ALTEPLAZA (Alteplase)

Synonymer: Actilyse.

Farmakologisk effekt. Den rekombinante humane plasminogenaktivatoren (et blodprotein involvert i reguleringen av blodkoagulasjonen), som er en del av legemidlet, er et glykoprotein (komplekst protein), som etter systemisk administrering er i plasma i en inaktiv form inntil det binder seg til fibrin (et uløselig protein dannet i blodkoagulasjonsprosessen). Etter aktivering aktiverer stoffet overgangen fra plasminogen til plasmin og fører til oppløsning av fibrinproppen, og øker dermed fibrinolyse (blodproppoppløsning) kun i trombevevet.

Indikasjoner for bruk. Akutt arteriell og venøs trombose (dannelse av en blodpropp i et kar).

Påføringsmetode og dose. Det administreres intravenøst ​​over 1-2 minutter i en dose på 10 mg, deretter drypp i 3 timer ved en dose på 90 mg (i dette tilfellet administreres 50 mg innen 60 minutter, og de resterende 40 mg administreres i løpet av den andre og 3. time med en hastighet på 20 mg/t).

Hvis blødning oppstår som følge av en overdose av stoffet, er en transfusjon av fersk frossen plasma eller friskt blod indikert; i tillegg kan fibrinolysehemmere (midler som hemmer oppløsningen av en blodpropp) brukes.

Bivirkning. Kvalme, oppkast, feber, allergiske reaksjoner i form av urticaria, hodepine, sjelden - blødning, reperfusjonarytmier (hjerterytmeforstyrrelser som følge av gjenoppretting av blodstrømmen gjennom hjertearteriene).

Kontraindikasjoner. Hemorragisk diatese (økt blødning), blødning, kirurgi eller traumer mindre enn en uke gammel, ondartet arteriell hypertensjon (vedvarende økning i blodtrykket som er vanskelig å behandle), bakteriell endokarditt (sykdom i hjertets indre hulrom på grunn av tilstedeværelsen av bakterier i blodet), akutt pankreatitt (betennelse i bukspyttkjertelen), komplisert diabetes mellitus, sigdcelleanemi (en arvelig sykdom karakterisert ved økt nedbrytning av halvmåneformede røde blodlegemer og tilstedeværelse av funksjonelt defekt hemoglobin/oksygenbærer/) i barndommen, graviditet, amming, overfølsomhet for stoffet. Med forsiktighet foreskrives stoffet til pasienter med samtidige lungesykdommer, så vel som til pasienter over 75 år.

Utgivelsesskjema. Tørr substans til infusjon på 0,02 g og 0,05 g i hetteglass i en pakke med 1, komplett med løsemiddel.

Lagringsforhold. Liste B. På et kjølig sted.

Streptodecasum for injeksjonsvæsker (Streptodecasum pro injectionibus)

Det tilhører gruppen av "immobiliserte" (fiksert på en polymerbærer) enzymer og er en aktivator av det humane fibrinolytiske (blodproppoppløsningssystemet) modifisert med en vannløselig polymermatrise av polysakkarid-natur.

Farmakologisk effekt. Det har trombolytisk aktivitet (løser opp en blodpropp), omdanner blodplasminogen til plasmin og inaktiverer dets hemmere, har en langvarig (langsiktig) fibrinolytisk effekt.

Indikasjoner for bruk. Akutt perifer arteriell trombose (dannelse av en blodpropp i en arterie) eller tromboemboli (blokkering av et kar av en blodpropp), unntatt i tilfeller der akuttkirurgi er indisert; perifer flebotrombose (blokkering av en vene av en blodpropp), akutt tromboemboli i lungearteriesystemet eller i tilfeller av tilbakevendende trombose av dets små grener (tilbakevendende blokkering av en blodåre av en blodpropp); trombose i den sentrale venen og retinalarterien; akutt hjerteinfarkt på 1-2. dag av sykdommen eller dets tilbakevendende forløp (gjenopptreden av tegn på sykdommen), med retrombose etter trombektomi (gjentatt blokkering av karet av en blodpropp etter fjerning).

Påføringsmetode og dose. Intravenøst. Streptodecase administreres intravenøst ​​i en strøm, vanligvis med en startdose på 300 000 FU (prøvedose), deretter en time senere, i fravær av bivirkninger, administreres ytterligere 2 700 000 FU (total dose på 3 000 000 FU) i en strøm. (innen 1-2 minutter) med en hastighet på 300 000-600 000 FU per minutt.

I disse dosene forårsaker stoffet en betydelig og langvarig økning i blodfibrinolytisk aktivitet, en økning i innholdet av stasminogenaktivator og plasmin, og har en uttalt terapeutisk effekt.

Sgreptodecase i terapeutiske doser har liten effekt på blodkoagulasjonen.

For å forhindre retrombose (re-okklusjon av karet med en blodpropp), er kombinert behandling med streptodecase og heparin tilrådelig. Fra slutten av den første dagen etter administrering av en terapeutisk dose streptodecase (3 000 000 FU), administreres heparin med en hastighet på 40 000 IE per dag (10 000 IE hver 6. time) i 7-10 dager.

Gjeninnføring av streptodecase er tillatt tidligst etter 3 måneder. etter behandling i henhold til spesifisert skjema og bare etter studiet av titeren av streptokokkantistoffer. Ved behov gjøres re-introduksjon vanligvis etter 6 måneder.

For behandling av retinal venetrombose foreslås det å administrere streptodecase retrobulbarly (bak øyeeplet) ved 30 000-50 000 FU i 0,2-0,3 ml isotonisk natriumkloridløsning med intervaller på 5 dager. Mellom injeksjonene gis heparin og deksametason retrobulbarno (se s. 448, 583).

Bivirkning. Allergiske reaksjoner er mulige (frysninger, feber, hodepine, hyperemi / rødhet /, urticaria, ryggsmerter, etc.), og i kombinasjon med heparin - hemoragiske komplikasjoner: (blødning, hematomdannelse: begrenset opphopning av blod i vevet / blåmerke / ), hematuri (blod i urinen), etc.

