Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 171.11 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 8 мг, крахмал картофельный - 4 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, кальция стеарат - 2 мг.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Показания к применению
Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).
Способ применения
Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.Взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.
Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.
Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны системы кроветворения:
- агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме);
- в единичных случаях - увеличение СОЭ.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: в единичных случаях - артралгия.
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим АПФ.Передозировка
При передозировке, как правило, появляется острая артериальная гипотензия. В качестве лечения вводят физиологический раствор. Проводится симптоматическая терапия.Кроме того, возможен шок, гипервентиляция, острая почечная недостаточность, брадикардия, кашель, дисбаланс электролитов в крови, тахикардия, сердцебиение, головокружение, ощущение тревоги.
Препарат обязательно отменяют. Если пациент в сознании, промывают желудок, укладывают больного на спину с низким подголовником, приподнятыми ногами и отведенной в сторону головой. Помимо этого дают энтеросорбенты.
При приеме лекарства в особо высоких дозах пациента следует немедленно госпитализировать. В условиях стационара проводится лечение, направленное на поддержание нормального перфузионного давления, кровообращения, дыхания, восстановление объема циркулирующей крови и нормальной работы почек. Эффективен гемодиализ. Обязательно проводить контроль показателей жизненно важных функций, а также уровня креатинина и электролитов в сыворотке крови.
Особые указания
Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.
Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.
Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.
Не рекомендуется одновременное применение лизиноприла с калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями соли, содержащими калий.
При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Лизиноприл -лекарственное средство, которое является ингибитором АПФ. Способно уменьшать деградацию вещества брадикинина, увеличивая при этом синтез Pg. Снижает содержание ангиотензина и уменьшает выделение альдостерона.
Фармакодинамика
Лизиноприл, как медицинский препарат, предназначен для снижения артериального давления, преднагрузки, давления в легочных капиллярах, а также для повышения толерантности (привыкания) миокарда к нагрузкам у пациентов, которым диагностирована хроническая сердечная недостаточность.
Некоторые описанные эффекты объясняются влиянием на тканевые системы.
Длительное применение Лизиноприла приводит к уменьшению гипертрофии миокарда, улучшает его кровоснабжение при ишемическом заболевании .
Начало воздействия лекарства на организм - через час после приема, определение максимального эффекта - спустя 5-7 часов, длительность воздействия - около 25 часов.
Показания к применению
Препарат Лизиноприл показан при эссенциальной артериальной гипертензии в качестве комбинированной терапии
Противопоказания
Лизиноприл противопоказан при:
- гиперчувствительности к дигидропиридинам,
- наследственном либо идиопатическом ангионевротическом отеке,
- гемодинамически значимом аортальном стенозе,
- тяжелой степени артериальной гипертензии,
- гипертрофической кардиомиопатии,
- митральном стенозе.
Побочные действия
Зафиксированы следующие воздействия на организм:
- головная боль, диарея, головокружение, тошнота, повышенная утомляемость, сухой кашель,
- система сердца и сосудов реагирует на Лизиноприл выраженным снижением АД, болью в области груди, ортостатической гипотензией, тахикардией, появлением либо усугублением симптомов сердечной недостаточности , нарушением атриовентрикулярной проводимости, инфарктами миокарда , ощущением сердцебиения,
- нервная система реагирует на прием рассматриваемого лекарства эмоциональной лабильностью, нарушением концентрации внимания, сонливостью, судорожными подергиваниями мышц конечностей и губ, повышенной утомляемостью, астеническим синдромом, спутанностью сознания,
- органы кроветворения - нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (снижение таких показателей, как уровень гемоглобина),
- бронхоспазмы, диспноэ,
- со стороны пищеварительного тракта отмечаются такие проявления, как анорексия, сухость слизистой оболочки, диспепсия, боли в животе, изменение вкусовых ощущений, желтуха, гепатит, панкреатит,
- алопеция (облысение), гипергидроз (повышенная степень потоотделения), кожный зуд, фотосенсибилизация,
- мочеполовая система отвечает на прием Лизиноприла нарушением в работе почек, анурией, олигурией, острой почечной недостаточностью, уремией, протеинурией, снижением потенции,
- могут иметь место разные по локализации аллергические реакции в проявлении ангионевротического отека лица и конечностей, губ и языка, а также возможны кожные высыпания, лихорадочные состояния, крапивница, повышение СОЭ, лейкоцитоз, эозинофилия,
- васкулит, миалгия, артрит, артралгия.
Одновременное применение препаратов золота (ауротиомалата натрия) и ингибиторов АПФ может спровоцировать симптомокомплекс, который проявляется в гиперемии лица, рвоте, тошноте и артериальной гипотензии.
В лабораторных показателях наблюдаются такие отклонения, как гипонатриемия, гиперкалиемия, гипербилирубинемия, увеличение активности "печеночных трансаминаз", увеличение концентрации мочевины.
