Analoger for gjeldende in-wu:
Vinblastine (Vinblastine)
Sammensetning og utgivelsesform
Løsning Aktivt stoff: vinblastinsulfat 5 mg 1 hetteglass 5 mg.Beskrivelse av doseringsformen
Løsningen er hvit til hvit med en gulaktig fargetone.Farmakokinetikk
Etter intravenøs administrering distribueres det raskt i vev. Trenger ikke gjennom blod-hjerne-barrieren. Proteinbindingen er 80 %. Metaboliseres i leveren. Det skilles ut fra kroppen i tre faser med halveringstider (gjennomsnittsverdier) på henholdsvis 5 minutter, 2 timer og 30 timer, hovedsakelig med galle. En liten mengde vinblastin i uendret form og i form av metabolitter bestemmes i urinen.Farmakodynamikk
Vinblastin er et alkaloid isolert fra en plante av slekten Vinca (periwinkle). Blokkerer mitotisk celledeling i metafasen av cellesyklusen. Det virker ved å binde seg til mikrotubuli, ved å hemme dannelsen av mitotiske spindler. I tumorceller hemmer den selektivt DNA- og RNA-syntese ved å hemme DNA-avhengig RNA-polymerase.Instruksjon
Intravenøs bolus i 1-2 minutter Intratekal påføring er forbudt!Indikasjoner for bruk
Lymfogranulomatose; non-Hodgkins lymfomer; koriokarsinom (resistent mot andre kjemoterapimedisiner); neuroblastom; testikkel- og eggcellesvulster; svulster i hode og nakke; brystkreft; lungekreft; nyrekreft; blærekreft; Letterer-Siwe sykdom (Histiocytose) X); Kaposis sarkom; mycosis fungoides (generaliserte stadier).Kontraindikasjoner for bruk
Overfølsomhet for vinblastin; uttalt hemming av benmargsfunksjonen.Bruk under graviditet og barn
Kontraindikasjoner graviditet og amming.Bivirkninger
Fra det hematopoietiske systemet: oftest leukopeni, granulocytopeni (det laveste nivået observeres 5-10 dager etter siste injeksjon, full gjenoppretting skjer vanligvis i løpet av de neste 7-14 dagene); sjeldnere trombocytopeni, anemi Fra mage-tarmkanalen: kvalme, oppkast, forstoppelse, diaré, magesmerter, paralytisk ileus, stomatitt, faryngitt, hemorragisk enterokolitt eller blødning med et eksisterende sår Fra nervesystemet: reduksjon av parestesi, parestesi, senereflekser, perifer nevritt, depresjon, hodepine, kramper, svimmelhet, diplopi, svakhet, smerter i kjeveområdet Allergiske reaksjoner: urticaria, bronkospasme Lokale reaksjoner: smerte eller rødhet på injeksjonsstedet; når stoffet kommer inn i huden, betennelse i underhudsfettet, flebitt og muligens nekrose Andre: alopecia, hyperurikemi, urinsyrenefropati, myalgi, beinsmerter, økt blodtrykk, økte symptomer ved Raynauds sykdom, azoospermi, amenoré. ved å foreskrive doser over anbefalt, ble et syndrom med utilstrekkelig sekresjon av antidiuretisk hormon notert.medikamentinteraksjon
Det er forbudt å administrere sammen: Med nevrotoksiske legemidler (isoniazid, L-asparaginase) Det kan brukes med forsiktighet: Med mitomycin C (akutt kortpustethet, bronkospasme kan oppstå) med fenytoin (nivået av fenytoin i blodet synker , noe som kan føre til en reduksjon i dets antikonvulsive aktivitet); når det brukes sammen, kan vinblastin øke toksisiteten til anti-giktmidler; ved bruk av vinblastin i kombinasjon med bleomycin og cisplatin, har tilfeller av hjerteinfarkt og cerebrovaskulære ulykker blitt registrert; når brukt i kombinasjon med legemidler som inneholder platina, øker risikoen for skade på VIII-paret av kraniocerebrale infarkter.Dosering
Dosen må velges under hensyntagen til pasientens individuelle egenskaper og kjemoterapiregimet som brukes, veiledet av data fra spesiallitteratur Vanlig dose er: For voksne: 5-7,5 mg / m2 kroppsoverflate: For barn: fra kl. 4 til 5 mg/m2 kroppsoverflate én gang i uken eller annenhver uke Gradvis økning i ukentlige doser kan også brukes: For voksne: 1. dose - 3,7 mg/m2, hver påfølgende ukedose, med et leukocyttantall på kl. minst 4000 / mm 1,8-1,9 mg / m2 kroppsoverflate til maksimal enkeltdose på 18,5 mg / m2 er nådd. For barn: en ukentlig økning i doser på 1,25 mg / m2 utføres etter samme prinsipp som hos voksne , fra en startdose på 2,5 mg / m2 kroppsoverflate og opp til en maksimal dose på 12,5 mg / m2. Dosene økes til antall leukocytter synker til 3000 / mm3, enten størrelsen på svulsten reduseres, eller maksimal enkeltdose er nådd, hvoretter de går videre til å støtte d ozam, som er mindre enn den endelige verdien av startdosen for voksne med 1,8-1,9 mg/m2 og for barn med 1,25 mg/m2 av kroppsoverflaten, administrert 1 gang på 7-14 dager Når nivået av bilirubin i blodserumet er høyere 51,3 μmol / l, en dosereduksjon på 50 % anbefales. Det brukes en fersk oppløsning, hvor innholdet i hetteglasset oppløses umiddelbart før administrering i 5 ml av en 0,9 % natriumkloridløsning (annet). løsninger anbefales ikke).Overdose
