Жаңа ұрпақтың антиаллергиялық препараты - Xyzal таблеткалары: қолдану жөніндегі нұсқаулық және терапияның тиімділігі. Xyzal - қолдану жөніндегі нұсқаулық алты айлық балаға ксизалды қалай беру керек

ішке қабылдауға арналған тамшылар 5 мг/1 мл: fl. 10 мл немесе 20 мл 1 данаРег. №: LSR-001308/08

Клиникалық-фармакологиялық топ:

Гистамин H 1 рецепторларының блокаторы. Аллергияға қарсы дәрі

Шығару формасы, құрамы және қаптамасы

Ауызша қабылдауға арналған тамшылар дерлік түссіз, сәл күңгірт ерітінді түрінде.

Көмекші заттар:натрий ацетаты, сірке қышқылы, пропиленгликоль, глицерин 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий сахаринаты, тазартылған су.

10 мл - тамызғышы бар қара шыны бөтелкелер (1) - картон қораптар.
20 мл - тамызғышы бар қара шыны бөтелкелер (1) - картон қораптар.

Препараттың белсенді ингредиенттерінің сипаттамасы Xyzal ®»

фармакологиялық әсер

Гистамин H 1 рецепторларының блокаторы, цетиризин энантиомері бәсекеге қабілетті гистамин антагонистері тобына жатады. Левоцетиризиндегі гистамин H 1 рецепторларына жақындығы цетиризинге қарағанда 2 есе жоғары.

Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың гистаминге тәуелді кезеңіне әсер етеді, сонымен қатар эозинофилдердің миграциясын азайтады, тамырлардың өткізгіштігін төмендетеді және қабыну медиаторларының шығарылуын шектейді. Ол аллергиялық реакциялардың дамуын болдырмайды және ағымын жеңілдетеді, антиэксудативті, қышынуға қарсы әсері бар, іс жүзінде антихолинергиялық және антисеротониндік әсер етпейді. Терапевтік дозаларда іс жүзінде седативті әсер етпейді.

Көрсеткіштер

Аллергиялық аурулар мен жағдайлардың симптоматикалық терапиясы:

- жыл бойы (тұрақты) және маусымдық (үзік-үзік) аллергиялық ринит және аллергиялық конъюнктивит (қышыну, түшкіру, ринорея, лакримация, конъюнктива гиперемиясы, мұрынның бітелуі);

- поллиноз (шөп безгегі);

- есекжем (соның ішінде созылмалы идиопатиялық есекжем);

- Квинке ісінуі;

- қышумен және бөртпемен жүретін басқа да аллергиялық дерматоздар.

Дозалау режимі

Препарат тамақ кезінде немесе аш қарынға ауызша қабылданады.

Таблеткалар шайнамай, аз мөлшерде сумен қабылданады.

Ауызша қабылдауға арналған тамшылар шай қасықпен қабылданады. Қажет болса, препараттың дозасын қолданар алдында бірден судың аз мөлшерінде сұйылтуға болады.

Ересектер мен 6 жастан асқан балалар: тәуліктік доза 5 мг (1 таблетка немесе 20 тамшы).

2 жастан 6 жасқа дейінгі балалар: 1,25 мг (5 тамшы) күніне 2 рет; тәуліктік доза - 2,5 мг (10 тамшы).

Левоцетиризин бүйрек арқылы шығарылатындықтан, препаратты тағайындаған кезде егде жастағы науқастар мен бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастардозаны КК мөлшеріне байланысты түзету керек.

Ерлерге арналған:

CC (мл/мин) \u003d × дене салмағы (кг) / 72 × қан сарысуындағы креатинин (мг/дл)

Әйелдер үшін:алынған мән × 0,85

Үшін бар науқастар бүйрек және бауыр жеткіліксіздігімөлшерлеу жоғарыдағы кестеге сәйкес жүзеге асырылады.

бар науқастар тек бауыр функциясының бұзылуыдозалау режимін түзету қажет емес.

Қолдану ұзақтығы көрсеткіштерге байланысты. Емдеу курсы поллинозорташа 1-6 апта. Сағат созылмалы аурулар (көпжылдық ринит, атопиялық дерматит).) емдеу ұзақтығын 18 айға дейін арттыруға болады.

Жанама әсері

Ықтимал жанама әсерлер төменде дене жүйелері және пайда болу жиілігі бойынша келтірілген: жиі (≥1/10); сирек (≥1/100-ге дейін).<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Орталық жүйке жүйесі жағынан:сирек - бас ауруы, шаршау, ұйқышылдық; сирек - астения; өте сирек – агрессия, қозу, құрысулар, галлюцинациялар, депрессия, көру қабілетінің бұзылуы.

Жүрек-тамыр жүйесі жағынан:өте сирек - тахикардия.

Тыныс алу жүйесінен:өте сирек - ентігу.

Асқорыту жүйесінен:сирек - құрғақ ауыз; сирек - іштің ауыруы; өте сирек – жүрек айнуы, диарея, гепатит, бауыр функциясының сынамаларының өзгеруі.

Тірек-қимыл аппаратынан:өте сирек - миалгия.

Метаболизм жағынан:өте сирек - салмақтың жоғарылауы.

Аллергиялық реакциялар:өте сирек - қышу, бөртпе, есекжем, ангионевротикалық ісіну, анафилаксия.

Қарсы көрсеткіштер

- бүйрек жеткіліксіздігінің соңғы сатысы (КК 10 мл/мин аз);

- 6 жасқа дейінгі балалар жасы (таблеткалар үшін);

- 2 жасқа дейінгі балалар жасы (ішуге арналған тамшылар үшін);

- жүктілік;

- препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық, әсіресе галактоземия немесе ауыр лактозаға төзбеушілік (таблеткалар үшін);

- левоцетиризинге немесе пиперазин туындыларына жоғары сезімталдық.

