Mga tagubilin sa Amitriptyline para sa paggamit sa mga pagsusuri sa mga tablet. Amitriptyline - dosis, epekto at pakikipag-ugnayan. Mga side effect ng Amitriptyline

Aktibong sangkap:

amitriptyline hydrochloride (sa mga tuntunin ng amitriptyline) - 25 mg

Mga excipient:

asukal sa gatas (lactose monohydrate) - 51.1 mg;

patatas na almirol -14.47 mg;

microcrystalline cellulose - 4 mg;

aerosil (koloidal silikon dioxide) - 0.08 mg;

gulaman -1.05 mg;

calcium stearate - 1 mg.

Ang Amitriptyline ay isang tricyclic antidepressant mula sa pangkat ng mga non-selective inhibitors ng neuronal monoamine reuptake.

Ito ay may malakas na peripheral at central anticholinergic effect dahil sa mataas na pagkakaugnay nito para sa m-cholinergic receptors; isang malakas na sedative effect na nauugnay sa affinity para sa H1-histamine receptors, at alpha-adrenergic blocking action.

May mga katangian ng isang antiarrhythmic na gamot ng subgroup ako at, tulad ng quinidine sa therapeutic doses, pinapabagal nito ang ventricular conduction (sa kaso ng overdose, maaari itong magdulot ng matinding intraventricular blockade).

Ang mekanismo ng pagkilos ng antidepressant ay nauugnay sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng norepinephrine sa mga synapses at / o serotonin sa central nervous system (CNS) (pagbaba sa kanilang reabsorption). Ang akumulasyon ng mga neurotransmitter na ito ay nangyayari bilang isang resulta ng pagsugpo sa kanilang reuptake ng mga lamad ng presynaptic neuron. Sa matagal na paggamit, binabawasan nito ang functional na aktibidad ng beta-adrenergic at serotonin receptors sa utak, normalizes adrenergic at serotonergic transmission, ibinabalik ang balanse ng mga sistemang ito, na nabalisa sa panahon ng mga depressive na estado.

Ang pagkilos ng antidepressant ay bubuo sa loob ng 2-3 linggo pagkatapos ng simula ng paggamit. Mayroon itong antiulcer effect (may kakayahang i-block ang H2-histamine receptors sa parietal cells ng tiyan).

Nagtataglay ng anti-bulemic, sentral na analgesic na aksyon; mabisa para sa pag-ihi sa gabi.

Sa panahon ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, pinapababa nito ang presyon ng dugo at temperatura ng katawan. Hindi pumipigil sa monoamine oxidase (MAO).

Mataas ang pagsipsip. Sa pamamagitan ng oral administration ng amitriptyline, ang maximum na konsentrasyon ng plasma ay naabot sa loob ng 4-8 na oras.Ang bioavailability ng amitriptyline ay mula 33 hanggang 62%, ang aktibong metabolite nortriptyline nito ay 46-70%. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon pagkatapos ng oral administration ay 2.0-7.7 na oras Ang dami ng pamamahagi ay 5-10 l / kg. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay 0.04-0.16 μg / ml. Ang mga epektibong therapeutic plasma concentrations ng amitriptyline ay 50-250 ng / ml, para sa nortriptyline - 50-150 ng / ml. Komunikasyon sa mga protina ng plasma - 92-96%. Ang konsentrasyon ng amitriptyline sa mga tisyu ay mas mataas kaysa sa plasma. Tumagos sa pamamagitan ng blood-brain barrier, placental barrier, excreted sa breast milk sa mga konsentrasyon na katulad ng plasma. Na-metabolize sa atay (sa pamamagitan ng demethylation, hydroxylation) na may pagbuo ng mga aktibong metabolite - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline at hindi aktibong metabolites. kalahating buhay ( T 1/2 ) mula sa plasma ng dugo - 10-26 na oras para sa amitriptyline at 18-44 na oras para sa nortriptyline. Ito ay pinalabas ng mga bato (pangunahin sa anyo ng mga metabolite) - 80% sa 2 linggo, bahagyang may mga feces. Kumpletuhin ang pag-aalis sa loob ng 7-14 araw.

Gamitin nang mahigpit ayon sa itinuro ng iyong doktor.

Banayad at matinding depresyon ng anumang etiology. Partikular na epektibo para sa pagkabalisadepressive states, dahil sa kalubhaan ng sedative effect. Hindi nagiging sanhi ng pagpalala ng mga produktibong sintomas (mga delusyon, guni-guni), hindi katulad ng mga antidepressant na may nakapagpapasigla na epekto;

Pinaghalong emosyonal na karamdaman at neurotic na estado;

Nocturnal enuresis (maliban sa mga pasyente na may hypotension ng pantog);

Ang pagiging hypersensitive sa amitriptyline at iba pang mga bahagi ng gamot;

Gamitin kasabay ng MAO inhibitors at 2 linggo bago magsimula ang paggamot;

Myocardial infarction (talamak at subacute na mga panahon);

Talamak na pagkalasing sa alkohol;

Talamak na pagkalasing sa hypnotics, analgesics at psychoactive na gamot;

Angle-closure glaucoma;

Matinding karamdaman ng atrioventricular(AV) at intraventricular conduction(pagbara sa mga binti ng bundle ng Kanyang, AV blockade II st. - III st.);

Pagbubuntis at ang panahon ng pagpapasuso;

edad ng mga bata hanggang 12 taon;

Sa mga sakit ng atay at bato na may matinding dysfunction.

Magtalaga sa loob, nang walang nginunguyang, upang mabawasan ang pangangati ng gastric mucosa, inumin pagkatapos kumain, simula sa 50-75 mg bawat araw. Pagkatapos ang dosis ay nadagdagan araw-araw ng 25-50 mg / araw (na may isang nangingibabaw na pagtaas sa dosis sa gabi) hanggang sa isang "nagtatrabaho" na dosis ng 150-200-250 (hanggang sa 300) mg / araw ay maabot.

Kung ang amitriptyline ay mahinang pinahihintulutan, sa mga matatanda o may kapansanan sa medikal na mga pasyente, sa mga kabataan at kabataan, sa mga pangunahing (dating hindi ginagamot) na mga pasyente, o sa medyo banayad na depresyon, kapag may oras na maghintay para sa epekto, isang mas mabagal na rate ng pagtaas sa mga dosis maaaring mapili (halimbawa, sa pamamagitan ng 25 mg bawat 2-3 araw).

Sa kabaligtaran, sa malubhang, pagpapakamatay na panganib ng depression, sa mga sitwasyon na nangangailangan ng pinakamabilis na posibleng epekto ng antidepressant, pati na rin sa mga pasyente na dati nang ginagamot ng tricyclic antidepressants at mahusay na disimulado ng grupong ito ng mga gamot, pinapayagan na magreseta ng isang buong therapeutic na dosis mula sa sa mga unang araw ng therapy, o magsimula sa mas mataas na dosis. (hal., 100 mg/araw) at mas mabilis at mas agresibong pagdami sa isang "gumaganang" na dosis. Ang halaga ng "nagtatrabaho" na dosis kung saan titigil kapag tumataas ang mga dosis ay tinutukoy ng kalubhaan ng depresyon at karanasan sa paggamot ng mga nakaraang yugto ng depresyon sa partikular na pasyente, pati na rin ang tolerability ng gamot sa pasyenteng ito.

Ang average na pang-araw-araw na dosis sa paggamot ng endogenous depression ay 150-250 mg na nahahati sa 2-3-4 na dosis (sa araw at sa oras ng pagtulog). Minsan maaari mong ibigay ang buong pang-araw-araw na dosis sa gabi, bago ang oras ng pagtulog.

Sa matinding depresyon, pinahihintulutang dagdagan ang pang-araw-araw na dosis ng amitriptylinehanggang sa 400-450 mg / araw, kung pinapayagan ang pagpapaubaya, na higit pa sa ibinigay na mga tagubilinmaximum na dosis ng 300 mg / araw.

Ang therapeutic effect ng amitriptyline ay kadalasang nangyayari pagkatapos ng 2-3-4 na linggo (minsan kasing aga ng isang linggo), pagbibilang mula sa sandaling ang "gumana" na dosis ng antidepressant ay naabot (hindi bababa sa 150 mg / araw). Kung walang pagpapabuti sa loob ng 2 linggo, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 300 mg. Sa pagkawala ng mga palatandaan ng depresyon, ang dosis ay nabawasan sa 50-100 mg / araw at ang therapy ay nagpapatuloy nang hindi bababa sa 3 buwan.

Para sa mga neurotic na kondisyon ibinibigay nang pasalita sa medyo maliit na dosis - hindi hihigit sa 25 mg bawat araw.

