أدوية كارفيديلول. كيفية استخدام كارفيديلول ولمن هو محدد؟ التفاعل مع الأدوية الأخرى

اسم:

كارفيديلول (كارفيديلولوم)

فارماكولوجي
عمل:

كارفيديلول - حاصرات بيتا الأدرينالية غير الانتقائية.
وهو أيضًا مانع انتقائي لمستقبلات ألفا.
ليس له نشاط جوهري الودي.
يقلل من إجمالي الحمل قبل القلب بسبب الحجب الانتقائي لمستقبلات ألفا الأدرينالية. بسبب الحصار غير الانتقائي لمستقبلات بيتا الأدرينالية ، لوحظ قمع نظام الرينين-أنجيوتنسين في الكلى (انخفاض نشاط الرينين في البلازما) ، وانخفاض في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب والناتج القلبي.
عن طريق منع مستقبلات ألفا ، يقوم الكارفيديلول بتوسيع الأوعية المحيطية ، وبالتالي تقليل مقاومة الأوعية الدموية.
يترافق الجمع بين توسع الأوعية والحصار المفروض على مستقبلات بيتا بالتأثيرات التالية: في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية - الوقاية من نقص تروية عضلة القلب ، متلازمة الألم. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني - خفض ضغط الدم. في المرضى الذين يعانون من قصور في الدورة الدموية وضعف في البطين الأيسر - تحسين ديناميكا الدم ، وانخفاض حجم البطين الأيسر وزيادة في الكسر القذفي منه.
الدواء ليس له تأثير على التمثيل الغذائي للدهون.

التوافر البيولوجي للكارفيديلول 25٪.
لوحظ Cmax بعد الابتلاع بعد 60 دقيقة.
يتميز الدواء بعلاقة خطية بين التركيز في الدم والجرعة المأخوذة. التوافر البيولوجي مستقل عن تناول الطعام.
كارفيديلول مادة محبة للدهون بدرجة عالية. ما يقرب من 98-99٪ منه يرتبط ببروتينات الدم.
عمر النصف هو 6-10 ساعات.
الممر الأساسي عبر الكبد هو 60-75٪.
حجم التوزيع في الجسم 2 لتر / كغ.
تصفية البلازما - 590 مل / دقيقة.
استقلاب الكارفيديلوليمر في الكبد بسبب الجلوكورونيد وأكسدة حلقة الفينول. بعد الهيدروكسيل وثنائي ميثيل الحلقة العطرية ، يتم تكوين 3 نواتج أيضية ، لها خصائص منع بيتا.
في المرحلة قبل السريرية ، تم الكشف عن أن المستقلب 4'-هيدروكسي-فينول له نشاط 13 ضعفًا أعلى من كارفيديلول.

محتوى المستقلبات في الدم أقل بحوالي 10 مرات من تركيز الكارفيديلول.
المستقلبان الآخران (هيدروكسي كاربازول) قد أظهروا تأثيرات منع الكظر ومضادات الأكسدة.
التأثير المضاد للأكسدة للمستقلبات أكبر بـ 30-80 مرة من تأثير الكارفيديلول. يتم التخلص من الدواء مع الصفراء (ثم - مع البراز).
يتم التخلص من جزء صغير في شكل الكلى.
في المرضى المسنينهناك تركيز أعلى من الدواء (50٪ أعلى). إن التوافر البيولوجي للكارفيديلول في مرضى تليف الكبد أكبر بأربع مرات ، وتركيزه في الدم أكبر بخمس مرات من تركيزه في الأفراد الأصحاء.
بعض مرضى ارتفاع ضغط الدم والقصور الكلوي(تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة) ، هناك زيادة في محتوى الدواء في الدم بنسبة 40-55٪ مقارنة بالمرضى الذين لم تتغير وظائف الكلى.

مؤشرات ل
طلب:

ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في العلاج الأحادي وبالاقتران مع مدرات البول) ؛
- قصور القلب المزمن (كجزء من العلاج المركب) ؛
- IHD: الذبحة الصدرية المستقرة.

طريقة التطبيق:

كارفيديلول مأخوذ داخلبغض النظر عن تناول الطعام.
إذا كان المريض يعاني من قصور في القلب والأوعية الدموية ، فمن المستحسن استخدام الدواء أثناء الوجبات (لزيادة الامتصاص ، مما يقلل من خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الانتصابي).
مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني
الوضع الموصى به للتطبيق هو 1-2 ص / يوم.
للبالغين ، الجرعة الأولية هي 12.5 مجم / يوم لأول يوم أو يومين.
جرعة الصيانة 25 ملغ / يوم. إذا لزم الأمر ، يمكنك زيادة الجرعة تدريجياً على فترات 14 يومًا (ليس أقل!) حتى الجرعة القصوى الموصى بها وهي 50 مجم / يوم.
بالنسبة للمرضى المسنين ، الجرعة الأولية الموصى بها هي 12.5 مجم / يوم (مرة واحدة). هذه الجرعة تكفي أحيانًا لمزيد من الإعطاء.
مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، لا تزيد الجرعة القصوى المسموح بها عن 50 مجم / يوم.

لعلاج الذبحة الصدرية المستقرة
خلال أول يوم أو يومين للبالغين ، الجرعة الموصى بها هي 25 مجم / يوم ، مقسمة على جرعتين.
جرعة الصيانة - 50 مجم / يوم (25 مجم لكل جرعة).
الجرعة القصوى الموصى بها هي 100 ملغ / يوم (مقسمة على جرعتين).
بالنسبة للمرضى المسنين ، فإن الجرعة الأولية الموصى بها هي 12.5 مجم / يوم مرة واحدة في أول يوم أو يومين.
ثم ينقل المريض إلى جرعة مداومة 50 مجم / يوم (مقسمة على جرعتين).
هذه الجرعة هي الحد الأقصى لمرضى هذه الفئة.

قصور القلب والأوعية الدموية المزمن
يشار إلى كارفيديلول كعامل مساعد للعلاج التقليدي بمثبطات العامل المحول للأنجيوتنسين ومدرات البول والديجيتال وموسعات الأوعية.
يتطلب تناول الدواء حالة مستقرة للمريض خلال الأسابيع الأربعة الماضية قبل التحول إلى العلاج باستخدام الكارفيديلول.
الشروط المهمة الأخرى لوصف الدواء هي معدل ضربات القلب الذي لا يزيد عن 50 نبضة في الدقيقة ، وضغط الدم الانقباضي الذي يزيد عن 85 ملم زئبق.
جرعة البدء هي 6.25 مجم مرة في اليوم.
في حالة التسامح الجيد ، يمكن زيادة الجرعة تدريجياً بفاصل 14 يومًا (على الأقل!) وفقًا للمخطط: 6.25 مجم 2 مرات في اليوم - 12.5 مجم 2 ص / ث - 25 مجم 2 ص / يوم.
الجرعة القصوى الموصى بها هي 50 مجم / يوم (مقسمة على جرعتين) للمرضى الذين يبلغ وزنهم 85 كجم و 100 مجم / يوم (مقسمة على جرعتين) للمرضى الذين يبلغ وزنهم 85 كجم (باستثناء حالات القصور القلبي الوعائي الشديد).
من الضروري زيادة الجرعة تحت إشراف طبي دقيق.

قد يكون هناك بعض التدهور في علامات قصور القلب والأوعية الدموية في بداية العلاج (خاصة في المرضى الذين يستخدمون جرعات عالية من مدرات البول و (أو) الذين يعانون من قصور حاد في القلب والأوعية الدموية).
في هذه الحالات ، لا يلزم سحب الدواء ، فمن الضروري فقط الامتناع عن زيادة جرعة الكارفيديلول.
أثناء العلاج بالكارفيديلول ، يجب مراقبة الحالة العامة للمريض من قبل طبيب عام (أو طبيب قلب).
قبل زيادة جرعة الدواء ، من الضروري إجراء فحص إضافي للمريض ، والذي يتضمن تحديد وظائف الكبد ووزن الجسم ومعدل ضربات القلب ومعدل ضربات القلب وضغط الدم.

إذا ظهرت علامات عدم المعاوضة، احتباس السوائل يتطلب علاج الأعراض (زيادة جرعة مدرات البول).
في هذه الحالة ، يجب الامتناع عن زيادة جرعة الكارفيديلول (على الأقل حتى تصبح الحالة العامة للمريض مستقرة).
في بعض الأحيان ، يلزم خفض جرعة الكارفيديلول أو حتى وقف مؤقت للعلاج (في هذه الحالات ، من الممكن معايرة جرعة الدواء).
إذا توقف العلاج بالكارفيديلولس ، إذن من الضروري البدء في تناول الدواء مرة أخرى بجرعة دنيا (6.25 مجم مرة واحدة في اليوم) ، ويمكن زيادة هذه الجرعة تدريجياً وفقًا للقواعد المذكورة أعلاه.
لم يتم وصف كارفيديدول في طب الأطفال (للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا) ، نظرًا لعدم وجود معلومات كافية حول سلامة وفعالية الدواء في هذه الفئة العمرية من الأشخاص.
من المهم أن تتذكر أنه عندما يتم تناول الكارفيديلول من قبل المرضى المسنين ، فإن الإشراف الطبي المستمر ضروري ، لأن هؤلاء المرضى أكثر حساسية للكارفيديلول.
لإلغاء الدواءمن الضروري إجراء تخفيض تدريجي للجرعة على مدى 7-14 يومًا.

آثار جانبية:

نظام المكونة للدم: قلة الصفيحات (درجة خفيفة).
التمثيل الغذائي: وذمة محيطية ، فرط كوليسترول الدم ، احتباس السوائل ، فرط حجم الدم ، ارتفاع السكر في الدم. يعتبر ارتفاع السكر في الدم أكثر شيوعًا في مرضى السكري.
الجهاز العصبي المركزي: إغماء ، إضطرابات النوم ، تنمل ، صداع ، إكتئاب ، دوار.
جهاز الرؤية: اضطرابات بصرية ، تدمع منخفض ، تهيج في العين.
الجهاز البولي: وذمة محيطية ، واضطراب في التبول ، وفشل كلوي.
الجهاز الهضمي: غثيان ، إمساك ، جفاف الفم ، ألم بطني ، إسهال ، قيء ، إنزيمات ناقلة الأمين.
الجهاز التناسلي: انتفاخ الاعضاء التناسلية ، عجز جنسي.