FROM сақтықпрепарат созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде (дозалау режимін түзету қажет), егде жастағы емделушілерде (шумақтық фильтрацияның жасқа байланысты төмендеуімен) қолданылуы керек.

Жүктілік және лактация

Жүкті әйелдерде препараттың қауіпсіздігіне барабар және қатаң бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілмеген, сондықтан Ксизал ® жүктілік кезінде тағайындалмауы керек.

Левоцетиризин емшек сүтімен шығарылады, сондықтан препаратты лактация кезінде қолдану қажет болса, енгізу кезінде емшек емізуді тоқтату керек.

AT эксперименттік зерттеулержануарларда левоцетиризиннің дамып келе жатқан ұрыққа (соның ішінде босанғаннан кейінгі кезеңде) тікелей немесе жанама жағымсыз әсерлері анықталмады, жүктілік пен босану ағымы да өзгерген жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуына өтініш

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек қызметінің бұзылуына өтініш

бар науқастар созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі CC 49-30 мл/миндоза 2 есеге азаяды (күн сайын 1 таблеткадан), КК 29-10 мл/миндоза 3 есеге азаяды (1 таблеткадан 3 күнде 1 рет).

арнайы нұсқаулар

Науқас препаратты қабылдағанда және алкогольді бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек.

Көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсері

Көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетін объективті бағалау препаратты ұсынылған дозада тағайындаған кезде қандай да бір жағымсыз әсерлерді сенімді түрде анықтаған жоқ. Дегенмен, емдеу кезеңінде зейіннің шоғырлануын және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін ықтимал қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тартқан жөн.

Артық дозалану

Симптомдары:ұйқышылдық (ересектерде), қозу және мазасыздық, кейіннен ұйқышылдық (балаларда).

Емдеу:препаратты қабылдағаннан кейін бірден асқазанды шаю немесе жасанды құсу. Белсендірілген көмірді, симптоматикалық және демеуші терапияны тағайындау ұсынылады. Арнайы антидот жоқ. Гемодиализ тиімсіз.

дәрілік өзара әрекеттесу

Дәріханалардан босату шарттары

Препарат рецепт бойынша шығарылады.

Сақтау мерзімі мен шарттары

Таблеткаларды балалардың қолы жетпейтін жерде, құрғақ жерде, 25 ° C аспайтын температурада сақтау керек. Жарамдылық мерзімі - 4 жыл.

Ішке қабылдауға арналған тамшылар балалардың қолы жетпейтін жерде, 30 ° C аспайтын температурада жарықтан қорғалған жерде сақталуы керек. Жарамдылық мерзімі - 3 жыл. Құты ашылғаннан кейін сақтау мерзімі - 3 ай.

дәрілік өзара әрекеттесу

Левоцетиризиннің басқа препараттармен өзара әрекеттесуіне зерттеу жүргізілген жоқ.

Рацемат цетиризиннің псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен дәрілік өзара әрекеттесуін зерттеу кезінде клиникалық маңызды жағымсыз өзара әрекеттесу анықталған жоқ.

Теофиллинмен (тәулігіне 400 мг) бір мезгілде қолданғанда цетиризиннің жалпы клиренсі 16%-ға төмендейді, теофиллиннің фармакокинетикалық параметрлері өзгермейді.

Кейбір жағдайларда левоцетиризинді этанолмен немесе орталық жүйке жүйесіне депрессиялық әсер ететін препараттармен бір мезгілде қолданғанда, олардың орталық жүйке жүйесіне әсерін арттыруға болады, дегенмен цетиризин рацематының әсерді күшейтетіні дәлелденген. алкогольдің әсері.

Құрама

белсенді зат:левоцетиризин дигидрохлориді;

1 мл (20 тамшы) құрамында 5 мг левоцетиризин дигидрохлориді бар

Көмекші заттар:метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрий ацетаты тригидраты, сірке қышқылы, пропиленгликоль, 85% глицерин, натрий сахарині, тазартылған су.

Дәрілік форма

Ауызша тамшылар, ерітінді.

Негізгі физикалық және химиялық қасиеттері:препарат мөлдір болуы керек.

Фармакологиялық топ

Жүйелі қолдануға арналған антигистаминдер. Пиперазин туындылары. ATX коды R06A E09.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакологиялық.

Левоцетиризин - цетиризиннің белсенді тұрақты R-энантиомері, бәсекеге қабілетті гистамин антагонистері тобына жатады. Фармакологиялық әрекет H 1-гистаминдік рецепторлардың блокталуына байланысты. Левоцетиризиндегі H 1-гистаминдік рецепторларға жақындығы цетиризинге қарағанда 2 есе жоғары. Ол аллергиялық реакция дамуының гистаминге тәуелді кезеңіне әсер етеді, эозинофилдердің миграциясын, тамырлардың өткізгіштігін төмендетеді және қабыну медиаторларының шығарылуын шектейді. Ол аллергиялық реакциялардың дамуын болдырмайды және ағымын басады, экссудативті, аллергияға қарсы, қабынуға қарсы әсерлері бар, антихолинергиялық және антисеротониндік әсерлері жоқ дерлік.

Фармакокинетика.

Левоцетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері сызықты, доза мен уақытқа тәуелсіз және пациенттер арасында төмен өзгергіштікке ие. Бір энантиомерді енгізу кезіндегі фармакокинетикалық профиль цетиризинді қолданудағыдай. Сіңу немесе шығару кезінде хиральды инверсия байқалмайды.

