Морфинът е най-високата единична доза. Морфин - инструкция, приложение, действие. Дозировка и приложение

1 ml разтвор съдържа:

Активно вещество:

морфин хидрохлорид трихидрат - 10,00 mg, еквивалентен на 8,56 mg морфин хидрохлорид

Помощни вещества:

динатриев едетат (динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина) - 200 mcg,

разтвор на солна киселина 0,1 М - до pH от 3,0 до 4,0,

вода за инжекции - до 1 ml.

Морфинът е фенантренов алкалоид от опиев мак (Papaver somniferum), агонист на опиоидните рецептори. Има висок афинитет към μ-опиоидните рецептори.

Централно действие

Морфинът има аналгетично, антитусивно, седативно, транквилизиращо, респираторно потискащо, миотично, антидиуретично, еметично и антиеметично действие (късно действие), както и хипотензивно и забавящо сърдечната честота действие.

периферно действие

Запек, свиване на сфинктерите на жлъчните пътища, повишен мускулен тонус на пикочния мехур и сфинктера на пикочния мехур, забавяне на изпразването на стомаха поради свиване на пилора, еритема; уртикария, пруритус и астматичен бронхоспазъм, дължащ се на освобождаване на хистамин, както и ефекти върху хипоталамо-хипофизната ос, водещи до нарушаване на действието или производството на хормони като кортикостероиди, полови хормони, пролактин и антидиуретичен хормон. Във връзка с тези хормонални нарушения могат да се появят съответните симптоми.

Началото на действие след перорално приложение започва след 30 до 90 минути. Продължителността на действие е 4-6 часа и се увеличава значително в случай на използване на форми с продължително освобождаване. След интрамускулно и подкожно приложение началото на действието се проявява след 15-30 минути, при интравенозно приложение - след няколко минути. Продължителността на действие не зависи от начина на приложение и е 4-6 часа. След епидурално и интратекално приложение след няколко минути се открива фокален аналгетичен ефект. Продължителността на действие след епидурално приложение е 12 часа, а при интратекално приложение надвишава тази стойност.

При епидурално и интратекално приложение аналгетичният ефект се постига при плазмена концентрация, която не надвишава 10 ng / ml.

При in vitro и лабораторни изследвания върху животни естествените опиоиди, като , проявяват различни ефекти върху части от имунната система. Клиничното значение на тези явления не е известно.

Всмукване

След интрамускулно инжектиране, абсорбцията на морфин протича бързо и напълно, след 20 минути концентрацията (Cmax) на лекарството достига своя връх.

Разпределение

Морфинът се свързва с приблизително 20-35% от плазмените протеини, предимно с албуминовата фракция. Обемът на разпределение е 1 - 4,7 l / kg след еднократно интравенозно инжектиране на 4 - 10 mg от лекарството. Високи концентрации на морфин се откриват в тъканите на черния дроб, бъбреците, стомашно-чревния тракт и мускулите. Прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Метаболизъм

Морфинът се метаболизира предимно в черния дроб, а също и в чревния епител. Важен етап е глюкуронирането на фенолхидроксилната група чрез чернодробна уридин фосфат глюкуронил трансфераза и N-деметилиране. Основните метаболити са морфин-3-глюкуронид (предимно) и морфин-6-глюкуронид (в по-малка степен). Освен това се образуват сулфатни конюгати и окислени метаболити, като норморфин, морфин-N-оксид и хидроксилирани в позиция 2. Полуживотът на глюкуронидите е много по-дълъг от този на свободния морфин. Морфин-6-глюкуронидът е биологично активен. Вероятността за продължително действие при пациенти с бъбречна недостатъчност може да се дължи на този метаболит.

развъждане

След парентерално приложение на морфин 80% от приетата доза се открива в урината: 10% непроменени, 4% като норморфин и 65% като глюкурониди: морфин-3-глюкуронид и морфин-6-глюкуронид (в съотношение 10: 1). Крайният полуживот на морфина е обект на големи интраиндивидуални вариации. След парентерално приложение средният полуживот е 1,7 - 4,5 часа, понякога достига 9 часа. Приблизително 10% от морфин глюкуронидите се екскретират в жлъчката, навлизайки в изпражненията.

Свръхчувствителност към активното вещество и помощните вещества;

Паралитичен илеус;

респираторна депресия;

тежка обструктивна белодробна болест;

Синдром "остър корем";

Нарушения на кръвосъсирването и инфекциозни лезии на мястото на инжектиране с епидурално приложение.

Бременност

Данните за медицинска употреба са недостатъчни за оценка на потенциалния тератогенен риск. Съобщава се за потенциална връзка с повишена честота на хернии. преминава през плацентарната бариера. Проучванията при животни показват потенциални нарушения в потомството, когато се използва по време на бременност: аномалии в развитието на централната нервна система, забавяне на растежа, атрофия на тестисите, нарушения в невротрансмитерните системи. В допълнение, при някои животински видове, това повлия на сексуалното поведение на мъжките и плодовитостта на женските. В тази връзка е разрешено да се използва по време на бременност, ако ползата за майката ясно надвишава риска за плода. Получени са недвусмислени данни за мутагенността на морфина: той е кластоген, този ефект се проявява и в генеративни клетъчни линии. Поради мутагенните свойства на морфина, той трябва да се прилага както на мъже, така и на жени с детероден потенциал, като се използват ефективни контрацептивни методи.

При продължителна употреба по време на бременност се съобщава за развитие на синдром на отнемане при новородени.

раждане

Морфинът е в състояние както да удължи, така и да съкрати продължителността на контракциите. Новородени, чиито майки са получавали наркотични аналгетици по време на раждането, трябва да се наблюдават за респираторна депресия и синдром на отнемане и трябва да се прилагат антагонисти на опиоидните рецептори, ако е необходимо.

Кърмене

Морфинът преминава в кърмата, концентрацията му в него надвишава плазмената концентрация в майката. Тъй като могат да се постигнат клинично значими концентрации при новородени, кърменето не се препоръчва.