Kontraindikasjoner. Hemoragisk diatese (økt blødning), blødning, magesår i magen og tolvfingertarmen, i 4 dager. etter operasjon og fødsel, akutt streptokokkinfeksjon, sepsis (infeksjon av blodet med mikrober fra fokuset på purulent betennelse), endokarditt (sykdom i hjertets indre hulrom), akutte inflammatoriske sykdommer i bukorganene (pankreatitt, kolecystitt, blindtarmbetennelse) , etc.), graviditet opptil 18 uker, høy arteriell hypertensjon (økende blodtrykk), aktiv tuberkuloseprosess, ondartede neoplasmer, allergi mot fibrinolytiske legemidler tidligere; diabetes mellitus, bronkiektasi med en uttalt destruktiv prosess (bronkial sykdom forbundet med utvidelse av lumen, ledsaget av ødeleggelse av bronkiene), levercirrhose, nefrolithiasis i det akutte stadiet, alvorlig aterosklerose.

Utgivelsesskjema. Lyofilisert (dehydrert ved frysing i vakuum) pulver av 1 500 000 FU (fibrinolytiske enheter) i 10 ml hetteglass i en pakke med 2 hetteglass.

Lagringsforhold. Liste B. Ved temperatur ikke høyere enn +10 °C.

Streptokinase (streptokinase)

Synonymer: Avelizin, Streptaza, Kabikinase.

Farmakologisk effekt. Det aktiverer det fibrinolytiske (blodpropp-oppløsende) enzymsystemet, bryter ned fibrinet i blodproppene, noe som resulterer i trombolyse (blodproppoppløsning).

Indikasjoner for bruk. Embolisme (blokkering) av lungearterien og dens grener; trombose (dannelse av en blodpropp i et kar) av arterier og emboli av perifere arterier med konservativ (ikke-kirurgisk) behandling; trombose av overfladiske og dype vener i ekstremiteter; akutt hjerteinfarkt i løpet av de første 12 timene; blokkering av karene i netthinnen i øyet.

Påføringsmetode og dose. Streptokinase administreres intravenøst, og om nødvendig intraarterielt.

Intravenøs injeksjon administreres vanligvis med en startdose på 250 000 IE (IE) i 50 ml isotonisk natriumkloridløsning i 30 minutter (30 dråper per minutt). Denne dosen forårsaker vanligvis utbruddet av lysis (oppløsning) av tromben. Fortsett deretter introduksjonen av streptokinase med en dose på 100 000 ME per time. Total varighet av administrasjonen er vanligvis 16-18 timer Etterfølgende behandling utføres med heparin og indirekte antikoagulantia.

Ved omfattende arteriell og venøs trombose er forlenget administrasjon av streptokinase noen ganger nødvendig.

Intraarteriell administrering av streptokinase brukes i den akutte perioden med hjerteinfarkt (startdose på 20 000 IE; vedlikehold - 2000-4000 IE per minutt i 30-90 minutter).

I alle tilfeller bør introduksjonen av streptokinase startes så tidlig som mulig, siden den beste effekten observeres med friske blodpropper.

Behandling med streptokinase utføres under kontroll av trombintid (en indikator på blodkoagulering) og innholdet av fibrinogen i blodet (en av blodkoagulasjonsfaktorene).

Bivirkning. Uspesifikke reaksjoner på protein er mulig; hodepine, kvalme, lett frysninger; allergiske reaksjoner; hematomer (begrenset opphopning av blod i vevet / blåmerke /) med intramuskulære injeksjoner; blødning etter punktering (nålepiercing). For å forhindre allergiske reaksjoner anbefales det å administrere intravenøst ​​50 mg prednisolon samtidig med streptokinase.

Kontraindikasjoner. Hemorragisk diatese (økt blødning), nylig blødning, alvorlig hypertensjon (vedvarende økning i blodtrykket), streptokokk-sepsis (infeksjon av blodet med mikrober / streptokokker / fra fokus på purulent betennelse), magesår, septisk endokarditt (sykdom i den indre hulrom i hjertet på grunn av tilstedeværelsen av mikrober i blodet), alvorlig form for diabetes, graviditet. Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved alvorlig lever- og nyresykdom, med aktiv tuberkulose.

Utgivelsesskjema. I hetteglass med 100 000, 250 000, 750 000 og 1 500 000 IE streptokinase.

Lagringsforhold. På et kjølig sted.

Urokinase (Urokinase)

Synonymer: Ukidan.

Farmakologisk effekt. Fibrinolytisk (blodpropp-oppløsende) middel. Bryter ned blodpropp ved å aktivere plasminogen, som er en inaktiv forløper for plasmin (et protein som bryter ned koagulerte blodpropper).

Indikasjoner for bruk. Tromboemboliske okklusive vaskulære sykdommer (tromboflebitt i venene / betennelse i veneveggen med blokkering /, emboli / blokkering / av lungearterien), dannelse av lokale tromber (blodpropp) i arteriovenøse hemodialyseshunter (spesielle enheter som bæres av pasienter for periodisk tilkobling til enheten "kunstig nyre") eller intravenøse kanyler (intravenøse infusjonsenheter), noen former for kronisk meningitt (myelomeningocele / spinal brokk /), koronar trombose (dannelse av en blodpropp i arterien til hjertet), blødning i det fremre øyet og glasslegemet.

Påføringsmetode og dose. Den gjennomsnittlige dosen er 1000-2000 IE / kg / time; når det brukes i 24 timer, er det ingen generalisert proteolyse (enzymatisk nedbrytning av proteiner), men fibrinolyse (blodproppoppløsning) gis på nivået av en trombe; behandlingen fortsetter inntil trombedeobliterasjon (fullstendig gjenoppretting av blodstrømmen i et kar som tidligere var tilstoppet med en blodpropp) i kombinasjon med heparinbehandling. I tilfelle av lungeemboli, arteriell iskemi (trombose av arteriene), hjerteinfarkt, urokinase kan administreres in situ (arterie påvirket av en trombe) i en dose på 1000-2000 IE / kg / time; med alvorlig lungeemboli - 15000. IE / kg / time som en enkelt injeksjon som varer i 10 minutter. I en rekke tilfeller - med trombose av shunts (dannelse av en blodpropp i spesielle enheter båret av pasienter for periodisk tilkobling til "kunstig nyre"-apparatet), blødning i det fremre øyet - lokale installasjoner (instillasjoner) på 5000 -30000 ME er brukt.

