Sammensetning og form for frigjøring av legemidlet

200 mg - poser (20) - pakker med papp.
200 mg - poser (30) - pakker med papp.

farmakologisk effekt

Mukolytisk middel, er et derivat av aminosyren cystein. Det har en mukolytisk effekt, øker volumet av sputum, letter utslippet på grunn av en direkte effekt på de reologiske egenskapene til sputum. Virkningen av acetylcystein er assosiert med evnen til dets sulfhydrylgrupper til å bryte intra- og intermolekylære disulfidbindinger av sputumsyremukopolysakkarider, noe som fører til depolarisering av mukoproteiner og en reduksjon i sputumviskositet.

Reduserer indusert hyperplasi av mucoide celler, øker produksjonen av overflateaktive forbindelser ved å stimulere type II pneumocytter, stimulerer mucociliær aktivitet, noe som fører til forbedret mucociliær clearance.

Beholder aktiviteten i nærvær av purulent, mukopurulent og slimete sputum.

Øker sekresjonen av mindre viskøse sialomuciner fra begerceller, reduserer adhesjonen av bakterier til epitelcellene i bronkial slimhinne. Stimulerer slimhinnene i bronkiene, hvis hemmelighet lyserer fibrin. Det har en lignende effekt på hemmeligheten som dannes i inflammatoriske sykdommer i de øvre luftveiene.

Den har en antioksidanteffekt på grunn av evnen til dens reaktive sulfhydrylgrupper (SH-grupper) til å binde seg til oksiderende radikaler og dermed nøytralisere dem.

Acetylcystein trenger lett inn i cellen, deacetyleres til L-cystein, hvorfra intracellulær glutation syntetiseres. Glutation er et svært reaktivt tripeptid, en kraftig antioksidant og cytoprotektor som nøytraliserer endogene og eksogene frie radikaler og toksiner. Acetylcystein forhindrer uttømming og fremmer en økning i syntesen av intracellulært glutation, som er involvert i redoksprosessene til celler, og bidrar til avgiftning av skadelige stoffer. Dette forklarer virkningen av acetylcystein som en motgift mot forgiftning.

Beskytter alpha1-antitrypsin (en elastasehemmer) mot de inaktiverende effektene av HOCI, et oksidasjonsmiddel produsert av aktive fagocytter myeloperoksidase. Det har også en anti-inflammatorisk effekt (på grunn av undertrykkelse av dannelsen av frie radikaler og aktive oksygenholdige stoffer som er ansvarlige for utviklingen av betennelse i lungevevet).

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes det godt fra mage-tarmkanalen. Gjennomgår betydelig effekten av "første pass" gjennom leveren, noe som fører til en reduksjon i biotilgjengelighet. Binding til blodproteiner opptil 50 % (4 timer etter inntak). Metaboliseres i leveren og eventuelt i tarmveggen. I plasma bestemmes det uendret, så vel som i form av metabolitter - N-acetylcystein, N,N-diacetylcystein og cysteinester.

Renal clearance er 30 % av den totale clearance.

Indikasjoner

Respiratoriske sykdommer og tilstander ledsaget av dannelse av viskøst og mukopurulent sputum: akutt og kronisk bronkitt, trakeitt på grunn av bakteriell og/eller virusinfeksjon, lungebetennelse, bronkiektasi, bronkial astma, atelektase på grunn av blokkering av bronkiene av slimhinnepropp, bihulebetennelse ( for å lette utslipp av sekret ), cystisk fibrose (som en del av kombinasjonsterapi).

Forberedelse for bronkoskopi, bronkografi, aspirasjonsdrenering.

Fjerning av viskøs hemmelighet fra luftveiene ved posttraumatiske og postoperative forhold.

Til vask av abscesser, nesepassasjer, maksillære bihuler, mellomøre, behandling av fistler, kirurgisk felt under operasjoner i nesehulen og mastoidprosess.

Kontraindikasjoner

Magesår i mage og tolvfingertarm i akutt fase, hemoptyse, lungeblødning, amming (amming), barn under 2 år, overfølsomhet overfor acetylcystein.

Kontraindikasjoner for bruk hos barn under 14 år avhenger av doseringsformen og er angitt i bruksanvisningen til legemidlet som brukes.

Dosering

Inne i voksne og barn over 6 år - 200 mg 2-3 ganger om dagen; barn i alderen 2 til 6 år - 200 mg 2 ganger / dag eller 100 mg 3 ganger / dag.

For inhalasjon og intratrakeal bruk settes dosen, bruksfrekvensen og varigheten av kurset individuelt.

Lokalt - instillert i den ytre hørselskanalen og nesegangene 150-300 mg per 1 prosedyre.

Bivirkninger

Allergiske reaksjoner: urticaria, utslett, kløe, angioødem, anafylaktiske reaksjoner, hevelse i ansiktet.

Fra nervesystemet: hodepine.

Fra hørsels- og balanseorganet: støy i ørene.

Fra siden av det kardiovaskulære systemet: takykardi, hypotensjon, blødning

Fra luftveiene: bronkospasme, dyspné.

Fra fordøyelsessystemet: oppkast, diaré, stomatitt, kvalme, dyspepsi.

Generelle reaksjoner: pyreksi.

medikamentinteraksjon

Samtidig bruk av acetylcystein med hostestillende midler kan øke sputumstagnasjon på grunn av undertrykkelse av hosterefleksen.

Ved samtidig bruk med antibiotika (inkludert ampicillin, amfotericin B), er deres interaksjon med tiolgruppen av acetylcystein mulig.

Samtidig administrering av acetylcystein og nitroglyserin kan forårsake en uttalt reduksjon i blodtrykk og hodepine.

Samtidig bruk av acetylcystein og kan være ledsaget av en reduksjon i konsentrasjonen av karbamazepin til et subterapeutisk nivå.

Acetylcystein eliminerer de toksiske effektene av paracetamol.

Acetylcystein kan forstyrre den kolorimetriske bestemmelsen av salisylater.

Acetylcystein kan forstyrre resultatene av en urinketontest.

spesielle instruksjoner

Brukes med forsiktighet ved følgende sykdommer og tilstander: magesår i magen og tolvfingertarmen i historien; bronkial astma, lever- og/eller nyresvikt; histaminintoleranse (langvarig bruk bør unngås, siden acetylcystein påvirker histaminmetabolismen og kan føre til tegn på intoleranse som hodepine, vasomotorisk rhinitt, kløe); spiserøret sykdommer i binyrene; arteriell hypertensjon.

Ved bruk av acetylcystein hos pasienter med bronkial astma, er det nødvendig å sikre sputumdrenering.

Mellom inntak av acetylcystein og antibiotika bør det observeres et intervall på 1-2 timer.

Overholdelse av administrasjonsmåten og doseringsformen som brukes bør følges nøye.

Graviditet og amming

Om nødvendig bør bruk under graviditet nøye veie forventet nytte av behandlingen for moren og mulig risiko for fosteret.

Bruk under amming (amming) er kontraindisert.

Søknad i barndommen

Ved bruk av acetylcystein hos pasienter med bronkial astma, er det nødvendig å sikre sputumdrenering. Hos nyfødte brukes det bare av helsemessige årsaker i en dose på 10 mg / kg under streng tilsyn av en lege.

Inne hos barn over 6 år - 200 mg 2-3 ganger om dagen; barn i alderen 2 til 6 år - 200 mg 2 ganger / dag eller 100 mg 3 ganger / dag, opptil 2 år - 100 mg 2 ganger / dag.

For nedsatt nyrefunksjon

Bruk acetylcystein med forsiktighet hos pasienter med nyresykdom.

For nedsatt leverfunksjon

Bruk acetylcystein med forsiktighet hos pasienter med leversykdom.

Farmakologisk gruppe: mukolytiske legemidler
Systematisk (IUPAC) navn: (2R)-2-acetamido-3-sulfanylproinsyre
Handelsnavn: Acetadote, Fluimucil, Mucomyst, Parvolex
Bruk: oral, injeksjon, inhalasjon
Biotilgjengelighet 4-10 % (oral)
Proteinbinding 80-83 %
Metabolisme: lever
Halveringstid 5,6 timer
Utskillelse: nyrer (22%), feces (3%)
Formel C5H9NO3S
Mol. vekt 163.195

Acetylcystein (ACC/Fluimucil), også kjent som N-acetylcystein eller N-acetyl-L-cystein (NAC), er et farmasøytisk legemiddel og kosttilskudd som hovedsakelig brukes som et mukolytisk middel og for behandling av ( acetaminophen) overdose. Legemidlet brukes også til sulfatmetning ved sykdommer som autisme, med uttømming av nivåer og tilhørende svovelholdige aminosyrer. Acetylcystein er et derivat; en acetylgruppe festet til nitrogenatomet. Denne forbindelsen markedsføres som et kosttilskudd som produsenter sier fungerer som en antioksidant og beskytter leveren. Legemidlet brukes som hostedempende fordi det bryter disulfidbindingene i slimet og tynner det ut, noe som gjør det lettere å hoste. Forstyrrelsen av disulfidbindinger tjener til å tynne tilførselen av unormalt tykt slim hos pasienter med cystisk og lungefibrose. Også kjent som: N-acetyl-L-cystein, NAC, N-Ac
Akseptert mot:

Avhengigheter

Ikke kompatibel med:

Aktivt kull (siden sistnevnte kan redusere absorpsjonen av N-acetylcystein)

Beskrivelse av virkningen av acetylcystein (ACC / Fluimucil)

Acetylcystein (ACC / Fluimucil) er et derivat av den naturlige N-acetyl-aminosyren. Stoffet har en svært kraftig og hurtigvirkende mukolytisk effekt. På grunn av frie sulfhydrylgrupper kan acetylcystein spalte disulfidbindinger i glykoproteinslim med samtidig dannelse av hydrofile komplekser, noe som fører til flytende formasjon og en reduksjon i viskositeten til slim i bronkiale sekresjoner. Acetylcystein har en antioksidanteffekt ved å nøytralisere frie radikaler i betente eller hypoksiske celler. Acetylcystein virker som en motgift mot forgiftning eller overdose, da det inaktiverer giftige metabolitter og lar riktige nivåer opprettholdes, og beskytter leveren mot skade. Acetylcystein virker mest effektivt innen 8 timer etter forgiftning eller overdose; Imidlertid er tilfeller av effektiviteten til stoffet og i tilfelle forgiftning som varer i ca. 36 timer beskrevet. Acetylcystein absorberes godt fra mage-tarmkanalen, og når en maksimal konsentrasjon i luftveiene etter 0,5-3 timer. Det metaboliseres hovedsakelig i leveren og utskilles i urinen.