Ved utilsiktet overdose bør forverring av bivirkninger forventes Det finnes ingen spesifikk motgift Behandlingen er symptomatisk. Følgende tiltak anbefales: begrensning av væskeinntak og utnevnelse av diuretika i utviklingen av syndromet med upassende utskillelse av antidiuretisk hormon; utnevnelse av antikonvulsiva; kontroll over funksjonen til det kardiovaskulære systemet; nøye overvåking av blodbildet, om nødvendig - blodoverføring; bruk av klyster og avføringsmidler (forebygging av tarmobstruksjon) Hemodialyse er ineffektiv ved overdose av Vinblastin.Forebyggende tiltak
Med tidligere eller samtidig myelosuppressiv kjemoterapi og strålebehandling, så vel som i høy alder, med leukopeni, trombocytopeni og leverskade.Instruksjoner for bruk:
Vinblastine-Richter er et kreftmedisin av planteopprinnelse.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformen av Vinblastin-Richter er et lyofilisat for fremstilling av en løsning for intravenøs (intravenøs) administrering: en porøs masse med gulhvit eller hvit farge; løsemiddel - fargeløst, gjennomsiktig, uten mekaniske urenheter (lyofilisat - i brune glassflasker på 5 mg; løsemiddel - i fargeløse glassampuller på 5 ml; 1 flaske og 1 ampulle i plastbrett, i en pappeske 10 brett).
Aktiv ingrediens i 1 hetteglass: vinblastinsulfat - 5 mg.
Løsemiddelsammensetning (0,9 % natriumkloridløsning): natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner for bruk
- non-Hodgkins lymfomer;
- Hodgkins sykdom;
- kimcellesvulster i testiklene og eggstokkene;
- kronisk lymfatisk leukemi;
- Kaposis sarkom;
- blærekreft;
- mycosis fungoides (generaliserte stadier);
- Letterer-Siwe sykdom (Histiocytose X).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- uttalt hemming av benmargsfunksjon;
- virale / bakterielle infeksjoner;
- graviditet og ammeperiode;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Relative (sykdommer/tilstander der Vinblastine-Richter bør brukes med forsiktighet):
- trombocytopeni;
- nylig eller samtidig myelosuppressiv kjemoterapi eller strålebehandling;
- hyperurikemi;
- leukopeni;
- funksjonelle forstyrrelser i leveren;
- eldre alder.
Påføringsmetode og dosering
Vinblastine-Richter kan kun administreres intravenøst. Ekstravasasjon bør unngås, intratekal administrering er forbudt.
Doseringsregimet bestemmes individuelt basert på egenskapene til pasienten og kjemoterapiregimet som brukes.
Standard enkeltdose:
- voksne: 5,5-7,4 mg / m 2 kroppsoverflate;
- barn: 3,75-5 mg / m 2 kroppsoverflate.
Administrasjonshyppigheten er 1 gang på 7 eller 14 dager.
Ukentlige doseøkningsregimer kan også brukes:
- voksne: den første dosen - 3,7 mg / m 2, hvoretter dosen hver uke økes med 1,8-1,9 mg / m 2 til maksimum er nådd - 18,5 mg / m 2 (med et leukocyttantall på minst 4000 / µl av blod);
- barn: den første dosen er 2,5 mg/m 2, hvoretter dosen økes hver uke med 1,25 mg/m 2 til maksimalt 12,5 mg/m 2 er nådd.
Dosen økes til en av følgende tre betingelser er oppfylt:
- en reduksjon i antall leukocytter til 3000 / μl;
- reduksjon i tumorstørrelse;
- nå maksimal enkeltdose.
Etter dette overføres pasienten til vedlikeholdsdoser som er mindre enn sluttverdien av siste dose (voksne - med 1,8-1,9 mg / m 2, barn - med 1,25 mg / m 2), administrert 1 gang i 7-14 dager.
Med et serumnivå av bilirubin i blodet over 3 mg / 100 ml, anbefales det å redusere dosen med 2 ganger.
Du må angi en nylaget løsning. For tilberedning bør det lyofiliserte pulveret i hetteglasset løses opp umiddelbart før administrering i den medfølgende oppløsningsvæsken. Om nødvendig kan stoffet fortynnes med 0,9% natriumkloridløsning til en konsentrasjon på 1 mg / 1 ml. Andre løsninger bør ikke brukes.
