Назначување со метопролол. Метопролол-тева - упатства за употреба. Состав и фармаколошко дејство

Метопролол е селективен бета1-блокатор. Упатството за употреба сугерира земање таблети од 25 mg, 50 mg и 100 mg за третман на притисок и срцеви патологии. Прегледите на пациентите и препораките на лекарите кажуваат под кој притисок треба да се пие овој лек.

Форма на ослободување и состав

Таблетите метопролол имаат тркалезна форма, биконвексна површина, во зависност од дозата, може да имаат розева (50 mg) или светло жолта (100 mg) боја. Главната активна состојка на лекот е метопролол тартарат, неговата содржина во една таблета е 25, 50 или 100 mg.

Таблетите метопролол се пакуваат во блистер од 10 и 14 парчиња. Картонско пакување содржи 2, 3 и 4 блистери со соодветен број таблети, како и упатства за употреба на лекот.

Индикации за употреба

За што е Метопролол? Таблетите се пропишани:

  • Нарушувања на срцевиот ритам, вклучително и вентрикуларна екстрасистола, суправентрикуларна тахикардија.
  • Превенција на напади на мигрена.
  • Исхемична срцева болест: миокарден инфаркт (како дел од комплексната терапија на секундарна превенција), спречување на напади на ангина.
  • Монотерапија или како дел од комбиниран третман (со други антихипертензивни агенси) на артериска хипертензија, вклучително и хиперкинетичен тип, тахикардија.
  • Хипертироидизам (како дел од комплексна терапија).

Упатство за употреба

Таблетите метопролол се земаат орално со храна или веднаш по оброкот, без џвакање и пиење течност.

  • Функционални нарушувања на срцевата активност, придружени со тахикардија - 100 mg на ден во 2 поделени дози (наутро и навечер).
  • Артериска хипертензија. Почетната дневна доза е 50-100 mg во 1-2 дози (наутро и навечер).
  • Со недоволен терапевтски ефект, дневната доза може постепено да се зголемува на 100-200 mg и/или дополнителен рецепт на други антихипертензивни агенси. Максималната дневна доза е 200 mg.
  • Ангина пекторис, аритмии, спречување на напади на мигрена - 100-200 mg на ден во 2 поделени дози (наутро и навечер).
  • Секундарна превенција на миокарден инфаркт - 200 mg на ден 2 дози (наутро и навечер).

Кај постари пациенти, со нарушена бубрежна функција и доколку е потребно, хемодијализата не ја менува дозата. Во случај на нарушена функција на црниот дроб, дозата на лекот треба да се намали во зависност од клиничката состојба.

фармаколошки ефект

Лекот Метопролол има антиаритмични, антиангинални и хипотензивни ефекти. Лекот нема внатрешен SMA, нема мембрано-стабилизирачки ефект.

Антиангиналниот ефект се обезбедува со намалување на отчукувањата на срцето, како и намалување на потребата за кислород во ткивата на миокардот. Долготрајната употреба на лекот ја зголемува толеранцијата на вежбање, ја намалува сериозноста на нападите на ангина и нивната фреквенција. Како резултат на елиминација на аритмогените фактори (артериска хипертензија, зголемено ниво на cAMP, тахикардија, зголемена активност на симпатичкиот дел на нервниот систем), се постигнува антиаритмички ефект.

Хипотензивниот ефект се должи на намалување на синтезата на ренин, монооксигеназа, инхибиција на активноста на системот "ренин-ангиотензин", централниот нервен систем. Лекот е во состојба да го намали крвниот притисок за време на стрес, физички напор при одмор.

Со тиреотоксикоза, срцеви заболувања од функционална генеза, синусна тахикардија, атријална фибрилација, суправентрикуларна тахикардија форма Метопролол ви овозможува да го вратите синусниот ритам, да го намалите срцевиот ритам. Лекот го спречува формирањето на мигрена.

Просечните терапевтски дози на метопролол, за разлика од другите бета-блокатори, имаат помалку изразен ефект врз органите во кои се наоѓаат бета2-блокаторите (матката, бронхиите, мазното мускулно ткиво на периферно лоцираните артерии, скелетните мускули, панкреасот), врз метаболизмот на јаглени хидрати.

Долготрајната употреба на лекот доведува до намалување на нивото на холестерол во крвта.

Контраиндикации

Земањето метопролол таблети е контраиндицирано кај голем број патолошки и физиолошки состојби на телото, кои вклучуваат:

  • Синдром на слабост на синусниот јазол, кој се карактеризира со создавање на импулс во атријалниот јазол со недоволна сила.
  • Декомпензирана акутна или хронична срцева слабост.
  • Кардиоген шок е тешка срцева слабост со критично намалување на функцијата на пумпање, развој на повеќекратна органска инсуфициенција.
  • Атриовентрикуларна блокада од 2-3 степени - повреда на минување на срцевиот импулс низ нервниот јазол, кој е локализиран помеѓу преткоморите и коморите.
  • Детска возраст до 18 години.
  • Доење.
  • Принцметал-овата ангина е ретка форма на исхемија (недоволна исхрана и снабдување со кислород на срцевиот мускул) на миокардот, која се развива во рана фаза на атеросклеротични лезии на коронарните (срцето) садови поради нивниот спазам.
  • Нагласено намалување на фреквенцијата на контракции на срцето (брадикардија).
  • Истовремена администрација на верапамил (инхибитор на калциумови канали) или употреба на МАО инхибитори (моноамин оксидаза).
  • Артериска хипотензија (намалување на нивото на системски артериски притисок под нормалата).
  • Индивидуална нетолеранција кон метопролол тартарат или помошни компоненти на лекот.

Со претпазливост, се препорачува да се препише метопролол кај пациенти со АВ блокада од 1 степен, метаболна ацидоза, дијабетес мелитус, хронична опструктивна белодробна болест (хроничен опструктивен бронхитис, пулмонален емфизем), бронхијална астма, облитерирачка периферна васкуларна болест (Raynaud'syndromemitts клаудикација), мијастенија гравис, хронична бубрежна и/или црнодробна инсуфициенција, феохромоцитом, тиреотоксикоза, псоријаза, депресија (вклучувајќи историја), во старост и за време на бременост.

Несакани ефекти

  • Сетилни органи: болка во очите, намален вид, конјунктивитис, суви очи, намалено производство на солзна течност.
  • Кардиоваскуларен систем: ортостатска хипотензија, губење на свеста, вртоглавица, пад на крвниот притисок, синусна брадикардија, едем, намалена миокардна контрактилност, кардијалгија, нарушувања на миокардна спроводливост, манифестација на ангиоспазам, CHF, влошување на нарушената атриовентрикуларна спроводливост.
  • Дигестивен тракт: промени во вкусот, нарушувања во функционирањето на црниот дроб (холестаза, затемнување на урината, пожолтување на кожата и склерата).
  • Кожа: фотодерматоза, кожни реакции слични на псоријаза, егзацербација на псоријаза, осип на кожата, егзантем, реверзибилна алопеција, зголемено потење.
  • Респираторен систем: бронхоспазам, назална конгестија, отежнато дишење.
  • Ендокриниот систем: хипогликемија (кај дијабетес мелитус кој бара инсулин), хипергликемија (кај луѓе со не-инсулин-зависен дијабетес мелитус), хипотироидна состојба. Можеби развој на осип, чешање, алергии, тромбоцитопенија, хипербилирубинемија, агранулоцитоза.
  • Нервен систем: забавување на брзината на моторот, ментални реакции, слабост, главоболки, зголемен замор, парестезија во екстремитетите, конвулзии, тремор, поспаност, нарушувања на вниманието, анксиозност, несоница, мијастенија гравис, халуцинации, нарушување на меморијата, конфузија, ноќевање „Соништа, астенија.

Лекот може да предизвика намалување на потенцијата, либидото, зголемување на телесната тежина, болки во зглобовите. Наглото прекинување на лекот предизвикува развој на "синдром на повлекување".

Ефектот на метопролол врз фетусот: хипогликемија, интраутерина ретардација на растот, брадикардија.

Деца, за време на бременост и доење

За бремени жени, лекот се препишува само според строги индикации, земајќи го предвид односот корист / ризик, бидејќи под влијание на Метопролол е можен развој на брадикардија, хипогликемија и артериска хипотензија кај фетусот.

Потребно е внимателно следење на развојот на фетусот, како и на новороденчето во првите 48-72 часа по породувањето. Доколку е потребно, употребата на лекот за време на доењето, доењето треба да се прекине.

Според упатствата, метопролол е контраиндициран кај деца и адолесценти под 18-годишна возраст, бидејќи неговата ефикасност и безбедност при употреба во детството не се утврдени.

