Pentasa: gebruiksaanwijzing en beoordelingen
Latijnse naam: Pentasa
ATX-code: A07EC02
Werkzame stof: mesalazine (Mesalazine)
Fabrikant: Ferring-Lechiva a.s. (Ferring-Leciva, a.s.) (Tsjechië); Ferring International Center S.A. (Ferring International Centre S.A.) (Zwitserland)
Beschrijving en foto-update: 09.09.2019
Pentasa is een ontstekingsremmend en antimicrobieel darmgeneesmiddel met een lokalisatie van de werking, voornamelijk in de darm bij contact met het aangetaste slijmvlies.
Vorm en samenstelling vrijgeven
- Tabletten met verlengde afgifte: rond, afgeschuind, wit met een grijsachtige tint en talrijke lichtbruine vlekken, aan de ene kant - gegraveerd "500 mg" en een scheidingslijn, aan de andere kant - gegraveerd "PENTASA" (10 stuks in blisters van aluminiumfolie, in een kartonnen verpakking 2, 3, 5, 6, 9 of 10 blisters, 50 stuks in plastic flessen, in een kartonnen verpakking 1 fles);
- Korrels met verlengde werking voor orale toediening: cilindrisch, kleur van lichtbruin tot lichtgrijs (in zakken aluminiumfolie / polyester / polyethyleen met lage dichtheid: 1 g - 50, 60, 100, 120 of 150 stuks in een kartonnen doos ; 2 g - 30, 50, 60 of 120 stuks in een kartonnen verpakking);
- Rectale zetpillen: ovaal, kleur van wit met een geelbruine tint tot wit, met talrijke lichtgrijze vlekken (5 of 7 stuks in aluminiumfolie blisters, in een verpakking van 1, 2, 3, 4 of 6 blisters, 1 verpakking in een kartonnen verpakking, de kit kan rubberen hygiënische vingertoppen bevatten);
- Rectale suspensie: suspensie van witte of lichtgele kleur (elk 100 ml in flessen van polyethyleen met lage dichtheid, afgesloten met een punt met een klep waardoor de suspensie in één richting kan stromen, hermetisch afgesloten in een stikstofatmosfeer in zakken van aluminiumfolie; 7 zakken met flessen in een kartonnen verpakking, plastic hygiënezakjes kunnen in de kit worden meegeleverd).
Elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Pentasa.
Samenstelling van 1 tablet:
- Actief bestanddeel: mesalazine - 0,5 g;
- Hulpcomponenten: povidon, talk, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, ethylcellulose.
Samenstelling van 1 sachet granulaat:
- Actief bestanddeel: mesalazine - 1 g of 2 g;
- Hulpcomponenten: ethylcellulose, povidon.
Samenstelling van 1 zetpil:
- Hulpcomponenten: talk, macrogol 6000, magnesiumstearaat, povidon.
Samenstelling van 100 ml suspensie (1 fles):
- Actief bestanddeel: mesalazine - 1 g;
- Hulpcomponenten: natriumdisulfiet, dinatriumedetaatdihydraat, natriumacetaattrihydraat, gezuiverd water (tot 100 ml), geconcentreerd zoutzuur tot pH 4,6-5,0.
farmacologische eigenschappen
farmacodynamiek
Mesalazine is het actieve ingrediënt in sulfasalazine (5-aminosalicylzuur). Het therapeutische effect van Pentasa na orale of rectale toediening is meer gerelateerd aan het lokale effect op het ontstoken darmweefsel dan aan het systemische effect.
De belangrijkste effecten van mesalazine: remming van leukocytchemotaxis, een afname van de productie van cytokinen en leukotrieen, evenals een afname van de vorming van vrije radicalen in het ontstoken darmweefsel. Het exacte werkingsmechanisme van de stof is echter niet volledig bekend.
Het therapeutische effect van mesalazine manifesteert zich door lokaal contact met het aangetaste darmslijmvlies.
Farmacokinetiek
Capsules en granulaat voor orale toediening
Na orale toediening vallen de tablet en granules uiteen in microgranules, die fungeren als zelfstandige formuleringen met aanhoudende afgifte. Hierdoor is het therapeutische effect van Pentasa gegarandeerd van de twaalfvingerige darm tot het rectum bij elke pH-waarde. Na inname van het medicijn bereiken microkorrels de twaalfvingerige darm in 60 minuten. De transittijd van mesalazine door de dunne darm is ongeveer 3-4 uur.
Ongeveer 30-50% van de ingenomen dosis wordt (voornamelijk) in de dunne darm geabsorbeerd. De maximale plasmaconcentratie van mesalazine wordt bereikt in 60 minuten en houdt aan tot 4 uur, geleidelijk afnemend.
Mesalazine in de lever en het darmslijmvlies ondergaat acetylering (in geringe mate - met de deelname van enterobacteriën), terwijl de vorming van de belangrijkste metaboliet - N-acetyl-5-aminosalicylzuur plaatsvindt. Plasma-eiwitten binden 43% van mesalazine en 73-83% van de metaboliet. Mesalazine en zijn metaboliet gaan niet door de bloed-hersenbarrière, maar gaan over in de moedermelk. De klaring van de stof is 18 l/u. Bij hoge doseringen (tot 1500 mg per dag) kan een cumulatief effect worden waargenomen.
T1/2 (halfwaardetijd) van mesalazine en metaboliet uit plasma is respectievelijk ongeveer 40 en 70 minuten. Uitscheiding van de stof en metaboliet wordt uitgevoerd met uitwerpselen en urine.
Rectale zetpillen en suspensie
Afzuiging en distributie:
- Zetpillen: creëer een hoge concentratie mesalazine in het distale deel van de darm, terwijl de minimale systemische absorptie wordt opgemerkt (tot 10%). Plasma-eiwitten binden respectievelijk 43 en 73% van mesalazine en zijn belangrijkste metaboliet;
- Suspensie: heeft een therapeutisch effect in de distale darmen. Geabsorbeerd gemiddeld 15 tot 20% van de toegediende dosis. De mate van absorptie bij colitis ulcerosa in de actieve fase is duidelijk lager dan bij patiënten in remissie. Gemiddeld binden respectievelijk 50 en 80% van mesalazine en zijn belangrijkste metaboliet aan eiwitten.
Mesalazine en zijn metaboliet gaan niet door de bloed-hersenbarrière, maar gaan over in de moedermelk.
Mesalazine in de lever en het darmslijmvlies ondergaat acetylering (in geringe mate - met de deelname van enterobacteriën), terwijl de vorming van de belangrijkste metaboliet - N-acetyl-5-aminosalicylzuur plaatsvindt.
Uitscheiding van de stof en metaboliet wordt uitgevoerd met uitwerpselen en urine.
Gebruiksaanwijzingen
Pentas-korrels en -tabletten worden ingenomen voor de ziekte van Crohn en colitis ulcerosa.
Rectale zetpillen worden gebruikt in het geval van ulceratieve proctitis, een van de vormen van colitis ulcerosa die het distale colon aantast.
Contra-indicaties
Absoluut:
- Hemorragische diathese;
- Ernstige stoornis van de nier- en/of leverfunctie;
- maag- of darmzweren;
- Zwangerschap (2-4 weken voor de bevalling);
- De periode van borstvoeding (lactatie);
- Kinderen tot 2 jaar (voor tabletten), tot 6 jaar (voor korrels); Pentas suspensie en zetpillen zijn gecontra-indiceerd voor gebruik in de kindergeneeskunde vanwege onvoldoende gegevens;
- Overgevoeligheid voor mesalazine en/of andere componenten.