نظام القلب والأوعية الدموية: بطء القلب ، ضعف الدورة الدموية المحيطية ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
الجهاز العضلي الهيكلي: ألم في الأطراف.
الجهاز التنفسي: جفاف الغشاء المخاطي للأنف ، ضيق التنفس (متلازمة الانسداد) عند مرضى الانسداد الرئوي المزمن.
الجلد والأنسجة تحت الجلد: شرى ، طفح تحسسي ، حكة ، تفاعل شبيه بالحزاز المسطح ، صدفية. إذا كان المريض مصابًا بالصدفية ، فقد تتفاقم الأعراض الجلدية.
آخر: انتفاخ مكان الحقن ، ضعف عام.
نادر: الذبحة الصدرية ، الحصار الأذيني البطيني ، تفاقم علامات أمراض الأوعية الدموية الطرفية (متلازمة رينود ، العرج المتقطع ، إلخ).
قد يسبب كارفيديلولداء السكري الكامن ، وتفاقم مسار داء السكري ، وعدم كفاية السيطرة على محتوى الجلوكوز في مصل الدم.
عندما يتم معايرة الكارفيديلول ، من الممكن حدوث انخفاض في انقباض عضلة القلب (نادرًا).

الموانع:

قصور القلب المزمن الحاد وغير المعوض الذي يتطلب إعطاء الوريد لعوامل مؤثر في التقلص العضلي ؛
- فشل كبدي حاد.
- المرحلة AV block II-III ؛
- بطء القلب الشديد (أقل من 50 نبضة في الدقيقة) ؛
- متلازمة ضعف العقدة الجيبية.
- انخفاض ضغط الدم الشرياني (ضغط الدم الانقباضي أقل من 85 ملم زئبق) ؛
- صدمة قلبية؛
- الربو القصبي.
- انسداد رئوي مزمن؛
- العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان) ؛
- فرط الحساسية للكارفيديلول أو مكونات الدواء الأخرى.
بحرص: متلازمة تشنج القصبات ، التهاب الشعب الهوائية المزمن ، انتفاخ الرئة ، ذبحة برنزميتال ، الانسمام الدرقي ، مرض انسداد الأوعية الدموية المحيطية ، ورم القواتم ، الصدفية ، الفشل الكلوي ، كتلة AV I ، الجراحة الشاملة والتخدير العام ، داء السكري ، نقص السكر في الدم ، الاكتئاب ، الوهن العضلي الشديد.
كارفيديلول لا ينصح

يجب أن يكون العلاج طويل الأمد ولا يجب إيقافه فجأة.، خاصة في مرضى الشريان التاجي للقلب ، حيث يمكن أن يؤدي ذلك إلى تفاقم مسار المرض الأساسي.
إذا لزم الأمر ، يجب أن يكون تقليل جرعة الدواء تدريجيًا ، على مدار أسبوع إلى أسبوعين.
في بداية العلاج بالكارفيديلول أو مع زيادة جرعة الدواء لدى المرضى ، وخاصة كبار السن ، قد يكون هناك انخفاض مفرط في ضغط الدم ، خاصة عند الوقوف.
مطلوب تعديل الجرعة.
في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن ، عند اختيار جرعة ، من الممكن زيادة أعراض قصور القلب وظهور الوذمة.
في هذه الحالة ، لا ينبغي زيادة جرعة الكارفيديلول ، فمن المستحسن وصف جرعات كبيرة من مدرات البول حتى تستقر حالة المريض.
يوصى بمراقبة مخطط القلب الكهربائي وضغط الدم باستمرار مع وصف كارفيديلول وحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة ومشتقات فينيل ألكيل أمين (فيراباميل) والبنزوديازيبين (ديلتيازيم) ، وكذلك الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى.

مُستَحسَن السيطرة على وظائف الكلىفي مرضى الفشل الكلوي المزمن وانخفاض ضغط الدم الشرياني وفشل القلب المزمن.
في حالة الجراحة باستخدام التخدير العام ، يجب تحذير طبيب التخدير من العلاج السابق بالكارفيديلول.
كارفيديلول لا يؤثر على تركيز الجلوكوز في الدمولا يسبب تغييرات في اختبار تحمل الجلوكوز في المرضى الذين يعانون من داء السكري غير المعتمد على الأنسولين.
أثناء العلاج ، تجنب استخدام الإيثانول.
يجب إعطاء المرضى الذين يعانون من ورم القواتم حاصرات ألفا قبل بدء العلاج.
يجب أن يدرك المرضى الذين يرتدون العدسات اللاصقة أن الدواء قد يسبب انخفاض في التمزق.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم
لا ينصح بقيادة السيارة في بداية العلاج وعند زيادة جرعة الكارفيديلول. يجب الامتناع عن الأنشطة الأخرى المرتبطة بالحاجة إلى تركيز عالٍ من الاهتمام وردود الفعل النفسية الحركية السريعة.

التفاعل
أدوية أخرى
بوسائل أخرى:

مضادات الكالسيوم ومضادات اضطراب النظم.
لوحظت حالات بطء القلب وانخفاض ضغط الدم أثناء تناول كارفيديلول مع أميودارون وديلتيازيم و / أو فيراباميل.
من الضروري مراقبة ضغط الدم ودراسة تخطيط القلب لدى هؤلاء المرضى.
يمكن أن يتسبب التأثير التآزري لمضادات الكارفيديلول والكالسيوم في حدوث اضطرابات في التوصيل الأذيني البطيني للقلب مع تطور عدم المعاوضة.
مطلوب مراقبة طبية دقيقة للمرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الأولى أو الأميودارون بالتزامن مع كارفيديلول.
هناك تقارير عن حالات الرجفان البطيني وبطء القلب والسكتة القلبية في بداية العلاج بالكارفيديلول في المرضى الذين يتناولون الأميودارون.
إذا تم إعطاء دواء مضاد لاضطراب النظم عن طريق الحقن ، فقد يحدث قصور في القلب والأوعية الدموية (الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة Ia أو الفئة Ic).

حالات بطء القلبعندما يتم الجمع بين الدواء مع غوانيثيدين ، ريزيربين ، ميثيل دوبا ، جوانفاسين أو مثبطات مونوكسيجيناز (باستثناء مثبطات المجموعة ب أحادي أوكسجيناز).
في مثل هذه الحالات ، من الضروري مراقبة معدل ضربات القلب.
لا ينصح باستخدام carvedilol و dihydropyridines في نفس الوقت (خطر انخفاض ضغط الدم الشديد ، قصور القلب والأوعية الدموية).
تثير النترات تطور انخفاض ضغط الدم عندما تقترن بالكارفيديلول.
عندما يتم الجمع بين الدواء والديجوكسين ، لوحظ زيادة في تركيزات توازن الديجوكسين والديجيتوكسين (بنسبة 16 و 13 ٪ على التوالي).
إذا تم استخدام هذا المزيج ، فمن الضروري تحديد محتوى الديجوكسين في الدم في بداية العلاج وفي نهاية اختيار جرعة الصيانة.
كارفيديلول يعزز التأثير الخافض للضغط للأدوية من المجموعات الدوائية الأخرى(الفينوثيازينات ، الباربيتورات ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مضادات مستقبلات ألفا 1 ، الكحول ، موسعات الأوعية).

عندما يتم دمج كارفيديلول مع السيكلوسبورين ، من الضروري دراسة تركيز الأخير في الدم ، حيث قد يزيد محتواه.
عوامل سكر الدم (بما في ذلك الأنسولين).
قد يعكس كارفيديلول علامات نقص السكر في الدم ، ويمكن تعزيز العوامل المضادة لمرض السكر والأنسولين بواسطة الكارفيديلول ، لذا فإن المراقبة المنتظمة لمستويات الجلوكوز في الدم ضرورية لهؤلاء المرضى.
إذا كان المريض يأخذ تركيبة كلونيدين كارفيديلول، ويحتاج إلى إلغاء كلا العقارين ، ثم يتم أولاً إلغاء الكارفيديلول ، ثم يتم تقليل جرعة الكلونيدين تدريجياً.
إذا لزم الأمر ، يجب أن يكون التخدير عن طريق الاستنشاق على دراية بالتفاعلات السلبية الخافضة للضغط والتقلص العضلي للتخدير مع الكارفيديلول.
تنخفض فعالية الكارفيديلول عند استخدامه مع الأدوية التي تحتفظ بالسوائل والصوديوم في الجسم (مسكنات الألم المضادة للالتهابات ، الكورتيكوستيرويدات ، هرمون الاستروجين).

المرضى الذين يتناولون الباربيتورات ، سيميتيدين ، فلوكستين ، كيتوكونازول ، هالوبيريدول ، إريثروميسين ، فيراباميل ، أو ريفامبيسين (الأدوية التي تحفز أو تثبط إنزيمات السيتوكروم P450) يجب أن يكونوا تحت إشراف طبي ، حيث قد تزيد تركيزات الكارفيديلول (إذا تم استخدام مثبطات) أو تنخفض (إذا تم استخدام مثبطات) يستخدم).
الجمع مع الإرغوتامين له تأثير مضيق للأوعية بشكل كبير.
عندما يقترن بحاصرات عصبية عضليةهناك زيادة في منع الانتقال العصبي العضلي.
يزداد خطر حدوث بطء القلب الشديد وارتفاع ضغط الدم مع الجمع بين الكارفيديلول ومقلدات الودي (ناهضات ألفا بيتا).

حمل:

كارفيديلول لا ينصحأثناء الحمل والرضاعة.
في تجربة على الحيوانات ، لم يتم تأكيد التأثير المسخ للدواء ، ومع ذلك ، فإن الدراسات السريرية لدراسة سلامة أخذ هذه الفئة من المرضى ليست كافية.
يمكن أن يقلل كارفيديلول من تدفق الدم في المشيمة ، مما يؤدي إلى ولادة مبكرة أو موت الرحم للجنين.
قد يحدث بطء القلب ، ونقص السكر في الدم ، والقصور الرئوي ، ومضاعفات القلب والجهاز التنفسي وانخفاض درجة حرارة الجسم عند تناول كارفيديلول أثناء الحمل في الجنين أو الوليد.
يوصف كارفيديلول أثناء الحمل فقط عندما تفوق الفائدة المتوقعة للدواء المخاطر المحتملة على الوليد (الجنين).
إذا تم تناول كارفيديلول من قبل امرأة حامل ، فيجب إيقافه قبل 2-3 أيام من تاريخ الاستحقاق.
إذا لم يتم ملاحظة ذلك ، يجب مراقبة المولود خلال أول 2-3 أيام من الحياة.
العقار محب للدهون ، وقد أظهرت التجارب على الحيوانات قدرة الجزيء ومستقلباته على اختراق حليب الثدي.
إذا تم تناول الدواء من قبل امرأة تمرض ، يتم إيقاف الرضاعة الطبيعية.

