Pyrazinamid
Internasjonalt ikke-proprietært navn
Pyrazinamid
Doseringsform
Tabletter, 400 mg og 500 mg
Sammensatt
En tablett inneholder
aktivtthstofferen - pyrazinamid 400 mg, 500 mg
Hjelpestoffer: vannfritt kalsiumhydrogenfosfat, starlak, crospovidon (polyplasdon XL-10), vannfri kolloidalt silisiumdioksid (aerosil), magnesiumstearat (for 400 mg), kalsiumstearat (for 500 mg).
Beskrivelse
Tablettene er runde i form, med en flat-sylindrisk overflate, hvit eller nesten hvit, med skår og dobbeltsidig avfasning.
Farmakoterapeutisk gruppe
Antimikrobielle midler for systemisk bruk.
Anti-tuberkulosemedisiner, andre.
ATX-kode J04AK01
Farmakologiske egenskaper
Farmakokinetikk
Pyrazinamid absorberes raskt og godt fra mage-tarmkanalen og trenger inn i alt vev og kroppsvæsker. Omtrent 10 % av stoffet binder seg til proteiner. I plasma når konsentrasjonen en topp 1-2 timer etter inntak og er 28-50 mcg / ml ved en daglig dose på 1500-2500 mg (20-25 mg / kg kroppsvekt).
Halveringstiden til pyrazinamid er ca 10 timer Ved nedsatt lever- og nyrefunksjon øker halveringstiden.
Metabolisme skjer hovedsakelig i leveren, hvor pyrazinamid hydrolyseres til hovedmetabolitten, pyrazinsyre. Omtrent 3-4 % av det aksepterte pyrazinamidet skilles ut uendret i urinen, 30-40 % i form av metabolitten pyrazinsyre. Omtrent 70 % av metabolske produktene skilles ut i urinen innen 24 timer, hovedsakelig gjennom glomerulær filtrasjon. Forholdet mellom konsentrasjonen av pyrazinamid i urin og i blodserum etter å ha tatt en enkelt dose er ganske konstant.
Farmakodynamikk
Pyrazinamid er et pyrizinkarboksylsyreamid, et førstelinjemedikament. Den har høy tuberkulostatisk aktivitet. Pyrazinamid har ingen effekt på atypiske mykobakterier. Legemidlet trenger godt inn i foci av tuberkuløse lesjoner, har en bakteriostatisk effekt på Mycobacterium tuberculosis. Virkningsmekanismen er ikke fullstendig klarlagt. Det antas at pyrazinamid er et prodrug: under virkningen av enzymet pyrazinamidase, som produseres av M.tuberculosis, spaltes pyrazinamid til pyrazinsyre og 5-hydroksypyrazinsyrer, de aktive formene av stoffet, som virker inne i bakteriecellen. Den har en bakteriostatisk og bakteriedrepende effekt avhengig av konsentrasjonen og følsomheten til mikroorganismen.
Indikasjoner for bruk
Lunge- og ekstrapulmonale former for tuberkulose (som en del av kombinasjonsterapi)
Kaseøs lymfadenitt, tuberkulomer, kaseøse-pneumoniske prosesser
Dosering og administrasjon
Pyrazinamid tas i kombinasjon med rifampicin, isoniazid, etambutol eller streptomycin med mat, med litt vann.
Voksne i den intensive fasen av behandlingen foreskrives 25 mg / kg (20-30 mg / kg) kroppsvekt daglig.
Maksimal daglig dose bør ikke overstige 2000 mg (5 tabletter).
Voksne i vedlikeholdsfasen av behandlingen foreskrives 35 mg / kg (30-40 mg / kg) vekt med jevne mellomrom (3 ganger i uken).
Maksimal daglig dose bør ikke overstige 2400 mg (6 tabletter).
i den intensive fasen av behandlingen foreskrives 35 mg / kg (30-40 mg / kg) kroppsvekt daglig.
Maksimal daglig dose bør ikke overstige 800 mg (2 tabletter).
Barn som veier minst 5 kg i vedlikeholdsfasen av behandlingen foreskrives 60 mg / kg (50-70 mg / kg) kroppsvekt intermitterende (2-3 ganger i uken).
Maksimal daglig dose bør ikke overstige 1600 mg (4 tabletter).
Varigheten av behandlingen bestemmes av den behandlende legen.
Hvis du glemmer en dose, bør den glemte dosen tas så snart som mulig, men minst 6 timer før neste dose.
Ikke ta en dobbel dose av legemidlet for å gjøre opp for den glemte enkeltdosen.
Påfør som anvist av lege.