Under graviditet øker konsentrasjonen av anti-urokinaselegemer gradvis frem mot fødsel, noe som gjør behandlingen

ineffektiv. Spesiell observasjon er nødvendig hvis pasienten har diabetes, ledsaget av alvorlig retinopati (ikke-inflammatoriske lesjoner i netthinnen). Hvis det er nødvendig å kombinere dette legemidlet med heparin, bør det administreres sekvensielt med et visst tidsintervall. Om nødvendig bør samtidig administrering av urokinase med natriumheparinat i løsningen skape en pH (syre-base-indeks) på mer enn 5,0, og med kalsiumheparinat - 5,0-7,0.

Bivirkning. Utviklingen av sjokk, endringer i leverprøver, kvalme, oppkast, tap av appetitt, feber, frysninger, hodepine, sløvhet, med en overdose av stoffet - blødning.

Kontraindikasjoner. Hemoragisk slag (akutt cerebrovaskulær ulykke som følge av ruptur av cerebrale kar), blødning eller risiko for disse, nylig intrakraniell kirurgi, hemostasemangel (nedsatt funksjon av blodkoagulasjonssystemet), nylig biopsi (vevsprøvetaking for morfologiske studier) av ethvert organ, alvorlig arteriell hypertensjon (vedvarende økning i blodtrykket), alvorlig lever- eller nyresvikt. Relative kontraindikasjoner: nylig kirurgi, nylig arteriell punktering (punktur), utilgjengelig for lokal kompresjon (lokal kompresjon), graviditet.

Utgivelsesskjema. Hetteglass som inneholder 5000, 25.000, 100.000, 250.000, 500.000, 1.000.000 IE urokinase komplett med hetteglass med løsemiddel.

Lagringsforhold. På et tørt, kjølig sted.

fibrinolysin (Fibrinolysinum)

Tørrproteinpreparat av et naturlig enzym isolert fra donorblodplasma.

Farmakologisk effekt. Den fysiologiske komponenten i kroppens naturlige antikoagulantsystem, som er basert på evnen til å løse opp fibrintråder.

Indikasjoner for bruk. Tromboemboli (blokkering av kar med blodpropp) av lunge- og perifere arterier, tromboemboli av hjernekar, friskt hjerteinfarkt, akutt tromboflebitt (betennelse i veneveggen med blokkering), forverring av kronisk tromboflebitt.

Påføringsmetode og dose. Intravenøst ​​(drypp) i en isotonisk natriumkloridløsning (100-160 IE av legemidlet i 1 ml løsning) med tilsetning av heparin (opptil 20 000 - 40 000 IE).

Bivirkning. Uspesifikke reaksjoner på protein (hyperemi / rødhet / i ansiktet, smerter langs venen, smerter bak brystbenet og i magen, frysninger, feber, urticaria, etc.).

Kontraindikasjoner. Hemorragisk diatese (økt blødning), blødning, åpne sår, magesår i magen og tolvfingertarmen, nefritt (nyrebetennelse), fibrinogenopeni (lave blodnivåer av fibrinogen - en av blodkoagulasjonsfaktorene), tuberkulose (akutt form), strålesyke .

Utgivelsesskjema. I hetteglass med 20 000 IE.

Lagringsforhold. Ved temperaturer fra +2 til +10 °C.

CELIASE (Celyasa)

Farmakologisk effekt. Celiase aktiverer det fibrinolytiske proenzymet (et protein som er involvert i oppløsningen av en blodpropp) som finnes i blodet - plasminogen, som omdannes til plasmin. Det trenger inn i tromben (blodpropp) og forårsaker dens oppløsning.

Indikasjoner for bruk. Systemisk og lokal arteriell og venøs trombose (dannelse av en blodpropp i et kar). Legemidlet er mest effektivt når det brukes i de første 7 dagene av sykdommen.

Påføringsmetode og dose. Intravenøst ​​drypp eller intraarterielt. Innholdet i ampullen oppløses i 1-2 ml av et løsemiddel (fullstendig oppløsning skjer innen 1-2 minutter, tilstedeværelse av suspensjoner, turbiditet, sediment er ikke tillatt). Som løsningsmiddel brukes rheopolyglucin, isotonisk natriumkloridløsning, 5% glukoseløsning. Etter fullstendig oppløsning overføres innholdet i ampullen med en sprøyte til et hetteglass med et av oppløsningsmidlene som er oppført ovenfor. Løsningen beholder spesifikk aktivitet i 24 timer.

Behandling med cøliaki utføres i henhold til en spesiell ordning kun under stasjonære forhold (på sykehus).

Bivirkning. Resorptiv feber (en kraftig økning i kroppstemperatur assosiert med inntreden i blodet av forfallsproduktene fra en blodpropp). Mulige reaksjoner i form av hypertermi (feber), frysninger, hodepine, smerter i korsryggen, kvalme,

på grunn av tilstedeværelsen av et heterogent (fremmed) protein i preparatet.

Kontraindikasjoner. Sykdommer og tilstander som disponerer for blødning: hemorragisk diatese (økt blødning), ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen, alvorlige former for sepsis (infeksjon av blodet med mikrober fra fokus på purulent betennelse), hemorragisk slag (akutt cerebrovaskulær ulykke som følge av ruptur av cerebrale kar), tuberkulose lunger med kavernøs prosess, aktiv revmatisk prosess og andre infeksjoner forårsaket av streptokokker; akutt alkoholforgiftning (alkoholforgiftning), tidlig (opptil 3 dager) postoperativ, postpartum periode, graviditet. Vedvarende arteriell hypertensjon (vedvarende økning i blodtrykket). Ved alvorlige former for diabetes er bruk av celiase kun mulig av helsemessige årsaker.