جرعة مفرطة:

أعراض: يمكن أن يؤدي تجاوز جرعة الكارفيديلول إلى حدوث بطء القلب وانخفاض ضغط الدم الشديد وفشل القلب وفقدان الوعي والقيء والسكتة القلبية وفشل الجهاز التنفسي والتشنج القصبي والتشنجات والصدمة القلبية.

علاج او معاملة: في العلاج من الضروري مراقبة العلامات الحيوية الرئيسية.
يجب على المرضى الذين يعانون من جرعة زائدة ، إذا لزم الأمر ، أن يكونوا في وحدة العناية المركزة.
رعاية داعمة: للوقاية من بطء القلب الشديد - الأتروبين 0.5 - 2 مجم في الوريد ، لدعم الجهاز القلبي الوعائي: الجلوكاجون (أول جرعة في الوريد 1-10 مجم ، ثم التسريب في الوريد 2-5 مجم / ساعة).
توصف الأدوية المحاكية للودي (إيزوبرينالين أو دوبوتامين أو إبينيفرين - تعتمد الجرعة على وزن جسم المريض).
مع بطء القلب المقاوم للعلاج بالعقاقير - التحفيز الكهربائي للقلب.
للتخفيف من تشنج القصبات - محاكيات بيتا الودي في شكل الحقن الوريدي أو الاستنشاق ، يكون أمينوفيلين في الوريد فعالًا أيضًا.
للتخفيف من المتلازمة المتشنجة - الديازيبام ببطء في الوريد.
نظرًا لأن الكارفيديلول يرتبط بسرعة ببروتينات الدم ، فإن غسيل الكلى غير فعال.
في حالة أعراض الجرعة الزائدة الشديدة ، يتم إجراء علاج الصيانة لفترة طويلة ، حيث أن إعادة توزيع الدواء والتخلص منه سيكونان بطيئين.
تعتمد مدة العلاج على حالة المريض (حتى تستقر الحالة).

شكل الافراج:

أقراص Carvedillot 6.25 مجم ، 12.5 مجم و 25 مجم من الأبيض إلى الأبيض مع صبغة كريمية ، أسطوانية مسطحة ، مع شطب ؛ يُسمح بالرخام الخفيف في 10 أو 20 أو 30 أو 60 قطعة.
أقراص Carvedillot Zentiva 6.25 مجم ، 12.5 مجم ، 25 مجم لون أصفر مائل للبني ، متناثرة ، مع خطر الانقسام على جانب واحد ومحفور بالرقم "12" - على الجانب الآخر ، 15 أو 30 قطعة.
أقراص كانون Carvedillot اللوحية 6.25 مجم ، 12.5 مجم و 25 مجم أسطوانية مسطحة ، مع شطب وخطر ، أبيض أو أبيض تقريبًا ، يُسمح بالرخام الطفيف عند 7 ، 10 ، 14 ، 20 ، 21 ، 28 ، 30 ، 35 ، 40 ، 50 ، 56 أو 60 أو 70 أو 80 أو 81 أو 90 أو 100 قطعة.

أقراص Carvedillot Sandoz 3.125 مجم ، 6.25 مجم ، 12.5 مجم ، 25 مجم و 50 مجم أصفر ، دائري ، محدب الوجهين ، مسجلة على كلا الجانبين وعلى الجانبين ومعلمة "C2" على جانب واحد.
أقراص Carvedillot Stada 12.5 مجم و 25 مجم بيج ضارب إلى الوردي ، مستدير ، محدب من الجانبين ، مع وجود خطر على كلا الجانبين وعلى الجانبين مع نقش "C3" على جانب واحد ، 30 قطعة.
أقراص Carvedillot-Teva 3.125 مجم ، 6.25 مجم ، 12.5 مجم ، 25 مجم أبيض أو أبيض تقريباً ، دائري ، محدب الوجهين ، محفور بـ "CA3" على جانب واحد ، 28 أو 30 قطعة.

شروط التخزين:

يحفظ في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.
مدة الصلاحية - سنتان.

1 قرص من كارفيديلول يحتوي على:
- المادة الفعالة: كارفيديلول - 12.5 مجم ؛
- سواغ: السليلوز الجريزوفولفين ، اللاكتوز (سكر الحليب) ، كروسبوفيدون (بلاسدون XL10) ، ستيريل فومارات الصوديوم.

لطالما تضمنت قائمة أدوية القلب الشعبية "كارفيديلول". يصفه مراجعات الخبراء بأنه وسيلة عالية الجودة لعلاج قصور القلب والتحكم في التوصيل على طول العقدة الأذينية البطينية في الرجفان الأذيني. كما يمكن استخدامه على نطاق واسع لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، مما يجعله عقارًا ذا قيمة كبيرة. لهذا السبب ، تقوم العديد من شركات الأدوية بتصنيع وبيع Carvedilol العام. كل واحد منهم له خصائصه الخاصة في إطلاق وخلق تركيزات علاجية في الدم. بشكل عام ، على الرغم من أنهم أنجزوا المهمة.

نظرًا لأن جميع نظائر Carvedilol لها نفس الخصائص القيّمة ، فلا توجد أهمية فعلية في اختيار الشخص للعلاج. على الرغم من أنه ، كما تظهر دراسات التكافؤ الحيوي ، فإن الأدوية الجنيسة الأكثر تكلفة والعقار الأصلي لها تأثير أكثر اكتمالًا وأخف. لذلك ، فإن الغرض من هذه المراجعة هو تسليط الضوء على النظائر عالية الجودة ذات القيمة العلاجية العالية.

الخصائص الجهازية للمنتج الطبي

كعقاقير علاجية "كارفيديلول" ، أثبتت نظائرها والأدوية فعاليتها بالفعل. تنتمي المادة الطبية نفسها إلى فئة حاصرات الأدرينوبلات ذات التأثير المختلط. أنها تثبط نوعين من مستقبلات الأدرينالين والنورادرينالين: مستقبلات بيتا وألفا من النوع الأول. يقع الأول في القلب ، والثاني - في أوعية العضلات. عن طريق تثبيطهم ، يثير الدواء تطوير العديد من الآثار العلاجية.

من بين عقاقير فئة حاصرات الأدرينالية ، لا يحتوي عقار "كارفيديلول" على نظائرها. لا توجد سوى مواد مماثلة وفقًا لآليات العمل. على وجه الخصوص ، فإن أقرب دواء هو Nebivolol ، والذي له أيضًا تأثير فريد. هناك أيضًا نظائر أبسط للفئة. إنها انتقائية للقلب ، أي انتقائية فيما يتعلق بمستقبلات بيتا الأدرينالية من النوع الأول ، "ميتوبرولول" و "بيسوبرولول".

بالمقارنة مع ميتوبرولول ، يعتبر كارفيديلول أكثر انتقائية لمستقبلات بيتا ، حيث يظهر تقريبًا نفس الانجذاب لمستقبلات بيتا الأدرينالية القلبية مثل بيسوبرولول. في الوقت نفسه ، يعد عقار "كارفيديلول" أحد مضادات الأكسدة القوية. هذا التأثير مهم للغاية لإعادة تشكيل جدار الأوعية الدموية ، المتأثر بالفعل بعمليات تصلب الشرايين. في الأهمية ، هذه الخاصية المساعدة للدواء أدنى من الميزة الفريدة لـ Nebivolol. يتسبب في تنشيط العوامل البطانية المعتمدة على النيتروجين ، وبالتالي فهو قادر على منع تلف الشرايين بسبب تصلب الشرايين.

الديناميكا الدوائية لـ "كارفيديلول"

عقار "كارفيديلول" الحديث بسبب تأثيرات الحصار المفروض على النوع الأول من مستقبلات بيتا الأدرينالية له التأثيرات التالية:

• يقلل من انقباض عضلة القلب ، مما يقلل من حاجة عضلة القلب للتغذية والأكسجين (التأثير المضاد للانقباض) ؛
• قادرة على تثبيط الأتمتة والتوصيل (العمل المضاد لاضطراب النظم) ؛
• يثبط نظام الرينين أنجيوتنسين في الجسم (تأثير خافض للضغط) ؛
• يقلل من النتاج القلبي ، مما يقلل من مستوى ضغط الدم الانقباضي ؛
• قادرة على توسيع أوعية السرير المحيطي.

التأثير الأخير يميز بشكل إيجابي "كارفيديلول". تشير مراجعات الاستخدام المزمن للدواء إلى وجود تأثيرات الحصار لمستقبلات الأدرينالية من النوع الفرعي ألفا 1. تقع في الأطراف ، أي الأوعية العضلية. يؤدي حصارهم إلى توسع الشرايين الصغيرة. يؤدي هذا إلى انخفاض إجمالي المقاومة الهيدروديناميكية المحيطية ، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم وتحسين تغذية العضلات.

تأثير مماثل يمارسه "كارفيديلول" ، نظائره والأدوية الخاصة به ، ليس فقط في عضلات الهيكل العظمي ، ولكن أيضًا في القلب. هذا يترك إمكانية استخدامه في قصور القلب المزمن الناجم عن نقص التروية المزمن (CHD). ونظرًا لأن Carvedilol عبارة عن حاصرات بيتا 1 انتقائية مع بعض التقارب لمستقبلات ألفا 1 وخصائص مضادات الأكسدة ، فإن استخدامه على أوسع نطاق ممكن.