Специјални инструкции

Пред да започнете да земате таблети Метопролол, треба внимателно да ги прочитате упатствата за лекот. Постојат неколку посебни упатства во врска со администрацијата на лекот, на кои е важно да се обрне внимание:

  • Вклучувањето на лекот во третманот на срцева слабост е можно само по постигнување на компензација за функционалната активност на срцето.
  • Во присуство на истовремена бубрежна инсуфициенција, се препорачува периодично следење на лабораториските индикатори за функционалната активност на бубрезите.
  • Со нагло повлекување на лекот, можен е развој на синдром на „повлекување“, кој се карактеризира со зголемување на нивото на крвниот притисок, појава на напади на ангина (притискање на болка во пределот на срцето поврзана со недоволна исхрана на миокардот), развој на аритмија. Затоа, повлекувањето на лекот треба да се спроведува постепено, со намалување на дозата во неколку фази, особено кај пациенти со истовремена коронарна срцева болест.
  • Земањето метопролол таблети бара периодично следење на голем број индикатори, имено, нивото на крвниот притисок, отчукувањата на срцето, концентрацијата на гликоза во крвта (кај пациенти со истовремен дијабетес мелитус).
  • Таблетите метопролол можат да ги маскираат симптомите на патологијата на кардиоваскуларниот систем, што е важно да се земе предвид при дијагностички мерки.
  • Истовремената употреба на лекови кои ги намалуваат резервите на катехоламини (адреналин и норепинефрин), особено резерпин, може значително да го подобри терапевтскиот ефект на таблетите метопролол, што е придружено со тешка артериска хипотензија.
  • Лекот не се користи кај деца, бидејќи не постојат сигурни податоци за неговата ефикасност и безбедност.
  • Присуството на депресивни нарушувања во моментот на започнување на лекот бара консултација и надзор на психијатар.
  • Доколку е потребно да се изврши хируршка интервенција при земање на лекот, важно е за тоа да се предупреди анестезиологот кој ќе ги избере соодветните лекови за анестезија. Не е потребно откажување на лекот за време на операцијата.
  • Во аптекарската мрежа, таблетите Метопролол се издаваат со рецепт. Не се препорачува да се земаат сами без соодветен рецепт на лекарот што посетува.
  • Пациентот треба да се обучи самостојно да го брои срцевиот ритам, ако овој индикатор падне под 50 отчукувања во минута, треба да се консултира со лекар.
  • За време на употребата на лекот, не се препорачува да се вклучите во активности кои бараат зголемена концентрација на внимание и брзина на психомоторни реакции, бидејќи можни се вртоглавица и намалување на функционалната активност на церебралниот кортекс.
  • Лицата кои користат контактни леќи треба да бидат свесни дека таблетите Метопролол ја намалуваат синтезата на лакрималната течност и доведуваат до сувост на конјунктивата.

интеракција со лекови

Повреда на периферната циркулација е забележана при назначувањето на нехидрогенизирани ергот алкалоиди.

Лекот го намалува клиренсот на ксантините, лидокаинот, зголемувајќи ја нивната концентрација во плазмата, особено кај пациенти со зголемен клиренс на теофилин со истовремена пушење.

Метилдопа, резерпин, БМКК, срцеви гликозиди, антиаритмични лекови, амиодарон, дилтиазем, верапамил, гуанфацин го влошуваат текот на брадикардија, срцева слабост, атриовентрикуларна блокада.

Метопролол може да ги маскира симптомите на хипогликемија (висок крвен притисок, тахикардија), да ја промени ефикасноста на оралните форми на хипогликемични агенси, инсулинот.

Естрогените, глукокортикостероидите, НСАИЛ го ослабуваат хипотензивниот ефект на лекот.

Кога земате нифедипин, има значителен пад на крвниот притисок. Хидралазин, симпатолитици, клонидин, диуретици, други антихипертензивни лекови може да предизвикаат остар и прекумерен пад на крвниот притисок.

Метопрололот го продолжува периодот на антикоагулантно дејство на кумарините, го зголемува периодот на дејство на недеполаризирачките мускулни релаксанти. Антипсихотици, тетрациклични антидепресиви, антипсихотици, трициклични антидепресиви, хипнотици и седативи, етанол го зголемуваат инхибиторниот ефект на метопролол врз централниот нервен систем.

Истовременото назначување на инхибитори на МАО е неприфатливо поради ризикот од остар пад на крвниот притисок.

Ризикот од развој на анафилактички реакции се зголемува со интравенска администрација на радиопакни лекови базирани на јод. Лековите за општа инхалациона анестезија, фенитоин, кога се администрираат интравенски, ја зголемуваат веројатноста за пад на крвниот притисок, ја зголемуваат сериозноста на кардиодепресивното дејство.

Екстрактите од алергени кои се користат за кожни тестови, самите алергени, значително ја зголемуваат веројатноста за развој на анафилакса, тешки системски алергиски реакции кај пациенти кои користат метопролол.

Метопролол е селективен β-адренергичен блокатор. Дејствува главно на β1-рецепторите на миокардот, во помала мера - на β2-рецепторите на периферните садови и бронхиите. За разлика од неселективните блокатори на β-адренергични рецептори, метопролол во просечни терапевтски дози има помал ефект врз мазните мускули на бронхиите и периферните артерии, ослободувањето на инсулин, метаболизмот на јаглени хидрати и липиди.
Со хипертензија (артериска хипертензија) го намалува крвниот притисок, хипотензивниот ефект се стабилизира на крајот на 2-та недела од редовна употреба. Кај пациенти со коронарна артериска болест, тој покажува антиисхемични и антиангинални ефекти, го намалува бројот и сериозноста на нападите и ја намалува чувствителноста на физички напор; придонесува за нормализирање на срцевиот ритам.
По орална администрација, брзо се апсорбира. Максималната концентрација во плазмата се постигнува по 1-2 часа Биорасположивоста се зголемува кај пациенти со заболување на црниот дроб и кај постари лица. Продира низ плацентарната бариера, се одредува во мајчиното млеко. Се излачува главно преку бубрезите, главно во форма на метаболити.

Индикации за употреба на лекот Метопролол

AH (артериска хипертензија), ангина пекторис (вклучувајќи постинфаркт), функционална кардијалгија (хиперкинетски срцев синдром), некои форми на суправентрикуларни и вентрикуларни аритмии (суправентрикуларна тахикардија, итн.), Третман за акутен миокарден инфаркт и негова секундарна превенција (како дел од комплексот терапија ), спречување на напади на мигрена.

Употребата на лекот Метопролол

Дозата на метопролол се одредува индивидуално.
Со хипертензија (артериска хипертензија), 1-2 таблети (50-100 mg) се препишуваат еднаш наутро или во 2 поделени дози (наутро и навечер). Таблетите се земаат орално со мала количина течност, без џвакање, после јадење.
Со ангина пекторис, функционална кардијалгија, се препишуваат 1-2 таблети (50-100 mg) 1-2 пати на ден.
При акутен миокарден инфаркт, Метопролол-КМП се препишува 50 mg 2 пати на ден, проследено со префрлување на 50-100 mg 2 пати на ден за помалку од 3 месеци (под контрола на отчукувањата на срцето и крвниот притисок).
Со тахиаритмии, за спречување на мигрена, се препишуваат 100-200 mg на ден во форма на 1-2 единечни дози (1/2 таблета 2 пати на ден). Максималната дневна доза на метопролол е 400 mg. Текот на третманот со метопролол не е временски ограничен и зависи од карактеристиките на текот на болеста. Минималното времетраење на третманот е 3 месеци; третманот се препорачува да се продолжи 1-3 години. Доколку е неопходно да се прекине лекот, дозата се намалува постепено (над 10 дена или повеќе) под надзор на лекар. Времетраењето на текот на третманот се одредува индивидуално.

Контраиндикации за употреба на лекот Метопролол

Преосетливост на метопролол или други состојки на лекот, БА, тешка хепатална инсуфициенција, тешка брадикардија (срцева фреквенција помала од 55 отчукувања во минута), синдром на болен синус, AV блокада II-III степен, декомпензирана срцева слабост, кардиоген шок, тешка артериска хипотензија (систолна крвен притисок ≤90 mm Hg), бременост и доење.

Несакани ефекти на метопролол

Кога се користи лекот Метопролол, понекогаш е можно:

од кардиоваскуларниот систем:

  • брадикардија, артериска хипотензија, едем; ретко - нарушување на AV спроводливоста, појава / зајакнување на знаци на срцева слабост (особено за време на периодот на зголемување на дозата на лекот), нарушување на ритамот, егзацербација на болеста на Рејно;
  • од респираторните органи:скратен здив, симптоми на бронхијална опструкција;
  • од ЦНС: вртоглавица, главоболка, слабост, замор (почесто на почетокот на третманот); депресија, нарушување на спиењето, парестезија, намалено лачење на лакримална течност; ретко - халуцинации, раздразливост, нарушена свест;
  • од гастроинтестиналниот тракт: сува уста, гадење, болки во стомакот, дијареа, во некои случаи - запек, повраќање;
  • од хематопоетскиот систем:ретко - тромбоцитопенија; леукопенија;
  • алергиски реакции: осип на кожата, чешање, уртикарија, симптоми на псоријаза;
  • други: сексуални нарушувања, болки во мускулите, зглобовите.