Bivirkninger
hepatitt, gulsott, hepatomegali, unormale leverprøver, ømhet i leveren
forverring av gikt (pyrazinamid hemmer utskillelsen av urinsyre på grunn av en reduksjon i funksjonen til urinrørene, noe som fører til en økning i serumurinsyre)
tap av matlyst, kvalme, oppkast, diaré, "metallisk" smak i munnen, epigastriske smerter
myalgi, leddsmerter
hudutslett, kløe, urticaria, lysfølsomhet
hypertermi, akne, hyperurikemi
svimmelhet, hodepine, søvnforstyrrelser, irritabilitet, depresjon, i isolerte tilfeller - hallusinasjoner, kramper, forvirring
pellagra, porfyri
hyperglykemi
trombocytopeni, sideroblastisk anemi, hyperkoagulasjon, splenomegali
dysuriske lidelser, interstitiell nefritt
økt konsentrasjon av jern i serum
Forverring av magesår
Generell svakhet
Hyperemi
Polynevropati, allergisk dermatitt
Smerter i gastroduodenal sone
Smerter i høyre hypokondrium
Tørrhet og bitterhet i munnen
Hevelse i leddene
Utseendet til papulo-pustulære hudutslett i underekstremitetene
Kontraindikasjoner
-
epilepsi
-
barn som veier mindre enn 5 kg
barns alder opp til 6 år
akutt gastritt, magesår, kolitt
overfølsomhet overfor pyrazinamid og/eller hjelpestoffer
lever-, nyresvikt, leversykdom
arvelig intoleranse mot galaktose, laktose, laktasemangel
graviditet og amming
Diabetes
Narkotikahandel
Forbedrer effektiviteten til førstelinjede anti-tuberkulosemedisiner, reduserer effekten av anti-giktmedisiner.
Når det kombineres med rifampicin, øker sannsynligheten for å utvikle en hepatotoksisk effekt. Ved samtidig bruk med legemidler som blokkerer tubulær sekresjon (probenecid, etc.), er det mulig å redusere utskillelsen og øke toksiske reaksjoner.
Samtidig administrering av pyrazinamid med probenecid eller allopurinol, ofloksacin eller levofloxacin er kontraindisert.
spesielle instruksjoner
Under behandling med pyrazinamid er det nødvendig å regelmessig (1 gang per måned) overvåke aktiviteten til levertransaminaser og innholdet av urinsyre i blodet. Hvis det oppdages endringer i leverfunksjonen, seponeres stoffet. Pyrazinamid bør administreres med forsiktighet til pasienter med diabetes mellitus, hypoglykemi kan utvikles.
I kombinasjon med andre legemidler:
Samtidig bruk med ciklosporin kan føre til en reduksjon i sistnevnte i blodet og en reduksjon i effektiviteten;
Sammen med ofloxacin og lomefloxacin forsterker det deres antituberkuloseeffekt.
Funksjoner av påvirkningen av stoffet på evnen til å kjøre et kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer
Gitt bivirkningene, bør det utvises forsiktighet når du kjører kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer.
Overdose
Symptomer: kvalme, oppkast, hallusinasjoner, polynevritt.
Behandling: avgiftningsbehandling og behandling med hepatobeskyttere.
Frigjør skjema og emballasje
10 tabletter legges i en blisterpakning laget av PVC eller lignende importert film og trykket lakkert eller lignende importert aluminiumsfolie. Primære pakker, sammen med passende antall instruksjoner for medisinsk bruk på staten og russiske språk, er plassert i en bølgepappeske.
Lagringsforhold
Oppbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 ºС.
Oppbevares utilgjengelig for barn!
Holdbarhet
Må ikke brukes etter utløpsdatoen.
Vilkår for utlevering fra apotek
På resept
Produsent
Pakker
LLP "Pavlodar Pharmaceutical Plant"
Kasakhstan, Pavlodar, 140011, st. Kamzina, 33
Innehaver av registreringsbevis
LLP "Pavlodar Pharmaceutical Plant"
Kasakhstan, Pavlodar, 140011, st. Kamzina, 33
Adresse til organisasjonen som aksepterer krav fra forbrukere om kvaliteten på produkter (varer) på territoriet til republikken Kasakhstan:
Instruksjoner for medisinsk bruk
legemiddel
PYRAZINAMID
Handelsnavn
Pyrazinamid
Internasjonalt ikke-proprietært navn
Pyrazinamid
Doseringsform
Tabletter, 400 mg og 500 mg
Sammensatt
En tablett inneholder
aktivtthstofferen - pyrazinamid 400 mg, 500 mg
Hjelpestoffer: vannfritt kalsiumhydrogenfosfat, starlak, crospovidon (polyplasdon XL-10), vannfri kolloidalt silisiumdioksid (aerosil), magnesiumstearat (for 400 mg), kalsiumstearat (for 500 mg).
Beskrivelse
Tablettene er runde i form, med en flat-sylindrisk overflate, hvit eller nesten hvit, med skår og dobbeltsidig avfasning.
Farmakoterapeutisk gruppe
Antimikrobielle midler for systemisk bruk.
Anti-tuberkulosemedisiner, andre.
ATX-kode J04AK01
Farmakologiske egenskaper
Farmakokinetikk
Pyrazinamid absorberes raskt og godt fra mage-tarmkanalen og trenger inn i alt vev og kroppsvæsker. Omtrent 10 % av stoffet binder seg til proteiner. I plasma når konsentrasjonen en topp 1-2 timer etter inntak og er 28-50 mcg / ml ved en daglig dose på 1500-2500 mg (20-25 mg / kg kroppsvekt).
Halveringstiden til pyrazinamid er ca 10 timer Ved nedsatt lever- og nyrefunksjon øker halveringstiden.
