Dosagem de Xyzal para crianças. Xyzal para crianças em gotas e comprimidos. Superdosagem e efeitos colaterais

Composto

substância ativa: dicloridrato de levocetirizina;

1 ml (20 gotas) contém dicloridrato de levocetirizina 5 mg

Excipientes: para-hidroxibenzoato de metilo (E 218), para-hidroxibenzoato de propilo (E 216), tri-hidrato de acetato de sódio, ácido acético, propilenoglicol, glicerina a 85%, sacarina sódica, água purificada.

Forma de dosagem

Gotas orais, solução.

Propriedades físicas e químicas básicas: a droga deve ser transparente.

Grupo farmacológico

Anti-histamínicos para uso sistêmico. Derivados da piperazina. Código ATX R06A E09.

Propriedades farmacológicas

Farmacológico.

A levocetirizina é um enantiômero R ativo estável da cetirizina, pertence ao grupo dos antagonistas competitivos da histamina. A ação farmacológica deve-se ao bloqueio dos receptores H 1 -histaminicos. A afinidade pelos receptores H 1 -histaminicos na levocetirizina é 2 vezes maior do que na cetirizina. Afeta o estágio dependente de histamina do desenvolvimento de uma reação alérgica, reduz a migração de eosinófilos, a permeabilidade vascular e limita a liberação de mediadores inflamatórios. Previne o desenvolvimento e suprime o curso de reações alérgicas, tem efeitos anti-exsudativos, anti-alérgicos, anti-inflamatórios, quase nenhum efeito anticolinérgico e anti-serotonina.

Farmacocinética.

Os parâmetros farmacocinéticos da levocetirizina são lineares, independentes da dose e do tempo, e apresentam baixa variabilidade interpaciente. O perfil farmacocinético com a introdução de um único enantiômero é o mesmo do uso da cetirizina. Nenhuma inversão quiral é observada durante a absorção ou retirada.

Absorção. A droga após administração oral é rápida e intensamente absorvida. O grau de absorção da droga não depende da dose e não muda com a ingestão de alimentos, mas a concentração máxima (max) da droga diminui e atinge seu valor máximo mais tarde. A biodisponibilidade é de 100%.

Em 50% dos pacientes, o efeito do medicamento se desenvolve 12 minutos após a ingestão de uma dose única e em 95% - após 0,5-1 hora. Com o máximo no plasma sanguíneo é alcançado através

50 minutos após uma dose terapêutica oral única. A concentração de equilíbrio no sangue é alcançada após 2 dias de uso do medicamento. A C max é de 270 ng/ml após uma dose única e 308 ng/ml - após a administração repetida de uma dose única de 5 mg, respectivamente.

Distribuição. Não há informações sobre a distribuição do fármaco nos tecidos humanos, bem como sobre a penetração da levocetirizina pela barreira hematoencefálica. Em estudos com animais, a concentração mais alta é registrada no fígado e nos rins, e a mais baixa - nos tecidos do sistema nervoso central. A distribuição da levocetirizina é limitada, pois o volume de distribuição é de 0,4 l/kg. Ligação às proteínas plasmáticas humanas - 90%.

Metabolismo. Em humanos, a taxa metabólica é inferior a 14% da dose de levocetirizina e, portanto, espera-se que a diferença como resultado de polimorfismo genético ou uso concomitante de inibidores enzimáticos seja insignificante. O processo metabólico inclui oxidação aromática, N- e O-desalquilação e comunicação com a taurina. Dealkyring ocorre principalmente com a participação do citocromo CYP 3A4, enquanto numerosas e (ou) isoformas indefinidas de CYP estão envolvidas no processo de oxidação aromática. A levocetirizina não afetou a atividade das isoenzimas do citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 em concentrações que excederam significativamente o máximo após tomar uma dose de 5 mg por via oral. Dado o baixo grau de metabolismo e a falta de capacidade de suprimir o metabolismo, a interação da levocetirizina com outras substâncias (e vice-versa) é improvável.

Conclusão. A excreção da droga ocorre de duas maneiras - devido à filtração glomerular e secreção tubular ativa. A meia-vida da droga do plasma sanguíneo em adultos (T 1/2) é de 7,9 + 1,9 horas A meia-vida é mais curta em crianças pequenas. A depuração total aparente média em adultos é de 0,63 ml/min/kg. Basicamente, a retirada da levocetirizina e seus metabólitos do organismo pela urina (excreta-se em média 85,4% da dose do medicamento). Com as fezes, apenas 12,9% da dose da droga é excretada.

populações especiais

Função renal prejudicada

A depuração corporal aparente da levocetirizina correlaciona-se com a depuração da creatinina. Portanto, em pacientes com insuficiência renal moderada a grave, recomenda-se selecionar os intervalos entre as doses de levocetirizina, levando em consideração a depuração da creatinina. Com anúria na doença renal terminal, a depuração corporal total dos pacientes, comparada com a depuração corporal total de indivíduos sem tais distúrbios, é reduzida em cerca de 80%. A quantidade de levocetirizina que é excretada durante um procedimento padrão de hemodiálise de 4 horas foi<10%.

