25.11.2018
A metoprolol gyógyszert először 1969-ben adták ki, és 1980 óta széles körben alkalmazzák az egész világon.
Gyógyszer Metoprolol a szív- és érrendszer különböző betegségeiben kell alkalmazni, illmilyen nyomásonműködni fog ez a gyógyszer?
A testre gyakorolt hatás tulajdonságai
A metoprolol azon gyógyszerek közé tartozik, amelyek blokkolhatják a béta-adrenerg receptorokat. Az ilyen receptorok a test különböző szöveteiben találhatók: simaizmokban, szívizomban, vesékben, artériákban.
A stresszre, különösen az adrenalin hatására reagálnak. Az emberi szervezetbe kerülve a béta-adrenerg receptorok működését blokkoló anyagok megakadályozzák a hormonok receptorokra gyakorolt hatását és csökkentik a stresszt.
A béta-blokkolók szívműködésű hatást fejtenek ki - csökkentik a szívizom összehúzódásainak erejét és gyakoriságát, csökkentik oxigénigényét, csökkentik a szív vezetését, és megakadályozzák a szívstimulációt fizikai és érzelmi stressz során.
A metoprolol rendelkezik ezekkel a tulajdonságokkal. Vérnyomáscsökkentő, antiaritmiás hatású és megszünteti az ischaemia tüneteit.
A vérnyomáscsökkentő hatás fokozatosan jelentkezik, és két héttel a gyógyszer szedése után érhető el. A metoprolol normalizálja a szívritmust tachycardiával és pitvarfibrillációval, csökkenti az aritmiák kialakulásának kockázatát, ami korlátozza az infarktus zónáját és annak kiújulásának lehetőségét. Kis adagokban alkalmazva kevésbé hat a hörgők és a távoli artériák izmaira.
Adagolási formák
A metoprololt két adagolási formában állítják elő: tartarát és szukcinát.Mind a tartarát, mind a szukcinát fehér kristályos porként jelenik meg. Mindkét faj jól oldódik vízben. A tartarát jól oldódik alkoholban, triklór-metánban és metilén-kloridban, rosszabb esetben acetonban, egyáltalán nem oldódik éterben. A szukcinát metil-alkoholban, rosszabb esetben etil-alkoholban oldódik, izopropil- és diklór-metánban enyhén oldódik, éterekben és acetonban oldhatatlan.
A szervezetben a metoprolol-szukcinát gyengén szabadul fel a mikrogranulátumokból, és hosszabb ideig hat, mint a tartarát.
A szukcinát terápiás hatása körülbelül egy napig tart, és a tartarát legfeljebb 12 órán át hat. A metoprolol-tartarát kevésbé hatékony, és számos mellékhatással rendelkezik.
A metoprolol a májban metabolizálódik, és a húgyúti rendszeren keresztül választódik ki.
Gyártási forma és eltarthatóság
Tablettákat bocsátanak ki 25, 50, 100 és 200 mg, 14, 30, 50, 60, 100 és 200 db-os kiszerelésben. Intravénás alkalmazásra - 1% -os oldat 0,05 g-os ampullákban, 10 db-os csomagolásban.
Kereskedelmi nevek: Betalok, Betalok ZOK, Egilok, Egilok S, Egilok Retard, Metoprolol Ratiopharm, Metoprolol Akri, Corvitol, Vasocardin és mások.
+25 C-ig tárolható 3 évig.
Mikor kell alkalmazni a Metoprololt?
A metoprololt az orvos felírhatja a következő betegségekre:
- artériás magas vérnyomás;
- szív ischaemia;
- hiperkinetikus szívszindróma;
- szívritmuszavarok;
- szívroham;
- mitrális prolapsus;
- hipertrófiás kardiomiopátia;
- neuroleptikumok által kiváltott akathisia.
Ugyanakkor a Metoprolol hatékony a különböző típusú aritmiákban: sinus, kamrai, pitvari, supraventicularis, paroxizmális tachycardia, pitvarfibrilláció.
A magas vérnyomás kezelésére egyszeri és komplex formában is alkalmazható. A metoprolol a migrén megelőzésére és a pajzsmirigy-túlműködés általános kezelésére használható.
Hogyan kell alkalmazni a metoprololt
Tabletek A metoprololt közvetlenül étkezés után lehet inni. De közvetlenül étkezés közben történő felhasználásuk 35-40%-kal növeli a hatóanyag biohasznosulását. Tabletek rágás nélkül nyelje le, de vízzel. Nem tanácsos egy hosszú hatású gyógyszert félbe törni, az ilyen gyógyszert megfelelő adagban kell megvásárolni. A gyógyszer adagját az orvos választja ki a beteg jelzései alapján.
Felnőttek és 18 év feletti gyermekek A metoprolol alkalmazása a következő adagokban javasolt:
- magas vérnyomás esetén - 100-150 mg naponta 1 vagy 2 adagban, legfeljebb 200 mg;
- az ismételt infarktus megelőzésére - 0,2 g naponta 2 részre osztva;
- a migrén megelőzésére - 0,1-0,2 g naponta, 2-4 alkalommal osztva;
- hiperkinetikus szívszindróma esetén, beleértve a hyperthyreosis kezelését - 50 mg naponta 1-2 alkalommal;
- szívritmuszavarokkal - 0,05 g 2-3 alkalommal 24 órán keresztül.
A szupraventrikuláris tachycardia lokalizálására és a szívroham akut szakaszában a gyógyszert intravénásan adják be kórházi környezetben. Tachycardia esetén a Metoprololt 2-5 mg-os egyszeri adagokban adják be 5 perces időközönként a kívánt hatás eléréséig, de összesen legfeljebb 15 mg-ot. A gyógyszert percenként 1-2 mg sebességgel adják be. A 15 mg-os adagot nem lépi túl, mert ez nem vezet eredményre. Az aritmiás roham lokalizációja után a beteg szájon át szedi a gyógyszert 0,05 g-ban naponta négyszer. A tabletta gyógyszer első adagját az intravénás beadást követően 15 percen belül kell beadni.
Szívroham esetén a Metoprololt háromszor adják be, 5 mg-ot 2 percenként. Ezután a betegek szájon át szedik a gyógyszert 25-50 mg-mal 6 óránként. Tabletek 15 perccel az intravénás beadás után kezdje el szedni.
Abban az esetben, ha egy személy rosszul tolerálja az intravénás beadást, először az orális adagolást felére csökkentik. Idősebb betegeknél jobb, ha ezt a gyógyszert a legalacsonyabb dózissal kezdik el szedni - napi 0,05 g-mal.
A metoprolollal végzett kezelés időtartama
A terápiás hatás a gyógyszer hosszan tartó használatával jelentkezik. A szívroham megismétlődésének megelőzése érdekében a Metoprolol-t legfeljebb 3 évig szedik.A metoprolol nem alkalmas hipertóniás roham azonnali enyhítésére.
Ezzel a gyógyszerrel történő kezelés során szigorúan be kell tartania az orvos által megadott adagot és beadási időt.Nem mondhatja le saját maga a gyógyszert, és nem tarthat hosszabb szünetet az adagok között.
harmadik fél intézkedése
A hatékony pozitív hatás mellett a Metoprololnak számos mellékhatása van, amelyek a beviteli időszak elején a következők szerint fejezhetők ki:
- szédülés;
- gyengeség;
- fáradtság;
- fejfájás;
- izomgörcsök;
- hideg érzés a lábakban és a karokban;
- száraz száj;
- székrekedés vagy hasmenés;
- kötőhártya-gyulladás;
- nátha;
- bőrkiütés vagy viszketés.
Az ilyen jelzések megjelenését jelenteni kell az orvosnak, hogy mást is felírhasson tabletek . Ennek a gyógyszernek a hosszan tartó hatása negatív reakciók esetén a következők kialakulásához vezethet:
- hipotenzió;
- bradycardia;
- alvászavarok;
- depresszió;
- hipoglikémia (cukorbetegeknél);
- csökkenti a könnyelválasztás felszabadulását;
- hörgőelzáródás (arra hajlamos embereknél).
Mikor veszélyes a használata?
Ez a béta-blokkoló ellenjavallt beteg sinus szindrómában, perzisztáló sinus bradycardiában, 60 ütés/perc alatti pulzus esetén, artériás hipotenzióban (100 Hgmm alatti szisztolés nyomásnál), túlérzékenységben, sinotrialis blokádban, szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. dekompenzáció, II és III fokú atrioventricularis blokk, kardiogén sokk, a keringési rendszerben a vérmozgás folyamatának súlyos rendellenességei.
Terhesség és szoptatás ideje alatt a kezelőorvos csak akkor írhatja fel ezt a gyógyszert, ha a nő betegségének kockázata nagyobb, mint a magzat vagy a gyermek esetleges mellékhatásainak kockázata.
A metoprolol veseelégtelenség esetén alkalmazható.
Májpatológiákban ez gyógyszer jobb helyettesíteni egy másik béta-blokkolóval, amely a májon kívül metabolizálódik.Cukorbetegségben és Raynaud-kórban szenvedőknek óvatosan kell gyógyszert felírniuk.A kontaktlencsét használóknak tisztában kell lenniük azzal, hogy a metoprolol csökkentheti a könnyváladék termelődését.
Kölcsönhatás más anyagokkal
A metoprolol kezelésében és egyidejűleg használat más gyógyszerekkel, ne feledje, hogy hatása fokozódhat vagy csökkenhet, sőt az ellenkező hatás is fellép.
Az allergiát okozó anyagok fokozott hatásúak és allergiás reakciót válthatnak ki. Orálisan szedett fogamzásgátlók, antacidok - növelik a metoprolol koncentrációját a vérben, és a rifampicin - csökkentik.
A digitalis alapú szívgyógyszerek metoprolollal kombinálva csökkentik az atrioventrikuláris vezetést. A nem szteroid gyulladáscsökkentők csökkentik a vérnyomáscsökkentő hatást. A hipotenzió és a bradycardia lehetősége fájdalomcsillapítókat és antiarrhythmiás gyógyszereket okozhat.
Egyéb nyomáscsökkentő gyógyszerek hipotenziót okozhat. A metoprolol-kezelés alatti alkoholfogyasztás a központi idegrendszer fokozott depressziójához vezet.
A metoprolol csökkenti a lidokain hatását, megváltoztatja az inzulin tartalmú gyógyszerek hatékonyságát és növeli a hipoglikémia kialakulásának lehetőségét.
Túladagolás
A napi normát meghaladó metoprolol adag egyidejű beadásakor émelygés, hányás, légzészavar, tudatzavar 2 órán belül jelentkezik. Előfordulhat hörgőgörcs, görcsök, kardiogén sokk, atrioventricularis blokk. Akut szívelégtelenség, hipotenzió, bradycardia alakul ki, szívleállás léphet fel.
A súlyos következmények elkerülése érdekében nagy adag metoprolol bevétele után bő tiszta vízzel le kell öblíteni a gyomrot, és mentőt kell hívni. Ezután a kórházban tüneti kezelést végeznek:
- bradycardiával és az atrioventrikuláris vezetés csökkenésével az atropint intravénásan adják be;
- a szívizom összehúzódásának csökkenésével - glukagont és dobutamint használnak;
- artériás hipotenzió esetén - használjon adrenomimetikumokat;
- a görcsök megszüntetésére - lassan intravénásan beadott Diazepam;
- a hörgőgörcs megállítására béta-adrenerg agonistákkal történő inhalációt végeznek, vagy intravénásan adják be az Eufillin-t;
- pacemakert használnak a szívmegállás elkerülésére.
