Състав и форма на освобождаване на лекарството

200 mg - сашета (20) - опаковки от картон.
200 mg - сашета (30) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Муколитичен агент, е производно на аминокиселината цистеин. Има муколитичен ефект, увеличава обема на храчките, улеснява отделянето им поради пряк ефект върху реологичните свойства на храчките. Действието на ацетилцистеин се свързва със способността на неговите сулфхидрилни групи да разрушават вътрешно- и междумолекулните дисулфидни връзки на киселинните мукополизахариди на храчките, което води до деполяризация на мукопротеините и намаляване на вискозитета на храчките.

Намалява индуцираната хиперплазия на мукоидните клетки, повишава производството на повърхностно-активни съединения чрез стимулиране на пневмоцитите тип II, стимулира мукоцилиарната активност, което води до подобрен мукоцилиарен клирънс.

Запазва активността си при наличие на гнойни, мукопурулентни и мукозни храчки.

Увеличава секрецията на по-малко вискозни сиаломуцини от гоблетни клетки, намалява адхезията на бактериите към епителните клетки на бронхиалната лигавица. Стимулира мукозните клетки на бронхите, чиято тайна лизира фибрина. Подобен ефект има и върху секрета, образуван при възпалителни заболявания на горните дихателни пътища.

Има антиоксидантно действие поради способността на неговите реактивни сулфхидрилни групи (SH-групи) да се свързват с окислителните радикали и по този начин да ги неутрализират.

Ацетилцистеинът лесно прониква в клетката, деацетилиран до L-цистеин, от който се синтезира вътреклетъчен глутатион. Глутатионът е силно реактивен трипептид, мощен антиоксидант и цитопротектор, който неутрализира ендогенните и екзогенни свободни радикали и токсини. Ацетилцистеинът предотвратява изчерпването и насърчава увеличаването на синтеза на вътреклетъчния глутатион, който участва в редокс процесите на клетките, допринасяйки за детоксикацията на вредни вещества. Това обяснява действието на ацетилцистеин като антидот при отравяне.

Защитава алфа1-антитрипсин (инхибитор на еластаза) от инактивиращите ефекти на HOCI, окислител, произведен от активната фагоцитна миелопероксидаза. Има и противовъзпалителен ефект (поради потискане на образуването на свободни радикали и активни кислородсъдържащи вещества, отговорни за развитието на възпаление в белодробната тъкан).

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Значително претърпява ефекта на "първото преминаване" през черния дроб, което води до намаляване на бионаличността. Свързва се с кръвните протеини до 50% (4 часа след приема). Метаболизира се в черния дроб и вероятно в чревната стена. В плазмата се определя непроменен, както и под формата на метаболити - N-ацетилцистеин, N,N-диацетилцистеин и цистеинов естер.

Бъбречният клирънс е 30% от общия клирънс.

Показания

Респираторни заболявания и състояния, придружени от образуване на вискозни и мукопурулентни храчки: остър и хроничен бронхит, трахеит поради бактериална и / или вирусна инфекция, пневмония, бронхиектазии, бронхиална астма, ателектаза поради запушване на бронхите от лигавица, синузит ( за улесняване на отделянето на секрети), кистозна фиброза (като част от комбинирана терапия).

Подготовка за бронхоскопия, бронхография, аспирационен дренаж.

Отстраняване на вискозен секрет от дихателните пътища при посттравматични и следоперативни състояния.

За промиване на абсцеси, носни проходи, максиларни синуси, средно ухо, лечение на фистули, хирургично поле по време на операции на носната кухина и мастоидния процес.

Противопоказания

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза, хемоптиза, белодробно кървене, лактация (кърмене), деца под 2-годишна възраст, свръхчувствителност към ацетилцистеин.

Противопоказанията за употреба при деца под 14-годишна възраст зависят от лекарствената форма и са посочени в инструкциите за употреба на използвания лекарствен продукт.

Дозировка

Вътре за възрастни и деца над 6 години - 200 mg 2-3 пъти на ден; деца на възраст от 2 до 6 години - 200 mg 2 пъти / ден или 100 mg 3 пъти / ден.

При инхалаторно и интратрахеално приложение дозата, честотата на употреба и продължителността на курса се определят индивидуално.

Локално - вливане във външния слухов канал и носните проходи 150-300 mg на 1 процедура.

Странични ефекти

Алергични реакции:уртикария, обрив, сърбеж, ангиоедем, анафилактични реакции, подуване на лицето.

От нервната система:главоболие.

От органа на слуха и баланса:шум в ушите.

От страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, хипотония, кървене

От страна на дихателната система:бронхоспазъм, диспнея.

От храносмилателната система:повръщане, диария, стоматит, гадене, диспепсия.

Общи реакции:пирексия.

лекарствено взаимодействие

Едновременната употреба на ацетилцистеин с антитусиви може да увеличи стагнацията на храчките поради потискане на кашличния рефлекс.

При едновременна употреба с антибиотици (включително ампицилин, амфотерицин В) е възможно тяхното взаимодействие с тиоловата група на ацетилцистеин.

Едновременното приложение на ацетилцистеин и нитроглицерин може да причини изразено понижение на кръвното налягане и главоболие.

Едновременната употреба на ацетилцистеин и може да бъде придружена от намаляване на концентрацията на карбамазепин до субтерапевтично ниво.

Ацетилцистеинът елиминира токсичните ефекти на парацетамола.

Ацетилцистеинът може да попречи на колориметричното определяне на салицилатите.

Ацетилцистеинът може да повлияе на резултатите от теста за кетони в урината.

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при следните заболявания и състояния: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в историята; бронхиална астма, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност; непоносимост към хистамин (продължителната употреба трябва да се избягва, тъй като ацетилцистеинът засяга метаболизма на хистамин и може да доведе до признаци на непоносимост като главоболие, вазомоторен ринит, сърбеж); хранопровод заболявания на надбъбречните жлези; артериална хипертония.

Когато се използва ацетилцистеин при пациенти с бронхиална астма, е необходимо да се осигури дренаж на храчки.

Между приема на ацетилцистеин и антибиотици трябва да се спазва интервал от 1-2 часа.

Трябва стриктно да се спазва начинът на приложение и използваната лекарствена форма.

Бременност и кърмене

Ако е необходимо, употребата по време на бременност трябва внимателно да прецени очакваната полза от терапията за майката и възможния риск за плода.

Употребата по време на кърмене (кърмене) е противопоказана.

Приложение в детска възраст

Когато се използва ацетилцистеин при пациенти с бронхиална астма, е необходимо да се осигури дренаж на храчки. При новородени се прилага само по здравословни причини в доза 10 mg/kg под строг лекарски контрол.

Вътре деца над 6 години - 200 mg 2-3 пъти на ден; деца на възраст от 2 до 6 години - 200 mg 2 пъти / ден или 100 mg 3 пъти / ден, до 2 години - 100 mg 2 пъти / ден.

При нарушена бъбречна функция

Използвайте ацетилцистеин с повишено внимание при пациенти с бъбречно заболяване.

При нарушена чернодробна функция

Използвайте ацетилцистеин с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване.

Фармакологична група: муколитични лекарства
Систематично (IUPAC) наименование: (2R)- 2-ацетамидо-3-сулфанилпроева киселина
Търговски наименования: Acetadote, Fluimucil, Mucomyst, Parvolex
Приложение: перорално, инжекционно, инхалационно
Бионаличност 4-10% (орално)
Свързване с протеини 80-83%
Метаболизъм: черен дроб
Полуживот 5,6 часа
Екскреция: бъбреци (22%), фекалии (3%)
Формула C5H9NO3S
Mol. тегло 163.195

Ацетилцистеин (ACC/Fluimucil), известен също като N-ацетилцистеин или N-ацетил-L-цистеин (NAC), е фармацевтично лекарство и хранителна добавка, използвана предимно като муколитичен агент и за лечение на ( ацетаминофен) предозиране. Лекарството се използва и за насищане със сулфат при заболявания като аутизъм, с изчерпване на нивата и свързаните със сяра съдържащи аминокиселини. Ацетилцистеинът е производно; ацетилова група, свързана с азотния атом. Това съединение се предлага на пазара като хранителна добавка, която според производителите действа като антиоксидант и защитник на черния дроб. Лекарството се използва като средство за потискане на кашлицата, тъй като разрушава дисулфидните връзки в слузта и я разрежда, което улеснява кашлицата. Разрушаването на дисулфидните връзки служи за разреждане на доставката на необичайно гъста слуз при пациенти с кистозна и белодробна фиброза. Известен също като: N-ацетил-L-цистеин, NAC, N-Ac
Приема се срещу:

Зависимости

Не е съвместим с:

Активен въглен (тъй като последният може да намали абсорбцията на N-ацетилцистеин)

Описание на действието на ацетилцистеин (ACC / Fluimucil)

Ацетилцистеин (ACC / Fluimucil) е производно на естествената N-ацетил аминокиселина. Веществото има много мощен и бързо действащ муколитичен ефект. Благодарение на свободните сулфхидрилни групи, ацетилцистеинът може да разцепи дисулфидните връзки в гликопротеиновата слуз с едновременното образуване на хидрофилни комплекси, което води до втечняване на образуването и намаляване на вискозитета на слузта в бронхиалните секрети. Ацетилцистеинът проявява антиоксидантен ефект чрез неутрализиране на свободните радикали във възпалени или хипоксични клетки. Ацетилцистеинът действа като антидот при отравяне или предозиране, тъй като инактивира токсичните метаболити и позволява да се поддържат правилни нива, предпазвайки черния дроб от увреждане. Ацетилцистеинът действа най-ефективно в рамките на 8 часа след отравяне или предозиране; обаче са описани случаи на ефективност на лекарството и в случай на отравяне с продължителност около 36 часа.Ацетилцистеинът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, достигайки максимална концентрация в дихателните пътища след 0,5-3 часа.Метаболизира се главно в черния дроб и се екскретира в урината.

