Анальгетик-антипиретик комбинированного состава
Действующие вещества
— зубная боль.
Лихорадочный синдром (в качестве симптоматического средства).
Противопоказания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— анемия;
— лейкопения;
— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
— внутричерепная гипертензия;
— алкоголизм;
— повышенная возбудимость;
— бессонница;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим производным пиразолона (метамизол натрия, фенилбутазон).
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при глаукоме, бронхиальной астме.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, как правило, по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 4 таб.
Препарат не следует принимать более чем 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства. Другие дозы и схемы применения врач устанавливает индивидуально.
Побочные действия
Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, зуд, крапивница.
Со стороны ЦНС: головокружение, повышенная возбудимость (особенно у детей), снижение скорости психомоторных реакций, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД.
Прочие: тошнота, агранулоцитоз.
Обо всех побочных эффектах препарата, в т.ч. не указанных в данной инструкции, следует сообщать лечащему врачу.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия, возбуждение.
Лечение: пострадавшему следует сделать промывание желудка и назначить адсорбенты ().
При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противоэпилептическими средствами, зидовудином, рифампицином и алкогольсодержащими напитками (повышается риск гепатотоксического действия).
Парацетамол увеличивает время выведения хлорамфеникола в 5 раз.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Кодеин усиливает действие снотворных, и седативных средств.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.
При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Особые указания
При длительном (более 5 дней) применении препарата Плюс необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
У пациентов, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.
Во время лечения пациент должен отказаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.
При приеме препарата возможно затруднение диагностики при абдоминальном болевом синдроме, в т.ч. при симптомокомплексе "острый живот".
При приеме препарата возможно изменение результатов анализов допинг-контроля спортсменов.
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (5α, 6α) -7,8-дидегидро-4,5-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-ол
Австралия: A
США: C, риск не исключается
Риск развития зависимости: высокий
Применение : перорально, ректально, подкожно, внутримышечно
Легальный статус:
Австралия S3 / S4 / S8
Канада: Список I
Дания: Anlage III, только по рецепту
Великобритания: POM, только по назначению
США: Список II
Биодоступность ~ 90% перорально
Метаболизм : печень, через CYP2D6 (цитохром P450 2D6).
Активный метаболит : морфин
Начало действия: от 15 до 30 мин
Биологический период полувыведения : 2.5-3 ч
Продолжительность действия : от 4 до 6 часов
Формула : C 18 H 21 NO 3
Молярная масса : 299,364 г / моль
Кодеин, также известный как 3-метилморфин – это опиат, используемый для лечения боли, как лекарство от кашля и диареи. Он, как правило, используется для лечения боли от легкой до умеренной степени. Он более активен в сочетании с (ацетаминофеном) или . Доказательства не поддерживают его использования для подавления кашля у детей. В Европе кодеин не рекомендуется в качестве лекарства от кашля у детей в возрасте младше двенадцати лет. Кодеин принимают перорально. Он, как правило, начинает действовать через полчаса с максимальным эффектом через два часа. Эффекты длятся в течение приблизительно от четырех до шести часов. Общие побочные эффекты включают рвоту, запор, зуд и головокружение. Серьезные побочные эффекты могут включать затруднение дыхания и развитие зависимости. Остается неясным, является ли его использование во время беременности безопасным. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата во время кормления грудью, поскольку это может привести к опиатной токсичности у ребенка. Кодеин действует после переработки печенью в . То, насколько быстро это происходит, зависит от генетики человека. Кодеин был открыт в 1832 году Пьером Жаном Робике. В 2013 году было произведено около 361000 кг кодеина, в то время как было использовано 249000 кг. Кодеин является наиболее часто используемым опиатом. Кодеин входит в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств, наиболее важных лекарственных средств, необходимых в базовой системе здравоохранения. Оптовая стоимость кодеина составляет от 0,04 до 0,29 долларов США на одну дозу, по состоянию на 2014 г. В Соединенных Штатах, доза кодеина стоит около одного доллара. Кодеин встречается в природе и составляет около 2% от опиума.
Медицинские применения
Кодеин используется для лечения от легкой до умеренной боли и для облегчения кашля. Кодеин также используется для лечения диареи и синдрома раздраженного кишечника с преобладанием диареи, хотя лоперамид (который доступен без рецепта для лечения более умеренной диареи), дифеноксилат, камфарная настойка опиума или даже опий чаще используются для лечения острой диареи. Существует слабые доказательства пользы кодеина от боли при раке, однако точно известно, что этот препарат связан с побочными эффектами.
Лекарственные формы
Кодеин продается как в виде одноингредиентного лекарственного средства, так и в комбинации с парацетамолом (в качестве ко-кодамола: например, бренды Paracod, Panadeine и Tylenol с кодеином, в том числе Tylenol 3 и 1,2,4); с аспирином (в качестве ко-кодаприна); или с ибупрофеном (Нурофен Плюс). Эти комбинации обеспечивают большее облегчение боли, чем любой из препаратов в отдельности (синергетический эффект). Кодеин также обычно содержится в составе препаратов, содержащих кодеин и другие обезболивающие препараты или мышечные релаксанты, а также в смеси кодеин + фенацетин (Emprazil с кодеином № 1, 2, 3, 4 и 5), напроксен, индометацин, диклофенак и другие, а также в составе более сложных смесей, в том числе таких, как аспирин + парацетамол + кодеин ± кофеин ± антигистаминные препараты и другие вещества. Продукты, содержащие только кодеин, можно получить в аптеке по рецепту врача в виде таблеток пролонгированного высвобождения (например, Кодеин Контин 100 мг и Perduretas 50 мг). Кодеин также продается в виде сиропов от кашля в составе от нуля до полдюжины других активных ингредиентов и микстур от кашля (например, Paveral) для всех видов применения, для которых назначается кодеин. Инъекционно вводимый кодеин доступен для подкожного или только внутримышечного введения; внутривенные инъекции противопоказаны, так как это может привести к дегрануляции неиммунных и тучных клеток и, в результате, к анафилактоидным реакциям. В некоторых странах также продаются суппозитории с кодеином.
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты, связанные с использованием кодеина, включают сонливость и запор. Реже наблюдаются зуд, тошнота, рвота, сухость во рту, миоз, ортостатическая гипотензия, задержка мочи, эйфория, дисфория и кашель. Редкие побочные эффекты включают анафилаксию, судороги, острый панкреатит и угнетение дыхания. Как и у всех опиатов, более долгосрочные эффекты могут меняться, но могут включать в себя уменьшение либидо, апатию и потерю памяти. Некоторые люди могут также иметь аллергические реакции на кодеин, такие как отек кожи и сыпь. Кодеин и морфин, а также опиум, до относительно недавнего времени использовались для контроля диабета, и до сих пор применяются для этого в редких случаях в некоторых странах. Гипогликемический эффект кодеина, несмотря на то, что он, как правило, слабее, чем у морфина, диаморфина или гидроморфона, может вызвать тягу к сахару. При длительном применении развивается толерантность ко многим эффектам кодеина, в том числе, к его терапевтическому эффекту. Скорость, при которой это происходит, различна для различных эффектов, при этом толерантность к запору развивается особенно медленно. Потенциально серьезный побочный эффект кодеина и других опиоидов – угнетение дыхания. Это угнетение является дозозависимым и представляет собой механизм для потенциально фатальных последствий передозировки. Поскольку кодеин метаболизируется в морфин, морфин может передаваться через грудное молоко в потенциально летальных количествах, угнетая дыхание ребенка на грудном вскармливании. В августе 2012 года Федеральное управление по лекарственным средствам США выпустило предупреждение о смерти у педиатрических больных <6 лет после приема «нормальных» доз парацетамола с кодеином после тонзиллэктомии . Некоторые пациенты способны очень эффективно преобразовать кодеин в его активную форму, морфин, что приводит к летальным уровням последнего в крови. FDA в настоящее время рекомендует очень осторожно использовать кодеин у молодых пациентов с тонзиллэктомией: применять препарат в самом низком количестве, которое способно контролировать боль, использовать его «по мере необходимости», а не «круглые сутки», и немедленно обратиться к врачу, если ребенок, принявший кодеин, проявляет чрезмерную седацию или анормально шумное дыхание.