Para sa nocturnal enuresis sa mga bata 12-16 taong gulang - 25-50 mg / araw.

Para sa pag-iwas sa migraine, na may talamak na sakit ng isang neurogenic na kalikasan (kabilang ang matagal na pananakit ng ulo) - mula 25 hanggang 100 mg / araw (ang maximum na bahagi ng dosis ay kinukuha sa gabi).

Sa mga matatandang pasyente na may banayad na mga karamdaman sa pagsasanay sa outpatient Ang mga dosis ay 25-50-100 mg maximum, sa hinati na dosis o isang beses sa isang araw sa gabi.

Mga epekto ng anticholinergic: malabong paningin, paralisis ng tirahan, mydriasis, nadagdagan ang intraocular pressure (lamang sa mga indibidwal na may lokal na anatomical predisposition - makitid na anterior chamber angle), tachycardia, tuyong bibig, pagkalito (delirium o hallucinations), paninigas ng dumi, paralytic ileus, kahirapan sa pag-ihi, nabawasan ang pagpapawis.

Mula sa gilid ng nervous system : antok, asthenia, syncope, pagkabalisa, disorientation, guni-guni (lalo na sa mga matatandang pasyente at sa mga pasyente na may Parkinson's disease), pagkabalisa, pagkabalisa, pagkabalisa ng motor, manic state, hypomanic state, aggressiveness, memory impairment, depersonalization, nadagdagan ang depression, nabawasan ang kakayahan upang tumutok, hindi pagkakatulog, "bangungot" na panaginip, hikab, pag-activate ng mga sintomas ng psychotic, sakit ng ulo, myoclonus; dysarthria, panginginig ng maliliit na kalamnan, lalo na sa mga braso, kamay, ulo at dila, peripheral neuropathy (paresthesia), myasthenia gravis, ataxia, extrapyramidal syndrome, pagtaas ng dalas at pagtindi ng mga epileptic seizure; mga pagbabago sa electroencephalogram (EEG).

Mula sa CCC:tachycardia, palpitations, pagkahilo, orthostatic hypotension, hindi tiyak na mga pagbabago sa ECG, (intervalS-To prong T) sa mga pasyente na walang sakit sa puso; arrhythmia, lability ng presyon ng dugo (pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo), may kapansanan sa intraventricular conduction (pagpapalawak ng complexQRS, mga pagbabago sa pagitanP- Q, bundle branch block).

Mula sa digestive system: pagduduwal, hepatitis (kabilang ang dysfunction ng atay at cholestatic jaundice), heartburn, pagsusuka, gastralgia, pagtaas ng gana at timbangkatawan o pagkawala ng gana at timbang ng katawan, stomatitis, pagbabago sa lasa, pagtatae, pagdidilim wika.

Mula sa endocrine system: isang pagtaas sa laki (edema) ng mga testicle, gynecomastia; isang pagtaas sa laki ng mga glandula ng mammary, galactorrhea; pagbaba o pagtaas ng libido, pagbaba sa potency, hypo- o hyperglycemia, hyponatremia (pagbaba ng produksyon ng vasopressin), sindrom ng hindi naaangkop na pagtatago ng antidiuretic hormone (ADH).

Mula sa gilid ng mga hematopoietic na organo: agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia, purpura, eosinophilia.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, pangangati ng balat, urticaria, photosensitivity, pamamaga ng mukha at dila.

Iba pa:pagkawala ng buhok, ingay sa tainga, edema, hyperpyrexia, namamagang mga lymph node, pagpapanatili ng ihi, pollakiuria, hypoproteinemia.

Mga sintomas ng withdrawal: na may biglaang pagkansela pagkatapos ng pangmatagalang paggamot - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, sakit ng ulo, karamdaman, pagkagambala sa pagtulog, hindi pangkaraniwang panaginip, hindi pangkaraniwang pagpukaw; na may unti-unting pagkansela pagkatapos ng pangmatagalang paggamot - pagkamayamutin, pagkabalisa, pagkagambala sa pagtulog, hindi pangkaraniwang mga panaginip.

Sa sabay-sabay na paggamit:

Sa mga gamot na may depressant effect sa central nervous system, ang isang makabuluhang pagtaas sa inhibitory effect sa central nervous system, hypotensive effect, respiratory depression ay posible;

Sa mga gamot na may aktibidad na anticholinergic, posible na madagdagan ang mga epekto ng anticholinergic;

Posible upang madagdagan ang epekto ng mga sympathomimetic agent sa cardiovascular system at dagdagan ang panganib ng pagbuo ng cardiac arrhythmias, tachycardia, malubhang arterial hypertension;

Sa antipsychotics (neuroleptics), ang metabolismo ay kapwa inhibited, habang ang threshold para sa convulsive na kahandaan ay bumababa;

Sa mga antihypertensive agent (maliban sa clonidine, guanethidine at kanilang mga derivatives), posible na madagdagan ang antihypertensive effect at ang panganib ng pagbuo ng orthostatic hypotension;

Sa mga inhibitor ng MAO, posible ang pagbuo ng isang hypertensive crisis; na may clonidine, guanethidine - posible na bawasan ang hypotensive effect ng clonidine o guanethidine; na may barbiturates, carbamazepine - posible na mabawasan ang epekto ng amitriptyline dahil sa pagtaas ng metabolismo nito;

Sa sucralfate, ang pagsipsip ng amitriptyline ay nabawasan; na may fluvoxamine - pinatataas ang konsentrasyon ng amitriptyline sa plasma ng dugo at ang panganib na magkaroon ng nakakalason na epekto; na may fluoxetine - ang konsentrasyon ng amitriptyline sa plasma ng dugo ay tumataas, at ang mga nakakalason na reaksyon ay nabubuo dahil sa pagsugpo sa isoenzyme CYP2D6 sa ilalim ng impluwensya ng fluoxetine; na may quinidine - posible na pabagalin ang metabolismo ng amitriptyline; na may cimetidine - posible na pabagalin ang metabolismo ng amitriptyline, dagdagan ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo at bumuo ng mga nakakalason na epekto;

Sa ethanol - ang epekto ng ethanol ay pinahusay, lalo na sa mga unang ilang araw ng therapy.

Bago simulan ang paggamot, ang kontrol sa presyon ng dugo ay kinakailangan (sa mga pasyente na may mababang o labile na presyon ng dugo, maaari itong bumaba nang higit pa); sa panahon ng paggamot - kontrol sa peripheral na dugo (sa ilang mga kaso, ang agranulocytosis ay maaaring umunlad, samakatuwid inirerekomenda na subaybayan ang larawan ng dugo, lalo na sa pagtaas ng temperatura ng katawan, ang pagbuo ng mga sintomas na tulad ng trangkaso at tonsilitis), na may pangmatagalang therapy - kontrol sa mga function ng cardiovascular system (CVS) at atay . Sa mga matatanda at mga pasyente na may mga sakit sa cardiovascular, ang pagsubaybay sa bilang ng mga contraction ng puso (HR), presyon ng dugo, electrocardiogram (ECG) ay ipinahiwatig. Sa ECGmaaaring may mga klinikal na hindi gaanong pagbabago (pagpakinis ng ngipin T, depresyon segmentS-T,pagpapalawak ng complexQRS).

Ang paggamit ng gamot ay posible lamang sa isang ospital, sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor, bilang pagsunod sa bed rest sa mga unang araw ng therapy.

Dapat mag-ingat kapag biglang lumipat sa isang patayong posisyon mula sa isang nakahiga o nakaupo na posisyon.

Sa panahon ng paggamot, ang paggamit ng ethanol ay dapat na hindi kasama.

Magtalaga ng hindi mas maaga kaysa sa 14 na araw pagkatapos ng pagpawi ng MAO inhibitors, simula sa maliliit na dosis.

Sa isang biglaang pagtigil ng pangangasiwa pagkatapos ng pangmatagalang paggamot, ang pagbuo ng isang "withdrawal" syndrome ay posible.

Ang Amitriptyline sa mga dosis na higit sa 150 mg / araw ay binabawasan ang threshold para sa aktibidad ng seizure (ang panganib ng epileptic seizure sa mga predisposed na pasyente ay dapat isaalang-alang), pati na rin sa pagkakaroon ng iba pang mga kadahilanan na predisposing sa paglitaw ng isang convulsive syndrome, tulad ng pinsala sa utak ng anumang etiology, ang sabay-sabay na paggamit ng mga antipsychotic na gamot (neuroleptics), sa panahon ng pagtanggi sa ethanol o withdrawal, mga gamot na may mga anticonvulsant na katangian, tulad ng benzodiazepines.