Medisinsk bruk av acetylcystein (ACC/Fluimucil)

Overdosering av paracetamol

Intravenøs acetylcystein brukes til å behandle en overdose (av acetaminophen). Når det tas i store mengder, akkumuleres en mindre metabolitt kalt N-acetyl-para-benzokinone imin (NAPQI) i kroppen. Den kombineres vanligvis med, men når den brukes for mye, er kroppslagrene utilstrekkelige til å inaktivere giftig NAPQI. Denne metabolitten kan fritt reagere med viktige leverenzymer, og dermed skade hepatocytter. Dette kan føre til alvorlig leverskade og til og med død fra akutt leversvikt. Acetylcystein virker ved å øke kroppslagrene og, sammen med, direkte binde seg til giftige metabolitter. Disse handlingene tjener til å beskytte hepatocytter i leveren mot NAPQI-toksisitet. Selv om acetylcystein er like effektivt når det administreres intravenøst ​​eller oralt, kan det hende at det ikke tolereres godt når det tas oralt på grunn av dårlig oral biotilgjengelighet (fordi det kreves svært høye doser av legemidlet), på grunn av dets svært ubehagelige smak og lukt, og pga. til bivirkninger, spesielt kvalme og oppkast. I tidligere studier på farmakokinetikken til acetylcystein ble ikke acetylering ansett som en årsak til den lave biotilgjengeligheten av acetylcystein. Oralt acetylcystein er identisk i biotilgjengelighet med forløperne. Imidlertid opplever 3 % til 6 % av personer som tar intravenøs acetylcystein alvorlige allergiske reaksjoner som ligner på anafylaksi, som kan omfatte pustevansker (på grunn av bronkospasme), lavt blodtrykk, utslett, angioødem og noen ganger kvalme og oppkast. Gjentatte doser av intravenøs acetylcystein vil føre til en progressiv forverring av disse allergiske reaksjonene. Studier har vist at disse anafylaksi-lignende reaksjonene forekommer hyppigst hos personer som tar intravenøs acetylcystein, til tross for at serumnivåene ikke er høye nok til å anses som toksiske. I noen land er det ingen spesielle intravenøse formuleringer for behandling av overdose. I disse tilfellene kan stoffet for inhalasjon brukes intravenøst.

Mukolytisk terapi

Acetylcystein brukes som et inhalasjonsmiddel på grunn av sin mukolytiske virkning (oppløsende slim) som et hjelpestoff ved luftveissykdommer med overdreven slimproduksjon. Slike sykdommer inkluderer emfysem, bronkitt, tuberkulose, bronkiektasi, amyloidose, lungebetennelse, cystisk fibrose, kronisk obstruktiv lungesykdom og lungefibrose. Legemidlet brukes også etter operasjon, for å utføre diagnostikk og i pleie av pasienter med trakeotomi. Legemidlet er ineffektivt ved cystisk fibrose. Imidlertid rapporterte en nylig artikkel publisert i Proceedings of the National Academy of Sciences at høye orale doser av acetylcystein modulerer betennelse ved cystisk fibrose, og at stoffet har potensial til å motvirke redoks og inflammatoriske ubalanser i cystisk fibrose. Oral acetylcystein kan også brukes som et mukolytisk middel i mindre alvorlige tilfeller. Acetylcystein virker ved å redusere viskositeten til slim ved å spalte disulfidbindinger som binder proteiner som finnes i slim (mukoproteiner).

Nefrobeskyttende legemiddel

Oral acetylcystein brukes for å forhindre røntgengjennomtrengelig nefropati (en form for akutt nyresvikt). Noen studier viser at pre-administrering av acetylcystein reduserer radiokontrastnefropati betydelig, mens andre stiller spørsmål ved effektiviteten. Det ble konkludert med at "N-acetylcystein gitt intravenøst ​​og oralt kan forhindre nefropati med en doseavhengig effekt hos pasienter med primær angioplastikk og kan forbedre sykdomsutfallet." med minimale bivirkninger." En klinisk studie fra 2010 fant imidlertid at acetylcystein var ineffektiv for å forhindre kontrastindusert nefropati. Denne studien av 2308 pasienter fant at acetylcystein ikke var overlegen placebo; uavhengig av om acetylcystein eller placebo ble brukt, var forekomsten av nefropati 13 %. Acetylcystein er fortsatt mye brukt hos personer med nyresvikt for å forhindre akutt nyresvikt.

Behandling av hemorragisk cystitt indusert av cyklofosfamid

Acetylcystein brukes til å behandle cyklofosfamid-indusert hemorragisk blærebetennelse, men i dette tilfellet er mesna vanligvis foretrukket fordi acetylcystein kan redusere effektiviteten til cyklofosfamid.

Mikrobiologisk bruk

Acetylcystein kan brukes i Petrov-metoden, dvs. i flytendegjøring og dekontaminering av sputum, som forberedelse til diagnostisering av tuberkulose. Det viser også betydelig antiviral aktivitet mot influensa A-virus.

Kollagen lungesykdom

Acetylcystein brukes i behandlingen av interstitiell lungesykdom for å forhindre at sykdommen utvikler seg.

Psykiatri

Acetylcystein har blitt brukt til å behandle en rekke psykiatriske lidelser. Spesielt brukes det til å behandle schizofreni, bipolar lidelse, trikotillomani, dermatillomani, autisme, tvangslidelser, narkotikaavhengighet (inkludert nikotin, cannabis, metamfetamin, kokain, etc.) og spilleavhengighet. Acetylcysteins evne til å undertrykke p53-indusert apoptose og fremme autofagi kan være en faktor for effektiviteten i behandlingen av nevropsykiatriske lidelser.

polycystisk ovariesyndrom

I en liten prospektiv studie som sammenlignet acetylcystein med metformin (som er standardbehandlingen for PCOS), ble begge behandlingene vist å resultere i betydelige reduksjoner i kroppsmasseindeks, hirsutisme, HOMA-indeks, fritt testosteron og menstruasjonsuregelmessighet sammenlignet med baseline. og begge prosedyrene var like effektive.

Traumatisk hjerneskade

Acetylcystein har vist seg å være effektiv i behandlingen av mild til moderat traumatisk hjerneskade, spesielt for å redusere nevronalt tap, og for å redusere kognitive og nevrologiske symptomer når det administreres umiddelbart etter skade.

Iskemi

Acetylcystein reduserer skaden forbundet med iskemisk hjerneskade når det administreres kort tid etter et slag.

Virkningsmekanisme for acetylcystein (ACC / Fluimucil)

Acetylcystein tjener som et prodrug, som er en biologisk antioksidantforløper, og derfor er bruken av acetylcystein påfyll. L-cystein tjener på sin side også som en cystin-forløper, og som et substrat for cystin-glutamat-antiporteren i astrocytter, og øker dermed frigjøringen av glutamat i det ekstracellulære rommet. Dette glutamatet virker på sin side på mGluR2/3-reseptorer, og ved høyere doser acetylcystein på mGluR5. modulerer også NMDA-reseptoren ved å virke på redoksstedet. Acetylcystein har også en viss antiinflammatorisk aktivitet, muligens gjennom hemming av NF-kB og modulering av cytokinsyntese. Det kan også fremme frigjøringen av dopamin i visse områder av hjernen.

Kompleksdannende reagens

Kjemi

Acetylcystein er et N-acetylderivat | |aminosyrer]], og er en forløper i dannelsen av en antioksidant i kroppen. Tiol (sulfhydryl) gruppen har en antioksidant effekt og kan redusere frie radikaler.

Kilder og struktur

biologisk betydning

Cystein er den begrensende faktoren i syntesen av glutation.

Endring og formulering

N-acetylcystein ligner på L-cystein (det er dens acetylerte form) og selve glutation-enzymet (det er en forløper til glutationsyntese); studier har blitt utført på bruk av L-cystein og glutation som et supplement. Glutation har begrenset terapeutisk bruk, siden det raskt hydrolyseres i tarmkanalen, så en økning i glutationnivåer når det tas oralt som et supplement er ikke klinisk signifikant.

Farmakologi

Serum

200-400 mg N-acetylkolin når en toppkonsentrasjon på 350-400 μg / ml ved Tmax - 1-2 timer.

Utskillelse fra kroppen

Opptil 70 % av N-acetylcystein skilles ikke ut i urinen. Den viktigste nyremetabolitten til N-acetylcystein tatt oralt er urinsulfat.