Utgivelsesskjema. I ampuller i lyofilisert form (pulver dehydrert ved frysing i vakuum) på 250 000 IE, i en pakke med 10 stk.

Lagringsforhold. Liste B. Ved temperaturer fra +2 ° C til + 10 ° C.

• Privat farmakologi Legemidler som påvirker det kardiovaskulære systemet og blodsystemet
• Klassifisering
• 75. Mekanismer for å bremse rytmen til hjertesammentrekninger under påvirkning av hjerteglykosider. Verdien av regnskapsføring av kumulering. Symptomer på overdose av hjerteglykosider og hjelpetiltak.
• 76. Antiarytmika. Klassifisering. Farmakodynamikk av individuelle legemidler. Applikasjon. Mulige komplikasjoner.
• 77. Legemidler for lindring og forebygging av angrep av koronar insuffisiens. Klassifisering. Farmakodynamikk av nitrater. Effekter. Søknad i klinikken. Mulige komplikasjoner.
• Farmakologiske effekter
• Uønskede effekter av nitrater
• 80. Generelle prinsipper for terapi for hjerteinfarkt. Farmakodynamikk av legemidler.
• 81. Antihypertensiva. Klassifisering. Lokalisering og virkningsmekanismer av nevrotrope legemidler. Forberedelser. Klinisk bruk. Mulige komplikasjoner.
• 1. Antihypertensiva med nevrotropisk virkning
• 2. Midler som reduserer aktiviteten til renin-angiotensin-systemet
• 3. Antihypertensive diuretika
• 82. Angiotensin II-reseptorblokkere. Farmakodynamikk. Forberedelser. Applikasjon.
• Farmakodynamikk av angiotensin II-reseptorblokkere
• 83. ACE-hemmere. Farmakodynamikk. Forberedelser. Indikasjoner, kontraindikasjoner. Bivirkninger.
• 84. Klassifisering av antihypertensiva. Farmakodynamikk av midler som påvirker renin-angitonesin-aldosteron-systemet.
• 85. Medisiner for lindring av hypertensiv krise. Farmakodynamikk. Mulige komplikasjoner.
• 86. Midler for hypotoniske tilstander (generell styrkende og legemidler med en nevrotropisk virkningsmekanisme).
• 87. Antihypertensiva. Lokalisering og virkningsmekanismer av sentralt virkende legemidler. Forberedelser. Klinisk bruk. Mulige komplikasjoner.
• 88. Kalsiumantagonister. Klassifisering. Farmakodynamikk. Indikasjoner. Bivirkninger.
• Klassifisering
• Farmakologiske egenskaper
• 89. Legemidler som påvirker blodplateaggregering. Klassifisering av blodplatehemmere. Farmakodynamikk av acetylsalisylsyre. Søknad i klinikken. Mulige komplikasjoner.
• Farmakodynamikk
• 91. Direkte antikoagulantia. Klassifisering. Farmakodynamikk av heparin og lavmolekylære hepariner. Indikasjoner. Bivirkninger.
• 92. Indirekte antikoagulantia. Farmakodynamikk av warfarin. Funksjoner ved farmakokinetikk og legemiddelinteraksjoner. Indikasjoner, kontraindikasjoner, bivirkninger.
• 94. Fibrinolytiske midler. fibrinolysehemmere. Farmakodynamikk. Forberedelser. Applikasjon.
• fibrinolysehemmere.
• 95. Stimulerende midler av erytropoiesis og leukopoiesis. Farmakodynamikk. Applikasjon.
• Leukopoiesis-stimulerende midler - for behandling av leukopeni og granulocytose.
• 96. Jernpreparater. Klassifisering. Funksjoner av farmakodynamikk og farmakokinetikk av legemidler fra forskjellige grupper. Indikasjoner. Bivirkninger.
• Bivirkninger
• 97. Diuretika. Klassifisering. Farmakologiske egenskaper ved karbonsyreanhydrasehemmere og kaliumsparende diuretika. Tiltak for å forhindre komplikasjoner ved bruk av diuretika.
• 98. Diuretika (klassifisering). Farmakodynamikk av osmotiske diuretika og xantinderivater. Forberedelser. Klinisk bruk.
• Xantinderivater: teufillin, aminofillin (Eufillin).
• Osmotisk vanndrivende middel: lokker.
• 99. Sløyfediuretika. Tiazid og tiazidlignende diuretika. Farmakodynamikk. Forberedelser. Indikasjoner, kontraindikasjoner. Bivirkninger.
• Tiaziddiuretika og relaterte legemidler: klortiazid, hydroklortiazid (hypotiazid), syklometiazid, indonamid (arifon), klopamid (brinaldix), klortalidoln (hygroton).
• 100. Legemidler som brukes mot lungeødem. Farmakodynamikk.
• 101. Lipidsenkende midler. Klassifisering. Farmakodynamikk av statiner, fibrater og kolesterolabsorpsjonshemmere. Indikasjoner. Kontraindikasjoner. Bivirkninger

94. Fibrinolytiske midler. fibrinolysehemmere. Farmakodynamikk. Forberedelser. Applikasjon.

For å løse opp de dannede blodproppene i koronar trombose (akutt hjerteinfarkt), dyp venetrombose, perifere arterier, lungeemboli.

Bivirkninger:

1) utvikling av blødninger, trombocytopeni (30 %), 2) svimmelhet, kvalme, oppkast, anoreksi, diaré; 3) allergiske reaksjoner, hypertermi.

fibrinolytiske midler(fibrinolytika, trombolytika, plasminogenaktivator) er legemidler som kan løse opp intravaskulære blodpropper og brukes til å behandle arteriell og venøs trombose, samt lysere en trombe ved lungeemboli.

