syntetiske antibakterielle midler
Sulfonamider.
kinolonderivater.
Nitrofuranderivater.
Derivater av 8-hydroksykinolin.
Kinoksalinderivater.
Oksazolidinoner.
Sulfanilamidpreparater
Klassifisering
1. Sulfonamider for resorptiv virkning
Kort handling:
Sulfanilamid (Streptocid), sulfatiazol (Norsulfazol).
Gjennomsnittlig handlingsvarighet:
Sulfadiazin (Sulfazin), sulfametoksazol.
Langskuespill: Sulfadimetoksin, sulfamonometoksin.
Ekstra lang skuespill: Sulfametoksypyrazin (sulfalen).
2. Sulfonamider som virker i tarmens lumen
Ftalylsulfathiazol (Ftalazol), sulfaguanidin (Sulgin).
3. Sulfonamider for lokal bruk
Sulfacetamid (Sulfacylnatrium, Albucid), sølvsulfadiazin.
4. Kombinerte preparater av sulfonamider og salisylsyre: Salazosulfapyridin (Sulfasalazin), Salazopyridazin (Salazodin).
5. Kombinerte preparater av sulfonamider med trimetoprim:
Ko-trimoksazol (Bactrim, Biseptol).
SA har et bredt spekter av aktiviteter:
Bakterier - gram-positive og gram-negative kokker, Escherichia coli, patogener av dysenteri, difteri, catarrhal lungebetennelse, kolera vibrio, clostridia;
klamydia;
Actinomycetes;
Protozoer (toksoplasmose, malaria).
Handlingens natur bakteriostatisk.
Virkningsmekanismen. De er strukturelle analoger av PABA, konkurransedyktig forhindrer dets inkorporering i dihydrofolsyre, og hemmer dihydropteroatsyntetase. Som et resultat avtar dannelsen av tetrahydrofolsyre, syntesen av puriner og pyrimidiner, nukleinsyrer, vekst og reproduksjon av mikroorganismer undertrykkes.
SA av resorptiv virkning. De absorberes godt i mage-tarmkanalen (70-100%), spredt i vev og kroppsvæsker, passerer gjennom BBB, morkaken og over i morsmelk. De metaboliseres i leveren for å danne acetylerte derivater, som krystalliserer i sur urin, og blokkerer nyretubuli.
SA virker i tarmens lumen dårlig absorbert fra mage-tarmkanalen, brukt til å behandle tarminfeksjoner.
SA for lokal bruk brukes til å behandle og forebygge øyeinfeksjoner.
Kombinasjonsmedisiner SA.
en). Med trimetoprim - co-trimaxosol. Virker bakteriedrepende.
Virkningsmekanisme: bryter med syntesen av dihydrofolsyre; trimetoprim blokkerer dihydrofolatreduktase og forstyrrer dannelsen av tetrahydrofolsyre.
Godt absorbert fra mage-tarmkanalen.
2). Med 5-aminosalisylsyre - Salazopyridazin, salazosulfapyridin har antimikrobielle, antiinflammatoriske og immundempende effekter.
Indikasjoner for bruk:
Luftveis- og ØNH-infeksjoner
Infeksjoner i galleveiene.
Urinveisinfeksjon.
Klamydia.
Infeksjoner i mage-tarmkanalen.
Øyeinfeksjoner.
Toxoplasmose og malaria (+ pyrimetamin).
Behandling av et rent sår.
Bivirkninger:
Nefrotoksisitet (drikk med alkalisk drikk), allergiske reaksjoner, hepatotoksisitet (hyperbilirubinemi hos små barn), CNS (hodepine, svimmelhet, depresjon, hallusinasjoner), dyspepsi, nedsatt hematopoiesis, methemoglobinemi (hos nyfødte og barn i 1. leveår), underernæring , skjoldbrusk dysfunksjon, teratogenisitet.
Barn i 1. leveår foreskrives ekstremt sjelden.
Sulfonamider
Preparater fra denne gruppen er foreskrevet for intoleranse mot antibiotika eller mikroflora-resistens mot dem. Aktivitetsmessig er de betydelig dårligere enn antibiotika, og de siste årene har deres betydning for klinikken vært synkende. Sulfonamider ligner i struktur på para-aminobenzosyre. Virkningsmekanismen til legemidler er assosiert med deres konkurrerende antagonisme med para-aminobenzosyre, som brukes av mikroorganismer for syntese av dihydrofolsyre. Brudd på syntesen av sistnevnte fører til blokkering av dannelsen av purin- og pyrnmidinbaser og undertrykkelse av reproduksjonen av mikroorganismer (bakternostagisk effekt).
Sulfonamider er aktive mot Gram-positive og Gram-negative kokker, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, protozoer (malaria Plasmodium og Toxoplasma), Chlamydia; forårsakende midler av miltbrann, difteri, pest, samt Klebsiella, aktive bakterier og noen andre mikroorganismer.
Avhengig av absorpsjon fra mage-tarmkanalen og varigheten av utskillelse fra kroppen, skilles følgende grupper av sulfonamider:
A. Sulfonamider med god absorberbarhet:
kortsiktig handling (T1 / 2 - 8 timer); norsulfazol, sulfadimezin, urosulfan, etazol, natriumsulfacyl;
middels virkningsvarighet (T1 / 2 - 8-20 timer): sulfazin og andre legemidler (disse legemidlene er ikke mye brukt);
langtidsvirkende (T1 / 2 - 24-48 timer): sulfapridazn,
sulfadimetoksin (sulfametoksazol), sulfamonometoksin og andre legemidler;
ultralang virkning (T1 / 2 - 65 timer); sulfalen.
B. Sulfonamider, dårlig absorbert fra mage-tarmkanalen og sakte utskilt fra kroppen: sulgin, fthalazol, ftalazin, salazopyridazin og andre legemidler. ^^ ^
Varigheten av virkningen av sulfonamider avhenger av forekomsten av labile bindinger med albumin. Fra blodet trenger sulfonamider ganske godt inn i ulike vev og kroppsvæsker. Sulfapyrndazin har den høyeste penetreringskraften. Sulfadimetoksin akkumuleres i betydelige mengder i galle. Alle sulfonamider krysser placenta godt. Sulfonamider metaboliseres (acetyleres) i leveren. Samtidig går deres aktivitet tapt og toksisiteten øker, noen av dem har en kraftig reduksjon i løselighet i et nøytralt og spesielt i et surt miljø, noe som kan bidra til utfelling i urinveiene (krystalluri). Graden og hastigheten av acetyl-lnrovaniya forskjellige sulfonamider er ikke det samme. De stoffene som acetyleres i liten grad utskilles fra kroppen i aktiv form, og dette bestemmer deres større antimikrobielle aktivitet i urinveiene (etazol, urosulfan). Sulfanilamider kan absorberes i kroppen ved dannelse av inaktive glukuronider. Denne inaktiveringsveien er spesielt karakteristisk for sulfadimetoksin. Sulfonamidglukuronider er svært løselige i vann og faller ikke ut i nyrene. Sulfonamider og deres metabolitter skilles ut av nyrene.