Абсорбция.Ішке қабылдағаннан кейін препарат тез және қарқынды сіңеді. Препараттың сіңу дәрежесі дозаға байланысты емес және тағам қабылдағанда өзгермейді, бірақ препараттың ең жоғары концентрациясы (макс) азаяды және кейінірек оның ең жоғары мәніне жетеді. Биожетімділігі 100% құрайды.

Пациенттердің 50% -ында препараттың әсері бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін 12 минуттан кейін, ал 95% -ында 0,5-1 сағаттан кейін дамиды. Қан плазмасындағы максимумға арқылы қол жеткізіледі

Бір реттік пероральді емдік дозадан кейін 50 минуттан кейін. Қандағы тепе-теңдік концентрациясына препаратты қабылдағаннан кейін 2 күннен кейін жетеді. C max бір реттік дозадан кейін 270 нг/мл және 5 мг бір реттік дозаны қайталап енгізгеннен кейін 308 нг/мл құрайды.

Тарату.Препараттың адам тіндерінде таралуы, сондай-ақ левоцетиризиннің гематоэнцефалдық бөгет арқылы енуі туралы ақпарат жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде ең жоғары концентрация бауыр мен бүйректе, ал ең азы – орталық жүйке жүйесінің тіндерінде тіркеледі. Левоцетиризиннің таралуы шектеулі, өйткені таралу көлемі 0,4 л/кг. Адамның плазма ақуыздарымен байланысуы – 90%.

Метаболизм.Адамдарда метаболизм жылдамдығы левоцетиризин дозасының 14%-дан азын құрайды, сондықтан генетикалық полиморфизм немесе фермент тежегіштерін бір мезгілде қолдану нәтижесіндегі айырмашылық елеусіз болады деп күтілуде. Зат алмасу процесіне ароматты тотығу, N- және О-деалкилдену, тауринмен байланыс жатады. Деалкиринг ең алдымен CYP 3A4 цитохромының қатысуымен жүреді, ал CYP-нің көптеген және (немесе) анықталмаған изоформалары ароматты тотығу процесіне қатысады. Левоцетиризин 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 цитохромы изоферменттерінің белсенділігіне 5 мг дозаны ішке қабылдағаннан кейін максималды мәннен айтарлықтай асатын концентрацияларда әсер еткен жоқ. Метаболизмнің төмен дәрежесін және метаболизмді басу қабілетінің жоқтығын ескере отырып, левоцетиризиннің басқа заттармен (және керісінше) өзара әрекеттесуі екіталай.

Қорытынды.Препараттың шығарылуы екі жолмен жүреді - шумақтық фильтрация және белсенді өзекшелік секреция есебінен. Ересектердегі препараттың қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (Т 1/2) 7,9 құрайды + 1,9 сағат.Жартылай шығарылу кезеңі жас балаларда қысқа. Ересектердегі орташа жалпы клиренсі 0,63 мл/мин/кг құрайды. Негізінен левоцетиризин мен оның метаболиттері несеппен организмнен шығарылады (препарат дозасының орта есеппен 85,4%-ы шығарылады). Нәжіспен препарат дозасының 12,9%-ы ғана шығарылады.

ерекше популяциялар

Бүйрек функциясының бұзылуы

Левоцетиризиннің айқын дене клиренсі креатинин клиренсіне сәйкес келеді. Сондықтан бүйрек функциясының орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде креатинин клиренсін ескере отырып, левоцетиризиннің дозалары арасындағы аралықтарды таңдау ұсынылады. Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы анурия кезінде пациенттердің жалпы клиренсі мұндай бұзылыстары жоқ адамдардағы жалпы клиренспен салыстырғанда шамамен 80%-ға төмендейді. Стандартты 4 сағаттық гемодиализ процедурасы кезінде шығарылатын левоцетиризиннің мөлшері болды.<10%.

Көрсеткіштер

Аллергиялық ринитті (соның ішінде көпжылдық аллергиялық ринитті) және есекжемді симптоматикалық емдеу.

Қарсы көрсеткіштер

Левоцетиризинге, цетиризинге, гидроксизинге, пиперазиннің кез келген басқа туындыларына немесе препараттың кез келген басқа қосымша заттарына жоғары сезімталдық.

Ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі).<10 мл / мин).

Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі және өзара әрекеттесудің басқа формалары

Левоцетиризинмен өзара әрекеттесуіне зерттеулер (соның ішінде CYP3A4 индукторларымен зерттеулер) жүргізілген жоқ. Цетиризинді (рацемат қосылысы) зерттеу антипиринмен, азитромицинмен, циметидинмен, диазепаммен, эритромицинмен, глипизидпен, кетоконазолмен немесе псевдоэфедринмен бір мезгілде қолдану клиникалық маңызды жағымсыз өзара әрекеттесулерді тудырмайтынын көрсетті. Теофиллинмен бірге қолданғанда

(400 мг/тәу) левоцетиризиннің жалпы клиренсінің шамалы төмендеуі (16%-ға) байқалды (теофиллиннің таралуы өзгерген жоқ). Ритонавирдің (тәулігіне екі рет 600 мг) және цетиризиннің (тәулігіне 10 мг) көп реттік дозасын зерттеуде цетиризиннің экспозициясы шамамен 40%-ға жоғарылады, ал ритонавирдің таралуы цетиризинді бір мезгілде қолданғанға дейін аздап өзгерді (-11%).

Тамақтану препараттың сіңу дәрежесіне әсер етпейді, бірақ сіңу жылдамдығын төмендетеді.

