Име:
Карведилол (Карведилолум)
Фармаколошки
акција:
Карведилол - неселективен бета-адренергичен блокатор.
Исто така е селективен блокатор на алфа рецепторите.
Нема внатрешна симпатомиметичка активност.
Го намалува вкупното прекардијално оптоварување поради селективно блокирање на алфа-адренергичните рецептори. Поради неселективна блокада на бета-адренергичните рецептори, се забележува супресија на бубрежниот систем ренин-ангиотензин (намалување на активноста на ренин во плазмата), намалување на крвниот притисок, отчукувањата на срцето и срцевиот минутен волумен.
Со блокирање на алфа рецепторите, карведилол ги проширува периферните садови, а со тоа го намалува васкуларниот отпор.
Комбинацијата на вазодилатација и блокада на бета рецептори е придружена со следните ефекти: кај пациенти со коронарна срцева болест - превенција на миокардна исхемија, синдром на болка; кај пациенти со артериска хипертензија - намалување на крвниот притисок; кај пациенти со циркулаторна инсуфициенција и лево вентрикуларна дисфункција - подобрена хемодинамика, намалување на големината на левата комора и зголемување на фракцијата на исфрлање од неа.
Лекот нема ефект врз липидниот метаболизам.
Биорасположивост на карведилоле 25%.
Cmax се забележува по ингестија по 60 минути.
Лекот се одликува со линеарна врска помеѓу концентрацијата во крвта и земената доза. Биорасположивоста е независна од внесот на храна.
Карведилол е високо липофилна супстанција. Приближно 98-99% од него се врзува за протеините во крвта.
Полуживотот е 6-10 часа.
Примарниот премин низ црниот дроб е 60-75%.
Волуменот на дистрибуција во телото е 2 l / kg.
Плазма клиренс - 590 ml / мин.
Метаболизам на карведилолпоминува во црниот дроб поради глукуронидација и оксидација на фенолниот прстен. По хидроксилација и диметилација на ароматичниот прстен се формираат 3 метаболити кои имаат бета-блокирачки својства.
Во претклиничката фаза, беше откриено дека метаболитот 4'-хидрокси-фенол има 13 пати поголема активност од карведилол.
Содржината на метаболити во крвта е околу 10 пати помала од концентрацијата на карведилол.
Останатите два метаболити (хидроксикарбазол) имаат изразено адреноблокирачко и антиоксидантно дејство.
Антиоксидантниот ефект на метаболитите е 30-80 пати поголем од оној на карведилол. Елиминацијата на лекот се врши со жолчка (потоа - со измет).
Мал дел во формата се елиминира преку бубрезите.
Кај постари пациентиима поголема концентрација на лекот (50% повисока). Биорасположивоста на карведилол кај пациенти со цироза на црниот дроб е 4 пати поголема, а неговата концентрација во крвта е 5 пати поголема отколку кај здрави индивидуи.
Некои пациенти со хипертензија и бубрежна инсуфициенција(клиренс на креатинин помал од ≤20 ml / мин), има зголемување на содржината на лекот во крвта за 40-55% во споредба со пациенти со непроменета бубрежна функција.
Индикации за
апликација:
Артериска хипертензија (во монотерапија и во комбинација со диуретици);
- хронична срцева слабост (како дел од комбинирана терапија);
- ИСБ: стабилна ангина.
Начин на примена:
Се зема карведилол внатребез оглед на внесот на храна.
Ако пациентот има кардиоваскуларна инсуфициенција, се препорачува да се користи лекот за време на оброците (за да се зголеми апсорпцијата, што го намалува ризикот од развој на ортостатска хипотензија).
Со артериска хипертензија
Препорачаниот начин на примена е 1-2 р/ден.
За возрасни, почетната доза е 12,5 mg / ден во првите 1-2 дена.
Дозата за одржување е 25 mg/ден. Доколку е потребно, можете постепено да ја зголемувате дозата во интервали од 14 дена (не помалку!) до препорачаната максимална доза од 50 mg/ден.
За постари пациенти, почетната препорачана доза е 12,5 mg / ден (еднаш). Оваа доза понекогаш е доволна за понатамошна администрација.
Со артериска хипертензија, максималната дозволена доза не е поголема од 50 mg на ден.
За стабилна ангина
Во текот на првите 1-2 дена за возрасни, препорачаната доза е 25 mg / ден, поделена на 2 дози.
Доза на одржување - 50 mg / ден (25 mg по доза).
Максималната препорачана доза е 100 mg/ден (во 2 поделени дози).
За постари пациенти, почетната препорачана доза е 12,5 mg/ден еднаш во првите 1-2 дена.
Потоа префрлете го пациентот на доза на одржување од 50 mg / ден (поделена на 2 дози).
Оваа доза е максимална за пациентите од оваа категорија.
Хронична кардиоваскуларна инсуфициенција
Карведилол е индициран како додаток на конвенционалниот третман со инхибитори на ангиотензин-конвертирачки фактор, диуретици, дигиталис и вазодилататори.
За да се земе лекот потребна е стабилна состојба на пациентот во последните 4 недели пред да се префрли на третман со карведилол.
Други важни услови за препишување на лекот се отчукувањата на срцето не повеќе од 50 отчукувања во минута, систолниот крвен притисок повеќе од 85 mm Hg.
Почетната доза е 6,25 mg еднаш на ден.
Во случај на добра толеранција, дозата може постепено да се зголемува со интервал од 14 дена (најмалку!) Според шемата: 6,25 mg 2 пати на ден - 12,5 mg 2 r / s - 25 mg 2 r / ден.
Максималната препорачана доза е 50 mg / ден (поделена на 2 дози) за пациенти со тежина од ≤ 85 kg и 100 mg / ден (поделено во 2 дози) за пациенти со тежина од ≥ 85 kg (со исклучок на случаи на тешка кардиоваскуларна инсуфициенција).
Неопходно е да се зголеми дозата под внимателен медицински надзор.
Може да има одредено влошување на знаците на кардиоваскуларна инсуфициенција на почетокот на терапијата (особено кај пациенти кои користат високи дози на диуретици и (или) со тешка кардиоваскуларна инсуфициенција).
Во овие случаи, повлекување на лекот не е потребно, потребно е само да се воздржите од зголемување на дозата на карведилол.
За време на третманот со карведилол, општата состојба на пациентот треба да ја следи општ лекар (или кардиолог).
Пред да се зголеми дозата на лекот, неопходен е дополнителен преглед на пациентот, кој вклучува определување на хепаталните функции, телесната тежина, отчукувањата на срцето, отчукувањата на срцето и крвниот притисок.
Доколку се развијат знаци на декомпензација, задржувањето течност бара симптоматска терапија (зголемување на дозата на диуретици).
Во овој случај, треба да се воздржите од зголемување на дозата на карведилол (барем додека општата состојба на пациентот не стане стабилна).
Понекогаш е потребно намалување на дозата на карведилол или дури и привремено прекинување на третманот (во овие случаи, можно е да се титрира дозата на лекот).
Ако третманот со карведилол се прекине o, тогаш потребно е повторно да се започне со земање на лекот со минимална доза (6,25 mg еднаш на ден), оваа доза може постепено да се зголемува според горенаведените правила.
Карведидол во педијатрија (за пациенти под 18 години) не е пропишан, бидејќи нема доволно информации за безбедноста и ефикасноста на лекот кај оваа возрасна група на луѓе.
Важно е да се запамети дека кога карведилол го земаат постари пациенти, неопходен е постојан медицински надзор, бидејќи овие пациенти се почувствителни на карведилол.
Да се откаже лекотпотребно е постепено намалување на дозата во тек на 7-14 дена.
Несакани ефекти:
Хематопоетски систем: тромбоцитопенија (благ степен).
Метаболизам: периферен едем, хиперхолестеролемија, задржување на течности, хиперволемија, хипергликемија. Хипергликемијата е почеста кај пациенти со дијабетес мелитус.
централен нервен систем: синкопа, нарушувања на спиењето, парестезија, главоболка, депресија, вртоглавица.
Орган на видот: визуелни нарушувања, намалена лакримација, иритација на очите.
уринарниот систем: периферен едем, нарушување на мокрењето, бубрежна инсуфициенција.
Гастроинтестиналниот тракт: гадење, запек, сува уста, абдоминална болка, дијареа, повраќање, покачени трансаминази.
репродуктивен систем: отекување на гениталиите, импотенција.
Кардиоваскуларниот систем: брадикардија, нарушена периферна циркулација, ортостатска хипотензија.
