Pentasa: bruksanvisning og anmeldelser
Latinsk navn: Pentasa
ATX-kode: A07EC02
Aktivt stoff: mesalazin (mesalazin)
Produsent: Ferring-Lechiva a.s. (Ferring-Leciva, a.s.) (Tsjekkia); Ferring International Center S.A. (Ferring International Centre S.A.) (Sveits)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 09.09.2019
Pentasa er et anti-inflammatorisk og antimikrobielt tarmlegemiddel med lokalisering av virkning hovedsakelig i tarmen ved kontakt med den berørte slimhinnen.
Slipp form og komposisjon
- Depottabletter: runde, avfasede, hvite med en gråaktig fargetone og mange lysebrune flekker, på den ene siden - gravert "500 mg" og en skillelinje på den andre siden - gravert "PENTASA" (10 stk. i blisterpakninger med aluminiumsfolie, i en papppakke 2, 3, 5, 6, 9 eller 10 blemmer, 50 stykker i plastflasker, i en papppakke 1 flaske);
- Granuler med langvarig virkning for oral administrering: sylindrisk, farge fra lysebrun til lysegrå (i poser med aluminiumsfolie / polyester / lavdensitetspolyetylen: 1 g - 50, 60, 100, 120 eller 150 stykker i en pappeske; 2 g - 30, 50, 60 eller 120 stykker i en papppakke);
- Rektale stikkpiller: ovale, farge fra hvit med en gulbrun fargetone til hvit, med mange lysegrå flekker (5 eller 7 stykker i aluminiumsfolieblister, i en pakke med 1, 2, 3, 4 eller 6 blisterpakninger, 1 pakke i en papppakke, settet kan inneholde gummihygieniske fingertupper);
- Rektal suspensjon: suspensjon av hvit eller lys gul farge (100 ml hver i lavdensitets polyetylenflasker, forseglet med en spiss med en ventil som lar suspensjonen strømme i én retning, hermetisk forseglet i en nitrogenatmosfære i aluminiumsfolieposer; 7 poser med flasker i en pakke papp, hygieniske plastposer kan være inkludert i settet).
Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Pentasa.
Sammensetning av 1 tablett:
- Aktiv ingrediens: mesalazin - 0,5 g;
- Hjelpekomponenter: povidon, talkum, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, etylcellulose.
Sammensetning av 1 pose med granulat:
- Aktiv ingrediens: mesalazin - 1 g eller 2 g;
- Hjelpekomponenter: etylcellulose, povidon.
Sammensetning av 1 stikkpille:
- Hjelpekomponenter: talkum, makrogol 6000, magnesiumstearat, povidon.
Sammensetning av 100 ml suspensjon (1 flaske):
- Aktiv ingrediens: mesalazin - 1 g;
- Hjelpekomponenter: natriumdisulfitt, dinatriumedetatdihydrat, natriumacetattrihydrat, renset vann (opptil 100 ml), konsentrert saltsyre til pH 4,6-5,0.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Mesalazin er den aktive ingrediensen i sulfasalazin (5-aminosalisylsyre). Den terapeutiske effekten av Pentasa etter oral eller rektal administrering er mer relatert til den lokale effekten på det betente tarmvevet enn dets systemiske effekt.
De viktigste effektene av mesalazin: hemming av leukocyttkjemotaksi, en reduksjon i produksjonen av cytokiner og leukotrien, samt en reduksjon i dannelsen av frie radikaler i det betente tarmvevet. Imidlertid er den nøyaktige virkningsmekanismen til stoffet ikke fullt ut forstått.
Den terapeutiske effekten av mesalazin manifesteres ved lokal kontakt med den berørte tarmslimhinnen.
Farmakokinetikk
Kapsler og granulat for oral administrering
Etter oral administrering desintegrerer tabletten og granulene til mikrogranuler, som fungerer som selvstendige formuleringer med forsinket frigjøring. På grunn av dette sikres den terapeutiske effekten av Pentasa fra tolvfingertarmen til endetarmen ved alle pH-verdier. Etter å ha tatt stoffet, når mikrogranulat tolvfingertarmen på 60 minutter. Gjennomgangstiden for mesalazin gjennom tynntarmen er omtrent 3-4 timer.
Omtrent 30-50 % av dosen som tas absorberes i tynntarmen (hovedsakelig). Maksimal plasmakonsentrasjon av mesalazin nås i løpet av 60 minutter og varer i opptil 4 timer, og avtar gradvis.
Mesalazin i lever- og tarmslimhinnen gjennomgår acetylering (i liten grad - med deltakelse av enterobakterier), mens dannelsen av hovedmetabolitten - N-acetyl-5-aminosalisylsyre skjer. Plasmaproteiner binder 43 % av mesalazin og 73-83 % av metabolitten. Mesalazin og dets metabolitt passerer ikke gjennom blod-hjerne-barrieren, men går over i morsmelk. Klaringen av stoffet er 18 l/t. Ved høye doser (opptil 1500 mg per dag) kan en kumulativ effekt observeres.
T 1/2 (halveringstid) av mesalazin og metabolitt fra plasma er henholdsvis ca. 40 og 70 minutter. Utskillelse av stoffet og metabolitten utføres med avføring og urin.
Rektale stikkpiller og suspensjon
Suging og distribusjon:
- Stikkpiller: skaper en høy konsentrasjon av mesalazin i den distale delen av tarmen, mens dens minimale systemiske absorpsjon noteres (opptil 10%). Plasmaproteiner binder henholdsvis 43 og 73 % av mesalazin og dets hovedmetabolitt;
- Suspensjon: har en terapeutisk effekt i distale tarmer. Absorbert i gjennomsnitt fra 15 til 20 % av den administrerte dosen. Absorpsjonsgraden ved ulcerøs kolitt i aktiv fase er markant lavere enn hos pasienter i remisjon. I gjennomsnitt binder henholdsvis 50 og 80 % av mesalazin og dens hovedmetabolitt til proteiner.
Mesalazin og dets metabolitt passerer ikke gjennom blod-hjerne-barrieren, men går over i morsmelk.
Mesalazin i lever- og tarmslimhinnen gjennomgår acetylering (i liten grad - med deltakelse av enterobakterier), mens dannelsen av hovedmetabolitten - N-acetyl-5-aminosalisylsyre skjer.
Utskillelse av stoffet og metabolitten utføres med avføring og urin.
Indikasjoner for bruk
Pentas granulat og tabletter tas for Crohns sykdom og ulcerøs kolitt.
