SAAN NAGMULA ANG HISTMINE? Ang histamine ay isang biogenic amine na sumasakop sa isa sa mga sentral na lugar sa mga nagpapasiklab na reaksyon, sa isang agarang uri ng reaksiyong alerdyi. Ang histamine sa katawan ay synthesize mula sa histidine, isang amino acid na isang mahalagang bahagi ng protina. Ito ay matatagpuan sa halos lahat organs, tissues, fluids at secretions ng katawan, ngunit hindi rin alam kung ito ay nakapaloob sa bone at cartilage tissue. Ang konsentrasyon nito ay pinakamataas sa mga organ na nakikipag-ugnayan sa panlabas na kapaligiran: balat (pangunahin sa epidermis), gastrointestinal tract, baga [Weisfeld I. L., Kassil G. N., 1981] Isa sa mga mahalagang depot ng histamine ay mga mast cell at basophil kung saan ito naipon sa granules Ang pinsala sa mga mast cell ay nagreresulta sa histamine na na-convert sa aktibong anyo nito at inilabas sa pangkalahatang sirkulasyon, kung saan ito nagdudulot ng mga epekto sa physiological nito.
"PAGKAIN" HISTAMINE (pseudo-allergy) mga inuming may alkohol (lalo na ang red wine, ilang beer at sake) keso (mahaba ang pagtanda) pinausukang karne at sausage isda at pagkaing-dagat (lalo na kung de-latang o nakaimbak sa brine) yeast coffee at soy cocoa , beans at tofu wheat flour adobo gulay strawberry, kiwis, pati na rin saging, citrus fruits, peras at pineapples pang-matagalang imbakan sa hindi sapat na mababang temperatura pagkain na pasiglahin ang produksyon ng endogenous (panloob) histamine - itlog, strawberry. mga pagkaing may maraming food additives na sumisira sa mga mast cell
MGA SALIK NA NAGHUNGO SA PAG-ACTIVATION AT PAGBIBIGAY NG HISTMINE injury na nasusunog ang stress ilang mga gamot immune complexes pagkakalantad sa radiation mga reaksiyong alerhiya na may pinsala sa mga mast cell ng antigen-antibody complex
BIOLOHIKAL NA PAGKILOS NG HISTAMINE Spasm ng makinis (involuntary) na mga kalamnan sa bronchi at bituka (ito ay ipinahayag, ayon sa pagkakabanggit, sa pamamagitan ng pananakit ng tiyan, pagtatae, pagkabigo sa paghinga). Ang pagtatago ng "stress" hormone adrenaline mula sa adrenal glands, na nagpapataas ng presyon ng dugo at nagpapataas ng rate ng puso. Nadagdagang produksyon ng mga digestive juice at pagtatago ng mucus sa bronchi at nasal cavity. Ang epekto sa mga sisidlan ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagpapaliit ng malaki at pagpapalawak ng maliliit na mga landas ng dugo, pagdaragdag ng pagkamatagusin ng network ng maliliit na ugat. Ang kinahinatnan ay pamamaga ng respiratory mucosa, hyperemia ng balat, paglitaw ng isang papular (nodular) na pantal dito, pagbaba ng presyon, at sakit ng ulo. Ang histamine sa dugo sa malalaking dami ay maaaring maging sanhi ng anaphylactic shock, kung saan ang mga kombulsyon, pagkawala ng kamalayan, pagsusuka ay nabuo laban sa background ng isang matalim na pagbaba sa presyon.
HISTORICAL SUMMARY 1907 - synthesis ng histamine 1920 - ang papel ng histamine sa mga allergic reactions ay ipinakita noong 1942 - ang unang antihistamine na gamot para sa mga tao ay na-synthesize 1966 - ang heterogeneity ng histamine receptors ay napatunayan noong 1977 - isang 2nd generation na antihistamine na gamot ay synthesized
HISTAMINE RECEPTORS H 1 receptors ay matatagpuan sa mga selula ng makinis (involuntary) na mga kalamnan, ang panloob na lining ng mga daluyan ng dugo at sa nervous system. Ang kanilang pangangati ay nagiging sanhi ng mga panlabas na pagpapakita ng mga alerdyi (bronchospasm, pamamaga, mga pantal sa balat, sakit ng tiyan, atbp.). Ang pagkilos ng mga antiallergic na gamot - antihistamines ay upang harangan ang H 1 receptors at alisin ang epekto ng histamine sa kanila. Ang mga receptor ng H 2 ay matatagpuan sa mga lamad ng parietal cells ng tiyan (yaong gumagawa ng hydrochloric acid). Ang mga gamot mula sa pangkat ng H 2 -blockers ay ginagamit sa paggamot ng mga ulser sa tiyan, dahil pinipigilan nila ang produksyon ng hydrochloric acid. Ang mga receptor ng H 3 ay matatagpuan sa sistema ng nerbiyos, kung saan sila ay kasangkot sa pagpapadaloy ng isang nerve impulse.
HISTORICALLY HISTORICALLY DEVELOPED ITO Ang terminong "antihistamines" ay nangangahulugang mga gamot na humaharang sa H 1 -histamine receptors (ginagamit upang gamutin ang mga allergic na sakit) Ang mga gamot na kumikilos sa H 2 -histamine receptors (cimetidine, ranitidine, famotidine, atbp.) ay tinatawag na H 2 - histamine blocker at ginagamit bilang mga antisecretory agent.
MGA MEDIATOR NG Allergy REACTIONS Biogenic amines (histamine, serotonin) Leukotrienes Prostaglandins Kinins Chemotactic factor Cationic proteins, atbp. Sa mga nagdaang taon, ang mga bagong gamot na may antimediator effect ay na-synthesize at nasubok - leukotriene receptor antagonists (zafirlukast, montelukast), 5-lipoxygenase inhibitor zeliuton), mga ahente ng antichemotactic. Gayunpaman, ang mga gamot na may pagkilos na antihistamine ay natagpuan ang pinakamalawak na aplikasyon sa klinikal na kasanayan.
MECHANISM OF ACTION OF ANTIHISTAMINS Hinaharang ng mga antihistamine ang pagkilos ng histamine sa mga H1 receptors, ngunit hindi nito kayang ilipat ang histamine na nakagapos sa receptor. Ang mga blocker ng H 1 ay pinaka-epektibo sa pagpigil sa mga agarang reaksiyong alerdyi, at sa kaso ng isang nabuong reaksyon, pinipigilan nila ang paglabas ng mga bagong bahagi ng histamine.
CLASSIFICATION OF ANTIHISTAMINS Ayon sa isa sa mga pinakasikat na klasipikasyon, ang mga antihistamine ay nahahati sa una at ikalawang henerasyong gamot ayon sa panahon ng paglikha. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay tinatawag ding mga gamot na pampakalma (ayon sa nangingibabaw na epekto), kabaligtaran sa mga pangalawang henerasyong hindi pampakalma na gamot. Sa kasalukuyan, kaugalian na iisa ang ikatlong henerasyon: kabilang dito ang panimula ng mga bagong gamot - mga aktibong metabolite na, bilang karagdagan sa pinakamataas na aktibidad ng antihistamine, ay nagpapakita ng kawalan ng isang sedative effect at ang cardiotoxic effect na katangian ng mga pangalawang henerasyong gamot.
CLASSIFICATION OF ANTIHISTAMINS Unang henerasyong antihistamines (sedatives). Ang lahat ng mga ito ay mahusay na natutunaw sa taba at, bilang karagdagan sa H 1 -histamine, hinaharangan din ang cholinergic, muscarinic at serotonin receptors. Bilang mapagkumpitensyang mga blocker, binabaligtad nila ang mga receptor ng H 1, na humahantong sa paggamit ng medyo mataas na dosis.
1st GENERATION ANTIHISTAMINES Chloropyramine Hydrochloride (Suprastin) Diphenhydramine (Diphenhydramine) Promethazine Hydrochloride (Pipolfen) Clemastine Fumarate (Tavegil) Dimetindene Maleate (Fenistil) Hifenadine (Fencarol)
MGA SIDE EFFECTS NG ANTIHISTAMINE DRUGS NG 1st GENERATION Sdative effect (nagbubuklod sa H 1 receptors ng utak at pagharang ng central serotonin at acetylcholine receptors - potentiate ang epekto ng sedative at hypnotic na gamot, narcotic at non-narcotic analgesics, monoamine oxidase inhibitors at alcohol ) Anxiolytic effect (pagpigil sa aktibidad sa ilang mga lugar na subcortical na rehiyon ng central nervous system) Mga reaksiyong tulad ng atropine (dry mucous membranes, retention ng ihi, constipation, tachycardia, visual disturbances) Antiemetic at antiswaying effect (central anticholinergic effect) Antitussive effect (direktang epekto sa sentro ng ubo sa medulla oblongata) - diphenhydramine Antiserotonin effect (may migraine) - cyproheptadine
MGA SIDE EFFECTS NG ANTIHISTAMINE DRUGS NG 1st GENERATION Lumilipas na pagbaba ng presyon ng dugo sa mga sensitibong indibidwal (peripheral vasodilation) Local anesthetic (cocaine-like) effect (pagbaba ng membrane permeability sa sodium ions) Systemic quinidine-like effect (pagpapatagal ng refractory phase at ang pagbuo ng ventricular tachycardia) na nangangailangan ng mga pagbabago sa gamot tuwing 2-3 linggo)
MGA BEHEBANG NG 1st GENERATION ANTIHISTAMINS Panandaliang epekto Medyo mabilis na pagsisimula ng klinikal na epekto Paglabas sa mga parenteral na anyo Mababang gastos Niche sa paggamot ng ilang mga pathologies (migraine, sleep disorder, extrapyramidal disorder, pagkabalisa, motion sickness, atbp.) na hindi nauugnay sa mga allergy Marami Ang mga unang henerasyong antihistamine ay kasama sa mga kumbinasyong paghahanda na ginagamit para sa sipon, bilang mga sedative, hypnotics at iba pang mga bahagi
Sa SARS (mga gamot na may pagkilos na anticholinergic ay may "pagpatuyo" na epekto sa mauhog lamad): Pheniramine (Avil); + paracetamol + ascorbic acid (Fervex). Promethazine (Pipolphen, Diprazin); + paracetamol + dextromethorphan (Coldrex Nite). Chloropyramine (Suprastin). Chlorphenamine; + paracetamol + ascorbic acid (Antigrippin); + paracetamol + pseudoephedrine (Theraflu, Antiflu); + biclotymol + phenylephrine (Hexapneumine); + phenylpropanolamine (CONTAC 400); + phenylpropanolamine + acetylsalicylic acid (HL-cold). Diphenhydramine (Dimedrol).
