Глимепирид- диабетке қарсы, гипогликемиялық дәрі.
Глимепирид сульфонилмочевина тобына жататын пероральді белсенді гипогликемиялық агент болып табылады. Оны инсулинге тәуелді емес қант диабетінде қолдануға болады.
Глимепирид негізінен ұйқы безінің бета жасушаларынан инсулиннің шығарылуын ынталандыру арқылы әсер етеді.
Басқа сульфонилмочевина препараттары жағдайындағы сияқты, бұл әсер ұйқы безі жасушаларының глюкозамен физиологиялық ынталандыруға сезімталдығының жоғарылауына негізделген. Сонымен қатар, глимепирид басқа сульфонилмочевина препараттарына тән айқын панкреатикалық әсерге ие.
Сульфонилмочевина туындылары ұйқы безінің бета-жасуша мембранасында орналасқан АТФ-тәуелді калий арнасын жабу арқылы инсулин секрециясын реттейді. Калий арнасының жабылуы бета жасушасының деполяризациясын тудырады және кальций өзектерінің ашылуы нәтижесінде жасушаға кальций ағынының күшеюіне әкеледі, бұл өз кезегінде экзоцитоз арқылы инсулиннің бөлінуіне әкеледі.
Глимепирид АТФ-тәуелді калий арнасымен байланысты бета-жасуша мембранасының ақуызымен жоғары орынбасу жылдамдығымен байланысады, бірақ оның байланысу орнының орналасуы сульфонилмочевина туындылары үшін әдеттегі байланысу орнынан ерекшеленеді.
Панкреатикалық белсенділік
Панкреатикалық әсерлерге, мысалы, перифериялық тіндердің инсулинге сезімталдығының жоғарылауы және бауырдың инсулинді пайдалануының төмендеуі жатады. Қандағы глюкозаны шеткергі тіндердің (бұлшықет және май) пайдалануы жасуша мембранасында орналасқан арнайы тасымалдаушы ақуыздардың көмегімен жүзеге асады. Глюкозаның бұл тіндерге тасымалдануы глюкозаны пайдалану сатысымен шектеледі. Глимепирид бұлшықет және май тінінің жасушаларының плазмалық мембраналарында глюкозаны тасымалдаудың белсенді молекулаларының санын өте тез арттырады, бұл глюкозаның сіңірілуін ынталандыруға әкеледі.
Глимепирид гликозилфосфатидилинозитолға тән фосфолипаза С белсенділігін арттырады, онымен оқшауланған бұлшықет және май жасушаларында дәрілік липогенез мен гликогенез корреляциялануы мүмкін.
Глимепирид фруктоза-2,6-бисфосфаттың жасушаішілік концентрациясын жоғарылату арқылы бауыр глюкозасының түзілуін тежейді, бұл өз кезегінде глюконеогенезді тежейді.
Фармакокинетика
Сіңуі: енгізгеннен кейін глимепиридтің биожетімділігі 100% құрайды. Тамақтану сіңуіне айтарлықтай әсер етпейді, бірақ сіңу жылдамдығын сәл ғана бәсеңдетеді.
Қан сарысуындағы ең жоғары концентрацияға (Cmax) препаратты қабылдағаннан кейін 2,5 сағаттан соң жетеді (орташа көрсеткіш 4 мг тәуліктік дозаны көп рет қабылдағанда 0,3 мкг/мл құрайды). Доза мен C m ax, сондай-ақ доза мен AUC (концентрация-уақыт қисығы астындағы аудан) арасында сызықтық байланыс бар.
Таралуы Глимепиридтің таралу көлемі өте төмен (шамамен 8,8 л), бұл шамамен альбуминнің таралу көлеміне, плазма ақуыздарымен байланысуының жоғары дәрежесіне (99%-дан астам) және төмен клиренсіне (шамамен 48 мл/мин) ие. ).
Жануарларда глимепирид емшек сүтіне өтеді. Глимепирид плацента арқылы өтеді. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы ену төмен.
Метаболизмі және шығарылуы: көп реттік дозалау режимдеріне сәйкес келетін плазма концентрацияларында орташа бастапқы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 5-8:00 құрайды. Үлкен дозаларды қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңінің шамалы артуы байқалды.
Радиоактивті изотоппен белгіленген глимепиридтің бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін радиоактивті заттың 58%-ы несепте және 35%-ы нәжісте болды. Зәрдегі өзгерген зат көрінбеді. Несепте және нәжісте екі метаболит табылады, олар ең ықтимал бауырдағы метаболизм нәтижесінде түзіледі (негізгі фермент - CYP2C9), олардың бірі гидрокси туындылары, екіншісі - карбоксипоидты. Глимепиридті енгізгеннен кейін бұл метаболиттердің соңғы жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 3-тен 6-ға дейін және 5-тен 6 сағатқа дейін ауытқиды.
Препараттың бір реттік дозасын және күніне бір рет көп рет қабылдағаннан кейінгі фармакокинетикасын салыстыру елеулі айырмашылықтарды анықтаған жоқ. Жеке адамдар арасындағы өзгергіштік өте төмен болды. Маңызды болған жинақтау байқалмады.
Қолдану көрсеткіштері:
Дәрі Глимепиридинсулинге тәуелді емес 2 типті қант диабетін емдеу үшін қандағы қант деңгейін тек диета, жаттығу және салмақ жоғалту арқылы жеткілікті түрде ұстап тұру мүмкін болмаған кезде қолданылады.
Қолдану тәсілі:
Қант диабетін сәтті емдеу пациенттердің тиісті диетаны ұстануына, тұрақты физикалық белсенділікке және қан мен зәрдегі глюкоза деңгейін тұрақты бақылауға байланысты. Науқастың диетасын сақтамау таблеткаларды немесе инсулинді қабылдау арқылы өтелмейді.
Дәрі Глимепиридересектер пайдаланады.
Доза қан мен зәрдегі глюкозаны талдау нәтижелеріне байланысты. Бастапқы доза тәулігіне 1 мг глимепиридті құрайды. Егер мұндай доза ауруды бақылауға жетсе, оны қолдау терапиясы үшін қолдану керек.
Егер гликемиялық бақылау оңтайлы болмаса, дозаны кезең-кезеңімен (1-2 апта аралықпен) күніне 2, 3 немесе 4 мг глимепиридке дейін арттыру керек.
Тәулігіне 4 мг-ден жоғары доза таңдалған жағдайларда ғана жақсы нәтиже береді. Ең жоғары ұсынылатын доза тәулігіне 6 мг глимепиридті құрайды.
Егер метформиннің ең жоғары тәуліктік дозасы жеткілікті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпесе, глимепиридпен қатарлас емді бастауға болады.
Метформинді алдын ала енгізгеннен кейін глимепиридті төмен дозадан бастау керек, содан кейін метаболизмді бақылаудың қажетті деңгейіне назар аудара отырып, оны ең жоғары тәуліктік дозаға дейін біртіндеп арттыруға болады. Аралас терапия дәрігердің бақылауымен жүргізілуі керек.
Глимепиридтің ең жоғары тәуліктік дозасы жеткілікті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпесе, қажет болған жағдайда қатарлас инсулин терапиясын бастауға болады. Глимепиридтің алдын ала дозалануынан кейін инсулинмен емдеуді төмен дозадан бастау керек, содан кейін оны метаболизмді бақылаудың қажетті деңгейіне қарай арттыруға болады. Аралас терапия дәрігердің бақылауымен жүргізілуі керек.
Әдетте глимепиридтің күніне бір дозасы жеткілікті. Оны таңғы ас алдында немесе таңғы ас кезінде, ал егер таңғы ас болмаса, бірінші негізгі тағамның алдында немесе кезінде қабылдау ұсынылады. Препаратты қолданудағы қателерді, мысалы, келесі дозаны өткізіп жіберуді кейіннен жоғарырақ дозаны қабылдау арқылы ешқашан түзету мүмкін емес. Таблетканы сұйықтықпен шайнамай жұту керек.
Егер пациентте глимепиридті тәулігіне 1 мг дозада қабылдауға гипогликемиялық реакция болса, бұл ауруды тек диета арқылы бақылауға болатынын білдіреді.
Қант диабетін бақылаудың жақсаруы инсулинге сезімталдықтың жоғарылауымен қатар жүреді, сондықтан емдеу курсында глимепиридке қажеттілік төмендеуі мүмкін. Гипогликемияны болдырмау үшін дозаны бірте-бірте азайтыңыз немесе емдеуді толығымен үзіңіз. Дозаны қайта қарау қажеттілігі емделушіде дене салмағы немесе өмір салты өзгерсе немесе гипо- немесе гипергликемия қаупін арттыратын басқа факторлар болса да туындауы мүмкін.
Ішуге арналған диабетке қарсы препараттардан глимепиридке ауысу.
Басқа ішуге арналған диабетке қарсы препараттардан әдетте глимепиридке көшуге болады. Мұндай ауысу кезінде алдыңғы агенттің күші мен жартылай шығарылу кезеңін ескеру қажет. Кейбір жағдайларда, әсіресе диабетке қарсы препараттың жартылай шығарылу кезеңі ұзақ болса (мысалы, хлорпропамид), глимепиридті қабылдауды бастағанға дейін бірнеше күн күту ұсынылады. Бұл екі агенттің аддитивті әрекетіне байланысты гипогликемиялық реакциялардың қаупін азайтады.
Ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 1 мг глимепиридті құрайды. Жоғарыда айтылғандай, препаратқа реакцияларды ескере отырып, дозаны біртіндеп арттыруға болады.
Инсулиннен глимепиридке ауысу.
Ерекше жағдайларда инсулин қабылдайтын II типті қант диабеті бар емделушілерге оны глимепиридпен алмастыру ұсынылуы мүмкін. Мұндай ауысу дәрігердің бақылауымен жүзеге асырылуы керек.
Жанама әсерлері:
Глимепиридті және басқа да сульфонилмочевина туындыларын қолдану тәжірибесін ескере отырып, төменде олардың жиілігінің төмендеу реті бойынша мүшелер жүйелерінің кластары бойынша тізілген жағымсыз реакциялардың пайда болу мүмкіндігін ескеру қажет: өте жиі ≥ 1/10; жиі: ≥ 1/100 дейін<1/10; нечасто ≥ 1/1000 до <1/100; редко ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000, неизвестно (нельзя рассчитать по имеющимся данным).
Қан және лимфа жүйесінен. Сирек жағдайларда тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитикалық анемия және панцитопения, олар әдетте препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды.
