Индап е диуретик кој помага да се врати крвниот притисок во нормала. Лекот, заедно со урината, се излачува натриумот, ја забрзува работата на калциумовите канали, помага да се осигураат дека артериските ѕидови стануваат поеластични.
Припаѓа на тиазидни диуретици. Се користи за лекување на хипертензија и како лек за едем предизвикан од срцева слабост.
Во оваа статија, ќе разгледаме зошто лекарите препишуваат Индап, вклучувајќи упатства за употреба, аналози и цени за овој лек во аптеките. Вистински РЕЦЕНЗИИ на луѓе кои веќе користеле Indap може да се прочитаат во коментарите.
Состав и форма на ослободување
Достапен во капсули: големина бр. 4, тврд желатин, со сина капа и бело тело; содржина - бел или речиси бел прашок (може да биде компримирана колона која се распаѓа при притискање или има парчиња маса во составот) (10 парчиња во блистер, 3 плускавци во картонска кутија).
- Една капсула содржи активна супстанција индапамид во количина од 2,5 mg.
- Помошни компоненти: гранулирана микрокристална целулоза, колоиден силициум диоксид, магнезиум стеарат, титаниум диоксид, пченкарен скроб, желатин, лактоза монохидрат, индиго кармин боја.
Клиничко-фармаколошка група: диуретик. Антихипертензивен лек.
Што му помага на Индап?
Инструкциите на Индап велат дека овој лек се препорачува за третман на артериска хипертензија.
фармаколошки ефект
Индап го намалува крвниот притисок поради тоа што ги шири крвните садови и има диуретично дејство.
Активната супстанција на Индапа е индапамид, кој промовира забрзана екскреција на хлор и натриум, магнезиум, калиум, селективно ги блокира калциумовите канали, ја зголемува еластичноста на артериските ѕидови, го намалува периферниот васкуларен отпор и хипертрофија на левата комора, ја намалува чувствителноста на васкуларниот ѕид на норепинефрин, ангиотензин II. Индапамид не влијае на содржината на липиди во плазмата.
Добрата подносливост и безбедноста на употребата на Indap овозможуваат да се препише за третман на артериска хипертензија во однос на позадината на хронична бубрежна инсуфициенција, благ до умерен дијабетес мелитус и хиперлипидемија.
Упатство за употреба
Невозможно е да се наруши интегритетот на капсулите (џвакајте или скршете ги пред да ги земете). Се препорачува да се пие лекот не со топла вода во количина доволна за да се помине капсулата низ хранопроводникот.
- Доделете 2,5 mg (1 капа.) 1 пат / ден.
Лекот може да се користи како монотерапија или во комбинација со други антихипертензивни агенси (со бета-блокатори, бавни блокатори на калциумови канали, АКЕ инхибитори). Ако по 4-8 недели од третманот не се постигне саканиот терапевтски ефект, не се препорачува зголемување на дозата на лекот (ризикот од несакани ефекти се зголемува без зголемување на антихипертензивниот ефект).
Наместо тоа, препорачливо е да се додаде друг антихипертензивен лек кој не е диуретик во режимот на третман. Во случаи кога третманот мора да се започне со земање 2 препарати, дозата на Indap останува еднаква на 2,5 mg наутро 1 пат / ден.
Контраиндикации
Употребата на Indap е контраиндицирана кај деца под 18-годишна возраст, со преосетливост на активните и помошните компоненти што го сочинуваат производот, како и во случаи на:
- Анурија;
- Тешки нарушувања на црниот дроб или бубрезите;
- гихт;
- Акутни нарушувања на церебралната циркулација;
- Бременост и за време на периодот на доење;
- Дијабетес мелитус во фаза на декомпензација;
- Хипокалемија.
Несакани ефекти
Со користење на лекот во препорачани терапевтски дози, има ретки случаи на несакани ефекти. Во долготрајните клинички студии, несаканите ефекти биле забележани само кај 2,5% од пациентите. Меѓу нив, чести се електролитните нарушувања.
Други несакани ефекти вклучуваат:
- палпитации, главоболка, анорексија, кашлица;
- агранулоцитоза, хипокалемија, осип, вртоглавица;
- поспаност, гастралгија, хемолитична анемија;
- хеморагичен васкулитис, аритмија, астенија;
- сува уста, полиурија, фарингитис;
- тромбоцитопенија, хиперурикемија, уртикарија;
- вртоглавица, дијареа или запек;
- ортостатска хипотензија, нервоза, абдоминална болка;
- гадење или повраќање, ноктурија, синузитис;
- леукопенија, хиперкалцемија;
- хепатална енцефалопатија, чешање, депресија.
Бременост и доење
За време на бременоста, диуретиците обично не се препишуваат на жените. Во никој случај не треба да се користи лекот за лекување на физиолошки едем за време на бременоста. Диуретиците може да предизвикаат фетоплацентарна исхемија, што претставува закана за растот на фетусот. Индапамид преминува во мајчиното млеко, затоа, за време на периодот на земање на лекот, доењето треба да се прекине.
Аналози
Аналози на лекот Индап се лекови кои вклучуваат индапамин во концентрација од 2,5 или 1,5 ml или соединенија слични по фармаколошко дејство и фармакокинетика. Тие вклучуваат:
- Артихол;
- пипемидин;
- Урокран;
- Хапотиазид;
- Нефрофит;
- Урисан.
Внимание: употребата на аналози мора да се договори со лекарот што посетува.
Дозирна форма
Капсули 2,5 mg
Соединение
Една капсула содржи
активна супстанција - 2,5 mg индапамид
Ексципиенси: гранулирана микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, пченкарен скроб, магнезиум стеарат, колоиден силициум диоксид, индиго кармин, титаниум диоксид, желатин.
Опис
Големина 4 тврди желатински капсули со сина капа и бело тело. Содржината на капсулите е бел или речиси бел прашок.
Фармакотерапевтска група
Диуретици. Нетиазидни диуретици кои делуваат на кортикалниот сегмент на јамката на Хенле. Сулфонамиди. Индапамид
ATX код C03BA11
Фармаколошки својства
Фармакокинетика
Апсорпција
Индапамид брзо и целосно се апсорбира по орална администрација. Максималните концентрации во крвта се постигнуваат 1-2 часа по единечна доза од 2,5 mg. Максималната концентрација во крвната плазма се забележува 12 часа по ингестијата.
Дистрибуција
Врзувањето на индапамид за плазма протеините е околу 79%.
Полуживотот во плазмата е 14 до 24 часа (просечно 18 часа).
Концентрацијата на стабилна состојба се постигнува по 7 дена од континуираната администрација на лекот.
Повторената администрација на лекот не доведува до негова акумулација во телото.
Метаболизам
Се излачува како неактивни метаболити во урината (70% од дозата) и изметот (22%). Не повеќе од 7% од индапамид се излачува непроменет. Полуживотот (бета фаза) на индапамид е околу 15-18 часа. По земање на единечна доза, максималниот хипотензивен ефект се забележува по 24 часа.По повторена администрација, терапевтскиот ефект се забележува по 1-2 недели, достигнува максимум за 8-12 недели.
Пациенти со висок ризик
Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, фармакокинетските параметри остануваат непроменети.
Фармакодинамика
Механизам на дејство
Индапамид е дериват на сулфонамид со индол прстен. Во однос на неговите фармаколошки својства, тој е близок до тиазидните диуретици, неговото дејство е поврзано со инхибиција на реапсорпцијата на натриум во кортикалниот сегмент на јамката на Хенле. Ја зголемува уринарната екскреција на натриум и хлориди и, во помала мера, на калиум и магнезиум, а со тоа ја зголемува диурезата и има антихипертензивен ефект.
Фармакодинамски ефекти
Истражувањата покажаа дека дневната доза од 2,5 mg предизвикува максимален антихипертензивен ефект, а диуретичниот ефект клинички не се манифестира. Во оваа антихипертензивна доза од 2,5 mg, индапамид ја намалува васкуларната хиперреактивност на норепинефрин кај пациенти со артериска хипертензија и го намалува вкупниот периферен отпор и отпорноста на артериолите. Постојаноста на антихипертензивната ефикасност кај пациенти со анефритична хипертензија поддржува екстраренален механизам на антихипертензивниот ефект. Ефектите на индапамид врз крвните садови вклучуваат:
Намалување на тонот на мазните мускули на ѕидовите на крвните садови поврзани со трансмембранската размена на јони, првенствено калциум
Вазодилатација поради стимулација на синтезата на простагландин PGE2 и простациклин PGI2, кој е вазодилататор и инхибитор на тромбоцитната агрегација
Потенцијација на вазодилататорниот ефект на брадикинин.
Кај хипертензивните пациенти, индапамид е прикажан преку кратко, средно и долгорочно следење на:
Ја намалува хипертрофијата на левата комора со намалување на големината на кардиомиоцитите
Не влијае на липидниот метаболизам: триглицериди, LDL-холестероли и HDL-холестероли
Не влијае на метаболизмот на јаглени хидрати, вклучително и кај пациенти
со хипертензија и дијабетес.
Нормализацијата на крвниот притисок со значително намалување на микроалбуминуријата беше забележана по долготрајна употреба на индапамид кај дијабетичари со хипертензија. Истовремената употреба на индапамид со други антихипертензивни лекови (бета-блокатори, блокатори на калциумови канали, АКЕ инхибитори) доведува до подобрување на контролата на артериската хипертензија со зголемување на зачестеноста на реакцијата во споредба со монотерапијата со индапамид.
Индикации за употреба
Есенцијална артериска хипертензија кај возрасни
Дозирање и администрација
Indap® се зема орално, без оглед на оброкот, по можност наутро пред појадок, без џвакање и пиење многу вода. Indap® се користи и во моно- и во комбинирана терапија.
Специјални групи на пациенти
Нарушена бубрежна функција:
Ако пациентот има тешка бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин помал од 30 ml / мин), тогаш третманот е контраиндициран.
Терапевтскиот ефект на тиазидните и диуретиците слични на тиазид е најефективен само ако бубрежната функција е нормална или само малку нарушена.
Нарушена функција на црниот дроб:
При тешка хепатална инсуфициенција, третманот е контраиндициран.