Медицински употреби на ацетилцистеин (ACC/Fluimucil)

Предозиране на парацетамол

Интравенозният ацетилцистеин се използва за лечение на предозиране (на ацетаминофен). Когато се приема в големи количества, второстепенен метаболит, наречен N-ацетил-пара-бензохинонимин (NAPQI), се натрупва в тялото. Обикновено се комбинира с, но при прекомерна употреба запасите в тялото са недостатъчни, за да инактивират токсичния NAPQI. Този метаболит може свободно да реагира с ключови чернодробни ензими, като по този начин уврежда хепатоцитите. Това може да доведе до сериозно увреждане на черния дроб и дори смърт от остра чернодробна недостатъчност. Ацетилцистеинът действа чрез увеличаване на телесните запаси и, заедно с това, директно свързване с токсични метаболити. Тези действия служат за защита на хепатоцитите в черния дроб от токсичността на NAPQI. Въпреки че ацетилцистеинът е еднакво ефективен, когато се прилага интравенозно или перорално, той може да не се понася добре, когато се приема перорално поради лоша орална бионаличност (тъй като са необходими много високи дози от лекарството), поради неговия много неприятен вкус и мирис и поради до странични ефекти, особено гадене и повръщане. В предишни проучвания върху фармакокинетиката на ацетилцистеин, ацетилирането не се счита за причина за ниската бионаличност на ацетилцистеин. Оралният ацетилцистеин е идентичен по отношение на бионаличността на прекурсорите. Въпреки това, 3% до 6% от хората, които приемат интравенозен ацетилцистеин, изпитват тежки алергични реакции, подобни на анафилаксия, които могат да включват затруднено дишане (поради бронхоспазъм), ниско кръвно налягане, обрив, ангиоедем и понякога гадене и повръщане. Повтарящите се дози интравенозен ацетилцистеин ще причинят прогресивно влошаване на тези алергични реакции. Проучванията показват, че тези подобни на анафилаксия реакции се появяват най-често при хора, приемащи интравенозен ацетилцистеин, въпреки че серумните нива не са достатъчно високи, за да се считат за токсични. В някои страни няма специални интравенозни формули за лечение на предозиране. В тези случаи лекарството за инхалация може да се използва интравенозно.

Муколитична терапия

Ацетилцистеинът се използва като инхалатор поради неговото муколитично действие (разтваряне на слуз) като адювант при респираторни заболявания с прекомерно производство на слуз. Такива заболявания включват емфизем, бронхит, туберкулоза, бронхиектазии, амилоидоза, пневмония, кистозна фиброза, хронична обструктивна белодробна болест и белодробна фиброза. Лекарството се използва и след операция, за извършване на диагностика и при лечение на пациенти с трахеотомия. Лекарството е неефективно при кистозна фиброза. Въпреки това, скорошна статия, публикувана в Proceedings of the National Academy of Sciences, съобщава, че високите перорални дози ацетилцистеин модулират възпалението при кистозна фиброза и че лекарството има потенциала да противодейства на редокс и възпалителния дисбаланс при кистозна фиброза. Оралният ацетилцистеин може също да се използва като муколитичен агент в по-леки случаи. Ацетилцистеинът действа чрез намаляване на вискозитета на слузта чрез разцепване на дисулфидни връзки, които свързват протеините, присъстващи в слузта (мукопротеини).

Нефропротективно лекарство

Орален ацетилцистеин се използва за предотвратяване на рентгеноконтрастна нефропатия (форма на остра бъбречна недостатъчност). Някои проучвания показват, че предварителното приложение на ацетилцистеин значително намалява рентгеноконтрастната нефропатия, докато други поставят под въпрос ефективността му. Беше направено заключението, че "N-ацетилцистеинът, прилаган интравенозно и перорално, може да предотврати нефропатия с дозозависим ефект при пациенти с първична ангиопластика и може да подобри изхода от заболяването." с минимални странични ефекти. Клинично проучване от 2010 г. обаче установи, че ацетилцистеинът е неефективен за предотвратяване на индуцирана от контраст нефропатия. Това проучване на 2308 пациенти установи, че ацетилцистеинът не превъзхожда плацебо; независимо дали е използван ацетилцистеин или плацебо, честотата на нефропатия е 13%. Ацетилцистеинът все още се използва широко при хора с бъбречна недостатъчност за предотвратяване на остра бъбречна недостатъчност.

Лечение на хеморагичен цистит, индуциран от циклофосфамид

Ацетилцистеинът се използва за лечение на индуциран от циклофосфамид хеморагичен цистит, въпреки че в този случай месна обикновено се предпочита, тъй като ацетилцистеинът може да намали ефективността на циклофосфамид.

Микробиологична употреба

Ацетилцистеинът може да се използва в метода на Петров, т.е. при втечняване и обеззаразяване на храчки, при подготовка за диагностика на туберкулоза. Той също така показва значителна антивирусна активност срещу вируси на грип А.

Колагенова белодробна болест

Ацетилцистеинът се използва при лечението на интерстициална белодробна болест, за да се предотврати прогресирането на болестта.

Психиатрия

Ацетилцистеинът успешно се използва за лечение на различни психиатрични разстройства. По-специално, той се използва за лечение на шизофрения, биполярно разстройство, трихотиломания, дерматиломания, аутизъм, обсесивно-компулсивно разстройство, пристрастяване към наркотици (включително никотин, канабис, метамфетамин, кокаин и др.) и пристрастяване към хазарта. Способността на ацетилцистеина да потиска р53-индуцираната апоптоза и да насърчава аутофагията може да бъде фактор за неговата ефективност при лечението на невропсихиатрични разстройства.

синдром на поликистозни яйчници

В малко проспективно проучване, сравняващо ацетилцистеин с метформин (което е стандартното лечение за PCOS), е показано, че и двете лечения водят до значително намаляване на индекса на телесна маса, хирзутизма, индекса HOMA, свободния тестостерон и менструалните нередности в сравнение с изходното ниво. и двете процедури бяха еднакво ефективни.

Черепно-мозъчна травма

Доказано е, че ацетилцистеинът е ефективен при лечението на леко до умерено травматично мозъчно увреждане, по-специално за намаляване на загубата на неврони и за намаляване на когнитивните и неврологични симптоми, когато се прилага веднага след нараняване.

Исхемия

Ацетилцистеинът намалява увреждането, свързано с исхемично мозъчно увреждане, когато се прилага малко след инсулт.

Механизъм на действие на ацетилцистеин (ACC / Fluimucil)

Ацетилцистеинът служи като пролекарство, което е биологичен антиоксидантен прекурсор и следователно употребата на ацетилцистеин се допълва. L-цистеинът също, от своя страна, служи като прекурсор на цистин и като субстрат за цистин-глутаматния антипортер в астроцитите, като по този начин увеличава освобождаването на глутамат в извънклетъчното пространство. Този глутамат от своя страна действа върху mGluR2/3 рецепторите, а при по-високи дози ацетилцистеин – върху mGluR5. също така модулира NMDA рецептора чрез действие върху редокс мястото. Ацетилцистеинът също има известна противовъзпалителна активност, вероятно чрез инхибиране на NF-kB и модулиране на синтеза на цитокини. Може също така да насърчи освобождаването на допамин в определени области на мозъка.

Комплексообразуващ реагент

Химия

Ацетилцистеинът е производно на N-ацетил | |аминокиселини]] и е предшественик при образуването на антиоксидант в тялото. Тиоловата (сулфхидрилна) група има антиоксидантен ефект и може да намали свободните радикали.

Източници и структура

биологично значение

Цистеинът е ограничаващият фактор в синтеза на глутатион.

Промяна и формулировка

N-ацетилцистеинът е подобен на L-цистеин (това е неговата ацетилирана форма) и на самия ензим глутатион (той е предшественик на синтеза на глутатион); са проведени проучвания за употребата на L-цистеин и глутатион като добавка. Глутатионът има ограничена терапевтична употреба, тъй като бързо се хидролизира в чревния тракт, така че повишаването на нивата на глутатион, когато се приема перорално като добавка, не е клинично значимо.

Фармакология

Серум

200-400 mg N-ацетилхолин достигат пикова концентрация от 350-400 μg / ml при Tmax - 1-2 часа.

Екскреция от тялото

До 70% от N-ацетилцистеин не се екскретира в урината. Основният бъбречен метаболит на N-ацетилцистеин, приеман перорално, е уринарният сулфат.