Ang mga malubhang depresyon ay nailalarawan sa pamamagitan ng panganib ng mga pagkilos ng pagpapakamatay, na maaaring magpatuloy hanggang sa makamit ang isang makabuluhang pagpapatawad. Sa pagsasaalang-alang na ito, sa simula ng paggamot, ang isang kumbinasyon sa mga gamot mula sa benzodiazepine group o mga antipsychotic na gamot na may patuloy na pangangasiwa ng medikal (ipagkatiwala ang mga pinagkakatiwalaang tao sa pag-iimbak at pagpapalabas ng mga gamot) ay maaaring ipahiwatig. Samakatuwid, ang mga pasyente na may malubhang endogenous depression at isang mataas na panganib sa pagpapakamatay ay maaari lamang magsimula ng paggamot sa isang psychiatric na ospital.

Sa mga pasyente na may cyclic affective disorder sa panahon ng depressive phase sa panahon ng therapy, maaaring magkaroon ng manic o hypomanic states (pagbawas ng dosis o pag-withdraw ng gamot at ang appointment ng isang antipsychotic na gamot ay kinakailangan). Matapos ang kaluwagan ng mga kondisyong ito, kung may mga indikasyon, ang paggamot sa mababang dosis ay maaaring ipagpatuloy.

Sa kumbinasyon ng electroconvulsive therapy, ito ay inireseta lamang sa ilalim ng kondisyon ng maingat na pangangasiwa ng medikal.

Sa Ang mga predisposed na pasyente at matatandang pasyente ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng psychoses ng droga, pangunahin sa gabi (pagkatapos ng paghinto ng pagpasa ng gamot sa loob ng ilang araw).

Maaaring maging sanhi ng paralytic ileus, pangunahin sa mga pasyente na may talamak na paninigas ng dumi, mga matatanda o sa mga pasyente na napipilitang manatili sa kama.

Bago magsagawa ng general o local anesthesia, dapat bigyan ng babala ang anesthesiologist na umiinom ang pasyente.

Dahil sa epekto ng anticholinergic, posible ang pagbawas sa lacrimation at isang kamag-anak na pagtaas sa dami ng mucus sa komposisyon ng lacrimal fluid, na maaaring humantong sa pinsala sa corneal epithelium sa mga pasyente na gumagamit ng mga contact lens.

Sa matagal na paggamit, mayroong pagtaas sa saklaw ng mga karies ng ngipin. Maaaring tumaas ang pangangailangan para sa riboflavin.

Ang isang kaso ng pagbuo ng serotonin syndrome na may sabay-sabay na paggamit sa sertraline ay inilarawan.

Habang kumukuha ng amitriptyline, ipinagbabawal na magmaneho ng mga sasakyan, pati na rin ang pagpapanatili ng mga mekanismo at magsagawa ng iba pang gawain na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon, bilis ng mga reaksyon ng psychomotor at tumpak na paggalaw.

Mga tableta 25 mg.

50 tablet sa mga garapon ng polimer.

10 tablet sa isang blister pack na gawa sa PVC film at naka-print na lacquered aluminum foil.

Ang thymoanaleptic (antidepressive) na epekto ay pinagsama sa isang binibigkas na sedative, hypnotic at anxiolytic (anti-anxiety) na epekto, dahil sa malakas na aktibidad na anticholinergic at antihistamine.

epekto ng pharmacological

Karaniwan, ang amitriptyline ay hindi nagiging sanhi ng isang pagpalala ng mga delusyon, guni-guni, at iba pang mga produktibong sintomas, na posible sa paggamit ng mga antidepressant na may pamamayani ng isang stimulating effect (imipramine, atbp.).

Dosis at pangangasiwa

Inside take pagkatapos kumain, simula sa 50-75 mg bawat araw. Pagkatapos ang dosis ay nadagdagan araw-araw ng 25-50 mg / araw (na may isang nangingibabaw na pagtaas sa dosis ng gabi), hanggang sa maabot ang "nagtatrabaho" na dosis ng 150-200-250 (hanggang sa 300) mg / araw. Kung ang amitriptyline ay mahinang pinahihintulutan, pati na rin sa mga matatanda o may kapansanan na mga pasyente, sa mga kabataan at kabataan, sa mga pangunahing (dating hindi ginagamot) na mga pasyente, o sa medyo banayad na depresyon, kapag may oras na maghintay para sa epekto, isang mas mabagal na rate ng pagtaas ng dosis (halimbawa, sa pamamagitan ng 25 mg bawat 2-3 araw). Sa kabaligtaran, sa malubha, suicidal depression, sa mga sitwasyong nangangailangan ng pinakamabilis na posibleng antidepressant effect, pati na rin sa mga pasyente na dati nang ginagamot ng tricyclics at mahusay na disimulado ng grupong ito ng mga gamot, pinahihintulutan na magreseta ng isang buong therapeutic na dosis mula sa mga unang araw ng therapy. o magsimula sa mas mataas na dosis (sabihin ang 100 mg/araw) at mas mabilis at mas agresibong pagbuo hanggang sa "gumaganang" na dosis.

Ang halaga ng "nagtatrabaho" na dosis, na dapat itigil kapag tumataas ang mga dosis, ay tinutukoy ng kalubhaan ng depresyon at karanasan sa paggamot ng mga nakaraang yugto ng depresyon sa partikular na pasyenteng ito, pati na rin ang tolerability ng gamot sa mga pasyenteng ito. Ang average na pang-araw-araw na dosis sa paggamot ng endogenous depression ay 0.15-0.25 g (150-250 mg), nahahati sa 2-3-4 na dosis (sa araw at sa oras ng pagtulog). Minsan maaari mong ibigay ang buong pang-araw-araw na dosis sa gabi, bago ang oras ng pagtulog. Sa matinding depresyon, pinahihintulutang dagdagan ang pang-araw-araw na dosis ng amitriptyline sa 400-450 mg / araw, kung pinapayagan ang pagpapaubaya, na higit sa maximum na dosis na 300 mg / araw na ibinigay ng mga tagubilin.

Ang therapeutic effect ng amitriptyline ay kadalasang nangyayari pagkatapos ng 2-3-4 na linggo (minsan kasing aga ng isang linggo), pagbibilang mula sa sandaling naabot ang "gumagana" na dosis ng antidepressant (hindi bababa sa 150 mg / araw).

Sa matinding depresyon, maaari kang magsimula sa pagpapakilala ng gamot sa intramuscularly o intravenously sa isang dosis ng 20-40 mg 3-4 beses sa isang araw. Ang mga iniksyon ay unti-unting pinapalitan ng pag-inom ng gamot sa loob.

Para sa mga matatandang pasyente, ang gamot ay inireseta sa mas maliliit na dosis; binabawasan ng mga bata ang dosis ayon sa edad.

Ang Amitriptyline ay medyo malawak na ginagamit sa somatic na gamot para sa depressive at neurotic na mga kondisyon. Magtalaga sa loob sa medyo maliit na dosis (12.5-6.25 mg, ibig sabihin, ½-¼ tablet).

Mga komplikasyon at epekto

Ang Amitriptyline ay karaniwang mahusay na disimulado, ngunit mas masahol pa kaysa sa maraming iba pang mga tricyclics at kaysa sa mga modernong pumipili na antidepressant, dahil sa isang malakas na anticholinergic effect. Kinakailangan na obserbahan ang ilang mga pag-iingat, isang medyo maayos na pagtaas sa mga dosis sa simula ng therapy at napapanahong pag-iwas o pagwawasto ng mga umuusbong na epekto. Dahil sa pagkakaroon ng isang sedative effect, hindi ito nakakagambala sa pagtulog, at ito ay inireseta sa buong araw, kabilang ang oras ng pagtulog.

Ang mga pangunahing epekto ay nauugnay sa isang binibigkas na anticholinergic effect. Kadalasan (lalo na sa simula ng therapy at kapag tumataas ang mga dosis), tuyong bibig, dilat na mga mag-aaral, may kapansanan sa akomodasyon ng mata (malabo at malabo malapit sa paningin, kawalan ng kakayahang ituon ang mga mata nang malapitan - halimbawa, kapag nagbabasa at nagbuburda), paninigas ng dumi, kung minsan. malubha, hanggang sa pag-unlad ng paresis o kumpletong atony (paralysis) ng bituka, fecal blockages at talamak na dynamic intestinal obstruction. Sa mas mataas na dosis, ang kahirapan at pagpapanatili ng pag-ihi ay posible hanggang sa makumpleto ang atony ng pantog. Lumilitaw din ang panginginig ng kamay sa mas mataas na dosis at nauugnay sa pagpapasigla ng peripheral beta-adrenergic system (tinatanggal ng mga beta-blocker). Madalas ding sinusunod (lalo na sa simula ng therapy) isang pakiramdam ng pagkalasing (ang tinatawag na "holinolytic intoxication", katulad ng pagkalasing mula sa cyclodol o atropine), pag-aantok, pagkahilo, kawalang-interes dahil sa labis na pagpapatahimik, pagkahilo.