Постари пациенти:
Кај постари пациенти, вредностите на плазматскиот креатинин треба да се прилагодат според возраста, тежината и полот. Третман на постари пациенти со Indap® е возможен само ако бубрежната функција е нормална или само малку нарушена.
Несакани ефекти
Најчести несакани реакции се реакции на преосетливост, главно од дерматолошка природа, кај пациенти со предиспозиција за алергиски и астматични реакции и макулопапуларен осип.
Повеќето несакани реакции кои влијаат на клиничките или лабораториските параметри се зависни од дозата.
Многу често (> 1/10), често (> 1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (>1/10000), фреквенцијата не е утврдена (врз основа на достапните податоци, не е можно да се процени зачестеноста на развојот).
Често (≥ 1% до< 10 %)
Макулопапуларен осип
алергиски реакции
Невообичаени (≥ 0,1% до< 1 %)
пурпура
Ретко (≥ 0,01% до< 0,1 %)
Зголемен ризик од дехидрација кај постари лица и пациенти со кардиоваскуларна инсуфициенција
Вртоглавица, замор, главоболка, парестезија
Осип на кожата
Гадење, запек, сува уста.
Многу ретко (<1/10000)
Промени во крвните клетки, како што се тромбоцитопенија (низок број на тромбоцити, што доведува до лесни модринки и крварење од носот), леукопенија (низок број на бели крвни клетки, што може да предизвика необјаснета треска, болки во грлото или други симптоми слични на грип доколку се појават) доктор), агранулоцитоза, апластична анемија и хемолитична анемија (низок број на црвени крвни зрнца)
Аритмија, хипотензија
панкреатитис
бубрежна инсуфициенција
Нарушена функција на црниот дроб
Ангиоедем и/или уртикарија, токсична епидермална некролиза, Stevens-Johnson синдром, малиген ексудативен еритем
Хиперкалцемија, хипокалемија
Фреквенција непозната
Со откажување на црниот дроб, можноста за хепатална енцефалопатија
Можно влошување на веќе постоечки акутен дисеминиран лупус еритематозус, фотосензитивност
кратковидост (миопија)
Заматен вид
оштетување на видот
Можност за развој на хепатална енцефалопатија во случај на откажување на црниот дроб (видете ги деловите „специјални упатства“ и „контраиндикации“)
Намалување на содржината на калиум со развој на хипокалемија, која сериозно се манифестирала кај некои високоризични групи
Хипонатремија со хиповолемија што доведува до дехидрација и ортостатска хипотензија
Губењето на хлоридните јони може да предизвика секундарна метаболна алкалоза: фреквенцијата и интензитетот на овој ефект се ниски.
Хиперурикемија, зголемени нивоа на урична киселина во плазмата и шеќер во крвта за време на третманот: препорачливоста за употреба на лекот треба внимателно да се мери кај пациенти со гихт или дијабетес.
Зголемени ензими на црниот дроб
Вентрикуларна тахикардија од типот „пируета“ (можен фатален исход), (видете ги деловите „специјални индикации“ и „интеракции со лекови“)
Продолжување на QT интервалот на електрокардиограмот, (види дел „специјални индикации“ и „интеракции со лекови“)
Контраиндикации
Преосетливост на сулфонамиди или на било кој ексципиент на лекот
Хепатална енцефалопатија и тешка дисфункција на црниот дроб
Тешка бубрежна инсуфициенција
хипокалемија
Бременост и доење
Детска возраст до 18 години
Наследна нетолеранција на фруктоза, дефицит на Лап-лактоза, малапсорпција на гликоза-галактоза.
Интеракции со лекови
препарати од литиум.
Зголемени нивоа на литиум во плазмата со знаци на предозирање, на пример, со диета без сол (намалена уринарна екскреција на литиум). Доколку е неопходна употреба на диуретици, тогаш треба систематски да се следи нивото на литиум во плазмата и соодветно да се прилагодат дозите.
Комбинации кои бараат претпазливост при употреба
Лекови кои можат да предизвикаат вентрикуларна тахикардија од типот "пируета":
Антиаритмици од класа Ia (хинидин, дихидрохинидин, дисопирамид), антиаритмици од класа III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид).
Антипсихотици: фенотијазини (хлорпромазин, цијамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиди (амисулприд, сулпирид, султоприд, тиаприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол).
Други лекови: бепридил, цисаприд, дифеманил, еритромицин IV, халофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин IV може да предизвикаат торзади де поентес. Пред употреба на оваа комбинација на лекови, неопходно е да се спроведат тестови за откривање на хипокалемија, доколку е присутна, треба да се преземат неопходни мерки за да се поправи состојбата. Неопходно е да се следи клиничката состојба, плазма електролитите и ЕКГ. Треба да се користат супстанции кои не предизвикуваат torsades de pointes кај хипокалемија: нестероидни антиинфламаторни лекови (системски), вклучувајќи COX-2 селективни инхибитори, високи дози на салицилна киселина (≥ 3 g / ден), како намалување на антихипертензивен ефект е можно индапамид. Нестероидни антиинфламаторни лекови (системска употреба), вклучувајќи селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2) и високи дози на салицилна киселина (³ 3 g/ден):
Може да го намали антихипертензивниот ефект на индапамид.
Ризик од развој на акутна бубрежна инсуфициенција кај пациенти со дехидрација (ниска стапка на гломеруларна филтрација) Пациентот треба да се рехидрира и бубрежната функција треба да се следи на почетокот на третманот.
Инхибитори на ангиотензин-конвертирачки ензим (ACE):
Ризик од ненадејна хипотензија и/или акутна бубрежна инсуфициенција при започнување со АКЕ инхибитор на позадината на постоечки дефицит на натриум (особено кај пациенти со стеноза на реналната артерија).
Во случај на хипертензија, доколку претходниот третман со диуретик може да доведе до недостаток на натриум, потребно е:
Престанете да го земате диуретикот 3 дена пред да започнете со третман со АКЕ инхибитор и продолжете, доколку е потребно, со земање диуретик без својства што штедат калиум;
Или започнете со мала доза на АКЕ инхибитор и постепено зголемувајте ја дозата.
При кардиоваскуларна инсуфициенција, третманот со АКЕ инхибитори треба да се започне со многу ниска доза, можеби по намалување на дозата на истовремен диуретик без својства на калиум.
Во сите случаи, во првите недели од третманот со АКЕ инхибитор, треба да се следи бубрежната функција (плазма креатинин).
Други лекови кои предизвикуваат хипокалемија: амфотерицин Б (во / во), глуко- и минералокортикоиди (системска употреба), тетракосактид, лаксативи кои ја стимулираат интестиналната подвижност:
Зголемен ризик од хипокалемија (адитивен ефект).
Следете го нивото на калиум во плазмата и приспособете го доколку е потребно. Посебно внимание треба да се посвети на пациентите кои истовремено примаат срцеви гликозиди. Се препорачува да се користат лаксативи кои не ја стимулираат интестиналната подвижност.
Баклофен
Зајакнување на антихипертензивниот ефект.
Неопходно е да се врати рамнотежата на водата на пациентот, да се следи функцијата на бубрезите на почетокот на третманот.
срцеви гликозиди
Хипокалемијата го зголемува токсичниот ефект на срцевите гликозиди. Следење на плазматскиот калиум, ЕКГ и, доколку е потребно, корекција на терапијата.
Комбинации што треба да се земат предвид
Диуретици кои штедат калиум (амилорид, спиронолактон, триамтерен)
Иако оваа комбинација е корисна кај некои пациенти, може да се развие хипокалемија или хиперкалемија (особено кај пациенти со бубрежна инсуфициенција или дијабетес). Треба да се следат параметрите на калиумот и ЕКГ во плазмата и доколку е потребно да се прилагоди терапијата.
Метформин
Зголемен ризик од млечна ацидоза индуцирана од метформин поврзана со можно нарушена бубрежна функција предизвикана од употреба на диуретици и особено диуретици на јамка. Метформин не треба да се користи ако плазматскиот креатинин надминува 15 mg/L (135 µmol/L) кај мажи и 12 mg/L (110 µmol/L) кај жени.
Дехидрацијата на телото при земање диуретици го зголемува ризикот од развој на акутна бубрежна инсуфициенција, особено кога се користат високи дози на радиоспакни супстанции што содржат јод.
Рехидратација пред воведување на супстанција што содржи јод.
Антидепресиви слични на имипрамин, антипсихотици
Зголемен антихипертензивен ефект и зголемен ризик од ортостатска хипотензија (адитивен ефект).
Калциум (соли)
Ризик од хиперкалцемија како резултат на намалена уринарна екскреција на калциум.
Циклоспорин, такролимус
Ризик од зголемување на плазматскиот креатинин без каква било промена во нивото на циклоспорин во циркулацијата, дури и во отсуство на намалување на вода/натриум.
Кортикостероиди, тетракосактид (системска употреба)
Намален антихипертензивен ефект (кортикостероидите предизвикуваат задржување на течности и натриум).