Способ применения и дозировка
Таблетки данного препарата принимают внутрь, причем их прием не зависит от времени суток, только 1 раз.
При артериальной гипертензии тем пациентам, которые не получали иные гипотензивные вещества, назначают Лизиноприл раз в сутки по 5 мг, доза в качестве поддержки - 20 мг в сутки.
При недостаточном терапевтическом эффекте препарат можно комбинировать с другими подобными гипотензивными препаратами.
При условии получения пациентами предварительного лечения диуретиками их прием прекращают за пару дней до начала приема Лизиноприла. В таком случае необходим контроль АД, потому как может возникнуть его резкое снижение.
При таком отклонении в здоровье, как хроническая форма сердечной недостаточности, назначают Лизиноприл с дозы в 2,5 мг.
При остром инфаркте миокарда Лизиноприл прописывают в составе комбинированной (комплексной) терапии в дозе 5 мг, а через сутки - 10 мг и далее в течение 10 суток.
Передозировка
Симптомы: у пациентов могут возникать тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, а также выраженное снижение АД.
Лечение передозировки (устранение симптомов):
- если учесть медленное всасывание амлодипина , то больному необходимо промывание желудка и прием абсорбирующего активированного угля,
- проводить симптоматическую терапию (например, при выраженном снижении показателя АД нужно внутривенно ввести допамил либо кальций), контроль диуреза и АД, а также контроль водно-электролитного баланса,
- в данном случае гемодиализ будет неэффективен, потому как действующее вещество гемодиализом не удаляется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Одновременный прием Лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Амилоридом, Спироноланктоном, Триамтереном) возможно развитие гиперкалиемии.
- Лекарства НПВП, адреностимуляторы, симпатомиметики и экстрогены с Лизиноприлом уменьшают терапевтический эффект.
- Колестирамин и антациды замедляют всасывание действующего вещества в кровь и ЖКТ.
- Хинин, Амиодарон и нейролептики усиливают гипотензивное влияние.
- Влияния на фармакокинетику Варфарина и Дигоксина данный препарат не оказывает.
Особые указания
- Пациенты, у которых диагностирована неосложненная артериальная гипертензия , отмечали артериальную гипотензию, а в редких случаях - даже обмороки. Возможность возникновения таких явлений увеличивается при нарушениях так называемого водно-электролитного баланса (особенно при параллельном применении диуретиков) у пациентов, которые истощены либо находятся на гемодиализе.
- Осторожно применяют Лизиноприл для терапии пациентов с ишемическим заболеванием сердца либо при наличии болезней сосудов головного мозга - для исключения резкого уменьшения АД у такой категории больных.
- Также осторожно назначают Лизиноприл больным с нарушением работы почек либо после их трансплантации, при наличии стеноза артерии одной почки или двустороннего стеноза почечной артерии.
- У пациентов, имеющим тяжелую форму сердечной недостаточности, употребление ингибиторов АПФ зачастую приводит к обратимым нарушениям в работе почек.
- Есть случаи развития гиперкалиемии у больных, страдающих почечной недостаточностью, поэтому при применении Лизиноприла пациентам показан контроль за концентрацией и содержанием калия в крови.
- Лизиноприл строго противопоказан для применения при беременности.
- В период лечения Лизиноприлом исключить управление транспортом, а также выполнение опасных работ, какие требуют высокой концентрации внимания и возможной повышенной скорости реакций.
Гипотензивным, вазодилатирующим препаратом является Лизиноприл. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг при различных формах артериальной гипертензии, диабетической нефропатии, а также в составе комбинированной терапии при раннем лечении острого инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности. Отзывы пациентов и врачей объясняют, при каком давлении помогает это лекарство.
Форма выпуска и состав
Лизиноприл поставляют в таблетках по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг. В состав входит одноименное активное вещество и вспомогательные элементы.
Фармакологическое действие
Лизиноприл повышает тонус периферических сосудов и способствует секреции надпочечниками альдостерона. Благодаря применению таблеток значительно снижается сосудосуживающее действие гормона ангиотензина, при этом в плазме крови отмечается уменьшение альдостерона.
Прием препарата способствует снижению артериального давления, причем независимо от положения тела (стоя, лежа). Лизиноприл позволяет избежать возникновения рефлекторной тахикардии (увеличение частоты сердечных сокращений).
Снижение артериального давления в процессе приема медикамента происходит даже при очень низком содержании в плазме крови ренина (гормон, образующийся в почках).
Свойства препарата
Эффект данного препарата становится заметен в течение часа после осуществления его перорального приема. Максимальное действие Лизиноприла отмечается через 6 часов после приема, при этом данный эффект продолжает сохраняться на протяжении суток.
Резкое прекращение приема данного препарата не приводит к быстрому увеличению артериального давления, повышение может быть незначительным по сравнению с тем уровнем, который был до начала терапии.