Дозата на лекарството трябва да се избира индивидуално в зависимост от тежестта на синдрома на болката и индивидуалната чувствителност на пациента.

Интрамускулно или подкожно

възрастни

деца

0,05 - 0,2 mg/kg телесно тегло; единична доза не трябва да надвишава 15 mg.

Интравенозно

Само ако е необходимо бързо да се постигне аналгетичен ефект.

възрастни

5 - 10 mg бавно (10 mg на минута, ако е необходимо, разредете в изотоничен разтвор на натриев хлорид).

деца

епидурална

възрастни

1-4 mg (разрежда се в 10-15 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид).

деца

При интрамускулно, подкожно и венозно приложение единични дози могат да се прилагат на всеки 4-6 часа с постепенно намаляване на честотата на приложение. Поради по-продължителното действие на епидуралното приложение, лекарството обикновено се прилага веднъж дневно.

При пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност, както и при пациенти със забавяне на перисталтиката на стомашно-чревния тракт, дозата на морфина трябва да се подбира внимателно.

Възрастен

Пациентите на възраст над 75 години и физически изтощените пациенти са склонни да бъдат по-чувствителни към ефектите на морфина. В тази връзка е необходимо по-внимателно да изберете дозата и (или) да прилагате лекарството по-рядко. Ако е необходимо, трябва да преминете към по-малки дози.

Специални указания за коригиране на дозата

Дозата трябва да е достатъчно висока, но в същото време трябва да се прилага минималната ефективна доза. При лечението на хронична болка, лекарството за предпочитане се прилага редовно по фиксирана схема.

Ако аналгезията е адювант (напр. операция, плексусен блок), дозата трябва да се коригира след процедурата.

Начин и начин на приложение

Лекарството се прилага интрамускулно или подкожно, интравенозно и епидурално.

Лекарството не трябва да се използва по-дълго от необходимото. При лечението на хронична болка е необходимо редовно да се проверява необходимостта от нейното удължаване (ако е необходимо, поради кратки прекъсвания във въвеждането), както и да се преразгледа дозата. Ако е необходимо, трябва да преминете към други лекарствени форми. Тъй като рискът от симптоми на "оттегляне" е по-висок при рязко прекъсване на лечението, дозата трябва постепенно да се намалява, когато терапията се прекрати.

Честотата на поява на нежелани реакции е оценена съгласно следната градация: много често (≥ 1/10), често (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота не известна (невозможно оценить на основании представленных данных).

Сърдечни нарушения

Рядко: клинично значимо намаляване и повишаване на сърдечната честота.

С неизвестна честота: палпитации, сърдечна недостатъчност.

Нарушения на нервната система

Морфинът потиска дишането по дозозависим начин и предизвиква различна степен на седиране от лека слабост до силно зашеметяване.

Често: главоболие, световъртеж, промяна на вкуса.

Много редки: тремор, конвулсии - особено при епидурално приложение. С неизвестна честота: хипералгезия и алодиния (особено при високи дози), устойчиви на по-нататъшно повишаване на дозата (може да се наложи намаляване на дозата или промяна на опиоидния аналгетик). Обща слабост до загуба на съзнание.

При епидурално приложение са възможни и следните нежелани реакции:

Много рядко: сериозни неврологични разстройства, като парализа (например поради образуване на гранулом в областта на върха на катетъра (вижте също раздела "Специални указания") Продължителна респираторна депресия (до 24 часа).

Нарушения на органа на зрението

Много редки: замъглено зрение, диплопия и нистагъм.

Типична нежелана реакция е свиването на зеницата.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения

Редки: бронхоспазъм.

Много редки: задух.

Съобщава се за некардиогенен белодробен оток при пациенти в интензивни отделения.

Стомашно-чревни нарушения

Често: повръщане (особено в началото на лечението), диспепсия.

Рядко: повишена активност на панкреатичните ензими, панкреатит. Отбелязано е засягане на зъбите, но не е установена причинно-следствена връзка с употребата на морфин.

Неизвестна честота: в зависимост от дозата може да причини гадене и сухота в устата. При продължителна употреба често се отбелязва запек.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Често: нарушение на уринирането.

Редки: бъбречна колика.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Често: изпотяване, реакции на свръхчувствителност като уртикария, сърбеж.

Много редки: други видове обрив, като екзантема.

С неизвестна честота: зачервяване на лицето.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан

Много редки: Силни мускулни потрепвания, мускулни спазми, мускулна скованост.

Ендокринни нарушения

Много редки: синдром на неадекватно производство на антидиуретичен хормон (SIADH, проявяващ се с хипонатриемия).

Метаболитни и хранителни разстройства

Често: загуба на апетит.

Инфекции и инвазии

При епидурално приложение на морфин са възможни следните нежелани реакции:

Рядко: рецидив на херпесни лезии на устните.

Съдови нарушения

Нечесто: клинично значимо понижение и повишаване на кръвното налягане.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране

Много редки: периферен оток, астения, слабост, втрисане.

Неизвестна честота: пристрастяване и зависимост.

Нарушения на имунната система

Неизвестна честота: анафилактични и анафилактоидни реакции.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища

Редки: жлъчни колики.

Много редки: повишена активност на чернодробните ензими.

Нарушения на гениталиите и гърдитеМного редки: еректилна дисфункция, аменорея.

Психични разстройства

Морфинът води до различни психични нежелани реакции, чийто интензитет и характер на проявленията са индивидуални (в зависимост от индивида и продължителността на терапията).

Много чести: промени в настроението, обикновено еуфория, понякога дисфория. Чести: Променено внимание (обикновено депресия, понякога повишена или възбуда), безсъние и промени в когнитивните и сетивни способности (напр. нарушено мислене, мисловно разстройство, когнитивно увреждане/халюцинации, объркване).

Редки: симптоми на отнемане.

Много рядко: зависимост (вижте също точка "Специални указания"), намалено либидо и потентност.