Dahil sa binibigkas na alpha-adrenolytic na epekto ng amitriptyline, ang hypotensive effect (pagpapababa ng presyon ng dugo), orthostatic hypotension kapag nakatayo sa nahimatay at collaptoid states, tachycardia, kahinaan ay madalas na sinusunod (lalo na sa simula ng therapy at may mabilis na pagtaas sa mga dosis. ).

Ang pinaka-kakila-kilabot na komplikasyon ng amitriptyline therapy ay ang cardiac arrhythmias, lalo na ang conduction disturbances at pagpapahaba ng QT interval. Ang hitsura ng mga cardiac arrhythmias na ito ay nagdidikta ng pangangailangan para sa alinman sa pagbawas ng dosis o napakaingat na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente na may madalas na pag-record ng ECG.

Minsan din ay sinusunod (karaniwan ay sa mataas at napakataas na dosis o may masyadong mabilis na intravenous drip) epileptiform convulsions. Sa mga pasyenteng may epilepsy at iba pang convulsive na kondisyon, o may organikong pinsala sa utak, isang kasaysayan ng trauma sa bungo, kahit na maliit na dosis ng amitriptyline ay maaaring magdulot ng mga kombulsyon o mga katumbas nito. Ang paglitaw ng mga epileptiform seizure sa panahon ng paggamot na may amitriptyline ay nagdidikta ng pangangailangan na bawasan ang dosis ng amitriptyline o magreseta ng magkakatulad na anticonvulsant.

Maaaring may pagtaas sa gana at timbang ng katawan, lagnat, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia, hyponatremia (pagbaba ng produksyon ng antidiuretic hormone), pagbabagu-bago sa asukal sa dugo.

Kadalasan mayroong isang pagbabaligtad ng pag-sign ng yugto mula sa depression sa mania o hypomania, o ang pagbuo ng isang "halo-halong" dysphoric-irritable na estado, o isang pagtaas at pagbilis ng cycle na may pagbuo ng isang kurso ng sakit na may mabilis na pagbabago ng bahagi (mabilis na pagbibisikleta). Ang mga side effect na ito ay pangkaraniwan lalo na sa mga pasyente na may kasabay na kakulangan sa thyroid, na may bipolar affective disorder, bipolar form ng schizoaffective disorder, ngunit maaari ding maobserbahan sa isang pasyente na ipinapalagay na may unipolar depression bago ang paggamot. Sa kasong ito, depende sa klinikal na sitwasyon, maaaring kailanganin ang alinman sa bawasan ang dosis at kahit na ganap na kanselahin ang amitriptyline at iba pang mga antidepressant, o magdagdag ng mga mood stabilizer, thyroid hormone, neuroleptics, o parehong mga sukat nang magkasama. Ang mataas na panganib ng kahibangan at hypomania sa pangkalahatan ay katangian ng mga tricyclic antidepressant: ang tricyclics sa bipolar affective disorder ay nagdudulot ng mania o hypomania nang mas madalas kaysa sa mga antidepressant ng ibang mga grupo - halimbawa, SSRIs.

Sa ilang mga kaso, kapag kumukuha ng amitriptyline, maaaring may mga epekto sa pag-iisip at neurological tulad ng mga guni-guni, mga delusional na karamdaman, pagkalito, disorientasyon, mga karamdaman sa koordinasyon, ataxia, peripheral neuropathy, extrapyramidal disorder, dysarthria, pagkabalisa, hindi pagkakatulog.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Mga espesyal na tagubilin at pag-iingat

Ang Amitriptyline ay isang gamot na nagdudulot ng mataas na panganib ng kamatayan na may medyo maliit na labis na dosis. Ang pagkuha ng 1000-1500 mg (40 tablets) ay humahantong sa pagbuo ng nakamamatay na pagkalason. Kasabay nito, kapag ang kondisyon ng pasyente ay bumuti sa ilalim ng impluwensya ng paggamot, ang mga ideya ng pagpapakamatay ay madalas na nawawala at ang mood ay bumalik sa normal nang mas huli kaysa sa pagtaas ng lakas at dami ng pisikal na lakas. Bilang resulta, ang pasyente ay maaaring magkaroon ng higit na lakas at lakas upang magpakamatay laban sa background ng patuloy na mapanglaw at masamang kalooban.

Samakatuwid, sa mga pasyente na may malubhang endogenous depression at isang mataas na panganib ng pagpapakamatay, ang paggamot na may amitriptyline ay maaari lamang magsimula sa isang psychiatric na ospital (mas mabuti na may paglalagay sa isang supervisory ward) o hindi bababa sa kung posible upang matiyak ang mahigpit na pangangasiwa ng pamilya ng pasyente o mga kamag-anak sa regular na pag-inom ng gamot at ang halagang natitira sa pakete. gamot. Ang mga pasyente na may endogenous depression, na nagsisimula pa lamang sa paggamot sa outpatient, ay hindi dapat inireseta para sa isang reseta (bawat pagbisita sa doktor) na halaga ng gamot na higit sa isa hanggang dalawang linggo ng therapy.

Matapos ang pagpapabuti ng kondisyon ng pasyente at ang pagkawala ng panganib sa pagpapakamatay, ang kalubhaan ng pangangasiwa ay maaaring unti-unting mabawasan hanggang sa pagrereseta ng isang buwanan at kahit na 2-3-buwang halaga ng gamot para sa isang reseta.

Ang rate ng mga reaksyon habang kumukuha ng amitriptyline ay maaaring mabawasan, kaya ipinagbabawal ang pagmamaneho, nagtatrabaho sa mga gumagalaw na mekanismo. Ang epekto ng alkohol ay pinahusay. Ang mga matatanda, ang gamot ay inireseta sa mas maliliit na dosis. Ginagamit ito nang may pag-iingat sa coronary heart disease, arrhythmias, heart failure (ang paggamot ay isinasagawa sa ilalim ng kontrol ng ECG), sa pagkakaroon ng isang kasaysayan ng convulsive syndrome, thyroid disease, pheochromocytoma, porphyria, sa panahon ng ECT at anesthesia, na sinamahan ng pag-iingat sa paghahanda ng digitalis at baclofen.

Contraindications

Ang Amitriptyline bilang isang gamot na may binibigkas na aktibidad na anticholinergic ay kontraindikado sa glaucoma, prostatic hypertrophy, atony ng pantog, paralytic ileus.

Ang iba pang mga kontraindikasyon ay ang talamak at panahon ng pagbawi ng myocardial infarction, decompensated heart defects, cardiac muscle conduction disorder, grade 3 hypertension, talamak na sakit sa atay at bato na may malubhang dysfunction, mga sakit sa dugo, peptic ulcer ng tiyan at duodenum, pyloric stenosis, pagbubuntis at pagpapasuso, mga batang wala pang 12 taong gulang, itinatag ang hypersensitivity sa amitriptyline, manic phase.

Tambalan

Ang gamot ay binubuo ng mga aktibo at mga excipients: aktibong sangkap ay 25 mg ng amitriptyline sa anyo ng hydrochloride 0.0283 g. Mga pantulong nakapaloob sa core at shell ng gamot. Core naglalaman ng: lactose monohydrate, corn starch, gelatin, calcium stearate, talc, colloidal silicon dioxide. Shell naglalaman ng: dimethicone SE-2, macrogol, Sepifilm 3048 Yellow (hypromellose, microcrystalline cellulose, polyoxyl 40 stearate, titanium dioxide, quinoline yellow)

ratio ng presyo/kahusayan/kaligtasan. Iba't ibang opinyon

Maraming mga manggagamot at mananaliksik ang may magkakaibang opinyon kung ang amitriptyline ay dapat gamitin nang madalas. Halimbawa, pagkatapos na maisama ang gamot na ito sa listahan ng mga gamot sa Ukraine at naging hindi magagamit para sa karamihan ng mga pasyente mula Oktubre 1, 2011, nahati ang mga opinyon ng mga doktor sa bagay na ito.