Если Лизиноприл применяется пациентами, страдающими сердечной недостаточностью, параллельно с дигиталисной и диуретической терапией, он оказывает следующее действие: снижает сопротивление периферических сосудов; повышает ударный и минутный объем крови (без увеличения сердечных сокращений); уменьшает нагрузку на сердце; повышает толерантность организма к физическим нагрузкам.
Препарат значительно улучшает внутрипочечную динамику. Абсорбция данного препарата происходит из желудочно-кишечного тракта, при этом его максимальная концентрация в крови отмечается в промежутке от 6-ти до 8-ми часов после осуществления приема.
От чего помогает Лизиноприл?
Показания к применению лекарства включают:
- диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
При каком давлении принимать?
Лизиноприл назначают при давлении выше 140 на 90.
Инструкция по применению
Лизиноприл (показания предполагают прием различных доз препарата) выпускается в таблетках, содержащих по 2,5 мг, 5мг, 10 мг и 20 мг действующего вещества. Принимать Лизиноприл инструкция рекомендует один раз в сутки, желательно в одно и то же время.
Начинать применение медикамента при эссенциальной гипертензии следует с 10 мг в сутки, с последующим переходом на поддерживающую дозу, равную 20 мг в сутки, при этом, в крайнем случае, допускается прием максимальной суточной дозы, равной 40 мг.
Отзывы про Лизиноприл свидетельствуют о том, что полный терапевтический эффект препарата может развиться спустя 2-4 недели после начала лечения. Если после применения максимальных доз препарата не были достигнуты ожидаемые результаты, рекомендуется дополнительный прием других гипотензивных лекарственных средств.
Пациентам, принимающим мочегонные средства, за 2-3 дня до начала применения Лизиноприл необходимо прекратить их прием. Если по каким-то причинам отмена мочегонных средств невозможно, суточная доза Лизиноприл должна быть снижена до 5 мг.
При состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, регулирующей объем крови и кровяное давление, применять Лизиноприл инструкция рекомендует в суточной дозе, равной 2,5-5 мг. Поддерживающая доза препарата при подобных заболеваниях устанавливается индивидуально в зависимости от величины артериального давления.
Как принимать при заболеваниях
При почечной недостаточности суточная доза Лизиноприл зависит от клиренса креатинина и может варьировать от 2,5 до 10 мг в сутки.
Стойкая артериальная гипертензия предполагает прием 10-15 мг в сутки в течение длительного времени.
Прием препарата при хронической сердечной недостаточности начинают с 2,5 мг в сутки, а через 3-5 дней увеличивают до 5 мг. Поддерживающая доза при данном заболевании составляет 5-20 мг в сутки.
При диабетической нефропатии Лизиноприл инструкция рекомендует принимать по 10 мг- 20 мг в сутки.
Применение при остром инфаркте миокарда предполагает комплексную терапию и производится по следующей схеме: в первый день – 5 мг, затем эту же дозу — один раз в сутки, после чего увеличивают количество препарата вдвое и принимают один раз в два дня, заключительный этап – 10 мг один раз в сутки. Лизиноприл, показания определяют длительность лечения, при остром инфаркте миокарда принимают, как минимум, 6 недель.
Противопоказания
Побочные действия
- алопеция;
- ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности);
- анорексия;
- анурия;
- астенический синдром;
- боли в животе;
- боль в груди;
- выраженное снижение АД;
- головная боль;
- головокружение;
- диарея;
- диспепсия;
- изменения вкуса;
- инфаркт миокарда;
- кожная сыпь;
- кожный зуд;
- крапивница;
- лабильность настроения;
- лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- лихорадка;
- миалгия;
- нарушение развития плода;
- нарушение функции почек;
- нарушение функции почек;
- нарушения ритма сердца;
- олигурия;
- ортостатическая гипотензия;
- острая почечная недостаточность;
- повышенная утомляемость;
- повышенное потоотделение;
- сердцебиение;
- слабость;
- снижение потенции;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- судорожные подергивания мышц конечностей и губ;
- сухой кашель;
- сухость во рту;
- тахикардия;
- тошнота, рвота;
- учащенное сердцебиение;
- цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Препарат не назначается лицам младше 18 лет. Противопоказано во время беременности и грудного вскармливания.
Особые указания
При остром инфаркте миокарда лекарство применяется на фоне комплексной терапии с применением тромболитиков, бета-адреноблокаторов и ацетилсалициловой кислоты.
Перед проведением оперативного вмешательства врача следует предупредить о приема Лизиноприла. Больным сахарным диабетом требуется регулярный контроль уровня сахара.
Лекарственное взаимодействие
В комплексе с препаратами, содержащими литий, нарушается выведение последнего из организма. При такой комбинации требуется постоянный контроль за концентрацией лития в крови.
Лизиноприл усиливает действие этанола. Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и ацетилсалициловая кислота снижают антигипертензивный эффект препарата.
Аналоги лекарства Лизиноприл
По структуре определяют аналоги:
- Литэн.
