Справочник за лекарства. Лекарствен справочник геотар Пирибедил 50

Формула: C16H18N4O2, химично наименование: 2-пиримидин (и като монометансулфонат).
Фармакологична група:невротропни средства/антипаркинсонови средства; междинни продукти / допаминомиметици.
Фармакологичен ефект:антипаркинсонови, допаминомиметични.

Фармакологични свойства

Пирибедил е агонист на допаминовите рецептори. Прониква в мозъка и се свързва с допаминергичните рецептори, като показва селективност и висок афинитет към допаминергичните рецептори от тип 2 и 3. Piribedil също проявява антагонистична активност спрямо алфа-адренергичните рецептори на централната нервна система (типове алфа-2А и алфа-2С). Piribedil стимулира допаминовите рецептори в централната нервна система, главно в ядрата на екстрапирамидната система. Пирибедил увеличава консумацията на кислород от мозъчните тъкани, тяхното кръвоснабдяване, подобрява мозъчния метаболизъм. Пирибедил повишава електрическата активност на кортикалните неврони (както по време на будност, така и по време на сън), стимулира предаването на нервни импулси. Пирибедил подобрява бдителността и вниманието, които са свързани с когнитивните задачи. Piribedil има съдоразширяващ ефект чрез стимулиране на периферните допаминови рецептори в съдовата гладка мускулатура и повишава кръвотока в съдовете на долните крайници.
Пирибедил се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Разпределя се интензивно в тялото. Максималната концентрация се достига след 1 час (след 3-6 часа при приемане на лекарствена форма с контролирано освобождаване). Фракцията на пирибедил, несвързана с плазмените протеини, е 20-30%. Пирибедил се метаболизира в черния дроб, за да образува два основни метаболита. Полуживотът на пирибедил в алфа фазата е 1,7 часа, в бета фазата - 6,9 часа. Пирибедил се екскретира главно с жлъчката (25%) и бъбреците (68% като метаболити). След един ден приблизително 50% от лекарството се екскретира в урината, след 2 дни - 100%.

Показания

Болест на Паркинсон (монотерапия на форми, които са придружени предимно от тремор; комбинирано лечение с леводопа в началния и по-късните стадии на заболяването, особено форми, които включват тремор); допълнително симптоматично лечение на невросензорни дефицити по време на стареене и хронично когнитивно увреждане (включително нарушения на паметта и вниманието); лечение на симптоми на офталмологична патология с исхемичен произход (включително стесняване на зрителното поле, намалена зрителна острота, намален цветен контраст); спомагателно симптоматично лечение на интермитентно накуцване поради облитериращи заболявания на артериите на долните крайници (стадий II според класификацията на Leriche и Fontaine).

Начин на приложение на пирибедил и дози

Piribedil се приема перорално, след хранене, 50 mg на ден наведнъж, ако е необходимо, приемайте 50 mg 2 пъти на ден. Болест на Паркинсон: монотерапия - 150 - 250 mg на ден в 3 - 5 приема; заедно с леводопа - 100 - 150 mg на ден в 2 - 3 приема.
С развитието на храносмилателни нарушения, причинени от пирибедил, е възможно да се използват антиеметици, които действат върху периферните допаминови рецептори (домперидон).
Ако е необходимо да се използват антипсихотици при пациенти с болест на Паркинсон, които получават пирибедил, дозата на пирибедил трябва да се намалява постепенно, докато бъде напълно отменена, тъй като може да се развие злокачествен невролептичен синдром, ако пирибедил внезапно бъде отменен.
Ако по време на употребата на пирибедил се появят тежка сънливост и внезапно заспиване, трябва да се обмисли постепенно отмяна на пирибедил или намаляване на дозата му.
Трябва да се има предвид рискът от падане (особено при пациенти в старческа възраст), който може да бъде причинен от внезапно заспиване, объркване или хипотония.
Пациентите и хората, които ги следват, трябва да бъдат предупредени за възможни поведенчески разстройства по време на приема на лекарството (хиперсексуалност, повишено либидо, хазарт, компулсивно преяждане, обсесивно желание за пазаруване). С развитието на такива нарушения трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно спиране на лечението с лекарството.
По време на лечението с пирибедил трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, колапс, артериална хипотония, остра фаза на миокарден инфаркт, едновременно приложение с антипсихотици (с изключение на клозапин), кърмене, бременност, възраст до 18 години (безопасността и ефикасността на употребата не са установени).

Ограничения за прилагане

Няма данни.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на пирибедил е противопоказана по време на бременност и по време на кърмене, тъй като не са провеждани добре контролирани и адекватни проучвания за употребата на лекарството в тези периоди. Пирибедил преминава плацентарната бариера при мишки и се разпределя в плода.

Странични ефекти на пирибедил

Нервна система:безпокойство, сънливост, внезапно заспиване, възбуда, психични разстройства, объркване, халюцинации, замайване, хиперсексуалност, повишено либидо, хазарт, компулсивно преяждане, компулсивно пазаруване.
Сърдечно-съдовата система:ортостатична хипотония, хипотония, лабилност на артериалното налягане.
Храносмилателната система:гадене, метеоризъм, повръщане.
Други:алергични реакции.