Симптоми

Тъй като индивидуалната чувствителност към морфин варира значително, при възрастни, дори при еднократно подкожно или интравенозно инжектиране на 30 mg морфин, могат да се появят симптоми на предозиране.

Триадата от симптоми на предозиране с опиоиди: миоза, респираторна депресия, кома. Първоначално размерът на зениците става колкото глава на карфица. Въпреки това, на фона на тежка хипоксия, зениците се разширяват значително. Дихателната честота е рязко намалена (до 2-4 вдишвания в минута). Пациентът става цианотичен.

Предозирането на морфин води до объркване и ступор до кома. Първоначално показателите на кръвното налягане остават нормални, но с нарастването на интоксикацията те постепенно намаляват, което по-късно може да доведе до шок. Възможни са тахикардия, брадикардия и рабдомиолиза. Мускулна релаксация, понякога (особено при деца) могат да се появят генерализирани гърчове. Смъртта настъпва главно поради дихателна недостатъчност или усложнения като белодробен оток.

Лечение

Пациентите със сънна апнея, които са в безсъзнание, се вентилират механично, интубират се и им се прилагат интравенозни опиоидни рецепторни антагонисти (напр. 0,4 mg интравенозен налоксон). На фона на персистираща дихателна недостатъчност, еднократна доза налоксон трябва да се повтаря 1-3 пъти на всеки 3 минути, докато дихателната честота се нормализира и пациентът реагира на болкови стимули.

Необходимо е постоянно медицинско наблюдение (поне 24 часа). Тъй като действието на опиоидните рецепторни антагонисти е по-кратко от това на морфина, трябва да се има предвид възможността от рецидив на дихателна недостатъчност. Еднократна доза налоксон за деца е 0,01 mg на 1 kg телесно тегло.

Може да са необходими допълнителни мерки за защита срещу хипотермия и попълване на загубените течности.

Трябва да се имат предвид следните лекарствени взаимодействия:

Едновременната употреба на морфин с други лекарства с централно действие, като транквиланти, анестетици, хипнотици и седативи, антипсихотици, барбитурати, антидепресанти, антихистамини, антиеметици и други опиоиди и алкохол, може да доведе до повишени нежелани реакции на морфина в неговата стандартна доза. От особено значение е възможността от развитие на респираторна депресия, седация, хипотония и кома.

Лекарствени продукти с m-антихолинергична активност (напр. психотропни лекарства, антихистамини, антиеметици, антипаркинсонови средства) могат да увеличат нежеланите реакции на m-антихолинергичните опиоиди (напр. запек, сухота в устата, нарушено уриниране).

Циметидин и други инхибитори на микрозомалните чернодробни ензими могат да повишат плазмената концентрация на морфин чрез забавяне на неговия метаболизъм. може да засили мускулния релаксиращ ефект на мускулните релаксанти.

При едновременната употреба на петидин и някои антидепресанти (инхибитори на моноаминооксидазата) през предходните 14 дни са отбелязани животозастрашаващи лекарствени взаимодействия, водещи до нарушаване на централната нервна, дихателна и сърдечно-съдова система. Подобни взаимодействия не са изключени за морфина.

Едновременната употреба с рифампицин може да доведе до отслабване на действието на морфина. Системното приложение на опиоиди трябва да се избягва по време на епидурална употреба на морфин (освен в случаите на спешно облекчаване на болката).

Морфинът не трябва да се смесва с други разтвори преди приложение.

Следните състояния трябва да се наблюдават внимателно и, ако е необходимо, да се намали дозата: опиоидна зависимост, нарушено съзнание, заболявания, при които трябва да се избягва потискането на дихателния център и дихателната функция, пулмонално сърце, повишено вътречерепно налягане (при липса на вентилация) , хипотония поради хиповолемия, хиперплазия на простатата със задържане на урина (риск от разкъсване на пикочния мехур поради задържане на урина), бъбречна колика, заболяване на жлъчния мехур, обструктивно и възпалително заболяване на червата, феохромоцитом, панкреатит, хипотиреоидизъм, епилептични припадъци и повишена склонност към гърчове, епидурално приложение при съпътстващи заболявания на нервната система, както и при едновременно приложение на системни глюкокортикоиди. Основната опасност от предозиране с опиоиди е респираторната депресия.

Употребата на морфин може да доведе до развитие на психическа зависимост. Отмяната след многократно приложение или употреба на антагонисти на опиоидни рецептори може да доведе до типична картина на синдрома на "оттегляне". При правилна употреба при пациенти с хронична болка, рискът от психична зависимост е значително намален и изисква диференцирана оценка.

При деца под 1 година трябва да се прилага с повишено внимание поради повишен риск от нежелани реакции от страна на дихателната система.

Морфинът се използва в пред-, интра- и следоперативния период. В сравнение с неоперирани пациенти, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, подложени на операция, поради повишен риск от чревна обструкция и респираторна депресия.

Аналгетичният ефект на морфина може да доведе до сериозни усложнения, например чрез маскиране на симптомите на чревна перфорация.

За да се сведе до минимум рискът от потенциално необратими неврологични усложнения, пациентите на продължителна епидурална терапия с морфин трябва да се наблюдават за ранни признаци на образуване на гранулом на върха на катетъра (напр. намален аналгетичен ефект, неочаквано обостряне на болката, неврологични симптоми).

При надбъбречна недостатъчност (например болест на Адисън) е необходимо да се контролира плазмената концентрация на кортизол и, ако е необходимо, да се коригират дозите на заместителната терапия.

Поради мутагенни свойства, той трябва да се прилага при мъже и жени с детероден потенциал само при използване на ефективни контрацептивни мерки (вижте точка "Употреба по време на бременност и кърмене").

Употребата на морфин може да даде положителни резултати при анализа за допинг. Последствията за здравето от употребата на морфин не трябва да се пренебрегват, тъй като не могат да бъдат изключени сериозни последствия.

Морфинът е в състояние да наруши вниманието и скоростта на реакцията, което води до невъзможност за шофиране и работа с механизми.