Rektale stikkpiller brukes ved ulcerøs proktitt, en av formene for ulcerøs kolitt som påvirker den distale tykktarmen.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- Hemorragisk diatese;
- Alvorlig svekkelse av nyre- og/eller leverfunksjon;
- magesår eller duodenalsår;
- Graviditet (2-4 uker før fødsel);
- Perioden med amming (amming);
- Barns alder opptil 2 år (for tabletter), opptil 6 år (for granulat); Pentas suspensjon og suppositorier er kontraindisert for bruk i pediatri på grunn av utilstrekkelige data;
- Overfølsomhet overfor mesalazin og/eller andre komponenter.
Relativ (Pentas brukes med forsiktighet på grunn av økt risiko for komplikasjoner):
- Allergi mot salisylater (overfølsomhetsreaksjoner mot sulfasalazin er mulig);
- Nedsatt lungefunksjon, spesielt bronkial astma;
- Nyre-/leverinsuffisiens av mild til moderat alvorlighetsgrad (en økning i systemisk konsentrasjon av mesalazin og en reduksjon i eliminasjonshastigheten øker risikoen for nyreskade);
- Graviditet (bortsett fra perioden på 2-4 uker før fødsel) (Pentas brukes i henhold til indikasjoner, bare hvis den potensielle fordelen for moren overstiger den mulige risikoen for uønskede effekter for fosteret).
Pentasa, bruksanvisning: metode og dosering
Depottabletter
Pentas tabletter tas oralt etter måltider, uten å tygge. Hvis pasienten ikke kan svelge tabletten hel, er det tillatt å dele den i flere deler, eller løse den opp i juice eller vann rett før du tar den.
- Ulcerøs kolitt: med eksacerbasjon - 2 stk. 2-4 ganger om dagen; vedlikeholdsbehandling - 1 stk. 2-3 ganger om dagen;
- Crohns sykdom: med forverring - 2-4 stk. 4 ganger om dagen; vedlikeholdsbehandling - 2-4 stk. 2 ganger om dagen eller 2-3 stk. 3 ganger om dagen.
En individuell dose mesalazin velges for barn, vanligvis med en hastighet på 0,02-0,03 g / kg kroppsvekt per dag i flere doser.
Granulat med langvarig virkning
Pentas granulat tas oralt etter måltider, uten å tygge. Innholdet i en pose skal helles på tungen og deretter vaskes ned med juice eller vann.
Den daglige dosen av mesalazin (velges individuelt, den skal deles inn i flere doser):
- Voksne: med forverring - opptil 4 g; vedlikeholdsbehandling - 2-4 g;
- Barn fra 6 år og ungdom: under eksacerbasjon - 0,02-0,03 g / kg kroppsvekt, men ikke mer enn 4 g (maksimal enkeltdose bør ikke overstige 0,075 g / kg); vedlikeholdsbehandling - 0,02-0,03 g / kg, maksimalt - ikke mer enn 2 g.
Varigheten av behandlingsforløpet bestemmes av den behandlende legen.
Stikkpiller rektal
Pentas rektale suppositorier er beregnet for innføring i endetarmen.
Manipulering utføres etter tarmtømming. Det er nødvendig å bruke en gummifingertupp for å sikre hygienen til prosedyren. For å lette innføringen av stikkpillen, kan du fukte den med vann, og deretter sette den inn i anus til motstanden til muskelpressen stopper. Hvis stikkpillen kommer ut innen 10 minutter etter injeksjonen, må du gjenta prosedyren med et annet stikkpille.
Rektal suspensjon
Legemidlet brukes 1 gang per dag før sengetid i form av klyster. Det anbefales å tømme tarmene før prosedyren.
Åpne pakken rett før bruk, rist innholdet i flasken. Skru spissen med en ventil til stoppet, og sørg for utstrømning av suspensjonen i én retning. Ligg på siden for å utføre prosedyren og før spissen forsiktig så langt som mulig inn i endetarmen.
Den gjennomsnittlige varigheten av behandlingen med rektale former av Pentasa (suspensjon, stikkpiller) er 8-12 uker, en indikator på effektiviteten er oppnåelsen av klinisk og endoskopisk remisjon. Maksimal varighet av kurset, inkludert vedlikehold og anti-tilbakefallsterapi, er ikke begrenset.
Bivirkninger
Bivirkninger fra bruk av mesalazin på organer og systemer, i samsvar med graderingen - ofte -> 1% -<10%; редко – >0,01%-< 1%; очень редко – <0,01%, в т. ч. единичные случаи:
- Hematopoietiske organer: svært sjelden - anemi, leukopeni, eosinofili, granulocytopeni, trombocytopeni, pancytopeni, agranulocytose;
- Immunsystem: svært sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, Quinckes ødem, medikamentfeber;
- Nervesystemet: sjelden - svimmelhet; svært sjelden - benign intrakraniell hypertensjon, perifer nevropati;
- Kardiovaskulært system: sjelden - perikarditt, myokarditt;
- Luftveier: svært sjelden - hoste, kortpustethet, allergisk alveolitt, infiltrasjon i lungene, lungeeosinofili, lungebetennelse, bronkospasme;
- Fordøyelsessystemet: ofte - diaré, magesmerter, kvalme, oppkast, flatulens; sjelden - pankreatitt, økt amylaseinnhold; svært sjelden - forverring av symptomer på kolitt;
- Lever og gallesystem: svært sjelden - økte nivåer av bilirubin og leverenzymer, levertoksisitet (hepatose, hepatitt, leversvikt, skrumplever);
- Hud: ofte - eksem, urticaria; svært sjelden - reversibel alopecia, lysfølsomhet;
- Muskel- og skjelettsystemet: svært sjelden - artralgi, myalgi;
- Urinsystemet: svært sjelden - nefrotisk syndrom, interstitiell nefritis, forbigående nyresvikt, endringer i urinfarge;
- Annet: ofte - feber, hodepine;
- Reaksjoner på injeksjonsstedet (suspensjon, stikkpiller): sjelden - smerte og irritasjon i anus.
Oftest, på grunn av bruken av mesalazin, er det: diaré, kvalme, magesmerter, hodepine - opptil 3% av tilfellene; oppkast og hudutslett - opptil 1% av tilfellene.
Ved forverring av eventuelle bivirkninger fra de som er angitt i instruksjonene, eller utseendet til andre reaksjoner som ikke er beskrevet i instruksjonene, er det nødvendig å konsultere legen din.
Overdose
Tilfeller av overdose, spesielt ved rektal bruk av Pentasa, er sjeldne.
Hovedsymptomer: oppkast, kvalme, gastralgi, døsighet, svakhet.
Terapi: symptomatisk i kombinasjon med kontroll av nyre- og leverfunksjon. Ved utvikling av acidose, dehydrering eller alkalose er det nødvendig med gjenoppretting av syre-base og vann-elektrolyttbalanse. Ved tegn på hypoglykemi er glukose indisert.