Relatief (Pentas wordt met voorzichtigheid gebruikt vanwege een verhoogd risico op complicaties):
- Allergie voor salicylaten (overgevoeligheidsreacties op sulfasalazine zijn mogelijk);
- Verminderde longfunctie, in het bijzonder bronchiale astma;
- Nier-/leverinsufficiëntie van lichte tot matige ernst (een toename van de systemische concentratie van mesalazine en een afname van de eliminatiesnelheid verhoogt het risico op nierbeschadiging);
- Zwangerschap (behalve gedurende de periode van 2-4 weken vóór de bevalling) (Pentas wordt gebruikt volgens de indicaties, alleen als het potentiële voordeel voor de moeder groter is dan het mogelijke risico op bijwerkingen voor de foetus).
Pentasa, gebruiksaanwijzing: methode en dosering
Tabletten met verlengde afgifte
Pentas-tabletten worden oraal ingenomen na de maaltijd, zonder te kauwen. Als de patiënt de tablet niet in zijn geheel kan doorslikken, mag hij deze in verschillende delen verdelen of onmiddellijk vóór inname oplossen in sap of water.
- Colitis ulcerosa: met exacerbatie - 2 stuks. 2-4 keer per dag; onderhoudsbehandeling - 1 st. 2-3 keer per dag;
- Ziekte van Crohn: met exacerbatie - 2-4 stuks. 4 keer per dag; onderhoudsbehandeling - 2-4 stuks. 2 keer per dag of 2-3 stuks. 3 keer per dag.
Een individuele dosis mesalazine wordt gekozen voor kinderen, meestal met een snelheid van 0,02-0,03 g / kg lichaamsgewicht per dag in verschillende doses.
Korrels met langdurige actie
Pentas-korrels worden oraal ingenomen na de maaltijd, zonder te kauwen. De inhoud van één sachet moet op de tong worden gegoten en vervolgens worden weggespoeld met sap of water.
De dagelijkse dosis mesalazine (individueel geselecteerd, moet in verschillende doses worden verdeeld):
- Volwassenen: met exacerbatie - tot 4 g; onderhoudsbehandeling - 2-4 g;
- Kinderen vanaf 6 jaar en adolescenten: tijdens exacerbatie - 0,02-0,03 g / kg lichaamsgewicht, maar niet meer dan 4 g (de maximale enkelvoudige dosis mag niet hoger zijn dan 0,075 g / kg); onderhoudsbehandeling - 0,02-0,03 g / kg, maximaal - niet meer dan 2 g.
De duur van de therapie wordt bepaald door de behandelende arts.
zetpillen rectaal
Pentas rectale zetpillen zijn bedoeld om in het rectum te worden ingebracht.
Manipulatie wordt uitgevoerd na het legen van de darm. Het is noodzakelijk om een rubberen vingertop te gebruiken om de hygiëne van de procedure te garanderen. Om de introductie van de zetpil te vergemakkelijken, kunt u deze met water bevochtigen en vervolgens in de anus inbrengen totdat de weerstand van de spierpers stopt. Als de zetpil binnen 10 minuten na de injectie naar buiten komt, moet u de procedure herhalen met een andere zetpil.
rectale ophanging
Het medicijn wordt 1 keer per dag voor het slapengaan gebruikt in de vorm van een klysma. Het is raadzaam om de darmen voor de ingreep te legen.
Open de verpakking onmiddellijk voor gebruik, schud de inhoud van de fles. Schroef de punt met een klep tot de aanslag, zodat de suspensie in één richting uitstroomt. Ga op uw zij liggen om de procedure uit te voeren en steek de punt voorzichtig zo ver mogelijk in het rectum.
De gemiddelde duur van de behandeling met rectale vormen van Pentasa (suspensie, zetpillen) is 8-12 weken, een indicator van de effectiviteit ervan is het bereiken van klinische en endoscopische remissie. De maximale duur van de kuur, inclusief onderhouds- en terugvaltherapie, is niet beperkt.
Bijwerkingen
Bijwerkingen van het gebruik van mesalazine aan de kant van organen en systemen, volgens de gradatie - vaak -> 1% -<10%; редко – >0,01%-< 1%; очень редко – <0,01%, в т. ч. единичные случаи:
- Hematopoëtische organen: zeer zelden - bloedarmoede, leukopenie, eosinofilie, granulocytopenie, trombocytopenie, pancytopenie, agranulocytose;
- Immuunsysteem: zeer zelden - overgevoeligheidsreacties, Quincke-oedeem, medicijnkoorts;
- Zenuwstelsel: zelden - duizeligheid; zeer zelden - goedaardige intracraniële hypertensie, perifere neuropathie;
- Cardiovasculair systeem: zelden - pericarditis, myocarditis;
- Ademhalingssysteem: zeer zelden - hoesten, kortademigheid, allergische alveolitis, infiltratie in de longen, pulmonale eosinofilie, longontsteking, bronchospasme;
- Spijsverteringsstelsel: vaak - diarree, buikpijn, misselijkheid, braken, winderigheid; zelden - pancreatitis, verhoogd amylasegehalte; zeer zelden - verergering van symptomen van colitis;
- Lever- en galwegen: zeer zelden - verhoogde spiegels van bilirubine en leverenzymen, hepatotoxiciteit (hepatose, hepatitis, leverfalen, cirrose);
- Huid: vaak - eczeem, urticaria; zeer zelden - omkeerbare alopecia, lichtgevoeligheid;
- Musculoskeletaal systeem: zeer zelden - artralgie, spierpijn;
- Urinewegen: zeer zelden - nefrotisch syndroom, interstitiële nefritis, voorbijgaand nierfalen, veranderingen in de kleur van de urine;
- Overig: vaak - koorts, hoofdpijn;
- Reacties op de injectieplaats (suspensie, zetpillen): zelden - pijn en irritatie in de anus.
Meestal zijn er door het gebruik van mesalazine: diarree, misselijkheid, buikpijn, hoofdpijn - tot 3% van de gevallen; braken en huiduitslag - tot 1% van de gevallen.
In het geval van verergering van bijwerkingen van die aangegeven in de instructies, of het optreden van andere reacties die niet in de instructies worden beschreven, is het vereist om uw arts te raadplegen.
Overdosis
Gevallen van overdosering, vooral bij rectaal gebruik van Pentasa, zijn zeldzaam.
Belangrijkste symptomen: braken, misselijkheid, maagpijn, slaperigheid, zwakte.
Therapie: symptomatisch in combinatie met controle van de nier- en leverfunctie. In geval van ontwikkeling van acidose, uitdroging of alkalose is herstel van de zuur-base- en water-elektrolytenbalans vereist. Bij tekenen van hypoglykemie is glucose geïndiceerd.
Er is geen specifiek tegengif.
speciale instructies
Als er acute tekenen van intolerantie voor Pentasa optreden (zoals spierkrampen, buikpijn, koorts, ernstige hoofdpijn, huiduitslag) of symptomen van een verminderde nier- en/of leverfunctie, moet de behandeling worden onderbroken.