Абстиненция и зависимость
Как и другие болеутоляющие средства на основе опиатов, при хроническом использовании, кодеин может вызвать физическую зависимость. Когда физическая зависимость развивается, могут возникнуть симптомы отмены, если человек внезапно прекращает лечение. Симптомы отмены включают: тягу к веществу, насморк, зевоту, потливость, бессонницу, слабость, спазмы в животе, тошноту, рвоту, диарею, мышечные спазмы, озноб, раздражительность и боль. Чтобы свести к минимуму симптомы отмены, долгосрочные пользователи должны постепенно сокращать дозу кодеина под наблюдением профессионала. Кодеин метаболизируется в кодеин-6-глюкуронид (C6G) при помощи уридин дифосфат глюкуронозил трансферазы UGT2B7, и, так как только около 5% кодеина метаболизируется цитохромом Р450 CYP2D6, в настоящее время имеются данные, что C6G является первичным активным соединением. Претензии по поводу предполагаемого «эффекта потолка» доз кодеина основаны на предположении, что высокие дозы кодеина насыщают CYP2D6, предотвращая дальнейшее превращение кодеина в морфин, однако в настоящее время известно, что C6G является основным метаболитом, ответственным за обезболивающее действие кодеина. Также нет доказательств того, что ингибирование CYP2D6 полезно при лечении кодеиновой зависимости, хотя метаболизм кодеина в морфин (и, следовательно, дальнейший метаболизм в конъюгаты глюкуронида морфия) оказывает влияние на возможное злоупотребления кодеином. Тем не менее, CYP2D6 участвует в токсичности и смерти новорожденных, когда кодеин вводят кормящим матерям, особенно при повышенной активности 2D6 («сверхбыстрый» метаболизм).
Фармакокинетика
Преобразование кодеина в морфин происходит в печени и катализируется ферментом CYP2D6 ицитохрома Р450. CYP3A4 производит норкодеин и UGT2B7 конъюгирует кодеин, норкодеин и морфин в соответствующие 3- и 6- глюкурониды. Srinivasan, Wielbo и Tebbett предполагают, что кодеин-6-глюкуронид отвечает за большой процент обезболивающего действия кодеина, и, таким образом, эти пациенты должны испытать некоторое обезболивание. Многие из побочных эффектов кодеина по-прежнему наблюдается у лиц с плохим метаболизмом. И наоборот, 0,5-2% населения обладают «обширным метаболизмом»; несколько копий гена 2D6 производят высокие уровни CYP2D6. Такие люди будут метаболизировать лекарства через этот путь быстрее, чем другие. Некоторые лекарственные препараты являются ингибиторами CYP2D6 и уменьшают или даже полностью блокируют превращение кодеина в морфин. Наиболее известными из них являются два селективных ингибитора обратного захвата серотонина, и , а также антигистаминное средство и антидепрессант (Wellbutrin, также известный как Zyban). Другие препараты, такие как рифампицин и дексаметазон, вызывают увеличение CYP450 изоферментов и тем самым увеличивают коэффициент конверсии. CYP2D6 превращает кодеин в морфин, который затем подвергается глюкуронидации. Угрожающая жизни интоксикация, включая угнетение дыхания, требующее интубации, может развиться в течение считанных дней у пациентов, которые имеют несколько функциональных аллелей CYP2D6, что приводит к сверхбыстрому метаболизму опиоидов, таких как кодеин, в морфин. Исследования обезболивающего эффекта кодеина согласуются с идеей, что метаболизм CYP2D6 в морфин является важным, но некоторые исследования не показывают существенных различий между людьми с плохим и хорошим метаболизмом. Доказательства, подтверждающие гипотезу о том, что сверхбыстрый метаболизм может обеспечить большее обезболивание за счет увеличения образования морфина, ограничивается описаниями клинических случаев. В связи с увеличением метаболизма кодеина в морфин, люди, обладающие сверхбыстрым метаболизмом (обладающие более 2-х функциональных копий аллеля CYP2D6) имеют повышенный риск развития побочных эффектов, связанных с токсичностью морфина. Рекомендации, выпущенные Консорциумом по внедрению клинической фармакогеномики (CPIC), не советуют применять кодеин людям со сверхбыстрым метаболизмом, если эта генетическая информация доступна. CPIC также предполагает, что использование кодеина следует избегать у лиц с медленным метаболизмом, из-за его недостаточной эффективности в этой группе населения. Кодеин и его соли легко всасываются из желудочно-кишечного тракта и прием кодеин фосфата производит пиковые концентрации в плазме примерно через один час. Плазменный период полувыведения кодеина составляет от 3 до 4 часов и соотношение анальгетического потенциала при пероральном/внутримышечном введении примерно равно 1: 1,5. Наиболее распространенный коэффициент конверсии, заданных на картах соотношения эквианальгетических доз, используемых в Соединенных Штатах, Канаде, Великобритании, Ирландии, Европейского Союза, России и в других странах – это 130 мг внутримышечной дозы составляет 200 мг пероральной дозы – оба из которых эквивалентны 10 мг морфин сульфата внутривенно и 60 мг сульфата морфина перорально. Соотношение соль: свободное основание солей обоих препаратов примерно эквивалентно, и как правило, не имеет клинического значения. Кодеин метаболизируется в ходе О- и N-деметилирования в печени до морфина и норкодеина. Кодеин и его метаболиты выводятся из организма почти полностью почками, в основном, в качестве конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Активные метаболиты кодеина, в частности, морфин, оказывают свое действие путем связывания и активации мю-опиоидных рецепторов.