- Лизинотон.
- Принивил.
- Лизонорм.
- Синоприл.
- Лизиноприла дигидрат.
- Даприл.
- Лизигамма.
- Лизиноприл Гриндекс (Штада, Пфайзер, Тева, OBL, Органика).
- Листрил.
- Ирумед.
- Лизорил.
- Рилейс Сановель.
- Лизакард.
- Диропресс.
В комбинации с Гидрохлоротиазидом:
- Скоприл плюс.
- Литэн Н.
- Листрил Плюс.
- Ирузид.
- Рилейс Сановель плюс.
- Ко-Диротон.
- Лизоретик.
- Зониксем НД.
- Лизинотон Н.
- Зониксем НЛ.
В комбинации с Амлодипином:
- Экватор.
- Эквакард.
Условия отпуска и цена
Средняя цена Лизиноприл (таблетки 10 мг № 30) в Москве составляет 44 рубля. В Киеве купить лекарство можно за 45 гривен, в Казахстане — за 1498 тенге. В Минске аптеки предлагают лекарство за 2-3 бел. рубля. Отпускается из аптек по рецепту.
Официальная медицинская инструкция по применению производителя Лизиноприла представлена на фото (кликните для увеличения):
Лизиноприл фото 1
Сердечно-сосудистые заболевания держат лидерство в перечне угрожающих жизни человека опасностей. Ученые ищут методы, как сдержать натиск зловещих ССЗ, создают новые лекарства. Среди продлевающих жизнь, улучшающих самочувствие, препаратов, – лизиноприл. Появление его было триумфальным. Лизиноприл сразу стал применяться интенсивно.
Лизиноприл – антигипертензивный бастион для сердца
Препарат популярен и востребован пациентами. Только в нашей стране выпускают его несколько фармацевтических фирм.
Производят лизиноприл и зарубежные корпорации.
Инструкция по применению лекарства лизиноприл
Название действующего вещества и торговое название у лизиноприла совпадают. На латыни это – Lisinopril. Международное непатентованное название тоже – лизиноприл.
Форма выпуска: таблетки. Цвет и форма таблеток различаются: производители оформляют их в разном, фирменном, стиле.
«Алси Фарма». Московская «Алси Фарма» таблетки лизиноприла выпускает белыми, на них есть и фаска – срез угла (скругление) на переходе широких плоскостей в боковую поверхность, и риска – поперечная черта.
Риску наносят для облегчения дозировки при разломе: по ней таблетка разделится точно пополам. «Алси Фарма» риску наносит на таблетках дозировкой 10 и 20 мг – их при необходимости делят. Третья, пятимиллиграммовая, дозировка предоставляется в таблетках без риски – эта доза лизиноприла минимальна, делить не надо. Независимо от дозировки, формой таблетки – круглые.
«Вертекс». Эта фирма Санкт-Петербурга производит таблетки лизиноприла – тоже белые. Но по форме они плоскоцилиндрические, округлые. Фаска есть на всех, риска – только на максимальной, 20 мг, дозировке по действующему веществу. А выпускают все три вида: от минимальной – 5, до максимально принятой для препарата – 20 мг дозе.
«Северная звезда», Москва. Форма плоскоцилиндрическая, таблетки белые, есть только фаска, риски не наносят. В производстве – все три принятые дозировки для этого препарата (5, 10, 20 – в миллиграммах).
АЛКАЛОИД-АО, Македония. Таблетки лизиноприла этой фирмы выглядят разнообразней. Узнать их легко по цвету:
- Светло-желтые, 10 мг;
- Кремовато-розовые, 20 мг.
Таблетки круглые, по форме двояковыпуклые. Риска нанесена только на одной стороне.
Код АТХ у всех производителей этого лекарства одинаков: . Это код международной классификации лекарств по их применению в медицине. Инструкция по применению может именовать этот код у лизиноприла и других лекарств похожими буквами, отличие только в одной: ATC.
Буквы это – латинские, по-латыни классификация обозначается: Anatomical Therapeutic Chemical, а по-русски она – анатомо-терапевтическо-химическая. Что – тождественно.
Фармакотерапевтическая группа
Лизиноприл входит в группу ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Группа активно используется медициной для стабилизации, приведению к норме, повышенного артериального давления.
Фармакодинамика
Лизиноприл, угнетая ангиотензинпревращающий фермент, препятствует превращению ангиотензина I в другую форму: ангиотензин II. Эти вещества – регуляторы артериального давления.
Когда АПФ стимулирует процесс химической трансформации первого во второе, происходит следующее:
Лизиноприл влияет на сохранность брадикинина, уменьшает его распад. Брадикинин – синтез почти десятка аминокислот, вещество с сильным сосудорасширяющим действием. Оберегая его, лизиноприл способствует расширению сосудов, это важно страдающим гипертонией.