استخدام "كارفيديلول"

نظرًا لأن الخصائص الدوائية للدواء تميز Carvedilol بشكل إيجابي ، فإن مراجعات استخدامه يجب أن تؤكد هذه الاستنتاجات أو تدحض الأحكام الخاطئة. تم بالفعل إثبات الآثار الإيجابية للدواء ، لذلك لا يمكن دحض أي من الحقائق. لهذا السبب ، فإن "كارفيديلول" مناسب كدواء ضروري في الحالات السريرية التالية:

• مرض القلب الإقفاري.
• قصور القلب المزمن؛
• عدم انتظام ضربات القلب.
• الذبحة الصدرية ، احتشاء عضلة القلب الحاد ، الذبحة الصدرية غير المستقرة.
• ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

دواعي الإستعمال

في مؤشرات عقار "كارفيديلول" تتبع من خصائصه الدوائية. بسبب انخفاض ضغط الدم ، وانخفاض الحمل على عضلة القلب وما بعدها ، وأيضًا بسبب التأثير المضاد لاضطراب النظم ، يمكن استخدام الدواء في حالة الأمراض التالية:

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني الدرجة الثانية والثالثة كجزء من علاج متوازن مشترك ؛
• ارتفاع ضغط الدم الشرياني من الدرجة الأولى في خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية في شكل علاج أحادي ؛
• مع عدم انتظام ضربات القلب: شكل ثابت من الرجفان الأذيني ، مع انقباضات متكررة فوق البطينية ؛
• مع أمراض القلب التاجية مع المظاهر الحادة (الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب) ؛
• مع IHD دون مظاهر حادة (الذبحة الصدرية ، الذبحة الصدرية التقدمية) ؛
• قصور القلب المزمن ، بدءًا من مرحلة HIIA وفقًا لـ Vasilenko-Strazhesko ، أو FC III وفقًا لـ NYHA كجزء من العلاج المركب المتوازن ؛
• مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني المصحوب بأعراض وفرط نشاط الغدة الدرقية أو ورم القواتم.

  

  نظائرها المتاحة لعقار "كارفيديلول" تختلف أيضًا في وجود هذه المؤشرات. يتم استخدامها لأمراض القلب الأكثر شيوعًا ، أي لـ IHD و CHF. أيضا ، الدواء له نطاق أوسع. هذا هو ارتفاع ضغط الدم الأساسي ، على الرغم من أن ارتفاع ضغط الدم المصحوب بأعراض الناجم عن فرط نشاط الغدة الدرقية أو ورم القواتم يتم التحكم فيه بشكل فعال عن طريق حاصرات بيتا.

  موانع

  على الرغم من المظهر العلاجي الأوسع نطاقاً من حاصرات بيتا 1 الانتقائية ، فإن الدواء له موانع الاستعمال التي تحد من استخدامه. لا يمكن استخدام "Carvedilol" في الممارسة السريرية في ظل وجود الشروط التالية:

  
  

  على الرغم من حقيقة أن مراجعات "كارفيديلول" تعتبر عقارًا عالي الجودة وآمنًا نسبيًا ، يجب اتباع هذه التوصيات. وهي مصممة لحماية المريض والمتخصص من المواقف غير المرغوب فيها. لذلك ، فإن هذه الموانع مطلقة ولا يمكن تجاهلها بسبب ارتفاع مخاطر الإصابة باضطرابات قاتلة في الجسم.

  آثار جانبية

  لتقييم الآثار الجانبية للدواء "كارفيديلول" الاستعراضات ليست إرشادية. المرضى هم أنفسهم في تقييم الآثار السريرية والجانبية. لذلك ، من المنطقي الاعتماد على الدراسات الإحصائية. من بين الآثار الجانبية ، الأكثر شيوعًا ، والتي تظهر بتواتر من 1 إلى 10 ٪ ، ما يلي:

  • من جانب الجهاز العصبي المحيطي والجهاز العصبي المركزي ، قد يتطور الصداع ، والدوخة ، وضعف العضلات ، واضطرابات النوم ، والتنمل كمظاهر للخصوصية ؛
  • تأثيرات القلب والأوعية الدموية (بطء القلب العابر أو الدائم أو كتلة AV ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، عرج أقل في كثير من الأحيان بسبب ضعف تدفق الدم إلى العضلات في طمس تصلب الشرايين) ؛
  • أعضاء الجهاز التنفسي: من الممكن ظهور مظاهر ضيق في التنفس ، ومع فرط نشاط القصبات الهوائية أو مرض الانسداد ، يمكن حدوث تشنج قصبي ؛
  • تتجلى الآثار الجانبية للجهاز الهضمي في آلام في البطن ، والغثيان ، وجفاف الفم ، والإسهال ، ونادرًا ما يحدث الإمساك أو القيء ، وقد تزداد إنزيمات الكبد ؛
  • نادرا ما يتفاعل نظام المكونة للدم مع قلة الصفيحات أو قلة الكريات البيض ؛
  • من الممكن حدوث أكزيما ، وحكة ، وتفاقم مسار الصدفية ، ونادرًا ما تحدث تفاعلات تأقانية.

    

    أيضًا ، نظرًا لأن "Carvedilol" مادة غريبة للجسم ، فمن الممكن تطوير تفاعل سام عام. يتجلى على أنه متلازمة شبيهة بالأنفلونزا مع تطور الألم في الأطراف وتهيج التبول. في هذا الصدد ، فإن كارفيديلول له العديد من الآثار الجانبية أكثر من الميتوبرولول ، على الرغم من أن الأول يتفوق في الفعالية السريرية على الأخير.

    ميزات الاستخدام طويل الأمد لـ "كارفيديلول"

    أشكال الجرعات الرئيسية لإطلاق الدواء هي كبسولات وأقراص. يؤخذ "كارفيديلول" مرة واحدة في الحالة ومرتين في حالة مرض الشريان التاجي أو قصور القلب الاحتقاني أو عدم انتظام ضربات القلب. جرعة البدء هي 6.25 مجم مرة واحدة يومياً وهي مفيدة لعلاج ارتفاع ضغط الدم. عند علاج قصور القلب الاحتقاني أو مرض الشريان التاجي أو عدم انتظام ضربات القلب ، يوصى باستخدام جرعة أولية من 6.25 مرتين في اليوم. ثم ، عن طريق المعايرة ، يتم تعديل الجرعة اليومية إلى 25-50 مجم.

    يتم استخدام الدواء ، إن أمكن وفي حالة التسامح الفردي الجيد ، باستمرار. هناك حاجة للسيطرة على عدم انتظام ضربات القلب أو لإطالة الحياة في CHF. هذه الميزة للدواء ، عند تناولها مع مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، تطيل العمر. علاوة على ذلك ، مع CHF ، تكون أقراص Carvedilol أكثر تحملاً من بيسوبرولول. على الرغم من أن العلاج يتطلب الامتناع عن القيادة والانخراط في أنشطة يحتمل أن تكون خطرة ، إلا أن آليات التشغيل.

    أشكال الإصدار القياسي

    سعر عقار "كارفيديلول" ليس معيار اختيار محدد. يعتبر اختيار شكل جرعات ناجح لمريض معين أكثر فاعلية. في أغلب الأحيان ، يتم توزيع ثلاثة أنواع من جرعات الأدوية في سلاسل الصيدليات المحلية والغربية. هذه هي 25 مجم ، 12.5 و 6.25 مجم. يتم تعبئة الأقراص في بثور أو عبوات بوليمر. يتم تناول الأدوية قبل وجبات الطعام ، إذا كان هناك حاجة إلى تقليل نشاط الجرعة ، ثم أثناء الوجبات.

    

    علم الوراثة

    الأدوية الجنيسة هي تلك الأدوية التي تحتوي على "كارفيديلول" في شكل جرعات محدد يلبي متطلبات التكافؤ الحيوي مقارنة بالعقار الأصلي. والآن هناك الكثير من الأدوية الجنيسة في سوق الصيدليات المحلي ، مقسمة إلى ثلاث فئات حسب تكلفتها:

    • بسعر مرتفع (Dilatrend ، Coriol ، Carvedilol Sandoz) ؛
    • بمتوسط ​​سعر (Carveland ، Carvedilol Zentiva ، Carvedilol Teva) ؛
    • بسعر منخفض (Carvedilol-MIK ، Karvedilol Belmed ، Karvetrend ، Karvenal ، Vedikardol).

    تبلغ تكلفة Dilatrend 450-750 روبل ، اعتمادًا على الجرعة: 6.25 مجم أرخص من 25 مجم. لوحظ اتجاه مماثل بشكل طبيعي في حالة الأدوية الأخرى. بالنسبة لكوريول ، السعر 250-500 روبل ، لكارفيديلول ساندوز ، 300-550 روبل ، لكارفيديلول زينتيفا ، 250-400 روبل. "كارفيديلول تيفا" يكلف 200-300 روبل ، "كارفلاند" - 170-330 روبل ، "كارفيديلول بلميد" - 150-250 ، "كارفيترند" - 170-290 روبل.

    بالنسبة لعقار "كارفيديلول" ، فإن السعر ليس كذلك ، على الرغم من أنه أعلى بالنسبة لدواء من شركة مصنعة حسنة السمعة. في العيادة ، هناك القليل من الاختلافات المهمة بين الأدوية المستوردة باهظة الثمن والنظائر المحلية ذات الأسعار المعقولة. في كثير من الأحيان ، يهتم الأطباء فقط بعدم اتساق شكل الجرعة مع الأصل. لذلك ، يجب عليك اختيار عام في كبسولات ، مما يقلل بشكل كبير من سمية الجهاز الهضمي.

    بخلاف ذلك ، تُظهر النظائر الرخيصة نفس النشاط السريري وتكون فعالة في علاج أمراض القلب وارتفاع ضغط الدم الشرياني. ومع ذلك ، إذا كان المريض قد أخذ سابقًا نوعًا معينًا ، فيجب تركه أكثر. نظرًا لأنه اعتاد على خصائص شكل الجرعة وديناميكيات الزيادة في تركيز المادة الفعالة في البلازما ، فإن استبدال الدواء سيغير توازنه. ثم يلاحظ بشكل شخصي أن المادة الطبية لا تعمل أو لا تعمل كما نرغب.

    نظرائهم من الفئة

    تتنافس نظائرها من الفئة التي تلبي تمامًا المتطلبات العلاجية مع Carvedilol في عدد من المؤشرات. على وجه الخصوص ، بالنسبة لارتفاع ضغط الدم ، يجب اختيار إما بيسوبرولول أو نيبيفولول. هذا الأخير ، بسبب تكلفته العالية ، لا يمكن استخدامه من قبل معظم المرضى ، على الرغم من أنه دواء ناجح. إذا قمنا بترتيب جميع حاصرات بيتا الانتقائية للقلب ، فإن قيمتها العلاجية تزداد في الصف: بيسوبرولول ، ميتوبرولول ، كارفيديلول ، نيبيفولول.

    

    يعتبر "Nebivolol" أفضل دواء لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، و "Carvedilol" - لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي. لا يوجد أي من الأدوية الأخرى له نفس التأثيرات المفيدة على مسار قصور القلب المزمن مثل كارفيديلول. لهذا السبب ، بالاشتراك مع مدر للبول ومثبط للإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، فإنه قادر على إطالة عمر الإنسان.