Det finnes ingen spesifikk motgift.
spesielle instruksjoner
Hvis det oppstår akutte tegn på intoleranse overfor Pentasa (som muskelkramper, magesmerter, feber, sterk hodepine, hudutslett) eller symptomer på nedsatt nyre- og/eller leverfunksjon, bør behandlingen avbrytes.
Det er nødvendig å gjennomføre regelmessig overvåking av kreatininnivået i blodet gjennom hele bruksperioden for enhver form for frigjøring av stoffet Pentasa.
Farging av myke kontaktlinser, tårevæske og urin i gul-oransje farge er tillatt.
Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og komplekse mekanismer
Pasienter rådes til å være forsiktige når de tar tabletter, granulat og bruker endetarmssuspensjon, kjører kjøretøy og deltar i andre potensielt farlige aktiviteter som krever raske psykomotoriske reaksjoner og økt konsentrasjon, siden de kan bli påvirket av slike bivirkninger av Pentasa som kvalme, svakhet , svimmelhet osv.
Bruk under graviditet og amming
- Graviditet (2-4 uker før fødsel), ammingsperiode: terapi er kontraindisert;
- Graviditet (unntatt perioden 2-4 uker før fødsel): Pentasa kan kun brukes etter en vurdering av forholdet mellom forventet nytte og mulig risiko.
Søknad i barndommen
Aldersbegrensninger for bruk av Pentasa i pediatri, avhengig av utgivelsesform:
- Tabletter: opptil 2 år;
- Granulat: opptil 6 år;
- Stikkpiller og suspensjon: opptil 18 år.
For nedsatt nyrefunksjon
Mesalazinbehandling er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
Ved nedsatt nyrefunksjon av mild til moderat alvorlighetsgrad, bør Pentasa brukes med forsiktighet.
For nedsatt leverfunksjon
Mesalazinbehandling er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon bør Pentasa brukes med forsiktighet.
medikamentinteraksjon
Når det brukes samtidig med mesalazin:
- Azatioprin eller merkaptopurin - øker risikoen for benmargssuppresjon (trombocytopeni, leukopeni, pancytopeni, erytrocytopeni/anemi);
- Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), azatioprin og andre nefrotoksiske legemidler - øker risikoen for nyrebivirkninger;
- Cyanokobalamin (Vitamin B 12) - absorpsjonen bremses;
- Sulfonylureaderivater - hypoglykemisk effekt er forbedret;
- Glukokortikosteroider (GCS) - øker ulcerogenisitet;
- Metotreksat - økt toksisitet;
- Furosemid, spironolakton, sulfonamider, rifampicin - aktiviteten er svekket;
- Antikoagulanter - effekten er forbedret;
- Blokkere av tubulær sekresjon (urikosuriske midler) - effektiviteten øker.
Analoger
Analogene til Pentasa er: Mesacol, Salofalk, Salozinal, Samezil, Mezavant, Asacol, Mesalazin.
Vilkår og betingelser for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn, tørt, mørkt sted ved temperaturer opp til 25 °C.
Best før dato:
- Granulat - 2 år;
- Tabletter, suspensjon, stikkpiller - 3 år.
Sammensatt
Aktiv ingrediens: mesalazin;
1 tablett inneholder mesalazin 500 mg
Hjelpestoffer: povidon, etylcellulose, magnesiumstearat, talkum, mikrokrystallinsk cellulose.
Doseringsform
Langtidsvirkende tabletter.
grunnleggende fysikalsk-kjemiske egenskaper: runde tabletter ispedd fra hvit-grå til blekbrun. Med en avfasning, risiko og preging "500" og "mg" på begge sider av risikoen på den ene siden av tabletten, og "PENTASA" på den andre siden av tabletten. Diameter: 13,5 mm.
Farmakologisk gruppe
Antiinflammatoriske legemidler som brukes ved tarmsykdommer. ATX-kode A07E C02.
Farmakologiske egenskaper
Farmakologisk.
Mesalazin er den aktive ingrediensen i sulfasalazin, som brukes til å behandle ulcerøs kolitt og Crohns sykdom.
Kliniske studier viser at de terapeutiske egenskapene til oral og rektal mesalazin skyldes dets lokale virkning på betente områder av tarmen, snarere enn en systemisk effekt.
Pasienter med inflammatorisk tarmsykdom har økt migrasjon av leukocytter, unormal produksjon av cytokiner, økt produksjon av arakidonsyremetabolitter (spesielt leukotriener B4) og økte konsentrasjoner av frie radikaler i betent tarmvev.
Den farmakologiske effekten av mesalazin i in vitro og in vivo studier er å hemme leukocyttkjemotaksi, redusere produksjonen av cytokiner og leukotriener og nøytralisere frie radikaler. Virkningsmekanismen til mesalazin er ikke bestemt.
Sammenlignende analyse av 9 ikke-eksperimentelle studier (3 kohortstudier og
6 case-kontrollstudier) 334 tilfeller av tykktarmskreft og 140 tilfeller av dysplasi blant 1932 pasienter med ulcerøs kolitt viste at hos pasienter behandlet med mesalazin ble risikoen for tykktarmskreft redusert med 50 %, og viste også et kombinert klinisk utfall for kolorektal kreft og dysplasi. Reduksjonen i risikoen for tykktarmskreft er doseavhengig, som bevist av en sammenlignende analyse av studier av daglige doseregistreringer, ifølge hvilke mesalazin har en kjemopreventiv effekt ≥ 1,2 g/dag. I tillegg er kjemoprevensjon assosiert med en livstidsdose av mesalazin. Til slutt har overholdelse av mesalazin vedlikeholdsbehandling vist seg å redusere risikoen for tykktarmskreft.
Effektene av mesalazin, som observert i eksperimentelle modeller og pasientbiopsier, støtter stoffets rolle i å forebygge ulcerøs kolitt-relatert kolorektal kreft og redusere inflammatoriske og ikke-inflammatoriske signalveier involvert i utviklingen av kolitt-indusert kolorektal kreft.
Farmakokinetikk.
Den terapeutiske effekten av mesalazin bestemmes hovedsakelig av dens lokale kontakt med stedet for betennelse i tarmslimhinnen.
Pentasa, depottabletter, er mesalazin-mikrogranuler belagt med etylcellulose. Etter inntak og oppløsning frigjøres mesalazin gradvis fra hvert mikrogranulat under passasjen av tabletten gjennom mage-tarmkanalen, fra tolvfingertarmen til endetarmen ved enhver pH i tarmmiljøet. En time etter oral administrering av legemidlet finnes mikrogranulat i tolvfingertarmen, uavhengig av matinntak. Gjennomsnittlig tid for passasje gjennom tarmen hos friske frivillige er 3-4 timer.