Взаимодействие на пирибедил с други вещества

Метоклопрамид и допаминовите антагонисти, включително антипсихотици (бутирофенони, фенотиазини, тиоксантени), взаимно намаляват ефективността на пирибедил.
Наблюдава се взаимен антагонизъм между пирибедил и антиеметици от групата на допаминовите антагонисти, така че не се препоръчва едновременно приложение поради риск от взаимно намаляване на ефективността.
Не се препоръчва едновременната употреба на пирибедил с алкохол.
Едновременното назначаване на пирибедил и тетрабеназин не се препоръчва поради взаимен антагонизъм.
Необходимо е повишено внимание при употребата на пирибедил с други лекарства, които имат седативен ефект.

Брутна формула

C16H18N4O2

Фармакологична група на веществото Пирибедил

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

3605-01-4

Фармакология

фармакологичен ефект- антипаркинсонови, допаминомиметични.

Той е агонист на допаминови рецептори. Стимулира допаминовите рецептори в централната нервна система, главно в ядрата на екстрапирамидната система. Увеличава кръвоснабдяването на мозъчните тъкани, тяхната консумация на кислород, подобрява мозъчния метаболизъм. Стимулира предаването на нервните импулси, повишава електрическата активност на кортикалните неврони (както по време на будност, така и по време на сън). Възбужда периферните допаминови рецептори в гладката мускулатура на съдовете и има вазодилатиращ ефект.

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Cmax се достига след 1 час, свързването с плазмените протеини е ниско. Биотрансформира се в организма с образуването на два основни метаболита. T 1/2 в α-фазата е 1,7 часа, в β-фазата - 6,9 часа.Излъчва се главно чрез бъбреците (68% под формата на метаболити) и с жлъчката (25%). След 24 часа около 50% от лекарството се екскретира в урината, след 48% - 100%.

Приложение на веществото Пирибедил

Като допълнителна симптоматична терапия при хронично когнитивно увреждане и невросензорен дефицит по време на стареенето (включително нарушения на вниманието и паметта); Болест на Паркинсон (под формата на монотерапия - при форми, придружени предимно от тремор; или като част от комбинирана терапия с леводопа - както в началния, така и в по-късните стадии на заболяването, особено при форми, които включват тремор); като спомагателна симптоматична терапия за интермитентно накуцване поради облитериращи заболявания на артериите на долните крайници (етап II според класификацията на Leriche и Fontaine); терапия на симптоми на офталмологични заболявания с исхемичен произход (включително намалена зрителна острота, стесняване на зрителното поле, намален цветен контраст).

Противопоказания

Свръхчувствителност, артериална хипотония, колапс, инфаркт на миокарда (остра фаза), едновременно приложение с антипсихотици с изразени антипсихотични свойства (с изключение на клозапин), бременност, кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан по време на бременност (не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за употребата по време на бременност) и по време на кърмене.

Странични ефекти на веществото Пирибедил

Тревожност, възбуда, сънливост, психични разстройства; ортостатична хипотония; гадене, повръщане, метеоризъм.

Взаимодействие

Допаминови антагонисти, вкл. невролептици (фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени) и метоклопрамид могат да намалят ефективността (взаимно). Наблюдава се взаимен антагонизъм между пирибедил и антиеметични лекарства от групата на допаминовите антагонисти (едновременното приложение на пирибедил и антиеметични лекарства от групата на допаминовите антагонисти с централно действие не се препоръчва поради риск от взаимно намаляване на ефективността).

Предозиране

Симптоми:повръщане.

Лечение:стомашна промивка, симптоматична терапия.

Пътища на приложение

вътре.

Предпазни мерки Вещество Пирибедил

Ако е необходимо да се използват антипсихотици при пациенти с болест на Паркинсон, получаващи пирибедил, дозата на последния трябва да се намалява постепенно до пълното му отмяна. Внезапното спиране на пирибедил може да причини злокачествен невролептичен синдром.

Да не се използва при пациенти под 18 години (поради липса на данни).

С повишено внимание: поради факта, че лекарството съдържа захароза, пациенти с непоносимост към фруктоза, глюкоза или галактоза, както и пациенти с дефицит на захароза изомалтаза (рядко метаболитно нарушение), не се препоръчва да приемат лекарството.