    "كارفيديلول" هو مضاد لاضطراب النظم فعال ، يمكنك من خلاله التحكم في التوصيل بسهولة من خلال العقدة الأذينية البطينية. هذا مهم عندما لا تكون هناك إمكانية لاستعادة الإيقاع والحفاظ عليه. أيضًا ، مع الرجفان الأذيني ، يوصف "كارفيديلول" للتحكم في الإيقاع أثناء تحضير المريض للعلاج بالنبضات الكهربائية.

Beta 1 - ، beta 2 - adrenoblocker. ألفا 1 مانع الأدرينالية

المادة الفعالة

كارفيديلول (كارفيديلول)

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

أجهزة لوحية من الأبيض إلى الأبيض مع صبغة كريمية ، أسطوانية مسطحة ، مع حافة مشطوفة ؛ يسمح بالرخام الخفيف.

10 قطع. - عبوات كفاف خلوية (1) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - عبوات كفاف خلوية (2) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - عبوات كفاف خلوية (3) - عبوات من الورق المقوى.
30 حبة - عبوات كفاف خلوية (1) - عبوات من الورق المقوى.
30 حبة - عبوات كفاف خلوية (2) - عبوات من الورق المقوى.

أجهزة لوحية من الأبيض إلى الأبيض مع صبغة كريمية ، أسطوانية مسطحة ، مع حافة مشطوفة ؛ يسمح بالرخام الخفيف.

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين ، اللاكتوز (سكر الحليب) ، كروسبوفيدون (بلاسدون XL10) ، ستيريل فومارات الصوديوم.

15 حبة - عبوات كفاف خلوية (2) - عبوات من الورق المقوى.
15 حبة - عبوات كفاف خلوية (4) - عبوات من الورق المقوى.

التأثير الدوائي

يحتوي Carvedilol على حركة مجمعة غير انتقائية β 1 - و β 2 - و α 1. الدواء ليس له نشاط الودي الخاص به ، وله خصائص تثبيت الغشاء. بسبب الحصار المفروض على مستقبلات بيتا الأدرينالية في القلب ، قد ينخفض ​​ضغط الدم والناتج ومعدل ضربات القلب. يثبط كارفيديلول نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون عن طريق منع مستقبلات بيتا الأدرينالية في الكلى ، مما يتسبب في انخفاض نشاط الرينين في البلازما. عن طريق منع مستقبلات ألفا الأدرينالية ، يمكن أن يسبب الدواء توسع الأوعية المحيطية ، وبالتالي تقليل مقاومة الأوعية الدموية الجهازية. إن الجمع بين الحصار المفروض على مستقبلات بيتا الأدرينالية وتوسع الأوعية له التأثيرات التالية: في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني - انخفاض في ضغط الدم. في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي - عمل مضاد للإقفار ومضاد للذبحة الصدرية ؛ في المرضى الذين يعانون من ضعف في البطين الأيسر وفشل في الدورة الدموية - يؤثر بشكل إيجابي على المعلمات الدورة الدموية ، ويزيد من جزء طرد البطين الأيسر ويقلل من حجمه.

الدوائية

يتم امتصاص كارفيديلول بسرعة من القناة الهضمية. لديها شحوم عالية. يتم الوصول إلى C max في الدم بعد 1-1.5 ساعة ، ويكون T 1/2 هو 6-10 ساعات ، ويرتبط ببروتينات الدم بنسبة 95-99٪. التوافر البيولوجي للدواء هو 24-28٪. الأكل لا يؤثر على التوافر البيولوجي. يتم استقلابه في الكبد مع تكوين عدد من المستقلبات النشطة - يتم استقلاب 60-75٪ من الدواء الممتز خلال "المرور" الأول عبر الكبد. المستقلبات لها تأثير واضح مضاد للأكسدة ومستقبلات الأدرينالية. يحدث إفراز الدواء من الجسم من خلال الجهاز الهضمي.

في حالة ضعف وظائف الكلى ، لا تتغير المعلمات الحركية الدوائية للكارفيديلول بشكل كبير.

في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ، يزداد التوافر البيولوجي الجهازي للكارفيديلول عن طريق تقليل التمثيل الغذائي خلال "المرور" الأول عبر الكبد. في حالة القصور الكبدي الشديد ، يُمنع استخدام الكارفيديلول.

يعبر كارفيديلول حاجز المشيمة ويخرج في حليب الثدي.

دواعي الإستعمال

- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في العلاج الأحادي وبالاشتراك مع مدرات البول) ؛

- قصور القلب المزمن (كجزء من العلاج المركب) ؛

- IHD: الذبحة الصدرية المستقرة.

موانع

- قصور القلب المزمن الحاد وغير المعوض الذي يتطلب إعطاء الوريد لعوامل مؤثر في التقلص العضلي ؛

- فشل كبدي حاد.

- المرحلة AV block II-III ؛

- بطء القلب الشديد (أقل من 50 نبضة في الدقيقة) ؛

- متلازمة ضعف العقدة الجيبية.

- انخفاض ضغط الدم الشرياني (ضغط الدم الانقباضي أقل من 85 ملم زئبق) ؛

- صدمة قلبية؛

- الربو القصبي.

- انسداد رئوي مزمن؛

- العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان) ؛

- فرط الحساسية للكارفيديلول أو مكونات الدواء الأخرى.

بحرص:متلازمة تشنج القصبات ، التهاب الشعب الهوائية المزمن ، انتفاخ الرئة ، ذبحة برنزميتال ، الانسمام الدرقي ، مرض انسداد الأوعية الدموية المحيطية ، ورم القواتم ، الصدفية ، الفشل الكلوي ، كتلة AV 1 ، الجراحة الشاملة والتخدير العام ، داء السكري ، نقص السكر في الدم ، الاكتئاب ، الوهن العضلي الشديد.

الجرعة

في الداخل ، بغض النظر عن الوجبة.

لضمان نظام الجرعات التالي ، من الممكن استخدام عقار Carvedilol في شكل جرعات قرص 6.25 مجم.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

الجرعة الأولية هي 6.25-12.5 مجم مرة واحدة / يوم في أول يومين من العلاج. ثم - 25 مجم 1 مرة / يوم. في حالة عدم كفاية التأثير الخافض للضغط بعد أسبوعين من العلاج ، يمكن زيادة الجرعة مرتين. الجرعة القصوى الموصى بها من الدواء هي 50 مجم مرة واحدة / يوم (يمكن تقسيمها إلى جرعتين).

نقص تروية القلب

الجرعة الأولية هي 12.5 مجم مرتين / يوم في أول يومين من العلاج. ثم - 25 مجم 2 مرات / يوم. إذا كان التأثير المضاد للذبحة الصدرية غير كافٍ ، بعد أسبوعين من العلاج ، يمكن زيادة الجرعة مرتين. الجرعة اليومية القصوى الموصى بها من الدواء هي 100 مجم مقسمة على جرعتين.

قصور القلب المزمن

يتم تحديد الجرعة بشكل فردي ، تحت إشراف دقيق من الطبيب. الجرعة الأولية الموصى بها هي 3.125 مجم 2 مرات / يوم لمدة أسبوعين. مع التحمل الجيد ، تزداد الجرعة على فترات لا تقل عن أسبوعين إلى 6.25 مجم مرتين في اليوم ، ثم تصل إلى 12.5 مجم مرتين في اليوم ، ثم تصل إلى 25 مجم مرتين في اليوم. يجب زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى الذي يتحمله المريض جيدًا. في المرضى الذين يقل وزنهم عن 85 كجمالجرعة المستهدفة هي 50 ملغ / يوم ؛ في المرضى الذين يزيد وزنهم عن 85 كجمالجرعة المستهدفة 75-100 ملغ / يوم.

آثار جانبية

من جانب الجهاز العصبي المركزي:دوار ، صداع (عادة ليس قويا في بداية العلاج) ، فقدان الوعي ، وهن عضلي وبيل (غالبا في بداية العلاج) ، تعب ، اكتئاب ، اضطراب في النوم ، تنمل.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، مرحلة AV block II-III ، نادرًا - اضطرابات الدورة الدموية الطرفية ، تطور قصور القلب (أثناء الزيادة في
الجرعات) ، وذمة في الأطراف السفلية ، الذبحة الصدرية ، انخفاض واضح في ضغط الدم.

من الجهاز الهضمي:جفاف الفم ، غثيان ، إسهال أو إمساك ، قيء ، آلام في البطن ، فقدان الشهية ، زيادة نشاط إنزيم ناقلة أمين "الكبد".

من نظام المكونة للدم:نادرا - قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض.

من ناحية التمثيل الغذائي:زيادة الوزن وضعف التمثيل الغذائي للكربوهيدرات.

ردود الفعل التحسسية:تفاعلات حساسية الجلد ، تفاقم الصدفية ، احتقان الأنف.

من الجهاز التنفسي:ضيق في التنفس وتشنج قصبي (في المرضى المعرضين للإصابة).

آحرون:عدم وضوح الرؤية ، انخفاض التمزق ، متلازمة شبيهة بالأنفلونزا ، العطس ، ألم عضلي ، ألم مفصلي ، ألم في الأطراف ، عرج متقطع ؛ نادرا - ضعف التبول ، ضعف وظائف الكلى.

جرعة مفرطة

أعراض:انخفاض في ضغط الدم (يصاحبه دوار أو إغماء) ، بطء القلب. قد يحدث ضيق في التنفس بسبب تشنج قصبي وقيء. في الحالات الشديدة ، من الممكن حدوث صدمة قلبية ، وفشل تنفسي ، وارتباك ، واضطرابات في التوصيل.

علاج او معاملة:من الضروري مراقبة العلامات الحيوية وتصحيحها ، إذا لزم الأمر - في وحدة العناية المركزة. العلاج عرضي. من المستحسن استخدام مضادات الكولين الوريدية () ، الأدرينوميتكس (الأدرينالين ، النوربينفرين).

تفاعل الدواء

قد يزيد الكارفيديلول من تأثير الأدوية الأخرى الخافضة للضغط التي يتم تناولها بشكل متزامن أو الأدوية التي لها تأثير خافض للضغط (النترات).

عندما تدار كارفيديلول بشكل مشترك و الديلتيازيماقد تحدث اضطرابات في التوصيل القلبي واضطرابات الدورة الدموية.

عند تناول كارفيديلول و الديجوكسينيزيد تركيز الأخير وقد يزيد وقت التوصيل الأذيني البطيني.

قد يحفز كارفيديلول الإجراء الأنسولينو عوامل سكر الدم عن طريق الفم ،في الوقت نفسه ، يمكن إخفاء أعراض نقص السكر في الدم (خاصة عدم انتظام دقات القلب) ، لذلك يوصى بالمراقبة المنتظمة لمستويات السكر في الدم لدى مرضى السكري.