Følsomheten til mikrober for sulfonamider er kraftig redusert i de miljøene hvor det er høy konsentrasjon av para-aminobenzosyre, for eksempel i et purulent fokus. Aktiviteten til langtidsvirkende legemidler avtar i nærvær av folsyre, metionin, purin og pnrimidinbaser. Den konkurrerende virkningsmekanismen til disse legemidlene krever etablering av en høy konsentrasjon av sulfonamider i pasientens blod for vellykket behandling av infeksjoner. For å gjøre dette bør du foreskrive den første ladningsdosen, 2-3 ganger høyere enn den gjennomsnittlige terapeutiske dosen, og med visse intervaller (avhengig av halveringstiden til stoffet) foreskrive vedlikeholdsdoser.
Bivirkninger ved behandling av sulfamedisiner er felles for hele gruppen: effekter på blodet og sentralnervesystemet; dysbakteriose. Å ta medikamenter kan forårsake methemoglobinemi og hyperbilirubinemi, spesielt hos nyfødte. Derfor anbefales det ikke å foreskrive disse legemidlene, spesielt langtidsvirkende, til gravide kort før fødsel og til nyfødte.
Biseptol (sulfaten, co-trnmoxazol) - er en kombinasjon av sulfanilamid - sulfametoksazol med stoffet trimetoprim. Trimetoprim hemmer aktiviteten til et enzym som er viktig for syntesen av folvinsyrer - dagndrofola reduktase. Dette kombinasjonsstoffet har en bakteriedrepende effekt. Hos pasienter kan det forårsake brudd på hematopoiesis (leukopeni, agranulocytose),
Salazo-forbindelser av sulfonamider
Salazosulfapirishchi (sulfasalazin) - nitrogenforbindelse av sulfetyryadin (sulfadn-on) med salisylsyre Det er en høy aktivitet av dette stoffet mot diplococcus, streptokokker, gonococcus "E. coli. Den avgjørende rollen i virkningsmekanismen spilles av legemidlets evne til å samle seg i bindevevet (inkludert tarmene) og gradvis brytes ned til 5-salisylsyre (som skilles ut i avføringen) og eulfaliridin, som har antistoffer. -inflammatoriske og antibakterielle effekter i tarmen. Medisinen brukes mot uspesifikk ulcerøs kolitt. Salazopyrndazin og salshodimetoksin har en lignende virkningsmekanisme og indikasjoner.
4- og 8-hydroksykinolinderivater
Prepsch? Du denne gruppen er halo- og nitro-derivater av oxnhinolnia.De virker hovedsakelig på den gram-negative floraen, og har også en anti-rotozoisk effekt (dysenterisk amøbe, giardia, thrnchomonads, balantidia). I henhold til farmakokinetiske egenskaper er oksykinolderivater delt inn i to grupper; dårlig absorbert (enteroseptol, mexaform, mekease "intestopaya) og godt absorbert fra mage-tarmkanalen (nntroxoln),
Enteroseptol er aktiv mot Escherichia coli, forråtningsbakterier, forårsakende midler av amøbe og batsnlpyarnoy dysenteri. Det absorberes praktisk talt ikke fra mage-tarmkanalen, derfor skapes dens høye konsentrasjon i tarmlumen, som også brukes i kirurgisk praksis. 1. eller 3. innleggelsesdag Enteroseptol inneholder jod, så symptomer på jod er mulige: rennende nese, hoste, leddsmerter, hudutslett, betennelsesdempende medikament! med hypertyreose er Enteroseptol inkludert i kombinasjonen * av komplekse prepfaggs; dermozolon, mexaform, meksat
På grunn av bivirkninger (dyasneptiske lidelser, nevritt, myelopati, skade på synsnerven), har oksysyntetiske derivater blitt mindre vanlig å bruke.
Nntroxolnn (5-NOC) . et medikament som anses som det minst giftig sammenlignet med andre okskinoliner. Det har et bredt spekter av aktivitet mot gram-positive (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) og gram-negative (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) patogener, samt sopp (C. albicans). Nntroxolin absorberes godt. Legemidlet trenger godt inn i prostatavevet. Nesten hele mengden av stoffet skilles ut uendret av nyrene, som, tatt i betraktning av virkningsspekteret (yashroksoln virker på alle patogener i urogenitalkanalinfeksjonen), gjør at det utelukkende kan brukes som et uroseptisk middel.
Kinoloner
Kinoloner er en stor gruppe av enarater, forent av en enkelt virkningsmekanisme: hemming av enzymet til en bakteriecelle - DNA-gyrase. Første Syntchem 3
et medikament fra klassen av kinoloner var nalidiksinsyre (Negram), brukt siden 1962. Dette stoffet, på grunn av særegenhetene ved farmakokinetikk (utskilles av nyrene i aktiv form) og spekteret av antimikrobiell virkning, er indisert for behandling av urinveier tarminfeksjoner og enkelte tarminfeksjoner (bakteriell enterokolitt, dysenteri)
Antibakterielle preparater av fluorokinolgruppen
Preparater som tilhører denne gruppen ble oppnådd ved å introdusere et fluoratom i kinolonmolekylets 6. posisjon. Avhengig av antall fluoratomer, monofluorert (cnprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin), difluorert (lomefloxacin) (flerfloxacin) forbindelse. er isolert.
De første legemidlene i fluorokinolongruppen ble foreslått for klinisk praksis i 1978-1980. Den intensive utviklingen av fluorokinolongruppen skyldes et bredt spekter av virkning, høy antimikrobiell aktivitet, bakteriedrepende virkning, optimale farmakokinetiske egenskaper og god toleranse for langtidsbruk.
Fluorokinoloner er legemidler med et bredt antimikrobielt spekter, som dekker gramnegative og grampositive aerobe og anaerobe mikroorganismer.
Fluorokinoloner er svært aktive mot de fleste gramnegative bakterier (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).
Sensitive mikroorganismer inkluderer Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (inkludert stammer som er resistente mot ieticillin), noen stammer av Clostridiuni (C. perfringens). Blant Psedomonas-stammer, inkludert P. aerugmosa, samt Streptococcus spp. (inkludert S. pneumonias) er det både sensitive og moderat sensitive stammer
Som regel er Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, anaerobe streptokokker moderat følsomme.
Sopp, virus, treponema og de fleste protozoer er resistente mot fluorokinoloner.