Систематично (IUPAC) наименование: 2-диоксол-5-илметил)пиперазин-1-ил]пиримидин
Приложение: перорално
Бионаличност: 10% (пик на 1 час)
Свързване с протеини: 70-80%
Метаболизъм: екстензивен чернодробен
Време на полуразпад: 1,7-6,9 часа
Екскреция: бъбречна (68%) и жлъчка (25%)
Формула: C16H18N4O2
Mol. маса: 298.340 g/mol

Piribedil (търговски наименования Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium и др.) е антипаркинсоново лекарство и пиперазиново производно, което действа като D2 и D3 рецепторен агонист. Лекарството също така проявява свойствата на антагонист на α2-адренергичните рецептори. Стимулира допаминовите рецептори и допаминергичните пътища на мозъка, предизвиква допаминергична стимулация на електрическата активност на мозъчната кора, както по време на будност, така и по време на сън, действа върху различни функции, контролирани от допамин. Въздействайки върху допаминовите рецептори, разположени в гладката мускулатура на периферните съдове, има съдоразширяващ ефект (увеличава притока на кръв в съдовете на долните крайници). След перорално приложение се абсорбира бързо, tmax - 1 час. Концентрацията на пирибедил в плазмата намалява в две фази: T1 / 2 в α-фазата - 1,7 часа, в β-фазата - 6,9 часа Малък процент от лекарството се свързва с плазмените протеини. Характеризира се с висока степен на метаболизъм с образуването на два основни метаболита - хидроксилирани и дехидроксилирани производни на пирибедил. 68% от абсорбирания пирибедил се екскретира като метаболити в урината; 25% - с жлъчка. След 24 часа около 50% от лекарството се екскретира в урината, след 48 часа - 100%. Терапевтичната концентрация на пирибедил се запазва в организма за 24 часа или повече.

Проноран (Пирибедил): показания за употреба

Лечение на болестта на Паркинсон (PD): като монотерапия (без [[L-DOPA_L-DOPA|levodopa]]) или в комбинация с [[L-DOPA_L-DOPA|levodopa]], ранни и късни стадии на заболяването Лечение на патологично когнитивно увреждане при възрастни хора (нарушено внимание, мотивация, памет и др.) Лечение на световъртеж при възрастни хора Лечение на исхемични прояви в ретината Допълнително лечение на интермитентно накуцване поради периферно съдово заболяване на долните крайници (етап 2) Допълнително лечение на анхедония и резистентна депресия при униполярна и биполярна депресия (непосочена употреба) Лечение на нарушения на походката, свързани с болестта на Паркинсон и други форми на паркинсонизъм

Други приложения

Лекарството повишава капацитета на работната памет при нормално стареене при възрастни. В случай на увреждане на паметта, свързано с възрастта, лекарството има положителен ефект върху психофизиологичното състояние на възрастните хора, подобрявайки паметта и вниманието и повишавайки скоростта на психомоторните реакции и подвижността на нервните процеси. Веществото повишава когнитивните способности при здрави възрастни хора. Доказан е положителният ефект на лекарството при синдром на неспокойните крака.

Проноран (Пирибедил): противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството, колапс, остър миокарден инфаркт и други тежки сърдечно-съдови заболявания, едновременната употреба на антипсихотици с изразени антипсихотични свойства (с изключение на клозапин). По време на лечение с пирибедил се наблюдават сънливост и внезапно заспиване през деня, особено при пациенти с болест на Паркинсон. На пациенти с горните симптоми не се препоръчва да шофират превозни средства и да поддържат механично оборудване, може да се наложи намаляване на дозата или прекъсване на лечението. Пациенти с болест на Паркинсон, използващи лекарства от групата на агонистите на допаминовите рецептори, включително пирибедил, са наблюдавали случаи на патологична склонност към хазарт, повишено либидо и повишена сексуална активност. Пациенти с рядка наследствена непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза и галактоза и захарен дефицит не трябва да приемат лекарства, съдържащи захароза

Проноран (Пирибедил): инструкция

болестта на Паркинсон

Пирибедил трябва да започне с една таблетка с продължително освобождаване (50 mg) на ден през първата седмица. След това дозата трябва постепенно да се увеличава всяка седмица до достигане на оптималната терапевтична доза:

Като монотерапия: 3-5 таблетки в 3-5 приема дневно; в комбинация с [[L-DOPA_L-DOPA|levodopa]]: 1-3 таблетки на ден.

Други индикации

Една таблетка дневно в края на основното хранене. При тежки случаи: две таблетки на ден, разделени на две дози.

Странични ефекти

Леки стомашно-чревни смущения (гадене, повръщане, метеоризъм и др.) при предразположени лица или при прием между храненията: коригирайте дозата индивидуално и/или добавете Domperidone; Ортостатична хипотония или сънливост, особено при предразположени лица; леко замаяност; объркване; усещания, близки до алкохолно опиянение.

Както при други допаминови агонисти (като ропинирол), могат да се наблюдават нежелани реакции като компулсивно поведение (хазарт, преяждане, пазаруване, повишено либидо, повишена сексуалност и/или други прояви). Друг рядък страничен ефект на Piribedil е прекомерната дневна сънливост и нежеланият сън.

Взаимодействия

Допаминовите антагонисти намаляват ефекта на Piribedil. Да не се използва успоредно с антипсихотични антипсихотици (с изключение на клозапин) поради взаимен антагонизъм между антипсихотик и допаминергичен агонист. В случай на екстрапирамидни симптоми, причинени от употребата на антипсихотици, не трябва да се използват агонисти на допаминови рецептори; препоръчва се употребата на антихолинергични лекарства. Ако пациенти с болест на Паркинсон, лекувани с допаминергични агонисти, се нуждаят от лечение с антипсихотици, дозата на допаминергичните лекарства трябва постепенно да се намали до пълното им преустановяване (внезапното спиране на допаминергичните лекарства води до риск от невролептичен малигнен синдром). Да не се използва успоредно с антипсихотици, които имат антиеметичен ефект; ако е необходимо да се използват антиеметици, трябва да се използват лекарства, които не засягат екстрапирамидната система.