Мускулно-скелетниот систем: Болка во екстремитетите.
Респираторниот систем: сувост на носната слузница, отежнато дишење (опструктивен синдром) кај пациенти со ХОББ.
Кожа и поткожно ткиво: уртикарија, алергиска егзантема, чешање, реакција слична на лишаи планус, псоријаза. Ако пациентот има псоријаза, симптомите на кожата може да се влошат.
Друго: оток на местото на инјектирање, општа слабост.
Ретки: ангина пекторис, атриовентрикуларна блокада, егзацербација на знаци на периферна васкуларна болест (Рејноов синдром, интермитентна клаудикација итн.).
Карведилол може да предизвикалатентен дијабетес мелитус, влошување на текот на дијабетес мелитус, недоволна контрола на содржината на гликоза во крвниот серум.
Кога се титрира карведилол, можно е намалување на контрактилноста на миокардот (ретко).
Контраиндикации:
Акутна и декомпензирана хронична срцева слабост која бара интравенска администрација на инотропни агенси;
- тешка хепатална инсуфициенција;
- AV блок II-III фаза;
- тешка брадикардија (помалку од 50 bpm);
- синдром на слабост на синусниот јазол;
- артериска хипотензија (систолен крвен притисок помал од 85 mm Hg);
- кардиоген шок;
- бронхијална астма;
- хронична опструктивна белодробна болест;
- возраст до 18 години (ефикасноста и безбедноста не се утврдени);
- преосетливост на карведилол или други компоненти на лекот.
Внимателно: бронхоспастичен синдром, хроничен бронхитис, пулмонален емфизем, Prinzmetal-ова ангина, тиреотоксикоза, периферна васкуларна оклузивна болест, феохромоцитом, псоријаза, бубрежна инсуфициенција, АВ блок I степен, екстензивна операција и општа анестезија, дијабетес мелитус, хипогликемија, хипогликемија.
Карведилол Не е препорачано
Терапијата треба да биде долготрајна и не треба нагло да се прекинува., особено кај пациенти со коронарна срцева болест, бидејќи тоа може да доведе до влошување на текот на основната болест.
Доколку е потребно, намалувањето на дозата на лекот треба да биде постепено, во текот на 1-2 недели.
На почетокот на терапијата со карведилол или со зголемување на дозата на лекот кај пациенти, особено кај постарите лица, може да има прекумерно намалување на крвниот притисок, главно при стоење.
Потребно е прилагодување на дозата.
Кај пациенти со хронична срцева слабост, при изборот на доза, можно е зголемување на симптомите на срцева слабост и појава на едем.
Во овој случај, дозата на карведилол не треба да се зголемува, се препорачува да се препишат големи дози на диуретици додека состојбата на пациентот не се стабилизира.
Се препорачува постојано следење на електрокардиограмот и крвниот притисок додека се препишуваат карведилол и блокатори на бавни калциумови канали, деривати на фенилалкиламин (верапамил) и бензодиазепин (дилтиазем), како и антиаритмични лекови од класа I.
Препорачано контрола на функцијата на бубрезитекај пациенти со хронична бубрежна инсуфициенција, артериска хипотензија и хронична срцева слабост.
Во случај на операција со општа анестезија, анестезиологот треба да биде предупреден за претходна терапија со карведилол.
Карведилол не влијае на концентрацијата на гликоза во крвтаи не предизвикува промени во тестот за толеранција на гликоза кај пациенти со не-инсулин-зависен дијабетес мелитус.
За време на третманот, избегнувајте употреба на етанол.
На пациентите со феохромоцитом треба да им се дадат алфа-блокатори пред да започнат со терапија.
Пациентите кои носат контактни леќи треба да бидат свесни дека лекот може да предизвика намалување на лакримацијата.
Влијание врз способноста за возење возила и контролни механизми
Не се препорачува возење автомобил на почетокот на терапијата и при зголемување на дозата на карведилол. Треба да се воздржите од други активности поврзани со потребата за висока концентрација на внимание и брзи психомоторни реакции.
Интеракција
други лековити
со други средства:
Антагонисти на калциум и антиаритмици.
Забележани се случаи на брадикардија и хипотензија при земање на карведилол со амиодарон, дилтиазем и/или верапамил.
Неопходно е следење на крвниот притисок и електрокардиографска студија кај овие пациенти.
Синергетскиот ефект на карведилол и антагонистите на калциум може да предизвика нарушувања во атриовентрикуларната спроводливост на срцето со развојот на декомпензација.
Потребно е внимателно медицинско следење кај пациенти кои земаат антиаритмични лекови од класа I или амиодарон истовремено со карведилол.
Има извештаи за случаи на вентрикуларна фибрилација, брадикардија и срцев удар на почетокот на терапијата со карведилол кај пациенти кои земаат амиодарон.
Ако антиаритмичен лек се администрира парентерално, може да се појави кардиоваскуларна инсуфициенција (класа Ia или класа Ic антиаритмични лекови).
Случаи на брадикардијакога лекот се комбинира со гванетидин, резерпин, метилдопа, гуанфацин или инхибитори на монооксигеназа (освен инхибитори на монооксигеназа од групата Б).
Во такви случаи, потребно е следење на срцевиот ритам.
Не се препорачува истовремено користење на карведилол и дихидропиридини (ризик од тешка хипотензија, кардиоваскуларна инсуфициенција).
Нитратите предизвикуваат развој на хипотензија кога се комбинираат со карведилол.
Кога лекот се комбинира со дигоксин, се забележува зголемување на рамнотежните концентрации на дигоксин и дигитоксин (за 16 и 13%, соодветно).
Доколку се користи оваа комбинација, потребно е да се одреди содржината на дигоксин во крвта на почетокот на третманот и на крајот од изборот на дозата на одржување.
Карведилол го подобрува антихипертензивниот ефект на лекови од други фармаколошки групи(фенотијазини, барбитурати, трициклични антидепресиви, антагонисти на α1 рецепторите, алкохол, вазодилататори).
Кога карведилол се комбинира со циклоспорин, неопходно е да се проучи концентрацијата на вториот во крвта, бидејќи неговата содржина може да се зголеми.
Хипогликемични агенси (вклучувајќи инсулин).
Карведилол може да ги промени знаците на хипогликемија, а антидијабетичните агенси и инсулинот може да се потенцираат со карведилол, па затоа е неопходно редовно следење на серумските нивоа на гликоза кај овие пациенти.
Ако пациентот зема комбинација клонидин-карведилол, и треба да ги откаже двата лека, потоа прво се откажува карведилол, а потоа постепено се намалува дозата на клонидин.
Доколку е потребно, инхалационата анестезија треба да биде свесна за негативните хипотензивни и инотропни интеракции на анестетиците со карведилол.
Ефективноста на карведилол се намалува кога се комбинира со лекови кои задржуваат течност и натриум во телото (антиинфламаторни лекови против болки, кортикостероиди, естрогени).
Пациентите кои земаат барбитурати, циметидин, флуоксетин, кетоконазол, халоперидол, еритромицин, верапамил или рифампицин (лекови кои ги индуцираат или инхибираат ензимите на цитохром P450) треба да бидат под медицински надзор, бидејќи концентрациите на карведилол може да се зголемат (ако се користат инхибитори) (ако се користат инхибитори) се користат).
Комбинацијата со ерготамин има значително вазоконстриктивно дејство.
Кога се комбинираат со невромускулни блокаторипостои зголемување на блокирањето на невромускулниот пренос.
Ризикот од тешка брадикардија и хипертензија се зголемува со комбинација на карведилол со симпатомиметици (бета-, алфа-агонисти).
Бременост:
Карведилол Не е препорачаноза време на бременост и доење.
Во експеримент со животни, тератогениот ефект на лекот не беше потврден, меѓутоа, клиничките студии за проучување на безбедноста на земање на оваа категорија пациенти не се доволни.
Карведилол може да го намали протокот на крв во плацентата, што предизвикува предвремено раѓање или смрт на матката на фетусот.
Брадикардија, хипогликемија, пулмонална инсуфициенција, кардиореспираторни компликации и хипотермија може да се појават при земање на карведилол за време на бременост кај фетус или новороденче.
Карведилол се препишува за време на бременост само кога очекуваната корист од лекот ги надминува потенцијалните ризици за новороденчето (фетусот).
Доколку карведилол го зема бремена жена, треба да се прекине 2-3 дена пред датумот на доспевање.
Ако тоа не се почитува, новороденчето треба да се набљудува во првите 2-3 дена од животот.