Специјални упатства за употреба на лекот Метопролол

Метопролол се препишува со голема претпазливост кај дијабетес мелитус. Кај пациенти кои примаат инсулинска терапија или земаат орални хипогликемични лекови, метопролол може да ги маскира симптомите на хипогликемија. Метопролол може да влијае на нивото на гликоза и активноста на ензимите на црниот дроб во крвниот серум.
Во случај на хепатална или бубрежна инсуфициенција, дозата на метопролол треба да се намали поради зголемување на биорасположивоста на лекот. Кога се препишува метопролол на пациенти со феохромоцитом, потребно е прво да се препишат блокатори на α-адренергични рецептори. Пред да се извршат хируршки интервенции, неопходно е да се информира анестезиологот за земање метопролол. Пациентите со коронарна артериска болест за време на повлекување на лекот треба да бидат под строг медицински надзор. Пациентите кои користат контактни леќи треба да ја земат предвид можноста за намалување на производството на лакримална течност за време на третманот со метопролол.
Метопролол се користи со претпазливост кај пациенти со алергиски заболувања, мијастенија гравис, депресија, вазоспастична ангина пекторис, хронични заболувања на бронхопулмоналниот систем, псоријаза, ацидоза, продолжено гладување, болест на Рејно. Постарите пациенти може да покажат преосетливост на лекот дури и кога се користи во препорачаните дози. Кај хипертироидизам, метопрололот може да ги маскира манифестациите на болеста.
Употреба за време на бременост и лактација.β-адренергичните блокатори ја преминуваат плацентарната бариера и може да предизвикаат хипотензија, брадикардија и хипогликемија кај фетусот. Не се препорачува препишување на метопролол на бремени жени, освен ако очекуваниот терапевтски ефект за мајката го надминува потенцијалниот ризик за фетусот. Лекот треба да се прекине 48 часа пред породувањето. Бидејќи метопролол преминува во мајчиното млеко, лекот не треба да се зема за време на доењето или доењето треба да се прекине за време на третманот на мајката.
Треба да се внимава при возење возила и работа со потенцијално опасни механизми.
За време на третманот со метопролол, не треба да пиете алкохол.

Интеракции со лекови со метопролол

Додека земате Метопролол со инсулин или орални хипогликемични агенси, нивното дејство може да се засили или продолжи. Во овој случај, симптомите на хипогликемија (особено тахикардија и тремор) може да бидат маскирани. Во такви случаи, потребно е редовно следење на нивото на гликоза во крвта.
Со истовремена употреба на метопролол и трициклични антидепресиви, барбитурати, фенотијазини, нитроглицерин, диуретици, вазодилататори и други антихипертензивни лекови (на пр. празосин), орални контрацептиви, ранитидин, циметидин, хипотензивниот ефект може да се зголеми; со истовремена употреба на антагонисти на калциум (како што е нифедипин), покрај подобрувањето на хипотензивниот ефект, може да се развие и срцева слабост; антагонисти на калциум (како што се верапамил и дилтиазем) или други антиаритмици (на пр. дисопирамид) може да развијат хипотензија, брадикардија и други срцеви аритмии; може да се развие срцеви гликозиди, резерпин, гуанфацин и клонидин, тешка брадикардија; норепинефрин, епинефрин или други симпатомиметички агенси, како и инхибитори на МАО, можно е зголемување на крвниот притисок; индометацин и рифампицин може да го намалат хипотензивниот ефект на метопрололот; лидокаинот го отежнува отстранувањето на второто; алкохол - можно е да се зголеми инхибиторниот ефект врз централниот нервен систем; периферните мускулни релаксанти (на пр. суксаметониум, тубокурарин) може да ја зголемат невромускулната блокада. Наркотичните лекови го подобруваат хипотензивниот ефект на метопрололот, додека негативниот инотропен ефект на овие лекови е потенциран. Затоа, пред операција под општа анестезија, анестезиологот мора да биде информиран дека пациентот зема метопролол.
Со истовремена употреба на клонидин и метопролол, третманот со вториот треба да се прекине неколку дена пред укинувањето на клонидин за да се спречи хипертензивна криза.

Предозирање со метопролол, симптоми и третман

Можна тешка артериска хипотензија со вртоглавица или губење на свеста, брадикардија, бронхоспазам и диспнеа, повраќање, срцева слабост, во тешки случаи - кардиоген шок, нарушена свест или кома, генерализирани конвулзии, нарушена интракардијална спроводливост и срцев удар.
Третманот е симптоматски. Прикажана гастрична лаважа. Со развој на тешка артериска хипотензија, брадикардија или закана од срцева слабост, се пропишува адреномиметици, 1-2 mg атропин сулфат се инјектира интравенски.

Услови на чување на лекот Метопролол

На суво, темно место на температура од 15-25 °C.

Список на аптеки каде што можете да купите Метопролол:

  • Санкт Петербург

Метопролол е кардиоселективен бета 1-блокатор со хипотензивни, антиаритмички и антиангинални ефекти.

Форма на ослободување и состав

Дозирна форма на метопролол - таблети: кружни, конвексни од двете страни, со ризик од едната страна, обложени со филм:

  • Розова - 14 ЕЕЗ. во плускавци, 2 или 4 плускавци во картонска кутија
  • Бела (можна жолтеникава нијанса) - 10 ЕЕЗ. во плускавци, 3 плускавци во картонска кутија.

Активната супстанција е метопролол тартарат. Неговата содржина во 1 таблета, во зависност од бојата:

  • Розова - 50 mg;
  • Бело - 100 mg.

Помошни состојки: микрокристална целулоза, магнезиум стеарат, безводен колоиден силициум диоксид, натриум карбоксиметил скроб (тип А).

Состав на школка:

  • Таблети 50 mg: талк, полисорбат 80, титаниум диоксид (E171), хипромелоза, темноцрвена боја (Ponso 4R);
  • Таблети 100 mg: талк, полисорбат 80, титаниум диоксид (Е171), хипромелоза.

Индикации за употреба

Метопролол се користи за следните индикации:

  • Нарушувања на срцевиот ритам (вентрикуларна екстрасистола и суправентрикуларна тахикардија);
  • Артериска хипертензија (вклучително и во комбинација со други антихипертензивни агенси), вклучувајќи хиперкинетичен тип, тахикардија;
  • Исхемична срцева болест: третман на миокарден инфаркт (комплексна терапија и секундарна превенција), како и спречување на напади на ангина;
  • Хипертироидизам (како дел од комплексна терапија).

Исто така, лекот може да се користи за спречување на напади на мигрена.

Контраиндикации

Апсолутно:

  • Возраст до 18 години;
  • Доење;
  • Истовремена употреба на инхибитори на моноамин оксидаза или интравенска администрација на верапамил;
  • Артериска хипотензија (систолен крвен притисок - помал од 100 mm Hg, отчукувањата на срцето - помалку од 45 отчукувања / мин; во случај на метопролол во секундарна превенција на миокарден инфаркт);
  • Срцева слабост во фаза на декомпензација;
  • Тешка брадикардија;
  • Принцметал-ова ангина;
  • Синоатријален (СА) блок;
  • AV блок II-III степен;
  • Синдром на болен синус;
  • Кардиоген шок;
  • Преосетливост на компонентите на лекот или други бета-блокатори.

Релативна (потребна е посебна грижа поради ризикот од компликации):

  • Постара возраст;
  • Бременост;
  • Хронична црнодробна/бубрежна инсуфициенција;
  • Облитерирачка периферна васкуларна болест (Рејноов синдром или интермитентна клаудикација);
  • мијастенија;
  • AV блок I степен;
  • Феохромоцитом;
  • тиреотоксикоза;
  • метаболна ацидоза;
  • Депресија (вклучувајќи историја);
  • Дијабетес;
  • Псоријаза;
  • Хроничен опструктивен бронхитис и емфизем;
  • Бронхијална астма.

Начин на примена и дозирање

Метопролол треба да се зема орално, без џвакање на таблетите и пиење со течност, за време на оброк или веднаш по оброкот.

Почетната дневна доза за артериска хипертензија е 50-100 mg во 1 или 2 дози (наутро и навечер). Во случај на инсуфициенција на терапевтскиот ефект, дозата постепено се зголемува и/или дополнително се препишуваат други антихипертензивни агенси. Максималната дозволена дневна доза е 200 mg.