Биоакумулиране на минерали

При гризачи се наблюдава намаляване на тъканното натрупване и повишена екскреция на олово в урината. При хората е отбелязано намаляване на оловото в кръвта. N-ацетилцистеинът има хелатираща активност. Оловото е тежък минерал, който има токсичен ефект и блокира активността на глутатиона. Токсичният ефект на оловото зависи пряко от изчерпването на запасите от глутатион в клетките; това се дължи на високия афинитет на оловото към тиоловата група. Смята се, че цистеинът (чрез NAC) смекчава токсичните ефекти на оловото, като осигурява субстрат и намалява взаимодействието на оловото с тиоловите групи. В резултат на проучвания върху животни (на базата на кръвни биомаркери и хистологично изследване) е разкрит благоприятен ефект на N-ацетилцистеин срещу ефектите на оловото върху тъканите на бъбреците, мозъка и черния дроб. Смята се, че N-ацетилцистеинът смекчава токсичните ефекти на оловото, което има висок афинитет към тиоловите групи, които обикновено потискат концентрациите на глутатион в тялото; позицията на външните тиоли може да поддържа концентрацията на глутатион. Добавянето на 200-800 mg (400-800 mg доза, разделена на два дни) N-ацетилцистеин за 12 седмици от работници, които са силно изложени на олово, е в състояние да намали концентрациите на олово в кръвта с 4,72+/-7,08% (без доза- зависимост).открит). Еритроцитният липофусцин се намалява с 11% при приемане на N-ацетилцистеин (200-800 mg дневно за повече от 12 седмици). Но това е вторично за намаляване на токсичността на оловото (напречни връзки в резултат на оксидативен стрес и повишаване на липофуцина). Когато се приема перорално в стандартна доза, той е в състояние да има защитен ефект срещу оловна токсичност, вероятно намалявайки концентрацията на олово в тялото и последствията, причинени от него.

Неврология

Кинетика

N-ацетилцистеинът повишава концентрацията на глутатион в нервната тъкан на гризачи, когато се приема перорално, което предполага, че NAC може да премине кръвно-мозъчната бариера. При приемане на L-цистеин не се наблюдава такова увеличение на концентрацията на глутатион, тъй като ацетилирането на N-ацетилцистеин забавя неговия метаболизъм, смята се, че метаболизмът на първо преминаване ограничава разпределението на цистеин в тялото.

Глутаматергична невротрансмисия

Цистин-глутаматният антипорт в астроцитите медиира синаптичните нива на глутамат и също така поема цистин (цистеинов димер) в замяна на освобождаване на глутамат, което включва инхибиторни метаботропни глутаматни рецептори (група II) върху глутаматергичните нервни окончания и намалява последващото синаптично освобождаване на глутамат. Смята се, че приемът на N-ацетилцистиен осигурява субстратен отговор за намаляване на стимулацията на глутаматергичната система. При приемане на лекарства антипортът може да бъде намален и неговите функции са нарушени; N-ацетилцистинът може да спре спада, наблюдаван при лекарствата, и да спре авторегулацията на транспортера. Смята се, че цистеинът може да намали глутаматергичната невротрансмисия чрез намаляване на невронното освобождаване на глутамат в синапса (основното действие е да се насърчи освобождаването му от астроцитите). По време на изследването зависимите от кокаин приемали 2400 mg N-ацетилцистеин. Показанията, взети един час по-късно (чрез MRI и MRS), показват, че високите нива на глутамат при наркозависимите (което е по-високо, отколкото при здравите хора) се връщат към нормалното. Приемането на N-ацетилцистеин може да понижи нивата на глутамат (при хора с високи нива) един час след приема. Окисленият и редуциран глутатион е лиганд за NMDA и AMPA рецепторите. Те инхибират активността на лигандите на мястото на свързване на глутамат и също така повишават свързването на антагониста MK-801 (към NMDA рецепторите). Той засяга невротрансмисията на рецепторно ниво, намалява способността за сигнализиране на лигандите на глутаматното място за свързване, но увеличава свързването на антагониста MK-801.

Допаминергична невротрансмисия

Освобождаването на допамин от невроните се увеличава при наличие на ниска концентрация на N-ацетилцистеин, но висока концентрация на веществото (10 mmol) инхибира процеса. Това може да се дължи на начина, по който глутатионът повишава предизвиканото от глутамат освобождаване на допамин. Интравенозното приложение на N-ацетилцистеин забавя регулирането на допаминовите транспортери при маймуни, инжектирани с метамфетамин. 3.4. Стрес и безпокойство В някои случаи се съобщава, че N-ацетилцистеин има благоприятен ефект при тревожни разстройства. Например, в резултат на няколко казуси, е установен благоприятният ефект на веществото срещу гризане на нокти и дерматиломания.

Нервна възбудимост

Проведени са две проучвания върху пациенти с аутизъм. Отбелязано е, че възбудимостта, като симптом на аутизма, е значително намалена (в сравнение с ефекта на плацебо) при дневен прием на 900-2700 mg от веществото и стандартна терапия.

обсесивно състояние

Проведени са проучвания за употребата на N-ацетилцистеин за лечение на обсесивно-компулсивно разстройство, тъй като някои области на мозъка (nucleus accumbens и кората на ректалния цингуларен кортекс) показват подобен отговор при пристрастяване към наркотици и OCD, и приемането на N- Известно е, че ацетилцистеинът има благоприятен ефект върху пристрастяването към наркотици. Хората с ОКР имат повишена липидна пероксидация в мозъка, свързана с ниски нива на витамин Е в мозъка и намалена активност на антиоксидантните ензими (с изключение на повишени нива на супероксид дисмутаза). Тези оксидативни промени са пряко свързани с влошаването на симптомите. Приликите между пристрастяването към наркотици (доказани благоприятни ефекти) и OCD, както и прооксидативните свойства на OCD предполагат, че добавянето на N-ацетилцистеин може да има терапевтичен ефект. При миши модел на OCD е отбелязано, че интраабдоминалното приложение на 150 mg/kg N-ацетилцистеин е от полза (както е оценено чрез теста за вкопаване на балон), докато доза от 50-100 mg/kg е неефективна. Установено е също, че витамин Е е неефективен при всяка доза (10-100 mg/kg). Не е отбелязан адитивен ефект при употребата на N-ацетилцистеин и ниска доза от инхибитора на обратното захващане на серотонина флувоксамин. Отбелязва се благоприятен ефект на ацетилцистеина върху животни, а другият антиоксидант няма същия ефект. Проучването отбелязва, че зависимите от кокаин имат повишени нива на глутамат в мозъка и тези повишени нива на глутамат са свързани с импулсивност; N-ацетилцистеинът понижава нивото на глутамат, но в края на експеримента степента на импулсивност не е установена. Импулсивността е свързана с високи церебрални концентрации на глутамат. Беше проведено проучване на случай на пациент, рефрактерен на стандартна терапия със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs; наблюдавани в 20% от случаите). След дневен прием на 3000 мг N-ацетилцистеин терапията даде резултат. В последващо проучване 2400 mg N-ацетилцистеин дневно в продължение на 12 седмици при пациенти, рефрактерни на терапия със SSRI (и страдащи от OCD), повишават ефективността на терапията (повече от 35% по скалата на Yale Brown Obsessive-Compulsive Scale) от 15 % до 52.6%. Предварителните данни сочат, че N-ацетилцистеинът може да повиши ефикасността на терапията със SSRI за лечение на OCD, но не е известно дали N-ацетилцистеинът може да осигури такъв благоприятен ефект сам по себе си (тъй като е по-скоро адювант терапия, отколкото монотерапия). Друго заболяване, което е подобно по симптоми и лечение на ОКР (тъй като е нарушение на контрола на импулсите) е трихотиломания, скубане и изяждане на коса по главата или други части на тялото. Има много разновидности на това заболяване, някои от тях са подобни по симптоми и патология на OCD, някои на пристрастяване. Поради това се проучва използването на N-ацетилцистеин за лечение на това заболяване (тъй като има благоприятен ефект при лечението на OCD и пристрастяване). Казуси откриват благоприятни ефекти на N-ацетилцистеин при 1800 mg и 1200 mg дневно (в едно проучване) в продължение на 6 седмици, последвано от увеличаване на дозата (2400 mg). Приемът на веществото показва, че при хора, страдащи от трихотиломания, намаляват общите симптоми (с 31-45%, в зависимост от скалата за оценка), както и симптомите на съпътстващи заболявания, като тревожност (31% намаление) и депресия (34% намаление). %). Предварителните данни сочат, че N-ацетилцистеинът има благоприятен ефект при лечението на трихотиломания, вероятно поради ефективния му ефект върху лечението на пристрастяване и OCD (заболявания, сходни по патология с трихотиломания).

пристрастяване

В открито проучване тийнейджъри, които са признали, че са употребявали марихуана, са приемали 2400 mg (два пъти по 1200 mg) N-ацетилцистеин перорално в продължение на четири седмици. В резултат на това се наблюдава намаляване на симптомите на пристрастяване (според проучването), компулсивност и емоционалност, но не и тревожно очакване. Пристъпите на „жажда” за канабис намаляват с 25% (ефектът се наблюдава след 2 седмици и продължава след това), но нивото на канабиноидите в урината остава същото. Предварителните данни показват, че приемането на N-ацетилцистеин само леко намалява зависимостта от марихуана, показвайки ефект против пристрастяване. Тестването е извършено върху кокаинозависими, които се въздържат от употреба на наркотици (според синдрома на отнемане). През деня те приемат 2400 mg N-ацетилцистеин (600 mg на всеки 6 часа), в резултат на което се отбелязва, че два часа след първата доза (пикова концентрация на NAC в кръвта), желанието не намалява, но е по-малко след 14 часа, ефектът се запазва в рамките на 24 часа след последната доза от лекарственото вещество. N-ацетилцистеинът може да намали желанието за употреба на кокаин по време на абстиненция. В проучване при плъхове беше отбелязано, че самоприлагането на никотин за повече от 21 дни намалява експресията на GLT-1 и цистин-глутаматния антипорт в nucleus accumbens (префронталната кора и амигдалата не са засегнати). Резултатите от експеримента показват, че приемането на 2400 mg N-ацетилцистеин в продължение на 4 седмици при пушачи намалява честотата на пушене (в сравнение с плацебо) две седмици след приема. Приемът на никотин може да намали експресията на цистин-глутаматния антипорт и GLT-1, а приемът на N-ацетилцистеин може да има благоприятен ефект при лечението на никотинова зависимост (намалява броя на изпушените цигари, но не намалява желанието за пушене).