Indicações

Tratamento sintomático da rinite alérgica (incluindo rinite alérgica perene) e urticária.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à levocetirizina, cetirizina, hidroxizina, a qualquer outro derivado da piperazina ou a qualquer outro excipiente da droga.

Insuficiência renal crônica grave (clearance de creatinina<10 мл / мин).

Interação com outros medicamentos e outras formas de interação

Não foram realizados estudos de interação com levocetirizina (incluindo estudos com indutores de CYP3A4). Estudos com cetirizina (um composto racemato) mostraram que a coadministração com antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizida, cetoconazol ou pseudoefedrina não produz interações adversas clinicamente significativas. Quando usado em conjunto com teofilina

(400 mg/dia) houve uma ligeira diminuição (em 16%) na depuração total da levocetirizina (a distribuição da teofilina não se alterou). Em um estudo de doses múltiplas de ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) e cetirizina (10 mg ao dia), a exposição à cetirizina aumentou aproximadamente 40%, enquanto a distribuição do ritonavir variou ligeiramente (-11%) antes do uso concomitante de cetirizina.

Comer não afeta o grau de absorção da droga, mas reduz a taxa de absorção.

O uso concomitante de cetirizina ou levocetirizina e álcool ou outros depressores do sistema nervoso central em pacientes vulneráveis pode causar uma diminuição adicional no estado de alerta e na capacidade de realizar o trabalho.

Recursos do aplicativo

O metilparabeno e o para-hidroxibenzoato de propilo, que fazem parte das gotas orais, podem levar ao desenvolvimento de reações alérgicas (possivelmente retardadas).

Usar com cautela em pacientes com insuficiência renal crônica (é necessária a correção do regime de dosagem) e em pacientes idosos (a filtração glomerular pode ser reduzida). O medicamento deve ser usado com cautela ao ser tomado com álcool (consulte a seção "Interação com outros medicamentos e outros tipos de interações").

Ao prescrever o medicamento em pacientes com determinados fatores que provocam retenção urinária (por exemplo, lesão medular, hiperplasia prostática), deve-se levar em consideração que a levocetirizina aumenta o risco de retenção urinária.

Não há dados sobre o aumento do efeito dos sedativos quando usados em doses terapêuticas. Mas você deve evitar o uso de sedativos enquanto estiver tomando o medicamento.

Uso durante a gravidez ou lactação.

A levocetirizina é contraindicada durante a gravidez. A cetirizina passa para o leite materno, portanto, se necessário, o uso do medicamento, a amamentação deve ser descontinuado.

fertilidade

Não existem dados clínicos (incluindo estudos em animais) sobre o efeito da levocetirizina na fertilidade.

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou operar outros mecanismos.

Você deve evitar dirigir veículos ou trabalhar com mecanismos potencialmente perigosos durante o tratamento.

Dosagem e Administração

O medicamento é prescrito para adultos e crianças com mais de 2 anos de idade.

Adultos e adolescentes com mais de 12 anos: A dose diária recomendada é de 5 mg (20 gotas) uma vez por dia.

Pacientes idosos com função renal normal não são necessários ajustes de dose. Pacientes com insuficiência renal devem calcular a dose individualmente, levando em consideração a depuração de creatinina de acordo com a tabela.

Para a aplicação desta tabela de dosagem é necessário estimar o clearance de creatinina (CL cr)

paciente em ml/min. CL cr (ml/min) deve ser estimado a partir da creatinina sérica (mg/dl) usando a seguinte fórmula:

Ajuste de dose para pacientes com função renal comprometida

Em crianças com insuficiência renal, a dose deve ser ajustada individualmente, levando em consideração a depuração renal e o peso corporal do paciente.

Não existem dados específicos sobre o uso de crianças com insuficiência renal.

Pacientes com função hepática prejudicada

Pacientes com insuficiência hepática não precisam ajustar o regime posológico. Pacientes com insuficiência hepática e renal precisam ajustar o regime de dosagem de acordo com a tabela acima.

- crianças de 2 a 6 anos: A dose diária recomendada é de 2,5 mg (10 gotas). A dose indicada é de 1,25 mg (5 gotas) 2 vezes ao dia;

- crianças de 6 a 12 anos a dose diária recomendada é de 5 mg (20 gotas) uma vez por dia

modo de aplicação

As gotas devem ser pingadas em uma colher ou dissolvidas em uma pequena quantidade de água e tomadas por via oral. Se forem utilizadas diluições, deve-se levar em consideração, principalmente quando usado em crianças, o volume de água em que as gotas são aplicadas deve corresponder à quantidade de líquido que o paciente pode engolir. A solução diluída deve ser tomada imediatamente.

Ao contar as gotas, o frasco deve ser mantido na vertical (de cabeça para baixo). Se não houver fluxo de gotas (se o número adequado de gotas não tiver sido obtido), vire o frasco na vertical e depois de cabeça para baixo novamente e continue contando as gotas.

