Тебантин показания за употреба. Tebantin - инструкции за употреба. От страната на кожата

Навигация

При монотерапия или интегриран подход към лечението на епилепсия, невролозите активно включват Tebantin капсули. Антиконвулсивното лекарство има допълнително аналгетични, невропротективни и психотропни свойства, което разширява списъка на областите на неговото използване. Съгласно инструкциите за употреба, "Tebantin" може да се дава на деца над 3 години при спазване на редица задължителни условия. Инструментът има висока степен на ефективност, което оправдава високата му цена.

Съединение

Активната съставка на Tebantin е габапентин. Това е почти бял или бял кристален прах. Необходимите физични свойства на продукта се осигуряват от допълнителни компоненти: лактоза, прежелатинизирано нишесте, талк и магнезиев стеарат. Съставът на обвивката на лекарствената форма включва желатин, титанов диоксид и хранителни оцветители.

Форма за освобождаване

Единствената лекарствена форма на лекарството "Tebantin" - желатинови капсули. Те съдържат 100 mg, 300 mg и 400 mg от активното вещество. Капачките на всички елементи, независимо от концентрацията, са направени в розово-кафяв цвят. Тялото на продукта при 100 mg е бяло, при 300 mg е светложълто, при 400 mg е жълто-оранжево. Таблетите, разтворите и други опции за продукти не се предоставят от производителите.

фармакологичен ефект

Лекарството се предписва като антиконвулсант, аналгетик, антиепилептичен агент. Освен това се използва невропротективната и психотропната активност на лекарството.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизмът на действие на лекарството "Tebantin" не е напълно разбран. Лечебните му свойства се свързват със способността на активното вещество да повлиява процеса на калциевия метаболизъм, което е в основата на появата на невропатична болка.

Също така, проучванията разкриха способността на продукта да намали скоростта на глутамат-зависимата смърт на нервните клетки, да увеличи синтеза на гама-аминомаслена киселина. Той също така инхибира освобождаването на структури, които предават нервни импулси между неврони от определени групи. Молекулите на лекарството лесно проникват през кръвно-мозъчната бариера. Опитите с животни показват високата ефективност на лекарството, когато се използва за предотвратяване на припадъци с различна етиология.

Основните показатели за фармакокинетиката на лекарството:

бързо се абсорбира в храносмилателния тракт. При първата доза максималната концентрация на веществото в кръвната плазма се фиксира след 3 часа, при втората доза - след 2 часа;
индексът на бионаличност не е пропорционален на дозите и е 60%;
фармакокинетичните данни не зависят от приема на храна (дори при активна употреба на мазнини);
свързването на активното вещество с плазмените протеини не достига 3%. Продуктът преминава в кърмата;
терапевтичната концентрация на състава се фиксира на втория ден от терапията, целият курс се запазва;
лекарството се метаболизира в минимално количество, не засяга активността на чернодробните ензими;
лекарството се екскретира в урината непроменено. Полуживотът е 5 до 7 часа, независимо от дозировката;
лекарството може да бъде отстранено от кръвната плазма чрез хемодиализа.

При намалена бъбречна функция полуживотът може да се увеличи до 52 часа. При такива условия е необходима корекция на дозата на лекарството. Правилото е актуално и за възрастните хора.

Показания за употреба на "Tebantin"

Основно продуктът се предписва на пациенти с епилепсия. За деца над 12 години и възрастни лекарството се предписва като монотерапия или се включва в комплексното профилно лечение.

Последният подход се прилага и за малки деца над 3 години. Резултатът от приема на лекарството е облекчаване на индивидуалните припадъци, включително вторично генерализирани.

Болката от невропатичен произход е допълнителна индикация за употребата на лекарството. Това са ситуации, когато синдромът на болката не възниква в резултат на физическо увреждане на тъканите, а на фона на повишено възбуждане на нервните клетки. Това показание е от значение само за пациенти над 18-годишна възраст. Положителният ефект от терапията при деца не е доказан, а безопасността на подхода в тази възраст не е напълно проучена.

Научете повече за лечението на епилептични припадъци след инсулт с лекарства.

Противопоказания

Независимо за какво се използва лекарството в конкретен случай, преди да започнете терапията, е необходимо да се уверите, че пациентът няма противопоказания за лечение. Всички потенциални забрани и ограничения са условни. Окончателното решение относно възможността за приемане на лекарството в конкретен случай се взема от лекаря.

Употребата на "Tebantine" е забранена при такива условия:

непоносимост към основния или някой от допълнителните компоненти на лекарството;
нарушение на процеса на асимилация на лактоза;
остро възпаление на панкреаса;
кърмене;
възраст до 3 години - независимо от режима на лечение;
възраст до 12 години - за монотерапия.

При намалена бъбречна функция лекарството се приема с повишено внимание. Няма официални данни за ефекта на лекарството върху плода на бременна жена. Продуктът се предписва на бъдещи майки само ако е невъзможно да се намери безопасен заместител и очакваната полза надделява над възможните рискове.

Странични ефекти

Лекарството се понася различно от пациентите. Предвидете вероятността от развитие отрицателни последици не са възможни. Теоретично в риск са възрастните хора, хората, отслабени от соматични заболявания, психо-емоционални неуспехи. Решението за целесъобразността на употребата на продукта на фона на нежелана реакция на тялото се взема от лекаря. В същото време лекарят взема предвид степента на дискомфорт на пациента, характеристиките на общото му състояние, тежестта на положителната динамика.

Страничните ефекти от приема на лекарството могат да бъдат както следва:

общо - треска, силна умора, неразположение, усещане за наличие на респираторна инфекция в тялото, болка в гърба и / или гърдите;
неврологични - главоболие, световъртеж, сънливост през деня, признаци на депресия, проблеми с паметта. Някои пациенти отбелязват мускулни потрепвания, тремор на крайниците, объркване, отслабване на рефлексите. При деца и възрастни хора настроението често се променя драстично, те стават неспокойни, раздразнителни, имат проблеми със съня;

диспепсия - гадене или повръщане, дискомфорт или болка в корема, сухота на устната лигавица, повишен апетит, разхлабени изпражнения. В тежки случаи или при продължителна употреба на лекарството съществува възможност за развитие или обостряне на панкреатит, хепатит, гингивит, увреждане на зъбния емайл, жълтеница;
реологични - промяна в състава на кръвта, намаляване на броя на тромбоцитите, левкоцитите. Диабетиците имат пикове в нивата на глюкозата;
сърдечно-съдови - клинична картина на разширяване на лумена на съдовете, повишена сърдечна честота, понижаване на кръвното налягане или неговото повишаване (с комбинирана терапия);
респираторни - възпаление на лигавицата на носа или гърлото. Комбинацията на "Tebantin" с други антиепилептични или антиконвулсивни лекарства повишава риска от развитие на пневмония;
пикочно-полови - проблеми с контрола на уринирането, импотентност и подуване на гърдите при мъжете, увеличаване на обема на млечните жлези при жените. В тежки случаи, остра бъбречна недостатъчност. Комбинираната терапия може да доведе до инфекциозни заболявания на урогениталната област;
имунен - различни варианти на алергичен отговор от уртикария до ексудативен еритем;
метаболитни - наддаване на тегло
психическа враждебност, особено при деца под 12 години;
от страна на опорно-двигателния апарат - болезненост в мускулите и ставите, фрактури на костите;
от страна на сетивата - шум в ушите, намалено качество на зрението;
други - подуване на лицето или отделните му части, поява на акне, плешивост, проблеми с координацията, случайни наранявания.