Цетиризинді немесе левоцетиризинді және алкогольді немесе орталық жүйке жүйесінің басқа депрессанттарын осал пациенттерде бір мезгілде қолдану зейіннің және жұмыс істеу қабілетінің қосымша төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Қолданба мүмкіндіктері

Ауызша тамшылардың құрамына кіретін метилпарабен және пропил парагидроксибензоат аллергиялық реакциялардың дамуына әкелуі мүмкін (мүмкін, кешіктірілген).

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (дозалау режимін түзету қажет) және егде жастағы емделушілерде (шумақтық фильтрация төмендеуі мүмкін) сақтықпен қолданыңыз. Препаратты алкогольмен қабылдағанда сақтықпен қолдану керек («Басқа препараттармен өзара әрекеттесу және өзара әрекеттесудің басқа түрлері» бөлімін қараңыз).

Препаратты несептің іркілуін қоздыратын белгілі бір факторлары (мысалы, жұлынның зақымдануы, қуық асты безінің гиперплазиясы) бар емделушілерге тағайындаған кезде левоцетиризин несептің іркілуі қаупін арттыратынын ескеру қажет.

Терапиялық дозаларда қолданғанда седативтердің әсерін күшейту туралы деректер жоқ. Бірақ препаратты қабылдау кезінде седативтерді қолданудан аулақ болу керек.

Жүктілік немесе лактация кезінде қолданыңыз.

Левоцетиризин жүктілік кезінде қарсы. Цетиризин емшек сүтіне өтеді, сондықтан қажет болған жағдайда препаратты қолдануды, емшек емізуді тоқтату керек.

құнарлылығын

Левоцетиризиннің фертильділікке әсері туралы клиникалық деректер (жануарларға жүргізілген зерттеулерді қоса) жоқ.

Көлік құралдарын басқару немесе басқа механизмдерді басқару кезіндегі реакция жылдамдығына әсер ету қабілеті.

Емдеу кезінде көлік құралдарын басқарудан немесе қауіпті механизмдермен жұмыс істеуден бас тарту керек.

Қолдану және дозалау

Препарат ересектер мен 2 жастан асқан балаларға тағайындалады.

Ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдер: Ұсынылатын тәуліктік доза тәулігіне бір рет 5 мг (20 тамшы) құрайды.

Бүйрек функциясы қалыпты егде жастағы емделушілерге дозаны түзету қажет емес. Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге кестеге сәйкес креатинин клиренсін ескере отырып, дозаны жеке есептеу керек.

Осы мөлшерлеу кестесін қолдану үшін креатинин клиренсін (CL cr) бағалау қажет.

науқас мл/мин. CL cr (мл/мин) қан сарысуындағы креатинин деңгейінен (мг/дл) келесі формула бойынша бағалануы керек:

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер үшін дозаны түзету

Бүйрек қызметі бұзылған балаларда дозаны емделушінің бүйрек клиренсін және дене салмағын ескере отырып, жеке түзету керек.

Бүйрек қызметі бұзылған балаларға қолдану туралы нақты деректер жоқ.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілер

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозалау режимін түзету қажет емес. Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге жоғарыда келтірілген кестеге сәйкес дозалау режимін түзету қажет.

- 2 жастан 6 жасқа дейінгі балалар: Ұсынылатын тәуліктік доза 2,5 мг (10 тамшы) құрайды. Көрсетілген доза күніне 2 рет 1,25 мг (5 тамшы) қолданылады;

- 6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларұсынылатын тәуліктік доза тәулігіне бір рет 5 мг (20 тамшы) құрайды

қолдану режимі

Тамшыларды қасыққа тамшылатып немесе аз мөлшерде суда ерітіп, ауызша қабылдау керек. Егер еріткіштер қолданылса, оны әсіресе балаларда қолданғанда, тамшылар қолданылатын судың көлемі емделуші жұтуы мүмкін сұйықтық мөлшеріне сәйкес болуы керек екенін ескеру керек. Сұйылтылған ерітінді дереу қабылдануы керек.

Тамшыларды санау кезінде құтыны тігінен (төңкеріп) ұстау керек. Тамшылардың ағыны болмаса (тамшылардың тиісті саны алынбаса), бөтелкені тік, содан кейін қайтадан төңкеріп, тамшыларды санауды жалғастырыңыз.

Препаратты тамақ қабылдауға қарамастан қабылдауға болады.

қолдану ұзақтығы

Үздіксіз аллергиялық ринитпен ауыратын науқастар (ауру белгілерінің ұзақтығы аптасына 4 күннен аз немесе жылына 4 аптадан аз) аурудың ағымына және анамнезіне сәйкес емделуі керек: симптомдар пайда болған жағдайда емдеуді тоқтатуға болады. жоғалады және симптомдар қайта пайда болған жағдайда қайтадан қалпына келтіруге болады. Тұрақты аллергиялық ринит жағдайында (ауру белгілерінің ұзақтығы аптасына 4 күннен немесе жылына 4 аптадан астам) аллергендермен байланыста болған кезеңде науқасқа үздіксіз терапия ұсынылуы мүмкін. Левоцетиризинді қолданудың кемінде 6 айлық емдеу кезеңі бойына клиникалық тәжірибесі бар. Созылмалы ауруларда (созылмалы аллергиялық ринит, созылмалы есекжем) емдеу ұзақтығы 1 жылға дейін (деректер рацематты қолданатын клиникалық зерттеулерден алынған).

Ксизал гистаминдік H1 рецепторларының блокаторларына жатады және бәсекеге қабілетті гистамин антагонистері тобының өкілі болып табылады. Препараттың белсенді компоненті - левоцетиризиндегі гистамин H1 рецепторларымен ұқсастық цетиризинге қарағанда 2 есе көп. Ксизал аллергиялық реакцияның гистаминге тәуелді сатысында әрекет етеді және эозинофилдердің қозғалысын төмендетеді, тамырлардың өткізгіштігін төмендетеді және қабыну медиаторларының шығарылуын шектейді.