O medicamento pode ser tomado independentemente da ingestão de alimentos.

duração da aplicação

Os doentes com rinite alérgica intermitente (a duração dos sintomas da doença é inferior a 4 dias por semana ou inferior a 4 semanas por ano) devem ser tratados de acordo com o curso da doença e história: o tratamento pode ser interrompido se os sintomas desaparecem e podem ser restaurados novamente se os sintomas reaparecerem. No caso de rinite alérgica persistente (a duração dos sintomas da doença é superior a 4 dias por semana ou superior a 4 semanas por ano), durante o período de contato com alérgenos, o paciente pode receber terapia contínua. Existe experiência clínica com levocetirizina durante um período de tratamento de pelo menos 6 meses. Em doenças crônicas (rinite alérgica crônica, urticária crônica), a duração do tratamento é de até 1 ano (os dados estão disponíveis em estudos clínicos usando o racemato).

Para eliminar os sinais de alergias em adultos e crianças, os médicos geralmente prescrevem o moderno anti-histamínico Xyzal. Os comprimidos à base de levocetirizina param rapidamente os sinais de muitas doenças alérgicas, agem ao longo do dia, raramente causam efeitos colaterais.

A eficácia da terapia depende do uso correto do agente antialérgico. Para quem os comprimidos Xyzal são indicados? Existem contra-indicações para tomar um anti-histamínico? Que dosagem é eficaz na infância? Respostas no artigo.

O ingrediente ativo do medicamento

O ingrediente ativo do Xyzal é o dicloridrato de levocetirizina. Um bloqueador dos receptores periféricos da histamina, um antagonista competitivo da histamina, é eficaz no estágio dependente da histamina das reações negativas.

Na levocetirizina, a taxa de supressão da atividade dos receptores H1 da histamina é quase duas vezes maior que a da cetirizina. A substância ativa do agente antialérgico inibe a liberação de citocinas e mediadores inflamatórios, reduz a permeabilidade de pequenos vasos e impede a migração de eosinófilos.

Formulário de liberação

O medicamento Xyzal na forma de comprimidos é adequado para pacientes com mais de 6 anos de idade. Cada comprimido é revestido por película. O conteúdo de dicloridrato de levocetirizina em um comprimido é de 5 mg.

O antialérgico é fornecido às redes de farmácias nas embalagens nº 7 e 14. Não é necessária receita médica para dispensação, mas um anti-histamínico moderno só pode ser usado por recomendação de um alergista.

Ação

A droga tem um efeito complexo no corpo:

facilita o curso de doenças alérgicas;
reduz espirros, inchaço, coceira, congestão nasal, elimina lacrimejo, vermelhidão da conjuntiva;
reduz o risco de recorrência de doenças alérgicas;
não tem efeito sedativo, anticolinérgico e anti-serotonina.

O dicloridrato de levocetirizina é ativamente absorvido no trato gastrointestinal, exibe um efeito anti-alérgico perceptível. Dentro de uma hora, a concentração máxima de levocetirizina foi observada no plasma sanguíneo. O efeito clínico da droga dura 24 horas ou mais. Quase 85% da levocetirizina é excretada pelos rins, cerca de 13% - com as fezes. Na insuficiência renal, a meia-vida da droga é prolongada.

Indicações de uso

O medicamento antialérgico Xyzal é eficaz no tratamento das seguintes doenças:

vários tipos, incluindo urticária idiopática crônica;
intermitente e durante todo o ano;
dermatoses alérgicas com comichão na pele, erupções cutâneas;

Em uma nota! Na insuficiência renal crônica, uma diminuição da filtração glomerular em pacientes idosos, um agente antialérgico é prescrito com cautela. É importante confirmar a maior eficácia do tratamento de doenças do que os possíveis danos a um corpo enfraquecido.

Contra-indicações

Restrições do aplicativo:

intolerância ao cloridrato de levocetirizina ou outros componentes dos comprimidos;
gravidez (sem dados sobre o efeito da substância ativa no feto);
lactação;
depuração de creatinina - menos de 10 ml/minuto com insuficiência renal grave;
intolerância à lactose pronunciada;
a idade do paciente é de até 6 anos.

Instruções de uso e dosagem

A droga de ação prolongada é suficiente para tomar 1 vez por dia - 5 mg ou 1 comprimido. A anotação indica o momento ideal de admissão - com o estômago vazio ou com as refeições.

Um pequeno volume de água é necessário para mover calmamente o medicamento no invólucro do filme através do trato digestivo. Não é necessário mastigar comprimidos antialérgicos.

Duração do tratamento:

com dermatite atópica, rinite de uma variedade durante todo o ano, a duração da terapia é de até um ano e meio;
a duração média do curso da febre do feno é de 1 a 6 semanas;
as recomendações sobre a duração da terapia são dadas pelo alergista observando o paciente.