Отказът от приема на лекарството трябва да се извършва постепенно. При рязко спиране на употребата на лекарството може да се развие специфичен вариант на синдрома на отнемане. Проявява се с нарушение на съня, безпокойство, гадене, повишено изпотяване, болка в различни части на тялото.

"Tebantin" - инструкции за употреба: метод и дозировка

Капсулите от лекарството се приемат перорално. Не трябва да се разглобяват, разтварят или дъвчат. Приемът се извършва стриктно според схемата, избрана от лекаря, независимо от графика на хранене. Лекарството се поглъща цяло, измива се с достатъчно количество чиста вода при стайна температура.

Антиепилептични възможности за лечение на парциални припадъци при хора над 12 години:

схема I - прием в рамките на четири дни. На първия ден 300 mg от веществото, на втория - 600 mg, на третия - 900 mg, на четвъртия - 1200 mg. Дневната доза, съответстваща на деня, е разделена на 3 подхода. Наличието на капсули с различно съдържание на активната съставка ви позволява да пиете продукта в същите дози;
схема II - 900 mg на първия ден, 1200 mg - на следващия. Дневният обем се разделя на три дози.

Подходите, при които пациентът пие 900-1200 mg от активното вещество на ден, се считат за стандартни. В редки случаи дозата се увеличава, за да се постигне по-изразен ефект. Дневната доза не трябва да надвишава 2400 mg от активната съставка.

Принципи на лечение на парциални припадъци при деца от 3 до 12 години:

"Тебантин" се използва само като помощно средство;
при дете с тегло над 17 kg дневната доза се избира индивидуално в размер на 25-35 mg на килограм тегло. Полученият обем се разделя на равни части на три подхода;
началната единична доза за дете с тегло 17-25 kg е 200 mg. На първия ден се пие веднъж, на втория - на два пъти, на третия - на три пъти;
началната единична доза за дете с тегло 26 kg е 300 mg. На първия ден се пие веднъж, на втория - на два пъти, на третия - на три пъти;
поддържащите обеми на лекарството също зависят от телесното тегло. Те са 600 mg при тегло до 25 kg, 900 mg - до 36 kg, 1200 mg - до 50 kg, 1800 mg - до 72 kg.

Диагнозата невропатична болка изисква индивидуален избор на дозировка за всеки отделен пациент. Установява се чрез титруване. Не забравяйте да вземете предвид поносимостта на лекарството, тежестта на терапевтичния ефект, реакцията на тялото към терапията. Приемат се три дози на ден. Дневният обем на активната съставка не трябва да надвишава 3600 mg.

Схеми на лечение на невропатична болка при възрастни:

с леки или умерени симптоми, 300 mg на първия ден, 600 mg на втория, 900 mg на третия ден. Дневните дози са равномерно разделени на три приема;
със силна болка започнете с 900 mg на ден, разделени на три подхода. От втория ден и през седмицата дневната доза се увеличава до 1800 mg.

При липса на телесно тегло, физическо или психо-емоционално изтощение, по време на периода на възстановяване след трансплантация на органи, дозата се увеличава с не повече от 100 mg на ден. На фона на бъбречна недостатъчност терапевтичната доза на лекарството се избира индивидуално въз основа на лабораторни данни. За лицата на хемодиализа е разработена индивидуална схема. Предписват им натоварваща доза до 400 mg и допълнително 200-300 mg на всеки 4 часа от процедурата. В интервалите между сеансите лекарството не се приема.

Предозиране

Проведените експерименти не разкриват дозата на лекарството, която може да доведе до смъртта на пациента или сериозни нарушения в тялото му. Дори при дневен прием на 49 g от лекарството не се наблюдава клинична картина на остро отравяне.

Превишаването на терапевтичните дози от продукта може да бъде придружено от световъртеж, редки изпражнения, двойно виждане, сънливост и проблеми с говора. В редки случаи се развива летаргия. Няма антидот за активното вещество. Първата помощ се състои в симптоматично лечение. Лицата с тежко бъбречно увреждане са показани на хемодиализа.

Взаимодействие

Лекарството се предписва редовно от невролози като част от различни варианти за комплексна терапия. Изпитаните във времето схеми на лечение са безопасни и ефективни. При някои продукти антиепилептичният състав може да предизвика нежелани реакции. Поради тази причина е важно винаги да се координира употребата на всички лекарства едновременно с Tebantin.

Лекарствата в комбинация с "Tebantin" могат да провокират следните последствия:

ефектът на оралните контрацептиви с етинил естрадиол и / или норетистерон не се променя при монотерапия. На фона на комплексния прием на антиепилептични лекарства, ефективността на контрацептивите намалява;
антиацидите намаляват бионаличността на активното вещество с почти една четвърт. Това няма да се случи, ако направите почивка от 2 часа след приема на антиациди;
"Циметидин" намалява обема на лекарството, отделено от бъбреците, но в повечето случаи това няма клинично значение;
формулировки с алкохол и агенти, които засягат функционалността на централната нервна система, засилват неврологичните странични реакции на продукта;
комбинацията от "Морфин" с лекарството спомага за повишаване на прага на болката, но това не се проявява клинично.

Едновременната употреба на "Tebantine" и други антиконвулсанти причинява фалшиво положителен анализ на урината за протеин, ако тестът се извършва с помощта на полуколичествени тестове. За да се установи истината, се препоръчва използването на по-конкретни проби.

Условия за продажба

За да закупите продукта в аптека, трябва да представите рецепта.

Условия на съхранение и срок на годност

Продуктът трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ℃. Лекарството трябва да се използва в рамките на 5 години от датата на производство.

специални инструкции

Преди да започнете терапията, трябва да прочетете препоръките за нейното прилагане. Спазването на прости правила увеличава шансовете за ранни признаци на положителна динамика, намалява риска от странични ефекти или предозиране.

Особености при използването на "Tebantine":

продуктът не е подходящ за борба с епилептични припадъци от тип абсанс;
пренебрегването на препоръките за използване на състава в съответствие с възрастовите характеристики заплашва с непредвидим изход;
процесът на избор на терапевтична доза не изисква лабораторни изследвания. Изключение правят пациентите с диабет, които трябва да контролират нивата на глюкозата си;
оттеглянето на лекарството се извършва чрез намаляване на дозата през седмицата, в противен случай съществува риск от развитие на епилептичен статус;
появата на симптоми на остър панкреатит е индикация за незабавно прекратяване на терапията. В случай на предразположение към патология, курсът започва след предварителен преглед.

Активното вещество на продукта влияе върху способността за шофиране на превозни средства и работа с опасни механизми. Намалява концентрацията, често причинява разсеяност и сънливост. По време на терапията се препоръчва да се въздържате от изброените видове дейности.

Аналози

Списъкът с аналози на "Tebantin" включва продукти, които включват други активни вещества, но те дават подобен терапевтичен ефект. Най-често използваните аналози на лекарството: Lyrica, Keppra, Seizar, Konvulsan и редица други средства. Решението за възможността за замяна на едно име с друго се взема от невролог, като се вземат предвид спецификите на ситуацията.

Синоними

Фармакологичните компании предлагат редица синоними на лекарства - продукти, които съдържат една и съща активна съставка. Тебантин е известен също с имената Gabapentin, Gabagamma, Catena, Convalis и няколко други. Изброените средства имат свои собствени специфики, така че употребата им също може да започне само с разрешение на лекар.

Особености

Повишената химическа активност на агента, изобилието от потенциални странични ефекти и липсата на пълна информация за механизма на действие задължават пациентите да бъдат повишено внимание при провеждане на курсове. Лекуващият лекар трябва да предупреди за всички принципи и характеристики на лечението на пациента.

