Mga benepisyo ng fizzy drink tablets. Mga pantulong. Gamitin sa pagbubuntis at mga bata

Edmont V. Stoyanov, Reinhard Vollmer

Ang prinsipyo ng pagkilos ng mga effervescent tablet ay ang mabilis na pagpapalabas ng mga aktibo at pandiwang pantulong na mga sangkap dahil sa reaksyon sa pagitan ng mga organikong carboxylic acid (citric acid, tartaric acid, adipic acid) at baking soda (NaHCO 3) sa pakikipag-ugnay sa tubig. Bilang resulta ng reaksyong ito, nabuo ang hindi matatag na carbonic acid (H 2 CO 3), na agad na nabubulok sa tubig at carbon dioxide (CO 2). Ang gas ay bumubuo ng mga bula na nagsisilbing sobrang baking powder. Ang reaksyong ito ay posible lamang sa tubig. Ang mga inorganikong icarbonate ay halos hindi matutunaw sa mga organikong solvent, na ginagawang imposible ang reaksyon sa anumang iba pang medium. Sa teknolohiya, nangyayari ang isang mabilis na reaksyon ng dissolution sa pagitan ng solid at likidong form ng dosis. Ang ganitong sistema ng paghahatid ng gamot ay ang pinakamahusay na paraan upang maiwasan ang mga disadvantages ng solid dosage forms (mabagal na paglusaw at paglabas ng aktibong substance sa tiyan) at liquid dosage forms (kemikal at microbiological instability sa tubig). Natunaw sa tubig, ang mga effervescent na tablet ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na pagsipsip at nakakagamot na pagkilos, hindi sila nakakapinsala sa sistema ng pagtunaw at nagpapabuti sa lasa ng mga aktibong sangkap. Aling mga excipients ang pinakaangkop para sa paggawa ng mga effervescent tablet? Posible bang maiwasan ang mahaba at mahal na mga pag-aaral sa laboratoryo upang makabuo ng angkop na form ng dosis? Aling teknolohiya ng produksyon ang maaaring gamitin: direktang compression o wet granulation? Ito ang mga tanong na nais naming sagutin sa artikulong ito sa pamamagitan ng pagpapakita ng mga epektibong paraan upang makagawa ng mga effervescent tablet.

Mga pantulong

Ang lahat ng mga hilaw na materyales na ginagamit para sa paggawa ng mga effervescent tablet ay dapat na may mahusay na solubility sa tubig, na hindi kasama ang paggamit ng microcrystalline o powdered cellulose, dibasic calcium phosphate, atbp. Pangunahin, dalawang binder na nalulusaw sa tubig lamang ang maaaring gamitin sa produksyon - mga asukal (dextrates o glucose) at polyols (sorbitol, mannitol). Dahil ang laki ng isang effervescent tablet ay medyo malaki (2-4 g), ang pagpili ng excipient ay mahalaga sa paggawa ng tablet. Ang isang tagapuno na may mahusay na mga katangian ng pagbubuklod ay kinakailangan upang gawing simple ang pagbabalangkas at mabawasan ang dami ng mga excipients. Ang mga dextrates at sorbitol ay karaniwang ginagamit na mga excipient. Inihahambing ng talahanayan 1 ang parehong mga excipient.

Talahanayan 1. Paghahambing ng dextrates at sorbitol para sa effervescent tablets
Mga pagpipilian Dextrates Sorbitol
Compressibility Napakahusay Napakahusay
Solubility Mahusay Napakahusay
Hygroscopicity Hindi Oo
Lakas ng tablet Napakahusay Katamtaman
lakas ng tulak Mababa Katamtaman
lagkit Hindi Oo
Pagkalikido Napakahusay Napakahusay
Walang asukal Hindi Oo
Transformability sa kurso ng palitan Oo, ganap Bahagyang
Relatibong tamis 50% 60%

Ang sorbitol ay angkop para sa paggawa ng mga tabletang walang asukal, bagaman ang polyol na ito ay maaaring magdulot ng pamumulaklak at kakulangan sa ginhawa sa mataas na antas. Ang pagdikit sa mga suntok ng tablet press ay isang partikular na kahirapan na nauugnay sa paggamit ng sorbitol, ngunit ang mahusay na compressibility ay ginagawang angkop ang excipient na ito para sa mga formulation na mahirap gawin. Ang hygroscopicity ng sorbitol ay maaaring limitahan ang paggamit nito sa effervescent tablets dahil sa mataas na susceptibility ng mga tablet na ito sa moisture. Ngunit sa kabila nito, ang sorbitol ay nananatiling isa sa mga pinaka ginagamit na polyol sa paggawa ng mga effervescent tablet.

Ang mga dextrates ay spray ng crystallized dextrose na naglalaman ng kaunting oligosaccharides. Dextrates Emdex® ay isang produktong may mataas na kadalisayan na binubuo ng mga puting free-flowing large-pore spheres (Fig. 1).

Ang materyal na ito ay may mahusay na pagkalikido, compressibility at ang kakayahang gumuho. Ang mahusay na solubility sa tubig ay nagreresulta sa mabilis na pagkawatak-watak at ang pangangailangan na gumamit ng mas kaunting pampadulas. Ang mga dextrates ay may mahusay na pagkalikido, na nagbibigay-daan sa paggawa ng mga nakaukit na tablet, na inaalis ang problema ng materyal na dumidikit sa mga suntok.

mga organikong asido
Ang bilang ng mga organikong acid na angkop para sa paggawa ng mga effervescent tablet ay limitado. Ang pinakamahusay na pagpipilian ay citric acid: isang carboxylic acid na naglalaman ng tatlong functional na carboxylic group, na karaniwang nangangailangan ng tatlong katumbas ng sodium bikarbonate. Ang anhydrous citric acid ay karaniwang ginagamit sa paggawa ng mga effervescent tablets. Gayunpaman, ang kumbinasyon ng citric acid at sodium bikarbonate ay napaka-hygroscopic at may posibilidad na sumipsip ng tubig at mawalan ng reaktibiti, kaya dapat na mahigpit na kontrolin ang antas ng halumigmig sa lugar ng trabaho. Ang mga alternatibong organikong acid ay tartaric, fumaric, at adipic, ngunit hindi gaanong sikat at ginagamit kapag hindi naaangkop ang citric acid.

Bicarbonates
Ang sodium bikarbonate (NaHCO 3) ay matatagpuan sa 90% ng effervescent tablet formulations. Sa kaso ng paggamit ng NaHCO 3 , ang stoichiometry ay dapat na tiyak na tinutukoy depende sa likas na katangian ng aktibong sangkap at iba pang mga acid o base sa komposisyon. Halimbawa, kung ang aktibong sangkap ay bumubuo ng acid, kung gayon ang rate ng NaHCO 3 ay maaaring lampasan upang mapabuti ang solubility ng tablet. Gayunpaman, ang tunay na problema sa NaHCO 3 ay ang mataas na nilalaman ng sodium nito, na kontraindikado sa mga taong may mataas na presyon ng dugo at sakit sa bato.

Direktang teknolohiya ng compression o wet granulation?
Ang direktang teknolohiya ng compression ay ang pinakamoderno, pinakakatanggap-tanggap na teknolohiya para sa paggawa ng mga solidong form ng dosis. Kung hindi naaangkop ang teknolohiyang ito, maaaring gamitin ang teknolohiya ng wet granulation. Gaya ng nakasaad sa itaas, ang effervescent tablet powder ay lubhang madaling kapitan ng kahalumigmigan, at ang pagkakaroon ng kahit isang maliit na halaga ng tubig ay maaaring maging sanhi ng isang kemikal na reaksyon. Ang direktang pagpindot ay isang cost-effective na teknolohiya na nakakatipid sa oras ng produksyon at binabawasan ang bilang ng mga ikot ng produksyon. Mula sa aming pananaw, ang teknolohiyang ito ay dapat na mas gusto. Ang teknolohiya ng direktang pagpindot ay hindi nangangailangan ng espesyal na kagamitan at angkop para sa mga materyal na sensitibo sa tubig.
Kailan hindi naaangkop ang teknolohiya ng direktang compression?

  • Sa kaso kung saan may malaking pagkakaiba sa pagitan ng mga bulk density ng mga materyales na ginamit, na maaaring humantong sa desegregation ng tableting powder;
  • Ang mga aktibong sangkap na may pinong laki ng butil ay ginagamit sa maliit na dosis. Sa kasong ito, maaaring may problema na nauugnay sa pagkakapareho ng komposisyon, ngunit maiiwasan ito sa pamamagitan ng paggiling ng bahagi ng tagapuno at paunang paghahalo nito sa aktibong sangkap;
  • ang mga malagkit o oxygen-sensitive na substance ay nangangailangan ng isang filler na may napakagandang katangian ng daloy,tubig solubility at pagsipsip, tulad ng dextrates na mayang kanilang buhaghag, bilog na mga particle (tingnan ang fig. 1). Ibinigayexcipient na ginagamit sa teknolohiyadirektang compression, angkop para sa mga kumplikadong formulations, hindinangangailangan ng karagdagang mga binder o anti-binding agent mga sangkap.