I moderne medisin brukes følgende medisiner:

Streptokinase er et enzym produsert av individuelle stammer av β-hemolytiske streptokokker. Den farmasøytiske industrien produserer en rekke medisiner basert på det: Streptaza, Avelizin Brown, Thromboflux og mange andre. etc. Streptokinase katalyserer omdannelsen av profibrinolysin til fibrinolysin. En gang i menneskekroppen kombineres en del av streptokinase med antistoffer og mister sin farmakologiske aktivitet. I dette tilfellet er eliminasjonsperioden for legemidlet bare 20 minutter, mens halveringstiden til enzymet assosiert med profibrinolysin er 1 time og 20 minutter. Streptokinase er et antigen, derfor forårsaker det syntesen av antistoffer, hvis antall øker med hver ny dose av stoffet, som et resultat av at den farmakologiske aktiviteten til stoffet reduseres. Som regel, etter 5 dagers behandling, gir det ingen mening å administrere medisinen, siden den nesten fullstendig binder seg til antistoffer. Øker også produksjonen av antistoffer streptokokkinfeksjon, som gikk foran trombose.

Urokinase er et enzym som er hentet fra menneskelig urin og nyreceller fra det menneskelige fosteret. Det aktiverer også plasminogen, som omdannes til plasmin, som forårsaker lysis av blodpropp. Urokinase interagerer med både trombogen-assosierte plasmogener og de som sirkulerer fritt i blodet. Derfor, når du bruker det, så vel som når du bruker Streptokinase, er det høy risiko for blødning. Med intravenøse injeksjoner er halveringstiden til stoffet bare 9-16 minutter. Forårsaker nesten aldri allergi, og det dannes ikke antistoffer mot det.

Vevsplasminogenaktivator er et proteolytisk enzym som ligner en plasminogenaktivator produsert av det vaskulære endotelet. For medisinske formål brukes Alteplase, et rekombinant vevsplasminogenaktivatormolekyl oppnådd ved genteknologi. Legemidlet viser farmakologisk aktivitet bare i nærvær av fibrin. Halveringstiden til legemidlet er bare ca. 5 minutter. I motsetning til Streptokinase, er det ikke et immunogen, det er i stand til å ødelegge langsiktige blodpropp og dets terapeutiske effekt er sterkere. Ved å erstatte flere aminosyrer i Alteplase-molekylet ble det oppnådd et nytt medikament, Tenecteplase, som er mer fibrinspesifikt og har lengre halveringstid (ca. 20 minutter).

Prourokinase rekombinant. I sine trombolytiske egenskaper ligner den på vevsplasminogenaktivator. I nærvær av en trombe interagerer den med plasmogen, konverterer den til plasmin, som danner et mer aktivt dobbeltkjedet urokinasemolekyl fra et enkeltkjedet Prourokinase-molekyl.

Fibrinolytiske midler (fibrinolytika, trombolytika, plasminogenaktivator) er legemidler som kan løse opp intravaskulære blodpropper og brukes til å behandle arteriell og venøs trombose, samt lysere en blodpropp ved lungeemboli.

I 1938 ble Streptokinase oppnådd, og i 1940 ble virkningsmekanismen beskrevet. Og bare 36 år senere publiserte den russiske kardiologen Evgeny Ivanovich Chazov en artikkel om intrakoronar oppløsning av en blodpropp ved hjelp av dette verktøyet.

Oppdagelsen av dette enzymet gjorde det mulig å redusere dødsraten ved akutt hjerteinfarkt med opptil 50 %.

Siden den gang har mer avanserte stoffer blitt syntetisert. Moderne plasminogenaktivatorer har færre bivirkninger, tolereres lettere av pasienter og viser bedre resultater.

I henhold til virkningsmekanismen har fibrinolytika direkte og indirekte virkning.

Den første gruppen inkluderer legemidler som, når de interagerer med fibrintråder, løser dem opp. Disse legemidlene inkluderer fibrinolysin. Dette stoffet viser farmakologisk aktivitet både når det kommer inn i menneskekroppen og in vitro. Nylig, i medisin, er medisiner av denne gruppen praktisk talt ikke foreskrevet.

Indirekte fibrinolytika (for eksempel Streptokinase, Urokinase) omdanner Profibrinolysin (plasminogen) til Fibrinolysin (plasmin), som har en terapeutisk effekt, nemlig det løser opp en nylig dannet blodpropp. Denne prosessen er bare mulig i en levende organisme.

I tillegg er alle plasminogenaktivatorer, avhengig av selektiviteten for fibrin, delt inn i ikke-fibrinspesifikke (Streptokinase) og fibrinspesifikke midler (Rekombinant Prourokinase, Alteplase, Tenecteplase).

Ikke-fibrinspesifikke midler aktiverer profibrinolysin, både assosiert med og ikke assosiert med en trombe, noe som fører til utarming av antikoagulasjonssystemet og hyppige hemoragiske komplikasjoner.

I trombolytiske midler med direkte virkning er effektiviteten lavere enn for legemidler som aktiverer Profibrinolysin.

I husholdningsmedisin brukes følgende fibrinolytika av indirekte virkning:

• streptokinase;
• Alteplase;
• Tenecteplase;
• Prourokinase rekombinant.

Applikasjonsfunksjoner

Alle fibrinolytiske midler er foreskrevet for å oppløse friske blodpropper i trombose av blodårer av ulik lokalisering.

I tillegg brukes de til å lysere lokale blodpropper i arteriovenøse shunter og perifere intravenøse katetre.

Det bør huskes at i arteriell trombose er plasminogenaktivatorer effektive, som regel innen 24 timer fra sykdomsutbruddet, og i perifer venetrombose er det fornuftig å foreskrive trombolytiske midler i løpet av den første uken.

Ved utnevnelse av fibrinolytiske legemidler for venøs trombose i de første 48 timene i 70% av tilfellene, observeres oppløsning av blodpropp.

Tallene vil bli enda høyere hvis behandlingen startes for første gang 12 timer. I tillegg til at i dette tilfellet vil den farmakologiske effekten være bedre, er det i dette tilfellet også færre feber- og hemoragiske komplikasjoner.

Plasminogenaktivatorer er foreskrevet for følgende sykdommer:

I flebologi er indikasjoner for bruk av medikamenter:

• tromboflebitt;
• flebotrombose.

Bivirkninger og kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner for bruk av legemidler i denne gruppen er:

• en rekke blødninger;
• hemorragisk diatese.

