Pentasa: istruzioni per l'uso e recensioni
Nome latino: Pentasa
Codice ATX: A07EC02
Sostanza attiva: mesalazina (mesalazina)
Produttore: Ferring-Lechiva a.s. (Ferring-Leciva, a.s.) (Repubblica Ceca); Ferring International Center SA (Ferring International Center S.A.) (Svizzera)
Descrizione e aggiornamento foto: 09.09.2019
Pentasa è un farmaco intestinale antinfiammatorio e antimicrobico con localizzazione dell'azione principalmente nell'intestino al contatto con la mucosa interessata.
Modulo di rilascio e composizione
- Compresse a rilascio prolungato: rotonde, smussate, bianche con una sfumatura grigiastra e numerose macchie marrone chiaro, su un lato - inciso "500 mg" e una linea di separazione, sull'altro lato - inciso "PENTASA" (10 pz. in blister di foglio di alluminio, in una confezione di cartone 2, 3, 5, 6, 9 o 10 blister, 50 pezzi in bottiglie di plastica, in una confezione di cartone 1 bottiglia);
- Granulato ad azione prolungata per somministrazione orale: cilindrico, colore da marrone chiaro a grigio chiaro (in buste di foglio di alluminio/poliestere/polietilene a bassa densità: 1 g - 50, 60, 100, 120 o 150 pezzi in una scatola di cartone; 2 g - 30, 50, 60 o 120 pezzi in una confezione di cartone);
- Supposte rettali: ovali, di colore dal bianco con una sfumatura bruno-giallastra al bianco, con numerose macchie grigio chiaro (5 o 7 pezzi in blister di alluminio, in una confezione da 1, 2, 3, 4 o 6 blister, 1 confezione in una confezione di cartone, il kit può comprendere polpastrelli igienici in gomma);
- 7 sacchetti con bottiglie in una confezione di cartone, nel kit possono essere inclusi sacchetti igienici in plastica).
Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Pentasa.
Composizione di 1 compressa:
- Ingrediente attivo: mesalazina - 0,5 g;
- Componenti ausiliari: povidone, talco, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, etilcellulosa.
Composizione di 1 bustina di granulato:
- Ingrediente attivo: mesalazina - 1 go 2 g;
- Componenti ausiliari: etilcellulosa, povidone.
Composizione di 1 supposta:
- Componenti ausiliari: talco, macrogol 6000, magnesio stearato, povidone.
Composizione di 100 ml di sospensione (1 flacone):
- Ingrediente attivo: mesalazina - 1 g;
- Componenti ausiliari: disolfito di sodio, disodio edetato diidrato, sodio acetato triidrato, acqua depurata (fino a 100 ml), acido cloridrico concentrato a pH 4,6-5,0.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La mesalazina è il principio attivo della sulfasalazina (acido 5-aminosalicilico). L'effetto terapeutico di Pentasa dopo somministrazione orale o rettale è più correlato all'effetto locale sul tessuto intestinale infiammato che al suo effetto sistemico.
I principali effetti della mesalazina: inibizione della chemiotassi dei leucociti, diminuzione della produzione di citochine e leucotrieni, nonché diminuzione della formazione di radicali liberi nel tessuto intestinale infiammato. Tuttavia, l'esatto meccanismo d'azione della sostanza non è completamente compreso.
L'effetto terapeutico della mesalazina si manifesta con il contatto locale con la mucosa intestinale interessata.
Farmacocinetica
Capsule e granulati per somministrazione orale
Dopo la somministrazione orale, la compressa e i granuli si disintegrano in microgranuli, che agiscono come formulazioni autonome a rilascio prolungato. Per questo motivo, l'effetto terapeutico di Pentasa è assicurato dal duodeno al retto a qualsiasi valore di pH. Dopo aver assunto il farmaco, i microgranuli raggiungono il duodeno in 60 minuti. Il tempo di transito della mesalazina attraverso l'intestino tenue è di circa 3-4 ore.
Circa il 30-50% della dose assunta viene assorbito nell'intestino tenue (principalmente). La concentrazione plasmatica massima di mesalazina viene raggiunta in 60 minuti e dura fino a 4 ore, diminuendo gradualmente.
La mesalazina nel fegato e nella mucosa intestinale subisce l'acetilazione (in piccola misura - con la partecipazione di enterobatteri), mentre si verifica la formazione del metabolita principale - l'acido N-acetil-5-aminosalicilico. Le proteine plasmatiche legano il 43% della mesalazina e il 73-83% del metabolita. La mesalazina e il suo metabolita non attraversano la barriera ematoencefalica, ma passano nel latte materno. La clearance della sostanza è di 18 l/h. In caso di dosi elevate (fino a 1500 mg al giorno), si può osservare un effetto cumulativo.
T 1/2 (emivita) della mesalazina e del metabolita plasmatico è rispettivamente di circa 40 e 70 minuti. L'escrezione della sostanza e del metabolita viene effettuata con feci e urina.
Supposte rettali e sospensione
Aspirazione e distribuzione:
- Supposte: creano un'alta concentrazione di mesalazina nella parte distale dell'intestino, mentre si nota il suo minimo assorbimento sistemico (fino al 10%). Le proteine plasmatiche legano rispettivamente il 43 e il 73% della mesalazina e del suo principale metabolita;
- Sospensione: ha un effetto terapeutico nell'intestino distale. Assorbito in media dal 15 al 20% della dose somministrata. Il grado di assorbimento nella colite ulcerosa in fase attiva è nettamente inferiore rispetto ai pazienti in remissione. Una media del 50 e 80% della mesalazina e del suo principale metabolita, rispettivamente, si legano alle proteine.
La mesalazina e il suo metabolita non attraversano la barriera ematoencefalica, ma passano nel latte materno.
La mesalazina nel fegato e nella mucosa intestinale subisce l'acetilazione (in piccola misura - con la partecipazione di enterobatteri), mentre si verifica la formazione del metabolita principale - l'acido N-acetil-5-aminosalicilico.
L'escrezione della sostanza e del metabolita viene effettuata con feci e urina.
Indicazioni per l'uso
I granuli e le compresse di Pentas vengono assunti per il morbo di Crohn e la colite ulcerosa.
Le supposte rettali sono utilizzate in caso di proctite ulcerosa, una delle forme di colite ulcerosa che colpisce il colon distale.
Controindicazioni
Assoluto:
- diatesi emorragica;
- Grave compromissione della funzionalità renale e/o epatica;
- ulcera allo stomaco o duodenale;
- Gravidanza (2-4 settimane prima del parto);
- Il periodo di allattamento al seno (allattamento);
- Età da bambini fino a 2 anni (per targhe), fino a 6 anni (per granelli); Pentas sospensione e supposte sono controindicate per l'uso in pediatria a causa di dati insufficienti;
- Ipersensibilità alla mesalazina e/o ad altri componenti.
