Oppslagsbok for medisiner. Medisinguide geotar Piribedil 50

Formel: C16H18N4O2, kjemisk navn: 2-pyrimidin (og som monometansulfonat).
Farmakologisk gruppe: nevrotrope midler/antiparkinsonmidler; mellomprodukter / dopaminomimetika.
Farmakologisk effekt: antiparkinson, dopaminomimetisk.

Farmakologiske egenskaper

Piribedil er en dopaminreseptoragonist. Trenger inn i hjernen og binder seg til dopaminerge reseptorer, og viser selektivitet og høy affinitet for dopaminerge reseptorer av type 2 og 3. Piribedil viser også antagonistaktivitet til alfa-adrenerge reseptorer i sentralnervesystemet (alfa-2A- og alfa-2C-typer). Piribedil stimulerer dopaminreseptorer i sentralnervesystemet, hovedsakelig i kjernene i det ekstrapyramidale systemet. Piribedil øker oksygenforbruket av hjernevev, deres blodtilførsel, forbedrer hjernens metabolisme. Piribedil øker den elektriske aktiviteten til kortikale nevroner (både under våkenhet og under søvn), stimulerer overføringen av nerveimpulser. Piribedil forbedrer årvåkenhet og oppmerksomhet, som er forbundet med kognitive oppgaver. Piribedil har en vasodilaterende effekt ved å stimulere perifere dopaminreseptorer i vaskulær glatt muskulatur og øker blodstrømmen i karene i underekstremitetene.
Piribedil absorberes raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen. Det er intensivt distribuert i kroppen. Maksimal konsentrasjon nås etter 1 time (etter 3-6 timer ved inntak av en doseringsform med kontrollert frigjøring). Fraksjonen av piribedil som ikke er bundet til plasmaproteiner er 20-30 %. Piribedil metaboliseres i leveren for å danne to hovedmetabolitter. Halveringstiden til piribedil i alfafasen er 1,7 timer, i betafasen - 6,9 timer. Piribedil skilles hovedsakelig ut med galle (25 %) og nyrer (68 % som metabolitter). Etter en dag utskilles omtrent 50% av stoffet i urinen, etter 2 dager - 100%.

Indikasjoner

Parkinsons sykdom (monoterapi av former som hovedsakelig er ledsaget av skjelving; kombinert behandling med levodopa i de innledende og senere stadier av sykdommen, spesielt former som inkluderer tremor); tilleggssymptomatisk behandling for sensorineurale mangler under aldring og kronisk kognitiv svikt (inkludert hukommelses- og oppmerksomhetsforstyrrelser); behandling av symptomer på oftalmisk patologi av iskemisk opprinnelse (inkludert innsnevring av synsfeltet, redusert synsskarphet, redusert fargekontrast); symptomatisk hjelpebehandling av claudicatio intermittens på grunn av oblitererende sykdommer i arteriene i underekstremitetene (stadium II i henhold til klassifiseringen av Leriche og Fontaine).

Metode for påføring av piribedil og doser

Piribedil tas oralt, etter måltider, 50 mg per dag av gangen, om nødvendig, ta 50 mg 2 ganger om dagen. Parkinsons sykdom: monoterapi - 150 - 250 mg per dag i 3 - 5 doser; sammen med levodopa - 100 - 150 mg per dag i 2 - 3 doser.
Med utvikling av fordøyelsessykdommer som er forårsaket av piribedil, er det mulig å bruke antiemetika som virker på perifere dopaminreseptorer (domperidon).
Dersom det er nødvendig å bruke antipsykotika hos pasienter med Parkinsons sykdom som får piribedil, bør dosen av piribedil reduseres gradvis inntil den er fullstendig kansellert, siden malignt nevroleptikasyndrom kan utvikles hvis piribedil plutselig seponeres.
Hvis det oppstår alvorlig døsighet og plutselig innsovning under bruk av piribedil, bør det vurderes å gradvis avbryte piribedil eller redusere dosen.
Det bør tas hensyn til risikoen for fall (spesielt hos eldre pasienter), som kan være forårsaket av plutselig søvn, forvirring eller hypotensjon.
Pasienter og personer som følger dem bør advares om mulige atferdsforstyrrelser mens de tar stoffet (hyperseksualitet, økt libido, gambling, tvangsmessig overspising, tvangstanker om å handle). Ved utvikling av slike lidelser bør dosereduksjon eller gradvis seponering av medikamentell behandling vurderes.
Under behandling med piribedil bør man avstå fra å kjøre kjøretøy og delta i potensielt farlige aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Kontraindikasjoner for bruk

Overfølsomhet, kollaps, arteriell hypotensjon, akutt fase av hjerteinfarkt, samtidig administrering med antipsykotika (med unntak av clozapin), amming, graviditet, alder opp til 18 år (sikkerhet og effekt ved bruk er ikke fastslått).

Søknadsbegrensninger

Ingen data.

Bruk under graviditet og amming

Bruk av piribedil er kontraindisert under graviditet og under amming, da det ikke er utført velkontrollerte og tilstrekkelige studier på bruken av stoffet i disse periodene. Piribedil krysser placentabarrieren hos mus og fordeles over hele fosteret.

Bivirkninger av piribedil

Nervesystemet: rastløshet, døsighet, plutselig søvn, agitasjon, psykiske lidelser, forvirring, hallusinasjoner, svimmelhet, hyperseksualitet, økt libido, gambling, tvangsmessig overspising, tvangshandling.
Det kardiovaskulære systemet: ortostatisk hypotensjon, hypotensjon, arteriell trykklabilitet.
Fordøyelsessystemet: kvalme, flatulens, oppkast.
Andre: allergiske reaksjoner.