Metabolisme: Mesalazin omdannes til N-acetyl-mesalazin (acetyl-mesalazin) både presystemisk i tarmslimhinnen og systemisk i leveren. Mindre acetylering utføres med deltakelse av bakterier i tykktarmen. Mesalazinacetylering, sannsynligvis ikke relatert til pasientens acetyleringsfenotype. Det anses også at acetyl-mesalazin er klinisk og toksikologisk inaktivt.
Absorpsjon: 30 % til 50 % av legemidlet ved oral administrering absorberes i tynntarmen. Allerede 15 minutter etter administrering bestemmes mesalazin i blodplasmaet. Maksimal konsentrasjon av mesalazin i plasma bestemmes gjennom
1-4 timer etter inntak av stoffet. Konsentrasjonen av mesalazin i blodplasmaet avtar gradvis, og etter 12:00 etter påføring er den ikke bestemt. Plasmakonsentrasjonskurven til acetylmesalazin har samme karakter, men generelt er den preget av høyere konsentrasjoner og langsommere eliminering. Plasmametabolsk forhold mellom acetylmesalazin og mesalazin er 3,5 til 1,3 etter oral administrering i en dose på henholdsvis 500 mg 3 ganger daglig og 2 g 3 ganger daglig, noe som gjenspeiler en doseavhengig acetylering, som igjen kan skyldes til medikamentmetning.
Gjennomsnittlig stabil plasmakonsentrasjon av mesalazin er 2 mmol/l, 8 mmol/l og 12 mmol/l etter henholdsvis 1,5, 4 og 6 g per dag. For acetylmesalazin er disse konsentrasjonene henholdsvis 6 mmol/L, 13 mmol/L og 16 mmol/L. Passasje og frigjøring av mesalazin etter oral administrering er uavhengig av matinntak, mens systemisk absorpsjon reduseres.
Fordelingen av mesalazinbinding til plasmaproteiner er omtrent 50 %, og for acetylmesalazin er omtrent 80 %.
Konklusjon: halveringstiden til mesalazin er ca. 40 minutter, acetyl-mesalazin - ca. 70 minutter. På grunn av den gradvise frigjøringen av mesalazin fra legemidlet under passasje gjennom mage-tarmkanalen, kan eliminasjonshalveringstiden etter oral administrering ikke bestemmes. Imidlertid oppnås en tilstand av stabil likevekt etter inntak i 5 dager.
Mesalazin og acetylmesalazin skilles ut i urin og avføring. I urinen er hovedsakelig acetylmesalazin tilstede.
Hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon, på grunn av en reduksjon i utskillelseshastigheten og en økning i den systemiske konsentrasjonen av mesalazin, kan risikoen for nyreskade øke.
Indikasjoner
Uspesifikk ulcerøs kolitt av mild til moderat alvorlighetsgrad, Crohns sykdom.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor mesalazin, noen av komponentene i legemidlet eller salisylater. Alvorlig lever- og/eller nyresvikt. Sår i magen eller tolvfingertarmen. Hemorragisk diatese.
Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
Samtidig behandling med Pentasa og azatioprin, 6-merkaptopurin eller tioguanin i studier førte til en økning i frekvensen av myelosuppressive effekter.Sannsynligvis er det en interaksjon mellom disse legemidlene. Mekanismen for denne interaksjonen er ikke fullstendig klarlagt. Det anbefales å overvåke nivået av leukocytter regelmessig og justere dosen av tiopurin tilsvarende.
I følge ubekreftede data kan mesalazin svekke den antikoagulerende effekten av warfarin.
Det er mulig å øke den hypoglykemiske effekten av sulfonylureaderivater, den toksiske effekten av metotreksat. Aktiviteten til furosemid, spironolakton, sulfonamider, rifampicin, urikosuriske legemidler (probenecid og sulfinpyrazon) kan svekkes. Mesalazin er muligens i stand til å forsterke den uønskede effekten av glukokortikoider på mageslimhinnen, kan redusere absorpsjonen av digoksin.
Applikasjonsfunksjoner
De fleste pasienter med intoleranse eller overfølsomhet overfor sulfasalazin kan bruke Pentasa uten risiko for slike reaksjoner. Imidlertid bør det utvises forsiktighet hos pasienter som er allergiske mot sulfasalazin (risiko for allergi mot salisylater).
Ved akutte symptomer på intoleranse: kramper og akutte smerter i magen, feber, sterk hodepine og utslett, bør behandlingen avbrytes umiddelbart.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Før eller under behandling, etter legens skjønn, bør leverfunksjonstester som ALT eller ASAT overvåkes.
Legemidlet anbefales ikke til pasienter med nyresvikt. Nyrefunksjonen (f.eks. serumkarbamid, serumkreatinin, urinsedimenter og methemoglobinkonsentrasjoner) bør overvåkes regelmessig, spesielt i starten av behandlingen. Det er nødvendig å bestemme den urologiske statusen til pasienten (teststrimler) før og under behandlingen etter legens skjønn. Hos pasienter som utvikler nedsatt nyrefunksjon under behandling, bør mesalazinindusert nefrotoksisitet mistenkes.
Samtidig bruk av andre legemidler med kjent nefrotoksisk effekt krever hyppig overvåking av nyrefunksjonen.
Pasienter med nedsatt luftveisfunksjon, spesielt bronkial astma, må være under medisinsk tilsyn under behandlingsforløpet.
Mesalazininduserte hjerteoverfølsomhetsreaksjoner (myokarditt og perikarditt) er sjeldne. På bakgrunn av å ta mesalazin ble patologiske endringer i blodet svært sjelden notert. Før og under behandlingen kan legen, etter eget skjønn, anbefale en blodprøve for å bestemme leukocyttformelen.
Ved samtidig behandling med azatioprin, 6-merkaptopurin eller tioguanin kan risikoen for patologiske endringer i blodet øke. Hvis det er tegn eller mistanke om slike bivirkninger, bør behandlingen avbrytes.
Det anbefales å ta ytterligere blod- og urinprøver 14 dager etter behandlingsstart, og deretter ytterligere 2-3 prøver med et intervall på 4 uker. Hvis resultatene er innenfor normalområdet, bør ytterligere tester utføres hver tredje måned. Hvis ytterligere symptomer oppstår, bør disse testene gjøres umiddelbart.
Bruk under graviditet eller amming.
Svangerskap.
Mesalazin er kjent for å krysse placentabarrieren. Konsentrasjonen i navlestrengsblodplasma er omtrent en tidel av konsentrasjonen i mors plasma. I navlestrengen og morens plasma er de samme konsentrasjonene av metabolitten acetylmesalazin.
I flere ikke-eksperimentelle studier er det ikke funnet teratogene effekter, samt ingen bevis for en signifikant risiko ved bruk hos mennesker. Dyrestudier av oral mesalazin viste ingen direkte eller indirekte bivirkninger på graviditet, embryonal og fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling.