Aktiviteten til fluorokinoloner mot gran-positive mikrober er mindre uttalt enn mot gram-negative Streptokokker er mindre følsomme for fluorokinoloner enn stafylokokker.
Blant fluorokinolonene viser ciprofloksacin den høyeste in vitro-aktiviteten mot gram-negative mikroorganismer, og ciprofloksacin og ofloksacin mot gram-positive mikroorganismer.
Virkningsmekanismen til fluorokinoloner er assosiert med en effekt på DNA-gyrase Dette enzymet er involvert i prosessene med replikasjon, genetisk rekombinasjon og DNA-reparasjon. DNA-enzym forårsaker negativ superspinning, omdanner DNA til en kovalent lukket sirkulær struktur, og fører også til reversibel binding av DNA-spoler. Binding av fluorokinoloner til DNA-gnrase fører til bakteriedød.
Farmakokinetikk, Fgorkinoloner absorberes raskt i mage-tarmkanalen, og når maksimale konsentrasjoner i blodet etter 1-3 timer. Å spise bremser noe ned absorpsjonen av legemidler, uten at det påvirker absorpsjonsmengden. Fluorokinoloner er preget av høy oral biotilgjengelighet, som for de fleste legemidler når 80–100 % (unntaket er norfloksacin, hvis biotilgjengelighet etter oral administrering er 35–45 %). Varigheten av sirkulasjonen av fluorokinoloner i menneskekroppen (for de fleste medisiner er T1 / 2-indikatoren 5-10 timer) lar deg foreskrive dem 2 ganger om dagen. Fluorokinoloner bindes i lav grad av serumproteiner (mindre enn 30 % i de fleste tilfeller). Legemidlene har et stort distribusjonsvolum (90 liter eller mer), noe som indikerer deres gode penetrasjon i ulike vev, hvor det dannes konsentrasjoner som i mange tilfeller er nær korte eller overstiger dem. Fluorokinoloner trenger godt inn i slimhinnene i mage-tarmkanalen, urogenital og luftveier, lunger, nyrer, leddvæske, hvor konsentrasjonene er mer enn 150 % i forhold til serum; penetrasjonshastigheten av fluorokinoloner i sputum, hud, muskler, livmor, inflammatorisk væske og spytt er 50-150%, og inn i cerebrospinalvæsken, fett og vev i øyet - mindre enn 50%. Den gode diffusjonen av fluorokinoloner i vev skyldes høy lipofilisitet og lav proteinbinding,
Fluorokinoloner metaboliseres i kroppen, mens pefloxacin er mer mottakelig for biotransformasjon (50 - 85%), minst - ofloksacin og lomefloxanin (mindre enn 10%); andre medikamenter når det gjelder graden av metabolisme inntar en mellomposisjon. Antall metabolitter som dannes varierer fra 1 til 6. En rekke metabolitter (oxo-, demetnl-v formnl-) har en viss antibakteriell aktivitet.
Eliminering av fluorokinoloner i kroppen utføres av nyre- og ekstrarenale (bnotransformasjon i leveren, utskillelse med galle, utskillelse med avføring, etc.) veier. Ved utskillelse av fluorokinoloner (ofloksacyan og lomefloxacin) av nyrene, dannes konsentrasjoner i urinen som er tilstrekkelige til å undertrykke mikrofloraen som er følsom for nm i lang tid,
Klinisk søknad. Fluorokinoloner er mye brukt hos pasienter med urinveisinfeksjoner Effektivitet ved mindre og kompliserte infeksjoner er 70-100 %, Gode resultater ble oppnådd hos pasienter med bakteriell og bakteriell klamydial prostatitt (55-100 %),
Fluorokinoloner er effektive ved seksuelt overførbare infeksjoner, først og fremst gonoré. Ved akutt ukomplisert gonoré av forskjellige lokaliseringer (inkludert svelget og rektum), er effektiviteten av fluorokinoloner 97%. 100 % selv med en enkelt applikasjon. En mindre uttalt effekt av fluorokinoloner er observert ved urogenitale infeksjoner forårsaket av klamydia (eliminering av patogenet er 45-100%) og Mnco-plasma (33-100%). Med syfilis brukes ikke dreparer av denne gruppen,
Gode resultater med bruk av fluorokinoloner observeres ved tarminfeksjoner (salmonellose, dysenteri, ulike former for bakteriell diaré).
I tilfeller av luftveissykdom er fluorokinoloner viktige i behandlingen av nedre luftveisinfeksjoner (lungebetennelse, bronkitt, bronkokonstriksjon) forårsaket av gramnegativ mikroflora, inkludert P. awuginosa.
Bruk av fluorokinoloner som førstelinjemedikamenter for infeksjoner i de øvre luftveiene er uhensiktsmessig.
Fluorokinoloner er effektive medikamenter for behandling av alvorlige former for pyoinflammatoriske prosesser i hud, bløtvev, purulent leddgikt, kronisk osteomyelitt forårsaket av gramnegative aerobe bakterier (inkludert P, aemgi-poaa) og S. ash-esh.
Gitt den gode penetrasjonen av fluorokinoloner i gynekologisk vev (livmor, vagina, eggledere, eggstokker), brukes de med hell i behandlingen av akutte inflammatoriske sykdommer i bekkenorganene,
Fluorokinoloner (parenterale eller orale) er effektive i septiske prosesser ledsaget av bakteriemi forårsaket av gram-negative og gram-positive aerobe mikroorganismer
Fluorokinoloner (ciprofloxac, ofloxacian, nephthocyanin) brukes med hell i behandlingen av sekundær bakteriell meningitt.
Bivirkninger. Bivirkninger ved bruk av fluorokinoloner forekommer hovedsakelig i mage-tarmkanalen (opptil 10 %) (kvalme, oppkast, anoreksi, ubehag i magen) og sentralnervesystemet (0,5 b %) (hodepine, svimmelhet, opprørt søvn eller humør, agitasjon, tremor, depresjon), Allergiske reaksjoner forårsaket av fluorokinolon forekommer hos ikke mer enn 2 % av pasientene, Hudreaksjoner er notert hos 2 % > i tillegg observeres fotosensitivitet. ; det er ikke kjent om de påvirker beinvev hos barn. Disse legemidlene er imidlertid ikke anbefalt for bruk hos barn under 12 år og gravide kvinner.