Лекот е липофилен, експериментите со животни покажаа способност на молекулата и нејзините метаболити да навлезат во мајчиното млеко.
Ако лекот го зема доилка, доењето се прекинува.
Предозирање:
Симптоми: Надминување на дозата на карведилол може да предизвика брадикардија, тешка хипотензија, срцева слабост, губење на свеста, повраќање, срцев удар, респираторна инсуфициенција, бронхоспазам, конвулзии и кардиоген шок.
Третман: во третманот потребно е да се следат главните витални знаци.
Пациентите со предозирање треба, доколку е потребно, да бидат во единица за интензивна нега.
Поддршка нега: за превенција на тешка брадикардија - атропин 0,5-2 mg интравенски, за поддршка на кардиоваскуларниот систем: глукагон (прво интравенски болус 1-10 mg, потоа интравенска инфузија 2-5 mg / час).
Се препишуваат симпатомиметични лекови (изопреналин, добутамин или епинефрин - дозата зависи од телесната тежина на пациентот).
Со брадикардија отпорна на терапија со лекови - електрична стимулација на срцето.
За ублажување на бронхоспазам - бета-симпатомиметици во форма на интравенска инфузија или инхалација, интравенски аминофилин е исто така ефикасен.
За ублажување на конвулзивен синдром - полека интравенска диазепам.
Бидејќи карведилолот брзо се врзува за протеините во крвта, хемодијализата е неефикасна.
Во случај на сериозни симптоми на предозирање, третманот за одржување се спроведува долго време, бидејќи прераспределбата и елиминацијата на лекот ќе биде бавна.
Времетраењето на терапијата зависи од состојбата на пациентот (до стабилна состојба).
Формулар за ослободување:
Карведило таблети 6,25 mg, 12,5 mg и 25 mg бело до бело со кремаста нијанса, рамно-цилиндрично, со обвивка; Лесниот мермер е дозволен во 10, 20, 30 или 60 парчиња.
Таблети Carvedillot Zentiva 6,25 mg, 12,5 mg и 25 mg кафеаво-жолта боја, прошарани, со ризик за делење од едната страна и изгравиран број „12“ - од друга, 15 или 30 парчиња.
Таблети Carvedillot од Canon 6,25 mg, 12,5 mg и 25 mg се рамно-цилиндрични, со заобленост и ризик, бело или речиси бело, мало мермерирање е дозволено на 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 или 100 парчиња.
Таблетите Carvedillot Sandoz 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg и 50 mg жолта, тркалезна, биконвексна, означена на двете страни и на страните и означена „C2“ на едната страна.
Таблети Carvedillot Stada 12,5 mg и 25 mg розово-беж, тркалезни, биконвексни, со ризик од двете страни и од страните и со натпис „C3“ од едната страна, 30 парчиња.
Таблети Carvedillot-Teva 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg и 25 mg бела или речиси бела, тркалезна, биконвексна, врежана со „CA3“ на едната страна, 28 или 30 парчиња.
Услови за чување:
Да се чува на суво, темно место на температура не поголема од 25°C.
Да се чува подалеку од дофат на деца.
Рок на траење - 2 години.
1 таблета Карведилол содржи:
- активна супстанција: карведилол - 12,5 mg;
- Ексципиенси: микрокристална целулоза, лактоза (млечен шеќер), кросповидон (пласдон XL10), натриум стеарил фумарат.
Списокот на популарни кардиолошки лекови одамна го вклучува „Карведилол“. Прегледите на експертите го карактеризираат како висококвалитетно средство за лекување на срцева слабост и контролирање на спроводливоста долж АВ јазолот при атријална фибрилација. Може да се користи и за третман на хипертензија, што го прави многу вреден лек. Поради оваа причина, многу фармацевтски компании синтетизираат и продаваат генерички Carvedilol. Секој од нив има свои карактеристики на ослободување и создавање на терапевтски концентрации во крвта. Сепак, генерално, тие ја завршуваат работата.
Бидејќи сите аналози на Карведилол ги имаат истите вредни својства, не постои вистинска важност во која треба да се избере за третман. Иако, како што покажуваат студиите за биоеквивалентност, поскапите генерики и оригиналниот лек имаат поцелосен и поблаг ефект. Затоа, целта на овој преглед е да се истакнат најквалитетните аналози со висока терапевтска вредност.
Системски карактеристики на лекот
Како терапевтски лекови „Карведилол“, аналозите и неговите генерики веќе ја докажаа својата ефикасност. Самата медицинска супстанција припаѓа на класата на адреноблокатори со мешано дејство. Тие инхибираат два типа на адреналински и норепинефрин рецептори: бета и алфа рецептори од првиот тип. Првиот се наоѓа во срцето, а вториот - во садовите на мускулите. Со нивното инхибирање, лекот предизвикува развој на неколку терапевтски ефекти.
Меѓу лековите од класата на адренергични блокатори, лекот "Карведилол" нема аналози. Постојат само слични супстанции според механизмите на дејство. Поточно, најблискиот лек е Небиволол, кој исто така има уникатен ефект. Постојат и поедноставни аналози на класи. Тие се кардиоселективни, односно селективни во однос на бета-адренергичните рецептори од првиот тип, „Метопролол“ и „Бисопролол“.
Во споредба со Метопролол, Карведилол е поселективен за бета рецепторите, покажувајќи речиси ист афинитет за срцевите бета-адренергични рецептори како Бисопролол. Во исто време, лекот "Карведилол" е исто така моќен антиоксиданс. Овој ефект е исклучително важен за ремоделирање на васкуларниот ѕид, веќе погоден од процесите на атеросклероза. По важност, ова помошно својство на лекот е инфериорно во однос на уникатната карактеристика на Небиволол. Предизвикува активирање на ендотелијалните фактори зависни од азот, и затоа е во состојба да спречи атеросклеротично оштетување на артериите.
Фармакодинамика на "Карведилол"
Современиот лек „Карведилол“ поради ефектите на блокадата на бета-адренергичните рецептори тип I ги има следниве ефекти:
- ја намалува контрактилноста на миокардот, намалувајќи ја потребата на срцевиот мускул за исхрана и кислород (антангинален ефект);
- способни да го инхибираат автоматизмот и спроводливоста (антиаритмичко дејство);
- го потиснува системот на ренин-ангиотензин на телото (антихипертензивен ефект);
- го намалува делот на срцевиот минутен волумен, намалувајќи го нивото на систолниот крвен притисок;
- способни да ги прошират садовите на периферниот кревет.
Последниот ефект позитивно го карактеризира „Карведилол“. Прегледите за хроничната употреба на лекот укажуваат на присуство на блокадни ефекти на алфа-еден подтип адренергични рецептори. Тие се наоѓаат во периферните, односно мускулните садови. Нивната блокада води до проширување на малите артерии. Ова предизвикува пад на вкупниот периферен хидродинамички отпор, што доведува до намалување на крвниот притисок и подобрување на исхраната на мускулите.
Сличен ефект има и „Карведилол“, аналози и неговите генерики, не само во скелетните мускули, туку и во срцето. Ова остава можност да се користи кај хронична срцева слабост, предизвикана од хронична исхемија (КСБ). И бидејќи Карведилол е селективен бета 1-блокатор со одреден афинитет кон алфа 1 рецепторите и антиоксидантни својства, неговата употреба е што поширока.
Употреба на "Карведилол"
Бидејќи фармакодинамските карактеристики на лекот поволно го карактеризираат Карведилол, прегледите за неговата употреба треба или да ги потврдат овие заклучоци или да ги побијат погрешните пресуди. Позитивните ефекти на лекот се веќе докажани, така што ниту еден од фактите не може да се побие. Поради оваа причина, „Карведилол“ е погоден како лек неопходен во следните клинички ситуации:
- исхемична срцева болест;
- хронична срцева слабост;
- тахиаритмии;
- ангина пекторис, акутен миокарден инфаркт, нестабилна ангина;
- артериска хипертензија.
Индикации
Во лекот „Карведилол“ индикациите произлегуваат од неговите фармакодинамски карактеристики. Поради намалување на крвниот притисок, намалување на пред- и после оптоварување на миокардот, а исто така и поради антиаритмичниот ефект, лекот може да се користи во случај на следниве болести:
- артериска хипертензија II и III степен како дел од комбиниран балансиран третман;
- артериска хипертензија од I степен со висок кардиоваскуларен ризик во форма на монотерапија;
- со тахиаритмии: постојана форма на атријална фибрилација, со чести суправентрикуларни екстрасистоли;
- со коронарна срцева болест со акутни манифестации (нестабилна ангина пекторис или миокарден инфаркт);
- со ИСБ без акутни манифестации (ангина пекторис, прогресивна ангина пекторис);
- хронична срцева слабост, почнувајќи од HIIA фаза според Василенко-Стражеско, или FC III според NYHA како дел од балансиран комбиниран третман;
- со симптоматска артериска хипертензија и поврзана со хипертироидизам или феохромоцитом.