Metabolisme skjer hovedsakelig i leveren, hvor pyrazinamid hydrolyseres til hovedmetabolitten, pyrazinsyre. Omtrent 3-4 % av det aksepterte pyrazinamidet skilles ut uendret i urinen, 30-40 % i form av metabolitten pyrazinsyre. Omtrent 70 % av metabolske produktene skilles ut i urinen innen 24 timer, hovedsakelig gjennom glomerulær filtrasjon. Forholdet mellom konsentrasjonen av pyrazinamid i urin og i blodserum etter å ha tatt en enkelt dose er ganske konstant.
Farmakodynamikk
Pyrazinamid er et pyrizinkarboksylsyreamid, et førstelinjemedikament. Den har høy tuberkulostatisk aktivitet. Pyrazinamid har ingen effekt på atypiske mykobakterier. Legemidlet trenger godt inn i foci av tuberkuløse lesjoner, har en bakteriostatisk effekt på Mycobacterium tuberculosis. Virkningsmekanismen er ikke fullstendig klarlagt. Det antas at pyrazinamid er et prodrug: under virkningen av enzymet pyrazinamidase, som produseres av M.tuberculosis, spaltes pyrazinamid til pyrazinsyre og 5-hydroksypyrazinsyrer, de aktive formene av stoffet, som virker inne i bakteriecellen. Den har en bakteriostatisk og bakteriedrepende effekt avhengig av konsentrasjonen og følsomheten til mikroorganismen.
Indikasjoner for bruk
Lunge- og ekstrapulmonale former for tuberkulose (som en del av kombinasjonsterapi)
Kaseøs lymfadenitt, tuberkulomer, kaseøse-pneumoniske prosesser
Dosering og administrasjon
Pyrazinamid tas i kombinasjon med rifampicin, isoniazid, etambutol eller streptomycin med mat, med litt vann.
Voksne i den intensive fasen av behandlingen foreskrives 25 mg / kg (20-30 mg / kg) kroppsvekt daglig.
Maksimal daglig dose bør ikke overstige 2000 mg (5 tabletter).
Voksne i vedlikeholdsfasen av behandlingen foreskrives 35 mg / kg (30-40 mg / kg) vekt med jevne mellomrom (3 ganger i uken).
Maksimal daglig dose bør ikke overstige 2400 mg (6 tabletter).
i den intensive fasen av behandlingen foreskrives 35 mg / kg (30-40 mg / kg) kroppsvekt daglig.
Maksimal daglig dose bør ikke overstige 800 mg (2 tabletter).
Barn som veier minst 5 kg i vedlikeholdsfasen av behandlingen foreskrives 60 mg / kg (50-70 mg / kg) kroppsvekt intermitterende (2-3 ganger i uken).
Maksimal daglig dose bør ikke overstige 1600 mg (4 tabletter).
Varigheten av behandlingen bestemmes av den behandlende legen.
Hvis du glemmer en dose, bør den glemte dosen tas så snart som mulig, men minst 6 timer før neste dose.
Ikke ta en dobbel dose av legemidlet for å gjøre opp for den glemte enkeltdosen.
Påfør som anvist av lege.
Bivirkninger
- hepatitt, gulsott, hepatomegali, unormale leverprøver, ømhet i leveren
- forverring av gikt (pyrazinamid hemmer utskillelsen av urinsyre på grunn av en reduksjon i funksjonen til urinrørene, noe som fører til en økning i serumurinsyre)
- tap av matlyst, kvalme, oppkast, diaré, "metallisk" smak i munnen, epigastriske smerter
- myalgi, leddsmerter
- hudutslett, kløe, urticaria, lysfølsomhet
- hypertermi, akne, hyperurikemi
- svimmelhet, hodepine, søvnforstyrrelser, irritabilitet, depresjon, i isolerte tilfeller - hallusinasjoner, kramper, forvirring
- pellagra, porfyri
- hyperglykemi
- trombocytopeni, sideroblastisk anemi, hyperkoagulasjon, splenomegali
- dysuriske lidelser, interstitiell nefritt
- økt konsentrasjon av jern i serum
Forverring av magesår
Generell svakhet
Hyperemi
Polynevropati, allergisk dermatitt
Smerter i gastroduodenal sone
Smerter i høyre hypokondrium
Tørrhet og bitterhet i munnen
Hevelse i leddene
Utseendet til papulo-pustulære hudutslett i underekstremitetene
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet overfor pyrazinamid og/eller hjelpestoffer
- lever-, nyresvikt, leversykdom
- arvelig intoleranse mot galaktose, laktose, laktasemangel
- graviditet og amming
- psykose
- epilepsi
- gikt
- barn som veier mindre enn 5 kg
- barns alder opp til 6 år
- akutt gastritt, magesår, kolitt
Diabetes
Narkotikahandel
Forbedrer effektiviteten til førstelinjede anti-tuberkulosemedisiner, reduserer effekten av anti-giktmedisiner.
Når det kombineres med rifampicin, øker sannsynligheten for å utvikle en hepatotoksisk effekt. Ved samtidig bruk med legemidler som blokkerer tubulær sekresjon (probenecid, etc.), er det mulig å redusere utskillelsen og øke toksiske reaksjoner.