Отношение к другим опиоидам
Кодеин использовался в прошлом в качестве исходного материала и прототипа большого класса опиоидов, главным образом, от легких до умеренно сильных опиоидов; таких как гидрокодон (1920 г., Германия), оксикодон (1916 г., Германия), дигидрокодеин (1908 г., Германия), и его производные, такие как никокодеин (1956 г., Австрия). Однако, эти опиоиды больше не синтезируют из кодеина и обычно синтезируют из других алкалоидов опия; а именно, из тебаина. Другие серии производных кодеина включают изокодеин и его производные, которые были разработаны в Германии начиная примерно с 1920 г. В целом, различные классы производных морфина, такие как кетоны, полусинтетические вещества, такие как дигидроморфин, галогено-морфиды, сложные эфиры, простые эфиры и другие вещества, имеют кодеиновые, дигидрокодеиновые и изокодеиновые аналоги. Кодеиновый эфир ацетилкодеин является общей активной примесью, содержащейся в уличном героине, поскольку некоторая часть кодеина имеет тенденцию растворяться в морфине, когда он добывается из опиума в нелегальных лабораториях по производству героина и морфина. В качестве обезболивающего средства, кодеин умеренно сравним по эффективности с другими опиатами. С кодеином связаны кодоксим, тебакон, кодеин-N-оксид (генокодеин). Также существуют азотистые производные морфина, такие как кодеин метобромид и гетерокодеин, препарат в шесть раз сильнее морфина и в 72 раза сильнее кодеина из-за небольшого изменения молекулы, а именно, перемещения метильной группы с 3 в 6 положение на морфиновом углеродном скелете. Лекарственные средства, имеющие сходство с кодеином по своему действию благодаря тесным структурным отношениям – это вариации на метильных группах в 3-положении, включая этилморфин, или кодэтилин (Dionine) и бензилморфин (Peronine). Не имея наркотического действия сам по себе, важный опиоидный прекурсор тебаин отличается от кодеина только немного по структуре. Псевдокодеин и некоторые другие подобные алкалоиды в настоящее время не используются в медицине и содержатся в следовых количествах в опиуме.
История
Кодеин, или 3-метилморфин – алкалоид, содержащийся в опийном маке, растении из семьи Маковые. Опийный мак выращивается и используется на протяжении всей человеческой истории благодаря различным лекарственным (анальгетическим, противокашлевым и противодиарейным) и снотворным свойствам, связанным с многообразием его активных компонентов, которые включают морфин, кодеин и папаверин. Кодеин содержится в концентрациях от 1% до 3% в опиуме, приготовленном из млечного сока незрелых стручков мака опийного. Название «кодеин» происходит от греческого слова kodeia (κώδεια), «маковая головка». Относительное содержание кодеина в морфине, наиболее распространенном алкалоиде опиума, составляет от 4% до 23% и, как правило, несколько выше в маковой соломке. До начала 19-го века, опиум-сырец использовался в различных препаратах, известных как опиум и болеутоляющих эликсирах, многие из которых были популярны в Англии с самого начала 18-го века; оригинальный препарат был разработан в Лейдене, Нидерланды, около 1715 г., химиком по имени Леморт; в 1721 году в Лондонской Фармакопее упоминается эликсир Asthmaticum, замененный термином «эликсир Paregoricum» («смягчающий боль») в 1746 году. Постепенное выделение нескольких активных компонентов опиума открыло путь к повышению селективности и безопасности препаратов на основе опиатов. Морфин уже был выделен в Германии немецким фармацевтом Сертюрнером в 1804 году. Кодеин был впервые выделен десятилетия спустя в 1832 году во Франции Пьером Робике, французским химиком и фармацевтом, уже известным за открытие ализарина, самого распространенного красного красителя, во время работы над рафинированными процессами экстракции морфина. Это открыло путь для разработки нового поколения более безопасных противокашлевых и противопоносных средств на основе кодеина. Кодеин является в настоящее время наиболее широко используется опиатом в мире, и является одним из наиболее часто используемых препаратов в целом, согласно многочисленным сообщениям организаций, включая Всемирную организацию здравоохранения и агентство-предшественник ВОЗ Лиги Наций. Кодеин является одним из наиболее эффективных пероральных опиоидных анальгетиков и имеет широкий коэффициент безопасности. Его активность колеблется в пределах от 8% до 12% активности морфина у большинства людей; различия в обмене веществ могут изменить эту цифру, как и другие лекарства, в зависимости от способа введения. В то время как кодеин может быть извлечен напрямую из опиума, его оригинального источника, большая часть кодеина синтезируется из гораздо более обильного источника, морфина, через процесс O-метилирования. К 1972 году, последствия войны с наркотиками вызвали массовую нехватку незаконных и законных опиатов из-за нехватки природного опия, маковой соломки и других источников алкалоидов опия, а также геополитической ситуации для Соединенных Штатов. После этого, была использована большая часть национальных запасов опиума и морфина в США для того, чтобы облегчить острую нехватку лекарственных противокашлевых опиатов, в частности, на основе кодеина, в конце 1973 года, исследователям была поставлена задача найти способ синтезировать кодеин и его производные. Это им быстро удалось с использованием нефти или каменноугольной смолы и процесса, разработанного в Национальных институтах здравоохранения Соединенных Штатов. С момента открытия препарата были подготовлены многочисленные соли кодеина. Наиболее часто используемыми являются гидрохлорид (коэффициент конверсии свободного основания 0,805), фосфат (0,736), сульфат (0,859) и цитрат (0,842). Другие включают салицилатные НПВС, кодеин салицилат (0.686), и, по меньшей мере, четыре барбитурата на основе кодеина, циклогексенилэтилбарбитурат (0,559), циклопентенилаллилбарбитурат (0,561), диаллилбарбитурат (0,561) и диэтилбарбитурат (0,619).
Общество и культура
Названия
Кодеин часто продается в виде соли в форме кодеина сульфата или кодеина фосфата в Соединенных Штатах, Великобритании и Австралии. Кодеин гидрохлорид является более распространенным во всем мире, и также встречаются цитрат, гидроиодид, гидробромид, тартрат и другие соли.
Рекреационное использование
Кодеин может быть использован в качестве рекреационного наркотика. В некоторых странах, сиропы от кашля и таблетки, содержащие кодеин, доступны без рецепта; некоторые потенциальные рекреационные пользователи, как сообщается, покупают кодеин в нескольких аптеках, чтобы не вызывать подозрений. В некоторых странах, в целях сокращения рекреационного использования, все покупки безрецептурного кодеина электронно записываются, и любая аптека может получить доступ к этим записям в случае необходимости. Героиновые наркоманы могут использовать кодеин, чтобы блокировать эффекты абстиненции. Кодеин также доступен в сочетании со средством против тошноты прометазином в виде сиропа. Торговые марки – Phenergan с кодеином или дженерик прометазин с кодеином. Рэппер Pimp C из группы UGK умер от передозировки этой комбинацией. Эта смесь, из-за того, что прометазин – антигистаминный препарат, доступный только по рецепту, доступна только по рецепту врача во всех 50 штатах США. В то время как все седативные антигистаминные препараты потенцируют эффекты кодеина, ферментная индукция, приводящая к большему печеночному превращению кодеина в морфин, является причиной как клинического, так и рекреационного использования прометазина с кодеином. Это больше связано с другим препаратом, Doriden (glutethemide). Комбинация кодеина и глутетимида используются в качестве замены героину или первичным опиоидным препаратам выбора; впервые такая комбинация упоминается в медицинских журналах в конце 1960-х годов, а затем появляется вместе с пентазоцином и трипеленнамином в конце 1970-х годов. Глутетимид был снят с продажи к концу 1988 года во всем мире, но использование этой комбинации, по-видимому, является основной движущей силой для небольшого количества незаконного синтеза глутетимида. Прием этой комбинации на голодный желудок особенно близок по эффекту к инъекционному использованию героина или морфина. Кодеин также деметилируется путем реакции с пиридином для синтеза морфия, который затем может подвергаться ацетилированию для создания героина (диацетилморфина). Пиридин токсичен и, возможно, канцерогенен, так что морфин, полученный таким образом (и потенциально загрязненный пиридин) может быть особенно вредным. Кодеин также может быть превращен в альфа-хлорокодид, который используется при подпольном синтезе дезоморфина (Permonid) (дезоморфина привлек к себе внимание в 2010 году в России из-за увеличения его подпольного производства, предположительно, из-за его относительно простого синтеза из кодеина.