Аналозите достапни за лекот „Карведилол“ исто така се разликуваат во присуство на овие индикации. Тие се користат за најчестите срцеви заболувања, односно за ИСБ и CHF. Исто така, лекот има уште поширок опсег. Ова е есенцијална хипертензија, иако симптоматската хипертензија предизвикана од хипертироидизам или феохромоцитом е исто така ефикасно контролирана од бета-блокатори.
Контраиндикации
И покрај поширокиот терапевтски профил од селективните бета 1-блокатори, лекот има контраиндикации кои ја ограничуваат неговата употреба. „Карведилол“ не може да се користи во клиничката пракса во присуство на следниве состојби:
И покрај фактот дека прегледите на „Карведилол“ се карактеризираат како висококвалитетен и релативно безбеден лек, овие препораки треба да се следат. Тие се дизајнирани да ги заштитат пациентот и специјалистот од несакани ситуации. Затоа, овие контраиндикации се апсолутни и не можат да се игнорираат поради високиот ризик од фатални нарушувања на телото.
Несакани ефекти
За да се проценат несаканите ефекти на лекот "Карведилол" прегледите не се индикативни. Пациентите се субјективни во проценката на клиничките и несаканите ефекти. Затоа, порационално е да се потпреме на статистички студии. Меѓу несаканите ефекти, најчести, кои се манифестираат со фреквенција од 1 до 10%, се следниве:
- од страна на ПНС и централниот нервен систем, може да се развијат главоболки, вртоглавица, мускулна слабост, нарушувања на спиењето, парастезија како манифестации на идиосинкразија;
- кардиоваскуларни ефекти (минлива или трајна брадикардија или АВ блок, ортостатска хипотензија, поретко куцане поради нарушено снабдување со крв во мускулите при бришечка атеросклероза);
- респираторни органи: можни се манифестации на отежнато дишење, а со бронхијална хиперреактивност или опструктивна болест, можен е бронхоспазам;
- несаканите ефекти од дигестивниот систем се манифестираат со абдоминална болка, гадење, сува уста, дијареа и исклучително ретко се јавува запек или повраќање, трансаминазите на црниот дроб може да се зголемат;
- хематопоетскиот систем ретко реагира со тромбоцитопенија или леукопенија;
- Можни се егзема, чешање, егзацербација на текот на псоријазата, а анафилактоидните реакции може да се појават исклучително ретко.
Исто така, бидејќи „Карведилол“ е туѓа материја за телото, можно е да се развие општа токсична реакција. Се манифестира како синдром налик на грип со развој на болка во екстремитетите, иритација на мокрење. Во овој поглед, Карведилол има многу повеќе несакани ефекти од Метопролол, иако првиот е супериорен во клиничката ефикасност во однос на вториот.
Карактеристики на долготрајна употреба на "Карведилол"
Главните дозирани форми на ослободување на лекот се капсули и таблети. „Карведилол“ се зема еднаш во случај и двапати во случај на коронарна артериска болест, CHF или аритмија. Почетната доза е 6,25 mg еднаш дневно, што е корисно за третман на хипертензија. При лекување на CHF, коронарна артериска болест или тахиаритмија, се препорачува да се користи почетна доза од 6,25 два пати на ден. Потоа, со титрација, дневната доза се прилагодува на 25-50 mg.
Лекот, доколку е можно и во случај на добра индивидуална толеранција, се користи постојано. Потребно е за контрола на аритмиите или за продолжување на животот кај CHF. Оваа карактеристика на лекот, земена во комбинација со диуретици и АКЕ инхибитори, го продолжува животот. Покрај тоа, со CHF, таблетите Карведилол се многу подобро толерирани од Бисопролол. Иако третманот бара воздржување од возење и вклучување во потенцијално опасни активности, механизми за работа.
Стандардни форми за ослободување
Цената на лекот „Карведилол“ не е одлучувачки критериум за избор. Многу е поефикасно да се избере успешна дозирана форма за одреден пациент. Најчесто, три типа на дози на лекови се дистрибуираат во домашниот и западниот синџир на аптеки. Тоа се 25 mg, 12,5 и 6,25 mg. Таблетите се пакуваат во блистери или полимерни контејнери. Лековите се земаат пред оброците, доколку е потребно намалување на активноста на дозата, потоа за време на оброците.
Генерика
Генериците се оние лекови кои содржат „Карведилол“ во специфична дозирна форма која ги исполнува барањата за биоеквивалентност во споредба со оригиналниот лек. И сега има многу генерики на домашниот пазар на аптеки, поделени во три категории според нивната цена:
- со висока цена (Дилатренд, Кориол, Карведилол Сандоз);
- со просечна цена (Carveland, Carvedilol Zentiva, Carvedilol Teva);
- со ниска цена (Carvedilol-MIK, Karvedilol Belmed, Karvetrend, Karvenal, Vedikardol).
Цената на Dilatrend е 450-750 рубли, во зависност од дозата: 6,25 mg е поевтино од 25 mg. Сличен тренд природно се забележува и кај другите лекови. За Coriol, цената е 250-500 рубли, за Carvedilol Sandoz, 300-550 рубли, за Carvedilol Zentiva, 250-400 рубли. "Carvedilol Teva" чини 200-300 рубли, "Karveland" - 170-330 рубли, "Carvedilol Belmed" - 150-250, "Karvetrend" - 170-290 рубли.
За лекот „Карведилол“ цената не е, иако е повисока за лек од реномиран производител. Во клиниката, има неколку значајни разлики помеѓу скапите увезени лекови и домашните, попристапни аналози. Честопати, лекарите се загрижени само за недоследноста на дозирната форма со оригиналот. Затоа, треба да изберете генерика во капсули, што значително ќе ја намали неговата гастротоксичност.
Инаку, евтините аналози покажуваат иста клиничка активност и се ефикасни за лекување на срцеви заболувања и артериска хипертензија. Меѓутоа, ако пациентот претходно земал одредена генерика, тогаш треба да се остави понатаму. Бидејќи тој е навикнат на особеностите на дозирната форма и динамиката на зголемување на концентрацијата на активната супстанција во плазмата, замената на лекот ќе ја смени неговата рамнотежа. Тогаш субјективно ќе се забележи дека лековитата супстанција не делува или не делува како што ние би сакале.
Класни колеги
Класните аналози кои најмногу ги исполнуваат терапевтските барања се натпреваруваат со Карведилол во голем број индикации. Особено, за хипертензија, треба да се избере Бисопролол или Небиволол. Вториот, поради неговата висока цена, не може да го користат повеќето пациенти, иако е успешен лек. Ако ги распоредиме сите кардиоселективни бета-блокатори, тогаш нивната терапевтска вредност се зголемува по ред: Бисопролол, Метопролол, Карведилол, Небиволол.
„Небиволол“ се смета за најдобар лек за третман на артериска хипертензија, а „Карведилол“ за третман на CHF. Ниту еден од другите лекови нема толку многу корисни ефекти врз текот на хроничната срцева слабост како Карведилол. Поради оваа причина, во комбинација со диуретик и АКЕ инхибитор, може да го продолжи животот на човекот.
„Карведилол“ е ефикасен антиаритмик, преку кој можете удобно да ја контролирате спроводливоста преку АВ јазолот. Ова е важно кога не постои можност за враќање на ритамот и негово одржување. Исто така, со атријална фибрилација, "Карведилол" се пропишува за контрола на ритамот за време на подготовката на пациентот за терапија со електрични импулси.
Бета 1 -, бета 2 - адреноблокатор. Алфа 1-адренергичен блокатор
Активна супстанција
Карведилол (карведилол)
Форма на издавање, состав и пакување
Таблети од бело до бело со кремаста нијанса, рамно-цилиндрично, со шмек; дозволено е светло мермерирање.
10 парчиња. - клеточни контурни пакувања (1) - пакувања од картон.
10 парчиња. - клеточни контурни пакувања (2) - пакувања од картон.
10 парчиња. - клеточни контурни пакувања (3) - пакувања од картон.
30 ЕЕЗ. - клеточни контурни пакувања (1) - пакувања од картон.
30 ЕЕЗ. - клеточни контурни пакувања (2) - пакувања од картон.
