Levodopa-resept på latin. Medisinsk oppslagsbok geotar. Slipp form og komposisjon

Beskrivelse av virkestoffet

farmakologisk effekt

Antiparkinsonmedisin. Det er en venstrehendt isomer av dihydroksyfenylalanin, en forløper for dopamin, som levodopa omdannes til under påvirkning av enzymet dopa-dekarboksylase. Den antiparkinsoniske effekten av levodopa skyldes omdannelsen til dopamin direkte i sentralnervesystemet, noe som fører til påfyll av dopaminmangel i sentralnervesystemet. Imidlertid omdannes det meste av levodopaen som kommer inn i kroppen til dopamin i perifert vev. Dopaminet dannet i perifert vev er ikke involvert i implementeringen av den anti-Parkinsoniske effekten av levodopa, fordi penetrerer ikke CNS, i tillegg forårsaker det de fleste perifere bivirkningene av levodopa. I denne forbindelse er det tilrådelig å kombinere levodopa med hemmere av perifer dopa-dekarboksylase (karbidopa, benserazid), som kan redusere dosen av levodopa og alvorlighetsgraden av bivirkninger betydelig.

Indikasjoner

Parkinsons sykdom, parkinsonisme syndrom (med unntak av parkinsonisme forårsaket av antipsykotika).

Doseringsregime

Individuell. Behandlingen starter med en liten dose, og øker den gradvis til det optimale for hver pasient. Ved begynnelsen av behandlingen er dosen 0,5-1 g / dag, den gjennomsnittlige terapeutiske dosen er 4-5 g / dag. Ved behandling av legemidler som inneholder levodopa med hemmere av perifer dopa-dekarboksylase, når det gjelder levodopa, brukes betydelig lavere daglige doser.

Maksimal daglig dose når det tas oralt er 8 g.

Bivirkning

Fra siden av det kardiovaskulære systemet: ofte - ortostatisk hypotensjon, arytmier.

Fra fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, oppkast, anoreksi, epigastriske smerter, dysfagi, ulcerogen effekt (hos disponerte pasienter).

Fra siden av sentralnervesystemet: ofte - spontane bevegelser, søvnforstyrrelser, agitasjon, svimmelhet; sjelden - depresjon.

Fra det hematopoetiske systemet: sjelden - leukopeni, trombocytopeni.

Ved behandling av legemidler som inneholder levodopa med perifere dopadekarboksylasehemmere, er disse bivirkningene mindre vanlige.

Kontraindikasjoner

Alvorlige lidelser i lever, nyrer, kardiovaskulære og/eller endokrine systemer, alvorlig psykose, vinkelglaukom, melanom, overfølsomhet overfor levodopa, barndom.

Graviditet og amming

Om nødvendig bør bruk av levodopa under amming avgjøre avslutning av amming.

Søknad om brudd på leverfunksjonen

Levodopa er kontraindisert ved alvorlig leverdysfunksjon. Brukes med forsiktighet ved leversykdommer.

Søknad om brudd på nyrefunksjonen

Levodopa er kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Brukes med forsiktighet hos pasienter med nyresykdom.

Søknad for barn

Levodopa er kontraindisert i barndommen.

spesielle instruksjoner

Brukes med forsiktighet hos pasienter med sykdommer i nyrene, lungene, det endokrine systemet, det kardiovaskulære systemet, spesielt med indikasjoner på en historie med hjerteinfarkt, hjertearytmier; med psykiske lidelser, leversykdommer, magesår, osteomalacia; hos pasienter med sykdommer som kan kreve bruk av sympatomimetika (inkludert bronkial astma), antihypertensiva.

Unngå brå seponering av levodopa.

Ved overgang fra behandling med levodopa til behandling med levodopa med perifere dopadekarboksylasehemmere, bør levodopa seponeres 12 timer før utnevnelsen av kombinasjonsmedisinen.

Samtidig bruk av levodopa med MAO-hemmere (med unntak av type B MAO-hemmere) anbefales ikke, siden sirkulasjonsforstyrrelser er mulige, inkl. arteriell hypertensjon, agitasjon, hjertebank, rødme i ansiktet, svimmelhet.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

I perioden med levodopabruk bør aktiviteter som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner unngås.

medikamentinteraksjon

Ved samtidig bruk med syrenøytraliserende midler øker risikoen for bivirkninger.