Предозиране

Когато се приема в много високи дози, Piribedil има еметичен ефект върху хеморецепторната тригерна зона, което кара потребителите да спрат приема на хапчетата. Това обяснява защо в момента няма налични данни относно риска от предозиране.

Рецепторен афинитет

Допаминов рецепторен агонист, селективен за D2 и D3 подтипове. Антагонист на допаминовия рецептор, селективен за подтипа D4. Адренергичен рецепторен антагонист, подтипове α2A и α2C. Това може да обясни защо Piribedil причинява по-малко сънливост от другите допаминови агонисти. Няма афинитет към серотониновите 5-HT2B рецептори: теоретично няма риск от нарушения на сърдечната клапа.

Бременност и кърмене

Поради липсата на съответните изследвания, не се препоръчва употребата му по време на бременност и кърмене.

Наличност

Pronoran (Piribedil) се използва като спомагателна симптоматична терапия при хронично когнитивно увреждане и невросензорен дефицит по време на стареенето (включително нарушения на вниманието и паметта); при болестта на Паркинсон като монотерапия (с форми, придружени предимно от тремор) или като част от комбинирана терапия с леводопа както в началния, така и в по-късните стадии на заболяването, особено при форми, които включват тремор; като спомагателна симптоматична терапия за интермитентно накуцване поради облитериращи заболявания на артериите на долните крайници; за лечение на симптоми на офталмологични заболявания с исхемичен произход (включително намалена зрителна острота, стесняване на зрителното поле, намален цветен контраст). Pronoran се предлага по лекарско предписание.

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Проноран. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари или специалисти относно употребата на Pronoran в тяхната практика. Учтиво ви молим активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са декларирани от производителя в анотацията. Аналози на Pronoran при наличие на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на болест на Паркинсон, нарушена памет и внимание при стареене при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Проноран- е допаминергичен рецепторен агонист. Прониква в кръвния поток на мозъка, където се свързва с допаминергичните рецептори на мозъка, показвайки висок афинитет и селективност към допаминергичните рецептори като D2 и D3.

Механизмът на действие на пирибедил (активното вещество на лекарството Pronoran) определя основните клинични свойства на лекарството за лечение на болестта на Паркинсон, както в началния, така и в по-късните стадии на заболяването, с ефект върху всички основни двигателни симптоми. Пирибедил, освен че засяга допаминергичните рецептори, проявява активността на антагонист на двата основни алфа-адренергични рецептора на централната нервна система (типове алфа2А и алфа2С).

Синергичният ефект на пирибедил като алфа2-рецепторен антагонист и мозъчен допаминергичен рецепторен агонист е демонстриран при различни животински модели на болестта на Паркинсон: дългосрочната употреба на пирибедил води до развитие на по-слабо изразена дискинезия, отколкото леводопа, с подобна ефикасност по отношение на до обратима акинезия, съпътстваща болест на Паркинсон.

При хора фармакодинамичните проучвания показват възбуждане на кортикална електрогенеза от допаминергичен тип както при събуждане, така и по време на сън, с клинична активност във връзка с различни контролирани от допамин функции. Тази активност беше демонстрирана с помощта на поведенческа или психометрична скала. При здрави доброволци е доказано, че пирибедил подобрява вниманието и бдителността, свързани с когнитивните задачи.

Ефикасността на Pronoran самостоятелно или в комбинация с леводопа при лечението на болестта на Паркинсон е проучена в три двойно-слепи, плацебо-контролирани клинични изпитвания (2 изпитвания срещу плацебо и 1 изпитване срещу бромокриптин). Проучванията включват 1103 пациенти от етапи 1-3 по скалата на Hoehn & Jahr, 543 от които са получавали Pronoran. Доказано е, че Pronoran в доза от 150-300 mg на ден е ефективен при повлияване на всички двигателни симптоми с 30% подобрение в Унифицираната скала за оценка на болестта на Паркинсон (UPDRS), част 3 (моторни) за повече от 7 месеца в монотерапия и 12 месеца в комбинация с леводопа. Със същите стойности е оценено и подобрението в частта „активност в ежедневието“ на скалата UPDRS 2.

При монотерапия, статистически значимото съотношение на пациентите, нуждаещи се от спешно лечение с леводопа, лекувани с пирибедил (16,6%), е по-малко, отколкото в групата на плацебо (40,2%).

Наличието на допаминергични рецептори в съдовете на долните крайници обяснява вазодилатиращия ефект на пирибедил (увеличава притока на кръв в съдовете на долните крайници).

Съединение

Пирибедил + помощни вещества.