I tillegg er det verdt å avstå fra behandling med trombolytiske midler for en rekke sykdommer:

• lungetuberkulose i det akutte stadiet;
• magesår og duodenalsår;
• inflammatoriske prosesser i tykktarmen;
• akutt pankreatitt;
• betennelse i myokardiet;
• stråling sykdom;
• svulster i sentralnervesystemet;
• tilstand umiddelbart etter operasjon, fødsel, spontane og kunstige aborter;
• nylig biopsi av viscerale organer;
• sepsis;
• diabetisk retinopati;
• arteriell hypertensjon, når det øvre trykket er mer enn 200, og det nedre -110 mm. rt. Kunst.

Relative kontraindikasjoner inkluderer:

• nyre- og leversvikt;
• menstruasjonsblødning;
• hypermenoré;
• bronkitt astma;
• alder over 75;
• noen dager etter behandling med antikoagulantia.

I tillegg bør Streptokinase brukes med forsiktighet ved nylige streptokokkinfeksjoner.

De hyppigste komplikasjonene ved bruk av fibrinolytika er blødninger. Det er derfor under behandlingen er det nødvendig å kontinuerlig kontrollere blodpropp.

Når blødning oppstår under behandling med trombolytiske legemidler, foreskrives pasienter antifibrinolytiske midler.

Stopp behandlingen kun hvis blødningen truer pasientens liv eller pasienten må opereres umiddelbart.

Ved kraftige blødninger kan pasienten bli foreskrevet aminokapronsyre, injeksjoner av humant fibrinogen eller blodoverføring.

Av bivirkningene ved bruk av fibrinolytika kan det være:

• hektisk temperatur;
• hodepine;
• allergier, i form av urticaria, rødhet i ansiktet, hudkløe.

Når en allergisk reaksjon oppstår, stoppes behandlingen og, avhengig av alvorlighetsgraden av allergien, foreskrives antihistaminer eller glukokortikoider.

Ved en temperatur er antipyretika foreskrevet. Men vi må huske at acetylsalisylsyre kun kan tas etter 2 timer etter avskaffelse av trombolytiske legemidler, siden deres samtidige bruk øker risikoen for blødning.

Eldre pasienter (over 75 år) har høy risiko for hjerneblødning under behandling, så fordeler og ulemper må veies før bruk av fibrinolytika.

Liste over populære fibrinolytika

I moderne medisin brukes følgende medisiner:

Behandlingsregimet i hvert tilfelle velges individuelt, avhengig av plasseringen av tromben og alvorlighetsgraden av sykdommen.

På grunn av den korte halveringstiden administreres fibrinolytika intravenøst ​​ved drypp eller bolus sakte over et kvarter.

Millioner av liv har blitt reddet ved bruk av fibrinolytisk terapi. Derfor, ved den minste mistanke om en blodpropp i kroppen, er det verdt å gå til sykehuset så snart som mulig og starte behandlingen.

Se videoen: Antiplatelet-midler. Antikoagulanter. Fibrinolytika.

• Antiplatemidler (tiklopidin, dipyradamol, acetylsalisylsyre, sulfinpyrazon (anthuran), indobufen, tiklopidin, klopidogrel, dipyridamol, abciximab og dextraner).

• Antikoagulantia (heparin, fraxiparin, enoksaparin, neodicoumarin, fepromaron, syncumar, fenylin

• Fibrinolytika (streptokinase, urokinase, anistreplase, TAP, eminase, reteplase, alteplase).

Antiplate-midler

De hemmer adhesjonen og adhesjonen av blodplater, dannelsen av en hvit blodpropp i området med ateromatøs vaskulær skade.

Acetylsalisylsyre (aspirin)

Hemmer irreversibelt COX-1 blodplater. Reduserer syntesen av interne blodplateaggregeringsfaktorer.

Den antiplate-effekten varer i 7-10 dager, langvarig bruk av aspirin er farlig for gastrointestinal blødning.

Tiklopidin

Det blokkerer ADP-reseptorene til blodplater, noe som hindrer dem i å feste seg til den skadede veggen.

Indikasjoner:

- Utslette sykdommer i arteriene.

Hjerteinfarkt (subakutt fase).

Hjernehinneblødning.

Sigdcelleanemi.

Tilstand etter blodoverføring.

Sekundær forebygging av cerebral og kardiovaskulær iskemisk skade hos pasienter med risiko for trombose.

Forebygging av reokklusjon av koronar bypass-graft, ved bruk av ekstrakorporalt sirkulasjonsapparat, hemodialyse og trombose av den sentrale retinalvenen.

Rp.: Tab. Tiklopidini 0,25 N. 30
D. S. 1 fane. 2 ganger om dagen, etter måltider.

Med hemodialyse.

Antikoagulanter

• direkte virkning (heparin, fraxiparin) virker på aktiverte faktorer
• indirekte virkning (fenylin, warfarin) virker på K-avhengige faktorer

Heparin

Antikoagulerende direkte effekt.

trombokinasehemmer.

koronar dilaterende effekt.

immundempende effekt.

fibrinolytisk effekt.

hypolipidemisk effekt.

Indikasjoner:

tromboembolisk sykdom.

Akutt hjerteinfarkt.

trombogene tilstander.

Rp.: Heparini 5.0 (25000 ED)

D.t.d N.3 i amp.

S,1 ml intramuskulært 4 ganger daglig.

For å redusere aggregeringsevnen

blodplater, aktivering av fibrinolyse under

akutt hjerteinfarkt.

Rp.:Sol. Protamini sulfatis 1%-2,0 ml.

D.t.d N.10 i amp.

S.Innhold av 1 ampulle

administreres intravenøst ​​ved bolus

heparin overdose, under kontroll

koagulogrammer. Hvis nødvendig

introduksjonen kan gjentas med et intervall

15 minutter. (maksimal dose bør ikke

overstige 150 mg på 1 time.)

Fenylin

- Indirekte antikoagulant.

Indikasjoner:

- Forebygging av tromboemboli (inkludert hjerteinfarkt, etter kirurgiske inngrep);

- Trombose av koronarkar.