Иммундық жүйеден. Өте сирек лейкоцитокластикалық васкулит ентігумен, қан қысымының төмендеуімен, кейде шокпен ауыр формаларға өтуі мүмкін жеңіл жоғары сезімталдық реакциясы болып табылады. Белгісіз: сульфонилмочевина туындыларымен, сульфаниламидтермен немесе ұқсас заттармен мүмкін болатын айқаспалы аллергия.
Метаболикалық және тамақтану бұзылыстары
Сирек гипогликемия. Мұндай гипогликемиялық реакциялар негізінен бірден болады, ауыр болуы мүмкін және әрқашан оңай түзетілмейді. Мұндай реакциялардың пайда болуы, басқа гипогликемиялық агенттермен емдеу жағдайындағы сияқты, тамақтану әдеттері мен дозасы сияқты жеке факторларға байланысты (толығырақ ақпаратты «Қолдану ерекшеліктері» бөлімінен қараңыз).
Көру органдарынан. Белгісіз: өтпелі көру бұзылыстары, әсіресе емдеудің басында, қандағы глюкоза деңгейінің өзгеруіне байланысты болуы мүмкін.
Асқазан-ішек жолынан. Өте сирек: жүрек айну, құсу, диарея, іште ауырлық пен ыңғайсыздық сезімі, іштің ауыруы, сирек емдеуді тоқтату қажеттілігіне әкеледі.
гепатобилиарлы жүйе. Белгісіз: бауыр ферменттерінің жоғарылауы. Өте сирек: бауыр функциясының бұзылуы (мысалы, холестаз, сарғаю), гепатит және бауыр жеткіліксіздігі.
Тері және тері астындағы тіндерден. Белгісіз: қышыну, бөртпе, есекжем және жарыққа сезімталдық сияқты жоғары сезімталдық тері реакциялары болуы мүмкін.
Зертханалық көрсеткіштер. Өте сирек: қандағы натрий деңгейінің төмендеуі.
Қарсы көрсеткіштер:
Глимепиридинсулинге тәуелді I типті қант диабетін, диабеттік кетоацидозды, диабеттік прекоманы және команы, бүйрек немесе бауыр қызметінің ауыр бұзылыстарын емдеуге арналмаған.
Глимепиридті глимепиридке немесе препаратты құрайтын кез келген қосымша заттарға, сульфонилмочевина туындыларына немесе басқа сульфаниламидтік препараттарға жоғары сезімталдығы бар емделушілерге тағайындауға болмайды (аса жоғары сезімталдық реакцияларының қаупі).
Жүктілік:
қант диабетімен байланысты қауіп.
Жүктілік кезінде қандағы глюкозаның қалыпты деңгейінен ауытқулар туа біткен ақаулар мен перинаталдық өлім қаупінің жоғарылауына жауапты болуы мүмкін. Сондықтан тератогендік қауіпті болдырмау үшін жүкті әйелдің қанындағы глюкозаның мөлшерін мұқият бақылау керек.
Қант диабетімен ауыратын жүкті әйел инсулинге ауыстырылуы керек. Қант диабетімен ауыратын әйелдер емдеуді түзету және инсулинге көшу үшін дәрігерге жоспарланған жүктілік туралы хабарлауы керек.
Глимепиридпен байланысты қауіп.
Глимепиридті жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген тәжірибелердің нәтижелерін ескере отырып, препараттың репродуктивті уыттылығы бар, бәлкім, глимепиридтің фармакологиялық әсерімен байланысты (гипогликемия).
Сондықтан жүктіліктің барлық кезеңінде әйел Глимепиридқолдануға болмайды.
Егер глимепирид қабылдайтын емделуші жүктілікті жоспарласа немесе жүкті болса, оны мүмкіндігінше тезірек инсулиндік терапияға ауыстыру керек.
емізу кезеңі.
Глимепиридтің емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз. Ол егеуқұйрықтардың сүтімен бөлінетіні белгілі. Лактация кезінде глимепиридпен емдеуді тоқтату ұсынылады, өйткені басқа сульфонилмочевина туындылары емшек сүтінде кездеседі және жаңа туған нәрестеде гипогликемия қаупі бар.
Басқа препараттармен әрекеттесу:
Препаратты бір мезгілде енгізу ГлимепиридКейбір препараттармен глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің төмендеуі де, жоғарылауы да мүмкін.
Сондықтан басқа препараттарды тек дәрігердің келісімімен (немесе рецептімен) қабылдау керек. Глимепирид P450 2C9 цитохромымен (CYP2C9) метаболизденеді. Индукторларды (мысалы, рифампицин) немесе CYP2C9 тежегіштерін (мысалы, флуконазол) бір мезгілде қолдану нәтижесінде бұл метаболизм өзгеруі мүмкін екені белгілі. In vivo өзара әрекеттесуін зерттеу нәтижелері CYP2C9 ең күшті тежегіштерінің бірі флуконазолдың глимепиридтің AUC мәнін шамамен екі есе арттырғанын көрсетті. Бұл өзара әрекеттесу түрлерінің болуы глимепирид пен басқа сульфонилмочевина туындыларын қолдану тәжірибесімен дәлелденеді.
Қандағы глюкоза деңгейін төмендету әсерінің күшеюі, демек, кейбір жағдайларда фенилбутазон, азапропазон және оксифенбутазон, инсулин және диабетке қарсы пероральді препараттар, кейбір ұзақ әсер ететін сульфаниламидтер, метинформ сияқты препараттарды глимепиридпен бір мезгілде қолданғанда гипогликемия дамуы мүмкін. , тетрациклиндер, салицилаттар және г.амин салицил қышқылы, МАО тежегіштері, анаболикалық стероидтар және еркек жыныс гормондары, хинолондық антибиотиктер және кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, сульфинпиразон, жанама антикоагулянттар, миконазол, фенфлурамин, фибрамин, фибриллиерлер, добрациялар тритокуалин, ACE тежегіштері, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитиктер, цикло-, тро- және ифосфамидтер. Қандағы глюкоза деңгейін төмендету әсерінің әлсіреуі және сәйкесінше, бұл деңгейдің жоғарылауы пациент бір мезгілде осындай препараттарды қабылдаған кезде пайда болуы мүмкін: эстрогендер және гестогендер; салуретиктер, тиазидті диуретиктер қалқанша безінің жұмысын ынталандыратын препараттар, глюкокортикоидтар, фенотиазин туындылары, хлорпромазин, адреналин және симпатомиметиктер; никотин қышқылы (жоғары дозалар) және оның туындылары; іш жүргізетін дәрілер (ұзақ қолдану) фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураттар және рифампицин; ацетозоламид.
H 2 рецепторларының антагонистері, бета-блокаторлар, клонидин және резерпин қандағы глюкоза деңгейін төмендететін әсердің күшеюіне де, әлсіреуіне де әкелуі мүмкін. Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин сияқты симпатолитиктердің әсерінен гипогликемияның адренергиялық реверсивті реттелуінің көріністері төмендеуі немесе жоғалуы мүмкін. Алкогольді тұтыну глимепиридтің гипогликемиялық әсерін болжау мүмкін емес түрде арттыруы немесе төмендетуі мүмкін.
Глимепирид кумарин туындыларының әсерін күшейтуге де, азайтуға да қабілетті.
Артық дозалану:
Артық дозалану Глимепиридгипогликемияға әкелуі мүмкін, ол 12-ден 72 сағатқа дейін созылады және бірінші рельефтен кейін қайтадан пайда болуы мүмкін.
Симптомдар препаратты сіңіргеннен кейін 24 сағаттан кейін пайда болуы мүмкін. Әдетте, мұндай науқастар үшін клиникада бақылау ұсынылады. Жүрек айнуы, құсу, эпигастрий аймағында ауырсыну болуы мүмкін. Гипогликемия жиі неврологиялық белгілермен, мысалы, мазасыздық, тремор, көрудің бұзылуы, үйлестірудің бұзылуы, ұйқышылдық, кома және құрысулармен бірге жүруі мүмкін.
Емдеу, ең алдымен, сіңіруді болдырмауға бағытталған. Мұны істеу үшін құсуды тудырыңыз, содан кейін белсендірілген көмір (адсорбент) және натрий сульфаты (іш жүргізетін) бар су немесе лимонад ішіңіз. Егер глимепиридтің көп мөлшері қабылданса, асқазанды шаю, содан кейін белсендірілген көмір мен натрий сульфатын қолдану. Қатты артық дозаланған жағдайда реанимация бөлімшесіне жатқызу қажет. Глюкоза енгізуді мүмкіндігінше тезірек бастау керек: қажет болған жағдайда алдымен 50 мл 50% ерітіндіні көктамыр ішіне бір рет енгізу, содан кейін 10% ерітінді инфузиясын енгізу және қандағы глюкоза деңгейін тұрақты бақылау. Әрі қарай емдеу симптоматикалық болып табылады.
Нәрестелер мен жас балаларда глимепиридті кездейсоқ қолдану салдарынан болатын гипогликемияны емдеуде қауіпті гипергликемияның даму мүмкіндігін ескере отырып, глюкоза дозасын әсіресе мұқият түзету керек және оны бақылау қандағы глюкоза деңгейін мұқият бақылау арқылы жүзеге асырылуы керек.
Сақтау шарттары:
Түпнұсқалық қаптамада 25 ° C аспайтын температурада сақтаңыз.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.
Шығару формасы:
Глимепирид - таблеткалар.
Қаптама: 10 таблеткадан ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 1 блистерде картон қорапта.
Құрама:
1 таблетка Глимепиридқұрамында 1 мг, 2 мг, 3 мг немесе 4 мг глимепирид бар.
Көмекші заттар:
1 мг таблеткалар лактоза, натрий крахмалы (А типі), повидон, полисорбат 80, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, қызыл темір оксиді (E172)
2 мг таблеткалар лактоза, натрий крахмалы (А типі), повидон, полисорбат 80, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, сары темір оксиді (E172), индиго алюминий лак (E 132)
3 мг таблеткалар лактоза, натрий крахмалы (А типі), повидон, полисорбат 80, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, сары темір оксиді (Е172)
4 мг таблеткалар лактоза, натрий крахмалы (А типі), повидон, полисорбат 80, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, индиго алюминий лак (E 132).
Қосымша:
Қолдануға қатысты клиникалық деректер Глимепирид 8 жасқа дейінгі балалар жасамайды. 8 жастан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер үшін глимепиридті монотерапия ретінде қолдану туралы деректер шектеулі («Фармакологиялық қасиеттері» бөлімін қараңыз). Препараттың балаларға арналған қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы қолда бар деректер жеткіліксіз, сондықтан пациенттердің бұл санаты үшін ұсынылмайды.