Bioakkumulering av mineraler

Hos gnagere var det en reduksjon i vevsansamling og økt utskillelse av bly i urinen. Hos mennesker er det registrert en nedgang i blodbly. N-acetylcystein har chelaterende aktivitet. Bly er et tungt mineral som har en giftig effekt og blokkerer aktiviteten til glutation. Den toksiske effekten av bly avhenger direkte av uttømmingen av glutationreserver i cellene; dette skyldes blyets høye affinitet for tiolgruppen. Det antas at cystein (via NAC) demper de toksiske effektene av bly ved å tilveiebringe et substrat og redusere interaksjonen mellom bly og tiolgrupper. Som et resultat av dyrestudier (basert på blodbiomarkører og histologisk undersøkelse) ble det avslørt en gunstig effekt av N-acetylcystein mot virkningene av bly på vevet i nyrene, hjernen og leveren. N-acetylcystein antas å dempe de toksiske effektene av bly, som har høy affinitet for tiolgrupper som normalt reduserer glutationkonsentrasjoner i kroppen; posisjonen til eksterne tioler kan opprettholde konsentrasjonen av glutation. Tilskudd av 200-800mg (400-800mg dose fordelt på to dager) av N-acetylcystein i 12 uker av arbeidere som er sterkt eksponert for bly er i stand til å redusere blykonsentrasjonen i blodet med 4,72+/-7,08 % (ingen dose- avhengighet). oppdaget). Erytrocyttlipofuscin reduseres med 11 % når du tar N-acetylcystein (200-800 mg daglig i mer enn 12 uker). Men dette er sekundært til å redusere blytoksisitet (tverrbindinger som følge av oksidativt stress og øker lipofucin). Når det tas oralt i en standarddose, er det i stand til å ha en beskyttende effekt mot blytoksisitet, sannsynligvis redusere blykonsentrasjonen i kroppen og konsekvensene forårsaket av det.

Nevrologi

Kinetikk

N-acetylcystein øker konsentrasjonen av glutation i nervevevet til gnagere når det tas oralt, noe som tyder på at NAC er i stand til å krysse blod-hjerne-barrieren. Når du tar L-cystein, observeres ikke en slik økning i konsentrasjonen av glutation, siden acetylering av N-acetylcystein bremser metabolismen, antas det at first-pass metabolisme begrenser distribusjonen av cystein i kroppen.

Glutamatergisk nevrotransmisjon

Cystin-glutamat-antiport i astrocytter medierer synaptiske glutamatnivåer og tar også opp cystin (cysteindimer) i bytte mot glutamatfrigjøring, som involverer hemmende metabotropiske glutamatreseptorer (gruppe II) på glutamaterge nerveender og reduserer påfølgende synaptisk glutamatfrigjøring. Inntaket av N-acetylcystien antas å gi en substratrespons for å redusere stimulering av det glutamaterge systemet. Når du tar medisiner, kan antiporten reduseres, og dens funksjoner er svekket; N-acetylcystin kan stoppe nedgangen sett med legemidler og stoppe transportørautoregulering. Det antas at cystein kan redusere glutamaterg nevrotransmisjon ved å redusere nevronal frigjøring av glutamat til synapsen (den primære handlingen er å fremme frigjøringen fra astrocytter). I løpet av studien tok kokainavhengige 2400 mg N-acetylcystein. Avlesninger tatt en time senere (av MR og MRS) viste at de høye nivåene av glutamat hos narkomane (som var høyere enn hos friske) ble normalisert. Å ta N-acetylcystein kan senke glutamatnivået (hos personer med høye nivåer) en time etter inntak. Oksidert og redusert glutation er en ligand for NMDA- og AMPA-reseptorer. De hemmer aktiviteten til glutamatbindingsstedligander og øker også bindingen av antagonisten MK-801 (til NMDA-reseptorer). Det påvirker nevrotransmisjon på reseptornivå, reduserer signaleringsevnen til glutamatbindingsstedligander, men øker bindingen til MK-801-antagonisten.

Dopaminerg nevrotransmisjon

Frigjøringen av dopamin fra nevroner økes i nærvær av en lav konsentrasjon av N-acetylcystein, men en høy konsentrasjon av stoffet (10 mmol) hemmer prosessen. Dette kan skyldes hvordan glutation øker glutamatindusert dopaminfrigjøring. Intravenøs administrering av N-acetylcystein bremset nedreguleringen av dopamintransportører hos aper injisert med metamfetamin. 3.4. Stress og angst N-acetylcystein har blitt rapportert å ha gunstige effekter ved angstlidelser i noen tilfeller. For eksempel, som et resultat av flere kasusstudier, er den gunstige effekten av stoffet mot neglebiting og dermatillomani funnet.

Nervøs eksitabilitet

To studier er utført på pasienter med autisme. Det har blitt lagt merke til at eksitabilitet, som et symptom på autisme, er markert redusert (sammenlignet med effekten av placebo) med et daglig inntak på 900-2700 mg av stoffet og standardbehandling.

obsessiv tilstand

Det er utført studier på bruk av N-acetylcystein for behandling av tvangslidelser, ettersom noen områder av hjernen (nucleus accumbens og rektal cingulate cortex) viser en lignende respons i narkotikaavhengighet og OCD, og ​​tar N- acetylcystein er kjent for å ha en gunstig effekt på narkotikaavhengighet. Personer med OCD har økt lipidperoksidasjon i hjernen assosiert med lave nivåer av vitamin E i hjernen og redusert aktivitet av antioksidantenzymer (bortsett fra forhøyede nivåer av superoksiddismutase). Disse oksidative endringene er direkte relatert til forverring av symptomene. Likhetene mellom medikamentavhengighet (påviste gunstige effekter) og OCD, samt de prooksidative egenskapene til OCD, antyder at N-acetylcysteinsupplement kan ha en terapeutisk effekt. I en musemodell av OCD har intraabdominal administrering av 150mg/kg N-acetylcystein vist seg å være gunstig (som vurdert av ballonggravingstesten), mens en dose på 50-100mg/kg var ineffektiv. Vitamin E ble også funnet å være ineffektiv i alle doser (10-100mg/kg). Det ble ikke observert noen additiv effekt ved bruk av N-acetylcystein og en lav dose av serotoninreopptakshemmeren fluvoksamin. En gunstig effekt av acetylcystein på dyr er notert, og den andre antioksidanten har ikke samme effekt. Studien bemerket at kokainavhengige har forhøyede nivåer av glutamat i hjernen, og disse forhøyede nivåene av glutamat er assosiert med impulsivitet; N-acetylcystein senker nivået av glutamat, men på slutten av eksperimentet ble graden av impulsivitet ikke etablert. Impulsivitet er assosiert med høye cerebrale glutamatkonsentrasjoner. En kasusstudie ble utført på en pasient som var motstandsdyktig mot standardbehandling med selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI; observert i 20 % av tilfellene). Etter et daglig inntak på 3000 mg N-acetylcystein ga terapien resultat. I en oppfølgingsstudie økte 2400 mg N-acetylcystein daglig i 12 uker hos pasienter som var refraktære mot SSRI-behandling (og lider av OCD) behandlingens effektivitet (mer enn 35 % på Yale Brown Obsessive-Compulsive Scale) fra 15 % til 52,6 %. Foreløpige bevis tyder på at N-acetylcystein kan øke effekten av SSRI-behandling for behandling av OCD, men det er ikke kjent om N-acetylcystein kan gi en slik gunstig effekt alene (siden det er mer en adjuvans) terapi enn monoterapi). En annen sykdom som i symptomer og behandling ligner OCD (fordi det er en impulskontrollforstyrrelse) er trikotillomani, trekking og spising av hår på hodet eller andre deler av kroppen. Det finnes mange typer av denne sykdommen, noen av dem ligner i symptomer og patologi på OCD, noen til avhengighet. Derfor studeres bruken av N-acetylcystein for behandling av denne sykdommen (da den har en gunstig effekt i behandlingen av OCD og avhengighet). Kasusstudier fant gunstige effekter av N-acetylcystein ved 1800 mg og 1200 mg daglig (i en studie) i 6 uker etterfulgt av en økning i dose (2400 mg). Inntaket av stoffet viste at hos personer som lider av trikotillomani, reduseres generelle symptomer (med 31-45 %, avhengig av vurderingsskalaen), samt symptomer på komorbiditeter, som angst (31 % reduksjon) og depresjon (34 %). nedgang). %). Foreløpige bevis tyder på at N-acetylcystein har en gunstig effekt i behandlingen av trikotillomani, muligens på grunn av dens effektive effekt på behandlingen av avhengighet og OCD (sykdommer som i patologi ligner trikotillomani).

avhengighet

I en åpen studie tok tenåringer som innrømmet å bruke marihuana 2400 mg (to ganger 1200 mg) N-acetylcystein oralt i fire uker. Som et resultat var det en reduksjon i symptomer på avhengighet (ifølge undersøkelsen), tvangsevne og emosjonalitet, men ikke engstelig forventning. Cannabis-trangangrep ble redusert med 25 % (effekten observeres etter 2 uker og vedvarer deretter), men nivået av cannabinoider i urinen forble det samme. Foreløpige data tyder på at å ta N-acetylcystein bare i liten grad reduserer avhengigheten av marihuana, og viser en anti-avhengighetsskapende effekt. Det ble testet på kokainmisbrukere som avstår fra narkotikabruk (i henhold til abstinenssyndromet). I løpet av dagen tok de 2400 mg N-acetylcystein (600 mg hver 6. time), som et resultat ble det bemerket at to timer etter den første dosen (topp NAC-konsentrasjon i blodet), ble lysten ikke redusert, men var mindre etter 14 timer, vedvarte effekten innen 24 timer etter siste dose av det medisinske stoffet. N-acetylcystein kan redusere ønsket om å bruke kokain under narkotikaavvenning. I en studie på rotter ble det bemerket at selvadministrering av nikotin i mer enn 21 dager reduserte uttrykket av GLT-1 og cystin-glutamat-antiport i nucleus accumbens (prefrontal cortex og amygdala ble ikke påvirket). Resultatene av eksperimentet viste at inntak av 2400 mg N-acetylcystein i 4 uker hos røykere reduserte røykefrekvensen (sammenlignet med placebo) to uker etter inntak. Nikotininntak kan redusere uttrykket av cystin-glutamat-antiport og GLT-1, og inntak av N-acetylcystein kan ha en gunstig effekt i behandlingen av nikotinavhengighet (reduserer antall røykte sigaretter, men reduserer ikke røykesug).