Para sugpuin ang ubo: Diphenhydramine (Dimedrol) Promethazine (Pipolphen, Diprazin) Para iwasto ang mga karamdaman sa pagtulog (pagbutihin ang pagtulog, lalim at kalidad ng pagtulog, ngunit ang epekto ay hindi hihigit sa 7-8 araw): Diphenhydramine (Dimedrol); + paracetamol (Efferalgan Nightcare). Upang pasiglahin ang gana sa pagkain: Cyproheptadine (Peritol); Astemizol (Hismanal). Para sa pag-iwas sa pagduduwal at pagkahilo dahil sa labyrinthitis o Meniere's disease, at para mabawasan ang mga sintomas ng motion sickness: Diphenhydramine (Dimedrol) Promethazine (Pipolphen, Diprazin)
Para sa paggamot ng pagsusuka sa pagbubuntis: Diphenhydramine (Dimedrol) Para sa potentiation ng pagkilos ng analgesics at local anesthetics (premedication, isang bahagi ng lytic mixtures): Diphenhydramine (Dimedrol) Promethazine (Pipolphen, Diprazin) Para sa paggamot ng mga menor de edad na hiwa, paso, kagat ng insekto (ang pagiging epektibo ng lokal na paggamit ng mga gamot ay mahigpit na hindi napatunayan, hindi inirerekomenda sa loob ng > 3 linggo dahil sa mas mataas na panganib ng mga lokal na epekto ng nakakainis): Bamipin (Soventol).
IKALAWANG HENERASYON ANTIHISTAMINS (NON-SEDATIVE) Hindi tulad ng nakaraang henerasyon, halos wala silang sedative at anticholinergic effect, ngunit naiiba sa selective action sa mga receptor ng H 1. Ngunit para sa kanila, ang isang cardiotoxic effect ay napapansin sa iba't ibang antas.
MGA KATANGIAN NG ANTIHISTAMINE DRUGS OF THE II GENERATION Mataas na specificity at mataas na affinity para sa H1 receptors na walang epekto sa choline at serotonin receptors Mabilis na simula ng clinical effect at tagal ng pagkilos Minimal na sedative effect kapag gumagamit ng mga gamot sa therapeutic doses Walang tachyphylaxis na may pangmatagalang paggamit Hindi hindi aktibo ng gamot sa pamamagitan ng pagkain Kakayahang harangan ang mga channel ng potasa ng kalamnan ng puso (pagpapahaba ng pagitan ng QT at mga pagkagambala sa ritmo ng puso). Ang panganib ng side effect na ito ay tumataas kapag ang mga antihistamine ay pinagsama sa antifungal (ketoconazole at itraconazole) macrolides (erythromycin at clarithromycin) antidepressants (fluoxetine, sertraline at paroxetine) kapag ang grapefruit juice ay natupok sa mga pasyenteng may malubhang liver dysfunction
ACTIVE FINAL METABOLITES OF DRUGS OF THE II GENERATION (III generation) ang una ay cetirizine (analergin, zyrtec, zodak, letizen, cetrin) ay bahagyang na-metabolize ay hindi nakikipag-ugnayan sa mga gamot na nakakapagpapahina sa cytochrome P 450 system ay walang side effect sa cardiovascular system ay magagawang sugpuin hindi lamang maaga, kundi pati na rin ang mga late phase ng allergic response (binabawasan ang nasal congestion) ang pag-aalis ng kalahating buhay ng cetirizine sa mga matatanda pagkatapos ng isang solong dosis ng 10 mg ng gamot ay 7-11 oras na bakas ng Ang cetirizine metabolite ay lumilitaw sa plasma pagkatapos ng 10 oras. Ang balat sa panahon ng paggamot sa kurso, ang isang pare-parehong konsentrasyon sa plasma ay nakakamit sa loob ng 3 araw, at sa karagdagang paggamit, ang gamot ay hindi maipon at ang rate ng pag-aalis ay hindi nagbabago.
MGA Allergy na SAKIT sa mga bata Ang dalas sa Russia ay higit sa 30% Bronchial asthma - mula 2% hanggang 10% Allergic rhinitis - higit sa 14% Atopic dermatitis sa mga bata 10 -28% Urticaria 15, 3 -31%
Atopic march ay ang progresibong pag-unlad ng mga klinikal na sintomas ng atopic disease, kapag ang ilang mga sintomas ay nagiging mas malinaw, habang ang iba ay humupa1 Atopic dermatitis sa maagang pagkabata Allergic rhinitis (sa 15.0%-45.0% ng mga pasyente) Bronchial asthma (sa 40.0% ng mga pasyente) 0 % - 43.0%) 1. J M. Spergel at AS Paller Atopic dermatitis at atopic march. J Allergy Clin Immunol, Dis 2003, 112; 6:118-126.
PANGUNAHING INDIKASYON PARA SA PAGRERESTA NG MGA ANTIHISTAMIN Allergic rhinitis Pollinosis Atopic dermatitis Talamak na urticaria Edema ni Quincke Pag-iwas sa mga komplikasyon ng ASIT Pseudo-allergy Bronchial asthma? Talamak na sakit sa paghinga?
MGA ANTIHISTAMIN AT BRONCHIAL ASTHMA Hindi bilang isang first-line na gamot, ang pinakabagong henerasyong antihistamines ay ipinahiwatig para sa mga pasyenteng may bronchial asthma na may kasamang allergic na sakit (allergic rhinitis, atopic dermatitis, atbp.) ARIA
Inirerekomenda na magreseta ng mga antihistamine sa lahat ng mga pasyente na may ARVI kung mayroon silang mga allergic na sakit o may mataas na panganib na magkaroon ng mga ito. . . Ngunit hindi kanais-nais na gumamit ng 1st generation antihistamines sa parehong oras Pambansang siyentipiko at praktikal na programa na "Acute respiratory disease sa mga bata: paggamot at pag-iwas" 2002.
ANTIHISTAMINE DRUGS SA MGA BATA NA MAY ALLERGY (HULING HENERASYON!) Cetirizine (zyrtec, drops) - mula 6 na buwan. Cetirizine (zodak, parlazin) - mula sa 1 taong gulang na Deslorothadine (erius, syrup) - mula sa 1 taong gulang na Levocetirizine (xysal, patak) - mula sa 2 taong gulang na Lorotadine (claritin, syrup) - mula 2 taong gulang na taon
MGA DEPEKTO NG 1st GENERATION ANTIHISTAMINS SA MGA BATA Sedative effect - antok, pagkagambala sa mga cycle ng pagtulog at paggising, pagtaas ng convulsive threshold. Paglabag sa mga pag-andar ng nagbibigay-malay - isang pagbawas sa kakayahang mag-isip, isang pagkaantala sa pag-unlad ng emosyonal na globo, isang pagbawas sa memorya, isang nabawasan na kakayahang matuto: ang mga bata ay nagsimulang mag-aral nang mas malala sa paaralan at mas malala ang pag-aaral ng kaalaman; pagbaba ng IQ index. Maikling tagal ng pagkilos Tachyphylaxis Binding ng M-cholinergic receptors. Ang pagkatuyo ay lubhang mapanganib sa bronchial hika, na may talamak na impeksyon sa paghinga. Sa kategorya, ang mga gamot na ito ay hindi dapat gamitin para sa talamak na impeksyon sa paghinga. Cardiotoxicity at arrhythmogenicity sa overdose dahil sa muscarinic action. Mayroong maraming mga publikasyon sa kaugnayan ng mga pagkamatay mula sa arrhythmias, lalo na sa mga bata dahil sa mas malaking posibilidad ng labis na dosis sa mababang timbang ng katawan.
KASUNDUAN SA MGA PANGANIB NA KAUGNAY SA PAGGAMIT NG 1st GENERATION H1-HISTAMINE DRUGS ay hindi dapat ibigay sa mga sanggol na wala pang 6 na buwang edad antihistamines para sa mga batang wala pang 6 taong gulang 1st-generation antihistamines FDA hanggang 6 na buwan ang edad anumang H1-histamine blockers ay hindi inirerekomenda
Ang Zodak ay ang pinakabagong henerasyong allergy na gamot na nagsisimulang kumilos sa loob ng 20 minuto. Ang pagkilos ng gamot na Zodak ay tumatagal ng 24 na oras. 5 mg 2.5 mg X 2 r / d o 5 mg X 10 patak 1 r / d Higit sa 6 na taon 10 mg X 1 r / d 20 patak ng 1 tab.