Bivirkninger
- hematopoietisk system: oftest - leukopeni, granulocytopeni (det laveste nivået observeres vanligvis 5-10 dager etter siste injeksjon, i de fleste tilfeller skjer full gjenoppretting i løpet av de neste 1-2 ukene); sjeldnere - anemi, trombocytopeni;
- nervesystem: perifer nevritt, diplopi, parestesi, reduksjon eller tap av dype senereflekser, svimmelhet, depresjon, kramper, hodepine, svakhet, smerter i kjeveområdet, nevritt i kranienerveparet VIII (fullstendig/delvis døvhet, nystagmus, svimmelhet);
- fordøyelsessystem: kvalme, forstoppelse, oppkast, stomatitt, faryngitt, hemorragisk enterokolitt, tap av appetitt, diaré, paralytisk ileus, magesmerter, blødning fra tidligere diagnostiserte sår i mage-tarmkanalen;
- luftveiene: bronkospasme (vanligvis i kombinasjon med mitomycin) med cyanose, akutt respirasjonssvikt, kortpustethet og ofte med dannelse av lungebetennelse og lungeinfiltrater;
- kardiovaskulært system: økt blodtrykk, myokardiskemi, inkludert angina pectoris eller hjerteinfarkt (vanligvis når det brukes i kombinasjon med cisplatin og bleomycin), mikroangiopati (Raynauds syndrom når det brukes i kombinasjon med bleomycin);
- lokale reaksjoner: rødhet / smerte på injeksjonsstedet for oppløsningen, flebitt; når Vinblastine-Richter kommer under huden, betennelse i det subkutane fettvevet, og muligens nekrose;
- hud og hudvedheng: urticaria, alopecia;
- andre: urinsyrenefropati, hyperurikemi, tretthet, svakhet, ossalgi, myalgi, smerter i området av tumorknuter, amenoré og azoospermi (noen ganger irreversible). Ved forskrivning av doser som overskrider de anbefalte, er det et syndrom med utilstrekkelig utskillelse av antidiuretisk hormon.
spesielle instruksjoner
Terapi kan kun utføres under tilsyn av en lege som har erfaring med bruk av kjemoterapi mot kreft.
Før du injiserer stoffet, sørg for at nålen er i venen. Ved ekstravasasjon av Vinblastine-Richter er det nødvendig å stoppe administreringen umiddelbart, den gjenværende oppløsningen injiseres i en annen vene. Det anbefales å introdusere hyaluronidase i det berørte området.
Under behandlingen er det nødvendig å regelmessig overvåke antall leukocytter, blodplater og hemoglobinnivåer. Også i løpet av behandlingsperioden er det nødvendig å overvåke aktiviteten til leverenzymer og serumbilirubin i blodet.
Med en reduksjon i antall leukocytter til 3000 / μl, kanselleres Vinblastine-Richter. Også stoffet kanselleres når tegn på nevrointoksikasjon vises.
For å unngå utvikling av akutt urinsyrenefropati, bør serumnivået av urinsyre i blodet overvåkes regelmessig og tilstrekkelig væskeinntak bør sikres av pasienter. Ved behov anbefales bruk av allopurinol. Under behandlingen bør kvinner i fertil alder bruke ikke-hormonelle pålitelige prevensjonsmetoder.
Vaksinasjon med levende virusvaksine under behandling er forbudt.
For å forhindre alvorlig irritasjon eller mulig sårdannelse i hornhinnen i tilfelle utilsiktet kontakt med stoffet i øynene, bør de umiddelbart skylles grundig med vann.
Noen bivirkninger (for eksempel nevrotoksisitet) kan ha en negativ effekt på evnen til å kjøre kjøretøy. Når du utfører potensielt farlige typer arbeid, må det utvises forsiktighet.
medikamentinteraksjon
Når det kombineres med ototoksiske legemidler, er det nødvendig med forsiktighet.
Utføring av terapi samtidig med nevrotoksiske legemidler (isoniazid, L-asparaginase) er forbudt.
Ved kombinert bruk av Vinblastine-Richter med visse legemidler/stoffer kan følgende effekter utvikles:
- fenytoin: en reduksjon i plasmakonsentrasjonen, som kan forårsake en reduksjon i dens antikonvulsive aktivitet;
- mitomycin: sannsynligheten for å utvikle akutt bronkospasme;
- bleomycin: sannsynligheten for å utvikle Raynauds syndrom;
- bleomycin og cisplatin: det har vært tilfeller av cerebrovaskulær ulykke, hjerteinfarkt;
- legemidler med lignende effekt som Vinblastin-Richter: økte trombocytopeniske og leukopeniske effekter (med hensyn til blodbildet, kan dosejustering av vinblastin være nødvendig);
- legemidler med anti-gikt-virkning (sulfinpyrazon, kolkisin, allopurinol, probenicid): en økning i nivået av urinsyre i blodet (det kan være nødvendig å justere dosene for å forhindre utvikling av hyperurikemi; for profylaktisk formål og for behandling av hyperurikemi, som er forårsaket av vinblastin, er det ønskelig å bruke allopurinol);
- legemidler som inneholder platina: økt risiko for skade på VIII-paret av kranienerver.