Фармакокинетика

Проноран се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт и се разпределя екстензивно. Максималната концентрация (Cmax) на пирибедил в плазмата се достига 3-6 часа след перорално приложение на лекарствената форма с контролирано освобождаване. Свързването с плазмените протеини е умерено (несвързаната фракция е 20-30%). Поради слабото свързване на пирибедил с плазмените протеини, рискът от лекарствени взаимодействия, когато се използва с други лекарства, е нисък.Пирибедил се метаболизира екстензивно в черния дроб и се екскретира главно в урината: 75% от абсорбирания пирибедил се екскретира чрез бъбреците като метаболити. Плазменото елиминиране на пирибедил е двуфазно и се състои от начална фаза и втора, по-бавна фаза, водеща до постоянна плазмена концентрация на пирибедил за повече от 24 часа.

Показания

като спомагателна симптоматична терапия при хронично когнитивно увреждане и невросензорен дефицит по време на стареене (нарушения на вниманието, паметта и др.);
Болест на Паркинсон като монотерапия (при форми, включващи предимно тремор) или като част от комбинирана терапия с леводопа, както в началния, така и в по-късните стадии на заболяването, особено при форми, включващи тремор;
като спомагателна симптоматична терапия за интермитентно накуцване поради облитериращи заболявания на артериите на долните крайници (етап 2 според класификацията на Leriche и Fontaine);
терапия на симптоми на офталмологични заболявания с исхемичен произход (включително намалена зрителна острота, стесняване на зрителното поле, намален цветен контраст).

Форма за освобождаване

Таблетки с контролирано освобождаване, филмирани 50 mg.

Инструкции за употреба и режим на дозиране

вътре. Таблетката трябва да се приема след хранене, с половин чаша вода, без да се дъвче.

За всички показания (с изключение на болестта на Паркинсон) лекарството се предписва в доза от 50 mg (1 таблетка) 1 път на ден. При по-тежки случаи - 50 mg 2 пъти дневно.

При болестта на Паркинсон се предписват 150-250 mg на ден (3-5 таблетки на ден) като монотерапия, разделени на 3 приема на ден. Ако трябва да приемате лекарството в доза от 250 mg, се препоръчва да приемате 2 таблетки от 50 mg сутрин и следобед и 1 таблетка от 50 mg вечер.

Когато се използва в комбинация с препарати от леводопа, дневната доза е 150 mg (3 таблетки): препоръчително е да се раздели на 3 приема.

Прекратяване на лечението

Внезапното прекъсване на терапията с допаминергичен агонист е свързано с риск от злокачествен невролептичен синдром (NMS). За да се избегне това, дозата на Pronoran трябва да се намалява постепенно, докато се отмени напълно.

За да се избегне рискът от навик и разстройство на желанието, трябва да се предпише най-ниската ефективна доза от лекарството. Ако се появят такива симптоми, трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно спиране на терапията с лекарството.

Пациенти с чернодробна и/или бъбречна недостатъчност

Не са провеждани проучвания за употребата на Pronoran при тази група пациенти. При пациенти с чернодробна и/или бъбречна недостатъчност Pronoran трябва да се използва с повишено внимание.

Страничен ефект

психични разстройства, като объркване, възбуда, халюцинации (зрителни, слухови, смесени), изчезващи при спиране на лекарството;
агресия, психотични разстройства (делириум, делириум), замайване, изчезващи при спиране на лекарството;
сънливост;
дискинезия (нарушения на движението);
хипотония;
ортостатична хипотония със загуба на съзнание или неразположение или лабилност на кръвното налягане;
незначителни стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, метеоризъм), които могат да изчезнат, особено при избора на подходяща индивидуална доза;
патологичен хазарт;
повишено либидо;
хиперсексуалност;
обсесивно желание за пазаруване;
преяждане/компулсивно преяждане;
периферен оток;
рискът от развитие на алергични реакции към пурпурното багрило, което е част от лекарството.

Противопоказания

повишена индивидуална чувствителност към пирибедил и / или помощни вещества, които съставляват лекарството;
колапс;
остър миокарден инфаркт;
съвместно приемане с невролептици (с изключение на клозапин);
деца под 18 години (поради липса на данни).

Употреба по време на бременност и кърмене

Плодовитост

Проучванията при животни не показват преки или косвени отрицателни ефекти на Pronoran върху развитието на ембриона и плода, раждането и постнаталното развитие.

Бременност

При мишки е доказано, че пирибедил преминава плацентарната бариера и се разпределя в органите на плода.

Поради липсата на данни, употребата на Pronoran не се препоръчва по време на бременност и при жени с детероден потенциал, които не използват надеждни контрацептивни мерки.

период на кърмене

Поради липса на данни, лекарството не се препоръчва за употреба по време на кърмене.

Употреба при деца

Противопоказан при деца и юноши под 18 години. Ефикасността и безопасността на Pronoran при деца и юноши под 18-годишна възраст не са проучвани и понастоящем няма данни за употребата на пирибедил при тази популация.

специални инструкции

Отпуска се по лекарско предписание.