Ved samtidig bruk med antipsykotika (nevroleptika) kan derivater av butyrofenon, difenylbutylpiperidin, tioksanten, fentiazin, pyridoksin, antiparkinsonvirkning hemmes.

Ved samtidig bruk med beta-agonister er hjertearytmier mulig.

Ved samtidig bruk med MAO-hemmere (med unntak av MAO type B-hemmere), er sirkulasjonsforstyrrelser mulig. Dette skyldes akkumulering av dopamin og noradrenalin under påvirkning av levodopa, hvis inaktivering bremses under påvirkning av MAO-hemmere.

Ved samtidig bruk med m-antikolinergika er en reduksjon i den anti-Parkinsoniske effekten mulig; med legemidler for anestesi - risikoen for å utvikle arytmier.

Det er bevis på en reduksjon i biotilgjengeligheten av levodopa ved samtidig bruk av trisykliske antidepressiva.

Ved samtidig bruk med diazepam, clozepin, metionin, klonidin, fenytoin er en reduksjon i antiparkinsonvirkning mulig.

Ved samtidig bruk med litiumsalter er en økt risiko for utvikling av dyskinesier og hallusinasjoner mulig.

Ved samtidig bruk med papaverinhydroklorid, reserpin, er en betydelig reduksjon i den anti-Parkinsoniske effekten mulig; med suxametonium - arytmier er mulig; med tubokurarin - økt risiko for arteriell hypotensjon.

Side 8 av 11

ANTIPARKINSONISKE MIDLER

Denne gruppen av medikamenter brukes til å behandle parkinsonisme, hvis forekomst er assosiert med skade på det ekstrapyramidale systemet (basalganglier og substantia nigra), hvor metabolske prosesser forstyrres (som følge av sklerose av cerebrale kar, inflammatoriske reaksjoner).sjoner osv.) og innholdet av dopamin synker. Dette fører til en reduksjon i den hemmende effekten av dopamin på visse hjernestrukturer (spesielt striatum), som regulerer aktiviteten til motoriske nevroner. Som et resultat begynner kolineren å dominerepåvirkning (eksitasjon av kolinerge nevroner i caudatkjernen), som, ifører til slutt til en økning i skjelettmuskeltonen. Karakteristiske symptomer på parkinsonisme er stivhet i bevegelser, skjelving, stiv gange, maskelignende ansikt og muskelstivhet.

Behandling av sykdommen kan enten være rettet mot å forsterke dopaminerge effekter, eller mot å redusere kolinerge.

MEDIKEL SOM AKTIVERER DEN DOPAMINERGISKE MEKANISMEN

LEVODOPA (farmakologiske analoger: levopa, dopaflex, etc.) - penetrerer blod-hjerne-barrieren og blir til dopamin i basalgangliene, og forsterker dermed den dopaminerge effekten. Levdopa administreres oralt med 0,25 g og gradvis (innen 1-2 måneder) øke dosen til 3-5 g per dag (foreskrevet i 3-4 doser). Bivirkninger av levdopa: en kraftig reduksjon i blodtrykket med endring i kroppsposisjon (ortostatisk hypotensjon), kvalme, oppkast, økt eksitabilitet i nervesystemet. Levdopa er kontraindisert i strid med funksjonene til leveren og nyrene, endokrine kjertler i barndommen, kvinner under amming. Frigjøringsform l evdopa: tabletter og kapsler som inneholder 0,25 g og 0,5 g av legemidlet. Liste B.

Oppskriftseksempel l Evdopa på latin:

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)

D.t. d. N. 500 i kapper, gelat.