Други индикации:

  • Функционални нарушувања на срцевата активност, придружени со тахикардија - 50 mg 2 пати на ден;
  • Аритмии, ангина пекторис, како и превенција на мигрена - 50-100 mg 2 пати на ден;
  • Секундарна превенција на миокарден инфаркт - 100 mg 2 пати на ден.

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, дозата се намалува во зависност од клиничката состојба.

Несакани ефекти

  • Нервен систем: главоболка, слабост, забавување на брзината на менталните и моторните реакции, зголемен замор; ретко - намалено внимание, анксиозност, мускулна слабост, несоница, поспаност, кошмари, депресија, парестезија во екстремитетите (кај пациенти со интермитентна клаудикација и Рејноов синдром), краткорочно оштетување на меморијата или конфузија;
  • Сетилни органи: ретко - сувост и болка на очите, намалено лачење на солзна течност, конјунктивитис, намален вид, тинитус;
  • Кардиоваскуларен систем: вртоглавица, намалување на крвниот притисок, палпитации, ортостатска хипотензија, синусна брадикардија, понекогаш губење на свеста; ретко - манифестација на ангиоспазам (студенило на долните екстремитети, зголемени периферни циркулаторни нарушувања, Рејноов синдром), привремено влошување на симптомите на хронична срцева слабост (едем, отежнато дишење, отекување на стапалата и/или долните нозе), нарушување на спроводливоста и намалена контрактилност на миокардот, кардијалгија, аритмии;
  • Дигестивен систем: абдоминална болка, гадење, сува уста, запек, повраќање, дијареа, промени во вкусот, дисфункција на црниот дроб;
  • Респираторен систем: назална конгестија, отежнато дишење, отежнато издишување; при употреба на лекот во високи дози - бронхоспазам;
  • Ендокриниот систем: хипогликемија (кај пациенти кои примаат инсулин); ретко - хипотироидизам, хипергликемија (кај пациенти со дијабетес мелитус);
  • Кожа: егзацербација на псоријаза, осип, кожни реакции слични на псоријаза, чешање на кожата, хиперемија на кожата, зголемено потење, егзантема, фотодерматоза, уртикарија, реверзибилна алопеција;
  • Лабораториски индикатори: ретко - зголемена активност на ензимите на црниот дроб, агранулоцитоза, тромбоцитопенија (невообичаено крварење и хеморагија), леукопенија; многу ретко - хипербилирубинемија;
  • Други: мало зголемување на телесната тежина, болки во грбот или зглобовите, намалено либидо и/или потенција; кога се зема за време на бременост - интраутерина ретардација на растот, брадикардија и хипогликемија кај фетусот.

Тежината на несаканите ефекти зависи од индивидуалната чувствителност на пациентот. Обично тие се мали и исчезнуваат сами по прекинот на лекот.

Специјални инструкции

За време на периодот на употреба на Метопролол, неопходно е да се контролира крвниот притисок (БП) и отчукувањата на срцето (HR). Кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција, дополнително треба да се следи бубрежната функција, кај пациенти со дијабетес мелитус - нивото на гликоза (може да биде неопходно да се прилагоди дозата на инсулин или орален хипогликемичен агенс).

Пациентите треба да се научат како да пресметуваат пулс и да предупредат дека ако овој индикатор падне под 50 отчукувања / минута, треба да се консултирате со лекар.

При срцева слабост, Метопролол може да се препише само откако ќе се достигне фазата на компензација.

Се препорачува постепено откажување на лекот, намалувајќи ја дозата во рок од 10 дена, бидејќи. наглото повлекување може да доведе до зголемување на крвниот притисок и зголемени напади на ангина. Посебно внимание треба да се посвети на пациентите со ангина пекторис и тиреотоксикоза при прекин на третманот.

За време на периодот на употреба на Метопролол кај пациенти со оптоварена алергиска историја, можно е зголемување на сериозноста на реакциите на преосетливост. Исто така, важно е да се има предвид дека лекот може да го промени ефектот на нормалните дози на епинефрин (адреналин).

Метопролол може да ја маскира тахикардијата предизвикана од хипогликемија кај пациенти со дијабетес мелитус, да ги зголеми симптомите на патологија на периферната артериска циркулација, да го намали производството на лакримална течност (што треба да се земе предвид кај пациенти кои користат контактни леќи).

Доколку е неопходно да се препише лекот на пациенти со феохромоцитом, алфа-блокаторите се користат како истовремена терапија, а бета2-адренергични стимуланси се користат со бронхијална астма.

Пациентите кои земаат метопролол истовремено со лекови кои ги намалуваат резервите на катехоламин (на пример, резерпин) треба да бидат под строг медицински надзор, бидејќи. можно е да се зголеми дејството на бета-блокатор, прекумерно намалување на крвниот притисок и развој на брадикардија. Кај постари пациенти, се препорачува постојано следење на функцијата на црниот дроб. Намалување на дозата кај постари лица е индицирано во случај на изразено намалување на крвниот притисок (систолен крвен притисок - под 100 mm Hg), зголемена брадикардија (помалку од 50 отчукувања / минута), вентрикуларни аритмии, AV блокада, бронхоспазам, тешка дисфункција на црниот дроб . Во некои случаи, потребно е укинување на метопролол.

Кај пациенти кои се подложени на операција, анестезиологот треба да се извести за терапијата што се изведува за да може да избере општ анестетик со минимален негативен инотропен ефект. Не се препорачува откажување на Метопролол.

Посебно следење за време на третманот треба да се спроведува кај пациенти со депресивни нарушувања. Ако се развие депресија, лекот треба да се прекине.

За време на бременоста, Метопролол се препишува само според строги индикации, по проценка на рамнотежата на придобивките и ризиците. Третманот се спроведува под строг медицински надзор, особено за развојот на фетусот. Покрај тоа, неопходно е строго набљудување на новороденчето во рок од 48-72 часа по раѓањето.

На почетокот на терапијата можен е зголемен замор и вртоглавица. Во овој случај, се препорачува да се воздржите од возење возила и вршење работи кои бараат висока концентрација на внимание, брзина на ментални и физички реакции. Степенот на понатамошно ограничување се одредува поединечно.

интеракција со лекови

Инхибиторите на моноамин оксидаза значително го подобруваат хипотензивниот ефект на бета-блокаторите, така што оваа комбинација е контраиндицирана. Интервалот помеѓу дозите на овие лекови треба да биде најмалку 14 дена.

Можни реакции на интеракција во случај на истовремена употреба на Метопролол со други лекови:

  • Верапамил интравенски: срцев удар;
  • Нифедипин: значително намалување на крвниот притисок;
  • Наркотични лекови: сумирање на кардиодепресивниот ефект;
  • Средства за инхалациона анестезија, кои се деривати на јаглеводороди: ризик од развој на артериска хипотензија и депресија на функцијата на миокардот;
  • Етроген, теофилин, бета-агонисти, кокаин, индометацин и други нестероидни антиинфламаторни лекови: слабеење на хипотензивниот ефект;
  • Три- и тетрациклични антидепресиви, седативи, хипнотици и антипсихотици, етанол: зголемен инхибиторен ефект врз централниот нервен систем;
  • Антидеполаризирачки мускулни релаксанти: зајакнување и продолжување на нивното дејство;
  • Ергот алкалоиди: зголемен ризик од нарушувања на периферната циркулација;
  • Орални хипогликемични агенси: намалување на нивниот ефект;
  • Инсулин: ризик од развој на хипогликемија, зголемување на нејзината сериозност и маскирање на некои од симптомите (потење, тахикардија, зголемен крвен притисок);
  • Индуктори на микрозомални ензими на црниот дроб (барбитурати, рифампицин): зголемен метаболизам и плазма концентрации на метопролол, намалена ефикасност;
  • Инхибитори (орални контрацептиви, циметидин, фенотијазини): зголемени плазматски концентрации на метопролол;
  • Ксантини (со исклучок на дифилин), лидокаин: намалување на нивниот клиренс;
  • Лидокаин: зголемување на неговата концентрација во крвната плазма;
  • Кумарини: продолжување на нивното антикоагулантно дејство;
  • Етанол: ризик од нагласено намалување на крвниот притисок;
  • Радиосактивни супстанции кои содржат јод за интравенска администрација: ризик од развој на анафилактички реакции;
  • Екстракти од алерген за кожни тестови и алергени кои се користат за имунотерапија: ризик од системски алергиски реакции или анафилакса;
  • Диуретици, антихипертензиви (особено празосин), нитроглицерин, бавни блокатори на калциумови канали: нагло намалување на крвниот притисок;
  • Дилтиазем, верапамил, резерпин, клонидин, гуанфацин, алфа метилдопа, антиаритмични лекови (амиодарон), срцеви гликозиди, средства за општа анестезија: инхибиција на AV спроводливост, зголемена сериозност на намалување на срцевиот ритам;
  • Клонидин: ризик од повлекување по нагло прекинување на метопрололот (поради оваа причина, клонидин треба да се прекине неколку дена по прекинот на метопрололот).