деца

Бебета под тригодишна възраст не трябва да приемат лекарството. Деца от 3 до 12 години се предписват само като част от комплексната терапия. Изолираният подход може да доведе до неочаквани негативни последици. За лечение на невропатична болка при непълнолетни, съставът не се използва.

новородено

Няма информация за употребата на лекарството през първата година от живота на кърмачетата. Разнообразието от аналози на продукта ви позволява да изберете подходящ заместител, който не е придружен от такива рискове.

С алкохол

Комбинацията от алкохолни напитки с лекарство води до увеличаване на неврологичните странични ефекти, увеличава вероятността от тяхното развитие. За целия период на лечение алкохолът трябва да бъде изоставен.

По време на бременност и кърмене

Употребата на лекарството през първия триместър на бременността е строго забранена. Липсата на надеждна информация за ефекта на състава върху плода не изключва риска от малформации при детето. През II и III триместър употребата на лекарството се прибягва в екстремни случаи с разрешението на лекаря и при постоянно наблюдение на състоянието на детето. Дозировките се използват едновременно, а курсовете са кратки.

Според последните проучвания има голяма вероятност активното вещество да попадне в кърмата. Какви последствия застрашава новороденото, не е известно. За да се избегнат ненужни рискове, кърменето се спира по време на курса на лечение.

Антиепилептично лекарство. Габапентин е структурно подобен на невротрансмитера гама-аминомаслена киселина (GABA). Това е липофилно вещество. Механизмът му на действие обаче се различава от този на някои други лекарства, които взаимодействат с GABA рецепторите, включително лекарства с валпроева киселина, барбитурати, бензодиазепини, инхибитори на GABA трансфераза, инхибитори на обратното захващане на GABA, GABA агонисти и GABA пролекарства: той няма GABAергични свойства и не повлиява усвояването и метаболизма на GABA. Предварителните проучвания показват, че габапентин се свързва с α 2 -δ субединицата на волтаж-зависимите калциеви канали и инхибира потока на калциевите йони, който играе важна роля при невропатичната болка. Други механизми, включени в действието на габапентин при невропатична болка, са: намаляване на глутамат-зависимата невронална смърт, увеличаване на синтеза на GABA и потискане на освобождаването на моноаминови невротрансмитери. Габапентин не се свързва с рецептори за други обичайни лекарства или трансмитери в клинично значими концентрации, включително GABA A и GABA B, бензодиазепинови, глутаматни, глицинови или NMDA рецептори.

За разлика от фенитоин и карбамазепин, габапентин не взаимодейства с натриевите канали in vitro. Габапентин отслабва частично ефектите на агониста на NMDA глутаматния рецептор в някои in vitro тестове, но само при концентрации над 100 µmol, което не се постига in vivo. Габапентин леко намалява освобождаването на моноаминови невротрансмитери и модифицира активността на ензимите GABA синтетаза и глутамат синтетаза in vitro. Употребата на габапентин при плъхове доведе до повишаване на метаболизма на GABA в някои области на мозъка; този ефект е подобен на този на валпроевата киселина, въпреки че се наблюдава в други части на мозъка. Значението на тези ефекти на габапентин за неговата антиконвулсивна активност не е установено. При животните габапентин лесно прониква в мозъчната тъкан и предотвратява гърчове, причинени от максимален токов удар, химикали, включително инхибитори на синтеза на GABA, както и причинени от генетични фактори.

Фармакокинетика

Всмукване

Усвояването е бързо. След перорално приложение Cmax се достига след 3 часа.При многократно приложение Cmax се достига приблизително 1 час по-бързо отколкото при еднократна доза. Бионаличността на габапентин не е пропорционална на дозата: тя намалява с увеличаване на дозата.

Абсолютната бионаличност на габапентин капсули е около 60%. Приемът на храна (включително с високо съдържание на мазнини) не повлиява значително фармакокинетиката, в такива случаи има увеличение на AUC и Cmax с 14%.

Когато приемате лекарството в доза от 300-4800 mg, средните стойности на C max и AUC се увеличават с увеличаване на дозата. Отклонението от линейността и за двата показателя е много малко при дози, непревишаващи 600 mg; при високи дози увеличението не е толкова значително.

Фармакокинетичните параметри на габапентин при многократно приложение на лекарството на всеки 8 часа са показани в таблица 1.

Разпределение

Габапентин практически не се свързва с плазмените протеини (по-малко от 3%), V d - 57,7 литра. Концентрацията в цереброспиналната течност е 20% от C ss в плазмата.

Прониква през BBB, екскретира се в кърмата.

Метаболизъм

Габапентин практически не се метаболизира в човешкото тяло и не индуцира чернодробни окислителни ензими със смесена функция, участващи в метаболизма на лекарството.

развъждане

Елиминирането от плазмата след интравенозно приложение е линейно. T 1/2 - 5-7 часа, не зависи от дозата. Константата на скоростта на елиминиране, плазменият клирънс и бъбречният клирънс на габапентин са право пропорционални на CC. Габапентин се екскретира чрез бъбреците непроменен. Отстранява се от плазмата по време на хемодиализа.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

След еднократно перорално приложение на габапентин, плазмените концентрации на лекарството при деца на възраст от 4 до 12 години са подобни на тези при възрастни. При многократни дози равновесното състояние се достига след 1-2 дни и се запазва през целия курс на лечение.

Плазменият клирънс на габапентин е намален при пациенти в старческа възраст и при пациенти с увредена бъбречна функция. При CC под 30 ml / min, T 1/2 е около 52 ч. При пациенти с нарушена бъбречна функция и пациенти на хемодиализа се препоръчва коригиране на дозата.

Форма за освобождаване

Капсули твърди желатинови, Coni-Snap ® , размер #3, розово-кафява капачка и бяло тяло; съдържанието на капсулите е бял или почти бял кристален прах.

	1 капачка.
габапентин	100 мг

Помощни вещества: магнезиев стеарат, прежелатинизирано нишесте, талк, лактоза монохидрат.

Съставът на капачката на желатиновата капсула: желязо багрило червен оксид (E172), желязо багрило жълт оксид (E172), титанов диоксид (E171), желатин.
Съставът на тялото на желатиновата капсула: титанов диоксид (E171), желатин.

10 бр. - блистери (5) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.

Дозировка

Tebantin ® се прилага перорално, независимо от приема на храна или с храна. Капсулите трябва да се приемат без дъвчене с достатъчно количество течност. При трикратно приложение трябва да се има предвид, че времето между два приема не трябва да надвишава 12 часа.

При частични конвулсии при възрастни и деца над 12-годишна възраст антиепилептичният ефект се осигурява, когато лекарството се използва в доза от 900-1200 mg / ден. Оптималният терапевтичен ефект се постига в рамките на няколко дни след титриране.

На 4-ия ден дневната доза може да се увеличи до 1200 mg, разделена на 3 приема на ден (400 mg 3 пъти на ден).

Б. Алтернативен режим на дозиране: начална доза първия ден - 300 mg 3 пъти, т.е. 900 mg/ден След това дневната доза може да се увеличи до 1200 mg.

В зависимост от постигнатия ефект дозата може да се увеличи с 300-400 mg / ден, но не повече от общата дневна доза от 2400 mg (в 3 разделени приема), което се дължи на недостатъчни данни за ефикасността и безопасността на лекарството. при по-високи дози.

Употребата на лекарството като допълнителна терапия при деца на възраст 3-12 години и с тегло над 17 kg

Поради недостатъчни данни за ефикасност и безопасност, лекарството не се препоръчва за деца под 3 години и не се препоръчва за деца на възраст от 3 до 12 години като монотерапия.