Глимепиридті тамақтанар алдында немесе тамақтану кезінде қабылдау керек.
Тұрақты емес тамақтану немесе тамақты өткізіп алу жағдайында глимепирид гипогликемияны тудыруы мүмкін. Гипогликемияның мүмкін белгілеріне бас ауруы, қатты аштық, жүрек айнуы, құсу, шаршау, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, қозғалыс белсенділігінің жоғарылауы, агрессия, зейіннің бұзылуы, мазасыздық пен реакцияның кешігуі, депрессия, сананың шатасуы, сөйлеу және көру қабілетінің бұзылуы, афазия, тремор, парез, сенсорлық бұзылулар, бас айналу, дәрменсіздік, өзін-өзі бақылауды жоғалту, сандырақ, церебральды құрысулар, ұйқышылдық және комаға дейін сананың жоғалуы, терең тыныс алу және брадикардия. Сонымен қатар, тершеңдік, суық және дымқыл тері, мазасыздық, тахикардия, гипертония, тахикардия, стенокардия және аритмия сияқты адренергиялық контррегуляция белгілері байқалуы мүмкін.
Гипогликемияның ауыр эпизодының клиникалық көрінісі инсультке ұқсауы мүмкін. Гипогликемия белгілері әрдайым көмірсуларды (қантты) дереу тұтыну арқылы тез жойылуы мүмкін. Жасанды тәттілендіргіштер тиімді емес.
Басқа сульфонилмочевина туындыларымен тәжірибеден белгілі болғандай, гипогликемияны жою бойынша шаралардың бастапқы тиімділігіне қарамастан, оның қайталануы мүмкін. Қанттың әдеттегі мөлшерін қабылдау арқылы уақытша ғана жойылатын ауыр немесе ұзақ гипогликемия дереу емдеуді, кейде ауруханаға жатқызуды талап етеді.
Гипогликемияның дамуына ықпал ететін факторларға мыналар жатады: науқастың дәрігермен ынтымақтасуды қаламауы немесе (әсіресе егде жастағы адамдарда) қабілетсіздігі; дұрыс тамақтанбау, тұрақты емес тамақтану немесе тамақтануды немесе ораза уақытын өткізіп жіберу; диетаны бұзу; жаттығулар мен көмірсулар қабылдау арасындағы сәйкессіздік; алкогольді ішу, әсіресе тамақты өткізіп жіберумен бірге; бүйрек функциясының бұзылуы; бауырдың ауыр дисфункциясы; глимепиридпен артық дозалану; көмірсулар алмасуына немесе гипогликемияның қарсы реттелуіне әсер ететін эндокриндік жүйенің кейбір декомпенсацияланған аурулары (мысалы, қалқанша безінің белгілі бір бұзылыстарымен және гипофиздің алдыңғы бөлігінің немесе бүйрек үсті безінің қыртысы функциясының жеткіліксіздігімен); басқа препараттарды бір мезгілде қолдану («Басқа препараттармен өзара әрекеттесу және өзара әрекеттесудің басқа түрлері» бөлімін қараңыз).
Глимепиридпен емдеу қандағы және несептегі глюкоза деңгейін тұрақты бақылауды қажет етеді. Сонымен қатар, қандағы гликозилденген гемоглобиннің мазмұнын анықтау ұсынылады.
Глимепиридпен емдеу кезінде бауыр функциясының сынамаларын және гематологиялық көрсеткіштерді (әсіресе лейкоциттер мен тромбоциттер санын) жүйелі түрде бақылау қажет.
Стресстік жағдайларда (мысалы, жарақаттар, жоспарланбаған хирургиялық араласулар, дене температурасының жоғарылауымен бірге жүретін инфекциялар) пациентті инсулинге уақытша ауыстыруды көрсетуге болады.
Глимепиридті бауыр жеткіліксіздігі ауыр немесе диализдегі емделушілерде қолдану тәжірибесі жоқ.
Бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде инсулинге ауысу көрсетіледі.
Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар науқастарды сульфонилмочевина препараттарымен емдеу гемолитикалық анемияның дамуына әкелуі мүмкін. Глимепирид сульфонилмочевина туындылары класына жататындықтан, оны глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Оларға сульфонилмочевина туындылары жоқ балама препараттарды беру керек.
Глимепиридтің құрамында лактоза бар. Бұл дәрілік препаратты сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Сами лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерге қабылдамауы керек.
Көлік құралдарын басқару немесе басқа механизмдерді басқару кезіндегі реакция жылдамдығына әсер ету қабілеті
Препараттың көлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсерін зерттеу жүргізілген жоқ. Зейінді шоғырландыру қабілеті мен реакция жылдамдығы гипогликемия немесе гипергликемия салдарынан немесе, мысалы, көру қабілетінің бұзылуына байланысты төмендеуі мүмкін. Бұл мұндай қабілет аса маңызды болған жағдайларда қауіп тудыруы мүмкін (мысалы, көлікті немесе механизмдерді басқару кезінде).
Пациенттерге көлік жүргізу кезінде гипогликемияның дамуына жол бермеу керектігі туралы ескерту керек. Бұл, әсіресе, гипогликемия белгілерін өз бетінше тани алмайтын немесе толық тани алмайтын адамдарға және гипогликемияның жиі эпизодтары бар адамдарға қатысты. Мұндай жағдайларда көлік жүргізу немесе механизмдермен жұмыс істеу керек пе, оны мұқият қарастырған жөн.
Шығару пішіні
Планшеттер
Пакет
30 дана.
фармакологиялық әсер
Глимепирид – пероральді гипогликемиялық препарат – сульфонилмочевина туындысының жаңа (үшінші) буыны. Глимепирид, ең алдымен, ұйқы безінің бета жасушаларынан инсулин секрециясын және шығарылуын ынталандыру арқылы әсер етеді (ұйқы безінің әрекеті). Басқа сульфонилмочевина туындылары сияқты, бұл әсер ұйқы безінің бета жасушаларының глюкозамен физиологиялық ынталандыруға реакциясының жоғарылауына негізделген, ал шығарылатын инсулин мөлшері дәстүрлі препараттардың - сульфонилмочевина туындыларының әсерінен әлдеқайда аз. Глимепиридтің инсулин секрециясына ең аз ынталандырушы әсері де гипогликемия қаупінің төмендеуін қамтамасыз етеді. Бұған қоса, глимепирид экстрапанкреатикалық әсерге ие - перифериялық тіндердің (бұлшықет, май) өз инсулинінің әсеріне сезімталдығын жақсарту, инсулиннің бауырмен сіңуін азайту; бауырдағы глюкозаның түзілуін тежейді. Глимепирид циклооксигеназаны селективті түрде тежейді және тромбоциттер агрегациясына ықпал ететін, осылайша антитромботикалық әсер ететін арахидон қышқылының тромбоксан А2-ге айналуын төмендетеді.
Глимепирид липидтер деңгейін қалыпқа келтіруге ықпал етеді, қандағы шағын альдегид деңгейін төмендетеді, бұл липидтердің асқын тотығуының айтарлықтай төмендеуіне әкеледі, бұл препараттың антиатерогендік әсеріне ықпал етеді.
Глимепирид эндогендік α-токоферол деңгейін, каталаза, глутатионпероксидаза және супероксид дисмутаза белсенділігін арттырады, бұл пациенттің 2 типті қант диабетінде үнемі болатын тотығу стрессінің ауырлығын төмендетуге көмектеседі.
Көрсеткіштер
Препарат бұрын тағайындалған диета мен жаттығулардың тиімсіздігімен 2 типті қант диабетін емдеуге арналған.
Глимепиридпен монотерапия тиімсіз болса, оны метформинмен немесе инсулинмен біріктірілген емде қолдануға болады.
Қарсы көрсеткіштер
1 типті қант диабеті; диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома және кома; гиперосмолярлы кома; глимепиридке немесе препараттың кез келген белсенді емес компонентіне, басқа сульфонилмочевина туындыларына немесе сульфаниламидтік препараттарға жоғары сезімталдық (аса жоғары сезімталдық реакцияларының даму қаупі); бауырдың ауыр дисфункциясы; ауыр бүйрек дисфункциясы (гемодиализдегі емделушілерді қоса); лактозаға төзбеушілік, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы; 18 жасқа дейінгі балалардың жасы; глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы; жүктілік және емізу кезеңі.
Сақтықпен - пациентті инсулин терапиясына ауыстыруды талап ететін жағдайлар (көп күйіктер, ауыр жарақаттар, ауқымды хирургиялық араласулар); бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі; қалқанша безінің аурулары (гипотиреоз, тиреотоксикоз); асқазан-ішек жолында тамақ пен дәрілік заттардың мальабсорбциясы, оның ішінде ішек өтімсіздігі, ішек парезі; жұқпалы қызба; алкоголизм; емдеудің алғашқы күндерінде (гипогликемия қаупінің жоғарылауы); гипогликемияның даму қаупінің жоғарылауымен; емдеу кезінде интеркуррентті аурулармен немесе науқастың өмір салтының өзгеруімен (диета мен тамақтану уақытының өзгеруі, физикалық белсенділіктің жоғарылауы немесе төмендеуі).
Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз
Глимепирид жүкті әйелдерде қолдануға қарсы. Жоспарланған жүктілік жағдайында немесе жүктілік болған кезде әйелді инсулин терапиясына ауыстыру керек.
Глимепирид емшек сүтіне өтетіндіктен, оны лактация кезінде әйелдерге беруге болмайды. Бұл жағдайда инсулин терапиясына ауысу немесе емшек емізуді тоқтату қажет.
арнайы нұсқаулар
Глимепиридті ұсынылған дозалар мен уақытта қабылдау керек. Препаратты қолданудағы қателерді, мысалы, дозаны өткізіп жіберу, жоғарырақ дозаның кейінгі дозасымен ешқашан жойылмайды. Дәрігер мен пациент мұндай қателер (мысалы, дәрі-дәрмекті немесе тамақты өткізіп жіберу) немесе белгіленген уақытта препараттың келесі дозасын қабылдау мүмкін болмаған жағдайларда қолданылатын шараларды алдын ала талқылауы керек. Препараттың тым жоғары дозасын қабылдаған жағдайда пациент дереу дәрігерге хабарлауы керек.
Егер пациент тәулігіне 1 мг глимепиридті қабылдаған кезде гипогликемиялық реакция дамыса, бұл пациентте қандағы глюкоза деңгейін қалыпқа келтіруге тек диетаны қолдану арқылы қол жеткізуге болатынын көрсетеді.