Det har vært rapporter om forstyrrelser i blodsystemet (pancytopeni, leukopeni, trombocytopeni, anemi) hos nyfødte hvis mødre brukte mesalazin.
Bare i ett tilfelle, etter langvarig bruk under graviditet av mesalazin i en høy dose (2-4 g oralt), ble nyresvikt rapportert hos en nyfødt.
Under graviditet kan mesalazin kun brukes når, etter legens mening, den forventede fordelen for moren oppveier den mulige risikoen for fosteret.
Amming.
Mesalazin går over i morsmelk. Konsentrasjonen av mesalazin i morsmelk er lavere enn i mors blod, mens metabolitten som dannes - acetylmesalazin - opptrer i melk i samme eller større konsentrasjoner.
Data om oral administrering av legemidlet under amming er begrenset. Det er ikke utført kontrollerte studier av effekten av stoffet Pentasa under amming. Overfølsomhetsreaksjoner som diaré hos nyfødte kan ikke utelukkes. Hvis et spedbarn utvikler diaré, bør ammingen avbrytes.
Pentasa kan tas under amming, men bare hvis, etter legens oppfatning, den forventede fordelen for moren oppveier den mulige risikoen for barnet.
Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer.
Mesalazin har ingen eller ubetydelig effekt på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Hvis det oppstår svimmelhet under behandlingen, bør du avstå fra å kjøre bil.
Dosering og administrasjon
| voksne Individuell dosering. |
|||
| ulcerøs kolitt |
Crohns sykdom |
||
| akutt stadium |
Opptil 4 g mesalazin 1 gang per dag eller i flere doser. |
Opptil 4 g mesalazin per dag i oppdelte doser. |
|
| vedlikeholdsterapi |
Det anbefales å ta 2 g mesalazin 1 gang per dag. |
Opptil 4 g mesalazin per dag i oppdelte doser |
|
| Barn (≥ 6 år) Individuell dosering. Det er kun begrenset dokumentert bevis på effekt hos barn 6-18 år. |
|||
| ulcerøs kolitt |
Crohns sykdom |
||
| akutt stadium |
Startdosen er 30-50 mg/kg/dag i oppdelte doser. Maksimal dose er 75 mg / kg / dag i oppdelte doser. Den totale dosen er ikke mer enn 4 g / dag (maksimal dose). |
||
| vedlikeholdsterapi |
Den totale dosen er ikke mer enn 2 g / dag (anbefalt dose). |
Startdosen er 15-30 mg/kg/dag i delte doser. Den totale dosen er ikke mer enn 4 g / dag (anbefalt dose). |
|
Barn som veier mindre enn 40 kg får som regel halve voksendosen, og barn som veier over 40 kg får full dose.
Tabletter bør tas oralt uten å tygge. For å lette svelgingen kan tabletten løses i 50 ml kaldt vann. Bland og drikk umiddelbart.
Behandlingsvarigheten bestemmes av legen avhengig av sykdomsforløpet.
Barn. Ikke bruk stoffet til å behandle barn under 6 år.
Overdose
Det er kun begrenset klinisk erfaring med en overdose av Pentas, som ikke indikerer tilstedeværelse av nyre- eller levertoksisitet. Det er ingen spesifikk motgift, behandlingen bør være symptomatisk og støttende. Det var bevis på at pasienter tok daglige doser på opptil 8 g i en måned uten noen bivirkninger.
På grunn av utviklingen av granuler med forsinket frigjøring og de spesifikke farmakokinetiske egenskapene til mesalazin, forventes ikke forgiftning selv når stoffet tas i høye doser.
Generelt bør symptomene tilsvare de ved salisylsyreforgiftning: syre-baseforgiftning, hyperventilering av lungene, dehydrering forårsaket av svette og oppkast, hypoglykemi.
Behandling av overdose: med acidose eller alkalose - gjenoppretting av syre-base og elektrolyttbalanse; med dehydrering - rehydrering med hypoglykemi - bruk av glukose. Utfør i tillegg intravenøs transfusjon av elektrolyttløsninger for å øke diuresen. Nøye overvåking av nyrefunksjonen.
Bivirkninger
De vanligst observerte bivirkningene i kliniske studier var diaré, kvalme, magesmerter, hodepine, oppkast og utslett. Noen ganger er det overfølsomhetsreaksjoner og medikamentfeber.
Hyppigheten av bivirkninger rapportert under kliniske studier og under overvåking etter markedsføring er definert som følger: ofte
(Fra ≥ 1 % til<10%), редкие (от ≥ 0,01% до <0,1%), очень редкие (от <0,01%), частота неизвестна.
Fra blodet og lymfesystemet og: svært sjelden - eosinofili (som en del av en allergisk reaksjon), anemi, aplastisk anemi, leukopeni (inkludert granulocytopeni og nøytropeni), trombocytopeni, agranulocytose, pancytopeni.
Fra immunsystemet: svært sjelden - pankolitt, frekvensen er ukjent - overfølsomhetsreaksjoner.
Fra nervesystemet: ofte - hodepine, sjelden - svimmelhet, svært sjelden - perifer nevropati, benign intrakraniell hypertensjon (hos barn i puberteten).
Fra siden av hjertet: sjelden - myokarditt * og perikarditt *.
Fra luftveiene, brystorganene og mediastinum: svært sjelden - allergiske og fibrotiske forandringer i lungene (inkludert kortpustethet, hoste, bronkospasme, allergisk alveolitt, lungeeosinofili, interstitiell lungesykdom, lungeinfiltrasjon, pneumonitt).
Fra mage-tarmkanalen: ofte - diaré, magesmerter, kvalme, oppkast; sjelden - forhøyede amylasenivåer, akutt pankreatitt*, flatulens; svært sjelden - forverring av kolittsymptomer.
Fra leveren og galleveiene: svært sjelden - nedsatt leverfunksjon (inkludert økte nivåer av leverenzymer, kolestase, bilirubin), hepatotoksisitet (inkludert hepatitt*, kolestatisk hepatitt, skrumplever, leversvikt).
På siden av huden og subkutant vev: ofte - utslett (inkludert urticaria, hudutslett), sjelden - lysfølsomhet, svært sjeldne - reversibel alopecia, Quinckes ødem.
Fra muskel- og skjelettsystemet og bindevev: svært sjelden - myalgi, artralgi, reaksjoner som ligner på lupus erythematosus.
Fra siden av nyrene og urinsystemet: svært sjelden - nedsatt nyrefunksjon (inkludert interstitiell nefritis * (akutt og kronisk), nefrotisk syndrom, nyresvikt (akutt og kronisk)), misfarging av urin, nyresvikt, som kan forsvinne når stoffet seponeres.