A Metoprolol tartós hatása érdekében - hosszú ideig használja. Fogadását fokozatosan, 10 napon keresztül, orvosi felügyelet mellett kell megszüntetni.
Ha műtét esedékes, a betegnek abba kell hagynia a metoprolol szedését néhány nappal a fájdalomcsillapító alkalmazása előtt. Ebben az esetben egy érzéstelenítő gyógyszernek kell a legkevésbé hatnia a szívösszehúzódások erejére.
A Metoprolol-t csak orvosa utasítása szerint vegye be, és szigorúan kövesse az ajánlásait. Mielőtt elkezdené szedni, feltétlenül olvassa el a gyógyszer megjegyzését. A magas vérnyomás kezelésének kulcsa az egészséges életmód melletti gyógyszerek szedése.
Tabletek
A Metoprolol gyógyszer alkalmazására vonatkozó indikációk
Közepes és közepes súlyosságú artériás hipertónia (monoterápia vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva), ischaemiás szívbetegség, hiperkinetikus szívszindróma, szívritmuszavar (sinus tachycardia, kamrai és supraventrikuláris arrhythmia, beleértve a paroxizmális tachycardiát, supraventricularis tachycardiát és fitrillációt, extrassystole , pitvari tachycardia), hipertrófiás kardiomiopátia, mitrális billentyű prolapsus, miokardiális infarktus (megelőzés és kezelés), migrén (megelőzés), thyreotoxicosis (komplex terápia); antipszichotikumok által okozott akatízia kezelésére.
Metoprolol felszabadulási forma
Filmtabletta 1 tab.
metoprolol-tartarát 50 mg
100 mg
segédanyagok: vízmentes kolloid szilícium-dioxid; Ügyfélközpont; nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típusú); magnézium-sztearát
héj: : hipromellóz; poliszorbát 80; talkum; titán-dioxid E 171
táblázatban. 50 mg egyenként (opcionális): bíbor festék (Ponceau 4R)
Egy buborékfóliában 14 darab van; kartondobozban 2 vagy 4 buborékfólia (50 mg tabletta) vagy 10 db buborékfólia; kartondobozban 3 buborékfólia (100 mg-os táblázat).
A Metoprolol gyógyszer farmakodinámiája
Főleg a szív béta1-adrenerg receptorait blokkolja, nincs belső szimpatomimetikus és membránstabilizáló hatása. Csökkenti a perctérfogatot és az SAD-t, lassítja a pulzusszámot, gyengíti a katekolaminok szívizomra gyakorolt serkentő hatását fizikai megterhelés és lelki stressz során, valamint megelőzi a reflex ortosztatikus tachycardiát. A vérnyomáscsökkentő hatás a perctérfogat és a renin szintézis csökkenésének, a renin-angiotenzin rendszer és a központi idegrendszer aktivitásának gátlásának, a baroreceptorok érzékenységének helyreállításának és ennek eredményeként a perifériás szimpatikus hatások csökkenésének köszönhető. A vérnyomáscsökkentő hatás gyorsan fejlődik (az SBP 15 perc múlva csökken, maximum - 2 óra múlva) és 6 órán át tart; a metoprolol-szukcinát szedése esetén a béta1-adrenerg receptorok blokkolásának klinikai hatása 24 órán át fennáll A DBP lassabban változik: több hetes rendszeres bevitel után stabil csökkenés figyelhető meg. Az antianginás hatás a szívösszehúzódások gyakoriságának és erősségének csökkenésének, az energiaköltségeknek és a szívizom oxigénigényének a következménye. Csökkenti az IHD-rohamok gyakoriságát és súlyosságát, a diagnosztizált miokardiális infarktuson átesett betegek halálozási arányát, és növeli a terheléstűrő képességet. A metoprolol-szukcinát csökkenti a halálozás (beleértve a hirtelen halált), az újrainfarktus (beleértve a diabetes mellitusban szenvedő betegeket is) kockázatát, és javítja az akut miokardiális infarktusban és idiopátiás dilatációs kardiomiopátiában szenvedő betegek életminőségét. Az antiaritmiás hatás a szív vezetési rendszerére kifejtett aritmogén szimpatikus hatások kiküszöbölésében, a szinuszritmus lelassításában és az AV-csomón keresztüli gerjesztés terjedési sebességében, az automatizmus gátlásában és a refrakter periódus meghosszabbításában nyilvánul meg. Mérsékelten negatív inotróp hatása van. A kardioszelektivitás megmarad 200 mg-ot meg nem haladó napi adagok alkalmazásakor. A béta1-adrenerg receptorokra kifejtett szelektív hatás miatt elméletileg csökken a bronchospasmus (a bronchiális asztmában szenvedő betegeknél a tüdő létfontosságú funkciója kevésbé), a hipoglikémia és a perifériás érszűkület kockázata.
A metoprolol farmakokinetikája
A metoprolol-tartarát gyorsan és majdnem teljesen (95%) felszívódik szájon át szedve, és intenzív first pass metabolizmuson megy keresztül. A biohasznosulás az első adagnál körülbelül 50%, ismételt használat esetén pedig 70%-ra nő. Körülbelül 12%-a kötődik a plazmaalbuminhoz. Gyorsan eloszlik a szövetekben, behatol a BBB-be (a központi idegrendszer szintje a plazmakoncentráció 78% -a), a placenta gáton, az anyatejben (a koncentráció meghaladja a plazmakoncentrációt). Az eloszlási térfogat 5,5 l/kg. A Cmax a beadás után 1-2 órán belül érhető el, a vérszint jelentősen változik. T1 / 2 - 3-7 óra Biotranszformálódik a májban, két aktív metabolit képződésével. Főleg a vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában, Cl - 1 l / perc. Lenyeléskor kevesebb, mint 5% ürül a vizelettel változatlan formában, intravénás infúzióval - körülbelül 10%. Károsodott veseműködés esetén a biohasznosulás nem változik, de a metabolitok kiválasztásának sebessége csökkenhet. Májcirrhosisban szenvedő betegeknél az anyagcsere és a teljes clearance lelassul (adagolás módosítása nem szükséges). Nem távolítható el hemodialízissel. A metoprolol-tartarát 10 perces vagy hosszabb intravénás infúziója esetén a maximális hatás 20 perc múlva alakul ki, a szívfrekvencia csökkenése 5 és 10 mg-os dózisok esetén 10, illetve 15%. Egyenlő dózisú orális alkalmazás után a metoprolol-szukcinát Cmax a metoprolol-tartarát 1/4-1/2 Cmax-a, de ez hosszabb ideig fennáll. A biohasznosulás 50-400 mg (naponta egyszer) adagban 23%-kal kisebb, mint hasonló adag tartarát bevétele után. A farmakokinetikai paraméterek nem függenek a betegek életkorától.
A Metoprolol alkalmazása terhesség alatt
Talán akkor, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatot érintő lehetséges kockázatot. A kezelés idején abba kell hagyni a szoptatást.
Ellenjavallatok a Metoprolol gyógyszer használatához
Túlérzékenység, II. és III. fokú AV-blokád, sinoatriális blokád, akut vagy krónikus (dekompenzáció stádiumában) szívelégtelenség, sinuscsomó-gyengeség szindróma, súlyos sinus bradycardia (60 bpm-nél kevesebb pulzusszám), kardiogén sokk, artériás hipotenzió (szisztolés vér) 100 Hgmm alatti nyomás), súlyos perifériás keringési zavarok, terhesség, szoptatás.
A Metoprolol gyógyszer mellékhatásai
Az idegrendszerből és az érzékszervekből: legalább 10% - gyengeség; 1-9,9% - szédülés és fejfájás; 0,1-0,9% - csökkent koncentráció, álmosság / álmatlanság, rémálmok, depresszió, izomgörcsök, paresztézia; 0,01-0,09% - idegesség, szorongás, libidó gyengülése, látásromlás, xerophthalmia, kötőhártya-gyulladás; kevesebb, mint 0,01% - letargia, fáradtság, szorongás, zavartság, amnézia / rövid távú memóriavesztés, hallucinációk, fülzúgás, ízérzékelési zavarok.
A szív- és érrendszer és a vér oldaláról (hematopoiesis, hemostasis): 1-9,9% - bradycardia, szívdobogásérzés, hipotenzió, hideg végtagok; 0,1-0,9% -ban - szívelégtelenség, AV-blokád, ödémás szindróma, mellkasi fájdalom; 0,01-0,09% -ban - a szívizom kontraktilitásának csökkenése, aritmiák, kevesebb, mint 0,01% - gangréna (súlyos perifériás keringési zavarban szenvedő betegeknél); a szívizom vezetésének megsértése, syncope, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.
Az emésztőrendszerből: 1-9,9% - hányinger, hasi fájdalom, hasmenés vagy székrekedés; 0,1-0,9% - hányás; 0,01-0,09% - szájszárazság, kóros májműködés; puffadás, dyspepsia, gyomorégés, hepatitis.
A légzőrendszerből: légszomj (1-9,9%), bronchospasmus (0,1-0,9%), vazomotoros rhinitis (0,01-0,09%), nehézlégzés.
A bőr oldaláról: 0,1-0,9% - kiütések, degeneratív bőrelváltozások; 0,01-0,09% - reverzibilis alopecia; kevesebb, mint 0,01% - fényérzékenység, a pikkelysömör súlyosbodása; viszketés, erythema, csalánkiütés, hyperhidrosis.
Egyéb: fogyás (0,1-0,9%), ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, izomfájdalom, izomgyengeség, Peyronie-kór.
A metoprolol adagolása és alkalmazása
Antianginás, vérnyomáscsökkentő és antiaritmiás szerként, hiperkinetikus szindrómával, a metoprolol-tartarátot orálisan adják be 100-200 mg-os dózisban 2-3 adagban, szükség esetén az adagot heti időközönként 450 mg-ig növelik. A szívinfarktus akut periódusában a vérnyomás, a pulzusszám és az EKG monitorozása mellett 3 db 5 mg-os bolus intravénás injekciót adnak be, kétperces szünetekkel (teljes dózis 15 mg), jó toleranciával, 15 perccel az utolsó után. injekció, 25-50 mg-ot szájon át 6 óránként 48 órán keresztül, majd - 50-100 mg-ot naponta kétszer (reggel és este) 3 hónapig - 3 évig. A metoprolol-szukcinát használatára való áttéréskor az adag változatlan marad. A migrénes rohamok megelőzésére - 50-100 mg naponta 2-4 alkalommal.
A metoprolol túladagolása
Tünetek: artériás hipotenzió, akut szívelégtelenség, bradycardia, szívmegállás, AV-blokád, kardiogén sokk, hörgőgörcs, légzési elégtelenség és eszméletvesztés / kóma, hányinger, hányás, generalizált görcsök, cianózis (a lenyelés után 20 perc és 2 óra között nyilvánul meg).
Kezelés: gyomormosás, tüneti terápia: atropin-szulfát (in/in gyorsan 0,5-2 mg) bevezetése - bradycardia és károsodott AV-vezetés esetén; glukagon (1-10 mg IV, majd IV csepegtetés 2-2,5 mg / h) és dobutamin - a szívizom kontraktilitásának csökkenése esetén; adrenomimetikumok (norepinefrin, adrenalin stb.) - artériás hipotenzió esetén; diazepam (lassan be / be) - a rohamok megszüntetésére; béta-adrenerg agonisták inhalálása vagy aminofillin intravénás jet beadása a bronchospasticus reakciók enyhítésére; ingerlés.