Interaksjon av piribedil med andre stoffer

Metoklopramid og dopaminantagonister, inkludert antipsykotika (butyrofenoner, fenotiaziner, tioksantener), reduserer gjensidig effektiviteten til piribedil.
Gjensidig antagonisme er observert mellom piribedil og antiemetika fra dopaminantagonistgruppen, så samtidig administrasjon anbefales ikke på grunn av risikoen for gjensidig reduksjon i effektivitet.
Bruk av piribedil samtidig med alkohol anbefales ikke.
Samtidig behandling med piribedil og tetrabenazin anbefales ikke på grunn av gjensidig antagonisme.
Forsiktighet er nødvendig når du bruker piribedil sammen med andre legemidler som har en beroligende effekt.

Brutto formel

C16H18N4O2

Farmakologisk gruppe av stoffet Piribedil

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

3605-01-4

Farmakologi

farmakologisk effekt- antiparkinson, dopaminomimetisk.

Det er en dopaminreseptoragonist. Stimulerer dopaminreseptorer i sentralnervesystemet, hovedsakelig i kjernene i det ekstrapyramidale systemet. Øker blodtilførselen til hjernevev, deres oksygenforbruk, forbedrer hjernens metabolisme. Stimulerer overføringen av nerveimpulser, øker den elektriske aktiviteten til kortikale nevroner (både under våkenhet og under søvn). Eksiterer perifere dopaminreseptorer i vaskulær glatt muskulatur og har en vasodilaterende effekt.

Absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Cmax oppnås etter 1 time, plasmaproteinbindingen er lav. Biotransformirovatsya i kroppen med dannelsen av to hovedmetabolitter. T 1/2 i α-fasen er 1,7 timer, i β-fasen - 6,9 timer Det skilles hovedsakelig ut av nyrene (68 % i form av metabolitter) og med galle (25 %). Etter 24 timer utskilles omtrent 50% av stoffet i urinen, etter 48% - 100%.

Påføring av stoffet Piribedil

Som en ekstra symptomatisk behandling for kronisk kognitiv svikt og nevrosensorisk underskudd under aldring (inkludert oppmerksomhets- og hukommelsesforstyrrelser); Parkinsons sykdom (i form av monoterapi - i former hovedsakelig ledsaget av tremor; eller som en del av kombinasjonsbehandling med levodopa - både i de innledende og senere stadier av sykdommen, spesielt i former som inkluderer tremor); som en hjelpesymptomatisk terapi for claudicatio intermittens på grunn av oblitererende sykdommer i arteriene i underekstremitetene (stadium II i henhold til klassifiseringen av Leriche og Fontaine); terapi av symptomer på oftalmiske sykdommer av iskemisk opprinnelse (inkludert redusert synsskarphet, innsnevring av synsfeltet, redusert fargekontrast).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet, arteriell hypotensjon, kollaps, hjerteinfarkt (akutt fase), samtidig administrasjon med antipsykotika med uttalte antipsykotiske egenskaper (unntatt klozapin), graviditet, amming.

Bruk under graviditet og amming

Kontraindisert under graviditet (tilstrekkelige og godt kontrollerte studier av bruk under graviditet er ikke utført) og under amming.

Bivirkninger av stoffet Piribedil

Angst, agitasjon, døsighet, psykiske lidelser; ortostatisk hypotensjon; kvalme, oppkast, flatulens.

Interaksjon

Dopaminantagonister, inkl. neuroleptika (fenotiaziner, butyrofenoner, tioksantener) og metoklopramid kan redusere effektiviteten (gjensidig). Gjensidig antagonisme mellom piribedil og antiemetika fra dopaminantagonistgruppen er observert (samadministrasjon av piribedil og antiemetika fra den sentralt virkende dopaminantagonistgruppen anbefales ikke på grunn av risikoen for gjensidig reduksjon i effektivitet).

Overdose

Symptomer: kaste opp.

Behandling: mageskylling, symptomatisk terapi.

Administrasjonsveier

innsiden.

Forholdsregler Stoff Piribedil

Hvis det er nødvendig å bruke antipsykotika hos pasienter med Parkinsons sykdom som får piribedil, bør dosen av sistnevnte reduseres gradvis inntil den er fullstendig kansellert. Plutselig seponering av piribedil kan forårsake malignt neuroleptikasyndrom.

Skal ikke brukes til pasienter under 18 år (på grunn av mangel på data).

Med forsiktighet: På grunn av det faktum at stoffet inneholder sukrose, anbefales ikke pasienter med fruktose-, glukose- eller galaktoseintoleranse, samt pasienter med sukrose-isomaltase-mangel (en sjelden metabolsk lidelse), å ta stoffet.