Дәрілік форма

Ksizal дәрілік формалардың 2 нұсқасында шығарылады - таблеткалар мен ауызша қолдануға арналған тамшылар. Таблеткаларда 5 мг белсенді ингредиент бар және қапталған. Бір қаптамаға 7,10,14,20 данадан салынған.

Ауызша қолдануға арналған тамшылардың құрамында 1 тамшы 5 мл белсенді ингредиент бар, көлемі 10 және 20 мл болатын тамызғышы бар қара шыны бөтелкелерде бар.

Сипаттама және композиция

Ksizal фармакологиялық агентінің белсенді заты - левоцетрин дигидрохлориді. Таблеткалардың қосымша заттары келесі компоненттермен ұсынылған:

МКК - 30 мг;
магний стеараты - 1 мг;
коллоидты диоксид - 0,5 мг;
лактоза моногидраты - 63,5 мг.

Планшеттің қабықшасының құрамы келесі заттармен ұсынылған:

титан диоксиді;
макрогол 400;
гипромеллоза.

Тамшылардың құрамында осындай көмекші қосылыстар бар:

натрий ацетаты;
сірке қышқылы;
пропиленгликоль;
глицерин 85%;
метилпарагидроксибензоат;
пропил парагидроксибензоат;
натрий сахарині;
тазартылған су.

Фармакологиялық топ

Препарат айқын антиаллергиялық және антигистаминдік әсері бар фармакологиялық препараттарға жатады. Денеге әсері аллергиялық реакцияның алдын алуда көрінеді, ал аллергияның дамуымен оның ағымы жеңілдетіледі. Препарат сонымен қатар антипруритикалық және антиэксудативті әсерлерімен сипатталады. Препараттың белсенді ингредиенті келесі әсерге ие:

тамыр қабырғаларының өткізгіштігін төмендетеді;
эозинофилдерді тежейді;
қабыну медиаторлары мен цитокиндердің белсенділігін бәсеңдетеді.

Левоцетиризин шын мәнінде холинергиялық, сондай-ақ серотониндік рецепторларға әсер етпейді. Ksizal қолданған кезде седативті әсер дерлік байқалмайды.

Қолдану көрсеткіштері

Xyzal келесі жағдайларда қолданылады:

лакримация;
түшкіру
поллиноз;
созылмалы;
аллергиялық ринит;
маусымдық;
мұрын бітелуі;
ринорея;
мұрын шырышты қабығының қабынуы;
көздің шырышты қабығының қабынуы;
ангионевроздық ісіну;
аллергиялық дерматоз;
созылмалы .

ересектерге арналған

Дәрі-дәрмекті тек емдеуші маман, егер көрсетілген болса, тағайындауы керек. Рұқсатсыз пайдалануға жол берілмейді, өйткені денеге айтарлықтай зиян келтіру мүмкіндігі бар.

балаларға арналған

Балалық шақта таблетка түріндегі Xyzal жасы 6 жасқа толмаған пациенттерге қатысты қолданылмайды. Ауызша қолдануға арналған тамшылар түріндегі препаратты 2 жасқа толмаған балаларға қолдану қажет емес.

Жүктілік кезінде, сондай-ақ емшек сүтімен емізу кезінде Ксизалды қолдануға болмайды, өйткені оның қауіпсіздігі туралы ақпарат жоқ.

Қарсы көрсеткіштер

Антиаллергиялық әсері бар препарат бірқатар абсолютті қарсы көрсеткіштерге ие, олар болған жағдайда пациент оны қолданбауы керек. Xyzal пайдалануды мүмкін болмайтын жағдайларға мыналар жатады:

левоцетиризинге жоғары сезімталдық;
бүйрек жеткіліксіздігі;
препараттың қосалқы компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Қолдану және дозалар

Арнайы дозалар мен енгізудің қажетті жиілігін емдеуші маман анықтайды. Медициналық рецепттерді кез келген жолмен өзгерту және кездесулерді өткізіп жіберу қатаң ұсынылмайды.

ересектерге арналған

Ксизалды ішке қабылдауға арналған тамшылар түрінде 10 мл таза суда ерітіп, 1 күн бойы 20 тамшыға дейін шай қасықпен қабылдау ұсынылады.

Ксизал таблеткаларын аш қарынға немесе тамақ кезінде қабылдау керек. Таблеткаларды толығымен жұту керек - шайнауға болмайды. Қабылдаған препаратты көп мөлшерде сумен ішу керек. Стандартты доза тәулігіне 1 таблеткадан 1 руб.

балаларға арналған

2 жастан 6 жасқа дейінгі балаларға арналған Ksizal тамшылары күніне 5 тамшы 2 рубль мөлшерінде тағайындалады. 6 жастан асқан балалар ересектер режиміне сәйкес тамшыларды қабылдайды.

Таблеткаларды 6 жастан бастап балалар да, ересектер де қабылдайды. Бала таблетка қабылдаған кезде ересектердің бақылауы қажет.

жүкті әйелдерге және лактация кезінде

Жүкті әйелдің денесіне, сондай-ақ ұрықтың денесіне әсері туралы ақпарат жоқ. Ксизалды жүктілік кезінде дәрігермен кеңескеннен кейін және шұғыл қажет болған жағдайда ғана қабылдауға болады. Лактация кезінде баланы емшек сүтімен емізуді тоқтату қажет, өйткені препараттың баланың денесіне әсері зерттелмеген.