Sinuportahan ng ilang mga manggagamot at mananaliksik ang mga pagbabagong ito, na binanggit na, sa kabila ng pagiging epektibo nito, ang amitriptyline ay may maraming mga side effect, kung minsan ay lubhang mapanganib, at mas masahol pa sa pagpapaubaya at pagsunod sa therapy kung ihahambing sa mga kasunod na henerasyon ng mga antidepressant. Ang mga gamot ng mga bagong henerasyon, na hindi mababa sa pagiging epektibo, ay may makabuluhang mas kaunting mga epekto, na nagpapahintulot sa pasyente na ganap na maibalik ang panlipunang paggana ng pasyente at mapanatili ito sa buong panahon ng therapy, kung minsan ay napakatagal at tumatagal ng maraming taon. Ipinapahiwatig na, ayon sa mga internasyonal na pag-aaral, ang pagkuha ng amitriptyline ay nagdaragdag ng panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular ng 35%, kahit na sa mga pasyente na walang sakit sa cardiovascular bago simulan ang therapy. "Anong uri ng pagpapanumbalik ng aktibidad ang maaari nating pag-usapan kung ang isang pasyente na kumukuha ng amitriptyline, dahil sa mga side effect nito, ay nahihirapang sagutin ang mga tanong ng doktor dahil sa patuloy na pagpapatahimik, pagbaba ng cognitive functioning, pagkahilo, pagduduwal, tuyong bibig," ang isinulat ni Dr. ., Propesor O.S. Pastol. "... Karamihan sa mga outpatient, upang mapabuti ang tolerance, ay kumukuha ng mga TCA, sa partikular na amitriptyline, sa 25-50 mg, na sa katunayan ay walang kinalaman sa antidepressant effect," itinuro ng psychiatrist, Ph.D. S.A. Malyarov. Kasabay nito, ang pagpuna na ipinahayag ng mga may-akda na ito sa paggamit ng amitriptyline ay sinamahan ng hayagang pag-advertise ng mga bagong antidepressant, higit sa lahat melitor (agomelatine).

Sinipi ng mga may-akda ang artikulong "International Consensus on the Treatment of Depressive Disorder" 2010. (Nutt DJ, Davidson JR et all, "International consensus statement on major depressive disorder", J Clin Psychiatry 2010; 71 (suppl E1): e08): "... Ang mahinang profile ng tolerability at ang kalubhaan ng mga side effect ng tricyclic antidepressants ay makabuluhang nakapipinsala sa pagsunod ng pasyente sa therapy at humantong sa pagtaas ng morbidity at maging ang dami ng namamatay, na hindi nagpapahintulot sa kanila na irekomenda bilang first-line therapy, sa kabila ng ang mura...".

Ang kabaligtaran ng opinyon ay ipinahayag ni V.A. Pekhterev, isang doktor sa Donetsk Regional Psychoneurological Hospital, isang espesyalista na may maraming taon ng klinikal na karanasan. Ayon kay V.A. Pekhterev, ang amitriptyline ay ang piniling gamot para sa mga mahihirap na pasyente, isang kailangang-kailangan, maaasahan at napatunayang gamot sa loob ng mga dekada, pinakamainam sa merkado ng parmasyutiko ng Ukraine sa mga tuntunin ng ratio ng kalidad ng presyo. "Hindi ako nangangahas na payuhan ang isang matandang babae sa kanayunan, na nakatingin sa kanya ng diretso sa mga mata, isang antidepressant na malamang na mas mahusay kaysa sa amitriptyline, ngunit hindi mapag-aalinlanganan na 20 beses na mas mahal.<...>Ang advertising-biochemical-dious na kanta, na kabisado ng mga medikal na kinatawan at kinuha ng mga maparaan na may hawak ng siyentipikong mga degree at pamagat habang kumakanta para sa isang suhol, ay hindi "gumulong" dito.<...>Kung ang mga mata at tainga ng pasyente ay tinatakan ng pera, kung siya ay ginagamit upang protektahan ang kanyang sarili mula sa pinakamaliit na kakulangan sa ginhawa at sakit, at din na itaas ang kanyang sarili sa iba sa kanyang paggasta, kung gayon ang presyo ng gamot ay dapat isaalang-alang kapag pumipili. Para sa mga pasyenteng ito, ang pinakamahal na antidepressant ay kadalasang ang pinakamahusay,” ang sabi ng may-akda. Ayon kay Pekhterev, ang pagbabawal sa amitriptyline ay dahil sa mga pagsisikap ng mga tao na ang gawain sa produksyon ay isulong ang kanilang mas mahal na mga gamot sa merkado; Ang amitriptyline ay hindi nangangahulugang isang gamot, bagama't ginagamit ng mga adik sa droga ang gamot na ito sa "mga cocktail" tulad ng maraming iba pang mga gamot - sa pangkalahatan, walang pangangailangan na hindi medikal para sa amitriptyline. Sinabi ng may-akda na ang amitriptyline ay ginagamit upang gamutin ang mga adik sa droga, para patahimikin ang mga umaabuso sa psychostimulants, at sa paggamot ng alcoholic depression.

Panitikan

• Mashkovsky M. D. Mga gamot. - ika-15 na ed. - M .: New Wave, 2005. - S. 100-101. - 1200 s. - ISBN 5-7864-0203-7
• Mashkovsky M. D. Amitriptyline// Mga gamot. -

• Mga tagubilin para sa paggamit ng Amitriptyline
• Mga sangkap ng Amitriptyline
• Mga indikasyon para sa Amitriptyline
• Mga kondisyon ng imbakan ng gamot na Amitriptyline
• Ang buhay ng istante ng Amitriptyline

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Mga tabletang pinahiran

Mga excipient:

Ang komposisyon ng shell ng pelikula:

Mga tabletang pinahiran asul, na may biconvex na ibabaw, na may panganib sa isang panig.

Mga excipient: lactose, corn starch, dibasic calcium phosphate, gelatin, talc, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide, methylparaben, polyethylene glycol 6000.

Ang komposisyon ng shell ng pelikula: Opadry Blue (hydroxypropyl methylcellulose, titanium dioxide (E 171), talc, propylene glycol, polyethylene glycol, makikinang na asul (E 133)).

10 piraso. - mga cellular contour packing (5) - mga pakete ng karton.
50 pcs. - lata (1) - mga pakete ng karton.

Paglalarawan ng produktong panggamot AMITRIPTYLINE ay nilikha noong 2012 batay sa mga tagubilin na nai-post sa opisyal na website ng Ministry of Health ng Republika ng Belarus. Petsa ng pag-update: 07.05.2013

epekto ng pharmacological

Pinipigilan ang reuptake ng neurotransmitters (norepinephrine, serotonin, atbp.) sa pamamagitan ng presynaptic nerve endings ng neurons, nagiging sanhi ng akumulasyon ng monoamines sa synaptic cleft at pinahuhusay ang postsynaptic impulses. Sa matagal na paggamit, binabawasan nito ang functional na aktibidad (desensitization) ng beta-adrenergic at serotonin receptors sa utak, normalizes adrenergic at serotopinergic transmission, ibalik ang balanse ng mga sistemang ito, na nabalisa sa panahon ng mga depressive na estado. Hinaharang ang m-cholinergic at histamine receptors ng central nervous system.

Pharmacokinetics

Mataas ang pagsipsip. Ang oras upang maabot ang C max pagkatapos ng paglunok ay 4-8 na oras. Ang bioavailability ng gamot na Amitriptyline ay mula 33 hanggang 62%, ang aktibong metabolite nortriptyline nito ay 46-70%. Vd 5-10 l/kg. Ang mga epektibong therapeutic na konsentrasyon sa dugo ng gamot na Amitriptyline 50-250 ng / ml, para sa nortriptyline (aktibong metabolite nito) 50-150 ng / ml. C max sa plasma ng dugo - 0.04-0.16 μg / ml. Dumadaan sa histohematological barrier, kabilang ang blood-brain barrier (kabilang ang nortriptyline). Ang konsentrasyon ng gamot na Amitriptyline sa mga tisyu ay mas mataas kaysa sa plasma. Komunikasyon sa mga protina ng plasma 92-96%. Na-metabolize sa atay (sa pamamagitan ng demethylation, hydroxylation) na may pagbuo ng mga aktibong metabolite - nortriptylia, 10-hydroxy-amitriptyline at hindi aktibong metabolites. T 1/2 mula sa plasma ng dugo mula 10 hanggang 28 na oras para sa gamot na Amitriptyline at mula 16 hanggang 80 na oras para sa nortriptyline. Pinalabas ng mga bato - 80%, bahagyang may apdo. Kumpletuhin ang pag-aalis sa loob ng 7-14 araw. Ang Amitriptyline ay tumatawid sa placental barrier at pinalabas sa gatas ng suso sa mga konsentrasyon na katulad ng sa plasma.