Pakke
10 tabletter i en blisterpakning, 5 eller 10 blisterpakninger i en pappeske.
Siste oppdatering av beskrivelsen fra produsenten 24.05.2005
Filtrerbar liste
Aktivt stoff:
ATX
Farmakologisk gruppe
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
Sammensetning og utgivelsesform
i en blister 10 stk.; i en boks med 5 eller 10 blemmer.
komplett med gummifingertupper; i en boks med 28 sett.
farmakologisk effekt
farmakologisk effekt- anti-inflammatorisk.Reduserer dannelsen av leukotriener og cytokininer, nøytraliserer frie radikaler, hemmer leukocyttkjemotaksi.
Indikasjoner for Pentasa ®
Uspesifikk ulcerøs kolitt, inkl. proktitt, Crohns sykdom.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet (inkludert overfor salisylater eller andre komponenter av legemidlet); alvorlige brudd på leveren og nyrene.
Bruk under graviditet og amming
Under graviditet og amming er det kun foreskrevet i tilfeller der den positive effekten oppveier risikoen for mulige bivirkninger.
Bivirkninger
Følelse av ubehag i underlivet, kvalme, oppkast, hodepine, diaré, hudutslett i form av elveblest eller eksem; svært sjelden - muskel- og leddsmerter, midlertidig hårtap, lever- og nyredysfunksjon, perikarditt, myokarditt, pankreatitt, endringer i blodtellingen (leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, anemi).
Dosering og administrasjon
innsiden, uten å tygge, hvis mulig, svelge hele (for å lette svelgingen deles de i flere deler eller oppløses i vann eller juice rett før inntak), dosen velges individuelt. Voksne, med forverring av ulcerøs kolitt eller Crohns sykdom - vanligvis opptil 4 g / dag i delte doser; vedlikeholdsdose - 2 g / dag i delte doser for ulcerøs kolitt og 4 g / dag i delte doser for Crohns sykdom; barn eldre enn 2 år - vanligvis 20-30 mg / kg / dag i delte doser.
Rektalt, voksne - 1 supp. 1-2 ganger daglig inn i endetarmen til muskelabscessens motstand opphører (tarmene tømmes før administrering, stikkpillen fuktes med vann for å lette administreringen, en gummifingertupp brukes for å sikre hygiene).
Hvis stikkpillen fjernes innen 10 minutter, bør en annen stikkpille introduseres.
Forebyggende tiltak
Ved begynnelsen og gjennom behandlingsforløpet bør sammensetningen av perifert blod, nivået av urea og kreatinin overvåkes regelmessig. Ved uttalte patologiske endringer i blodsammensetningen (økt blødning, subkutane blødninger, sår hals, feber), utvikling av perikarditt, myokarditt og akutt intoleransesyndrom, må legemidlet seponeres. Anbefales ikke for barn under 2 år.
Oppbevaringsbetingelser for Pentasa ®
Ved en temperatur ikke høyere enn 25 °C.Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet for Pentasa ®
3 år.Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Synonymer til nosologiske grupper
| Kategori ICD-10 | Synonymer av sykdommer i henhold til ICD-10 |
|---|---|
| K50 Crohns sykdom [regional enteritt] | Crohns sykdom |
| Crohns sykdom med fisteldannelse | |
| intestinal granulom | |
| Granulomatøs enteritt | |
| Crohns sykdom | |
| Regional ileitis | |
| Terminal ileitis | |
| Regional enteritt | |
| K51 Ulcerøs kolitt | Akutt ulcerøs kolitt |
| Kolitt ulcerøs hemorragisk uspesifikk | |
| Ulcerøs trofisk kolitt | |
| ulcerøs kolitt | |
| Idiopatisk ulcerøs kolitt | |
| Ulcerøs kolitt, uspesifikk | |
| Uspesifikk ulcerøs kolitt | |
| Ulcerøs proktokolitt | |
| Purulent hemorragisk rektokolitt | |
| Rektokolit ulcerøs-hemorragisk | |
| Ulcerøs nekrotiserende kolitt | |
| K62.8.1* Proktitt | Anusitt |
| Atrofisk proktitt |
Handelsnavn: Pentasa ®
VERTSHUS: mesalazin
Doseringsform:
langtidsvirkende tabletterSammensetning per 1 tablett:
virkestoff- mesalazin 500 mg,
Hjelpestoffer- mikrokrystallinsk cellulose 207 mg, povidon 25 mg, talkum 9 mg, etylcellulose 6–9 mg, magnesiumstearat 1 mg.
Beskrivelse
Tablettene er runde, hvite med en gråaktig fargetone med mange flekker av lysebrun farge med en avfasning, et hakk og inngravert "500 mg" på den ene siden og "Pentasa" på den andre.
Farmakoterapeutisk gruppe: anti-inflammatorisk og antimikrobielt tarmmiddel.
ATC-kode: A07EC02
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Mesalazin - 5-aminosaltsyre - er den aktive komponenten i sulfasalazin. Den terapeutiske effekten av mesalazin etter oral eller rektal administrering skyldes mer lokale effekter på betent tarmvev enn systemisk virkning.
Den terapeutiske effekten av mesalazin manifesteres ved lokal kontakt med den berørte tarmslimhinnen.
Mesalazin hemmer leukocyttkjemotaksi, reduserer produksjonen av cytokiner og leukotrien, og reduserer også dannelsen av frie radikaler i betent tarmvev. Men den nøyaktige virkningsmekanismen til mesalazin er ikke fullt ut forstått.
Farmakokinetikk
Suging: etter å ha tatt tabletten av Pentasa ® brytes ned til mikrogranuler, og fungerer som uavhengige former av stoffet med langsom frigjøring. Dette sikrer den terapeutiske effekten av stoffet Pentasa ® hele veien fra tolvfingertarmen til endetarmen ved enhver pH. Mikrogranuler når tolvfingertarmen innen en time etter inntak av tabletten. Tiden for passasje av stoffet gjennom tynntarmen er gjennomsnittlig 3-4 timer.
Fordeling: ca. 30-50 % av dosen som tas absorberes hovedsakelig i tynntarmen. Maksimal konsentrasjon av mesalazin i plasma nås 1 time etter inntak og varer i opptil 4 timer, gradvis avtagende.
Metabolisme: mesalazin gjennomgår acetylering i tarmslimhinnen og i leveren, og også, i liten grad, av enterobakterier, og danner hovedmetabolitten N-acetyl-5-aminosalisylsyre. 43 % av mesalazin og 73-83 % av metabolitten binder seg til plasmaproteiner. Mesalazin og dets metabolitt krysser ikke blod-hjerne-barrieren, men går over i morsmelk. Mesalazinklaring er 18 l/time. Når du tar høye doser (opptil 1500 mg / dag), kan en kumulativ effekt observeres.