- Tromboflebitt og dyp venetrombose i nedre ekstremiteter;

- Forebygging av trombose etter operasjon for hjerteklaffproteser (permanent mottak).

Rp.: Tab. Warfarini 0,0025 N.30

1. S. En tablett 1 gang om dagen.

For forebygging av trombose med gjentatt

hjerteinfarkt.

fibrinolytika

forårsake rask lysering av blodpropp i kar påvirket av AS. Mekanismen for deres virkning er stimulering av dannelsen av plasmin (et enzym som ødelegger fibrin).

Streptokinase

fibrinolytisk effekt.

Indikasjoner:

Akutt hjerteinfarkt, lungeemboli, arteriell trombose og tromboemboli (akutt trombose av perifere arterier, kronisk oblitererende endarteritt, retrotrombose etter karkirurgi, obliterasjon av arteriovenøs shunt).

Venøs trombose (trombose av venene i de indre organene, akutt dyp venetrombose i ekstremiteter og bekken, retrotrombose etter operasjoner på karene).

Arteriell trombose på grunn av diagnostiske eller terapeutiske prosedyrer hos barn, vaskulær trombose under kateterisering hos nyfødte.

Fibrinolytiske midler virker gjennom fibrinolysesystemet, løser opp ferske fibrinfilamenter, forhindrer dannelse av blodpropp, forhindrer omdannelse av fibrinogen til fibrin og fremmer resorpsjonen av nydannede blodpropper (ikke mer enn 3 dager gamle).

Anvendelse: trombose av koronar, cerebral, lungekar, dyp venetrombose.

P.P. blødninger, åpne sår, sår, tuberkulose, strålesyke.

fibrinolysin (Fibrinolysinum) flak. 10-40 tusen enheter med påføring av et løsningsmiddel på 0,9% natriumklorid.

Grunnlaget for virkningen av stoffet er evnen til å oppløse fibrintråder. Det påvirker ikke koagulasjonsprosessen, derfor brukes det sammen med heparin, som forhindrer ytterligere trombose og sikrer større effektivitet av behandlingen.

Streptodecase (Streptodecasum) flak. 10 ml, torv. 1 eller 1,5 millioner fibrinolytiske enheter med påføring av et løsningsmiddel på 0,9 % natriumklorid.

Legemidlet er basert på streptokinase, har en langtidseffekt på 48-72 timer. Det introduseres inn i/inn i strålen.

Rasjonell kombinasjon med heparin.

For forebygging og behandling av blødning brukes medisiner som forbedrer hemostase.

Narkotika er klassifisert:

1. Direktevirkende koagulanter - preparater av fibrinogen og fibrin.
2. Direktevirkende koagulanter - vikasol.
3. Fibrinolysehemmere - aminokapronsyre, pamba.
4. Medisinplanter med hemostatisk effekt.

fibrinogen (Fibrinogenum) flak. 0,8 og 1,8

Innhentet fra blodplasma fra givere, er en naturlig komponent i blodet.

Indikasjoner: redusert innhold av fibrinogen i blodet.

P.P.: trombose, økt blodpropp, hjerteinfarkt.

Det administreres intravenøst, løsemidlet er vann til injeksjon, dager. Dose 2-4g.

Trombin(trombinum) amp. 10 ml

En naturlig komponent i blodkoagulasjonssystemet.

Bruk: stopp blødning fra små kapillærer og parenkymale organer (under operasjoner på lever, nyrer, etc.).

Det brukes kun lokalt, i / v og / m administrasjon er uakseptabelt.

Før bruk løses trombin i saltvann, fuktes med gasbind og påføres et blødende sår. Etter at blødningen stopper, fjernes gasbindet.

Vikasol(Vicasolum) Sp. B-fanen. 0,015, amp 1%-1 ml

Syntetisk analog av vitamin K., fremmer dannelsen av protrombin i leveren.

Bruk: blødning av ulike etiologier, forberedelse til kirurgi og etter det, overdose av indirekte antikoagulantia.

P.P.: økt blodpropp, tromboemboli.

Det er foreskrevet inne og i / m. Daglig dose på 1-2 tab. 3-4 dager, ta deretter en pause i 2-3 dager, etter en pause kan mottaket gjentas.

Salter av kalsiumklorid og glukonat kan brukes til blødning, siden kalsiumioner aktiverer tromboplastin-enzymet og fremmer dannelsen av trombin.

kalsiumklorid (Calcii chlorilum) pore, amp. 10%-10 ml

Bruk: blødning, allergiske sykdommer, utilstrekkelig funksjon av biskjoldbruskkjertelen.

Innvendig er det foreskrevet i form av en blanding av 5-10% i en spiseskje 3 ganger om dagen, injisert intravenøst ​​i en stråle eller drypp. I dette tilfellet er det en følelse av varme, først i munnhulen, deretter i hele kroppen.

Med s / c og / m administrering utvikles vevsnekrose.

P.D: når det tas oralt, smerter i epigastrisk region, halsbrann er mulig, intravenøs administrasjon - bradykardi, med rask administrasjon, kan ventrikkelflimmer oppstå.

P.P.: trombose, aterosklerose, økte nivåer av kalsium i blodet.

kalsiumglukonat (calcii gluconas) fanen. 0,5, amp. 10%-10 ml

Det ligner i virkning på kalsiumklorid, men har en mindre irriterende effekt.

Kan brukes oralt, intramuskulært og intravenøst.

fibrinolysehemmere.

Aminokapronsyre (Acidum aminocapronicum)

Sp. B Flack. 5%-100 ml

Det hemmer virkningen av plasmin, har en spesifikk hemostatisk effekt assosiert med en økning i fibrinolyse, har antiallergiske egenskaper og øker leverens antitoksiske funksjon.

Bruk: stopp av blødning med økt fibrinolytisk aktivitet av organer og vev (kirurgi på lungene, skjoldbruskkjertelen og bukspyttkjertelen, for tidlig løsrivelse av en normalt plassert morkake, etc.)

P.D.: svimmelhet, dyspeptiske lidelser, katarr i de øvre luftveiene.