Въздействие върху сърдечно-съдовото здраве

Кръв

Ежедневният прием на 400-800 mg / kg N-ацетилцистеин в продължение на 12 седмици повишава концентрацията на глутатион в еритроцитите с 5-6%, в сравнение с контролната група, както и повишаване на активността на G6PD с 17% (според резултатите от проучване на всички групи).

Скелетна мускулна тъкан и физическо представяне

В резултат на приемането на N-ацетилцистеин в продължение на 6 дни преди интервалния спринт тест, който се провежда три пъти на ден, представянето на следващия ден остава същото, но веществото няма никакъв ефект върху изокинетичния тест ; това проучване е дублирано в Pubmed.

Умора

Приемането на 150 mg/kg N-ацетилцистеин (чрез инжектиране) преди повтарящи се пикови контракции на мускулите на прасеца не повлиява енергийната продукция в покой, но се увеличава с 15% спрямо контролата, което предполага ефект против умора. Резултатът е получен чрез ниски електрически импулси (10Hz), които въвеждат субектите в състояние на умора. Благоприятните ефекти на N-ацетилцистеин са отбелязани в теста за интервал на спринт, но не е открит ефект преди и след изокинетична динамометрия. Въпреки че N-ацетилцистеинът има благоприятни ефекти против умора, за постигане на такъв ефект са необходими големи дози и следователно инжекции; но дори и в този случай ефектът на веществото не е изразен.

Ефект върху окисляването

Глутатион

N-ацетилцистеинът действа като субстрат за глутатион. Глутатионът (GSH) отделя реактивни кислородни и азотни видове в процес, който превръща глутатиона (в глутатион дисулфид; GSSG), след което глутатион дисулфидът се редуцира до глутатион от ензимите глутатион-S-трансфераза (GTS). Антиоксидантният цикъл се повтаря, докато глутатионът се разгради от гама-глутамил трансфераза до свободни глутамати и глицин-цистеин дипептид. В крайна сметка свободните аминокиселини могат да се използват за регенериране на глутатион, първо с глутамат цистеин лигаза (за пресъздаване на дипептида) и след това със синтез на глутатион (за създаване на самия глутатион); първият етап е ограничаващ скоростта поради наличието на L-цистеин. Глутатионът участва в цикъла за блокиране на кислород- и азотсъдържащи радикали, след няколко цикъла се разлага. Глутатионът може лесно да се възстанови, но ограничаващият фактор тук е наличието на L-цистеин; приемането на N-ацетилцистеин позволява на L-цистеин да ускори ресинтезата.

супероксид

Супероксидът (O2-) е анион и свободен радикал, който се блокира от антиоксидантния ензим супероксид дисмутаза (SOD). N-ацетилцистеинът, подобно на цистеина и глутатиона, има относително бавна скорост на реакция in vitro за блокиране на O2-; освен това N-ацетилцистеинът проявява по-малко антиоксидантни свойства от глутатиона, което също е доста неефективно. N-ацетилцистеинът не показва защитен ефект срещу супероксиди нито директно, нито чрез глутатион.

Водороден прекис

Водородният пероксид (H2O2) е свободен радикал в тялото. Той директно взаимодейства бавно с N-ацетилцистеин in vitro. N-ацетилцистеинът не е обещаващ ловец на свободни радикали.

Хидроксилна група

Тиоловите антиоксиданти като глутатион и N-ацетилцистеин са доста добри в изчистването на хидроксилните радикали (OH-). N-ацетилцистеинът ефективно пречиства хидроксилните радикали (OH-) както директно, така и чрез производството на глутатион.

Хипохлорна киселина

Хипохлорната киселина (HClO) е окислител, получен от миелопероксидаза (MPO) след комбинацията от хлориден анион и водороден пероксид; Ензимът е най-активен в неутрофилите (вид имунна клетка) по време на окислителен взрив. N-ацетилцистеинът е доста мощен поглъщач на HOCl in vitro. N-ацетилцистеинът ефективно блокира хипохлорната киселина.

Възпаление и имунология

Левкоцити

Приложението на 200-800 mg N-ацетилцистеин в продължение на 12 седмици води до леко намаляване на активността на глутатион-S-трансферазата в левкоцитите при работници, изложени на олово.

Еозинофили

Приемът на 600 mg N-ацетилцистеин в продължение на 10 седмици намалява нивото на катионен еозинофилен протеин (който се освобождава, когато еозинофилите дегранулират) при индивиди с ХОББ.

Ефект върху органите

Стомах

Приемът на 600 mg N-ацетицистеин, в допълнение към стандартната терапия, повишава нивото на ерадикация при пациенти с инфекция с Helicobacter pylori, които също страдат от диспепсия (киселини), от 60,7% на 70%.

Черен дроб

За първи път се съобщава, че парацетамол намалява токсичността на парацетамол с N-ацетилцистеин през 1978 г., с перорално приложение на 7 g на всеки 216 минути (17 дози).

бъбреци

Добавянето на N-ацетилцистеин (100 mg/kg интраабдоминална инжекция) е в състояние да намали нивата на олово в кръвта и тъканите при плъхове (които са били предварително изложени на олово в продължение на 8 седмици), което води до по-малко увреждане на бъбреците.

Бели дробове

N-ацетилцистеинът проявява муколитични свойства при лица, страдащи от ХОББ. N-ацетилцистеинът намалява адхезията на имунните клетки, когато се приема ежедневно в продължение на 10 месеца като профилактичен агент, но е установено, че е неефективен, когато се приема в продължение на 8 седмици.

Други заболявания

Хронична обструктивна белодробна болест

е заболяване, свързано с ограничаване на въздушния поток. Заболяването не е напълно обратимо и е свързано с необичаен възпалителен и оксидативен отговор на стресови фактори, особено в белодробната тъкан. Продължават изследванията за благоприятните ефекти на ацетилцистеин при ХОББ, поради оксидативния и възпалителния характер на заболяването. При приемане на 600 mg N-ацетилцистеин два пъти на ден се наблюдава по-ниско ниво на водороден пероксид в издишания въздушен кондензат при лица, страдащи от ХОББ (с 22% след 15 дни, с 29% след месец и с 35% след два месеца). Това предполага по-ниски нива на оксидативен стрес в белодробните тъкани, особено от имунни клетки като активирани неутрофили и макрофаги. При приема на плацебо се наблюдава повишаване на H2O2, няма ефект върху белодробната функция. Намаляването на нивото на водороден пероксид може да бъде свързано с повишаване на активността на глутатион пероксидазата. Ежедневният прием на 600 mg N-ацетилцистеин в продължение на 10 месеца намалява адхезията на неутрофилите, докато приемът в продължение на 8 седмици е неефективен. Кортикостероидите имат обратен ефект, тъй като инхибират адхезията с 31% след 8 месеца употреба, но в крайна сметка увеличават адхезията след 10 месеца. Намаляването на адхезията може да бъде пряко свързано с повишаване на концентрацията на глутатион. Тъй като ежедневният прием на 600 mg N-ацетилцистеин намалява фактора на клетъчна адхезия ICAM-1 и IL-8, намаляването на тези два фактора е отрицателно свързано с повишаване на активността на глутатион пероксидазата. Краткосрочното приложение на N-ацетилцистеин може да причини промени в респираторните биомаркери, което предполага потискане на оксидативния стрес в белодробната тъкан. Това предполага възможността за терапевтично използване на N-ацетилцистеин при ХОББ. N-ацетилцистеин 600 mg два пъти дневно в продължение на 3 години (проучване BRONCUS) не намалява скоростта на влошаване на белодробната функция. Проучването BRONCUS отбелязва, че N-ацетилцистеинът не е защитен при приема на кортикостероиди. Това предполага, че адювантната терапия е била неефективна. Доказано е, че дългосрочната употреба на N-ацетилцистеин е полезна при лечението на ХОББ, но N-ацетилцистеинът няма адювантни свойства с кортикостероидите. Това предполага, че благоприятният ефект на кортикостероидите е подобен на този на N-acetylcysteine, но комбинацията от двете лекарства подобрява този ефект. Ежедневният прием на 600 mg N-ацетилцистеин за една седмица (едновременно с 40 mg преднизолон и 5 mg салбутамол) не разкрива никакъв ефект на N-ацетилцистеин върху белодробната функция или симптоми на задушаване при хора, страдащи от остър ХОББ. N-ацетилцистеинът е неефективен при лечението на остра ХОББ.