A Metoprolol gyógyszer kölcsönhatásai más gyógyszerekkel
A hipotenziót a szimpatolitikumok, a nifedipin, a nitroglicerin, a diuretikumok, a hidralazin és más vérnyomáscsökkentő szerek fokozzák. Az antiarrhythmiás és érzéstelenítő szerek növelik a bradycardia, az aritmiák és a hipotenzió kialakulásának kockázatát. A digitalis készítmények fokozzák az AV-vezetés lassulását. A verapamil és a diltiazem egyidejű intravénás beadása szívmegállást okozhat. A béta-agonisták, az aminofillin, a kokain, az ösztrogének, az indometacin és más NSAID-ok gyengítik a vérnyomáscsökkentő hatást. Fokozza és meghosszabbítja az antidepolarizáló izomrelaxánsok hatását. Az alkohollal való kombináció a központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatás kölcsönös erősítéséhez vezet. Az allergének növelik a súlyos szisztémás allergiás reakciók vagy az anafilaxia kockázatát. Megváltoztatja az inzulin és az orális antidiabetikumok hatékonyságát, és növeli a hipoglikémia kockázatát. Orális fogamzásgátlók, cimetidin, ranitidin, fenotiazinok - növelik a metoprolol szintjét a vérben, rifampicin - csökkentik. Csökkenti a lidokain clearance-ét, a béta2-agonisták hatékonyságát (ez utóbbiak dózisának növelése szükséges). Nem kompatibilis az A típusú MAO-gátlókkal.
Óvintézkedések a metoprolol alkalmazása során
Krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a szívizom kontraktilitása romolhat, ami szívglikozidok és/vagy diuretikumok alkalmazását teszi szükségessé, a hemodinamikai állapot gondos ellenőrzése mellett. Növekvő bradycardia vagy AV-blokád esetén csökkenteni kell az adagot, vagy intravénás atropint kell beadni. A diabetes mellitus és a hyperthyreosis hátterében a metoprolol elfedheti a hypoglykaemia vagy a thyrotoxicosis által okozott tachycardiát. Cukorbetegeknél az antidiabetikumok adagjának módosítása és a glikémiás szint gondos monitorozása szükséges. A kezelés hátterében végzett műtét során a legkevésbé negatív inotróp hatású érzéstelenítőt kell választani. Talán a túlérzékenységi reakció kifejezettebb kialakulása és a hagyományos dózisú adrenalin terápiás hatásának hiánya a súlyosbodott allergiás anamnézis hátterében. Ha a klonidinnel történő egyidejű kezelést leállítják, a metoprolol-kezelést fokozatosan, néhány nappal a klonidin abbahagyása előtt abba kell hagyni, a súlyos hipertóniás krízis kialakulásának kockázata miatt. Pheochromocytomában szenvedő betegeknél az alkalmazás csak alfa-adrenolitikumokkal együtt lehetséges. A metoprolol szedését 2-3 nappal a szülés előtt leállítják (az újszülöttnél a bradycardia, hipotenzió és hipoglikémia kialakulásának kockázata), kivételes esetekben a szülés utáni újszülötteket 48-72 órán keresztül orvosi felügyelet alatt kell tartani. Gyermekgyógyászati alkalmazását kerülni kell, mivel gyermekeknél történő alkalmazásának biztonságosságát és hatásosságát nem határozták meg. A kezelés leállításakor az adagot fokozatosan, 10-14 napon keresztül csökkenteni kell. A koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek ezen időszak alatt szoros orvosi felügyelet alatt kell lenniük. Óvatosan használja a munkavégzés során járművezetők és olyan személyek esetében, akiknek hivatása fokozott figyelemkoncentrációval jár.
A Metoprolol gyógyszer tárolási feltételei
B. lista: Száraz, sötét helyen, 15-25 °C hőmérsékleten.
A Metoprolol eltarthatósági ideje
A Metoprolol gyógyszer besorolása az ATX osztályozásba:
C Szív- és érrendszer
C07 Béta-blokkolók
C07A béta-blokkolók
C07AB Szelektív béta1-blokkolók
Nemzetközi nem védett név:
metoprolol
Dózisforma:
retard filmtabletta
Összetett:
minden tabletta 50 vagy 100 mg hatóanyagot, metoprolol-tartarátot tartalmaz. Segédanyagok: gabonacukor [szacharóz, keményítőszirup], makrogol 6000, talkum, etil-cellulóz, trietil-citrát, hiprolóz, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, hipromellóz, titán-dioxid (E 171).
Leírás: Fehér vagy csaknem fehér, mindkét oldalán domború, hosszúkás tabletta, mindkét oldalán törővonallal.
Farmakoterápiás csoport:
szelektív béta1-blokkoló
ATC kód: C07A B02
FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakodinamika
A metoprolol egy kardioszelektív β 1 -blokkoló, amely nem rendelkezik saját szimpatomimetikus aktivitással és membránstabilizáló tulajdonságokkal.
A cselekvés mechanizmusa
A metoprolol elnyomja a szimpatikus rendszer fokozott aktivitásának szívre gyakorolt hatását, és a szívfrekvencia és a perctérfogat gyors csökkenését is okozza.
Artériás magas vérnyomás esetén a metoprolol csökkenti a vérnyomást (BP) álló és fekvő helyzetben lévő betegeknél. A gyógyszer hosszú távú vérnyomáscsökkentő hatása a teljes perifériás vaszkuláris rezisztencia fokozatos csökkenésével jár.
Egyszeri és rövid ideig tartó ismételt bevitel esetén a metoprolol csökkenti a plazma renin aktivitását, ami a vese β 1 -adrenerg receptorainak elnyomásával magyarázható, ami a renintermelés csökkenéséhez és ennek megfelelően az angiotenzin által közvetített termelés csökkenéséhez vezet. érszűkület.
Artériás hipertóniában a metoprolol hosszú távú alkalmazása a bal kamra tömegének statisztikailag szignifikáns csökkenéséhez vezet.
Más béta-blokkolókhoz hasonlóan a metoprolol is csökkenti a szívizom oxigénigényét azáltal, hogy csökkenti a szisztémás artériás nyomást, a pulzusszámot és a szívösszehúzódást. A pulzusszám (HR) csökkentésével és a diasztolé ennek megfelelő meghosszabbodásával a metoprolol javítja a szívizom károsodott véráramlású területeinek vérellátását és oxigénellátását. Ezért a gyógyszer csökkenti az anginás rohamok gyakoriságát és növeli a betegek fizikai teljesítőképességét.
Szívinfarktus után szedve a metoprolol csökkenti a kiújuló miokardiális infarktus kockázatát.
Terápiás adagokban a metoprolol perifériás érösszehúzó és hörgőszűkítő hatása kevésbé kifejezett, mint a nem szelektív béta-blokkolók hasonló hatásai.
A nem szelektív béta-blokkolókhoz képest a metoprolol kevésbé befolyásolja az inzulintermelést és a szénhidrát-anyagcserét. Nem változtatja meg jelentősen a hipoglikémiára adott kardiovaszkuláris választ, és nem növeli meg a hipoglikémiás epizódok időtartamát.
Farmakokinetika
A metoprolol szinte teljesen (körülbelül 95%-ban) felszívódik a gyomor-bél traktusból. Felszívódás után azonban a metoprolol nagyrészt a májon keresztüli "első áthaladással" metabolizálódik. A biohasznosulás körülbelül 35%.
A plazmakoncentráció-idő görbe olyan jellemzőkkel rendelkezik, amelyek a nyújtott hatóanyag-leadású készítményekre jellemzőek. A lenyelést követő 4-6 órán belül a lassú felszívódási szakasz egy körülbelül 6 órás platóig fejlődik (Cmax = 37,4 ng/ml egyszeri adag után és 54,7 ng/ml egyensúlyi állapotban), majd egy lassú eliminációs fázis következik.
A felezési idő (T 1/2) 6-12 óra, ami sokkal hosszabb, mint a metoprolol felezési ideje (kb. 3 óra). A hosszabb felezési idő a késleltetett felszívódással magyarázható.
Mivel a gyógyszer metabolizmusát polimorf enzimek végzik, plazmaszintje szignifikáns (akár 17-szeres) eltéréseket mutat a különböző betegeknél.
A vérplazmafehérjékkel való kommunikáció 10%.
A metoprolol jól eloszlik a szövetekben, és nagy megoszlási térfogattal rendelkezik (5,5 l/kg). A metoprolol farmakokinetikája 800 mg-os adagig lineáris. Ismételt alkalmazás esetén a farmakokinetikai görbe alatti terület (AUC) körülbelül 20%-kal növekszik.
A metoprololt a májban a citokróm P-450 enzimek metabolizálják.
A gyógyszer főként a vesén keresztül ürül (körülbelül 95%). A beadott metoprolol dózis körülbelül 10%-a változatlan formában ürül ki.
A metabolitoknak (O-dezmetil-metoprolol és α-hidroxi-metoprolol) nincs béta-blokkoló aktivitásuk. Az epével ürülnek ki.
Nem távolítható el hemodialízissel. Csökkent vesefunkciójú betegek kezelése nem igényel dózismódosítást. A károsodott májműködés lelassítja a metoprolol metabolizmusát, májelégtelenség esetén a gyógyszer adagját csökkenteni kell.
Használati javallatok
Artériás hipertónia (monoterápiaként vagy (ha szükséges) más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva).
Krónikus szívelégtelenség a kompenzáció szakaszában (standard terápiával kombinálva diuretikumokkal, ACE-gátlókkal és szívglikozidokkal).
Ischaemiás szívbetegség: szívinfarktus (szekunder prevenció - komplex terápia), anginás rohamok megelőzése.
Hiperkinetikus szívszindróma, tachycardia.
Szívritmuszavarok megelőzése, különösen a szupraventrikuláris tachycardia és a kamrai tachycardia, amelyet a QT-intervallum adrenerg-függő megnyúlása okoz.
Hyperthyreosis (komplex terápia).
A migrénes rohamok megelőzése.
Ellenjavallatok
A metoprolollal és/vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység. Atrioventricularis blokád (AV) II és III fokozat.
Sinoatriális (SA) blokk.
Szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában.
Prinzmetal angina.
Súlyos bradycardia (pulzusszám kevesebb, mint 50 bpm).
Artériás hipotenzió.
Beteg sinus szindróma.
Kardiogén sokk.
A perifériás artériás véráramlás kifejezett megsértése.
Monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k) egyidejű alkalmazása vagy verapamil egyidejű intravénás beadása (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel" című részt).
Szoptatási időszak (lásd a "Terhesség és szoptatási időszak" című részt).
A korlátozott klinikai adatok miatt a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt szívinfarktusban a következő esetekben: pulzusszám kevesebb, mint 45 bpm. A PQ intervallum meghaladja a 0,24 másodpercet. szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 100 Hgmm. súlyos szívelégtelenség és II vagy III fokú atrioventricularis blokk.
18 éves korig (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt).
Gondosan: diabetes mellitus, metabolikus acidózis, bronchiális asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség (tüdőtágulat, krónikus obstruktív bronchitis), obliteráló perifériás érbetegség ("intermittáló claudicatio", Raynaud-szindróma), krónikus vese- és/vagy májelégtelenség, myasthenia gravis, pheochromocytoma, AV fokú blokád, tirotoxikózis, depresszió (beleértve az anamnézist), pikkelysömör, terhesség, idős kor, fruktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar, szacharáz / izomaltáz hiány (lásd a "Különleges utasítások" című részt).