Обнаружение
Кодеин и / или его основные метаболиты могут быть количественно обнаружены в крови, плазме крови или моче для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления или помощи в судебно-медицинской экспертизе в случае смерти. Программы скрининга злоупотребления наркотиками в целом включают анализ мочи, волос, пота или слюны. Многие коммерческие скрининговые опиатные тесты, направленные на морфин, перекрестно реагируют с кодеином и его метаболитами, но хроматографические методы могут легко отличить кодеин от других опиатов и опиоидов. Важно отметить, что использование кодеина приводит к тому, что продуктами экскреции являются значительные количества морфина. Кроме того, героин содержит кодеин (или ацетил кодеин) в качестве примеси и его использование приводит к выделению небольших количеств кодеина. Маковые зерна представляют собой еще один источник кодеина. Концентрации кодеина в крови или плазме, как правило, находятся в диапазоне 50-300 мкг / л у лиц, принимающих препарат терапевтически, 700-7000 мкг / л у хронических пользователей и 1000-10,000 мкг / л в случаях острой передозировки со смертельным исходом.
Легальное положение
В Австралии, Канаде, Новой Зеландии, Швеции, Соединенном Королевстве, Соединенных Штатах и многих других странах, кодеин регулируется в соответствии с различными законами по контролю над наркотиками. В некоторых странах он доступен без рецепта врача в составе комбинированных препаратов от лицензированных фармацевтов в дозах до 20 мг.
Австралия
В Австралии, кодеиновые препараты должны продаваться только в аптеке. Препараты часто представляют собой сочетание с парацетамолом (500 мг), ибупрофеном (200 мг) и доксиламин сукцинатом (5 мг), а содержание кодеина может находиться в диапазоне от 5 мг до 15 мг; препараты, содержащие свыше 15 мг кодеина на таблетку, входят в S4 (Приложение 4, или «только по рецепту»). Кодеин может отпускаться без рецепта по усмотрению фармацевта. Большинство препаратов считаются препаратами S3 (приложение 3, или «отпускается только фармацевтом»), а это означает, что они должны быть проданы при непосредственном участии фармацевта. Он должен быть маркирован и история использования должна быть под наблюдением фармацевта, чтобы помочь ограничить злоупотребление и зависимость. Исключением из этого правила является препараты от простуды и гриппа, такие как «Codral». Эти препараты содержат фенилэфрин (5 мг), парацетамол (500 мг) и кодеин (9,5 мг) или фенилэфрин (5 мг), парацетамол (500 мг), хлорфенирамин (2 мг) и кодеин (9,5 мг). Препараты, содержащие чистый кодеин (например, таблетки кодеина фосфата) являются рецептурными микстурами от кашля и входят в S8 (приложение 8, или «контролируемое хранение препаратов, без разрешения являющееся незаконным»). Препараты из Приложения 8 подлежат строжайшей регламентации.
Канада
В Канаде, таблетки, содержащие 8 мг кодеина в сочетании с 15 мг кофеина и 300 мг парацетамола, продаются как T1s (Tylenol номер 1) без рецепта. Аналогичные таблетки под названием AC&C, которые содержат 325 мг ацетилсалициловой кислоты (аспирина) вместо парацетамола, также можно приобрести без рецепта. Обе таблетки держат за прилавком и должны отпускаться фармацевтов, который может ограничивать отпускаемые количества.
Дания
В Дании, кодеин продается без рецепта с максимальным количеством 9,6 мг в смеси. Наиболее сильные доступные без рецепта препараты содержат кодеин в объеме 9,6 мг (с аспирином, торговая марка Kodimagnyl); препараты, содержащие большее количество кодеина, требуют рецепта.
Франция
Во Франции, большинство препаратов, содержащих кодеин, не требуют рецепта врача. Примеры продукты, содержащей кодеин, включают Néocodion (кодеин и камфара), Tussipax (этилморфин и кодеин), Paderyl (только кодеин), Codoliprane (кодеин с парацетамолом), Prontalgine и Migralgine (кодеин, парацетамол и кофеин).
Германия, Швейцария и Австрия
Кодеин включается в список Betäubungsmittelgesetz в Германии и одноименный список наркотических средств и регулируемых веществ в Швейцарии. В Австрии, препарат находится в списке Suchtmittelgesetz в категориях, соответствующих классификации в соответствии с Единой конвенцией о наркотических средствах. Продажа продуктов, содержащих кодеин и подобные препараты (дигидрокодеин, никокодеин, бензилморфин, этилморфин и т.д.), в общем, требует рецепта врача или осуществляется по усмотрению фармацевта. Муниципальные и областные нормативные акты могут повлиять на доступность кодеина, в частности, в Австрии и Швейцарии, что позволяет городам и провинциям регулировать его продажу. Частные аптеки могут отказаться предоставлять информацию об объемах продажи, от навязывания государственной политики продаж и от ограничений продаж. Обычные таблетки кодеина гидрохлорида, а также другие не инъекционные формы кодеина и его производные могут продаваться таким же образом; то же самое касается большинства химических классов бензодиазепинов, большинства не-барбитуратных седативных / снотворных средств, и, по крайней мере, нескольких барбитуратов. Глава 76 Шенгенского договора сделала возможным для стран в пределах подписавших его государств импорт и экспорт лекарственных средств с различными оговорками, требованиями к записи и заказам, а также различными другими правилами.
Греция
Кодеин классифицируется как нелегальный наркотик в Греции. Физические лица, обладающие им, могут быть арестованы, даже если у них есть рецепт на него, полученный в другой стране. Он продается только по рецепту врача (Lonarid-N, Lonalgal).
Гонконг
В Гонконге, кодеин регулируется в соответствии с законодательством Гонконга, Постановлением об опасных наркотических средствах, глава 134, График 1. Он может быть использован только на законных основаниях специалистами в области здравоохранения и университетами в исследовательских целях. Вещество может отпускаться фармацевтами по рецепту. Поставка вещества без рецепта может быть наказана штрафом на $ 10000 (гонконгский доллар). Максимальное наказание за торговлю или производство вещества – штраф суммой $ 5000000 (гонконгский доллар) и пожизненное заключение. Владение веществом для потребления без лицензии от Министерства здравоохранения является незаконным и влечет за собой штраф в размере $ 1 млн (гонконгский доллар) и / или 7 лет тюремного заключения. Тем не менее, кодеин доступен без рецепта от лицензированных фармацевтов в дозах до 0,1%: Список 1, Часть IV, пункт 23 (т.е. 5 мг / 5 мл): Раздел 3, (1) (а)
Исландия
Все лекарственные препараты, содержащие кодеин, в Исландии требуют рецепта от врача. 10 мг кодеина против 500 мг парацетамола продаются под названием Parkódín, и 30 мг кодеина против 500 мг парацетамола продаются под названием Parkódín Forte.
Индия
Кодеинсодержащие препараты требуют рецепта в Индии. Смесь парацетамола и кодеина доступна в Индии. Кодеин также присутствует в составе различных сиропов от кашля в виде фосфата кодеина, включая хлорфенирамин малеат. Чистый кодеин также доступен в виде таблеток сульфата кодеина. Лекарства от кашля, содержащие кодеин, были запрещены в Индии с 14 марта 2016 года. Министерство здравоохранения и благосостояния семьи не обнаружило никаких доказательств его эффективности в отношении контроля кашля.