Het is vereist om het creatininegehalte in het bloed regelmatig te controleren gedurende de gehele gebruiksperiode van elke vorm van afgifte van het geneesmiddel Pentasa.
Het kleuren van zachte contactlenzen, traanvocht en urine in een geeloranje kleur is toegestaan.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en complexe mechanismen
Patiënten wordt geadviseerd voorzichtig te zijn bij het innemen van tabletten, granulaat en het gebruik van een rectale suspensie, het besturen van voertuigen en het uitvoeren van andere potentieel gevaarlijke activiteiten die snelle psychomotorische reacties en verhoogde concentratie vereisen, aangezien zij kunnen worden beïnvloed door bijwerkingen van Pentasa zoals misselijkheid, zwakte , duizeligheid, enz.
Gebruik tijdens dracht en lactatie
- Zwangerschap (2-4 weken voor de bevalling), lactatieperiode: therapie is gecontra-indiceerd;
- Zwangerschap (exclusief de periode 2-4 weken voor de bevalling): Pentasa kan alleen worden gebruikt na een beoordeling van de verhouding tussen het verwachte voordeel en het mogelijke risico.
Toepassing in de kindertijd
Leeftijdsbeperkingen voor het gebruik van Pentasa in de kindergeneeskunde, afhankelijk van de vorm van afgifte:
- Tabletten: tot 2 jaar;
- Korrels: tot 6 jaar;
- Zetpillen en suspensie: tot 18 jaar.
Voor een verminderde nierfunctie
Behandeling met mesalazine is gecontra-indiceerd bij patiënten met een ernstig verminderde nierfunctie.
In geval van een verminderde nierfunctie van lichte tot matige ernst, moet Pentasa met voorzichtigheid worden gebruikt.
Voor een verminderde leverfunctie
Behandeling met mesalazine is gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie.
Bij lichte tot matige leverinsufficiëntie moet Pentasa met voorzichtigheid worden gebruikt.
geneesmiddelinteractie
Bij gelijktijdig gebruik met mesalazine:
- Azathioprine of mercaptopurine - verhogen het risico op beenmergsuppressie (trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, erythrocytopenie/anemie);
- Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), azathioprine en andere nefrotoxische geneesmiddelen - verhogen het risico op bijwerkingen aan de nieren;
- Cyanocobalamine (vitamine B 12) - absorptie vertraagt;
- Sulfonylureaderivaten - hypoglycemisch effect wordt versterkt;
- Glucocorticosteroïden (GCS) - verhoogt de ulcerogeniciteit;
- Methotrexaat - verhoogde toxiciteit;
- Furosemide, spironolacton, sulfonamiden, rifampicine - de activiteit is verzwakt;
- Anticoagulantia - het effect wordt versterkt;
- Blokkers van tubulaire secretie (uricosurische middelen) - efficiëntie neemt toe.
Analogen
De analogen van Pentasa zijn: Mesacol, Salofalk, Salozinal, Samezil, Mezavant, Asacol, Mesalazine.
Algemene opslagvoorwaarden
Buiten bereik van kinderen bewaren, droge, donkere plaats bij temperaturen tot 25 °C.
Tenminste houdbaar tot:
- Korrels - 2 jaar;
- Tabletten, suspensie, zetpillen - 3 jaar.
Verbinding
Actief bestanddeel: mesalazine;
1 tablet bevat mesalazine 500 mg
Hulpstoffen: povidon, ethylcellulose, magnesiumstearaat, talk, microkristallijne cellulose.
Doseringsvorm
Tabletten met verlengde werking.
fysisch-chemische basiseigenschappen: ronde tabletten, afgewisseld van witgrijs tot lichtbruin. Met een afschuining, risico en reliëf "500" en "mg" aan beide kanten van het risico aan de ene kant van de tablet en "PENTASA" aan de andere kant van de tablet. Doorsnede: 13,5 mm.
farmacologische groep
Ontstekingsremmende medicijnen die worden gebruikt bij darmziekten. ATX-code A07E C02.
farmacologische eigenschappen
farmacologisch.
Mesalazine is het actieve ingrediënt in sulfasalazine, dat wordt gebruikt voor de behandeling van colitis ulcerosa en de ziekte van Crohn.
Klinische studies tonen aan dat de therapeutische eigenschappen van oraal en rectaal mesalazine eerder te wijten zijn aan de lokale werking op ontstoken delen van de darm dan aan een systemisch effect.
Patiënten met inflammatoire darmaandoeningen hebben een verhoogde migratie van leukocyten, abnormale productie van cytokines, verhoogde productie van arachidonzuurmetabolieten (vooral leukotriënen B4) en verhoogde concentraties van vrije radicalen in ontstoken darmweefsel.
Het farmacologische effect van mesalazine in in-vitro- en in-vivo-onderzoeken is om de chemotaxis van leukocyten te remmen, de productie van cytokinen en leukotriënen te verminderen en vrije radicalen te neutraliseren. Het werkingsmechanisme van mesalazine is niet vastgesteld.
Vergelijkende analyse van 9 niet-experimentele onderzoeken (3 cohortonderzoeken en
6 case-control studies) 334 gevallen van colorectale kanker en 140 gevallen van dysplasie bij 1932 patiënten met colitis ulcerosa toonden aan dat bij patiënten die werden behandeld met mesalazine het risico op colorectale kanker met 50% was verminderd, en toonden ook een gecombineerd klinisch resultaat voor colorectale kanker en dysplasie. De vermindering van het risico op colorectale kanker is dosisafhankelijk, zoals blijkt uit een vergelijkende analyse van studies van dagelijkse doseringsregistraties, volgens welke mesalazine een chemopreventief effect ≥ 1,2 g/dag heeft. Bovendien wordt chemopreventie geassocieerd met een levenslange dosis mesalazine. Ten slotte is gevonden dat het volgen van een onderhoudsbehandeling met mesalazine het risico op colorectale kanker vermindert.
De effecten van mesalazine, zoals waargenomen in experimentele modellen en patiëntbiopten, ondersteunen de rol van het medicijn bij het voorkomen van colitis-gerelateerde colitis ulcerosa en het verminderen van inflammatoire en niet-inflammatoire signaalroutes die betrokken zijn bij de ontwikkeling van door colitis geïnduceerde colorectale kanker.
Farmacokinetiek.
Het therapeutische effect van mesalazine wordt voornamelijk bepaald door het lokale contact met de ontstekingsplaats van het darmslijmvlies.
Pentasa, tabletten met verlengde afgifte, zijn microgranules van mesalazine omhuld met ethylcellulose. Na inname en oplossing wordt mesalazine geleidelijk afgegeven uit elke microgranule tijdens de passage van de tablet door het maagdarmkanaal, van de twaalfvingerige darm naar het rectum bij elke pH van de darmomgeving. Een uur na orale toediening van het medicijn worden microgranules gevonden in de twaalfvingerige darm, ongeacht de voedselinname. De gemiddelde passage door de darmen bij gezonde vrijwilligers is 3-4 uur.
Metabolisme: Mesalazine wordt zowel presystemisch in het darmslijmvlies als systemisch in de lever omgezet in N-acetyl-mesalazine (acetyl-mesalazine). Kleine acetylering wordt uitgevoerd met de deelname van bacteriën van de dikke darm. Acetylering van mesalazine, waarschijnlijk niet gerelateerd aan het acetyleringsfenotype van de patiënt. Er wordt ook aangenomen dat acetyl-mesalazine klinisch en toxicologisch inactief is.