Услови за складирање

Да се ​​чува на температура од 15-25°C на место заштитено од светлина и влага, подалеку од дофат на деца.

Кардиоселективен бета 1-блокатор без внатрешна симпатомиметичка активност. Има антихипертензивно, антиангинално и антиаритмично дејство. Го намалува автоматизмот на синусниот јазол, го намалува отчукувањата на срцето, ја забавува AV спроводливоста, ја намалува контрактилноста и ексцитабилноста на миокардот, го намалува срцевиот минутен волумен, ја намалува побарувачката на миокарден кислород. Го потиснува стимулирачкиот ефект на катехоламините врз срцето при физички и психо-емоционален стрес.

Предизвикува хипотензивен ефект, кој се стабилизира до крајот на втората недела од употребата на курсот. Кај ангина пекторис, метопрололот ја намалува фреквенцијата и сериозноста на нападите. Го нормализира срцевиот ритам со суправентрикуларна тахикардија и атријална фибрилација. При миокарден инфаркт, помага да се ограничи зоната на исхемија на срцевиот мускул и го намалува ризикот од развој на фатални аритмии, ја намалува можноста за повторување на миокарден инфаркт. Кога се користи во средни терапевтски дози, има помалку изразен ефект врз мазните мускули на бронхиите и периферните артерии отколку неселективните бета-блокатори.

По орална администрација, метопрололот брзо и речиси целосно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт, Cmax на активната супстанција во крвната плазма се постигнува по 1-2 часа.Тој интензивно се метаболизира во црниот дроб за да формира неактивни метаболити.

Т 1/2 од метопролол од плазмата е 3-4 часа и не се менува во текот на третманот. Повеќе од 95% од земената доза се излачува преку бубрезите, од кои само 3% е непроменета.

Фармакокинетика

Вшмукување и дистрибуција
По орална администрација, метопролол речиси целосно (приближно 95%) се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Максималната концентрација во плазмата се постигнува по 1,5-2 часа.Биорасположивоста се зголемува со внесот на храна и се зголемува во текот на третманот. Врзување за плазма протеините - 10%. Продира низ БББ и плацентарната бариера, се излачува во мајчиното млеко
Метаболизам и екскреција
Метопролол интензивно се биотрансформира во црниот дроб со формирање на неактивни метаболити. Полуживотот во плазмата е околу 3,5 часа.Се излачува главно преку бубрезите (95%), околу 3% - непроменет, остатокот - во форма на метаболити.
Фармакокинетика во посебни клинички ситуации
Во случај на нарушена бубрежна функција, излачувањето на метаболити се намалува и екскрецијата на непроменет метопролол практично не се менува. Со цироза на црниот дроб, биорасположивоста на метопролол се зголемува.

Индикации за употреба

  • Артериска хипертензија (во блага и умерена форма како средство за монотерапија, во тешки случаи - во комбинација со диуретици и други антихипертензивни лекови);
  • Превенција на напади на ангина; секундарна превенција на миокарден инфаркт;
  • Нарушувања на срцевиот ритам: суправентрикуларни (тахикардија, атријален флатер, атријална фибрилација) и вентрикуларни аритмии (вентрикуларни екстрасистоли, вентрикуларна тахикардија).

Како кардиоселективен бета-блокатор, метопролол може да се препише во оправдани случаи на пациенти со бронхијална астма.

Дозирање и администрација

Просечната дневна доза на лекот е 200 mg. Метопролол се зема 1 пат / ден наутро во единечна доза од 100-200 mg или 2 пати на ден наутро и навечер во единечна доза од 100 mg. Терапијата започнува со ниски дози со постепено зголемување во текот на 1-2 недели.
На артериска хипертензијадневната доза е 100-200 mg во 1-2 дози. Метопролол се користи и како монотерапија и во комбинација со други лекови. Дозата се избира во зависност од терапевтската ефикасност, доколку е потребно, може да се намали до 50 mg на ден или да се зголеми. Дејството на лекот се развива по 2-5 дена од администрацијата, стабилен терапевтски ефект се забележува по 1-2 месеци.
За спречување на напади на ангинапочетната доза е 50 mg / ден во 1-2 дози. Во зависност од клиничкиот ефект, можно е постепено (1 пат неделно) зголемување на дозата.
За секундарна превенција на миокарден инфарктпрепорачаната доза на метопролол е 100-200 mg / ден во 2-3 дози.
Наглото прекинување на лекот е неприфатливо, бидејќи тоа може да доведе до тешки срцеви аритмии, миокарден инфаркт и ненадејна смрт. Третманот треба постепено да се прекинува, намалувајќи ја дозата најмалку 10 дена. Пациентите со коронарна артериска болест треба да бидат под строг медицински надзор во овој период. Во случај на развој на тешка брадикардија (отчукувањата на срцето под 50-55 bpm), дозата на метопролол треба да се намали.

Таблетите се земаат за време или после оброците, по можност во исто време од денот.

Контраиндикации

  • Хронична опструктивна белодробна болест;
  • Срцева слабост во фаза на декомпензација;
  • Кардиоген шок;
  • AV блок II и III степен;
  • Принцметал-ова ангина;
  • SSSU;
  • Синоатријална блокада;
  • Тешка брадикардија;
  • Тешки форми на Рејноов синдром;
  • Уништувачки болести на периферните садови;
  • Нелекуван феохромоцитом;
  • артериска хипотензија;
  • Дијабетес мелитус зависен од инсулин (тип I);
  • Депресија;
  • Бременост, доење (доење);
  • Преосетливост на метопролол или на други компоненти на лекот.

Несакан ефект

Од нервниот систем и сетилните органи:

најмалку 10% слабост; 1-9,9% - вртоглавица и главоболка; 0,1-0,9% - намалена концентрација, поспаност / несоница, кошмари, депресија, грчеви во мускулите, парестезија; 0,01-0,09% - нервоза, анксиозност, слабеење на либидото, оштетување на видот, ксерофталмија, конјунктивитис; помалку од 0,01% - летаргија, замор, анксиозност, конфузија, амнезија / краткорочно губење на меморијата, халуцинации, тинитус, нарушување на вкусот.

Од страната на кардиоваскуларниот систем и крвта (хематопоеза, хемостаза):

1-9,9% брадикардија, палпитации, хипотензија, студени екстремитети; кај 0,1-0,9% - срцева слабост, AV блокада, едематозни синдром, болка во градите; во 0,01-0,09% - намалување на контрактилноста на миокардот, аритмии, помалку од 0,01% - гангрена (кај пациенти со тешко оштетување на периферната циркулација); повреда на миокардна спроводливост, синкопа, тромбоцитопенија, леукопенија, агранулоцитоза.
Од дигестивниот тракт:

1-9,9% - гадење, абдоминална болка, дијареа или запек, 0,1-0,9% - повраќање; 0,01-0,09% - сува уста, дисфункција на црниот дроб; надуеност, диспепсија, металоиди, хепатитис.
Од респираторниот систем: отежнато дишење (1-9,9%), бронхоспазам (0,1-0,9%), вазомоторен ринитис (0,01-0,09%), диспнеа.
Од страната на кожата:

0,1-0,9% - осип, дегенеративни промени на кожата; 0,01-0,09% - реверзибилна алопеција; помалку од 0,01% - фотосензитивност, егзацербација на псоријаза; чешање, еритем, уртикарија, хиперхидроза.
Други:губење на тежината (0,1-0,9%), артралгија, артритис, мијалгија, мускулна слабост, Пејрониеова болест.

Употреба за време на бременост и лактација

За време на бременостаземањето на лекот е контраиндицирано. Во врска со можниот развој на брадикардија, артериска хипотензија, хипогликемија, респираторна парализа кај новороденче, назначувањето е можно само во некои случаи според строги индикации. Третманот со лекот мора да се прекине 48-72 часа пред породувањето. Потребен е внимателен медицински надзор на новороденчињата во првите 3-5 дена од животот.
Доколку е потребно, употребата на лекот за време на лактацијадоењето треба да се прекине. Во експериментални студии, тератогениот ефект на метопролол не е забележан.