Påvirkning på kardiovaskulær helse

Blod

Daglig inntak av 400-800 mg/kg N-acetylcystein i 12 uker øker konsentrasjonen av glutation i erytrocytter med 5-6 %, sammenlignet med kontrollgruppen, samt en økning i G6PD-aktivitet med 17 % (iht. resultatene av en undersøkelse av alle grupper).

Skjelettmuskelvev og fysisk ytelse

Som et resultat av å ta N-acetylcystein i 6 dager før intervallsprinttesten, som ble utført tre ganger om dagen, forble ytelsen den påfølgende dagen den samme, men stoffet hadde ingen effekt på den isokinetiske testen ; denne studien er duplisert i Pubmed.

Utmattelse

Å ta 150mg/kg N-acetylcystein (ved injeksjon) før gjentatte maksimale sammentrekninger av leggmuskelen påvirket ikke hvileenergien, men økte med 15 % over kontroll, noe som tyder på en anti-tretthetseffekt. Resultatet ble oppnådd ved hjelp av lave elektriske impulser (10Hz), som introduserte forsøkspersonene i en tilstand av tretthet. Gunstige effekter av N-acetylcystein ble notert i sprintintervalltesten, men ingen effekt ble funnet før og etter isokinetisk dynamometriøvelse. Selv om N-acetylcystein har gunstige anti-tretthetseffekter, kreves store doser, og dermed injeksjoner, for å få en slik effekt; men selv i dette tilfellet er effekten av stoffet ikke uttalt.

Effekt på oksidasjon

Glutation

N-acetylcystein virker som et substrat for glutation. Glutation (GSH) binder reaktive oksygen- og nitrogenarter i en prosess som omdanner glutation (til glutationdisulfid; GSSG), deretter reduseres glutationdisulfid til glutation av enzymene glutation-S-transferase (GTS). Antioksidantsyklusen gjentas til glutation brytes ned av gamma-glutamyltransferase til frie glutamater og glycin-cystein-dipeptidet. Til syvende og sist kan frie aminosyrer brukes til å regenerere glutation, først med glutamatcysteinligase (for å gjenskape dipeptidet) og deretter med glutationsyntese (for å lage selve glutation); det første trinnet er hastighetsbegrensende på grunn av tilgjengeligheten av L-cystein. Glutation deltar i syklusen for å blokkere oksygen- og nitrogenholdige radikaler, etter flere sykluser brytes det ned. Glutation kan lett gjenvinnes, men den begrensende faktoren her er tilgjengeligheten av L-cystein; å ta N-acetylcystein lar L-cystein akselerere resyntese.

Superoksid

Superoksid (O2-) er et anion og et fritt radikal som blokkeres av antioksidantenzymet superoksiddismutase (SOD). N-acetylcystein, som både cystein og glutation, har en relativt langsom reaksjonshastighet in vitro for å blokkere O2-; dessuten viser N-acetylcystein mindre antioksidantegenskaper enn glutation, som også er ganske ineffektivt. N-acetylcystein viser ikke en beskyttende effekt mot superoksider verken direkte eller via glutation.

Hydrogenperoksid

Hydrogenperoksid (H2O2) er et fritt radikal i kroppen. Det samhandler sakte direkte med N-acetylcystein in vitro. N-acetylcystein er ikke en lovende frie radikalfjerner.

Hydroksylgruppe

Tiolantioksidanter som glutation og N-acetylcystein er ganske gode til å fjerne hydroksylradikaler (OH-). N-acetylcystein renser effektivt hydroksylradikaler (OH-) både direkte og gjennom produksjon av glutation.

Hypoklorsyre

Hypoklorsyre (HClO) er en oksidant oppnådd fra myeloperoksidase (MPO) etter kombinasjonen av kloridanion og hydrogenperoksid; Enzymet er mest aktivt i nøytrofiler (en type immunceller) under et oksidativt utbrudd. N-acetylcystein er en ganske potent HOCl-renser in vitro. N-acetylcystein blokkerer effektivt hypoklorsyre.

Inflammasjon og immunologi

Leukocytter

Administrering av 200-800 mg N-acetylcystein i 12 uker resulterte i en svak reduksjon i aktiviteten til glutation-S-transferase i leukocytter hos arbeidere som ble eksponert for bly.

Eosinofiler

Å ta 600 mg N-acetylcystein i 10 uker reduserte nivået av kationisk eosinofilprotein (som frigjøres når eosinofiler degranulerer) hos personer med KOLS.

Effekt på organer

Mage

Å ta 600 mg N-aceticystein, i tillegg til standardbehandling, øker nivået av utryddelse hos pasienter med helicobacter pylori-infeksjon, som også lider av dyspepsi (halsbrann), fra 60,7 % til 70 %.

Lever

Paracetamol ble først rapportert å redusere toksisiteten til paracetamol med N-acetylcystein i 1978, med oral administrering av 7 g hvert 216. minutt (17 doser).

nyrer

N-acetylcystein-tilskudd (100 mg/kg intraabdominal injeksjon) er i stand til å redusere blynivåer i blod og vev hos rotter (som har vært forhåndseksponert for bly i 8 uker), noe som resulterer i mindre nyreskade.

Lungene

N-acetylcystein viser mukolytiske egenskaper hos personer som lider av KOLS. N-acetylcystein reduserer immuncelleadhesjon når det tas daglig i 10 måneder som et profylaktisk middel, men ble funnet å være ineffektivt når det ble tatt i 8 uker.

Andre sykdommer

Kronisk obstruktiv lungesykdom

er en sykdom assosiert med luftstrømbegrensning. Sykdommen er ikke fullstendig reversibel og er assosiert med en unormal inflammatorisk og oksidativ respons på stressfaktorer, spesielt i lungevev. Det pågår forskning på de gunstige effektene av acetylcystein ved KOLS, på grunn av sykdommens oksidative og inflammatoriske natur. Når du tok 600 mg N-acetylcystein to ganger daglig, ble et lavere nivå av hydrogenperoksid i utåndingsluftkondensatet registrert hos personer som led av KOLS (med 22 % etter 15 dager, med 29 % etter en måned og med 35 % etter to måneder). Dette antyder lavere nivåer av oksidativt stress i lungevev, spesielt fra immunceller som aktiverte nøytrofiler og makrofager. Ved placebo ble det observert en økning i H2O2, det var ingen effekt på lungefunksjonen. En reduksjon i nivået av hydrogenperoksid kan være assosiert med en økning i aktiviteten til glutationperoksidase. Daglig inntak av 600 mg N-acetylcystein i 10 måneder reduserer adhesjonen av nøytrofiler, mens inntak i 8 uker var ineffektivt. Kortikosteroider har motsatt effekt, da de hemmer adhesjonen med 31 % etter 8 måneders bruk, men øker til slutt adhesjonen etter 10 måneder. En reduksjon i adhesjon kan være direkte relatert til en økning i konsentrasjonen av glutation. Siden daglig inntak av 600 mg N-acetylcystein reduserer celleadhesjonsfaktoren ICAM-1 og IL-8, er en reduksjon i disse to faktorene negativt assosiert med en økning i glutationperoksidaseaktivitet. Kortvarig administrering av N-acetylcystein kan forårsake endringer i respiratoriske biomarkører, noe som tyder på undertrykkelse av oksidativt stress i lungevev. Dette antyder muligheten for terapeutisk bruk av N-acetylcystein ved KOLS. N-acetylcystein 600 mg to ganger daglig i 3 år (BRONCUS-studie) reduserer ikke frekvensen av forverring av lungefunksjonen. BRONCUS-studien bemerket at N-acetylcystein ikke var beskyttende når du tok kortikosteroider. Dette tyder på at adjuvant terapi var ineffektiv. Langtidsbruk av N-acetylcystein har vist seg å være gunstig i behandlingen av KOLS, men N-acetylcystein har ingen adjuvansegenskaper med kortikosteroider. Dette tyder på at den gunstige effekten av kortikosteroider er lik effekten av N-acetylcystein, men kombinasjonen av de to legemidlene forbedrer denne effekten. Daglig inntak av 600 mg N-acetylcystein i en uke (samtidig med 40 mg prednisolon og 5 mg salbutamol) viste ingen effekt av N-acetylcystein på lungefunksjonen eller symptomer på kvelning hos personer som led av akutt KOLS. N-acetylcystein er ineffektiv i behandlingen av akutt KOLS.

Autisme

Assosiert med økt oksidasjonshastighet i hjernen, blodet og urinen. N-acetylcystein har en terapeutisk effekt på personer med autisme, da denne tilstanden er preget av lave nivåer av glutation i lillehjernen (34,2%) og temporal cortex (44,6%) sammenlignet med friske mennesker. Autisme er også preget av genetiske endringer i glutationbanen. I tillegg påvirker ikke forhøyede glutamatnivåer i stor grad patologien til autisme (glutamatantagonister lindrer symptomene på autisme hos dyr). Tilskudd med N-acetylcystein reduserer forhøyede glutamatnivåer (en mekanisme som legger vekt på anti-avhengighetsegenskaper). N-acetylcystin forbedrer autismesymptomer på grunn av dets antioksidantegenskaper, det reduserer også for høye nivåer av glutamat i hjernen; både oksidasjonsnivåer og glutamatnivåer er unormalt forhøyede hos autistiske individer sammenlignet med friske kontroller. En casestudie har vist de lovende effektene av N-acetylcystein. I en pilotstudie (dobbeltblind) de første 4 ukene tok pasientene 900 mg N-acetylcystein daglig, doble dosen (1800 mg) de neste 4 ukene, tredoble dosen (2700 mg) de siste fire uker. N-acetylcystein ble funnet å være i stand til å redusere følelsen av eksitabilitet (som målt ved Deviant Behavior Test) etter 12 uker hos autistiske pasienter, men påvirket ingen av ABC-vurderingsskalamålene for sosialt ansvar. (SRS-skala) eller responsforvrengningsskala (RBS-skala). Eksperimentet ble senere replikert hos autistiske individer behandlet med risperidon. Daglig inntak av 1200 g av stoffet i 8 uker bidro til en reduksjon i følelsen av opphisselse kun på ABC-skalaen. Foreløpige bevis tyder på at N-acetylcystein kan redusere følelsen av opphisselse hos autistiske individer, spesielt når de gjennomgår terapi. Men N-acetylcystein virker ikke på noe annet symptom.