Magsisimulang kumilos sa loob ng 12 minuto!* Edad Pang-araw-araw na dosis Multiplicity Tablets Higit sa 6 na taong gulang 5 mg 1 tab. 5 mg X 1 r / d
Ang Telfast/Allegra ay ang pinakabagong henerasyon ng orihinal na gamot sa allergy na gumagana 24 oras at walang epektong pampakalma! Aktibong sangkap: Fexofenadine Tablets Mga Indikasyon ng Edad Multiplicity, dosis 120 mg 12 taon Pana-panahong allergic rhinitis 120 mg (1 tab) X 1 beses bawat araw 180 mg 12 taon Talamak na idiopathic urticaria 180 mg (1 tab) X 1 beses bawat araw
Ang histamine, na nagpapasigla sa mga receptor ng H 1, ay kasangkot sa halos lahat ng mga sintomas ng allergy. Samakatuwid, ang AGS ay palaging ginagamit bilang mga anti-allergic na gamot. Ang H 1-blockers ay nahahati sa 2 pangunahing grupo: H 1- blockers ng unang henerasyon na may kapansin-pansing sedative effect H 1- blockers ng pangalawang henerasyon, non-sedative o pagkakaroon ng isang bahagyang sedative effect
Blockade ng iba pang mga receptor (m - cholinergic receptors sa anyo ng pagkatuyo ng mauhog lamad ng bibig, ilong, pharynx, bronchi, bihirang sakit sa pag-ihi at malabong paningin) Lokal na anesthetic na epektong Quinidine-like effect sa heart muscle appetite Disorder ng gastrointestinal tract
Napakataas na pagtitiyak at mataas na pagkakaugnay para sa H 1-R Mabilis na pagsisimula ng pagkilos Sapat na tagal ng pangunahing epekto (hanggang 24 na oras) Walang pagbara ng iba pang mga uri ng mga receptor Pagbara sa pamamagitan ng BBB sa mga therapeutic na dosis Walang kaugnayan sa pagitan ng pagsipsip at paggamit ng pagkain Walang tachyphylaxis
Sa therapeutic doses, terfenadine at astemizole (withdraw mula sa pagbebenta sa Russian Federation), ang loratadine ay may magandang profile sa kaligtasan. Aksyon sa central nervous system (ang epekto ay lubhang mahina)
Walang impormasyon sa teratogenicity ng AGS ay walang teratogenic effect clemastine, dimethindene, diphenhydramine, hydroxyzine, mebhydroline, pheniramine Sa pangmatagalang paggamot ng AGS hanggang sa panganganak, ang mga sintomas ng withdrawal (panginginig, pagtatae) ay nakita sa NR, ito inirerekomenda na iwasan ang paggamit ng loratadine, hydroxyzine, disloratadine, mizolastine sa panahon ng pagbubuntis , cetirizine, at AGS I generation
1. posible, ngunit ayon sa mahigpit na mga indikasyon diphenhydramine (diphenhydramine) mebhydrolin (diazolin) loratadine (claritin) cetirizine (zyrtec) 2. katanggap-tanggap, ngunit hindi kanais-nais na astemizole (gismanal) ketotifen (zaditen) desloratadine (erius) 4. Life-saving na lunas na Chloropyramine (suprastin) promethazine (pipolphen) clemastine (tavegil)
Ang isang malaking halaga ng ilang mga gamot ay naroroon sa gatas ng ina. Kahit na walang data sa mga nakakapinsalang epekto ng cetirizine, cyproheptadine, desloratadine, hydroxyzine at loratadine (inirerekumenda na iwasan ang paggamit) Ketotifen - ibukod! Ang Clemastine ay nagdudulot ng masamang epekto sa mga sanggol
VENMNN Trade name Release form 12345AP O Pr.o td V Diphenhydramine diphenhydramine Tablets, solusyon para sa iniksyon Clemascintavegil Injection solution Promethazine pipolfen Injection solution V Chloropyramine suprastin Injection solution V cetirizine Cetrin tablets ++++ V Loratadine tablets +++
Blocker ng histamine H 1 - mga receptor, isang derivative ng phenothiazine. Lumilitaw ang klinikal na epekto 20 minuto pagkatapos ng paglunok (sa karaniwan, min), 2 minuto pagkatapos ng i/m administration o 3-5 minuto pagkatapos ng i/v administration at karaniwang tumatagal ng 4-6 na oras (minsan ay tumatagal ng hanggang 12 oras). Italaga sa loob, sa / m at / sa. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 150 mg. Sa / m 25 mg 1 beses /, kung kinakailangan, mg bawat 4-6 na oras. Ang binibigkas na aktibidad ng antihistamine ay may makabuluhang epekto sa central nervous system na pampakalma na hypnotic antiemetic antipsychotic hypothermic effect Pinipigilan at pinapakalma ang mga sinok
Mga sakit na allergy (kabilang ang urticaria, serum sickness, hay fever, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, angioedema, pangangati); pantulong na therapy ng mga reaksyon ng anaphylactic (pagkatapos ng kaluwagan ng talamak na mga pagpapakita sa pamamagitan ng iba pang paraan, halimbawa, epinephrine / adrenaline); bilang isang sedative sa pre - at postoperative period; upang maiwasan o ihinto ang pagduduwal at pagsusuka na nauugnay sa kawalan ng pakiramdam at / o paglitaw sa postoperative period; sakit sa postoperative (kasama ang analgesics); kinetosis (upang maiwasan at maalis ang pagkahilo at pagduduwal habang naglalakbay sa pamamagitan ng transportasyon); bilang isang bahagi ng lytic mixtures na ginagamit upang palakasin ang anesthesia sa surgical practice (para sa parenteral na paggamit)
Blocker ng histamine H 1 - mga receptor, isang derivative ng ethylenediamine. Pinipigilan ang pag-unlad at pinapadali ang kurso ng mga reaksiyong alerdyi. Ito ay may katamtamang sedative at binibigkas na antipruritic effect. May: - antiemetic effect, - peripheral anticholinergic activity, - moderate antispasmodic properties. Ang therapeutic effect ay bubuo sa loob ng ilang minuto pagkatapos ng paglunok, umabot sa maximum sa loob ng unang oras pagkatapos ng paglunok at tumatagal ng hindi bababa sa 3-6 na oras.
Mga pantal; angioedema (edema ni Quincke); serum sickness; pana-panahon at buong taon na allergic rhinitis; conjunctivitis; sakit sa balat; pangangati ng balat; talamak at talamak na eksema; atopic dermatitis; allergy sa pagkain at gamot; mga reaksiyong alerdyi sa kagat ng insekto.
Italaga sa loob, sa / m at / sa. Sa loob, ang mga matatanda ay inireseta ng 25 mg (1 tablet) 3-4 (mg /). Ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa kawalan ng mga side effect sa pasyente, ngunit ang maximum na dosis ay hindi dapat lumampas sa 2 mg/kg ng timbang ng katawan. Ang mga tablet ay dapat inumin nang pasalita sa pagkain, nang hindi nginunguya at pag-inom ng maraming tubig. Parenterally, ang gamot ay dapat ibigay sa intramuscularly. Sa / sa pagpapakilala ay ginagamit lamang sa mga talamak na malubhang kaso sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot. Para sa mga nasa hustong gulang, ang gamot ay ibinibigay sa intramuscularly ng mg (1-2 amp.)
Histamine H1 receptor blocker, ethanolamine derivative. Mayroon itong: - antiallergic - antipruritic effect - binabawasan ang vascular permeability - may sedative - m - anticholinergic effect - walang hypnotic na aktibidad Pinipigilan ang pagbuo ng vasodilation at contraction ng makinis na kalamnan na sapilitan ng histamine. Binabawasan ang pagkamatagusin ng capillary, pinipigilan ang pagbuo ng exudation at edema, binabawasan ang pangangati. Ang aktibidad ng antihistamine ng gamot kapag kinuha nang pasalita ay umabot sa maximum pagkatapos ng 5-7 na oras, nagpapatuloy ng isang oras, at sa ilang mga kaso hanggang 24 na oras. , pati na rin ang ethanol.
Para sa paggamit ng mga tablet: hay fever at iba pang allergic rhinopathy; urticaria ng iba't ibang pinagmulan; nangangati, makati dermatoses; talamak at talamak na eksema, contact dermatitis; allergy sa droga; kagat at kagat ng insekto. Para sa paggamit ng isang solusyon para sa iniksyon: anaphylactic o anaphylactoid shock at angioedema (bilang isang karagdagang lunas); pag-iwas o paggamot ng mga reaksiyong allergic at pseudo-allergic (kabilang ang pangangasiwa ng mga contrast agent, pagsasalin ng dugo, diagnostic na paggamit ng histamine).
Sa loob, ang mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang ay inireseta ng 1 tablet (1 mg) sa umaga at gabi. Sa mga kaso na mahirap gamutin, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring hanggang 6 na tableta (6 mg). Ang mga tablet ay dapat kunin bago kumain na may tubig. Sa / m o / sa mga matatanda ay inireseta ng 2 mg (2 ml, i.e. ang mga nilalaman ng isang ampoule). Para sa layunin ng pag-iwas, kaagad bago ang posibleng paglitaw ng isang reaksyon ng anaphylactic o isang reaksyon bilang tugon sa paggamit ng histamine, ang gamot ay ibinibigay sa intravenously sa isang jet sa isang dosis na 2 mg (2 ml). Ang solusyon para sa iniksyon sa isang ampoule ay maaaring higit pang matunaw ng isotonic sodium chloride solution o 5% glucose solution sa isang ratio na 1:5. Sa / sa iniksyon ng Tavegil ay dapat isagawa nang dahan-dahan, nang higit sa 2-3 minuto.
Glaucoma Adenoma ng prostate Adenoma ng prostate Hypersensitivity sa Tavegil (Clemastin) Hyperthyroidism at iba pang sakit ng thyroid gland (thyroiditis, thyroid tumor, atbp.) Hyperthyroidism Arterial hypertension Arterial hypertension Gastric ulcer Gastric ulcer Sa pinagsamang paggamit ng Tavegil (Clemastin) na may mga gamot na pampakalma at hypnotics ay madaling maging sanhi ng labis na dosis hanggang sa kakulangan ng koordinasyon (panganib ng pinsala), pagkawala ng malay.
Ang pagkilos sa central nervous system ay dahil sa blockade ng H 3 - histamine receptors sa utak at pagsugpo sa mga central cholinergic structures. - Pinapaginhawa ang spasm ng makinis na kalamnan - binabawasan ang capillary permeability - pinipigilan at pinapahina ang mga allergic reactions - local anesthetic - antiemetic - sedative effect - moderately blocks cholinergic receptors ng autonomic ganglia - may hypnotic effect. Ang antagonism sa histamine ay nagpapakita ng sarili sa isang mas malaking lawak na may kaugnayan sa mga lokal na reaksyon ng vascular sa panahon ng pamamaga at mga alerdyi kaysa sa mga systemic, ibig sabihin, isang pagbaba sa presyon ng dugo. Gayunpaman, kapag pinangangasiwaan nang parenteral sa mga pasyente na may kakulangan sa sirkulasyon ng dami ng dugo, ang pagbaba sa presyon ng dugo at isang pagtaas sa umiiral na hypotension dahil sa pagkilos ng ganglioblocking ay posible. Sa mga taong may lokal na pinsala sa utak at epilepsy, pinapagana nito (kahit sa mababang dosis) ang mga epileptic discharge sa electroencephalogram at maaaring magdulot ng epileptic seizure. Ang aksyon ay bubuo sa loob ng ilang minuto, ang tagal ay hanggang 12 oras.