Absorptie: 30% tot 50% van het geneesmiddel wordt bij orale toediening geabsorbeerd in de dunne darm. Reeds 15 minuten na toediening wordt mesalazine bepaald in het bloedplasma. De maximale concentratie van mesalazine in plasma wordt bepaald door:
1-4 uur na inname van het medicijn. De concentratie van mesalazine in het bloedplasma neemt geleidelijk af en na 12.00 uur na toediening wordt deze niet bepaald. De plasmaconcentratiecurve van acetylmesalazine heeft hetzelfde karakter, maar wordt in het algemeen gekenmerkt door hogere concentraties en langzamere eliminatie. De plasmametabolische verhouding van acetylmesalazine tot mesalazine is 3,5 tot 1,3 na orale toediening in een dosis van respectievelijk 500 mg 3 maal daags en 2 g 3 maal daags, wat een dosisafhankelijke acetylering weerspiegelt, die op zijn beurt het gevolg kan zijn van tot medicijnverzadiging.
De gemiddelde stabiele plasmaconcentraties van mesalazine zijn 2 mmol/l, 8 mmol/l en 12 mmol/l na respectievelijk 1,5, 4 en 6 g per dag. Voor acetylmesalazine zijn deze concentraties respectievelijk 6 mmol/L, 13 mmol/L en 16 mmol/L. De passage en afgifte van mesalazine na orale toediening is onafhankelijk van voedselinname, terwijl de systemische absorptie wordt verminderd.
De verdeling van binding van mesalazine aan plasma-eiwitten is ongeveer 50% en die van acetylmesalazine is ongeveer 80%.
Conclusie: de halfwaardetijd van mesalazine is ongeveer 40 minuten, acetyl-mesalazine - ongeveer 70 minuten. Vanwege de geleidelijke afgifte van mesalazine uit het geneesmiddel tijdens passage door het maagdarmkanaal, kan de eliminatiehalfwaardetijd na orale toediening niet worden bepaald. Een toestand van stabiel evenwicht wordt echter bereikt na inname gedurende 5 dagen.
Mesalazine en acetylmesalazine worden uitgescheiden in de urine en ontlasting. In de urine is voornamelijk acetylmesalazine aanwezig.
Bij patiënten met een verminderde lever- en nierfunctie kan het risico op nierbeschadiging toenemen als gevolg van een afname van de uitscheidingssnelheid en een toename van de systemische concentratie van mesalazine.
Indicaties
Niet-specifieke colitis ulcerosa van milde tot matige ernst, ziekte van Crohn.
Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor mesalazine, voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel of voor salicylaten. Ernstige lever- en/of nierfunctiestoornissen. Zweer van de maag of twaalfvingerige darm. Hemorragische diathese.
Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Gelijktijdige behandeling met Pentasa en azathioprine, 6-mercaptopurine of thioguanine leidde in onderzoeken tot een toename van de frequentie van myelosuppressieve effecten.Waarschijnlijk is er een interactie tussen deze geneesmiddelen. Het mechanisme van deze interactie is niet volledig opgehelderd. Het wordt aanbevolen om het aantal leukocyten regelmatig te controleren en de dosis thiopurine dienovereenkomstig aan te passen.
Volgens onbevestigde gegevens kan mesalazine het anticoagulerende effect van warfarine verzwakken.
Het is mogelijk om het hypoglykemische effect van sulfonylureumderivaten, het toxische effect van methotrexaat, te versterken. De activiteit van furosemide, spironolacton, sulfonamiden, rifampicine, uricosurica (probenecide en sulfinpyrazon) kan verzwakken. Mesalazine kan mogelijk de ongewenste effecten van glucocorticoïden op het maagslijmvlies versterken en de absorptie van digoxine verminderen.
Toepassingsfuncties
De meeste patiënten met intolerantie of overgevoeligheid voor sulfasalazine kunnen Pentasa gebruiken zonder het risico op dergelijke reacties. Voorzichtigheid is echter geboden bij patiënten die allergisch zijn voor sulfasalazine (risico op allergie voor salicylaten).
In geval van acute symptomen van intolerantie: krampen en acute pijn in de buik, koorts, ernstige hoofdpijn en huiduitslag, moet de behandeling onmiddellijk worden stopgezet.
Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een verminderde leverfunctie.
Voorafgaand aan of tijdens de behandeling dienen, naar goeddunken van de arts, leverfunctietesten zoals ALT of AST te worden gecontroleerd.
Het medicijn wordt niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten met nierinsufficiëntie. De nierfunctie (bijv. serumcarbamide, serumcreatinine, urinesediment en methemoglobineconcentraties) moet regelmatig worden gecontroleerd, vooral aan het begin van de behandeling. Het is noodzakelijk om de urologische status van de patiënt (teststrips) voor en tijdens de behandeling naar goeddunken van de arts te bepalen. Bij patiënten die tijdens de behandeling een verminderde nierfunctie ontwikkelen, moet mesalazine-geïnduceerde nefrotoxiciteit worden vermoed.
Het gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen met een bekend nefrotoxisch effect vereist frequente controle van de nierfunctie.
Patiënten met een verminderde ademhalingsfunctie, in het bijzonder bronchiale astma, moeten tijdens de behandeling onder medisch toezicht staan.
Door mesalazine geïnduceerde cardiale overgevoeligheidsreacties (myocarditis en pericarditis) zijn zeldzaam. Tegen de achtergrond van het gebruik van mesalazine werden zeer zelden pathologische veranderingen in het bloed opgemerkt. Voor en tijdens de behandeling kan de arts naar eigen goeddunken een bloedonderzoek aanbevelen om de leukocytenformule te bepalen.
Bij gelijktijdige behandeling met azathioprine, 6-mercaptopurine of thioguanine kan het risico op pathologische veranderingen in het bloed toenemen. Als er tekenen of vermoedens zijn van dergelijke bijwerkingen, moet de behandeling worden stopgezet.
Het wordt aanbevolen om 14 dagen na het begin van de behandeling aanvullende bloed- en urinetests uit te voeren en daarna nog eens 2-3 tests met een interval van 4 weken. Als de resultaten binnen het normale bereik liggen, moeten om de drie maanden verdere tests worden uitgevoerd. Als er aanvullende symptomen optreden, moeten deze tests onmiddellijk worden uitgevoerd.
Gebruik tijdens dracht of lactatie.
Zwangerschap.
Van mesalazine is bekend dat het de placentabarrière passeert. De concentratie in navelstrengbloedplasma is ongeveer een tiende van die in maternaal plasma. In de navelstreng en het maternaal plasma bevinden zich dezelfde concentraties van de metaboliet acetylmesalazine.
In verschillende niet-experimentele onderzoeken zijn geen teratogene effecten gevonden, evenals geen aanwijzingen voor een significant risico van gebruik bij mensen. Dierstudies met oraal mesalazine lieten geen directe of indirecte nadelige effecten zien op zwangerschap, embryonale en foetale ontwikkeling, bevalling of postnatale ontwikkeling.
Er zijn meldingen geweest van aandoeningen van het bloedsysteem (pancytopenie, leukopenie, trombocytopenie, anemie) bij pasgeborenen van wie de moeder mesalazine gebruikte.