S. 1 kapsel 4 ganger daglig.

Det er preparater som inneholder levodopa: nakom (sinemet) og madopar

PÅ HVEM (farmakologiske analoger: Sinemet) - inneholder 0,25 g levodopa og 0,025 g karbidopamonohydrat i 1 tablett. Nakom produserer tabletter med et annet forhold mellom aktive ingredienser. Tildel inni (under eller etter måltider) 1/2 tablett 1-2 ganger daglig, dosen økes med "/ 2 tabletter hver 2-3 dag. Den optimale dosen av Nakom er vanligvis 3-6 tabletter per dag (men ikke mer enn 8 tabletter). Virkningene og kontraindikasjonene for Nacom er de samme som for levodopa.Nacom SP (Sinemet-Plus), et langtidsvirkende medikament som er mer effektivt og mindre giftig enn Nacom, er nå utviklet i USA stater.

MADOPAR- et preparat som inneholder levodopa og benserazidhydroklorid. Behandlingen starter med at madopar-125 tar 1 kapsel 3 ganger daglig, og øker dosen gradvis (vanligvis 4-8 kapsler per dag). Med en økningdaglig dose av madopar (mer enn 5 kapsler), er det tilrådelig å bytte til behandling med madopar-250. Bivirkninger av madopar og kontraindikasjoner er de samme som for levodopa. Frigjøringsform av levdopa: kapsler som inneholder 100 mg levodopa og 25 mg benserazid (madopar-125) og 200 mg levodopa og 50 mg benserazid (madopar-250).

De siste årene har en ny doseringsform "Madopar - HBS" blitt laget i spesielle kapsler som gir langvarig virkning.

Antiparkinsonmedisin.
Det aktive stoffet i stoffet: LEVODOPA / LEVODOPA

Farmakologisk virkning av Levodopa / levodopa

Antiparkinsonmedisin. Det er en venstredrejende isomer av DOPA, en forløper for dopamin, som levodopa omdannes til under påvirkning av enzymet dopa-dekarboksylase. Den antiparkinsoniske effekten av levodopa skyldes omdannelsen til dopamin direkte i sentralnervesystemet, noe som fører til påfyll av dopaminmangel i sentralnervesystemet. Imidlertid omdannes det meste av levodopaen som kommer inn i kroppen til dopamin i perifert vev. Dopaminet dannet i perifert vev er ikke involvert i implementeringen av den anti-Parkinsoniske effekten av levodopa, fordi penetrerer ikke CNS, i tillegg forårsaker det de fleste perifere bivirkningene av levodopa. I denne forbindelse er det tilrådelig å kombinere levodopa med hemmere av perifer dopa-dekarboksylase (karbidopa, benserazid), som kan redusere dosen av levodopa og alvorlighetsgraden av bivirkninger betydelig.

Farmakokinetikken til legemidlet.

Når det tas oralt, absorberes det raskt fra mage-tarmkanalen. Absorpsjon avhenger av evakueringshastigheten av innholdet i magen og av pH i den. Tilstedeværelsen av mat i magen bremser opptaket. Noen aminosyrer i kosten kan konkurrere med levodopa for intestinal absorpsjon og transport over BBB. Cmax i plasma nås 1-2 timer etter inntak.

Bare 1-3% av det aktive stoffet kommer inn i hjernen, resten metaboliseres ekstracerebralt, hovedsakelig ved dekarboksylering med dannelse av dopamin, som ikke trenger inn i BBB.

Omtrent 75 % skilles ut i urinen som metabolitter innen 8 timer.

Indikasjoner for bruk:

Parkinsons sykdom, parkinsonisme syndrom (med unntak av parkinsonisme forårsaket av antipsykotika).

Dosering og metode for påføring av stoffet.

Individuell. Behandlingen starter med en liten dose, og øker den gradvis til det optimale for hver pasient. Ved begynnelsen av behandlingen er dosen 0,5-1 g / dag, den gjennomsnittlige terapeutiske dosen er 4-5 g / dag. Ved behandling av legemidler som inneholder levodopa med hemmere av perifer dopa-dekarboksylase, når det gjelder levodopa, brukes betydelig lavere daglige doser.

Maksimal daglig dose: når det tas oralt - 8 g.

Bivirkninger av Levodopa / levodopa:

Siden det kardiovaskulære systemet: ofte - ortostatisk hypotensjon, arytmier.

Fra fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, oppkast, anoreksi, epigastrisk smerte, dysfagi, ulcerogen effekt (hos disponerte pasienter).

Fra siden av sentralnervesystemet: ofte - spontane bevegelser, søvnforstyrrelser, agitasjon, svimmelhet; sjelden - depresjon.