Samtidig administrering av pyrazinamid med probenecid eller allopurinol, ofloksacin eller levofloxacin er kontraindisert.
spesielle instruksjoner
Under behandling med pyrazinamid er det nødvendig å regelmessig (1 gang per måned) overvåke aktiviteten til levertransaminaser og innholdet av urinsyre i blodet. Hvis det oppdages endringer i leverfunksjonen, seponeres stoffet. Pyrazinamid bør administreres med forsiktighet til pasienter med diabetes mellitus, hypoglykemi kan utvikles.
I kombinasjon med andre legemidler:
Samtidig bruk med ciklosporin kan føre til en reduksjon i sistnevnte i blodet og en reduksjon i effektiviteten;
Sammen med ofloxacin og lomefloxacin forsterker det deres antituberkuloseeffekt.
Funksjoner av påvirkningen av stoffet på evnen til å kjøre et kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer
Gitt bivirkningene, bør det utvises forsiktighet når du kjører kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer.
Overdose
Symptomer: kvalme, oppkast, hallusinasjoner, polynevritt.
Behandling: avgiftningsbehandling og behandling med hepatobeskyttere.
Frigjør skjema og emballasje
10 tabletter legges i en blisterpakning laget av PVC eller lignende importert film og trykket lakkert eller lignende importert aluminiumsfolie. Primære pakker, sammen med passende antall instruksjoner for medisinsk bruk på staten og russiske språk, er plassert i en bølgepappeske.
Lagringsforhold
Oppbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 ºC.
Oppbevares utilgjengelig for barn!
BegrepOppbevaring
Må ikke brukes etter utløpsdatoen.
Vilkår for utlevering fra apotek
På resept
Produsent
Pakker
LLP "Pavlodar Pharmaceutical Plant"
Kasakhstan, Pavlodar, 140011, st. Kamzina, 33
Innehaver av registreringsbevis
LLP "Pavlodar Pharmaceutical Plant"
Kasakhstan, Pavlodar, 140011, st. Kamzina, 33
Adresse til organisasjonen som aksepterer krav fra forbrukere om kvaliteten på produkter (varer) på territoriet til republikken Kasakhstan :
En tablett inneholder
aktivt stoff - pyrazinamid 400 mg, 500 mg
hjelpestoffer: vannfritt kalsiumhydrogenfosfat, starlak, krospovidon (polyplasdon XL-10), vannfri kolloidalt silisiumdioksid (aerosil), magnesiumstearat (for 400 mg), kalsiumstearat (for 500 mg).
Beskrivelse
Tablettene er runde i form, med en flat-sylindrisk overflate, hvit eller nesten hvit, med skår og dobbeltsidig avfasning.
Farmakoterapeutisk gruppe
Antimikrobielle midler for systemisk bruk.
Anti-tuberkulosemedisiner, andre.
ATX-kode J04AK01
Farmakologiske egenskaper
Farmakokinetikk
Pyrazinamid absorberes raskt og godt fra mage-tarmkanalen og trenger inn i alt vev og kroppsvæsker. Omtrent 10 % av stoffet binder seg til proteiner. I plasma når konsentrasjonen en topp 1-2 timer etter inntak og er 28-50 mcg / ml ved en daglig dose på 1500-2500 mg (20-25 mg / kg kroppsvekt).
Halveringstiden til pyrazinamid er ca 10 timer Ved nedsatt lever- og nyrefunksjon øker halveringstiden.
Metabolisme skjer hovedsakelig i leveren, hvor pyrazinamid hydrolyseres til hovedmetabolitten, pyrazinsyre. Omtrent 3-4 % av det aksepterte pyrazinamidet skilles ut uendret i urinen, 30-40 % i form av metabolitten pyrazinsyre. Omtrent 70 % av metabolske produktene skilles ut i urinen innen 24 timer, hovedsakelig gjennom glomerulær filtrasjon. Forholdet mellom konsentrasjonen av pyrazinamid i urin og i blodserum etter å ha tatt en enkelt dose er ganske konstant.
Farmakodynamikk
Pyrazinamid er et pyrizinkarboksylsyreamid, et førstelinjemedikament. Den har høy tuberkulostatisk aktivitet. Pyrazinamid har ingen effekt på atypiske mykobakterier. Legemidlet trenger godt inn i foci av tuberkuløse lesjoner, har en bakteriostatisk effekt på Mycobacterium tuberculosis. Virkningsmekanismen er ikke fullstendig klarlagt. Det antas at pyrazinamid er et prodrug: under virkningen av enzymet pyrazinamidase, som produseres av M.tuberculosis, spaltes pyrazinamid til pyrazinsyre og 5-hydroksypyrazinsyrer, de aktive formene av stoffet, som virker inne i bakteriecellen. Den har en bakteriostatisk og bakteriedrepende effekt avhengig av konsentrasjonen og følsomheten til mikroorganismen.
Indikasjoner for bruk
- lunge- og ekstrapulmonale former for tuberkulose (som en del av kombinasjonsterapi)
– kaseøs lymfadenitt, tuberkulomer, kaseøse-pneumoniske prosesser
Dosering og administrasjon
Pyrazinamid tas i kombinasjon med rifampicin, isoniazid, etambutol eller streptomycin med mat, med litt vann.
Voksne i den intensive fasen av behandlingen foreskrives 25 mg / kg (20-30 mg / kg) kroppsvekt daglig.