Sa / sa o sa / m. Para sa mga matatanda at bata na higit sa 14 taong gulang, sa / sa o / m 1-5 ml (10-50 mg) ng isang 1% na solusyon (10 mg / ml) 1-3 beses sa isang araw; ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 200 mg. Mga Pakikipag-ugnayan sa Gamot Pinahuhusay ang epekto ng ethanol at mga gamot na nagpapahina sa central nervous system. Ang mga inhibitor ng Monoamine oxidase (MAO) ay nagpapahusay sa aktibidad ng anticholinergic ng diphenhydramine. Napapansin ang antagonistic na pakikipag-ugnayan kapag pinagsama-sama ang mga psychostimulant. Binabawasan ang bisa ng apomorphine bilang isang emetic na gamot sa paggamot ng pagkalason. Pinahuhusay ang mga anticholinergic effect ng mga gamot na may m - anticholinergic na aktibidad Pinahuhusay at pinapahaba ang pagkilos ng mga opiates. Ginagawa silang mas nakakahumaling. Pinahuhusay din nito ang epekto ng mga depressant tulad ng alkohol, phenobarbital at benzodiazepine na gamot.
Trade names Alerpriv ®, Vero - Loratadine, Clallergin, Clargotil ®, Claridol, Clarisens ®, Claritin ®, Clarifarm, Clarifer ®, Clarotadin ®, Clarfast, Lomilan ®, LoraGEKSAL ®, Loratadin, Loratadin - Werte, Loratadin - Hemofarm Erolin ® Inaprubahan ng FDA noong 1993 Ang FDA Para sa 2001 ay ang pinaka-iniresetang anti-allergic na gamot sa mundo mula noong 1994 H1-receptor blocker (long-acting).
Ang antiallergic effect ay bubuo sa loob ng 30 minuto, umabot sa maximum pagkatapos ng 8-12 na oras at tumatagal ng 24 na oras. Ang aktibong metabolite na desloratadine ay makabuluhang nag-aambag sa tagal ng pagkilos. Hindi nakakaapekto sa central nervous system at hindi nakakahumaling (dahil hindi ito tumagos sa BBB) Dosing regimen Inside. Ang isang effervescent tablet ay pre-dissolved sa isang baso ng tubig (200 ml). Ang mga tableta ay hindi dapat lunukin, ngumunguya o sinipsip sa bibig. Ang mga pakikipag-ugnayan sa droga Erythromycin, cimetidine, ketoconazole ay nagpapataas ng konsentrasyon ng loratadine sa plasma ng dugo nang hindi nagiging sanhi ng mga klinikal na pagpapakita at hindi naaapektuhan ang ECG. Ang mga inducers ng microsomal oxidation (phenytoin, ethanol, barbiturates, zixorin, rifampicin, phenylbutazone, tricyclic antidepressants) ay nagbabawas sa bisa ng loratadine.
Hindi hinaharangan ang mga receptor ng cholinergic at serotonin. May anti-allergic effect. kapag ginamit sa therapeutic doses, hindi ito tumagos sa BBB, kaya hindi ito nagiging sanhi ng anumang makabuluhang sedative effect. Ang Cetirizine ay kumikilos sa parehong maaga at huli na mga yugto ng isang reaksiyong alerdyi. Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot na CETRIN ® pana-panahon at talamak na allergic rhinitis; allergic conjunctivitis; pangangati ng iba't ibang etiologies; urticaria (kabilang ang talamak na idiopathic); Sa angioedema (Quincke's edema).
Ang simula ng epekto pagkatapos ng isang solong dosis ng 10 mg ng cetirizine para sa 20 minuto (sa 50% ng mga pasyente) at pagkatapos ng 60 minuto (sa 95% ng mga pasyente) ay tumatagal ng higit sa 24 na oras. Sa panahon ng paggamot, ang pagpapaubaya sa Ang antihistamine effect ng cetirizine ay hindi nabubuo. Matapos ihinto ang paggamot, ang epekto ay nagpapatuloy hanggang sa 3 araw.
Para sa mga matatanda at bata na higit sa 6 taong gulang, ang pang-araw-araw na dosis ay 10 mg, para sa mga matatanda - sa 1 dosis, hugasan ng kaunting tubig. Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng gamot (bilang panuntunan, ang dosis ay nabawasan ng 2 beses). Mga Pakikipag-ugnayan sa Gamot Sa ngayon, walang data sa pakikipag-ugnayan ng cetirizine sa iba pang mga gamot, gayunpaman, dapat mag-ingat kapag inireseta ang gamot na may mga sedative.
VENVEN INN Pangalan ng kalakalan Paggamit sa panahon ng pagbubuntis Tagal ng pagkilos Potentiation ng NSAIDs Pampawala ng sakit Pang-alis ng allergy Anesthesia component V Diphenhydramine at diphenhydramine 1g + Hanggang 12 oras. +++? -Clemastintavegil 4gr h +-+? -Promethazinepipolphen 4g h VChloropyramine suprastin 4g h VcetirizineCetrin 1g h V-Loratadine 1g + 24h +++-
Paglalarawan ng pagtatanghal sa mga indibidwal na slide:
1 slide
Paglalarawan ng slide:
2 slide
Paglalarawan ng slide:
Plano ng lektura 1. Pangkalahatang pamamaraan para sa pagbuo ng isang reaksiyong alerdyi 2. Mga uri ng mga reaksiyong alerdyi 3. Mga gamot para sa paggamot ng agarang uri ng mga reaksiyong alerhiya 4. Paraan para sa paggamot ng mga naantalang uri ng mga reaksiyong alerhiya
3 slide
Paglalarawan ng slide:
Ang allergy ay isang pathologically nadagdagan, perverted immune response sa isang allergen na pumapasok sa isang sensitized na organismo.
4 slide
Paglalarawan ng slide:
Mga uri ng reaksiyong alerhiya: 1. Agad na uri (ARNT) Nabubuo pagkatapos ng ilang minuto (tagal - oras, araw). Ang mga tagapamagitan ng allergy (humoral immunity) ay kasangkot. Mga halimbawa: urticaria, eczema, angioedema, pollinosis, rhinitis, conjunctivitis, rashes, bronchial asthma, dermatitis, anaphylactic shock. 2. Delayed type (ARZT) Nabubuo sa loob ng ilang oras at mamaya (tagal - linggo, buwan). Pangunahing papel sa pagbuo ng T-lymphocytes (cellular immunity) Mga halimbawa: bacterial at viral infection, contact dermatitis, transplant rejection, autoimmune disease (systemic lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, hyperthyroidism
5 slide
Paglalarawan ng slide:
Sa paggamot ng ARNT, nakakaapekto ang mga ito sa yugto II at III; sa kaso ng ARRT, yugto I. Ang mga sumusunod na grupo ng mga gamot ay ginagamit upang itama ang mga tugon sa immune: I. Mga gamot para sa paggamot ng agarang uri ng mga reaksiyong alerhiya II. Mga ahente para sa paggamot ng mga naantalang uri ng mga reaksiyong alerhiya
6 slide
Paglalarawan ng slide:
Ang mga antiallergic na gamot ay mga gamot na ginagamit upang maiwasan at gamutin ang mga allergic disease (AD).
7 slide
Paglalarawan ng slide:
I. Mga gamot para sa paggamot ng agarang reaksiyong alerdyi (ARNT) 1. Mga gamot na pumipigil sa pagpapalabas ng mga tagapamagitan ng allergy Ang mga tagapamagitan ng allergy ay matatagpuan sa mga mast cell at inilalabas sa ilalim ng impluwensya ng antigen-antibody complex. Pinapatatag ng mga gamot ang mga lamad ng mast cell at pinipigilan ang paglabas ng histamine at iba pang mga sangkap mula sa kanila na nagdudulot ng mga allergic phenomena at pamamaga. Ang epekto ng mga gamot ay prophylactic, i.e. bago makipag-ugnay sa allergen. Unti-unting umuunlad ang pagkilos. CROMOGLYCIC ACID (INN) Mahina ang pagsipsip mula sa gastrointestinal tract. Sa ilalim ng trade name na INTAL, ito ay ginagamit upang maiwasan ang pag-atake ng bronchial asthma sa anyo ng isang aerosol. Therapeutic effect pagkatapos ng 2 linggo. Karaniwang mahusay na disimulado. Mga side effect: pagpapatahimik, tuyong bibig, pangangati ng larynx, ubo.
8 slide
Paglalarawan ng slide:
Mga patak sa mata at ilong (IFIRAL) para sa paggamot ng allergic rhinitis (LECROLIN eye drops) at conjunctivitis. KROMOGEKSAL - spray ng ilong, patak ng mata, solusyon para sa paglanghap. ZADITEN (INN: KETOTIFEN) Pinipigilan ang paglabas ng mga allergy mediator, ay may katamtamang antihistamine effect. Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Pangmatagalang epekto pagkatapos ng 10 araw. Form ng paglabas: mga tablet, syrup, patak ng mata.
9 slide
Paglalarawan ng slide:
2. Nangangahulugan na pumipigil sa interaksyon ng mga allergy mediator sa mga tissue (Antihistamines) Ang histamine ay isang biogenic amine at matatagpuan sa iba't ibang tissue. Ang biosynthesis ng histamine ay tuloy-tuloy, at ang labis ay hindi aktibo. Ang lahat ng histamine ay nasa isang bound form sa mga intracellular depot. Ang histamine ay kasangkot sa pagbuo ng nagpapasiklab na proseso ng anumang etiology. Sa gitnang sistema ng nerbiyos - nakikilahok sa: vestibular reflexes, ang gawain ng trigger zone ng sentro ng pagsusuka, iba't ibang mga reaksyon sa ilalim ng stress. Ang histamine ay isang malakas na irritant ng nerve endings na nagpapadala ng sakit at pangangati.