Жанама әсерлері

Қолдану барысында Xyzal препараты дененің теріс реакцияларын тудыруы мүмкін. Фармакологиялық агентті қолданудың негізгі теріс әсерлері келесідей:

ұйқышылдық;
бас ауруы;
ауыз қуысының шырышты қабығының шамадан тыс құрғауы;
шаршаудың жоғарылауы;
эпигастрий аймағында ауырсыну;
астениялық синдром.

Ксизалды қабылдаған кезде дененің мұндай реакциялары сирек байқалады:

жүрек айну ұстамалары;
конвульсиялар;
диарея;
бөртпелер;
ентігу;
ентігу;
бұлшықет ауыруы;
гепатит;
галлюцинация;
тахикардия.

Сондай-ақ, науқастың салмағында секірудің жекелеген жағдайлары атап өтілді. Өте сирек ангиоэдема және анафилактикалық ісіну пайда болды.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Фармакологиялық препаратты теофиллинмен біріктіріп қолданумен емдеу курсы кезінде пациенттің денесінен Ксизалдың негізгі белсенді заты лефоцетиризиннің жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығының ұзару мүмкіндігі бар.

Дәрі-дәрмекпен емдеу курсында құрамында алкоголь бар өнімдерді, сондай-ақ орталық жүйке жүйесінің жұмысын төмендететін препараттарды қолдану қажет емес, өйткені олардың пациенттің денесіне әсер ету қарқындылығының бақылаусыз жоғарылауы мүмкін.

арнайы нұсқаулар

Препаратты қолдану кезінде көлікті және басқа механизмдерді басқарудан, сондай-ақ зейіннің жоғарылауын талап ететін қызметтен бас тартқан жөн. Бұл фармакологиялық агенттің психомоторлық реакциялардың сапасына, айқындылығына және жылдамдығына әсер ете алатындығына байланысты.

Артық дозалану

Ксизалдың артық дозалануы жағдайында белгілі бір симптоматикалық көріністің даму ықтималдығы жоғары, ол пациенттің жас тобына байланысты өзгереді. Ересектерде ұйқышылдық күшейеді. Педиатриялық жас тобындағы пациенттерде келесі жағдайлар болуы мүмкін:

тітіркендіргіштіктің жоғарылауы;
себепсіз алаңдаушылық;
шамадан тыс қозғыштық;
ұйқышылдық.

Артық дозаланғанда күдік болса, алдымен асқазанды шаю қажет. Болашақта демеуші және симптоматикалық терапия қажет. Препараттың белсенді ингредиентіне арнайы антидот жоқ.

Сақтау шарттары

Xyzal және тамшылар түріндегі таблеткаларды тікелей күн сәулесі түспейтін жерде сақтау керек. Бөлмедегі температура 25 ̊С аспауы керек. Xyzal таблеткаларының жарамдылық мерзімі - 3 жыл, ал ауызша тамшылар шығарылған күннен бастап 2 жыл бойы жарамды. Ашық құты ашылғаннан кейін 3 айдан кейін пайдаланылмауы керек.

Аналогтар

Препараттың ұқсас дәрілік әсерлерімен сипатталатын аналогтары бар. Бірақ маманмен алдын ала кеңес алмай, дәрігер тағайындаған препаратты кез келген аналогпен ауыстыру ұсынылмайды.

Препараттың негізгі белсенді ингредиенті - левоцетиризин дигидрохлориді. Препарат тамшылар мен таблеткалар түрінде де қол жетімді. Ол антиаллергиялық және антигистаминдік қасиеттерімен сипатталады. Тамшылардың нұсқасында 2 жасқа дейінгі балаларға, таблетка түрінде - 6 жасқа дейінгі балаларға тыйым салынады. Жүктілік және емшек сүтімен емізу кезінде оны шұғыл қажетсіз қолдану ұсынылмайды, өйткені оның осы кезеңдердегі әсері зерттелмеген. өндірілген күннен бастап 3 жыл бойы жарамды. Рецептсіз фармакологиялық агенттер санатына жатады.

Бағасы

Ksizal құны орта есеппен 456 рубльді құрайды. Бағасы 260-тан 794 рубльге дейін.

Бір таблеткадан тұрады

белсенді зат - 5 мг левоцетиризин дигидрохлориді,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза,

лактоза моногидраты, коллоидты кремний диоксиді, магний стеараты,

қабық құрамы: гипромелоза (Е464), титан диоксиді (Е171), макрогол 400.

Сипаттама

Ақ немесе ақ дерлік сопақша үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «Y» таңбасы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық топ

Жүйелік антигистаминдер, пиперазин туындылары.

Левоцетиризин.

ATX коды R06AE09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Левоцетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері сызықты түрде өзгереді және цетиризиннің фармакокинетикасынан іс жүзінде ерекшеленбейді.

Сору

Ішке қабылдағаннан кейін препарат асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Тамақтану оның жылдамдығы төмендесе де, толық сіңуіне әсер етпейді. Ересектерде емдік дозада (5 мг) препараттың бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) 0,9 сағаттан кейін жетеді және 5 мг дозада қайталап қабылдағаннан кейін 270 нг/мл құрайды. / тәулігіне - 308 нг / мл. Тұрақты концентрация деңгейіне 2 күннен кейін жетеді.

Тарату

Левоцетиризин плазма ақуыздарымен 90% байланысады. Таралу көлемі (Vd) 0,4 л/кг. Биожетімділігі 100% жетеді.

Метаболизм

аз мөлшерде (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

Төмен метаболизм жылдамдығына және метаболикалық потенциалдың болмауына байланысты левоцетиризиннің басқа препараттармен өзара әрекеттесуі екіталай.