Parente (Pentas è usato con cautela a causa di un aumentato rischio di complicanze):
- Allergia ai salicilati (sono possibili reazioni di ipersensibilità alla sulfasalazina);
- Funzionalità polmonare compromessa, in particolare asma bronchiale;
- Insufficienza renale/epatica di gravità da lieve a moderata (un aumento della concentrazione sistemica di mesalazina e una diminuzione della velocità di eliminazione aumenta il rischio di danno renale);
- Gravidanza (tranne il periodo di 2-4 settimane prima del parto) (Pentas viene utilizzato secondo le indicazioni, solo se il potenziale beneficio per la madre supera il possibile rischio di effetti avversi per il feto).
Pentasa, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Compresse a rilascio prolungato
Le compresse di Pentas vengono assunte per via orale dopo i pasti, senza masticare. Se il paziente non riesce a deglutire la compressa intera, è consentito dividerla in più parti o scioglierla in succo o acqua immediatamente prima di assumerla.
- Colite ulcerosa: con esacerbazione - 2 pz. 2-4 volte al giorno; trattamento di mantenimento - 1 pz. 2-3 volte al giorno;
- Morbo di Crohn: con esacerbazione - 2-4 pz. 4 volte al giorno; trattamento di mantenimento - 2-4 pz. 2 volte al giorno o 2-3 pezzi. 3 volte al giorno.
Per i bambini viene selezionata una dose individuale di mesalazina, di solito alla velocità di 0,02-0,03 g / kg di peso corporeo al giorno in diverse dosi.
Granuli ad azione prolungata
I granuli di Pentas vengono assunti per via orale dopo i pasti, senza masticare. Il contenuto di una bustina deve essere versato sulla lingua, quindi lavato con succo o acqua.
La dose giornaliera di mesalazina (selezionata individualmente, va suddivisa in più dosi):
- Adulti: con esacerbazione - fino a 4 g; trattamento di mantenimento - 2-4 g;
- Bambini dai 6 anni di età e adolescenti: durante l'esacerbazione - 0,02-0,03 g / kg di peso corporeo, ma non più di 4 g (la dose singola massima non deve superare 0,075 g / kg); trattamento di mantenimento - 0,02-0,03 g / kg, massimo - non più di 2 g.
La durata del corso della terapia è determinata dal medico curante.
Supposte rettali
Le supposte rettali Pentas sono destinate all'inserimento nel retto.
La manipolazione viene eseguita dopo lo svuotamento intestinale. È necessario utilizzare un polpastrello di gomma per garantire l'igiene della procedura. Per facilitare l'introduzione della supposta, puoi inumidirla con acqua, quindi inserirla nell'ano fino a quando la resistenza della pressa muscolare si interrompe. Se la supposta esce entro 10 minuti dall'iniezione, è necessario ripetere la procedura utilizzando un'altra supposta.
Sospensione rettale
Il farmaco viene utilizzato 1 volta al giorno prima di coricarsi sotto forma di clistere. Si consiglia di svuotare le viscere prima della procedura.
Aprire la confezione immediatamente prima dell'uso, agitare il contenuto del flacone. Avvitare la punta con una valvola fino all'arresto, garantendo il deflusso della sospensione in una direzione. Sdraiati su un fianco per eseguire la procedura e inserisci delicatamente la punta il più lontano possibile nel retto.
La durata media della terapia con forme rettali di Pentasa (sospensione, supposte) è di 8-12 settimane, un indicatore della sua efficacia è il raggiungimento della remissione clinica ed endoscopica. La durata massima del corso, compreso il mantenimento e la terapia anti-recidiva, non è limitata.
Effetti collaterali
Effetti collaterali dell'uso della mesalazina da parte di organi e apparati, secondo la gradazione - spesso -> 1% -<10%; редко – >0,01%-< 1%; очень редко – <0,01%, в т. ч. единичные случаи:
- Organi ematopoietici: molto raramente - anemia, leucopenia, eosinofilia, granulocitopenia, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitosi;
- Sistema immunitario: molto raramente - reazioni di ipersensibilità, edema di Quincke, febbre da farmaci;
- Sistema nervoso: raramente - vertigini; molto raramente - ipertensione endocranica benigna, neuropatia periferica;
- Sistema cardiovascolare: raramente - pericardite, miocardite;
- Apparato respiratorio: molto raramente - tosse, mancanza di respiro, alveolite allergica, infiltrazione nei polmoni, eosinofilia polmonare, polmonite, broncospasmo;
- Apparato digerente: spesso - diarrea, dolore addominale, nausea, vomito, flatulenza; raramente - pancreatite, aumento del contenuto di amilasi; molto raramente - esacerbazione dei sintomi della colite;
- Sistema epatobiliare: molto raramente - aumento dei livelli di bilirubina ed enzimi epatici, epatotossicità (epatosi, epatite, insufficienza epatica, cirrosi);
- Pelle: spesso - eczema, orticaria; molto raramente - alopecia reversibile, fotosensibilità;
- Sistema muscolo-scheletrico: molto raramente - artralgia, mialgia;
- Sistema urinario: molto raramente - sindrome nefrosica, nefrite interstiziale, insufficienza renale transitoria, alterazioni del colore delle urine;
- Altro: spesso - febbre, mal di testa;
- Reazioni al sito di iniezione (sospensione, supposte): raramente - dolore e irritazione nell'ano.
Molto spesso, a causa dell'uso della mesalazina, ci sono: diarrea, nausea, dolore addominale, mal di testa - fino al 3% dei casi; vomito ed eruzioni cutanee - fino all'1% dei casi.
In caso di aggravamento di eventuali effetti collaterali rispetto a quelli indicati nelle istruzioni, o della comparsa di altre reazioni non descritte nelle istruzioni, è necessario consultare il medico.
Overdose
I casi di sovradosaggio, specialmente con l'uso rettale di Pentasa, sono rari.
Principali sintomi: vomito, nausea, gastralgia, sonnolenza, debolezza.
Terapia: sintomatica in combinazione con il controllo della funzionalità renale ed epatica. In caso di sviluppo di acidosi, disidratazione o alcalosi, è necessario il ripristino dell'equilibrio acido-base e acqua-elettrolita. Con segni di ipoglicemia, è indicato il glucosio.
Non esiste un antidoto specifico.
istruzioni speciali
Se compaiono segni acuti di intolleranza a Pentasa (come crampi muscolari, dolore addominale, febbre, forte mal di testa, eruzioni cutanee) o sintomi di compromissione della funzionalità renale e/o epatica, la terapia deve essere interrotta.