Поради факта, че лекарството съдържа захароза, пациенти с непоносимост към фруктоза, глюкоза или галактоза, както и пациенти с дефицит на захароза изомалтаза (рядко метаболитно нарушение), не се препоръчва да приемат лекарството.

внезапно заспиване

При някои пациенти (особено при пациенти с болест на Паркинсон), докато приемат пирибедил, понякога внезапно възниква състояние на тежка сънливост, до внезапно заспиване. Внезапното заспиване по време на ежедневни дейности, в някои случаи в безсъзнание или протичащо без предшестващи симптоми, е изключително рядко, но пациентите, които шофират и/или работят с машини, изискващи повишено внимание, трябва да бъдат предупредени за това. Ако възникнат такива реакции, пациентите трябва да се въздържат от шофиране и/или работа с оборудване, което изисква повишено внимание. Освен това трябва да се обмисли намаляване на дозата на пирибедил или прекратяване на лечението с това лекарство.

ортостатична хипотония

Известно е, че допаминовите агонисти нарушават системната регулация на кръвното налягане, което води до развитие на ортостатична хипотония.

Като се има предвид възрастта на популацията, получаваща терапия с Pronoran, трябва да се вземе предвид рискът от падане, който може да бъде причинен от внезапно заспиване, хипотония или объркване.

Разстройство на навиците и желанията

Пациентите трябва да се наблюдават за развитие на поведенческо разстройство.

Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат предупредени за възможните симптоми на поведенчески разстройства и разстройства на желанието (хазарт, повишено либидо и хиперсексуалност, компулсивно пазаруване и преяждане/компулсивно преяждане), докато приемат допаминови агонисти, вкл. пирибедил. Ако се появят такива симптоми, трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно спиране на терапията с лекарството.

Поведенчески разстройства

Има съобщения за поведенчески разстройства, които са свързани с прояви като объркване, възбуда, агресия. Ако се появят такива симптоми, трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно спиране на терапията с лекарството.

Психотични разстройства

Допаминовите агонисти могат да причинят или обострят психотични разстройства като заблуди, делириум и халюцинации. Ако се появят такива симптоми, трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно спиране на терапията с лекарството.

Дискинезия (нарушения на движението)

Дискинезия може да се развие при пациенти с прогресираща болест на Паркинсон, докато приемат лекарства с леводопа в началото на титрирането на дозата пирибедил. В този случай дозата на пирибедил трябва да се намали.

Злокачествен невролептичен синдром (NMS)

Съобщава се за симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром при внезапно спиране на допаминергичните лекарства.

Периферен оток

Съобщава се за периферен оток при терапия с допаминов агонист. Това трябва да се има предвид при предписване на пирибедил.

Помощни вещества

Пурпурното багрило, което е част от лекарството, при някои пациенти повишава риска от развитие на алергични реакции.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Пациенти, които са имали епизоди на тежка сънливост и/или внезапно заспиване по време на терапия с пирибедил, трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства и оборудване, които изискват повишено внимание, докато тези реакции изчезнат.

лекарствено взаимодействие

Поради взаимния антагонизъм между допаминергичните антипаркинсонови лекарства и антипсихотиците, едновременното приложение с антипсихотици (с изключение на клозапин) е противопоказано.

Пациенти с индуциран от антипсихотични екстрапирамиден синдром трябва да се лекуват с антихолинергични лекарства и не трябва да се предписват допаминергични антипаркинсонови лекарства (поради блокиране на допаминергичните рецептори от антипсихотици).

Агонистите на допаминергичните рецептори могат да причинят или обострят психотични разстройства. Ако са необходими антипсихотици при пациенти с болест на Паркинсон, лекувани с допаминергични антипаркинсонови лекарства, дозата на последните трябва постепенно да се намали до окончателното спиране (внезапното спиране на допаминергичните лекарства е свързано с риск от развитие на "невролептичен малигнен синдром").

Антиеметици: трябва да се използват антиеметици, които не предизвикват екстрапирамидни симптоми.

Поради взаимния антагонизъм между допаминергичните антипаркинсонови лекарства и тетрабеназин, едновременната употреба на тези лекарства не се препоръчва.

Трябва да се внимава, когато пирибедил се използва с други лекарства, които имат седативен ефект.

Аналози на Проноран

Структурни аналози на активното вещество:

Пирибедил.

Аналози за терапевтичен ефект (лекарства за лечение на болестта на Паркинсон):

Азилект;
бензеразид;
бромокриптин;
дуелин;
Зимокс;
Лесно;
Когнитивна;
Креданил;
леводопа;
мадопар;
мендилекс;
Мидантан;
Мирапекс;
На кого;
Ниар;
Newpro;
пантогам;
Пантогам активен;
пантокалцин;
паркон;
Permax;
ПК Мерц;
прамипексол;
Requip Modutab;
Ролприна SR;
Segan;
селегилин;
Синемет;
Сталево;
Тасмар;
тремонорм;
Тропацин;
Фенотропил;
циклодол;
Елдеприл;
Юмекс.

При липса на аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, при които съответното лекарство помага, и да видите наличните аналози за терапевтичния ефект.