Systematisk (IUPAC) navn: 2-dioksol-5-ylmetyl)piperazin-1-yl]pyrimidin
Søknad: muntlig
Biotilgjengelighet: 10 % (topp etter 1 time)
Proteinbinding: 70-80 %
Metabolisme: omfattende lever
Halveringstid: 1,7-6,9 timer
Utskillelse: nyre (68%) og galle (25%)
Formel: C16H18N4O2
Mol. masse: 298,340 g/mol

Piribedil (handelsnavn Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium, etc.) er et antiparkinsonmedisin og et piperazinderivat som fungerer som en D2- og D3-reseptoragonist. Legemidlet viser også egenskapene til en α2-adrenerg reseptorantagonist. Stimulerer dopaminreseptorer og dopaminerge veier i hjernen, forårsaker dopaminerg stimulering av den elektriske aktiviteten til hjernebarken, både under våkenhet og under søvn, virker på ulike funksjoner kontrollert av dopamin. Ved å virke på dopaminreseptorer lokalisert i glatt muskulatur i perifere kar, har det en vasodilaterende effekt (øker blodstrømmen i karene i underekstremitetene). Etter oral administrering absorberes det raskt, tmax - 1 time. Konsentrasjonen av piribedil i plasma synker i to faser: T1 / 2 i α-fasen - 1,7 timer, i β-fasen - 6,9 timer En liten prosentandel av stoffet binder seg til plasmaproteiner. Det er preget av en høy grad av metabolisme med dannelse av to hovedmetabolitter - hydroksylerte og dehydroksylerte derivater av piribedil. 68 % av absorbert piribedil skilles ut som metabolitter i urinen; 25% - med galle. Etter 24 timer utskilles omtrent 50% av stoffet i urinen, etter 48 timer - 100%. Terapeutisk konsentrasjon av piribedil vedvarer i kroppen i 24 timer eller mer.

Pronoran (Piribedil): indikasjoner for bruk

Behandling av Parkinsons sykdom (PD): som monoterapi (uten [[L-DOPA_L-DOPA|levodopa]]), eller i kombinasjon med [[L-DOPA_L-DOPA|levodopa]], tidlige og sene stadier av sykdommen. patologisk kognitiv svikt hos eldre (nedsatt oppmerksomhet, motivasjon, hukommelse etc.) Behandling av svimmelhet hos eldre Behandling av iskemiske manifestasjoner i netthinnen Tilleggsbehandling av claudicatio intermittens på grunn av perifer vaskulær sykdom i underekstremitetene (stadium 2) Tilleggsbehandling av anhedoni og resistent depresjon ved unipolar og bipolar depresjon (off-label bruk) Behandling av gangforstyrrelser assosiert med Parkinsons sykdom og andre former for parkinsonisme

Andre applikasjoner

Legemidlet øker kapasiteten til arbeidsminnet under normal aldring hos voksne. Ved aldersrelatert hukommelsessvikt har stoffet en positiv effekt på den psykofysiologiske tilstanden til eldre, forbedrer hukommelsen og oppmerksomheten og øker hastigheten på psykomotoriske reaksjoner og mobiliteten til nervøse prosesser. Stoffet øker kognisjonen hos friske eldre. Den positive effekten av stoffet i tilfelle av restless legs-syndrom er vist.

Pronoran (Piribedil): kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor stoffet, kollaps, akutt hjerteinfarkt og andre alvorlige kardiovaskulære sykdommer, samtidig bruk av antipsykotika med uttalte antipsykotiske egenskaper (unntatt klozapin). Under behandling med piribedil observeres døsighet og plutselig innsovning i løpet av dagen, spesielt hos pasienter med Parkinsons sykdom. Pasienter med symptomene ovenfor anbefales ikke å kjøre kjøretøy og vedlikeholde mekanisk utstyr, det kan være nødvendig å redusere dosen eller avbryte behandlingen. Pasienter med Parkinsons sykdom som bruker legemidler fra gruppen av dopaminreseptoragonister, inkludert piribedil, har observert tilfeller av patologisk pengespill, økt libido og økt seksuell aktivitet. Pasienter med sjelden arvelig fruktoseintoleranse, malabsorpsjon av glukose og galaktose og sukrasemangel bør ikke ta legemidler som inneholder sukrose

Pronoran (Piribedil): instruksjon

Parkinsons sykdom

Piribedil bør startes med én tablett med forsinket frigjøring (50 mg) per dag den første uken. Deretter bør dosen økes gradvis hver uke til den optimale terapeutiske dosen er nådd:

Som monoterapi: 3-5 tabletter i 3-5 doser daglig; i kombinasjon med [[L-DOPA_L-DOPA|levodopa]]: 1-3 tabletter per dag.

Andre indikasjoner

En tablett daglig ved slutten av hovedmåltidet. I alvorlige tilfeller: to tabletter per dag fordelt på to doser.

Bivirkninger

Mindre gastrointestinale forstyrrelser (kvalme, oppkast, flatulens, etc.) hos disponerte personer, eller når det tas mellom måltider: juster doseringen individuelt, og/eller tilsett domperidon; Ortostatisk hypotensjon eller døsighet, spesielt hos disponerte personer; lett svimmelhet; forvirring; opplevelser nær alkoholforgiftning.

Som med andre dopaminagonister (som Ropinirol), kan bivirkninger som tvangsmessig atferd (gambling, overspising, shopaholic, økt libido, økt seksualitet og/eller andre manifestasjoner) observeres. En annen sjelden bivirkning av Piribedil er overdreven søvnighet på dagtid og utilsiktet søvn.

Interaksjoner

Dopaminantagonister reduserer effekten av Piribedil. Må ikke brukes parallelt med antipsykotiske antipsykotika (unntatt klozapin) på grunn av gjensidig antagonisme mellom antipsykotisk og dopaminerg agonist. Ved ekstrapyramidale symptomer forårsaket av bruk av antipsykotika, bør ikke dopaminreseptoragonister brukes; bruk av antikolinerge legemidler anbefales. Dersom pasienter med Parkinsons sykdom behandlet med dopaminerge agonister trenger behandling med antipsykotika, bør dosen av dopaminerge legemidler reduseres gradvis inntil bruken er fullstendig avbrutt (brått seponering av dopaminerge legemidler fører til risiko for malignt nevroleptikasyndrom). Må ikke brukes parallelt med antipsykotika som har antiemetiske effekter; hvis det er nødvendig å bruke antiemetika, bør legemidler som ikke påvirker det ekstrapyramidale systemet brukes.