Улучшает брадикинин и проницаемость капилляров, стимулируя обменные процессы. Для периферической кровеносной системы это особо важно, там кровоснабжение и обмен нарушаются часто.
Под влиянием таблеток лизиноприла повышается скорость синтеза простогландинов. Эти вещества регулируют практически все процессы, протекающие в организме. Их баланс, равновесное состояние – залог хорошего здоровья.
Снижая давление, уменьшая преднагрузку, ингибиторы АПФ защищают миокард. Препарат пролонгированный. Действовать лизиноприл начинает спустя час от приема, максимальный эффект – по прошествии семи часов. Работает одна таблетка – сутки.
Нужны таблетки, помогающие от давления – может выручить лизиноприл. Действие заметно уже в первые лечебные дни. Через месяц эффект выражен устойчиво.
Это лекарство можно при необходимости отменять – резко. Скачков давления отмена не вызывает.
Фармакокинетика
Четверть принятого лекарства всасывается в ЖКТ. Время приема пищи на абсорбции не сказывается. Биодоступность – 30%.
Гематоэнцефалический барьер и плацентарный – тоже – почти не пропускают активное вещество препарата. С белками крови лизиноприл почти не связывается, метаболизму не подвергается. Почки выводят действующее вещество неизмененным.
У пациентов с различающимися диагнозами и индивидуальными особенностями, а так же – разным возрастом, кинетические свойства лекарства лизиноприл тоже могут отличаться.
При хронической сердечной недостаточности биодоступность снижена за счет затрудненной абсорбции вещества. Составляет она всего 16% – половину от обычной.
Если ингибитор АПФ назначен страдающему почечной недостаточностью, концентрация его в кровяном русле в разы больше обычной. Это создает повышенный риск побочных действий от приема лизиноприла.
У пожилых создается концентрация вдвое больше, чем при приеме лекарства – молодыми пациентами.
Если печень поражена циррозом, лизиноприл становится менее доступным – на треть. А освобождение организма, очищение его от препарата (клиренс) идет вдвое медленней.
Показания к применению таблеток лизиноприл
Препарат назначают при диагнозах:
1. Артериальная гипертензия. Стадия заболевания и отклик организма помогут врачу определиться, что предпочтительней: монотерапия или терапия – комплексная, с другими лекарствами вместе.
2. Хроническая сердечная недостаточность. Здесь нужна комбинированная схема применения. Обычно лизиноприл добавляют к сердечным гликозидам, можно присоединять диуретики.
Минутный объем крови (аббревиатура – МОК) под действием лизиноприла увеличивается, ОПСС – периферическое сопротивление сосудов (буква О означает – общее) снижается. Уменьшается величина давления: артериального и даже в легочных капиллярах. Сердечно-сосудистая и дыхательная системы напрямую взаимосвязаны, когда обеим легче, легче всему организму.
Лекарственное средство действует на все сосуды, на лизиноприл артерии реагируют большим расширением, чем вены. Сердце оказывается в лучших условиях, легче переносит нагрузку, даже при таком диагнозе.
Ингибиторы АПФ – контролеры системы (РААС). Той, что содержит «бунтарские» гормоны – альдостерон, ангиотензин. Сдерживая их активность, лизиноприл способствует редкому явлению. Когда его принимают долго, улучшается состояние коронарных артерий, эластичнее становятся их концевые участки, ответственные за мощность сердечного выброса. Идет на убыль гипертрофия миокарда. Участки с ишемией возвращаются постепенно к нормальной структуре, обретая должное кровоснабжение.
3. Острый инфаркт миокарда. Лизиноприл имеет прямые показания к применению в раннюю фазу инфаркта. Пока гемодинамика стабильна, в первые же часы нужен этот препарат, он поможет удержать показатели гемодинамики в оптимальных рамках. Это предупредит развитие сердечной недостаточности и левожелудочковой дисфункции. Это реальное продление жизни людей.
4. Диабетическая нефропатия. Почки – мишень диабета, он всегда в нее попадает. Назначая таблетки лизиноприла, кардиолог и нефролог знают, от чего они помогают. Лекарство снижает степень альбуминурии (патологического выведения белка с мочой) у страдающих диабетом. В этом случае показанием к применению для препарата лизиноприл может служить диабет даже с нормой АД, если относится он – к 1 типу.
Диабет 2 типа обычно сопровождается разной степенью повышения АД, лизиноприл и тут поможет почкам. Заодно, сняв нагрузку, и сердцу. При повышении глюкозы, чем всегда характерен диабет, страдают почечные клубочки и другие структуры органа. Повреждается гломерулярный (почечный) эндотелий. Лизиноприл помогает восстановиться ему, нормализовать функции.
Благоприятно воздействуя на пострадавшие от диабета ткани, лекарство не вызывает колебаний глюкозы, не воздействует на ее содержание в крови. Защищая от последствий диабета, препарат не провоцирует гипогликемию.