È necessario condurre un monitoraggio regolare del livello di creatinina nel sangue durante l'intero periodo di utilizzo di qualsiasi forma di rilascio del farmaco Pentasa.
È consentita la colorazione di lenti a contatto morbide, liquido lacrimale e urina in un colore giallo-arancione.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Si consiglia ai pazienti di prestare attenzione quando assumono compresse, granuli e utilizzano una sospensione rettale, guidano veicoli e svolgono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono reazioni psicomotorie rapide e aumento della concentrazione, poiché possono essere influenzati da effetti collaterali di Pentasa come nausea, debolezza , vertigini, ecc.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
- Gravidanza (2-4 settimane prima del parto), periodo di allattamento: la terapia è controindicata;
- Gravidanza (escluso il periodo 2-4 settimane prima del parto): Pentasa può essere utilizzato solo dopo una valutazione del rapporto tra beneficio atteso e possibile rischio.
Applicazione nell'infanzia
Limiti di età all'uso di Pentasa in pediatria, a seconda della forma di rilascio:
- Compresse: fino a 2 anni;
- Granulato: fino a 6 anni;
- Supposte e sospensione: fino a 18 anni.
Per funzionalità renale compromessa
La terapia con mesalazina è controindicata nei pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa.
In caso di funzionalità renale compromessa di gravità da lieve a moderata, Pentasa deve essere usato con cautela.
Per funzionalità epatica compromessa
La terapia con mesalazina è controindicata nei pazienti con grave insufficienza epatica.
Per l'insufficienza epatica da lieve a moderata, Pentasa deve essere usato con cautela.
interazione farmacologica
Se usato contemporaneamente alla mesalazina:
- Azatioprina o mercaptopurina - aumentano il rischio di soppressione del midollo osseo (trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, eritrocitopenia/anemia);
- Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), azatioprina e altri farmaci nefrotossici - aumentano il rischio di effetti collaterali sui reni;
- Cianocobalamina (vitamina B 12) - l'assorbimento rallenta;
- Derivati delle sulfoniluree: l'effetto ipoglicemizzante è potenziato;
- Glucocorticosteroidi (GCS) - aumenta l'ulceragenicità;
- Metotrexato: aumento della tossicità;
- Furosemide, spironolattone, sulfamidici, rifampicina - l'attività è indebolita;
- Anticoagulanti: l'effetto è migliorato;
- Bloccanti della secrezione tubulare (agenti uricosurici) - l'efficienza aumenta.
Analoghi
Gli analoghi di Pentasa sono: Mesacol, Salofalk, Salozinal, Samezil, Mezavant, Asacol, Mesalazine.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare fuori dalla portata dei bambini, luogo asciutto e buio a temperature fino a 25 °C.
Da consumarsi preferibilmente entro:
- Granuli - 2 anni;
- Compresse, sospensione, supposte - 3 anni.
Composto
Ingrediente attivo: mesalazina;
1 compressa contiene mesalazina 500 mg
Eccipienti: povidone, etilcellulosa, magnesio stearato, talco, cellulosa microcristallina.
Forma di dosaggio
Compresse ad azione prolungata.
proprietà fisico-chimiche di base: compresse rotonde intervallate da bianco-grigio a marrone chiaro. Con uno smusso, rischio e goffratura "500" e "mg" su entrambi i lati del rischio su un lato della compressa e "PENTASA" sull'altro lato della compressa. Diametro: 13,5 mm.
Gruppo farmacologico
Farmaci antinfiammatori utilizzati nelle malattie intestinali. Codice ATX A07E C02.
Proprietà farmacologiche
farmacologico.
La mesalazina è il principio attivo della sulfasalazina, che viene utilizzata per il trattamento della colite ulcerosa e del morbo di Crohn.
Studi clinici dimostrano che le proprietà terapeutiche della mesalazina orale e rettale sono dovute alla sua azione locale sulle aree infiammate dell'intestino, piuttosto che ad un effetto sistemico.
I pazienti con malattia infiammatoria intestinale hanno una maggiore migrazione dei leucociti, una produzione anormale di citochine, una maggiore produzione di metaboliti dell'acido arachidonico (in particolare i leucotrieni B4) e una maggiore concentrazione di radicali liberi nei tessuti intestinali infiammati.
L'effetto farmacologico della mesalazina negli studi in vitro e in vivo è di inibire la chemiotassi dei leucociti, ridurre la produzione di citochine e leucotrieni e neutralizzare i radicali liberi. Il meccanismo d'azione della mesalazina non è stato determinato.
Analisi comparativa di 9 studi non sperimentali (3 studi di coorte e
6 studi caso-controllo) 334 casi di cancro del colon-retto e 140 casi di displasia su 1932 pazienti con colite ulcerosa hanno mostrato che nei pazienti trattati con mesalazina il rischio di cancro del colon-retto era ridotto del 50%, e hanno anche mostrato un risultato clinico combinato per il colon-retto cancro e displasia. La riduzione del rischio di cancro del colon-retto è dose-dipendente, come evidenziato da un'analisi comparativa di studi di dosaggi giornalieri, secondo i quali la mesalazina ha un effetto chemiopreventivo ≥ 1,2 g/die. Inoltre, la chemioprevenzione è associata a una dose di mesalazina per tutta la vita. Infine, è stato riscontrato che l'aderenza al trattamento di mantenimento con mesalazina riduce il rischio di cancro del colon-retto.
Gli effetti della mesalazina, come osservato nei modelli sperimentali e nelle biopsie dei pazienti, supportano il ruolo del farmaco nella prevenzione del cancro del colon-retto correlato alla colite ulcerosa e nella riduzione delle vie di segnalazione infiammatorie e non infiammatorie coinvolte nello sviluppo del cancro del colon-retto indotto dalla colite.
Farmacocinetica.
L'effetto terapeutico della mesalazina è determinato principalmente dal suo contatto locale con il sito di infiammazione della mucosa intestinale.
Pentasa, compresse a rilascio prolungato, è costituito da microgranuli di mesalazina rivestiti con etilcellulosa. Dopo ingestione e dissoluzione, la mesalazina viene rilasciata gradualmente da ciascun microgranulo durante il passaggio della compressa attraverso il tratto gastrointestinale, dal duodeno al retto a qualsiasi pH dell'ambiente intestinale. Un'ora dopo la somministrazione orale del farmaco, i microgranuli si trovano nel duodeno, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Il tempo medio di passaggio attraverso l'intestino nei volontari sani è di 3-4 ore.
Metabolismo: la mesalazina viene convertita in N-acetil-mesalazina (acetil-mesalazina) sia a livello presistemico nella mucosa intestinale che a livello sistemico nel fegato. L'acetilazione minore viene eseguita con la partecipazione di batteri dell'intestino crasso. Acetilazione della mesalazina, probabilmente non correlata al fenotipo di acetilazione del paziente. Si ritiene inoltre che l'acetil-mesalazina sia clinicamente e tossicologicamente inattiva.