Em uma nota! O uso para adultos e crianças em termos de dosagem e frequência de administração não difere: o corpo não pode receber mais de 5 mg de dicloridrato de levocetirizina por dia. A única limitação é a idade do paciente: os comprimidos são permitidos somente após 6 anos. Para crianças mais novas (2-6 anos), os alergistas prescrevem gotas de Ksizal.

Possíveis efeitos colaterais

Em casos raros e muito raros, são possíveis reações negativas aos componentes do agente antialérgico. Antes de iniciar o tratamento, o médico deve informar ao paciente sobre o risco de manifestações indesejadas, explicar como proceder com o desenvolvimento de efeitos colaterais.

Possíveis reações ao medicamento:

boca seca, diarréia, náusea;
sonolência, fraqueza, dor de cabeça, em casos muito raros - agitação ou depressão, comportamento agressivo;
mialgia;
dispneia;
manifestações de urticária;
ganho de peso;
taquicardia.

Overdose

Com o uso excessivo de comprimidos ao longo do dia, desenvolvem-se reações negativas:

na infância - ansiedade, excitabilidade, nervosismo excessivo. Após períodos de alta atividade, a criança tende a dormir;
em pacientes adultos - aumento da fadiga, sonolência.

Terapia:

induzir vômito ou lavagem gástrica;
dê bastante líquido e tabletes de carvão ativado;
enquanto os sintomas negativos persistirem não deixe de visitar seu médico especialmente quando há problemas com uma overdose de um agente antialérgico em crianças.

Preço

O medicamento antialérgico é produzido na Suíça pela UCB S.A. A composição à base de dicloridrato de levocetirizina pertence à categoria de preço médio. Com um longo período de terapia, o custo do tratamento é bastante alto.

Preços médios:

pacote nº 5 - 340 rublos;
pacote nº 7 - 430 rublos;
pacote nº 10 - 570 rublos.

Como tratar

Um comprimido contém

substância ativa - dicloridrato de levocetirizina 5 mg,

excipientes: celulose microcristalina,

lactose monohidratada, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio,

composição da casca: hipromelose (E464), dióxido de titânio (E171), macrogol 400.

Descrição

Comprimidos revestidos por película, brancos ou esbranquiçados, ovais, marcados com "Y" numa das faces.

Grupo farmacoterapêutico

Anti-histamínicos sistêmicos, derivados de piperazina.

Levocetirizina.

Código ATX R06AE09

Propriedades farmacológicas

Farmacocinética

Os parâmetros farmacocinéticos da levocetirizina mudam linearmente e praticamente não diferem da farmacocinética da cetirizina.

Sucção

Após administração oral, o fármaco é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Comer não afeta a completude da absorção, embora sua taxa diminua. Em adultos, após uma dose única do medicamento em dose terapêutica (5 mg), a concentração máxima (Cmax) no plasma sanguíneo é alcançada após 0,9 horas e é de 270 ng / ml, após administração repetida na dose de 5 mg /dia - 308 ng/ml. Um nível constante de concentração é alcançado após 2 dias.

Distribuição

A levocetirizina liga-se 90% às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição (Vd) é de 0,4 l/kg. A biodisponibilidade atinge 100%.

Metabolismo

Em pequenas quantidades (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

Devido à baixa taxa metabólica e à falta de potencial metabólico, a interação da levocetirizina com outras drogas é improvável.

Reprodução

Em adultos, a meia-vida (T1/2) é de 8 ± 2 horas; em crianças pequenas, T1 / 2 é encurtado. Em adultos, a depuração total é de 0,63 ml/min/kg. Aproximar

85,4% da dose aceita do fármaco é excretada pelos rins inalterada por filtração glomerular e secreção tubular; cerca de 12,9% - através dos intestinos.

Em pacientes com insuficiência renal (clearance de creatinina (CC)< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Farmacodinâmica

A substância ativa da droga - levocetirizina, o R-enantiômero da cetirizina, pertence ao grupo de antagonistas competitivos da histamina, bloqueia os receptores H1-histaminicos. A afinidade para os receptores H1 na levocetirizina é 2 vezes maior do que a da cetirizina.

A levocetirizina previne o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas, tem efeito antiexsudativo, antipruriginoso, praticamente não possui efeito anticolinérgico e antiserotonina. Em doses terapêuticas, praticamente não tem efeito sedativo.

A ação do medicamento começa 12 minutos após tomar uma dose única em 50% dos pacientes, após 1 hora - em 95% e dura 24 horas.

Indicações de uso

Tratamento sintomático da rinite alérgica (incluindo rinite alérgica persistente) e urticária

Dosagem e Administração

É usado por via oral com alimentos ou com o estômago vazio, com uma pequena quantidade de água, sem mastigar.

Adolescentes a partir de 12 anos e adultos

Pacientes idosos

Pacientes adultos com insuficiência renal

Os intervalos de dosagem devem ser individualizados de acordo com a função renal. Consulte a tabela a seguir e ajuste a dose conforme indicado abaixo. Para usar esta tabela de dosagem, é necessária uma estimativa da depuração de creatinina (CC) do paciente em ml/min. A CC (ml/min) pode ser estimada a partir da creatinina sérica (mg/dl), determinada pela seguinte fórmula:

KK = x massa (kg) (x 0,85 para mulheres)

72 x creatinina sérica (mg/dl)

Crianças com insuficiência renal

A dose deve ser ajustada individualmente, levando em consideração a depuração renal do paciente e seu peso corporal.