Иран
Препараты кодеина в Иране обычно содержат парацетамол, но могут быть приобретены без рецепта. Заместитель министра здравоохранения Ирана сообщил, что кодеин является наиболее продаваемым безрецептурным лекарством в Иране. Рекреационное использование кодеина также стало широко распространено в Иране, но кодеин по-прежнему можно приобрести без разрешения врача, хотя фармацевт может запросить идентификационные документы покупателя, чтобы проверить, что им исполнилось 18 лет.
Ирландия
С 1 августа 2010 года в Ирландии вступили в силу новые правила относительно кодеина, из-за обеспокоенности по поводу чрезмерного использования препарата. Кодеин не требует рецепта при его содержании в дозе до 12,8 мг на таблетку, однако продукты, содержащие кодеин, не должны быть размещены на прилавках, чтобы эти продукты «не были доступными для самостоятельного выбора общественности». На практике это означает, что клиенты должны спросить фармацевтов касательно конкретного продукта, содержащего кодеин, а фармацевт должен вынести решение, подходит ли данный продукт для пациента, а также, что пациент полностью проинформирован о правильном использовании этих продуктов. Продукты, содержащие более 12,8 мг кодеина, доступны только по рецепту.
Италия
Таблетки или препараты, содержащие кодеин, требуют рецепта в Италии. Препараты парацетамола и кодеина доступны в Италии, под торговыми марками Co-Efferalgan и Tachidol.
Япония
Препараты с кодеином в низких дозах доступны без рецепта в аптеках.
Мальдивы
Мальдивы занимают строгую позицию касательно лекарств. Многие обычные препараты, в частности, содержащие кодеин, запрещены при отсутствии рецепта, нотариально заверенного и скрепленного печатью. Туристы, нарушающие правила, даже непреднамеренно, могут быть депортированы или заключены в тюрьму.
Румыния
Кодеин не отпускается из аптек без рецепта врача. Кодеин продается под названием Farmacod и его концентрация не превышает 15 мг. Существует известная комбинация ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и кодеина фосфата полугидрата под названием Aspaco, которая отпускается без рецепта врача, однако во время лечения нельзя управлять транспортными средствами. Нет никаких санкций касательно того, отпускается ли препарат без рецепта.
Российская Федерация
Как сообщает ИТАР-ТАСС и Austria Presse-Agentur, в 2012 году отпуск продуктов, содержащих кодеин, был отменен по всей стране из-за открытия метода подземного синтеза дезоморфина под названием Крокодил. Противники этого закона говорят о том, что кодеин не был доступен без рецепта в 22 областях России в течение многих лет, и что спрос имеет свои собственные источники, а это означает, что запрет отрицательно сказался только на легальных конечных пользователях.
Южная Африка
По состоянию на 2 января 2014 года, пациентам будет необходимо предоставить ключевые персональные данные, включая идентификационные номера, при покупке целого ряда популярных безрецептурных лекарств, содержащих кодеин, в Южной Африке. К этому времени будет введена в эксплуатацию база данных по злоупотребляемым веществам, центральная база данных всех закупок лекарств, содержащих данный активный ингредиент. Кодеин является первым веществом, которое будет контролироваться в этом проекте. Со временем, другие обычно злоупотребляемые ингредиенты, такие как вещества, используемые в составе снотворных средств, будут включены в этот процесс.
Испания
Таблетки или препараты с кодеином требуют рецепта в Испании, хотя это часто не соблюдается, и многие аптеки продают кодеин без требования рецепта.
Шри Ланка
Кодеиновые препараты доступны без рецепта в Шри-Ланке. Наиболее распространенный препарат Panadeine содержит 500 мг парацетамола и 8 мг кодеина. Однако, под запретом находится сироп от кашля, содержащий кодеин, даже при наличии рецепта.
Швеция
В Швеции препараты кодеина продаются только по рецепту. Они продаются в виде чистых таблеток кодеина по 25 мг в бутылках по 100 таблеток, утвержденных для лечения боли и кашля. Кодеин в составе комбинированных таблеток и суппозиториев, чаще всего парацетамола, ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты, применяется для лечения боли. Он также доступна в виде парентерального раствора в сочетании с морфином, папаверином, метилскополамином и носкапином, утвержденного для лечения боли в желудочно-кишечном тракте и мочеполовой системе. Чаще всего используется против боли от камней в почках.
Объединенные Арабские Эмираты
ОАЭ занимает исключительно жесткую линию что касается лекарственных средств. Многие обычные препараты, в частности, любые препараты, содержащие кодеин, запрещены в ОАЭ без рецепта, нотариально удостоверенного и заверенного. Туристы, нарушающие правила, даже непреднамеренно, будут депортированы из страны или заключены в тюрьму. Посольство США в ОАЭ поддерживает неофициальный список средств, не подлежащих импорту.
Великобритания
В Соединенном Королевстве, продажа и хранение кодеина ограничены, в соответствии с законом. Препараты кодеина, как правило, отпускаются только по назначению врача, что означает, что продажа таких продуктов ограничена в соответствии с Законом 1968 года о лекарственных средствах. Продукты, содержащие комбинации с кодеином в дозе до 12,8 мг на дозированную единицу, в сочетании парацетамолом, ибупрофеном или аспирином доступны без рецепта в аптеках. Микстура от кашля с кодеинов в дозе 15 мг на 5 мл также доступна в некоторых аптеках, хотя покупателю придется попросить её конкретно у фармацевта. Согласно Закону о борьбе с наркоманией 1971 года, кодеин является регулируемым веществом класса B или препаратом класса А, приготовленном для инъекций. Обладание контролируемыми веществами без рецепта является уголовным преступлением. Тем не менее, некоторые препараты с кодеином освобождаются от этого ограничения, в соответствии со Списком 5 Правил о борьбе со злоупотреблениями 2001 года. Таким образом, законно владеть кодеином без рецепта, при условии, что в составе препарата имеется, по крайней мере, еще один активный или неактивный ингредиент, и дозировка каждой таблетки, капсулы, и т.д., не превышает 100 мг или 2,5% -ной концентрации в случае жидких препаратов. Исключения не применяются в отношении любого препарата кодеина, предназначенного для инъекций. «Non-Prescription Medicinal Products Containing Codeine: Draft Guidance for Pharmacists». Pharmaceutical Society of Ireland.
Торговое название: Пенталгин Плюс (Pentalgin Plus)
Международное название: Кодеин+Кофеин+Парацетамол+Пропифеназон+Фенобарбитал& (Codeine+Caffeine+Paracetamol+Propyphenazone+Phenobarbital)
Фармакологическая группа: анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее опиоидное средство+НПВП+психостимулирующее средство+барбитурат)
Фармакологическая группа по АТХ: N02BE71. Парацетамол, в комбинации с психотропными препаратами
Фармакологическое действие: анальгезирующее, вазодилатирующее, жаропонижающее, простуды и гриппа устраняющее симптомы, противокашлевое, противомигренозное, седативное, психостимулирующее
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Активные вещества: пропифеназон - 250 мг, парацетамол - 300 мг, кофеин - 50 мг, кодеин фосфат - 8 мг, фенобарбитал - 10 мг.