аутизъм

Свързва се с повишена скорост на окисление в мозъка, кръвта и урината. N-ацетилцистеинът има терапевтичен ефект при хора с аутизъм, тъй като това състояние се характеризира с ниски нива на глутатион в малкия мозък (34,2%) и темпоралната кора (44,6%) в сравнение със здрави хора. Аутизмът също се характеризира с генетични промени в пътя на глутатиона. В допълнение, повишените нива на глутамат не влияят значително на патологията на аутизма (глутаматните антагонисти облекчават симптомите на аутизъм при животни). Добавката с N-ацетилцистеин намалява повишените нива на глутамат (механизъм, който подчертава свойствата против пристрастяване). N-ацетилцистинът подобрява симптомите на аутизъм поради антиоксидантните си свойства, също така намалява прекомерните нива на глутамат в мозъка; както нивата на окисление, така и нивата на глутамат са необичайно повишени при аутистични индивиди в сравнение със здрави контроли. Казус демонстрира обещаващите ефекти на N-ацетилцистеин. В пилотно проучване (двойно-сляпо) за първите 4 седмици пациентите са приемали 900 mg N-ацетилцистеин дневно, удвоете дозата (1800 mg) за следващите 4 седмици, утройте дозата (2700 mg) за последните четири седмици. Установено е, че N-ацетилцистеинът е способен да намали чувството на възбудимост (измерено чрез теста за девиантно поведение) след 12 седмици при пациенти с аутизъм, но не повлиява нито една от мерките за социална отговорност по скалата за оценка ABC (SRS скала). или скала за изкривяване на реакцията (скала RBS). По-късно експериментът е възпроизведен при аутисти, лекувани с рисперидон. Ежедневният прием на 1200 g от веществото в продължение на 8 седмици допринесе за намаляване на чувството на възбуда само по скалата ABC. Предварителните данни сочат, че N-ацетилцистеинът може да намали чувството на възбуда при аутисти, особено когато са подложени на терапия. Но N-ацетилцистеинът не действа върху други симптоми.

Синдром на Sjögren

Едно проучване отбелязва, че приемането на N-ацетилцистеин подобрява очните симптоми на синдрома на Sjögren чрез намаляване на раздразнителността и сухотата на очите, както и намаляване на лошия дъх и жаждата.

Взаимодействия с хранителни вещества

Активен въглен

Отбелязано е, че N-ацетилцистеинът се свързва с въглен в червата (96%). В хода на проучванията е установено, че при съвместна консумация на 100 g активен въглен, абсорбцията на N-ацетилцистеин (140 mg / kg) е намалена с 39%, а пиковите нива на плазмена концентрация са намалени с 26. %. Това твърдение не е напълно подкрепено, тъй като има доказателства, че 60 g активен въглен не повлияват кинетиката на 140 mg/kg N-ацетилцистеин. Възможно е N-ацетилцистеинът да се свърже с активния въглен в червата (активният въглен се свързва с токсините и ги извежда от тялото). Следователно двете вещества не трябва да се използват заедно.

Етанол

Оксидативният стрес обикновено се измерва с нивото и активността на глутатиона. Едновременното приложение на N-ацетилцистеин и алкохол инхибира намаляването на нивата на глутатион, причинено от алкохола след 4 седмици и след шест месеца. Оксидативният стрес също засяга черния дроб, кръвта и мозъчната тъкан. Преди началото на експеримента, плъховете се инжектират с етилов алкохол, след което етилов алкохол се прилага заедно с N-ацетилцистеин. 15 дни след началото на приема на N-ацетилцистеин е отбелязан защитен ефект на веществото, тъй като е установено намаляване на оксидативния стрес в черния дроб. Но когато приемате N-ацетилцистеин след спиране на приема на етилов алкохол, защитният ефект е по-висок. N-ацетилцистеинът 30 минути преди дозата етанол показва защитен ефект, докато N-ацетилцистеинът 4 часа след дозата етанол влошава увреждането. Това проучване също отбелязва намаляване на степента на хистологично увреждане при мишки, които преди това са били третирани с N-ацетилцистеин. Предварителното приложение (30 минути) на N-ацетилцистеин преди поглъщането на етилов алкохол намалява степента на увреждане на черния дроб при гризачи, докато прилагането на N-ацетилцистеин 4 часа след поглъщането на етанол може да влоши увреждането, предизвикано от алкохола. Митохондриалната биогенеза при плъхове (измерена чрез активността на гена PGC-1α), усилена от етилов алкохол, се потиска от 1,7 g/kg N-ацетилцистеин, докато етиловият алкохол намалява структурната цялост и функцията на митохондриите, независимо от действието на N-ацетилцистеин. Проучване, оценяващо митохондриалната структура на чернодробната тъкан на плъх, установи, че добавянето на N-ацетилцистеин потиска индуцираната от етанол засилена митохондриална биогенеза, но вероятно не предпазва от други видове митохондриални увреждания; това се случва едновременно със стандартното намаляване на окислителното увреждане.

Ацетилцистеин (ACC / Fluimucil): инструкции за употреба

Показания за употреба

Остри и хронични бронхити и бронхиолити, бронхиектазии, кистозна фиброза, емфизем и други респираторни заболявания с обилно отделяне на гъста слуз или мукопурулентен секрет. В токсикологията се използва като антидот при предозиране. Използва се и за продължителна механична вентилация при лечение на дихателна недостатъчност, остър и хроничен синузит, ексудативен среден отит, както и при подготовка за бронхография.

Ацетилцистеин (ACC / Fluimucil): противопоказания

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството, тежък астматичен пристъп. Не използвайте или внимавайте, когато използвате лекарството при пациенти с активна пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника. Трябва да се внимава и при пациенти в старческа възраст с тежка дихателна недостатъчност, астма или варици на хранопровода. Не трябва да се използва при пациенти с намалена отхрачваща способност при липса на дихателна физиотерапия. Големи дози ацетилцистеин като антидот могат да съкратят протромбиновото време, трябва да се следят коагулационните параметри. Миризмата на сяра не показва промяна в свойствата на лекарството и е типична за активните вещества, съдържащи се в лекарството.

Ацетилцистеин (ACC / Fluimucil): взаимодействие с други лекарства

Едновременната употреба на лекарства за кашлица може да бъде свързана със задържане на разредена слуз в бронхите. Едновременната употреба с нитроглицерин или нитрати повишава техния вазодилатиращ ефект и тромбоцитната агрегация. Не използвайте лекарството в рамките на два часа след приема на антибиотици, особено полусинтетични пеницилини, тетрациклини, цефалоспорини и аминогликозиди (при използване на ацетилцистеин като антидот, тези предпазни мерки не са необходими). Нищо не се знае за възможните взаимодействия на ацетилцистеин с амоксицилин, доксициклин, | еритромицин]], тиамфеникол и (ацетилцистеинът повишава проникването в бронхиалните секрети). Разтворите, съдържащи ацетилцистеин, не трябва да се смесват с други лекарства.

Странични ефекти на ацетилцистеин (ACC / Fluimucil)

Гадене, повръщане, киселини, диария, главоболие, шум в ушите, водниста секреция от носа, стоматит. Понякога алергичната реакция се проявява чрез кожна лезия под формата на сърбящ обрив. При прием на големи дози може да има разширяване на кръвоносните съдове и рязко зачервяване на лицето, както и прекомерно изтъняване на мукопурулентни секрети (особено при пациенти с неадекватен кашличен рефлекс). Много рядко в началния период на употреба на лекарството може да се наблюдава бронхоконстрикция, хиперсекреция на слуз и остра суха кашлица. В процеса на приемане на лекарството чрез вдишване може да се наблюдава бронхоспазъм и задух, особено при пациенти с астма. Свръхчувствителността към ацетилцистеин може да доведе до възпаление на лигавицата на устата и носа.

Catad_tema Болести на дихателната система - статии

Ацетилцистеин в клиничната практика

Т. Морозова, доктор на медицинските науки, професор,
Т. Андрушишина, кандидат на медицинските науки, ММА им. И. М. Сеченова

Ацетилцистеинът е познат в клиничната практика повече от 40 години. Първоначално това лекарство беше предложено като муколитик, който регулира образуването на муцин и стимулира транспортирането му през дихателните пътища. По-късно беше открита способността на ацетилцистеина да намалява увреждането на клетъчните структури от свободните радикали. Това позволи значително да се разширят показанията за употребата му и като антиоксидант се използва, освен в пулмологията, в кардиологията, по време на химиотерапия, трансплантация на органи и тъкани, в токсикологията, а също и като антидот при излагане на радиация.

МЕХАНИЗМИ НА ДЕЙСТВИЕ

Химически ацетилцистеинът е производно на аминокиселината цистеин. Муколитичният ефект на лекарството се дължи на способността на неговата свободна сулфхидрилна група да разцепва вътрешно- и междумолекулните дисулфидни връзки на киселинните мукополизахариди на храчките, което води до деполяризация на мукопротеините и намаляване на вискозитета на слузта. Ацетилцистеинът има мукорегулаторна активност поради увеличаване на секрецията на по-малко вискозни сиаломуцини от гоблетни клетки и намалява адхезията на бактериите към епителните клетки на бронхиалната лигавица поради намаляване на вискозитета на храчките и увеличаване на мукоцилиарния клирънс.

През 1989 г. при изследване на антиоксидантните свойства на ацетилцистеин in vivo и in vitro беше открита способността му да неутрализира свободните радикални групи, което е от особено значение при възпалителни белодробни заболявания, когато окислителните процеси в белодробната тъкан са рязко засилени. Това води до намаляване на нивото на вътреклетъчния глутатион, което от своя страна е придружено от дисфункция на повърхностно активното вещество и повишаване на активността на цитокините - възпалителни медиатори. С намаляване на концентрацията на глутатион или повишено търсене на него, нивото му може да се повиши поради доставянето на цистеин от екзогенен ацетилцистеин, което обяснява допълнителните ползи от използването на ацетилцистеин при възпалителни белодробни заболявания. Директният антиоксидантен ефект на ацетилцистеина се дължи на наличието на свободна сулфхидрилна (тиолова) група, която може директно да взаимодейства с електрофилните окислителни токсини и да ги неутрализира.