Mga pahiwatig para sa paggamit

• depression ng anumang etiology. Ito ay lalong epektibo sa mga estado ng pagkabalisa-depressive, dahil sa kalubhaan ng sedative effect. Hindi nagiging sanhi ng pagpalala ng mga produktibong sintomas (mga delusyon, guni-guni), hindi katulad ng mga antidepressant na may nakapagpapasigla na epekto;
• magkahalong emosyonal at asal disorder, phobia disorder;
• enuresis ng mga bata (maliban sa mga bata na may hypotonic bladder);
• psychogenic anorexia, bulimic neurosis;
• neurogenic sakit ng isang talamak na kalikasan, para sa pag-iwas sa sobrang sakit ng ulo.

Dosing regimen

Magtalaga sa loob (sa panahon o pagkatapos ng pagkain).

Ang paunang pang-araw-araw na dosis kapag kinuha nang pasalita ay 50-75 mg (25 mg sa 2-3 dosis), pagkatapos ang dosis ay unti-unting tumaas ng 25-50 mg hanggang sa makuha ang ninanais na antidepressant effect.
Ang pinakamainam na pang-araw-araw na therapeutic na dosis ay 150-200 mg (ang pinakamataas na bahagi ng dosis ay kinukuha sa gabi). Sa matinding depresyon na lumalaban sa therapy, ang dosis ay tataas sa 300 mg o higit pa, hanggang sa maximum na disimulado na dosis. Sa mga kasong ito, ipinapayong simulan ang paggamot na may intramuscular o intravenous na pangangasiwa ng gamot, habang gumagamit ng mas mataas na paunang dosis, pinabilis ang pagtaas ng mga dosis sa ilalim ng kontrol ng kondisyon ng somatic.
Pagkatapos makakuha ng isang matatag na antidepressant effect pagkatapos ng 2-4 na linggo, ang mga dosis ay unti-unti at dahan-dahang nabawasan. Sa kaganapan ng mga palatandaan ng depresyon na may pagbaba sa mga dosis, kinakailangan upang bumalik sa nakaraang dosis. Sa biglaang paghinto pagkatapos ng matagal na paggamot, maaaring magkaroon ng withdrawal syndrome. Kung ang kondisyon ng pasyente ay hindi bumuti sa loob ng 3-4 na linggo ng paggamot, kung gayon ang karagdagang therapy ay hindi naaangkop.

Sa mga matatandang pasyente para sa mga banayad na karamdaman, sa pagsasanay sa outpatient, ang mga dosis ay 25-50-100 mg (max) sa hinati na dosis o 1 oras / araw sa gabi. Para sa pag-iwas sa migraine, talamak na sakit ng isang neurogenic na kalikasan(kabilang ang matagal na pananakit ng ulo) mula 12.5-25 mg hanggang 100 mg / araw.

mga bata bilang isang antidepressant:

• 6 hanggang 12 taong gulang- 10-30 mg / araw o 1-5 mg / kg / araw fractionally, sa pagdadalaga- 10 mg 3 beses / araw (kung kinakailangan, hanggang sa 100 mg / araw).

Para sa paggamot ng nocturnal enuresis mga batang mahigit 6 taong gulang- 12.5-25 mg sa gabi (ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 2.5 mg / kg ng timbang ng katawan).

Mga side effect

Pangunahing nauugnay sa anticholinergic effect ng bawal na gamot - kaguluhan sa tirahan, nadagdagan ang intraocular pressure, tuyong bibig, pagpapanatili ng dumi, bituka na sagabal, pagpapanatili ng ihi, lagnat, pag-aantok. Ang lahat ng mga phenomena na ito ay karaniwang nawawala pagkatapos ng pagbagay sa gamot o pagbawas ng dosis.

Mula sa gilid ng central nervous system: antok, pagkahilo, panginginig.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: tachycardia, orthostatic hypotension, tumaas na presyon, kaguluhan sa pagpapadaloy, mga pagbabago sa ECG.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, atbp.

Mula sa gastrointestinal tract: pagduduwal, pagsusuka, anorexia, stomatitis, pagkagambala sa panlasa, epigastric discomfort, bihirang dysfunction ng atay.

Mula sa endocrine system: gynecomastia, galactorrhea, mga pagbabago sa pagtatago ng ADH, pagbaba ng libido, potency.

Iba pa: agranulocytosis at iba pang mga pagbabago sa dugo, pantal sa balat, pagkawala ng buhok, namamagang mga lymph node, pagtaas ng timbang na may matagal na paggamit.

Ang Amitriptyline sa mga dosis na higit sa 150 mg / araw ay binabawasan ang threshold para sa aktibidad ng seizure, kaya ang panganib ng mga seizure ay dapat isaalang-alang sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga seizure, at sa mga pasyente na may predisposed na ito dahil sa edad o pinsala.

Ang mga pasyente na may depressive phase ng MDP ay maaaring pumunta sa manic stage.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Contraindicated sa pagbubuntis, paggagatas (kapag umiinom ng gamot sa panahon ng pagbubuntis at / o paggagatas, may panganib ng congenital malformations at patuloy na pulmonary hypertension sa mga bagong silang).

Gamitin sa mga matatandang pasyente

Tumaas na panganib ng mga bali ng buto sa edad na 50.

Ang paggamot sa mga matatandang pasyente na may amitriptyline ay dapat isagawa sa ilalim ng maingat na kontrol ng somatic at sa paggamit ng kaunting dosis ng gamot, na dapat na unti-unting tumaas, upang maiwasan ang pag-unlad ng mga nakakahiyang karamdaman, hypomania at iba pang mga komplikasyon.

Gamitin sa mga bata

Ang gamot ay kontraindikado sa mga batang wala pang 6 taong gulang (mga injectable form hanggang 12 taon).

Ang paggamot na may amitriptyline sa mga bata na higit sa 6 na taong gulang ay dapat isagawa sa ilalim ng maingat na kontrol ng somatic gamit ang kaunting dosis ng gamot, na dapat na unti-unting tumaas upang maiwasan ang pag-unlad ng mga nakakahiyang karamdaman, hypomania at iba pang mga komplikasyon.

mga espesyal na tagubilin

Bago simulan ang paggamot, ang kontrol sa presyon ng dugo ay kinakailangan (sa mga pasyente na may mababang o labile na presyon ng dugo, maaari itong bumaba nang higit pa); sa panahon ng paggamot - kontrol ng peripheral blood (sa ilang mga kaso, ang agranulocytosis ay maaaring umunlad, at samakatuwid ay inirerekomenda na subaybayan ang larawan ng dugo, lalo na sa pagtaas ng temperatura ng katawan, ang pagbuo ng mga sintomas na tulad ng trangkaso at tonsilitis), na may pangmatagalang therapy - kontrol sa mga function ng cardiovascular system at atay. Sa mga matatanda at mga pasyente na may mga sakit ng cardiovascular system, ang pagsubaybay sa rate ng puso, presyon ng dugo, ECG ay ipinahiwatig. Maaaring lumitaw ang mga hindi gaanong klinikal na pagbabago sa ECG (pagpapakinis ng T wave, depression ng S-T segment, pagpapalawak ng QRS complex).

Dapat mag-ingat kapag biglang lumipat sa isang patayong posisyon mula sa isang nakahiga o nakaupo na posisyon.

Dahil sa mga posibleng epekto ng cardiotoxic, kailangan ang pag-iingat kapag ginagamot ang mga pasyenteng may thyrotoxicosis o mga pasyenteng tumatanggap ng mga paghahanda ng thyroid hormone.

Bago magsagawa ng pangkalahatang o lokal na kawalan ng pakiramdam, ang anesthesiologist ay dapat bigyan ng babala na ang pasyente ay kumukuha ng amitriptyline.

Dahil sa epekto ng anticholinergic, posible ang pagbawas sa produksyon ng luha at isang kamag-anak na pagtaas sa dami ng mucus sa komposisyon ng tear fluid, na maaaring humantong sa pinsala sa corneal sa mga pasyente na gumagamit ng contact lens.

Sa matagal na paggamit, mayroong pagtaas sa saklaw ng mga karies ng ngipin. Maaaring tumaas ang pangangailangan para sa riboflavin.

Ang paggamot na may amitriptyline sa mga matatanda at bata ay dapat isagawa sa ilalim ng maingat na kontrol ng somatic at sa paggamit ng kaunting dosis ng gamot, unti-unting pagtaas ng mga ito, upang maiwasan ang pag-unlad ng mga nakakahiyang karamdaman, hypomania at iba pang mga komplikasyon.