Противопоказания к применению
Обращаясь к терапевту либо кардиологу за помощью, расскажите врачу про все диагнозы, не только о том говорите, что сейчас беспокоит. Чтобы назначить лечение, ваш врач должен учесть, что пациенту можно, а что – противопоказано.
Лизиноприл хорош, но противопоказания имеет. Они таковы:
Применение с осторожностью
Осторожно применяют лизиноприл при диагнозах:
Применение и дозировка
Учитывая длительность действия, применять лизиноприл надо однократно в сутки. Лекарство будет работать до следующего приема, 24 часа. Лечебный эффект достигается грамотным подбором дозы и своевременной корректировкой ее (при необходимости).
Как принимать лизиноприл – зависит от диагноза, плюс – ряда иных причин.
Доза устанавливается врачом. Это работа творческая: надо учесть все – состояние, возраст, перечень заболеваний, реакцию на препараты, даже вес пациента.
Гипертоническая болезнь (гипертензия артериальная). Лечится одним лизиноприлом (монотерапия), если форма легкая, не запущенная. Или проводится комбинированная, сочетанная терапия комплексом лекарств.
Лизиноприлом от давления лечить начинают с 10 мг. Если наблюдают хорошую переносимость и нормализацию АД, на этой дозировке останавливаются. Иногда адаптация к лекарству проходит активно: первые дни показывают значительное снижение давления. Но потом может установиться оптимальное: чуть выше, чем вначале.
При недостаточном снижении величины АД ищут варианты:
Обычно хватает начальной или удвоенной (20 мг) дозы. Максимальная суточная – 40 мг лизиноприла. Повышают медленно, делают двухнедельные (минимум) интервалы.
С диуретиками лучше не сочетать, особенно с калийсберегающими. Их отменяют заранее. Лизиноприл начинают принимать через три дня. В ситуации, когда отмена диуретика невозможна, лизиноприл берут в минимальной дозе – всего 5 мг. Даже такой прием может резко «уронить» давление – больной наблюдается врачом до пика действия ингибитора АПФ лизиноприла – 7 часов.
Контроль необходим и потом – лабораторный (анализы). Это покажет состояние почек, содержание в плазме крови – калия.
При почечной недостаточности учитывают медленный вывод препарата, снижают дозировку. Почечная недостаточность потребует дозы, вдвое меньше принятой минимальной. Это – 2,5 мг.
Если , спровоцированная другим недугом, и становится выраженной при активации РААС, дозировка тоже половинная от минимума. Начиная от 2,5 мг, идут на увеличение – традиционно с двухнедельным интервалом.
Хроническая сердечная недостаточность. Та же доза берется начальной при лечении лизиноприлом хронической сердечной недостаточности. Постепенное увеличение по общей схеме. Суточный максимум для этого заболевания – 20 мг.
Инфаркт миокарда. Острую фазу инфаркта начинают лечить, назначая 5 мг лизиноприла. Повторяют через одни сутки. Еще через два дня дают 10 мг, а потом уже – ежедневно оставляют такую дозу. Отменять ранее полутора месяцев – не следует.
Если диагноз – острый инфаркт, а систолическое (верхнее) давление не выше или ниже отметки тонометра – 120, то и 5 мг – много, надо назначать половину дозы – 2,5 мг. Когда и при такой схеме давление продолжает снижаться, фиксируется меньше 90 миллиметров ртутного столба, и не повышается за час – лизиноприл нужно отменять.
Лизиноприл сочетается с комплексом лекарств, принятым в терапии этого состояния. Бета-адреноблокаторы, аспирин, растворяющие тромбы лекарства (тромболитики), вводимые больному, хорошо дополняются лизиноприлом. Совместим он и с нитратами.
Диабетическая нефропатия. Есть различия в терапии лизиноприлом при первом и втором типе диабета. Дозировка одинакова – 10 мг, максимум – 20. И тоже – раз в сутки. Но принято ориентироваться на диастолическое давление. Значимый в этом случае показатель – в положении «сидя». Для больных первым типом добиваются величины ниже 75, со 2 типом – ниже 90 миллиметров ртутного столба.
У значительной части пациентов лизиноприл влияет именно на показатели диастолического давления, мало затрагивая – систолическое. В случае с диабетом это свойство препарата очень ценно. Диастолическое АД большинством лекарств снижается мало.
Побочные эффекты
Побочные действия от приема лизиноприла, по статистике испытаний – нечасты. Но они, как и у любых иных лекарственных веществ, случаются. Это:
Передозировка
Характерные для передозировки лизиноприла симптомы:
Лечат передозировку симптоматически. Обязательна медицинская помощь, внутривенно восполняют недостаток жидкости, вводят лекарственные растворы. Контролируют давление.
Лизиноприл можно вывести методом диализа, так как с белковыми элементами крови он не связан.