Ризик од акутна бубрежна инсуфициенција кај дехидрирани пациенти (намалена стапка на гломеруларна филтрација). Неопходно е да се обезбеди следење на бубрежната функција на пациентот, наспроти позадината на голема количина на испиена вода. Ризик од акутна хипотензија и/или акутна бубрежна инсуфициенција доколку се третира со инхибитор на ангиотензин-конвертирачкиот ензим заедно со дефицит на натриум (особено кај пациенти со стеноза на реналната артерија). При артериска хипертензија, кога претходниот третман со диуретици може да доведе до дефицит на натриум, неопходно е или да се прекине употребата на диуретикот во рок од 3 дена пред да се започне со третман со АКЕ инхибитори и, доколку е потребно, повторно да се започне со употреба на диуретици кои предизвикуваат хипокалемија, или да се користи првично ниски дози на АКЕ инхибиторот и постепено зголемување на дозата. При конгестивна срцева слабост, неопходно е да се започне со третман со многу ниска доза на АКЕ инхибитор или со намалување на дозата на истовремен диуретик што предизвикува хипокалемија. Во секој случај, во текот на првите недели од третманот со АКЕ инхибитори, треба внимателно да се следи бубрежната функција (во однос на плазматскиот креатинин). Зголемен ризик од хипокалемија (ефектот е кумулативен) се јавува кога се администрира истовремено со амфотерицин Б (и.в.), глукокортикоиди и минералокортикоиди (системски), тетракосактид, стимулативни (иритирачки) лаксативи. Неопходно е постојано да се следи нивото на калиум во крвната плазма и, доколку е потребно, соодветен третман, особено со истовремен третман со дигоксин. При изборот на лаксатив треба да се користат лаксативи кои не ја стимулираат интестиналната подвижност. Баклофен го зголемува антихипертензивниот ефект. На почетокот на третманот, функцијата на бубрезите треба да се следи во однос на позадината на испиената голема количина на вода. Хипокалемијата може да го зголеми ризикот од токсични ефекти на срцевите гликозиди. Во овие случаи, треба систематски да го следите нивото на калиум во плазмата, да снимате ЕКГ и, доколку е потребно, да го промените третманот. Рационалните комбинации со диуретици кои штедат калиум (амилорид, спиронолактон, триамтерен) се многу корисни за некои пациенти, не ја исклучуваат можноста за хипокалемија, а кај пациенти со бубрежна дисфункција или дијабетес - хиперкалемија. Во овие случаи, треба да се следат нивоата на калиум во плазмата, доколку е потребно, ЕКГ, доколку е потребно, да се промени третманот. Млечна ацидоза по употреба на метформин е поврзана со можна инсуфициенција на функцијата на бубрезите поради внесување на диуретици, во поголема мера "јамка". Метформин не треба да се користи ако плазматските нивоа на креатинин надминуваат 15 mg/l (135 micromol/l) кај мажи и 12 mg/l (110 micromol/l) кај жени. При дехидрација предизвикана од диуретици, постои зголемен ризик од акутна бубрежна дисфункција, особено во случај на употреба на високи дози на контрастни средства што содржат јод во комбинација со индапамид и го зголемуваат ризикот од акутна бубрежна инсуфициенција. Доколку е неопходно да се користи второто, пациентите треба да ја вратат загубата на течности. Со имипрамински антидепресиви, невролептици, може да се појави зголемување на антихипертензивниот ефект и ризик од ортостатска хипотензија (адитивен ефект). Со истовремена администрација со препарати на калциум (сол), се зголемува ризикот од хиперкалцемија како резултат на намалување на излачувањето на калциум во урината. Со истовремена администрација со циклоспорин, такролимус, ризикот од зголемување на нивото на креатинин во плазмата се зголемува без промена на нивото на циркулирачкиот циклоспорин, дури и без намалување на односот вода / натриум. Со истовремена администрација со кортикостероиди, тетракосактид (системски), можно е да се намали антихипертензивниот ефект (намалување на односот вода / натриум).
Во комбинација со индапамид, може да се користат бета-блокатори, АКЕ инхибитори, метилдопа, клонидин и други адренергични блокатори. Употребата на индапамид во комбинација со диуретици не се препорачува, бидејќи тоа може да доведе до хипокалемија.
Специјални инструкции
Лекот треба да се користи со претпазливост при откажување на црниот дроб. Со нарушување на функцијата на црниот дроб, тиазидните диуретици може да бидат причина за хепатална енцефалопатија. Во овој случај, употребата на диуретици треба веднаш да се прекине. Пријавени се случаи на фотосензитивност при употреба на диуретици како што се тиазидите и нивните аналози. Ако се појави фотосензитивност за време на третманот, се препорачува веднаш да се прекине со третманот. Доколку е неопходна повторна употреба на диуретици, се препорачува да се заштитат чувствителните области од изложување на сончева светлина или ултравиолетови зраци.
Баланс на вода-електролит
Ниво на натриум во плазмата: Концентрацијата на натриум во плазмата мора да се одреди пред да се започне со третманот, а потоа во редовни интервали да се следат нејзините промени. Третманот со диуретици може да биде придружен со хипонатремија, понекогаш со многу сериозни последици, додека во почетната фаза, намалувањето на концентрацијата на натриум во крвта може да биде асимптоматско. Затоа, се препорачува редовно следење на нивото на натриум во плазмата, особено кај постари пациенти и оние кои страдаат од цироза на црниот дроб.
Ниво на калиум во плазмата: Долготрајната употреба на тиазидни и слични диуретици е поврзана со ризик од намалување на концентрацијата на калиум во плазмата и развој на хипокалемија. Појавата на хипокалемија< 3,4 ммоль/л) необходимо предотвратить у пациентов с повышенным риском ее возникновения, т.е. у лиц пожилого возраста, больных, страдающих истощением, а также больных, принимающих одновременно с диуретическим препаратом иные лекарства, пациентов, страдающих цирротическим асцитом с отеками, а также пациентов с заболеваниями коронарных сосудов и сердечной недостаточностью, поскольку гипокалиемия в этих случаях увеличивает токсическое воздействие препаратов дигиталиса на сердце и повышает риск возникновения аритмии. Повышенный риск возникновения гипокалиемии характерен и для пациентов с увеличенным QT интервалом, вне зависимости от генеза этого явления, который может быть врожденным или обусловленным дисфункцией печени. Гипокалиемия, также как и барикардия, в этом случае обуславливают предрасположенность к возникновению тяжелых аритмий, в том числе и смертельно опасной желудочковой тахикардии (torsades de pointes). Во всех указанных случаях необходимо более часто контролировать уровень концентрации калия в плазме. Обследование с целью выявления возможной гипокалиемии необходимо провести в первую неделю лечения. В случае выявления признаков гипокалиемии необходимо принять соответствующие меры, направленные на ее предотвращение.
Нивоа на калциум во плазмата: Тиазид и слични диуретици може да ја намалат уринарната екскреција на калциум, што може да доведе до мало и минливо зголемување на концентрацијата на калциум во плазмата. Вистинската хиперкалцемија може да биде резултат на претходно недијагностициран хиперпаратироидизам. Во овој случај, третманот треба да се прекине и да се изврши испитување на функцијата на паратироидните жлезди.
Ниво на гликоза во крвта: кај пациенти со дијабетес, особено во присуство на хипокалемија, потребно е редовно да се следи нивото на гликоза во крвта.
Нивоа на урична киселина: Пациентите со покачени нивоа на урична киселина може да доживеат напади на гихт.
Функција на црниот дроб и диуретици: тиазидните и слични диуретици се најефективни само со нормална или минимално намалена бубрежна функција (ниво на плазма креатинин помал од 25 mg / l, односно 220 μmol / l кај возрасни). Кај постари пациенти, нивоата на плазма креатинин треба да се проценат според возраста, тежината и полот. Хиповолемијата поради губење на вода и натриум за време на третманот со диуретици ја намалува гломеруларната филтрација, која понекогаш е придружена со зголемување на плазматската уреа и креатинин. Кај пациенти со нормална бубрежна функција, оваа привремена функционална бубрежна инсуфициенција обично не доведува до сериозни последици, меѓутоа, нејзината појава може значително да ја влоши веќе постоечката бубрежна инсуфициенција.
Допинг тестови: Индапамид може да предизвика позитивност во допинг тестовите. Лекот содржи лактоза како помошна супстанција. Пациентите со ретко наследно нарушување на нетолеранција на галактоза, дефицит на Lapp лактаза или малапсорпција на гликоза и галактоза не треба да го земаат овој лек.
Примена во педијатрија
Со оглед на недостатокот на податоци за безбедноста и ефикасноста на лекот во педијатриската пракса, се препорачува да се воздржите од препишување кај деца под 18-годишна возраст.
Бременост и доење
За време на бременоста, диуретиците обично не се препишуваат. Во никој случај не треба да се користи лекот за лекување на физиолошки едем за време на бременоста. Диуретиците може да предизвикаат фетоплацентарна исхемија, што претставува закана за растот на фетусот. Индапамид преминува во мајчиното млеко, затоа, за време на периодот на земање на лекот, доењето треба да се прекине.
Карактеристики на ефектот на лекот врз способноста за возење возила и потенцијално опасни механизми
Лекот Indap® не доведува до нарушување на психомоторните реакции. Меѓутоа, во некои случаи, особено на почетокот на третманот или кога се комбинираат со други антихипертензивни лекови, поради намалување на крвниот притисок, нивото на внимание може да се намали, што може негативно да влијае на способноста за возење возила и контролните механизми.
Предозирање
Утврдено е дека индапамидот нема токсичен ефект до доза од 40 mg, односно 16 пати поголема од терапевтската доза. Симптоми: знаци на акутно труење се појавуваат како резултат на хиповолемија (хипонатремија, хипокалемија). Можни се клинички манифестации како гадење, повраќање, хипотензија, конвулзии, вртоглавица, поспаност, состојба на конфузија и конфузија, полиурија или олигурија, па дури и анурија (како резултат на хиповолемија).
Услови за складирање
Да се чува на суво, темно место на температура од 15°C до 25°C
Да се чува подалеку од дофат на деца!
Рок на траење
Не користете по истекот на рокот.
Услови за издавање од аптеки
На рецепт
Производителот
PRO.MED.CS Прага а.д.
Телчка 377/1, Михле
140 00 Прага 4
Чешка република
ОДОБРЕНО
По наредба на претседавачот
Комитет за контрола на медицинските и фармацевтските дејности
Министерство за здравство
Република Казахстан
Од "____" ______________ 20__
№ ______________
Инструкции за медицинска употреба
медицински производ
Трговско име
меѓународно име
Индапамид
Дозирна форма
Капсули 2,5 mg
Соединение
Една капсула содржи
активна супстанција- 2,5 mg индапамид
Ексципиенси:грануларна микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, пченкарен скроб, магнезиум стеарат, колоиден силициум диоксид, индиго кармин, титаниум диоксид, желатин.
Опис
Големина 4 тврди желатински капсули со сина капа и бело тело. Содржината на капсулите е бел или речиси бел прашок.