Slechts in één geval, na langdurig gebruik tijdens de zwangerschap van mesalazine in een hoge dosis (2-4 g oraal), werd nierfalen gemeld bij een pasgeborene.
Tijdens de zwangerschap mag mesalazine alleen worden gebruikt als, naar het oordeel van de arts, het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.
Borstvoeding.
Mesalazine gaat over in de moedermelk. De concentratie van mesalazine in moedermelk is lager dan in het bloed van de moeder, terwijl de metaboliet die wordt gevormd - acetylmesalazine - in dezelfde of hogere concentraties in de melk voorkomt.
Gegevens over orale toediening van het geneesmiddel tijdens borstvoeding zijn beperkt. Gecontroleerde onderzoeken naar het effect van het medicijn Pentasa tijdens borstvoeding zijn niet uitgevoerd. Overgevoeligheidsreacties zoals diarree bij pasgeborenen kunnen niet worden uitgesloten. Als een baby diarree krijgt, moet de borstvoeding worden gestaakt.
Pentasa kan tijdens de borstvoeding worden ingenomen, maar alleen als, naar het oordeel van de arts, het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor het kind.
Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van andere mechanismen.
Mesalazine heeft geen of een verwaarloosbaar effect op de rijvaardigheid of op het vermogen om machines te bedienen. Als tijdens de behandeling duizeligheid optreedt, mag u niet autorijden.
Dosering en administratie
| volwassenen Individuele dosering. |
|||
| colitis ulcerosa |
ziekte van Crohn |
||
| acute fase |
Tot 4 g mesalazine 1 keer per dag of in meerdere doses. |
Maximaal 4 g mesalazine per dag in verdeelde doses. |
|
| onderhoudstherapie |
Het wordt aanbevolen om 1 keer per dag 2 g mesalazine in te nemen. |
Tot 4 g mesalazine per dag in verdeelde doses |
|
| Kinderen (≥ 6 jaar) Individuele dosering. Er is slechts beperkt gedocumenteerd bewijs van werkzaamheid bij kinderen van 6-18 jaar. |
|||
| colitis ulcerosa |
ziekte van Crohn |
||
| acute fase |
De aanvangsdosis is 30-50 mg/kg/dag in verdeelde doses. De maximale dosis is 75 mg/kg/dag in verdeelde doses. De totale dosis is niet meer dan 4 g / dag (maximale dosis). |
||
| onderhoudstherapie |
De totale dosis is niet meer dan 2 g/dag (aanbevolen dosis). |
De aanvangsdosis is 15-30 mg/kg/dag in verdeelde doses. De totale dosis is niet meer dan 4 g/dag (aanbevolen dosis). |
|
Kinderen die minder dan 40 kg wegen, krijgen in de regel de helft van de dosis voor volwassenen en kinderen die meer dan 40 kg wegen, krijgen de volledige dosis.
Tabletten moeten oraal worden ingenomen zonder te kauwen. Om het doorslikken te vergemakkelijken, kan de tablet worden opgelost in 50 ml koud water. Meng en drink onmiddellijk.
De duur van de behandeling wordt bepaald door de arts, afhankelijk van het verloop van de ziekte.
Kinderen. Gebruik het medicijn niet om kinderen jonger dan 6 jaar te behandelen.
Overdosis
Er is slechts beperkte klinische ervaring met een overdosis Pentas, wat niet wijst op de aanwezigheid van nier- of levertoxiciteit. Er is geen specifiek antidotum, de behandeling moet symptomatisch en ondersteunend zijn. Er waren aanwijzingen dat patiënten gedurende een maand dagelijkse doses tot 8 g gebruikten zonder enige bijwerkingen.
Vanwege de ontwikkeling van granules met aanhoudende afgifte en de specifieke farmacokinetische eigenschappen van mesalazine, wordt vergiftiging niet verwacht, zelfs niet wanneer het geneesmiddel in hoge doses wordt ingenomen.
Over het algemeen moeten de symptomen overeenkomen met die van salicylzuurvergiftiging: zuur-base-intoxicatie, hyperventilatie van de longen, uitdroging veroorzaakt door zweten en braken, hypoglykemie.
Behandeling van overdosering: met acidose of alkalose - herstel van de zuur-base- en elektrolytenbalans; met uitdroging - rehydratie met hypoglykemie - het gebruik van glucose. Voer bovendien een intraveneuze transfusie van elektrolytoplossingen uit om de diurese te verhogen. Zorgvuldige controle van de nierfunctie.
Bijwerkingen
De vaakst waargenomen bijwerkingen in klinische onderzoeken waren diarree, misselijkheid, buikpijn, hoofdpijn, braken en huiduitslag. Soms zijn er overgevoeligheidsreacties en medicijnkoorts.
De frequentie van gemelde bijwerkingen tijdens klinische onderzoeken en tijdens postmarketingsurveillance is als volgt gedefinieerd: vaak
(Van ≥ 1% tot<10%), редкие (от ≥ 0,01% до <0,1%), очень редкие (от <0,01%), частота неизвестна.
Van de kant van het bloed en het lymfestelsel en: zeer zelden - eosinofilie (als onderdeel van een allergische reactie), anemie, aplastische anemie, leukopenie (inclusief granulocytopenie en neutropenie), trombocytopenie, agranulocytose, pancytopenie.
Van het immuunsysteem: zeer zelden - pancolitis, de frequentie is niet bekend - overgevoeligheidsreacties.
Van het zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn, zelden - duizeligheid, zeer zelden - perifere neuropathie, goedaardige intracraniële hypertensie (bij kinderen in de puberteit).
Van de zijkant van het hart: zelden - myocarditis * en pericarditis *.
Aan de kant van de luchtwegen, borstorganen en mediastinum: zeer zelden - allergische en fibrotische veranderingen in de longen (waaronder kortademigheid, hoesten, bronchospasme, allergische alveolitis, pulmonale eosinofilie, interstitiële longziekte, longinfiltratie, pneumonitis).
Uit het maagdarmkanaal: vaak - diarree, buikpijn, misselijkheid, braken; zelden - verhoogde amylasespiegels, acute pancreatitis *, winderigheid; zeer zelden - verergering van colitissymptomen.
Aan de kant van de lever en de galwegen: zeer zelden - verminderde leverfunctie (inclusief verhoogde leverenzymen, cholestase, bilirubine), hepatotoxiciteit (inclusief hepatitis *, cholestatische hepatitis, cirrose, leverfalen).
Aan de kant van de huid en het onderhuidse weefsel: vaak - uitslag (inclusief urticaria, huiduitslag), zelden - lichtgevoeligheid, zeer zelden - reversibele alopecia, Quincke's oedeem.
Van het bewegingsapparaat en bindweefsel: zeer zelden - spierpijn, artralgie, reacties vergelijkbaar met lupus erythematosus.
Van de zijkant van de nieren en urinewegen: zeer zelden - verminderde nierfunctie (inclusief interstitiële nefritis * (acuut en chronisch), nefrotisch syndroom, nierfalen (acuut en chronisch)), verkleuring van de urine, nierfalen, die kan verdwijnen wanneer het medicijn wordt stopgezet.
Pakket
10 tabletten in een blister, 5 of 10 blisters in een kartonnen doos.