Malinaw, ang direktang teknolohiya ng compression ay hindi maaaringnaaangkop sa bawat kaso, ngunit dapat ang numero unong pagpipilian sa paggawa ng mga effervescent tablet.

Mga pampadulas
Ang tradisyunal na panloob na pagpapadulas ng isang effervescent tablet ay may problema dahil sa lipophilicity ng pampadulas. Ang mga hindi matutunaw na particle ay lumilitaw sa ibabaw ng tubig pagkatapos ng paghiwa-hiwalay sa anyo ng isang mabula na manipis na layer. Paano maiwasan ang ganitong kababalaghan? Ang isang paraan upang maiwasan ang problemang ito ay ang paggamit ng mga pampadulas na nalulusaw sa tubig - direktang pagdaragdag ng amino acid na L-leucine sa masa ng tablet. Ang isa pang paraan ay ang palitan ang lipophilic magnesium stearate ng mas hydrophilic sodium stearyl fumarate. PRUV® bilang panloob na pampadulas.

Konklusyon
Ang tamang pagpili ng excipient at teknolohiya para sa paggawa ng mga effervescent tablets ay makakatipid ng oras, makakabawas sa mga gastos sa produksyon at magpapahintulot sa paggamit ng iba't ibang mga sweetener at panlasa na masking agent sa produksyon. Ipinakita namin sa iyong pansin ang ilang mga recipe para sa paggawa ng mga effervescent tablet sa pamamagitan ng direktang compression.

ACETYLSALICYLIC ACID
Mga sangkap mg/tab % ng nilalaman
Acetylsalicylic acid 500,00 12,50
12,00 0,30
Lemon acid 348,00 8,70
NaHCO3 400,00 10,00
Glycine hydrochloride 128,00 3,20
aspartame 76,00 1,90
pandagdag sa lasa 36,00 0,90
EMDEX® (Mga Dextrates) 2500,00 62,50
Kabuuan: 4000,00 100,00
Mga katangian ng tablet
Puwersa ng pagpindot 23 kN
Lakas 80 N
diameter 25 mm
Oras ng paghihiwalay 133 s
Kaltsyum + Bitamina C + Bitamina B6 + Bitamina D3
Mga sangkap mg/tab % ng nilalaman
VIVAPRESS® CA 800 (CaCO3) 670.00 16,75
Bitamina C 500.00 12,50
Bitamina D3 400 IU/mg (10 mcg) 0,00025
Bitamina B6 10,00 0,25
sodium hydrophosphate 650,00 16,25
Lemon acid 575,00 14,37
aspartame 70,00 1,75
lasa (orange) 100,00 2,50
Beta carotene 1% CWS 25,00 0,63
sodium chloride 10,00 0,25
EMDEX® (Mga Dextrates) 310,00 32,75
PEG 6000 40,00 1,00
PRUV® (sodium stearyl fumarate) 40,00 1,00
Kabuuan: 4000,00 100,00
Mga katangian ng tablet
Puwersa ng pagpindot 18 kN
Lakas 75 N
diameter 25 mm
Oras ng paghihiwalay
  • Ang bawat tablet ay naglalaman ng 145 mg ng caffeine, 1 g ng taurine, carnitine, bitamina at aktibong sangkap ng halaman!
  • napakadaling gamitin, madaling magkasya kahit sa iyong bulsa!
  • tatlong lasa na mapagpipilian: orange, prutas, citrus!
  • gawa sa Germany!
  • ay kailangan lang sa mahihirap na sitwasyon kapag gusto mong matulog, ngunit hindi mo ito kayang bayaran!
    • Taurine - 1000 mg (250%)
    • Glucuronic Acid (Lactone) 400mg (80%)
    • Caffeine - 145 mg (290%)
    • Nicotinamide - 20 mg (100%)
    • Pantothenic Acid (Calcium Pantothenate) 2.0mg (40%)
    • Bitamina B6 (hydrochloride) - 2 mg (100%)
    • Bitamina B2 (riboflavin) 1.3mg (72%)
    • Folic Acid 400mcg (200%)
    • Bitamina B12 2 mcg (67%)

Paano gamitin: i-dissolve ang isang tableta ng Energy Drink TABS sa tubig upang makuha ang kinakailangang konsentrasyon (330 ml - magaan na lasa; 250 ml - klasikong lasa; 175 ml - mayaman na lasa).

Contraindications: Mataas na presyon ng dugo, mga sakit sa puso, hindi pagkakatulog, sa panahon ng pagbubuntis, paggagatas, peptic ulcer, indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi.

Mga kondisyon ng imbakan: Mag-imbak ng Energy Drink TABS sa isang tuyo, madilim na lugar at hindi maaabot ng mga bata. Temperatura ng imbakan: hindi mas mataas sa 25 C.

ika-25 oras

# lahat ng kategorya ng nutrisyon NO-booster Growth hormone activators Amino acids Arginine Arginine Ornithine Pagbaba ng timbang Carnitine Amino acid complexes Pagkontrol sa timbang Caffeine Pre-workout complexes Energetics

hindi magagamit

Ang L-Arginine & L-Ornitine TABS complex mula sa ika-25 oras ay tutulong sa iyo na mapabuti ang pagbomba ng kalamnan at lumikha ng mga kondisyon para sa pagbawi. Ang arginine at ornithine sa bawat effervescent tablet ay nagpapabilis sa synthesis ng nitric oxide, na, dahil sa pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo, ay nagpapabuti sa nutrisyon ng lahat ng mga tisyu ng katawan, kabilang ang mga kalamnan. At ang mga kalamnan na tumatanggap ng mas maraming amino acid at iba pang mahahalagang sangkap ay nagiging mas malakas at mas nababanat at lumalaki nang mas mahusay. Bilang karagdagan, ang nitric oxide ay nagbibigay ng isang mahusay na pagguhit ng mga ugat.

hindi magagamit

Upang magkaroon ng sapat na lakas para sa pagsasanay, mas mabuting tumaya sa mga produkto tulad ng L-Arginine & L-Ornitine TABS mula sa ika-25 oras. Ang bawat effervescent tablet ay naglalaman ng arginine at ornithine. Nag-aambag sila sa paggawa ng nitric oxide, na nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo at nagpapabuti sa nutrisyon ng kalamnan. Nagreresulta ito sa mas mahusay na paglaki at pagbawi ng kalamnan, magandang kahulugan ng ugat at siyempre mas lakas.

Paggamit: sa medisina. Ang imbensyon ay nauugnay sa mga effervescent na tablet o butil na naglalaman ng isang framework material, isang pangunahing bahagi ng effervescence, isang acidic na bahagi ng effervescence, isang pampatamis, pati na rin ang mga macro- at microelement at, posibleng mga bitamina bilang mga aktibong sangkap. Ang mga effervescent tablet at granules ay naglalaman ng 20-50 wt.% mannitol bilang framework material, 8-25 wt.% potassium bicarbonate bilang pangunahing bahagi ng effervescence, 9-27 wt.% malic acid bilang acid component ng effervescence, 0.4-2 .2 wt.% aspartame bilang isang pampatamis. Bilang karagdagan, ang pag-imbento ay nauugnay sa isang proseso para sa paghahanda ng mga naturang effervescent tablet o granules. Ang mga tablet o butil ay may mataas na katatagan ng kemikal at madaling ma-compress. 2 s. at 5 z.p. f-ly, 3 tab.