Fra det hematopoietiske systemet: sjelden - leukopeni, trombocytopeni.

Ved behandling av legemidler som inneholder levodopa med perifere dopadekarboksylasehemmere, er disse bivirkningene mindre vanlige.

Kontraindikasjoner for stoffet:

Alvorlige lidelser i lever, nyrer, kardiovaskulære og/eller endokrine systemer, alvorlig psykose, vinkelglaukom, melanom, overfølsomhet overfor levodopa, barndom.

Bruk under graviditet og amming.

Om nødvendig bør bruk av levodopa under amming avgjøre avslutning av amming.

Spesielle instruksjoner for bruk av Levodopa / levodopa.

Brukes med forsiktighet hos pasienter med sykdommer i nyrene, lungene, det endokrine systemet, det kardiovaskulære systemet, spesielt med indikasjoner på en historie med hjerteinfarkt, hjertearytmier; med psykiske lidelser, leversykdommer, magesår, osteomalacia; hos pasienter med sykdommer som kan kreve bruk av sympatomimetika (inkludert bronkial astma), antihypertensiva.

Unngå brå seponering av levodopa.

Ved overgang fra behandling med levodopa til behandling med levodopa med perifere dopadekarboksylasehemmere, bør levodopa seponeres 12 timer før utnevnelsen av kombinasjonsmedisinen.

Samtidig bruk av levodopa med MAO-hemmere (med unntak av type B MAO-hemmere) anbefales ikke, siden sirkulasjonsforstyrrelser er mulige, inkl. arteriell hypertensjon, agitasjon, hjertebank, rødme i ansiktet, svimmelhet.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

I perioden med levodopabruk bør aktiviteter som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner unngås.

Interaksjon av Levodopa / levodopa med andre legemidler.

Ved samtidig bruk med syrenøytraliserende midler øker risikoen for bivirkninger.

Ved samtidig bruk med antipsykotika (nevroleptika) kan derivater av butyrofenon, difenylbutylpiperidin, tioksanten, fentiazin, pyridoksin, antiparkinsonvirkning hemmes.

Ved samtidig bruk med beta-agonister er hjertearytmier mulig.

Ved samtidig bruk med MAO-hemmere (med unntak av MAO type B-hemmere), er sirkulasjonsforstyrrelser mulig. Dette skyldes akkumulering av dopamin og noradrenalin under påvirkning av levodopa, hvis inaktivering bremses under påvirkning av MAO-hemmere.

Ved samtidig bruk med m-antikolinergika er en reduksjon i den anti-Parkinsoniske effekten mulig; med legemidler for anestesi - risikoen for å utvikle arytmier.

Det er bevis på en reduksjon i biotilgjengeligheten av levodopa ved samtidig bruk av trisykliske antidepressiva.

Ved samtidig bruk med diazepam, clozepin, metionin, klonidin, fenytoin er en reduksjon i antiparkinsonvirkning mulig.

Ved samtidig bruk med litiumsalter er en økt risiko for utvikling av dyskinesier og hallusinasjoner mulig.

Ved samtidig bruk med papaverinhydroklorid, reserpin, er en betydelig reduksjon i den anti-Parkinsoniske effekten mulig; med suxametonium - arytmier er mulig; med tubokurarin - økt risiko for arteriell hypotensjon.

Forbudt under graviditet

Forbudt mens du ammer

Forbudt for barn

Har restriksjoner for eldre

Har begrensninger for leverproblemer

Har begrensninger for nyreproblemer

Parkinsons sykdom er en nevrologisk degenerativ sykdom som oftest forekommer hos eldre mennesker. Til dags dato kan det ikke kureres helt, men negative symptomer kan stoppes ved hjelp av spesielle medisiner.

Ofte, med en slik patologi, foreskrives medisiner basert på stoffet levodopa, som i henhold til bruksanvisningen kan brukes både for Parkinsons sykdom og for parkinsonisme, som har utviklet seg som et resultat av ulike typer CNS-lesjoner.

generell informasjon

Levodopa-preparater er de mest populære medikamentene i kampen mot parkinsonisme. De produseres av farmasøytiske selskaper fra forskjellige land i form av kombinerte produkter.