Ciprofloxacin (schrobay, cnfloxinal) er en fra de mest aktive og mye brukte preparatene i denne gruppen. Det trenger godt inn i ulike organer og vev, celler. Hikker opptil 100 % inn i sputum, 90-80 % i pleuravæske, opptil 200-1000 % av stoffet inn i lungevevet. Legemidlet brukes mot infeksjoner i luftveiene, urinveiene, osteomyelitt, mageinfeksjoner, hudlesjoner og vedheng
Pefloxacin (peflacin, abakgal) er et fluorokinolon med høy aktivitet mot Enterobacteriaceae, gramnegative kokker. Gram-positive stafylokokker og streptokokker er mindre følsomme for pefloxacin enn gram-negative bakterier. Pefloxacin viser høy aktivitet mot intracellulært lokaliserte bakterier (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas). Det absorberes godt når det tas oralt, i høye konsentrasjoner bestemmes det i organer og vev, inkludert bein, det akkumuleres godt i huden, muskler, fascia, pertonealvæske, i mageorganene, prostata og penetrerer gjennom BBB.
Pefloxacin metaboliseres aktivt i leveren med utseendet av aktive forbindelser: N-demetylpefloxacin (norfloxacin), N-oxidepefloxacin, oxodemetshsheflox-cn og andre. Legemidlet elimineres av nyrene og skilles delvis ut i gallen.
Ofloksacin (floksnn, tarivid) refererer til monofluorerte hennoloner. Dens antimikrobielle aktivitet er nær den til ciprofloksacin, men det er høyere aktivitet mot Staphylococcus aureus.Samtidig har ofloksacin bedre farmakologiske parametere, bedre biotilgjengelighet, lengre halveringstid og høyere konsentrasjoner i serum og vev. Det brukes hovedsakelig for infeksjoner i den urogenitale regionen, så vel som for luftveisinfeksjoner, 200-400 mg 2-3 ganger om dagen.
Lomefloxadine (Moxaquin) er et difluorokinolon. Det absorberes raskt og lett når det tas oralt. Biotilgjengeligheten overstiger 98 %. Veldig godt akkumuleres i vevet i prostatakjertelen. Påfør 1 tablett 400 mg per dag for infeksjoner i luftveiene og urinveiene, forebygging av urogenital infeksjon i postoperativ periode, lesjoner i hud og bløtvev, mage-tarmkanalen
Nitrofuraner
Nntrofuraner er aktive mot gram-positive og gram-negative flora: tarm, dysenteri-basill, patogener av paratyfus, salmonella, vibrio cholerae, giardia, thrnchomonas, stafylokokker, store virus, forårsakende stoffer av gass koldbrann er følsomme for dem. Preparater fra denne gruppen er effektive i motstanden av mikroorganismer mot andre antimikrobielle midler. Nntrofuraner har anti-inflammatorisk aktivitet, forårsaker sjelden dnsbacternosis og candida. Legemidlene har en bakteriedrepende effekt ved å hemme dannelsen av nukleinsyrer. De absorberes godt fra mage-tarmkanalen, trenger raskt inn og er jevnt fordelt i væsker og vev. Deres viktigste transformasjon i kroppen er reduksjonen av ntro-gruppen. Nitrofuraner og deres metabolitter skilles ut av nyrene, delvis med galle og inn i tarmens lumen
Bivirkninger inkluderer dyspepsi og allergiske reaksjoner, methemoglobinemi, redusert blodplateaggregering og derfor blødning, forstyrrelse av ovarie-menstruasjonssyklusen, embryotoksisitet, nedsatt nyrefunksjon, ved langvarig bruk, nevritt, pulmonale interstitielle infiltrater. For å forhindre bivirkninger anbefales det å drikke mye væske, foreskrive ai-tngnstamin-medisiner og vitaminer av gruppe B. Et stort antall bivirkninger begrenser bruken av legemidler i denne gruppen.
Furazolidon virker mot nashngella, salmonella, vibrio cholerae, giardia, trn-chomonas, paratyphoid bacillus, proteus. Det brukes til gastrointestinale infeksjoner. Furazolidon Sy'tchem6
øker følsomheten for alkoholholdige drikker, det vil si at den har en teturam-lignende virkning.. Det er foreskrevet oralt etter måltider, 0,1-0,15 g 4 ganger daglig. Det anbefales ikke å ta det i mer enn 10 dager.
Furadonin (nitrofuranton) har et antimikrobielt virkningsspektrum som ligner på furazolndon, men mer aktivt mot tarmpappa, stafylokokker og proteus. Når det tas oralt, absorberes furadonnn raskt fra mage-tarmkanalen. 50% av furadonin skilles ut i urinen i uendret tilstand, og 50% i form av inaktiv; metabolitter. En høy konsentrasjon av stoffet i urinen varer i opptil 12 timer. Furadonnn elimineres i store mengder i gallen. Legemidlet krysser morkaken. Legemidlet brukes til infeksjoner i urinsystemet.
Furognn (solafur) er den mest brukte av legemidlene i denne gruppen.For oral administrering er en enkeltdose 0,1-0,2 g, den tas 3 ganger daglig i 7-10 dager. Primær bruk som uroantiseptisk Brukes lokalt til vask (i kirurgi) og douching (i obstetrisk og gynekologisk praksis).
Tiosemikarbazonderivat
Pharyngosept (ambazon) er et bakteriostatisk legemiddel, som er 1,4-benzokino-guayyl-hydrozontosemicarbazon. Aktiv mot hemolytiske streptokokker, pneumokokker, viriserende streptokokker Indikasjoner for bruk av stoffet er begrenset til sykdommer i nasofarynx; behandling og forebygging av grå stær, gingivitt, stomatitt forårsaket av: et patogen som er følsomt for dette stoffet, samt behandling av komplikasjoner etter operasjoner i nasofarynx. Påfør sublinshaglio fra 3 til 5 tabletter per dag 15-30 minutter etter å ha spist.
Kinoksalinderivater
Hnnoksindnn er et derivat av kinoksalin, et syntetisk antibakterielt middel. Den er aktiv mot Frieddenders basill, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia og dysenteribasiller, Salmonella, Staphylococcus aureus, Clostridae (spesielt patogener av gass koldbrann). Kinoksidin er indisert for alvorlige former for inflammatoriske prosesser i bukhulen.
Når det gjelder farmakodynamikk og farmakokinetikk, ligner dioxidin på kinoksin, men lavere toksisitet og muligheten for intrakavitær og intravenøs administrering av daoxin-diyaa økte effektiviteten av behandlingen av sepsis betydelig, spesielt forårsaket av Staphylococcus aureus og papillomavirus.
Syntetiske antimikrobielle midler
Sulfanilamidpreparater
kinolonderivater.
Syntetiske antibakterielle midler med ulik kjemisk struktur: derivater av nitrofuran, nitroimidazol og 8-hydroksykinolin
Sulfanilamidpreparater
Sulfonamider var de første bredspektrede kjemoterapeutiske legemidlene som fant anvendelse i praktisk medisin.