Dahil sa posibilidad ng mga pagtatangka ng pagpapakamatay sa mga pasyente na may depresyon, kinakailangan ang regular na pagsubaybay sa mga pasyente, lalo na sa mga unang linggo ng paggamot, pati na rin ang pangangasiwa sa pinakamababang kinakailangang dosis upang mabawasan ang panganib ng labis na dosis. Kung walang pagpapabuti sa kondisyon ng pasyente sa loob ng 3-4 na linggo, kinakailangan na muling isaalang-alang ang mga taktika ng paggamot.

Habang kumukuha ng amitriptyline, ipinagbabawal na magmaneho ng mga sasakyan, magpanatili ng mga mekanismo at iba pang uri ng trabaho na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon. Ang alkohol ay dapat na iwasan sa panahon ng paggamot.

Ang pagtanggap ng amitriptyline ay posible nang hindi mas maaga kaysa sa 14 na araw pagkatapos ng pag-alis ng mga inhibitor ng MAO.

Overdose

Sintomas: antok, disorientation, pagkalito, guni-guni, delirium, dilat na mga mag-aaral, lagnat, igsi ng paghinga, dysarthria, pagkabalisa, guni-guni, seizure, tigas ng kalamnan, pagkahilo, pagkawala ng malay, pagsusuka, arrhythmia, hypotension, pagpalya ng puso, depresyon sa paghinga.

Paggamot: gastric lavage, pagkuha ng suspensyon ng activated charcoal, laxatives, pagpapanatili ng temperatura ng katawan, pagsubaybay sa function ng cardiovascular system nang hindi bababa sa 5 araw, dahil maaaring mangyari ang muling pagbabalik pagkatapos ng 48 oras o mas bago.

Sa matinding sintomas ng anticholinergic (hypotension, arrhythmia, coma) - ang pagpapakilala ng physostigmine 1-3 mg tuwing 1/2-2 h / m o / in (para sa mga bata, ang pangangasiwa ng physostigmine ay nagsisimula sa 0.5 mg, pagkatapos ay paulit-ulit ang dosis. na may pagitan ng 5 minuto para sa pagtukoy ng pinakamababang epektibong dosis, ngunit hindi hihigit sa 2 mg). Ang Physostigmine ay dapat lamang gamitin sa mga pasyenteng na-comatose na may respiratory depression, epileptic seizure, matinding hypotension, at may markang cardiac arrhythmias. Ang hemodialysis at forced diuresis ay hindi epektibo.

pakikipag-ugnayan sa droga

Sa pinagsamang paggamit ng ethanol at mga gamot na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos (kabilang ang mga antidepressant, barbiturates, benzodiazepines at general anesthetics), posible ang isang makabuluhang pagtaas sa epekto ng pagbabawal sa central nervous system, respiratory depression at hypotensive effect. Pinapataas ang pagiging sensitibo sa mga inuming naglalaman ng ethanol. Pinatataas ang m-anticholinergic effect ng mga gamot na may ganitong aktibidad (halimbawa, phenothiazines, antiparkinsonian na gamot, amantadine, atropine, biperiden, H1-histamine receptor blockers), na nagpapataas ng panganib ng mga side effect (mula sa central nervous system, organ of vision , bituka at bula ng ihi).

Kapag ginamit kasama ng mga blocker ng H1-histamine receptors, clonidine - nadagdagan ang epekto ng pagbabawal sa central nervous system; na may atropine - pinatataas ang panganib ng paralytic ileus; na may mga gamot na nagdudulot ng mga reaksyong extrapyramidal - isang pagtaas sa kalubhaan at dalas ng mga epekto ng extrapyramidal. Sa sabay-sabay na paggamit ng amitriptyline at hindi direktang anticoagulants (coumarin o indadione derivatives), posible ang pagtaas sa aktibidad ng anticoagulant ng huli.

Ang Amitriptyline ay maaaring magpalala ng depresyon na dulot ng glucocorticosteroids.

Kapag ginamit kasama ng mga anticonvulsant na gamot, posibleng mapataas ang epekto ng pagbabawal sa central nervous system, babaan ang threshold para sa convulsive na aktibidad (kapag ginamit sa mataas na dosis) at bawasan ang pagiging epektibo ng huli.

Ang mga gamot para sa paggamot ng thyrotoxicosis ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng agranulocytosis.

Binabawasan ang bisa ng phenytoin at alpha-blockers.

Ang mga inhibitor ng microsomal oxidation (cimetidine) ay nagpapahaba ng T 1/2, nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng mga nakakalason na epekto ng amitriptyline (maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis ng 20-30%), mga inducers ng microsomal liver enzymes (barbiturates, carbamazipine, phenytoin, nicotine at oral contraceptive) binabawasan ang konsentrasyon sa plasma at bawasan ang bisa ng amitriptyline.

Ang fluxetine at fluvoxamine ay nagpapataas ng mga konsentrasyon ng plasma ng amitriptyline (maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis ng amitriptyline ng 50%.

Kapag ginamit kasama ng anticholinergics, phenothiazines at benzodiazepines - kapwa pagpapahusay ng sedative at central anticholinergic effect at pagtaas ng panganib ng epileptic seizure (pagbaba ng threshold ng convulsive activity); phenothiazines, bilang karagdagan, ay maaaring dagdagan ang panganib ng neuroleptic malignant syndrome.

Sa sabay-sabay na paggamit ng amitriptyline na may clonidine, guanethidine, betanidine, reserpine at methyldopa, isang pagbawas sa hypotensive effect ng huli; may cocaine - ang panganib na magkaroon ng cardiac arrhythmias.

Ang pinagsamang paggamit sa disulfiram at iba pang mga inhibitor ng acetaldehyderogenase ay naghihimok ng delirium.

Hindi tugma sa mga inhibitor ng MAO (posibleng pagtaas sa dalas ng mga panahon ng hyperpyrexia, matinding kombulsyon, hypertensive crises at pagkamatay ng pasyente).

Ang Pimozide at probucol ay maaaring magpataas ng cardiac arrhythmias, na ipinapakita sa pagpapahaba ng Q-T interval sa ECG.

Pinahuhusay ang epekto sa cardiovascular system ng epinephrine, norepinephrine, isoprenaline, ephedrine at phenylephrine (kabilang ang kapag ang mga gamot na ito ay bahagi ng lokal na anesthetics) at pinatataas ang panganib na magkaroon ng mga kaguluhan sa ritmo ng puso, tachycardia, malubhang arterial hypertension.

Kapag sabay na pinangangasiwaan ng mga alpha-agonist para sa intranasal administration o para sa paggamit sa ophthalmology (na may makabuluhang pagsipsip), maaari nitong mapahusay ang vasoconstrictive na epekto ng huli.

Kapag kinuha kasama ng mga thyroid hormone - kapwa pagpapahusay ng therapeutic effect at nakakalason na epekto (kasama ang cardiac arrhythmias at isang stimulating effect sa central nervous system).

Ang mga M-anticholinergic at antipsychotic na gamot (neuroleptics) ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng hyperpyrexia (lalo na sa mainit na panahon).

Kapag pinagsama-sama ang iba pang mga hematotoxic na gamot, maaaring tumaas ang hematotoxicity.

Ang Amitriptyline ay isang antidepressant na gamot mula sa pangkat ng mga tricyclic compound. Mayroon itong pagpapatahimik, analgesic, antihistamine, hypnotic, antiulcer effect. Kadalasan, ang gamot na ito ay inireseta para sa depression ng iba't ibang pinagmulan, neurosis, psychosis at ilang iba pang mga pathological na kondisyon.

Ang mga tablet ng Amitriptyline ay isang medyo malakas na tool na gumagawa ng isang sistematikong epekto sa katawan. Bilang karagdagan sa positibong therapeutic effect ng gamot na ito, na nakakamit nang medyo mabilis, maraming mga pasyente ang napapansin ang hitsura ng iba't ibang mga side effect kapag ginagamit ito. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga side effect ay nangyayari na 1 hanggang 2 araw pagkatapos ng pagsisimula ng drug therapy. Isaalang-alang kung ano ang mga side effect ng Amitriptyline, kung bakit nangyari ang mga ito, at kung kanino ipinagbabawal ang paggamot sa lunas na ito.

Mga side effect ng amitriptyline

Kadalasan, ang hitsura ng mga side effect ng Amitriptyline ay nauugnay sa labis na dosis nito (ang maximum na dosis ng gamot ay indibidwal para sa bawat tao). Ang mga ito ay maaaring dahil din sa katotohanan na kapag gumagamit ng gamot, ang isang tao ay biglang binabago ang posisyon ng nakahiga sa pag-upo at pagtayo (lahat ng mga paggalaw ay dapat na makinis). Ang isang negatibong epekto ay makikita rin kapag ang Amitriptyline ay nakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot. Kabilang sa mga ito ay:

• monoamine oxidase inhibitors;
• neuroleptics;
• anticoagulants;
• glucocorticoids, atbp.