Sjögrens syndrom

En studie bemerket at å ta N-acetylcystein forbedret øyesymptomene på Sjögrens syndrom ved å redusere irritabilitet og tørrhet i øyet, samt redusere dårlig ånde og tørste.

Interaksjoner med næringsstoffer

Aktivert karbon

N-acetylcystein har vist seg å binde seg til kull i tarmen (96%). I løpet av studiene ble det funnet at med felles forbruk av 100 g aktivt kull, ble absorpsjonen av N-acetylcystein (140 mg / kg) redusert med 39% og de maksimale plasmakonsentrasjonene ble redusert med 26 %. Denne påstanden støttes ikke fullt ut, da det er bevis på at 60 g aktivt kull ikke påvirker kinetikken til 140 mg/kg N-acetylcystein. Det er mulig at N-acetylcystein binder seg til aktivt kull i tarmen (aktivert kull binder seg til giftstoffer og fjerner dem fra kroppen). Derfor bør ikke begge stoffene brukes sammen.

Etanol

Oksidativt stress måles vanligvis ved nivået og aktiviteten til glutation. Samtidig administrering av N-acetylcystein og alkohol hemmer reduksjonen i glutationnivåer forårsaket av alkohol etter 4 uker og etter seks måneder. Oksidativt stress påvirker også leveren, blodet og hjernevevet. Før forsøksstart ble rotter injisert med etylalkohol, deretter ble etylalkohol administrert sammen med N-acetylcystein. 15 dager etter starten av N-acetylcystein-inntaket ble det observert en beskyttende effekt av stoffet, da det ble funnet en reduksjon i oksidativt stress i leveren. Men når du tok N-acetylcystein etter å ha stoppet inntaket av etylalkohol, var den beskyttende effekten høyere. N-acetylcystein 30 minutter før etanoldosen viser en beskyttende effekt, mens N-acetylcystein 4 timer etter etanoldosen forverrer skaden. Denne studien bemerket også en reduksjon i omfanget av histologisk skade hos mus som tidligere hadde blitt behandlet med N-acetylcystein. Tidligere administrering (30 minutter) av N-acetylcystein før inntak av etylalkohol reduserer graden av leverskade hos gnagere, mens administrering av N-acetylcystein 4 timer etter inntak av etanol kan forverre alkoholindusert skade. Mitokondriell biogenese hos rotter (målt ved PGC-1α-genaktivitet) forsterket av etylalkohol undertrykkes med 1,7 g/kg N-acetylcystein, mens etylalkohol reduserer den strukturelle integriteten og funksjonen til mitokondriene, uavhengig av virkningen av N-acetylcystein. En studie som evaluerte mitokondriell struktur av rottelevervev fant at N-acetylcystein-supplement undertrykte etanol-indusert forbedret mitokondriell biogenese, men sannsynligvis ikke beskyttet mot andre typer mitokondriell skade; dette skjer samtidig med standardreduksjonen i oksidativ skade.

Acetylcystein (ACC / Fluimucil): bruksanvisning

Indikasjoner for bruk

Akutt og kronisk bronkitt og bronkiolitt, bronkiektasi, cystisk fibrose, emfysem og andre luftveissykdommer med mye tykt slim eller mukopurulent utflod. I toksikologi brukes det som en motgift mot overdose. Det brukes også til langvarig mekanisk ventilasjon ved behandling av respirasjonssvikt, akutt og kronisk bihulebetennelse, ekssudativ mellomørebetennelse, samt som forberedelse til bronkografi.

Acetylcystein (ACC / Fluimucil): kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av komponentene i stoffet, et alvorlig astmaanfall. Ikke bruk eller utvis forsiktighet ved bruk av stoffet hos pasienter med aktivt magesår i magen og tolvfingertarmen. Forsiktighet bør også utvises hos eldre pasienter med alvorlig respirasjonssvikt, astma eller øsofagusvaricer. Bør ikke brukes til pasienter med redusert slimløsende evne i fravær av respiratorisk fysioterapi. Store doser acetylcystein som motgift kan forkorte protrombintiden, koagulasjonsparametere bør overvåkes. Lukten av svovel indikerer ikke en endring i stoffets egenskaper og er typisk for de aktive stoffene i stoffet.

Acetylcystein (ACC / Fluimucil): interaksjon med andre legemidler

Samtidig bruk av hostemedisiner kan være assosiert med retensjon av sjeldne slim i bronkiene. Samtidig bruk med nitroglyserin eller nitrater øker deres vasodilaterende effekt og blodplateaggregering. Ikke bruk stoffet innen to timer etter å ha tatt antibiotika, spesielt semisyntetiske penicilliner, tetracykliner, cefalosporiner og aminoglykosider (når du bruker acetylcystein som motgift, er disse forholdsreglene unødvendige). Ingenting er kjent om mulige interaksjoner mellom acetylcystein og amoxicillin, doksycyklin, | erytromycin]], tiamfenikol og (acetylcystein øker penetrasjonen i bronkial sekret). Løsninger som inneholder acetylcystein bør ikke blandes med andre legemidler.

Bivirkninger av acetylcystein (ACC / Fluimucil)

Kvalme, oppkast, halsbrann, diaré, hodepine, tinnitus, vannaktig neseutslipp, stomatitt. Noen ganger er en allergisk reaksjon manifestert av en hudlesjon i form av et kløende utslett. Når du tar store doser, kan det være en utvidelse av blodårene og en skarp rødhet i ansiktet, samt overdreven tynning av mukopurulente sekreter (spesielt hos pasienter med utilstrekkelig hosterefleks). Svært sjelden, i den første perioden av bruken av stoffet, kan bronkokonstriksjon, hypersekresjon av slim og en skarp tørr hoste observeres. I prosessen med å ta stoffet ved innånding, kan bronkospasme og kortpustethet observeres, spesielt hos pasienter med astma. Overfølsomhet for acetylcystein kan føre til betennelse i slimhinner i munn og nese.

Catad_tema Luftveissykdommer - artikler

Acetylcystein i klinisk praksis

T. Morozova, doktor i medisinske vitenskaper, professor,
T. Andrushishina, kandidat for medisinske vitenskaper, ММА dem. I. M. Sechenova

Acetylcystein har vært kjent i klinisk praksis i over 40 år. Opprinnelig ble dette stoffet foreslått som et mukolytikum som regulerer dannelsen av mucin og stimulerer transporten gjennom luftveiene. Senere ble Acetylcysteins evne til å redusere skade på cellulære strukturer av frie radikaler oppdaget. Dette gjorde det mulig å utvide indikasjonene for bruken betydelig, og som antioksidant brukes den, i tillegg til pulmonologi, i kardiologi, under kjemoterapi, organ- og vevstransplantasjon, i toksikologi, og også som en motgift for strålingseksponering.

HANDLINGSMEKANISMER

Kjemisk er acetylcystein et derivat av aminosyren cystein. Den mukolytiske effekten av stoffet skyldes evnen til dets frie sulfhydrylgruppe til å spalte intra- og intermolekylære disulfidbindinger av sputumsyremukopolysakkarider, noe som fører til depolarisering av mukoproteiner og en reduksjon i slimviskositet. Acetylcystein har slimhinneregulerende aktivitet på grunn av en økning i sekresjonen av mindre viskøse sialomuciner fra begerceller og reduserer adhesjonen av bakterier til epitelceller i bronkial slimhinne på grunn av en reduksjon i sputumviskositet og en økning i slimhinneclearance.

I 1989, da man studerte antioksidantegenskapene til acetylcystein in vivo og in vitro, ble dens evne til å nøytralisere frie radikaler oppdaget, noe som er spesielt viktig ved inflammatoriske lungesykdommer, når oksidative prosesser i lungevevet er kraftig forbedret. Dette fører til en reduksjon i nivået av intracellulært glutation, som igjen er ledsaget av en dysfunksjon av det overflateaktive stoffet og en økning i aktiviteten til cytokiner - inflammatoriske mediatorer. Med en reduksjon i konsentrasjonen av glutation eller økt etterspørsel etter det, kan nivået økes på grunn av levering av cystein fra eksogent acetylcystein, noe som forklarer de ekstra fordelene ved å bruke acetylcystein ved inflammatoriske lungesykdommer. Den direkte antioksidanteffekten av acetylcystein skyldes tilstedeværelsen av en fri sulfhydryl (tiol) gruppe som direkte kan interagere med elektrofile oksidative toksiner og nøytralisere dem.

Acetylcystein beskytter således kroppsceller mot effekten av frie radikaler både ved direkte reaksjon med dem og ved å tilføre cystein for syntesen av glutation, en viktig faktor i kjemisk avgiftning.

FARMAKOKINETIKK

Acetylcystein absorberes raskt når det tas oralt, men på grunn av den høye førstegangseffekten gjennom leveren (deacetylering for å danne cystein), er biotilgjengeligheten omtrent 10%. Etter oral administrering nås dens maksimale konsentrasjon i blodplasma etter 1-3 timer, 50% av mengden binder seg til plasmaproteiner. Legemidlet trenger inn i placentabarrieren, akkumuleres i fostervannet. Halveringstiden er 1 time, med skrumplever øker den til 8 timer Acetylcystein skilles hovedsakelig ut av nyrene i form av inaktive metabolitter (uorganiske sulfater, diacetylcystein), en liten del av det skilles ut uendret ved tarmene.