Препоръчваната дневна доза от лекарството е 25-35 mg / kg / ден, разделена на 3 дози. Таблица 2 показва препоръчителните дневни дози Tebantin ® в зависимост от телесното тегло на детето. Ефективна терапевтична доза се постига чрез титриране по следната схема:

1-ви ден - 10 mg/kg/ден

2-ри ден - 20 mg/kg/ден

3-ти ден - 30 mg / kg / ден, по метода, даден в таблицата. След това, ако е необходимо, дневната доза Tebantin ® може да бъде увеличена до 35 mg / kg / ден в 3 разделени дози. Данни от дългосрочни клинични проучвания потвърждават добрата поносимост на Tebantin ® в дози от 40-50 mg/kg/ден.

Таблица 2. Начални дози габапентин за деца на възраст 3-12 години и с тегло над 17 kg.

Таблица 3 Поддържащи дози габапентин за деца на възраст 3-12 години и с тегло над 17 kg.

При лечение на невропатична болка при възрастни (над 18 години) оптималната терапевтична доза Tebantin ® се определя чрез титриране, като се вземат предвид ефикасността и поносимостта. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, максималната доза може да достигне 3600 mg / ден.

А. На 1-вия ден - 300 mg габапентин на ден (300 mg 1 път / ден или 100 mg 3 пъти / ден).

На 2-рия ден - 600 mg габапентин на ден (300 mg 2 пъти / ден или 200 mg 3 пъти / ден).

На 3-ия ден - 900 mg габапентин на ден (300 mg 3 пъти на ден).

Б. Алтернативен режим на дозиране при силна болка: начална доза на ден 1 - 300 mg 3 пъти, т.е. 900 mg/ден След това в рамките на 7 дни дневната доза може да се увеличи до 1800 mg / ден.

В някои случаи, за постигане на желания аналгетичен ефект, дозата може да се увеличи до максимум 3600 mg / ден, като се разпредели в 3 приема. В клинични проучвания дозата е повишена до 1800 mg през първата седмица и съответно до 2400 mg и 3600 mg през втората и третата седмица.

При отслабени пациенти, пациенти с ниско телесно тегло или такива, които са претърпели трансплантация на органи, дозата може да се увеличи стриктно със 100 mg / ден.

Пациенти в старческа възраст, в зависимост от свързаното с възрастта намаляване на CC, пациенти с бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 80 ml / min), както и пациенти на хемодиализа, терапевтичната доза трябва да се избира индивидуално (таблица 4).

* дневната доза трябва да се раздели на 3 приема

** приемайте през ден 100 mg от лекарството 3 пъти / ден.

За пациенти на хемодиализа, които преди това не са приемали габапентин, се препоръчва да се предпише натоварваща доза от 300-400 mg, след което на всеки 4 часа от сесията на хемодиализа се предписват 200-300 mg от лекарството. В дните без диализа Tebantine ® не трябва да се приема.

Предозиране

Симптоми: замаяност, двойно виждане, нарушение на говора, сънливост, летаргия и диария. Симптомите на остро, животозастрашаващо отравяне не са наблюдавани дори след дневен прием на 49 g от лекарството.

Лечение: симптоматична терапия. Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност могат да бъдат показани за хемодиализа.

Взаимодействие

Не са отбелязани взаимодействия между габапентин и фенитоин, карбамазепин, валпроева киселина и фенобарбитал. Фармакокинетиката на габапентин в стационарно състояние е сходна при здрави индивиди и при пациенти, получаващи други антиепилептични лекарства.

Габапентин не повлиява фармакокинетиката и ефикасността на оралните контрацептиви, съдържащи норетистерон и/или етинил естрадиол. Въпреки това, намаляването / прекратяването на контрацептивния ефект на тези лекарства е възможно, когато Tebantin се комбинира с други антиепилептични лекарства, които намаляват ефективността на оралните контрацептиви.

Средства, които неутрализират киселинността на стомаха, съдържащи магнезий или алуминий, намаляват бионаличността на габапентин с 24%. Tebantin ® капсули трябва да се приемат 2 часа след прием на антиациди.

Комбинацията от циметидин и габапентин леко намалява екскрецията на последния от бъбреците, което вероятно няма клинично значение.

Други лекарства, които засягат централната нервна система, както и етанолът, могат да увеличат страничните ефекти на габапентин върху централната нервна система (напр. сънливост, атаксия).

Пробенецид не повлиява бъбречната екскреция на габапентин.

Когато габапентин се прилага едновременно с морфин, когато морфинът под формата на капсули с контролирано освобождаване от 60 mg се приема 2 часа преди приема на габапентин, се наблюдава увеличение на AUC на габапентин с 44%, в сравнение с монотерапията с габапентин, която е придружена от повишаване на прага на болка (тест със студен пресолер). Клиничното значение на тези промени не е установено. При използване на габапентин, 2 часа след приложението на морфин, не са наблюдавани промени във фармакокинетичните параметри на морфина. Страничните ефекти на морфин, когато се комбинира с габапентин, не се различават от тези, наблюдавани при прием на морфин с плацебо.

Когато габапентин се добави към други антиконвулсанти, се съобщава за фалшиво положителни резултати при определяне на общия протеин в урината с помощта на полуколичествени тестове. Когато се получат положителни резултати с помощта на такива тестове, се препоръчва да се използва по-специфичен метод на утаяване със сулфосалицилова киселина или биурет тест.

Странични ефекти

При лечение на парциални пристъпи

Общи: болка в гърба, болка в гърдите, треска, умора, грипоподобен синдром, астения, неразположение.

От страна на нервната система: сънливост, замаяност, главоболие, амнезия, атаксия, депресия, емоционална лабилност, повишена нервна възбудимост, нистагъм (дозозависим), тремор, мускулни потрепвания, хиперкинеза, дизартрия, нарушена координация, халюцинации, двигателни нарушения (хореоатетоза, дискинезия, дистония), нарушено мислене, объркване, тикове, парестезия (дозозависима), хиперкинезия, засилване, отслабване или липса на рефлекси, тревожност, безпокойство, враждебност, безсъние.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, коремна болка, диспепсия, повишен апетит, сухота в устата или гърлото, запек, диария, зъбни лезии, панкреатит, хепатит, жълтеница, повишена активност на чернодробните трансаминази, метеоризъм, анорексия, гингивит.

От страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, симптоми на вазодилатация. Когато се прилага с други лекарства - повишаване на кръвното налягане.

От страна на хемопоетичната система: левкопения, тромбоцитопения.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия, фрактури.

От страна на дихателната система: фарингит, ринит, когато се прилага с други антиепилептични лекарства - кашлица, пневмония.

От сетивата: зрително увреждане (амблиопия, диплопия), шум в ушите.

От отделителната система: инконтиненция на урина, остра бъбречна недостатъчност, когато се прилага с други антиепилептични лекарства - инфекция на пикочните пътища.

От репродуктивната система: импотентност, увеличаване на обема на млечните жлези, гинекомастия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, треска, ангиоедем, мултиформен ексудативен еритема (включително синдром на Stevens-Johnson).

Други: пурпура, наддаване на тегло, обезцветяване на зъбния емайл, подуване на лицето, периферен оток, генерализиран оток, акне, алопеция, колебания в концентрацията на кръвната захар при пациенти със захарен диабет.

При лечение на невропатична болка

Общи: случайно нараняване, астения, болка в гърба, грипоподобен синдром, главоболие, инфекции, болка с различна локализация.

От храносмилателната система: запек, диария, диспепсия, сухота в устата, метеоризъм, гадене, повръщане, коремна болка.