Avledning: halveringstiden for mesalazin fra plasma er ca. 40 minutter, metabolitten er ca. 70 minutter. Mesalazin og dets metabolitter skilles ut i urin og avføring.
Indikasjoner for bruk
Hvis du har en av de listede sykdommene, sørg for å konsultere legen din før du tar stoffet. Forsiktig
Med forsiktighet bør legemidlet foreskrives til pasienter som er allergiske mot salisylater, siden overfølsomhetsreaksjoner mot sulfasalazin er mulig, så vel som til pasienter med nedsatt lungefunksjon, spesielt med bronkial astma.
Forsiktighet må utvises når Pentasa forskrives til pasienter med mild til moderat nyre-/leversvikt, siden en reduksjon i eliminasjonshastigheten og en økning i den systemiske konsentrasjonen av mesalazin øker risikoen for nyreskade. Bruk under graviditet og under amming
Legemidlet er tillatt å brukes under graviditet, når den potensielle fordelen av bruken for moren oppveier den mulige risikoen for uønskede effekter på fosteret. I de siste 2-4 ukene av svangerskapet bør stoffet seponeres.
Mesalazin krysser placentabarrieren og skilles ut i morsmelk. Derfor bør amming stoppes når du tar stoffet Pentasa ®. Dosering og administrasjon
Tabletter anbefales å tas etter måltider uten å tygge. For å lette svelgingen kan tabletten deles i flere deler eller oppløses i vann eller juice rett før den tas.
Ulcerøs kolitt
Akutt periode: 2 tabletter 2-4 ganger daglig.
Støttende omsorg: 1 tablett 2-3 ganger daglig.
Crohns sykdom
Akutt periode: 2-4 tabletter 4 ganger daglig.
Støttende omsorg: 2-4 tabletter 2 ganger daglig eller 2-3 tabletter 3 ganger daglig.
Barn
Dosen velges individuelt, vanligvis 20-30 mg mesalazin per 1 kg kroppsvekt per dag i oppdelte doser. Bivirkning De vanligste symptomene forbundet med bruk av Pentasa® er diaré (3 %), kvalme (3 %), magesmerter (3 %), hodepine (3 %), oppkast (1 %) og hudutslett (1 %).
| Ofte (> 1 % og | Sjelden (> 0,01 % og | Sjeldent ( | |
| Fra siden av de hematopoietiske organene | Eosinofili, anemi, leukopeni, granulocytopeni, agranulocytose, trombocytopeni, pancytopeni | ||
| Fra siden av immunsystemet | Overfølsomhetsreaksjoner, medikamentfeber, angioødem | ||
| Fra siden av nervesystemet | Svimmelhet | Perifer nevropati, benign intrakraniell hypertensjon | |
| Fra siden av det kardiovaskulære systemet * | Myokarditt, perikarditt | ||
| Fra luftveiene* | Dyspné, hoste, allergisk alveolitt, pulmonal eosinofili, lungeinfiltrasjon, lungebetennelse, bronkospasme | ||
| Fra fordøyelsessystemet | Diaré, magesmerter, kvalme, oppkast, flatulens | Amylasehøyde, pankreatitt* | Forverring av kolittsymptomer |
| Fra hepato-galdesystemet | Forhøyede leverenzymer og bilirubin, levertoksisitet* (hepatitt, hepatose, cirrhose, leversvikt) | ||
| Fra siden av huden | Urticaria, eksem | Fotosensitivitet, reversibel alopecia | |
| Fra siden av muskel- og skjelettsystemet | Myalgi, artralgi | ||
| Fra urinsystemet | Interstitiell nefritis*, nefrotisk syndrom, urinfargeforandringer, forbigående nyresvikt | ||
| Annen | Hodepine, feber |
(*) Mekanismen for utvikling av bivirkninger er antagelig av allergisk natur.
Hvis noen av bivirkningene som er angitt i instruksjonene forverres, eller du merker andre bivirkninger som ikke er oppført i instruksjonene, fortell legen din om det. Overdose
Tilfeller av overdosering med Pentasa ® er sjeldne. Det er ingen spesifikke motgift.
Det anbefales å vaske magen og iverksette tiltak for å øke diuresen. Ved utvikling av acidose, alkalose eller dehydrering er det nødvendig å gjenopprette syre-base- og vann-elektrolyttbalansen. Ved tegn på hypoglykemi anbefales introduksjon av dekstrose. Interaksjon med andre legemidler
Med samtidig utnevnelse av stoffet Pentasa ® med azatioprin eller merkaptopurin, øker risikoen for benmargsundertrykkelse (leukopeni, trombocytopeni, erytrocytopeni / anemi eller pancytopeni). Samtidig administrering av stoffet Pentasa ® og andre legemidler med nefrotoksisitet, for eksempel ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) og azatioprin, øker risikoen for bivirkninger bremser absorpsjonen av cyanokobalamin (vitamin B 12), forsterker hypoglykemisken. effekt av sulfonylureaderivater, ulcerogenisitet av glukokortikosteroider, metotreksattoksisitet, svekker aktiviteten til furosemid, spironolakton, sulfonamider, rifampicin, øker effekten av antikoagulantia, øker effektiviteten av urikosuriske legemidler (blokkere av tubulær sekresjon). spesielle instruksjoner
Ved akutte symptomer på legemiddelintoleranse (muskelkramper, magesmerter, feber, sterk hodepine og hudutslett) eller tegn på nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon, må Pentasa ® seponeres!
Under hele behandlingsforløpet med Pentasa ® bør kreatinin i blodet overvåkes regelmessig.
Ved utvikling av bivirkninger (svimmelhet, kvalme) anbefales det ikke å kjøre bil og andre mekanismer som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner. Utgivelsesskjema
Langtidsvirkende tabletter 500 mg. 10 tabletter i en blisterpakning av aluminiumsfolie.
5 eller 10 blemmer med bruksanvisning i en pappeske. Lagringsforhold
Ved en temperatur ikke høyere enn 25 °C.
Oppbevares utilgjengelig for barn. Best før dato
3 år.
Må ikke brukes etter utløpsdatoen. Ferieforhold
På resept. Produsent
Ferring A/S,
Indertoften 10, 2720 Vanlose, Danmark
eller
Ferring International Center S.A.,
Chemin de la Vergognasaz 50, 1162 San Pre, Sveits For klager og tilleggsinformasjon, vennligst kontakt:
LLC "Ferring Pharmaceuticals"
115054, Moskva, Kosmodamianskaya emb., 52 bygning 4.