Assorbimento: dal 30% al 50% del farmaco somministrato per via orale viene assorbito nell'intestino tenue. Già 15 minuti dopo la somministrazione, la mesalazina viene determinata nel plasma sanguigno. La concentrazione massima di mesalazina nel plasma è determinata attraverso
1-4 ore dopo l'assunzione del farmaco. La concentrazione di mesalazina nel plasma sanguigno diminuisce gradualmente e dopo le 12:00 dopo l'applicazione non viene determinata. La curva di concentrazione plasmatica dell'acetil mesalazina ha lo stesso carattere, ma in generale è caratterizzata da concentrazioni più elevate e da una più lenta eliminazione. Il rapporto metabolico plasmatico tra acetil mesalazina e mesalazina è compreso tra 3,5 e 1,3 dopo somministrazione orale a una dose rispettivamente di 500 mg 3 volte al giorno e 2 g 3 volte al giorno, il che riflette un'acetilazione dose-dipendente, che a sua volta può essere dovuta alla saturazione del farmaco.
Le concentrazioni plasmatiche stabili medie di mesalazina sono 2 mmol/l, 8 mmol/le 12 mmol/l dopo 1,5, 4 e 6 g al giorno, rispettivamente. Per l'acetil mesalazina, queste concentrazioni sono rispettivamente di 6 mmol/L, 13 mmol/L e 16 mmol/L. Il passaggio e il rilascio di mesalazina dopo somministrazione orale è indipendente dall'assunzione di cibo, mentre l'assorbimento sistemico è ridotto.
La distribuzione del legame della mesalazina alle proteine plasmatiche è di circa il 50% e quella dell'acetil mesalazina è di circa l'80%.
Conclusione: l'emivita della mesalazina è di circa 40 minuti, l'acetil-mesalazina - circa 70 minuti. A causa del rilascio graduale di mesalazina dal farmaco durante il passaggio attraverso il tratto gastrointestinale, non è possibile determinare l'emivita di eliminazione dopo somministrazione orale. Tuttavia, dopo 5 giorni di ingestione si raggiunge uno stato di equilibrio stabile.
La mesalazina e l'acetilmesalazina vengono escrete nelle urine e nelle feci. Nelle urine è presente principalmente acetil mesalazina.
Nei pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa, a causa della diminuzione della velocità di escrezione e dell'aumento della concentrazione sistemica di mesalazina, il rischio di danno renale può aumentare.
Indicazioni
Colite ulcerosa aspecifica di gravità da lieve a moderata, morbo di Crohn.
Controindicazioni
Ipersensibilità alla mesalazina, a uno qualsiasi dei componenti del farmaco o ai salicilati. Grave disfunzione epatica e/o renale. Ulcera dello stomaco o del duodeno. Diatesi emorragica.
Interazione con altri medicinali e altre forme di interazione
Il trattamento simultaneo con Pentasa e azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina negli studi ha portato ad un aumento della frequenza degli effetti mielosoppressivi Probabilmente esiste un'interazione tra questi farmaci. Il meccanismo di questa interazione non è stato completamente chiarito. Si raccomanda di monitorare regolarmente il livello dei leucociti e di adattare di conseguenza la dose di tiopurina.
Secondo dati non confermati, la mesalazina può indebolire l'effetto anticoagulante del warfarin.
È possibile aumentare l'effetto ipoglicemizzante dei derivati della sulfonilurea, l'effetto tossico del metotrexato. L'attività di furosemide, spironolattone, sulfamidici, rifampicina, farmaci uricosurici (probecid e sulfinpirazone) può indebolirsi. La mesalazina è possibilmente in grado di potenziare l'effetto indesiderato dei glucocorticoidi sulla mucosa gastrica, può ridurre l'assorbimento della digossina.
Funzionalità dell'applicazione
La maggior parte dei pazienti con intolleranza o ipersensibilità alla sulfasalazina può usare Pentasa senza il rischio di tali reazioni. Tuttavia, si deve usare cautela nei pazienti allergici alla sulfasalazina (rischio di allergia ai salicilati).
In caso di sintomi acuti di intolleranza: crampi e dolore acuto all'addome, febbre, forte mal di testa ed eruzioni cutanee, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.
Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.
Prima o durante il trattamento, a discrezione del medico, devono essere monitorati i test di funzionalità epatica come ALT o AST.
Il farmaco non è raccomandato per l'uso in pazienti con insufficienza renale. La funzione renale (p. es., carbamide sierica, creatinina sierica, sedimenti urinari e concentrazioni di metaemoglobina) deve essere monitorata regolarmente, soprattutto all'inizio del trattamento. È necessario determinare lo stato urologico del paziente (strisce reattive) prima e durante il trattamento a discrezione del medico. Nei pazienti che sviluppano una funzione renale compromessa durante il trattamento, si deve sospettare una nefrotossicità indotta da mesalazina.
L'uso simultaneo di altri farmaci con un noto effetto nefrotossico richiede un monitoraggio frequente della funzione renale.
I pazienti con ridotta funzionalità respiratoria, in particolare l'asma bronchiale, devono essere sotto controllo medico durante il corso del trattamento.
Le reazioni di ipersensibilità cardiaca indotte dalla mesalazina (miocardite e pericardite) sono rare. Sullo sfondo dell'assunzione di mesalazina, sono stati osservati molto raramente cambiamenti patologici nel sangue. Prima e durante il trattamento, il medico, a sua discrezione, può raccomandare un esame del sangue per determinare la formula dei leucociti.
Con il trattamento simultaneo con azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, il rischio di alterazioni patologiche nel sangue può aumentare. Se vi sono segni o sospetti di tali reazioni avverse, il trattamento deve essere interrotto.
Si consiglia di eseguire ulteriori esami del sangue e delle urine 14 giorni dopo l'inizio del trattamento, quindi altri 2-3 test a intervalli di 4 settimane. Se i risultati rientrano nell'intervallo normale, ulteriori test dovrebbero essere eseguiti ogni tre mesi. Se si verificano ulteriori sintomi, questi test devono essere eseguiti immediatamente.
Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.
Gravidanza.
È noto che la mesalazina attraversa la barriera placentare. La concentrazione nel plasma del sangue del cordone ombelicale è circa un decimo di quella nel plasma materno. Nel cordone ombelicale e nel plasma materno si trovano le stesse concentrazioni del metabolita acetil mesalazina.
In diversi studi non sperimentali non sono stati riscontrati effetti teratogeni, così come nessuna evidenza di un rischio significativo di utilizzo nell'uomo. Gli studi sugli animali sulla mesalazina orale non hanno mostrato effetti avversi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale e fetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale.