Pacientes com insuficiência hepática

Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática isoladamente. Em doentes com insuficiência hepática e renal, recomenda-se o ajuste da dose (ver “Doentes adultos com insuficiência renal” acima).

Duração de uso

Rinite alérgica periódica (sintomas<4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы>4 dias/semana e por mais de 4 semanas) a terapia contínua pode ser oferecida ao paciente durante o período de exposição aos alérgenos. Existe experiência clínica com comprimidos revestidos por película de 5 mg de levocetirizina com um período de tratamento de 6 meses. Para urticária crônica e rinite alérgica crônica, há experiência clínica com o uso do racemato por até um ano.

Efeitos colaterais

Em crianças de 6 a 12 anos

Dor de cabeça, sonolência

Adolescentes com 12 anos ou mais

Dor de cabeça, sonolência, boca seca, fadiga

Experiência pós-comercialização

Hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, angioedema, erupção cutânea, prurido, urticária

Aumento do apetite, náuseas, vômitos

Agressão, agitação, alucinações, depressão, insônia, pensamentos suicidas, convulsões, parestesias, tontura, síncope, tremor, disgesia, visão turva, visão turva

Palpitações, taquicardia

Hepatite

Disúria, retenção urinária

Dor muscular

Ganho de peso, disfunção hepática

Contra-indicações

Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga ou derivados de piperazina

Insuficiência renal crônica grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml/min)

Idade das crianças até 6 anos

Gravidez e lactação

Interações medicamentosas

Não foram realizados estudos de interação com levocetirizina (incluindo nenhum estudo com indutores de CYP3A4); estudos de compostos de cetirizina com racemato não mostraram interações adversas clinicamente significativas (com antipirina, pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam). Uma ligeira diminuição na depuração da cetirizina (16%) foi observada em um estudo com várias doses de teofilina (400 mg uma vez ao dia), enquanto a localização da teofilina não muda com o uso simultâneo de cetirizina. Em um estudo multidose de ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) e cetirizina (10 mg ao dia), o grau de exposição à cetirizina foi aumentado em aproximadamente 40% e a localização do ritonavir foi levemente alterada (-11%), com absorção de cetirizina.

O grau de absorção da levocetirizina não diminui com a ingestão de alimentos, embora a taxa de absorção diminua.

Em pacientes suscetíveis, o uso concomitante de cetirizina ou levocetirizina e álcool ou outros depressores do SNC pode ter efeitos no sistema nervoso central, embora a cetirizina racemato não tenha demonstrado potencializar os efeitos do álcool.

Instruções Especiais

Pacientes com insuficiência renal crônica e idosos com insuficiência renal moderada a grave

A correção do regime de dosagem é necessária (ver Dosagem e Administração "Doentes Adultos com Insuficiência Renal").

O bloqueador dos receptores H 1 da histamina, o enantiômero da cetirizina, pertence ao grupo dos antagonistas competitivos da histamina. A afinidade para os receptores H 1 da histamina na levocetirizina é 2 vezes maior do que a da cetirizina.

A levocetirizina tem efeito na fase histamina-dependente das reações alérgicas e também reduz a migração de eosinófilos, reduz a permeabilidade vascular e limita a liberação de mediadores inflamatórios. Previne o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas, tem efeito antiexsudativo, antipruriginoso, praticamente não possui efeito anticolinérgico e antiserotonina. Em doses terapêuticas, praticamente não tem efeito sedativo.

Farmacocinética

Sucção

Os parâmetros farmacocinéticos da levocetirizina mudam linearmente e praticamente não diferem da farmacocinética da cetirizina. Após administração oral, a levocetirzina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. Comer não afeta o grau de absorção, embora sua taxa diminua. Após uma única administração oral em dose terapêutica, a Cmax no plasma sanguíneo em adultos é atingida após 0,9 horas e é de 207 ng/ml, após administração repetida na dose de 5 mg/dia - 308 ng/ml. A biodisponibilidade é de 100%.

Distribuição

C ss é alcançado em 2 dias. A ligação da levocetirizina às proteínas plasmáticas é de 90%.
Vd é 0,4 l/kg.

Metabolismo

Menos de 14% é metabolizado no fígado por N- e O-desalquilação (ao contrário de outros bloqueadores do receptor H1 da histamina, que são metabolizados no fígado com a participação de isoenzimas do sistema citocromo P450) com a formação de um metabólito farmacologicamente inativo. Devido à baixa taxa metabólica e à falta de potencial metabólico, a interação da levocetirizina com outras drogas é improvável.