P.P.: følsomhet for trombose, nedsatt lever- og nyrefunksjon, graviditet.

Det er foreskrevet i/i drypp.

I tillegg til medisiner for blødning, er medisinplanter mye brukt: brennesle, viburnum, ryllik, gjeterveske, vannpepper, etc.

For å erstatte plasma ved akutt blodtap, sjokk av ulik opprinnelse, rus og andre patologiske prosesser forbundet med endringer i hemodynamikk, brukes ofte såkalte plasmasubstituerende løsninger. Noen ganger kalles de bloderstatninger. Disse stoffene utfører imidlertid ikke blodets funksjoner, siden de ikke inneholder blodceller (med mindre de er spesielt tilsatt der).

De er heller ikke kilder til energireserver (med mindre glukose og aminosyrer er spesifikt tilsatt dem).

I henhold til funksjonelle egenskaper og formål er plasmaerstattende løsninger klassifisert i 3 grupper:

Hemodynamisk

Avrusning

Krystalloid.

Hemodynamiske preparater er beregnet på behandling og forebygging av sjokk av forskjellige opphav, normalisering av blodtrykk og forbedring av hemodynamiske parametere generelt. De har en stor molekylvekt, nær molekylvekten til blodalbumin, og når de introduseres i blodet, sirkulerer de i den i lang tid, og opprettholder trykket på det nødvendige nivået.

Hemodynamiske løsninger inkluderer plasmapreparater - albumin, polygyukin og reopoliglyukin.

Hovedrepresentanten for denne gruppen er polyglucin, som inneholder en løsning av glukosepolymer - dekstran. Dekstran har en annen molekylvekt, derfor oppnås plasmasubstituerende løsninger med forskjellige funksjonelle bruksområder: løsninger som inneholder dekstran med en relativt lav molekylvekt (ca. 60 000) brukes som et hemodynamisk middel, og med en lavere molekylvekt (30 000) -40 000) - avgiftningsmidler.

Albumen flak. 10, 50, 100 ml, torv. 200mg albumin

Plasmaerstatning for parenteral ernæring, hentet fra blodplasma fra givere.

Farmakodynamikk:

Påfyll av proteinmangel

Opprettholde det osmotiske trykket i blodet.

Bruk: brannskader, sjokk, hypoproteinemi, gastrointestinale lesjoner med fordøyelsesbesvær.

P.D.: feber, ryggsmerter, urticaria.

P.P.: trombose, alvorlig takykardi, indre blødninger, alvorlige former for hjertesvikt.

Legemidlet administreres intravenøst ​​i form av en 5-20% løsning. Dosen settes individuelt.

Poliglukin (Polyglucinum) flak. 200 og 400 ml

Steril løsning av 6 % dekstran i isotonisk natriumkloridløsning. Det er et plasmaerstattende og anti-sjokk medikament med hemodynamisk virkning.

Det trenger sakte gjennom vaskulære vegger, og når det administreres til blodet, sirkulerer det i lang tid, øker raskt blodtrykket, og ved akutt blodtap holder det på et høyt nivå i lang tid.

Bruksområde: forebygging og behandling av traumatiske, brannskader, akutt blodtap, etc.

P.D.: økt hjertefrekvens, allergiske reaksjoner.

P.P.: hjerneblødning, hjertesvikt, tendens til allergiske reaksjoner.

Introdusert i/i drypp.

Reopoliglyukin (Rheopolyglucinum) flak. 200 og 400 ml

Lavmolekylær dekstranpreparat. Det fremmer bevegelsen av væske fra vev inn i blodet, reduserer aggregeringen av blodceller, hjelper til med å gjenopprette blodstrømmen i små kapillærer og har en avgiftende effekt.

Bruksområde: forebygging og behandling av sjokk, behandling og forebygging av trombose og tromboflebitt, avgiftning for brannskader, peritonitt, etc.

P.D.: allergiske reaksjoner.

P.P.: nyresykdom, hjertesvikt.

Introdusert i/i drypp.

Avgiftningsmidler hjelper til med å gjenopprette blodstrømmen i små kapillærer, reduserer aggregeringen av blodceller. Når de introduseres i blodet, øker prosessene med å flytte væske fra vev inn i blodet, diurese øker, og, utskilt av nyrene, fremmer avgiftningsprosessen.

Enterodes(Enterodesum) siden. 5.0

Et medikament som har molekylvekten til gemodez, men beregnet for oral administrering.

Indikasjoner: akutte sykdommer i mage-tarmkanalen, matforgiftning, akutt nyre- og leversvikt, svangerskapstoksikose, etc.

Enterodese binder giftstoffer som kommer inn i mage-tarmkanalen eller dannes i kroppen, og fjerner dem gjennom tarmene.

P.D.: kvalme, oppkast.

Påfør 5 g 1-3 ganger om dagen, oppløst i 100 ml vann.

Isotonisk natriumkloridløsning, andre saltløsninger, isotoniske og hypertone glukoseløsninger er mye brukt som avgiftningsløsninger, samt legemidler som regulerer vann-salt- og syre-basebalansen.

Natriumklorid (Natriumklorid) amp. 0,9 % - 5 og 10 ml, hetteglass. 0,9 % i 200 og 400 ml, 10 % i hetteglass på 200 eller 400 ml.

En 0,9% løsning av natriumklorid kalles isotonisk, 3-10% oppløsning kalles hypertonisk.

En 0,9 % løsning er isotonisk for humant plasma, og det er derfor den ofte refereres til som fysiologisk. Det fjernes raskt fra det vaskulære systemet og øker bare midlertidig volumet av sirkulerende væske, derfor er det ikke effektivt nok med blodtap og sjokk.

Bruk: fortynning av legemidler, dehydrering av kroppen.

En 10% løsning brukes eksternt i form av kompresser og lotioner for behandling av purulente sår, den kan brukes intravenøst ​​for pulmonal, mage, tarm, blødning, for å øke diurese. 5% løsning påføres i form av klyster. Innvendig er en 2-5% løsning foreskrevet for forgiftning med sølvnitrat.

Saltvannskrystalloide løsninger.