От нервната система: нарушение на походката, дезориентация, парестезия, сънливост, нарушено мислене, тремор.

От страна на дихателната система: задух, фарингит.

Дерматологични реакции: кожен обрив.

От страна на сетивата: амблиопия.

От страна на метаболизма: периферен оток, наддаване на тегло.

Освен това се съобщава за враждебност и хиперкинезия при деца под 12-годишна възраст, когато приемат габапентин като допълнителна терапия.

След рязко прекъсване на терапията с габапентин най-често се наблюдават тревожност, безсъние, гадене, болка с различна локализация и повишено изпотяване.

Показания

парциални пристъпи с или без вторична генерализация при възрастни и деца над 12 години като монотерапия или като допълнителна терапия;
парциални конвулсии с или без вторична генерализация при деца на възраст от 3 до 12 години като допълнителна терапия;
невропатична болка при пациенти над 18-годишна възраст (ефикасността и безопасността при пациенти под 18-годишна възраст не са установени).

Противопоказания

остър панкреатит;
монотерапия при деца на възраст от 3 до 12 години;
детска възраст до 3 години;
период на кърмене (кърмене);
дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза / галактоза (дозираната форма на лекарството съдържа лактоза);
свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва на пациенти с бъбречна недостатъчност.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Няма данни за употребата на лекарството при бременни жени, така че Tebantin® трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода.

Габапентин се екскретира в кърмата. Ефектът на габапентин върху кърмачета е неизвестен, поради което Tebantin® трябва да се използва по време на кърмене само ако ползата за майката ясно превишава риска за кърмачето.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва на пациенти с бъбречна недостатъчност. При пациенти с увредена бъбречна функция и пациенти на хемодиализа се препоръчва коригиране на дозата.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 3 години.

Употребата на лекарството Tebantin ® като монотерапия при деца на възраст от 3 до 12 години е противопоказана.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Пациенти в напреднала възраст, в съответствие с възрастовото намаляване на СС, дозата трябва да се избира индивидуално.

специални инструкции

В процеса на избор на оптималната терапевтична доза не е необходимо да се измерва концентрацията на лекарството в плазмата.

Лекарството е неефективно за лечение на абсансни епилептични припадъци.

Когато се използва габапентин, е необходим контрол на нивата на кръвната захар при пациенти със захарен диабет; понякога е необходимо да се промени дозата на хипогликемичното лекарство.

При първите признаци на остър панкреатит (продължителна коремна болка, гадене, многократно повръщане) лечението с габапентин трябва да се прекрати. Трябва да се извърши задълбочен преглед на пациента (клинични и лабораторни изследвания) с цел ранна диагностика на остър панкреатит.

При непоносимост към лактоза трябва да се отбележи, че 1 капс. (100 mg) съдържа 22,14 mg лактоза, 1 капс. (300 mg) - 66,42 mg лактоза и 1 капс. (400 mg) - 88,56 mg лактоза.

Намаляването на дозата, спирането или замяната с друга алтернатива трябва да става постепенно за период от поне 1 седмица. Внезапното спиране на терапията може да провокира епилептичен статус.

Ако възрастни изпитват сънливост, атаксия, замаяност, умора, гадене и / или повръщане, наддаване на тегло, а при деца сънливост, хиперкинезия и враждебност, трябва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с Вашия лекар.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността на габапентин при деца под 3-годишна възраст като допълнителна терапия за епилепсия и при деца под 12-годишна възраст като монотерапия не са установени.

Безопасността и ефикасността на лечението на невропатична болка при пациенти под 18-годишна възраст не са установени.

Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми

По време на лечението пациентите трябва да се въздържат от шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Tebantine е лекарство, което проявява антиепилептична, аналгетична (с невропатия) активност, а също така има анксиолитични и невропротективни ефекти.

Активната съставка, габапентин, е липофилно вещество, чиято структура е подобна на тази на невротрансмитера гама-аминомаслена киселина (GABA). В същото време механизмът на действие на габапентин се различава от някои други лекарства, взаимодействащи с GABA рецепторите: той не проявява GABAergic свойства и не влияе на усвояването и метаболизма на GABA.

Лекарството се абсорбира бързо и максималната плазмена концентрация се наблюдава след 3 часа. След многократно приложение е необходим 1 час по-малко за постигане на максимална концентрация, отколкото при еднократна доза. Абсолютната бионаличност на габапентин капсули е приблизително 60%. С увеличаване на дозата на лекарството, бионаличността на това вещество намалява.

Клинична и фармакологична група

Антиконвулсивно лекарство.

Условия за продажба от аптеките

Мога да купя по лекарско предписание.

Цена

Колко струва Tebantine в аптеките? Средната цена е на ниво от 800 рубли.

Състав и форма на освобождаване

Лекарствена форма Tebantin - капсули: твърд желатин, Coni-Snap, съдържание - кристален прах с бял или почти бял цвят (10 бр. В блистери, в картонена опаковка от 5 или 10 блистера).

Активната съставка на лекарството е габапентин. Съдържанието му в капсули:

Размер #3, с бяло тяло и розово-кафява капачка - 100 mg;
Размер No1, със светложълто тяло и розово-кафяво капаче - 300 mg;
Размер #0, с жълтеникаво-оранжево тяло и розово-кафява капачка - 400 mg.

Спомагателни компоненти: прежелатинизирано нишесте, талк, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат.

Съставът на обвивката на капсулата: титанов диоксид (E171), желатин, жълт железен оксид (E172) и червен железен оксид (E172).

фармакологичен ефект

Точният механизъм на действие на Tebantin не е известен.

Габапентинът е структурно свързан с GABA (γ-аминомаслена киселина), но неговият механизъм на действие се различава от други съединения, които взаимодействат с GABA синапсите, включително барбитурати, валпроати, бензодиазепини, инхибитори на GABA поглъщане, GABA пролекарства, GABA агонисти. Проучвания in vitro описват ново място за свързване на пептид в мозъчната тъкан на плъх, което може да е свързано с аналгетичния, антиконвулсивен ефект на габапентин.

При проучвания върху животни габапентинът лесно прониква в мозъка, предотвратява конвулсии от химически конвулсанти, максимален електрически удар.

Фармакокинетика

Храненето не влияе върху абсорбцията на габапентин. Бионаличност в рамките на 60%. При еднократна доза пиковата плазмена концентрация се наблюдава след 180 минути и се намалява до 120 минути при многократно приложение. Терапевтичната концентрация се достига на втория ден от употребата и се поддържа през целия курс на лечение. T1 / 2 - 5,2-6,1 часа. 63,6% от приетата доза се екскретира чрез бъбреците. Малка част от габапентин претърпява трансформация в черния дроб, без да променя активността на неговите ензими.

Прониква през BBB и се открива в млякото на кърмачка. 20% плазмена концентрация се определя в синовиалната течност. Отстранява се по време на хемодиализната процедура. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена бъбречна функция полуживотът на габапентин се увеличава. В случай на нарушена чернодробна функция, екскрецията на лекарството намалява пропорционално на намаляването на CC (креатининов клирънс).

Показания за употреба

Индикациите за употребата на таблетки Tebantin предполагат използването им при лечение на пациенти с невропатия. При епилепсия, възрастни и пациенти на възраст над 12 години, лекарството се предписва, както като монотерапия, така и в комбинация с други лекарства за лечение на парциални епилептични припадъци, включително припадъци, придружени от вторична генерализация.

Също така, на педиатрични пациенти (от 3 до 12 години) се предписва Tebantin като спомагателно лекарство при лечението на парциални припадъци, включително припадъци, придружени от вторична генерализация. Ефектът на Gabapentin при деца под 3-годишна възраст, както и при пациенти под 12-годишна възраст като монотерапия не е проучен.