По този начин ацетилцистеинът предпазва клетките на тялото от ефектите на свободните радикали както чрез директна реакция с тях, така и чрез доставяне на цистеин за синтеза на глутатион, важен фактор в химическата детоксикация.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Ацетилцистеинът се абсорбира бързо, когато се приема перорално, но поради високия ефект на първо преминаване през черния дроб (деацетилиране до образуване на цистеин), неговата бионаличност е около 10%. След перорално приложение максималната му концентрация в кръвната плазма се достига след 1-3 часа, 50% от количеството му се свързва с плазмените протеини. Лекарството прониква през плацентарната бариера, натрупва се в амниотичната течност. Неговият полуживот е 1 час, при цироза на черния дроб се увеличава до 8 часа.Ацетилцистеинът се екскретира главно от бъбреците под формата на неактивни метаболити (неорганични сулфати, диацетилцистеин), малка част от него се екскретира непроменена от червата.

КЛИНИЧНО ИЗПЪЛНЕНИЕ

Основната област на приложение на ацетилцистеин остава пулмологията. Ефективността и безопасността на лечението му при пациенти със заболявания на бронхопулмоналната система са доказани в голям брой изследвания.

Значително намаляване на честотата на екзацербациите и облекчаване на симптомите на хроничен бронхит при перорален прием на ацетилцистеин в дневна доза от 400–600 mg за 12–24 седмици е демонстрирано в мета-анализи, проведени върху резултатите от 19 двойно-слепи проучвания. , плацебо-контролирани клинични изпитвания. Според проучването BRONCUS (Bronchitis Randomized On NAC Cost Utility Study), употребата на ацетилцистеин при пациенти с умерена до тежка хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), които не получават инхалаторни глюкокортикостероиди, намалява честотата на екзацербациите с 22% годишно в сравнение с плацебо (р=0,02).

Проучването IFIGENIA (Idiopathic pulmonary fibrosis international group exploring N-acetylcycteine ​​​​I Annual) доказа безопасността и ефикасността на високи дози ацетилцистеин при дългосрочна терапия (1800 mg/ден за 12 месеца) при пациенти с идиопатична белодробна фиброза . В това проучване ацетилцистеинът е предписан в допълнение към основната терапия с глюкокортикостероиди и азатиаприн, със значително по-малко миелотоксични странични ефекти на азатиаприна.

При пушачи без клинични признаци на ХОББ, приемането на ацетилцистеин в доза от 600 mg / ден е придружено от подобряване на клетъчния състав на бронхоалвеоларния лаваж и повишаване на фагоцитната активност на макрофагите, намаляване на производството на супероксиден анион и нива на маркери за възпаление.

От 1988 г. в Европа се проучва възможността за лекарствена превенция с помощта на ацетилцистеин и витамин А в рискови групи за рак на белия дроб (EUROSCAN).

ПОТЕНЦИАЛНИ ВЪЗМОЖНОСТИ ЗА ПРИЛОЖЕНИЕ НА АЦЕТИЛЦИСТЕИН В КЛИНИЧНАТА ПРАКТИКА

Цитопротективният ефект на ацетилцистеина, тясно свързан с неговите антиоксидантни свойства, определя потенциала за неговото приложение при различни заболявания и патологични състояния в клиниката на вътрешните болести. И така, доказано е, че ацетилцистеинът: подобрява преживяемостта на пациенти след чернодробна трансплантация; има комплексен ефект върху имунитета при HIV-инфектирани пациенти; може да се използва като имуномодулатор; отслабва токсичния ефект на редица лекарства, по-специално ототоксичния ефект на гентамицин при пациенти на хемодиализа; ефективен при профилактика на псевдомембранозен колит, причинен от употребата на антибиотици, при остро отравяне с парацетамол и други токсични вещества (алдехиди, феноли, живак, арсен и др.).

АНТИТОКСИЧНИ СВОЙСТВА НА АЦЕТИЛЦИСТЕИН

Ацетилцистеинът се счита в световната медицинска литература за едно от най-широко използваните антитоксични средства. Той съчетава свойствата на неспецифичен токсикотропен антидот, който влиза във физически и химични взаимодействия с токсични вещества в човешкото тяло, и токсикокинетичен антидот, който влияе върху скоростта на разграждане на токсичните молекули. В допълнение, ацетилцистеинът активира синтеза на глутатион, който е важен фактор в химическата детоксикация.

Ацетилцистеинът може да се използва при остро отравяне с алдехиди, феноли, живак, арсен, кадмий и други химикали. Спектърът на антитоксично действие на ацетилцистеин е доста широк; по-специално, той е антидот на акролеина, намиращ се в цигарения дим, автомобилните изгорели газове и пържените храни, циклофосфамида, приеман от пациенти с рак, парацетамола (ацетаминофен) при остро отравяне с тях.

БЕЗОПАСНОСТ

Резултатите от плацебо-контролирани проучвания показват добър спектър на безопасност за ацетилцистеин. Когато се приемат перорално, са възможни обратими нежелани реакции от стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, диспепсия), в редки случаи - главоболие, възпаление на устната лигавица, шум в ушите, кървене от носа, алергични реакции, хипотония, бронхоспазъм, с аерозолна терапия - рефлекторна кашлица , локално дразнене на дихателните пътища, развитие на стоматит.

Лекарството е противопоказано при свръхчувствителност към него или неговите компоненти, при хемоптиза, белодробен кръвоизлив, при пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза. Ацетилцистеинът трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с бронхиална астма, заболявания на черния дроб, бъбреците и надбъбречните жлези. Когато се предписва лекарството на пациенти с бронхиална астма, е необходимо да се осигури дренаж на храчки.

Тератогенният ефект не е доказан. Не се препоръчва употребата по време на бременност и по време на кърмене. При новородени ацетилцистеин може да се използва само по здравословни причини под строг контрол на лекар.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При перорално приложение на полусинтетични пеницилини, тетрациклини (с изключение на доксициклин), цефалоспорини и аминогликозиди в комбинация с ацетилцистеин трябва да се спазва 2-часов интервал, за да се изключи взаимодействието с тиоловата група. При едновременната употреба на ацетилцистеин с други антитусиви, поради намаляване на кашличния рефлекс, е възможна опасна стагнация на слуз. Едновременното приложение на нитроглицерин и ацетилцистеин може да доведе до повишаване на вазодилатиращия ефект на нитроглицерина.

По този начин ацетилцистеинът е универсален муколитичен агент с изразена антиоксидантна активност, което го отличава благоприятно от други лекарства с муколитични свойства и прави възможно използването му не само в пулмологията, но и в други области на медицината.

Важно предимство на ацетилцистеина е разнообразието от лекарствени форми и съответно начините на приложение; предлага се под формата на прахове и таблетки за перорално приложение, разтвори за инхалация, ендобронхиално и интравенозно приложение, което позволява да се избере най-добрият начин за употреба във всяка клинична ситуация и при всеки пациент.

Ацетилцистеинът е включен в групата "Други лекарства за лечение на заболявания" на Списъка на основните и основни лекарства.

ЛИТЕРАТУРА
1. Aruoma O. I., Halliwell B., Noey V. M., Bucler J. Антиоксидативното действие на N-ацетилцистеин: реакцията му с водороден пероксид, hvdroxyl радикал, супероксид и хипохлорна киселина // Free Radic. Biol. Med. - 1989 г.; 6 (6): 593–597.
2. Decramer M., Ruttenvan Mzlken M., Dekhuijzen P.N.R. et al. Ефекти на N-ацетилцистеин върху резултатите при хронична обструктивна белодробна болест (Бронхит, рандомизиран в проучване на разходите и полезността на NAC, BRONCUS): рандомизирано плацебо контролирано проучване // Lancet. - 2005, 30 април; 365: 1552–1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Висока доза ацетилцистеин при идиопатична белодробна фиброза // N. Eng. J. Med. - 2005 г.; 353; 2229–2242.
4. Droge W. Дефицит на цистеин и глутатион при пациенти със СПИН: обосновка за лечението с N-ацетилцистеин // Фармакология. - 1993 г.; 46:61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Оралният N-ацетилцистеин намалява избрани хуморални маркери на възпалителна клетъчна активност в BAL течност от здрави пушачи: корелация с ефектите върху клетъчните променливи // Eur. Respir. Ж. – 1988 г.; 1: 832-838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Индуцираната от гентамицин ототоксичност при пациенти на хемодиализа се подобрява от N-ацетилцистеин // Kidney Int. - 2007, апр. 25.
7. Fiorentini C., Falzano L., Rivabene R., Fabbri A., Malorni W. N-ацетилцистеинът защитава епителните клетки срещу оксидативния дисбаланс, дължащ се на токсините на Clostridium difficile // FEBS Lett. - 1999 г.; 453 (1–2): 124–128.
8. Grandijean E.M., Berthet P. et al. Ефикасност на перорален дългосрочен N-ацетилцистеин при хронично бронхопулмонално заболяване: мета-анализ на публикувани двойно-слепи, плацебо контролирани клинични проучвания // Clin. Там. - 2000 г.; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Текущо състояние на антидоталните терапии при остри интоксикации при хора // Acta. Clin. Белг. - 1990 г.; 13 (Допълнение): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Значение на глутатиона при белодробни заболявания и последици за терапията // Amer. J. Med. наука - 1994 г.; 307:119-127.
11. Pendyala L., Creaven P. J. Фармакокинетични и фармакодинамични изследвания на N-ацетилцистеин, потенциален хемопревантивен агент по време на изпитване фаза I // Ракова епидемиология, биомаркери и превенция. - 1995 г.; 4: 245-251.
12. Regueira F. M. et al. Предотвратяване на исхемични увреждания чрез лечение с ацетилцистеин на донора преди ортотопична чернодробна трансплантация // Трансплантационни процедури. - 1997 г.; 29:3347-3349.
13 Stey C. et al. Ефектът на пероралния N-ацетилцистеин при хроничен бронхит: количествен систематичен преглед // Eur. Respir. Ж. - 2000 г.; 16:253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, рандомизирано проучване на витамин А и N-ацетилцистеин при пациенти с рак на главата и шията или рак на белия дроб // J. Natl. Cancer Inst. - 2000 г.; 92:977-986.
15. Zheng S. H., Ahmed K., Rikicomi N., Marrinez G., Nagaiake T. Ефектите на S-карбоксиметилцистеин и N-ацетилцистеин върху прилепването на Moraxella catarrhalis към човешки фарингеални епителни клетки // Microbiol. Immunol. - 1999 г.; 43 (2): 107–113.