مثبطات الأكسدة الميكروسومية() تضخيم و المحاثات(الفينوباربيتال ، ريفامبيسين) يضعف التأثير الخافض للضغط للكارفيديلول.

الأدوية التي تقلل من محتوى الكاتيكولامينات(ريزيربين ، مثبطات مونوامين أوكسيديز) ، تزيد من خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني وبطء القلب الشديد.

مع الاستخدام المتزامن يزيد تركيز الأخير (يوصى بتصحيح الجرعة اليومية من السيكلوسبورين).

الموعد المتزامن كلونيدينقد يحفز تأثيرات كارفيديلول الخافضة للضغط ومعدل ضربات القلب.

عامتعزيز التأثير السلبي مؤثر في التقلص العضلي وخفض ضغط الدم للكارفيديلول.

تعليمات خاصة

يجب أن يستمر العلاج لفترة طويلة ولا يجب إيقافه بشكل مفاجئ ، خاصة في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية ، لأن ذلك قد يؤدي إلى تدهور مسار المرض الأساسي. إذا لزم الأمر ، يجب أن يكون تقليل جرعة الدواء تدريجيًا ، على مدار أسبوع إلى أسبوعين.

في بداية العلاج بالكارفيديلول أو مع زيادة جرعة الدواء لدى المرضى ، وخاصة كبار السن ، قد يكون هناك انخفاض مفرط في ضغط الدم ، خاصة عند الوقوف. مطلوب تعديل الجرعة. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن ، عند اختيار جرعة ، من الممكن زيادة أعراض قصور القلب وظهور الوذمة. في هذه الحالة ، لا ينبغي زيادة جرعة الكارفيديلول ، فمن المستحسن وصف جرعات كبيرة من مدرات البول حتى تستقر حالة المريض.

يوصى بمراقبة مخطط القلب الكهربائي وضغط الدم باستمرار مع وصف كارفيديلول وحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة ومشتقات فينيل ألكيل أمين (فيراباميل) والبنزوديازيبين (ديلتيازيم) ، وكذلك الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى.

في حالة الجراحة باستخدام التخدير العام ، يجب تحذير طبيب التخدير من العلاج السابق بالكارفيديلول.

لا يؤثر كارفيديلول على تركيز الجلوكوز في الدم ولا يسبب تغيرات في اختبار تحمل الجلوكوز لدى مرضى السكري غير المعتمد على الأنسولين.

أثناء العلاج ، تجنب استخدام الإيثانول.

يجب إعطاء المرضى الذين يعانون من ورم القواتم حاصرات ألفا قبل بدء العلاج.

يجب أن يدرك المرضى الذين يرتدون العدسات اللاصقة أن الدواء قد يسبب انخفاض في التمزق.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

لا ينصح بقيادة السيارة في بداية العلاج وعند زيادة جرعة الكارفيديلول. يجب الامتناع عن الأنشطة الأخرى المرتبطة بالحاجة إلى تركيز عالٍ من الاهتمام وردود الفعل النفسية الحركية السريعة.

الحمل والرضاعة

لم يتم إجراء دراسات مضبوطة لاستخدام الكارفيديلول في النساء الحوامل ، لذلك لا يمكن تعيين الدواء في هذه الفئة من المرضى إلا في الحالات التي تفوق فيها الفائدة على الأم المخاطر المحتملة على الجنين.

شروط وأحكام التخزين

القائمة ب. يُحفظ في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال. مدة الصلاحية - سنتان.

في المقالة ، سننظر في ما تساعد أقراص Carvedilol منه.

وهو عبارة عن حاصرات ألفا وبيتا ليس لها نشاط محاكى للودي الداخلي ولها تأثيرات مضادة لاضطراب النظم وتوسع الأوعية ومضادات للذبحة الصدرية.

تكوين الدواء والأشكال الدوائية

ما تساعده أقراص Carvedilol مثير للاهتمام للكثيرين.

الدواء متوفر في شكل أقراص. الحبوب لها شكل أسطواني مسطح ، لونها أبيض. من ناحية هناك خطر الانقسام. أقراص معبأة من 10 قطع في عبوات نفطة من نوع كونتور. تحتوي كل عبوة كرتونية على 3 عبوات بليستر.

تعليمات الاستخدام للأقراص "كارفيديلول" متوفرة في كل علبة.

العنصر النشط في الدواء هو كارفيديلول. يمكن أن تكون جرعة العنصر النشط 12.5 أو 25 مجم. سواغ: كروسكارميلوز الصوديوم ، كروسبوفيدون ، لاكتوز ، بوليفيدون K25 ، ميثيل سلولوز ، سكروز.

الديناميكا الدوائية ، الحرائك الدوائية للدواء

كارفيديلول عبارة عن مزيج معاد من الأيزومرات الفراغية القادرة على منع مستقبلات ألفا 1 وبيتا 1 وبيتا 2 الأدرينالية. يتميز كل من الأيزومرات الفراغية بحجب ألفا الأدريناليين وخصائص مضادة للأكسدة. يحتوي Carvedilol أيضًا على تأثير مانع للبيتا ، وهو ليس انتقائيًا. يمكن تفسير ذلك من خلال وجود أيسومر مجسم أعسر في تكوين المادة.

لا يمتلك كارفيديلول نشاطه الودي الخاص به ، فهو يتميز بخصائص تثبيت الغشاء.

يرجع تأثير توسع الأوعية بشكل أساسي إلى انسداد مستقبلات alpha-1-adrenergic. بسبب هذا التأثير للدواء ، لوحظ انخفاض في OPSS. يتم الجمع بين توسع الأوعية الدموية وحصار مستقبلات الأدرينالية من نوع بيتا ، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني دون زيادة مقاومة الأوعية الدموية الطرفية. علاوة على ذلك ، بالمقارنة مع حاصرات بيتا ، لا يسبب الدواء تباطؤًا في تدفق الدم في الأوعية المحيطية. هناك انخفاض طفيف في معدل ضربات القلب. عند استخدام carvedilol في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية ، لوحظ تأثير مضاد للذبحة الصدرية ، يتم تقليل التحميل المسبق والحمل اللاحق على نظام الأوعية الدموية والقلب. المادة ليس لها تأثير واضح على مستوى أيونات البوتاسيوم والصوديوم والمغنيسيوم وكذلك التمثيل الغذائي للدهون في الدم.

وفقًا لتعليمات استخدام أقراص Carvedilol ، عند استخدامها من قبل المرضى الذين يعانون من قصور في القلب أو ضعف في البطين الأيسر ، فإن المستحضر الصيدلاني قادر على تطبيع حجم البطين الأيسر ، وتحسين الكسر القذفي ، وله تأثير إيجابي على المعلمات الدورة الدموية . بالإضافة إلى ذلك ، يتميز الكارفيديلول بتأثير مضاد للأكسدة ، والذي يتمثل في القضاء على الجذور الحرة للأكسجين.

يمكن أن يقلل علاج كارفيديلول من عدد الوفيات وتكرار الاستشفاء ، والقضاء على الأعراض غير السارة ، وتحسين وظائف البطين الأيسر لدى الأشخاص الذين يعانون من قصور القلب المزمن بسبب الطبيعة الإقفارية وغير الإقفارية. الخصائص العلاجية للدواء تعتمد على الجرعة.

عند استخدام الأجهزة اللوحية ، يتم امتصاص الكارفيديلول بسرعة عن طريق الجهاز الهضمي. المادة نشطة للغاية. يتم ملاحظة أقصى درجة لتركيز المكون الرئيسي في دم المريض في المتوسط ​​ساعة واحدة بعد الاستخدام. عمر النصف حوالي 6-10 ساعات. كارفيديلول يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 95-98٪. الدواء متوفر بيولوجيا بنسبة 24-28٪. لا يعتمد التوافر البيولوجي للمكون الرئيسي على المدخول المشترك مع الطعام.

يتم استقلاب معظم العنصر النشط في أنسجة الكبد من خلال الأكسدة والاقتران. نتيجة لذلك ، يتم تكوين مستقلبات معينة. بالنسبة للكارفيديلول ، فإن الممر الأول عبر الكبد مميز. نتيجة لعملية التمثيل الغذائي ، يتم تكوين 3 مستقلبات تتميز بخصائص توسع الأوعية. تظهر بدرجة أقل من تلك الموجودة في الكارفيديلول. المستقلبات لها تأثيرات مضادة للأكسدة ومضادة للكظر. يُفرز الكارفيديلول بشكل رئيسي من خلال الأمعاء مع الصفراء ، جزئياً في شكل نواتج الأيض مع البول.

إذا كان المرضى يعانون من اضطرابات كلوية مختلة ، فإن خصائص الدواء الدوائية لا تتغير بشكل كبير. تظل الحرائك الدوائية للدواء عند نفس المستوى ، بغض النظر عن عمر المريض.

يزداد التوافر الحيوي للمكون الفعال إلى 80٪ في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد. هذا بسبب انخفاض شدة التمثيل الغذائي بسبب المرور الأساسي عبر أنسجة الكبد. لا ينصح باستخدام الكارفيديلول في حالات الخلل الوظيفي الكبدي الشديد.

المكون النشط قادر على اختراق حاجز المشيمة ، ويتم تحديده في تكوين حليب الثدي ، ولا يتم إفرازه عمليًا من بلازما الدم من خلال غسيل الكلى.

مؤشرات لاستخدام الدواء

إذن ، ما هي أقراص Carvedilol الموصوفة؟ يشار إلى الدواء للاستخدام في علاج الحالات التالية:

1. ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
2. قصور القلب المزمن. في هذه الحالة ، يتم استخدام الدواء كعنصر تأثير معقد.
3. الذبحة الصدرية المستقرة.

موانع لاستخدام الدواء

كما تشير التعليمات ، لا ينبغي استخدام أقراص Carvedilol إذا كان المريض يعاني من الحالات المرضية والفسيولوجية التالية:

وفقًا لتعليمات الشركة المصنعة ، يجب استخدام Cavedilol بحذر في الحالات التالية:

1. كآبة.
2. داء السكري.
3. نقص سكر الدم.
4. الوهن العضلي.
5. التخدير العام المستخدم في العمليات الجراحية الكبرى.
6. التهاب الشعب الهوائية المزمن.
7. انتفاخ الرئة.
8. متلازمة تشنج القصبات.
9. صدفية.
10. الفشل الكلوي.
11. كثرة القواتم.
12. الانسمام الدرقي.
13. أمراض انسداد الأوعية المحيطية.
14. ذبحة برنزميتال.
15. حصار AV من الدرجة الأولى.