Ang imbensyon ay nauugnay sa mga tablet o butil na walang asukal at sodium, pati na rin sa isang paraan para sa kanilang paghahanda. Sa partikular, ang pag-imbento ay nauugnay sa mga effervescent tablet at granules, na binubuo ng isang frame material, isang pangunahing bahagi para sa gas evolution at disintegration (mula dito ay tinutukoy bilang effervescence), isang acidic na effervescence component, isang sweetener, pati na rin ang macro- at microelements at , posibleng mga bitamina. Bilang karagdagan, ang pag-imbento ay nauugnay sa isang proseso para sa paghahanda ng naturang mga tableta at butil. Ito ay kilala na sa kasalukuyan ang isa sa mga pinakasikat na pharmaceutical form para sa pagpapasok ng mga gamot, bitamina at mineral sa katawan ay ang tinatawag na effervescent tablet. Bilang karagdagan sa mga komersyal na kadahilanan, ang isang bilang ng mga kadahilanan ay nag-aambag sa pagkalat ng form na ito sa mga tuntunin ng pagkilos ng parmasyutiko: pagbawas ng pangangati ng o ukol sa sikmura, pinabuting pagsipsip, atbp. Kapag ang mga naturang tablet ay natunaw sa tubig, ang isang effervescent o carbonated na inumin na naglalaman ng carbon dioxide ay nakuha. Ang naobserbahang disintegration ng effervescent tablets ay dahil sa pagkakaroon ng pinaghalong naglalaman ng acid at isang base; kapag nakikipag-ugnayan sa tubig, sinisira ng halo na ito ang tablet na may paglabas ng carbon dioxide. Kinakailangan ang mahusay na pangangalaga sa paggawa at pag-iimpake ng mga effervescent tablet; nang naaayon, sa pagsasagawa, ang direktang paraan ng pagpindot ay mas mainam kaysa sa "basa" na mga pamamaraan. Karamihan sa mga effervescent tablet ay naglalaman, bilang karagdagan sa mga aktibong ahente, ng tatlong pangunahing bahagi: isang binder at framework material, isang acidic na effervescent component at isang pangunahing effervescent component. Karaniwan, ang mga asukal (lactose, sucrose, glucose), sorbitol, xylitol o starch ay ginagamit bilang isang binder at framework material, citric acid, tartaric acid, fumaric acid o adipic acid ay ginagamit bilang acid component ng effervescence, at sodium bicarbonate ay ginagamit. bilang pangunahing bahagi ng effervescence. , sodium carbonate at magnesium carbonate. Sa iba pang mga sangkap na karaniwang ginagamit sa mga effervescent tablet, mas mainam na gamitin ang mga ahente tulad ng mga sweetener, halimbawa ng mga asukal, saccharin, sodium cyclamate at aspartame; mga ahente ng lasa at pampalasa; lubricating agent tulad ng polyethylene glycols, silicone oils, stearates at adipic acid. Inilalarawan ng literatura ang mga effervescent tablet na naglalaman ng lactose bilang framework material, citric acid bilang acidic effervescent agent, pinaghalong sodium at potassium bicarbonates bilang pangunahing effervescent agent, at aspartame bilang sweetener. Bilang karagdagan sa tubig at mga bitamina na natutunaw sa taba, ang mga tablet na ito ay naglalaman ng mga hindi organikong sangkap bilang mga aktibong ahente, na biologically mas mahusay na hinihigop sa chelated form. Gayunpaman, ang komposisyon ng mga tablet na ito ay hindi pinapayagan na ibukod ang mga sodium compound, na isang kawalan, dahil kilalang-kilala na ang pagpapakilala ng labis na sodium sa katawan ay nagdudulot ng maraming hindi kanais-nais na mga epekto sa physiological. Ang isa pang kawalan ng kilalang komposisyon ay ang pagkakaroon ng citric acid sa halagang 20 - 45 wt. %, na maaari ding magkaroon ng nakakapinsalang pisyolohikal na epekto. Inilalarawan ng panitikan ang mga effervescent tablet na naglalaman ng pinaghalong calcium at potassium carbonates bilang pangunahing ahente ng effervescent. Ang isang makabuluhang kawalan ng komposisyon na ito ay ang hindi kasiya-siyang lasa ng sabon ng potassium bikarbonate. Bilang karagdagan, ang paggamit ng calcium carbonate ay negatibong nakakaapekto sa oras ng paglusaw ng tablet. Inilalarawan ng literatura ang mga effervescent tablet na naglalaman ng potassium bikarbonate bilang pangunahing bahagi ng effervescence, malic acid at citric acid bilang acid effervescence component, isang pinaghalong sorbitol at maltodextrin bilang isang framework at binder material, at calcium sucrose bilang isang sweetener. Ang komposisyon na ito ay ginagamit bilang isang paraan ng pagbabawas ng kaasiman at pangpawala ng sakit; ang kawalan nito ay ang hindi kasiya-siyang mababang buhay ng istante dahil sa pagkakaroon ng sorbitol. Bilang karagdagan, ang sorbitol ay hindi inirerekomenda para sa malawakang paggamit sa mga soft drink, dahil ang ilang mga tao ay may mahinang tiyan tolerance para dito. Ang layunin ng pag-imbento ay makakuha ng chemically stable, madaling compressible effervescent tablets at granules na may pinahusay na pisikal na mga katangian, na walang sodium at asukal, na naglalaman ng pantay na distributed macro- at microelements at, posibleng, bitamina. Ang imbensyon ay batay sa katotohanan na ang gawain ay maaaring ganap na malulutas sa pamamagitan ng paggamit ng mga sumusunod na pangunahing sangkap upang makakuha ng mga effervescent na tablet at butil: mannitol bilang isang materyal na balangkas, malic acid bilang isang acidic na bahagi ng effervescence, potassium bikarbonate bilang pangunahing bahagi ng effervescence at aspartame bilang pampatamis. Ang imbensyon ay higit pang batay sa katotohanan na ang paggamit ng mannitol ay ginagawang posible upang ipakilala ang mga asing-gamot ng macro- at microelement na may mataas na nilalaman ng tubig ng pagkikristal sa mga tablet. Alinsunod dito, ang pag-imbento ay nagtagumpay sa mga teknikal na paghihirap dahil sa kung saan ang mga effervescent na tableta at butil na may ganitong mga sangkap ay kilala hanggang ngayon na imposibleng makuha, dahil ang kanilang mataas na nilalaman ng tubig ay humadlang sa kanilang compression at sa parehong oras ay naging sanhi ng mga ito na matunaw nang maaga. Ang imbensyon ay batay din sa katotohanan na kapag gumagamit ng mannitol sa mga tablet o butil, ang mga macro- at microelement ay bumubuo ng mga kumplikadong may mannitol, dahil sa kung saan posible na alisin ang hindi pagkakatugma ng mga bahagi sa panahon ng proseso ng teknolohikal, ang pangwakas na produkto ay magiging matatag sa kemikal. , at ang mga nagreresultang mga complex na may mannitol ay magiging mas madaling hinihigop ng katawan , iyon ay, ito ay mas mahusay na gamitin. Ang imbensyon ay batay din sa katotohanan na kapag pinagsama ang mannitol, malic acid at aspartame, ang potassium bikarbonate lamang ay maaaring gamitin bilang pangunahing bahagi ng effervescence, bilang isang resulta kung saan posible na ibukod ang mga sodium ions mula sa komposisyon ng mga tablet. . Bilang karagdagan, sa kumbinasyong ito, walang mahinang compressibility na likas sa potassium bikarbonate, i.e. ang mataas na pagdirikit nito sa ibabaw ng mga selyo at namatay, na hindi pinapayagan itong pinindot sa isang kamag-anak na nilalaman ng kahalumigmigan na 45% o mas mataas. Samakatuwid, kahit na sa paggalang na ito, ang imbensyon ay batay sa pagtagumpayan ng isang teknikal na stereotype. Ito ay kinumpirma ng katotohanan na sa panitikan sa hanay 1, mga linya 27 - 32 ay nakasaad: "Ang