Legemiddelgruppe, INN, søknad

Når du kjøper produkter basert på levodopa, er det viktig å forstå hva det er. Stoffets fulle navn er dihydroksyfenylalanin. Det er en spesiell aminosyre som er et produkt av hydroksyleringen av tyrosin og en forløper for hormonet dopamin.

Ved Parkinsons sykdom reduseres mengden dopamin i nerveknutene i hjernen, så det er tilrådelig å gjenopprette innholdet i sentralnervesystemet. Levodopa eller L-dopa (dopa) syntetiseres kunstig. Dette stoffet, når det kommer inn i kroppen, behandles og omdannes til dopamin.

Farmakokinetiske egenskaper ved Levodopa

Preparater med levodopa tilhører en spesiell legemiddelgruppe - antiparkinsonmedisiner. De er ikke i stand til å kurere sykdommen fullstendig, men effektivt eliminere negative symptomer. Det internasjonale ikke-proprietære navnet er navnet på stoffet, avhengig av dets aktive stoff, som bestemmer virkningen i kroppen, INN for medisiner med dopa er Levodopa.

Slike legemidler brukes innen nevrologi. De er foreskrevet for å lindre ubehagelige symptomer og forbedre livskvaliteten til pasienter med Parkinsons sykdom.

Utgivelsesskjema, kostnad

Levodopa-stoffet presenteres som et pulverisert stoff i form av store pakker. I sin rene form selges den ikke på apotek. Oftest kombineres det med hjelpestoffer og frigjøres til apotekdiskene i form av tabletter for intern bruk. Samtidig bestemmer produsenten selv det optimale innholdet av de aktive og tilleggskomponentene i 1 tablett.

Legemidler som inneholder levodopa er tilgjengelige under forskjellige handelsnavn, og utsalgsprisen avhenger også av produsenten. Her er gjennomsnittskostnaden for forskjellige medisiner i Russland:

Prisene kan også variere avhengig av innholdet av aktive ingredienser i 1 tablett. Du kan kun kjøpe medisin med spesialresept fra en lege.

Komponenter

Sammensetningen av preparatene inneholder det aktive stoffet levodopa. Innholdet i 1 tablett kan være forskjellig (250, 500 mg). Sammensetningen av dette eller det middelet inkluderer også andre aktive komponenter. Det kan være karbidopa, benserazid, entakapon og andre. Slike komponenter bidrar til å øke biotilgjengeligheten til hovedstoffet, noe som øker aktiviteten.

I tillegg inneholder tablettene hjelpekomponenter. Oftest er det cellulose, maisstivelse, magnesiumstearat og fargestoffer.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

De farmakodynamiske egenskapene til levodopa er basert på dets evne til å omdannes til dopamin. Men det meste av stoffet gjennomgår hydrolyse i perifert vev uten å nå den sentrale NS. I dette tilfellet oppstår negative bivirkninger av stoffet. For å redusere dosen av levodopa ved å øke biotilgjengeligheten, inkluderer de fleste legemidler hemmere av perifer dopa-dekarboksylase (for eksempel karbidopa).


Legemidler med levodopa kan redusere manifestasjonene av parkinsonisme. De reduserer stivheten av muskelvev, eliminerer hyperkinesi, skjelving av lemmer, økt spyttutskillelse og forbedrer svelgefunksjonen. Effekten er merkbar etter en uke med systematisk bruk av stoffet, maksimal effekt er notert etter en måned med regelmessig bruk.

Preparatet inneholder 2 aktive ingredienser. Tilgjengelig i form av flate runde tabletter av blå farge. En slik tablett inneholder:

  1. 250 mg levodopa (l dopa);
  2. 25 mg karbidopa.

Dette legemidlet tilhører de kombinerte antiparkinsonmedisinene. På grunn av hemmeren av perifer dopa-dekarboksylase (karbidopa), øker levodopas evne til å trenge direkte inn i sentralnervesystemet. Det reduserer også sannsynligheten for bivirkninger.