Overdose

Når det tas i svært høye doser, har Piribedil en emetisk effekt på kjemoreseptorutløsersonen, noe som får brukere til å slutte å ta pillene. Dette forklarer hvorfor det for øyeblikket ikke er tilgjengelige data angående risikoen for overdosering.

Reseptoraffinitet

Dopaminreseptoragonist selektiv for undertypene D2 og D3. Dopaminreseptorantagonist, selektiv for D4-subtypen. Adrenerg reseptorantagonist, subtyper α2A og α2C. Dette kan forklare hvorfor Piribedil forårsaker mindre søvnighet enn andre dopaminagonister. Ingen affinitet for serotonin 5-HT2B-reseptorer: teoretisk sett ingen risiko for hjerteklaffforstyrrelser.

Graviditet og amming

På grunn av mangel på relevante studier, anbefales det ikke bruk under graviditet og amming.

Tilgjengelighet

Pronoran (Piribedil) brukes som en symptomatisk hjelpeterapi for kronisk kognitiv svikt og nevrosensorisk underskudd under aldring (inkludert oppmerksomhets- og hukommelsesforstyrrelser); ved Parkinsons sykdom som monoterapi (med former hovedsakelig ledsaget av tremor) eller som en del av kombinasjonsbehandling med levodopa både i de innledende og senere stadier av sykdommen, spesielt i former som inkluderer tremor; som en hjelpesymptomatisk terapi for claudicatio intermittens på grunn av utslettende sykdommer i arteriene i underekstremitetene; for behandling av symptomer på oftalmiske sykdommer av iskemisk opprinnelse (inkludert redusert synsskarphet, innsnevring av synsfeltet, redusert fargekontrast). Pronoran er tilgjengelig på resept.

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Pronoran. Anmeldelser av besøkende på nettstedet - forbrukere av denne medisinen, samt meninger fra leger til spesialister om bruken av Pronoran i deres praksis presenteres. Vi ber deg om å aktivt legge til anmeldelsene dine om stoffet: medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger som ble observert, kanskje ikke erklært av produsenten i kommentaren. Analoger av Pronoran i nærvær av eksisterende strukturelle analoger. Brukes til behandling av Parkinsons sykdom, svekket hukommelse og oppmerksomhet under aldring hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetningen av stoffet.

Pronoran- er en dopaminerg reseptoragonist. Trenger inn i hjernens blodstrøm, hvor den binder seg til de dopaminerge reseptorene i hjernen, og viser høy affinitet og selektivitet for dopaminerge reseptorer som D2 og D3.

Virkningsmekanismen til piribedil (det aktive stoffet i stoffet Pronoran) bestemmer de viktigste kliniske egenskapene til stoffet for behandling av Parkinsons sykdom, både i de innledende og senere stadier av sykdommen, med effekt på alle større motoriske symptomer. Piribedil, i tillegg til å påvirke dopaminerge reseptorer, viser aktiviteten til en antagonist av de to viktigste alfa-adrenerge reseptorene i sentralnervesystemet (alfa2A og alfa2C typer).

Den synergistiske effekten av piribedil som alfa2-reseptorantagonist og dopaminerg reseptoragonist i hjernen er påvist i ulike dyremodeller av Parkinsons sykdom: langvarig bruk av piribedil fører til utvikling av mindre uttalt dyskinesi enn levodopa, med tilsvarende effekt i forhold til til reversibel akinesi, samtidig Parkinsons sykdom.

Hos mennesker har farmakodynamiske studier vist eksitasjon av kortikal elektrogenese av dopaminerg type både ved oppvåkning og under søvn, med klinisk aktivitet i forhold til ulike dopaminkontrollerte funksjoner. Denne aktiviteten ble demonstrert ved hjelp av en atferdsmessig eller psykometrisk skala. Hos friske frivillige har piribedil vist seg å forbedre oppmerksomhet og årvåkenhet knyttet til kognitive oppgaver.

Effekten av Pronoran alene eller i kombinasjon med levodopa i behandlingen av Parkinsons sykdom ble studert i tre dobbeltblindede, placebokontrollerte kliniske studier (2 studier versus placebo og 1 studie versus bromokriptin). Studiene involverte 1103 pasienter i trinn 1-3 på Hoehn & Jahr-skalaen, hvorav 543 fikk Pronoran. Det har vist seg at Pronoran i en dose på 150-300 mg per dag er effektiv til å virke på alle motoriske symptomer med en 30 % forbedring i Unified Parkinsons Disease Rating Scale (UPDRS) del 3 (motorisk) i mer enn 7 måneder i monoterapi og 12 måneder i kombinasjon med levodopa. Forbedringen i «aktivitet i dagliglivet»-delen av UPDRS 2-skalaen ble vurdert til de samme verdiene.

Med monoterapi var det statistisk signifikante forholdet mellom pasienter som trengte akuttbehandling med levodopa behandlet med piribedil (16,6 %) mindre enn i placebogruppen (40,2 %).

Tilstedeværelsen av dopaminerge reseptorer i karene i underekstremitetene forklarer den vasodilaterende effekten av piribedil (øker blodstrømmen i karene i underekstremitetene).

Sammensatt

Piribedil + hjelpestoffer.