KLINISK YTELSE

Hovedbruksfeltet for acetylcystein er fortsatt lungebehandling. Effektiviteten og sikkerheten ved behandlingen av pasienter med sykdommer i bronkopulmonalsystemet har blitt bevist i et stort antall studier.

En signifikant reduksjon i frekvensen av eksaserbasjoner og lindring av symptomer på kronisk bronkitt ved oral inntak av Acetylcystein i en daglig dose på 400–600 mg i 12–24 uker ble vist i metaanalyser utført på resultatene av 19 dobbeltblinde , placebokontrollerte kliniske studier. I følge BRONCUS-studien (Bronchitis Randomized On NAC Cost Utility Study) reduserte bruken av acetylcystein hos pasienter med moderat til alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) som ikke fikk inhalerte glukokortikosteroider, frekvensen av eksaserbasjoner med 22 % per år sammenlignet med placebo (p=0,02).

IFIGENIA-studien (Idiopathic pulmonary fibrosis international group exploring N-acetylcycteine ​​I Annual) beviste sikkerheten og effekten av høye doser acetylcystein i langtidsbehandling (1800 mg/dag i 12 måneder) hos pasienter med idiopatisk lungefibrose . I denne studien ble acetylcystein foreskrevet i tillegg til grunnleggende behandling med glukokortikosteroider og azathiaprine, med betydelig mindre myelotoksiske bivirkninger av azathiaprine.

Hos røykere uten kliniske tegn på KOLS, er inntak av Acetylcystein i en dose på 600 mg / dag ledsaget av en forbedring i den cellulære sammensetningen av bronkoalveolær lavage og en økning i den fagocytiske aktiviteten til makrofager, en reduksjon i produksjonen av superoksidanion og nivåer av betennelsesmarkører.

Siden 1988 har muligheten for medikamentell forebygging ved hjelp av acetylcystein og vitamin A i risikogrupper for lungekreft (EUROSCAN) blitt studert i Europa.

POTENSIELLE MULIGHETER FOR ANVENDELSE AV ACETYLCYSTEIN I KLINISK PRAKSIS

Den cytobeskyttende effekten av acetylcystein, nært knyttet til dets antioksidantegenskaper, bestemmer potensialet for bruk i ulike sykdommer og patologiske tilstander i klinikken for indre sykdommer. Så det er vist at Acetylcystein: forbedrer overlevelsen til pasienter etter levertransplantasjon; har en kompleks effekt på immunitet hos HIV-infiserte pasienter; kan brukes som en immunmodulator; svekker den toksiske effekten av en rekke medikamenter, spesielt den ototoksiske effekten av gentamicin hos pasienter på hemodialyse; effektiv i forebygging av pseudomembranøs kolitt forårsaket av bruk av antibiotika, ved akutt forgiftning med paracetamol og andre giftige stoffer (aldehyder, fenoler, kvikksølv, arsen, etc.).

ANTITOKSISKE EGENSKAPER AV ACETYLCYSTEIN

Acetylcystein regnes i verdens medisinske litteratur som et av de mest brukte antitoksiske midlene. Den kombinerer egenskapene til en uspesifikk toksikotrop motgift, som inngår i fysiske og kjemiske interaksjoner med giftige stoffer i menneskekroppen, og en toksikokinetisk motgift, som påvirker nedbrytningshastigheten til giftige molekyler. I tillegg aktiverer Acetylcystein syntesen av glutation, som er en viktig faktor i kjemisk avgiftning.

Acetylcystein kan brukes til akutt forgiftning med aldehyder, fenoler, kvikksølv, arsen, kadmium og andre kjemikalier. Spekteret av antitoksisk virkning av acetylcystein er ganske bredt; spesielt er det en motgift mot akrolein, som finnes i sigarettrøyk, bileksos og stekt mat, cyklofosfamid, tatt av kreftpasienter, paracetamol (acetaminophen) ved akutt forgiftning med dem.

SIKKERHET

Resultatene fra placebokontrollerte studier indikerer et godt sikkerhetsspekter for acetylcystein. Når det tas oralt, er reversible bivirkninger fra mage-tarmkanalen (kvalme, oppkast, dyspepsi) mulig, i sjeldne tilfeller - hodepine, betennelse i munnslimhinnen, tinnitus, neseblod, allergiske reaksjoner, hypotensjon, bronkospasme, med aerosolbehandling - reflekshoste , lokal irritasjon av luftveiene, utvikling av stomatitt.

Legemidlet er kontraindisert i tilfelle overfølsomhet overfor det eller dets komponenter, i tilfelle av hemoptyse, lungeblødning, med magesår i magen og tolvfingertarmen i den akutte fasen. Acetylcystein bør foreskrives med forsiktighet til pasienter med bronkial astma, sykdommer i lever, nyrer og binyrer. Når du foreskriver stoffet til pasienter med bronkial astma, er det nødvendig å sikre sputumdrenering.

Teratogene effekt er ikke påvist. Bruk under graviditet og under amming anbefales ikke. Hos nyfødte kan Acetylcysteine ​​kun brukes av helsemessige årsaker under streng tilsyn av en lege.

NARKOTIKAHANDEL

Ved oral administrering av semisyntetiske penicilliner, tetracykliner (unntatt doksycyklin), cefalosporiner og aminoglykosider i kombinasjon med acetylcystein, bør et intervall på 2 timer observeres for å utelukke interaksjon med tiolgruppen. Ved samtidig bruk av acetylcystein og andre hostestillende midler, på grunn av en reduksjon i hosterefleksen, er farlig stagnasjon av slim mulig. Samtidig administrering av nitroglyserin og acetylcystein kan føre til en økning i den vasodilaterende effekten av nitroglyserin.

Acetylcystein er således et universelt mukolytisk middel med en uttalt antioksidantaktivitet, som skiller det gunstig fra andre legemidler med mukolytiske egenskaper og gjør det mulig å bruke det ikke bare i lungemedisin, men også i andre medisinske områder.

En viktig fordel med acetylcystein er mangfoldet av doseringsformer og følgelig administrasjonsveiene; den er tilgjengelig i form av pulver og tabletter for oral administrering, løsninger for inhalasjon, endobronkial og intravenøs administrering, noe som gjør det mulig å velge den beste måten å bruke den på i enhver klinisk situasjon og i hver pasient.

Acetylcystein er inkludert i gruppen "Andre medisiner for behandling av sykdommer" i listen over essensielle og essensielle medisiner.

LITTERATUR
1. Aruoma O. I., Halliwell B., Noey V. M., Bucler J. Den antioksidative virkningen av N-acetylcystein: dets reaksjon med hydrogenperoksid, hvdroxylradikal, superoksid og hypoklorsyre // Free Radic. Biol. Med. - 1989; 6(6): 593–597.
2. Decramer M., Ruttenvan Mzlken M., Dekhuijzen P.N.R. et al. Effekter av N-acetylcystein på utfall ved kronisk obstruktiv lungesykdom (Bronkitt Randomized on NAC Cost-Utility Study, BRONCUS): en randomisert placebokontrollert studie // Lancet. - 2005, 30. april; 365: 1552–1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Høydose acetylcystein ved idiopatisk lungefibrose // N. Eng. J. Med. - 2005; 353; 2229–2242.
4. Droge W. Cystein og glutation-mangel hos AIDS-pasienter: en begrunnelse for behandling med N-acetylcystein // Farmakologi. - 1993; 46:61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Oral N-acetylcys-tein reduserer utvalgte humorale markører for inflammatorisk celleaktivitet i BAL-væske fra friske røykere: korrelasjon til effekter på cellulære variabler // Eur. Respir. J. - 1988; 1:832–838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Gentamicin-indusert ototoksisitet hos hemodialysepasienter forbedres av N-acetylcystein // Kidney Int. - 2007, apr. 25.
7. Fiorentini C., Falzano L., Rivabene R., Fabbri A., Malorni W. N-acetylcysteine ​​beskytter epitelceller mot den oksidative ubalansen på grunn av Clostridium difficile-toksiner // FEBS Lett. - 1999; 453(1–2): 124–128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. Effekten av oral langtids N-acetylcystein ved kronisk bronkopulmonal sykdom: en metaanalyse av publiserte dobbeltblinde, placebokontrollerte kliniske studier // Clin. Ther. - 2000; 22:209–221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Nåværende status for antidotale terapier ved akutte menneskelige forgiftninger // Acta. Clin. Belg. - 1990; 13 (Suppl.): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Betydningen av glutation ved lungesykdom og implikasjoner for terapi // Amer. J. Med. sci. - 1994; 307:119–127.
11. Pendyala L., Creaven P. J. Farmakokinetiske og farmakodynamiske studier av N-acetylcystein, et potensielt kjemopreventerende middel under en fase I-studie // Cancer Epidemiology, Biomarkers and Prevention. - 1995; 4:245–251.
12. Regueira F.M. et al. Forebygging av iskemisk skade ved acetylcystein-behandling av donor før ortotopisk levertransplantasjon // Transplantasjonsprosesser. - 1997; 29:3347–3349.
13 Stey C. et al. Effekten av oral N-acetylcystein ved kronisk bronkitt: en kvantitativ systematisk oversikt // Eur. Respir. J. - 2000; 16:253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, en randomisert studie av vitamin A og N-acetylcystein hos pasienter med hode- og nakkekreft eller lungekreft // J. Natl. Kreft Inst. - 2000; 92:977-986.
15. Zheng S. H., Ahmed K., Rikicomi N., Marrinez G., Nagaiake T. Effektene av S-carboxymethylcysteine ​​og N-acetylcysteine ​​på adherensen av Moraxella catarrhalis til humane svelgeepitelceller // Microbiol. Immunol. - 1999; 43(2): 107–113.

Hver pakke inneholder virkestoff: acetylcystein (N-acetyl-L-cystein) - 0,2 g; Hjelpestoffer: Sitron PX1548 smak, aspartam, laktosemonohydrat.