Предозирање

Симптоми:

Гадење, повраќање, цијаноза, намален крвен притисок, синусна брадикардија, АВ блок, срцева слабост, кардиоген шок, бронхоспазам, губење на свеста, кома.
Третман:

Во случај на тешка артериска хипотензија, брадикардија, срцева слабост - интравенски бета-агонисти со интервал од 2-5 минути додека не се постигне саканиот ефект. Во отсуство на бета-агонисти - во / во 0,5-2 mg атропин сулфат; во отсуство на позитивен ефект - воведување на допамин, добутамин или норепинефрин. Тогаш е можно назначување на глукагон (1-10 mg). Може да биде потребен пејсмејкер. Со бронхоспазам, се препорачува интравенска администрација на бета2-агонисти; со вентрикуларна екстрасистола - лидокаин (лекови од класа IA ​​не се користат); со конвулзии - во / во воведувањето на диазепам.

Специјални упатства и предупредувања

Со AV блокада од 1 степен, лекот се препишува со претпазливост, со оглед на дромотропниот ефект што го има. Со Prinzmetal-ова ангина, бета-блокаторите може да го зголемат бројот и времетраењето на нападите.Кај пациенти со периферна артериска болест, назначувањето на бета-блокатори може да доведе до егзацербација на текот на овие болести. За постарите лица, лекот се препишува со претпазливост во мали дози и под постојан медицински надзор со редовно следење на бубрежната функција. Кај пациенти со не-инсулин-зависен дијабетес мелитус, треба да се следат нивоата на гликоза во плазмата. Доколку е неопходно да се препише Метопролол на пациенти со феохромоцитом, алфа-блокаторите треба да се администрираат истовремено. Кај пациенти со псоријаза додека земаат Метопролол, можно е егзацербација на болеста. Со предиспозиција за тешки анафилактички реакции, без оглед на нивното потекло (особено по назначувањето на лекови со јод-контраст или за време на десензибилизирачки третман), употребата на бета-блокатори може да доведе до зголемување на алергиските реакции и до отсуство на ефектот на употреба на адреналин во средни дози. Пред да се спроведе радиолошка студија со контрастни агенси што содржат јод, третманот со метопролол треба однапред да се прекине. Во случаи кога употребата на метопролол е апсолутно неопходна и не може да се откаже, неопходно е да се препише соодветен третман. При спроведување на општа анестезија додека земате бета-блокатори, ризикот од артериска хипотензија се зголемува. Доколку е неопходна хируршка интервенција, анестезиологот треба да се предупреди за терапијата што се спроведува со цел да се избере анестетик со минимален негативен инотропен ефект, но сепак не се препорачува прекин на лекот пред операција кај пациенти со коронарна артериска болест. При препишување на лекот на пациенти со нарушена бубрежна функција, потребно е периодично следење на отчукувањата на срцето. Употребата на лекот може да ги маскира симптомите на хипогликемија и тиреотоксикоза. Пациентите кои користат контактни леќи треба да имаат предвид дека во однос на позадината на третманот со бета-блокатори, можно е намалување на производството на лакримална течност.

Влијание врз возењето

Користете со претпазливост при работа за возачи на возила и луѓе чија професија е поврзана со зголемена концентрација на внимание.

Интеракција со други лекови

Комбинираната употреба на метопролол со амиодарон може да доведе до срцеви аритмии (комбинацијата не се препорачува). Кога се комбинираат со блокатори на калциумови канали (вклучувајќи бепридил, дилтиазем, верапамил), срцеви гликозиди, резерпин, нитрати, клонидин, антиаритмични лекови, зголемување на сериозноста на брадикардија, инхибиција на спроводливоста, артериска хипотензија (оваа комбинација бара внимателно лекување надвор под медицински надзор со ЕКГ мониторинг, особено кај постари пациенти и на почетокот на терапијата). Употребата на лекови за инхалациона анестезија при земање Метопролол може да доведе до инхибиција на контрактилната функција на миокардот и да предизвика развој на артериска хипотензија. Кога се користи заедно, баклофен го подобрува антихипертензивниот ефект на метопролол (потребна е контрола на крвниот притисок и, можеби, прилагодување на дозата на метопролол). Кога се користи истовремено со метопролол, циметидин ја зголемува концентрацијата на метопролол во крвната плазма (употребата на оваа комбинација бара медицински надзор; доколку е потребно, дозата на метопролол треба да се намали за време на третманот со циметидин и да се зголеми по неговото повлекување). Антацидите (алуминиум, магнезиум, деривати на калциум) ја намалуваат апсорпцијата на метопролол, така што временскиот интервал помеѓу земањето Метопролол и антацидите треба да биде најмалку 2 часа. Со комбинирана употреба на НСАИЛ, естрогени, бета-агонисти, теофилин, кокаин го ослабуваат хипотензивниот ефект на метопролол.
Истовремената употреба на метопролол со трициклични имипрамински антидепресиви и антипсихотици го зголемува ризикот од артериска и тешка ортостатска хипотензија. Со комбинирана употреба на GCS, антихипертензивниот ефект на лекот се намалува. Кога се користат истовремено со метопролол, фенобарбитал и рифампицин ја намалуваат неговата концентрација во крвната плазма, со што се намалува ефектот од неговата употреба.

Услови за складирање

На место заштитено од влага на температура не поголема од 25 0 С.

Најдобро пред датум - 2 години

Пакет

10 таблети со доза од 100 mg, 15 таблети со доза од 50 mg, 20 таблети со доза од 25 mg во блистер пакување. Три блистер пакувања од 10 или 20 таблети, заедно со упатство за употреба во пакување. Две или четири блистер пакувања од 15 таблети, заедно со упатства за употреба во пакување.

Производителот

SOOO "Lekpharm"

Слушајќи го името на лекот што завршува на „-олол“, искусните пациенти и лекарите неволно го поврзуваат со бета-блокатори. Асоцијациите се точни. Токму оваа група ги вклучува „ололите“, а не само тие. Метопролол го зазема своето заслужено место меѓу значителен број лекови од групата.

Лекот е познат, неопходен, има вреден терапевтски ефект. Метопролол има свои разлики - хемиски и според видот на биолошкото дејство, од неговите роднини во групата, честопати надминувајќи ги по некои параметри. Лекот има и аналози во групата, но обично секој бета-блокатор ја задржува својата индивидуалност, имајќи многу приврзаници. Метопролол не е исклучок.

Дејството на лекот

Лекот метопролол е познат на пациентите со проблеми со срцевиот ритам. Ако отчукувањата на срцето наеднаш се зголемат до неподносливи вредности, притисокот „се симнува од скалата“, а лицето не може да се справи самостојно, повикува брза помош. Болничарите често прибегнуваат кон спасоносната помош на метопролол со тоа што го даваат интравенозно.

За околу десет минути, лекот ги менува опасните процеси.

Отпрвин ги „држи коњите“ - не дозволува пулсот да тргне наопаку, да зачести. Потоа полека го успорува исцрпениот миокард. Пулсот се забавува, крвниот притисок се намалува. Состојбата се стабилизира. Пациентот и лекарот разбираат: опасноста помина.

Фармаколошка група

Групата на метопролол е селективни бета-блокатори, тие ја нарекуваат и оваа група „блокатори на бета-адренергични рецептори“, што исто така е точно. (Да не се меша со кратенката BAR - ова е уште една група која ги блокира рецепторите на ангиотензин). Латинскиот правопис прифатен во медицината ќе го претстави лекот на следниов начин: Метопролол.

Трговското име на повеќето компании за производство на лекови во различни земји е исто.Тоа се совпаѓа со активната супстанција: метопролол, INN е исто така ист. Понекогаш компанијата додава збор што означува дека припаѓа на името (метопролол зентива, Словенија), што не значи промена на компонентите: таблетите се исти.

Лекот го произведуваат Русија, Германија, Израел, Словенија, Бугарија, Србија.

Селективните (селективни) бета-блокатори се важна група, но сепак незаменлива во третманот на висок крвен притисок.

Особено - во комбинација со ненормално зголемен пулс и тешки срцеви компликации.

Фармацевтите сè уште не нашле достојна замена за бета-блокаторите, дури и кога пулсот на пациентот е нормален или намален.

Механизмот на дејство на метопролол

Кардиоселективниот бета-блокатор делува слично како и другите лекови во групата, како што е предвидено од неговите креатори. Метопролол припаѓа на подгрупа која ги блокира бета-адренергичните рецептори од првиот тип: β1-адренергични рецептори. Односно, лекот делува само при кардиолошки проблеми и го регулира крвниот притисок. Метопролол ја заобиколува втората група на рецептори одговорни за дишење, репродуктивни функции, регулација (OPSS) - состојбата на периферните садови (β2-адренергични рецептори). Ефектот на лекот не ја попречува координираната работа на телото.