2 типті қант диабеті үшін өтемақыға қол жеткізілген кезде инсулинге сезімталдық артады. Осыған байланысты емдеу кезінде глимепиридке қажеттілік төмендеуі мүмкін. Гипогликемияның дамуын болдырмау үшін дозаны уақытша төмендету немесе глимепиридті тоқтату қажет. Дозаны түзету пациенттің дене салмағының өзгеруімен, оның өмір салтының өзгеруімен немесе гипо- немесе гипергликемияның даму қаупін арттыратын басқа факторлардың пайда болуымен де жүргізілуі керек. Адекватты диета, тұрақты және жеткілікті физикалық жаттығулар және қажет болған жағдайда салмақ жоғалту қандағы глюкоза деңгейін оңтайлы бақылауға қол жеткізу үшін глимепиридті тұрақты қабылдау сияқты маңызды.
Гипергликемияның клиникалық белгілері (қандағы глюкоза деңгейінің жеткіліксіз төмендеуі) мыналар болып табылады: зәр шығару жиілігінің жоғарылауы, қатты шөлдеу, құрғақ ауыз және құрғақ тері. Емдеудің алғашқы апталарында гипогликемияның даму қаупі артуы мүмкін, бұл пациентті ерекше мұқият бақылауды талап етеді. Глимепиридпен емдеу кезінде гипогликемия дұрыс тамақтанбағанда немесе тамақты өткізіп жібергенде дамуы мүмкін. Оның мүмкін белгілері: бас ауруы, аштық, жүрек айнуы, құсу, шаршағыштық, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, агрессивтілік, шоғырлану, зейін мен реакцияның бұзылуы, депрессия, сананың шатасуы, сөйлеу және көру қабілетінің бұзылуы, афазия, тремор, парез, сенсорлық бұзылулар, бас айналу , делирий, церебральды құрысулар, сананың шатасуы немесе сананың жоғалуы, соның ішінде кома, беткей тыныс алу, брадикардия. Сонымен қатар, адренергиялық кері байланыс механизмі нәтижесінде тершеңдік, мазасыздық, тахикардия, қан қысымының жоғарылауы, стенокардия және жүрек ырғағының бұзылуы мүмкін. Гипогликемияның дамуына ықпал ететін факторларға мыналар жатады:
науқастың дәрігермен ынтымақтасуды қаламауы немесе (әсіресе егде жастағы адамдарда) жеткіліксіздігі;
жеткіліксіз, тұрақты емес тамақтану, тамақты өткізіп жіберу, ораза ұстау, әдеттегі диетадағы өзгерістер;
жаттығулар мен көмірсулар қабылдау арасындағы теңгерімсіздік;
алкогольді ішу, әсіресе тамақты өткізіп жіберумен бірге;
бүйрек функциясының бұзылуы;
бауырдың ауыр дисфункциясы;
глимепиридтің артық дозалануы;
көмірсулар алмасуына әсер ететін эндокриндік жүйенің кейбір компенсацияланбаған аурулары (мысалы, қалқанша безінің дисфункциясы, гипофиздің жеткіліксіздігі немесе бүйрек үсті безінің қыртысының жеткіліксіздігі);
глимепиридтің әсерін күшейтетін препараттарды бір мезгілде қолдану.
Дәрігерді гипогликемияның жоғарыда аталған факторлары мен эпизодтары туралы хабардар ету керек, өйткені олар пациентті ерекше қатаң бақылауды қажет етеді. Гипогликемияның даму қаупін арттыратын осындай факторлар болған кезде глимепиридтің дозасын немесе бүкіл емдеу режимін түзету керек. Бұл интеркуррентті ауру немесе пациенттің өмір салты өзгерген жағдайда да жасалуы керек.
Егде жастағы емделушілерде, вегетативті нейропатиядан зардап шегетін немесе β-блокаторлармен, клонидинмен, резерпинмен, гуанетидинмен немесе басқа симпатолитикалық препараттармен бір мезгілде ем қабылдап жүрген емделушілерде гипогликемия симптомдары тегістелуі немесе мүлдем болмауы мүмкін. Гипогликемияны әрдайым көмірсуларды (глюкоза немесе қант, мысалы, қант текшелері, тәтті жеміс шырыны немесе шай) қабылдау арқылы тез бақылауға болады. Осыған байланысты науқаста әрқашан кем дегенде 20 г глюкоза (4 дана қант) болуы керек. Гипогликемияны емдеуде тәттілендіргіштер тиімсіз.
Басқа сульфонилмочевина препараттарын қолдану тәжірибесінен гипогликемияны тоқтатудағы бастапқы табысқа қарамастан оның қайталануы мүмкін екені белгілі. Осыған байланысты науқасты үздіксіз және мұқият бақылау қажет. Ауыр гипогликемия дәрігердің қадағалауымен дереу емдеуді қажет етеді, ал белгілі бір жағдайларда науқасты госпитализациялау қажет.
Қант диабетімен ауыратын науқасты әртүрлі дәрігерлер емдейтін болса (мысалы, жазатайым оқиғадан кейін ауруханада болған кезде, демалыс күндері ауырған кезде), ол міндетті түрде өзінің ауруы және бұрынғы емі туралы хабарлауы керек.
Глимепиридпен емдеу кезінде бауыр функциясын және шеткергі қанның суретін (әсіресе лейкоциттер мен тромбоциттер санын) ұдайы бақылау қажет.
Стресстік жағдайларда (мысалы, жарақат, хирургиялық араласу, қызбамен бірге жүретін жұқпалы аурулар) пациентті инсулин терапиясына уақытша ауыстыру қажет болуы мүмкін.
Глимепиридті бауыр мен бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде немесе гемодиализдегі емделушілерде қолдану тәжірибесі жоқ. Бүйрек және бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар науқастар инсулин терапиясына ауыстырылады.
Глимепиридпен емдеу кезінде қандағы глюкоза концентрациясын, сондай-ақ гликозилденген гемоглобин концентрациясын тұрақты бақылау қажет.
Емдеудің басында, бір препараттан екіншісіне ауысқанда немесе глимепиридті тұрақты емес қабылдағанда гипо- немесе гипергликемияға байланысты пациенттің зейінінің шоғырлануының және психомоторлы реакциялардың жылдамдығының төмендеуі мүмкін. Бұл көлік құралдарын басқару немесе әртүрлі машиналар мен механизмдерді басқару қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін.
Құрама
Бір таблетканың құрамында:
Белсенді зат - глимепирид - 2 мг
Қосымша заттар: лактоза (сүт қанты), микрокристалды целлюлоза, алдын ала желатинделген крахмал, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты.
Қолдану және дозалау
Препарат ішке қолданылады. Глимепирид-Теваның бастапқы және демеуші дозалары қандағы глюкоза концентрациясының тұрақты мониторингінің нәтижелері негізінде жеке белгіленеді.
Бастапқы доза және дозаны түзету
Емдеудің басында күніне бір рет 1 мг глимепирид тағайындалады. Оңтайлы емдік әсерге қол жеткізілген кезде бұл дозаны демеуші доза ретінде қабылдау ұсынылады. Гликемиялық бақылау болмаған жағдайда тәуліктік дозаны қандағы глюкоза концентрациясын тұрақты бақылау кезінде (1-2 апта аралықпен) тәулігіне 2 мг, 3 мг немесе 4 мг-ға дейін біртіндеп арттыру керек. Тәулігіне 4-тен жоғары дозалар ерекше жағдайларда ғана тиімді. Ең жоғары ұсынылатын тәуліктік доза 6 мг құрайды. Метформинмен біріктіріп қолданыңыз
Метформин қабылдайтын емделушілерде гликемиялық бақылау болмаған жағдайда глимепиридпен қатарлас емді бастауға болады. Метформиннің дозасын бір деңгейде сақтай отырып, глимепиридпен емдеу ең төменгі дозадан басталады, содан кейін доза гликемиялық бақылаудың қажетті деңгейіне байланысты ең жоғары тәуліктік дозаға дейін біртіндеп артады. Біріктірілген терапия мұқият медициналық бақылаумен жүргізілуі керек.
Инсулинмен бірге қолданыңыз
Монотерапияда немесе метформиннің ең жоғары дозасымен біріктірілімде гликемиканы ең жоғары дозада қабылдау арқылы гликемиялық бақылауға қол жеткізу мүмкін болмаған жағдайларда глимепиридті инсулинмен біріктіруге болады. Бұл жағдайда пациентке тағайындалған глимепиридтің соңғы дозасы өзгеріссіз қалады. Бұл жағдайда инсулинмен емдеу қандағы глюкоза концентрациясын бақылай отырып, оның дозасын кейіннен біртіндеп арттыра отырып, ең төменгі дозадан басталады. Біріктірілген емдеу міндетті медициналық бақылауды қажет етеді.
Тәуліктік дозаны қабылдау уақыты мен жиілігін науқастың өмір салтын ескере отырып, дәрігер анықтайды. Әдетте, күнделікті дозаны бір дозада таңғы асқа немесе бірінші негізгі тамаққа дейін немесе кезінде тағайындау жеткілікті. Глимепирид таблеткалары шайнаусыз, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен (шамамен 0,5 кесе) тұтас қабылданады. Глимепиридті қабылдағаннан кейін тамақты өткізіп алмау өте маңызды.
Емдеу ұзақтығы
Әдетте, глимепиридпен емдеу ұзақ мерзімді болып табылады.
Науқасты басқа пероральді гипогликемиялық препараттан глимепиридке ауыстыру.
Науқасты басқа пероральді гипогликемиялық препараттан глимепиридке ауыстырған кезде соңғысының бастапқы тәуліктік дозасы 1 мг болуы керек (тіпті пациент басқа пероральді гипогликемиялық препараттың ең жоғары дозасынан глимепиридке ауысқан жағдайда да). Глимепирид дозасын кез келген ұлғайту жоғарыда келтірілген ұсыныстарға сәйкес кезең-кезеңімен жүргізілуі керек. Қолданылатын гипогликемиялық агенттің тиімділігін, дозасын және әсер ету ұзақтығын ескеру қажет. Кейбір жағдайларда, әсіресе жартылай шығарылу кезеңі ұзақ гипогликемиялық препараттарды (мысалы, хлорпропамид) қабылдағанда, гипогликемия қаупін арттыратын аддитивті әсерді болдырмау үшін емдеуді уақытша (бірнеше күн ішінде) тоқтату қажет болуы мүмкін.