10 slide
Paglalarawan ng slide:
Sa katawan mayroong: H1-histamine receptors Mga epekto ng pag-activate: 1. Pag-urong ng makinis na kalamnan ng bronchi, bituka, matris; 2. Vasodilatation, pagbaba sa presyon ng dugo; 3. Tumaas na capillary permeability, tissue edema; 4. Pakikilahok sa gawain ng central nervous system; 5. Pagpigil sa intracardiac conduction. Mga receptor ng H2-histamine Mga epekto ng pag-activate: 1. Pagtatago ng gastric juice; 2. Vasodilatation; 3. Tachycardia; 4. Nabawasan ang paglabas ng histamine mula sa mga mast cell ng lymphocytes. Sa medikal na kasanayan, ginagamit ang mga sangkap na humaharang sa mga receptor ng H1- at H2-histamine. Mayroong: Mga blocker ng H1-histamine receptors - antiallergic na gamot, blocker ng H2-histamine receptors - paggamot ng mga sakit ng gastrointestinal tract (gastric ulcer at 12 duodenal ulcer).
11 slide
Paglalarawan ng slide:
2.1. Mga blocker ng H1-histamine receptors (Antihistamines) 1st generation Ang mga gamot ng grupong ito ay may sedative at atropine-like effect, antiemetic (diphenhydramine, promethazine), ilang gamot (diphenhydramine) ay may antitussive, local anesthetic effect, addiction ay sinusunod, na nagpapatunay ng kailangan ng mga alternatibong gamot tuwing 2-3 linggo. DIMEDROL (INN: DIPHENGYDRAMINE) - mga tablet, ampoules Katamtamang aktibidad, tagal ng pagkilos 3-5 na oras, binibigkas na sedative at M-CL effect. Sa kasalukuyan, malawak itong ginagamit sa anyo ng isang gel: PSILO-BALM - para sa sunog ng araw, kagat ng insekto, urticaria, pangangati ng balat ng iba't ibang pinagmulan, makati na eksema, bulutong-tubig, allergic skin irritations,
12 slide
Paglalarawan ng slide:
13 slide
Paglalarawan ng slide:
PIPOLFEN (INN: PROMETHAZINE) – Phenothiazine derivative (malakas na sedative at M-CL action, hypnotic, antipsychotic, antiemetic at hypothermic action, pinipigilan at pinapakalma ang mga sinok). Mataas na aktibidad, tagal d-I 6-8 na oras. SUPRASTIN (INN: CHLOROPYRAMINE) - mga tablet, ampoules Binibigkas na aktibidad, tagal ng pagkilos 4-6 na oras, katamtamang epekto ng M-CL, antiemetic na epekto. antok. TAVEGIL (INN: CLEMASTIN) - tablets, ampoules Mayroon itong sedative at M-CL effect, walang hypnotic effect. Ang pagkilos ay tumatagal ng hanggang 12 oras FENCAROL (INN: HIFENADINE) - mga tablet, ampoules Katamtamang aktibidad, tagal ng pagkilos 4-6 na oras, mahinang sedative at M-CL effect. DIAZOLIN (INN: MEBHYDROLIN) - mga tablet, drage Katamtamang aktibidad, tagal ng pagkilos hanggang 24 na oras, banayad na sedative, hypnotic at M-CL effect.
14 slide
Paglalarawan ng slide:
15 slide
Paglalarawan ng slide:
Mga side effect ng mga gamot ng 1st generation: 1. Pag-aantok, pagkasira ng atensyon, pagganap, kahinaan, pagkahilo; 2. Dahil sa pagkilos ng M-CL: tuyong bibig, paninigas ng dumi, tachycardia, pagpapanatili ng ihi, kapansanan sa paningin - paglala ng glaucoma; 3. Dyspepsia; 4. Hypotension (na may iniksyon); 5. Mga reaksiyong alerhiya; 6. Nakakahumaling
16 slide
Paglalarawan ng slide:
2nd generation SEMPREX (INN: AKRIVASTIN) - capsules FENISTIL (INN: DIMETINDEN) - capsules (prolonged action hanggang 24 na oras), drops, gel at emulsion KESTIN (INN: EBASTIN) - tablets, syrup ZIRTEK, CETRIN (INN: CETIRIZINE ) - mga tablet, patak, syrup, solusyon sa bibig SUPRASTINEX (INN: LEVOCETIRIZINE) - mga tablet, patak para sa oral administration, syrup Walang M-anticholinergic effect at medyo binibigkas ang sedative effect. CLARITIN (INN: LORATADIN) - tablets, syrup, suspension Walang M-anticholinergic effect at sedative effect. ALLERGODIL (INN: AZELASTINE) – spray ng ilong, patak sa mata
17 slide
Paglalarawan ng slide:
18 slide
Paglalarawan ng slide:
Ang mga 3rd generation na gamot sa 3rd generation ay mga metabolite ng 2nd generation na gamot, walang cardiotoxic effect (huwag maging sanhi ng ventricular tachycardia). Mayroon silang mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng histamine. TELFAST, ALLEGRA (INN: FEXOPHENADINE) - mga tablet, kapsula ERIUS (INN: DEZLORATADINE) - mga tablet, syrup, solusyon sa bibig 2.2. Mga antihistamine na may aktibidad na antiserotonin PERITOL (INN: CYPROHEPTADINE) - mga tablet, syrup HYSTAFEN (INN: SECHIFENADINE) - mga tablet I-block ang H1-histamine receptors at 5HT-serotonin receptors (serotonin o 5-hydroxytryptamine, kaya 5HT). Mayroon silang antipruritic, mahinang sedative at M-CL action. Pinasisigla ng Peritol ang gana. Mga pahiwatig: urticaria, rhinitis, edema ni Quincke, hay fever, serum sickness, allergy sa droga, contact dermatitis, eksema. Mga side effect: antok, pagduduwal, tuyong bibig.
19 slide
mga reaksiyong alerdyi ay isang resulta ng hypersensitivity (sensitization) sa iba't ibang mga sangkap na may mga antigenic na katangian. Karaniwan, ang likas na katangian ng allergen ay nananatiling hindi tiyak, samakatuwid, ang paggamot ng mga pasyente na may mga reaksiyong alerdyi ay isinasagawa sa pamamagitan ng paraan ng hindi tiyak na hyposensitization - iyon ay, sa tulong ng mga gamot na nakakaapekto sa mga proseso ng allergy, anuman ang likas na katangian ng antigen.
Mayroong 3 yugto sa pagbuo ng mga reaksiyong alerdyi:
1) immunological - ang pagbuo ng mga antibodies
2) pagpapalabas ng mga allergy mediator
3) ang reaksyon ng mga organo at sistema sa mga tagapamagitan na ito.
Ang mga gamot ng iba't ibang mga grupo ng pharmacological ay nakakaapekto sa lahat ng mga yugto ng pag-unlad ng mga reaksiyong alerdyi.
Pag-uuri ng mga antiallergic na gamot
|
Mga antihistamine (mga blocker ng receptor) |
Mga paghahanda ng anti honey Iatorni at mga stabilizer ng lamad |
Mga gamot na nag-aalis ng mga pagpapakita ng mga reaksiyong alerdyi |
|
At mga henerasyon Diphenhydramine (dipheningidramine, calmaben) Suprastin (supragistim, chloropyramine, Suprostiline) tavegil (clemastine) Diazol dr (mebgidrolin) Pipolfen (diprazine, promethazine) Hifenadia (fencarol) II henerasyon Loratadine (Claritin, Lomiran, Erolin, Agistam, Lorana, Lorizan, Lorfast) Terfenadine (Trexil) Astemizol (Hismanal) Azelastine (Alergodil) Fenistil Bbastin (Kestin, Elert) Primalan Cetirizine (Zyrtec, Allertec, Analergin, Zodak, Cetrin) III henerasyon fexofenadine (telfast, altiva, letizen, fexofast) Erius (desloratadine) |
Cromolyn sodium (intal) Ketotifen (zaditen) |
Adrenomimetics Bronchodilators Mga paghahanda ng calcium |
Ang mga antihistamine ng 1st generation ay nagpapahina sa central nervous system at nagpapakita ng mga sedative at hypnotic effect.
Ang mga pangalawang henerasyong antihistamine ay may maliit na epekto sa central nervous system at samakatuwid ay may bahagyang sedative effect at mas matagal na pharmacological effect.
Ang mga third-generation antihistamines ay mga aktibong metabolite ng mga second-generation na gamot, na nagbibigay sa kanila ng pinakamalaking selective effect sa histamine receptors (sila ang pinaka-aktibo).
Ang mga gamot na antimediator at mga stabilizer ng lamad ay pumipigil sa paglabas ng mga tagapamagitan ng allergy.
Mga gamot na nag-aalis ng mga pagpapakita ng mga reaksiyong alerdyi - adrenomimetics (adrenaline hydrochloride, ephedrine hydrochloride), bronchodilators (tingnan ang Kabanata 5), paghahanda ng calcium (tingnan ang Kabanata 13), binabawasan ang vascular permeability, pinipigilan ang mga daluyan ng dugo at pinatataas ang presyon ng dugo, nagpapakita ng isang bronchodilator effect.
Mga antihistamine- mga ahente na humaharang sa mga receptor ng histamine at pumipigil sa mga epekto ng histamine sa kanila.
Diphenhydramine(dipheningidramine) - isang antihistamine na gamot, ay may binibigkas na anti-allergic, sedative, hypnotic, anti-emetic, mistevoanesthesia effect; pinahuhusay ang epekto ng mga gamot na nagpapahina sa central nervous system. Tagal ng pagkilos - 4-6 na oras.
Mga pahiwatig para sa paggamit: anaphylactic shock, urticaria, allergic dermatitis, rhinitis, pollinosis (hay fever), upang mapahusay ang epekto ng hypnotics, analgesics at anesthetics, atbp.