Terhesség és szoptatás
A terhes és szoptató nők körében végzett kontrollált klinikai vizsgálatok hiánya miatt az Egilok ® Retard terhesség alatt csak szigorú indikációk szerint írható fel, figyelembe véve az előny/kockázat arányt (a bradycardia, artériás hipotenzió, hipoglikémia kialakulásának lehetősége miatt). a magzat). Ugyanakkor gondos megfigyelés történik, különösen a magzat fejlődése szempontjából. A kezelést a szülés előtt 48-72 órával meg kell szakítani. Ahol ez nem lehetséges, az újszülötteket a szülés után 48-72 órán keresztül monitorozni kell. Az Egilok® Retard gyógyszer szoptatás alatti újszülöttekre gyakorolt hatását nem vizsgálták, ezért a gyógyszert szedő nőknek tanácsos abbahagyni a szoptatást.
Adagolás és adminisztráció
A tablettákat naponta egyszer, reggel, rágás nélkül, folyadékkal kell bevenni. A tabletták étkezés közben vagy anélkül is bevehetők. Ha szükséges, a tablettát félbe lehet törni. A bradycardia megelőzése érdekében az adagot egyénileg választják ki, és fokozatosan növelik.
Artériás magas vérnyomás: Az ajánlott kezdő adag naponta egyszer 50 mg. Ha a terápiás hatás nem kielégítő, a napi adag 100 mg-ra vagy 200 mg-ra emelhető, vagy más vérnyomáscsökkentő szer adható hozzá.
A maximális napi adag 200 mg.
Ha a terápiás hatás nem kielégítő, a napi adag 100 mg-ra vagy 200 mg-ra emelhető, vagy más antianginás szer adható hozzá.
A szívinfarktus másodlagos megelőzése: a szokásos fenntartó adag 200 mg naponta egyszer.
Szívelégtelenség a kompenzáció szakaszában: az ajánlott kezdő adag naponta egyszer 25 mg. Két hét elteltével a napi adag 50 mg-ra, majd két hét múlva 100 mg-ra, végül további két hét múlva 200 mg-ra emelhető.
Szívritmuszavarok:
Pajzsmirigy túlműködés: a szokásos adag 50-200 mg naponta egyszer.
Szívműködési rendellenességek, amelyeket tachycardia kísér: a szokásos adag 50-200 mg naponta egyszer.
A migrénes rohamok megelőzése: 100-200 mg naponta egyszer.
Idős, veseelégtelenségben szenvedő vagy hemodializált betegeknél az adag módosítása nem szükséges.
A károsodott májfunkció befolyásolja a metoprolol kiválasztását, ezért súlyos májelégtelenség esetén a gyógyszer adagját a beteg klinikai állapotának megfelelően csökkenteni kell.
Mellékhatás
Az alábbi mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint határoztuk meg: nagyon gyakran ( / 10), gyakran (> 1/100, 1/1000, 1/10000, ® Retard, ezért az ilyen gyógyszerkombinációkat szedő betegeknek állandó megfigyelő orvos, hogy azonosítsa a túlzott vérnyomáscsökkenést és a bradycardiát.
Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek javasolt a veseműködés monitorozása (4-5 hónaponként 1 alkalommal).
A metoprolol biohasznosulása a májcirrhosis esetén megnövekedhet.
Az adagolási rend korrekciója csak akkor szükséges, ha idős betegeknél fokozódó bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés / perc), kifejezett vérnyomáscsökkenés (100 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás), atrioventrikuláris blokád, bronchospasmus jelentkezik. , kamrai aritmiák, súlyos májműködési zavarok, esetenként a kezelést le kell állítani.
Különös figyelemmel kell kísérni a gyógyszert szedő depressziós betegek állapotát; depresszió kialakulása esetén a terápia leállítása javasolt.
A kontaktlencsét használó betegeknek figyelembe kell venniük, hogy a gyógyszeres kezelés során a könnyfolyadék termelése csökkenhet.
Minden műtét előtt figyelmeztetni kell az aneszteziológust, hogy a beteg Egilok® Retard-ot szed. A gyógyszer leállítását legalább 48 órával a műtét előtt kell elvégezni, kivéve olyan különleges eseteket, mint a thyreotoxicosis vagy a pheochromocytoma. Azokban az esetekben, amikor a műtét előtt a gyógyszer abbahagyása nem lehetséges, minimális negatív inotróp hatású általános érzéstelenítőt kell választani.
A klonidinnel végzett kombinált terápia során az utóbbit néhány nappal az Egilok® Retard gyógyszer abbahagyása után fel kell függeszteni a hipertóniás krízis elkerülése érdekében.
A kezelés éles leállításával „elvonási” szindróma léphet fel (fokozott anginás rohamok, emelkedett vérnyomás), ezért a gyógyszert fokozatosan, 10 napon belül csökkentve az adagot. Különös figyelmet kell fordítani az angina pectorisban szenvedő betegekre a gyógyszer abbahagyásakor.
Tekintettel arra, hogy a gyógyszer szacharózt tartalmaz, nem ajánlott fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban, valamint szacharáz / izomaltáz hiányban szenvedő betegeknek felírni.
A járművek és a mechanizmusok vezetésének képességére gyakorolt hatás
A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.
Kiadási űrlap
Hosszú hatású filmtabletta, 50 mg és 100 mg.
10 tabletta PP fóliával és alumíniumfóliával ellátott buborékfóliában. 1, 2 vagy 3 buborékcsomagolás használati utasítással kartondobozban.
Metoprolol - használati utasítás, áttekintések, analógok és felszabadulási formák (25 mg-os, 50 mg-os és 100 mg-os tabletták) gyógyszerek szívritmuszavarok kezelésére és nyomáscsökkentésre felnőtteknél, gyermekeknél és terhességnél. Összetétel és kölcsönhatás alkohollal
Ebben a cikkben elolvashatja a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat metoprolol. Bemutatják a webhely látogatóinak - a gyógyszer fogyasztóinak - véleményét, valamint a szakemberek orvosainak véleményét a Metoprolol használatáról a gyakorlatban. Nagy kérés, hogy aktívan adják hozzá véleményét a gyógyszerről: segített-e a gyógyszer megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat figyeltek meg, amelyeket a gyártó esetleg nem jelentett be a megjegyzésben. Metoprolol analógok meglévő szerkezeti analógok jelenlétében. Alkalmazása szívritmuszavarok kezelésére és nyomáscsökkentésre felnőtteknél, gyermekeknél, valamint terhesség és szoptatás alatt. A gyógyszer összetétele és kölcsönhatása az alkohollal.
metoprolol- a béta-adrenerg receptorok kardioszelektív blokkolóira utal, amelyek nem rendelkeznek belső szimpatomimetikus hatással és membránstabilizáló tulajdonságokkal. Vérnyomáscsökkentő, antianginás és antiaritmiás hatása van.
A szív béta-adrenerg receptorainak alacsony dózisban történő blokkolásával csökkenti a katekolaminok által stimulált ATP-ből a cAMP képződését, csökkenti az intracelluláris kalciumáramot, negatív krono-, dromo-, batmo- és inotróp hatása van (lassítja a szívritmust, gátolja vezetőképesség és ingerlékenység, csökkenti a szívizom kontraktilitását).
A teljes perifériás rezisztencia a béta-blokkolók alkalmazásának kezdetén (az orális beadást követő első 24 órában) megnő (az alfa-adrenerg receptorok aktivitásának kölcsönös növekedése és a béta-adrenerg stimuláció megszűnése következtében) receptorok), amely 1-3 nap elteltével visszaáll az eredeti állapotba, és hosszabb ideig tartó kezelés esetén csökken.
Az akut vérnyomáscsökkentő hatást a perctérfogat csökkenése okozza, stabil vérnyomáscsökkentő hatás 2-3 héten belül alakul ki, és a reninszintézis csökkenésének és a plazma renin felhalmozódásának, a renin-angiotenzív rendszer aktivitásának gátlásának köszönhető. nagy jelentőséggel bír a kezdeti renin hiperszekrécióban szenvedő betegeknél) és a központi idegrendszer érzékenységének helyreállítása az aortaív baroreceptorainál (nem nő aktivitásuk a vérnyomás csökkenésére reagálva), és ennek eredményeként csökken a perifériás szimpatikus hatás. Csökkenti a magas vérnyomást nyugalomban, fizikai megterhelés és stressz során.
Az antianginás hatást a szívfrekvencia csökkenése (a diasztolé meghosszabbodása és a szívizom perfúzió javulása) és a kontraktilitás csökkenése következtében a szívizom oxigénigényének csökkenése, valamint a szívizom szimpatikus beidegzés hatásaival szembeni érzékenységének csökkenése határozza meg. Csökkenti az anginás rohamok számát és súlyosságát, valamint növeli az edzéstűrő képességet. A vérnyomás 15 perc múlva csökken, maximum - 2 óra múlva és 6 óráig tart, a diasztolés vérnyomás lassabban változik: több hét rendszeres használat után stabil csökkenés figyelhető meg.
Az antiaritmiás hatás az aritmogén faktorok (tachycardia, a szimpatikus idegrendszer fokozott aktivitása, megnövekedett cAMP-tartalom, artériás magas vérnyomás), a sinus és az ektopiás pacemakerek spontán gerjesztésének sebességének csökkenése és az AV-vezetés lassulása miatt következik be. főleg az antegrád és kisebb mértékben a retrográd irányokban). az AV-csomón keresztül) és további utakon keresztül. Szupraventrikuláris tachycardia, pitvarfibrilláció, funkcionális szívbetegségek esetén sinus tachycardia és pajzsmirigy-túlműködés esetén lassítja a szívritmust, vagy akár a sinus ritmus helyreállításához is vezethet. Megakadályozza a migrén kialakulását.
Közepes terápiás dózisban alkalmazva, a nem szelektív béta-blokkolóktól eltérően, kevésbé kifejezett hatása van a béta-adrenerg receptorokat tartalmazó szervekre (hasnyálmirigy, vázizmok, perifériás artériák simaizomzata, hörgők és méh) és a szénhidrát anyagcserére. Nagy dózisban (napi 100 mg-nál több) alkalmazva blokkolja a béta-adrenerg receptorok mindkét altípusát.
Metoprolol-tartarát + segédanyagok.
Farmakokinetika
A metoprolol gyorsan és majdnem teljesen (95%) felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás az első adagnál 50%, ismételt használat esetén pedig 70%-ra nő. Az étkezés 20-40%-kal növeli a biohasznosulást. A metoprolol biohasznosulása májcirrózissal nő. A plazmafehérjékkel való kommunikáció átlagosan 10%. A gyógyszer áthatol a vér-agy és a placenta gáton. Kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. A májban metabolizálódik. A metabolitoknak nincs farmakológiai aktivitásuk. A gyógyszer körülbelül 5% -a változatlan formában ürül a veséken keresztül. Csökkent vesefunkciójú betegek kezelése nem igényel dózismódosítást. A károsodott májműködés lelassítja a gyógyszer metabolizmusát, májelégtelenség esetén a gyógyszer adagját csökkenteni kell.
25 mg-os, 50 mg-os és 100 mg-os tabletták.
Használati és adagolási utasítás
A tablettákat szájon át, étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után kell bevenni, rágás és folyadék fogyasztása nélkül.
Artériás magas vérnyomás. A kezdeti napi adag 50-100 mg 1-2 adagban (reggel és este). Elégtelen terápiás hatás esetén a napi adag fokozatosan 100-200 mg-ra emelhető és/vagy további vérnyomáscsökkentő szerek felírása. A maximális napi adag 200 mg.
Angina pectoris, aritmiák, migrénes rohamok megelőzése - 100-200 mg naponta 2 részre osztva (reggel és este).