Този ефект е типичен в началото на терапията, при увеличаване на дозите и смяна на лекарствата, както и при едновременна употреба с алкохол и успокоителни.

Лекуващият лекар трябва да прецени ситуацията индивидуално. На фона на стабилна терапия не е необходима забрана за тези дейности.

По 5 ампули в блистерна опаковка от PVC фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио.

1 или 2 блистера с инструкции за употреба на лекарството, нож или ампулен скарификатор в опаковка от картон.

20, 50 или 100 блистера с 20, 50 или 100 инструкции за употреба на лекарството, съответно ножове или ампулни скарификатори в картонени кутии или кутии от велпапе (за болница).

При опаковане на ампули с нарези, пръстени или точки на счупване не се поставят ножове или скарификатори на ампули.

Списък II от "Списъка на наркотичните вещества, психотропните вещества и техните прекурсори, подлежащи на контрол в Руската федерация", в специално оборудвани помещения с лиценз за посочения вид дейност.

На защитено от светлина място, при температура не по-висока от 20 ° C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Активно вещество: 10 mg морфин в 1 ml разтвор.

Фармакодинамика. Наркотичен аналгетик. Опиоиден рецепторен агонист (mu-, kappa-, delta-). Той инхибира предаването на болкови импулси към централната нервна система, намалява емоционалната оценка на болката, предизвиква еуфория (подобрява настроението, предизвиква чувство на душевен комфорт, самодоволство и светли перспективи, независимо от реалното състояние на нещата), което допринася за формирането на наркотична зависимост (психическа и физическа).

Във високи дози има хипнотичен ефект. Действието се развива 10-30 минути след s / c инжекция, 15-60 минути след епидурална или интратекална инжекция. Ефектът при еднократно епидурално или интратекално приложение продължава до 24 часа.При интратекално приложение на 10 mg ефектът се развива след 10-30 минути, достига максимум след 30-60 минути и продължава 4-5 часа.При интратекално приложение инжектиране, максималният ефект се развива след 20 минути и продължава 4-5 часа.При многократно s / c приложение лекарствената зависимост (морфинизъм) се развива бързо; при редовен прием на терапевтична доза, зависимостта се формира малко по-бавно (след 2-14 дни от началото на лечението).

Синдромът на "оттегляне" може да се появи няколко часа след прекратяване на продължителен курс на лечение и да достигне максимум след 36-72 часа.

Фармакокинетика. Комуникация с протеини - ниска (30-35%). Прониква през BBB и плацентарната бариера (може да причини потискане на дихателния център на плода), определя се в кърмата. Обем на разпределение - 4 l/kg. TCmax - 20 минути (в / във въвеждането), 30-60 минути (в / m инжекция), 50-90 минути (s / c инжекция). Метаболизира се, образувайки главно глюкурониди и сулфати. T1 / 2 - 2-3 ч. Екскретира се от бъбреците (85%): около 9-12% - в рамките на 24 часа непроменен, 80% - под формата на глюкурониди; останалата част (7-10%) - с жлъчка.

Дозировка и приложение:

Характеристики на приложението:

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания:

Предозиране:

Условия за отпуск:

По лекарско предписание

Пакет:

Инжекционен разтвор 10 mg/ml. В ампули от 1 ml в блистер № 5х1, № 5х2.

Инструкциите за различните форми на лекарството Morphine обясняват на пациента целта на употреба и посочената дозировка на лекарството, информират за негативните последици от злоупотребата му и рисковите странични ефекти.

Форма, състав, опаковка

Лекарството се произвежда под формата на инжекционен разтвор и капсули, чието действие е удължено.

Разтворът се продава в ампули от 1 милилитър, които са пет броя, поставени в опаковка с клетки и след това поставени в опаковка от картон.

Таблетките се поставят в картонени опаковки от десет броя.

Активното вещество на лекарството е морфин. Отчита се по 10 милиграма на капсула и на ампула (1 милилитър).

Условия за съхранение

Можете да съхранявате лекарството в продължение на две години в помещения, където температурата на въздуха не надвишава двадесет градуса.

Фармакология

Като опиоиден аналгетик, морфинът е в състояние да осигури антишокови ефекти и да намали възбудимостта на центровете за болка. Високата доза от лекарството действа като хапче за сън.

Поради ефекта на активното вещество в тялото на пациента след приема на лекарството се появява следното:

• повишен тонус на сфинктерите / гладките мускули на вътрешните и бронхиалните органи;
• стимулиране на производството на ADH;
• намалена възбудимост на центъра на кашлицата;
• потискане на секрецията на храносмилателната система;
• инхибиране на условни рефлекси;
• забавяне на метаболизма;
• развитие на брадикардия;
• намаляване на телесната температура;
• тонизиране на сфинктера на жлъчните пътища и пикочния мехур;
• потискане на дихателния център.

В резултат на въздействието на морфина върху мозъка на главата (продълговата) се активира рефлексът за повръщане.

Лекарството действа след инжектиране след четвърт час и половин час след поглъщане.

Фармакокинетика

След приемане на лекарството подкожно / вътре, той бързо се абсорбира, последвано от навлизане в системния кръвен поток.

Претърпява първото преминаване през черния дроб и се метаболизира в него.

Полуживотът е не повече от три часа. По принцип приблизително 90% се екскретират през бъбреците и малко не повече от 10% с жлъчката.

При пациенти в напреднала възраст полуживотът може да се увеличи.

Показания за употреба на морфин

• травматични наранявания;
• инфаркт на миокарда;
• злокачествени новообразувания;
• извършване на операции;
• тежък задух със сърдечно-съдова недостатъчност;
• кашлица, която не може да бъде премахната с подходящи лекарства.