Intervallet mellom seponering av Vinblastine-Richter og vaksinasjon med levende/svekket viral vaksine bestemmes av type og grad av legemiddelimmunsuppresjon, den underliggende sykdommen og andre faktorer, den kan vare 3-12 måneder.
Analoger
Analoger av Vinblastin-Richter er: Vinblastin-LANS, Vinblastin-TEVA.
Vilkår og betingelser for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys ved en temperatur på 2-8 °C. Hold unna barn.
Best før dato:
- lyofilisat - 2 år;
- løsemiddel - 5 år.
Siste oppdatering av beskrivelsen av produsenten 18.07.2008
Filtrerbar liste
Aktivt stoff:
ATX
Farmakologisk gruppe
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
Sammensetning og utgivelsesform
i mørke glassflasker, komplett med et løsemiddel i 5 ml ampuller; i en boks med 10 sett.
Beskrivelse av doseringsformen
Hvitt eller gulhvitt lyofilisat.
Karakteristisk
farmakologisk effekt
farmakologisk effekt– antitumor.Denaturerer tubulin, blokkerer mitose av tumorceller i metafasestadiet.
Farmakokinetikk
Etter intravenøs administrering distribueres det raskt i vev, trenger ikke gjennom BBB. Danner sterke bindinger med plasmaproteiner. Metaboliseres i leveren. T 1/2 er 25 timer Det skilles hovedsakelig ut med avføring.
Indikasjoner for Vinblastine-Richter
Lymfogranulomatose, lymfo- og retikulosarkom, kronisk leukemi, testikkelkreft.
Kontraindikasjoner
Leukopeni, bakterielle infeksjoner.
Bivirkninger
Agranulocytose, leukopeni, stomatitt, anoreksi, kvalme, oppkast, diaré, parestesi, hodepine, depresjon, neseblødning, alopecia, urticaria.
Dosering og administrasjon
I/V(unngå ekstravasasjon), intratekal bruk forbudt! Doseringen velges individuelt avhengig av sykdomsforløpet og pasientens tilstand. Voksne: startdose - 0,1 mg / kg (3,7 mg / m 2 kroppsoverflate), en gang, deretter etter 1 uke og deretter 1 gang per uke, øke dosen med 0,05 mg / kg (1,8-1,9 mg / m 2) til antall leukocytter faller under 3000 / ml eller til den maksimale ukentlige dosen på 0,5 mg / kg (18,5 mg / m 2) er nådd; vedlikeholdsdose - 0,05 mg / kg mindre enn siste startdose, kan brukes hver 7.-14. dag eller 10 mg 1-2 ganger i måneden til symptomene forsvinner helt.
Barn: startdose - 2,5 mg / m 2 en gang i uken, øk deretter dosen gradvis med 1,25 mg / m 2 per uke til antall leukocytter faller under 3000 / ml eller til den maksimale ukentlige dosen er nådd - 7,5 mg / m 2; vedlikeholdsdose - 1,25 mg / m 2 mindre enn den siste startdosen, kan brukes hver 7.-14. dag.
Innholdet i tørrstoffampullen må løses opp med det vedlagte oppløsningsmiddelet, deretter, om nødvendig, fortynnes med 0,9 % natriumklorid, administrert innen 1 minutt ved hjelp av et infusjonsapparat. En fersk tilberedt løsning brukes.
spesielle instruksjoner
Effektiv i tilfeller av resistens mot andre cytostatika.