Задачата на бета-блокаторот метопролол е да делува на рецепторите тип 1 порано отколку што, во случај на стрес, адреналинот или норадреналинот ќе стигнат до нив. Овие хормони го превозбудуваат телото, доведуваат до состојба на „дејствува веднаш“. А модерниот начин на нашиот живот „бори се или бегај“, како што се наменети од овие невротрансмитери, обично не бара. Ова е античка програма утврдена од природата. Сега ситуацијата нè удира, најверојатно, на нерви, не треба веднаш да се качуваме на дрво од ова. Еволуцијата ни ја откажа оваа потреба, но програмата што стимулира акција, возбуда и зголемена активност на системите останува.

Затоа, стимулативните хормони, без да изгорат на дело (нема нивна неутрализација со физичка зголемена активност), го погодуваат здравјето одвнатре. Има напон - нема празнење. Човекот е обдарен со разум, тој создаде група на лекови кои спречуваат непотребна возбуда. Претставник на групата е метопролол, бета-блокатор кој спасува животи.

Со блокирање на „немирните“ рецептори, метопрололот штити од критично зголемување на притисокот и преоптоварување на миокардот.

Отчукувањата на срцето, ако се зголемуваат, тогаш умерено, крвниот притисок - исто така. Потребата за кислород на миокардот се намалува, неговото гладување не е дозволено. Се издолжува фазата на релаксација на срцевиот мускул - дијастола. Во овој момент, срцето е исполнето со нова порција крв, без преоптоварување (подобрување на миокардна перфузија). Доволно е да се храни миокардот. Очекуваниот животен век се зголемува, неговиот квалитет се подобрува.

Форма на ослободување, состав, својства

Лекот се произведува во форма на таблети. Бојата не е чиста бела: дозволена е жолтеникава или сивкава нијанса Таблети со аспект, различни дози: 25, 50, 100 mg - според количината на активниот принцип (метопролол). Метопролол е содржан во таблети во врзана форма, неговата врска е метопролол тартарат. Постои уште една формула - метопролол сукцинат.

Тие се разликуваат не само по име. Првиот (тартарат) е лек со кратко дејство, иако е присутен во телото еден ден - до 24 часа. Формулата обезбедува брзина - по 15 минути се забележува намалување на крвниот притисок. Влијанието на оваа супстанца најпрво обезбедува намалување на систолниот (горниот) крвен притисок. Врвот на дејството паѓа на шестиот час од приемот, потоа слабее. Дијастолниот притисок реагира на лекот со намалување само кога се зема редовно долго (неколку недели).


Метопролол сукцинат е продолжена супстанција, делува подолго, ова е наведено и во упатствата за употреба.Заштитува до следната доза. Ослободувањето на активниот принцип се случува бавно, трае - повеќе од еден ден.

Метопролол ретард ја содржи токму оваа форма - сукцинат, поради времетраењето на ослободувањето на активната компонента, лекот е продолжен. Сето ова време, терапевтскиот ефект останува на оптимално ниво за одреден пациент.

Покрај активниот принцип, метопролол тартарат, таблетата вклучува помошни супстанции кои носат дополнителни функции:

  • Магнезиум стеарат е соединение на стеаринска киселина со магнезиум, еден од адитивите од класата Е (E572). Ова е стабилизатор кој ја одржува терапевтската компонента „во форма“ во вистинско време. Широко применлив во фармацевтската индустрија. Магнезиум стеарат е безбеден во количините и состојбата на состојката на лекот. Покрај тоа, тој е лековит. Позитивно влијае на речиси сите главни системи на телото: нервен, дигестивен, ендокрин, кардиоваскуларен.
  • Силициум диоксид е ентеросорбент.
  • Лактоза монохидрат е засладувач и средство за зголемување.
  • Компир скроб - филер.
  • Натриум карбоксиметил скроб е емулгатор (згуснувач).

Фармакокинетика

Трансформацијата на лекот, неговиот метаболизам, се јавува во црниот дроб. Поминувајќи ја оваа бариера, метопрололот станува попристапен, неговата апсорпција (апсорпција) е речиси целосна - повеќе од 90%. По работата, метаболитот се излачува преку бубрезите. Се прикажува и - скоро сите.

Интересен фактор: метопролол подобро се апсорбира во присуство на храна.

Тогаш неговата биорасположивост се зголемува, и многу - до 40%. Ова е ретка појава, обично се случува спротивното. Или храната нема ефект на некои лекови, за нив е неутрална. Тоа му помага на метопрололот да делува. Црниот дроб е расеан од „царинската контрола“ на влезната храна, а лекот подобро го заобиколува. Истиот фактор, намалена способност на црниот дроб да го задржи лекот, е забележан и кај нејзината болест со цироза. Биорасположивоста на лекот се зголемува.

Упатство за употреба (официјално) забележува дека таблетите метопролол, веќе во форма на активна супстанција во крвта, можат да се врзат за неговите протеини. Врзувањето е мало, до 10%. Затоа, остатокот, 90%, се излачува преку бубрезите слободно.

Активната состојка има изразена способност да навлезе во ткивото.

Ја надминува плацентарната бариера, минува низ крвно-мозочната бариера. Лекот се наоѓа и во мајчиното млеко.

Бубрезите се справуваат со екскреција, дури и ако имаат функционални оштетувања. Но, тешко е за болен црн дроб да го спроведе метаболизмот, излегува дека е бавен. Затоа, потребна е корекција - намалување на дозата за да може и црниот дроб да се справи, а концентрацијата на метопролол во крвта се покажува оптимална за терапевтскиот ефект.

Индикации за употреба

Постојат неколку индикации за метопролол. Списокот не е толку долг, но сите состаноци се од витално значење:

  • Монотерапија на артериска хипертензија;
  • Комбиниран третман - заедно со бета-блокатор се користат дополнителни антихипертензивни лекови;
  • Срцева исхемија;
  • Превенција на напади на ангина, нивно спречување - превентивен третман;
  • Различни видови на аритмии - екстрасистоли (атријална, суправентрикуларна, особено опасна вентрикуларна), тахикардија (содржење на постојани или олеснување на тахикардија пароксизми);
  • Хипертироидизам - симптоматски третман во прилог на главниот;
  • Постинфарктна состојба - спречување на повторени срцеви удари;
  • Превенција на напади на мигрена.

Третман со еден лек

Можна е монотерапија на покачен крвен притисок ако притисокот е низок, пациентот се применува на време, а само метопрололот бил доволен за нормализирање на индикаторите на двете вредности (систолен и дијастолен) притисок. Неопходно е да се контролира отчукувањата на срцето, да се следи притисокот и благосостојбата. Важно е под кој притисок се започнува третманот, упатството за употреба препорачува монотерапија со метопролол за ненапредни форми на болеста. Навременото започнување на третманот е секогаш поефикасно од доцното започнување.

Хипертензијата е дарежлива со компликации

Или веднаш може да се збуни, да дава чести кризи, да скока напред-назад. Тешко е да се размислува со таков бета-блокатор, прилично нереално. Кардиолог или терапевт изготвува шема која работи со овој тип на болест. Понекогаш треба да се прилагоди: организмите се различни, нивната реакција е иста. Пациентот е забележан, понекогаш - трајно. Така, полесно и побезбедно е да се избере комплекс на потребни лекови.

Срцева исхемија

„Блиску до срцето“ е сè. Дури и кога е навистина далеку. Автономниот нервен систем испраќа импулси до миокардот од кој било оддел. Ова се нарекува одговор на симпатична инервација.

Но, метопрололот, како и бета-блокаторите воопшто, ја намалува прекумерната чувствителност на оваа инервација, на импулси кои доаѓаат од далечните сегменти на телото. Ако тие беа со средна јачина, тогаш нема да има напад на ангина под штитот на метопролол.

Ако оптоварувањето е големо, ангина пекторис може да се манифестира. Но само малку. Срцето добива отпор на физичкиот стрес кој порано беше полн со напад. Телото е регенерирачки, самообновувачки систем. Условите не секогаш дозволуваат оваа појава да се манифестира. Но, кога органот е постојано заштитен од патолошки влијанија, неговата состојба може да се подобри. Така е и со срцето. Во исто време, дејството на лекот ги спречува нападите на ангина.

Забавувањето на отчукувањата на срцето е третман кога станува збор за тахикардија. Други видови неуспеси во ритамот се исто така подложни на метопролол. Ова се објаснува со отсекувањето на провоцирачките фактори. Симпатичкиот систем повеќе не може силно да влијае на коронарните садови и миокардот.

Ограничени во рамките на притисокот, нема преголема возбуда во областа на синусниот јазол. Пејсмејкерите не се засегнати од прекумерната активност.

Ако аритмијата е атријална или синусна тахикардија, а овие состојби се предизвикани од други болести - зголемена активност на тироидната жлезда (хипертироидизам) или неоргански, функционални срцеви заболувања - земањето метопролол понекогаш може да го врати нормалниот ритам.