Laatste update van de beschrijving door de fabrikant 24.05.2005
Filterbare lijst
Werkzame stof:
ATX
farmacologische groep
Nosologische classificatie (ICD-10)
Samenstelling en vorm van release
in een blister 10 stuks; in een doos van 5 of 10 blisters.
compleet met rubberen vingertoppen; in een doos van 28 sets.
farmacologisch effect
farmacologisch effect- ontstekingsremmend.Vermindert de vorming van leukotriënen en cytokininen, neutraliseert vrije radicalen, remt leukocytchemotaxis.
Indicaties voor Pentasa ®
Niet-specifieke colitis ulcerosa, incl. proctitis, ziekte van Crohn.
Contra-indicaties
Overgevoeligheid (inclusief voor salicylaten of andere componenten van het geneesmiddel); ernstige schendingen van de lever en de nieren.
Gebruik tijdens dracht en lactatie
Tijdens zwangerschap en borstvoeding wordt het alleen voorgeschreven in gevallen waarin het positieve effect opweegt tegen het risico op mogelijke bijwerkingen.
Bijwerkingen
Ongemak in de buik, misselijkheid, braken, hoofdpijn, diarree, huiduitslag in de vorm van netelroos of eczeem; zeer zelden - spier- en gewrichtspijn, tijdelijk haarverlies, lever- en nierdisfunctie, pericarditis, myocarditis, pancreatitis, veranderingen in het bloedbeeld (leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie, anemie).
Dosering en administratie
binnen, zonder kauwen, indien mogelijk, in zijn geheel doorslikken (om het slikken te vergemakkelijken, worden ze in verschillende delen verdeeld of onmiddellijk voor inname opgelost in water of sap), de dosis wordt individueel gekozen. Volwassenen, met verergering van colitis ulcerosa of de ziekte van Crohn - meestal tot 4 g / dag in verdeelde doses; onderhoudsdosis - 2 g / dag in verdeelde doses voor colitis ulcerosa en 4 g / dag in verdeelde doses voor de ziekte van Crohn; kinderen ouder dan 2 jaar - meestal 20-30 mg / kg / dag in verdeelde doses.
rectaal, volwassenen - 1 sup. 1-2 keer per dag in het rectum totdat de weerstand van het spierabces ophoudt (de darmen worden geleegd voor toediening, de zetpil wordt bevochtigd met water om de toediening te vergemakkelijken, een rubberen vingertop wordt gebruikt om de hygiëne te waarborgen).
Als de zetpil binnen 10 minuten wordt verwijderd, moet een andere zetpil worden ingebracht.
Voorzorgsmaatregelen
Aan het begin en tijdens de behandeling moeten de samenstelling van het perifere bloed, het ureumgehalte en het creatinine regelmatig worden gecontroleerd. In het geval van uitgesproken pathologische veranderingen in de bloedsamenstelling (verhoogde bloeding, onderhuidse bloedingen, keelpijn, koorts), de ontwikkeling van pericarditis, myocarditis en acuut intolerantiesyndroom, moet het medicijn worden stopgezet. Niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 2 jaar.
Bewaarcondities van Pentasa ®
Bij een temperatuur niet hoger dan 25°C.Buiten bereik van kinderen bewaren.
Houdbaarheid van Pentasa ®
3 jaar.Niet gebruiken na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking.
Synoniemen van nosologische groepen
| Categorie ICD-10 | Synoniemen van ziekten volgens ICD-10 |
|---|---|
| K50 Ziekte van Crohn [regionale enteritis] | ziekte van Crohn |
| Ziekte van Crohn met fistelvorming | |
| intestinaal granuloom | |
| Granulomateuze enteritis | |
| ziekte van Crohn | |
| Regionale ileïtis | |
| Terminale ileïtis | |
| Enteritis regionaal | |
| K51 Colitis ulcerosa | Acute colitis ulcerosa |
| Colitis ulceratieve hemorragische niet-specifieke | |
| Ulceratieve trofische colitis | |
| colitis ulcerosa | |
| Idiopathische colitis ulcerosa | |
| Colitis ulcerosa, niet-specifiek | |
| Niet-specifieke colitis ulcerosa | |
| Ulceratieve proctocolitis | |
| Purulente hemorragische rectocolitis | |
| Rectocolitis ulceratief-hemorragisch | |
| Ulceratieve necrotiserende colitis | |
| K62.8.1* Proctitis | Anusitis |
| Atrofische proctitis |
Handelsnaam: Pentasa®
CAFE: mesalazine
Doseringsvorm:
langwerkende tablettenSamenstelling per 1 tablet:
werkzame stof- mesalazine 500 mg,
Hulpstoffen- microkristallijne cellulose 207 mg, povidon 25 mg, talk 9 mg, ethylcellulose 6-9 mg, magnesiumstearaat 1 mg.
Beschrijving
Tabletten zijn rond, wit met een grijsachtige tint van kleur met talrijke lichtbruine vlekken met een afschuining, een inkeping en gegraveerd "500 mg" aan de ene kant en "Pentasa" aan de andere.
Farmacotherapeutische categorie: ontstekingsremmend en antimicrobieel darmmiddel.
ATC-code: A07EC02
farmacologische eigenschappen
farmacodynamiek
Mesalazine - 5-aminosalinezuur - is het actieve bestanddeel van sulfasalazine. Het therapeutische effect van mesalazine na orale of rectale toediening is meer te wijten aan lokale effecten op ontstoken darmweefsel dan aan systemische werking.
Het therapeutische effect van mesalazine manifesteert zich door lokaal contact met het aangetaste darmslijmvlies.
Mesalazine remt de chemotaxis van leukocyten, vermindert de productie van cytokinen en leukotrieen en vermindert ook de vorming van vrije radicalen in ontstoken darmweefsel. Maar het exacte werkingsmechanisme van mesalazine is niet volledig begrepen.
Farmacokinetiek
Zuigkracht: na inname van de tablet van Pentasa ® wordt afgebroken tot microkorrels, die werken als onafhankelijke vormen van het geneesmiddel met een langzame afgifte. Dit zorgt voor het therapeutische effect van het medicijn Pentasa ® helemaal van de twaalfvingerige darm tot het rectum bij elke pH. Microgranules bereiken de twaalfvingerige darm binnen een uur na inname van de tablet. De doorgangstijd van het medicijn door de dunne darm is gemiddeld 3-4 uur.
Verdeling: ongeveer 30-50% van de ingenomen dosis wordt voornamelijk in de dunne darm geabsorbeerd. De maximale concentratie van mesalazine in plasma wordt 1 uur na inname bereikt en houdt aan tot 4 uur en neemt geleidelijk af.
Metabolisme: mesalazine ondergaat acetylering in het darmslijmvlies en in de lever, en ook, in geringe mate, door enterobacteriën, waarbij de belangrijkste metaboliet N-acetyl-5-aminosalicylzuur wordt gevormd. 43% van mesalazine en 73-83% van de metaboliet bindt aan plasma-eiwitten. Mesalazine en zijn metaboliet passeren de bloed-hersenbarrière niet, maar gaan wel over in de moedermelk. De mesalazineklaring is 18 l/uur. Bij het nemen van hoge doses (tot 1500 mg / dag) kan een cumulatief effect worden waargenomen.