Farmakoterapeutisk gruppe

Midler som brukes mot hoste og forkjølelse. Mukolytika.
ATS-kode: R05CB01.

farmakologisk effekt

Mukolytisk middel, fortynner sputum, øker volumet, letter sputumseparasjon. Handlingen er assosiert med evnen til frie sulfhydrylgrupper av acetylcystein til å bryte intra- og intermolekylære disulfidbindinger av sputumsyremukopolysakkarider, noe som fører til depolymerisering av mukoproteiner og en reduksjon i sputumviskositet (i noen tilfeller fører dette til en betydelig økning i sputumvolum, som krever aspirasjon av bronkialinnhold). Beholder aktiviteten i purulent sputum. Påvirker ikke immunitet. Øker sekresjonen av mindre viskøse sialomuciner fra begerceller, reduserer adhesjonen av bakterier til epitelcellene i bronkial slimhinne. Stimulerer slimhinnene i bronkiene, hvis hemmelighet lyserer fibrin. Det har en lignende effekt på hemmeligheten som dannes i inflammatoriske sykdommer i de øvre luftveiene. Den har en antioksidanteffekt på grunn av tilstedeværelsen av SH-gruppen, som er i stand til å nøytralisere elektrofile oksidative toksiner. Det har også en viss anti-inflammatorisk virkning (på grunn av undertrykkelse av dannelsen av frie radikaler og aktive oksygenholdige stoffer som er ansvarlige for utviklingen av betennelse i lungevevet).

Indikasjoner for bruk

Luftveissykdommer ledsaget av dannelse av tyktflytende sputum som er vanskelig å skille, for eksempel akutt og kronisk bronkitt, trakeitt, laryngitt, bronkial astma og (som en tilleggsterapi) cystisk fibrose.

Dosering og administrasjon

Påfør innsiden etter måltider.
Innholdet i 1 pakke løses opp i 1/2 kopp (ca. 100 ml) varmt drikkevann rett før inntak. Etter å ha tilberedt løsningen, bør den drikkes så snart som mulig. Ytterligere væskeinntak øker den mukolytiske effekten av stoffet.
Akutte og kroniske sykdommer i bronkopulmonalsystemet: voksne og barn over 12 år, 200 mg 3 ganger daglig. Barn i alderen 6 til 12 år: 200 mg 2 ganger daglig.
På akutte ukompliserte sykdommer stoffet brukes ikke mer enn 4-5 dager uten medisinsk tilsyn.
Langtidsbehandling: 400-600 mg per dag, fordelt på flere doser eller som enkeltdose. Behandlingens varighet er maksimalt 3-6 måneder.
Cystisk fibrose (cystisk fibrose): voksne og barn fra 6 år - 200 mg 3 ganger daglig eller 600 mg 1 gang daglig.
Dersom det ikke er effekt etter to ukers behandling, bør diagnosen gjennomgås og en mulig malign sykdom i luftveiene utelukkes.
Hvis en dose glemmes, bør den tas så snart som mulig og neste dose til vanlig tid. Men hvis neste dose er inne, bør den glemte dosen ikke tas. Du bør ikke kompensere for den glemte dosen ved å øke dosen ved neste dose.
Eldre pasienter
Pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon: dosejustering er ikke nødvendig.

Bivirkning

Vurderingen av uønskede effekter er basert på følgende data om forekomstens frekvens: svært ofte (≥1/10), ofte (≥1/100 til<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Allergiske reaksjoner: sjelden: overfølsomhet; svært sjelden: anafylaktiske og anafylaktiske reaksjoner, anafylaktisk sjokk, angioødem, angioødem. I svært sjeldne tilfeller kan alvorlige hudreaksjoner som Stevens-Johnsons syndrom og Lyells syndrom oppstå.
Fra huden og subkutant vev: sjelden: urticaria, utslett, kløe; svært sjelden: hevelse i ansiktet.
Fra nervesystemet: sjelden: hodepine.
Fra sansene: sjelden: støy i ørene.
Fra siden av det kardiovaskulære systemet: sjelden: takykardi, senking av blodtrykket; svært sjelden: blødninger.
Fra mage-tarmkanalen: sjelden: magesmerter, oppkast, kvalme, diaré, stomatitt; sjelden: dyspepsi.
Fra luftveiene: sjelden: bronkospasme, kortpustethet; ukjent: luftveisobstruksjon.
Andre: ofte: hypertermi.
Laboratorieundersøkelser: ukjent: redusert blodplateaggregering.
Hos disponerte pasienter kan overfølsomhetsreaksjoner fra hud og luftveier forekomme, hos pasienter med bronkial hyperreaktivitet og bronkial astma kan bronkospasme forekomme (se avsnittet "Forholdsregler"). Svært sjeldne har alvorlige hudreaksjoner som Stevens-Johnsons syndrom og Lyells syndrom blitt rapportert i tidsmessig sammenheng med bruk av acetylcystein. I de fleste av disse tilfellene ble samtidig bruk av minst ett annet legemiddel rapportert, noe som økte risikoen for å utvikle de beskrevne hudreaksjonene.
Hvis det oppstår endringer i hud og slimhinner, avbryt behandlingen umiddelbart og søk legehjelp fra spesialister.
Ulike studier har vist en reduksjon i blodplateaggregering ved bruk av acetylcystein. Den kliniske betydningen av dette er uklar.
Utåndet luft kan få en ubehagelig lukt, sannsynligvis som et resultat av eliminering av hydrogensulfid fra preparatet.
Ved bivirkninger, inkludert de som ikke er oppført i dette pakningsvedlegget, bør du oppsøke lege.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor acetylcystein eller noen av hjelpestoffene i stoffet;
- barns alder opptil 6 år;
- aktivt magesår.

Overdose

Hos frivillige som fikk acetylcystein i en dose på 11,6 g/dag i 3 måneder, var det ingen alvorlige bivirkninger. Orale doser av acetylcystein opp til 500 mg/kg kroppsvekt forårsaket ingen toksiske effekter.
Symptomer: diaré, halsbrann, kvalme, oppkast, magesmerter.
Behandling: symptomatisk. Hvis du opplever alvorlige symptomer på en overdose, kontakt lege.

Forebyggende tiltak

Ikke bland legemidlet med andre legemidler.
Når du arbeider med et legemiddel, er det nødvendig å bruke glassvarer, unngå kontakt med metaller og gummi (dannelse av sulfider med en karakteristisk lukt er mulig), oksygen og lett oksiderende stoffer.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter som lider av bronkial astma. Dette skyldes det faktum at når du tilbereder løsningen, kan det oppstå refleks bronkospasme på grunn av det faktum at pulveret, når det helles ut av posen i oppvasken, kan komme inn i luften. Ved overfølsomhetsreaksjoner eller bronkospasme bør stoffet seponeres umiddelbart og passende tiltak iverksettes.
Kombinert bruk av acetylcystein og hostestillende legemidler anbefales ikke. Samtidig bruk av hostestillende medikamenter kan, gjennom hemming av hosterefleksen og fysiologisk selvrensing av luftveiene, føre til akkumulering av sekret med risiko for bronkospasmer og øvre luftveisinfeksjon.
Forsiktighet bør utvises hos pasienter med risiko for gastrointestinal blødning (f.eks. latent magesår eller esophageal varices), oppkast.
Når du tar acetylcystein, hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen, er det mulig å tynne ut bronkialsekresjonen og øke volumet. Hvis pasienten ikke effektivt kan hoste opp sputum alene, kan postural drenering og bronkoaspirasjon brukes.
Tilstedeværelsen av en svak svovellukt er den karakteristiske lukten til det aktive stoffet.
Sammensetningen av stoffet inkluderer aspartam (et derivat av fenylalanin), som er farlig for pasienter med fenylketonuri.
Legemidlet inneholder laktose. Hos pasienter med sjelden arvelig galaktoseintoleranse, lapp laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon anbefales ikke bruk av legemidlet.

Bruk under graviditet og amming

Svangerskap
Begrensede data om bruk av stoffet under graviditet har ikke vist en negativ effekt på svangerskapet eller på helsen til fosteret eller nyfødte.
Det er ingen erfaring med epidemiologiske studier.
Dyrestudier har ikke avdekket direkte eller indirekte toksiske effekter på graviditet, embryonal utvikling, fosterutvikling og/eller postnatal utvikling.
Bruk kun under graviditet med forsiktighet hvis fordelen for moren oppveier risikoen for fosteret.
Amming
Data om inntak av acetylcystein i morsmelk er ikke tilgjengelig. Acetylcystein skal ikke brukes under amming med mindre det er strengt nødvendig.

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Acetylcystein. Anmeldelser av besøkende på nettstedet - forbrukere av denne medisinen, samt meninger fra leger til spesialister om bruken av acetylcystein i deres praksis presenteres. Vi ber deg om å aktivt legge til anmeldelsene dine om stoffet: medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger som ble observert, kanskje ikke erklært av produsenten i merknaden. Acetylcystein-analoger i nærvær av eksisterende strukturelle analoger. Bruk til behandling av bronkitt, lungebetennelse og andre sykdommer ledsaget av hoste med sputum hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetningen av stoffet.

Acetylcystein- mukolytisk middel, er et derivat av aminosyren cystein. Det har en mukolytisk effekt, letter sputumutslipp på grunn av en direkte effekt på de reologiske egenskapene til sputum. Handlingen skyldes evnen til å bryte disulfidbindingene til mukopolysakkaridkjeder og forårsake depolymerisering av sputummukoproteiner, noe som fører til en reduksjon i sputumviskositet. Legemidlet forblir aktivt i nærvær av purulent sputum.

Den har en antioksidanteffekt på grunn av evnen til dens reaktive sulfhydrylgrupper (SH-grupper) til å binde seg til oksiderende radikaler og dermed nøytralisere dem.