Sono stati segnalati disturbi del sistema sanguigno (pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia) in neonati le cui madri hanno utilizzato mesalazina.
Solo in un caso, dopo l'uso prolungato durante la gravidanza di mesalazina ad alte dosi (2-4 g per via orale), è stata riportata insufficienza renale in un neonato.
Durante la gravidanza, la mesalazina può essere utilizzata solo quando, secondo il medico, il beneficio atteso per la madre supera il possibile rischio per il feto.
Allattamento al seno.
La mesalazina passa nel latte materno. La concentrazione di mesalazina nel latte materno è inferiore a quella nel sangue materno, mentre il metabolita che si forma - acetil mesalazina - compare nel latte a concentrazioni uguali o superiori.
I dati sulla somministrazione orale del farmaco durante l'allattamento sono limitati. Non sono stati condotti studi controllati sull'effetto del farmaco Pentasa durante l'allattamento. Non si possono escludere reazioni di ipersensibilità come la diarrea nei neonati. Se un bambino sviluppa diarrea, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Pentasa può essere assunto durante l'allattamento, ma solo se, secondo il medico, il beneficio atteso per la madre supera il possibile rischio per il bambino.
La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si azionano altri meccanismi.
La mesalazina non ha alcun effetto o un effetto trascurabile sulla capacità di guidare o sull'uso di macchinari. Se si verificano capogiri durante il trattamento, si deve astenersi dalla guida.
Dosaggio e somministrazione
| adulti Dosaggio individuale. |
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| colite ulcerosa |
Morbo di Crohn |
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| stadio acuto |
Fino a 4 g di mesalazina 1 volta al giorno o in più dosi. |
Fino a 4 g di mesalazina al giorno in dosi frazionate. |
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| terapia di mantenimento |
Si consiglia di assumere 2 g di mesalazina 1 volta al giorno. |
Fino a 4 g di mesalazina al giorno in dosi frazionate |
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| Bambini (≥ 6 anni) Dosaggio individuale. Ci sono solo prove documentate di efficacia limitate nei bambini di età compresa tra 6 e 18 anni. |
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| colite ulcerosa |
Morbo di Crohn |
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| stadio acuto |
La dose iniziale è di 30-50 mg/kg/die suddivisa in dosi. La dose massima è di 75 mg/kg/die in dosi frazionate. La dose totale non è superiore a 4 g/die (dose massima). |
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| terapia di mantenimento |
La dose totale non è superiore a 2 g/die (dose raccomandata). |
La dose iniziale è di 15-30 mg/kg/die in dosi frazionate. La dose totale non è superiore a 4 g/die (dose raccomandata). |
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Di norma, ai bambini di peso inferiore a 40 kg viene somministrata la metà della dose per adulti e ai bambini di peso superiore a 40 kg viene somministrata la dose intera.
Le compresse devono essere assunte per via orale senza masticare. Per facilitare la deglutizione, la compressa può essere sciolta in 50 ml di acqua fredda. Mescolare e bere subito.
La durata del trattamento è determinata dal medico in base al decorso della malattia.
Figli. Non utilizzare il farmaco per il trattamento di bambini di età inferiore ai 6 anni.
Overdose
Esiste solo un'esperienza clinica limitata con un sovradosaggio di Pentas, che non indica la presenza di tossicità renale o epatica. Non esiste un antidoto specifico, il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. C'erano prove di pazienti che assumevano dosi giornaliere fino a 8 g per un mese senza effetti collaterali.
A causa dello sviluppo di granuli a rilascio prolungato e delle proprietà farmacocinetiche specifiche della mesalazina, non è previsto avvelenamento anche quando il farmaco viene assunto a dosi elevate.
In generale, i sintomi dovrebbero corrispondere a quelli dell'avvelenamento da acido salicilico: intossicazione acido-base, iperventilazione dei polmoni, disidratazione causata da sudorazione e vomito, ipoglicemia.
Trattamento del sovradosaggio: con acidosi o alcalosi - ripristino dell'equilibrio acido-base ed elettrolitico; con disidratazione - reidratazione con ipoglicemia - uso di glucosio. Inoltre, eseguire la trasfusione endovenosa di soluzioni elettrolitiche per aumentare la diuresi. Un attento monitoraggio della funzionalità renale.
Reazioni avverse
Le reazioni avverse più comunemente osservate negli studi clinici sono state diarrea, nausea, dolore addominale, cefalea, vomito ed eruzione cutanea. A volte ci sono reazioni di ipersensibilità e febbre da farmaci.
La frequenza degli effetti collaterali segnalati durante gli studi clinici e durante la sorveglianza post-marketing è definita come segue: spesso
(Da ≥ 1% a<10%), редкие (от ≥ 0,01% до <0,1%), очень редкие (от <0,01%), частота неизвестна.
Da parte del sistema sanguigno e linfatico e: molto raro - eosinofilia (come parte di una reazione allergica), anemia, anemia aplastica, leucopenia (comprese granulocitopenia e neutropenia), trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia.
Dal sistema immunitario: molto raramente - pancolite, la frequenza è sconosciuta - reazioni di ipersensibilità.
Dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, raramente - vertigini, molto raramente - neuropatia periferica, ipertensione endocranica benigna (nei bambini durante la pubertà).
Dal lato del cuore: raramente - miocardite * e pericardite *.
Da parte dell'apparato respiratorio, degli organi del torace e del mediastino: molto raramente - alterazioni allergiche e fibrotiche nei polmoni (inclusi mancanza di respiro, tosse, broncospasmo, alveolite allergica, eosinofilia polmonare, malattia polmonare interstiziale, infiltrazione polmonare, polmonite).
Dal tratto gastrointestinale: spesso - diarrea, dolore addominale, nausea, vomito; raramente - livelli elevati di amilasi, pancreatite acuta*, flatulenza; molto raramente - esacerbazione dei sintomi della colite.
Da parte del fegato e delle vie biliari: molto raramente - funzionalità epatica compromessa (inclusi livelli aumentati di enzimi epatici, colestasi, bilirubina), epatotossicità (inclusa epatite *, epatite colestatica, cirrosi, insufficienza epatica).
Da parte della pelle e del tessuto sottocutaneo: spesso - eruzione cutanea (inclusa orticaria, eruzione cutanea), raramente - fotosensibilità, molto raro - alopecia reversibile, edema di Quincke.
Dal sistema muscolo-scheletrico e dal tessuto connettivo: molto raramente - mialgia, artralgia, reazioni simili al lupus eritematoso.
Dal lato dei reni e del sistema urinario: molto raramente - funzionalità renale compromessa (inclusa nefrite interstiziale * (acuta e cronica), sindrome nefrosica, insufficienza renale (acuta e cronica)), scolorimento delle urine, insufficienza renale, che può scomparire quando il farmaco viene sospeso.