Oppbevaringsbetingelser for stoffet Vinblastine-Richter
På et kjølig, mørkt sted, ved en temperatur på 2-8 °C.Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet for Vinblastine-Richter
2 år. For løsemiddel 5 år.Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Synonymer til nosologiske grupper
| Kategori ICD-10 | Synonymer av sykdommer i henhold til ICD-10 |
|---|---|
| C62 Ondartet neoplasma i testis | testikkeladenokarsinom |
| Kimcellekarsinom i testiklene | |
| Testikkelkimcelletumor | |
| Ondartet testikkeltumor | |
| testikkelkarsinom | |
| Lokalt avansert refraktær testikkelkreft | |
| Metastatisk testikkelkreft | |
| Metastatisk testikkelkarsinom | |
| Metastatisk testikkel choriocarcinom | |
| Ikke-metastatisk koriokarsinom | |
| Testikkelsvulster | |
| Testikkelsvulst | |
| Testikkelsvulst | |
| testikkelkreft | |
| testikkelkreft | |
| Seminom | |
| Seminom i testikkelen | |
| Teratoblastom | |
| Trofoblastiske svulster | |
| Koriokarsinom | |
| korionkarsinom | |
| Embryonal kreft | |
| C81 Hodgkins sykdom [lymfogranulomatose] | Hodgkins sykdom |
| Generalisert form for Hodgkins sykdom | |
| Lymfogranulomatose | |
| Hodgkins lymfom | |
| Lymfoproliferative sykdommer | |
| Paltauf-Sternbergs sykdom | |
| Pel-Ebstein feber | |
| Retikulose fibromyeloid | |
| Hodgkins maligne lymfom | |
| Hodgkins lymfom | |
| C83.3 Storcellet (diffust) non-Hodgkins lymfom | Histiocytisk lymfom |
| Lymfom histiocytisk | |
| Retikulocellulært sarkom | |
| Retikulosarkom | |
| Retikulosarkom med lesjoner av perifere lymfeknuter | |
| Retikulosarkomer | |
| C91.1 Kronisk lymfatisk leukemi | B-celle CLL |
| B-celle kronisk lymfatisk leukemi | |
| HLL | |
| Kronisk B-celle lymfatisk leukemi | |
| Kronisk granulocytisk leukemi | |
| kronisk leukemi | |
| Kronisk lymfatisk leukemi | |
| Kronisk lymfatisk leukemi med tumorlignende utvekster | |
| C95.1 Kronisk leukemi, celletype uspesifisert | Sekundær leukemi |
| Leukemi kronisk |
Produsent: Richter AG (Ungarn)
Internasjonalt navn:
Vinblastine (Vinblastine)
Gruppetilhørighet:
Antitumormiddel, alkaloid
Beskrivelse av virkestoffet (INN):
Vinblastin
Doseringsform:
konsentrat til oppløsning for intravenøs administrering, lyofilisat for oppløsning for intravenøs administrering
Farmakologisk effekt:
Antitumormiddel Vinblastin av planteopprinnelse, som påvirker metabolismen av aminosyrer. Virkningsmekanismen er assosiert med denaturering av tubulin, noe som fører til blokkering av mitose. Undertrykker celledeling på metafasestadiet, fører til atypiske mitotiske prosesser.
Indikasjoner:
Lymfogranulomatose, lymfocytisk lymfom, lymfosarkom, retikulosarkom, non-Hodgkins lymfom, histiocytisk lymfom, kronisk leukemi, mycosis fungoides, testikkelcelletumor, ovarie-kimcelletumor, chorionepithelioma, nevrokidosesykdom, nevrokidosesykdom, nevrokidose-sykdom, nevrokidose-sykdom blærekreft, lungekreft.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for vinkoalkaloider, akutte infeksjonssykdommer av viral, sopp eller bakteriell natur (inkludert vannkopper, herpes zoster), alvorlig hemming av beinmargsfunksjon (leukopeni - antall leukocytter er under 4 tusen / μl, granulocytopeni - mindre enn 750 / μl , trombocytopeni - antall blodplater under 120 tusen / μl, benmargsinfiltrasjon med tumorceller), graviditet, amming Med forsiktighet. Hyperbilirubinemi, obstruktiv gulsott, depresjon av benmargshematopoiesis (inkludert mot bakgrunn av samtidig stråling eller kjemoterapi), hyperurikemi (spesielt manifestert ved gikt eller urat nefrourolithiasis), leversvikt (reduser doser), høy alder.
Bivirkninger:
Fra de hematopoietiske organene: leukopeni, granulocytopeni, anemi, trombocytopeni. Fra fordøyelsessystemet: tap av appetitt, kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, paralytisk ileus, stomatitt, hemorragisk enterokolitt, magesår, blødning fra mage-tarmkanalen. Fra nervesystemet: parestesi i fingrene, reduserte dype senereflekser, perifer nevritt, depresjon, hodepine, kramper, svimmelhet, nevritt av VIII-paret kraniale nerver (døvhet, svimmelhet, nystagmus). Fra CCC: økt blodtrykk, hjerteinfarkt, cerebrovaskulær ulykke, Raynauds sykdom (økte symptomer). Fra luftveiene: akutt respirasjonssvikt, bronkospasme, progressiv dyspné, faryngitt. Fra det endokrine systemet: nedsatt sekresjon av ADH. Andre: alopecia, asteni, ossalgi, smerter i kjevene, hudsår, azoospermi, fotofobi, neseblod. Lokale reaksjoner: betennelse, flebitt og nekrose på injeksjonsstedet Overdosering. Symptomer: leukopeni, perifer nerveskade, kramper, koma. Behandling: Det finnes ingen spesifikk motgift. Følgende tiltak anbefales som symptomatisk behandling: reduksjon av væskeinntak og forskrivning av diuretika. Utnevnelse av antiepileptika. Bruk av klyster og avføringsmidler. Kontroll av aktiviteten til CCC, for indikatorer på bildet av perifert blod, om nødvendig - blodoverføring. Hemodialyse er ineffektiv.