I tillegg fremmer acetylcystein syntesen av glutation, en viktig komponent i antioksidantsystemet og kjemisk avgiftning av kroppen. Antioksidanteffekten til acetylcystein øker beskyttelsen av cellene mot de skadelige effektene av frie radikaler oksidasjon, som er karakteristisk for en intens inflammatorisk reaksjon.

Med profylaktisk bruk av acetylcystein er det en reduksjon i frekvensen og alvorlighetsgraden av eksacerbasjoner hos pasienter med kronisk bronkitt og cystisk fibrose.

Sammensatt

Acetylcystein+ hjelpestoffer.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes det godt fra mage-tarmkanalen. Gjennomgår betydelig effekten av den første passasjen gjennom leveren, noe som fører til en reduksjon i biotilgjengelighet. Binding til plasmaproteiner opptil 50 % (4 timer etter inntak). Metaboliseres i leveren og eventuelt i tarmveggen. I plasma bestemmes det uendret, så vel som i form av metabolitter - N-acetylcystein, N,N-diacetylcystein og cysteinester. Renal clearance er 30 % av den totale clearance.

Indikasjoner

Respiratoriske sykdommer og tilstander ledsaget av dannelsen av viskøst og mukopurulent oppspytt:

• akutt og kronisk bronkitt;
• trakeitt på grunn av bakteriell og/eller virusinfeksjon;
• lungebetennelse;
• bronkiektasi;
• bronkitt astma;
• atelektase på grunn av blokkering av bronkiene av en slimpropp;
• bihulebetennelse (for å lette utslippet av hemmeligheten);
• cystisk fibrose (som en del av kombinasjonsterapi).

Fjerning av viskøs hemmelighet fra luftveiene ved posttraumatiske og postoperative forhold.

Overdosering av paracetamol.

Utgivelsesskjema

Brusetabletter 200 mg og 600 mg.

Pulver til oppløsning for oral administrering 100 mg og 200 mg.

Løsning for innånding.

Bruksanvisning og doseringsregime

innsiden. Voksne - 200 mg 2-3 ganger daglig i form av granuler, tabletter eller kapsler.

Barn 2-6 år - 200 mg 2 ganger om dagen eller 100 mg 3 ganger om dagen i form av et vannløselig granulat; under 2 år - 100 mg 2 ganger om dagen; 6-14 år - 200 mg 2 ganger daglig.

Ved kroniske sykdommer i flere uker: voksne - 400-600 mg per dag i 1-2 doser; barn 2-14 år - 100 mg 3 ganger om dagen; med cystisk fibrose - barn fra 10 dager til 2 år - 50 mg 3 ganger daglig, 2-6 år - 100 mg 4 ganger daglig, over 6 år - 200 mg 3 ganger daglig i form av et vannløselig granulat , brusetablett eller i kapsler .

Innånding. For aerosolterapi i ultralydenheter sprayes 20 ml av en 10% løsning eller 2-5 ml av en 20% løsning, i enheter med en fordelingsventil - 6 ml av en 10% løsning. Varighet av innånding - 15-20 minutter; multiplisitet - 2-4 ganger om dagen. Ved behandling av akutte tilstander er gjennomsnittlig behandlingsvarighet 5-10 dager; med langvarig behandling av kroniske tilstander er behandlingsforløpet opptil 6 måneder. Ved en sterk sekretolytisk virkning suges hemmeligheten av, og hyppigheten av inhalasjoner og den daglige dosen reduseres.

Intratrakeal. For å vaske bronkialtreet under terapeutisk bronkoskopi, brukes en 5-10% løsning.

lokalt. Nedgravd i nesegangene 150-300 mg (for 1 prosedyre).

Parenteralt. Det administreres intravenøst ​​(fortrinnsvis med drypp eller langsom stråle - innen 5 minutter) eller intramuskulært. Voksne - 300 mg 1-2 ganger om dagen.

Barn fra 6 til 14 år - 150 mg 1-2 ganger om dagen. For barn under 6 år er oral administrering å foretrekke; for barn under 1 år er intravenøs administrering av acetylcystein bare mulig av helsemessige årsaker på sykehus. I tilfelle det fortsatt er indikasjoner for parenteral behandling, bør den daglige dosen for barn under 6 år være 10 mg / kg kroppsvekt.

For intravenøs administrering fortynnes løsningen i tillegg med 0,9 % NaCl-løsning eller 5 % dekstroseløsning i forholdet 1:1.

Varigheten av terapien bestemmes individuelt (ikke mer enn 10 dager). Hos pasienter over 65 år - bruk minimum effektive dose.

Bivirkning

• halsbrann;
• kvalme oppkast;
• diaré;
• følelse av metthet i magen;
• hudutslett;
• utslett;
• bronkospasme;
• med grunt intramuskulær injeksjon og i nærvær av overfølsomhet, kan det oppstå en lett og raskt forbigående brennende følelse, og derfor anbefales det å injisere stoffet dypt inn i muskelen;
• refleks hoste;
• lokal irritasjon av luftveiene;
• stomatitt;
• rhinitt;
• neseblod;
• støy i ørene;
• en reduksjon i protrombintid på bakgrunn av utnevnelsen av store doser acetylcystein (det er nødvendig å overvåke tilstanden til blodkoagulasjonssystemet);
• endring i resultatene av testen for kvantitativ bestemmelse av salisylater (kolorimetrisk test) og testen for kvantitativ bestemmelse av ketoner (test med natriumnitroprussid).

Kontraindikasjoner

• magesår i magen og tolvfingertarmen i den akutte fasen;
• hemoptyse;
• lungeblødning;
• svangerskap;
• ammingsperiode (amming);
• overfølsomhet for acetylcystein.

Bruk under graviditet og amming

Bruk av acetylcystein under graviditet og amming (amming) er kontraindisert.

Bruk hos barn

Ved bruk av acetylcystein hos pasienter med bronkial astma, er det nødvendig å sikre sputumdrenering. Hos nyfødte brukes det bare av helsemessige årsaker i en dose på 10 mg / kg under streng tilsyn av en lege.

Inne i barn over 6 år - 200 mg 2-3 ganger om dagen; barn i alderen 2 til 6 år - 200 mg 2 ganger daglig eller 100 mg 3 ganger daglig, opptil 2 år - 100 mg 2 ganger daglig.

spesielle instruksjoner

Acetylcystein brukes med forsiktighet hos pasienter med bronkial astma, sykdommer i lever, nyrer, binyrer.

Mellom inntak av acetylcystein og antibiotika bør det observeres et intervall på 1-2 timer.

Acetylcystein reagerer med noen materialer som jern, kobber og gummi som brukes i forstøveren. På steder med mulig kontakt med en acetylcysteinløsning, bør deler laget av følgende materialer brukes: glass, plast, aluminium, forkrommet metall, tantal, sølv av etablert standard eller rustfritt stål. Etter kontakt kan sølv anløpe, men dette påvirker ikke effektiviteten av acetylcystein og skader ikke pasienten.

medikamentinteraksjon

Samtidig bruk av acetylcystein med hostestillende midler kan øke sputumstagnasjon på grunn av undertrykkelse av hosterefleksen.

Ved samtidig bruk med antibiotika (inkludert tetracyklin, ampicillin, amfotericin B), er deres interaksjon med tiolgruppen av acetylcystein mulig.

Med samtidig administrering av acetylcystein og nitroglyserin, er det mulig å forbedre den vasodilaterende og antiplate-virkningen til sistnevnte.

Acetylcystein reduserer den hepatotoksiske effekten av paracetamol.

Farmasøytisk uforenlig med løsninger av andre legemidler. Ved kontakt med metaller danner gummi sulfider med en karakteristisk lukt.

Analoger av stoffet Acetylcystein

Strukturelle analoger for det aktive stoffet:

• N-AC-ratiopharm;
• N-acetylcystein;
• Acestine;
• Acetylcystein Canon;
• Acetylcystein Teva;
• Acetylcystein-løsning for inhalering 20%;
• Acetylcystein injeksjonsvæske 10%;
• Acetylcystein PS;
• ACC injeksjon;
• ACC lang;
• AC-FS;
• Vicks Active ExpectoMed;
• Mukobene;
• Mukomist;
• Mukonex;
• Fluimucil;
• Exomyuk 200;
• Espa National

Analoger for den farmakologiske gruppen (sekretolitikk):

• Marshmallow sirup;
• Ambrobene;
• Ambroxol;
• Ambrosan;
• Ambrosol;
• Ascoril;
• bromheksin;
• Bronchicum;
• Bronchicum inhalerer;
• Bronchicum hostepastiller;
• Bronchicum hostesaft;
• Bronchipret;
• Bronchostop;
• Bronchothil;
• Gedelix;
• Heksapneumin;
• GeloMyrtol;
• Herbion primrose sirup;
• Herbion plantain sirup;
• Glycyram;
• Bryst samling;
• Bryst eliksir;
• Joset;
• Dr. MAMMA;
• Dr. Theiss groblad sirup;
• Zedex;
• Insty;
• karbocystein;
• Cashnol;
• Codelac Broncho;
• Coldact Broncho;
• Coldrex bronko;
• Lazolvan;
• Libeksin Muko;
• Linkas;
• Mukaltin;
• Mukosol;
• slimløsende samling;
• Pectosol;
• Pectusin;
• Pertussin;
• Prospan;
• Rinicold Broncho;
• Sinupret;
• Blanding for innånding;
• lakris sirup;
• Solutan;
• Stoptussin;
• Hoste tabletter;
• Terpinhydrat;
• Travisil;
• Tussamag;
• Tussin;
• Tussin pluss;
• Fervex for hoste;
• Flavamed;
• Flavamed forte;
• Fluifort;
• Fluditec;
• Halixol;
• Erdostein.

I mangel av analoger av stoffet for det aktive stoffet, kan du følge lenkene nedenfor til sykdommene som det tilsvarende stoffet hjelper med og se tilgjengelige analoger for den terapeutiske effekten.