Таблети од бело до бело со кремаста нијанса, рамно-цилиндрично, со шмек; дозволено е светло мермерирање.
Ексципиенси: микрокристална целулоза, лактоза (млечен шеќер), кросповидон (пласдон XL10), натриум стеарил фумарат.
15 ЕЕЗ. - клеточни контурни пакувања (2) - пакувања од картон.
15 ЕЕЗ. - клеточни контурни пакувања (4) - пакувања од картон.
фармаколошки ефект
Карведилол има комбинирано неселективно β 1 -, β 2 - и α 1 - блокирачко дејство. Лекот нема своја симпатомиметичка активност, има својства за стабилизирање на мембраната. Поради блокадата на β-адренергичните рецептори на срцето, крвниот притисок, излезот и отчукувањата на срцето може да се намалат. Карведилол го инхибира системот ренин-ангиотензин-алдостерон со блокирање на β-адренергичните рецептори на бубрезите, предизвикувајќи намалување на активноста на ренин во плазмата. Со блокирање на α-адренергичните рецептори, лекот може да предизвика периферна вазодилатација, со што се намалува системскиот васкуларен отпор. Комбинацијата на блокада на β-адренергичните рецептори и вазодилатација ги има следните ефекти: кај пациенти со артериска хипертензија - намалување на крвниот притисок; кај пациенти со коронарна артериска болест - анти-исхемично и антиангинално дејство; кај пациенти со лево вентрикуларна дисфункција и циркулаторна инсуфициенција - поволно влијае на хемодинамските параметри, ја зголемува ејекционата фракција на левата комора и ја намалува нејзината големина.
Фармакокинетика
Карведилол брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Има висока липофилност. C max во крвта се постигнува по 1-1,5 часа.Т 1/2 е 6-10 часа.Се врзува за крвните протеини за 95-99%. Биорасположивоста на лекот е 24-28%. Јадењето не влијае на биорасположивоста. Се метаболизира во црниот дроб со формирање на голем број активни метаболити - 60-75% од адсорбираниот лек се метаболизира за време на првиот „премин“ низ црниот дроб. Метаболитите имаат изразен антиоксиданс и блокирачки ефект на адренорецептори. Екскрецијата на лекот од телото се јавува преку гастроинтестиналниот тракт.
Во случај на нарушена бубрежна функција, фармакокинетските параметри на карведилол не се менуваат значително.
Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, системската биорасположивост на карведилол се зголемува со намалување на метаболизмот за време на првиот „премин“ низ црниот дроб. Кај тешко хепатално оштетување, карведилол е контраиндициран.
Карведилол ја преминува плацентарната бариера и се излачува во мајчиното млеко.
Индикации
- артериска хипертензија (во монотерапија и во комбинација со диуретици);
- хронична срцева слабост (како дел од комбинирана терапија);
- ИСБ: стабилна ангина пекторис.
Контраиндикации
- акутна и декомпензирана хронична срцева слабост која бара интравенска администрација на инотропни агенси;
- тешка хепатална инсуфициенција;
- AV блок II-III фаза;
- тешка брадикардија (помалку од 50 bpm);
- синдром на слабост на синусниот јазол;
- артериска хипотензија (систолен крвен притисок помал од 85 mm Hg);
- кардиоген шок;
- бронхијална астма;
- хронична опструктивна белодробна болест;
- возраст до 18 години (ефикасноста и безбедноста не се утврдени);
- преосетливост на карведилол или други компоненти на лекот.
Внимателно:бронхоспастичен синдром, хроничен бронхитис, пулмонален емфизем, Prinzmetal-ова ангина, тиреотоксикоза, периферна васкуларна оклузивна болест, феохромоцитом, псоријаза, ренална инсуфициенција, АВ блок I степен, екстензивна операција и општа анестезија, дијабетес мелитус, моја хипогликемија, хипогликемија.
Дозирање
Внатре, без оглед на оброкот.
За да се обезбеди следниов режим на дозирање, можно е да се користи лекот Карведилол во дозирна форма на таблета од 6,25 mg.
Артериска хипертензија
Почетната доза е 6,25-12,5 mg 1 пат / ден во првите два дена од третманот. Потоа - 25 mg 1 пат / ден. Во случај на инсуфициенција на антихипертензивниот ефект по 2 недели од терапијата, дозата може да се зголеми за 2 пати. Максималната препорачана доза на лекот е 50 mg 1 пат / ден (можно е поделена на 2 дози).
Срцева исхемија
Почетната доза е 12,5 mg 2 пати на ден во првите два дена од третманот. Потоа - 25 mg 2 пати на ден. Доколку антиангиналниот ефект е недоволен, по 2 недели од терапијата, дозата може да се зголеми за 2 пати. Максималната препорачана дневна доза на лекот е 100 mg поделена на 2 дози.
Хронична срцева слабост
Дозата се избира индивидуално, под строг надзор на лекар. Препорачаната почетна доза е 3,125 mg 2 пати на ден во тек на 2 недели. Со добра толеранција, дозата се зголемува во интервали од најмалку 2 недели до 6,25 mg 2 пати на ден, потоа до 12,5 mg 2 пати на ден, потоа до 25 mg 2 пати на ден. Дозата треба да се зголеми до максимум што добро го поднесува пациентот. На пациенти со тежина помала од 85 kgцелната доза е 50 mg/ден; на пациенти со тежина над 85 кгцелна доза 75-100 mg/ден.
Несакани ефекти
Од страната на централниот нервен систем:вртоглавица, главоболка (обично не силна на почетокот на третманот), губење на свеста, мијастенија гравис (почесто на почетокот на третманот), замор, депресија, нарушување на спиењето, парестезија.
Од страната на кардиоваскуларниот систем:брадикардија, ортостатска хипотензија, AV блок II-III стадиум, ретко - периферни циркулаторни нарушувања, прогресија на срцева слабост (за време на зголемување на
дози), едем на долните екстремитети, ангина пекторис, изразено намалување на крвниот притисок.
Од дигестивниот систем:сува уста, гадење, дијареа или запек, повраќање, абдоминална болка, губење на апетит, зголемена активност на трансаминазите на "црн дроб".
Од хематопоетскиот систем:ретко - тромбоцитопенија, леукопенија.
Од страната на метаболизмот:зголемување на телесната тежина, нарушен метаболизам на јаглени хидрати.
Алергиски реакции:алергиски реакции на кожата, егзацербација на псоријаза, назална конгестија.
Од респираторниот систем:скратен здив и бронхоспазам (кај предиспонирани пациенти).
Други:заматен вид, намалено кинење, синдром сличен на грип, кивање, мијалгија, артралгија, болка во екстремитетите, интермитентна клаудикација; ретко - нарушено мокрење, нарушена бубрежна функција.
Предозирање
Симптоми:намалување на крвниот притисок (придружено со вртоглавица или несвестица), брадикардија. Може да се појави отежнато дишење поради бронхоспазам и повраќање. Во тешки случаи, можни се кардиоген шок, респираторна инсуфициенција, конфузија и нарушувања на спроводливоста.
Третман:потребно е следење и корекција на виталните знаци, доколку е потребно - во единицата за интензивна нега. Третманот е симптоматски. Препорачливо е да се користат интравенски m-антихолинергици (), адреномиметици (епинефрин, норепинефрин).
интеракција со лекови
Карведилол може да го потенцира ефектот на други истовремено земени антихипертензивни лекови или лекови кои имаат хипотензивен ефект (нитрати).
Кога се администрира истовремено карведилол и дилтиаземаможе да се развијат нарушувања на срцевата спроводливост и хемодинамски нарушувања.
При земање на карведилол и дигоксинконцентрацијата на второто се зголемува и може да се зголеми времето на атриовентрикуларна спроводливост.
Карведилол може да го потенцира дејството инсулини орални хипогликемични агенси,во исто време, симптомите на хипогликемија (особено тахикардија) може да се маскираат, па затоа се препорачува редовно следење на нивото на шеќер во крвта кај пациенти со дијабетес мелитус.
Инхибитори на микрозомална оксидација() засилување и индуктори(фенобарбитал, рифампицин) го ослабуваат хипотензивниот ефект на карведилол.
Лекови кои ја намалуваат содржината на катехоламини(резерпин, инхибитори на моноамин оксидаза), го зголемуваат ризикот од артериска хипотензија и тешка брадикардија.
Со истовремена употреба се зголемува концентрацијата на второто (се препорачува корекција на дневната доза на циклоспорин).
Симултан состанок клонидинможе да го потенцира антихипертензивното и забавување на срцевиот ритам на карведилол.