Противопоказания

Когато се предписва морфин на пациент, трябва да се вземат предвид противопоказанията, за да не се навреди на пациента. Лекарството не се препоръчва при наличие на:

• наранявания на мозъка на главата с травматичен характер;
• респираторни нарушения;
• лечение с антидепресанти;
• общо изчерпване на тялото в силна степен;
• хепатоцелуларна недостатъчност;
• делириум;
• интракраниална хипертония;
• остро алкохолно отравяне;
• епистатус.

Не можете да предписвате лекарства на бебета под две години, както и жени, които кърмят и очакват раждане на дете.

Инструкции за употреба на морфин

Дозировката на лекарството е строго индивидуална. Разтворът се инжектира подкожно по един милилитър.

Капсулите могат да се приемат от 10 до 100 милиграма с интервал от дванадесет часа, в зависимост от заболяването и очаквания терапевтичен ефект.

Единична доза за деца от две години от един до пет милиграма.

По време на бременност

Морфинът е противопоказан по време на бременност. Освен това в никакъв случай не се използва за упояване на родилния процес поради способността му да потиска дихателния център.

Морфин за деца

Деца под две години са забранени.

Странични ефекти

Употребата на морфин е изпълнена с развитие на странични ефекти по отношение на различни системи на тялото.

Пикочните пътища

При пациент, страдащ от аденом на простатата / уретрална стеноза, уринирането може да бъде нарушено.

Сърдечносъдова система

Под формата на развитие на брадикардия / забавяне на пулса.

Храносмилателната система

Има оплаквания относно развитието на:

• запек;
• гадене/повръщане;
• развитие на холестаза на главния жлъчен канал.

нервна система

Пациентите съобщават:

• за развитието на халюцинации;
• за повишено вътречерепно налягане, когато рискът от инсулт стана много висок;
• за делириум;
• относно седативния/стимулиращ ефект.

Предозиране

Симптомите на отравяне могат да бъдат присъствието на жертвата:

• световъртеж;
• състояние на кома;
• лепкава студена пот;
• мускулна ригидност;
• повишена умора;
• спиране на дишането;
• спад на кръвното налягане;
• интракраниална хипертония;
• объркване на съзнанието;
• състояние на тревожност;
• бавно затруднено дишане;
• сухота в устата;
• брадикардия;
• делириозна психоза;
• сънливост с подчертан характер;
• миаза.

Като лечение на пациента трябва да се приложат по спешност от 0,2 до 0,4 милиграма специфичен антагонист на налоксон интравенозно. След няколко минути въвеждането трябва да се повтори и така нататък, докато общата доза на лекарството стане 10 милиграма. За деца началната доза на налоксон се изчислява в зависимост от теглото от 0,01 милиграма / килограм.

След това е необходимо да се извършат възстановителни мерки на сърдечната и дихателната система, както и стабилизиране на кръвното налягане.

Лекарствени взаимодействия

Морфинът взаимодейства доста активно с много от лекарствата, което също трябва да се има предвид при предписването му.

• Сънотворни, успокоителни, анксиолитици, анестетици - има засилване на действието им;
• барбитурати, наркотични аналгетици - има изразено потискане на ЦНС / потискане на дишането / развитие на артериална хипотония;
• системно комбиниране с фенобарбитал и други барбитурати - води до кръстосана поносимост;
• хормонални контрацептиви - клирънсът на морфин се увеличава;
• МАО инхибитори - нежелани ефекти върху сърдечно-съдовата система;
• фенотиазинови производни - ефектът на анестезията се увеличава, хипотензивно и депресивно дишане;
• амитриптилин, ацетилсалицилова киселина, доксепин, пироксикам, хлорпромазин, напроксен, халаперидол, индометацин - пациентите с рак са по-склонни да развият миоклонус;
• допамин - морфинът намалява аналгетичния ефект;
• кетамин - морфинът усилва потискащо действието си върху дихателния център;
• кетопрофен - има намаляване на респираторната депресия;
• лидокаин - ефектът от анестезията с морфин се увеличава;
• мексилетин - неговата абсорбция намалява;
• метилфенидат - повишава аналгезията с морфин и намалява седацията;
• метоклопрамид - седативният ефект и скоростта на абсорбция на морфина се засилват;
• налоксон, налорфин - респираторната депресия се намалява и аналгетичният ефект се елиминира;
• панкурониев бромид - повишава кръвното налягане;
• пропранолол - повишена депресия на ЦНС от морфин;
• рифампицин - ефективността на морфина намалява;
• фенилбутазон - морфинът се натрупва в тялото;
• флуоксетин - аналгетичният ефект на морфина се засилва и симптомите на гадене и световъртеж се намаляват;
• циметидин - повишена респираторна депресия с морфин.

Допълнителни инструкции

При пациенти в напреднала възраст употребата на лекарството се извършва с повишено внимание.

Морфинът, когато се приема подкожно, насърчава развитието на изразена еуфория и при няколко приложения води до зависимост от наркотици. Редовният прием, дори и в терапевтични дози, води до зависимост за по-малко от две седмици. След продължителна употреба пациентът ще трябва да издържи синдрома на отнемане.

Когато приемате морфин, трябва да забраните приема на алкохол.

Аналози

Аналозите на лекарството морфин са тези лекарства, чиято аналгетична активност е добре изразена. Това са Slovalgin Retard, Pentazocine, Codeine, Promedol.

Цена на морфин

Цената на Morphine трябва да бъде посочена в момента на покупката. Това лекарство не е лекарство за свободна продажба, тъй като може да бъде закупено в аптека само със специална рецепта на лекар, чийто цвят е розов.

N.02.A.A.01 Морфин

Опиоиден рецепторен агонист µ-(mu-), δ-(делта-), κ-(kappa-).

Той инхибира предаването на болкови импулси в централната нервна система (ЦНС), повишава прага на чувствителност към болка със стимули от различни модалности, намалява емоционалната оценка на болката, предизвиква еуфория (подобрява настроението, предизвиква чувство на духовен комфорт, самодоволство, светли перспективи, независимо от реалното състояние на нещата), което допринася за формирането на наркотична зависимост (психическа и физическа).