Проноран е синтетичен антипаркинсонов агент. Действието на лекарството се характеризира със свойствата на компонентите, които съставляват неговия състав. Пирибедил е основната активна съставка на Проноран.

Благодарение на свойствата, присъщи на активния компонент на този агент, лекарството, прониквайки в кръвния поток на мозъка на пациента, има ефективен антипаркинсонов ефект.

Pronoran се използва във всички стадии на заболяването, а също така има пряк ефект върху основните двигателни симптоми.

Клинична и фармакологична група

Антипаркинсоновото лекарство е агонист на допаминергичните рецептори.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

цени

Колко струва Pronoran в аптеките? Средната цена е на ниво от 600 рубли.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма на Проноран - обвити червени таблетки с контролирано освобождаване.

Съставът на лекарството:

Активното вещество е пирибедил (50 mg на таблетка);
Неактивни съставки: повидон, магнезиев стеарат и талк;
Състав на черупката: полисорбат 80, натриева кармелоза, повидон, колоиден силициев диоксид, натриев бикарбонат, титанов диоксид, талк, захароза, бял пчелен восък, пурпурно багрило.

Проноран таблетки се продават по 30 бр. в блистери, 1 блистерна опаковка.

Фармакологичен ефект

Активното вещество на Проноран таблетки е агонист на допаминовите рецептори. След проникване в структурите на централната нервна система пирибедил се свързва с допаминовите рецептори. Също така е антагонист на алфа рецепторите в мозъчните структури, които блокира.

Взети заедно, този ефект върху различни рецептори на тъканите и структурите на мозъка определя антипаркинсоновия терапевтичен ефект на таблетките Pronoran. Данните са потвърдени в клинични проучвания.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите Pronoran се използва в такива случаи:

Болест на Паркинсон (с форми, включващи предимно тремор) - като монотерапия или в комбинация с лекарства от леводопа (в началото на заболяването и в по-късните стадии на заболяването, особено при форми, придружени от тремор).
Хронично увреждане на когнитивната функция и невросензорен дефицит в процеса на стареене (включително нарушения на паметта и вниманието) - като спомагателна симптоматична терапия.
Симптоми на офталмологични заболявания с исхемичен характер (намаляване на цветовия контраст, стесняване на зрителното поле, намалена зрителна острота и др.).
Интермитентно накуцване, причинено от облитериращи заболявания на артериите на долните крайници (II стадий според класификацията на Leriche и Fontaine) - като спомагателна симптоматична терапия.

Противопоказания

Употребата на Проноран е противопоказана:

При колапс;
Деца и юноши под 18 години;
С остър миокарден инфаркт;
Едновременно с невролептици (с изключение на клозапин);
При свръхчувствителност към пирибедил или към някоя от спомагателните съставки.

Съставът на таблетките включва захароза, така че лекарството е противопоказано и в случай на непоносимост към фруктоза, галактоза и / или глюкоза, с дефицит на захароза изомалтаза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Опитите с животни не са показали пряко или косвено отрицателно въздействие върху развитието на ембриона и плода, процеса на раждане и постнаталното развитие. Доказано е обаче, че при мишки пирибедил преминава плацентарната бариера и се разпределя в целия плод. Поради това Проноран не се препоръчва при пациенти по време на бременност и жени в репродуктивна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция.

Поради липса на надеждна информация, лекарството не трябва да се използва по време на кърмене.

Дозировка и начин на приложение

Инструкциите за употреба показват, че Pronoran се приема перорално. Таблетката трябва да се приема след хранене, с половин чаша вода, без да се дъвче.

За всички показания (с изключение на болестта на Паркинсон)лекарството се предписва в доза от 50 mg (1 таб.) 1 път / ден. В по-тежки случаи - 50 mg 2 пъти / ден.

С болестта на Паркинсонпод формата на монотерапия се предписват 150-250 mg / ден (3-5 таблетки / ден), разделени на 3 дози на ден. Ако е необходимо, приемането на лекарството в доза от 250 mg се препоръчва да се вземат 2 таб. 50 mg сутрин и следобед и 1 табл. вечерта.

Прекратяване на лечението

Внезапното прекъсване на терапията с допаминергичен агонист е свързано с риск от злокачествен невролептичен синдром. За да се избегне това, дозата на пирибедил трябва да се намалява постепенно, докато се отмени напълно.

Разстройство на навиците и желанията

За да се избегне рискът от навик и разстройство на желанието, трябва да се предпише най-ниската ефективна доза от лекарството. Ако се появят такива симптоми, трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно преустановяване на лекарствената терапия (вижте раздел „Специални указания“).

Странични ефекти

Страничните ефекти на Pronoran са свързани главно с неговата допаминергична активност, зависят от дозата, имат умерен характер, обикновено се появяват в началото на лечението и изчезват след неговото приключване.

Класификация на нежеланите реакции: често (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100).