Maksimal daglig dose bør ikke overstige 2000 mg (5 tabletter).
Voksne i vedlikeholdsfasen av behandlingen foreskrives 35 mg / kg (30-40 mg / kg) kroppsvekt i et intermitterende regime (3 ganger i uken).
Maksimal daglig dose bør ikke overstige 2400 mg (6 tabletter).
Barn som veier minst 5 kg i den intensive fasen av behandlingen foreskrives 35 mg / kg (30-40 mg / kg) kroppsvekt daglig.
Maksimal daglig dose bør ikke overstige 800 mg (2 tabletter).
Barn som veier minst 5 kg i vedlikeholdsfasen av behandlingen foreskrives 60 mg / kg (50-70 mg / kg) kroppsvekt i et intermitterende regime (2-3 ganger i uken).
Maksimal daglig dose bør ikke overstige 1600 mg (4 tabletter).
Varigheten av behandlingen bestemmes av den behandlende legen.
Hvis du glemmer en dose, bør den glemte dosen tas så snart som mulig, men minst 6 timer før neste dose.
Ikke ta en dobbel dose av legemidlet for å gjøre opp for den glemte enkeltdosen.
Påfør som anvist av lege.
Bivirkninger
Hepatitt, gulsott, hepatomegali, unormale leverprøver, ømhet i leveren
Forverring av gikt (pyrazinamid hemmer utskillelsen av urinsyre på grunn av nedsatt funksjon av urinrørene, noe som resulterer i en økning i serumurinsyre)
Tap av matlyst, kvalme, oppkast, diaré, metallisk smak i munnen, epigastriske smerter
Myalgi, leddsmerter
Hudutslett, kløe, urticaria, lysfølsomhet
Hypertermi, akne, hyperurikemi
Svimmelhet, hodepine, søvnforstyrrelser, irritabilitet, depresjon, i sjeldne tilfeller - hallusinasjoner, kramper, forvirring
pellagra, porfyri
hyperglykemi
Trombocytopeni, sideroblastisk anemi, hyperkoagulasjon, splenomegali
Dysuriske lidelser, interstitiell nefritt
Økt jernkonsentrasjon i serum
- forverring av magesår
- generell svakhet
- hyperemi
- polynevropati, allergisk dermatitt
- smerter i gastroduodenal sone
- smerter i høyre hypokondrium
- tørrhet og bitterhet i munnen
- hevelse i leddene
- forekomsten av papulo-pustulære hudutslett i underekstremitetene
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor pyrazinamid og/eller hjelpestoffer
Leversvikt, nyresvikt, leversykdom
Arvelig intoleranse mot galaktose, laktose, laktasemangel
Graviditet og amming
psykoser
Epilepsi
Gikt
Barn som veier mindre enn 5 kg
Barns alder opp til 6 år
Akutt gastritt, magesår, kolitt
- diabetes
Narkotikahandel
Forbedrer effektiviteten til førstelinjede anti-tuberkulosemedisiner, reduserer effekten av anti-giktmedisiner.
Når det kombineres med rifampicin, øker sannsynligheten for å utvikle en hepatotoksisk effekt. Ved samtidig bruk med legemidler som blokkerer tubulær sekresjon (probenecid, etc.), er det mulig å redusere utskillelsen og øke toksiske reaksjoner.
Samtidig administrering av pyrazinamid med probenecid eller allopurinol, ofloksacin eller levofloxacin er kontraindisert.
spesielle instruksjoner
Under behandling med pyrazinamid er det nødvendig å regelmessig (1 gang per måned) overvåke aktiviteten til levertransaminaser og innholdet av urinsyre i blodet. Hvis det oppdages endringer i leverfunksjonen, seponeres stoffet. Pyrazinamid bør administreres med forsiktighet til pasienter med diabetes mellitus, hypoglykemi kan utvikles.
aktivt stoff: pyrazinamid;
1 tablett inneholder pyrazinamid 500 mg i form av 100 % vannfri substans;
Hjelpestoffer: povidon, krospovidon, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat.
Doseringsform
Nettbrett.
Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: tabletter av hvit eller hvit farge med gulaktig skjær, rund form med flat overflate, med skråkanter og hakk.
Farmakologisk gruppe
Antibakterielle midler for systemisk bruk. Medisiner mot tuberkulose. Pyrazinamid. ATX-kode J04A K01.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk.
Pyrazinamid tilhører den farmakoterapeutiske gruppen av anti-tuberkulosemedisiner i andre linje. Legemidlet trenger godt inn i foci av tuberkuløse lesjoner. Dens aktivitet avtar ikke i det sure miljøet til kaseøse masser, derfor er det ofte foreskrevet for kaseøs lymfadenitt, tuberkulomer og kaseøse pneumoniske prosesser.
Ved behandling av pyrazinamid alene er den raske utviklingen av resistens mot det av Mycobacterium tuberculosis mulig, derfor foreskrives det som regel i kombinasjon med andre anti-TB-medisiner.
Farmakokinetikk.