Всяка опаковка съдържа активно вещество: ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин) - 0,2 g; Помощни вещества: Аромат Lemon PX1548, аспартам, лактоза монохидрат.

Фармакотерапевтична група

Средства, използвани при кашлица и настинки. Муколитици.
ATS код: R05CB01.

фармакологичен ефект

Муколитичен агент, разрежда храчките, увеличава обема им, улеснява отделянето на храчките. Действието е свързано със способността на свободните сулфхидрилни групи на ацетилцистеина да разрушават вътрешно- и междумолекулните дисулфидни връзки на киселинните мукополизахариди на храчките, което води до деполимеризация на мукопротеините и намаляване на вискозитета на храчките (в някои случаи това води до значително увеличение в обема на храчките, което изисква аспирация на бронхиалното съдържимо). Запазва активността при гнойни храчки. Не повлиява имунитета. Увеличава секрецията на по-малко вискозни сиаломуцини от гоблетни клетки, намалява адхезията на бактериите към епителните клетки на бронхиалната лигавица. Стимулира мукозните клетки на бронхите, чиято тайна лизира фибрина. Подобен ефект има и върху секрета, образуван при възпалителни заболявания на горните дихателни пътища. Има антиоксидантен ефект поради наличието на SH-група, която е в състояние да неутрализира електрофилните оксидативни токсини. Освен това има известно противовъзпалително действие (поради потискане на образуването на свободни радикали и активни кислородсъдържащи вещества, отговорни за развитието на възпаление в белодробната тъкан).

Показания за употреба

Респираторни заболявания, придружени от образуване на вискозни храчки, които трудно се отделят, например остър и хроничен бронхит, трахеит, ларингит, бронхиална астма и (като допълнителна терапия) кистозна фиброза.

Дозировка и приложение

Прилага се вътре след хранене.
Съдържанието на 1 пакетче се разтваря в 1/2 чаша (приблизително 100 ml) топла питейна вода непосредствено преди прием. След приготвяне на разтвора трябва да се изпие възможно най-скоро. Допълнителният прием на течности засилва муколитичния ефект на лекарството.
Остри и хронични заболявания на бронхопулмоналната система: възрастни и деца над 12 години по 200 mg 3 пъти дневно. Деца от 6 до 12 години: 200 mg 2 пъти дневно.
При остри неусложнени заболяваниялекарството се използва не повече от 4-5 дни без лекарско наблюдение.
Дългосрочно лечение: 400-600 mg на ден, разделени на няколко приема или еднократно. Продължителността на лечението е максимум 3-6 месеца.
Кистозна фиброза (муковисцидоза): възрастни и деца от 6 години - 200 mg 3 пъти дневно или 600 mg 1 път дневно.
При липса на ефект след две седмици лечение трябва да се преразгледа диагнозата и да се изключи евентуално злокачествено заболяване на дихателните пътища.
Ако се пропусне доза, тя трябва да се приеме възможно най-скоро и следващата доза в обичайното време. Въпреки това, ако предстои следващата доза, пропуснатата доза не трябва да се приема. Не трябва да компенсирате пропуснатата доза чрез увеличаване на дозата при следващата доза.
Пациенти в старческа възраст
Пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция: не е необходима корекция на дозата.

Страничен ефект

Оценката на нежеланите реакции се основава на следните данни за честотата на поява: много често (≥1/10), често (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Алергични реакции: рядко:свръхчувствителност; много рядко: анафилактоидни и анафилактични реакции, анафилактичен шок, ангиоедем, ангиоедем. В много редки случаи могат да се появят тежки кожни реакции като синдром на Stevens-Johnson и синдром на Lyell.
От кожата и подкожните тъкани: рядко:уртикария, обрив, сърбеж; много редки: подуване на лицето.
От страна на нервната система: рядко:главоболие.
От сетивата: рядко:шум в ушите.
От страна на сърдечно-съдовата система: рядко:тахикардия, понижаване на кръвното налягане; много рядко: кръвоизливи.
От стомашно-чревния тракт: рядко:коремна болка, повръщане, гадене, диария, стоматит; рядко: диспепсия.
От страна на дихателната система: рядко:бронхоспазъм, задух; неизвестно: обструкция на дихателните пътища.
Други: често:хипертермия.
Лабораторни изследвания: неизвестни:намалена тромбоцитна агрегация.
При предразположени пациенти могат да се появят реакции на свръхчувствителност от страна на кожата и дихателната система, при пациенти с бронхиална хиперреактивност и бронхиална астма може да се появи бронхоспазъм (вижте точка "Предпазни мерки"). Много рядко се съобщава за сериозни кожни реакции като синдром на Stevens-Johnson и синдром на Lyell във времева връзка с употребата на ацетилцистеин. В повечето от тези случаи се съобщава за едновременна употреба на поне още едно лекарство, което повишава риска от развитие на описаните кожни реакции.
При поява на промени в кожата и лигавиците незабавно прекратете лечението и потърсете лекарска помощ от специалисти.
Различни проучвания показват намаляване на тромбоцитната агрегация по време на употребата на ацетилцистеин. Клиничното значение на това е неясно.
Издишаният въздух може да придобие неприятна миризма, вероятно в резултат на елиминирането на сероводорода от препарата.
В случай на нежелани реакции, включително такива, които не са описани в тази листовка, трябва да се консултирате с лекар.

Противопоказания

Свръхчувствителност към ацетилцистеин или някое от помощните вещества на лекарството;
- детска възраст до 6 години;
- активна пептична язва.

Предозиране

При доброволци, които са получавали ацетилцистеин в доза от 11,6 g/ден в продължение на 3 месеца, няма сериозни странични ефекти. Пероралните дози ацетилцистеин до 500 mg/kg телесно тегло не предизвикват токсични ефекти.
Симптоми:диария, киселини, гадене, повръщане, стомашна болка.
Лечение:симптоматично. Ако получите тежки симптоми на предозиране, консултирайте се с лекар.

Предпазни мерки

Не смесвайте лекарствения продукт с други лекарствени продукти.
При работа с лекарствен продукт е необходимо да се използва стъклена посуда, да се избягва контакт с метали и каучук (възможно е образуването на сулфиди с характерна миризма), кислород и лесно окисляващи се вещества.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, страдащи от бронхиална астма. Това се дължи на факта, че при приготвянето на разтвора може да възникне рефлексен бронхоспазъм поради факта, че прахът, когато се излива от торбичката в съдовете, може да влезе във въздуха. В случай на реакции на свръхчувствителност или бронхоспазъм, лекарството трябва да се спре незабавно и да се вземат подходящи мерки.
Комбинираната употреба на ацетилцистеин и антитусивни лекарства не се препоръчва. Едновременната употреба на антитусивни лекарства може да доведе, чрез инхибиране на кашличния рефлекс и физиологично самопочистване на дихателните пътища, до натрупване на секрет с риск от бронхоспазъм и инфекция на горните дихателни пътища.
Трябва да се внимава при пациенти с риск от стомашно-чревно кървене (напр. латентна пептична язва или варици на хранопровода), повръщане.
При прием на ацетилцистеин, предимно в началото на лечението, е възможно разреждане на бронхиалния секрет и увеличаване на неговия обем. Ако пациентът не може ефективно да изкашля храчките сам, може да се използва постурален дренаж и бронхоаспирация.
Наличието на лека миризма на сяра е характерната миризма на активното вещество.
Съставът на лекарството включва аспартам (производно на фенилаланин), който е опасен за пациенти с фенилкетонурия.
Лекарственият продукт съдържа лактоза. При пациенти с рядка наследствена непоносимост към галактоза, lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не се препоръчва употребата на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Бременност
Ограничените данни за употребата на лекарството по време на бременност не показват неблагоприятен ефект върху хода на бременността или върху здравето на плода или новороденото.
Няма опит от епидемиологични проучвания.
Проучванията при животни не са показали преки или непреки токсични ефекти върху бременността, ембрионалното развитие, феталното развитие и/или постнаталното развитие.
Използвайте по време на бременност с повишено внимание само ако ползата за майката надвишава риска за плода.
Кърмене
Няма данни за приема на ацетилцистеин в кърмата. Ацетилцистеин не трябва да се използва по време на кърмене, освен ако не е абсолютно необходимо.

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Ацетилцистеин. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на ацетилцистеин в тяхната практика. Учтиво ви молим активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са декларирани от производителя в анотацията. Аналози на ацетилцистеин в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използвайте за лечение на бронхит, пневмония и други заболявания, придружени от кашлица с храчки при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Ацетилцистеин- муколитичен агент, е производно на аминокиселината цистеин. Има муколитичен ефект, улеснява отделянето на храчки поради пряк ефект върху реологичните свойства на храчките. Действието се дължи на способността да се разрушат дисулфидните връзки на мукополизахаридните вериги и да се предизвика деполимеризация на мукопротеините на храчките, което води до намаляване на вискозитета на храчките. Лекарството остава активно при наличие на гнойни храчки.