Reprodução

Em adultos, é de 7,9 ± 1,9 horas, a depuração total é de 0,63 ml/min/kg. Cerca de 85,4% da dose é excretada inalterada pelos rins por filtração glomerular e secreção tubular; cerca de 12,9% é excretado pelos intestinos.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com insuficiência renal (CC menor que 40 ml/min), a depuração da levocetirizina diminui e T 1/2 aumenta (nos pacientes em hemodiálise, a depuração total é reduzida em 80%), o que requer uma mudança adequada na regime de dosagem. Menos de 10% da levocetirizina é removida durante uma sessão de hemodiálise padrão de 4 horas.

Em crianças pequenas, T 1/2 é encurtado.

Formulário de liberação

Comprimidos revestidos por película brancos ou quase brancos, ovais; gravado com "Y" em um lado.

Excipientes: lactose mono-hidratada, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio.

Composição da casca: Opadry Y-1-7000 (hipromelose, dióxido de titânio (E171), macrogol 400).

7 peças. - blisters (1) - embalagens de cartão.
7 peças. - blisters (2) - embalagens de cartão.
10 peças. - blisters (1) - embalagens de cartão.
10 peças. - blisters (2) - embalagens de cartão.

Dosagem

O medicamento é administrado por via oral durante uma refeição ou com o estômago vazio.

Os comprimidos são tomados com uma pequena quantidade de água, sem mastigar.

As gotas para administração oral são tomadas com uma colher de chá. Se necessário, a dose do medicamento pode ser diluída em uma pequena quantidade de água imediatamente antes do uso.

Adultos e crianças com mais de 6 anos: dose diária de 5 mg (1 comprimido ou 20 gotas).

Como a levocetirizina é excretada pelos rins, ao prescrever o medicamento para pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser ajustada de acordo com o tamanho do CC.

Para homens:

CC (ml / min) \u003d × peso corporal (kg) / 72 × creatinina sérica (mg / dl)

Para mulheres: valor medido × 0,85

Para pacientes com insuficiência renal e hepática, a dosagem é realizada de acordo com a tabela acima.

Pacientes apenas com função hepática prejudicada não precisam ajustar o regime de dosagem.

A duração do uso depende das indicações. O curso do tratamento para a febre do feno é uma média de 1-6 semanas. Em doenças crônicas (rinite perene, dermatite atópica), a duração do tratamento pode ser aumentada em até 18 meses.

Overdose

Sintomas: sonolência (em adultos), agitação e ansiedade, seguidas de sonolência (em crianças).

Tratamento: imediatamente após tomar o medicamento, faça uma lavagem gástrica ou induza o vômito artificial. Recomenda-se a nomeação de carvão ativado, terapia sintomática e de suporte. Não há antídoto específico. A hemodiálise é ineficaz.

Interação

O estudo da interação da levocetirizina com outras drogas não foi realizado.

Ao estudar a interação medicamentosa da cetirizina racemato com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam, nenhuma interação indesejável clinicamente significativa foi detectada.

Com o uso simultâneo com teofilina (400 mg / dia), a depuração total da cetirizina é reduzida em 16%, os parâmetros farmacocinéticos da teofilina não mudam.

Em alguns casos, com o uso simultâneo de levocetirizina com etanol ou drogas que tenham efeito depressor sobre o sistema nervoso central, é possível aumentar seu efeito sobre o sistema nervoso central, embora tenha sido comprovado que o racemato de cetirizina potencializa a efeito do álcool.

Efeitos colaterais

Os possíveis efeitos colaterais estão listados abaixo por sistemas corporais e frequência de ocorrência: frequentemente (≥1/10); raramente (de ≥1/100 a<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Do lado do sistema nervoso central: raramente - dor de cabeça, fadiga, sonolência; raramente - astenia; muito raramente - agressão, agitação, convulsões, alucinações, depressão, deficiência visual.

Do lado do sistema cardiovascular: muito raramente - taquicardia.

Do sistema respiratório: muito raramente - dispnéia.

Do sistema digestivo: raramente - boca seca; raramente - dor abdominal; muito raramente - náuseas, diarréia, hepatite, alterações nos testes de função hepática.

Do sistema músculo-esquelético: muito raramente - mialgia.

Do lado do metabolismo: muito raramente - ganho de peso.

Reacções alérgicas: muito raramente - comichão, erupção cutânea, urticária, angioedema, anafilaxia.

Indicações

Terapia sintomática de doenças e condições alérgicas:

rinite alérgica e conjuntivite alérgica durante todo o ano (persistente) e sazonal (intermitente) (coceira, espirros, rinorréia, lacrimejamento, hiperemia conjuntival, congestão nasal);
polinose (febre do feno);
urticária (incluindo urticária idiopática crônica);
angioedema;
outras dermatoses alérgicas, acompanhadas de prurido e erupções cutâneas.

Contra-indicações

estágio terminal de insuficiência renal (CC menor que 10 ml/min);
idade das crianças até 6 anos (para comprimidos);
idade das crianças até 2 anos (para gotas orais);
gravidez;
hipersensibilidade aos componentes do medicamento, especialmente em pacientes com galactosemia ou intolerância grave à lactose (para comprimidos);
hipersensibilidade à levocetirizina ou derivados da piperazina.