A miokardiális infarktus másodlagos megelőzése - 200 mg naponta 2 adagban (reggel és este).
A szívműködés funkcionális rendellenességei, tachycardia kíséretében - 100 mg naponta 2 részre osztva (reggel és este).
Idős, károsodott vesefunkciójú betegeknél, és ha szükséges, a hemodialízis nem változtatja meg az adagot.
Károsodott májműködés esetén a gyógyszer adagját a klinikai állapottól függően csökkenteni kell.
Mellékhatás
- fokozott fáradtság;
- gyengeség;
- fejfájás;
- a mentális és motoros reakciók sebességének lelassítása;
- paresztézia a végtagokban (intermittáló claudicatio és Raynaud-szindróma esetén);
- depresszió;
- szorongás;
- csökkent figyelem;
- álmosság;
- álmatlanság;
- rémálmok;
- zavar;
- rövid távú memóriazavar;
- izomgyengeség;
- csökkent látás;
- a szem szárazsága és fájdalma;
- kötőhártya-gyulladás;
- zaj a fülben;
- sinus bradycardia;
- szívverés;
- a vérnyomás csökkenése;
- ortosztatikus hipotenzió;
- szédülés;
- a szívizom kontraktilitásának csökkenése;
- a krónikus szívelégtelenség tüneteinek átmeneti súlyosbodása (ödéma, láb- és/vagy lábszárduzzanat, légszomj);
- szívritmuszavarok;
- angiospasmus megnyilvánulása (fokozott perifériás keringési zavarok, az alsó végtagok hidegsége, Raynaud-szindróma);
- hányinger, hányás;
- hasi fájdalom
- száraz száj;
- hasmenés;
- székrekedés;
- ízváltozás;
- csalánkiütés;
- bőr viszketés;
- kiütés;
- a pikkelysömör súlyosbodása;
- bőr hiperémia;
- fokozott izzadás;
- visszafordítható alopecia;
- orrdugulás;
- nehézlégzés;
- thrombocytopenia (szokatlan vérzés és vérzés), agranulocitózis, leukopenia;
- a magzat intrauterin növekedési retardációja;
- hát- vagy ízületi fájdalom;
- a testtömeg enyhe növekedése;
- csökkent libidó és/vagy potencia.
Ellenjavallatok
- Kardiogén sokk;
- AV blokád 2-3 fok;
- sinoatriális (SA) blokk;
- beteg sinus szindróma;
- súlyos bradycardia;
- szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában;
- Prinzmetal angina;
- artériás hipotenzió (a szívizominfarktus másodlagos megelőzésében történő alkalmazás esetén - a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 100 Hgmm. A pulzusszám kevesebb, mint 45 ütés / perc);
- MAO-gátlók egyidejű beadása vagy verapamil egyidejű intravénás beadása;
- laktációs időszak;
- 18 éves korig (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt);
- túlérzékenység a metoprolollal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel, más béta-blokkolóval szemben.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt szigorú indikációk szerint írják fel, figyelembe véve az előny/kockázat arányt (a bradycardia, az artériás hipotenzió, a magzati hipoglikémia kialakulása miatt). Ugyanakkor gondos megfigyelés történik, különösen a magzat fejlődése szempontjából. Az újszülöttek szigorú megfigyelése szükséges a szülés után 48-72 órán belül.
A metoprolol szoptatás alatti újszülöttre gyakorolt hatását nem vizsgálták, ezért a metoprololt szedő nőknek abba kell hagyniuk a szoptatást.
Használata gyermekeknél
18 év alatti gyermekeknél ellenjavallt (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt).
Különleges utasítások
A béta-blokkolókat szedő betegek monitorozása magában foglalja a szívfrekvencia és a vérnyomás, valamint a cukorbetegségben szenvedő betegek vércukorszintjének rendszeres ellenőrzését. Szükség esetén a cukorbetegségben szenvedő betegeknél az inzulin vagy az orálisan alkalmazott hipoglikémiás szerek adagját egyénileg kell kiválasztani.
A beteget meg kell tanítani a pulzusszám kiszámítására, és tájékoztatni kell arról, hogy orvosi tanácsra van szükség, ha a pulzusszám kevesebb, mint 50 ütés / perc. Napi 200 mg feletti adag bevétele esetén a kardioszelektivitás csökken.
Szívelégtelenségben a metoprolol-kezelést csak a kompenzáció elérése után kezdik meg.
Növelheti a túlérzékenységi reakciók súlyosságát (a terhelt allergiás anamnézis hátterében) és a hatás hiányát a hagyományos dózisú epinefrin (adrenalin) beadásával.
Súlyosbíthatja a perifériás artériás keringési zavarok tüneteit. A gyógyszer törlése fokozatosan történik, 10 napon belül csökkentve az adagot.
A kezelés éles leállításával elvonási szindróma léphet fel (fokozott anginás rohamok, megnövekedett vérnyomás).
Különös figyelmet kell fordítani az angina pectorisban szenvedő betegekre a gyógyszer abbahagyásakor. Angina pectoris esetén a gyógyszer kiválasztott dózisának nyugalmi pulzusszámot kell biztosítania 55-60 ütés / perc tartományban, edzéssel - legfeljebb 110 ütés / perc.
A kontaktlencsét használó betegeknek figyelembe kell venniük, hogy a béta-blokkolók kezelésének hátterében a könnyfolyadék termelésének csökkenése lehetséges.
A metoprolol elfedheti a hyperthyreosis néhány klinikai megnyilvánulását (pl. tachycardia). A tirotoxikózisban szenvedő betegeknél a hirtelen megvonás ellenjavallt, mivel súlyosbíthatja a tüneteket.
Cukorbetegség esetén elfedheti a hipoglikémia okozta tachycardiát. A nem szelektív béta-blokkolóktól eltérően gyakorlatilag nem növeli az inzulin által kiváltott glikémiát, és nem késlelteti a vércukorszint normál szintre való visszaállítását.
Ha bronchiális asztmában szenvedő betegeket kell felírni, béta2-agonistákat alkalmaznak egyidejű terápiaként; feokromocitómával - alfa-blokkolók.
Ha műtéti beavatkozásra van szükség, figyelmeztetni kell az aneszteziológust az elvégzett terápiáról (minimális negatív inotróp hatású általános érzéstelenítő választása), a gyógyszer abbahagyása nem javasolt.
A katekolaminraktárakat csökkentő gyógyszerek (például a rezerpin) fokozhatják a béta-blokkolók hatását, ezért az ilyen kombinációkat szedő betegeknek állandó orvosi felügyelet alatt kell lenniük, hogy észleljék a túlzott vérnyomáscsökkenést és a bradycardiát. Idős betegeknél a májfunkció rendszeres ellenőrzése javasolt. Az adagolási rend korrekciója csak akkor szükséges, ha egy idős betegnél fokozódó bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés / perc), kifejezett vérnyomáscsökkenés (100 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás), AV-blokád, hörgőgörcs, kamrai aritmiák, súlyos rendellenességek alakulnak ki. májfunkció, néha szükséges a kezelés leállítása.
Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek javasolt a vesefunkció monitorozása.
A metoprololt szedő depressziós betegek állapotát speciálisan ellenőrizni kell; béta-blokkolók szedése által okozott depresszió kialakulása esetén a kezelés leállítása javasolt.
Elegendő klinikai adatok hiánya miatt a gyógyszer alkalmazása gyermekeknél nem javasolt.
Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat
A metoprolol-kezelés kezdetén a betegek szédülést, fáradtságot tapasztalhatnak. Ebben az esetben tartózkodniuk kell a járművek vezetésétől és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik. A jövőben a dózisbiztonság meghatározása egyénileg történik.
gyógyszerkölcsönhatás
A MAO-gátlókkal való egyidejű alkalmazás nem javasolt a vérnyomáscsökkentő hatás jelentős növekedése miatt. A MAO-gátlók és a metoprolol szedése között a kezelés szünetében legalább 14 napnak kell lennie.
A verapamil egyidejű intravénás beadása szívmegállást válthat ki.
A nifedipin egyidejű alkalmazása a vérnyomás jelentős csökkenéséhez vezet.
Az inhalációs érzéstelenítés (szénhidrogén-származékok) eszközei növelik a szívizom működésének gátlásának és az artériás hipotenzió kialakulásának kockázatát.
A béta-agonisták, a teofillin, a kokain, az ösztrogének (nátrium-retenció), az indometacin és más nem szteroid gyulladásgátlók (NSAID-ok) (nátriumretenció és a prosztaglandin vesék általi szintézisének gátlása) gyengítik a vérnyomáscsökkentő hatást.
A tri- és tetraciklusos antidepresszánsok, antipszichotikus szerek (neuroleptikumok), nyugtatók és altatók fokozzák a központi idegrendszer depresszióját.
A központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatás fokozódik - etanollal (alkohollal); a kardiodepresszív hatás összegzése - érzéstelenítőkkel; perifériás keringési zavarok fokozott kockázata – ergot alkaloidokkal.
Ha hipoglikémiás szerekkel együtt alkalmazzák szájon át, hatásuk csökkenhet; inzulinnal - a hipoglikémia kialakulásának fokozott kockázata, súlyosságának növelése és meghosszabbítása, a hipoglikémia egyes tüneteinek elfedése (tachycardia, izzadás, megnövekedett vérnyomás).
Vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, diuretikumokkal, nitroglicerinnel vagy lassú kalciumcsatorna-blokkolóval kombinálva a vérnyomás éles csökkenése alakulhat ki). a szívfrekvencia csökkenésének súlyossága és az AV-vezetés gátlása - ha metoprololt verapamillal, diltiazemet, antiaritmiás szereket (amiodaron), rezerpint, alfa-metil-dopa, klonidint, guanfacint, általános érzéstelenítő szereket és szívglikozidokat alkalmaznak.
Ha a metoprololt és a klonidint egyidejűleg veszik be, akkor a metoprolol lemondása esetén a klonidint néhány nap múlva töröljük (az elvonási szindróma kockázata miatt).
A mikroszomális májenzimek induktorai (rifampicin, barbiturátok) a metoprolol metabolizmusának növekedéséhez, a metoprolol vérplazma koncentrációjának csökkenéséhez és a hatás csökkenéséhez vezetnek.
Az inhibitorok (cimetidin, orális fogamzásgátlók, fenotiazinok) növelik a metoprolol plazmakoncentrációját.
Az immunterápiához használt allergének vagy a bőrtesztekhez használt allergénkivonatok metoprolollal együtt alkalmazva növelik a szisztémás allergiás reakciók vagy az anafilaxia kockázatát; az intravénás beadásra szánt jódtartalmú radiopaque szerek növelik az anafilaxiás reakciók kockázatát.
Csökkenti a xantin clearance-ét (kivéve a difillint), különösen a dohányzás hatására kezdetben megnövekedett teofillin clearance esetén.
Csökkenti a lidokain clearance-ét, növeli a lidokain koncentrációját a vérplazmában.
Fokozza és meghosszabbítja az antidepolarizáló izomrelaxánsok hatását; meghosszabbítja a kumarinok véralvadásgátló hatását.
Etanollal (alkohollal) kombinálva megnő a vérnyomás kifejezett csökkenésének kockázata.
A Metoprolol gyógyszer analógjai
A hatóanyag szerkezeti analógjai:
- Betaloc;
- vasocardin;
- Corvitol;
- Metozok;
- Metocard;
- Metokor Adifarm;
- metolol;
- Metoprolol Organic;
- Metoprolol OBL;
- Metoprolol Acry;
- Metoprolol-ratiopharm;
- metoprolol-szukcinát;
- metoprolol-tartarát;
- Egilok;
- Egilok Retard;
- Egilok C;
- Emzok.