өсіру

Ересектерде жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 8 ± 2 сағатты құрайды; жас балаларда Т1/2 қысқарады. Ересектерде жалпы клиренсі 0,63 мл/мин/кг құрайды. Жақын

Препараттың қабылданған дозасының 85,4% бүйрек арқылы өзгермеген күйде шумақтық сүзілу және түтікшелік секреция арқылы шығарылады; шамамен 12,9% - ішек арқылы.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі (CC))< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Препараттың белсенді заты - левоцетиризин, цетиризиннің R-энантиомері бәсекеге қабілетті гистамин антагонистері тобына жатады, Н1-гистаминдік рецепторларды блоктайды. Левоцетиризиндегі H1 рецепторларына жақындығы цетиризинге қарағанда 2 есе жоғары.

Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың дамуын болдырмайды және ағымын жеңілдетеді, антиэксудативті, қышынуға қарсы әсері бар, іс жүзінде антихолинергиялық және антисеротониндік әсер етпейді. Терапевтік дозаларда іс жүзінде седативті әсер етпейді.

Препараттың әсері пациенттердің 50% -ында бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін 12 минуттан кейін басталады, 1 сағаттан кейін - 95% -да және 24 сағатқа созылады.

Қолдану көрсеткіштері

Аллергиялық ринитті (соның ішінде тұрақты аллергиялық ринитті) және есекжемді симптоматикалық емдеу

Қолдану және дозалау

Оны тамақпен немесе аш қарынға, аз мөлшерде сумен, шайнамай қолданады.

12 жастан асқан жасөспірімдер мен ересектер

Егде жастағы науқастар

Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер

Дозалау аралықтары бүйрек функциясына сәйкес жекеленуі керек. Төмендегі кестені қараңыз және дозаны төменде көрсетілгендей реттеңіз. Осы дозалау кестесін қолдану үшін емделушінің креатинин клиренсін (КК) мл/мин бағалау қажет. CC (мл/мин) қан сарысуындағы креатинин деңгейінен (мг/дл) бағалауға болады, келесі формула бойынша анықталады:

KK = x массасы (кг) (әйелдер үшін x 0,85)

72 x сарысу креатинині (мг/дл)

Бүйрек жеткіліксіздігі бар балалар

Дозаны пациенттің бүйректік клиренсін және оның дене салмағын ескере отырып, жеке негізде түзету қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар

Тек бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзету ұсынылады (жоғарыдағы «Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек емделушілер» бөлімін қараңыз).

Қолдану ұзақтығы

Мерзімді аллергиялық ринит (симптомдар<4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы>4 күн/апта және 4 аптадан астам) пациентке аллергендермен әсер ету кезеңінде үздіксіз терапия ұсынылуы мүмкін. Левоцетиризин 5 мг үлбірлі қабықпен қапталған таблеткаларды 6 айлық емдеу кезеңімен қолданудың клиникалық тәжірибесі бар. Созылмалы есекжем және созылмалы аллергиялық ринит үшін рацематты бір жылға дейін қолданудың клиникалық тәжірибесі бар.

Жанама әсерлері

6-12 жас аралығындағы балаларда

Бас ауруы, ұйқышылдық

12 жастан асқан жасөспірімдер

Бас ауруы, ұйқышылдық, құрғақ ауыз, шаршау

Постмаркетинг тәжірибесі

Аса жоғары сезімталдық, соның ішінде анафилаксия, ангионевроздық ісіну, бөртпе, қышыну, есекжем

Тәбеттің жоғарылауы, жүрек айну, құсу

Агрессия, қозу, галлюцинация, депрессия, ұйқысыздық, суицидтік ойлар, құрысулар, парестезиялар, бас айналу, естен тану, тремор, дисгезия, бұлыңғыр көру, бұлыңғыр көру

Жүрек соғуы, тахикардия

Гепатит

Дизурия, несептің іркілуі

Бұлшықет ауруы

Артық салмақ, бауыр қызметінің бұзылуы

Қарсы көрсеткіштер

Препараттың кез келген компоненттеріне немесе пиперазин туындыларына жоғары сезімталдық

Ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз)

Балалардың жасы 6 жасқа дейін

Жүктілік және лактация

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Левоцетиризинмен өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ (соның ішінде CYP3A4 индукторларымен жүргізілген зерттеулер); цетиризиннің рацематпен қосылыстарын зерттеу клиникалық маңызды жағымсыз өзара әрекеттесулерді (антипиринмен, псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен) анықтаған жоқ. Теофиллиннің бірнеше дозасын (тәулігіне бір рет 400 мг) қолданған зерттеуде цетиризин клиренсінің шамалы төмендеуі (16%) байқалды, бұл ретте теофиллиннің орналасуы цетиризинді бір мезгілде қолданғанда өзгермейді. Ритонавирдің (тәулігіне екі рет 600 мг) және цетиризиннің (тәулігіне 10 мг) көп дозасын зерттеуде цетиризиннің әсер ету дәрежесі шамамен 40%-ға жоғарылады және ритонавирдің орналасуы аздап өзгерді (-11%), әрі қарай қатарлас. цетиризиннің сіңуімен.

Левоцетиризиннің сіңу дәрежесі сіңу жылдамдығы төмендегенімен, тамақ қабылдағанда төмендемейді.

Сезімтал емделушілерде цетиризинді немесе левоцетиризинді және алкогольді немесе басқа ОЖЖ депрессанттарын бір мезгілде қолдану орталық жүйке жүйесіне әсер етуі мүмкін, дегенмен рацемат цетиризиннің алкоголь әсерін күшейтетіні көрсетілмеген.

арнайы нұсқаулар

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер және орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы адамдар

Дозалау режимін түзету қажет («Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек емделушілер» бөлімін қараңыз).