paggamit ng potassium bikarbonate at potassium carbonate lamang ay hindi humahantong sa nais na mga resulta, dahil, una, ang mga compound ng potassium ay nagbibigay sa komposisyon ng isang hindi kanais-nais na sabon na aftertaste, at pangalawa, ang mataas na sensitivity sa moisture kapag nagpapakilala ng potassium salts ay nagdudulot ng malaking problema sa teknikal. Ang imbensyon ay batay din sa katotohanan na kapag ang malic acid ay ginamit nang magkasama bilang isang acidic effervescent component na may mannitol, ang komposisyon na nakuha ay maaaring mai-compress nang maayos. Ang katotohanang ito ay hindi inaasahan, dahil ang malic acid lamang ay kilala na mahirap i-compress at teknolohikal na mahirap iproseso, dahil dahil sa mababang punto ng pagkatunaw nito ay natutunaw ito kapag giniling. Sa kabilang banda, ang katotohanang itinatag ng mga may-akda ay ginagawang posible na gumamit ng malic acid sa medyo malalaking dami, at ginagamit din nito ang pag-aari ng malic acid upang mapabuti ang lasa, pati na rin ang posibilidad ng pag-optimize ng halaga ng pH sa tulong nito . Sa wakas, ang imbensyon ay batay sa katotohanan na kapag ang mannitol, potassium hydrogen carbonate, malic acid at aspartame ay ginamit nang magkasama, posible na makakuha ng isang komposisyon na may mababang nilalaman ng enerhiya na hindi nagiging sanhi ng mga gastrointestinal disorder. Ang mga tablet mula sa komposisyon na ito ay may napakataas na lakas ng bali, mabilis silang natutunaw sa pagbuo ng gas at bumubuo ng isang malinaw na solusyon, bagaman ang komposisyon ay naglalaman ng hindi tugmang mga bitamina, macro- at microelement at mga bahagi (potassium bikarbonate, malic acid, salts ng macro- at microelements na may isang mataas na nilalaman ng tubig ng pagkikristal ), ang bawat isa ay may mahinang compressibility. Ang imbensyon, batay sa mga katotohanan sa itaas, ay nauugnay sa mga effervescent tablet at granules na naglalaman ng isang framework material, isang pangunahing effervescence component, isang acidic effervescent component at isang sweetener, pati na rin ang macro- at microelements at posibleng mga bitamina bilang mga aktibong sangkap. Alinsunod sa imbensyon, ang mga effervescent tablet at granules ay naglalaman ng 20-50 wt.%, mas mabuti na 30-40 wt.% mannitol bilang isang framework material, 8-25 wt. %, mas mabuti 14 - 18 wt.% potassium bikarbonate bilang pangunahing bahagi ng effervescence, 9 - 27 wt.%, mas mabuti 15 - 21 wt.% malic acid bilang acid component ng effervescence at 0.4 - 2.2 wt.%, mas mabuti 0.6 hanggang 1.5 wt.% aspartame bilang isang pampatamis, at, kung kinakailangan, pampalasa, basa at iba pang mga additives na karaniwang ginagamit sa paggawa ng mga effervescent tablet, sa mga halagang kinakailangan upang matiyak na ang kabuuan ng mga bahagi ay 100%. Ang pag-imbento ay may kinalaman din sa isang proseso para sa paghahanda ng mga effervescent na tablet o butil. Alinsunod sa imbensyon, apat na uri ng mga butil ang inihahanda sa pamamagitan ng homogenization at granulation: mga butil na naglalaman ng bitamina, mga butil na naglalaman ng isang bahagi ng acidic na effervescence, mga butil na naglalaman ng isang pangunahing bahagi ng effervescence, mga butil na naglalaman ng mga elemento ng bakas, at isang homogenizate na naglalaman ng mga panlabas na sangkap na bahagi, na sinundan. sa pamamagitan ng magkasanib na homogenization ng nakuha na apat na uri ng mga butil at mga sangkap ng panlabas na bahagi at paglalagay ng tablet sa nakuha na mga butil. Kapag naghahanda ng mga tableta, may kabuuang 20-50 wt.%, mas mabuti na 30-40 wt.% mannitol, 8-25 wt.%, mas mabuti 14-18 wt.% potassium bicarbonate, 9-24 wt.%, mas mabuti 15- 21 wt.% wt.% malic acid, 0.4 - 2.2 wt.%, mas mabuti na 0.6 - 1.5 wt.% aspartame, pati na rin ang macro- at microelements at bitamina na kinakailangan para sa pagpapakilala, at, posibleng, pampalasa, pampadulas at iba pang mga additives karaniwang ginagamit sa paggawa ng mga effervescent tablet. Ang mga effervescent tablet o granules na nakuha sa iminungkahing pamamaraan ay mas mainam na naglalaman ng magnesium, zinc, iron (II), copper (II), manganese (II), chromium (III) anions, pati na rin ang molibdenum (VI) anions at selenium (IV). Mas mabuti, ang mga iron ions sa komposisyon ng tablet ay ginagamit sa anyo ng iron (II) sulfate heptahydrate, zinc ions - sa anyo ng zinc sulfate heptahydrate, tanso ions - sa anyo ng copper sulfate pentahydrate, manganese ions - sa anyo ng manganese sulfate monohydrate, molybdenum ions - sa anyo ng heptamolybdenate tetrahydrate ammonium, selenium ions - sa anyo ng selenous acid, magnesium ions - sa anyo ng magnesium sulfate heptahydrate, chromium ions - sa anyo ng chromium (III) chloride hexahydrate . Mas mainam na idagdag ang mga bitamina sa komposisyon sa mga sumusunod na halaga: 0.01 - 0.5 wt.% bitamina B 1 , 0.01 - 0.25 wt.% bitamina B 2 , 0.01 - 0.5 wt. % bitamina B 6 , 0.001 - 0.01 wt.% bitamina B 12 , 0.1 - 2 wt.% nicotinamide, 0.01 - 0.5 wt.% bitamina A, 0.0015 - 0.015 wt.% bitamina D , 0.1 - 5 wt. 0.01 - 0.1 wt.% folic acid, 0.1 - 0.5 wt.% pantothenic acid, 0.01 - 7 wt.% vitamin E at 0.001 - 0.01 wt.% vitamin H. Mga tablet na nakuha sa pamamagitan ng iminungkahing paraan, kasama ng macro- at microelements at bitamina, ay maaaring maglaman ng mga additives ng pampalasa at pampalasa, halimbawa, mga lasa ng orange, lemon o pinya, mga wetting agent, halimbawa, polyethylene glycols, silicone oils , stearates o adipic acid, mga ahente na nagpapahusay ng pagsipsip tulad ng tartaric acid at glycerin, pati na rin ang anumang iba pang mga additives na karaniwang ginagamit sa paggawa ng effervescent tablets. Ang mga pangunahing bentahe ng imbensyon ay ang mga sumusunod. 1. Ang mga tablet ay chemically stable, madaling i-compress at may mahusay na pisikal na katangian. 2. Ang mga tablet at butil ay naglalaman ng pantay na ipinamamahagi na mga aktibong sangkap, iyon ay, macro- at microelements, pati na rin ang mga bitamina. 3. Pagkatapos matunaw ang mga tablet sa tubig, ang isang transparent na inumin na may kaaya-ayang lasa ay nakuha, na hindi naglalaman ng sediment. 4. Sa pagkakaroon ng mannitol, nagiging posible na gumamit ng malic acid bilang isang acidic na bahagi ng effervescence sa medyo malalaking dami, habang pinahuhusay ang kapaki-pakinabang na epekto ng acid na ito bilang isang antioxidant, ahente ng pampalasa at ahente ng pag-optimize ng pH. 5. Kapag gumagamit ng mannitol, maaari kang makakuha ng mga effervescent tablet na may mababang calorie na nilalaman at pinayaman ng macro- at microelements at bitamina, ang paggamit ng mga tablet na ito ay posible rin para sa mga taong may diabetes. 6. Sa dating kilalang mga effervescent tablet na naglalaman ng mga bitamina at mineral, ang mga elemento ng bakas ay ginagamit sa isang form na walang tubig ng crystallization, o sa isang form na may mababang nilalaman ng tubig. Sa kabilang banda, ang imbensyon ay nagpapakita ng posibilidad ng paggamit ng mga sangkap na may mataas na nilalaman ng tubig ng pagkikristal, na sa kanilang sarili ay may mahinang compressibility, o hindi sila maaaring ma-compress sa lahat, gayunpaman, ang mga ito ay ang pinaka-matatag na anyo ng mga hindi organikong compound at samakatuwid. maaaring makuha o mabili sa mas mababang halaga at may mataas na antas ng kadalisayan. 