لذلك ، اكتشفنا أن أقراص Carvedilol مخصصة لارتفاع ضغط الدم. يجب أن تؤخذ هذه الأقراص بالضبط حسب التوجيهات.

يجب تناول الأقراص عن طريق الفم مع كمية قليلة من الماء. يتم حساب جرعة الدواء من قبل المتخصص ، بناءً على المؤشرات السريرية.

تحتوي التعليمات الخاصة بأقراص Carvedilol على التوصيات العامة التالية:

1. في حالة الذبحة الصدرية المستقرة ، يشار إلى أن العلاج يبدأ بجرعة مضاعفة تبلغ 12.5 مجم في اليوم. إذا كان الدواء جيد التحمل من قبل المريض ، وكانت الفعالية غير كافية ، فيجب زيادة الجرعة الأولى بمقدار 12.5 مجم بعد أسبوع إلى أسبوعين. تتم الزيادة اللاحقة بعد 14 يومًا ، دون تغيير وتيرة الاستقبالات. يجب ألا يكون هناك أكثر من جرعتين من الدواء يوميًا ، ويجب ألا يتجاوز إجمالي الجرعة اليومية 50 مجم.
2. في حالة القصور المزمن ، يوصى ببدء العلاج بجرعة مضاعفة من الجرعة الأولية ، وهي 3.125 مجم. يختار المتخصص الجرعة بشكل فردي. بالنسبة للمرضى الذين يتحملون الدواء جيدًا ، يمكن زيادة الجرعة مرة كل أسبوعين. لمدة 6 أسابيع ، يتم تعديله إلى 25 مجم. يجب ألا تزيد حفلات الاستقبال في اليوم عن اثنتين. يوصى بزيادة الجرعة حتى الحد الأقصى للجرعة التي يتحملها المريض. يُسمح للأشخاص الذين يقل وزنهم عن 85 كجم بوصف 50 مجم يوميًا ، أكثر من 85 كجم - لا يزيد عن 100 مجم.
3. في حالة ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، يوصى بتناول أقراص الضغط Carvedilol لمدة 7-14 يومًا مرة واحدة بمعدل 12.5 مجم يوميًا أو مرتين عند 6.25 مجم. بعد 1-2 أسبوع يجب زيادة الجرعة اليومية إلى 25 مجم.

إذا توقف المريض عن العلاج لمدة أسبوعين أو أكثر ، فيجب استئنافه وفقًا للخطط الموصى بها من الجرعات الأولية.

بالنسبة للمرضى المسنين (أكبر من 70 عامًا) ، يتم وصف الدواء مرتين يوميًا ، بينما يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 25 مجم.

يجب أن يتم إلغاء الدواء في غضون أسبوع إلى أسبوعين ، مع تقليل الجرعة تدريجياً. إذا فات المريض جرعة ، يجب أن يأخذ الجرعة التالية في أسرع وقت ممكن. مضاعفة الجرعة غير مقبول.

الآثار السلبية للدواء

على خلفية علاج كارفيديلول ، قد تتطور الآثار السلبية التالية:

1. اضطرابات الدورة الدموية الطرفية ، تطور قصور القلب ، العرج المتقطع ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، الحصار الأذيني البطيني ، بطء القلب ، الذبحة الصدرية.
2. اكتئاب ، تنمل ، إغماء ، اضطرابات نوم ، دوار ، صداع ، ضعف عضلي.
3. زيادة نشاط إنزيمات الكبد ، آلام في البطن ، إمساك ، إسهال ، قيء ، جفاف الفم ، غثيان.
4. ضعف شديد في الكلى ، وتورم.
5. قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض.
6. ضيق في التنفس ، احتقان بالأنف ، تشنج قصبي ، تفاقم الصدفية ، شرى ، طفح جلدي ، طفح جلدي ، حكة ، مظاهر حساسية أخرى ، عطس.
7. قلة الدمع ، زيادة الوزن ، متلازمة شبيهة بالإنفلونزا ، ألم في الأطراف.

إن حدوث هذه الأعراض السلبية هو أساس التوقف عن تناول الدواء ، مع تطورها من المهم طلب المشورة من الطبيب.

جرعة مفرطة

الأعراض الرئيسية لجرعة زائدة هي صدمة قلبية ، بطء القلب ، انخفاض قوي في ضغط الدم ، قصور القلب ، توقف القلب. في بعض الحالات ، هناك تشنجات عامة ، ضبابية في الوعي ، فشل تنفسي ، تشنج قصبي ، قيء.

مع بداية التسمم ، يدخل المريض المستشفى في العناية المركزة. للقضاء على عواقب التسمم ، يشار إلى إدخال محاكيات الودي ، الأتروبين ، الجلوكاجون.

إذا كانت العلامة الرئيسية للتسمم هي انخفاض ضغط الدم الشرياني ، فيجب إعطاء المريض النوربينفرين. في حالة تشنج القصبات ، يوصى باستخدام ناهضات بيتا الهباء الجوي ، أو إعطاء أمينوفيلين في الوريد. يتم التخلص من التشنجات عن طريق الديازيبام.

من ما هو معروف الآن أقراص "كارفيديلول".

التفاعل مع الأدوية الأخرى

على خلفية استخدام الدواء ، لا يُسمح باستخدام فيراباميل وديلتيازيم في الوريد ، نظرًا لوجود خطر انخفاض في معدل ضربات القلب وانخفاض كبير في ضغط الدم.

يتم تعزيز تأثير الكارفيديلول من خلال الاستخدام الموازي لمضادات التشنج ، مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين ، جليكوسيدات القلب ، حاصرات بيتا الأخرى ، أدوية التخدير ، الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، الأدوية الخافضة للضغط ، الأدوية المضادة للذبحة الصدرية.

عند استخدامه في وقت واحد مع Carvedilol:

1. يزيد تركيز البلازما من مستحضرات الديجوكسين.
2. يزيد السيميتيدين ومثبطات إنزيم الكبد الأخرى من تركيز كارفيديلول في البلازما.
3. تساهم قلويدات الإرغوت في تدهور الدورة الدموية المحيطية.
4. يساعد الريفامبيسين والفينوباربيتال والمحرضات الأخرى لإنزيمات الكبد على تقليل تركيز البلازما للكارفيديلول.

بالإضافة إلى ذلك ، "كارفيديلول" قادر على تعزيز تأثيرات الأدوية الخافضة لسكر الدم ، وإخفاء أعراض نقص السكر في الدم.

نظائرها من الأجهزة اللوحية "Carvedilol"

إذا لزم الأمر ، يمكن استبدال Carvedilol بـ Talliton و Coriol و Credex و Carvidil و Cardivas و Carvedilol Sandoz و Carvedilol Zentiva و Carvedilol-Lugal و Carvedilol Geksal و Carvedilol -KV و Karvedilol Obolenskoye و Karvedilolvet Canon و Karvedigamma و Carvedic ، Aodak-AO، Amlodak-AO، Anaprilin، Alotendin "،" Atram ".

من الجدير بالذكر أن كل من هذه الأدوية له موانع معينة. يجب أن يوافق الطبيب على إمكانية تغيير الدواء.

تكلفة الدواء

تعتمد تكلفة الدواء على عدد الأقراص في العبوة والشركة المصنعة. يتم إنتاج الدواء بواسطة Teva و Canon و Akrikhin و Zentiva. تكلفة المستحضر الصيدلاني في المتوسط ​​230 روبل.

ما هو سعر أقراص Carvedilol Canon اللوحية؟ يمكن شراء الدواء من هذا المصنع مقابل 100 روبل. من 150 روبل هو "Carvedilol Akrikhin". ما هي هذه الحبوب؟ كل هذه الأدوات هي نظائر لبعضها البعض. وقراءاتهم هي نفسها.

في هذه المقالة ، يمكنك قراءة التعليمات الخاصة باستخدام الدواء كارفيديلول. يتم عرض آراء زوار الموقع - مستهلكي هذا الدواء ، وكذلك آراء الأطباء المتخصصين حول استخدام كارفيديلول في ممارستهم. نطلب منك التفضل بإضافة ملاحظاتك حول الدواء: لقد ساعد الدواء أو لم يساعد في التخلص من المرض ، وما هي المضاعفات والآثار الجانبية التي لوحظت ، وربما لم تعلنها الشركة المصنعة في التعليق التوضيحي. نظائر كارفيديلول في وجود نظائرها الهيكلية الموجودة. يستخدم لعلاج قصور القلب وخفض ضغط الدم لدى البالغين والأطفال وأثناء الحمل والرضاعة.

كارفيديلول- حاصرات ألفا وبيتا بدون نشاط محاكى للودي الداخلي.

كتل مستقبلات alpha1- و beta1- و beta2 الأدرينالية. له تأثير موسع للأوعية ومضاد للذبحة الصدرية ومضاد لاضطراب النظم.

يرتبط تأثير توسع الأوعية بشكل أساسي بحصار مستقبلات alpha1 الأدرينالية. بسبب توسع الأوعية ، فإنه يقلل من OPSS. لها خصائص استقرار الغشاء. يؤدي الجمع بين توسع الأوعية والحصار المفروض على مستقبلات بيتا الأدرينالية إلى التأثيرات التالية: في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، لا يترافق انخفاض ضغط الدم مع زيادة مقاومة الأوعية الدموية المحيطية ، ولا ينخفض ​​تدفق الدم المحيطي (على عكس حاصرات بيتا ). ينخفض ​​معدل ضربات القلب بشكل طفيف.

في المرضى الذين يعانون من IHD ، له تأثير مضاد للذبحة الصدرية. يقلل الحمل المسبق واللاحق على القلب. ليس له تأثير واضح على التمثيل الغذائي للدهون ومحتوى البوتاسيوم والصوديوم والمغنيسيوم في بلازما الدم. في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظيفة البطين الأيسر أو فشل في الدورة الدموية ، يكون له تأثير مفيد على المعلمات الديناميكية الدموية ويحسن جزء القذف وحجم البطين الأيسر. له تأثير مضاد للأكسدة ، يزيل جذور الأكسجين الحرة.