Etter oppdagelsen i 1935 av de antimikrobielle egenskapene til streptocid, har rundt 6000 sulfanilamidstoffer blitt syntetisert og studert til dags dato. Av disse brukes rundt 40 forbindelser i medisinsk praksis. Alle av dem har en felles virkningsmekanisme og skiller seg lite fra hverandre i spekteret av antimikrobiell aktivitet. Forskjeller mellom individuelle legemidler er knyttet til styrken og varigheten av virkningen.
Sulfanilamidmedisiner undertrykker den vitale aktiviteten til forskjellige kokker (streptokokker, pneumokokker, meningokokker, gonokokker), noen pinner (dysenteri, miltbrann, pest), koleravibrio, trakomvirus. Mindre følsomme for sulfonamider er stafylokokker, Escherichia coli, etc.
Kjemisk er sulfa-medisiner svake syrer. Inntatt oralt absorberes de hovedsakelig i magen og ioniseres i det alkaliske miljøet i blodet og vevet.
Mekanismen for den kjemoterapeutiske virkningen av sulfonamider er at de forhindrer absorpsjon av mikroorganismer av stoffet som er nødvendig for deres vitale aktivitet - para-aminobenzosyre (PABA). Med deltakelse av PABA i den mikrobielle cellen syntetiseres folsyre og metionin, som sikrer vekst og utvikling av celler (vekstfaktorer). Sulfonamider har en strukturell likhet med PABA og måter å forsinke syntesen av vekstfaktorer på, noe som fører til forstyrrelse av utviklingen av mikroorganismer (bakteriostatisk effekt).
Det er en konkurrerende antagonisme mellom PABA og et sulfanilamidmedikament, og for manifestasjon av en antimikrobiell effekt er det nødvendig at mengden sulfanilamid i det mikrobielle miljøet overstiger konsentrasjonen av PABA betydelig. Hvis miljøet rundt mikroorganismer inneholder mye PABA eller folsyre (tilstedeværelsen av puss, vevsråteprodukter, novokain), reduseres den antimikrobielle aktiviteten til sulfonamider markant.
For vellykket behandling av infeksjonssykdommer er det nødvendig å lage høye konsentrasjoner av sulfanilamidpreparater i pasientens blod. Derfor foreskrives behandling fra den første økte dosen (belastningsdosen), hvoretter den nødvendige konsentrasjonen opprettholdes ved gjentatte injeksjoner av legemidlet gjennom hele behandlingsperioden. Utilstrekkelige konsentrasjoner av stoffet i blodet kan føre til fremveksten av resistente stammer av mikroorganismer. Det er tilrådelig å kombinere behandling med sulfanilamidpreparater med noen antibiotika (penicillin, erytromycin) og andre antimikrobielle midler.
Bivirkninger av sulfonamider kan manifesteres ved allergiske reaksjoner (kløe, utslett, urticaria) og leukopeni.
Når urinen er sur, utfelles noen sulfonamider og kan forårsake blokkering av urinveiene. Utnevnelsen av rikelig drikke (fortrinnsvis alkalisk) reduserer eller forhindrer komplikasjoner fra nyrene.
I henhold til virkningsvarigheten kan sulfa-medisiner deles inn i tre grupper:
1) kortsiktige legemidler (streptocid, norsulfazol, sulfacyl, etazol, urosulfan, sulfadimezin; de er foreskrevet 4-6 ganger om dagen);
2) middels virkningsvarighet (sulfazin; det er foreskrevet 2 ganger om dagen);
3) langtidsvirkende (sulfapyridazin, sulfadimetoksin, etc.; de er foreskrevet 1 gang per dag);
4) et ultralangtidsvirkende medikament (sulfalen; ca. 1 uke)
Legemidler som er godt absorbert fra mage-tarmkanalen og gir stabile blodkonsentrasjoner (sulfadimezin, norsulfazol, langtidsvirkende legemidler) er indisert for behandling av lungebetennelse, meningitt, gonoré, sepsis og andre sykdommer.
Sulfonamider, som absorberes sakte og dårlig og skaper høye konsentrasjoner i tarmen (ftalazol, ftazin, sulgin, etc.), er indisert for behandling av tarminfeksjoner: dysenteri, enterokolitt, etc.
Legemidler som raskt skilles ut av nyrene i uendret form (urosulfan, etazol, sulfacyl, etc.) er foreskrevet for urologiske sykdommer.
Utnevnelsen av sulfonamider er kontraindisert ved alvorlige sykdommer i hematopoietiske organer, ved allergiske sykdommer, overfølsomhet for sulfonamider, under graviditet (muligens teratogene effekt).
Kombinasjonen av noen sulfonamider med trimetoprim i én doseringsform gjorde det mulig å lage svært effektive antimikrobielle legemidler: baktrim (biseptol), sulfaton, lidaprim, etc. Bactrim er tilgjengelig i tabletter som inneholder sulfametoksazol og trimetoprim. Hver av dem har individuelt en bakteriostatisk effekt, og i kombinasjon gir de en sterk bakteriedrepende aktivitet mot gram-positive og gram-negative mikrober, inkludert de som er resistente mot sulfanilamid-medisiner.
Bactrim er mest effektivt for infeksjoner i luftveiene, urinveiene, mage-tarmkanalen, septikemi og andre infeksjonssykdommer.
Ved bruk av disse stoffene er bivirkninger mulige: kvalme, oppkast, diaré, allergiske reaksjoner, leukopeni og agranulocytose. Kontraindikasjoner: overfølsomhet overfor sulfonamider, sykdommer i det hematopoietiske systemet, graviditet, nedsatt nyre- og leverfunksjon.
Forberedelser:
Streptocide (Streptocidum)
Tildel innsiden av 0,5 - 1,0 g 4 - 6 ganger om dagen.
Høyere doser: enkelt - 2,0 g, daglig - ?,0 g.
Frigjøringsform: pulver, tabletter på 0,3 og 0,5 g.
Norsulfazol (Norsulfazolum)
Tildel innsiden av 0,5 - 10 g 4 -6 ganger om dagen. En løsning (5-10%) av norsulfazol-natrium injiseres intravenøst med en hastighet på 0,5-1,2 g per infusjon.
Høyere doser: enkelt - 2,0 g, daglig - 7,0 g.
Lagring: liste B; i en godt forseglet beholder.
Sulfadimezin (Sulfadimezinum)
Tildel inne 1,0 g 3-4 ganger om dagen.
Høyere doser: enkelt - 2,0 g, daglig 7,0 g.
Lagring: liste B; på et sted beskyttet mot lys.
Urosulfan (Urosulfanum)
Tildel innsiden av 0,5 - 1,0 g 3 - 5 ganger om dagen.
Høyere doser: enkelt - 2 g, daglig - 7 g.
Lagring: liste B; i en godt forseglet beholder.
Ftalazol (phtalazolum)
Tildel innsiden av 1 - 2 g 3 - 4 ganger om dagen.