Dosering og administrasjon:
Vinblastine I / i, i / i drypp, 1 gang per uke. Dosen velges individuelt, under hensyntagen til sykdommens natur, pasientens følsomhet (graden av reduksjon i antall leukocytter). Startdosen for voksne er 0,025-0,1 mg / kg (3,7 mg / kvm). Antall leukocytter overvåkes daglig: i fravær av en reduksjon under 2-3 tusen / μl på en uke, gjentas injeksjonen med en dose på 0,15 mg / kg (med et leukocyttantall på minst 4 tusen / μl - på dag 7 etter injeksjon). I fremtiden, i fravær av leukopeni, kan en enkelt dose økes til 0,2 mg / kg. Mellom injeksjoner er det nødvendig å observere et 7-dagers intervall og nøye overvåke antall leukocytter. Etter å ha oppnådd en terapeutisk effekt, foreskrives en vedlikeholdsdose på 0,15 mg / kg, som administreres hver 7.-14. dag til symptomene er fullstendig eliminert. Hvis antallet leukocytter er mindre enn 3 tusen/µl, er det nødvendig å avbryte behandlingen og foreskrive profylaktiske antibiotika. Et annet administrasjonsskjema er mulig: startdose - 0,025-0,1 mg/kg. Videre, med daglig overvåking av antall leukocytter, administreres det hver dag i en dose på 2,5 mg, økende til 5 mg (men ikke mer). I dette tilfellet oppnås den terapeutiske effekten innen 2-3 dager. Etter normalisering av antall leukocytter kan behandlingen fortsette med lavere dose. Barn - 1 gang per uke ved 0,075 mg / kg (2,5 mg / kvm). Den andre dosen administreres etter normalisering av antall leukocytter (vanligvis 3-10 dager). Hvis den første dosen ikke forårsaket en reduksjon i antall leukocytter, økes dosen til 0,1, 0,15, 0,2 mg / kg. Med en økning i konsentrasjonen av direkte bilirubin over 3 mg%, reduseres dosen med 2 ganger. En fersk tilberedt løsning brukes, for hvilken innholdet i ampullen fortynnes umiddelbart før det innføres i 5 ml av en 0,9 % NaCl-løsning.
Spesielle instruksjoner:
Bruk under graviditet er kun mulig hvis den tiltenkte fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Om nødvendig bør utnevnelsen av stoffet under amming stoppe ammingen. Vinblastin kan kun administreres intravenøst. Med ekstrem forsiktighet bør vinblastin brukes hos eldre pasienter på grunn av mulig overfølsomhet for stoffet. Hvis stoffet kommer inn i det paravenøse bløtvevet, må nålen fjernes, hvoretter injeksjonen skal utføres i en annen vene. Symptomene på betennelse som har oppstått på stedet for den paravenøse injeksjonen av stoffet forsvinner i løpet av få dager. Under behandlingen er det nødvendig å overvåke antall leukocytter i perifert blod daglig. Ved alvorlig leukopeni (mindre enn 3 tusen / μl), er det tilrådelig å ta en pause i bruken av vinblastin. Det anbefales ikke å gå inn i lemmets kar med nedsatt blodsirkulasjon. I løpet av behandlingsperioden er det nødvendig å bestemme hematokrit, Hb, blodplater, aktivitet av AST, ALT, LDH, bilirubin, urinsyre.
Interaksjon:
Ikke foreskriv vinblastin på bakgrunn av strålebehandling eller bruk av myelotoksiske legemidler (gjensidig forbedring av myelotoksisk virkning), med unntak av spesielle kjemoterapiprogrammer. Ved samtidig bruk reduseres effekten av antiepileptika (f.eks. fenytoin). Forsiktighet er nødvendig ved samtidig administrering med andre potensielt ototoksiske legemidler (for eksempel de som inneholder Pt). Allopurinol, kolkisin, sulfinpyrazon, tubulære sekresjonsblokkere øker risikoen for å utvikle urinsyrenefropati (økt dannelse av urinsyre under behandling), som krever dosejustering av anti-giktmedisiner. Allopurinol er det foretrukne stoffet for å forebygge eller reversere hyperurikemi under vinblastinbehandling. Myelosuppressiva og strålebehandling øker undertrykkelsen av beinmargsfunksjonen. Inaktiverte og levende virusvaksiner - intervallet mellom å stoppe bruken av vinblastin og gjenopprette evnen til å reagere på vaksinen avhenger av dosen, den underliggende sykdommen og andre faktorer og varierer fra 3 til 12 måneder.
Vinblastine-Richter er et alkaloid isolert fra en plante av slekten Vinca (periwinkle).
Farmakologiske egenskaper
Vinblastin blokkerer mitotisk celledeling i metafasen av cellesyklusen. Det virker ved å binde seg til mikrotubuli ved å hemme dannelsen av mitotiske spindler. I tumorceller hemmer den selektivt DNA- og RNA-syntese ved å hemme DNA-avhengig RNA-polymerase.
Farmakokinetikk
Etter intravenøs administrering distribueres det raskt i vev. Trenger ikke gjennom blod-hjerne-barrieren. Kommunikasjon med proteiner - 80%. Metaboliseres i leveren. Det skilles ut fra kroppen i tre faser T1 / 2 med en varighet (gjennomsnittsverdier) på henholdsvis 3,7 minutter, 1,6 timer og 24,8 timer, hovedsakelig med galle. En liten mengde vinblastin i uendret form og i form av metabolitter bestemmes i urinen.