Afleiding: de halfwaardetijd van mesalazine uit plasma is ongeveer 40 minuten, de metaboliet is ongeveer 70 minuten. Mesalazine en zijn metabolieten worden uitgescheiden in de urine en feces.
Gebruiksaanwijzingen
Als u een van de vermelde ziekten heeft, moet u uw arts raadplegen voordat u het medicijn inneemt. Voorzichtig
Met de nodige voorzichtigheid moet het medicijn worden voorgeschreven aan patiënten die allergisch zijn voor salicylaten, omdat overgevoeligheidsreacties op sulfasalazine mogelijk zijn, evenals aan patiënten met een verminderde longfunctie, in het bijzonder met bronchiale astma.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Pentasa® aan patiënten met lichte tot matige nier-/leverinsufficiëntie, aangezien een afname van de eliminatiesnelheid en een toename van de systemische concentratie van mesalazine het risico op nierbeschadiging verhoogt. Gebruik tijdens zwangerschap en tijdens borstvoeding
Het geneesmiddel mag tijdens de zwangerschap worden gebruikt, wanneer het mogelijke voordeel van het gebruik voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico op nadelige effecten op de foetus. In de laatste 2-4 weken van de zwangerschap moet het medicijn worden stopgezet.
Mesalazine passeert de placentabarrière en wordt uitgescheiden in de moedermelk. Daarom moet op het moment van inname van het medicijn Pentasa ® worden gestopt met borstvoeding. Dosering en administratie
Het wordt aanbevolen om tabletten na de maaltijd in te nemen zonder te kauwen. Om het doorslikken te vergemakkelijken, kan de tablet in verschillende delen worden verdeeld of onmiddellijk voor inname worden opgelost in water of sap.
Colitis ulcerosa
Acute periode: 2 tabletten 2-4 keer per dag.
Ondersteunende zorg: 1 tablet 2-3 keer per dag.
ziekte van Crohn
Acute periode: 2-4 tabletten 4 keer per dag.
Ondersteunende zorg: 2-4 tabletten 2 keer per dag of 2-3 tabletten 3 keer per dag.
Kinderen
De dosis wordt individueel gekozen, meestal 20-30 mg mesalazine per 1 kg lichaamsgewicht per dag in verdeelde doses. Bijwerking De meest voorkomende symptomen die samenhangen met het gebruik van Pentasa® zijn diarree (3%), misselijkheid (3%), buikpijn (3%), hoofdpijn (3%), braken (1%) en huiduitslag (1%).
| Vaak (> 1% en | Zeldzaam (> 0,01% en | Heel zelden ( | |
| Vanaf de zijkant van de hematopoëtische organen | Eosinofilie, anemie, leukopenie, granulocytopenie, agranulocytose, trombocytopenie, pancytopenie | ||
| Van de kant van het immuunsysteem | Overgevoeligheidsreacties, medicijnkoorts, angio-oedeem | ||
| Van de zijkant van het zenuwstelsel | Duizeligheid | Perifere neuropathie, goedaardige intracraniële hypertensie | |
| Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem * | Myocarditis, pericarditis | ||
| Vanuit het ademhalingssysteem* | Dyspneu, hoesten, allergische alveolitis, pulmonale eosinofilie, longinfiltratie, pneumonie, bronchospasme | ||
| Van het spijsverteringsstelsel | Diarree, buikpijn, misselijkheid, braken, winderigheid | Amylase-verhoging, pancreatitis* | Verergering van symptomen van colitis |
| Van het hepato-galsysteem | Verhoogde leverenzymen en bilirubine, hepatotoxiciteit* (hepatitis, hepatose, cirrose, leverfalen) | ||
| Vanaf de zijkant van de huid | Urticaria, eczeem | Lichtgevoeligheid, omkeerbare alopecia | |
| Vanaf de zijkant van het bewegingsapparaat | Myalgie, artralgie | ||
| Van het urinestelsel | Interstitiële nefritis*, nefrotisch syndroom, urinekleurveranderingen, voorbijgaand nierfalen | ||
| Ander | Hoofdpijn, koorts |
(*) Het mechanisme van de ontwikkeling van bijwerkingen is vermoedelijk van allergische aard.
Als een van de bijwerkingen die in de instructies worden vermeld verergeren, of als u andere bijwerkingen opmerkt die niet in de instructies worden vermeld, vertel het uw arts. Overdosis
Gevallen van overdosering met Pentasa ® zijn zeldzaam. Er zijn geen specifieke antidota.
Het wordt aanbevolen om de maag te wassen en maatregelen te nemen om de diurese te verhogen. Bij het ontstaan van acidose, alkalose of uitdroging is het noodzakelijk om de zuur-base- en water-elektrolytenbalans te herstellen. Bij tekenen van hypoglykemie wordt de introductie van dextrose aanbevolen. Interactie met andere medicijnen
Met de gelijktijdige benoeming van het medicijn Pentasa ® met azathioprine of mercaptopurine, neemt het risico op beenmergsuppressie (leukopenie, trombocytopenie, erythrocytopenie / anemie of pancytopenie) toe. Gelijktijdige toediening van het geneesmiddel Pentasa ® en andere geneesmiddelen met nefrotoxiciteit, bijvoorbeeld niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) en azathioprine, verhoogt het risico op bijwerkingen vertraagt de opname van cyanocobalamine (vitamine B12), versterkt de hypoglycemische effect van sulfonylureumderivaten, ulcerogeniciteit van glucocorticosteroïden, methotrexaattoxiciteit, verzwakt de activiteit van furosemide, spironolacton, sulfonamiden, rifampicine, versterkt het effect van anticoagulantia, verhoogt de effectiviteit van uricosurica (blokkers van tubulaire secretie). speciale instructies
Bij acute symptomen van geneesmiddelintolerantie (spierkrampen, buikpijn, koorts, hevige hoofdpijn en huiduitslag) of tekenen van een verminderde lever- en/of nierfunctie moet de behandeling met Pentasa® worden gestaakt!
Tijdens de gehele behandelingskuur met Pentasa ® moet het bloedcreatinine regelmatig worden gecontroleerd.
In het geval van de ontwikkeling van bijwerkingen (duizeligheid, misselijkheid), wordt het niet aanbevolen om auto te rijden en andere mechanismen die een verhoogde concentratie van aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereisen. Vrijgaveformulier
Langwerkende tabletten 500 mg. 10 tabletten in een blisterverpakking van aluminiumfolie.
5 of 10 blisters met gebruiksaanwijzing in een kartonnen doos. Opslag condities
Bij een temperatuur niet hoger dan 25°C.
Buiten bereik van kinderen bewaren. Tenminste houdbaar tot
3 jaar.
Niet gebruiken na de vervaldatum. Vakantie voorwaarden
Op recept. Fabrikant
Ferring A/S,
Indertoften 10, 2720 Vanlose, Denemarken
of
Ferring International Center S.A.,
Chemin de la Vergognasaz 50, 1162 San Pre, Zwitserland Voor klachten en aanvullende informatie kunt u contact opnemen met:
LLC "Ferring Pharmaceuticals"
115054, Moskou, Kosmodamianskaya emb., 52 gebouw 4.
Een ontstekingsremmend medicijn dat wordt gebruikt om de ziekte van Crohn en UC . te behandelen
Werkzame stof
Mesalazine (5-ASA) (mesalazine)
Vrijgaveformulier, samenstelling en verpakking
Tabletten met verlengde afgifte wit met een grijsachtige tint, met talrijke vlekken van lichtbruine kleur, regelmatige ronde vorm, afgeschuind, bekleed met het opschrift "500 mg" aan de ene kant en "Pentasa" aan de andere.