Farmakokinetikk

Pronoran absorberes raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen og distribueres omfattende. Maksimal konsentrasjon (Cmax) av piribedil i plasma nås 3-6 timer etter oral administrering av doseringsformen med kontrollert frigivelse. Plasmaproteinbindingen er moderat (den ubundne fraksjonen er 20-30%). På grunn av den lave bindingen av piribedil til plasmaproteiner, er risikoen for legemiddelinteraksjoner ved bruk med andre legemidler lav Piribedil metaboliseres i stor grad i leveren og utskilles hovedsakelig i urinen: 75 % av absorbert piribedil skilles ut av nyrene som metabolitter. Plasmaeliminering av piribedil er bifasisk og består av en initial fase og en andre, langsommere fase som fører til en steady-state plasmakonsentrasjon av piribedil i mer enn 24 timer.

Indikasjoner

som en hjelpesymptomatisk terapi for kronisk kognitiv svikt og nevrosensorisk underskudd under aldring (forstyrrelser av oppmerksomhet, hukommelse, etc.);
Parkinsons sykdom som monoterapi (i former som hovedsakelig involverer tremor) eller som en del av kombinasjonsbehandling med levodopa, både i de innledende og senere stadier av sykdommen, spesielt i former som involverer tremor;
som en hjelpesymptomatisk terapi for claudicatio intermittens på grunn av oblitererende sykdommer i arteriene i underekstremitetene (trinn 2 i henhold til Leriche og Fontaine-klassifiseringen);
terapi av symptomer på oftalmiske sykdommer av iskemisk opprinnelse (inkludert redusert synsskarphet, innsnevring av synsfeltet, redusert fargekontrast).

Utgivelsesskjema

Tabletter med kontrollert frigivelse, filmdrasjerte 50 mg.

Bruksanvisning og doseringsregime

innsiden. Tabletten skal tas etter et måltid, med et halvt glass vann, uten å tygge.

For alle indikasjoner (bortsett fra Parkinsons sykdom), er stoffet foreskrevet i en dose på 50 mg (1 tablett) 1 gang per dag. I mer alvorlige tilfeller - 50 mg 2 ganger om dagen.

Ved Parkinsons sykdom foreskrives 150-250 mg per dag (3-5 tabletter per dag) som monoterapi, fordelt på 3 doser per dag. Hvis du trenger å ta stoffet i en dose på 250 mg, anbefales det å ta 2 tabletter á 50 mg om morgenen og ettermiddagen og 1 tablett på 50 mg om kvelden.

Ved bruk i kombinasjon med levodopapreparater er den daglige dosen 150 mg (3 tabletter): det anbefales å dele i 3 doser.

Avslutning av behandling

Brå seponering av dopaminerg agonistbehandling er assosiert med en risiko for malignt neuroleptisk syndrom (NMS). For å unngå dette bør dosen av Pronoran reduseres gradvis, til den er fullstendig avbrutt.

For å unngå risikoen for vane- og trangforstyrrelser, bør den laveste effektive dosen av legemidlet foreskrives. Hvis slike symptomer oppstår, bør det vurderes å redusere dosen eller gradvis avbryte behandlingen med legemidlet.

Pasienter med lever- og/eller nyresvikt

Studier av bruken av Pronoran hos denne pasientgruppen er ikke utført. Hos pasienter med lever- og/eller nyresvikt bør Pronoran brukes med forsiktighet.

Bivirkning

psykiske lidelser, som forvirring, agitasjon, hallusinasjoner (visuelle, auditive, blandede), som forsvinner når stoffet seponeres;
aggresjon, psykotiske lidelser (delirium, delirium), svimmelhet, forsvinner når stoffet seponeres;
døsighet;
dyskinesi (bevegelsesforstyrrelser);
hypotensjon;
ortostatisk hypotensjon med tap av bevissthet eller ubehag eller blodtrykkslabilitet;
mindre gastrointestinale lidelser (kvalme, oppkast, flatulens), som kan forsvinne, spesielt når du velger riktig individuell dose;
patologisk gambling;
økt libido;
hyperseksualitet;
besettende ønske om å handle;
overspising/tvangsmessig overspising;
perifert ødem;
risikoen for å utvikle allergiske reaksjoner på crimson fargestoffet, som er en del av stoffet.

Kontraindikasjoner

økt individuell følsomhet overfor piribedil og/eller hjelpestoffer som utgjør stoffet;
kollapse;
akutt hjerteinfarkt;
felles mottak med neuroleptika (unntatt clozapin);
barn under 18 år (på grunn av mangel på data).

Bruk under graviditet og amming

Fertilitet

Dyrestudier har ikke avdekket direkte eller indirekte negative effekter av Pronoran på utviklingen av embryo og foster, fødsel og postnatal utvikling.

Svangerskap

Hos mus har piribedil vist seg å krysse placentabarrieren og distribueres til fosterets organer.

På grunn av mangel på data, anbefales ikke bruk av Pronoran under graviditet og til kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmidler.

ammeperiode

På grunn av mangel på data anbefales ikke stoffet til bruk under amming.

Bruk hos barn

Kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år. Effekten og sikkerheten til Pronoran hos barn og ungdom under 18 år er ikke studert, og det er foreløpig ingen data om bruk av piribedil i denne populasjonen.

spesielle instruksjoner

Utgitt på resept.