Indikasjoner for bruk
Indikasjoner for bruk av stoffet Vinblastine-Richter er: Hodgkins sykdom; non-Hodgkins lymfomer; kronisk lymfatisk leukemi; kimcellesvulster i testiklene og eggstokkene; blærekreft; Kaposis sarkom; Letterer-Siwe sykdom (Histiocytose X); mycosis fungoides (generaliserte stadier).
Påføringsmåte
Et stoff Vinblastine-Richter kun beregnet for intravenøs administrering (ekstravasasjon bør unngås).
Ikke administrer intratekalt!
Dosen velges under hensyntagen til pasientens individuelle egenskaper og kjemoterapiregimet som brukes, veiledet av data fra spesiallitteratur.
Vanlig dose er: voksne 5,5-7,4 mg/m2 kroppsoverflate, barn 3,75-5 mg/m2 kroppsoverflate.
Legemidlet administreres 1 gang / uke eller 1 gang / 2 uker.
Du kan også bruke moduser for gradvis økning i ukentlige doser:
Voksne: 1. dose - 3,7 mg/m2, hver påfølgende ukedose med et leukocyttantall på minst 4000 celler/μl blod økes med 1,8-1,9 mg/m2 inntil maksimal enkeltdose på 18,5 mg/m2 er nådd.
Barn: ukentlig doseøkning på 1,25 mg/m2 utføres etter samme prinsipp som hos voksne, og starter med en startdose på 2,5 mg/m2 og opp til en maksimal dose på 12,5 mg/m2.
Dosene økes til WBC-tallet synker til 3000 celler/mcL, eller tumorstørrelsen reduseres, eller maksimal enkeltdose er nådd, hvoretter de går videre til vedlikeholdsdoser som er 1,8-1,8-1,9 mg/m2 og for barn på 1,25 mg/m2. Vedlikeholdsdoser administreres 1 gang på 7-14 dager.
Når nivået av bilirubin i blodserumet er over 3 mg/100 ml (50 μmol/l), anbefales en dosereduksjon på 50 %.
En fersk tilberedt løsning brukes, for hvilken innholdet i hetteglasset med frysetørket pulver er oppløst i det medfølgende oppløsningsmiddelet.
Umiddelbart før administrering kan stoffet, om nødvendig, fortynnes med 0,9% natriumkloridløsning (andre løsninger anbefales ikke) til en konsentrasjon på 1 mg / 1 ml.
Bivirkninger
Fra det hematopoietiske systemet: oftest leukopeni, granulocytopeni (det laveste nivået av granulocytter er notert 5-10 dager etter siste injeksjon, fullstendig gjenoppretting skjer vanligvis i løpet av de neste 7-14 dagene); sjeldnere trombocytopeni, anemi.
Fra fordøyelsessystemet: stomatitt, faryngitt, tap av appetitt, kvalme, oppkast, forstoppelse, diaré, magesmerter, paralytisk ileus, hemorragisk enterokolitt, blødning fra tidligere diagnostiserte sår i mage-tarmkanalen.
Fra siden av sentralnervesystemet og det perifere nervesystemet: parestesi, reduksjon eller tap av dype senereflekser, perifer nevritt, depresjon, hodepine, kramper, svimmelhet, diplopi, svakhet, smerter i kjeveområdet, nevritt av VIII-paret. kraniale nerver (delvis eller fullstendig døvhet, svimmelhet, nystagmus).
Fra siden av det kardiovaskulære systemet: økt blodtrykk, myokardiskemi, inkl. angina pectoris eller hjerteinfarkt (vanligvis ved samtidig bruk med bleomycin og cisplatin), mikroangiopati (Raynauds syndrom med samtidig bruk av bleomycin).
Fra luftveiene: bronkospasme (vanligvis når det brukes samtidig med mitomycin) med akutt respirasjonssvikt, cyanose, kortpustethet og ofte med dannelse av lungeinfiltrater og pneumonitt.
Dermatologiske reaksjoner: alopecia, urticaria.
Lokale reaksjoner: smerte eller rødhet på injeksjonsstedet, flebitt, hvis legemidlet kommer under huden, betennelse i det subkutane fettvevet og muligens nekrose.
Andre: hyperurikemi, urinsyrenefropati, svakhet, tretthet, myalgi, ossalgi, smerte i området av tumorknuter, azoospermi og amenoré (noen ganger irreversibel).
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner for bruk av stoffet Vinblastine-Richter er: uttalt hemming av benmargsfunksjon; bakterielle og virale infeksjoner; graviditet og amming; overfølsomhet overfor vinca-alkaloider og komponentene i legemidlet.
Med forsiktighet: nylig eller samtidig utført myelosuppressiv kjemoterapi eller strålebehandling, leukopeni, trombocytopeni, unormal leverfunksjon, hyperurikemi, høy alder.
Svangerskap
Et stoff Vinblastine-Richter kontraindisert for bruk under graviditet og under amming.
Interaksjon med andre legemidler
Samtidig bruk av nevrotoksiske legemidler (isoniazid, L-asparaginase) er forbudt.
Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av ototoksiske legemidler.
Ved samtidig bruk med mitomycin bør det utvises forsiktighet på grunn av mulig utvikling av akutt bronkospasme.
Når det tas samtidig med vinblastin, synker plasmakonsentrasjonen av fenytoin, noe som kan føre til en reduksjon i dets antikonvulsive aktivitet.
Ved samtidig bruk med bleomycin er utviklingen av Raynauds syndrom mulig.
Ved bruk av vinblastin i kombinasjon med bleomycin og cisplatin ble det registrert tilfeller av hjerteinfarkt, cerebrovaskulære ulykker.
Når det brukes i kombinasjon med legemidler som inneholder platina, øker risikoen for skade på VIII-paret av kranienerver.
Legemidler mot gikt (allopurinol, kolkisin, probenicid, sulfinpyrazon) kan forårsake en økning i nivået av urinsyre i blodet; dosene deres må kanskje justeres for å forhindre utvikling av hyperurikemi; for forebygging og behandling av hyperurikemi på grunn av vinblastin, er det å foretrekke å bruke allopurinol for å unngå utvikling av akutt urinsyrenefropati som et resultat av bruk av urikosuriske anti-giktmedisiner.
De trombocytopeniske og leukopeniske effektene av vinblastin forsterkes av medikamenter som i sin tur også er i stand til å utøve lignende effekter dersom deres bruk utføres samtidig med eller går foran vinblastin; dosen av vinblastin må kanskje justeres i henhold til blodbildet.
Intervallet mellom seponering av behandling med vinblastin og vaksinasjon med svekket eller levende virusvaksine avhenger av type og grad av legemiddelimmunsuppresjon, den underliggende sykdommen og andre faktorer og varer i 3-12 måneder.
Overdose
Overdose symptomer Vinblastine-Richter: utvikling av bivirkninger i en mer uttalt form.
Behandling: det er ingen spesifikk motgift, symptomatisk og støttende behandling utføres.
Følgende tiltak anbefales: med utvikling av syndromet med upassende sekresjon av antidiuretisk hormon - restriktivt væskeinntak og utnevnelse av diuretika; forskrivning av antikonvulsiva; kontroll over funksjonen til det kardiovaskulære systemet; nøye overvåking av blodbildet, om nødvendig - blodoverføring; bruk av klyster og avføringsmidler (forebygging av tarmobstruksjon).
Hemodialyse er ineffektiv med en overdose av Vinblastin.
Lagringsforhold
Et stoff Vinblastine-Richter bør oppbevares ved en temperatur på 2-8 ° C på et sted beskyttet mot lys, utilgjengelig for barn.
Utgivelsesskjema
Vinblastine-Richter - lyofilisat for fremstilling av en løsning for intravenøs administrering. I mørke glassflasker, komplett med et løsemiddel i 5 ml ampuller; i en boks med 10 sett.
Sammensatt
1 hetteglass Vinblastine-Richter inneholder: vinblastinsulfat 5 mg.
Løsningsmiddel: 0,9% løsning av natriumklorid - 5 ml.
I tillegg
Behandling kan kun utføres under tilsyn av en lege med erfaring i bruk av kjemoterapi mot kreft.
Før du starter injeksjonen, sørg for at nålen er i venen. I tilfelle ekstravasasjon av legemidlet, bør administreringen avbrytes umiddelbart; den gjenværende løsningen med stoffet må injiseres i en annen vene. Det anbefales å introdusere hyaluronidase i det berørte området.
Under behandlingen er det nødvendig med regelmessig overvåking av antall leukocytter, blodplater og hemoglobinnivåer.
Med en reduksjon i antall leukocytter til 3000 celler / μl, bør behandlingen avbrytes.
I behandlingsprosessen er det også nødvendig å kontrollere aktiviteten til leverenzymer og innholdet av bilirubin i blodserumet.
Hvis tegn på nevrotoksisitet vises, bør behandlingen med legemidlet avbrytes.
For å unngå akutt urinsyrenefropati bør nivået av urinsyre i blodserumet overvåkes regelmessig og tilstrekkelig væskeinntak sikres. Om nødvendig anbefales det å foreskrive allopurinol.
Kvinner i fertil alder bør bruke ikke-hormonelle pålitelige prevensjonsmetoder under behandling med vinblastin.
Det er forbudt å vaksinere med levende virusvaksine av pasienter som behandles med Vinblastine-Richter.
Ved utilsiktet kontakt med øynene, skyll umiddelbart med mye vann for å unngå alvorlig irritasjon eller mulig sårdannelse i hornhinnen.
Noen bivirkninger av stoffet (nevrotoksisitet) kan negativt påvirke evnen til å kjøre bil og utføre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon og hastighet på psykomotoriske reaksjoner. I denne forbindelse bør det utvises forsiktighet ved kjøring av kjøretøy og mekanismer.
hovedparametere
| Navn: | WINBLASTIN RICHTER |
| ATX-kode: | L01CA01 - |