Општого подобрува негативниот инотропен и хипотензивен ефект на карведилол.
Специјални инструкции
Терапијата треба да се спроведува долго време и не треба нагло да се прекинува, особено кај пациенти со коронарна срцева болест, бидејќи тоа може да доведе до влошување на текот на основната болест. Доколку е потребно, намалувањето на дозата на лекот треба да биде постепено, во текот на 1-2 недели.
На почетокот на терапијата со карведилол или со зголемување на дозата на лекот кај пациенти, особено кај постарите лица, може да има прекумерно намалување на крвниот притисок, главно при стоење. Потребно е прилагодување на дозата. Кај пациенти со хронична срцева слабост, при изборот на доза, можно е зголемување на симптомите на срцева слабост и појава на едем. Во овој случај, дозата на карведилол не треба да се зголемува, се препорачува да се препишат големи дози на диуретици додека состојбата на пациентот не се стабилизира.
Се препорачува постојано следење на електрокардиограмот и крвниот притисок додека се препишуваат карведилол и блокатори на бавни калциумови канали, деривати на фенилалкиламин (верапамил) и бензодиазепин (дилтиазем), како и антиаритмични лекови од класа I.
Во случај на операција со општа анестезија, анестезиологот треба да биде предупреден за претходна терапија со карведилол.
Карведилол не влијае на концентрацијата на гликоза во крвта и не предизвикува промени во тестот за толеранција на гликоза кај пациенти со не-инсулин-зависен дијабетес мелитус.
За време на третманот, избегнувајте употреба на етанол.
На пациентите со феохромоцитом треба да им се дадат алфа-блокатори пред да започнат со терапија.
Пациентите кои носат контактни леќи треба да бидат свесни дека лекот може да предизвика намалување на лакримацијата.
Влијание врз способноста за возење возила и контролни механизми
Не се препорачува возење автомобил на почетокот на терапијата и при зголемување на дозата на карведилол. Треба да се воздржите од други активности поврзани со потребата за висока концентрација на внимание и брзи психомоторни реакции.
Бременост и доење
Контролирани студии за употреба на карведилол кај бремени жени не се спроведени, затоа, назначувањето на лекот кај оваа категорија на пациенти е можно само во случаи кога користа за мајката го надминува потенцијалниот ризик за фетусот.
Услови за складирање
Список Б. Да се чува на суво, темно место на температура не поголема од 25°C. Да се чува подалеку од дофат на деца. Рок на траење - 2 години.
Во написот ќе разгледаме од што помагаат таблетите Карведилол.
Тоа е алфа и бета блокатор кој нема внатрешна симпатомиметичка активност и има антиаритмични, вазодилатациони, антиангинални ефекти.
Составот на лекот, фармаколошки форми
Во што помагаат таблетите Карведилол е интересно за многумина.
Лекот е достапен во форма на таблети. Таблетите имаат рамно-цилиндрична форма, бела боја. Од една страна постои ризик од поделба. Спакувани таблети од 10 парчиња во блистер пакувања од контурен тип. Секое картонско пакување содржи 3 пакувања со блистер.
Упатство за употреба за таблети „Карведилол“ е достапно во секое пакување.
Активната состојка на лекот е карведилол. Дозата на активната состојка може да биде 12,5 или 25 mg. Помошни супстанции се: натриум кроскармелоза, кросповидон, лактоза, поливидон К25, метилцелулоза, сахароза.
Фармакодинамика, фармакокинетика на лекот
Карведилол е рецемична мешавина од стереоизомери способни да ги блокираат алфа-1, бета-1, бета-2-адренергичните рецептори. Секој од стереоизомерите се карактеризира со идентични алфа-адренергични блокирачки и антиоксидантни својства. Карведилол има и бета-блокирачки ефект, кој не е селективен. Тоа може да се објасни со присуството на леворак стереоизомер во составот на супстанцијата.
Карведилол не поседува сопствена симпатомиметичка активност, се карактеризира со својства за стабилизирање на мембраната.
Вазодилатациониот ефект главно се должи на блокирањето на алфа-1-адренергичните рецептори. Поради овој ефект на лекот, се забележува намалување на OPSS. Вазодилатацијата е комбинирана со блокада на бета-тип на адренергични рецептори, што предизвикува намалување на крвниот притисок кај пациенти со артериска хипертензија без зголемување на периферниот васкуларен отпор. Покрај тоа, во споредба со бета-блокаторите, лекот не предизвикува забавување на протокот на крв во периферните садови. Има мало намалување на отчукувањата на срцето. При употреба на карведилол кај пациенти кои страдаат од исхемична срцева болест, се забележува антиангинален ефект, се намалува предоптоварувањето и дополнителното оптоварување на васкуларниот систем и срцето. Супстанцијата нема изразен ефект врз нивото на јони на калиум, натриум, магнезиум, како и на липидниот метаболизам во крвта.
Според упатствата за употреба на таблетите Карведилол, кога се користат од пациенти кои страдаат од срцева слабост или дисфункција на левата комора, фармацевтскиот препарат може да ја нормализира големината на левата комора, да ја подобри фракцијата на исфрлање и да има позитивен ефект врз хемодинамските параметри . Покрај тоа, карведилолот се карактеризира со антиоксидативно дејство, кое се состои во елиминација на слободните радикали на кислород.
Терапијата со карведилол може да го намали бројот на смртни случаи и зачестеноста на хоспитализацијата, да ги елиминира непријатните симптоми, да ја подобри функционалноста на левата комора кај лица со хронична срцева слабост од исхемична и неисхемична природа. Терапевтските својства на лекот се зависни од дозата.
При употреба на таблети, карведилолот брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Супстанцијата е многу активна. Максималниот степен на концентрација на главната компонента во крвта на пациентот се забележува во просек еден час по употребата. Полуживотот е околу 6-10 часа. Карведилол се врзува за плазма протеините за 95-98%. Лекот е биодостапен за 24-28%. Биорасположивоста на главната компонента не зависи од заедничкиот внес со храната.
Поголемиот дел од активната состојка се метаболизира во ткивата на црниот дроб преку оксидација и конјугација. Како резултат на тоа, се формираат одредени метаболити. За карведилол, карактеристичен е првиот премин низ црниот дроб. Како резултат на метаболизмот, се формираат 3 метаболити, кои се карактеризираат со вазодилатациони својства. Тие се појавуваат во помала мера од онаа на карведилол. Метаболитите имаат антиоксидантно и адреноблокирачко дејство. Карведилол се излачува главно преку цревата заедно со жолчката, делумно во форма на метаболити заедно со урината.
Ако пациентите имаат дисфункционални бубрежни нарушувања, фармакокинетските својства на лекот не се менуваат значително. Фармакокинетиката на лекот останува на исто ниво, без оглед на возраста на пациентот.
Биорасположивоста на активната состојка се зголемува до 80% кај пациенти кои страдаат од цироза на црниот дроб. Ова се должи на намалување на интензитетот на метаболизмот поради примарниот премин низ ткивото на црниот дроб. Не се препорачува употреба на карведилол кај тешка хепатална дисфункција.
Активната компонента е способна да навлезе во плацентарната бариера, се одредува во составот на мајчиното млеко и практично не се излачува од крвната плазма преку дијализа.
Индикации за употреба на лекот
Значи, за што се препишуваат таблетите Карведилол? Лекот е индициран за употреба во третман на следниве состојби:
- Артериска хипертензија.
- Хронична срцева слабост. Во овој случај, лекот се користи како елемент на комплексен ефект.
- стабилна ангина.
Контраиндикации за употреба на лекот
Како што покажуваат упатствата, таблетите Карведилол не треба да се користат ако пациентот ги има следните патолошки и физиолошки состојби:
Според упатствата на производителот, Каведилол треба да се користи со претпазливост во следниве случаи:
- Депресија.
- Дијабетес.
- Хипогликемија.
- Мијастенија.
- Општа анестезија се користи за големи операции.
- Хроничен бронхитис.
- Емфизем на белите дробови.
- бронхоспастичен синдром.
- Псоријаза.
- Бубрежна инсуфициенција.
- Феохромоцитоза.
- тиреотоксикоза.
- Оклузивни патологии на периферните садови.
- Принцметал-ова ангина.
- AV блокада од прв степен.
Така, дознавме дека таблетите Карведилол се за висок крвен притисок. Овие таблети мора да се земаат точно како што е наведено.
Таблетите треба да се земаат орално со мала количина на вода. Дозата на лекот ја пресметува специјалист, врз основа на клиничките индикации.