På grunn av det faktum at stoffet inneholder sukrose, anbefales ikke pasienter med intoleranse mot fruktose, glukose eller galaktose, samt pasienter med mangel på sukrose-isomaltase (en sjelden metabolsk lidelse), å ta stoffet.

plutselig sovner

Hos noen pasienter (spesielt hos pasienter med Parkinsons sykdom), mens de tar piribedil, oppstår noen ganger en tilstand av alvorlig døsighet, opp til plutselig innsovning. Å sovne plutselig under dagliglivets aktiviteter, i noen tilfeller bevisstløs eller uten forutgående symptomer, er ekstremt sjelden, men pasienter som kjører og/eller betjener maskiner som krever høy grad av oppmerksomhet bør advares om det. Hvis slike reaksjoner oppstår, bør pasienter avstå fra å kjøre bil og/eller arbeide med utstyr som krever høy grad av oppmerksomhet. I tillegg bør det vurderes å redusere dosen av piribedil eller avbryte behandlingen med dette legemidlet.

ortostatisk hypotensjon

Det er kjent at dopaminagonister forstyrrer den systemiske reguleringen av blodtrykket, noe som resulterer i utvikling av ortostatisk hypotensjon.

Gitt alderen på befolkningen som får Pronoran-behandling, bør risikoen for fall, som kan være forårsaket av plutselig søvn, hypotensjon eller forvirring, tas i betraktning.

Forstyrrelse av vaner og ønsker

Pasienter bør overvåkes for utvikling av atferdsforstyrrelser.

Pasienter og deres omsorgspersoner bør advares om mulige symptomer på atferds- og trangforstyrrelser (gambling, økt libido og hyperseksualitet, tvangshandlinger og overspising/tvangsmessig overspising) mens de tar dopaminagonister, inkl. piribedil. Hvis slike symptomer oppstår, bør det vurderes å redusere dosen eller gradvis avbryte behandlingen med legemidlet.

Adferdsforstyrrelser

Det har vært rapporter om atferdsforstyrrelser som har vært assosiert med manifestasjoner som forvirring, agitasjon, aggresjon. Hvis slike symptomer oppstår, bør det vurderes å redusere dosen eller gradvis avbryte behandlingen med legemidlet.

Psykotiske lidelser

Dopaminagonister kan forårsake eller forverre psykotiske lidelser som vrangforestillinger, delirium og hallusinasjoner. Hvis slike symptomer oppstår, bør det vurderes å redusere dosen eller gradvis avbryte behandlingen med legemidlet.

Dyskinesi (bevegelsesforstyrrelser)

Dyskinesi kan utvikles hos pasienter med progressiv Parkinsons sykdom mens de tar levodopa-medisiner i begynnelsen av titreringen av dosen av piribedil. I dette tilfellet bør dosen av piribedil reduseres.

Malignt neuroleptisk syndrom (NMS)

Malignt nevroleptikasyndrom-lignende symptomer er rapportert ved brå seponering av dopaminerge legemidler.

Perifert ødem

Perifert ødem er rapportert med dopaminagonistbehandling. Dette bør tas i betraktning ved forskrivning av piribedil.

Hjelpestoffer

Det crimson fargestoffet, som er en del av stoffet, øker hos noen pasienter risikoen for å utvikle allergiske reaksjoner.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Pasienter som har hatt episoder med alvorlig døsighet og/eller plutselig innsovning under behandling med piribedil, bør avstå fra å kjøre kjøretøy og utstyr som krever høy grad av oppmerksomhet inntil disse reaksjonene forsvinner.

medikamentinteraksjon

På grunn av den gjensidige antagonismen mellom dopaminerge antiparkinsonmedisiner og antipsykotika, er samtidig administrering med antipsykotika (med unntak av klozapin) kontraindisert.

Pasienter med antipsykotisk-indusert ekstrapyramidalt syndrom bør behandles med antikolinerge legemidler og dopaminerge antiparkinsonmedisiner bør ikke forskrives (på grunn av blokkering av dopaminerge reseptorer av antipsykotika).

Dopaminerge reseptoragonister kan forårsake eller forverre psykotiske lidelser. Dersom det er nødvendig med antipsykotika hos pasienter med Parkinsons sykdom behandlet med dopaminerge antiparkinsonmedisiner, bør dosen av sistnevnte reduseres gradvis frem til siste seponering (plutselig seponering av dopaminerge legemidler er forbundet med risiko for utvikling av "malignt nevroleptisk syndrom").

Antiemetika: Antiemetika som ikke forårsaker ekstrapyramidale symptomer bør brukes.

På grunn av den gjensidige antagonismen mellom dopaminerge antiparkinsonmedisiner og tetrabenazin, anbefales ikke samtidig bruk av disse legemidlene.

Forsiktighet bør utvises ved bruk av piribedil sammen med andre legemidler som har en beroligende effekt.

Pronorans analoger

Strukturelle analoger for det aktive stoffet:

Piribedil.

Analoger for den terapeutiske effekten (legemidler for behandling av Parkinsons sykdom):

Azilect;
benserazid;
bromokriptin;
duell;
Zimox;
Lett;
Kognitiv;
Credanil;
Levodopa;
Madopar;
Mendileks;
Midantan;
Mirapex;
På hvem;
Niar;
Newpro;
Pantogam;
Pantogam aktiv;
Pantokalsin;
Parkon;
Permax;
PC Merz;
pramipexol;
Requip Modutab;
Rolprina SR;
Segan;
Selegilin;
Sinemet;
Stalevo;
Tasmar;
Tremonorm;
Tropacin;
fenotropil;
Cyclodol;
Eldepril;
Yumeks.

I mangel av analoger av stoffet for det aktive stoffet, kan du følge lenkene nedenfor til sykdommene som det tilsvarende stoffet hjelper med og se tilgjengelige analoger for den terapeutiske effekten.

Pronoran er et syntetisk antiparkinsonmedisin. Virkningen av stoffet er preget av egenskapene til komponentene som utgjør sammensetningen. Piribedil er den viktigste aktive ingrediensen i Pronoran.