Pacchetto
10 compresse in blister, 5 o 10 blister in una scatola di cartone.
Ultimo aggiornamento della descrizione da parte del produttore 24.05.2005
Elenco filtrabile
Sostanza attiva:
ATX
Gruppo farmacologico
Classificazione nosologica (ICD-10)
Composizione e forma di rilascio
in blister 10 pz.; in una scatola da 5 o 10 blister.
completo di polpastrelli in gomma; in una scatola da 28 set.
effetto farmacologico
effetto farmacologico- antinfiammatorio.Riduce la formazione di leucotrieni e citochinine, neutralizza i radicali liberi, inibisce la chemiotassi dei leucociti.
Indicazioni per Pentasa ®
Colite ulcerosa aspecifica, incl. proctite, morbo di Crohn.
Controindicazioni
Ipersensibilità (incluso ai salicilati o ad altri componenti del farmaco); gravi violazioni del fegato e dei reni.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza e l'allattamento, è prescritto solo nei casi in cui l'effetto positivo supera il rischio di possibili effetti collaterali.
Effetti collaterali
Sensazione di disagio nell'addome, nausea, vomito, mal di testa, diarrea, eruzioni cutanee sotto forma di orticaria o eczema; molto raramente - dolore muscolare e articolare, caduta temporanea dei capelli, disfunzione epatica e renale, pericardite, miocardite, pancreatite, alterazioni dell'emocromo (leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, anemia).
Dosaggio e somministrazione
dentro, senza masticare, se possibile, deglutendo intere (per facilitare la deglutizione, vengono divise in più parti o sciolte in acqua o succo subito prima dell'assunzione), la dose va scelta individualmente. Adulti, con esacerbazione della colite ulcerosa o del morbo di Crohn - di solito fino a 4 g / die in dosi frazionate; dose di mantenimento - 2 g/die in dosi frazionate per la colite ulcerosa e 4 g/die in dosi frazionate per il morbo di Crohn; bambini di età superiore a 2 anni - di solito 20-30 mg / kg / die in dosi frazionate.
Rettalmente, adulti - 1 sup. 1-2 volte al giorno nel retto fino a quando la resistenza dell'ascesso muscolare cessa (l'intestino viene svuotato prima della somministrazione, la supposta viene inumidita con acqua per facilitare la somministrazione, viene utilizzato un polpastrello di gomma per garantire l'igiene).
Se la supposta viene rimossa entro 10 minuti, è necessario introdurre un'altra supposta.
Misure precauzionali
All'inizio e durante tutto il corso del trattamento, la composizione del sangue periferico, il livello di urea e la creatinina devono essere controllati regolarmente. In caso di alterazioni patologiche pronunciate nella composizione del sangue (aumento del sanguinamento, emorragie sottocutanee, mal di gola, febbre), sviluppo di pericardite, miocardite e sindrome da intolleranza acuta, il farmaco deve essere interrotto. Non raccomandato per bambini sotto i 2 anni di età.
Condizioni di conservazione di Pentasa ®
A temperatura non superiore a 25 °C.Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità di Pentasa ®
3 anni.Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.
Sinonimi di gruppi nosologici
| Categoria ICD-10 | Sinonimi di malattie secondo ICD-10 |
|---|---|
| K50 Morbo di Crohn [enterite regionale] | Morbo di Crohn |
| Morbo di Crohn con formazione di fistole | |
| granuloma intestinale | |
| Enterite granulomatosa | |
| Morbo di Crohn | |
| Ileite regionale | |
| Ileite terminale | |
| Enterite regionale | |
| K51 Colite ulcerosa | Colite ulcerosa acuta |
| Colite ulcerosa emorragica aspecifica | |
| Colite trofica ulcerosa | |
| colite ulcerosa | |
| Colite ulcerosa idiopatica | |
| Colite ulcerosa, aspecifica | |
| Colite ulcerosa aspecifica | |
| Proctocolite ulcerosa | |
| Rettocolite emorragica purulenta | |
| Rettocolite ulcerosa-emorragica | |
| Colite necrotizzante ulcerosa | |
| K62.8.1* Proctite | Anusite |
| Proctite atrofica |
Nome depositato: Pentasa®
LOCANDA: mesalazina
Forma di dosaggio:
compresse a lunga durata d'azioneComposizione per 1 compressa:
sostanza attiva- mesalazina 500 mg,
Eccipienti- cellulosa microcristallina 207 mg, povidone 25 mg, talco 9 mg, etilcellulosa 6–9 mg, magnesio stearato 1 mg.
Descrizione
Le compresse sono rotonde, bianche con una sfumatura grigiastra con numerose macchie di colore marrone chiaro con uno smusso, una tacca e inciso "500 mg" su un lato e "Pentasa" sull'altro.
Gruppo farmacoterapeutico: agente intestinale antinfiammatorio e antimicrobico.
Codice ATC: A07EC02
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La mesalazina - acido 5-aminosalina - è il componente attivo della sulfasalazina. L'effetto terapeutico della mesalazina dopo somministrazione orale o rettale è più dovuto agli effetti locali sul tessuto intestinale infiammato che all'azione sistemica.
L'effetto terapeutico della mesalazina si manifesta con il contatto locale con la mucosa intestinale interessata.
La mesalazina inibisce la chemiotassi dei leucociti, riduce la produzione di citochine e leucotrieni e riduce anche la formazione di radicali liberi nel tessuto intestinale infiammato. Ma l'esatto meccanismo d'azione della mesalazina non è completamente compreso.
Farmacocinetica
Aspirazione: dopo l'assunzione la compressa di Pentasa ® si scompone in microgranuli, agendo come forme indipendenti del farmaco a lento rilascio. Ciò garantisce l'effetto terapeutico del farmaco Pentasa ® dal duodeno al retto a qualsiasi pH. I microgranuli raggiungono il duodeno entro un'ora dall'assunzione della compressa. Il tempo di passaggio del farmaco attraverso l'intestino tenue è in media di 3-4 ore.
Distribuzione: circa il 30-50% della dose assunta viene assorbito principalmente nell'intestino tenue. La concentrazione massima di mesalazina nel plasma viene raggiunta 1 ora dopo l'ingestione e dura fino a 4 ore, diminuendo gradualmente.
Metabolismo: la mesalazina subisce l'acetilazione nella mucosa intestinale e nel fegato, e anche, in piccola misura, dagli enterobatteri, formando il principale metabolita dell'acido N-acetil-5-aminosalicilico. Il 43% della mesalazina e il 73-83% del metabolita si lega alle proteine plasmatiche. La mesalazina e il suo metabolita non attraversano la barriera ematoencefalica, ma passano nel latte materno. La clearance della mesalazina è di 18 l/ora. Quando si assumono dosi elevate (fino a 1500 mg / die), si può osservare un effetto cumulativo.