Pyrazinamid absorberes nesten fullstendig i fordøyelseskanalen. Ved inntak av 1 g av legemidlet er plasmakonsentrasjonen 45 μg / ml etter kl. 02.00, 10 μg / ml - etter 15 timer. Pyrazinamid hydrolyseres til den aktive metabolitten, pyrazinsyre, og deretter til den inaktive metabolitten. Eliminasjonshalveringstiden ved normal nyrefunksjon er 9-10 timer. 70 % av pyrazinamid skilles ut av nyrene. Det skilles ut innen 24 timer, hovedsakelig i form av metabolitter.
Indikasjoner
Behandling av alle former for tuberkulose (i kombinasjon med andre tuberkulostatika).
Kontraindikasjoner
- Overfølsomhet overfor pyrazinamid, andre komponenter av legemidlet eller andre legemidler som ligner i kjemisk struktur (etionamid, isoniazid, niacin).
- Alvorlig leversvikt.
- Akutt gikt.
- Asymptomatisk hyperurikemi.
Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
Alkohol: kan øke den toksiske effekten av alkohol.
Isoniazid: det er mulig å redusere konsentrasjonen av isoniazid i blodserumet, spesielt hos pasienter med langsom metabolisme av isoniazid.
Legemidler som blokkerer tubulær sekresjon: reduksjon i fjerning og styrking av toksiske reaksjoner er mulig.
Ofloksacin, lomefloxacin: forbedre deres anti-tuberkulose aktivitet.
Etionamid: samtidig bruk øker risikoen for leverskade, spesielt hos diabetikere. Under behandling med en kombinasjon av disse legemidlene bør det gjøres regelmessige leverfunksjonstester. Hvis det oppstår tegn på unormal leverfunksjon, bør behandlingen med denne legemiddelkombinasjonen avbrytes.
Syklosporin: muligens en reduksjon i stoffskiftet, en reduksjon i serumnivåer og en immunsuppressiv effekt. Serumnivåer bør overvåkes hos pasienter behandlet med ciklosporin etter oppstart og seponering av pyrazinamidbehandling.
fenytoin: det er mulig å øke konsentrasjonen av fenytoin i blodserumet og følgelig forekomsten av tegn på forgiftning med fenytoin. Hvis bivirkninger fra sentralnervesystemet (f.eks. ataksi, hyperrefleksi, nystagmus, tremor) oppstår ved samtidig bruk av pyrazinamid og fenytoin, bør legemidlene seponeres, serumkonsentrasjoner av fenytoin bestemmes og fenytoindosen justeres deretter.
Legemidler som fremmer utskillelsen av urinsyre fra kroppen (allopurinol, kolkisin, probenecid, sulfinpyrazon): deres effektivitet kan reduseres. Dette kan øke serumurinsyrenivået hos pasienter behandlet med pyrazinamid, så doser av legemidler som hjelper til med å eliminere urinsyre fra kroppen bør økes tilsvarende.
Allopurinol: det er mulig å bremse den videre omdannelsen av pyrazinamidmetabolitter. Metabolismen av pyrazinamid i seg selv endres ikke nevneverdig.
Zidovudin: en betydelig reduksjon i nivået av pyrazinamid i blodserumet og en økning i risikoen for anemi er mulig.
Hypoglykemiske legemidler: muligens øke effekten deres.
Pyrazinamid reduserer påliteligheten til urinketontester ved bruk av teststrimler ( Acetest ® og Ketostiks ®) fordi det gjør fargen på prøven rødbrun.
Pyrazinamid kan forstyrre bestemmelsen av serumjernkonsentrasjon ved bruk av en enhet Ferroch ® II fordi serumjernnivåene ser ut til å være lavere.
Applikasjonsfunksjoner
Pyrazinamid bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon og hos pasienter som har økt risiko for leverskade forbundet med bruk av legemidlet (for eksempel pasienter med alkoholisme). Under medikamentell behandling bør det utføres regelmessige leverfunksjonsprøver hver 2.-4. uke (tymoltest, bestemmelse av bilirubin, studier av glutamin-oksal aminotransferase, ALT og AST i blodserum), samt bestemmelse av urinsyre i blod.
Med endringer i leverfunksjonen, bør du umiddelbart slutte å bruke stoffet.
For å redusere den toksiske effekten av pyrazinamid, er metionin, lipokain, glukose, vitamin B 12 foreskrevet. Pyrazinamid kan forsterke den toksiske effekten av alkohol, så alkohol bør ikke konsumeres mens du tar stoffet.
Hos pasienter med porfyri kan pyrazinamid forårsake akutte anfall av porfyri.
Hvis det oppstår kliniske tegn eller symptomer på leversvikt, bør legemidlet seponeres.
Pyrazinamid forsinker utskillelsen av urat i nyrene, noe som kan føre til hyperurikemi, som kan være asymptomatisk. Hvis hyperurikemi er ledsaget av akutt giktartritt, bør behandling med pyrazinamid seponeres.
Hos pasienter med nyreinsuffisiens kan pyrazinamid akkumuleres i kroppen.
Pyrazinamid bør brukes med forsiktighet hos diabetikere på grunn av vanskelighetene med å opprettholde ønsket blodsukkerkonsentrasjon.
Valget av dose pyrazinamid for eldre pasienter krever forsiktighet og bør begynne i det laveste doseområdet (se "Dosering og administrering").
Bruk under graviditet eller amming.