Mga side effect: tuyong bibig, may kapansanan sa koordinasyon, pagkahilo, sakit ng ulo, pag-aantok, pagbaba ng pagganap.
Suprastin(chloropyramine) - isang lubos na aktibong antihistamine na gamot, ay may hindi gaanong binibigkas na antiallergic na epekto kaysa sa diphenhydramine, pinipigilan ang gitnang sistema ng nerbiyos sa mas mababang lawak. Pinipigilan ang mga pagpapakita ng mga reaksiyong alerdyi at pinapadali ang mga ito, may mga anti-allergic, sedative at hypnotic effect.
Tagal ng pagkilos - 8-12 oras.
Mga pahiwatig para sa paggamit: anaphylactic shock, angioedema, urticaria, pangangati, mga sakit sa balat (neurodermatitis, contact dermatitis, atbp.), allergic dermatitis, rhinitis, bilang bahagi ng kumplikadong paggamot ng mga pasyente na may bronchial hika, atbp.
Mga side effect: antok, pagkahilo, incoordination, tuyong bibig, pagduduwal.
Diazolin(mebhydrolin) ay isang oral antihistamine. Ito ay may mahinang anti-allergic, antispasmodic na epekto, ay hindi nagpapakita ng isang pagpapatahimik na epekto.
Mga pahiwatig para sa paggamit: na may mga alerdyi sa mga gamot, produkto (urticaria, pangangati, allergic dermatitis).
Mga side effect: pangangati ng gastric mucosa, pagduduwal, pagsusuka, pag-aantok, mabagal na reaksyon.
Contraindications: peptic ulcer ng tiyan at duodenum, nagpapaalab na sakit ng gastrointestinal tract.
Loratadine(claritin, clarotadine, lomiran, erolin) ay isang pangalawang henerasyong antihistamine na piling kumikilos sa peripheral histamine H receptors. Ang pagkilos ng antiallergic ay nagsisimula pagkatapos ng 1-3 oras, maximum - pagkatapos ng 8-12 na oras, ang tagal ng pagkilos ay higit sa 24 na oras.
Ito ay pinalabas sa anyo ng mga metabolite na may ihi at feces sa pantay na sukat.
Mga pahiwatig para sa paggamit: seasonal at year-round rhinitis, mga sakit sa balat ng allergic na pinagmulan, angioedema, allergic reactions sa kagat ng insekto.
Mga side effect: antok, pagkapagod, tuyong bibig, pagduduwal.
Fexofenadine(telfast, fexadine) - isang antihistamine ng ikatlong henerasyon, ay isang napakaaktibong metabolite ng terfenadine at nagpapakita ng mataas na selectivity (selectivity) sa mga receptor. Ang gamot ay hindi nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos. Ang simula ng pagkilos ay sinusunod pagkatapos ng 1 oras, ang maximum na pagkilos ay pagkatapos ng 6 na oras, ang tagal ng pagkilos ay 24 na oras. Hindi ito na-metabolize sa atay, ito ay excreted pangunahin sa apdo.
Mga pahiwatig para sa paggamit: pana-panahong allergic rhinitis, talamak na idiopathic urticaria.
Mga side effect: lilitaw na napakabihirang.
Glucocorticosteroids(tingnan ang Kabanata 12) - ang mga hormone ng adrenal cortex, ay may binibigkas na anti-allergic na epekto, nakakaapekto sa lahat ng mga yugto ng pag-unlad ng mga reaksiyong alerdyi. Ang mga gamot ay ginagamit para sa anumang malubha at katamtamang mga reaksiyong alerhiya (anaphylactic shock, edema ni Quincke, serum sickness), progresibong malubhang sakit ng isang allergic na kalikasan - bronchial hika, collagenoses, polyarthritis, rayuma. Kapag gumagamit ng GCS, dapat malaman ng isa ang kanilang mga binibigkas na epekto.
Cromolyn sodium Ang (Intal) ay isang mast cell stabilizer na pumipigil sa kanilang pagkasira at paglabas ng mga allergy mediator. Ilapat ang paglanghap gamit ang isang espesyal na turboinhaler. Systemic administration - pag-iwas sa pag-atake ng hika. Sa panahon ng pag-atake, ito ay hindi epektibo.
Contraindications: edad hanggang 5 taon; Trimester ko ng pagbubuntis.
Pang-emerhensiyang pangangalaga para sa anaphylactic shock Ang anaphylactic shock ay isang matinding pagpapakita ng allergy:
Sa panahon ng pre-shock, kinakailangan upang mangasiwa ng mga antihistamine - suprastin, diprazine (pipolfen), diphenhydramine, tavegil;
Sa pagbaba ng presyon ng dugo at bronchospasm, humirang ng epinephrine hydrochloride (subcutaneously, 0.5 ml ng isang 0.1% na solusyon tuwing 5-10 minuto, kung walang epekto, intravenously, diluted 10 beses), ephedrine hydrochloride. Ang epektibong intravenous drip (40-50 bawat 1 min) na pagpapakilala ng isang anti-shock mixture - 5 ml ng isang 0.1% na solusyon ng adrenaline hydrochloride at 0.06 g ng prednisolone (2 ampoules) na natunaw sa 500 ml ng isotonic sodium chloride
Para sa bronchospasm, ang iba pang mga bronchodilator ay dapat ding ibigay (tingnan ang Kabanata 6);
Sa kaso ng respiratory depression - mag-apply ng oxygen therapy, magpakilala ng mga respiratory stimulant (analeptics - tingnan ang Kabanata 5);
Sa talamak na pulmonary edema - mag-inject ng diuretics - furosemide, mannitol;
Pagwawasto ng mga hemodynamic disorder (mga solusyon sa asin, mga kapalit ng plasma, atbp.).
Pharmacobezpeka: - ang mga antihistamine ay hindi tugma sa promedol, streptomycin, kanamycin, neomycin, tricyclic antidepressants;
- Ang diphenhydramine at diprazine (pipolfen) kapag pinangangasiwaan nang subcutaneously ay nagdudulot ng pangangati, kaya dapat silang ibigay nang parenteral - intramuscularly o intravenously;
- Ang diphenhydramine ay hindi tugma sa ascorbic acid, sodium bromide, gentamicin;
- Ang lahat ng antihistamines na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos (diphenhydramine, diprazine, suprastin, tavegil) ay hindi dapat inireseta sa mga pasyente na ang trabaho ay nangangailangan ng tumpak na reaksyon sa pag-iisip (mga driver, operator, atbp.);
- Maipapayo na magreseta ng diazolin nang pasalita pagkatapos kumain
- Ang cromolyn sodium ay hindi dapat ibigay sa pamamagitan ng paglanghap na may bromhexine at ambroxol.
slide 2
Ang terminong "antihistamines" ay tumutukoy sa mga gamot na humaharang sa H1-histamine receptors, at ang mga gamot na kumikilos sa H2-histamine receptors (cimetidine, ranitidine, famotidine, atbp.) ay tinatawag na H2-histamine blockers. Ang una ay ginagamit upang gamutin ang mga allergic na sakit, ang huli ay ginagamit bilang mga antisecretory agent.
slide 3
Histamine
Ang histamine, ang pinakamahalagang tagapamagitan na ito ng iba't ibang proseso ng physiological at pathological sa katawan, ay na-synthesize sa kemikal noong 1907. Kasunod nito, nahiwalay ito sa mga tisyu ng hayop at tao (Windaus A., Vogt W.). Kahit na sa paglaon, ang mga pag-andar nito ay natukoy: pagtatago ng tiyan, pag-andar ng neurotransmitter sa gitnang sistema ng nerbiyos, mga reaksiyong alerdyi, pamamaga, atbp. Halos 20 taon mamaya, noong 1936, ang mga unang sangkap na may aktibidad na antihistamine ay nilikha (Bovet D., Staub A. ). At na sa 60s, ang heterogeneity ng histamine receptors sa katawan ay napatunayan at tatlo sa kanilang mga subtype ay nakilala: H1, H2 at H3, naiiba sa istraktura, lokalisasyon at physiological effect na nagaganap sa panahon ng kanilang activation at blockade.
slide 4
slide 5
Histamine
Maraming mga pag-aaral ang nagpakita na ang histamine, na kumikilos sa mga receptor ng respiratory system, mga mata at balat, ay nagdudulot ng mga katangian ng sintomas ng allergy, at ang mga antihistamine na piling humaharang sa mga H1-type na receptor ay maaaring maiwasan at pigilan ang mga ito.
slide 6
Ayon sa isa sa mga pinakasikat na klasipikasyon, ang mga antihistamine ay nahahati sa una at ikalawang henerasyong gamot ayon sa panahon ng paglikha. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay tinatawag ding mga gamot na pampakalma (ayon sa nangingibabaw na epekto), kabaligtaran sa mga hindi nakakapagpakalma na pangalawang henerasyong gamot. Sa kasalukuyan, kaugalian na iisa ang ikatlong henerasyon: kabilang dito ang panimula ng mga bagong gamot - mga aktibong metabolite na, bilang karagdagan sa pinakamataas na aktibidad ng antihistamine, ay nagpapakita ng kawalan ng isang sedative effect at ang cardiotoxic effect na katangian ng mga pangalawang henerasyong gamot.
Slide 7
Pag-uuri
1st generation antihistamines Diphenhydramine (diphenhydramine) Clemastine (tavegil) Chloropyramine (suprastin) Mebhydrolin (diazolin) Quifenadine (fencarol) Promethazine (diprazine, pipolfen) Hydroxyzine (atarax) Cyproheptadine (peritol) Trimeprazine (teratol)
Slide 8
Mga gamot na antihistamsin ng 2nd generation Acrivastine (semprex) Astemizol (gismanal) Dimethinden (fenistil) Oksatomide (tinset) Terfenadine (bronal, histadine) Azelastine (allergodil) Levocabastine (histimet) Mizolastine Loratadine (claritin) Epinastinmikession) (soventol
Slide 9
3rd generation antihistamines Cetirizine (Zyrtec) Fexofenadine (Telfast)
Slide 10
Mga antihistamine sa unang henerasyon (sedatives).