Kabilang sa mga side effect ng Amitriptyline, tandaan namin ang mga sumusunod:

1. Mula sa digestive system:

• sakit sa tiyan;
• pagduduwal;
• pagsusuka;
• paninilaw ng balat dahil sa kasikipan sa mga duct ng apdo;
• mga karamdaman sa dumi;
• mga pagbabago sa pandama ng panlasa;
• dysfunction ng atay.

2. Mula sa gilid ng cardiovascular system at hematopoietic system:

• pagkabigo sa ritmo ng puso;
• pagpapababa ng presyon ng dugo;
• pagkahilo;
• mga karamdaman ng sistema ng pagpapadaloy ng puso;
• mga pagbabago sa porsyento ng mga pulang selula ng dugo, mga puting selula ng dugo at mga platelet;
• mga pagbabago sa electrocardiogram.

3. Mula sa gilid ng nervous system:

• guni-guni;
• pagkahilo;
• nanghihina;
• antok o hindi pagkakatulog;
• ang paglitaw ng hindi nakokontrol na paggalaw ng mga braso at binti;
• pagkalito;
• panginginig ng ulo at paa;
• sakit ng ulo;
• kombulsyon;
• humikab;
• epileptik seizures;
• pagbaba at pagtaas ng nervous excitability.

4. Mula sa endocrine system:

• mga pagbabago sa sekswal na pagnanais;
• pagbabago sa nilalaman ng glucose;
• pagbaba sa nilalaman ng mga sodium ions;
• pagpapalaki ng dibdib.

5. Iba pang mga side effect, kabilang ang mga nauugnay sa therapeutic effect ng gamot:

• iba't ibang mga allergic manifestations (angioedema, urticaria, pangangati, atbp.);
• nadagdagan ang intraocular pressure;
• mga kaguluhan sa paningin;
• tuyong bibig;
• pagkawala ng buhok;
• lagnat;
• madalas na pag-ihi, atbp.

Sa anumang kaso hindi ka dapat uminom ng mga inuming may alkohol sa panahon ng paggamot sa gamot na ito. Ang pakikipag-ugnayan ng Amitriptyline at alkohol ay may nakapanlulumong epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos, at kung ang sentro ng paghinga ay nalulumbay, maaari itong maging sanhi ng inis at kamatayan.

Ang Amitriptyline ay isang non-selective neurotransmitter uptake inhibitor. Ayon sa istrukturang kemikal nito, kabilang ito sa mga tricyclic compound. Ginagamit ito sa paggamot ng maraming uri ng depresyon at ang kanilang mga somatic manifestations. Bakit inireseta ang Amitriptyline? Ang gamot ay may antihistamine at anticholinergic effect, na nagpapahintulot na magamit ito sa mga spastic na kondisyon ng makinis na kalamnan.

Aksyon at indikasyon

Ang antidepressant effect ng Amitriptyline ay pinipigilan ng gamot ang reuptake ng neurotransmitters tulad ng serotonin, dopamine, norepinephrine mula sa synaptic cleft. Ang tricyclic compound na ito ay nag-aambag sa akumulasyon ng mga tagapamagitan ng sistema ng nerbiyos, pagpapahaba at pagpapahusay ng kanilang pagkilos, na nagpapagaan sa mga sintomas ng depresyon. Ang pagtatalaga ng Amitriptyline pagkatapos ay mabayaran ang kakulangan ng dopamine dahil sa pagkamatay ng mga nerve cells na gumagawa nito.

Ang Amitriptyline ay nagpapakita rin ng isang adrenoceptor blocking effect, ay may analgesic effect. Ang pagsugpo sa mga receptor ng acetylcholine ay nagpapahintulot sa gamot na magamit para sa pananakit ng tiyan, pag-ihi at sobrang aktibong pantog. Ginagamit din ang isang antidepressant sa paggamot ng mga ulser sa pamamagitan ng pagsugpo sa pagbuo ng hydrochloric acid sa tiyan. Ang pagsugpo sa pagbuo ng acid ng mga parietal cells ng tiyan ay humahantong din sa pagbaba ng gana, na ginagamit sa paggamot ng bulimia.

Listahan ng mga pathology na tinutulungan ng Amitriptyline:

1. Depression ng iba't ibang mga pinagmulan, kabilang ang mga may pagkabalisa at walang malasakit na bahagi, pati na rin ang mga somatic na pagpapakita ng mga sakit sa pag-iisip.
2. Mga karamdaman sa pagkain bilang isang pagpapakita ng depresyon: bulimia (pagkagutom ng lobo), anorexia.
3. Pag-iwas sa pag-atake ng migraine.
4. Bedwetting sa mga bata at sobrang aktibong pantog sa mga matatanda.
5. Neuralgia at talamak na sakit na sindrom sa fibromyalgia, irritable bowel syndrome, mga sakit sa oncological, atbp.
6. iba't ibang phobias.
7. Ang kondisyon ng post-stroke, lalo na sa mga matatanda.
8. Withdrawal syndrome, i.e. pag-iwas sa alkohol, droga.
9. Psychoses sa.

Mga side effect ng Amitriptyline:

1. Tumaas na photosensitivity dahil sa paralisis ng tirahan (dilated pupil).
2. Intestinal atony, na ipinakita sa paninigas ng dumi, kung minsan ay dynamic na sagabal.
3. Atony ng tiyan, heartburn, belching, pagduduwal.
4. Nabawasan ang tono ng pantog at pagpapanatili ng ihi.
5. Alta-presyon.
6. Tuyong bibig at mabahong hininga.
7. Pagkairita.
8. Antok.
9. Mga kaguluhan sa hormonal system: isang pagtaas sa hormone prolactin at pamamaga ng mga glandula ng mammary, kung minsan ang paglabas ng gatas mula sa kanila, mga iregularidad ng panregla.
10. Mga pagbabago sa biochemistry ng dugo mula sa atay: nadagdagan ang aminotransferases, direktang bilirubin (cholestasis syndrome - bile stasis).
11. Hyperglycemia.

Mahalaga! Ang Amitriptyline withdrawal syndrome ay maaaring sinamahan ng cholinergic effect - paglalaway, gastrointestinal cramp at pagtatae.

Kailan kontraindikado ang Amitriptyline?

Ito ay isang gamot na may malakas na epekto na umaabot sa cardiovascular at nervous system. Contraindications sa paggamit ng Amitriptyline:

1. Exacerbation ng ulcerative na proseso sa tiyan at duodenum.
2. Tachycardia (mabilis na tibok ng puso).
3. Hypertonic na sakit.
4. Atony ng tiyan at bituka, stenosis ng pyloric na bahagi ng tiyan.
5. Nabawasan ang tono ng pantog.
6. Hyperplasia ng prostate.
7. Decompensated heart failure.
8. Angle-closure glaucoma.
9. Ang paggamit ng iba pang mga gamot mula sa grupo ng mga antidepressant - serotonin syndrome ay posible.
10. Talamak na convulsive na kondisyon - ang isang antidepressant ay maaaring tumaas ang dalas ng mga seizure at iba pang mga karamdaman sa paggalaw.
11. Pag-inom ng alak. Maaaring mapataas ng Amitriptyline ang depression ng nervous system sa pamamagitan ng ethyl alcohol.
12. thyrotoxicosis.

Mode ng aplikasyon

Paano kumuha ng Amitriptyline para sa depression? Uminom ng gamot sa unang pagkakataon sa gabi pagkatapos kumain sa dosis na 25-50 mg. Ang susunod na 5 araw ay kukuha mula sa 50 mg tatlong beses sa isang araw.

Ang therapeutic effect sa paggamot ng mga depressive na kondisyon ay lilitaw pagkatapos ng 2-4 na linggo ng pangangasiwa. Kung ang mga sintomas ng depression ay nawala, pagkatapos ay ang dosis ay nabawasan sa 50 mg bawat araw. Ang dosis ng pagpapanatili na ito ay kinukuha sa loob ng tatlong buwan upang maiwasan ang mga relapses.

Upang maiwasan ang pananakit ng migraine, ginagamit ang 25 mg-100 mg araw-araw.

Bago ganap na kanselahin ang Amitriptyline, unti-unting binabawasan ng mga doktor ang dosis ng gamot. Posibleng magreseta ng adaptogens (rhodiola, ginseng) para sa pag-iwas sa Amitriptyline withdrawal syndrome, ang pagkagumon dito ay itinigil ng tamang mga taktika sa paggamot.

Pansin!

Maaaring payuhan ka ng isang espesyalista sa klinika ng Israel -