Com cautela, o medicamento deve ser usado na insuficiência renal crônica (é necessária a correção do regime de dosagem), em pacientes idosos (com diminuição da filtração glomerular relacionada à idade).

Recursos do aplicativo

Uso durante a gravidez e lactação

Não foram realizados estudos clínicos adequados e rigorosamente controlados sobre a segurança do medicamento em mulheres grávidas, portanto, Ksizal ® não deve ser prescrito durante a gravidez.

A levocetirizina é excretada no leite materno, portanto, se for necessário usar o medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser descontinuada no momento da administração.

Em estudos experimentais em animais, não foram revelados efeitos adversos diretos ou indiretos da levocetirizina no feto em desenvolvimento (inclusive no período pós-natal), o curso da gravidez e do parto também não se alterou.

Pedido de violações da função hepática

Pacientes com insuficiência hepática não necessitam de ajuste de dose.

Pedido de violações da função renal

Contra-indicado na fase final da insuficiência renal (CC inferior a 10 ml/min).

Para pacientes com insuficiência renal crônica com CC 49-30 ml / min, a dose é reduzida em 2 vezes (1 tab. em dias alternados), com CC 29-10 ml / min, a dose é reduzida 3 vezes (1 tab. 1 vez em 3 dias).

Uso em crianças

Contraindicado em crianças menores de 6 anos (para comprimidos); em crianças com menos de 2 anos de idade (para gotas orais).

Crianças com mais de 6 anos: dose diária de 5 mg (1 pastilha ou 20 gotas).

Crianças de 2 a 6 anos: 1,25 mg (5 gotas) 2 vezes/dia; dose diária - 2,5 mg (10 gotas).

Uso em pacientes idosos

Como a levocetirizina é excretada pelos rins, ao prescrever o medicamento a pacientes idosos, a dose deve ser ajustada de acordo com o tamanho do CC.

Instruções Especiais

O paciente deve ter cuidado ao tomar o medicamento e ao uso simultâneo de álcool.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle

Uma avaliação objetiva da capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos não revelou de forma confiável nenhum evento adverso ao prescrever o medicamento na dose recomendada. No entanto, durante o período de tratamento, é aconselhável abster-se de atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras.

Substância ativa

Dicloridrato de levocetirizina (levocetirizina)

Forma de lançamento, composição e embalagem

Comprimidos revestidos por película branco ou quase branco, oval; gravado com "Y" em um lado.

Excipientes: lactose mono-hidratada, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio.

Composição da casca: Opadray Y-1-7000 (hipromelose, dióxido de titânio (E171), macrogol 400).

Gotas para administração oral na forma de uma solução quase incolor e ligeiramente opalescente.

Excipientes: acetato de sódio, ácido acético, propilenoglicol, glicerol a 85%, para-hidroxibenzoato de metilo, para-hidroxibenzoato de propilo, sacarinato de sódio, água purificada.

10 ml - frascos de vidro escuro com conta-gotas (1) - embalagens de papelão.
20 ml - frascos de vidro escuro com conta-gotas (1) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

O bloqueador dos receptores H 1 da histamina, o enantiômero, pertence ao grupo dos antagonistas competitivos da histamina. A afinidade para os receptores H 1 da histamina na levocetirizina é 2 vezes maior do que a da cetirizina.

A levocetirizina tem efeito na fase histamina-dependente das reações alérgicas e também reduz a migração de eosinófilos, reduz a permeabilidade vascular e limita a liberação de mediadores inflamatórios. Previne o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas, tem efeito antiexsudativo, praticamente não possui efeito anticolinérgico e antiserotonina. Em doses terapêuticas, praticamente não tem efeito sedativo.

Farmacocinética

Sucção

Os parâmetros farmacocinéticos da levocetirizina mudam linearmente e praticamente não diferem da farmacocinética da cetirizina. Após administração oral, a levocetirzina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. Comer não afeta o grau de absorção, embora sua taxa diminua. Após uma única administração oral em dose terapêutica, a Cmax no sangue em adultos é atingida após 0,9 horas e é de 207 ng / ml, após administração repetida na dose de 5 mg / dia - 308 ng / ml. A biodisponibilidade é de 100%.

Distribuição

C ss é alcançado em 2 dias. A ligação da levocetirizina às proteínas plasmáticas é de 90%.
Vd é 0,4 l/kg.

Metabolismo

Reprodução

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em crianças pequenas, T 1/2 é encurtado.

Indicações

Terapia sintomática de doenças e condições alérgicas:

- rinite alérgica e conjuntivite alérgica durante todo o ano (persistente) e sazonal (intermitente) (coceira, espirros, rinorréia, lacrimejamento, hiperemia conjuntival, congestão nasal);

- polinose (febre do feno);

- urticária (incluindo urticária idiopática crônica);

- Edema de Quincke;

- outras dermatoses alérgicas, acompanhadas de prurido e erupções cutâneas.