Høyere doser: enkelt - 2,0 g, daglig - 7,0 g.
Frigjøringsform: pulver. Tabletter på 0,5 g.
Lagring: liste B; i en godt forseglet beholder.
Sulfacyl - natrium (Sulfacylum - natrium)
Tildel innsiden av 0,5 - 1 g 3 - 5 ganger om dagen. I øyepraksis brukes det i form av 10-2 - 3% løsninger eller salver.
Høyere doser: enkelt - 2 g, daglig - 7 g.
Frigjøringsform: pulver.
Oppbevaring: liste B.
Sulfadimethoxin (Sulfadimethoxinum)
Tildel inne 1 - 2 g 1 gang per dag.
Frigjøringsform: pulver og tabletter på 0,2 og 0,5 g.
Bactrim (Dfctrim)
Synonym: biseptol.
Utgivelsesform: tabletter.
Eksempler på oppskrifter
Rp. Tab. Streptocide 0,5 N 10
D.S. Ta 2 tabletter 4-6 ganger daglig
Rp.: Sol. Norsulfazoli - natrium 5% - 20 ml
D.S. Administrer intravenøst 10 dager 1-2 ganger om dagen
Rp.: Ung. Sulfacyli - natrium 30% - 10,0
D.S. Øyesalve. Legg bak nedre øyelokk 2-3 ganger om dagen
Rp.: Sol. Sulfacyli - natrium 20% - 5 ml
D.S. Øyedråper. Påfør 2 dråper 3 ganger om dagen.
Rep.: Tab. Urosulfani 0,5 N 30
D.S. Ta 2 tabletter 3 ganger om dagen
Kinolonderivater
Kinolonderivater inkluderer nalidiksinsyre (nevigramon, svarte). Effektiv ved infeksjoner forårsaket av gramnegative mikroorganismer. Det brukes hovedsakelig for urinveisinfeksjoner. Det kan brukes for enterokolitt, kolecystitt og andre sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet. Inkludert resistent mot andre antibakterielle legemidler. Tildel innsiden av 0,5 - 1 g 3 - 4 ganger om dagen. Når du bruker stoffet, er kvalme, oppkast, diaré, hodepine, allergiske reaksjoner mulig. Legemidlet er kontraindisert i strid med funksjonen til leveren, nyrene, i de første 3 månedene. Graviditet og barn under 2 år.
Nylig har fluorokinoloner, kinolonderivater som inneholder fluoratomer i strukturen, tiltrukket seg mye oppmerksomhet. Et betydelig antall slike legemidler er syntetisert: ciprofloksacin, norfloksacin, pefloxacin, lomefloxacin, ofloksacin. De er svært aktive bredspektrede antibakterielle midler. De har en bakteriedrepende effekt på gram-negative bakterier, inkludert gonokokker, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. De er mindre aktive mot gram-positive bakterier. De forstyrrer DNA-replikasjon og RNA-dannelse. Fluorokinoloner absorberes godt fra mage-tarmkanalen. Penetrerer de fleste vev. De brukes til infeksjoner i urinveiene, luftveiene, mage-tarmkanalen. Toleranse for fluorokinoloner utvikler seg relativt sakte. Bivirkninger inkluderer dyspeptiske lidelser, hudutslett, allergiske reaksjoner, hodepine, søvnløshet, lysfølsomhet. Kontraindisert hos gravide og ammende kvinner, samt hos pasienter under 18 år.
En av de viktige retningene i dannelsen av nye fluorokinoloner er å øke den antimikrobielle effekten på gram-positive bakterier, spesielt på pneumokokker. Disse stoffene inkluderer moxifloxacin, levofloxacin. I tillegg er disse stoffene aktive mot klamydia, mykoplasmer, ureaplasmer, anaerober. Legemidlene er foreskrevet 1 gang per dag, de er effektive når de administreres enteralt. De er svært effektive mot patogener av URT-infeksjoner, de er aktive selv mot Mycobacterium tuberculosis.
Ofloxacin (Ofloxacinum)
Tildel innsiden av 0,2 g 2 ganger om dagen.
Frigjøringsform: tabletter på 0,2 g.
Lagring: liste B; på et sted beskyttet mot lys.
Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)
Innvendig og inn/i 0,125-0,75 g.
Frigjøringsform: tabletter på 0,25; 0,5 og 0,75 g; 0,2 % oppløsning for infusjon på 50 og 100 ml; 1 % oppløsning i 10 ml ampuller (til fortynning).
Moxifloxacin (Moxifloxacin)
Innvendig 0,4 g.
Frigjøringsform: tabletter på 0,4 g
Syntetiske antibakterielle midler: derivater av nitrofuran, nitroimidazol og 8-hydroksykinolin
Nitrofuranderivater inkluderer furatsilin, furazolidon, etc.
Furacilin har en effekt på mange gram-positive og gram-negative mikrober. Den brukes eksternt i løsninger (0,02%) og salver (0,2%) for behandling og forebygging av purulente inflammatoriske prosesser: vaske sår, sår, brannskader, i øyepraksis, etc. Innsiden er foreskrevet for behandling av bakteriell dysenteri. Furacilin, når det påføres lokalt, forårsaker ikke vevsirritasjon og fremmer sårheling.
Ved inntak er kvalme, oppkast, svimmelhet og allergiske reaksjoner noen ganger registrert. Ved nedsatt nyrefunksjon foreskrives ikke furatsilin oralt.
Blant nitrofuranderivater brukes furadonin og furagin til å behandle urinveisinfeksjoner. De foreskrives oralt, absorberes ganske raskt og skilles ut i en betydelig mengde av nyrene, og skaper de nødvendige konsentrasjonene for manifestasjon av bakteriostatisk og bakteriedrepende virkning i urinveiene.
Furazolidon, sammenlignet med furatsilin, er mindre giftig og mer aktivt mot Escherichia coli, det forårsakende middelet til bakteriell dysenteri, tyfus, matforgiftning. I tillegg er furazolidon aktiv mot Giardia og Trichomonas. Furazolin brukes oralt for behandling av infeksjoner i mage-tarmkanalen, giardiasis cholecystitis og trichomoniasis. Av bivirkningene observeres noen ganger dyspeptiske lidelser og allergiske reaksjoner.
Nitroimidazolderivater inkluderer metronidazol og tinidazol.
Metronidazol (Trichopolum) - er mye brukt til å behandle trichomoniasis, giardiasis, amøbiose og andre sykdommer forårsaket av protozoer. Nylig har metronidazol vist seg å være svært effektiv mot Helicobacter pylori i magesår. Tildel inne, parenteralt og i form av stikkpiller.
Bivirkninger: kvalme, oppkast, diaré, hodepine.