Възможни нежелани реакции:

алергични реакции;
От страна на централната нервна система: често - замаяност, възбуда, халюцинации, объркване, сънливост (понякога през деня, до внезапно заспиване);
От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - артериална хипотония, ортостатична хипотония с нестабилност на кръвното налягане, неразположение или загуба на съзнание;
От храносмилателната система: често - леки храносмилателни нарушения (метеоризъм, гадене, повръщане).

При пациенти с болестта на Паркинсон лекарството може да причини и следните нарушения: желание за пазаруване, компулсивно (психогенно) преяждане, хазарт, хиперсексуалност и повишено либидо.

Предозиране

Симптомите на предозиране са нарушения на стомашно-чревния тракт (гадене и повръщане поради действието на пирибедил върху зоната на задействане на хеморецепторите) и лабилност на артериалното налягане (рязкото му повишаване или намаляване).

В този случай лекарството незабавно се отменя и се предписва симптоматична терапия.

специални инструкции

Ортостатична хипотония:

Известно е, че допаминовите агонисти нарушават системната регулация на кръвното налягане, което води до развитие на ортостатична хипотония. Препоръчва се да се контролира кръвното налягане, особено в началото на лечението, поради общия риск от развитие на ортостатична хипотония, свързана с приема на допаминергични лекарства. Като се има предвид възрастта на популацията, получаваща терапия с пирибедил, трябва да се има предвид рискът от падания, които могат да бъдат причинени от внезапно заспиване, хипотония или объркване.

Внезапно заспиване:

При някои пациенти (особено при пациенти с болест на Паркинсон), докато приемат пирибедил, понякога внезапно възниква състояние на тежка сънливост, до внезапно заспиване. Внезапното заспиване по време на ежедневни дейности, в някои случаи в безсъзнание или протичащо без предшестващи симптоми, е изключително рядко, но пациентите, които шофират и/или работят с машини, изискващи повишено внимание, трябва да бъдат предупредени за това. Ако възникнат такива реакции, пациентите трябва да се въздържат от шофиране и/или работа с оборудване, което изисква повишено внимание. Освен това трябва да се обмисли намаляване на дозата на пирибедил или прекратяване на лечението с това лекарство.

Поведенчески нарушения:

Има съобщения за поведенчески разстройства, които са свързани с прояви като объркване, възбуда, агресия. Ако се появят такива симптоми, трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно спиране на терапията с лекарството.

Разстройство на навиците и наклонностите:

Пациентите трябва да се наблюдават за развитие на поведенческо разстройство. Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат предупредени за възможните симптоми на нарушени навици и влечения (хазарт, повишено либидо и хиперсексуалност, компулсивно пазаруване и преяждане/компулсивно преяждане), докато приемат допаминови агонисти, вкл. пирибедил. Ако се появят такива симптоми, трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно спиране на терапията с лекарството.

Психични разстройства:

Допаминовите агонисти могат да причинят или обострят психотични разстройства като заблуди, делириум и халюцинации (вижте Лекарствени взаимодействия). Ако се появят такива симптоми, трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно спиране на терапията с лекарството.

Злокачествен невролептичен синдром:

Съобщава се за симптоми, подобни на невролептичен малигнен синдром, при внезапно спиране на допаминергичните лекарства (вижте точка "Схема на дозиране").

Дискинезия (нарушения на движението):

Дискинезия може да се развие при пациенти с прогресираща болест на Паркинсон, докато приемат лекарства с леводопа в началото на титрирането на дозата пирибедил. В този случай дозата на пирибедил трябва да се намали.

Периферен оток:

Съобщава се за периферен оток при терапия с допаминов агонист. Това трябва да се има предвид при предписване на пирибедил.

Помощни вещества:

Пурпурното багрило, което е част от лекарството, при някои пациенти повишава риска от развитие на алергични реакции.

лекарствено взаимодействие

При употребата на лекарството е необходимо да се вземе предвид взаимодействието с други лекарства:

Не се препоръчва употребата на пирибедил заедно с алкохол.
Антиеметици: трябва да се използват антиеметици, които не предизвикват екстрапирамидни симптоми.
Поради взаимния антагонизъм между допаминергичните антипаркинсонови лекарства и тетрабеназин, не се препоръчва едновременното приложение на тези лекарства.
Трябва да се внимава, когато се предписва пирибедил с други лекарства, които имат седативен ефект.
Поради взаимния антагонизъм между допаминергичните антипаркинсонови лекарства и антипсихотиците, едновременното приложение с антипсихотици (с изключение на клозапин) е противопоказано (вижте точка "Противопоказания").
Пациенти с индуциран от антипсихотични екстрапирамиден синдром трябва да се лекуват с антихолинергични лекарства и не трябва да се предписват допаминергични антипаркинсонови лекарства (поради блокиране на допаминергичните рецептори от антипсихотици).
Агонистите на допаминергичните рецептори могат да причинят или обострят психотични разстройства. Ако са необходими антипсихотици при пациенти с болест на Паркинсон, лекувани с допаминергични антипаркинсонови лекарства, дозата на последните трябва да се намали постепенно до окончателното спиране (внезапното спиране на допаминергичните лекарства е свързано с риск от развитие на "невролептичен малигнен синдром") (вж. "Специални инструкции").