Има антиоксидантно действие поради способността на неговите реактивни сулфхидрилни групи (SH-групи) да се свързват с окислителните радикали и по този начин да ги неутрализират.

В допълнение, ацетилцистеинът насърчава синтеза на глутатион, важен компонент на антиоксидантната система и химическата детоксикация на тялото. Антиоксидантният ефект на ацетилцистеина повишава защитата на клетките от увреждащите ефекти на свободнорадикалното окисление, което е характерно за интензивна възпалителна реакция.

При профилактичната употреба на ацетилцистеин се наблюдава намаляване на честотата и тежестта на екзацербациите при пациенти с хроничен бронхит и кистозна фиброза.

Съединение

Ацетилцистеин + помощни вещества.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Значително претърпява ефекта на първото преминаване през черния дроб, което води до намаляване на бионаличността. Свързва се с плазмените протеини до 50% (4 часа след приема). Метаболизира се в черния дроб и вероятно в чревната стена. В плазмата се определя непроменен, както и под формата на метаболити - N-ацетилцистеин, N,N-диацетилцистеин и цистеинов естер. Бъбречният клирънс е 30% от общия клирънс.

Показания

Респираторни заболявания и състояния, придружени от образуване на вискозни и мукопурулентни храчки:

• остър и хроничен бронхит;
• трахеит поради бактериална и / или вирусна инфекция;
• пневмония;
• бронхиектазии;
• бронхиална астма;
• ателектаза, дължаща се на запушване на бронхите от лигавица;
• синузит (за улесняване на отделянето на секрета);
• кистозна фиброза (като част от комбинирана терапия).

Отстраняване на вискозен секрет от дихателните пътища при посттравматични и следоперативни състояния.

Предозиране на парацетамол.

Форма за освобождаване

Ефервесцентни таблетки 200 mg и 600 mg.

Прах за разтвор за перорално приложение 100 mg и 200 mg.

Разтвор за инхалация.

Инструкции за употреба и режим на дозиране

вътре. Възрастни - 200 mg 2-3 пъти дневно под формата на гранули, таблетки или капсули.

Деца 2-6 години - 200 mg 2 пъти дневно или 100 mg 3 пъти дневно под формата на водоразтворим гранулат; под 2 години - 100 mg 2 пъти на ден; 6-14 години - 200 mg 2 пъти на ден.

При хронични заболявания в продължение на няколко седмици: възрастни - 400-600 mg на ден в 1-2 приема; деца от 2 до 14 години - 100 mg 3 пъти на ден; с кистозна фиброза - деца от 10 дни до 2 години - 50 mg 3 пъти на ден, 2-6 години - 100 mg 4 пъти на ден, над 6 години - 200 mg 3 пъти на ден под формата на водоразтворим гранулат , ефервесцентна таблетка или на капсули .

Вдишване. За аерозолна терапия в ултразвукови устройства се впръскват 20 ml 10% разтвор или 2-5 ml 20% разтвор, в устройства с разпределителен клапан - 6 ml 10% разтвор. Продължителност на вдишването - 15-20 минути; кратност - 2-4 пъти на ден. При лечение на остри състояния средната продължителност на терапията е 5-10 дни; при продължителна терапия на хронични заболявания, курсът на лечение е до 6 месеца. При силно секретолитично действие секретът се изсмуква, честотата на вдишванията и дневната доза се намаляват.

Интратрахеален. За промиване на бронхиалното дърво по време на терапевтична бронхоскопия се използва 5-10% разтвор.

локално. Погребани в носните проходи 150-300 mg (за 1 процедура).

Парентерално. Прилага се интравенозно (за предпочитане капково или бавноструйно - в рамките на 5 минути) или мускулно. Възрастни - 300 mg 1-2 пъти дневно.

Деца от 6 до 14 години - 150 mg 1-2 пъти дневно. За деца под 6 години е за предпочитане пероралното приложение; за деца под 1 година интравенозното приложение на ацетилцистеин е възможно само по здравословни причини в болнични условия. В случай, че все още има показания за парентерална терапия, дневната доза за деца под 6 години трябва да бъде 10 mg / kg телесно тегло.

За интравенозно приложение разтворът се разрежда допълнително с 0,9% разтвор на NaCl или 5% разтвор на декстроза в съотношение 1:1.

Продължителността на терапията се определя индивидуално (не повече от 10 дни). При пациенти на възраст над 65 години - използвайте минималната ефективна доза.

Страничен ефект

• киселини в стомаха;
• гадене, повръщане;
• диария;
• усещане за пълнота в стомаха;
• кожен обрив;
• копривна треска;
• бронхоспазъм;
• при плитко интрамускулно инжектиране и при наличие на свръхчувствителност може да се появи леко и бързо преминаващо усещане за парене, поради което се препоръчва лекарството да се инжектира дълбоко в мускула;
• рефлекторна кашлица;
• локално дразнене на дихателните пътища;
• стоматит;
• ринит;
• кървене от носа;
• шум в ушите;
• намаляване на протромбиновото време на фона на назначаването на големи дози ацетилцистеин (необходимо е да се следи състоянието на системата за коагулация на кръвта);
• промяна в резултатите от теста за количествено определяне на салицилати (колориметричен тест) и теста за количествено определяне на кетони (тест с натриев нитропрусид).

Противопоказания

• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза;
• хемоптиза;
• белодробно кървене;
• бременност;
• период на кърмене (кърмене);
• свръхчувствителност към ацетилцистеин.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на ацетилцистеин по време на бременност и кърмене (кърмене) е противопоказана.

Употреба при деца

Когато се използва ацетилцистеин при пациенти с бронхиална астма, е необходимо да се осигури дренаж на храчки. При новородени се прилага само по здравословни причини в доза 10 mg/kg под строг лекарски контрол.

Вътре деца над 6 години - 200 mg 2-3 пъти на ден; деца на възраст от 2 до 6 години - 200 mg 2 пъти на ден или 100 mg 3 пъти на ден, до 2 години - 100 mg 2 пъти на ден.

специални инструкции

Ацетилцистеинът се използва с повишено внимание при пациенти с бронхиална астма, заболявания на черния дроб, бъбреците, надбъбречните жлези.

Между приема на ацетилцистеин и антибиотици трябва да се спазва интервал от 1-2 часа.

Ацетилцистеинът реагира с някои материали като желязо, мед и гума, използвани в пулверизатора. В местата на възможен контакт с разтвор на ацетилцистеин трябва да се използват части от следните материали: стъкло, пластмаса, алуминий, хромиран метал, тантал, сребро от установен стандарт или неръждаема стомана. След контакт среброто може да потъмнее, но това не влияе на ефективността на ацетилцистеина и не вреди на пациента.

лекарствено взаимодействие

Едновременната употреба на ацетилцистеин с антитусиви може да увеличи стагнацията на храчките поради потискане на кашличния рефлекс.

При едновременна употреба с антибиотици (включително тетрациклин, ампицилин, амфотерицин В) е възможно тяхното взаимодействие с тиоловата група на ацетилцистеин.

При едновременното приложение на ацетилцистеин и нитроглицерин е възможно да се засили вазодилатиращото и антитромбоцитното действие на последния.

Ацетилцистеинът намалява хепатотоксичния ефект на парацетамола.

Фармацевтично несъвместим с разтвори на други лекарства. При контакт с метали каучукът образува сулфиди с характерна миризма.

Аналози на лекарството Ацетилцистеин

Структурни аналози на активното вещество:

• N-AC-ratiopharm;
• N-ацетилцистеин;
• ацестин;
• Ацетилцистеин Canon;
• Ацетилцистеин Teva;
• Разтвор на ацетилцистеин за инхалация 20%;
• Ацетилцистеин инжекционен разтвор 10%;
• Ацетилцистеин PS;
• ACC инжекция;
• ACC Long;
• AC-FS;
• Vicks Active ExpectoMed;
• Мукобене;
• Мукомист;
• Муконекс;
• флуимуцил;
• Ексомюк 200;
• Еспа Национал

Аналози за фармакологичната група (секретолитици):

• Сироп от бяла ружа;
• Амбробене;
• амброксол;
• Амбросан;
• Амброзол;
• аскорил;
• бромхексин;
• Бронхикум;
• Bronchicum инхалация;
• Бронхикум таблетки за смучене при кашлица;
• Бронхикум сироп за кашлица;
• Бронхипрет;
• Бронхостоп;
• бронхотил;
• Геделикс;
• хексапневмин;
• GeloMyrtol;
• Хербион сироп от иглика;
• Хербион сироп от живовляк;
• глицирам;
• Събиране на гърди;
• Елексир за гърди;
• Жозет;
• д-р МАМА;
• Сироп от живовляк Д-р Тайс;
• Zedex;
• Insty;
• карбоцистеин;
• Cashnol;
• Коделак Бронхо;
• Coldact Broncho;
• Колдрекс бронхо;
• Лазолван;
• Либексин Муко;
• Линкас;
• Мукалтин;
• мукосол;
• отхрачващо събиране;
• пектозол;
• пектусин;
• пертусин;
• Проспан;
• Риниколд Бронхо;
• Синупрет;
• Смес за инхалация;
• Сироп от женско биле;
• Солутан;
• Stoptussin;
• Таблетки за кашлица;
• терпинхидрат;
• Трависил;
• Тусамаг;
• Тусин;
• Тусин плюс;
• Фервекс за кашлица;
• Флавамед;
• Флавамед форте;
• Флуифорт;
• Fluditec;
• Халиксол;
• Ердощайн.

При липса на аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, при които съответното лекарство помага, и да видите наличните аналози за терапевтичния ефект.