Лекарството може да се предписва на пациенти с невропатия и синдром на невропатична болка.

Противопоказания

Тебантин е строго противопоказан в следните случаи:

Детска възраст до 3 години;
Детска възраст от 3 до 12 години по време на монотерапия с габапентин;
Остър панкреатит;
Малабсорбция на глюкоза/галактоза, лактазен дефицит, непоносимост към лактоза;
период на кърмене;
Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Няма данни за безопасността на приема на Tebantine по време на бременност, така че може да се предписва само ако очакваната полза надвишава потенциалните рискове.

Пациентите с бъбречна недостатъчност трябва да бъдат под специално наблюдение по време на периода на лечение.

Назначаване по време на бременност и кърмене

През първия триместър на бременността не се препоръчва употребата на Tebantin, тъй като през този период се формират и полагат всички органи и системи на плода и не са предоставени данни за безопасността на лекарството за бременни жени и нероденото дете.

През втория и третия триместър на бременността употребата на Tebantin е оправдана само ако ползата за бъдещата майка надвишава потенциалните рискове за бебето. Лекарството се използва в минималната ефективна доза и под стриктното наблюдение на лекар.

Не е известно дали активната съставка на лекарството може да се екскретира в кърмата и как това се отразява на тялото на бебето, така че лекарството не се препоръчва за лечение на кърмещи майки. Ако е необходима терапия, кърменето трябва да се преустанови.

Дозировка и начин на приложение

Както е посочено в инструкциите за употреба, Tebantin капсули се приемат перорално, независимо от храненето, не се дъвчат, поглъщат се цели и се измиват с достатъчно количество течност.

При частични конвулсии, за да се осигури антиепилептичен ефект при възрастни пациенти и деца над 12-годишна възраст, Tebantin се предписва в доза от 900-1200 mg на ден. Препоръчителни схеми на лечение:

схема А: първият ден - 300 mg (100 mg три пъти дневно или 300 mg веднъж), вторият ден - 600 mg (200 mg три пъти дневно или 300 mg два пъти дневно), третият ден - 900 mg ( 300 mg mg три пъти дневно), четвъртият ден - 1200 mg (400 mg три пъти дневно);
схема Б: първият ден - 900 mg (300 mg три пъти дневно), през следващите дни можете да увеличите дневната доза до 1200 mg (400 mg три пъти дневно).

Максималната дневна доза Tebantin е 2400 mg (800 mg три пъти дневно).

Като допълнителна терапия за частични конвулсии, деца на възраст 3-12 години с телесно тегло над 17 kg се предписват 25-35 mg / kg телесно тегло на ден, разделени на три дози. Препоръчителни начални дози:

деца на възраст от 3 до 12 години с телесно тегло 17-25 kg: първият ден - 200 mg на ден веднъж, вторият ден - 200 mg два пъти дневно, третият ден - 200 mg три пъти дневно;
деца на възраст от 3 до 12 години с тегло над 26 kg: първият ден - 300 mg веднъж дневно, вторият ден - 300 mg два пъти дневно, третият ден - 300 mg три пъти дневно.

Започвайки от четвъртия ден от лечението, дневната доза габапентин може да бъде увеличена до 35 mg/kg на ден, разделена на три приема. Според клинични проучвания дози от лекарството от 40-50 mg / kg на ден се понасят добре от пациентите.

17-25 кг - по 600 мг;
26-36 кг - по 900 мг;
37-50 кг - по 1200 мг;
51-72 кг - по 1800 мг.

При невропатична болка при възрастни пациенти над 18-годишна възраст дозата Tebantin се определя чрез титриране, като се вземат предвид ефективността на терапията и поносимостта на лекарството. Максималната дневна доза е 3600 mg на ден, разделена на три приема.

схема А: първият ден - 300 mg (100 mg три пъти дневно или 300 mg веднъж), вторият ден - 600 mg (200 mg три пъти дневно или 300 mg два пъти дневно), третият ден - 900 mg ( 300 mg mg три пъти дневно);
Схема B (с интензивна болка): първият ден - 900 mg (300 mg три пъти дневно), през следващите 7 дни можете да увеличите дневната доза до 1800 mg на ден.

Пациенти с ниско телесно тегло, отслабени лица и пациенти, претърпели трансплантация на органи, дозата се увеличава постепенно, с не повече от 100 mg на ден.

При бъбречна недостатъчност (ако креатининовият клирънс е по-малък от 80 ml / min), възрастни хора с намален креатининов клирънс и пациенти на хемодиализа, дозата Tebantin се избира индивидуално, като се вземе предвид степента на нарушена бъбречна функция.

Странични ефекти

На фона на употребата на лекарството при пациенти могат да се развият нежелани реакции, които се проявяват клинично, както следва:

Сърдечни нарушения: сърцебиене.
От страна на органа на зрението: диплопия, амблиопия.
От страна на органа на слуха, баланса: замаяност, шум в ушите.
От съдовата система: артериална хипертония, вазодилатация.
Респираторни, гръдни, медиастинални нарушения: ринит, задух, фарингит, бронхит, кашлица.
От хепатобилиарната система: хепатит, жълтеница.
Инфекции/инвазии: пневмония, вирусна инфекция, респираторни инфекции, възпаление на средното ухо, инфекции на пикочните пътища.
От страна на кръвта, лимфната система: тромбоцитопения, левкопения.
От страна на имунната система: лимфаденопатия, еозинофилия, алергични реакции.
Метаболитни нарушения: повишен апетит, анорексия.
От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия, артралгия, мускулни потрепвания, болки в гърба.
От отделителната система: остра бъбречна недостатъчност, инконтиненция на урина.
От страна на репродуктивната система, млечните жлези: хипертрофия на млечните жлези, импотентност, гинекомастия.
Общи нарушения: треска, умора, периферен оток, нарушение на походката, генерализиран оток, астения, неразположение, болка, грипоподобен синдром, реакции на отнемане (тревожност, изпотяване, гадене, безсъние, болка), гръдна болка, наддаване на тегло.
Аномалии в лабораторните изследвания: намаляване на нивото на левкоцитите, колебания в нивата на кръвната захар при пациенти със захарен диабет, повишаване на плазмените концентрации на чернодробните ензими.
От страна на нервната система: замаяност, сънливост, атаксия, хиперкинеза, конвулсии, дизартрия, тремор, амнезия, безсъние, парестезия, главоболие, хипестезия, нистагъм, нарушена координация, повишени, намалени / липсващи рефлекси, двигателни нарушения (хипокинезия, дискинезия, хореоатетоза, дистония).
От стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, промени в състоянието на зъбите, диария, гингивит, коремна болка, запек, диспепсия, сухота в устата / гърлото, панкреатит, метеоризъм.
От кожата, подкожната тъкан: пурпура, подуване на лицето, обрив, акне, сърбеж, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе, ангиоедем, алопеция.
Психични разстройства: объркване, враждебност, емоционална лабилност, тревожност, депресия, раздразнителност, халюцинации, патологично мислене.
Наранявания: счупване, случайно нараняване, драскотини.

Развитието на описаните нежелани реакции към лекарството изисква незабавна консултация с лекар и решение за спиране на лечението или коригиране на предписаната доза.

Предозиране

Дори след прием на 49 g Tebantine на ден не се наблюдават симптоми на животозастрашаващо остро отравяне.

В случай на предозиране се появяват нарушения на говора, двойно виждане, замаяност, диария, сънливост и летаргия. Препоръчва се симптоматично лечение. При лечение на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност е възможна хемодиализа.