Упатствата за таблетите Карведилол ги содржат следните општи препораки:
- Со стабилна ангина пекторис, терапијата е индицирана да започне со двојна доза од 12,5 mg на ден. Ако лекот добро се поднесува од пациентот, а ефективноста е недоволна, првото зголемување на дозата за 12,5 mg треба да се направи по 1-2 недели. Последователното зголемување се врши по 14 дена, без промена на фреквенцијата на приеми. Не треба да има повеќе од две дози на лекот на ден, вкупната дневна доза не треба да надминува 50 mg.
- При хронична инсуфициенција, се препорачува да се започне со терапија со двојна доза од почетната доза, која е 3,125 mg. Специјалистот ја избира дозата строго индивидуално. За пациенти кои добро го поднесуваат лекот, дозата може да се зголемува еднаш на секои две недели. За 6 недели, се прилагодува на 25 mg. Приемите дневно не треба да бидат повеќе од два. Се препорачува зголемување до максималната доза што ја толерира пациентот. На луѓето чија телесна тежина е помала од 85 kg им е дозволено да препишуваат 50 mg на ден, повеќе од 85 kg - не повеќе од 100 mg.
- Во случај на артериска хипертензија, се препорачува да се земаат апчиња за притисок Карведилол 7-14 дена еднаш по 12,5 mg на ден или двапати по 6,25 mg. По 1-2 недели, дневната доза треба да се зголеми на 25 mg.
Ако пациентот ја прекине терапијата 2 недели или повеќе, тогаш треба да се продолжи според препорачаните шеми од почетните дози.
За постари пациенти (над 70 години), лекот се препишува два пати на ден, додека вкупната дневна доза не треба да надминува 25 mg.
Откажувањето на лекот треба да се направи во рок од 1-2 недели, постепено намалувајќи ја дозата. Ако пациентот пропушти доза, треба да ја земе следната доза што е можно поскоро. Удвојувањето на дозата е неприфатливо.
Негативни ефекти на лекот
Наспроти позадината на терапијата со Карведилол, може да се развијат следните негативни ефекти:
- Периферни циркулаторни нарушувања, прогресија на срцева инсуфициенција, интермитентна клаудикација, ортостатска хипотензија, атриовентрикуларна блокада, брадикардија, ангина пекторис.
- Депресија, парестезија, синкопа, нарушувања на спиењето, вртоглавица, главоболка, мускулна слабост.
- Зголемена активност на ензимите на црниот дроб, абдоминална болка, запек, дијареа, повраќање, сува уста, гадење.
- Тешка бубрежна дисфункција, оток.
- Тромбоцитопенија, леукопенија.
- Скратен здив, назална конгестија, бронхоспазам, егзацербација на псоријаза, уртикарија, осип, егзантем, чешање, други алергиски манифестации, кивање.
- Намалена лакримација, зголемување на телесната тежина, синдром сличен на грип, болка во екстремитетите.
Појавата на овие негативни симптоми е основа за прекин на лекот, со нивниот развој важно е да се побара совет од лекар.
Предозирање
Главните симптоми на предозирање се кардиоген шок, брадикардија, силно намалување на крвниот притисок, срцева слабост, срцев удар. Во некои случаи, постојат генерализирани конвулзии, заматување на свеста, респираторна инсуфициенција, бронхоспазам, повраќање.
Со почетокот на интоксикација, пациентот е хоспитализиран на интензивна нега. За да се елиминираат последиците од интоксикација, индицирано е воведување на симпатомиметици, атропин, глукагон.
Ако главниот знак на интоксикација е артериска хипотензија, на пациентот треба да му се даде норепинефрин. Со бронхоспазам, се препорачува употреба на аеросолни бета-агонисти или интравенска администрација на аминофилин. Елиминацијата на спазмите се врши со помош на диазепам.
Од кои таблети „Карведилол“ сега е познато.
Интеракција со други лекови
Наспроти позадината на употребата на лекот, не е дозволена интравенска употреба на верапамил и дилтиазем, бидејќи постои ризик од намалување на отчукувањата на срцето и значително намалување на крвниот притисок.
Ефектот на карведилол е зајакнат со паралелна употреба на антиспазмодици, инхибитори на моноамин оксидаза, срцеви гликозиди, други бета-блокатори, лекови за анестезија, антиаритмични лекови, антихипертензивни, антиангинални лекови.
Кога се користи истовремено со Карведилол:
- Концентрацијата на дигоксин во плазмата се зголемува.
- Циметидин и други инхибитори на ензимите на црниот дроб ја зголемуваат плазматската концентрација на карведилол.
- Ергот алкалоидите придонесуваат за влошување на периферната циркулација.
- Рифампицин, фенобарбитал, други индуктори на ензимите на црниот дроб помагаат да се намали концентрацијата на карведилол во плазмата.
Покрај тоа, "Карведилол" е во состојба да ги подобри ефектите на хипогликемични лекови, да ги маскира симптомите на хипогликемија.
Аналози на таблети „Карведилол“
Доколку е потребно, Carvedilol може да се замени со Talliton, Coriol, Credex, Carvidil, Cardivas, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Carvedilol-Lugal, Carvedilol Geksal, Carvedilol -KV, Karvedilol Obolenskoye, Karvedilol Canon, Karvedilol,Karvedilatvet, , Аодак-АО, Амлодак-АО, Анаприлин, Алотендин“, „Атрам“.
Вреди да се напомене дека секој од овие лекови има одредени контраиндикации. Можноста за промена на лекот мора да биде одобрена од лекар.
Цена на лекови
Цената на лекот зависи од бројот на таблети во пакувањето и од производителот. Лекот го произведува Тева, Канон, Акрихин, Зентива. Цената на еден фармацевтски препарат е во просек 230 рубли.
Која е цената на таблетите Carvedilol Canon? Лекот од овој производител може да се купи за 100 рубли. Од 150 рубли е „Карведилол Акрихин“. За што се овие апчиња? Сите овие алатки се аналози едни на други. И нивните читања се исти.
Во оваа статија, можете да ги прочитате упатствата за употреба на лекот Карведилол. Презентирани се прегледи на посетители на страницата - потрошувачи на овој лек, како и мислења на лекари специјалисти за употребата на Карведилол во нивната пракса. Љубезно ве молиме активно да ги додавате вашите прегледи за лекот: лекот помогна или не помогна да се ослободите од болеста, какви компликации и несакани ефекти беа забележани, можеби не наведени од производителот во прибелешката. Аналози на карведилол во присуство на постоечки структурни аналози. Се користи за лекување на срцева слабост и намалување на крвниот притисок кај возрасни, деца и за време на бременост и лактација.
Карведилол- алфа и бета-блокатор без внатрешна симпатомиметичка активност.
Ги блокира алфа1-, бета1- и бета2-адренергичните рецептори. Има вазодилататорен, антиангинален и антиаритмичен ефект.
Вазодилатациониот ефект е поврзан главно со блокадата на алфа1-адренергичните рецептори. Поради вазодилатација, го намалува OPSS. Има својства за стабилизирање на мембраната. Комбинацијата на вазодилатација и блокада на бета-адренергичните рецептори доведува до следните ефекти: кај пациенти со артериска хипертензија, намалувањето на крвниот притисок не е придружено со зголемување на периферниот васкуларен отпор, периферниот проток на крв не се намалува (за разлика од бета-блокаторите ). Срцевиот ритам малку се намалува.
Кај пациенти со ИСБ има антиангинално дејство. Го намалува пред- и последователно оптоварување на срцето. Нема изразен ефект врз липидниот метаболизам и содржината на калиум, натриум и магнезиум во крвната плазма. Кај пациенти со нарушена функција на левата комора или циркулаторна инсуфициенција, има корисен ефект врз хемодинамските параметри и ја подобрува ејекционата фракција и големината на левата комора. Има антиоксидативно дејство, ги елиминира слободните радикали на кислород.
Соединение
Карведилол + ексципиенси.
Фармакокинетика
По орална администрација, карведилол брзо и речиси целосно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Биорасположивоста е 25% (поради високиот степен на метаболизам во црниот дроб). Концентрацијата во плазмата е пропорционална на земената доза. Јадењето ја забавува апсорпцијата на карведилол без да влијае на неговата биорасположивост. Врзувањето со плазма протеините е речиси целосно - 98-99%. Продира низ плацентарната бариера, се излачува во мајчиното млеко. Се метаболизира за да формира метаболити со висока способност да ги блокираат бета-адренергичните рецептори. Се излачува главно со жолчката.