Et antiinflammatorisk legemiddel som brukes til å behandle Crohns sykdom og UC
Aktivt stoff
Mesalazin (5-ASA) (mesalazin)
Utgivelsesform, sammensetning og emballasje
Depottabletter hvit med en gråaktig fargetone, med mange flekker av lysebrun farge, vanlig rund form, skråstilt, foret med inskripsjonen "500 mg" på den ene siden og "Pentasa" på den andre.
Hjelpestoffer: etylcellulose, magnesiumstearat, talkum, mikrokrystallinsk cellulose.
10 deler. - blemmer (5) - pakker med papp.
10 deler. - blemmer (10) - pakker med papp.
farmakologisk effekt
Et antiinflammatorisk legemiddel som brukes til å behandle Crohns sykdom og UC.
Den har en antibakteriell effekt mot Escherichia coli og noen kokker (manifestert i tykktarmen).
Det har en antioksidanteffekt (på grunn av evnen til å binde seg til frie oksygenradikaler og ødelegge dem).
Reduserer risikoen for tilbakefall ved Crohns sykdom, spesielt hos pasienter med ileitis med lang varighet av sykdommen.
Den terapeutiske effekten av mesalazin manifesteres som et resultat av lokal kontakt av stoffet med tarmslimhinnen. Etter inntak desintegrerer tabletten til mikrogranuler som fungerer som uavhengige former av stoffet med en vedvarende frigjøring av mesalazin. Dette sikrer den terapeutiske effekten av stoffet fra tolvfingertarmen til endetarmen ved enhver pH. Mikrogranuler når tolvfingertarmen i løpet av den første timen etter inntak av tabletten. Passasjen av stoffet gjennom den intakte tynntarmen når det tas oralt, utføres innen 3-4 timer.
Farmakokinetikk
Sug og fordeling
Omtrent 30-50 % av dosen som tas absorberes hovedsakelig i tynntarmen.
Proteinbinding av mesalazin er 43 %, og N-acetyl-5-aminosalisylsyre er 73-83 %.
Mesalazin og dets metabolitter krysser ikke BBB. Kumulative egenskaper oppstår ved bruk av høye doser av stoffet - 1500 mg / dag.
Metabolisme og utskillelse
Mesalazin gjennomgår acetylering i tarmslimhinnen, i leveren og i liten grad av enterobakterier, og danner N-acetyl-5-aminosalisylsyre.
Clearance av mesalazin etter intravenøs administrering ved en dose på 500 mg er 18,0 l/time.
Mesalazin og dets metabolitt skilles ut i morsmelk, urin og avføring.
Indikasjoner
Kontraindikasjoner
- blodsykdommer;
- magesår i magen og tolvfingertarmen;
- mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase;
- hemorragisk diatese;
- alvorlig nyresvikt;
- alvorlig leversvikt;
- de siste 2-4 ukene av svangerskapet;
- laktasjonsperiode;
- barns alder opptil 2 år;
- Overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet.
FRA forsiktighet stoffet skal brukes i første trimester av svangerskapet, med lever- og/eller nyresvikt.
Dosering
Tabletter skal svelges uten å tygge. For å lette svelgingen kan tabletten deles i flere deler eller oppløses i vann eller juice rett før inntak.
Dosen av stoffet velges individuelt.
Maksimal daglig dose av stoffet er 6-8 g / dag.
Gjennomsnittlig behandlingsvarighet er 8-12 uker. Maksimal behandlingsvarighet, inkludert vedlikehold og anti-tilbakefallsterapi er ikke begrenset. Kriteriet for effektiviteten av terapien er oppnåelse av klinisk og endoskopisk remisjon.
Bivirkninger
Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, halsbrann, diaré, nedsatt appetitt, magesmerter, munntørrhet, stomatitt, forhøyede levertransaminaser, hepatitt, pankreatitt.
Fra siden av det kardiovaskulære systemet: hjertebank, takykardi, økning eller reduksjon i blodtrykk, brystsmerter, kortpustethet, perikarditt, myokarditt.
Fra siden av sentralnervesystemet og det perifere nervesystemet: hodepine, tinnitus, svimmelhet, polynevropati, tremor, depresjon.
Fra urinsystemet: proteinuri, hematuri, oliguri, anuri, krystalluri, nefrotisk syndrom.
Fra det hematopoetiske systemet: eosinofili, anemi (inkludert hemolytisk, megaloblastisk, aplastisk), leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni, hypoproteinemi.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, dermatoser (pseudoerytromatose), bronkospasme.
Andre: svakhet, parotitt, lupuslignende syndrom, oligospermi, alopecia, redusert produksjon av tårevæske, lysfølsomhet.
Overdose
Symptomer: kvalme, oppkast, gastralgi, svakhet, døsighet.
Behandling: mageskylling, utnevnelse av avføringsmidler, symptomatisk terapi.
medikamentinteraksjon
Med samtidig bruk av Pentas forsterker det den hypoglykemiske effekten av sulfonylureaderivater, ulcerogenisiteten til GCS, toksisiteten til metotreksat og effekten av antikoagulanter.
Ved samtidig bruk av Pentas svekker det aktiviteten til furosemid, spironolakton, sulfonamider, rifampicin.
Med samtidig bruk av Pentas øker det effektiviteten til urikosuriske legemidler.
Med samtidig bruk av Pentas bremser absorpsjonen av cyanokobalamin.
spesielle instruksjoner
Behandling av pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon er kun mulig etter vurdering av alvorlighetsgraden.
Under hele behandlingsforløpet, og spesielt i begynnelsen, bør nyrefunksjonen (blodkreatinin) overvåkes regelmessig.
Hvis du mistenker utvikling av perikarditt, myokarditt og endringer i blodtellingen, bør behandlingen avbrytes. Manifestasjonene av de ovennevnte bivirkningene kan tjene med uttalte patologiske endringer i blodets sammensetning - økt blødning, subkutane blødninger og feber; med perikarditt og/eller myokarditt - feber og smerter bak brystbenet, kombinert med kortpustethet.
I noen tilfeller av en allergisk reaksjon på utvikling av intoleranse mot Pentasa (risiko for allergi mot salisylater), er det mulig.
Pasienter som er «langsomme acetylatorer» har økt risiko for bivirkninger.
Det er mulig å farge urin og tårevæske i en gul-oransje farge, farging av myke kontaktlinser.
Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer
Legemidlet påvirker ikke evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer.
Graviditet og amming
Bruk av stoffet under graviditet er bare mulig hvis den tiltenkte fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Mesalazin krysser placentabarrieren, men den begrensede erfaringen med bruk av stoffet under graviditet tillater ikke en vurdering av mulige bivirkninger.
Vilkår for utlevering fra apotek
Legemidlet utleveres på resept.
Vilkår og betingelser for lagring
Legemidlet skal oppbevares utilgjengelig for barn, ved en temperatur som ikke overstiger 25C. Holdbarhet - 3 år.