مُجَمَّع

كارفيديلول + سواغات.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الكارفيديلول بسرعة وبشكل شبه كامل من الجهاز الهضمي. يبلغ التوافر البيولوجي 25٪ (بسبب ارتفاع درجة التمثيل الغذائي في الكبد). يتناسب تركيز البلازما مع الجرعة المأخوذة. يبطئ تناول الطعام من امتصاص الكارفيديلول دون التأثير على التوافر البيولوجي. يكاد يكون ارتباط بروتين البلازما كاملاً - 98-99٪. يخترق الحاجز المشيمي الذي يفرز في حليب الثدي. يتم استقلابه لتكوين مستقلبات ذات قدرة عالية على منع مستقبلات بيتا الأدرينالية. يفرز بشكل رئيسي مع الصفراء.

دواعي الإستعمال

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني (كعلاج أحادي أو مركب) ؛
• الذبحة الصدرية المستقرة؛
• قصور القلب المزمن (كجزء من العلاج المركب).

نموذج الافراج

أقراص 12.5 مجم و 25 مجم.

تعليمات الاستخدام والجرعة

يتم تحديد نظام الجرعات بشكل فردي.

يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، بغض النظر عن الوجبة.

بالنسبة لارتفاع ضغط الدم الشرياني خلال أول 7-14 يومًا ، فإن الجرعة الأولية الموصى بها هي 12.5 مجم يوميًا (قرص واحد) في الصباح بعد الإفطار. يمكن تقسيم الجرعة إلى جرعتين من 6.25 مجم من Carvedilol (1/2 قرص 12.5 مجم). علاوة على ذلك ، يوصف الدواء بجرعة 25 مجم (قرص واحد 25 مجم) في جرعة واحدة في الصباح ، أو مقسم إلى جرعتين 12.5 مجم لكل منهما (1 قرص 12.5 مجم). إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة مرة أخرى بعد 14 يومًا.

في حالة الذبحة الصدرية المستقرة ، تبلغ الجرعة الأولية من كارفيديلول 12.5 مجم (قرص واحد 12.5 مجم) مرتين في اليوم. بعد 7-14 يومًا ، يمكن زيادة الجرعة إلى 25 مجم (1 قرص 25 مجم) مرتين في اليوم. مع عدم كفاية الفعالية والتحمل الجيد بعد 14 يومًا ، يمكن زيادة جرعة كارفيديلول. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية من كارفيديلول للذبحة الصدرية 50 مجم (2 قرص من 25 مجم) مرتين في اليوم.

عند التوقف عن تناول الدواء ، يجب تقليل الجرعة تدريجياً خلال أسبوع إلى أسبوعين.

إذا فاتتك الجرعة التالية ، يجب تناول الدواء في أسرع وقت ممكن. ومع ذلك ، إذا حان وقت الجرعة التالية ، فأنت بحاجة إلى تناول جرعة واحدة فقط (دون مضاعفة).

مع التوقف عن تناول الدواء لأكثر من أسبوعين ، من الضروري استئناف العلاج بأقل جرعات من Carvedilol.

في قصور القلب المزمن ، يتم اختيار الجرعة بشكل فردي ، تحت إشراف دقيق من الطبيب. جرعة البدء الموصى بها هي 3.125 مجم مرتين يوميًا لمدة أسبوعين. مع التحمل الجيد ، تزداد الجرعة على فترات لا تقل عن أسبوعين إلى 6.25 مجم مرتين في اليوم ، ثم 12.5 مجم مرتين في اليوم ثم تصل إلى 25 مجم مرتين في اليوم. يجب زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى الذي يتحمله المريض جيدًا. في المرضى الذين يقل وزنهم عن 85 كجم ، تكون الجرعة المستهدفة 50 مجم في اليوم ؛ وفي المرضى الذين يزيد وزنهم عن 85 كجم ، تكون الجرعة المستهدفة 75-100 مجم في اليوم. إذا توقف العلاج لأكثر من أسبوعين ، يبدأ استئنافه بجرعة 3.125 مجم مرتين في اليوم ، تليها زيادة في الجرعة.

اعراض جانبية

• صداع الراس؛
• دوخة؛
• ضعف العضلات (في كثير من الأحيان في بداية العلاج) ؛
• اضطرابات النوم
• كآبة؛
• بطء القلب؛
• هبوط ضغط الدم الانتصابى؛
• ذبحة؛
• كتلة AV
• اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.
• عرج متقطع
• تطور قصور القلب.
• فم جاف؛
• الغثيان والقيء.
• وجع بطن؛
• إسهال؛
• إمساك؛
• قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض.
• القصور الكلوي الحاد.
• تورم؛
• تفاعلات جلدية (طفح جلدي ، شرى ، حكة ، طفح جلدي) ؛
• تفاقم الصدفية.
• عطس
• إحتقان بالأنف؛
• تشنج قصبي.
• ضيق في التنفس (في المرضى المعرضين للإصابة) ؛
• متلازمة شبيهة بالأنفلونزا
• ألم في الأطراف.
• انخفاض في التمزق
• زيادة الوزن.

موانع

• فشل كبدي حاد
• بطء القلب الشديد (معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة في الدقيقة) ؛
• متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (SSS) ؛
• حصار AV 2 و 3 درجات (باستثناء المرضى الذين يستخدمون جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي) ؛
• قصور القلب المزمن في مرحلة التعويض.
• قصور القلب الحاد
• صدمة قلبية؛
• انخفاض ضغط الدم الشرياني (ضغط الدم الانقباضي أقل من 85 ملم زئبق) ؛
• حمل؛
• الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛
• الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا ؛
• فرط الحساسية للكارفيديلول ومكونات الدواء الأخرى.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

الدواء هو بطلان للاستخدام أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

استخدم في المرضى المسنين

في المرضى المسنين ، قد تكون جرعة 12.5 مجم في اليوم فعالة.

استخدم في الأطفال

الدواء هو بطلان في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة. لم يتم إثبات سلامة وفعالية الكارفيديلول لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

تعليمات خاصة

بحذر ، يجب وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من متلازمة تشنج القصبات والتهاب الشعب الهوائية المزمن وانتفاخ الرئة.

في بداية العلاج باستخدام Carvedilol ومع زيادة جرعة الدواء ، من الممكن حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم وردود الفعل الانتصابية. قد يحدث دوار حتى الإغماء ، خاصة عند المرضى المسنين ، المصابين بفشل القلب ، عند استخدام العلاج الخافض للضغط أو عند استخدام مدرات البول.

لا ينبغي إيقاف العلاج بالكارفيديلول فجأة ، خاصة عند مرضى الذبحة الصدرية ، مثل قد يؤدي هذا إلى تفاقم الحالة. يجب أن يكون تخفيض الجرعة تدريجيًا على مدار أسبوع إلى أسبوعين.

خلال فترة استخدام كارفيديلول ، من الضروري مراقبة وظائف الكلى في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، وأمراض القلب الإقفارية ، وأمراض الأوعية الدموية الطرفية ، وانخفاض ضغط الدم الشرياني و / أو قصور القلب. إذا ساءت وظائف الكلى ، يجب إيقاف الدواء.

يمكن أن يؤدي تعيين حاصرات بيتا في المرضى الذين يعانون من أمراض الأوعية الدموية الطرفية ، مع الصدفية وتاريخ من ردود الفعل التأقية إلى تفاقم مسار المرض ، ومع الذبحة الصدرية في برينزميتال ، يمكن أن يثير ظهور ألم خلف القص. بالإضافة إلى ذلك ، قد يقلل استخدام كارفيديلول من حساسية اختبارات الحساسية.

قد يؤدي تناول الدواء إلى إخفاء أعراض التسمم الدرقي والأعراض المبكرة لارتفاع السكر في الدم. في مرض السكري ، يوصى بالمراقبة المنتظمة لمستويات الجلوكوز في الدم ، وإذا لزم الأمر ، يوصى بتصحيح علاج نقص السكر في الدم.

على خلفية استخدام كارفيديلول ، يجب إجراء التخدير العام بحذر باستخدام الأدوية ذات التأثير المؤثر في التقلص العضلي السلبي (الأثير ، البروبان الحلقي ، ثلاثي كلورو إيثيلين). يجب على المريض إبلاغ الطبيب بشأن تناول كارفيديلول. قبل التدخلات الجراحية المكثفة ، يوصى بالانسحاب التدريجي للدواء.

يجب توخي الحذر عند استخدام الدواء في حالة الحماض الأيضي الشديد.

عند استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم ، يتم وصف حاصرات ألفا قبل بدء العلاج.

يجب تجنب استخدام الدواء عند ارتداء العدسات اللاصقة بسبب انخفاض التمزق.

خلال فترة تعاطي المخدرات ، يجب تجنب الكحول.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه إذا كان من الضروري إلغاء العلاج المركب مع carvedilol و clonidine ، فيجب إلغاء carvedilol أولاً ، قبل أيام قليلة من التخفيض التدريجي لجرعة الكلونيدين.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في بداية العلاج ومع زيادة جرعة كارفيديلول ، قد ينخفض ​​ضغط الدم بشكل مفرط ، مما يسبب الدوار. لذلك ، خلال فترة العلاج ، يجب على المرضى الامتناع عن الانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب مزيدًا من الاهتمام وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

تفاعل الدواء

أثناء العلاج مع كارفيديلول ، لا ينبغي إعطاء ديلتيازيم وفيراباميل عن طريق الوريد بسبب انخفاض محتمل في معدل ضربات القلب وانخفاض واضح في ضغط الدم.

يمكن لبعض الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، وأدوية التخدير ، والأدوية الخافضة للضغط ، والأدوية المضادة للذبحة الصدرية ، وحاصرات بيتا الأخرى (بما في ذلك تلك المستخدمة في شكل قطرات للعين) ، ومثبطات MAO ، ومزيلات السمبث (ريزيربين) وجليكوسيدات القلب أن تعزز تأثير كارفيديلول. عند تناوله مع كارفيديلول ، يجب اختيار جرعات هذه الأدوية بحذر.

مع الاستخدام المتزامن مع محرضات إنزيم الكبد (على سبيل المثال ، مع ريفامبيسين ، الفينوباربيتال) ، قد ينخفض ​​تركيز الكارفيديلول في بلازما الدم ، وعند استخدامه مع مثبطات إنزيمات الكبد (على سبيل المثال ، سيميتيدين) ، قد ينخفض ​​تركيز كارفيديلول في البلازما زيادة.

مع الاستخدام المتزامن ، يمكن أن يزيد كارفيديلول تركيز الديجوكسين في بلازما الدم.

الإدارة المشتركة للكارفيديلول مع قلويدات الشقران يضعف الدورة الدموية المحيطية.