Науқасты инсулиннен глимепиридке ауыстыру
Ерекше жағдайларда, 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда инсулин терапиясын жүргізген кезде, ауруды өтейтін және секреторлық функциясы сақталған (ұйқы безінің 3-жасушасы, инсулинді глимепиридпен ауыстыруға болады. Тасымалдау келесі жағдайларда жүзеге асырылуы керек). мұқият медициналық бақылау Бұл жағдайда пациентті Глимепиридке ауыстыру 1 мг ең аз дозадан басталады.
Жанама әсерлері
Сирек:
Метаболизм тарапынан: гипогликемиялық реакциялардың дамуы. Бұл реакциялар негізінен препаратты қабылдағаннан кейін көп ұзамай пайда болады және оларды тоқтату әрдайым оңай емес.
Көру органдары тарапынан: емдеу кезінде (әсіресе оның басында) қандағы глюкоза концентрациясының өзгеруіне байланысты көрудің уақытша төмендеуі байқалуы мүмкін.
Асқорыту жүйесінен: бауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы, холестаз, сарғаю, гепатит (бауыр жеткіліксіздігінің дамуына дейін).
Гемопоэтикалық жүйеден: тромбоцитопения (орташа және ауыр), лейкопения, гемолитикалық немесе апластикалық анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз және панцитопения.
Кейде:
Асқорыту жүйесінен: жүрек айну, құсу, ауырлық немесе эпигастрийдегі ыңғайсыздық, іштің ауыруы, диарея, өте сирек емдеуді тоқтатуға әкеледі.
Аллергиялық реакциялар: есекжем белгілерінің пайда болуы (қышыну, тері бөртпесі). Мұндай реакциялар, әдетте, орташа дәрежеде көрінеді, бірақ қан қысымының төмендеуімен, ентігумен, анафилактикалық шоктың дамуына дейін дамуы мүмкін. Егер бөртпе белгілері пайда болса, сіз дереу дәрігермен кеңесуіңіз керек. Басқа сульфонилмочевина туындыларымен, сульфаниламидтермен немесе ұқсас заттармен айқаспалы аллергия болуы мүмкін, сонымен қатар аллергиялық васкулит дамуы мүмкін.
Ерекше жағдайларда:
Басқа жанама әсерлер: фотосезімталдық, гипонатриемия дамуы мүмкін.
Кейбір жанама әсерлер, мысалы: ауыр гипогликемия, қан суретіндегі елеулі өзгерістер, ауыр аллергиялық реакциялар, бауыр жеткіліксіздігі, белгілі бір жағдайларда өмірге қауіп төндіруі мүмкін, жағымсыз немесе ауыр реакциялар дамыған жағдайда пациент емделуі керек. олар туралы емдеуші дәрігерге дереу хабарлаңыз және ешбір жағдайда оның ұсынысынсыз препаратты қабылдауды жалғастырмаңыз.
дәрілік өзара әрекеттесу
Глимепирид P450 2C9 цитохромымен (CYP2C9) метаболизденеді. CYP2C9 изоферментінің индукторларымен, мысалы, рифампицинмен бір мезгілде қолданғанда, глимепиридтің гипогликемиялық әсерін төмендетуге және егер олар глимепиридтің дозасын түзетусіз жойылса, гипогликемия қаупін арттыруға болады. CYP2C9 изоферментінің тежегіштерімен, мысалы, флуконазолмен бір мезгілде қолданғанда глимепиридтің гипогликемиялық әсерін арттыруға және гипогликемияның даму қаупін және глимепиридтің жанама әсерлерін арттыруға болады, сондай-ақ олардың гипогликемиялық әсерін азайтуға болады. глимепирид дозасын түзетпестен тоқтатылады. Глимепиридті инсулинмен немесе басқа пероральді гипогликемиялық препараттармен, метформинмен, ангиотензин-түрлендіретін фермент (ACE) тежегіштерімен, аллопуринолмен, анаболикалық стероидтермен және еркек жыныс гормондарымен бір мезгілде қолданғанда гипогликемиялық әсердің жоғарылауы және гипогликемияның ықтимал дамуы байқалуы мүмкін. хлорамфеникол, кумарин туындылары, цикло-, тро- және изофосфамидтер, фенфлурамин, дизопирамид, фибраттар, флуоксетин, симпатолитиктер (гуанетидин), моноаминоксидаза тежегіштері (МАО), миконазол, флуконазол, флуконазол, пентогеназ-адазон, азолонифминилин-дозонал жоғары , оксифенбутазон, пробеницидтер, салицидтер және хиноилаттар аминосалицил қышқылы, сульфинпиразон, кейбір ұзақ әсер ететін сульфаниламидтер, тетрациклиндер, тритокуалин. Глимепиридті ацетазоламидпен, барбитураттармен, глюкокортикостероидтармен, глюкагонмен, іш жүргізетін дәрілермен (ұзақ қолданғанда), никотин қышқылымен (жоғары дозада) бір мезгілде қолданғанда гипогликемиялық әсердің әлсіреуі және қандағы глюкоза концентрациясының жоғарылауы байқалуы мүмкін. және никотин қышқылының туындылары, эстрогендер және гестагендер, фенотиазиндер, хлорпромазин, фенитоин, рифампицин, қалқанша безінің гормондары, литий тұздары. Н2-гистаминдік рецепторлардың блокаторлары, клонидин және резерпин глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейтуі де, әлсіретуі де мүмкін. Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин сияқты симпатолитикалық агенттердің әсерінен гипогликемияның клиникалық белгілері төмендеуі немесе мүлдем болмауы мүмкін. Глимепиридті қабылдау аясында кумарин туындыларының әсерінің жоғарылауы немесе төмендеуі байқалуы мүмкін. Сүйек кемігінің гемопоэзін тежейтін препараттармен бір мезгілде қолданғанда миелосупрессия қаупі артады. Алкогольді бір реттік немесе созылмалы тұтыну глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейтуі де, әлсіретуі де мүмкін.
Артық дозалану
Симптомдары: гипогликемия (жүрек айну, құсу және эпигастрий аймағындағы ауырсыну, мазасыздық, тремор, көрудің бұзылуы, координацияның бұзылуы, ұйқышылдық, кома және құрысулар). Емі: егер науқас есін жиса – құсуды индукциялау, көп сұйықтық ішу, белсендірілген көмір және іш жүргізетін дәрілер. Ауыр дозаланғанда декстроза ерітіндісін (50 мл 40% ерітінді), содан кейін 10% ерітінді инфузиясын көктамыр ішіне болюсті енгізу. Науқасты үнемі бақылау, өмірлік маңызды функцияларды сақтау және қандағы глюкоза концентрациясын бақылау қажет (гипогликемия эпизодтарының қайталануы мүмкін). Әрі қарай емдеу симптоматикалық болып табылады.
Сақтау шарттары
30°С жоғары емес температурада. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.
Жарамдылық мерзімі
2 жыл.
Дәріханалардан босату шарттары
Рецепт бойынша шығарылады
фармакологиялық әсер
Ауызша гипогликемиялық агент, сульфонилмочевина туындысы. Ұйқы безінің β-жасушалары арқылы инсулин секрециясын ынталандырады, инсулиннің бөлінуін арттырады. Перифериялық тіндердің инсулинге сезімталдығын арттырады.
Фармакокинетика
Тәулігіне 4 мг дозада қайталап ішу арқылы қабылдағанда қан сарысуындағы C max шамамен 2,5 сағаттан кейін жетеді және 309 нг/мл құрайды; доза мен Cmax арасында және доза мен AUC арасында сызықтық байланыс бар. Тамақтану сіңуіне айтарлықтай әсер етпейді.
Vd шамамен 8,8 литр. Плазма ақуыздарымен байланысуы 99%-дан асады.
Клиренсі - шамамен 48 мл/мин.
метаболизмге ұшырайды. Глимепиридтің гидроксилденген және карбоксилденген метаболиттері бауырдағы метаболизм нәтижесінде түзілетін көрінеді және несепте және нәжісте кездеседі.
T 1/2 5-8 сағатты құрайды.Глимепиридті жоғары дозада қабылдағаннан кейін Т 1/2 жоғарылайды. Радиоактивті таңбаланған глимепиридтің бір реттік пероральді дозасын қабылдағаннан кейін радиоактивтіліктің 58%-ы несепте және 35%-ы нәжісте анықталды. Зәрде өзгермеген белсенді зат табылған жоқ.
Глимепиридтің гидроксилденген және карбоксилденген метаболиттерінің T 1/2 бөлігі, тиісінше, шамамен 3-6 сағатты және 5-6 сағатты құрады.
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде (CC төмен) глимепирид клиренсінің жоғарылауы және оның сарысудағы орташа концентрациясының төмендеуі тенденциясы байқалды. Осылайша, пациенттердің осы санатында глимепиридтің жинақталуының қосымша қаупі жоқ.
Көрсеткіштер
Диетотерапия және физикалық жаттығулар сәтсіз болған жағдайда 2 типті қант диабеті (инсулинге тәуелді емес).
Дозалау режимі
Бастапқы және қолдау дозасы қандағы және несептегі глюкоза деңгейін тұрақты бақылау нәтижелері негізінде жеке белгіленеді.
Бастапқы доза тәулігіне 1 рет 1 мг құрайды. Қажет болса, тәуліктік дозаны біртіндеп (1-2 аптада 1 мг-ға) 4-6 мг-ға дейін арттыруға болады.
Максималды дозатәулігіне 8 мг құрайды.
Жанама әсері
Метаболизм жағынан:гипогликемия, гипонатриемия.
Асқорыту жүйесінен:жүрек айну, құсу, эпигастрийдегі жайсыздық, іштің ауыруы, диарея, бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, холестаз, сарғаю, гепатит (бауыр жеткіліксіздігінің дамуына дейін).
Гемопоэтикалық жүйеден:тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитикалық анемия.
Көру мүшесі жағынан:өтпелі көру қабілетінің бұзылуы.
Аллергиялық реакциялар:қышу, есекжем, тері бөртпесі; сирек – ентігу, қан қысымының төмендеуі, анафилактикалық шок, аллергиялық васкулит, фотосезімталдық.
Қолдануға қарсы көрсетілімдер
1 типті қант диабеті (инсулинге тәуелді), кетоацидоз, прекома, кома, бауыр жеткіліксіздігі, бүйрек жеткіліксіздігі (гемодиализдегі пациенттерді қоса), жүктілік, лактация, глимепиридке, басқа сульфонилмочевина туындыларына және сульфаниламидтерге жоғары сезімталдық.
Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз
Жүктілік кезінде қолдануға қарсы. Жоспарланған жүктілік жағдайында немесе жүктілік болған кезде әйелді инсулинге ауыстыру керек.
Лактация кезінде әйелді инсулинге ауыстыру керек.
AT эксперименттік зерттеулерглимепиридтің емшек сүтімен бөлінетіні анықталды.
Балаларда қолданыңыз
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қарсы.
Артық дозалану
Глимепиридтің үлкен дозасын қабылдағаннан кейін 12-ден 72 сағатқа дейін созылатын гипогликемия дамуы мүмкін, ол қандағы глюкоза концентрациясын бастапқы қалпына келтіргеннен кейін қайталануы мүмкін. Көп жағдайда аурухана жағдайында бақылау ұсынылады. Пайда болуы мүмкін: терлеудің жоғарылауы, мазасыздық, тахикардия, қан қысымының жоғарылауы, жүрек соғуы, жүректегі ауырсыну, аритмия, бас ауруы, бас айналу, тәбеттің күрт артуы, жүрек айнуы, құсу, апатия, ұйқышылдық, мазасыздық, агрессивтілік, концентрацияның бұзылуы, депрессия , сананың шатасуы, тремор, парез, сезімталдықтың бұзылуы, орталықтан шыққан конвульсиялар. Кейде гипогликемияның клиникалық көрінісі инсультке ұқсауы мүмкін. Мүмкін команың дамуы.
Емдеуқұсуды индукциялауды, белсендірілген көмірді (адсорбент) және натрий пикосульфатын (іш жүргізетін) көп ішуді қамтиды. Препараттың көп мөлшерін қабылдаған кезде асқазанды шаю, содан кейін натрий пикосульфаты мен белсендірілген көмірді енгізу көрсетіледі. Декстрозаны енгізу мүмкіндігінше тезірек басталады, қажет болған жағдайда қандағы глюкоза концентрациясын мұқият бақылай отырып, 50 мл 40% ерітіндіні көктамыр ішіне енгізу түрінде, содан кейін 10% ерітінді инфузиясынан кейін. Әрі қарай емдеу симптоматикалық болуы керек.
Нәрестелер немесе жас балалар глимепиридті кездейсоқ қолдану салдарынан болатын гипогликемияны емдеуде гипергликемияны болдырмау үшін декстроза дозасын (50 мл 40% ерітінді) бақылап, қандағы глюкоза концентрациясын үздіксіз бақылау керек. бақыланады.
дәрілік өзара әрекеттесу
Глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің жоғарылауы инсулинмен немесе басқа гипогликемиялық препараттармен, ACE тежегіштерімен, аллопуринолмен, анаболикалық стероидтармен және еркек жыныс гормондарымен, хлорамфениколмен, кумарин туындыларымен, циклофосфамидпен, дизопирамидпен, фенираминмен, флюраминмен, флураминмен, флюраминмен, флюраминмен бір мезгілде қолданумен мүмкін. , изофосфамид тежегіштері , миконазол, ПАС, пентоксифиллин (жоғары дозада енгізгенде), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолондар, салицилаттар, сульфинпиразон, сульфаниламидтер, тетрациклиндер.
Глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің әлсіреуі ацетазоламидпен, барбитураттармен, кортикостероидтармен, диазоксидтермен, диуретиктермен, эпинефринмен (адреналин) және басқа симпатомиметиктермен, глюкагонмен, іш жүргізетін дәрілермен (ұзақ уақыт қолданғаннан кейін эстроген қышқылының жоғарылауымен және николинмен) бір мезгілде қолданғанда мүмкін. гестагендер, фенотиазин, фенитоин, рифампицин, қалқанша безінің гормондары.
Гистамин H 2 рецепторларының блокаторларын бір мезгілде қолданғанда клонидин мен резерпин глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейтуі де, төмендетуі де мүмкін.
Глимепиридті қолдану аясында кумарин туындыларының әсерінің жоғарылауы немесе төмендеуі мүмкін.
Этанол глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейтуі немесе төмендетуі мүмкін.
Дәріханалардан босату шарттары
Препарат рецепт бойынша шығарылады.
Сақтау мерзімі мен шарттары
В тізбесі. Препаратты балалардың қолы жетпейтін жерде, 25 ° C аспайтын температурада сақтау керек. Жарамдылық мерзімі - 2 жыл. Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбаңыз.
Бауыр функциясының бұзылуына өтініш
Бауыр жеткіліксіздігінде қарсы.
Бүйрек қызметінің бұзылуына өтініш
Бүйрек жеткіліксіздігінде (гемодиализдегі емделушілерді қоса) қарсы.
арнайы нұсқаулар
Көмірсулар алмасуына әсер ететін эндокриндік жүйенің қатарлас аурулары (соның ішінде қалқанша безінің дисфункциясы, аденогипофиз немесе бүйрек үсті қыртысының жеткіліксіздігі) бар емделушілерге сақтықпен қолдану керек.
Стресстік жағдайларда (жарақаттар, хирургиялық араласулар, қызбамен бірге жүретін жұқпалы аурулар) пациентті инсулинге уақытша ауыстыру қажет болуы мүмкін.
Егде жастағы емделушілерде, NCD бар емделушілерде немесе бета-блокаторлармен, клонидинмен, резерпинмен, гуанетидинмен немесе басқа симпатолитиктермен бір мезгілде ем қабылдап жүрген емделушілерде гипогликемия симптомдары тегістелуі немесе мүлдем болмауы мүмкін екенін есте ұстаған жөн.
Қант диабетінің компенсациясына қол жеткізген кезде инсулинге сезімталдық артады; осыған байланысты емдеу кезінде глимепиридке қажеттілік төмендеуі мүмкін. Гипогликемияның дамуын болдырмау үшін дозаны азайту немесе глимепиридті уақтылы тоқтату керек. Дозаны түзету пациенттің дене салмағы өзгерген кезде немесе оның өмір салты өзгерген кезде немесе гипо- немесе гипергликемияның дамуына ықпал ететін басқа факторлар пайда болған кезде де жүргізілуі керек.
Басқа препараттан глимепиридке ауысқан кезде алдыңғы гипогликемиялық агент әсерінің дәрежесі мен ұзақтығын ескеру қажет. Аддитивті әсерді болдырмау үшін емдеуді уақытша тоқтату қажет болуы мүмкін.
Емдеудің алғашқы апталарында гипогликемияның даму қаупі артуы мүмкін, бұл пациентті ерекше қатаң бақылауды талап етеді. Гипогликемияның дамуына ықпал ететін факторларға мыналар жатады: тұрақты емес, дұрыс тамақтанбау; әдеттегі диетадағы өзгерістер; алкогольді ішу, әсіресе тамақты өткізіп жіберумен бірге; физикалық белсенділіктің әдеттегі режимін өзгерту; басқа препараттарды бір мезгілде қолдану. Гипогликемияны көмірсуларды дереу қабылдау арқылы тез бақылауға болады.
Емдеу кезеңінде қандағы және зәрдегі глюкоза деңгейін, сондай-ақ гликирленген гемоглобин концентрациясын үнемі бақылау қажет.
Көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсері
Емдеу кезеңінде назар аударуды және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін ықтимал қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту керек.
Латынша атауы:Глимепирид
ATX коды: A10BB12
Белсенді зат:Глимепирид
Өндіруші: Canonpharma өндірісі, Ресей
Дәріханадан демалыс:Рецепт бойынша
Сақтау шарттары: t 25 C дейін
Жарамдылық мерзімі: 3 жыл
Глимепирид Canon - сульфонилмочевина тобына кіретін препарат, гипогликемиялық әсерге ие.
Құрамы және шығарылу формалары
Глимепирид таблеткалары (1 дана) құрамында 1 мг, 2 мг, 3 мг немесе 4 мг глимепиридпен ұсынылған негізгі компонент бар. Сондай-ақ бар:
- Полисорбат
- магний стеараты
- Жүгері крахмалы
- Повидон
- Натрий карбоксиметилкрахмал
- Талк
- Лактоза моногидраты
- Маннитол.
Глимепирид таблеткалары (сонымен қатар Pharmproekt-тің ұқсас препараты), жалпақ цилиндрлік, қызғылт, ашық сары, жасыл, көк. Пакетте 30 таблетка бар.
Дәрілік қасиеттері
RLS мәліметтері бойынша, препараттың саудалық және жалпы халықаралық атауы (INN) бірдей.
Глимепирид Canon тікелей ұйқы безінде орналасқан β-жасушалардан инсулиннің секрециясына және кейіннен шығарылуына ынталандырушы әсер етеді. Глимепирид препаратының әсер ету механизмі β-жасушалардың глюкоза әсеріне сезімталдығының жоғарылауына негізделген. Айта кету керек, бұл жағдайда инсулин секрециясы, мысалы, сульфилмочевина туындыларына негізделген басқа препараттарға әсер еткенде, гипогликемия ықтималдығын азайтады.
Сонымен қатар, белсенді зат экстрапанкреатикалық қасиеттерді көрсетеді - перифериялық тіндердің табиғи инсулиннің әсеріне сезімталдығы жақсарады, оның бауыр жасушаларымен сіңу дәрежесі төмендейді; бауыр тіндерінде глюкозаның түзілуін тежейді. Глимепиридтің әсерінен циклооксигеназаның тежелуі байқалады, арахидон қышқылының тікелей тромбоксан А2-ге айналуы баяулайды, бұл тромбоциттер агрегациясын ынталандырады (антиагрегациялық әсер көрінеді).
Глимепирид липидтердің деңгейін қалыпқа келтіруге, сондай-ақ малондық альдегидтің жылдамдығын төмендетуге мүмкіндік береді, соның арқасында майдың асқын тотығуының айтарлықтай төмендеуі тіркеледі, бұл препараттың антиатерогендік қасиеттерін сипаттайды. Таблеткалардың белсенді компоненті 2 типті қант диабетімен ауыратын адамдарға тән тотығу стрессінің көрінісін азайтады.
Дәрілерді 4 мг дозада үнемі қолданғанда глимепиридтің ең жоғары концентрациясы таблеткаларды қабылдағаннан кейін 2,5 сағаттан кейін байқалады. Препаратты ішке қабылдағанда оның биожетімділігі 100% құрайды. Таблеткаларды қабылдау кезінде тамақтану асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығымен белсенді заттың сіңу жылдамдығын аздап баяулатады. Плазма ақуыздарымен байланысуы 99% құрайды.
Глимепиридтің метаболикалық өзгерістері бауыр жасушаларында жүреді. Шығару процесі көп дәрежеде бүйрек жүйесінің қатысуымен өтеді, метаболиттердің қалдық мөлшері нәжіспен бірге шығарылады.