Фармакотерапевтска група
Нетиазидни диуретици кои делуваат на сегментот на јамката на Хенли. Сулфонамиди
ATC код C03BA11
Фармаколошки својства
Фармакокинетика
По орална администрација брзо и целосно се апсорбира во гастроинтестиналниот тракт, максималната концентрација во плазмата се постигнува по 1-2 часа.Сврзувањето со плазма протеините е 79%. По земање на единечна доза, максималниот хипотензивен ефект се забележува по 24 часа.По повторена администрација, терапевтскиот ефект се забележува по 1-2 недели, достигнува максимум за 8-12 недели. Широко распоредени во телото. Не се акумулира. Полуживотот е 18 часа Се излачува преку бубрезите, главно во форма на метаболити, 5% - непроменет.
Фармакодинамика
Индапамид е дериват на сулфамид со индол прстен и фармаколошки е сличен на тиазидните диуретици. Го намалува тонот на мазните мускули на артериите, го намалува целокупниот периферен васкуларен отпор. Има умерени салуретски и диуретски ефекти, кои се поврзани со блокада на реапсорпцијата на натриум, хлор, водород и, во помала мера, јони на калиум во проксималните тубули и кортикалниот сегмент на дисталните тубули на нефронот. Вазодилататорните ефекти и намалувањето на вкупниот периферен васкуларен отпор се засноваат на следните механизми: намалување на реактивноста на васкуларниот ѕид кон норепинефрин и ангиотензин II; зголемување на синтезата на простагландини со вазодилатациона активност; инхибиција на протокот на калциум во васкуларните мазни мускулни клетки. Хипотензивниот ефект се развива 7-10 дена по почетокот на лекот. Индапамид ја намалува хипертрофијата на левата комора. Во терапевтски дози, практично не влијае на метаболизмот на липидите и јаглените хидрати: не ја нарушува чувствителноста на периферните ткива на дејството на инсулинот; го намалува излачувањето на јони на калциум во урината, што овозможува да се препише на пациенти со тешка остеопороза и нефролитијаза.
Индикации за употреба
Артериска хипертензија
Дозирање и администрација
Indap ® се зема орално, без оглед на внесот на храна, по можност наутро пред појадок, без џвакање и пиење многу вода. Индап се користи и во моно- и во комбинирана терапија.
Максималната дневна доза е 2,5 mg. Не се препорачува надминување на дневната доза над 2,5 mg. Повисоките дози не го зголемуваат антихипертензивниот ефект на индапамид, туку го зголемуваат неговиот диуретичен ефект. Во комбинација со индапамид, може да се користат бета-блокатори, АКЕ инхибитори, метилдопа, клонидин и други блокатори. Употребата на индапамид во комбинација со диуретици не се препорачува бидејќи може да доведе до хипокалемија.
Несакани ефекти
Често (≥ 1% до< 10 %)
Макулопапуларен осип
Невообичаени (≥ 0,1% до< 1 %)
пурпура
Ретко (≥ 0,01% до< 0,1 %)
Вртоглавица, замор, главоболка, парестезија
Гадење, запек, сува уста.
Многу ретко (<1/10000)
Тромбоцитопенија, леукопенија, агранулоцитоза, апластична анемија, хемолитична анемија.
Аритмија, хипотензија
панкреатитис
бубрежна инсуфициенција
Нарушена функција на црниот дроб
Ангиоедем и/или уртикарија, токсична епидермална некролиза, Стивенс-Џонсон синдром
Хиперкалцемија
хиповолемија
непознат
Со откажување на црниот дроб, можноста за хепатална енцефалопатија
Можно влошување на веќе постоечки акутен дисеминиран лупус еритематозус, реакции на фотосензитивност
Намалување на содржината на калиум со развој на хипокалемија, која сериозно се манифестирала кај некои високоризични групи
Хипонатремија со хиповолемија што доведува до дехидрација и ортостатска хипотензија. Губењето на хлоридните јони може да предизвика секундарна метаболна алкалоза: фреквенцијата и интензитетот на овој ефект се ниски.
Зголемување на нивото на урична киселина во плазмата и шеќерот во крвта за време на третманот: Употребата на овие диуретици треба внимателно да се мери кај пациенти со гихт или дијабетес.
Контраиндикации
Преосетливост на индапамид, други деривати на сулфонамиди или било кој од ексципиенсите
Тешка инсуфициенција на црниот дроб и хепатална енцефалопатија
Тешка бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин помал од 30 ml / мин);
Истовремена употреба на лекови кои го продолжуваат QT интервалот
Пациентите со ретко наследно нарушување на нетолеранција на галактоза, дефицит на Lapp лактаза или малапсорпција на гликоза и галактоза не треба да го земаат овој лек
Бременост и доење
Деца и адолесценти до 18 години
Интеракции со лекови
Истовремената употреба на индапамид со литиум може да доведе до зголемување на нивото на литиум во плазмата со знаци на предозирање, на пример, со несолена исхрана (намалена уринарна екскреција на литиум). Доколку е неопходна употреба на диуретици, тогаш треба систематски да се следи нивото на литиум во плазмата и соодветно да се прилагодат дозите.
Астемизол, бепридил, еритромицин, халофантрин, султоприд, терфенадин, винкамин, земени заедно со индапамид, кај пациенти кои страдаат од хипокалемија, брадикардија или со продолжен QT интервал, може да предизвикаат полиморфна вентрикуларна тахикардија (torsades de pointes).
Со нестероидни антиинфламаторни лекови (за системска употреба) и високи дози на салицилат, може да се намали антихипертензивниот ефект на индапамид. Кај дехидрирани пациенти, постои ризик од акутна бубрежна инсуфициенција (намалување на гломеруларна филтрација). Затоа, на почетокот на третманот, неопходно е да се следи бубрежната функција на пациентот, наспроти позадината на голема количина испиена вода.
Амфотерицин Б (IV), глукокортикоиди и минералокортикоиди (системски), тетракосактиди, стимулативни (иритирачки) лаксативи може да предизвикаат хипокалемија (ефектот е кумулативен). Неопходно е да се следат нивоата на калиум во плазмата и, доколку е потребно, да се коригираат, особено со истовремен третман со дигоксин.
Баклофен го зголемува антихипертензивниот ефект. На почетокот на третманот, пациентот со систематско следење на функцијата на бубрезите треба да пие многу вода.
Истовремената администрација со дигоксин го зголемува ризикот од хипокалемија. Во овие случаи, треба систематски да го следите нивото на калиум во плазмата, да снимате ЕКГ и, доколку е потребно, да го промените третманот.
Истовремената употреба со АКЕ инхибитори на почетокот на третманот и со истовремен дефицит на натриум (особено кај пациенти со стеноза на реналната артерија) го зголемува ризикот од ненадејна хипотензија или акутна бубрежна инсуфициенција. При есенцијална хипертензија, кога претходната терапија со диуретици можела да предизвика дефицит на натриум, се препорачува да престанете да земате диуретици три дена пред да започнете со третман со АКЕ инхибитор. При хронична срцева слабост, во случај на комбинирање на индапамид со АКЕ инхибитори, потребно е да се започне со третман со многу ниска доза на АКЕ инхибитори и мала доза на диуретик. Во овој случај, во текот на првите недели од третманот со АКЕ инхибитор, неопходно е систематски да се следи функцијата на бубрезите (нивоа на креатинин во плазмата).
При земање антиаритмични лекови од групата Ia (хинидин, дисопирамид) и група III (амиодарон, бретилиум, соталол), неопходно е да се земе предвид ризикот од вентрикуларна тахикардија (предиспонирачки фактор се хипокалемија, брадикардија и веќе постоечкиот продолжен QT интервал ).
При земање на метформин, постои ризик од млечна ацидоза поврзана со можна инсуфициенција на бубрежната функција поради употреба на диуретици (најчесто со јамка). Се препорачува да не се администрира метформин ако плазматските нивоа на креатинин надминуваат 15 mg/l (135 микромоли/l) кај мажи и 12 mg/l (110 микромоли/l) кај жени.
Високите дози на јодирани контрастни средства во комбинација со индапамид и истовремена дехидрација го зголемуваат ризикот од акутна бубрежна инсуфициенција.
Имипрамин (трициклични) антидепресиви и антипсихотици го зголемуваат антихипертензивниот ефект и го зголемуваат ризикот од ортостатска хипотензија (ефектот е кумулативен).
Кога земате калциумови соли, постои ризик од хиперкалцемија како резултат на намалување на уринарната екскреција на калциум.
Циклоспорин доведува до ризик од зголемување на нивото на плазма креатинин без промена на нивото на циклоспорин во циркулација (дури и без намалување на односот вода/натриум).
Кортикостероидите, како резултат на задржување на односот вода/натриум, може да го намалат антихипертензивниот ефект.
Диуретици кои штедат калиум (амилорид, спиронолактон, триамтерен) - комбинацијата може да биде ефикасна кај некои категории пациенти, но не е исклучена можноста за хипокалемија, а кај пациенти со бубрежна дисфункција или дијабетес - хиперкалемија. Во овие случаи, треба да се следат нивоата на калиум во плазмата, доколку е потребно, ЕКГ, доколку е потребно, да се промени третманот.
Лаксативи - зголемен ризик од хипокалемија
Специјални инструкции
Лекот треба да се користи со претпазливост при откажување на црниот дроб. Со нарушување на функцијата на црниот дроб, тиазидните диуретици може да бидат причина за хепатална енцефалопатија. Во овој случај, употребата на диуретици треба веднаш да се прекине. Пријавени се случаи на фотосензитивност при употреба на диуретици како што се тиазидите и нивните аналози. Ако се појави фотосензитивност за време на третманот, се препорачува веднаш да се прекине со третманот. Доколку е неопходна повторна употреба на диуретици, се препорачува да се заштитат чувствителните области од изложување на сончева светлина или ултравиолетови зраци.
Баланс на вода-електролит
Ниво на натриум во плазмата: Концентрацијата на натриум во плазмата мора да се одреди пред да се започне со третманот, а потоа во редовни интервали да се следат нејзините промени. Третманот со диуретици може да биде придружен со хипонатремија, понекогаш со многу сериозни последици, додека во почетната фаза, намалувањето на концентрацијата на натриум во крвта може да биде асимптоматско. Затоа, се препорачува редовно следење на нивото на натриум во плазмата, особено кај постари пациенти и оние кои страдаат од цироза на црниот дроб.