På grunn av egenskapene som er iboende i den aktive komponenten av dette midlet, har stoffet, som trenger inn i blodstrømmen til pasientens hjerne, en effektiv anti-Parkinson effekt.

Pronoran brukes i alle stadier av sykdommen, og har også en direkte effekt på de viktigste motoriske symptomene.

Klinisk og farmakologisk gruppe

Et antiparkinsonmedisin er en dopaminerg reseptoragonist.

Vilkår for utlevering fra apotek

Utgitt på resept.

Priser

Hvor mye koster Pronoran på apotek? Gjennomsnittsprisen er på nivået 600 rubler.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform av Pronoran - belagte røde tabletter med kontrollert frigjøring.

Sammensetningen av stoffet:

Det aktive stoffet er piribedil (50 mg per tablett);
Inaktive ingredienser: povidon, magnesiumstearat og talkum;
Skallsammensetning: polysorbat 80, natriumkarmellose, povidon, kolloidalt silisiumdioksid, natriumbikarbonat, titandioksid, talkum, sukrose, hvit bivoks, crimson fargestoff.

Pronoran tabletter selges i 30 stk. i blisterpakninger, 1 blisterpakning.

Farmakologisk effekt

Det aktive stoffet i Pronoran tabletter er en dopaminreseptoragonist. Etter penetrering i strukturene i sentralnervesystemet, binder piribedil seg til dopaminreseptorer. Det er også en antagonist av alfa-reseptorer i hjernestrukturer som det blokkerer.

Til sammen bestemmer en slik effekt på forskjellige reseptorer av vev og strukturer i hjernen den anti-Parkinsoniske terapeutiske effekten av Pronoran-tabletter. Dataene er bekreftet i kliniske studier.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene brukes Pronoran i slike tilfeller:

Parkinsons sykdom (med former som hovedsakelig inkluderer tremor) - som monoterapi, eller i kombinasjon med levodopa-medisiner (ved sykdomsutbruddet og i senere stadier av sykdommen, spesielt i former ledsaget av skjelving).
Kronisk svekkelse av kognitiv funksjon og nevrosensorisk underskudd i aldringsprosessen (inkludert hukommelses- og oppmerksomhetsforstyrrelser) - som en hjelpesymptomatisk terapi.
Symptomer på oftalmiske sykdommer av iskemisk natur (reduksjon i fargekontrast, innsnevring av synsfeltet, nedsatt synsskarphet, etc.).
Claudicatio intermittens forårsaket av oblitererende sykdommer i arteriene i underekstremitetene (stadium II i henhold til klassifiseringen av Leriche og Fontaine) - som en hjelpesymptomatisk terapi.

Kontraindikasjoner

Bruk av Pronoran er kontraindisert:

Ved kollaps;
Barn og ungdom under 18 år;
med akutt hjerteinfarkt;
Samtidig med nevroleptika (med unntak av klozapin);
Med overfølsomhet overfor piribedil eller andre hjelpekomponenter.

Sammensetningen av tablettene inkluderer sukrose, så stoffet er også kontraindisert i tilfelle intoleranse mot fruktose, galaktose og / eller glukose, med mangel på sukrose-isomaltase.

Bruk under graviditet og amming

Dyreforsøk har ikke avdekket direkte eller indirekte negative effekter på utviklingen av embryoet og fosteret, fødselsprosessen og postnatal utvikling. Det er imidlertid vist at hos mus krysser piribedil placentabarrieren og fordeles over hele fosteret. Derfor anbefales ikke Pronoran til pasienter under graviditet og kvinner i reproduktiv alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder.

På grunn av mangel på pålitelig informasjon, bør stoffet ikke brukes under amming.

Dosering og påføringsmåte

Bruksanvisningen indikerer at Pronoran tas oralt. Tabletten skal tas etter et måltid, med et halvt glass vann, uten å tygge.

For alle indikasjoner (unntatt Parkinsons sykdom) stoffet er foreskrevet i en dose på 50 mg (1 tab.) 1 gang / dag. I mer alvorlige tilfeller - 50 mg 2 ganger / dag.

Med Parkinsons sykdom i form av monoterapi er 150-250 mg / dag foreskrevet (3-5 tabletter / dag), delt inn i 3 doser per dag. Om nødvendig anbefales det å ta stoffet i en dose på 250 mg for å ta 2 tab. 50 mg om morgenen og ettermiddagen og 1 tab. om kvelden.

Ved bruk i kombinasjon med levodopapreparater er den daglige dosen 150 mg (3 tabletter): det anbefales å dele i 3 doser.

Avslutning av behandling

Brå seponering av dopaminerg agonistbehandling er assosiert med risikoen for malignt neuroleptisk syndrom. For å unngå dette bør dosen av piribedil reduseres gradvis, til den er fullstendig avbrutt.

Forstyrrelse av vaner og ønsker

Bivirkninger

Bivirkninger av Pronoran er hovedsakelig assosiert med dens dopaminerge aktivitet, avhenger av dosen, er av moderat karakter, oppstår vanligvis i begynnelsen av behandlingen og forsvinner etter at den er fullført.

Klassifisering av bivirkninger: ofte (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100).

Mulige bivirkninger:

allergiske reaksjoner;
Fra siden av sentralnervesystemet: ofte - svimmelhet, agitasjon, hallusinasjoner, forvirring, døsighet (noen ganger på dagtid, opp til plutselig innsovning);
Fra siden av det kardiovaskulære systemet: sjelden - arteriell hypotensjon, ortostatisk hypotensjon med ustabilt blodtrykk, ubehag eller bevissthetstap;
Fra fordøyelsessystemet: ofte - mindre fordøyelsesforstyrrelser (flatulens, kvalme, oppkast).