Вспомогательные вещества: аэросил, примоджель (карбоксиметилкрахмал натрия), крахмал картофельный, пласдон К25 (повидон), микрокристаллическая целлюлоза, натрия додецилсульфат (натрия лаурилсульфат), кислота стеариновая, тальк.
Описание:
Двояковыпуклые таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета в форме капсулы с плоскими боковыми поверхностями, с риской на одной стороне и надписью PENTALGIN. на другой. Допускается мраморность.
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.
Парацетамол и пропифеназон оказывают жаропонижающее, обезболивающее действие.
Кофеин оказывает общетонизирующее действие (уменьшает сонливость и чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давлении при гипотонии).
Кодеин оказывает обезболивающее действие и улучшает переносимость боли.
Фенобарбитал - седативное и спазмолитическое действие.
Показания к применению:
Умеренно выраженный болевой синдром различного генеза, в том числе при боли в суставах и мышцах, альгодисменорее, невралгии, посттравматической боли, а также при головной и зубной болях. Пенталгин может применяться в качестве симптоматического средства при лихорадочном синдроме.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к парацетамолу, пропифеназону или другим производным пиразолона (метамизол натрия, фенилбутазон), а также к другим компонентам препарата; печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; анемия, лейкопения; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия; артериальная гипертензия; алкоголизм; повышенная возбудимость, бессонница; беременность и период лактации; детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью:
С осторожностью - пожилой возраст, глаукома, бронхиальная астма.
Режим дозирования:
Препарат принимают внутрь, обычно по 1 таблетке 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 4 таблетки.
Препарат не следует принимать более чем 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства. Другие дозировки и схемы применения устанавливает врач.
Побочные действия:
Аллергические реакции (сыпь, отек Квинке, зуд, крапивница), головокружение, сердцебиение, повышение артериального давления, тошнота, агранулоцитоз, повышенная возбудимость (особенно у детей), снижение скорости психомоторных реакций, сонливость.
Обо всех побочных эффектах препарата, в том числе не указанных в данной инструкции, следует сообщать лечащему врачу.
Передозировка:
Признаки острого отравления: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия, возбуждение.
При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.
Лечение: пострадавшему следует сделать промывание желудка и назначить адсорбенты (активированный уголь).
Взаимодействие:
Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противоэпилептическими средствами, зидовудином, рифампицином и алкогольсодержащими напитками (увеличивается риск гепатотоксического действия).
Парацетамол увеличивает время выведения хлорамфеникола в 5 раз.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Кодеин усиливает действие снотворных, анальгетиков и седативных средств.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.
При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Особые указания:
При длительном (более 5 дней) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.
Прием препарата может затруднять установление диагноза при абдоминальном болевом синдроме, в том числе при "остром" животе. Прием препарата может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.
У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.
Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. прием препарата замедляет скорость реакции и вызывает сонливость.
Срок годности:
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте.
Каффетин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Caffetin
Код ATX: N02BE71
Действующее вещество: парацетамол + кофеин + пропифеназон + кодеин (paracetamol + caffeine + propyphenazone + codeine)
Производитель: Alkaloid AD (Республика Македония)
Актуализация описания и фото: 14.08.2019
Каффетин – анальгетик-антипиретик с комбинированным составом.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки: круглой плоской формы, с фаской, имеют белый цвет и гравировку на каждой из сторон, на одной – знак фирмы «Alkaloid», на другой – надпись «Caffetin» (по 10 штук в стрипах, в картонной пачке 1 стрип).
- Кодеина фосфат сесквигидрат – 10 мг;
- Парацетамол – 250 мг;
- Кофеин – 50 мг;
- Пропифеназон – 210 мг.
Вспомогательные компоненты в составе Каффетина: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, глицерил бегенат, натрия кроскармеллоза.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Каффетин – комбинированный лекарственный препарат, действие которого обусловлено его составляющими.
Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое воздействие, уменьшает сонливость, снижает чувство усталости, усиливает эффект анальгетиков, увеличивает работоспособность (как физическую, так и умственную), повышает артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Прием кофеина способствует более полному всасыванию прочих активных компонентов Каффетина.
Пропифеназон характеризуется анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кодеин имеет центральное противокашлевое действие (подавляет возбудимость кашлевого центра). Анальгезирующий эффект вещества является следствием возбуждения опиатных рецепторов в разных отделах центральной нервной системы и периферических тканях, которое приводит к стимулированию антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.
Обезболивающий эффект препарата проявляется на протяжении 0,5–1 ч и длится от 4 до 8 ч.
Фармакокинетика
Парацетамол
Абсорбция парацетамола высокая. При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 0,5–2 ч. Примерно 15% парацетамола связывается с белками плазмы крови. Данное вещество способно проникать через гематоэнцефалический барьер. Для парацетамола характерен метаболизм в печени путем конъюгации с сульфатами, глюкуронидами или окисления микросомальными ферментами. В последнем случае процесс идет с образованием токсичных промежуточных метаболитов с их последующей конъюгацией с глутатионом. Дефицит глутатиона может привести к повреждению и некрозу гепатоцитов за счет воздействия токсичных промежуточных метаболитов. Период полувыведения – от 1 до 4 ч. Парацетамол выводится почками в форме метаболитов, главным образом конъюгатов.
Кофеин
Абсорбция при приеме внутрь хорошая. Кофеин абсорбируется на протяжении всего кишечника. После перорального приема максимальная концентрация в плазме наблюдается через 50–75 мин. Вещество быстро распределяется в тканях и органах, легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Примерно 25–36% связывается с белками крови (альбуминами). Преимущественно метаболизируется в печени (свыше 90%). Период полувыведения – 3,9–5,3 ч. Выведение кофеина и метаболитов осуществляется почками.
Пропифеназон
Быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 0,5–0,6 ч. Метаболизируется в печени, выводится в виде метаболитов с желчью и мочой. Период полувыведения – от 2,1 до 2,4 ч.
Кодеин
При пероральном приеме быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 2–4 ч. Примерно 30% связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Кодеин выводится с желчью и мочой. Период полувыведения составляет от 2,5 до 4 ч.
Показания к применению
Согласно инструкции, Каффетин показан для купирования умеренного болевого синдрома различной этиологии:
- Альгодисменорея;
- Зубная боль;
- Невралгия;
- Артралгия;
- Миалгия;
- Мигрень;
- Головная боль;
- Посттравматические состояния.
Противопоказания
- Стенокардия, обусловленная атеросклерозом коронарных артерий;
- Нарушения кроветворения;
- Лейкопения;
- Печеночная недостаточность;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Почечная недостаточность;
- Повышенная возбудимость;
- Бессонница;
- Возраст до 7 лет;
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Инструкция по применению Каффетина: способ и дозировка
Дозу препарата и период лечения назначает врач на основании клинических показаний.
- Взрослые – по 1 таблетке 3-4 раза в сутки, при болях сильной выраженности допускается одновременный прием 2 таблеток, суточная доза – не более 6 таблеток;
- Дети старше 7 лет – по 1/4-1/2 таблетки 1-4 раза в сутки.
Период лечения – до 5 дней.
Побочные действия
Применение Каффетина может вызывать побочные действия:
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности печеночных ферментов, гастралгия;
- Со стороны нервной системы: снижение скорости психомоторных реакций, повышенная возбудимость (особенно у детей);
- Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения;
- Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, отек Квинке, крапивница.