Индикации
- артериска хипертензија (како моно- или комбинирана терапија);
- стабилна ангина;
- хронична срцева слабост (како дел од комбинирана терапија).
Формулар за ослободување
Таблети 12,5 mg и 25 mg.
Упатства за употреба и дозирање
Режимот на дозирање се поставува индивидуално.
Лекот се зема орално, без оглед на оброкот.
За артериска хипертензија во текот на првите 7-14 дена, препорачаната почетна доза е 12,5 mg на ден (1 таблета) наутро после појадок. Дозата може да се подели на 2 дози од 6,25 mg Карведилол (1/2 таблета од 12,5 mg). Понатаму, лекот се препишува во доза од 25 mg (1 таблета 25 mg) во 1 доза наутро или поделена на 2 дози од 12,5 mg секоја (1 таблета 12,5 mg). Доколку е потребно, по 14 дена е можно повторно да се зголеми дозата.
Со стабилна ангина, почетната доза на Карведилол е 12,5 mg (1 таблета 12,5 mg) 2 пати на ден. По 7-14 дена, дозата може да се зголеми на 25 mg (1 таблета 25 mg) 2 пати на ден. Со недоволна ефикасност и добра толеранција по 14 дена, дозата на Карведилол може дополнително да се зголеми. Дневната доза на Карведилол за ангина пекторис не треба да надминува 50 mg (2 таблети од 25 mg), администрирани 2 пати на ден.
При прекин на лекот, намалувањето на дозата треба да се врши постепено во текот на 1-2 недели.
Ако ја пропуштите следната доза, лекот треба да се земе што е можно поскоро. Меѓутоа, ако е време за следната доза, тогаш треба да земете само една единечна доза (без удвојување).
Со пауза во земање на лекот повеќе од 2 недели, неопходно е да се продолжи со третманот со најниски дози на Карведилол.
Кај хронична срцева слабост, дозата се избира индивидуално, под строг надзор на лекар. Препорачаната почетна доза е 3,125 mg два пати на ден во тек на 2 недели. Со добра толеранција, дозата се зголемува во интервали од најмалку 2 недели до 6,25 mg 2 пати на ден, потоа 12,5 mg 2 пати на ден и потоа до 25 mg 2 пати на ден. Дозата треба да се зголеми до максимум што добро го поднесува пациентот. Кај пациенти со тежина помала од 85 kg, целната доза е 50 mg на ден, кај пациенти со тежина поголема од 85 kg, целната доза е 75-100 mg на ден. Ако третманот е прекинат повеќе од 2 недели, тогаш неговото продолжување започнува со доза од 3,125 mg 2 пати на ден, проследено со зголемување на дозата.
Несакан ефект
- главоболка;
- вртоглавица;
- мускулна слабост (почесто на почетокот на третманот);
- нарушувања на спиењето;
- депресија;
- брадикардија;
- ортостатска хипотензија;
- ангина;
- AV блок;
- нарушувања на периферната циркулација;
- периодично куцане;
- прогресија на срцева слабост;
- сува уста;
- гадење, повраќање;
- стомачна болка;
- дијареа;
- запек;
- тромбоцитопенија, леукопенија;
- тешка бубрежна дисфункција;
- оток;
- кожни реакции (егзантема, уртикарија, чешање, осип);
- егзацербација на псоријаза;
- кивавица;
- назална конгестија;
- бронхоспазам;
- скратен здив (кај предиспонирани пациенти);
- синдром сличен на грип;
- болка во екстремитетите;
- намалување на кинење;
- зголемување на телесната тежина.
Контраиндикации
- тешка црнодробна инсуфициенција;
- тешка брадикардија (отчукувањата на срцето помали од 50 отчукувања во минута);
- синдром на болен синус (ССС);
- AV блокада 2 и 3 степени (со исклучок на пациенти со вештачки пејсмејкер);
- хронична срцева слабост во фаза на декомпензација;
- акутна срцева слабост;
- кардиоген шок;
- артериска хипотензија (систолен крвен притисок помал од 85 mm Hg);
- бременост;
- лактација (доење);
- деца и адолесценти до 18 години;
- преосетливост на карведилол и други компоненти на лекот.
Употреба за време на бременост и лактација
Лекот е контраиндициран за употреба за време на бременост и доење (доење).
Употреба кај постари пациенти
Кај постари пациенти, доза од 12,5 mg на ден може да биде ефикасна.
Употреба кај деца
Лекот е контраиндициран кај деца и адолесценти под 18-годишна возраст. Безбедноста и ефикасноста на карведилол кај деца и адолесценти под 18-годишна возраст не се утврдени.
Специјални инструкции
Со претпазливост, лекот треба да се препише на пациенти со бронхоспастичен синдром, хроничен бронхитис, емфизем.
На почетокот на третманот со Карведилол и со зголемување на дозата на лекот, можно е нагло намалување на крвниот притисок и ортостатски реакции. Може да се појави вртоглавица до несвестица, особено кај постари пациенти, со срцева слабост, кога се користи комбинирана антихипертензивна терапија или кога се користат диуретици.
Третманот со Карведилол не треба нагло да се прекине, особено кај пациенти со ангина пекторис, бидејќи ова може да ја влоши состојбата. Намалувањето на дозата треба да биде постепено во тек на 1-2 недели.
За време на периодот на употреба на Карведилол, неопходно е да се следи бубрежната функција кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, исхемична срцева болест, периферна васкуларна болест, артериска хипотензија и/или срцева слабост. Ако бубрежната функција се влоши, лекот треба да се прекине.
Назначувањето на бета-блокатори кај пациенти со периферна васкуларна болест, со псоријаза и историја на анафилактички реакции може да доведе до влошување на текот на болеста, а со Prinzmetal-ова ангина може да предизвика појава на ретростернална болка. Дополнително, употребата на Карведилол може да ја намали чувствителноста на алергиските тестови.
Употребата на лекот може да ги маскира симптомите на тиреотоксикозата и раните симптоми на хипергликемија. Кај дијабетес мелитус, се препорачува редовно следење на нивото на гликоза во крвта и, доколку е потребно, корекција на хипогликемична терапија.
Наспроти позадината на употребата на Карведилол, општа анестезија треба да се спроведува со претпазливост со употреба на лекови со негативен инотропен ефект (етер, циклопропан, трихлоретилен). Пациентот треба да го информира лекарот за земање на Карведилол. Пред опсежни хируршки интервенции, се препорачува постепено повлекување на лекот.
Мора да се внимава при употреба на лекот во случај на тешка метаболна ацидоза.
При употреба на лекот кај пациенти со феохромоцитом, алфа-блокаторите се препишуваат пред да се започне со терапија.
Употребата на лекот при носење контактни леќи треба да се избегнува поради намалување на лакримацијата.
За време на периодот на употреба на дрога, алкохолот треба да се избегнува.
Треба да се има на ум дека ако е неопходно да се откаже комбинираната терапија со карведилол и клонидин, прво треба да се откаже карведилол, неколку дена пред постепено намалување на дозата на клонидин.
Влијание врз способноста за возење возила и контролни механизми
Треба да се има на ум дека на почетокот на третманот и со зголемување на дозата на Карведилол, крвниот притисок може прекумерно да се намали, предизвикувајќи вртоглавица. Затоа, за време на периодот на лекување, пациентите треба да се воздржат од вклучување во потенцијално опасни активности кои бараат зголемено внимание и брзина на психомоторни реакции.
интеракција со лекови
За време на терапијата со Карведилол, дилтиазем и верапамил не треба да се администрираат интравенски поради можно изразено намалување на отчукувањата на срцето и изразено намалување на крвниот притисок.
Некои антиаритмични лекови, лекови за анестезија, антихипертензивни лекови, антиангинални лекови, други бета-блокатори (вклучувајќи ги и оние што се користат во форма на капки за очи), МАО инхибитори, симпатолитици (резерпин) и срцеви гликозиди може да го подобрат ефектот на Карведилол. Кога се администрира истовремено со Карведилол, дозите на овие лекови треба да се избираат со претпазливост.
Со истовремена употреба со индуктори на хепатални ензими (на пример, со рифампицин, фенобарбитал), концентрацијата на карведилол во крвната плазма може да се намали, а кога се користи заедно со инхибитори на ензимите на црниот дроб (на пример, циметидин), концентрацијата на карведилол во плазмата може зголемување.
Со истовремена употреба, Карведилол може да ја зголеми концентрацијата на дигоксин во крвната плазма.
Истовремената администрација на Карведилол со ергот алкалоиди ја нарушува периферната циркулација.