YUSB Farshim S.A. (Швейцария), YUSB Farshim S.A., Aysika Pharmaceuticals S.r.l. (Швейцария)

фармакологиялық әсер

Препараттың белсенді заты - левоцетиризин, цетиризиннің энантиомері, бәсекеге қабілетті гистамин антагонистері тобына жатады, Н1-гистаминдік рецепторларды блоктайды.

Ол аллергиялық реакциялардың дамуын болдырмайды және ағымын жеңілдетеді, антиэксудативті, қышынуға қарсы әсері бар, іс жүзінде антихолинергиялық және антисеротониндік әсер етпейді.

Терапевтік дозаларда іс жүзінде седативті әсер етпейді.

Ішке қабылдағанда препарат тез сіңеді; тағамды қабылдау оның жылдамдығы төмендесе де, толық сіңуіне әсер етпейді.

Левоцетиризин плазма ақуыздарымен 90% байланысады.

Биожетімділігі 100% жетеді.

Жартылай шығарылу кезеңі 7-10 сағатты құрайды.

Жиналмайды.

Ағзадан 96 сағат ішінде толығымен шығарылады.

Емшек сүтіне енеді.

Xizal жанама әсерлері

Ықтимал жанама әсерлер ағзаның жүйесі мен пайда болу жиілігі бойынша төменде келтірілген:

жиі (?1/10), сирек (?1/100,<1/10), редко (?1/1000, <1/100), очень редко (?1/10000, <1/1000).

Орталық жүйке жүйесі жағынан:

сирек: бас ауруы, шаршау, ұйқышылдық;
сирек: астения;
өте сирек: агрессия, қозу, галлюцинация, депрессия, құрысулар.

Сезім мүшелерінен:

өте сирек: бұлыңғыр көру.

Асқорыту жүйесінен:

сирек: ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы;
сирек: іштің ауыруы;
өте сирек: жүрек айнуы, диарея, гепатит.

Жүрек-тамыр жүйесі жағынан:

өте сирек: тахикардия.

Тыныс алу жүйесінен:

өте сирек: ентігу.

Тірек-қимыл аппаратынан:

өте сирек: миалгия.

Метаболизм жағынан:

өте сирек: салмақ қосу.

Зертханалық көрсеткіштер:

өте сирек: бауыр функционалдық сынақтарындағы өзгерістер.

Аллергиялық реакциялар:

өте сирек: зу,
бөртпе,
есекжем,
ангионевротикалық отеза,
анафилаксия.

Қолдану көрсеткіштері

Ересектер мен 6 жастан асқан балаларға:

жыл бойы және маусымдық аллергиялық ринит пен аллергиялық конъюнктивит белгілерін емдеу, мысалы, қышу, түшкіру, ринорея, лакримация, конъюнктива гиперемия;
шөп безгегі (шөп безгегі); есекжем, соның ішінде созылмалы идиопатиялық есекжем, ангионевроздық ісіну;
және қышу мен бөртпемен бірге жүретін басқа да аллергиялық дерматоздар.

Қарсы көрсеткіштер

Препараттың кез келген компоненттеріне немесе пиперазин туындыларына жоғары сезімталдық.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз) Галактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.

Балалардың жасы (6 жасқа дейін).

Сақтықпен - созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (дозалау режимін түзету қажет), кәрілік (шумақтық фильтрация төмендеуі мүмкін).

Қолдану тәсілі және дозасы

Оны тамақпен немесе аш қарынға, аз мөлшерде сумен, шайнамай қолданады.

Ересектер мен 6 жастан асқан балалар:

тәуліктік доза - 5 мг (1 таблетка).

Егде жастағы емделушілерде (бүйрек функциясы қалыпты) дозаны төмендету қажет емес.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде доза КК 30-дан 49 мл/мин дейін 2 есеге (күн сайын 1 таблетка) және КК 10-нан 29 мл/мин дейін 3 есеге (әр 3 күн сайын 1 таблетка) төмендетіледі.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозалау режимін түзету қажет емес.

Қабылдау ұзақтығы ауруға байланысты.

Шөп безгегін емдеу үшін орта есеппен 1-6 аптаға тағайындалады.

Созылмалы ауруларда (көпжылдық ринит, атопиялық дерматит) емдеу ұзақтығы 18 айға дейін артуы мүмкін.

Артық дозалану

Симптомдары:

ұйқышылдық түріндегі интоксикация белгілерімен бірге жүруі мүмкін,
балаларда препараттың артық дозалануы мазасыздықпен және тітіркенудің жоғарылауымен бірге жүруі мүмкін.

Емдеу:

егер артық дозалану белгілері пайда болса (әсіресе балаларда), препаратты қабылдауды тоқтату керек,
асқазанды шаю қажет
белсендірілген көмірді қабылдау,
симптоматикалық терапия.

Арнайы антидот жоқ.

Гемодиализ тиімді емес.

Өзара әрекеттесу

Макролидтермен немесе кетоконазолмен біріктіріп қолдану ЭКГ-да елеулі өзгерістер туғызған жоқ.

Теофиллинмен (тәулігіне 400 мг) бір мезгілде қолдану левоцетиризиннің жалпы клиренсін 16%-ға төмендетеді (теофиллиннің кинетикасы өзгермейді).

Орталық жүйке жүйесін депрессанттар мен этанолдың әсерін күшейтуі мүмкін.

арнайы нұсқаулар

Көлік жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу қабілетін объективті бағалау ұсынылатын 5 мг дозаны тағайындау кезінде жағымсыз құбылыстарды сенімді түрде анықтаған жоқ, алайда зейіннің жоғарылауын талап ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тартқан жөн. және психомоторлық реакциялардың жылдамдығы.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 25°С аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.