Hulpstoffen: , ethylcellulose, magnesiumstearaat, talk, microkristallijne cellulose.
10 stuks. - blisters (5) - pakjes karton.
10 stuks. - blisters (10) - pakjes karton.
farmacologisch effect
Een ontstekingsremmend medicijn dat wordt gebruikt om de ziekte van Crohn en UC te behandelen.
Het heeft een antibacteriële werking tegen Escherichia coli en sommige kokken (gemanifesteerd in de dikke darm).
Het heeft een antioxiderende werking (vanwege het vermogen om zich te binden aan vrije zuurstofradicalen en deze te vernietigen).
Vermindert het risico op herhaling van de ziekte van Crohn, vooral bij patiënten met ileitis met een lange duur van de ziekte.
Het therapeutische effect van mesalazine manifesteert zich als gevolg van lokaal contact van het geneesmiddel met het darmslijmvlies. Na inname valt de tablet uiteen in microgranules die fungeren als onafhankelijke vormen van het medicijn met een aanhoudende afgifte van mesalazine. Dit zorgt voor het therapeutische effect van het medicijn van de twaalfvingerige darm tot het rectum bij elke pH. Microgranules bereiken de twaalfvingerige darm binnen het eerste uur na inname van de tablet. De passage van het medicijn door de intacte dunne darm bij orale inname wordt binnen 3-4 uur uitgevoerd.
Farmacokinetiek
Zuigen en verdelen
Ongeveer 30-50% van de ingenomen dosis wordt voornamelijk in de dunne darm geabsorbeerd.
De eiwitbinding van mesalazine is 43% en N-acetyl-5-aminosalicylzuur is 73-83%.
Mesalazine en zijn metabolieten passeren de BBB niet. Cumulatieve eigenschappen treden op bij gebruik van hoge doses van het medicijn - 1500 mg / dag.
Metabolisme en uitscheiding
Mesalazine ondergaat acetylering in het darmslijmvlies, in de lever en, in geringe mate, door enterobacteriën, waarbij N-acetyl-5-aminosalicylzuur wordt gevormd.
De klaring van mesalazine na intraveneuze toediening in een dosis van 500 mg is 18,0 l/uur.
Mesalazine en zijn metaboliet worden uitgescheiden in de moedermelk, urine en feces.
Indicaties
Contra-indicaties
- bloedziekten;
- maagzweer van de maag en twaalfvingerige darm;
- tekort aan glucose-6-fosfaatdehydrogenase;
- hemorragische diathese;
- ernstig nierfalen;
- ernstig leverfalen;
- de laatste 2-4 weken van de zwangerschap;
- lactatieperiode;
- de leeftijd van kinderen tot 2 jaar;
- Overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel.
VAN voorzichtigheid het geneesmiddel moet worden gebruikt in het eerste trimester van de zwangerschap, bij lever- en / of nierinsufficiëntie.
Dosering
Tabletten moeten worden doorgeslikt zonder te kauwen. Om het doorslikken te vergemakkelijken, kan de tablet in verschillende delen worden verdeeld of onmiddellijk voor inname worden opgelost in water of sap.
De dosis van het medicijn wordt individueel gekozen.
De maximale dagelijkse dosis van het medicijn is 6-8 g / dag.
De gemiddelde duur van de behandeling is 8-12 weken. De maximale duur van de behandeling, inclusief onderhouds- en anti-terugvaltherapie, is niet beperkt. Het criterium voor de effectiviteit van de therapie is het bereiken van klinische en endoscopische remissie.
Bijwerkingen
Van het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, brandend maagzuur, diarree, verminderde eetlust, buikpijn, droge mond, stomatitis, verhoogde levertransaminasen, hepatitis, pancreatitis.
Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem: hartkloppingen, tachycardie, verhoging of verlaging van de bloeddruk, pijn op de borst, kortademigheid, pericarditis, myocarditis.
Vanaf de zijkant van het centrale zenuwstelsel en het perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, oorsuizen, duizeligheid, polyneuropathie, tremor, depressie.
Van het urinestelsel: proteïnurie, hematurie, oligurie, anurie, kristalurie, nefrotisch syndroom.
Van het hematopoëtische systeem: eosinofilie, anemie (inclusief hemolytische, megaloblastische, aplastische), leukopenie, agranulocytose, trombocytopenie, hypoproteïnemie.
Allergische reacties: huiduitslag, jeuk, dermatosen (pseudo-erythromatose), bronchospasmen.
anderen: zwakte, parotitis, lupusachtig syndroom, oligospermie, alopecia, verminderde productie van traanvocht, lichtgevoeligheid.
Overdosis
Symptomen: misselijkheid, braken, maagpijn, zwakte, slaperigheid.
Behandeling: maagspoeling, de benoeming van laxeermiddelen, symptomatische therapie.
geneesmiddelinteractie
Bij gelijktijdig gebruik van Pentas versterkt het het hypoglycemische effect van sulfonylureumderivaten, de ulcerogeniciteit van GCS, de toxiciteit van methotrexaat en het effect van anticoagulantia.
Bij gelijktijdig gebruik van Pentas verzwakt het de activiteit van furosemide, spironolacton, sulfonamiden, rifampicine.
Bij gelijktijdig gebruik van Pentas verhoogt het de effectiviteit van uricosurische geneesmiddelen.
Bij gelijktijdig gebruik van Pentas vertraagt de opname van cyanocobalamine.
speciale instructies
Behandeling van patiënten met een verminderde lever- of nierfunctie is alleen mogelijk na beoordeling van de mate van ernst.
Tijdens de gehele behandelingskuur, en vooral in het begin, moet de nierfunctie (bloedcreatinine) regelmatig worden gecontroleerd.
Als u de ontwikkeling van pericarditis, myocarditis en veranderingen in het bloedbeeld vermoedt, moet de behandeling worden onderbroken. De manifestaties van de bovengenoemde bijwerkingen kunnen dienen met uitgesproken pathologische veranderingen in de samenstelling van het bloed - verhoogde bloeding, subcutane bloedingen en koorts; met pericarditis en/of myocarditis - koorts en pijn achter het borstbeen, gecombineerd met kortademigheid.
In sommige gevallen van een allergische reactie op het ontstaan van een intolerantie voor Pentasa (risico op allergie voor salicylaten) is het mogelijk.
Patiënten die "langzame acetyleerders" zijn, hebben een verhoogd risico op bijwerkingen.
Het is mogelijk om urine en traanvocht te kleuren in een geeloranje kleur, vlekken op zachte contactlenzen.
Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en controlemechanismen
Het medicijn heeft geen invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en controlemechanismen.
Zwangerschap en borstvoeding
Het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk als het beoogde voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.
Mesalazine passeert de placentabarrière, maar de beperkte ervaring met het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap maakt een beoordeling van mogelijke bijwerkingen niet mogelijk.
Afgiftevoorwaarden apotheken
Het medicijn wordt op recept verstrekt.
Algemene opslagvoorwaarden
Het medicijn moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard, bij een temperatuur van maximaal 25C. Houdbaarheid - 3 jaar.