специални инструкции

Преди да започнете да използвате лекарството, прочетете специалните инструкции:

Лекарството е неефективно за лечение на абсансни епилептични припадъци.
Безопасността и ефикасността на лечението на невропатична болка при пациенти под 18-годишна възраст не са установени.
Безопасността и ефикасността на габапентин при деца под 3-годишна възраст като допълнителна терапия за епилепсия и при деца под 12-годишна възраст като монотерапия не са установени.
В процеса на избор на оптималната терапевтична доза не е необходимо да се измерва концентрацията на лекарството в плазмата.
Когато се използва габапентин, е необходим контрол на нивата на кръвната захар при пациенти със захарен диабет; понякога е необходимо да се промени дозата на хипогликемичното лекарство.
При непоносимост към лактоза трябва да се отбележи, че 1 капс. (100 mg) съдържа 22,14 mg лактоза, 1 капс. (300 mg) - 66,42 mg лактоза и 1 капс. (400 mg) - 88,56 mg лактоза.
Намаляването на дозата, спирането или замяната с друга алтернатива трябва да става постепенно за период от поне 1 седмица. Внезапното спиране на терапията може да провокира епилептичен статус.
При първите признаци на остър панкреатит (продължителна коремна болка, гадене, многократно повръщане) лечението с габапентин трябва да се прекрати. Трябва да се извърши задълбочен преглед на пациента (клинични и лабораторни изследвания) с цел ранна диагностика на остър панкреатит.
Ако възрастни изпитват сънливост, атаксия, замаяност, умора, гадене и / или повръщане, наддаване на тегло, а при деца сънливост, хиперкинезия и враждебност, трябва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с Вашия лекар.

Взаимодействие с други лекарства

При употребата на лекарството е необходимо да се вземе предвид взаимодействието с други лекарства:

Средства, които неутрализират киселинността на стомаха, съдържащи магнезий или алуминий, намаляват бионаличността на габапентин с 24%. Тебантин капсули трябва да се приемат 2 часа след приема на антиациди.
Комбинацията от циметидин и габапентин леко намалява екскрецията на последния от бъбреците, което вероятно няма клинично значение.
Други лекарства, които засягат централната нервна система, както и етанолът, могат да увеличат страничните ефекти на габапентин върху централната нервна система (напр. сънливост, атаксия).
Пробенецид не повлиява бъбречната екскреция на габапентин.
Не са отбелязани взаимодействия между габапентин и фенитоин, карбамазепин, валпроева киселина и фенобарбитал. Фармакокинетиката на габапентин в стационарно състояние е сходна при здрави индивиди и при пациенти, получаващи други антиепилептични лекарства.
Габапентин не повлиява фармакокинетиката и ефикасността на оралните контрацептиви, съдържащи норетистерон и/или етинил естрадиол. Възможно е обаче намаляване / прекратяване на контрацептивния ефект на тези лекарства, когато Tebantin се комбинира с други антиепилептични лекарства, които намаляват ефективността на оралните контрацептиви.
Когато габапентин се добави към други антиконвулсанти, се съобщава за фалшиво положителни резултати при определяне на общия протеин в урината с помощта на полуколичествени тестове. Когато се получат положителни резултати с помощта на такива тестове, се препоръчва да се използва по-специфичен метод на утаяване със сулфосалицилова киселина или биурет тест.
Когато габапентин се прилага едновременно с морфин, когато морфинът под формата на капсули с контролирано освобождаване от 60 mg се приема 2 часа преди приема на габапентин, се наблюдава увеличение на AUC на габапентин с 44%, в сравнение с монотерапията с габапентин, която е придружена от повишаване на прага на болка (тест със студен пресолер). Клиничното значение на тези промени не е установено. При използване на габапентин, 2 часа след приложението на морфин, не са наблюдавани промени във фармакокинетичните параметри на морфина. Страничните ефекти на морфин, когато се комбинира с габапентин, не се различават от тези, наблюдавани при прием на морфин с плацебо.

Тевантин- лекарство с антиепилептично, аналгетично (при модели на невропатия), невропротективно и анксиолитично действие.

Фармакологични свойства

Тевантинсъдържа активната съставка габапентин, структурен аналог на гама-аминомаслената киселина. Благодарение на липофилността на молекулата, габапентинът прониква добре през кръвно-мозъчната бариера. Точният механизъм на действие на габапентин е неизвестен, активният компонент на лекарството Tebantin модулира действието на калциевите канали, както и освобождаването на предаватели. Тебантин променя активността на GABA синтетазата и глутамат синтазата in vitro и също така води до увеличаване на синтеза на гама-аминомаслена киселина в мозъка. Абсорбцията на габапентин не зависи от приема на храна, пикови плазмени концентрации се достигат в рамките на 3 часа след еднократна доза Tebantin. След многократни дози, времето за достигане на пикови плазмени концентрации се намалява до 2 часа. Етапът на насищане се достига на втория ден от лечението и продължава през целия курс на приложение. Полуживотът на габапентин достига 5,2-6,1 часа, около 63,6% от приетата доза се екскретира в урината. Бионаличността на габапентин не зависи от дозата и при многократни дози е около 60%. Част от габапентин се метаболизира в черния дроб, лекарството не променя активността на чернодробните ензими. Тебантин прониква през кръвно-мозъчната бариера, концентрацията на габапентин в синовиалната течност е около 20% от плазмената концентрация. При пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти с нарушена бъбречна функция, се наблюдава увеличаване на полуживота на габапентин, докато при пациенти с нарушена чернодробна функция екскрецията на габапентин намалява пропорционално на намаляването на креатининовия клирънс. Габапентин се екскретира по време на хемодиализа.

Показания за употреба

Тебантин се използва за лечение на пациенти с епилепсия.

По-специално, възрастни и деца над 12-годишна възраст се предписват Tebantin като монотерапия или в комплексно лечение на парциални епилептични припадъци, включително припадъци, придружени от вторична генерализация.

За деца на възраст от 3 до 12 години Tebantine се предписва като допълнение към режимите на парциални пристъпи, включително припадъци, които са придружени от вторична генерализация. Няма данни за употребата на габапентин при деца под 3-годишна възраст, както и при деца под 12-годишна възраст като монотерапия.

Tebantine може да се предписва на пациенти, страдащи от невропатия, както и болка от невропатичен характер.

Начин на приложение

Тебантин се приема перорално. Капсулите могат да се приемат със или без храна. Дозата на габапентин се определя от лекаря в зависимост от естеството на заболяването.

При епилепсия дозата се избира индивидуално, за възрастни и юноши над 12 години средната поддържаща дневна доза е 900-1200 mg габапентин. Поддържащата доза се избира в рамките на няколко дни съгласно предложената схема:

В първия ден от лечението приемайте 300 mg габапентин (1 капсула Tebantin 300) на ден.

На втория ден от лечението се приемат 600 mg габапентин (1 капсула Tebantin 300 два пъти дневно или 2 капсули Tebantin 100 три пъти дневно).

На третия ден от лечението се приемат 900 mg габапентин (1 капсула Tebantin 300 три пъти дневно).

Започвайки от четвъртия ден на лечението, приемайте 900 mg габапентин на ден или увеличете дозата до 1200 mg габапентин на ден (1 капсула Tebantin 400 три пъти на ден).

Алтернативна схема за избор на доза е приемането на 900 mg габапентин на ден (1 капсула Tebantin 300 три пъти дневно), след което дозата се титрира, като се увеличава ежедневно с 300-400 mg до постигане на желания ефект. Получената дневна доза се разделя на 3 приема.