Derivazione: l'emivita della mesalazina dal plasma è di circa 40 minuti, il metabolita è di circa 70 minuti. La mesalazina e i suoi metaboliti vengono escreti nelle urine e nelle feci.
Indicazioni per l'uso
Se hai una delle malattie elencate, assicurati di consultare il tuo medico prima di assumere il farmaco. Con attenzione
Con cautela, il farmaco deve essere prescritto a pazienti allergici ai salicilati, poiché sono possibili reazioni di ipersensibilità alla sulfasalazina, nonché a pazienti con funzionalità polmonare compromessa, in particolare con asma bronchiale.
Occorre prestare attenzione quando si prescrive Pentasa® a pazienti con insufficienza renale/epatica da lieve a moderata, poiché una diminuzione della velocità di eliminazione e un aumento della concentrazione sistemica di mesalazina aumentano il rischio di danno renale. Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento
Il farmaco può essere utilizzato durante la gravidanza, quando il potenziale beneficio del suo uso per la madre supera il possibile rischio di effetti avversi sul feto. Nelle ultime 2-4 settimane di gravidanza, il farmaco deve essere interrotto.
La mesalazina attraversa la barriera placentare ed è escreta nel latte materno. Pertanto, al momento dell'assunzione del farmaco Pentasa ® l'allattamento al seno deve essere interrotto. Dosaggio e somministrazione
Si consiglia di assumere le compresse dopo i pasti senza masticare. Per facilitare la deglutizione, la compressa può essere divisa in più parti o sciolta in acqua o succo immediatamente prima dell'assunzione.
Colite ulcerosa
Periodo acuto: 2 compresse 2-4 volte al giorno.
Terapia di supporto: 1 compressa 2-3 volte al giorno.
Morbo di Crohn
Periodo acuto: 2-4 compresse 4 volte al giorno.
Terapia di supporto: 2-4 compresse 2 volte al giorno o 2-3 compresse 3 volte al giorno.
Figli
La dose viene scelta individualmente, di solito 20-30 mg di mesalazina per 1 kg di peso corporeo al giorno in dosi frazionate. Effetto collaterale I sintomi più comuni associati all'uso di Pentasa® sono diarrea (3%), nausea (3%), dolore addominale (3%), mal di testa (3%), vomito (1%) ed eruzioni cutanee (1%).
| Spesso (> 1% e | Raro (> 0,01% e | Molto raramente ( | |
| Dal lato degli organi ematopoietici | Eosinofilia, anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, pancitopenia | ||
| Dal lato del sistema immunitario | Reazioni di ipersensibilità, febbre da farmaci, angioedema | ||
| Dal lato del sistema nervoso | Vertigini | Neuropatia periferica, ipertensione endocranica benigna | |
| Dal lato del sistema cardiovascolare * | Miocardite, pericardite | ||
| Dal sistema respiratorio* | Dispnea, tosse, alveolite allergica, eosinofilia polmonare, infiltrazione polmonare, polmonite, broncospasmo | ||
| Dal sistema digerente | Diarrea, dolore addominale, nausea, vomito, flatulenza | Aumento dell'amilasi, pancreatite* | Esacerbazione dei sintomi della colite |
| Dal sistema epatobiliare | Aumento degli enzimi epatici e della bilirubina, epatotossicità* (epatite, epatosi, cirrosi, insufficienza epatica) | ||
| Dal lato della pelle | Orticaria, eczema | Fotosensibilità, alopecia reversibile | |
| Dal lato del sistema muscolo-scheletrico | Mialgia, artralgia | ||
| Dal sistema urinario | Nefrite interstiziale*, sindrome nefrosica, alterazioni del colore delle urine, insufficienza renale transitoria | ||
| Altro | Mal di testa, febbre |
(*) Il meccanismo di sviluppo delle reazioni avverse è presumibilmente di natura allergica.
Se uno qualsiasi degli effetti collaterali indicati nelle istruzioni è aggravato, o si notano altri effetti collaterali non elencati nelle istruzioni, dillo al tuo medico. Overdose
I casi di sovradosaggio con Pentasa ® sono rari. Non ci sono antidoti specifici.
Si consiglia di lavare lo stomaco e adottare misure per aumentare la diuresi. In caso di sviluppo di acidosi, alcalosi o disidratazione, è necessario ripristinare l'equilibrio acido-base e acqua-elettrolita. Con segni di ipoglicemia, si raccomanda l'introduzione del destrosio. Interazione con altri farmaci
Con la nomina simultanea del farmaco Pentasa ® con azatioprina o mercaptopurina, aumenta il rischio di soppressione del midollo osseo (leucopenia, trombocitopenia, eritrocitopenia / anemia o pancitopenia). La somministrazione simultanea del farmaco Pentasa ® e di altri farmaci con nefrotossicità, ad esempio farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e azatioprina, aumenta il rischio di effetti collaterali rallenta l'assorbimento della cianocobalamina (vitamina B 12), migliora l'ipoglicemia effetto dei derivati della sulfonilurea, ulcerogenicità dei glucocorticosteroidi, tossicità del metotrexato, indebolisce l'attività di furosemide, spironolattone, sulfonamidi, rifampicina, potenzia l'effetto degli anticoagulanti, aumenta l'efficacia dei farmaci uricosurici (bloccanti della secrezione tubulare). istruzioni speciali
In caso di sintomi acuti di intolleranza ai farmaci (crampi muscolari, dolori addominali, febbre, forte mal di testa ed eruzioni cutanee) o segni di compromissione della funzionalità epatica e/o renale, Pentasa ® deve essere interrotto!
Durante l'intero ciclo di trattamento con Pentasa ®, la creatinina ematica deve essere monitorata regolarmente.
In caso di sviluppo di effetti collaterali (vertigini, nausea), non è consigliabile guidare un'auto e altri meccanismi che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie. Modulo per il rilascio
Compresse ad azione prolungata 500 mg. 10 compresse in un blister di alluminio.
5 o 10 blister con istruzioni per l'uso in una scatola di cartone. Condizioni di archiviazione
A temperatura non superiore a 25 °C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini. Da consumarsi preferibilmente entro
3 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza. Condizioni di vacanza
Su prescrizione. Produttore
Ferring A/S,
Inndertoften 10, 2720 Vanlose, Danimarca
o
Ferring International Center SA,
Chemin de la Vergognasaz 50, 1162 San Pré, Svizzera Per reclami e ulteriori informazioni, si prega di contattare:
LLC "Ferring Pharmaceuticals"
115054, Mosca, Kosmodamianskaya emb., 52 edificio 4.