Under graviditet og amming er stoffet kontraindisert.
Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer.
Under behandlingen er det bivirkninger fra nervesystemet, så i denne perioden bør du avstå fra å kjøre kjøretøy eller andre mekanismer.
Dosering og administrasjon
Ta tablettene som en enkelt dose etter et helt måltid med vann. Bruk alltid ideell kroppsvekt for å beregne den daglige dosen.
Den daglige dosen for voksne og barn over 15 år er 20-30 mg/kg kroppsvekt per dose. Ta 1-3 ganger daglig avhengig av toleranse. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 1,5 g.
På grunn av mulig reduksjon i nyre- og leverfunksjon hos eldre pasienter, bruk i doser nær den nedre grensen for vanlig dose for voksne - 15 mg / kg kroppsvekt per dag.
Dose for pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon - 12-20 mg / kg kroppsvekt per dag. Pyrazinamid bør unngås hos pasienter med kreatininclearance under 50 ml/min.
For pasienter i hemodialyse eller peritonealdialyse, bruk vanlig voksendose.
Det anbefales å bruke 24 timer før dialysestart.
Hvis normale doser brukes til pasienter med nedsatt leverfunksjon, akkumuleres pyrazinamid i kroppen, så de må bruke lavere doser - 15 mg / kg kroppsvekt per dag. Leverfunksjonstester bør utføres før oppstart av pyrazinamidbehandling og hver 2.-4. uke under bruk av legemidlet.
Behandlingsvarigheten avhenger av sykdomsforløpet, stoffets toleranse av pasienten og bestemmes av legen (vanligvis 6-8 måneder).
Barn.
I denne doseringsformen er pyrazinamid foreskrevet til barn over 15 år.
Overdose
I noen tilfeller - et brudd på leverfunksjon og transaminasenivåer. Disse forstyrrelsene ble normalisert etter seponering av legemidlet.
Eksitasjon, dyspepsi, leverdysfunksjon, hyperurikemi og økte manifestasjoner av bivirkninger ble også observert.
Behandling. Det er nødvendig å vaske magen, ta aktivt kull, overvåke leverfunksjonen og bestemme nivået av urat i blodserumet. Behandlingen er symptomatisk. Det er viktig at pasienten drikker rikelig med væske. Hemodialyse er effektivt.
Bivirkninger
Hud og subkutant vev: rødme, hudutslett, urticaria, kløe, lysfølsomhet, akne, giftig-allergisk dermatitt.
Immunsystemet: anafylaktiske reaksjoner, angioødem, feber, i isolerte tilfeller - anafylaktisk sjokk.
Fordøyelseskanalen: dyspeptiske symptomer, smerter i epigastriet, mage, mangel på matlyst, kvalme, oppkast, diaré, sår, metallisk smak i munnen.
Lever og gallesystem: unormal leverfunksjon, økte nivåer av levertransaminaser, bilirubin, tymoltest, hepatomegali; akutt leveratrofi, doseavhengig, gulsott.
Urinsystemet: interstitiell nefritt myoglobinurisk nyresvikt på grunn av rabdomyolyse, dysuri, smerte under vannlating.
Nervesystemet: svimmelhet, hodepine, søvnforstyrrelser, irritabilitet, depresjon, hallusinasjoner, kramper, forvirring, perifer nevropati, parestesi.
Det kardiovaskulære systemet: hypotensjon, ubehag i hjertet, følelse av varme, rødme i ansiktet.
Blod og lymfesystem: trombocytopeni, eosinofili, anemi, sideroblastisk anemi, erytrocyttvakuolisering, porfyri, økt serumjernkonsentrasjon, hyperkoagulerbarhet, tendens til å danne blodpropper, splenomegali.
Muskel- og skjelettsystemet og bindevev: artralgi, myalgi, rabdomyolyse, giktanfall, leddhevelse, leddstivhet.
Luftveiene: kortpustethet, kortpustethet, tørr hoste.
Annen: generell svakhet, ubehag, hyperurikemi, pellagra.
Best før dato
Lagringsforhold
I originalemballasje ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Pakke
10 tabletter i blisterpakning, 5 blisterpakninger; 120 tabletter per beholder,
1 beholder i en pakke; 500 tabletter i beholdere.
Feriekategori
På resept.
Produsent
Offentlig aksjeselskap "Scientific and Production Center" Borshchagovsky kjemiske og farmasøytiske anlegg ".
Brutto formel
C 5 H 5 N 3 OFarmakologisk gruppe av stoffet Pyrazinamid
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
CAS-kode
98-96-4Kjennetegn ved stoffet Pyrazinamid
Hvitt krystallinsk pulver. Løselig i vann ved oppvarming. Molekylvekt 123,11.
Farmakologi
farmakologisk effekt- anti-tuberkulose.Aktiv mot Mycobacterium tuberculosis. Kan være bakteriostatisk eller bakteriedrepende, avhengig av konsentrasjon. Beholder aktiviteten bare ved en sur pH (5,6 eller lavere), lik den i foci av tidlig aktive tuberkuløse inflammatoriske lesjoner. I løpet av behandlingen er utvikling av resistens mulig, sannsynligheten for dette reduseres ved kombinasjon med andre anti-tuberkulosemedisiner. Det er spesielt effektivt for nylig diagnostisert destruktiv tuberkulose, kaseøs lymfadenitt, tuberkulom og kaseøse-pneumoniske prosesser. Reduserer utskillelsen av urinsyre og urat, kan forårsake hyperglykemi.