Kontraindikasjoner: graviditet, amming, hematopoiesis. Uforenlig med inntak av alkoholholdige drikker.
Tinidazol (Tinidazol). Etter struktur, indikasjoner og kontraindikasjoner er det nært metronidazol. Begge legemidlene er tilgjengelige i tabletter. Oppbevaring: liste B.
Nitroxolin (5 - NOC) har en antibakteriell effekt på gram-positive, gram-negative mikrober, samt mot enkelte sopp. I motsetning til andre derivater av 8-hydroksykinolin, absorberes 5-NOC raskt fra mage-tarmkanalen og skilles ut uendret gjennom nyrene. Brukes ved urinveisinfeksjoner.
Intestopan brukes ved akutt og kronisk enterokolitt, amøbe og basillær dysenteri.
Quiniofon (Yatren) brukes oralt hovedsakelig for amøbe dysenteri. Noen ganger er det foreskrevet intramuskulært for revmatisme.
Forberedelser…
Furacilin (Furacilinum)
Påføres eksternt i form av en 0,02 vandig løsning, 0,066% alkoholløsning og 0,2% salve.
Inne angi 0,1 g 4-5 ganger om dagen.
Høyere doser inne: enkelt - 0,1 g, daglig - 0,5 g.
Frigjøringsform: pulver, tabletter på 0,1 g.
Lagring: liste B; på et sted beskyttet mot lys.
Furazolidon
Påføres på innsiden av 0,1 - 0,15 g 3-4 ganger daglig. Løsninger på 1:25 000 påføres eksternt.
Høyere doser inne: enkelt - 0,2 g, daglig - 0,8 g.
Frigjøringsform: pulver og tabletter på 0,05 g.
Lagring: liste B; på et skjermet sted.
Nitroxoline (Nitro, lagt til 25.02.2014
Virkningsmekanismen til sulfonamider; fordeler med deres anvendelse: lav toksisitet, lave priser, bakteriostatisk antimikrobiell effekt. Formål, bivirkninger og kontraindikasjoner for nitrofuranderivater, oksykinolin og tiosemikarbazon.
presentasjon, lagt til 11.02.2014
Prinsippene for rasjonell kjemoterapi, så vel som de viktigste faktorene som påvirker valget av legemidler: antibiotika, sulfanilamid og antibakterielle midler av forskjellige kjemiske strukturer, antisyfilitiske. biosyntetiske penicilliner.
presentasjon, lagt til 25.10.2014
Legemidler for korrigering av forstyrrelser i reproduksjonssystemet. Preparater av kvinnelige og mannlige kjønnshormoner og deres syntetiske analoger. Klassifisering av legemidler av kjønnshormoner. Frigjøringsform og virkningsmekanisme for hormonelle preparater.
presentasjon, lagt til 15.03.2015
Generelle egenskaper ved beroligende legemidler, deres klassifisering og virkningsmekanisme. Hovedindikasjoner for bruk, bivirkninger og kontraindikasjoner. Derivater av benzodiazepin, legemidler med antinevrotisk virkning, en gruppe kombinerte legemidler.
presentasjon, lagt til 28.04.2012
Klassifisering av sulfa-medisiner. Reaksjoner på grunn av aromatiske aminogrupper. Fysiske og kjemiske metoder for identifikasjon. Nitritometri, nøytralisering, ikke-vandig titrering, acidimetri, jodklormetri, bromometri. Renhetstester.
semesteroppgave, lagt til 07.01.2014
p-aminofenol, p-aminobenzosyre og p-aminosalisylsyrer, deres derivater. Egenskaper til paracetamol og funksjoner ved bruken. Anestezin og novokain og styrken til deres bedøvelse. Spekteret av antimikrobiell aktivitet av sulfanilamid (streptocid).
presentasjon, lagt til 19.05.2015
Studiet av legemidler under det generelle navnet "antibiotika". Antibakterielle kjemoterapeutiske midler. Historien om oppdagelsen av antibiotika, deres virkningsmekanisme og klassifisering. Funksjoner ved bruk av antibiotika og deres bivirkninger.
semesteroppgave, lagt til 16.10.2014
Metoder for bruk av inhalasjonsmedisiner for anestesi. Klinisk bruk av sulfamedisiner, neurolepsi og analgesi. Verdien av inhalasjonsanestesi i veterinærmedisin. Anvendelse av anestesimetoder i kirurgisk praksis.
sammendrag, lagt til 04.10.2014
Rask utvikling av polymerkjemi på midten av 1900-tallet. Krav til moderne kirurgisk suturmateriale. Syntetiske polymerbandasjer. Prostetiske hjerteklaffer. Syntetiske ledd, bein og hud. Syntetiske karproteser.
syntetiske antibakterielle midler
Sulfonamider.
kinolonderivater.
Nitrofuranderivater.
Derivater av 8-hydroksykinolin.
Kinoksalinderivater.
Oksazolidinoner.
Sulfanilamidpreparater
Klassifisering
1. Sulfonamider for resorptiv virkning
Kort handling:
Sulfanilamid (Streptocid), sulfatiazol (Norsulfazol).
Gjennomsnittlig handlingsvarighet:
Sulfadiazin (Sulfazin), sulfametoksazol.
Langskuespill: Sulfadimetoksin, sulfamonometoksin.
Ekstra lang skuespill: Sulfametoksypyrazin (sulfalen).
2. Sulfonamider som virker i tarmens lumen
Ftalylsulfathiazol (Ftalazol), sulfaguanidin (Sulgin).
3. Sulfonamider for lokal bruk
Sulfacetamid (Sulfacylnatrium, Albucid), sølvsulfadiazin.
4. Kombinerte preparater av sulfonamider og salisylsyre: Salazosulfapyridin (Sulfasalazin), Salazopyridazin (Salazodin).
5. Kombinerte preparater av sulfonamider med trimetoprim:
Ko-trimoksazol (Bactrim, Biseptol).
SA har et bredt spekter av aktiviteter:
Bakterier - gram-positive og gram-negative kokker, Escherichia coli, patogener av dysenteri, difteri, catarrhal lungebetennelse, kolera vibrio, clostridia;
klamydia;
Actinomycetes;
Protozoer (toksoplasmose, malaria).
Handlingens natur bakteriostatisk.
Virkningsmekanismen. De er strukturelle analoger av PABA, konkurransedyktig forhindrer dets inkorporering i dihydrofolsyre, og hemmer dihydropteroatsyntetase. Som et resultat avtar dannelsen av tetrahydrofolsyre, syntesen av puriner og pyrimidiner, nukleinsyrer, vekst og reproduksjon av mikroorganismer undertrykkes.