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Такие болезни лечат, стараясь не допускать резкого падения АД, именно этот факт – частая причина возникновения инфаркта миокарда или ишемического инсульта. При пониженном давлении склерозированные сосуды обеспечить кровью (питанием) в нужном объеме ни сердце, ни мозг – не могут. Если состояние затягивается, опасность увеличивается. Это – главный повод быть осторожным в лечении.
Если ХСН не сопровождается артериальной гипертензией, поначалу прием лизиноприла может слегка понизить АД. Это нормально, отменять лекарство не надо.
Стеноз почечных артерий – серьезная причина взвесить все факторы и принимать решение о лечении обдуманно. Прием лизиноприла иногда ведет к развитию у таких пациентов острой почечной недостаточности. Это состояние необратимо, отмена препарата не поможет исправить его. Такой же результат часто получается от применения лизиноприла людьми с недостаточностью кровообращения при гиповолемии.
Оперативное вмешательство требует предварительной отмены лизиноприла. Он способен неконтролируемо понизить АД в процессе операции.
Проходящим диализ больным нельзя сочетать препарат с использованием в ходе диализа полиакрил-нитрил-мембраны. Случаются шоковые реакции от таких взаимодействий. Нужно или препарат отменять, или пользоваться иной мембраной.
Аналоги лизиноприла
В России многие фармкомпании выпускают лизиноприл, цена его демократична: дозированные по 10 мг таблетки, количеством 30 штук – 66 рублей. А в инструкции по его применению эта доза, 10 мг, для лизиноприла обычно рекомендуется чаще, и цена невелика.
Дозировка эта – поддерживающая в терапии врачуемых лекарством болезней. Цена лизиноприла мало варьирует в аптеках по России, он доступен везде. Да и вдвое большая доза – 20 мг, тоже недорого стоит, цена лизиноприла примерно 100 рублей. Это даже выгодней, чем покупать.
Основной компонент препарата – лизиноприла дигидрат . Но в зависимости от производителя лекарства состав дополнительных веществ может быть разным.
Украинская компания Авант выпускает Лизиноприл с такими вспомогательными составляющими, как крахмал кукурузный , кальция гидрофосфат , железа оксид , маннит , магния стеарат .
А российский производитель АЛСИ Фарма производит средство со следующими дополнительными компонентами: , кремния диоксид коллоидный , тальк , лактозы моногидрат , микрокристаллическая целлюлоза , магния стеарат .
Кроме того, известны такие формы выпуска препарата, как Лизиноприл-Ратиофарм, Лизиноприл-Астрафарм, Лизиноприл Тева, Лизиноприл Штада. Они имеют следующие дополнительные компоненты:
- Лизиноприл-Астрафарм – крахмал кукурузный , кремния диоксид коллоидный , маннит , кальция гидрофосфат , магния стеарат ;
- Лизиноприл-Ратиофарм – маннит , кальция гидрофосфат , магния стеарат , крахмал прежелатинизированный , натрия кроскармеллоза (таблетки 20 мг также содержат краситель РВ-24824, а лекарство в таблетках по 10 мг – краситель РВ-24823).
Лизиноприл Штада имеет в качестве действующего компонента лизиноприла гидрат . А кроме того, следующие дополнительные вещества: крахмал прежелатинизированный , кремния оксид коллоидный безводный , маннит , магния стеарат , крахмал кукурузный , кальция фосфат двузамещенный дигидрат .
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакологическое действие
Лекарство оказывает гипотензивное , кардиопротективное , вазодилатирующее и натрийуретическое действие на организм человека.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Таблетки Лизиноприл блокируют АПФ , повышают содержание эндогенных вазодилатирующих ПГ и препятствуют переходу ангиотензина I в ангиотензин II . Они также уменьшают преобразование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1 , снижают постнагрузку на миокард, общее периферическое сопротивление сосудов, давление в легочных капиллярах и системное . У пациентов с сердечной недостаточностью увеличивают толерантность миокарда к нагрузке и сердечный выброс . Способствуют увеличению активности плазмы.
Лекарство блокирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, препятствует появлению гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или же помогает в их исчезновении.
Действие препарата проявляется спустя примерно 60 минут, возрастает на протяжении 6-7 часов и продолжается в течение суток. Максимальный гипотензивный эффект проявляется при курсе в несколько недель.
Активное вещество абсорбируется примерно на 25%. Время приема пищи не оказывает влияние на всасывание. Связь с белками плазмы низкая. Активное вещество не биотрансформируется и экскретируется почками в неизменном виде. Время полувыведения – 12 часов.
Показания к применению Лизиноприла
Данное лекарство нельзя принимать без назначения специалиста. Показания к применению Лизинопропила могут быть разными. Как принимать и от чего таблетки помогут в каждом конкретном случае, знает только врач.
Как правило, таблетки Лизиноприл показания к применению имеют следующие:
- артериальная гипертензия ;
- хроническая сердечная недостаточность ;
- диабетическая нефропатия в случае инсулинозависимого и II типа ;
- острый без артериальной гипотензии .