Гипогликемиялық таблеткалардың белсенді заты ана сүтіне өтіп, плацентарлы тосқауылдан өтеді, бірақ гематоэнцефалдық бөгет арқылы аз ғана ену бар. Жартылай шығарылу кезеңі 5-8 сағатты құрайды.
Бауырдың ауыр патологиясынан зардап шегетін адамдарда таблеткалардың негізгі компонентінің клиренсінің жоғарылауы, оның қандағы орташа тәуліктік концентрациясының төмендеуі байқалады, бұл глимепирид метаболиттерінің тез шығарылуына байланысты болуы мүмкін. Пациенттердің бұл тобы үшін ағзада есірткінің жиналу қаупі жоқ.
Глимепирид: қолдану жөніндегі толық нұсқаулық
Препараттың дозасы қандағы және зәрдегі қант деңгейіне байланысты таңдалады.
Дәрі-дәрмекті тамақтанар алдында немесе бірден кейін (таңертең жақсырақ) ішу керек. Бұл режимнің арқасында жүрек айнуы, іште ыңғайсыздық сезімі сияқты жағымсыз белгілердің қаупін айтарлықтай азайтуға болады.
Гипогликемиялық препараттармен емдеуді тәуліктік 1 мг дозадан бастау ұсынылады. Кейіннен сынақтардың нәтижелері бойынша препараттың дозасын өзгертуге болады (тәулігіне 2-4 мг). Айта кету керек, глимепирид дозасының жоғарылау жылдамдығы 7-14 күн ішінде 1 мг-ден аспауы керек. Гипогликемиялық препараттың ең жоғары дозасы 6 мг құрайды.
Диабетикалық терапия эндокринологтың қатаң бақылауымен жүргізілуі керек.
Инсулинді немесе метформинді бір мезгілде қолданғанда глимепиридтің дозасын төмендету қажет болуы мүмкін. Болашақта оны глюкоза деңгейін бақылау арқылы арттыруға болады.
Бастапқы дозаны қабылдаған кезде жағымсыз белгілер пайда болса, диабетке қарсы емдеуді дереу тоқтатып, дәрігермен кеңесу керек.
Басқа гипогликемиялық препараттардан ауысу емдеуші дәрігердің бақылауымен сақтықпен жүргізілуі керек.
Қарсы көрсеткіштер мен сақтық шаралары
- Негізгі компоненттерге немесе қосымша заттарға аллергия белгілері
- Диабеттік кетоацидоздың белгілері
- Жүктілік, емізу
- Науқастың диабеттік комада немесе прекома күйінде болуы
- Бауыр мен бүйрек жүйесінің ауыр патологиялары
- Бірінші типтегі SD.
Стресстік жағдайларда (операциядан кейінгі кезең, жұқпалы аурулардың ағымы) пациентті инсулинге қысқа мерзімді ауыстыру қажет болады.
Егде жастағы емделушілерде гипогликемия белгілері жеңіл болуы мүмкін.
Қант диабеті үшін өтемақыдан кейін жасушалардың инсулинге сезімталдығының жоғарылауы байқалады, сондықтан препараттардың дозасын азайту қажеттілігі туындауы мүмкін. Дозаны түзету салмақ пен өмір салтын өзгерткен кезде немесе гипер- және гипогликемияның даму ықтималдығын арттыратын басқа факторлардың әсерінен болған жағдайда қажет.
Басқа гипогликемиялық препараттан ауысқан кезде емдік әсерді және алдыңғы емнің ұзақтығын ескеру қажет. Айта кету керек, аддитивті әсердің алдын алу үшін диабетке қарсы емдеуді уақытша тоқтату жоққа шығарылмайды.
Гипогликемиялық таблеткаларды қабылдаудың алғашқы апталарында гипогликемия ықтималдығы артады, сондықтан пациенттің жағдайын бақылау керек. Айта кету керек, гипогликемияның дамуын қоздыратын факторларға мыналар жатады:
- Диета мен физикалық белсенділікті өзгерту
- Тамақты өткізіп жіберу, тұрақты емес тамақтану
- Алкогольді ішу
- Басқа препараттарды қабылдау.
Басқа препараттарды қолданбай-ақ гипогликемияны тоқтатуға болады, көмірсулардың көп мөлшері бар тағамдарды қабылдауды қамтамасыз ету жеткілікті.
Қант диабетіне қарсы емдеудің бүкіл кезеңінде зәрдегі және қандағы қантты үнемі бақылау қажет, гликирленген гемоглобин деңгейін бақылау қажет.
Гипогликемиялық агентті қабылдау кезінде назардың жоғарылауын талап ететін қауіпті жұмыстан бас тартқан жөн.
Дәрілік өзара әрекеттесу
Глимепиридтің мұндай препараттарының гипогликемиялық әсерін күшейтеді
- Аллопуринол
- Инсулин
- Циклофосфамид
- Анаболикалық стероид
- Фибраттар
- Басқа гипогликемиялық препараттар
- Хинолон
- Сульфинпиразон
- Миконазол
- ACE ингибиторлары, МАО
- Кумарин туындылары
- Құрамында андроген бар препараттар
- Салицилаттар
- флуоксетин
- Тетрациклиндер тобының препараттары
- Оксифенбутазон
- пробенецид
- Пентоксифиллин
- Сульфаниламидтер
- Гуанетидин
- Дизопирамид
- Азапропазон
- Фенилбутазон
- Левомицетин
- Фенфлурамин
- изофосфамидтер
- Фенирамидол.
Мұндай препараттардың гипогликемиялық әсерін айтарлықтай төмендетеді:
- Кейбір диуретикалық препараттар
- Диазоксид
- эпинефрин
- Фенитоин
- Эстрогендер мен прогестогендерге негізделген дәрілер
- Фенотиазин
- Қалқанша безінің гормондық препараттары
- Рифампицин
- Никотин қышқылы
- Диуретиктер
- Глюкагон
- Барбитураттар
- Ацетазоламид
- Кортикостероидтар.
H 2-гистаминдік рецепторлардың блокаторларын, расерпинді, этанол негізіндегі препараттарды және клонидинді қабылдаған кезде глимепиридті қабылдаудың гипогликемиялық әсерінің күрт артуы немесе төмендеуі мүмкін.
Кумарин туындыларын бір мезгілде қолданған жағдайда соңғысының әсерінің жоғарылауы немесе айтарлықтай әлсіреуі жоққа шығарылмайды.
Жанама әсерлер және артық дозалану
Бағасы: 99-дан 341 рубльге дейін.
Қант диабетіне қарсы терапия кезінде жағымсыз реакциялардың көрінісі мүмкін:
- CCC: өте сирек - қан қысымының төмендеуі, эритропенияның дамуы, анемия (апластикалық және гемолитикалық түрі), агранулоцитоз, лейкопения, сондай-ақ тромбоцитопения және панцитопения.
- Метаболизм: гипогликемия белгілерінің пайда болуы
- Сезім мүшелері, NS: көруді қабылдаудың нашарлауы, қатты айналуы бар бас ауруларының пайда болуы
- Асқазан-ішек жолдары: бауырішілік холестаздың дамуы, эпигастрийдегі ауырсынудың пайда болуы, жүрек айну және құсу, іште ауырлық сезімі.
- Басқалары: астения, бауыр трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы, терідегі аллергияның көрінісі, порфирияның дамуы, өте сирек - фотосезімталдық белгілері, ентігудің пайда болуы, гепатиттің пайда болуы, аллергиялық васкулит.
Жағымсыз белгілердің ауыр көрінісімен Глимепиридті емдеуші дәрігер таңдауға көмектесетін аналогтармен ауыстыру қажет болады.
Дәрілік заттардың артық дозасын қабылдағанда гипогликемия дамиды.
Аздап артық дозаланғанда пациентті көп сұйықтықпен (тәтті сусындармен) қамтамасыз ету керек, іш жүргізетін дәрілерді қабылдау керек. Ауыр гипогликемияда декстроза ерітіндісі (40% немесе 50%), содан кейін инфузия арқылы 10% декстроза ерітіндісі қажет болады. Науқастың жағдайын бақылаумен және қандағы қант деңгейін бақылаумен симптоматикалық терапия көрсетілген.
Аналогтар
Глимепиридтің аналогтары мен синонимдерін іздеген кезде дәрілік заттардың белсенді затына ғана емес, олардың әсер ету механизміне де назар аударған жөн.
Berlin-Chemie AG, Германия
Бағасы 95-тен 195 рубльге дейін.
Манинил сульфонилмочевина туындыларының тобына жатады, ол гипогликемиялық әсер көрсетеді. Белсенді ингредиент - глибенкламид. Манинилдің шығарылу формасы - таблеткалар.
Артықшылықтары:
- төмен баға
- Антиаритмиялық және кардиопротекторлық әсерлерін көрсетеді
- Ол ұзақ гипогликемиялық әсермен сипатталады.
Минустары:
- 1 типті қант диабеті үшін тағайындалмайды
- Микроангиопатияда қарсы
- Аллергияның көрінісі жоққа шығарылмайды.
- Глимепиридті қолдану жөніндегі нұсқаулық
- Глимепиридтің ингредиенттері
- Глимепиридке көрсеткіштер
- Глимепирид препаратын сақтау шарттары
- Глимепиридтің жарамдылық мерзімі
ATC коды:Ас қорыту жолдары және метаболизмі (A) > Қант диабетін емдеуге арналған препараттар (A10) > Пероральді гипогликемиялық препараттар (A10B) > Сульфонилмочевина туындылары (A10BB) > Глимепирид (A10BB12)
Шығару формасы, құрамы және қаптамасы
қойындысы. 1 мг: 30 дана.Көмекші заттар:лактоза моногидраты, натрий крахмал гликолаты, қызыл темір оксиді (Е172), повидон (K-30), магний стеараты.
қойындысы. 2 мг: 30 дана.Рег. №: 7738/06/09/11 25/07/2011 - жарамды
Көмекші заттар:лактоза моногидраты, натрий крахмал гликолаты, сары темір оксиді (Е172), индигокармин (Е132), повидон (K-30), магний стеараты.
10 дана. - блистер (3) - картон қораптар.
қойындысы. 3 мг: 30 дана.Рег. №: 7738/06/09/11 25/07/2011 - жарамды
Көмекші заттар:лактоза моногидраты, натрий крахмал гликолаты, сары темір оксиді (Е172), повидон (K-30), магний стеараты.