Rask og nesten fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen. Plasmaproteinbinding - 10-20%. Cmax nås i løpet av 1-2 timer og etter en enkeltdose ved en dose på henholdsvis 14 mg/kg og 27 mg/kg 19 og 39 mcg/ml. Distribusjonsvolumet er 0,57-0,74 l / kg; trenger godt inn i organer og vev, inkl. i lever, lunger, nyrer og i innkapslede foci av tuberkuløse lesjoner. Passerer gjennom BBB, i cerebrospinalvæsken bestemmes i konsentrasjoner som utgjør 87-105% av konsentrasjonen i blodplasma. Det metaboliseres i leveren for å danne en aktiv metabolitt, pyrazinsyre, som deretter hydroksyleres av xantinoksidase til 5-hydroksypyrazinsyre med tap av tuberkulostatisk aktivitet. Plasmaproteinbinding av pyrazinsyre er 31%. T1 / 2 pyrazinamid er 9-10 timer, med nyresvikt øker til 26 timer; T 1/2 pyrazinsyre - 12 timer, med nedsatt nyrefunksjon - opptil 22 timer T 1/2 øker også ved nedsatt leverfunksjon. Det skilles hovedsakelig ut av nyrene (3% - uendret, 33% - i form av pyrazinsyre og 36% - i form av andre metabolitter, hovedsakelig 5-hydroksypyrazinsyre). Det skilles ut under hemodialyse (i 3-4 timer reduseres konsentrasjonen av pyrazinamid med 55%, pyrazinsyre - med 50-60%).
Kreftfremkallende egenskaper, mutagenitet, effekt på fruktbarhet
Oral administrering av pyrazinamid med mat til rotter med en daglig dose på 0,5 g/kg (10 ganger høyere enn MRH) og mus i en daglig dose på 2 g/kg (40 ganger høyere enn MRH) viste ingen kreftfremkallende egenskaper av pyrazinamid hos rotter og hannmus. Den endelige konklusjonen angående hunnmus kunne ikke gjøres på grunn av det utilstrekkelige antallet overlevende mus i kontrollgruppen. Den viste ikke mutagenitet i Ames-bakterietesten, men forårsaket kromosomavvik i cellekulturer av humane lymfocytter. Effekten av pyrazinamid på reproduksjon hos dyr er ikke studert. Risikoen for teratogenitet hos dyr og mennesker er ikke fastslått.
Påføring av stoffet Pyrazinamid
Tuberkulose (kombinasjonsterapi).
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet, alvorlig lever- og nyresykdom.
Søknadsbegrensninger
Leverdysfunksjon, hyperurikemi, gikt, hypotyreose, epilepsi, psykose, diabetes mellitus.
Bruk under graviditet og amming
Brukes med forsiktighet under graviditet, og sammenligne den tiltenkte fordelen for moren og den sannsynlige risikoen for fosteret.
Ved behandlingstidspunktet bør ammingen stoppes (i små mengder går den over i morsmelk).
Bivirkninger av Pyrazinamid
Fra fordøyelseskanalen: kvalme, oppkast, diaré, metallisk smak i munnen, nedsatt leverfunksjon (nedsatt appetitt, ømhet i leveren, hepatomegali, gulsott, gul leveratrofi), forverring av magesår.
Fra nervesystemet og sanseorganene: svimmelhet, hodepine, søvnforstyrrelser, irritabilitet, depresjon; i noen tilfeller - hallusinasjoner, kramper, forvirring.
Fra siden av det kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesis, hemostase): trombocytopeni, sideroblastisk anemi, erytrocyttvakuolisering, porfyri, hyperkoagulasjon, splenomegali.
Fra muskel- og skjelettsystemet: artralgi, myalgi.
Fra det genitourinære systemet: dysuri, interstitiell nefritt.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, urticaria.
Andre: hypertermi, akne, hyperurikemi, forverring av gikt, lysfølsomhet, økt jernkonsentrasjon i serum.
Interaksjon
Forsterker effekten av andre anti-tuberkulosemedisiner og fluorokinoloner som brukes i behandlingen av tuberkulose (ofloksacin, lomefloxacin). Svekker effekten av anti-giktmidler (allopurinol, colchicin, probenecid, sulfinpyrazon).
Overdose
Symptomer: brudd på leverfunksjonen, økt alvorlighetsgrad av bivirkninger fra sentralnervesystemet.
Behandling: mageskylling, symptomatisk terapi.
Administrasjonsveier
innsiden.
Forholdsregler for stoffer Pyrazinamid
Før og under behandling, spesielt hos pasienter over 60 år, bør nivåene av bilirubin, ALAT, ASAT og urinsyre overvåkes månedlig. I strid med leverfunksjonen er avskaffelse av pyrazinamid nødvendig. Pasienter med diabetes har økt risiko for hypoglykemi.
Mulig kryssfølsomhet med etionamid, isoniazid, nikotinsyre og andre medikamenter med lignende kjemisk struktur.