Ang lahat ng mga ito ay mahusay na natutunaw sa taba at, bilang karagdagan sa H1-histamine, hinaharangan din ang cholinergic, muscarinic at serotonin receptors. Bilang mapagkumpitensyang mga blocker, binabaligtad nila ang mga receptor ng H1, na humahantong sa paggamit ng medyo mataas na dosis. Ang mga sumusunod na pharmacological properties ay pinaka-katangian sa kanila.
slide 11
Ang sedative effect ay natutukoy sa pamamagitan ng ang katunayan na ang karamihan sa mga unang henerasyon ng antihistamines, na madaling natutunaw sa mga lipid, ay tumagos nang maayos sa pamamagitan ng blood-brain barrier at nagbubuklod sa H1 receptors ng utak. Marahil ang kanilang sedative effect ay binubuo ng pagharang sa gitnang serotonin at acetylcholine receptors. Ang ilan sa mga ito ay ginagamit bilang pampatulog (doxylamine). Bihirang, sa halip na sedation, nangyayari ang psychomotor agitation (mas madalas sa medium therapeutic doses sa mga bata at sa mataas na nakakalason na dosis sa mga matatanda). Dahil sa sedative effect, karamihan sa mga gamot ay hindi dapat gamitin sa mga gawaing nangangailangan ng atensyon. Ang lahat ng mga gamot ng unang henerasyon ay nagpapalakas ng epekto ng mga gamot na pampakalma at pampatulog, narcotic at non-narcotic analgesics, alkohol.
slide 12
Ang katangian ng anxiolytic effect ng hydroxyzine ay maaaring dahil sa pagsugpo ng aktibidad sa ilang mga lugar ng subcortical na rehiyon ng central nervous system.
slide 13
Ang antiemetic at antiswaying effect ay malamang na nauugnay din sa gitnang anticholinergic effect ng mga gamot. Ang ilang mga antihistamine (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) ay binabawasan ang pagpapasigla ng mga vestibular receptor at pinipigilan ang paggana ng labirint, at samakatuwid ay maaaring magamit para sa pagkakasakit sa paggalaw.
Slide 14
Ang mga reaksiyong tulad ng atropine na nauugnay sa mga anticholinergic na katangian ng mga gamot ay pinaka-katangian ng ethanolamines at ethylenediamines. Ipinakikita ng tuyong bibig at nasopharynx, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi, tachycardia at kapansanan sa paningin. Tinitiyak ng mga katangiang ito ang bisa ng mga tinalakay na remedyo sa non-allergic rhinitis. Kasabay nito, maaari nilang dagdagan ang obstruction sa bronchial hika (dahil sa pagtaas ng lagkit ng plema), palalain ang glaucoma at humantong sa infravesical obstruction sa prostate adenoma, atbp.
slide 15
Binabawasan ng ilang H1-histamine blocker ang mga sintomas ng parkinsonism, na dahil sa central inhibition ng mga epekto ng acetylcholine.
slide 16
Ang antitussive action ay pinaka-katangian ng diphenhydramine, ito ay natanto sa pamamagitan ng isang direktang aksyon sa ubo center sa medulla oblongata.
Slide 17
Ang antiserotonin effect, na pangunahing katangian ng cyproheptadine, ay tumutukoy sa paggamit nito sa migraine.
Slide 18
Ang α1-blocking effect sa peripheral vasodilation, lalo na nakikita sa phenothiazine antihistamines, ay maaaring humantong sa isang lumilipas na pagbaba ng presyon ng dugo sa mga sensitibong indibidwal.
Slide 19
Ang lokal na anesthetic (tulad ng cocaine) na aksyon ay katangian ng karamihan sa mga antihistamine (dahil sa pagbaba ng pagkamatagusin ng lamad sa mga sodium ions). Ang diphenhydramine at promethazine ay mas malakas na lokal na anesthetics kaysa sa novocaine. Gayunpaman, mayroon silang systemic quinidine-like effect, na ipinakita sa pamamagitan ng pagpapahaba ng refractory phase at pag-unlad ng ventricular tachycardia.
Slide 20
Tachyphylaxis: isang pagbaba sa aktibidad ng antihistamine na may pangmatagalang paggamit, na nagpapatunay ng pangangailangan para sa mga alternatibong gamot tuwing 2-3 linggo. Dapat pansinin na ang unang henerasyon na antihistamine ay naiiba mula sa pangalawang henerasyon sa maikling tagal ng pagkakalantad na may medyo mabilis na pagsisimula ng klinikal na epekto. Marami sa kanila ay magagamit sa parenteral form. Ang lahat ng nasa itaas, pati na rin ang mababang halaga, ay tumutukoy sa malawakang paggamit ng mga antihistamine ngayon.
slide 21
Hindi direktang reseta ng 1st generation antihistamines
Marami sa mga katangian na tinalakay ang nagpapahintulot sa mga "lumang" antihistamine na sakupin ang kanilang angkop na lugar sa paggamot ng ilang mga pathologies (migraine, sleep disorder, extrapyramidal disorder, pagkabalisa, motion sickness, atbp.) na hindi nauugnay sa mga alerdyi. Maraming mga first-generation antihistamine ang kasama sa mga kumbinasyong paghahanda na ginagamit para sa mga sipon, bilang mga sedative, hypnotics, at iba pang mga bahagi. Ang pinakakaraniwang ginagamit ay chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, phencarol, at hydroxyzine.
slide 22
slide 23
Chloropyramine
Ang Chloropyramine (Suprastin) ay isa sa pinakamalawak na ginagamit na sedative antihistamines. Mayroon itong makabuluhang aktibidad na antihistamine, peripheral anticholinergic at katamtamang pagkilos na antispasmodic. Epektibo sa karamihan ng mga kaso para sa paggamot ng pana-panahon at buong taon na allergic rhinoconjunctivitis, angioedema, urticaria, atopic dermatitis, eksema, pangangati ng iba't ibang etiologies; sa parenteral form - para sa paggamot ng mga talamak na allergic na kondisyon na nangangailangan ng emergency na pangangalaga. Nagbibigay ng malawak na hanay ng magagamit na therapeutic doses. Hindi ito naiipon sa serum ng dugo, kaya hindi ito nagiging sanhi ng labis na dosis sa matagal na paggamit.
slide 24
Ang Suprastin ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na pagsisimula ng epekto at maikling tagal (kabilang ang mga side effect). Kasabay nito, ang chloropyramine ay maaaring pagsamahin sa mga non-sedating H1-blockers upang madagdagan ang tagal ng antiallergic effect. Ang Suprastin ay kasalukuyang isa sa pinakamabentang antihistamine sa Russia. Ito ay may layunin na nauugnay sa napatunayan na mataas na kahusayan, pagkontrol ng klinikal na epekto nito, ang pagkakaroon ng iba't ibang mga form ng dosis, kabilang ang mga iniksyon, at mababang gastos.
Slide 25
Clemastine (tavegil)
Ang Clemastine (tavegil) ay isang napakabisang antihistamine na gamot na katulad ng pagkilos sa diphenhydramine. Ito ay may mataas na aktibidad na anticholinergic, ngunit sa isang mas mababang lawak ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Mayroon din itong injectable form, na maaaring magamit bilang karagdagang lunas para sa anaphylactic shock at angioedema, para sa pag-iwas at paggamot ng mga allergic at pseudo-allergic reactions. Gayunpaman, ang hypersensitivity sa clemastine at iba pang mga antihistamine na may katulad na istraktura ng kemikal ay kilala.
slide 26
Slide 27
Diphenhydramine
Ang Diphenhydramine, na kilala sa ating bansa sa ilalim ng pangalang diphenhydramine, ay isa sa mga unang na-synthesize na H1 blocker. Ito ay may medyo mataas na aktibidad na antihistamine at binabawasan ang kalubhaan ng mga reaksiyong allergic at pseudo-allergic. Dahil sa makabuluhang epekto ng anticholinergic, mayroon itong antitussive, antiemetic na epekto at sa parehong oras ay nagiging sanhi ng tuyong mauhog na lamad, pagpapanatili ng ihi. Dahil sa lipophilicity, ang diphenhydramine ay nagbibigay ng malinaw na sedation at maaaring magamit bilang isang hypnotic. Ito ay may makabuluhang lokal na pampamanhid na epekto, bilang isang resulta kung saan minsan ito ay ginagamit bilang isang alternatibo para sa hindi pagpaparaan sa novocaine at lidocaine.
Slide 28
Cyproheptadine
Ang Cyproheptadine (peritol), kasama ng antihistamine, ay may makabuluhang antiserotonin effect. Sa pagsasaalang-alang na ito, ito ay pangunahing ginagamit sa ilang mga anyo ng migraine, dumping syndrome, bilang isang pampalakas ng gana, sa anorexia ng iba't ibang pinagmulan. Ito ang piniling gamot para sa malamig na urticaria.
Slide 29
promethazine
Promethazine (pipolfen) - isang binibigkas na epekto sa central nervous system na tinutukoy ang paggamit nito sa Meniere's syndrome, chorea, encephalitis, sea at air sickness, bilang isang antiemetic. Sa anesthesiology, ang promethazine ay ginagamit bilang isang bahagi ng lytic mixtures upang palakasin ang anesthesia.
slide 30
Quifenadine
Quifenadine (fencarol) - ay may mas kaunting aktibidad na antihistamine kaysa sa diphenhydramine, ngunit nailalarawan din ng mas kaunting pagtagos sa hadlang ng dugo-utak, na tumutukoy sa mas mababang kalubhaan ng mga katangian ng sedative nito. Bilang karagdagan, hindi lamang hinaharangan ng fenkarol ang mga receptor ng histamine H1, ngunit binabawasan din ang nilalaman ng histamine sa mga tisyu. Maaaring gamitin sa pagbuo ng tolerance sa iba pang mga sedative antihistamines.