Ниво на калиум во плазмата: Долготрајната употреба на тиазидни и слични диуретици е поврзана со ризик од намалување на концентрацијата на калиум во плазмата и развој на хипокалемија. Појавата на хипокалемија< 3,4 ммол/л) необходимо предотвратить у пациентов с повышенным риском ее возникновения, т.е. у лиц пожилого возраста, больных, страдающих истощением, а также больных, принимающих одновременно с диуретическим препаратом иные лекарства, пациентов, страдающих цирротическим асцитом с отеками, а также пациентов с заболеваниями коронарных сосудов и дисфункцией сердца, поскольку гипокалиемия в этих случаях увеличивает токсическое воздействие препаратов дигиталиса на сердце и повышает риск возникновения аритмии. Повышенный риск возникновения гипокалиемии характерен и для пациентов с увеличенным QT интервалом, вне зависимости от генеза этого явления, который может быть врожденным или обусловленным дисфункцией печени. Гипокалиемия, также как и барикардия, в этом случае обуславливают предрасположенность к возникновению тяжелых аритмий, в том числе и смертельно опасной желудочковой тахикардии (torsades de pointes). Во всех указанных случаях необходимо более часто контролировать уровень концентрации калия в плазме. Обследование с целью выявления возможной гипокалиемии необходимо провести в первую неделю лечения. В случае выявления признаков гипокалиемии необходимо принять соответствующие меры, направленные на ее предотвращение.
Нивоа на калциум во плазмата: Тиазид и слични диуретици може да ја намалат уринарната екскреција на калциум, што може да доведе до мало и минливо зголемување на концентрацијата на калциум во плазмата. Вистинската хиперкалцемија може да биде резултат на претходно недијагностициран хиперпаратироидизам. Во овој случај, третманот треба да се прекине и да се изврши испитување на функцијата на паратироидните жлезди.
Ниво на гликоза во крвта: кај пациенти со дијабетес, особено во присуство на хипокалемија, потребно е редовно да се следи нивото на гликоза во крвта.
Нивоа на урична киселина: Пациентите со покачени нивоа на урична киселина може да доживеат напади на гихт.
Функција на црниот дроб и диуретици: тиазидните и слични диуретици се најефективни само со нормална или минимално намалена бубрежна функција (ниво на плазма креатинин помал од 25 mg / l, односно 220 μmol / l кај возрасни). Кај постари пациенти, нивоата на плазма креатинин треба да се проценат според возраста, тежината и полот. Хиповолемијата поради губење на вода и натриум за време на третманот со диуретици ја намалува гломеруларната филтрација, која понекогаш е придружена со зголемување на плазматската уреа и креатинин. Кај пациенти со нормална бубрежна функција, оваа привремена функционална бубрежна инсуфициенција обично не доведува до сериозни последици, меѓутоа, нејзината појава може значително да ја влоши веќе постоечката бубрежна инсуфициенција.
Допинг тестови: Индапамид може да предизвика позитивност во допинг тестовите. Лекот содржи лактоза како помошна супстанција. Пациентите со ретко наследно нарушување на нетолеранција на галактоза, дефицит на Lapp лактаза или малапсорпција на гликоза и галактоза не треба да го земаат овој лек.
Примена во педијатрија
Со оглед на недостатокот на податоци за безбедноста и ефикасноста на лекот во педијатриската пракса, се препорачува да се воздржите од препишување кај деца под 18-годишна возраст.
Бременост и доење
За време на бременоста, диуретиците обично не се препишуваат. Во никој случај не треба да се користи лекот за лекување на физиолошки едем за време на бременоста. Диуретиците може да предизвикаат фетоплацентарна исхемија, што претставува закана за растот на фетусот. Индапамид преминува во мајчиното млеко, затоа, за време на периодот на земање на лекот, доењето треба да се прекине.
Карактеристики на влијание врз способноста за возење возила и потенцијално опасни механизми
Лекот Indap® не доведува до нарушување на психомоторните реакции. Меѓутоа, во некои случаи, особено на почетокот на третманот или кога се комбинираат со други антихипертензивни лекови, поради намалување на крвниот притисок, нивото на внимание може да се намали, што може негативно да влијае на способноста за возење возила или контролните механизми.
Предозирање
Индапамид нема токсичен ефект до доза од 40 mg.
Симптоми: знаци на акутно труење се појавуваат како резултат на хиповолемија (хипонатремија, хипокалемија). Можни се клинички манифестации како гадење, повраќање, хипотензија, конвулзии, вртоглавица, поспаност, состојба на конфузија и конфузија, полиурија или олигурија, па дури и анурија (како резултат на хиповолемија).
Третман: Првичните мерки во случај на предозирање вклучуваат брза елиминација на земената супстанција (супстанции) со гастрична лаважа, доколку е потребно, снабдување со активен јаглен, проследено со обновување на рамнотежата на вода и електролити во специјализирана здравствена установа.
Формулар за ослободување и пакување
10 капсули во блистер пакување (блистер) од ПВЦ филм и алуминиумска фолија.
3 контурни пакувања, заедно со упатствата за медицинска употреба на државен и руски јазик, се сместени во пакување од картон.
Услови за складирање
Да се чува на суво, темно место на температура од 15-25°C!
Да се чува подалеку од дофат на деца!
Рок на траење
Не користете по истекот на рокот!
Услови за издавање од аптеки
На рецепт
Производителот
PRO.MED.CS Прага а.д.,
Чешка република
Носител на сертификат за регистрација
PRO.MED.CS Прага а.д.,
Чешка република
Адреса на организацијата која прифаќа побарувања од потрошувачите за квалитетот на стоката на територијата на Република Казахстан
Инструкции за медицинска употреба
медицински производ
Индап ®
Трговско име
меѓународни генеричко име
Индапамид
Дозирна форма
Таблети 0,625 mg, 1,25 mg, 2,5 mg
Соединение
Една таблета од 0,625 mg содржи
активна супстанција- индапамид 0,625 mg
Ексципиенси: лактоза монохидрат грануларен, лактоза монохидрат, микрокристална грануларна целулоза, талк, магнезиум стеарат, колоиден безводен силициум диоксид, железен оксид жолт.
Една таблета од 1,25 mg содржи
активна супстанција- индапамид 1,25 mg
Ексципиенси: лактоза монохидрат грануларен, лактоза монохидрат, микрокристална грануларна целулоза, талк, магнезиум стеарат, колоиден безводен силициум диоксид, железен оксид црвен.
Една таблета од 2,5 mg содржи
активна супстанција- индапамид 2,5 mg
Ексципиенси: лактоза монохидрат грануларен, лактоза монохидрат, микрокристална грануларна целулоза, талк, магнезиум стеарат, колоиден безводен силициум диоксид, железен оксид жолт, железо оксид црвен.
Опис
Таблетите се тркалезни, со рамна површина, жолта, со дијаметар од 7 mm (за доза од 0,625 mg).
Таблетите се тркалезни, со рамна површина, розеви, без мирис, со дијаметар од 7 mm (за доза од 1,25 mg).
Таблетите се тркалезни, со рамна површина, светло портокалова, вкрстено, без мирис, со дијаметар од 8 mm (за доза од 2,5 mg).
Фармакотерапевтска група
Диуретици. Нетиазидни диуретици кои делуваат на кортикалниот сегмент на јамката на Хенле. Сулфонамиди. Индапамид
ATX код C03BA11
Фармаколошки својства
Фармакокинетика
Индапамид брзо и целосно се апсорбира по орална администрација. Максималните концентрации во крвта се постигнуваат за 1-2 часа. Индапамид е концентриран во еритроцитите и се врзува со плазма протеините и еритроцитите до 79%. Поради високата растворливост во масти, тој е концентриран во мазните мускули на ѕидовите на крвните садови. Има ефект зависен од дозата. 70% од единечна орална доза се излачува преку бубрезите и 23% преку гастроинтестиналниот тракт. Индапамид се излачува главно како неактивни метаболити, 7% непроменет. Полуживотот (бета фаза) на индапамид е околу 15-18 часа. По земање на единечна доза, максималниот хипотензивен ефект се забележува по 24 часа.По повторена администрација, терапевтскиот ефект се забележува по 1-2 недели, достигнува максимум за 8-12 недели.
Фармакодинамика
Индапамид е дериват на сулфонамид со прстен на индол и фармаколошки е сличен на тиазидните диуретици кои дејствуваат со инхибиција на реапсорпцијата на натриум во кортикалниот сегмент на дисталните тубули на нефронот. Индапамид го зголемува излачувањето на натриум и хлориди во урината, а во помала мера излачувањето на калиум и магнезиум, со што се зголемува обемот на формирање на урина, има антихипертензивен ефект. Истражувањата покажаа дека дневната доза од 2,5 mg предизвикува максимален антихипертензивен ефект, а диуретичниот ефект клинички не се манифестира. Во оваа антихипертензивна доза од 2,5 mg, индапамид ја намалува васкуларната хиперреактивност на норепинефрин кај пациенти со артериска хипертензија и го намалува вкупниот периферен отпор и отпорноста на артериолите. Постојаноста на антихипертензивната ефикасност кај пациенти со анефритична хипертензија поддржува екстраренален механизам на антихипертензивниот ефект. Ефектите на индапамид врз крвните садови вклучуваат:
Намалување на тонот на мазните мускули на ѕидовите на крвните садови поврзани со трансмембранската размена на јони, првенствено калциум
Вазодилатација поради стимулација на синтезата на простагландин PGE 2 и простациклин PGI 2, кој е вазодилататор и инхибитор на тромбоцитната агрегација
Потенцијација на вазодилататорниот ефект на брадикинин.
Кај хипертензивните пациенти, индапамид е прикажан преку кратко, средно и долгорочно следење на:
Ја намалува хипертрофијата на левата комора со намалување на големината на кардиомиоцитите
Не влијае на метаболизмот на липидите: триглицериди, LDL - холестерол и HDL - холестерол
Не влијае на метаболизмот на јаглени хидрати, вклучително и кај пациенти
со хипертензија и дијабетес.