Морфинът във високи дози има хипнотичен ефект. Повишава тонуса на центъра на блуждаещия нерв (брадикардия), може да стимулира хеморецепторите на началната зона на центъра за повръщане и да причини гадене и повръщане, потиска центровете за дишане и повръщане (следователно многократно приложение на морфин или употреба на лекарства които предизвикват повръщане не предизвикват повръщане). Той причинява свиване на зеницата поради активирането на центъра на окомоторния нерв, повишава тонуса на бронхите и сфинктерите на гладката мускулатура на вътрешните органи (черва, жлъчни пътища, пикочен мехур).

Повишава тонуса на гладката мускулатура на вътрешните органи (включително бронхите, причинявайки бронхоспазъм), повишава контрактилитета на миомегриите, причинява спазъм на сфинктерите на жлъчните пътища и сфинктера на Оди, повишава тонуса на сфинктерите на пикочния мехур, отслабва чревната подвижност (води до развитие на запек), засилва перисталтиката на стомаха, ускорява изпразването му (допринася за по-добро откриване на стомашни и дуоденални язви, спазъм на сфинктера на Оди създава благоприятни условия за рентгеново изследване на жлъчния мехур).

Намалява секреторната активност на стомашно-чревния тракт (GIT), основния метаболизъм и телесната температура, стимулира освобождаването на ангиодиуретичен хормон.

Предизвиква разширяване на периферните кръвоносни съдове и освобождаване на хистамин, което може да доведе до понижаване на кръвното налягане (АН), зачервяване на кожата, повишено изпотяване, зачервяване на бялото на очите.

Супраспинална аналгезия, еуфория, физическа зависимост, респираторна депресия, възбуждане на центрове н. вагуссвързани с ефекта върху µ-рецепторите. Стимулирането на κ-рецепторите причинява спинална аналгезия, както и седация, миоза. Възбуждането на δ-рецепторите предизвиква аналгезия.

Всмукване

Адсорбира се в стомашно-чревния тракт с абсолютна бионаличност приблизително 25-30%. След приложение, пикови плазмени концентрации на морфин от 8,3 ± 5,4 ng / ml се достигат след 1,1 часа.Употребата на 15 mg единична доза морфин 4 пъти дневно при пациенти с рак води до постигане на максимални концентрации от 13, 62±3,2 ng/ml и минимални концентрации, равни на 4,7±2,0 ng/ml.

Морфинът претърпява изразен ефект на първо преминаване през черния дроб, което обяснява по-ниската му бионаличност при перорално приложение в сравнение с парентералното приложение.

Разпределение

Разпределя се в цялото тяло и достига високи концентрации в бъбреците, черния дроб, белите дробове и далака, докато минимални концентрации са открити в мозъка. Обемът на разпределение е в границите между 1,0 и 4,7 l/kg.

Метаболизъм

Среща се в червата и черния дроб, което води до образуването на морфин глюкурониди: морфин-3-глюкуронид, както и морфин-6-глюкуронид. Последният се счита за фармакологично активен.

развъждане

Морфинът под формата на глюкурониди се екскретира главно чрез бъбреците с полуживот от 2-3 часа (има голяма вариабилност сред пациентите), което съответства на клирънс от 21-27 ml / min / kg. Морфиновите глюкурониди също се екскретират в жлъчката (7-10%) и могат да претърпят хидролиза, последвана от реабсорбция.

При пациенти в напреднала възрастчесто се наблюдава променена екскреторна функция при по-високи плазмени концентрации на морфин.

При пациенти с увредена бъбречна функциянаблюдават се повишени концентрации на морфин глюкурониди в плазмата.

чернодробна недостатъчност L намалява метаболизма на морфина.

Действието на опиоидните аналгетици от своя страна може да повлияе ефекта на други съединения. Например, тяхното действие върху стомашно-чревния тракт може да доведе до намаляване на абсорбцията, например на мексилетин или намаляване на ефекта метоклопрамид, домперидон.

Налоксоннамалява ефекта на опиоидните аналгетици, както и причиненото от тях потискане на централната нервна система и дишането; може да са необходими големи дози за обръщане на ефектите на бупренорфин, буторфанол, налбуфин и пентазоцин, които са били предписани за елиминиране на нежеланите ефекти на морфина; може да ускори появата на симптоми на синдрома на "оттегляне" на фона на лекарствена зависимост.

Налтрексонускорява появата на симптоми на синдрома на "оттегляне" на фона на наркотична зависимост (симптомите могат да се появят още 5 минути след приема на лекарството, да продължат 48 часа, да се характеризират с постоянство и трудности при тяхното елиминиране); намалява ефекта на опиоидните аналгетици (аналгетик, антидиария, антитусивен); не повлиява симптомите, причинени от хистаминова реакция.

Налорфинелиминира респираторната депресия, причинена от морфина.

Плазмените концентрации на морфин се повишават, когато се приемат едновременно с ритонавир.

При системното използване на барбитурати, особено фенобарбитал , има възможност за намаляване на тежестта на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици, стимулира развитието на кръстосана толерантност.

Едновременно приложение МАО инхибитории употребата им в рамките на 15 дни преди и след края на лечението с морфин може да доведе до животозастрашаващо свръхвъзбуждане и инхибиране на централната нервна система с появата на хипер- или хипотензивни кризи.

Когато се приема едновременно с β-блокериможе да увеличи инхибиращия ефект върху централната нервна система, с допамин- намаляване на аналгетичния ефект на морфина, с циметидин - засилване на респираторната депресия, с др. опиоидни аналгетици- потискане на централната нервна система, дишане, понижаване на кръвното налягане.

Хлорпромазинподобрява миотичния, седативния и аналгетичните ефекти на морфина.

Фенотиазинови производни и барбитуратизасилват хипотензивния ефект и повишават риска от респираторна депресия.

Засилва хипотензивния ефект на лекарства, които понижават кръвното налягане (вкл. ганглийни блокери, диуретици).