SA av resorptiv virkning. De absorberes godt i mage-tarmkanalen (70-100%), spredt i vev og kroppsvæsker, passerer gjennom BBB, morkaken og over i morsmelk. De metaboliseres i leveren for å danne acetylerte derivater, som krystalliserer i sur urin, og blokkerer nyretubuli.
SA virker i tarmens lumen dårlig absorbert fra mage-tarmkanalen, brukt til å behandle tarminfeksjoner.
SA for lokal bruk brukes til å behandle og forebygge øyeinfeksjoner.
Kombinasjonsmedisiner SA.
en). Med trimetoprim - co-trimaxosol. Virker bakteriedrepende.
Virkningsmekanisme: bryter med syntesen av dihydrofolsyre; trimetoprim blokkerer dihydrofolatreduktase og forstyrrer dannelsen av tetrahydrofolsyre.
Godt absorbert fra mage-tarmkanalen.
2). Med 5-aminosalisylsyre - Salazopyridazin, salazosulfapyridin har antimikrobielle, antiinflammatoriske og immundempende effekter.
Indikasjoner for bruk:
Luftveis- og ØNH-infeksjoner
Infeksjoner i galleveiene.
Urinveisinfeksjon.
Klamydia.
Infeksjoner i mage-tarmkanalen.
Øyeinfeksjoner.
Toxoplasmose og malaria (+ pyrimetamin).
Behandling av et rent sår.
Bivirkninger:
Nefrotoksisitet (drikk med alkalisk drikk), allergiske reaksjoner, hepatotoksisitet (hyperbilirubinemi hos små barn), CNS (hodepine, svimmelhet, depresjon, hallusinasjoner), dyspepsi, nedsatt hematopoiesis, methemoglobinemi (hos nyfødte og barn i 1. leveår), underernæring , skjoldbrusk dysfunksjon, teratogenisitet.
Barn i 1. leveår foreskrives ekstremt sjelden.
En del av effekten skyldes blokkering av polymerisering og følgelig undertrykkelse av DNA-syntese i sensitive bakterieceller. Disse stoffene brukes hovedsakelig for smittsomme sykdommer i urinveiene, mage-tarmkanalen, etc.
Klassifisering:
1. Sulfonamider.
2. Derivater av kinolon.
3. Nitrofuranderivater.
4. Derivater av 8-hydroksykinolin.
5. Derivater av kinoksalin.
6. Oksazolidinoner.
Sulfonamider. Virkningsmekanismen. Klassifisering og egenskaper. Grunnleggende prinsipper for terapi med sulfa-medisiner.
Sulfonamider kan betraktes som derivater av sulfanilsyreamid.
Sulfonamider har en bakteriostatisk effekt på mikroorganismer. Mekanismen for den bakteriostatiske virkningen av sulfonamider er at disse stoffene, som har en strukturell likhet med para-aminobenzosyre (PABA), konkurrerer med den i prosessen med syntese av folsyre, som er en vekstfaktor for mikroorganismer.
Sulfonamider hemmer konkurransedyktig dihydropteroatsyntetase, og forhindrer også inkorporering av para-aminobenzosyre i dihydrofolsyre. Brudd på syntesen av dihydrofolsyre reduserer dannelsen av tetrahydrofolsyre fra den, som er nødvendig for syntesen av purin- og pyrimidinbaser. Som et resultat undertrykkes syntesen av nukleinsyrer, noe som fører til hemming av vekst og reproduksjon av m / o.
Langvarig bruk fører til motstand m/o. Sulfonamider beholdt sin aktivitet mot nocardia, toxoplasma, chlamydia, actinomycetes.
Klassifisering:
1 - for resorptiv virkning(godt absorbert fra mage-tarmkanalen, fordelt i alt vev, passerer gjennom BBB, placenta, avsatt)
Kort handling (<10ч) – сульфаниламид, стрептоцид, сульфатиазол, этазол, уросульфан, сульфадимедин.
Middels virkning (10-24 timer) - sulfadiazin, sulfazin, sulfametoksazol
Langtidsvirkende (24-48 timer) - sulfamonometoksin
Super langtidsvirkende (mer enn 48 timer) - sulfametoksypyrazin, sulfalen
Hovedveien for omdannelsen av sulfonamider i kroppen er acetylering, som skjer i leveren. Graden av acetylering for ulike legemidler er ikke den samme. Acetylerte metabolitter er farmakologisk inaktive. Løseligheten til acetylerte metabolitter er betydelig dårligere enn for de opprinnelige sulfonamidene, noe som kan føre til dannelse av krystaller (krystalluri) i urinen. Sulfonamider og deres metabolitter utskilles hovedsakelig av nyrene.
2 - sulfonamider som virker i tarmens lumen(dårlig absorbert fra mage-tarmkanalen og skaper høye konsentrasjoner i tarmens lumen) - ftalylsulfathiazol (ftalazol), sulfaguanidin (sulgin).
For behandling eller forebygging av tarminfeksjoner (dysenteri, enterokolitt) er det foreskrevet sammen med godt absorberte legemidler (etazol). Vitaminer fra gruppe B bør foreskrives, tk. veksten av Escherichia coli, som er involvert i syntesen av disse vitaminene, undertrykkes.
3 - for lokalt bruk– sulfacetamid (albucid), sølvsulfadiazin, sølvsulfotiazol (argosulfan)
4 - kombinerte preparater av sulfanilamid og salisylsyre– sulfosalazin, salazodin, salazodimetoksin
5 - kombinerte preparater av sulfanilamid med trimetoprim- cotrimazol (bactrim, biseptol), lidaprim, sulfaton, poteseptil.
Brukes ved uspesifikk ulcerøs kolitt og Crohns sykdom. De trenger godt gjennom BBB. Utskilles i urin. Brukes ved infeksjoner i luftveier og urinveier, kirurgiske og sårinfeksjoner.
Bivirkninger
Allergiske reaksjoner: feber, hudutslett, kløe, Stevens-Johnson og Lyells syndrom
Hematologiske reaksjoner: leukopeni, agranulocytose, hypoplastisk anemi, trombocytopeni.
Lever: hepatitt, giftig dystrofi.
CNS: hodepine, svimmelhet, forvirring, desorientering, hallusinasjoner, depresjon.
GIT: magesmerter, anoreksi, kvalme, oppkast, diaré, pseudomembranøs kolitt.
Nyrer: krystalluri, hematuri, tubulær nekrose.
Skjoldbruskkjertelen: dysfunksjon, struma.
Indikasjoner
Nokardiose, toksoplasmose, malaria, forebygging av pest, brannskader. Trofiske sår. Sengesår.
Kontraindikasjoner
Allergiske reaksjoner på sulfa-medisiner. Bør ikke brukes til barn under 2 måneder. Unntaket er medfødt toksoplasmose. Nyresvikt. Alvorlig leverdysfunksjon.