Нормализацијата на крвниот притисок со значително намалување на микроалбуминуријата беше забележана по долготрајна употреба на индапамид кај дијабетичари со хипертензија. Истовремената употреба на индапамид со други антихипертензивни лекови (бета-блокатори, блокатори на калциумови канали, АКЕ инхибитори) доведува до подобрување на контролата на артериската хипертензија со зголемување на зачестеноста на реакцијата во споредба со монотерапијата со индапамид.
Индикации за употреба
- есенцијална хипертензија кај возрасни
Дозирање и администрација:
Таблетите се земаат орално, без разлика на оброкот, по можност наутро пред појадок, без џвакање и пиење многу вода. Индап се користи и во моно- и во комбинирана терапија.
Монотерапија:
Почетна доза - 1 таб. лекот 1,25 mg 1 пат на ден. Ако по 10-14 дена од земањето на лекот не е можно да се постигне соодветна контрола на крвниот притисок, дозата на лекот треба да се зголеми на 2,5 mg еднаш на ден.
Комбинирана терапија:
Indap почесто се користи во дози од 0,625 mg, 1,25 mg во комбинирана терапија, но исто така и Indap 2,5 mg.
Максималната дневна доза е 2,5 mg. Не се препорачува надминување на дневната доза над 2,5 mg. Повисоките дози не го зголемуваат антихипертензивниот ефект на индапамид, туку го зголемуваат неговиот диуретичен ефект.
Пациенти со нарушена бубрежна функција
При тешка бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин под 30 ml / мин), употребата на индапамид е контраиндицирана. Тиазидите и сличните диуретици се целосно ефикасни само кога бубрежната функција е нормална или благо нарушена.
Пациенти со нарушена функција на црниот дроб
Во случај на нарушена функција на црниот дроб, индапамид е контраиндициран.
Постари пациенти
Кај постари пациенти, нивоата на плазма креатинин треба да се проценат според возраста, тежината и полот. Третманот на постари пациенти со индапамид е возможен само со нормално функционирање на црниот дроб и бубрезите или со мало нарушување на нивната функција.
Несакани ефекти
Често (≥ 1% до< 10 %)
- макулопапуларен осип
Ретко(≥ 0,1% до< 1 %)
- повраќање
пурпура
Ретко(≥ 0,01% до< 0,1 %)
- зголемен ризик од дехидрација кај постари лица и пациенти со кардиоваскуларна инсуфициенција
Вртоглавица, замор, главоболка, парестезија
Алергиски реакции, осип на кожата
Гадење, запек, сува уста.
Многу ретко (<1/10000)
Тромбоцитопенија, леукопенија, агранулоцитоза, апластична анемија, хемолитична анемија
Аритмија, хипотензија
панкреатитис
бубрежна инсуфициенција
Нарушена функција на црниот дроб
Ангиоедем и/или уртикарија, токсична епидермална некролиза, Stevens-Johnson синдром, малиген ексудативен еритем
Хиперкалцемија, хипокалемија
непознат
Со откажување на црниот дроб, можноста за хепатална енцефалопатија
Можно влошување на веќе постоечки акутен дисеминиран лупус еритематозус, фотосензитивност
Намалување на содржината на калиум со развој на хипокалемија, која сериозно се манифестирала кај некои високоризични групи
Хипонатремија со хиповолемија што доведува до дехидрација и ортостатска хипотензија
Губењето на хлоридните јони може да предизвика секундарна метаболна алкалоза: фреквенцијата и интензитетот на овој ефект се ниски.
Зголемување на нивото на урична киселина во плазмата и шеќерот во крвта за време на третманот: препорачливоста за употреба на лекот треба внимателно да се мери кај пациенти со гихт или дијабетес.
Контраиндикации
Преосетливост на сулфонамиди или на било кој ексципиент на лекот
Хепатална енцефалопатија и тешка дисфункција на црниот дроб
Тешка бубрежна инсуфициенција
хипокалемија
Бременост и доење
Детска возраст до 18 години
Наследна нетолеранција на фруктоза, дефицит на Лап-лактоза, малапсорпција на гликоза-галактоза.
Интеракции со лекови
препарати од литиум.
Зголемени нивоа на литиум во плазмата со знаци на предозирање, на пример, со диета без сол (намалена уринарна екскреција на литиум). Доколку е неопходна употреба на диуретици, тогаш треба систематски да се следи нивото на литиум во плазмата и соодветно да се прилагодат дозите.
Антиаритмични лековикласа Ia (хинидин, дихидрохинидин, дисопирамид), антиаритмични лекови од класа III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид).
Антипсихотични лекови: фенотијазини (хлорпромазин, цијамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиди (амисулприд, сулпирид, султоприд, тиаприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол).
Други лекови:бепридил, цисаприд, дифеманил, еритромицин IV, халофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин IV може да предизвикаат torsades de pointes.Зголемен ризик од вентрикуларни аритмии, особено torsades de pointes(хипокалемија е фактор на ризик). Пред употреба на оваа комбинација на лекови, неопходно е да се спроведат тестови за откривање на хипокалемија, доколку е присутна, треба да се преземат неопходни мерки за да се поправи состојбата. Неопходно е да се следи клиничката состојба, плазма електролитите и ЕКГ. Супстанции кои не предизвикуваат torsades de pointesсо хипокалемија: нестероидни антиинфламаторни лекови (системски), вклучувајќи COX-2 селективни инхибитори, високи дози на салицилна киселина (≥ 3 g / ден), бидејќи е можно да се намали антихипертензивниот ефект на индапамид. Ризик од акутна бубрежна инсуфициенцијакај пациенти со дехидрација (намалена стапка на гломеруларна филтрација). Неопходно е да се обезбеди следење на бубрежната функција на пациентот наспроти позадината на голема количина на испиена вода. Ризик од акутна хипотензија и/или акутна бубрежна инсуфициенција доколку се третира со инхибитор на ангиотензин-конвертирачкиот ензим заедно со дефицит на натриум (особено кај пациенти со стеноза на реналната артерија). На артериска хипертензијакога претходниот третман со диуретици може да доведе до дефицит на натриум, или прекинете со употребата на диуретикот во рок од 3 дена пред да започнете со третман со АКЕ инхибитори и, доколку е потребно, започнете повторно со употреба на диуретици кои предизвикуваат хипокалемија, или користете првични ниски дози на АКЕ инхибиторот и постепено зголемувајте ги дозите. На конгестивна срцева слабостпотребно е да се започне со третман со многу ниска доза на АКЕ инхибитор или со намалување на дозата на истовремен диуретик што предизвикува хипокалемија. Во секој случај, во текот на првите недели од третманот со АКЕ инхибитори, треба внимателно да се следи бубрежната функција (во однос на плазматскиот креатинин). Зголемен ризик од хипокалемија (ефектот е кумулативен) се јавува кога се администрира истовремено со амфотерицин Б (iv), глукокортикоиди и минералокортикоиди (системски), тетракосактид, стимулативни (иритирачки) лаксативи. Неопходно е постојано да се следи нивото на калиум во крвната плазма и, доколку е потребно, соодветен третман, особено со истовремен третман со дигоксин. При изборот на лаксатив треба да се користат лаксативи кои не ја стимулираат интестиналната подвижност. Баклофенго зголемува антихипертензивниот ефект. На почетокот на третманот, функцијата на бубрезите треба да се следи во однос на позадината на испиената голема количина на вода. Хипокалемијата може да го зголеми ризикот од токсични ефекти на срцевите гликозиди. Во овие случаи, треба систематски да го следите нивото на калиум во плазмата, да снимате ЕКГ и, доколку е потребно, да го промените третманот. Рационалните комбинации со диуретици кои штедат калиум (амилорид, спиронолактон, триамтерен) се многу корисни за некои пациенти, не ја исклучуваат можноста за хипокалемија, а кај пациенти со бубрежна дисфункција или дијабетес - хиперкалемија. Во овие случаи, треба да го следите нивото на калиум во плазмата, доколку е потребно, ЕКГ, доколку е потребно, да го промените третманот. Млечна ацидоза по апликација метформин,поврзана со можна инсуфициенција на бубрежната функција поради внесување на диуретици, главно „јамка“. Метформин не треба да се користи ако плазматските нивоа на креатинин надминуваат 15 mg/l (135 micromol/l) кај мажи и 12 mg/l (110 micromol/l) кај жени. При дехидрација предизвикана од диуретици, постои зголемен ризик од акутна бубрежна дисфункција, особено во случај на употреба на високи дози на контрастни средства што содржат јод во комбинација со индапамид и го зголемуваат ризикот од акутна бубрежна инсуфициенција. Доколку е неопходно да се користи второто, пациентите треба да ја вратат загубата на течности. Со имипрамински антидепресиви, невролептициможе да има зголемување на антихипертензивниот ефект и ризикот од ортостатска хипотензија (адитивен ефект). Кога се администрира истовремено со пролекови калциум (сол)се зголемува ризикот од хиперкалцемија како резултат на намалена екскреција на калциум во урината. Кога се администрира истовремено со циклоспорин, такролимусго зголемува ризикот од зголемување на нивото на плазма креатинин без промена на нивото на циркулирачкиот циклоспорин, дури и без намалување на односот вода / натриум. Кога се администрира истовремено со кортикостероиди, тетракосактид (системски)можно намалување на антихипертензивниот ефект (намалување на односот вода / натриум).
Во комбинација со индапамид, може да се користат бета-блокатори, АКЕ инхибитори, метилдопа, клонидин и други адренергични блокатори. Употребата на индапамид во комбинација со диуретици не се препорачува, бидејќи тоа може да доведе до хипокалемија.
Специјални инструкции
Лекот треба да се користи со претпазливостсо откажување на црниот дроб. Со нарушување на функцијата на црниот дроб, тиазидните диуретици може да бидат причина за хепатална енцефалопатија. Во овој случај, употребата на диуретици треба веднаш да се прекине. Пријавени се случаи на фотосензитивност при употреба на диуретици како што се тиазидите и нивните аналози. Ако се појави фотосензитивност за време на третманот, се препорачува веднаш да се прекине со третманот. Доколку е неопходна повторна употреба на диуретици, се препорачува да се заштитат чувствителните области од изложување на сончева светлина или ултравиолетови зраци.