10 дана. - блистер (3) - картон қораптар.
қойындысы. 4 мг: 30 дана.Рег. №: 7738/06/09/11 25/07/2011 - жарамды
Көмекші заттар:лактоза моногидраты, натрий крахмал гликолаты, индигокармин (Е132), повидон (К-30), магний стеараты.
10 дана. - блистер (3) - картон қораптар.
Дәрілік заттың сипаттамасы глимепирид 2010 жылы Беларусь Республикасы Денсаулық сақтау министрлігінің ресми сайтында жарияланған нұсқаулар негізінде құрылған. Жаңартылған күні: 23.05.2011 ж
Глимепирид қандағы глюкоза концентрациясын төмендетеді, бұл негізінен ұйқы безінің бета-жасушалары арқылы инсулиннің шығарылуын ынталандыру есебінен, мақсатты жасушалардағы инсулинге сезімтал рецепторлардың санын арттырады және глюконеогенезді тежейді.
Глимепирид айтарлықтай физикалық жүктеме кезінде инсулин секрециясын төмендетуге әсер етпейді.
Сору.Ішке қабылдағаннан кейін глимепирид толығымен сіңеді. Тамақтану сіңу жылдамдығы мен дәрежесіне айтарлықтай әсер етпейді. Сарысудағы Cmax шамамен 2,5 сағаттан кейін жетеді.
Тарату. Глимепирид плазма ақуыздарымен 90%-дан астам байланысады.
Метаболизм.Глимепирид тотығу биотрансформациясы арқылы толығымен метаболизденеді. Негізгі метаболиттері циклогексил гидроксиметил (CHM) және карбоксил туындылары болып табылады.
Шығу.Метаболиттердің шамамен 60%-ы 7 күн ішінде несеппен және 40%-ға жуығы нәжіспен шығарылады. Зәрде және нәжісте өзгермеген белсенді зат табылған жоқ.
Глимепирид таблеткалары инсулинге тәуелді (II типті) қант диабеті бар емделушілерде қандағы глюкоза концентрациясын төмендету үшін диетаға және жаттығуларға қосымша ретінде пайдаланылады, оларда диета мен жаттығудың өзі гипергликемияны жеткілікті түрде бақылай алмайды. Глимепирид инсулинге тәуелді (I типті) қант диабетін (мысалы, диабеттік кетоацидоз немесе диабеттік прекома немесе кома) емдеу үшін пайдаланылмайды.
Доза қандағы глюкоза концентрациясын тұрақты бақылау негізінде жеке белгіленеді. Метаболизмді барабар бақылауға қабілетті ең аз дозаны қабылдау ұсынылады.
Емдеу кезінде қандағы және зәрдегі глюкозаның концентрациясын жүйелі түрде өлшеу қажет. Сонымен қатар, гликозилденген гемоглобиннің үлесін үнемі анықтау ұсынылады.
Егер пациент келесі дозаны қабылдауды ұмытып қалса, келесі дозаны арттыруға болмайды. Науқас келесі дозаны белгіленген уақытта қабылдауды ұмытып кеткен мұндай жағдайлар емдеуді бастамас бұрын емдеуші дәрігермен талқыланып, келісілуі керек.
Ұсынылғаннан асатын дозаны кездейсоқ қабылдаған жағдайда дәрігерге дереу хабарлау керек.
Бастапқы доза және ұлғайту.Әдеттегі бастапқы доза тәулігіне бір рет 1 мг құрайды.
Қажет болса, тәуліктік дозаны арттыруға болады. Дозаны жоғарылату кезінде қандағы глюкозаның концентрациясын ескеру және дозаны біртіндеп арттыру қажет, яғни. бір-екі апта аралықпен келесідей:
- 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг. Тәулігіне 6 мг-ден асатын дозалар пациенттердің аз санында ғана тиімді. Ең жоғары тәуліктік доза 8 мг құрайды және оны асырмау керек.
Жақсы бақыланатын қант диабеті бар емделушілерге арналған доза диапазоны.Әдетте, жақсы бақыланатын қант диабеті бар емделушілерге арналған дозалар тәулігіне 1-ден 4 мг глимепиридке дейін ауытқиды.
Жиілік жылдамдығы және дозалау уақыты.Дозаларды қабылдау уақыты мен жиілігін емделушінің өмір салтына байланысты емдеуші дәрігер анықтайды. Әдетте препараттың күніне бір дозасы жеткілікті.
Екіншілік дозаны түзету. Емдеу кезінде глимепиридке қажеттілік төмендеуі мүмкін. Гипогликемияны болдырмау үшін дозаны азайту немесе емдеуді тоқтату уақытында жүргізілуі керек. Сондай-ақ, дене салмағын, пациенттің өмір салтын немесе гипогликемияға немесе гипергликемияға бейімділіктің жоғарылауын тудыруы мүмкін басқа факторларды өзгерту кезінде дозаны түзету мүмкіндігін қарастырған жөн.
емдеу ұзақтығы.Глимепиридпен емдеу әдетте ұзаққа созылады.
Басқа ауызша гипогликемиялық препараттан ауыстыру.Глимепирид дозасы мен басқа гипогликемиялық агент арасында тікелей байланыс жоқ, сондықтан глимепиридтің бастапқы тәуліктік дозасы басқа препараттың ең жоғары дозасынан ауысқан кезде де 1 мг болуы керек.
Қолдану.Таблеткалар тұтас, шайнаусыз, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен қабылданады.
Гипогликемия:Мүмкін, глимепиридтің әсерінен қандағы глюкоза концентрациясының төмендеуі нәтижесінде гипогликемия (кейде өмірге қауіп төндіретін) дамуы мүмкін. Бұл глимепирид дозасы, диета, жаттығу және метаболизмге әсер ететін басқа факторлар арасында теңгерімсіздік болған кезде болады.
Көру мүшесі жағынан:Емдеудің басында уақытша көру қабілетінің бұзылуы.
Асқорыту жүйесінен:Жүрек айну, құсу, эпигастрийдегі жайсыздық, іштің ауыруы және диарея. Сирек жағдайларда бауыр ферменттерінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылуы (мысалы, холестаз және сарғаю) және өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін гепатит.
Гемопоэз жағынан:Тромбоцитопения, лейкопения, гемолитикалық анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз және панцитопения.
Аллергиялық және псевдоаллергиялық реакциялар:қышу, есекжем, тері бөртпесі;
Орталық жүйке жүйесі жағынан:Реакция мен назар аудару жылдамдығының бұзылуы (әсіресе емдеуді бастау кезеңінде немесе препаратты тұрақты емес қолдану кезінде).
Глимепирид глимепиридке және препараттың басқа компоненттеріне, басқа сульфонилмочевина туындыларына және сульфаниламидтік препараттарға жоғары сезімталдығы бар емделушілерге қарсы көрсетілімді; бауыр функциясының бұзылуымен және бүйрек жеткіліксіздігімен. Жүктілік және лактация кезінде, сондай-ақ балаларға қарсы.
Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз
Жүктілікті жоспарлаған пациенттер дәрігермен кеңесу керек. Инсулинді қолдануға көшу жүктілік пен лактацияның бүкіл кезеңіне ұсынылады.
Бала емізетін әйелдерді қолданыңыз. Нәрестелердегі гипогликемияның ықтимал қаупіне байланысты емізетін әйелдерде глимепиридті тоқтату керек. Диета мен жаттығу қандағы глюкоза деңгейін барабар бақылау үшін жеткіліксіз болған жағдайда инсулинді қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.
Ауызша гипогликемиялық агенттер жалғыз диета немесе диета плюс инсулинмен салыстырғанда жоғары өліммен байланысты (жүрек-қан тамырлары дисфункциясына байланысты). Пациентке глимепиридті қолданудың ықтимал қауіптері мен пайдасы туралы және емдеудің баламалы нұсқалары туралы хабардар болуы керек.
Глимепиридпен емдеуді дәрігердің бақылауымен бастау керек. Науқас глимепиридті дәрігер тағайындаған уақытта (әдетте күн сайын бір уақытта) және тек тағайындалған дозаларда қабылдауы керек. Емдеу мақсатына жету үшін - қандағы глюкоза концентрациясын оңтайлы бақылау - глимепиридті қабылдаудан басқа, диетаға, жүйелі жаттығуларға және қажет болған жағдайда салмақ жоғалтуға қатысты дәрігердің барлық ұсынымдарын орындау қажет.
Көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері.Назар аударуды және реакция жылдамдығын талап ететін ықтимал қауіпті әрекеттермен айналысудан бас тарту ұсынылады.
Симптомдары:терлеудің жоғарылауы, мазасыздық, тахикардия, гипертония, аритмия, бас ауруы, бас айналу, жүрек айнуы, құсу, апатия, ұйқышылдық, депрессия, тремор сияқты жағдайлармен жүретін гипогликемия. Емдеу:глюкозаны ішке немесе көктамыр ішіне енгізу. Науқасты бақылау керек, өйткені кейбір жағдайларда ауруханаға жатқызу қажет болуы мүмкін.
Препараттың гипогликемиялық әсерінің жоғарылауын келесі препараттармен бірге қолданғанда байқауға болады:
- инсулин немесе басқа гипогликемиялық агенттер, МАО тежегіштері, ACE тежегіштері, миконазол, анаболикалық стероидтар және еркек жыныс гормондары, пара-аминосалицил қышқылы, хлорамфеникол, пентоксифиллин, кумарин туындылары, фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, оксифенбутазон, циклопено-хамидип, саль-фенинофилицид, циклопамидип, дисклоп-хамицид , фенирамидол, сульфинпиразол, фибраттар, сульфаниламидті антибиотиктер, флуоксетин, тетрациклиндер, гуанитидин, тритокуалин, ифосфамид, трофосфамид.
Препараттың гипогликемиялық әсерінің төмендеуін келесі препараттармен бірге қолданғанда байқауға болады:
- ацетазоламид, іш жүргізетін дәрілер, барбитураттар, никотин қышқылы (жоғары дозада), кортикостероидтар, эстрогендер және гестагендер, диазоксид, фенотиазиндер, диуретиктер, фенитоин, эпинефрин (адреналин) және басқа симпатомиметиктер, глюкампикалық гормондар, глюкампикалық гормондар. Глимепиридті H2 гистаминдік рецепторлардың блокаторларымен, клонидинмен және резерпинмен бір мезгілде қолданғанда гипогликемиялық әсер күшеюі немесе төмендеуі мүмкін.
Глимепиридпен бір мезгілде қолданғанда кумарин туындыларының әсері әлсіреуі мүмкін.