7. Sa pinagsamang paggamit ng mannitol, malic acid at aspartame, posible na makamit ang isang pare-parehong pamamahagi ng mga macro- at microelements at bitamina, kahit na ang kanilang halaga ay napakaliit na nauugnay sa bigat ng natapos na tablet. Ang pantay na pamamahagi ng mga bitamina ay sinisiguro nang walang masamang epekto sa mga katangian ng mga mababang-matatag na sangkap na ito sa panahon ng mga teknolohikal na operasyon. 8. Ginagawang posible ng imbensyon na makakuha ng mga effervescent tablet na naglalaman ng mga hindi tugmang aktibong sangkap, tulad ng mga bitamina, pati na rin ang mga macro- at microelement. 9. Sa paggawa ng mga tablet, ang mga macro- at microelement ay bumubuo ng mga complex na may mannitol, na mas kanais-nais mula sa punto ng view ng katatagan ng kemikal ng tablet, pati na rin ang pagsipsip at biological na pagkilos ng mga aktibong sangkap. 10. Ginagawang posible ng imbensyon na makakuha ng mga tablet gamit ang mga effervescent agent (potassium bikarbonate at malic acid) at mga inorganic na sangkap na may mataas na nilalaman ng tubig ng crystallization (mga mapagkukunan ng macro- at microelements), na, dahil sa kanilang mga katangian, ay hindi maaaring dati. gagamitin sa paggawa ng mga effervescent tablet. Bilang karagdagan, ang mga nagresultang effervescent tablet ay may mataas na mekanikal na lakas, at kapag sila ay natunaw, ang mabilis na ebolusyon ng gas ay nangyayari at isang malinaw na solusyon ay nabuo. Ang pag-imbento ay higit na inilalarawan ng mga walang limitasyong halimbawa. HALIMBAWA 1 Ang mga butil na handa para sa pagpindot ay apat na uri ng mga butil at isang tinatawag na panlabas na bahagi. Granules I Bitamina B 1 - 7.29 g Bitamina B 2 - 7.50 g Bitamina B 6 - 10.94 g Ca-pantothenate - 38.215 g Nicotinamide - 85.00 g Mannitol - 500.00 g Pagkatapos ng sieving, ang mga sangkap ay homogenized, pagkatapos ay ang ethanol, granulated, pagkatapos ang mga basang butil ay pinatuyo at muling binubuan. Granules II Iron (II) sulfate heptahydrate - 99.55 g Malic acid - 1500.00 g
Mannitol - 1500.00 g
Pagkatapos ng screening, ang mga sangkap ay homogenized, halo-halong may ethanol, granulated, tuyo, pagkatapos ay muling granulated at tuyo. Mga Butil III
Potassium bikarbonate - 3800.00 g
Mannitol - 3800.00 g
Pagkatapos ng sifting at homogenization, ang masa ay halo-halong may water-ethanol mixture, pagkatapos, pagkatapos ng pagpapatayo, ito ay muling granulated. Mga Butil IV
Mannitol - 3925.00 g
Magnesium sulfate heptahydrate - 1571.50 g
Glycine - 150.00 g
Succinic acid - 250.00 g
Mannitol - 75.00 g
Selenic acid - 0.1635 g
Ammonium heptamolybdenate tetrahydrate - 0.690 g
Manganese (II) sulfate monohydrate - 15.38 g
Copper (II) sulfate pentahidrate - 29.47 g
Zinc sulfate heptahydrate - 219.95 g
Pagkatapos ng paggiling, homogenization at paghuhugas ng masa, ito ay granulated na may distilled water, pagkatapos ay tuyo, re-granulated at sa wakas ay tuyo. Mga sangkap ng panlabas na yugto
Bitamina C - 300.00 g
Malic acid - 3000.00 g
Polyethylene glycol - 710.00 g
Aspartame - 200.00 g
Lemon lasa - 1000.00 g
Pagkatapos ng sieving at paggiling, ang mga sangkap ng panlabas na bahagi ay homogenized. Ang halo na ito ay karagdagang halo-halong may granules I, II, III at IV at muli homogenized. Mula sa mga butil na nakuha sa ganitong paraan, mga 5000 tablet na may diameter na 32 mm, na tumitimbang ng mga 4.5 g ay pinindot. Halimbawa 2. Ang parehong mga operasyon ay paulit-ulit tulad ng sa halimbawa 1, na may pagkakaiba na ang bitamina E ay idinagdag sa mga bitamina, at ang mga dami ng mga bahagi ay binago tulad ng sumusunod:
Component - Dami (g)
Iron sulfate (II) (FeSO 4 7H 2 O) - 99.56
Zinc sulfate (II) (ZnSO 4 7H 2 O) - 109.97
Copper sulfate (II) (CuSO 4 5H 2 O) - 14.74
Manganese sulfate (II) (MnSO 4 H 2 O) - 7.69
Ammonium molybdate [(NH 4) 6 Mo 7 O 24 4H 2 O] - 0.276
Selenic acid (H 2 SeO 3) - 0.082
Magnesium sulfate (MgSO 4 7H 2 O) - 608.34
Bitamina B 1 (thiamine HCl) - 3
Bitamina B 2 (riboflavin) - 3.5
Bitamina B 6 (pyridoxine HCl) - 4
Nicotinamide - 40
Bitamina C - 175
Pantothenic Acid (Ca-pantothenate) - 15
Bitamina E (DL-Alpha Tocopherol) - 25
Succinic acid - 100
Glycine - 75
Malic acid - 2750
Potassium bikarbonate (KHCO 3) - 2300
Mannitol - 6500
Aspartame - 200
lasa ng pinya - 1000
Polyethylene glycol - 750
Humigit-kumulang 5000 tableta na may diameter na 25 mm at may timbang na humigit-kumulang 3 g ang nakuha mula sa mga butil na handa para sa pagpindot. Halimbawa 3. Ang mga operasyong inilarawan sa halimbawa 1 ay inulit, na may pagkakaiba na ang chromium ay idinagdag sa mga elemento ng bakas, at bitamina B 12 , A, D , H at folic acid, at ang mga halaga ng mga bahagi ay binago tulad ng sumusunod:
Component - Dami (g)
Iron sulfate (II) (FeSO 4 7H 2 O) - 373.35
Zinc sulfate (II) (ZnSO t4 7H 2 O) - 329.97
Copper sulfate (II) (CuSO 4 5H 2 O) - 39.29
Manganese sulfate (II) (MnSO 4 H 2 O) - 38.46
Ammonium molybdate [(NH 4) 6 Mo 7 O 24 4H 2 O] - 1.38
Selenic acid (H 2 SeO 3) - 0.2
Magnesium sulfate (MgSO 4 7H 2 O) - 5069.5
Chromium (III) chloride (CrCl 3 6H 2 O) - 1.28
Bitamina B 1 (thiamine HCl) - 7.5
Bitamina B 2 (riboflavin) - 8.5
Bitamina B 6 (pyridoxine HCl) - 10
Bitamina B 12 (cyanocobalamin) - 0.01
Nicotinamide - 95
Bitamina A - 5
Bitamina D - 0.05
Bitamina C - 450
Folic acid - 1
Pantothenic Acid (Ca-pantothenate) - 35
Bitamina E (DL-Alpha Tocopherol) - 50
Bitamina H (biotin) - 325
Succinic acid - 300
Glycine - 180
Malic acid - 6000
Potassium bikarbonate (KHCO 3) - 5000
Mannitol - 11500
Aspartame - 300
Orange na lasa - 1500
Polyethylene glycol - 2000
Humigit-kumulang 5000 na mga tablet na may diameter na 35 mm at isang bigat na 6.6 g ay nakuha mula sa mga butil na handa para sa pagpindot. aspartame - hanggang sa 150 g, at ang halaga ng mannitol ay nadagdagan sa 16000 g. Mga 5000 na tablet na may diameter na 32 mm , na tumitimbang ng 6.6 g ay nakuha mula sa ready-to-compress granules. Halimbawa 5. Ang mga operasyong inilarawan sa halimbawa 3 ay inulit, na may pagkakaiba na ang halaga ng malic acid ay nadagdagan sa 10,000 g, potassium bikarbonate sa 9,000 g, aspartame sa 800 g , at ang halaga ng mannitol ay nabawasan sa 8,000 g. Humigit-kumulang 5,000 tablet na may diameter na 32 mm at may timbang na humigit-kumulang 7.7 g ang nakuha mula sa mga butil na handa nang i-compress. komposisyon at mga katangian ng imbakan. Tatlong batch ng mga tablet (1, 2 at 3) ang nasubok para sa katatagan ng komposisyon at mga katangian sa panahon ng pag-iimbak sa loob ng 3 buwan sa ilalim ng mga sumusunod na kondisyon, na nakatalagang (A), (B) at (C):
(A) temperatura 25 o C2 o C, rel. halumigmig 605%;
(B) temperatura 25 o C2 o C, rel. halumigmig 855%;
(B) temperatura 30 o C2 o C, rel. kahalumigmigan 605%. Panitikan
1. Pharmaceutical Dosage Form: Tablets, Vol. 1, 2nd edition, A. Lieberman ed., 1989, Marcel Dekker, Inc. 2. Pat. USA 4725427. 3. Pat. USA 4678661. 4. Pat. US 4704269. 5. Martindale. The Extra Pharmacopoeia, ika-19 na ed, London, 1989, p. 1274.