Ha a hatóanyaghoz nincsenek analógok, kövesse az alábbi linkeket azokra a betegségekre, amelyekben a megfelelő gyógyszer segít, és megtekintheti a terápiás hatás elérhető analógjait.
Blogok
A METOPROLOL ára:
Vásároljon METOPROLOL-t
(7 ajánlat)
metoprolol- Ez egy szelektív hatású gyógyszer. Befolyásolja a szívizom béta-adrenerg receptorait. Ez a gyógyszer meglehetősen széles körű hatásokkal rendelkezik: megállítja vagy megelőzi az angina pectorist, csökkenti a vérnyomást és visszaállítja a szívritmust a normális szintre. A gyógyszer gátolja a sinuscsomó automatizálását, depresszív hatással van a pulzusszámra, csökkenti az atrioventrikuláris vezetést, leállítja a szív összehúzódását és gerjesztő impulzus vezetését a szívizomban, csökkenti a perctérfogatban lévő vér mennyiségét és a szívizom által igényelt oxigén mennyisége. Az a tulajdonsága, hogy serkenti a szívizomban található katekolaminok gátlását fizikai és érzelmi stressz során. Angina pectoris esetén a Metoprolol csökkenti a rohamok gyakoriságát és erősségét, normalizálja a szívfrekvenciát szupraventrikuláris tachycardiával és pitvarfibrillációval. A metoprolol szívinfarktusban szenvedő betegeknél csökkenti a nekrózis területét, a halálos aritmiák kialakulásának kockázatát, csökkenti a mortalitást és az ismétlődő infarktusok kockázatát. Közepes terápiás dózisban szedve fokozott szelektív hatást fejt ki a hörgőfa simaizomzatára és a perifériásan fekvő erekre, mint a nem szelektív béta-blokkolók.
Használati javallatok:
Drog metoprolol betegségek kezelésére használják: mérsékelt és közepesen súlyos artériás magas vérnyomás (monoterápia vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva), koszorúér-betegség, hiperkinetikus szívszindróma, szívritmuszavar (sinus tachycardia, kamrai és supraventrikuláris aritmia, beleértve a paroxizmális tachycardiát, supraventricularis tachycardia, extraventrikuláris tachycardia, pitvarlebegés és pitvarfibrilláció, pitvari tachycardia), hipertrófiás kardiomiopátia, mitrális billentyű prolapsus, szívinfarktus (megelőzés és kezelés), migrén (megelőzés), tirotoxikózis (komplex terápia); antipszichotikumok által okozott akatízia kezelésére.
Alkalmazási mód:
metoprolol szájon át, étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után bevéve a tablettákat félbe lehet osztani, de nem lehet rágni és folyadékkal lemosni, elnyújtott hatóanyag-leadású gyógyszerformák esetén - egészben lenyelni, nem törni, nem törni (kivéve a metoprolol-szukcinát és tartarát), ne rágja meg. Artériás magas vérnyomás esetén az átlagos adag 100-150 mg / nap 1-2 adagban, szükség esetén - 200 mg / nap. Anginával - 50 mg naponta 2-3 alkalommal. Hiperkinetikus szívszindróma esetén (beleértve a tirotoxikózist is) - 50 mg naponta 1-2 alkalommal. Tachyarrhythmia esetén - 50 mg naponta 2-3 alkalommal, ha szükséges - 200-300 mg / nap. A miokardiális infarktus másodlagos megelőzése - 200 mg / nap. A migrén megelőzése - 100-200 mg / nap 2-4 adagban. A paroxizmális supraventricularis tachycardia enyhítésére parenterálisan, kórházi körülmények között adják be. Lassan adja meg a 2-5 mg-os adagot (1-2 mg / perc). Ha nincs hatás, az adagolás 5 perc múlva megismételhető. Az adag 15 mg fölé emelése általában nem vezet súlyosabb hatáshoz. Az aritmia rohamának leállítása után a betegeket naponta négyszer 50 mg-os orális adagolásra helyezik át, az első adagot 15 perccel az intravénás beadás befejezése után kell bevenni. A szívinfarktus akut stádiumában, közvetlenül a beteg kórházba helyezése után (a hemodinamika: EKG, pulzusszám, AV vezetés, vérnyomás állandó monitorozása mellett) 5 mg-os bolus IV adását kell végezni, 2 percenként ismételve a teljes össz. eléri a 15 mg-os adagot. Jó toleranciával 15 perc után - belül, 25-50 mg 6 óránként, 2 napig. Azoknál a betegeknél, akik nem tolerálták a teljes intravénás adagot, az orális adagolást a dózis felével kell kezdeni. A fenntartó terápia napi 200 mg-os adagokkal folytatódik (2 adagra), 3 hónap-3 év. Idős betegeknél a kezelést napi 50 mg-mal javasolt kezdeni. Veseelégtelenség esetén nincs szükség dózismódosításra. Májelégtelenség esetén tanácsos más, a májban nem metabolizálódó béta-blokkolókat felírni.
Mellékhatások:
A terápia kezdetén a gyógyszer használatának mellékhatásaitól metoprolol lehetséges gyengeség, fáradtság, szédülés, fejfájás, izomgörcsök, hidegérzet és paresztézia a végtagokban. Előfordulhat továbbá bradycardia, artériás hipotenzió, atrioventricularis vezetési zavar, szívelégtelenség tüneteinek megjelenése perifériás ödémával, a könnyfolyadék szekréció csökkenése, kötőhártya-gyulladás, nátha, depresszió, alvászavar, rémálmok, szájszárazság, hipoglikémiás állapotok cukorbetegek, hányás, hasmenés, székrekedés. A hajlamos betegeknél a hörgőelzáródás tünetei jelentkezhetnek. Egyedi esetekben előfordult májműködési zavar, thrombocytopenia, allergiás reakciók - bőrkiütés, viszketés.
Ellenjavallatok :
Drog metoprolol ellenjavallt túlérzékenység, II-es és III-as AV-blokád, sinoatriális blokád, akut vagy krónikus (dekompenzáció stádiumában lévő) szívelégtelenség, sinuscsomó-gyengeségi szindróma, súlyos sinus bradycardia (60 bpm alatti pulzusszám), kardiogén sokk, artériás hipotenzió ( SBP) kevesebb, mint 100 Hgmm), súlyos perifériás keringési zavarok, terhesség, szoptatás.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
A hipotenziót a szimpatolitikumok, a nifedipin, a nitroglicerin, a diuretikumok, a hidralazin és más vérnyomáscsökkentő szerek fokozzák. Az antiarrhythmiás és érzéstelenítő szerek növelik a bradycardia, az aritmiák és a hipotenzió kialakulásának kockázatát. A digitalis készítmények fokozzák az AV-vezetés lassulását. A verapamil és a diltiazem egyidejű intravénás beadása szívmegállást okozhat. A béta-agonisták, az aminofillin, a kokain, az ösztrogének, az indometacin és más NSAID-ok gyengítik a vérnyomáscsökkentő hatást. Fokozza és meghosszabbítja az antidepolarizáló izomrelaxánsok hatását. Az alkohollal való kombináció a központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatás kölcsönös erősítéséhez vezet. Az allergének növelik a súlyos szisztémás allergiás reakciók vagy az anafilaxia kockázatát. Megváltoztatja az inzulin és az orális antidiabetikumok hatékonyságát, és növeli a hipoglikémia kockázatát. Antacidok, orális fogamzásgátlók, cimetidin, ranitidin, fenotiazinok - növelik a metoprolol szintjét a vérben, a rifampicin - csökkentik. Csökkenti a lidokain clearance-ét, a béta2-agonisták hatékonyságát (ez utóbbiak dózisának növelése szükséges). Nem kompatibilis az A típusú MAO-gátlókkal.
Túladagolás :
A kábítószer-túladagolás tünetei metoprolol. artériás hipotenzió, akut szívelégtelenség, bradycardia, szívmegállás, AV-blokád, kardiogén sokk, hörgőgörcs, légzési és tudatzavar/kóma, hányinger, hányás, generalizált görcsök, cianózis (lenyelés után 20 perc és 2 óra között nyilvánul meg).
Kezelés: gyomormosás, tüneti terápia: atropin-szulfát (in/in gyorsan 0,5-2 mg) bevezetése - bradycardia és károsodott AV-vezetés esetén; glukagon (1-10 mg IV, majd IV csepegtetés 2-2,5 mg/h) és dobutamin - csökkent szívizom-összehúzódás esetén; adrenomimetikumok (norepinefrin, adrenalin stb.) - artériás hipotenzió esetén; diazepam (lassan be / be) - a rohamok megszüntetésére; béta-adrenerg agonisták inhalálása vagy aminofillin intravénás jet beadása a bronchospasticus reakciók enyhítésére; ingerlés.
Tárolási feltételek:
B lista. +25°C-nál nem magasabb hőmérsékleten.
Kiadási űrlap:
50 és 100 mg-os tabletták 30 db-os csomagolásban; 100 és 200 darab; retard tabletták 200 mg 14 darabos csomagolásban; 1% -os oldat 5 ml-es ampullákban, 10 darabos csomagolásban.
Összetett :
(±)-1--3-[(1-metil-etil)-amino]-2-propanol (tartarát vagy szukcinát formájában).
Metoprolol-tartarát: fehér, szinte szagtalan kristályos por, vízben, metilén-kloridban, kloroformban és alkoholban jól oldódik, acetonban kevéssé oldódik, éterben nem oldódik. Metoprolol-szukcinát: fehér kristályos por, vízben bőségesen oldódik, metanolban oldódik, etanolban mérsékelten oldódik, diklór-metánban és 2-propanolban kevéssé oldódik, etil-acetátban, acetonban, dietil-éterben és heptánban gyakorlatilag nem oldódik.
Szinonimák :
Betaloc (Betaloc), Bloxan (Blocksan), Specicor (Specikor), Protein (Veloc), Lopresor (Lopressor), Neoblock, Opresol (Orresol), Selopral (Selopral), Vasocardin, Corvitol, Methohexal, Metolol
Továbbá :
Óvatosan írják fel diabetes mellitusban (különösen labilis lefolyású), Raynaud-kórban és károsodott perifériás keringésben, pheochromocetomában, súlyos vese- és májkárosodásban (a Metoprolol-Acre felírásakor ebben a betegcsoportban, a a máj és/vagy vese funkcionális állapotának dinamikája). A kontaktlencsét használó betegeknek figyelembe kell venniük, hogy a Metoprolol-Acre-kezelés során a könnyfolyadék termelése csökkenhet. A kúra leállítása fokozatosan (legalább 10 napon belül) történjen orvos felügyelete mellett. Néhány nappal a kloroformmal vagy éterrel végzett érzéstelenítés előtt le kell állítani a gyógyszer szedését. Abban az esetben, ha a gyógyszert műtét előtt veszi be, a betegnek olyan gyógyszert kell választania, amelynek minimális negatív inotróp hatása van.
Kardioszelektív béta 1 -blokkoló belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül. Vérnyomáscsökkentő, antianginás és antiaritmiás hatása van. Csökkenti a sinuscsomó automatizmusát, csökkenti a pulzusszámot, lassítja az AV vezetést, csökkenti a szívizom kontraktilitását és ingerlékenységét, csökkenti a perctérfogatot, csökkenti a szívizom oxigénigényét. Elnyomja a katekolaminok szívre gyakorolt serkentő hatását fizikai és pszicho-érzelmi stressz során.