Баланс на вода-електролит
- Ниво на натриум во плазмата:Концентрацијата на натриум во плазмата мора да се одреди пред да се започне со третманот, а потоа во редовни интервали да се следат нејзините промени. Третманот со диуретици може да биде придружен со хипонатремија, понекогаш со многу сериозни последици, додека во почетната фаза, намалувањето на концентрацијата на натриум во крвта може да биде асимптоматско. Затоа, се препорачува редовно следење на нивото на натриум во плазмата, особено кај постари пациенти и оние кои страдаат од цироза на црниот дроб.
- Ниво на калиум во плазмата:продолжената употреба на тиазид и слични диуретици е поврзана со ризик од намалување на концентрацијата на калиум во плазмата и развој на хипокалемија. Појавата на хипокалемија< 3,4 ммоль/л) необходимо предотвратить у пациентов с повышенным риском ее возникновения, т.е. у лиц пожилого возраста, больных, страдающих истощением, а также больных, принимающих одновременно с диуретическим препаратом иные лекарства, пациентов, страдающих цирротическим асцитом с отеками, а также пациентов с заболеваниями коронарных сосудов и сердечной недостаточностью, поскольку гипокалиемия в этих случаях увеличивает токсическое воздействие препаратов дигиталиса на сердце и повышает риск возникновения аритмии. Повышенный риск возникновения гипокалиемии характерен и для пациентов с увеличенным QT интервалом, вне зависимости от генеза этого явления, который может быть врожденным или обусловленным дисфункцией печени. Гипокалиемия, также как и барикардия, в этом случае обуславливают предрасположенность к возникновению тяжелых аритмий, в том числе и смертельно опасной желудочковой тахикардии (torsades de pointes).Во сите овие случаи, потребно е почесто да се следи нивото на концентрација на калиум во плазмата. Во првата недела од третманот треба да се спроведе преглед за откривање на можна хипокалемија. Доколку се откријат знаци на хипокалемија, треба да се преземат соодветни мерки за да се спречи.
Ниво на калциум во плазмата:тиазид и слични диуретици може да ја намалат уринарната екскреција на калциум, што може да доведе до мало и минливо зголемување на концентрацијата на калциум во плазмата. Вистинската хиперкалцемија може да биде резултат на претходно недијагностициран хиперпаратироидизам. Во овој случај, третманот треба да се прекине и да се изврши испитување на функцијата на паратироидните жлезди.
Ниво на гликоза во крвта:кај пациенти со дијабетес мелитус, особено во присуство на хипокалемија, потребно е редовно да се следи нивото на гликоза во крвта.
Ниво на урична киселина:Пациентите со покачени нивоа на урична киселина може да доживеат напади на гихт.
Функција на црниот дроб и диуретици:тиазид и слични диуретици се најефективни само со нормална или минимално намалена бубрежна функција (ниво на плазма креатинин помал од 25 mg / l, односно 220 μmol / l кај возрасни). Кај постари пациенти, нивоата на плазма креатинин треба да се проценат според возраста, тежината и полот. Хиповолемијата поради губење на вода и натриум за време на третманот со диуретици ја намалува гломеруларната филтрација, која понекогаш е придружена со зголемување на плазматската уреа и креатинин. Кај пациенти со нормална бубрежна функција, оваа привремена функционална бубрежна инсуфициенција обично не доведува до сериозни последици, меѓутоа, нејзината појава може значително да ја влоши веќе постоечката бубрежна инсуфициенција.
Допинг тестови:индапамид може да предизвика позитивност при допинг тестовите. Лекот содржи лактоза како помошна супстанција. Пациентите со ретко наследно нарушување на нетолеранција на галактоза, дефицит на Lapp лактаза или малапсорпција на гликоза и галактоза не треба да го земаат овој лек.
Примена во педијатрија
Со оглед на недостатокот на податоци за безбедноста и ефикасноста на лекот во педијатриската пракса, се препорачува да се воздржите од препишување кај деца под 18-годишна возраст.
Бременост и доење
За време на бременоста, диуретиците обично не се препишуваат. Во никој случај не треба да се користи лекот за лекување на физиолошки едем за време на бременоста. Диуретиците може да предизвикаат фетоплацентарна исхемија, што претставува закана за растот на фетусот. Индапамид преминува во мајчиното млеко, затоа, за време на периодот на земање на лекот, доењето треба да се прекине.
Карактеристики на ефектот на лекот врз способноста возење возила и потенцијално опасни механизми
Лекот Indap® не доведува до нарушување на психомоторните реакции. Меѓутоа, во некои случаи, особено на почетокот на третманот или кога се комбинираат со други антихипертензивни лекови, поради намалување на крвниот притисок, нивото на внимание може да се намали, што може негативно да влијае на способноста за возење возила и контролните механизми.
Предозирање
Утврдено е дека индапамидот нема токсичен ефект до доза од 40 mg, односно 16 пати поголема од терапевтската доза. Симптоми:знаци на акутно труење се појавуваат како резултат на хиповолемија (хипонатремија, хипокалемија). Можни се клинички манифестации како гадење, повраќање, хипотензија, конвулзии, вртоглавица, поспаност, состојба на конфузија и конфузија, полиурија или олигурија, па дури и анурија (како резултат на хиповолемија).
Третман:Првичните мерки во случај на предозирање вклучуваат брза елиминација на земената супстанција (супстанции) со гастрична лаважа, доколку е потребно, снабдување со активен јаглен, проследено со обновување на рамнотежата на вода и електролити во специјализирана здравствена установа.
Формулар за ослободување и пакување
10 таблети се ставаат во блистер пакување со филм од поливинил хлорид и испечатена лакирана алуминиумска фолија.
3, 6 или 10 контурни пакувања, заедно со упатствата за медицинска употреба на државен и руски јазик, се ставаат во картонска кутија.
Услови складирање
На суво, темно место, на температури до 25 0 С!
Да се чува подалеку од дофат на деца!
Рок на траење
Не користете по истекот на рокот!
Услови за издавање од аптеки
Капсули - 1 капсула:
- Активна супстанција: индапамид 2,5 mg.
- Помошни состојки: микрокристална целулоза (грануларна), лактоза монохидрат, пченкарен скроб, магнезиум стеарат, колоиден силициум диоксид, титаниум диоксид, желатин, индиго кармин боја.
10 парчиња. - плускавци (3) - пакувања од картон.
Опис на дозирната форма
Капсули тврд желатин, големина бр. 4, со сина капа и бело тело; содржината на капсулите е бел или речиси бел прашок, или бел или речиси бел прав со парчиња маса, или бел или речиси бел прав, компримиран во колона и се распаѓа кога ќе се притисне.
Карактеристично
Спаѓа во групата на нетиазидни сулфонамиди, по фармаколошки својства е близок до диуретици слични на тиазид.
фармаколошки ефект
Антихипертензивен лек, диуретик.
Индапамид спаѓа во групата на не-тиазидни сулфонамиди, во однос на фармаколошките својства е близок до диуретиците слични на тиазид. Го намалува тонот на мазните мускули на артериите, го намалува OPSS. Лекот има умерени салуретски и диуретски ефекти, кои се поврзани со блокада на реапсорпцијата на натриум, хлор, водород и, во помала мера, јони на калиум во проксималните тубули и кортикалниот сегмент на дисталните тубули на бубрезите. Имајќи способност за селективно блокирање на бавните калциумови канали, ја зголемува еластичноста на ѕидовите на артериите и го намалува периферниот васкуларен отпор. Помага да се намали хипертрофијата на левата комора на срцето. Не влијае на липидите во плазмата (триглицериди, LDL, HDL); не влијае на метаболизмот на јаглени хидрати (вклучително и кај пациенти со истовремен дијабетес мелитус). Намалувањето на OPSS се должи и на намалување на чувствителноста на адренорецепторите на васкуларниот ѕид на норепинефрин и ангиотензин II, зголемување на синтезата на простагландини со вазодилатациона активност (простагландин PgE2 и простациклин PgI2). Го намалува производството на слободни и стабилни радикали на кислород. Кога се администрира во високи дози, не влијае на степенот на намалување на крвниот притисок, и покрај зголемувањето на диурезата.
Антихипертензивниот ефект се манифестира до крајот на првата недела, опстојува 24 часа на позадината на единечна доза, достигнува максимум по 8-12 недели по почетокот на лекот.
Фармакокинетика
Вшмукување
По орална администрација, индапамид брзо и целосно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт, биорасположивоста е висока (93%). Јадењето донекаде ја забавува стапката на апсорпција, но не влијае на комплетноста на апсорпцијата. По орално земање на лекот во доза од 2,5 mg, Cmax во крвта се постигнува по 1-2 часа.
Дистрибуција
Врзувањето со плазма протеините е околу 75%. Се врзува и за еластинот на мазните мускули на васкуларниот ѕид. Има висок Vd, минува низ хистохематските бариери (вклучувајќи плацентарна), продира во мајчиното млеко.
Метаболизам и екскреција
Се метаболизира во црниот дроб. Т1 / 2 во просек 14-18 часа Се излачува главно преку бубрезите - 60-80% (во повеќето случаи - во форма на метаболити, околу 5% - непроменет), преку цревата - 20-23%.
Кај пациенти со ренална инсуфициенција, фармакокинетиката не се менува. Не се акумулира.
Фармакодинамика
Го намалува тонот на мазните мускули на артериите, го намалува OPSS. Има умерени салуретски и диуретски ефекти, кои се поврзани со блокада на реапсорпцијата на натриум, хлор, водород и, во помала мера, јони на калиум во проксималните тубули и кортикалниот сегмент на дисталните тубули на бубрезите. Имајќи способност за селективно блокирање (бавни) калциумови канали, ја зголемува еластичноста на ѕидовите на артериите и го намалува периферниот васкуларен отпор. Помага да се намали хипертрофијата на левата комора на срцето. Не влијае на липидите во плазмата (триглицериди, LDL, HDL), не влијае на метаболизмот на јаглени хидрати (вклучително и кај пациенти со истовремен дијабетес мелитус). Намалувањето на OPSS се должи и на намалување на чувствителноста на адренорецепторите на васкуларниот ѕид на норадреналин и ангиотензин II, зголемување на синтезата на PG со вазодилатациона активност (PGE2 и простациклин - PGI2). Го намалува производството на слободни и стабилни радикали на кислород. Кога се администрира во високи дози, не влијае на степенот на намалување на крвниот притисок, и покрај зголемувањето на диурезата. Антихипертензивниот ефект се манифестира до крајот на првата недела, опстојува 24 часа на позадината на единечна доза, достигнува максимум 8-12 недели по почетокот на лекот.