Indikasjoner for forskrivning av stoffet er Parkinsons sykdom, så vel som utviklingen av dets symptomer (sekundær parkinsonisme) mot bakgrunnen av forskjellige CNS-lesjoner (for eksempel på grunn av encefalopati, infeksjoner, kjemisk forgiftning). Det anbefales ikke å ta medisinen i nærvær av slike kontraindikasjoner:

  • individuell intoleranse mot aktive eller hjelpekomponenter;
  • tilstedeværelsen av glaukom;
  • alvorlige hjertepatologier (arytmi, insuffisiens);
  • hudkreft, inkludert melanom;
  • alvorlige psykiske lidelser;
  • kombinasjon med MAO-preparater.

Legemidlet har mange bivirkninger, så det bør tas i henhold til legens anbefalinger. Barn under 18 år, gravide og ammende mødre er ikke foreskrevet.

Doseringen bestemmes av den behandlende legen og avhenger av alvorlighetsgraden av symptomene og den generelle tilstanden til pasienten. Den optimale dosen velges ved titrering. I dette tilfellet begynner behandlingen med den minste dosen (en halv tablett), som gradvis økes til den mest effektive. For de fleste pasienter er det tilstrekkelig å ta 1 tablett 3 eller 4 ganger daglig. Det er forbudt å overskride den tillatte daglige dosen, som er 8 tabletter.

Legemidlet er produsert av det farmasøytiske selskapet "Teva" (Israel). Det er et kombinert antiparkinsonmiddel. Den har form av runde rosa tabletter, som hver inneholder:

  • levodopa (100 eller 200 mg);
  • benserazid (25 eller 50 mg).

På grunn av tilstedeværelsen i fremstillingen av en hemmer av perifer dekarboksylase av aromatiske L-syrer, reduseres omdannelsen av levodopa til dopamin i nyrene, hjertet, leveren, magen og tarmene. Dette fører til en økning i tilførselen av dette stoffet til hjernen.

Samtidig er det en reduksjon i manifestasjonen av bivirkninger fra perifere organer. Dessuten trenger pasienten en lavere dose levodopa for å oppnå optimal effekt.

Medisinen brukes mot primær og sekundær parkinsonisme. Det er kontraindisert for bruk i:

  • intoleranse mot komponentene som utgjør stoffet;
  • endokrine lidelser;
  • glaukom;
  • alvorlige brudd på funksjonen til nyrene, leveren eller det kardiovaskulære systemet;
  • alvorlige psykoser;
  • samtidig mottak med MAO-hemmere;
  • graviditet, samt i barndommen og amming.

Legemidlet kan provosere alvorlige bivirkninger, inkludert undertrykkelse av hematopoiesis, nedsatt nevrologiske og mentale funksjoner, problemer med hjertet, fordøyelsesorganer. Allergiske reaksjoner oppstår ofte.

Det anbefales å ta tablettene oralt en halv time før et måltid eller en time etter et måltid. Den første enkeltdosen er omtrent 50\12,5 mg aktive ingredienser, den tas 2 eller 3 ganger om dagen. Videre økes dosen gradvis med 2-4 ganger. Maksimalt per dag kan du ikke ta mer enn 800 mg levodopa \ 200 mg benserazid.

Dette er et moderne sveitsisk antiparkinsonmedisin. Den er tilgjengelig som hurtigvirkende tabletter eller kapsler med modifisert frigjøring (karakterisert av langsommere frigjøring i magen). Legemidlet inneholder 2 aktive ingredienser:

  • levodopa (100 eller 200 mg i 1 tablett);
  • benserazid (henholdsvis 25 eller 50 mg).

Legemidlet er et kombinasjonsmedikament som er foreskrevet for parkinsonisme og restless legs syndrom. Blant kontraindikasjonene er:

Noen ganger kan bruken av stoffet provosere bivirkninger, blant annet observeres ofte psykiske og nevrologiske lidelser, hjerteproblemer og ortostatisk hypertensjon.

Medisinen påføres innvendig. Ulike former har sin egen spesifikke bruk. For eksempel bør kapsler med modifisert frigjøring ikke åpnes fordi effekten går tapt. Men hurtigvirkende kapsler løses opp i vann før bruk, og drikk deretter den resulterende væsken umiddelbart. Dosering og behandlingsvarighet velges individuelt for hver pasient.