Claim

1. Isang effervescent tablet o granule na naglalaman ng isang framework material, isang pangunahing bahagi ng effervescence, isang acidic na bahagi ng effervescence, isang pampatamis, pati na rin ang mga macro- at microelement at posibleng mga bitamina bilang mga aktibong sangkap, na nailalarawan na naglalaman ito ng 20 hanggang 50 wt.% mannitol bilang isang framework material, 8 - 25 wt.% potassium bikarbonate bilang pangunahing bahagi ng effervescence, 9 - 27 wt.% malic acid bilang acid component ng effervescence, 0.4 - 2.2 wt.% aspartame bilang isang sweetener, pati na rin ang posibleng mga pampalasa, pampadulas at iba pang mga additives na karaniwang ginagamit sa paggawa ng mga effervescent tablets, sa mga halagang kinakailangan upang dalhin ang kabuuan ng mga bahagi sa 100%. 2. Effervescent tablet o granule ayon sa claim 1, na nailalarawan na naglalaman ito ng 30 - 40 wt.% mannitol, 14 - 18 wt.% potassium bicarbonate, 15 - 21 wt.% malic acid at 0.6 - 1.5 wt.% aspartame. 3. Isang effervescent tablet o granule ayon sa claim 1, na nailalarawan na naglalaman ito ng mga kasyon ng magnesium, zinc, iron (II), copper (II), manganese (II), chromium ((III) at anions bilang macro- at microelements 4. Isang effervescent tablet o granule ayon sa claim 1, na nailalarawan sa na naglalaman ito ng iron ions sa anyo ng ferrous sulfate heptahydrate, zinc ions sa anyo ng zinc sulfate heptahydrate, tanso ions sa anyo ng pentahydrate copper sulfate, manganese ions - sa anyo ng manganese sulfate monohydrate, molybdenum ions - sa anyo ng ammonium heptamolybdenate tetrahydrate, selenium ions - sa anyo ng selenious acid, magnesium ions - sa anyo ng magnesium sulfate heptahydrate, chromium ions - sa anyo ng chromium (III ) chloride hexahydrate 5. Isang effervescent tablet o granule ayon sa claim 1, na nailalarawan na naglalaman ito ng mga bitamina sa mga sumusunod na halaga na may kaugnayan sa bigat ng komposisyon: 0.01 - 0.5 wt.% bitamina B 1 , 0.01 - 0.25 wt. % bitamina B 2, 0.01 - 0.5 wt.% bitamina B 6, 0.001 - 0.01 wt.% bitamina B 12, 0.1 - 2 wt .% nicotinamide, 0.01 - 0.5 wt.% bitamina A, 0.0015 - 0.015 wt.% bitamina D, 0.1 - 5 wt.% bitamina C, 0.01 - 0.1 wt.% folic acid, 0.1 - 0.5 wt. % pantothenic acid - 7 wt.% vitamin E at 0.001 - 0.01 wt.% vitamin H. 6. Isang paraan para sa paggawa ng effervescent tablets o granules, na nailalarawan sa apat na uri ng granules ay inihahanda sa pamamagitan ng homogenization at granulation: bitamina-containing granules na naglalaman ng acidic effervescence component, mga butil na naglalaman ng pangunahing bahagi ng effervescence, mga butil na naglalaman ng mga elemento ng bakas, at isang homogenizate na naglalaman ng mga sangkap na panlabas na bahagi, na sinusundan ng co-homogenization ng nakuha na apat na uri ng mga butil at mga sangkap na panlabas na bahagi at paglalagay ng tablet sa nakuha na mga butil. 7. Ang pamamaraan ayon sa claim 6, na nailalarawan sa na kapag kumukuha ng mga tablet sa pinagsama-samang, 20 - 50 wt.%, mas mabuti 30 - 40 wt.%, mannitol, 8 - 25 wt.%, mas mabuti 14 - 18 wt.% , ay ginagamit, potassium bikarbonate, 9 - 24 wt. %, mas mabuti 15 - 21 wt.%, malic acid, 0.4 - 2.2 wt.%, mas mabuti 0.6 - 1.5 wt.%, aspartame, pati na rin ang mga ipinakilalang macro- at microelements, bitamina at, posibleng , pampalasa, pampadulas at iba pang mga additives karaniwang ginagamit sa paggawa ng mga effervescent tablet.

Isang bagay na palaging kawili-wili, ngunit walang oras upang magtanong: "Paano nagiging mabula ang mga tabletang itinapon sa tubig?", "Ano ang mga tabletang effervescent?", "At ang mga tabletang effervescent ay hindi nakakapinsala sa kalusugan?". Ang website ng NSP.MD ay naghanda ng mga sagot sa mga kawili-wiling tanong na ito. At sa dulo ng tala, pag-uusapan natin ang tungkol sa produkto ng Nature's Sunshine, na binubuo ng 20 effervescent tablets!

Ano ang mga effervescent tablets?

Ang mga effervescent tablet ay isang form ng dosis na hindi lamang mga matatanda, kundi pati na rin ang mga bata na nasiyahan. Pagkatapos matunaw sa tubig, ang mga effervescent tablet ay bumubuo ng isang solusyon na mukhang isang carbonated na inumin na may kaaya-ayang lasa. Ang form ng dosis na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mabilis na pagkilos ng parmasyutiko.

Sinasabi ng Wikipedia na ang mga effervescent tablet ay mga uncoated na tablet, kadalasang naglalaman ng mga acidic na sangkap at carbonates o bicarbonates, na mabilis na tumutugon sa tubig upang maglabas ng carbon dioxide; ang mga ito ay idinisenyo upang matunaw o ikalat ang gamot sa tubig kaagad bago ibigay.

Paano nagiging "effervescent" ang mga tablet?

Ang prinsipyo ng pagkilos ng mga effervescent tablet ay simple - pagkatapos makipag-ugnay sa tablet na may tubig, ang tablet ay dapat mabilis na ilabas ang mga aktibo at mga excipients.

Ngunit ang tanong ay nananatili: paano ito nangyayari? Ang prosesong ito ay binubuo ng ilang mga hakbang:

  • Pakikipag-ugnayan sa tubig (H2O). Ang mga direktang kalahok sa reaksyon sa tubig ay mga organic na carboxylic acid ( citric acid, tartaric acid, adipic acid) at baking soda (NaHCO3).
  • Pagkabulok. Bilang resulta ng contact na ito, nabuo ang isang hindi matatag na carbonic acid. (H2CO3), na agad na bubuwag sa tubig at carbon dioxide (CO2).
  • Super baking powder. Ang gas ay bumubuo ng mga bula na nagsisilbing sobrang baking powder.

Ang sobrang baking powder na reaksyon na ito ay posible lamang sa tubig. Ang mga inorganic na carbonate ay halos hindi matutunaw sa mga organikong solvent, na ginagawang imposible ang reaksyon sa anumang iba pang medium.

Ano ang mga pakinabang ng mga tabletang ito?

At anong mga paraan ng paghahatid ng mga kapaki-pakinabang na sangkap sa katawan ang naaalala mo? Ito ay mga ordinaryong tableta at kapsula, mga likidong cocktail form ... Mga patak, iniksyon, atbp. hindi tayo maghipo.

Lumalabas na ang mga effervescent tablet ay may ilang mga pakinabang na kailangan mong tandaan. Ang "effervescent" na sistema ng paghahatid ng gamot na ito ay ang pinakamahusay na paraan upang maiwasan ang mga disadvantage ng:

  • solidong mga form ng dosis
    • mabagal na paglusaw
    • Mabagal na paglabas ng aktibong sangkap sa tiyan
  • Mga form ng dosis ng likido
    • Kemikal
    • Microbiological instability sa tubig

Fizz Active NSP

Ang Nature's Sunshine Phys Active na mga tablet ay nilikha ayon sa parehong prinsipyo. Ang Phys Active effervescent tablets na natunaw sa tubig ay nailalarawan sa pamamagitan ng:

  • Mabilis na pagsipsip
  • Isang epektibong therapeutic effect
  • Huwag saktan ang digestive system
  • Pagbutihin ang lasa ng mga aktibong sangkap.

Ang mga pangunahing sangkap ng produktong ito

Kurso sa botika

Patnubay sa pamamaraan para sa malayang gawain

mga parmasyutiko ng mga intern at mga mag-aaral ng mga yugto ng pagpapabuti

LBC 35.66 UDC 615.014.21 Nai-publish sa pamamagitan ng desisyon ng Central Coordinating at Methodological Council ng Kazan State Medical University

Binuo ni:

ulo Kurso sa Botika ng FPDO, Propesor

Egorova Svetlana Nikolaevna,

Pinuno ng Central Laboratory ng KPKhFO

Tatkhimfarmpreparaty Galiullina Tatyana Nikolaevna,

Technologist ng Central Laboratory ng KPKhFO

"Tatkhimfarmpreparaty" Vorobieva Natalya Vladimirovna

Mga Reviewer:

Pinuno ng Department of Pharmaceutical Technology, Propesor L.A. Potseluyeva,

Pinuno ng Department of Pharmaceutical Chemistry, Associate Professor S.A. Sidullina

Egorova S.N., Galiullina T.N., Vorobyeva N.V. Teknolohiya at assortment ng effervescent tablets: Patnubay sa pamamaraan para sa mga parmasyutiko ng mga intern at mga mag-aaral ng mga siklo ng pagpapabuti. - Kazan: KSMU, 2003. - 10 p. Ang manu-manong pamamaraan ay inilaan para sa independiyenteng gawain ng mga parmasyutiko ng mga intern at mga mag-aaral ng mga siklo ng pagpapabuti sa paksang "Mga bagong form ng dosis". Ang mga pangkalahatang katangian ng mga effervescent tablet bilang isang form ng dosis, ang kanilang mga pakinabang sa iba pang mga form ng dosis ay ipinakita. Ang komposisyon at pangkalahatang mga teknolohikal na prinsipyo para sa paggawa ng mga effervescent tablet ay isinasaalang-alang, ang kanilang mga pangunahing grupo at mga tagagawa ay ipinahiwatig. Ang mga pagsubok para sa pagpipigil sa sarili ng asimilasyon ng materyal ay ibinibigay. © Kazan State Medical University, 2003 Panimula. Sa hanay ng mga gamot sa mga parmasya, ang pagtaas ng bahagi ay inookupahan ng mga bagong form ng dosis, lalo na, mga effervescent tablet. Ang layunin ng manwal na ito ay gawing pamilyar ang mga parmasyutiko sa teknolohiya, kontrol sa kalidad at katawagan ng mga effervescent tablet. Dapat malaman ng superbisor:

  • mga pakinabang at disadvantages ng effervescent tablets bilang isang form ng dosis;
  • mga tampok ng komposisyon at teknolohiya ng mga effervescent tablet;
  • mga tiyak na kinakailangan para sa standardisasyon ng mga effervescent tablet;
  • hanay ng mga effervescent tablet ng domestic at foreign production.
1. Kahulugan ng mga effervescent tablet Ang mga effervescent tablet ay mga uncoated na tablet, kadalasang naglalaman ng mga acid substance at carbonates o hydrogen carbonates, na mabilis na tumutugon sa tubig kasama ang paglabas ng carbon dioxide. Ang mga ito ay idinisenyo upang matunaw o ikalat ang gamot sa tubig kaagad bago ibigay. Ang mga natutunaw na effervescent tablet ay bumubuo ng isang transparent na solusyon ng mga gamot at mga excipient sa tubig, at ang mga dispersible na tablet ay bumubuo ng isang pinong suspensyon. Ang pagpapalabas ng gas sa pangkalahatan ay kinakailangan upang mapabilis ang pagpapakalat at paglusaw ng mga aktibong sangkap ng tablet, gayundin upang bigyan ang nagresultang solusyon ng isang kaaya-ayang organoleptic na katangian ng isang "carbonated drink". Ang bentahe ng form ng dosis na "effervescent tablets" ay ang paggamit ng mga nakapagpapagaling na sangkap sa anyo ng isang solusyon o sa isang pinong dispersed na estado, na nagsisiguro ng bilis, pagkakumpleto ng pagsipsip at hindi gaanong nakakainis na epekto kumpara sa mga oral na tablet, pati na rin ang kadalian ng gamitin, lalo na sa pediatric at geriatric practice. Komposisyon at teknolohiya para sa pagkuha ng mga effervescent tablet Ang mga acidic substance na bahagi ng effervescent tablets bilang mga auxiliary substance ay, bilang panuntunan, pagkain carboxylic acid (citric, tartaric, malic, fumaric, adipic at succinic acids), pati na rin ang acid anhydride, acid salts - sodium dihydrogen phosphate, disodium dihydrogen pyrophosphate, acid citrates at sodium acid sulfite. Ang alkaline-reactive na bahagi ng komposisyon ay binubuo ng mga carbonates o bicarbonates ng isang alkali o alkaline earth metal o mga mixtures nito (sodium o potassium bicarbonate at carbonate, calcium at magnesium carbonates, sodium glycine carbonate, sodium lysine carbonate, sodium arginine carbonate, atbp. ). Ang effervescent loosening action ay karaniwang batay sa isang reaksyon kung saan nabuo ang carbon dioxide. Gayunpaman, maaaring gamitin ang mga reagents na naglalabas ng oxygen. Ang mga antipyretic analgesics (acetylsalicylic acid, paracetamol, ibuprofen, atbp.), Ang mga bitamina, pangunahin ang ascorbic acid, mga mineral complex na naglalaman ng calcium at magnesium salts, atbp. ay ginagamit bilang mga aktibong sangkap. Ang mga komposisyon ng effervescent ay maaaring magsama ng mga sangkap na nagwawasto sa lasa at amoy ng isang "effervescent" na inumin: cinnamon, mint, anise, laurel, eucalyptus, clove, thyme, citrus (lemon, orange, grapefruit), cedar, nutmeg, sage oils. Ginagamit din ang vanillin at fruit essences bilang mga pabango, pangkulay ng pagkain, natural na grape shell extract, red beet powder, beta-carotene, carmine, turmeric, atbp. ay ginagamit bilang mga ahente ng pangkulay. Ang mga effervescent tablet ay maaaring maglaman ng mga conventional tableting excipients: binders, glidants, at disintegrants. Gayunpaman, ang papel na ginagampanan ng mga disintegrant ay kadalasang ginagawa ng effervescent na bahagi ng komposisyon. Kilalang sliding - talc at stearates ay ginagamit lamang sa dispersible effervescent tablets, dahil. ang mga ito ay hindi matutunaw sa tubig at hindi maaaring gamitin sa mga tablet na inilaan upang magbigay ng malinaw na solusyon. Bilang mga binder, ginagamit ang mga polymer na nalulusaw sa tubig, halimbawa, sodium carboxymethylcellulose, low molecular weight polyvinylpyrrolidone, o sugars, bagama't limitado ang kanilang paggamit dahil sa pagtaas ng oras ng dissolution ng tablet sa tubig. Ang ratio ng effervescent part at ang aktibong substance sa effervescent tablets ay maaaring mag-iba depende sa layunin ng gamot. Kaya, halimbawa, ang mga paghahanda ng bitamina at mineral ay ginawa sa anyo ng mga malalaking tablet na tumitimbang ng 3-4 g, kung saan ang effervescent na bahagi ay hanggang sa 95%; Ang mga paghahanda na naglalaman ng aspirin ay may hanggang 90% ng effervescent na bahagi, antitussive tablets mukaltin na tumitimbang ng 0.3 g - 83% ng effervescent na bahagi. Ang mga effervescent tablet ay kadalasang inihahanda sa pamamagitan ng wet granulation o sa pamamagitan ng direktang compression. Ayon sa paraan ng wet granulation, ang mga basang butil ng mga sangkap ay unang nakuha, pagkatapos ay sunud-sunod na sinala, pinatuyo, pinulbos bago i-compress sa mga tablet. Ang mga "effervescent component" ay maaaring i-granulate nang paisa-isa o bilang isang halo pagkatapos ng bahagyang reaksyon ng neutralisasyon. Sa direktang paraan ng compression, ang pinaghalong tuyong pulbos na walang granulation ay pinipiga sa isang tablet press sa anyo ng tablet. Pinakamainam na gamitin para sa layuning ito ang mga espesyal na high-speed tablet machine na may dusting ng mga suntok at matrice na may microfine powder ng magnesium stearate. Mayroong dalawang karaniwang problema sa teknolohiya ng effervescent tablet. Una, ang nilalaman ng tubig ng mga effervescent tablet ay limitado sa napakakitid na limitasyon. Sa isang banda, ang dehydrated granulate ay hindi na-compress sa mga tablet. Sa kabilang banda, ang labis na tubig sa mga tableta ay nagpapagana sa bahagi ng effervescent sa panahon ng pag-iimbak at sa gayon ay maaaring mabulok ang mga tableta bago gamitin. Karaniwan ang nilalaman ng tubig sa butil kapag tumatanggap ng mga effervescent tablet ay hindi hihigit sa 1%. Ang kahalumigmigan na maaaring mailabas sa panahon ng pag-iimbak ng mga tablet mula sa mabula na bahagi ay maaaring masipsip ng isang espesyal na adsorbent ng packaging, tulad ng silica gel. Ang isang makabuluhang bahagi ng mga ginawang effervescent tablet ay nakaimpake sa mga espesyal na polypropylene case, ang mga lids nito ay naglalaman ng silica gel. Pangalawa, ang isang effervescent tablet ay nangangailangan ng mabilis na pagkatunaw o pagpapakalat kapag nagdagdag ng tubig. Samakatuwid, ang mga excipients (binders, diluents, lubricating agent, at iba pa) ay dapat magbigay ng mabilis na basa, pagpasok ng tubig sa tablet, na nagdudulot ng effervescent reaction sa buong dami ng tablet. 3. Mga partikular na kinakailangan para sa standardisasyon ng mga effervescent tablet Ang oras ng paglusaw ng mga effervescent tablet ay dapat na limitado, halimbawa, ayon sa British Pharmacopoeia, para sa mga tablet na naglalaman ng aspirin - hindi hihigit sa 5 minuto sa tubig sa temperatura na 20 0 C. Sa mga effervescent tablet lamang natutukoy ang kapasidad ng pag-neutralize ng acid (halaga , na tumutukoy sa dami ng carbonates at bicarbonates sa isang tablet) sa pamamagitan ng reaksyon ng pag-neutralize ng labis na hydrochloric acid na may alkali. Kadalasan, kinakailangan na obserbahan ang tulad ng isang ratio ng acidic at pangunahing mga sangkap sa isang tablet, na nagsisiguro ng isang neutral na reaksyon ng solusyon na nakuha sa pamamagitan ng pagtunaw ng isang tablet sa kinakailangang dami ng tubig. Sa kasong ito, ang isang ipinag-uutos na kinakailangan para sa standardisasyon ng mga effervescent tablet ay ang pagpapasiya ng pH ng solusyon pagkatapos ng paglusaw ng tablet.Ang hanay ng mga dayuhang gawang effervescent na tableta Ayon sa komposisyon ng mga aktibong sangkap, ang mga effervescent na tablet ay maaaring nahahati sa maraming pangunahing grupo:
  • paghahanda ng acetylsalicylic acid (Alka-Seltzer, Miles Limited, UK; Aspirin, Bayer AG, Germany; Upsarin, Upsa laboratory, France; ASA, Farmavit, Hungary; Elkapin, ICC Pharmaceuticals, USA, "Our Choice" - effervescent tablets mula sa Pain , USA Pharmacy Inc., atbp.),
  • paracetamol (Efferalgan, Upsa laboratory, France; Paracetamol DM, Vitale-HD TOO, Estonia),
  • ibuprofen (ibuprofen, CT-Artzneimittel Hemische Tempelhof GmbH, Germany),
  • mga komposisyon ng analgesics-antipyretics (Andrews Answer - caffeine at paracetamol, Smith Klein Beecham, UK; Antigrippin na naglalaman ng paracetamol na may ascorbic acid at chlorphenamine, Natur product,
France; "Our Choice" Effervescent Cold Tablets na Naglalaman ng Acetylsalicylic Acid, Phenylpropanolamine, Chlorphenamine, USA Pharmacy Inc.),
  • pinagsamang paghahanda ng analgesics na may ascorbic acid (Tomapirin C (acetylsalicylic acid, paracetamol, ascorbic acid), Boehringer Ingelheim Pharma, Germany), Upsarin Upsa na may bitamina C, Upsa laboratoryo, France; Efferalgan na may Vitamin C (paracetamol at ascorbic acid), laboratoryo ng Upsa, France; Aspirin-S, Bayer, Germany; Fortalgin C (acetylsalicylic acid na may bitamina C), Lek, Slovenia),
  • mga gamot na antiulcer (mga paghahanda ng ranitidine - Zantac, Glaxo Wellcome Laboratories, France; Gistak, Ranbaxi, India),
  • hypnotic, sedative (doxylamine na gamot - Donormil, Upsa laboratoryo, France);
  • hepatoprotectors (Sargenor (arginine aspartate) - Sarge laboratoryo, France; Betaine citrate UPSA, France),
  • mucolytic (acetylcysteine ​​​​sa paghahanda ng Fluimucil, grupong Zambon, Switzerland, ACC, Geksal AG, Germany; Mukobene, Ludwig Merkle, Austria; Ambroxol sa paghahanda ng ubo ng Fervex, Farmavit, Hungary),
  • ascorbic acid sa paghahanda ng Additiva bitamina C, NP Pharma, Poland; Upsa S, Upsa Laboratory, France; Vitamin C, Weimer Pharma, Germany, Vitrum plus bitamina C, Unipharm Inc., USA,
  • complexes ng bitamina C at calcium carbonate (Lekovit C-Ca, Lek, Slovenia; Calcium + bitamina C, Natur product, France),
  • mineral (Additiva Calcium (calcium carbonate), NP Pharma, Poland; Magnesol (magnesium citrate), Krka, Slovenia; Calcium-Sandoz (calcium lactogluconate at calcium carbonate), Novartis Pharma, Switzerland; Upsavit Calcium (calcium carbonate), Farmavit, Hungary ),
  • paghahanda ng potasa (potassium citrate at potassium bikarbonate sa Kalinor, Knoll, Germany).
Ang mga effervescent tablets ng domestic production Acetylsalicylic acid (ASA) ay ginagamit sa loob ng maraming dekada bilang isang anti-inflammatory, antipyretic at analgesic agent, pati na rin isang gamot na may aktibidad na anticoagulant. Ang kawalan ng karaniwang tablet form ng ASA ay ang mababang solubility nito sa tubig, dahil sa kung saan ang gamot ay nananatili sa ibabaw ng gastric mucosa at may nakakainis na epekto na nagpapalala sa prostaglandin-dependent gastrotoxicity ng ASA. Ang kawalan na ito ay napagtagumpayan sa mga natutunaw na effervescent form ng ASA. Gayunpaman, bilang panuntunan, ang mga "buffered" na mga form ng dosis ay nailalarawan sa pamamagitan ng bahagyang binagong mga parameter ng ASA pharmacokinetic. Sa isang banda, dahil sa solubility, ang proseso ng pagsipsip ay pinabilis, sa kabilang banda, ang pagkakaroon ng sodium bikarbonate ay humahantong sa mabilis na paglabas ng libreng salicylic acid sa ihi, na binabawasan ang kalahating buhay at, nang naaayon, ang tagal. at lakas ng gamot. Ang asosasyong pang-industriya ng kemikal-parmasyutiko ng Kazan na "Tatkhimfarmpreparaty" ay bumuo ng isang komposisyon at isang paraan para sa paggawa ng mga tablet ng ASA sa isang natutunaw na effervescent form na "Taspir", na wala sa mga pagkukulang ng kilalang "buffered" na paghahanda ng ASA at nailalarawan sa pamamagitan ng pagtaas ng anti- nagpapasiklab at analgesic na aktibidad. Ang isang 2.0 g tablet ay naglalaman ng 300 mg ng ASA. Ang mga tablet ay nakaimpake sa 10 piraso sa mga puting plastic case na may takip na puno ng silica gel filler upang matiyak ang katatagan ng gamot sa panahon ng pag-iimbak. Bago gamitin, ang tablet ay natunaw sa 100 ML ng maligamgam na tubig. Ang tablet ay natutunaw sa isang sumisitsit, na bumubuo ng isang malinaw na solusyon na may kaaya-ayang lasa. Ang isang tampok ng komposisyon ng "Taspira" ay ang paggamit ng succinic acid bilang isang bahagi ng acid ng "effervescent" na bahagi ng mga tablet, kasama ang tradisyonal na citric acid. Ang mga organikong acid sa "Taspira" pagkatapos ng neutralisasyon sa sodium bikarbonate, kapag ang effervescent tablet ay natunaw sa tubig, ay na-convert sa kaukulang mga sodium salt. Ang mga pag-aaral na isinagawa sa Department of Pharmacology ng Kazan State Medical University ay nagtatag ng isang pagtaas sa anti-inflammatory, analgesic na aktibidad at tagal ng pagkilos, pati na rin ang isang mas mababang nakakapinsalang epekto sa matagal (sa loob ng isang buwan) na paggamit ng ASA sa mga target na organo (atay). , bato, puso, gastrointestinal tract). ). Ang bioequivalence study ng "Taspir" na isinagawa sa Problema Laboratory ng Institute of Clinical Pharmacology ng Russian Academy of Medical Sciences ay nagpakita na ang "Taspir" ay bioequivalent sa "Upsarin-UPSA" (France). Ang KPCFO "Tatkhimfarmpreparaty" ay gumagawa din ng mga effervescent tablet ng mukaltin. Ang gamot ay naglalaman ng 0.05 g ng mukaltin - isang halo ng polysaccharides (dry mucus) mula sa marshmallow herb. Ang "effervescent" na bahagi ng mga tablet ay binubuo ng sodium bikarbonate at tartaric acid. Kapag ang tablet ay natunaw sa maligamgam na tubig, nabuo ang isang kaaya-ayang timpla, na ginagamit bilang expectorant. Ang mga domestic effervescent tablet na Aspivatrin (ASA) 0.25 g at 0.5 g (NPAO Vatra) at Vitamin C effervescent tablets (LLC Santefarm) ay nakarehistro din. Dapat nating asahan ang pagpapalawak ng hanay ng mga effervescent tablet dahil sa anti-inflammatory, analgesic, cardiovascular, antispasmodic, expectorant, bitamina at iba pang gamot. Mga Sanggunian 1. Gumerov R.Kh., Galiullina T.N., Egorova S.N. Effervescent tablets sa hanay ng mga gamot // Novaya Apteka. - 2002. - No. 5. – P.63 - 66. 2. Rehistro ng Estado ng mga Gamot. - M.: Medisina, 2000. - 1202 p. 3. Gumerov R.Kh., Ziganshina L.E., Galiullina T.N., Garaev R.S. Ang Taspirin ay isang natutunaw na form ng dosis na may mas mataas na anti-inflammatory at analgesic effect // Terra medica. - 1999. - No. 2. - P.26-27.