Hipotenzív hatást vált ki, amely a 2. hét végére stabilizálódik a kurzus használatának végére. Angina pectorisban a metoprolol csökkenti a rohamok gyakoriságát és súlyosságát. Normalizálja a szívritmust supraventricularis tachycardiával és pitvarfibrillációval. Szívinfarktus esetén segít korlátozni a szívizom ischaemiás zónáját, és csökkenti a halálos kimenetelű aritmiák kialakulásának kockázatát, csökkenti a szívizominfarktus megismétlődésének lehetőségét. Közepes terápiás dózisokban alkalmazva kevésbé kifejezett hatással van a hörgők és a perifériás artériák simaizomzatára, mint a nem szelektív béta-blokkolók.
Szájon át történő alkalmazás után a metoprolol gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, a hatóanyag Cmax értéke a vérplazmában 1-2 óra elteltével érhető el.A májban nagymértékben metabolizálódik inaktív metabolitokká.
A plazmából származó metoprolol T 1/2-e 3-4 óra, és nem változik a kezelés során. A bevitt adag több mint 95%-a a vesén keresztül ürül, ennek csak 3%-a változatlan.
Farmakokinetika
Szívás és elosztás
Szájon át történő alkalmazás után a metoprolol szinte teljesen (körülbelül 95%-ban) felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális plazmakoncentráció 1,5-2 óra elteltével érhető el, a biohasznosulás a táplálékfelvétellel nő, és a kezelés során növekszik. Plazmafehérje kötődés - 10%. Áthatol a BBB-n és a placenta gáton, kiválasztódik az anyatejbe
Anyagcsere és kiválasztás
A metoprolol intenzíven biotranszformálódik a májban inaktív metabolitok képződésével. A plazma felezési ideje körülbelül 3,5 óra, főként a vesén keresztül választódik ki (95%), körülbelül 3% - változatlan formában, a többi - metabolitok formájában.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
Károsodott vesefunkció esetén a metabolitok kiválasztódása csökken, és a változatlan metoprolol kiválasztódása gyakorlatilag nem változik. Májcirrhosis esetén a metoprolol biohasznosulása nő.
Használati javallatok
- Artériás hipertónia (enyhe és közepes formában monoterápiaként, súlyos esetekben - diuretikumokkal és más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva);
- anginás rohamok megelőzése; a miokardiális infarktus másodlagos megelőzése;
- Szívritmuszavarok: szupraventrikuláris (tachycardia, pitvarlebegés, pitvarfibrilláció) és kamrai aritmiák (kamrai extrasystoles, kamrai tachycardia).
Kardioszelektív béta-blokkolóként a metoprolol indokolt esetben felírható bronchiális asztmában szenvedő betegeknek.
Adagolás és adminisztráció
A gyógyszer átlagos napi adagja 200 mg. A metoprololt naponta egyszer, reggel egyszeri 100-200 mg-os adagban vagy 2-szer reggel és este egyszeri 100 mg-os adagban kell bevenni. A terápia alacsony dózisokkal kezdődik, 1-2 hét alatt fokozatosan emelve.
Nál nél artériás magas vérnyomás a napi adag 100-200 mg 1-2 adagban. A metoprololt monoterápiaként és más gyógyszerekkel kombinálva is alkalmazzák. Az adagot a terápiás hatékonyságtól függően választják ki, szükség esetén napi 50 mg-ra csökkenthető vagy növelhető. A gyógyszer hatása 2-5 napos beadás után alakul ki, stabil terápiás hatás 1-2 hónap elteltével figyelhető meg.
Mert anginás rohamok megelőzése a kezdő adag 50 mg / nap, 1-2 adagban. A klinikai hatástól függően fokozatos (heti 1 alkalommal) dózisemelés lehetséges.
Mert a szívinfarktus másodlagos megelőzése a metoprolol ajánlott adagja 100-200 mg / nap, 2-3 adagban.
A gyógyszer hirtelen abbahagyása elfogadhatatlan, mivel ez súlyos szívritmuszavarokhoz, szívinfarktushoz és hirtelen halálhoz vezethet. A kezelést fokozatosan kell leállítani, legalább 10 napig csökkenteni az adagot. A koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek ezen időszak alatt szoros orvosi felügyelet alatt kell lenniük. Súlyos bradycardia kialakulása esetén (50-55 bpm alatti pulzusszám) a metoprolol adagját csökkenteni kell.
Ellenjavallatok
- Krónikus obstruktív légúti betegség;
- szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában;
- Kardiogén sokk;
- AV blokk II és III fokozat;
- Prinzmetal angina;
- SSSU;
- Sinoatrialis blokád;
- Súlyos bradycardia;
- a Raynaud-szindróma súlyos formái;
- A perifériás erek elpusztító betegségei;
- Kezeletlen feokromocitóma;
- artériás hipotenzió;
- Inzulinfüggő diabetes mellitus (I. típusú);
- Depresszió;
- Terhesség, szoptatás (szoptatás);
- A metoprolollal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység.
Mellékhatás
Az idegrendszerből és az érzékszervekből:
legalább 10% gyengeség; 1-9,9% - szédülés és fejfájás; 0,1-0,9% - csökkent koncentráció, álmosság / álmatlanság, rémálmok, depresszió, izomgörcsök, paresztézia; 0,01-0,09% - idegesség, szorongás, libidó gyengülése, látásromlás, xerophthalmia, kötőhártya-gyulladás; kevesebb, mint 0,01% - letargia, fáradtság, szorongás, zavartság, amnézia / rövid távú memóriavesztés, hallucinációk, fülzúgás, ízérzékelési zavarok.
A szív- és érrendszer és a vér oldaláról (hematopoiesis, hemostasis):
1-9,9% bradycardia, szívdobogásérzés, hipotenzió, hideg végtagok; 0,1-0,9% -ban - szívelégtelenség, AV-blokád, ödémás szindróma, mellkasi fájdalom; 0,01-0,09% -ban - a szívizom kontraktilitásának csökkenése, aritmiák, kevesebb, mint 0,01% - gangréna (súlyos perifériás keringési zavarban szenvedő betegeknél); a szívizom vezetésének megsértése, syncope, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.
Az emésztőrendszerből:
1-9,9% - hányinger, hasi fájdalom, hasmenés vagy székrekedés, 0,1-0,9% - hányás; 0,01-0,09% - szájszárazság, májműködési zavar; puffadás, dyspepsia, gyomorégés, hepatitis.
A légzőrendszerből: légszomj (1-9,9%), bronchospasmus (0,1-0,9%), vasomotoros rhinitis (0,01-0,09%), nehézlégzés.
A bőr oldaláról:
0,1-0,9% - kiütések, degeneratív bőrelváltozások; 0,01-0,09% - reverzibilis alopecia; kevesebb, mint 0,01% - fényérzékenység, a pikkelysömör súlyosbodása; viszketés, erythema, csalánkiütés, hyperhidrosis.
Egyéb: fogyás (0,1-0,9%), ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, izomfájdalom, izomgyengeség, Peyronie-kór.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt a gyógyszer szedése ellenjavallt. A bradycardia, az artériás hipotenzió, a hipoglikémia, a légzésbénulás esetleges kialakulásával összefüggésben az újszülöttnél a kinevezés csak bizonyos esetekben lehetséges, szigorú indikációk szerint. A gyógyszeres kezelést a szülés előtt 48-72 órával meg kell szakítani. Az újszülöttek gondos orvosi felügyelete szükséges az élet első 3-5 napjában.
Ha szükséges, a gyógyszer használata laktáció alatt a szoptatást abba kell hagyni. Kísérleti vizsgálatok során a metoprolol teratogén hatását nem jegyezték fel.
Túladagolás
Tünetek:
Hányinger, hányás, cianózis, vérnyomáscsökkenés, sinus bradycardia, AV-blokk, szívelégtelenség, kardiogén sokk, bronchospasmus, eszméletvesztés, kóma.
Kezelés:
Súlyos artériás hipotenzió, bradycardia, szívelégtelenség esetén - intravénás béta-agonisták 2-5 perces időközönként a kívánt hatás eléréséig. Béta-agonisták hiányában - in / in 0,5-2 mg atropin-szulfát; pozitív hatás hiányában - dopamin, dobutamin vagy noradrenalin bevezetése. Ezután lehetséges a glukagon (1-10 mg) kinevezése. Pacemakerre lehet szükség. Hörgőgörcs esetén béta2-agonisták intravénás beadása javasolt; kamrai extraszisztolával - lidokain (az IA osztályú gyógyszereket nem használják); görcsökkel - a diazepam bevezetésében / bevezetésében.
Különleges utasítások és figyelmeztetések
fokú AV-blokád esetén a gyógyszert óvatosan írják fel, tekintettel a dromotrop hatásra. Prinzmetal anginában a béta-blokkolók növelhetik a rohamok számát és időtartamát, perifériás artériás betegségben szenvedő betegeknél a béta-blokkolók felírása e betegségek lefolyásának súlyosbodásához vezethet. Idősek számára a gyógyszert óvatosan írják fel alacsony dózisokban és állandó orvosi felügyelet mellett, a vesefunkció rendszeres ellenőrzése mellett. Nem inzulinfüggő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a plazma glükózszintjét ellenőrizni kell. Ha pheochromocytomában szenvedő betegeknek Metoprolol-t kell felírni, egyidejűleg alfa-blokkolókat kell alkalmazni. A Metoprolol szedése közben pikkelysömörben szenvedő betegeknél a betegség súlyosbodása lehetséges. Súlyos anafilaxiás reakciókra való hajlam esetén, függetlenül azok eredetétől (különösen jód-kontraszt szerek kijelölése után vagy deszenzitizáló kezelés során), a béta-blokkolók alkalmazása az allergiás reakciók fokozódásához és a hatás hiányához vezethet. az adrenalin használata közepes adagokban. Mielőtt radiológiai vizsgálatot végezne jódtartalmú kontrasztanyagokkal, a metoprolol-kezelést előre le kell állítani. Azokban az esetekben, amikor a metoprolol alkalmazása feltétlenül szükséges és nem vonható le, megfelelő kezelést kell előírni. A béta-blokkolók szedése közben végzett általános érzéstelenítés során nő az artériás hipotenzió kockázata. Ha műtéti beavatkozásra van szükség, az aneszteziológust figyelmeztetni kell az elvégzett terápiára a minimális negatív inotróp hatású érzéstelenítő szer kiválasztása érdekében, azonban koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél a gyógyszer műtét előtti leállítása nem javasolt. Ha a gyógyszert károsodott vesefunkciójú betegeknek írják fel, a pulzusszám időszakos ellenőrzése szükséges. A gyógyszer alkalmazása elfedheti a hipoglikémia és a tirotoxikózis tüneteit. A kontaktlencsét használó betegeknek figyelembe kell venniük, hogy a béta-blokkolók kezelésének hátterében a könnyfolyadék termelésének csökkenése lehetséges.