Stalevo

Dette stoffet tilhører de kombinerte dopaminerge stoffene. Det er tilgjengelig i form av rødbrune runde filmdrasjerte tabletter. En tablett inneholder:

  • levodopa (100, 150 eller 200 mg);
  • karbidopa (25, 37,5 eller 50 mg);
  • entakapon (200 mg).

Virkningen av stoffet er gitt av aktiviteten til levodopa. Karbidopa øker biotilgjengeligheten, entakapon øker kroppens kliniske respons og forlenger virkningen av levodopa.

Et legemiddel er foreskrevet for Parkinsons syndrom når andre legemidler med levodopa ikke gir positivt resultat. Blant kontraindikasjonene er:

  • individuell intoleranse mot de aktive og hjelpekomponentene i stoffet;
  • leversvikt;
  • glaukom;
  • feokromocytom;
  • kombinasjon med MAO-hemmere;
  • neuroleptisk syndrom;
  • rabdomyolyse;
  • hudpatologier (for eksempel melanom);
  • psykoser;
  • hjertearytmier, hjertesvikt.

Ta midlet inne, uavhengig av måltidet. Du må drikke en hel tablett, fordi den inneholder den optimale terapeutiske dosen. Maksimalt 10 tabletter per dag kan tas.

Lignende medikamenter

Det er tilfeller når bruk av levodopa ikke er mulig. I en slik situasjon hjelper analoger ved virkningsmekanismen. De mest populære av dem:


Gjelder også:

  1. Overtalt.
  2. Sindop.
  3. Mendileks.
  4. Midantan.
  5. PC-Merz.

Bare den behandlende legen kan foreskrive denne eller den analogen. Han velger også doseringsregimet og bestemmer varigheten av det terapeutiske kurset.

Formel: C9H11NO4, kjemisk navn: 3-hydroksy-L-tyrosin.
Farmakologisk gruppe: mellomprodukter/dopaminomimetika; nevrotrope legemidler / antiparkinsonmedisiner.
Farmakologisk effekt: antiparkinson, dopaminerg.

Farmakologiske egenskaper

Levodopa er en venstredrejende isomer av dihydroksyfenylalanin (forløperen til dopamin). Under påvirkning av enzymet dopa-dekarboksylase omdannes levodopa til dopamin. Den antiparkinsoniske effekten skyldes omdannelsen av stoffet til dopamin direkte i sentralnervesystemet, som et resultat av at dopaminmangel i sentralnervesystemet blir fylt opp. Men det meste av stoffet som kommer inn i kroppen omdannes til dopamin i perifert vev, som ikke deltar i implementeringen av den antiparkinsoniske virkningen av levodopa, fordi det ikke trenger inn i sentralnervesystemet, men forårsaker mange perifere bivirkninger av levodopa. . Derfor kombineres levodopa med perifere dopadekarboksylasehemmere (benserazid, karbidopa), som kan redusere dosen av levodopa og alvorlighetsgraden av bivirkningene betydelig. Etter oral administrering absorberes levodopa raskt fra mage-tarmkanalen. Absorpsjonshastigheten avhenger av surheten i magen og av evakueringshastigheten av innholdet. Mat bremser opptaket. Maksimal konsentrasjon i blodserum nås 1-2 timer etter administrering. For absorpsjon fra tarmen og transport gjennom blod-hjerne-barrieren kan noen mataminosyrer konkurrere med levodopa. Bare 1-3 % av stoffet trenger inn i hjernen, resten metaboliseres (hovedsakelig ved dekarboksylering) i annet vev for å danne dopamin, som ikke trenger inn i blod-hjerne-barrieren. Omtrent 75 % skilles ut i urinen som metabolitter innen 8 timer. I tillegg til dopamin, omdannes levodopa til mer enn 30 forskjellige metabolitter (inkludert epinefrin, noradrenalin). Eliminasjonshalveringstiden for levodopa er ca. 50 minutter.

Indikasjoner

Parkinsonisme syndrom (unntatt parkinsonisme, som er forårsaket av antipsykotika), Parkinsons sykdom.