Un farmaco antinfiammatorio usato per il trattamento del morbo di Crohn e della CU
Sostanza attiva
Mesalazina (5-ASA) (mesalazina)
Modulo di rilascio, composizione e confezionamento
Compresse a rilascio prolungato bianco con sfumatura grigiastra, con numerose chiazze di colore bruno chiaro, di forma tonda regolare, smussato, bordato con la scritta "500 mg" da un lato e "Pentasa" dall'altro.
Eccipienti: , etilcellulosa, magnesio stearato, talco, cellulosa microcristallina.
10 pezzi. - blister (5) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (10) - confezioni di cartone.
effetto farmacologico
Un farmaco antinfiammatorio usato per il trattamento del morbo di Crohn e della CU.
Ha un effetto antibatterico contro Escherichia coli e alcuni cocchi (manifestati nell'intestino crasso).
Ha un effetto antiossidante (dovuto alla capacità di legarsi ai radicali liberi dell'ossigeno e distruggerli).
Riduce il rischio di recidiva nel morbo di Crohn, soprattutto nei pazienti con ileite a lunga durata della malattia.
L'effetto terapeutico della mesalazina si manifesta come risultato del contatto locale del farmaco con la mucosa intestinale. Dopo l'ingestione, la compressa si disintegra in microgranuli che agiscono come forme indipendenti del farmaco con un rilascio prolungato di mesalazina. Ciò garantisce l'effetto terapeutico del farmaco dal duodeno al retto a qualsiasi pH. I microgranuli raggiungono il duodeno entro la prima ora dall'assunzione della compressa. Il passaggio del farmaco attraverso l'intestino tenue intatto se assunto per via orale viene effettuato entro 3-4 ore.
Farmacocinetica
Aspirazione e distribuzione
Circa il 30-50% della dose assunta viene assorbita principalmente nell'intestino tenue.
Il legame proteico della mesalazina è del 43% e l'acido N-acetil-5-aminosalicilico è del 73-83%.
La mesalazina e i suoi metaboliti non attraversano la BBB. Le proprietà cumulative si verificano quando si utilizzano dosi elevate del farmaco - 1500 mg / giorno.
Metabolismo ed escrezione
La mesalazina subisce l'acetilazione nella mucosa intestinale, nel fegato e, in piccola misura, dagli enterobatteri, formando acido N-acetil-5-aminosalicilico.
La clearance della mesalazina dopo somministrazione endovenosa alla dose di 500 mg è di 18,0 l/ora.
La mesalazina e il suo metabolita sono escreti nel latte materno, nelle urine e nelle feci.
Indicazioni
Controindicazioni
- malattie del sangue;
- ulcera peptica dello stomaco e del duodeno;
- carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
- diatesi emorragica;
- grave insufficienza renale;
- grave insufficienza epatica;
- le ultime 2-4 settimane di gravidanza;
- periodo di allattamento;
- età da bambini fino a 2 anni;
- Ipersensibilità ai componenti del farmaco.
DA attenzione il farmaco va usato nel primo trimestre di gravidanza, con insufficienza epatica e/o renale.
Dosaggio
Le compresse devono essere ingerite senza masticare. Per facilitare la deglutizione, la compressa può essere divisa in più parti o sciolta in acqua o succo immediatamente prima dell'assunzione.
La dose del farmaco è selezionata individualmente.
La dose massima giornaliera del farmaco è di 6-8 g / giorno.
La durata media del trattamento è di 8-12 settimane. La durata massima del trattamento, compreso il mantenimento e la terapia anti-recidiva, non è limitata. Il criterio per l'efficacia della terapia è il raggiungimento della remissione clinica ed endoscopica.
Effetti collaterali
Dal sistema digerente: nausea, vomito, bruciore di stomaco, diarrea, diminuzione dell'appetito, dolore addominale, secchezza delle fauci, stomatite, transaminasi epatiche elevate, epatite, pancreatite.
Dal lato del sistema cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, dolore toracico, mancanza di respiro, pericardite, miocardite.
Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: mal di testa, tinnito, vertigini, polineuropatia, tremore, depressione.
Dal sistema urinario: proteinuria, ematuria, oliguria, anuria, cristalluria, sindrome nefrosica.
Dal sistema ematopoietico: eosinofilia, anemia (inclusa emolitica, megaloblastica, aplastica), leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, ipoproteinemia.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, dermatosi (pseudoeritromatosi), broncospasmo.
Altri: debolezza, parotite, sindrome simil-lupus, oligospermia, alopecia, diminuzione della produzione di liquido lacrimale, fotosensibilità.
Overdose
Sintomi: nausea, vomito, gastralgia, debolezza, sonnolenza.
Trattamento: lavanda gastrica, nomina di lassativi, terapia sintomatica.
interazione farmacologica
Con l'uso simultaneo di Pentas, aumenta l'effetto ipoglicemizzante dei derivati della sulfonilurea, l'ulceragenicità del GCS, la tossicità del metotrexato e l'effetto degli anticoagulanti.
Con l'uso simultaneo di Pentas, indebolisce l'attività di furosemide, spironolattone, sulfamidici, rifampicina.
Con l'uso simultaneo di Pentas, aumenta l'efficacia dei farmaci uricosurici.
Con l'uso simultaneo di Pentas rallenta l'assorbimento della cianocobalamina.
istruzioni speciali
Il trattamento di pazienti con funzionalità epatica o renale compromessa è possibile solo dopo aver valutato il grado della loro gravità.
Durante l'intero corso del trattamento, e soprattutto all'inizio, la funzionalità renale (creatinina ematica) deve essere monitorata regolarmente.
Se si sospetta lo sviluppo di pericardite, miocardite e alterazioni dell'emocromo, il trattamento deve essere interrotto. Le manifestazioni delle suddette reazioni avverse possono accompagnare cambiamenti patologici pronunciati nella composizione del sangue: aumento del sanguinamento, emorragie sottocutanee e febbre; con pericardite e / o miocardite - febbre e dolore dietro lo sterno, combinati con mancanza di respiro.
In alcuni casi di reazione allergica allo sviluppo di intolleranza a Pentasa (rischio di allergia ai salicilati), è possibile.
I pazienti che sono "acetilatori lenti" hanno un rischio maggiore di effetti collaterali.
È possibile colorare l'urina e il liquido lacrimale in un colore giallo-arancio, colorazione delle lenti a contatto morbide.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo
Il farmaco non influisce sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo.
Gravidanza e allattamento
L'uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
La mesalazina attraversa la barriera placentare, ma la limitata esperienza di utilizzo del farmaco durante la gravidanza non consente una valutazione dei possibili effetti collaterali.
Condizioni di erogazione dalle farmacie
Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.
Termini e condizioni di conservazione
Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità - 3 anni.