Hatás a vezetésre
Óvatosan használja a munkavégzés során járművezetők és olyan személyek esetében, akiknek hivatása fokozott figyelemkoncentrációval jár.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A metoprolol és amiodaron együttes alkalmazása szívritmuszavarokhoz vezethet (a kombináció nem javasolt). Kalciumcsatorna-blokkolókkal (beleértve a bepridilt, diltiazemet, verapamilot), szívglikozidokkal, rezerpinnel, nitrátokkal, klonidinnel, antiarrhythmiás gyógyszerekkel kombinálva a bradycardia súlyosbodását, a vezetés gátlását, az artériás hipotenziót (ez a kombináció óvatosságot igényel, kezelést igényel) orvosi felügyelet mellett, EKG-monitorozás mellett, különösen idős betegeknél és a terápia kezdetén). Az inhalációs érzéstelenítésre szánt gyógyszerek alkalmazása a Metoprolol szedése közben a szívizom összehúzódási funkciójának gátlásához és artériás hipotenzió kialakulásához vezethet. Együtt alkalmazva a baklofen fokozza a metoprolol vérnyomáscsökkentő hatását (vérnyomás-szabályozást és esetleg a metoprolol adagjának módosítását igényli). Ha a metoprolollal egyidejűleg alkalmazzák, a cimetidin növeli a metoprolol koncentrációját a vérplazmában (ennek a kombinációnak a használata orvosi felügyeletet igényel; ha szükséges, a metoprolol adagját csökkenteni kell a cimetidin-kezelés alatt, és meg kell növelni annak megvonása után). Az antacidumok (alumínium, magnézium, kalcium-származékok) csökkentik a Metoprolol felszívódását, ezért a Metoprolol és az antacidumok bevétele közötti időköznek legalább 2 órának kell lennie. Az NSAID-ok együttes alkalmazásával az ösztrogének, a béta-agonisták, a teofillin és a kokain gyengítik a metoprolol vérnyomáscsökkentő hatását.
A metoprolol és a triciklusos imipramin antidepresszánsok és antipszichotikumok egyidejű alkalmazása növeli az artériás és súlyos ortosztatikus hipotenzió kockázatát. A GCS kombinált alkalmazásával a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása csökken. Ha a metoprolollal egyidejűleg alkalmazzák, a fenobarbitál és a rifampicin csökkenti koncentrációját a vérplazmában, így csökkenti a használat hatását.
Tárolási feltételek
Nedvességtől védett helyen, legfeljebb 25 0 С hőmérsékleten.
Legjobb megadás dátuma - 2 év
Csomag
10 tabletta 100 mg-os adaggal, 15 tabletta 50 mg-os adaggal, 20 tabletta 25 mg-os adaggal buborékcsomagolásban. Három 10 vagy 20 tablettát tartalmazó buborékfólia csomagolás, egy csomagban a használati utasítással együtt. Két vagy négy 15 tablettát tartalmazó buborékfólia csomagolás, egy csomagban a használati utasítással együtt.
Gyártó
SOOO "Lekpharm"
Megnövekedett nyomás esetén gyógyszeres kezeléssel normál állapotban kell tartani a szintjét. Gyakran a betegnek kombinált terápiát írnak elő, amely leggyakrabban béta-blokkolókat tartalmaz.
Metoprolol - milyen gyógyszer?
A gyógyszertárakban ugyanannak a gyógyszernek különféle változatai találhatók - Metoprolol. Ezek a Metoprolol-Retard Akrikhin, Teva, Organika, Ratiopharm, Zentiva tabletták - a különbségek a gyártó cégben vannak. Ezen túlmenően, a különbség ezek között a gyógyszerek között létezik a hatóanyag altípusában: egyes gyógyszerek közé tartozik a metoprolol-szukcinát, mások - a metoprolol-tartarát, amelyek ugyanolyan hatásúak, és nem különböznek hatékonyságuktól.
A gyógyszer segédanyagai lehetnek:
- povidon;
- szilícium-dioxid;
- laktóz-monohidrát;
- magnézium-sztearát;
- keményítő;
- cellulóz.
Külsőleg a Metoprolol tabletta fehér, mindkét oldalán domború, a másik oldalán „M” bevéséssel ellátott, kettéosztásveszélyes. A 30 tabletta ára nagymértékben változik a gyártótól és az adagolástól függően (25, 50 100 mg), és 30 és 350 rubel között mozoghat. Latinul a gyógyszer felírásában az orvos azt jelzi: " Metoprolol».
A gyógyszer hatása és jelzései
A gyógyszert a szív- és érrendszer különböző patológiáira írják fel. A hatás típusa szerint a kardioszelektív béta-blokkolók közé tartozik. Szájon át bevéve a tabletták a következő hatásokat fejtik ki:
- antiaritmiás;
- antianginás;
- vérnyomáscsökkentő;
- membránstabilizáló (gyengén kifejezett hatás).
A gyógyszer blokkolja a szív speciális receptorait, ami csökkenti a cAMP-termelést az ATP-ből. Ez gátolja a kalciumionok mozgását, ritkítja a szívfrekvenciát és a szívizom ingerlékenységét. Hosszan tartó használat esetén a perifériás artériák vaszkuláris ellenállása csökken (a kezelés első napjaiban növekedhet).
A véráramlás csökkentésével és a renin (a nyomást szabályozó komponens) termelésének elnyomásával a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása figyelhető meg.
A metoprolol normál vérnyomást eredményez nyugalomban, stresszben, edzés közben, és fenntartja a munkáját a nap folyamán. A bevétel során csökken a szívizom oxigénigénye, csökken a szív érzékenysége a szimpatikus idegek hatására. Ez a koszorúér-betegség hátterében kialakuló anginás rohamok csökkenéséhez vezet.
Ezenkívül a gyógyszer szedésével az aritmogén tényezők hatása csökken, ezért az aritmia megnyilvánulásai megszűnnek. A gyógyszer további két fontos tulajdonsága a migrénes rohamok megelőzésének képessége és a koleszterinszint csökkentése (ez utóbbi érhető el, ha hosszú ideig - több hónapig vagy évig - szedik).
A metoprololt az ilyen patológiák kezelésére írják fel:
- IHD, anginás rohamok;
- infarktus előtti állapot;
- átvitt szívinfarktus.
A gyógyszer alkalmazásának fő indikációja az artériás hipertónia jelenléte. A metoprololt önálló gyógyszerként vagy más, eltérő hatásmechanizmusú gyógyszerekkel kombinálva írják fel. Egyéb indikációk a tireotoxikózis, tachycardia, extrasystole, migrén.
Használati útmutató
A gyógyszert jobb étkezés közben inni, vagy közvetlenül az étkezés befejezése után. A tablettákat nem lehet rágni, de 2,4 részre osztható. Az ivóvíznek bőségesnek kell lennie.
A metoprolollal történő kezelés menete a következő:
Az idősek a terápiát legfeljebb 50 mg-mal (egyszeri adag) kezdhetik, pozitív eredmény esetén az adag növelhető.
Milyen gyorsan csökkenti a metoprolol a vérnyomást?
Az artériás magas vérnyomás súlyos krónikus betegség, amely folyamatos kezelést igényel. Annak ellenére, hogy a Metoprolol gyorsan képes csökkenteni a nyomásmutatókat, rendszeresen kell inni egyidejűleg, anélkül, hogy egyetlen adagot is kihagyna. Ez különösen fontos azoknál a betegeknél, akik stabil magas vérnyomásban szenvednek. Vagyis konzervatív kezelési módszerekkel a fogyás, a só korlátozása, a rossz szokások megszüntetése formájában a nyomás magas marad.
A gyógyszer hatása körülbelül 15 perccel az alkalmazás után kezdődik, és 4-6 óráig tart. A metoprolol egyszeri adagja természetesen elfogadható, de az ilyen tabletták nem alkalmasak arra, hogy a betegnek magas vérnyomása van. A nyomás éles csökkenése a perctérfogat csökkenése miatt következik be, míg a stabil vérnyomáscsökkentő hatás csak az alkalmazás kezdetétől számított 2-3 hét elteltével alakul ki. Ez idő alatt a vérplazmában egy speciális anyag, a renin halmozódik fel, amely szabályozza a nyomásjelzőket.
A terápiás hatás kialakulásának sebességét számos különböző tényező befolyásolhatja:
- a metoprolol kombinált alkalmazása más nyomáscsökkentő gyógyszerekkel;
- adagolás és használat gyakorisága;
- a gyógyszer adagolási formája (tabletta, injekció, cseppentő);
- életkor és a szervezet egyéb egyéni jellemzői;
- különböző szervek krónikus betegségeinek története.
A nyomáscsökkentés mértéke a kezdeti mutatóktól is függ. Minél kisebbek, annál kifejezettebb és gyorsabb lesz a vétel hatása.
A metoprolol kezelésének egyik leggyakoribb hibája az ajánlott adag kihagyása. A tanfolyam kezelésének hátterében a betegek nagyon jól érzik magukat, és egyszerűen elfelejtik, hogy a gyógyszert időben be kell venni. Ennek eredményeként az utóbbi hatása csökken, és a nyomás erősen megugrik. Az ajánlott adag kihagyása miatt gyakran lépnek fel hipertóniás krízisek.
A gyógyszer hatékonyságát a beadás időpontjának változása is befolyásolhatja. Az utasítások szerint a Metoprololt naponta egyszer kell bevenni. És ezt mindig ugyanabban az időben kell megtenni. Súlyos magas vérnyomás esetén 1-2 óra is számít. Ezért a gyógyszert naponta 12 órakor ajánlott bevenni.
A gyógyszer hatása minimálisra csökken a gyógyszerek helytelen kiválasztásával a komplex kezelési rendben. Szigorúan tilos ACE-gátlókat (Metoprolol) szedni a sartans csoportba tartozó gyógyszerekkel (Losartan). Annak ellenére, hogy mindkét gyógyszercsoportot nyomáscsökkentésre használják, együttes alkalmazásuk beláthatatlan következményekhez vezethet. A várt nyomásesés helyett akár néhány tabletta bevétele is gyakran hipertóniás krízis kialakulásához vezet. Nagyon nehéz megállítani egy ilyen támadást.
Az étrend hatása a gyógyszer hatásának sebességére
Az artériás magas vérnyomás egyike azon betegségeknek, amelyekben a kiegyensúlyozott étrend betartása javasolt. A pácolt, zsíros és füstölt ételeket ki kell zárni az étrendből, valamint korlátozni kell a sóbevitelt. Ha nem követi az orvosi ajánlásokat, a metoprolol hatása lassú lehet, vagy egyáltalán nem figyelhető meg.
Ezért a gyógyszer hatékony és időben történő fellépése érdekében fontos betartani a megfelelő táplálkozás elveit. A só, alkoholos italok túlzott fogyasztása még a kezelés alatt is a gyógyszer hatásának lelassulásához vagy a nyomás hirtelen növekedéséhez vezethet.
Ellenjavallatok és mellékhatások
A gyógyszernek számos ellenjavallata van, amelyeket szigorúan be kell tartani:
A gyógyszer tilos 18 év alatti gyermekek számára - csak felnőtteknek írható fel. A szoptatás a metoprolol-terápia ellenjavallata is. Óvatosan adjon gyógyszert cukorbetegségben, májbetegségben, súlyos allergiás állapotokban, pikkelysömörben szenvedő betegeknek.
Terhesség alatt a gyógyszert csak egészségügyi okokból írják fel – ha az anyát érintő kockázat magasabb, mint a magzatra gyakorolt lehetséges veszély.
A mellékhatások típusa és súlyossága eltérő, összehasonlítva a " mellékhatások» más béta-blokkolók szedése miatt hasonlóak. Ezek vérbetegségek, allergiák, cukorbetegség súlyosbodása, fejfájás, gyengeség, izomgyengeség, alvászavarok, légszomj.
Analógok és egyéb információk
Az analógok között számos olyan gyógyszert lehet megnevezni, amelyek ugyanazzal a hatóanyaggal, valamint a béta-blokkolók osztályába tartozó egyéb összetevőkkel rendelkeznek.
| Drog | Összetett | Ár, rubel |
| Atenolol |