Передозировка
При передозировке могут возникнуть специфические симптомы, характерные для каждого активного компонента препарата.
Парацетамол
На протяжении первых 24 ч после приема могут возникнуть тошнота, рвота, бледность кожных покровов, абдоминальная боль, анорексия, нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Через 12–48 ч после передозировки могут появиться признаки нарушения функции печени. У взрослых гепатотоксический эффект проявляется в случае приема 10 000 мг парацетамола или более.
Кофеин
При приеме суточной дозы кофеина, превышающей 300 мг (в том числе на фоне потребления свыше 4 чашек натурального кофе объемом 150 мл), могут появиться состояние тревоги, головная боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолия.
Кодеин
Симптомы хронической и острой передозировки: спутанность сознания, холодный липкий пот, резкая слабость, головокружение, тревожность, нервозность, усталость, сонливость, гипотермия, медленное затрудненное дыхание, снижение артериального давления, брадикардия, судороги, миоз.
Лечение
Донаторы SH-групп и метионин (предшественник в синтезе глутатиона) рекомендуется назначать в течение 8–9 ч после передозировки, ацетилцистеин – в течение 8 ч.
При подозрении на отравление следует немедленно обратиться к врачу.
Особые указания
В период лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку он может вызвать желудочно-кишечное кровотечение.
На фоне терапии чрезмерное употребление напитков, содержащих кофеин (чай, кофе), может вызвать тошноту, тахикардию, звон в ушах и другие симптомы передозировки препарата.
Действие препарата может исказить результаты допинг-контроля у спортсменов, вызвать затруднение при определении диагноза у больных с острым абдоминальным болевым синдромом.
Риску развития реакции гиперчувствительности наиболее подвержены пациенты с поллинозом и бронхиальной астмой.
Применение при беременности и лактации
Запрещено применять таблетки Каффетин в период беременности и кормления грудью.
Применение в детском возрасте
Запрещено применять Каффетин для лечения пациентов младше 18 лет.
При нарушениях функции почек
Запрещено применять Каффетин при лечении пациентов с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
Запрещено применять Каффетин при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
При лечении пациентов пожилого возраста Каффетин должен применяться с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
При взаимодействии Каффетина с этанолом, противоэпилептическими препаратами, зидовудином, барбитуратами и рифампицином возрастает вероятность гепатотоксичности, поэтому не рекомендуется применять препарат в данных комбинациях.
При одновременном применении других лекарственных средств следует учитывать комбинированный состав Каффетина.
Кофеин, один из действующих компонентов таблеток, ускоряет абсорбцию эрготамина, кодеин – усиливает действие анальгетиков, снотворных и седативных средств.
Парацетамол – возможно замедление выведения хлорамфеникола в 5 раз, повышение активности антикоагулянтов непрямого действия (производные дикумарина) в случае повторного приема препарата.
Всасывание парацетамола ускоряется при сочетании с метоклопрамидом.
Аналоги
Аналогами Каффетина являются: Каффетин СК, Каффетин Лайт , Каффетин Колд , Кофан Инстант, Саридон , Альгофетин, Флюкомп Экстратаб, Новалгин , Сафистон .
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре от 15 до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
темы, где мы говорили о головной боли, подробнее остановиться на группе обезболивающих средств.
Существуют некоторые нюансы, которые нужно учитывать при выборе анальгетика.
Говорить, как обычно, будем о наиболее популярных.
Прежде чем приступить к обзору, я хочу вам сказать вот что:
Друзья, я не работаю в аптеке, поэтому при написании статей могу пользоваться только той информацией, которую нахожу в интернете. Но она бывает противоречивой и не совсем актуальной. Поэтому я буду благодарна вам, если заметив неточности, вы напишете мне о них вот здесь.
Итак, какие обезболивающие средства есть в ассортименте аптеки, что предлагаем, когда предлагаем, и почему.
Обезболивающие средства
Начнем мы с пенталгина.
Пенталгин и Ко
На сегодняшний день есть 4 его варианта. И только один без кодеина, поэтому относится к безрецептурным.
Давайте сравним состав.
| Пенталгин | Пенталгин® Плюс | Пенталгин® Н | Пенталгин®-ICN |
| парацетамол 325 мг | парацетамол 300 мг | напроксен 100 мг | парацетамол 300 мг |
| напроксен 100 мг | пропифеназон 250 мг | метамизол натрия 300 мг | метамизол натрия 300 мг |
| кофеин безводный 50 мг | кофеин 50 мг | кофеин 50 мг | кофеин 50 мг |
| дротаверина 40 мг | кодеина фосфат 8 мг | кодеин 8 мг | кодеина фосфат 8 мг |
| фенирамина малеат 10 мг | фенобарбитал 10 мг | фенобарбитал 10 мг | фенобарбитал 10 мг |
Я напомню вам некоторые базовые вещи, чтобы сделать в конце выводы.
Пенталгин
Он содержит:
Парацетамол (ацетаминофен) – оказывает жаропонижающее, обезболивающее и слабое противовоспалительное действие.
Главный минус – действует на печень и почки (в больших дозах). Несмотря на это, ВОЗ признает его одним из самых безопасных средств от жара и боли.
Кофеин добавляется в комбинированные препараты, чтобы усилить действие анальгетиков, повысить умственную и физическую работоспособность, что, в общем-то, не помешает. Сплошь и рядом случаются ситуации, когда боль выматывает: работать нет сил, а надо. И еще, наверное, чтобы нивелировать действие фенобарбитала, который содержится в некоторых обезболивающих средствах. Но не в этом.
Противопоказан при повышенном давлении, глаукоме, выраженном атеросклерозе. В связи с этим, в старческом возрасте препараты, содержащие кофеин, лучше не рекомендовать.
Напроксен – относится к неселективным НПВС, поэтому противопоказан при язвенных поражениях желудка. Особенно эффективен, если боль связана с воспалением, то есть при болях в суставах, позвоночнике, мышцах.
Дротаверин – спазмолитик, действует на гладкомышечную мускулатуру. А она есть во всех внутренних органах (желудок, кишечник, желчный пузырь, почки, матка и др.) и в стенках сосудов. Посему дротаверин снимает боли, вызванные спазмом гладких мышц.
По идее, этот Пенталгин может применяться при повышенном А/Д. Но почему-то в инструкции к нему на сайте производителя в побочных видим:«повышение артериального давления». Возможно, действие кофеина сильнее?
Фенирамина малеат – антигистаминный компонент. Зачем он добавляется в комбинированные препараты? Потому что гистамин принимает участие в воспалительных реакциях. А я думаю, что еще и для предупреждения аллергической реакции на другие компоненты комбинированного анальгетика.
Пенталгин плюс
Парацетамол и кофеин – см. выше
Пропифеназон – аналогичное парацетамолу вещество, то есть оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие. Они усиливают действие друг друга.
Кодеин – наркотический анальгетик. Действует на особые рецепторы, которые находятся как в ЦНС, так и на периферии, благодаря чему уменьшается болевая чувствительность. Тысяча и одно противопоказание и побочное, затрагивает практически каждую систему организма, перечислять их можно долго. Вызывает привыкание. Снижает скорость реакции у водителей.