Морфинът може да намали ефективността на диуретиците, което е свързано с повишаване на вазопресина. Възможно е също развитие на остра задръжка на урина и развитие на спазъм на сфинктера на пикочния мехур.

Едновременна употреба с антихолинергици увеличава риска от задържане на урина, появата на запек (до чревна непроходимост).

Хинидинповишава плазмената концентрация на морфин.

Конкурентно инхибира чернодробния метаболизъм зидовудини намалява неговия клирънс (повишава се рискът от тяхната взаимна интоксикация).

Лекарства с антихолинергична активност, лекарства против диария (включително лоперамид) повишават риска от запек до чревна обструкция, задържане на урина и депресия на ЦНС.

Когато се приемат едновременно рифампицини концентрацията на морфин и ефективността на морфина и неговите активни метаболити намалява; при едновременно лечение с рифампицин и след завършването му е необходимо наблюдение на клиничното състояние и, ако е необходимо, избор на доза морфин.

Ако приемате някакви лекарства, преди да вземете морфин не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.

Лекарственият продукт съдържа лактоза като помощно вещество, което може да има клинично значим ефект при лица с непоносимост към лактоза, лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция.

Тъй като алкохолът засилва фармакодинамичния ефект на морфина, трябва да се избягва употребата на алкохолни напитки и лекарства, съдържащи алкохол.

Не използвайте в ситуации, при които може да възникне паралитичен илеус. Ако съществува риск от паралитичен илеус, употребата на морфин трябва да се спре незабавно.

Необходимо е да се контролира употребата на морфин при пациенти с повишено вътречерепно налягане. Има голяма вероятност от потискане на дишането и допълнително повишаване на вътречерепното налягане. Морфинът трябва да се избягва при пациенти с объркване или кома.

При пациенти, подложени на сърдечна операция или друга операция с интензивна следоперативна болка, употребата на морфин трябва да се преустанови 24 часа преди операцията. Ако впоследствие е показана терапия, тогава режимът на дозиране се избира, като се вземе предвид тежестта на операцията.

При поява на гадене и повръщане може да се използва комбинация с фенотиазин.

В случай на компенсирана дихателна недостатъчност трябва внимателно да се следи дихателната честота. Сънливостта е предупредителен знак за декомпенсация.

Важно е да се намали дозата на морфина, докато се предписват други аналгетици с централно действие, тъй като в този случай съществува риск от внезапно спиране на дишането.

Пациенти с увредена чернодробна функция трябва да се прилагат с повишено внимание, необходимо е клинично наблюдение.

При пациенти в напреднала и сенилна възраст е необходимо да се оцени специфичната чувствителност към аналгетично действие, ефектът върху централната нервна система (обърканост) и стомашно-чревния тракт, както и физиологичното намаляване на бъбречната функция. По-специално трябва да се внимава при предписване на началната доза (вижте точка "Начин на приложение и дозировка").

При наличие на заболявания на простатната жлеза и пикочния мехур съществува риск от задържане на урина.

За да се намалят страничните ефекти на морфиновите препарати върху червата (запек), е необходимо системно профилактично лечение, трябва да се използват лаксативи.

Съвместното назначаване на лекарства, действащи върху централната нервна система (антихистамини, хипнотици, психотропни лекарства, антихолинергици, други болкоуспокояващи) увеличава риска от странични ефекти, тяхната употреба е разрешена само с разрешение и под наблюдението на лекар.

Всички пациенти, приемащи опиоидни аналгетици, изискват специално наблюдение, съществува риск от развитие на лекарствена зависимост дори при адекватна медицинска употреба.

След внезапно спиране на дълъг курс на употреба, след няколко часа е възможно развитието на синдром на "оттегляне", характеризиращ се със следните симптоми: тревожност, раздразнителност, втрисане, разширени зеници, горещи вълни, изпотяване, лакримация, хрема нос, гадене, повръщане, коремна болка, диария, болки в ставите, максималните прояви са възможни след 36-72 часа.

Синдромът на "оттегляне" може да бъде предотвратен чрез постепенно намаляване на дозата.

Употребата на морфин може да даде положителни резултати при анализа за допинг.

Последствията за здравето от употребата на морфин не трябва да се пренебрегват, тъй като не могат да бъдат изключени сериозни последствия.

Морфинът е в състояние да наруши вниманието и скоростта на реакцията, поради което по време на употребата на лекарството трябва да откажете да шофирате превозни средства, механизми.

По 10 таблетки в блистер.

2 блистера, заедно с инструкции за употреба, са поставени в картонена кутия.

На защитено от светлина място, при температура не по-висока от 25 ° C.

Списък II от списъка на наркотичните вещества, психотропните вещества и техните прекурсори, подлежащи на контрол в Руската федерация.

Да се ​​пази далеч от деца.

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Морфинът е наркотично болкоуспокояващо средство.

фармакологичен ефект

Морфин хидрохлоридът инхибира подаването на болкови импулси към нервната система, причинява еуфория (настроението се подобрява, възниква духовен комфорт, независимо от заобикалящата реалност) и намалява емоционалната оценка на болката.

Лекарството предизвиква лекарствена психическа, физическа зависимост, има хипнотичен ефект (в големи дози).

Употребата на морфин също води до инхибиране на условните рефлекси, намаляване на възбудимостта на центъра на кашлицата, възбуждане на окомоторния нерв, до развитие на брадикардия, повишаване на тонуса на мускулите на вътрешните органи (например бронхите). , като по този начин предизвиква бронхоспазъм), спазми на сфинктерите на жлъчните пътища, стимулиране на стомашната перисталтика и ускоряване на изпразването му.

Действието на морфина се развива 10-30 минути след подкожното му приложение., 15-60 минути след интратекално (под мембраната на гръбначния мозък) и епидурално (в определена област на гръбначния стълб) приложение, 20-60 минути след ректално приложение на лекарството, 20-30 минути след вътрешно приложение на морфин.