Hos pasienter med Parkinsons sykdom kan stoffet også forårsake følgende lidelser: handlelyst, tvangsmessig (psykogen) overspising, gambling, hyperseksualitet og økt libido.

Overdose

Overdosesymptomer er forstyrrelser i mage-tarmkanalen (kvalme og oppkast på grunn av virkningen av piribedil på kjemoreseptorens utløsersone) og arteriell trykklabilitet (dets kraftige økning eller reduksjon).

I dette tilfellet avbrytes stoffet umiddelbart og symptomatisk terapi er foreskrevet.

spesielle instruksjoner

Ortostatisk hypotensjon:

Det er kjent at dopaminagonister forstyrrer den systemiske reguleringen av blodtrykket, noe som resulterer i utvikling av ortostatisk hypotensjon. Det anbefales å kontrollere blodtrykket, spesielt i begynnelsen av behandlingen, på grunn av den generelle risikoen for å utvikle ortostatisk hypotensjon forbundet med å ta dopaminerge legemidler. Gitt alderen på befolkningen som får piribedilbehandling, bør risikoen for fall vurderes, som kan være forårsaket av plutselig søvn, hypotensjon eller forvirring.

Plutselig innsovning:

Hos noen pasienter (spesielt hos pasienter med Parkinsons sykdom), mens de tar piribedil, oppstår noen ganger en tilstand av alvorlig døsighet, opp til plutselig innsovning. Å sovne plutselig under dagliglivets aktiviteter, i noen tilfeller bevisstløs eller uten forutgående symptomer, er ekstremt sjelden, men pasienter som kjører og/eller betjener maskiner som krever høy grad av oppmerksomhet bør advares om det. Hvis slike reaksjoner oppstår, bør pasienter avstå fra å kjøre bil og/eller arbeide med utstyr som krever høy grad av oppmerksomhet. I tillegg bør det vurderes å redusere dosen av piribedil eller avbryte behandlingen med dette legemidlet.

Adferdsforstyrrelser:

Det har vært rapporter om atferdsforstyrrelser som har vært assosiert med manifestasjoner som forvirring, agitasjon, aggresjon. Hvis slike symptomer oppstår, bør det vurderes å redusere dosen eller gradvis avbryte behandlingen med legemidlet.

Forstyrrelse av vaner og tilbøyeligheter:

Pasienter bør overvåkes for utvikling av atferdsforstyrrelser. Pasienter og deres omsorgspersoner bør advares om mulige symptomer på forstyrrede vaner og drifter (gambling, økt libido og hyperseksualitet, tvangshandlinger og overspising/tvangsmessig overspising) mens de tar dopaminagonister, inkl. piribedil. Hvis slike symptomer oppstår, bør det vurderes å redusere dosen eller gradvis avbryte behandlingen med legemidlet.

Psykotiske lidelser:

Dopaminagonister kan forårsake eller forverre psykotiske lidelser som vrangforestillinger, delirium og hallusinasjoner (se legemiddelinteraksjoner). Hvis slike symptomer oppstår, bør det vurderes å redusere dosen eller gradvis avbryte behandlingen med legemidlet.

Ondartet neuroleptisk syndrom:

Malignt nevroleptikasyndrom-lignende symptomer er rapportert ved brå seponering av dopaminerge legemidler (se avsnittet "Doseringsregime").

Dyskinesi (bevegelsesforstyrrelser):

Dyskinesi kan utvikles hos pasienter med progressiv Parkinsons sykdom mens de tar levodopa-medisiner i begynnelsen av titreringen av dosen av piribedil. I dette tilfellet bør dosen av piribedil reduseres.

Perifert ødem:

Perifert ødem er rapportert med dopaminagonistbehandling. Dette bør tas i betraktning ved forskrivning av piribedil.

Hjelpestoffer:

Det crimson fargestoffet, som er en del av stoffet, øker hos noen pasienter risikoen for å utvikle allergiske reaksjoner.

medikamentinteraksjon

Når du bruker stoffet, er det nødvendig å ta hensyn til interaksjonen med andre stoffer:

Bruk av piribedil sammen med alkohol anbefales ikke.
Antiemetika: Antiemetika som ikke forårsaker ekstrapyramidale symptomer bør brukes.
På grunn av den gjensidige antagonismen mellom dopaminerge antiparkinsonmedisiner og tetrabenazin, anbefales ikke samtidig administrering av disse legemidlene.
Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av piribedil sammen med andre legemidler som har en beroligende effekt.
På grunn av den gjensidige antagonismen mellom dopaminerge antiparkinsonmedisiner og antipsykotika, er samtidig administrering med antipsykotika (med unntak av klozapin) kontraindisert (se avsnittet "Kontraindikasjoner").
Pasienter med antipsykotisk-indusert ekstrapyramidalt syndrom bør behandles med antikolinerge legemidler og dopaminerge antiparkinsonmedisiner bør ikke forskrives (på grunn av blokkering av dopaminerge reseptorer av antipsykotika).
Dopaminerge reseptoragonister kan forårsake eller forverre psykotiske lidelser. Dersom det er nødvendig med antipsykotika hos pasienter med Parkinsons sykdom behandlet med dopaminerge antiparkinsonmedisiner, bør dosen av sistnevnte reduseres gradvis til siste seponering (plutselig seponering av dopaminerge legemidler er forbundet med risiko for utvikling av "malignt nevroleptisk syndrom") (se pkt. "Spesielle instruksjoner").