Хипертироидизам

Болеста е придружена со чест пулс, така што третманот е комплексен, покрај лековите специфични за третман на хипертироидизам, се препишува и метопролол. Го успорува пулсот, ја ублажува состојбата на пациентот.

Превенција на мигрена

Бета-блокаторите помагаат да се спречат нападите на мигрена. Механизмот на дејство не е целосно разбран. Отпорноста на мигрена е еден од атипичните, но вистинити одговори на прашањата - зошто се препишува метопролол, од што и кога помага лекот. Им помага на болните од мигрена, доколку нема контраиндикации.

Веројатно: лекот помага со спречување на истегнување (дилатација) на церебралните артерии и помалите садови. Бета-блокаторите не дозволуваат садовите да се прелеат со крв, ова го спречува не само притисокот, туку и појавата на мигрена. Има метопролол и антианксиозно дејство: бета-блокатори во исто време - анксиолитици. Средства кои ја намалуваат состојбата на анксиозност.

Мигрената често е придружена со зголемена анксиозност, ако тоа е случај кај одреден пациент, метопрололот најверојатно ќе му помогне

Не користете го лекот метопролол во ситуации вообичаени за бета-блокаторите. Контраиндикации за неговата употреба во третманот се:


Внимателно

  • Метаболна ацидоза - збир на метаболички нарушувања кои ја олабавуваат киселинско-базната рамнотежа со пристрасност кон закиселување;
  • Дијабетес мелитус - не е исклучена хипогликемија;
  • Периферна васкуларна болест: облитерирачки ендартеритис (опасност од спонтана гангрена), Рејноов синдром (нарушена циркулација, студ во екстремитетите);
  • ХОББ и други патологии на белите дробови;
  • Бубрежна и хепатална инсуфициенција - хронична форма;
  • AV-I блокада (прв степен);
  • мијастенија;
  • Депресија - бета-блокаторите и метопрололот, како претставник на групата, може да предизвикаат или да ја влошат депресивната состојба;
  • Феохромоцитом, оваа болест бара употреба на алфа-блокатори, двата типа на рецептори не треба да се блокираат;
  • Постара возраст - луѓето, особено оние кои се болни, посилно реагираат на какво било влијание со возраста. Тешко е да се предвиди реакцијата, потребна е претпазливост.

Бременост, доење

Метопролол за време на бременоста, поради неговата добра проодност на плацентарната бариера, е исклучен. Ако ризикот по здравјето на мајката е висок, таа има потреба од метопролол - ризиците се во корелација: фетусот, нероденото дете, исто така е во ризик, до смрт. Понекогаш лекарот се соочува со тежок избор: кого да спаси. Но, со развиени фармацевтски производи и искуство на лекар, можете да најдете замена за лекот, обидете се да не ги доведете работите до тежок избор.

Не се препорачува доење земајќи метопролол: се излачува во млеко, детето неволно ќе го прими.

Начин на примена, дозирање

Метопролол се зема орално, по можност со храна (ова ја зголемува биорасположивоста), можете веднаш после јадење. Проголтана цела, земете малку вода за пиење.

Дозата зависи од:

  1. Дијагноза;
  2. Степенот на болеста;
  3. Карактеристики на толеранција на лекот од страна на пациентот;
  4. возраст;
  5. Придружни болести.

Стандардни шеми за различни дијагнози.

Артериска хипертензија

Започнете со 50 или 100 mg. Со контролирање на притисокот, утврдете: ви треба една или две дози (наутро + навечер). Ако ефектот е слаб, постепено зголемувајте ја дозата. Можете да го зголемите до максимум 200 mg, ова е дневната доза. Откако најдовте соодветна доза на метопролол, застанете на тоа. Ако се е во ред, продолжете со третманот само со метопролол (монотерапија). Но, кога дозата од 200 не даде доволен ефект, се додаваат дополнителни антихипертензивни лекови (комбинирана терапија).

исхемична срцева болест, ангина пекторис

Изборот на дозата треба да се изврши на ист начин, максималната и фреквенцијата на дозите се исти како и за третман на артериска хипертензија.

Аритмии, мигрена

Стандардна доза и број на дози (една или две).

Превенција на повторливи срцеви удари

Метопролол се препишува два пати, максималната дневна доза се дава во две дози (наутро + навечер) од 100 mg.

Хипертироидизам

Дозата е мала, но доволна. 50 mg - два пати на ден, вкупно - 100 mg.

Несакани ефекти

  • Инхибиција на реактивноста на нервниот систем (забавување на реакциите од менталниот и моторниот тип);
  • Продолжени главоболки;
  • Парестезија на екстремитетите (почесто со нарушено снабдување со периферна крв);
  • беспричинска слабост;
  • Депресија;
  • мијастенија;
  • Поспаност или несоница;
  • синусна брадикардија;
  • Тешкотии со концентрирање;
  • Пад на крвниот притисок до хипотензија;
  • Транзиторна амнезија;



  • немотивирана анксиозност;
  • „Кошмарни“ соништа;
  • Конјунктивитис;
  • Суви очи, болка од недостаток на лакримална течност;
  • Ортостатска хипотензија (нагло намалување на крвниот притисок при станување од лежечка положба, може да се појави несвестица);
  • Бучава во ушите;
  • Зголемени симптоми на CHF - отежнато дишење, зголемен оток, особено на долните екстремитети;
  • Аритмии од различна природа;
  • Неуспех на спроводливиот систем на срцето;
  • Коприва;
  • Гадење;
  • Фотодерматоза;
  • Силно потење;
  • Дијареа;


  • привремена алопеција;
  • Повраќање;
  • Сувост на мукозните мембрани на устата;
  • Псоријаза;
  • Бронхоспазам;
  • Хипогликемија или хипергликемија (и двете состојби се чести кај дијабетичарите);
  • Назална конгестија;
  • Недостаток на здив на респираторната генеза;
  • Крварење, хеморагии;
  • Хипербилирубинемија (билирубин во крвта ја надминува нормата);
  • зголемување на телесната тежина;
  • Болка во зглобовите;
  • Негативен ефект врз либидото и потенцијата;
  • Болка во грбот.
  • Аритмии - опасни (вентрикуларни) типови;
  • шок, губење на свеста;
  • паѓање во кома;
  • Атриовентрикуларна блокада со последици до асистолија (срцев удар);
  • Левострана болка во градите (кардијалгија).

    • Помош: давање адсорбенти, гастрична лаважа.

    Отстранувањето на симптомите и медицинските мерки ги врши тимот на брза помош, можна е хоспитализација.

    Хемодијализата е неефикасна: дел од лекот е врзан со крвни протеини, со предозирање со фиксен (врзан за крв) метопролол - многу

    интеракција со лекови

    Не комбинирајте метопролол и лекови од групата инхибитори на моноамин оксидаза (кратенка МАО). Групите меѓусебно го зајакнуваат ефектот на лековите, притисокот може да падне неконтролирано. Доколку е спроведен третман со МАО, потребен е интервал од две недели пред да се земе метопролол.

    Верапамил, администриран интравенски, заедно со земениот метопролол, има моќен инхибиторен ефект врз миокардот. Ова може да доведе до срцев удар. Не можете да ги комбинирате.

    Лековите од класата нифедипин остро го намалуваат крвниот притисок.Тие исто така не се користат со бета-блокатори.

    Намалете го антихипертензивниот ефект на метопролол антиинфламаторните лекови од класата на НСАИЛ, естрогени (женски стероиди), бета-агонисти (бета-агонисти);

    Етанолот прекумерно го депресира нервниот систем наспроти позадината на метопрололот, подобро е да не се користат лекови базирани на етанол во исто време.

    Наркотични лекови во тандем со метопролол - го инхибираат миокардот

    Третманот на дијабетесот со лекови за намалување на гликозата и истовремено земање бета-блокатори може да го скрие почетокот на хипогликемијата, а потоа таа ќе се развие брзо и со тешка прогноза.

    Срцевите гликозиди, антиаритмиците, антихипертензивните лекови за намалување на отчукувањата на срцето (резерпин и други), анестетиците со бета-блокатор метопролол може да го забават пулсот до критични нивоа, да ја нарушат срцевата спроводливост, па дури и да го блокираат.

    Ризично е да се комбинира со диуретици, брзо дејствувачки вазодилататори (нитрати), брзо дејствувачки антихипертензивни агенси. Тоа може драматично да го „падне“ притисокот, што е опасно за пациентите со васкуларни проблеми.

    Индукторите на ензимите на црниот дроб се активираат, го поттикнуваат метаболизмот - ефективноста на лекот паѓа. Инхибитори - доведуваат до зголемена содржина на лекот во крвта.