Administrasjonsmåte for levodopa og doser

Doseringsregimet settes individuelt. terapi begynner med en lav dose, og øker den gradvis til den optimale dosen for hver pasient. Ved begynnelsen av behandlingen er dosen 0,5-1 g per dag, den gjennomsnittlige terapeutiske dosen er 4-5 g per dag. Når det tas oralt, er den maksimale daglige dosen av levodopa 8 g. Ved behandling med midler som inneholder levodopa og en perifer dopadekarboksylasehemmer, reduseres dosene av levodopa betydelig.
Det er nødvendig å slutte å ta levodopa gradvis. Hvis en pasient går over fra behandling med levodopa til behandling med levodopa og en perifer dopa-dekarboksylasehemmer, bør levodopa stoppes 12 timer før utnevnelsen av kombinasjonsmidlet. Kombinert bruk av levodopa med monoaminoksidasehemmere (annet enn monoaminoksidase type B-hemmere) anbefales ikke fordi sirkulasjonsforstyrrelser er mulig, inkludert hjertebank, arteriell hypertensjon, agitasjon, svimmelhet, rødme i ansiktet. Under bruk av levodopa bør aktiviteter som krever raske psykomotoriske reaksjoner og høy oppmerksomhetskonsentrasjon (inkludert bilkjøring) unngås.

Kontraindikasjoner for bruk

Overfølsomhet, alvorlig dysfunksjon av nyrer, lever, endokrine og/eller kardiovaskulære systemer, vinkelglaukom, alvorlig psykose, melanom, alder opp til 18 år.

Søknadsbegrensninger

Sykdommer i lungene, nyrene, leveren, det kardiovaskulære systemet, det endokrine systemet, en historie med hjerteinfarkt, arytmier, psykiske lidelser, magesår, osteomalacia; hos pasienter med sykdommer som kan kreve bruk av antihypertensive, sympatomimetika (inkludert bronkial astma).

Bruk under graviditet og amming

Bruk av levodopa under graviditet anbefales ikke, unntatt i tilfeller med strenge indikasjoner. Under behandling med levodopa stoppes ammingen.

Bivirkninger av levodopa

Det kardiovaskulære systemet: arytmier, ortostatisk hypotensjon.
Fordøyelsessystemet: kvalme, anoreksi, oppkast, epigastriske smerter, ulcerogen effekt, dysfagi.
Nervesystemet: spontane bevegelser, agitasjon, søvnforstyrrelser, svimmelhet, depresjon.
Hematopoiesis: trombocytopeni, leukopeni.

Interaksjon mellom levodopa og andre stoffer

Ved kombinert bruk av levodopa med nevroleptika (antipsykotika) kan derivater av difenylbutylpiperidin, butyrofenon, tioksanten, pyridoksin, fenotiazin hemmes, antiparkinsonvirkningen. Med kombinert bruk av levodopa med m-antikolinergika er en reduksjon i anti-Parkinsoneffekten mulig; med legemidler for anestesi - risikoen for å utvikle arytmier. Ved kombinert bruk av levodopa med syrenøytraliserende midler øker risikoen for å utvikle bivirkninger av levodopa. Ved kombinert bruk av levodopa med beta-agonister er arytmier mulig. Når levodopa brukes samtidig med monoaminoksidasehemmere (unntatt monoaminoksidase type B-hemmere), er sirkulasjonsforstyrrelser mulig. Denne effekten er assosiert med akkumulering av noradrenalin og dopamin under virkningen av levodopa, hvis inaktivering hemmes av virkningen av monoaminoksidasehemmere. Når det kombineres med litiumsalter, kan levodopa øke risikoen for hallusinasjoner og dyskinesier. Ved felles bruk av levodopa med diazepam, fenytoin, metionin, klozapin, klonidin, er en reduksjon i antiparkinsonvirkning mulig. Det er informasjon om en reduksjon i biotilgjengeligheten av levodopa når det brukes sammen med trisykliske antidepressiva. Med kombinert bruk av levodopa med reserpin, papaverinhydroklorid, er en signifikant reduksjon i anti-Parkinsoneffekten mulig; med tubokurarin - økt risiko for arteriell hypotensjon; med suxametonium - arytmier er mulig. Karbidopa øker innholdet av levodopa i blodserumet.