Клиничка фармакологија
Диуретик. Антихипертензивен лек.
Индикации за употреба Indap
Артериска хипертензија.
Контраиндикации за употреба на Indap
- Преосетливост на индапамид, други деривати на сулфонамиди и компоненти на лекот;
- акутна повреда на церебралната циркулација;
- тешка хепатална (вклучително и енцефалопатија) и / или бубрежна инсуфициенција, анурија;
- хипокалемија;
- истовремена употреба на лекови кои го продолжуваат QT интервалот;
- нетолеранција на лактоза, галактоземија, синдром на малапсорпција на гликоза, галактоза;
- бременост;
- период на лактација (доење);
- возраст до 18 години (ефикасноста и безбедноста не се утврдени).
Со претпазливост: дијабетес мелитус во фаза на декомпензација, хиперурикемија (особено придружена со гихт и уратна нефролитијаза), хипонатремија и други нарушувања на метаболизмот на вода и електролити, умерена хепатална и/или бубрежна инсуфициенција, асцит, коронарна артериска болест, хронична срцева слабост, продолжување на QT интервалот; хиперпаратироидизам.
Indap Употреба во бременост и деца
Indap® е контраиндициран за употреба за време на бременост и доење (доење).
Употреба кај деца
Контраиндициран кај деца под 18-годишна возраст
Indap несакани ефекти
Од дигестивниот систем: гадење, повраќање, анорексија, сува уста, непријатност во абдоменот, гастралгија, запек или дијареа, хепатална енцефалопатија (на позадината на откажување на црниот дроб).
Од страната на централниот нервен систем: астенија, главоболка, општа слабост, замор, летаргија, летаргија, малаксаност, вртоглавица, мускулен спазам, нервоза, напнатост, раздразливост, возбуда; анксиозност, несоница, депресија, вртоглавица, поспаност.
Од сетилата: конјунктивитис, заматен вид.
Од респираторниот систем: ринитис, ретко - кашлица, фарингитис, синузитис.
Од страната на кардиоваскуларниот систем: ортостатска хипотензија, аритмија, палпитации, промени во ЕКГ (хипокалемија).
Од уринарниот систем: ноктурија, полиурија, зголемена инциденца на инфекции.
Алергиски реакции: чешање, осип, уртикарија, хеморагичен васкулитис.
На дел од хематопоетските органи: тромбоцитопенија, леукопенија, агранулоцитоза, аплазија на коскената срцевина, хемолитична анемија.
На дел од лабораториските параметри: хиперкалцемија, хиперурикемија, хипохлоремија, хипонатремија, хипергликемија, хипокалемија, зголемен плазма уреа азот, хиперкреатининемија, глукозурија.
Други: синдром сличен на грип, болка во градите, болки во грбот, намалена потенција и/или либидо, ринореја, потење, губење на тежината, парестезија во екстремитетите, егзацербација на системски лупус еритематозус, панкреатитис.
интеракција со лекови
Комбинираната употреба на индапамид со астемизол, еритромицин (во / во), пентамидин, султоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмични лекови IA (хинидин, дисопирамид) и класа III (амиодарон, бретилиум, соталол) може да го ослабне хипотензивниот ефект на олово и до развој на аритмии според типот „пируета“ поради синергетскиот ефект (продолжување) на времетраењето на интервалот QT.
НСАИЛ, кортикостероиди, тетракосактид, адреностимуланти го намалуваат хипотензивниот ефект, баклофен го подобрува.
Салуретици („јамка“, тиазид), срцеви гликозиди, глуко- и минералокортикоиди, тетракосактид, лаксативи, амфотерицин Б (iv) го зголемуваат ризикот од хипокалемија.
Кога се зема истовремено со срцеви гликозиди, веројатноста за развој на интоксикација со дигиталис се зголемува; со препарати на калциум - хиперкалцемија; со метформин, можно е влошување на млечна ацидоза.
Комбинацијата со диуретици кои штедат калиум може да биде ефикасна кај некои категории пациенти, но не е целосно исклучена можноста за развој на хипо- или хиперкалемија, особено кај пациенти со дијабетес мелитус и ренална инсуфициенција.
АКЕ инхибиторите го зголемуваат ризикот од артериска хипотензија и/или акутна бубрежна инсуфициенција (особено со постоечка стеноза на бубрежната артерија).
Индапамид го зголемува ризикот од развој на бубрежна инсуфициенција при употреба на високи дози на контрастни средства што содржат јод со дехидрација на телото. Пред употреба на контрастни средства што содржат јод, пациентите треба да ја вратат загубата на течности.
Трицикличните антидепресиви и антипсихотици може да го подобрат антихипертензивниот ефект на лекот и да го зголемат ризикот од ортостатска хипотензија.
Со истовремена употреба со циклоспорин, можно е зголемување на нивото на креатинин во плазмата.
Го намалува ефектот на индиректните антикоагуланси (кумарин или деривати на индандион) поради зголемување на концентрацијата на факторите на коагулација како резултат на намалување на BCC и зголемување на нивното производство од страна на црниот дроб (може да биде потребно прилагодување на дозата).
Ја подобрува блокадата на невромускулниот пренос, кој се развива под влијание на недеполаризирачки мускулни релаксанти.
Дозирање Indap
Лекот се препишува орално, наутро, без оглед на оброкот. Капсулата треба да се проголта без џвакање со вода.
Доделете 2,5 mg (1 капа.) 1 пат / ден.
Лекот може да се користи како монотерапија или во комбинација со други антихипертензивни агенси (со бета-блокатори, бавни блокатори на калциумови канали, АКЕ инхибитори). Ако по 4-8 недели од третманот не се постигне саканиот терапевтски ефект, не се препорачува зголемување на дозата на лекот (ризикот од несакани ефекти се зголемува без зголемување на антихипертензивниот ефект). Наместо тоа, препорачливо е да се додаде друг антихипертензивен лек кој не е диуретик во режимот на третман. Во случаи кога третманот мора да се започне со земање 2 лека, дозата на Indap® останува еднаква на 2,5 mg наутро 1 пат / ден.
Предозирање
Симптоми: гадење, повраќање, слабост, дисфункција на гастроинтестиналниот тракт, нарушувања на водата и електролитите, во некои случаи - прекумерно намалување на крвниот притисок, респираторна депресија. Пациентите со цироза на црниот дроб може да развијат хепатална кома.
Третман: гастрична лаважа, корекција на вода и електролитен баланс, симптоматска терапија. Не постои специфичен противотров.
Мерки на претпазливост
Индапамид е ефикасен за третман на пациенти со артериска хипертензија во ризик, т.е. со истовремена патологија (дијабетес мелитус со блага и умерена сериозност или со хронична бубрежна инсуфициенција, пациенти со хиперлипидемија).
Со продолжена употреба на индапамид, понекогаш може да се појават електролитни нарушувања како што се хипонатремија, хипокалемија, хиперкалцемија и хипохлоремична алкалоза. Овие нарушувања почесто се забележани кај пациенти со хронична срцева слабост, заболување на црниот дроб, повраќање и дијареа, како и кај лица на диета без сол, поради што е потребна контрола на електролитите во крвта.
Индапамид го зголемува излачувањето на магнезиум во урината, што може да доведе до хипомагнезимија.
При употреба на индапамид, содржината на урична киселина и остаток на азот во крвната плазма исто така треба систематски да се следи.
Можеби појавата на ортостатска хипотензија, која може да биде предизвикана од алкохол, барбитурати, опиоидни аналгетици, како и други антихипертензивни лекови.
Во случај на хипокалемија предизвикана од индапамид, токсичноста на срцевите гликозиди може да се зголеми. Кај пациенти кои земаат срцеви гликозиди, лаксативи, со хипералдостеронизам, како и кај постари лица, е прикажано внимателно следење на содржината на калиум и креатинин.
Највнимателна контрола е индицирана кај пациенти со цироза на црниот дроб (особено со едем или асцит - ризик од развој на метаболна алкалоза, што ги зголемува манифестациите на хепатална енцефалопатија), исхемична срцева болест, хронична срцева слабост, а исто така и кај постари лица. Групата со висок ризик вклучува и пациенти со зголемен QT интервал на ЕКГ (вроден или развиен во позадина на кој било патолошки процес).
Првото мерење на концентрацијата на калиум во крвта треба да се изврши во рок од 1 недела од третманот.
Хиперкалцемијата додека се зема индапамид може да се должи на претходно недијагностициран хиперпаратироидизам.
Кај пациенти со дијабетес, исклучително е важно да се контролира нивото на гликоза во крвта, особено во присуство на хипокалемија.
Значајната дехидрација може да доведе до развој на акутна бубрежна инсуфициенција (намалена стапка на гломеруларна филтрација). Пациентите треба да ја компензираат загубата на вода и внимателно да ја следат функцијата на бубрезите на почетокот на третманот.
Индапамид може да даде позитивен резултат при допинг тест.
Пациентите со артериска хипертензија и хипонатремија (поради земање диуретици) треба да престанат да земаат диуретици 3 дена пред почетокот на земање на АКЕ инхибитори (доколку е потребно, земањето диуретици може да се продолжи малку подоцна), или им се препишуваат почетни ниски дози на АКЕ инхибитори.
Индапамид може да го влоши системскиот лупус еритематозус.
И покрај фактот дека индапамид практично нема ефект врз метаболизмот на јаглени хидрати, кај пациенти со дијабетес мелитус зависен од инсулин, можно е зголемување на потребната доза на инсулин, а при латентен дијабетес мелитус, неопходна е контрола на гликозата во крвта.