Contra-indicações

- insuficiência renal terminal (CC inferior a 10 ml/min);

- idade das crianças até 6 anos (para comprimidos);

- idade das crianças até 2 anos (para gotas orais);

- gravidez;

- hipersensibilidade aos componentes do medicamento, especialmente em pacientes com galactosemia ou intolerância à lactose grave (para comprimidos);

- Hipersensibilidade à levocetirizina ou derivados.

A PARTIR DE Cuidado o medicamento deve ser usado na insuficiência renal crônica (é necessária a correção do regime de dosagem), em pacientes idosos (com diminuição da filtração glomerular relacionada à idade).

Dosagem

O medicamento é administrado por via oral durante uma refeição ou com o estômago vazio.

Os comprimidos são tomados com uma pequena quantidade de água, sem mastigar.

As gotas para administração oral são tomadas com uma colher de chá. Se necessário, a dose do medicamento pode ser diluída em uma pequena quantidade de água imediatamente antes do uso.

Adultos e crianças acima de 6 anos: dose diária de 5 mg (1 tab. ou 20 gotas).

Crianças de 2 a 6 anos: 1,25 mg (5 gotas) 2 vezes/dia; dose diária - 2,5 mg (10 gotas).

Como a levocetirizina é excretada pelos rins, ao prescrever o medicamento pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal a dose deve ser ajustada dependendo do tamanho do CC.

Para homens:

CC (ml / min) \u003d × peso corporal (kg) / 72 × creatinina sérica (mg / dl)

Para mulheres: valor recebido × 0,85

Por pacientes com insuficiência renal e hepática a dosagem é realizada de acordo com a tabela acima.

Pacientes com disfunção hepática apenas a correção do regime de dosagem não é necessária.

A duração do uso depende das indicações. Um curso de tratamento rinite alérgica média de 1 a 6 semanas. No doenças crônicas (rinite perene, dermatite atópica) a duração do tratamento pode ser aumentada até 18 meses.

Efeitos colaterais

Do lado do sistema nervoso central: raramente - dor de cabeça, fadiga, sonolência; raramente - astenia; muito raramente - agressão, agitação, convulsões, alucinações, depressão, deficiência visual.

Do lado do sistema cardiovascular: muito raramente - taquicardia.

Do sistema respiratório: muito raramente - dispnéia.

Do sistema digestivo: raramente - boca seca; raramente - dor abdominal; muito raramente - náuseas, diarréia, hepatite, alterações nos testes de função hepática.

Do sistema musculoesquelético: muito raramente - mialgia.

Do lado do metabolismo: muito raramente - ganho de peso.

Reações alérgicas: muito raramente - comichão, erupção cutânea, urticária, angioedema, anafilaxia.

Overdose

Sintomas: sonolência (em adultos), agitação e inquietação, seguidas de sonolência (em crianças).

Tratamento: imediatamente após tomar o medicamento, faça uma lavagem gástrica ou induza o vômito artificial. Recomenda-se a nomeação de carvão ativado, terapia sintomática e de suporte. Não há antídoto específico. A hemodiálise é ineficaz.

interação medicamentosa

O estudo da interação da levocetirizina com outras drogas não foi realizado.

Ao estudar as interações medicamentosas da cetirizina racemato com pseudoefedrina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam, não foram detectadas interações indesejáveis clinicamente significativas.

Com o uso simultâneo com teofilina (400 mg / dia), a depuração total da cetirizina é reduzida em 16%, os parâmetros farmacocinéticos da teofilina não mudam.

Instruções Especiais

O paciente deve ter cuidado ao tomar o medicamento e ao uso simultâneo de álcool.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle

Gravidez e lactação

Não foram realizados estudos clínicos adequados e estritamente controlados sobre a segurança do medicamento em mulheres grávidas, portanto, Xyzal não deve ser prescrito durante a gravidez.

A levocetirizina é excretada no leite materno, portanto, se for necessário usar o medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser descontinuada no momento da administração.

NO Estudos experimentais os animais não revelaram quaisquer efeitos adversos diretos ou indiretos da levocetirizina no feto em desenvolvimento (inclusive no período pós-natal), o curso da gravidez e do parto também não se alterou.

Aplicação na infância

Contraindicado em crianças menores de 6 anos (para comprimidos); em crianças com menos de 2 anos de idade (para gotas orais).

Como a levocetirizina é excretada pelos rins, ao prescrever o medicamento a pacientes idosos, a dose deve ser ajustada de acordo com o tamanho do CC.

Termos de dispensa de farmácias

O medicamento é dispensado por prescrição.

Termos e condições de armazenamento

Os comprimidos devem ser guardados fora do alcance das crianças, em local seco e com temperatura não superior a 25°C. Prazo de validade - 4 anos.

As gotas para administração oral devem ser armazenadas fora do alcance das crianças, protegidas da luz a uma temperatura não superior a 30 ° C. Prazo de validade - 3 anos. Após a abertura do frasco, o prazo de validade é de 3 meses.