Форма за освобождаване

Морфинът се произвежда в гранули за разреждане на суспензия за вътрешна употреба, капсули с удължено освобождаване, разтвор за интрамускулно инжектиране, под формата на ректални супозитории, обикновени и удължени таблетки.

Показания за употреба

Морфинът е показан при силна болка, произтичаща от злокачествени тумори, травма, нестабилна стенокардия, инфаркт, след операция.

Морфин хидрохлорид се предписва като допълнително средство за локална обща анестезия и се използва за спинална анестезия по време на раждане.

Употребата на морфин е показана при кашлица (в случаите, когато наркотичните, ненаркотичните лекарства са били неефективни), белодробен оток, причинен от остра левокамерна недостатъчност (в този случай лекарството се предписва допълнително), с рентгеново изследване на стомашно-чревния тракт. тракт, жлъчен мехур.

Инструкции за употреба на морфин

Еднократна доза морфин според инструкциите е 10-20 mg (обикновени форми) или 100 mg (удължени форми). Максималната дневна доза е 50 и 200 mg. На децата се дават 0,2-0,8 mg / kg.

Вътре, вземете 60 mg морфин еднократно или 20-30 mg с многократни дози, което е равно на 10 mg, приложени интрамускулно.

За премахване на постоперативна болка 12 часа след операцията, пациенти с тегло до 70 kg приемат 20 mg морфин на всеки 12 часа, пациенти с тегло над 70 kg приемат 30 mg на всеки 12 часа.

Когато използвате морфин хидрохлорид под формата на таблетки, капсули с удължено действие, приемайте 10-100 mg два пъти дневно наведнъж.

За премахване на болката, причинена от злокачествени тумори, се приемат депо таблетки, като се брои 0,2-0,8 mg / kg, на всеки 12 часа.

Морфиновите гранули за разреждане на суспензията се приемат перорално. Суспензията се приготвя и приема по следния начин: 20, 30 или 60 mg гранули се разреждат с 10 ml вода, 100 mg - в 20 ml, 200 mg - в 30 ml, разбърква се добре, изпива се веднага (ако има гранули при дъното на чаша или чаша, трябва да добавите вода и да пиете). Морфинът се приема според указанията на всеки 12 часа.

Възрастни се прилагат подкожно 1 mg морфин (еднократна доза), интравенозно или интрамускулно - 10 mg (максимална доза 50 mg / ден).

При хронична или остра болка морфинът се прилага епидурално (между лумбалните прешлени). В този случай морфин хидрохлорид (2-5 mg) се разрежда в 10 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Разтворът за дългодействащи инжекции се прилага интрамускулно. Еднократна дневна доза Морфин на легло - 40 mg (или 8 ml) на 70 kg.; при активен двигателен режим - 30 мг на 70 кг.

Ректални супозитории Морфинът се прилага само след предварително почистване на червата. Началната доза за възрастни е 30 mg на всеки 12 часа.

Изчисляването на дозите трябва да се третира много внимателно и за да се предотврати отравяне с морфин, трябва да се използва под лекарско наблюдение.

Ако настъпи отравяне с морфин, налоксонът се прилага интравенозно. Освен това те подпомагат дейността на сърцето и налягането, измиват стомаха.

Странични ефекти

Морфин хидрохлорид може да причини повръщане, гадене, запек, анорексия, спазми на жлъчните пътища, сухота в устата, холестаза, стомашни спазми, гастралгия, хепатотоксичност (светло оцветени изпражнения, тъмна урина, пожълтяване на кожата и склерите).

При тежко възпаление на червата употребата на морфин провокира паралитичен илеус, чревна атония, метеоризъм, гадене, стомашни спазми, повръщане и запек.

От страна на сърдечно-съдовата система, дължаща се на морфин, може да се появи тахикардия, намаляване / повишаване на налягането и брадикардия.

Също така страничните ефекти на морфина включват замаяност, сънливост, умора, припадък, слабост, тремор, главоболие, неволни мускулни потрепвания, парестезия, некоординираност на мускулните движения, депресия, объркване, нервност, повишено вътречерепно налягане с възможност за нарушения на кръвообращението на мозъка, безсъние, депресия нервна система, неспокоен сън.

Като следствие от действието на морфина, спазъм на уретерите, влошаване на либидото, потентността, диурезата, спазъм на сфинктера на пикочния мехур, нарушение на изтичането на урина и влошаване на този симптом при пациенти с хиперплазия на простатата, стеноза на може да възникне и уретрата.

Инструкциите за морфин също показват, че той може да причини алергии, което се изразява в зачервяване на лицето, кожен обрив, хрипове, уртикария, сърбеж, подуване на трахеята и лицето, втрисане, ларингоспазъм.

В случай на предозиране, случайно използване на високи дози, настъпва отравяне с морфин.

Лепкава студена пот, понижено налягане, замаяност, объркване, сънливост, брадикардия, тежка слабост, умора, сухота в устата, хипотермия, вътречерепна хипертония, миоза, делириозна психоза са основните симптоми на отравяне с морфин.

Противопоказания за употребата на морфин

Според инструкциите, морфинът е противопоказан при потискане на дихателния център, свръхчувствителност, нарушения на кръвосъсирването (спинална, епидурална анестезия), инфекции.

Предписвайте употребата на морфин с повишено внимание, когато:коремна болка с неясен произход, пристъп на бронхиална астма, аритмии, гърчове, наркомания, склонност към самоубийство, емоционална лабилност, алкохолизъм, жлъчнокаменна болест, по време на операции на стомашно-чревния тракт, отделителната система, с мозъчни травми, интракраниална хипертония, бъбречна, чернодробна недостатъчност, хипотиреоидизъм, епилептичен синдром, тежко възпаление на червата, хиперплазия на простатата, паралитична чревна непроходимост, епилептичен синдром, при състояния след операции на жлъчните пътища, белодробна сърдечна недостатъчност при хронични белодробни заболявания, при използване на МАО инхибитори, по време на бременност, кахексия, кърмене, в напреднала възраст, детска възраст, с тежко общо състояние.

На Ваше разположение,