Деца на възраст от 5 до 12 години с епилепсия се препоръчва да предписват габапентин в доза от 25-35 mg / kg телесно тегло на ден. В същото време се препоръчва прием на габапентин в доза от 10 mg / kg телесно тегло на първия ден, 20 mg / kg телесно тегло на ден на втория ден от лечението и 25-35 mg / kg телесно тегло на ден на третия ден. Дневната доза може да се коригира от лекуващия лекар в зависимост от постигнатия ефект.

Деца на възраст 3-4 години с епилепсия се препоръчват да предписват габапентин в доза от 40 mg / kg телесно тегло на ден. Дозата се избира постепенно в продължение на 3 дни, като се започне с 10 mg/kg габапентин на ден и се увеличава с не повече от 10 mg/kg телесно тегло за 1 ден.

За лечение на невралгия при възрастни пациенти обикновено се препоръчва прилагането на 900-1800 mg габапентин.

Ако Tebantin се понася добре, дозата може да се увеличи до 3600 mg габапентин, както е посочено.

Терапията трябва да започне постепенно: на първия ден се приемат 300 mg габапентин, на втория ден от лечението дозата се увеличава до 600 mg габапентин на ден, на третия ден - до 900 mg габапентин на ден. Ако приемът на 900 mg габапентин на ден не дава очаквания ефект, дозата постепенно се увеличава (след една седмица дозата може да се увеличи до 1800 mg габапентин на ден). Дневната доза габапентин над 300 mg се разделя на няколко приема.

Алтернативен режим на титриране е предписването на 900 mg габапентин на ден (1 капсула Tebantin 300 три пъти дневно), след което, ако е необходимо, дозата постепенно се повишава до 1800 mg в продължение на една седмица. Тази схема се използва главно при синдром на силна болка.

Трябва да се отбележи, че пациенти с общо тежко състояние, ниско телесно тегло, както и пациенти, които са претърпели трансплантация на органи, не трябва да увеличават дозата с повече от 100 mg габапентин на ден.

При пациенти в старческа възраст може да се наложи коригиране на дозата на Tebantin.

При нарушена бъбречна функция дозата на габапентин се коригира в зависимост от показателите на креатининовия клирънс.

При креатининов клирънс над 80 ml / min дневната доза не трябва да надвишава 2400 mg габапентин.

При нива на креатининов клирънс от 50-79 ml / min, дневната доза не трябва да надвишава 1800 mg габапентин.

При нива на креатининов клирънс от 30-49 ml / min, дневната доза не трябва да надвишава 900 mg габапентин.

При нива на креатининов клирънс от 15-29 ml / min, дневната доза не трябва да надвишава 600 mg габапентин.

При креатининов клирънс под 15 ml / min дневната доза не трябва да надвишава 300 mg габапентин. Ако не е необходимо назначаването на максимална доза, на такива пациенти се предписват 100 mg габапентин три пъти дневно след 1 ден (300 mg габапентин на ден през ден).

При пациенти на хемодиализа, които преди това не са приемали габапентин, се предписва габапентин 300-400 mg (доза за насищане), последвано от още 200-300 mg габапентин на всеки 4 часа хемодиализа. В дните, когато не се провежда хемодиализа, габапентин не се предписва.

Продължителността на терапията се определя от лекаря. Спирането на габапентин или преминаването към друго антиепилептично средство трябва да става постепенно, в противен случай рискът от развитие на епилептични припадъци се увеличава.

Странични ефекти

При приемане на лекарството Tebantin при пациенти е отбелязано развитието на такъв нежелан ефект, причинен от габапентин:

От нервната система: замаяност, сънливост, нарушена координация, повишена умора, намалена зрителна острота, главоболие, нистагъм, тремор на крайниците, дизартрия, нарушена памет и мислене, депресивни състояния и емоционална лабилност. Освен това е възможно развитието на безсъние, астения и парестезия.

От храносмилателния тракт: повръщане, намален или повишен апетит, гадене, промени в телесното тегло, коремна болка, разстройство на изпражненията, диспепсия, сухота на устната лигавица, метеоризъм.

Алергични реакции: алергичен ринит, кашлица, епителни лезии, пруритус, уртикария, акне.

Други странични ефекти: болки в гърба, хипертермия, вазодилатация, влошаване на зъбния емайл, левкопения, оток. Освен това може да има повишен риск от костни фрактури, развитие на миалгия, намалена чувствителност и задух.

При приемане на лекарството Tebantin по време на постмаркетингови проучвания има случаи на импотентност, агресия и хиперкинезия, както и хеморагичен панкреатит и алергични реакции под формата на синдром на Stevens-Johnson и еритема мултиформе.

Тебантин може да доведе до фалшиво положителни резултати при анализа на протеин в урината (при някои видове диагностика).

С развитието на нежелани реакции трябва да уведомите Вашия лекар за тях.

Противопоказания

Тебантин не се предписва на пациенти с непоносимост към габапентин или помощните вещества на капсулите.

Tebantin капсули не се предписват на пациенти с редки форми на непоносимост към лактоза.

Тебантин не се използва за лечение на пациенти с остър панкреатит.

Габапентин не се предписва при генерализирани първични гърчове (поради неефективността на лекарството при такива състояния).

Tebantin трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет, увредена бъбречна функция и панкреатит.

По време на лечението с Tebantin трябва да се изключи шофирането и управлението на небезопасни превозни средства (като се има предвид рискът от развитие на нежелани реакции от страна на нервната система).

Бременност

Няма данни за употребата на габапентин по време на бременност. Лекарството Tebantin при жени по време на бременност може да се предписва само след задълбочено проучване на баланса на рисковете и ползите.

Tebantin е противопоказан по време на кърмене, ако терапията с габапентин не може да бъде избегната, трябва да се обмисли въпросът за спиране на кърменето.

Взаимодействие с други лекарства

Етиловият алкохол, когато се използва в комбинация с Тебантин, повишава риска от развитие на нежелан ефект на габапентин върху централната нервна система.

При комбинираната употреба на габапентин с други антиепилептични лекарства се наблюдава повишаване на активността на чернодробните ензими.

Антиацидите, съдържащи алуминий и магнезий, когато се приемат едновременно, намаляват абсорбцията на габапентин. Необходимо е да се спазва интервал от най-малко 2 часа между приема на Tebantin и приема на антиациди.

Предозиране

При интоксикация с Tebantin пациентите развиват сънливост, двойно виждане, замайване, дизартрия и диария. Не се наблюдава развитие на остра интоксикация, застрашаваща живота, дори при прием на дози, десет пъти по-високи от максималните.

Не е известен специфичен антидот за габапентин. С развитието на предозиране се провежда поддържаща терапия, както и се предписват симптоматични средства.

При тежко предозиране може да се проведе хемодиализа за понижаване на плазмените нива на габапентин.

Условия за съхранение

Tebantine трябва да се съхранява далеч от деца при температури между 15 и 30 градуса по Целзий.

Срокът на годност на капсулите Tebantin е 2 години.

Форма за освобождаване

Капсули Tebantin, 10 броя, опаковани в блистери, в картонена кутия по 50 или 100 капсули.

Съединение

1 капсула Tebantin 100 съдържа:

Габапентин - 100 mg;

1 капсула Tebantin 300 съдържа:

Габапентин - 300 mg;

Допълнителни компоненти, включително лактоза монохидрат.

1 капсула Tebantin 400 съдържа:

Габапентин - 400 mg;

Допълнителни компоненти, включително лактоза монохидрат.

основни параметри

Име:	ТЕБАНТИН
ATX код:	N03AX12 -