Slide 31
Hydroxyzine
Hydroxyzine (atarax) - sa kabila ng umiiral na aktibidad ng antihistamine, hindi ito ginagamit bilang isang antiallergic agent. Ginagamit ito bilang anxiolytic, sedative, muscle relaxant at antipruritic agent.
slide 32
Slide 33
Kaya, ang mga unang henerasyong antihistamine na nakakaapekto sa parehong H1- at iba pang mga receptor (serotonin, central at peripheral cholinergic receptors, a-adrenergic receptors) ay may iba't ibang epekto, na tumutukoy sa kanilang paggamit sa iba't ibang mga kondisyon. Ngunit ang kalubhaan ng mga side effect ay hindi nagpapahintulot sa amin na isaalang-alang ang mga ito bilang mga gamot ng unang pagpipilian sa paggamot ng mga allergic na sakit. Ang karanasang nakuha sa kanilang paggamit ay naging posible na bumuo ng mga unidirectional na gamot - ang pangalawang henerasyon ng mga antihistamine.
slide 34
Pangalawang henerasyong antihistamines (non-sedating).
Hindi tulad ng nakaraang henerasyon, halos wala silang sedative at anticholinergic effect, ngunit naiiba sa kanilang pumipili na pagkilos sa H1 receptors. Gayunpaman, para sa kanila, ang isang cardiotoxic effect ay nabanggit sa iba't ibang antas. Ang mga sumusunod na katangian ay ang pinakakaraniwan para sa kanila.
Slide 35
Mataas na pagtitiyak at mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng H1 na walang epekto sa mga receptor ng choline at serotonin. Mabilis na simula ng klinikal na epekto at tagal ng pagkilos. Maaaring makamit ang pagpapahaba dahil sa mataas na pagbubuklod ng protina, akumulasyon ng gamot at mga metabolite nito sa katawan, at pagkaantala ng pag-aalis.
slide 36
Kawalan ng tachyphylaxis na may matagal na paggamit.
Slide 37
Minimal na sedative effect kapag gumagamit ng mga gamot sa therapeutic doses. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng mahinang pagpasa ng hadlang ng dugo-utak dahil sa mga kakaibang istraktura ng mga pondong ito. Ang ilang partikular na sensitibong indibidwal ay maaaring makaranas ng katamtamang pag-aantok, na bihira ang dahilan ng paghinto ng gamot.
Slide 38
Ang kakayahang harangan ang mga channel ng potasa ng kalamnan ng puso, na nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT at cardiac arrhythmia. Ang panganib ng side effect na ito ay tumataas kapag ang mga antihistamine ay pinagsama sa antifungals (ketoconazole at itraconazole), macrolides (erythromycin at clarithromycin), antidepressants (fluoxetine, sertraline at paroxetine), grapefruit juice, at sa mga pasyenteng may malubhang liver dysfunction.
Slide 39
Ang kawalan ng parenteral formulations, gayunpaman, ang ilan sa mga ito (azelastine, levocabastine, bamipine) ay available bilang topical formulations.
Slide 40
Terfenadine
Ang Terfenadine ay ang unang antihistamine na gamot na walang epekto sa CNS depressant. Ang paglikha nito noong 1977 ay ang resulta ng isang pag-aaral ng parehong mga uri ng histamine receptors at ang mga tampok ng istraktura at pagkilos ng mga umiiral na H1-blockers, at inilatag ang pundasyon para sa pagbuo ng isang bagong henerasyon ng mga antihistamine. Sa kasalukuyan, ang terfenadine ay ginagamit nang mas kaunti at mas kaunti, na nauugnay sa pagtaas ng kakayahang magdulot ng nakamamatay na arrhythmias na nauugnay sa pagpapahaba ng pagitan ng QT (torsade de pointes).
Slide 41
Astemizol
Ang Astemizol ay isa sa mga pinakamahabang kumikilos na gamot ng pangkat (ang kalahating buhay ng aktibong metabolite nito ay hanggang 20 araw). Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng hindi maibabalik na pagbubuklod sa mga receptor ng H1. Halos walang sedative effect, hindi nakikipag-ugnayan sa alkohol. Dahil ang astemizole ay may naantala na epekto sa kurso ng sakit, hindi ipinapayong gamitin ito sa isang talamak na proseso, ngunit maaaring makatwiran ito sa mga malalang sakit na allergy. Dahil ang gamot ay may kakayahang maipon sa katawan, ang panganib na magkaroon ng malubhang pagkagambala sa ritmo ng puso, kung minsan ay nakamamatay, ay tumataas. Dahil sa mga mapanganib na epektong ito, ang pagbebenta ng astemizole sa Estados Unidos at ilang iba pang mga bansa ay nasuspinde.
Slide 42
Akrivastine
Ang Acrivastine (semprex) ay isang gamot na may mataas na aktibidad na antihistamine na may minimally binibigkas na sedative at anticholinergic effect. Ang isang tampok ng mga pharmacokinetics nito ay isang mababang antas ng metabolismo at ang kawalan ng cumulation. Mas gusto ang Acrivastine sa mga kaso kung saan hindi na kailangan ng permanenteng antiallergic na paggamot dahil sa mabilis na pagsisimula ng epekto at panandaliang epekto, na nagbibigay-daan para sa isang nababaluktot na regimen ng dosing.
slide 43
Dimethenden
Dimethenden (Fenistil) - ay pinakamalapit sa unang henerasyon ng mga antihistamine, ngunit naiiba sa kanila sa isang makabuluhang mas mababang kalubhaan ng sedative at muscarinic effect, mas mataas na antiallergic na aktibidad at tagal ng pagkilos.
Slide 44
Loratadine
Ang Loratadine (Claritin) ay isa sa mga pinaka-binili na pangalawang henerasyong gamot, na medyo naiintindihan at lohikal. Ang aktibidad na antihistamine nito ay mas mataas kaysa sa astemizole at terfenadine, dahil sa higit na lakas ng pagbubuklod sa peripheral H1 receptors. Ang gamot ay walang epektong pampakalma at hindi pinapalakas ang epekto ng alkohol. Bilang karagdagan, ang loratadine ay halos hindi nakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot at walang cardiotoxic effect. Ang mga sumusunod na antihistamine ay mga pangkasalukuyan na paghahanda at nilayon upang mapawi ang mga lokal na pagpapakita ng mga alerdyi.
Slide 45
Slide 46
Levocabastin
Ang Levocabastin (Histimet) ay ginagamit bilang patak ng mata para sa paggamot ng allergic conjunctivitis na umaasa sa histamine o bilang spray para sa allergic rhinitis. Kapag inilapat nang topically, pumapasok ito sa systemic na sirkulasyon sa isang maliit na halaga at walang hindi kanais-nais na epekto sa central nervous at cardiovascular system.
Slide 47
Azelastine
Ang Azelastine (Allergodil) ay isang napaka-epektibong paggamot para sa allergic rhinitis at conjunctivitis. Ginagamit bilang pang-ilong spray at patak sa mata, ang azelastine ay may kaunti o walang sistematikong epekto. Ang isa pang pangkasalukuyan na antihistamine, bamipine (soventol), sa anyo ng isang gel ay inilaan para sa paggamit sa mga allergy na sugat sa balat na sinamahan ng pangangati, kagat ng insekto, paso ng dikya, frostbite, sunburn, at banayad na thermal burn.
Slide 48
Mga antihistamine ng ikatlong henerasyon (metabolites).
Ang kanilang pangunahing pagkakaiba ay ang mga ito ay mga aktibong metabolite ng antihistamines ng nakaraang henerasyon. Ang kanilang pangunahing tampok ay ang kawalan ng kakayahang maimpluwensyahan ang pagitan ng QT. Sa kasalukuyan, mayroong dalawang gamot - cetirizine at fexofenadine.
Slide 49
cetirizine
Ang Cetirizine (Zyrtec) ay isang lubos na pumipili na peripheral H1 receptor antagonist. Ito ay isang aktibong metabolite ng hydroxyzine, na may hindi gaanong binibigkas na sedative effect. Ang Cetirizine ay halos hindi na-metabolize sa katawan, at ang rate ng paglabas nito ay nakasalalay sa pag-andar ng mga bato. Ang tampok na katangian nito ay ang mataas na kakayahang tumagos sa balat at, nang naaayon, ang pagiging epektibo nito sa mga pagpapakita ng balat ng mga alerdyi. Ang Cetirizine alinman sa eksperimento o sa klinika ay hindi nagpakita ng anumang arrhythmogenic na epekto sa puso.
Slide 50
Slide 51
Fexofenadine
Ang Fexofenadine (Telfast) ay ang aktibong metabolite ng terfenadine. Ang Fexofenadine ay hindi sumasailalim sa mga pagbabago sa katawan at ang kinetics nito ay hindi nagbabago sa may kapansanan sa paggana ng atay at bato. Hindi ito pumapasok sa anumang pakikipag-ugnayan sa droga, walang sedative effect at hindi nakakaapekto sa aktibidad ng psychomotor. Kaugnay nito, ang gamot ay inaprubahan para sa paggamit ng mga tao na ang mga aktibidad ay nangangailangan ng mas mataas na atensyon. Ang isang pag-aaral ng epekto ng fexofenadine sa halaga ng QT ay nagpakita, kapwa sa eksperimento at sa klinika, ang kumpletong kawalan ng isang cardiotropic effect kapag gumagamit ng mataas na dosis at may pangmatagalang paggamit. Kasama ng pinakamataas na kaligtasan, ang lunas na ito ay nagpapakita ng kakayahang ihinto ang mga sintomas sa paggamot ng pana-panahong allergic rhinitis at talamak na idiopathic urticaria.
Slide 52
Slide 53
Kaya, sa arsenal ng doktor ay may sapat na halaga ng mga antihistamine na may iba't ibang mga katangian. Dapat tandaan na nagbibigay lamang sila ng sintomas na lunas mula sa mga alerdyi. Bilang karagdagan, depende sa partikular na sitwasyon, maaari mong gamitin ang magkaibang mga gamot at ang kanilang magkakaibang anyo. Mahalaga rin para sa manggagamot na magkaroon ng kamalayan sa kaligtasan ng mga antihistamine.
Tingnan ang lahat ng mga slide