Противопоказания
Препарат нельзя принимать при повышенной чувствительности к его компонентам, и .
Нежелательно назначать данное средство при:
- гиперкалиемии ;
- анафилактоидных реакциях ;
- коллагенозах ;
- цереброваскуляторной недостаточности ;
- нарушениях в работе почек и печени;
- двустороннем стенозе почечных артерий ;
- пересаженной почке;
- пожилом возрасте;
- в анамнезе ;
- депрессиях костного мозга ;
- гипотензии ;
- обструктивных изменениях, которые препятствуют оттоку из сердца;
- гипонатриемии , а также при питании с ограниченным потреблением натрия;
- стенозе артерии единственной почки ;
- гиперурикемии ;
- детском возрасте.
Побочные действия
Побочные действия могут быть разными, они возникают со стороны разных систем и органов:
- нервная система – раздражительность, атаксия , повышенная утомляемость, преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение зрения, нервозность, обморок, периферическая нейропатия , снижение памяти, шум в ушах;
- желудочно-кишечный тракт – сухость во рту, рвота, болезненные ощущения в животе, гастрит , тошнота, спазмы, гепатотоксичность , ;
- опорно-двигательная система – артралгия , миалгия , боли в шее и спине;
- респираторная система – легких, и инфаркт легкого , болезненные ощущения при дыхании, кровохарканье, носовое , пароксизмальное постуральное диспноэ , инфильтрация , плевральный выпот , бронхоспазм , насморк;
- мочеполовая система – , проблемы с функциями почек, олигурия , уремия , дизурия , снижение либидо;
- кожа – , пемфигус , синдром Лайелла , фотосенсибилизация, сыпь, повреждения и инфекции кожных покровов, синдром Стивенса-Джонсона .
Кроме того, возможны следующие проявления: развитие инфекций, снижение веса, повышение титра антинуклеарных антител и содержания мочевины , увеличение уровня креатинина , гиперкалиемия , гиперурикемия , дегидратация , гипонатриемия .
Если обнаружены любые побочные действия, нужно срочно проконсультироваться со специалистом.
Инструкция по применению Лизиноприла (Способ и дозировка)
Лекарство принимают ежедневно 1 раз в утреннее время, независимо от приема пищи. Делать это нужно в одно и то же время, при этом запивая некоторым количеством жидкости.
Точная дозировка и схема терапии подбирается специалистом в индивидуальном порядке. Это зависит, от чего Лизинопропил применяется, какие препараты принимаются вместе с ним и каково состояние почек.
При артериальной гипертензии в случае лечения без других антигипертензивных лекарств дозировка составляет 2,5 мг раз в день. Для наибольшей эффективности проводят 2-4 недельную терапию. Только затем можно повысить дневную дозировку максимум до 20 мг. Ежедневная доза не должна быть больше 40 мг.
Если нужный гипотензивный эффект не достигнут, нужно дополнительно принимать другое антигипертензивное средство иной фармакотерапевтической группы .
Препарат также повышает действие этанола. Усиливаются симптомы алкогольного опьянения. В то же время возможно повышение гипотензивного эффекта Лизиноприла, так что необходимо избегать спиртных напитков при терапии данным препаратом или не принимать его в течение суток после употребления алкоголя.
Использование данного лекарства совместно со средствами для , наркотическими , антидепрессантами , миорелаксантами с гипотензивным действием, а также снотворными приводит к повышению гипотензивного эффекта.
Тромболитики увеличивают вероятность артериальной гипотензии . Это сочетание нужно назначать с осторожностью и внимательно наблюдать за состоянием больного.
Симпатомиметики в значительной степени ослабляют гипотензивный эффект препарата. А сочетание с лекарствами, оказывающими миелосупрессивное действие, повышают риск и/или нейтропении .
Одновременное применение с , иммунодепрессантами , Прокаинамидом , цитостатиками, ГКС может вызывать лейкопению .
При диализной терапии возможны анафилактоидные реакции в случае применения высокопроточных полиакрилонитрильных металсульфонатних мембран .
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Держать лекарство нужно в сухом месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 250С.
Срок годности
Срок годности Лизиноприл, Лизиноприл Штада и Лизиноприл-Астрафарм – 3 года. Лизиноприл-Ратиофарм максимально можно хранить 4 года. А срок годности Лизиноприл Тева составляет 2 года.
Аналоги Лизиноприла
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Основные аналоги Лизиноприла в аптеках можно найти следующие:
- Лизинокол ;
- Ауролайза ;
- Лизорил ;
- Витоприл ;
- Липрил ;
- Даприл ;
- Рилейс-Сановель ;
- Скоприл ;
- Зониксем ;
- Лизиновел ;
- Лизи Сандоз .
Стоимость этих препарат не сильно отличается. Все аналоги Лизиноприла имеют свои особенности применения, так что их не следует употреблять без назначения врача.