Фенобарбитал снимает спазмы, расслабляет напряженные мышцы, оказывает седативное действие, а если честно, то снотворное. Побочных тоже целый воз.
Пенталгин Н
Напроксен, кофеин, кодеин, фенобарбитал – см. выше.
Метамизол натрия , а попросту говоря, анальгин, запрещен во всем мире, поскольку разрушает клетки крови нейтрофилы, базофилы, эозинофилы. Печень с почками тоже не щадит. Препятствует проведению болевых импульсов, блокирует выработку медиаторов воспаления. За компанию с другими компонентами снимает боль и воспаление.
Пенталгин ICN
Кстати, не нашла, что означает аббревиатура ICN. Не подскажете? 🙂
Содержит парацетамол, метамизол натрия, кофеин, кодеин, фенобарбитал . Обо всех уже говорили.
Выводы по линейке «Пенталгин и Компания»
- Не советую Пенталгин предлагать пожилым, так как много противопоказаний и ограничений, в числе которых гипертония, сахарный диабет.
- Ни один из видов не рекомендуется при повышенном давлении, так как во всех есть кофеин.
- Из всей этой группы только Пенталгин может быть рекомендован водителям автотранспорта, так как он не содержит кодеина и фенобарбитала, снижающих быстроту реакции.
- При мышечных и суставных болях оптимальны Пенталгин и Пенталгин Н благодаря напроксену.
- При менструальных болях лучше всего подойдет Пенталгин, поскольку содержит дротаверин.
Седальгин и Ко
В этой линейке на сегодняшний день всего 2 вида.
Давайте посмотрим на их состав.
Седальгин Нео имеет такой же состав, как и Пенталгин ICN, только в нем побольше фенобарбитала и кодеина. А значит, обезболивающий эффект у него выше, несмотря на то, что метамизола в 2 раза меньше. Правда, снотворный эффект тоже сильнее. Так что для работающих людей это не совсем подходящий вариант.
Седальгин плюс отличается высоким содержанием метамизола натрия . Кофеин усиливает его действие, а тиамин участвует в обменных процессах и, как написано, улучшает нервно-рефлекторную проводимость. Откуда куда? От болевых рецепторов в центр? В общем, необходимость последнего в этом средстве для меня сомнительна.
Вывод:
Седальгин может применяться при зубных, головных, суставных болях, но только при нормальном или пониженном давлении.
Солпадеин (рец.) содержит парацетамол 500 мг, кофеин и кодеин .
Выводы аналогичны предыдущим.
Спазмалгон . В его составе метамизол натрия — 500 мг, питофенона гидрохлорид — 5,0 мг, фенпивериния бромид — 0,1 мг, то есть обезболивающий компонент и два спазмолитика, которые расслабляют гладкую мускулатуру.
Вывод:
Хорошо справится с болями, вызванными спазмом. Например, с менструальными, мышечными болями, почечной или печеночной коликой.
Темпалгин . Содержит метамизол натрия и триацетонамин-4-толуенсульфонат . Первый компонент уменьшает боль. Второй снимает беспокойство, страх, напряжение и усиливает действие метамизола.
Вывод:
- Особенно показан для снятия боли людям с повышенной тревожностью, возбудимым, чрезмерно напуганным болью.
- Можно рекомендовать в качестве обезболивающего средства лицам с повышенным давлением.
Экседрин . В его составе парацетамол , ацетилсалициловая кислота и кофеин .
А значит, он оказывает обезболивающее, жаропонижающее и тонизирующее действие. Производитель позиционирует его как средство при головной боли и мигрени, как будто одно другому мешает...
Но при мигрени боль невыносимая.
Не думаю, что Экседрин в этом случае поможет. Буду рада ошибиться.
Побочных и противопоказаний много.
Выводы:
- Пожилым не рекомендовать.
- Гипертоникам не предлагать.
- Перед тем, как отпустить, поинтересуйтесь хотя бы, нет ли язвенной болезни желудка, заболевания печени, бронхиальной астмы.
- Можно рекомендовать водителям.
Мигренол – содержит парацетамол и кофеин .
Противопоказаний значительно меньше, чем у предыдущих товарищей, побочных тоже, гипертоникам не рекомендовать.
Новиган . В его составе ибупрофен , питофенон и фенпивериния бромид . По составу похож на спазмалгон, но вместо метамизола натрия – более сильное вещество из группы НПВС.
То есть оказывает противовоспалительное, обезболивающее и спазмолитическое действие.
Побочных и противопоказаний тоже вагон и маленькая тележка.
Выводы:
- Пожилым не рекомендовать
- Прежде чем его предлагать, необходимо узнать, нет ли проблем с желудком.
- Особенно предпочтителен при суставных, мышечных болях, головной боли неясного происхождения.
И нам осталось еще разобраться с семейкой Нурофена.
Нурофен и Ко
Давайте посмотрим, чем отличаются Нурофены друг от друга.
Говорим только о Нурофене для взрослых (для приема внутрь). С детскими формами все ясно.
| Нурофен таблетки, покрытые оболочкой | Ибупрофен 200 мг | Классический |
| Нурофен экспресс капсулы с раствором | Ибупрофен 200 мг в виде раствора | Благодаря раствору действует в 2 раза быстрее. Максимальный эффект – через 30 минут |
| Нурофен экспресс Нео таблетки, покрытые оболочкой | Ибупрофена натрия дигидрат 256 мг (соответствует ибупрофену 200 мг) | Соль ибупрофена ускоряет всасывание. Эффект наступает через 35 минут. (Полагаю, что эта форма для тех, кому сложно глотать капсулы Нурофен экспресс). |
| Нурофен экспресс Леди таблетки, покрытые оболочкой | Ибупрофена натрия дигидрат 512 мг (соответствует ибупрофену 400 мг) | Применяется при сильной боли, в том числе менструальной. Ибупрофен в виде соли быстрее всасывается в кровь. Эффект наступает через 30-35 минут |
| Нурофен форте таблетки, покрытые оболочкой | Ибупрофен 400 мг | При сильной боли (двойная дозировка действующего вещества). |
Ибупрофен – вещество из группы НПВС, тормозит синтез медиаторов воспаления и боли. Неселективный, поэтому представляет угрозу для слизистой желудка.
Тоже имеет массу противопоказаний и побочных, поэтому пожилым людям его лучше не рекомендовать.
И, несмотря на это, ВОЗ признает его наряду с парацетамолом одним из самых безопасных. Подтверждением тому служат несколько форм его для детей: суспензия, свечи, таблетки. И то, что он безрецептурный.
Его плюсы:
- Оригинальный препарат.
- Состоит из одного вещества, значит, исключаются лекарственные взаимодействия.
Показан при любых болях, но если известно, что боль связана с воспалительным процессом, то из анальгетиков это препарат номер один.
На этом все.
А напоследок совет.
Несмотря на то, что в аннотации к некоторым обезболивающим средствам указаны боли в кишечнике или печеночная колика, никогда не рекомендуйте анальгетики при болях в животе (кроме менструальных), чтобы не смазать картину заболевания и не упустить время, поскольку боли в животе могут быть симптомом заболевания, требующего срочной операции. Максимум, что можно предложить, это чистый спазмолитик.
И новая загадка от покупателей. Что бы это значило?
Свои ответы, предложения, комментарии вы можете оставить внизу в окошечке комментариев. Если есть, что добавить, пишите.
С любовью к вам, Марина Кузнецова