Sulfasalazine những gì điều trị. Sulfasalazine được sử dụng để làm gì và tôi nên sử dụng nó như thế nào cho đúng? Sử dụng trong thời kỳ mang thai và trong thời kỳ cho con bú

Trang này chứa hướng dẫn chi tiết để sử dụng. Sulfasalazine. Các dạng bào chế có sẵn của thuốc (viên nén 500 mg EH), cũng như các chất tương tự của nó, được liệt kê. Thông tin được cung cấp về các tác dụng phụ mà Sulfasalazine có thể gây ra, về tương tác với các loại thuốc khác. Ngoài những thông tin về những bệnh về cách điều trị và phòng bệnh được chỉ định bằng thuốc (viêm khớp dạng thấp, bệnh Crohn, viêm loét đại tràng), thuật toán nhập viện, liều dùng có thể dùng cho người lớn và trẻ em được mô tả chi tiết, khả năng sử dụng trong mang thai và cho con bú được chỉ định. Chú thích cho Sulfasalazine được bổ sung bởi các đánh giá của bệnh nhân và bác sĩ. Các thành phần của thuốc.

Hướng dẫn sử dụng và chế độ dùng thuốc

Đối với bệnh NUC và bệnh Crohn, người lớn trong ngày điều trị đầu tiên được kê đơn 500 mg 4 lần một ngày; vào ngày thứ 2 - 1 g 4 lần một ngày; vào ngày thứ 3 và những ngày tiếp theo - 1,5-2 g 4 lần một ngày. Sau khi giảm bớt các triệu chứng lâm sàng cấp tính của bệnh, thuốc được kê đơn với liều duy trì 500 mg 3-4 lần một ngày trong vài tháng.

Đối với người lớn bị viêm khớp dạng thấp trong tuần đầu tiên, thuốc được kê đơn 500 mg 1 lần mỗi ngày; trong vòng 2 tuần - 500 mg 2 lần một ngày; trong vòng 3 tuần - 500 mg 3 lần một ngày. Liều điều trị hàng ngày của Sulfasalazine có thể từ 1,5 đến 3 g, quá trình điều trị từ 6 tháng trở lên.

Đối với trẻ em trên 6 tuổi, thuốc được kê đơn với liều 30-50 mg / kg thể trọng mỗi ngày, chia thành 2-4 lần; Đối với trẻ em trên 16 tuổi, liều tối đa hàng ngày là 2 g.

Thuốc nên được uống sau bữa ăn.

Hợp chất

Sulfasalazine + tá dược.

Các hình thức phát hành

Viên nén bao phim 500 mg (EN).

Các dạng bào chế khác, cho dù đó là thuốc đạn hay dung dịch, không tồn tại tại thời điểm mô tả về thuốc trong sách tham khảo.

Sulfasalazine- một loại thuốc để điều trị bệnh Crohn và viêm loét đại tràng (NUC). Sulfasalazine tích lũy có chọn lọc trong mô liên kết của ruột với việc giải phóng axit 5-aminosalicylic, có hoạt tính chống viêm và sulfapyridine, có tác dụng kháng khuẩn chống lại song cầu khuẩn, liên cầu, gonococci, Escherichia coli.

Dược động học

Sulfasalazine được hấp thu kém ở ruột (không quá 10%). Nó trải qua quá trình phân cắt bởi hệ vi sinh đường ruột với sự hình thành của 60-80% sulfapyridine và 25% 5-aminosalicylic acid (5-ASA). Liên kết với protein huyết tương là 99% đối với sulfasalazine, 50% đối với sulfapyridine và 43% đối với 5-ASA. Trong gan, sulfapyridine được biến đổi sinh học chủ yếu bằng cách hydroxyl hóa với sự hình thành các chất chuyển hóa không hoạt động, 5-ASA - bằng cách acetyl hóa. Qua phân, 5% sulfapyridine và 67% 5-ASA được thải trừ; 75-91% sulfasalazine hấp thu được thải trừ qua thận trong vòng 3 ngày.

Chỉ định

  • viêm loét đại tràng không đặc hiệu (điều trị đợt cấp và điều trị duy trì trong giai đoạn thuyên giảm);
  • Bệnh Crohn (dạng nhẹ và trung bình trong giai đoạn cấp tính);
  • viêm khớp dạng thấp;
  • viêm khớp dạng thấp vị thành niên.

Chống chỉ định

  • rối loạn chuyển hóa porphyrin;
  • thiếu máu;
  • rối loạn chức năng gan nghiêm trọng;
  • rối loạn chức năng thận nghiêm trọng;
  • thiếu hụt enzym glucose-6-phosphat dehydrogenase;
  • tuổi của trẻ em lên đến 5 tuổi;
  • thời kỳ cho con bú;
  • quá mẫn với sulfonamid và các dẫn xuất của acid salicylic.

hướng dẫn đặc biệt

Thận trọng, thuốc nên được kê đơn cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan và / hoặc thận, bệnh nhân hen phế quản, phản ứng dị ứng.

Trong thời gian sử dụng thuốc, cần theo dõi mức độ men gan, xét nghiệm máu và nước tiểu tổng quát.

Tác dụng phụ

  • đau đầu;
  • chóng mặt;
  • tiếng ồn trong tai;
  • co giật;
  • rối loạn giấc ngủ;
  • ảo giác;
  • Bệnh lý thần kinh ngoại biên;
  • suy giảm chức năng thận;
  • viêm thận kẽ;
  • buồn nôn ói mửa;
  • bệnh tiêu chảy;
  • đau bụng;
  • chán ăn;
  • viêm gan siêu vi;
  • viêm tụy;
  • viêm phổi kẽ và các tổn thương khác của mô phổi;
  • thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt;
  • oligospermia;
  • khô khan;
  • phát ban da;
  • hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell);
  • ban đỏ xuất tiết ác tính (hội chứng Stevens-Johnson);
  • sốt;
  • sốc phản vệ;
  • vàng da, nước tiểu, kính áp tròng mềm.

tương tác thuốc

Với việc sử dụng đồng thời Sulfasalazine làm giảm sự hấp thu của axit folic và digoxin.

Với việc sử dụng đồng thời Sulfasalazine làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu, thuốc chống động kinh và thuốc hạ đường huyết.

Với việc sử dụng đồng thời, nó làm tăng tác dụng phụ của thuốc kìm tế bào, ức chế miễn dịch, tác nhân gây độc cho gan và thận.

Với việc sử dụng đồng thời Sulfasalazine và kháng sinh, có thể làm giảm hiệu quả của Sulfasalazine trong bệnh viêm loét đại tràng, vì kháng sinh có tác dụng làm giảm hệ vi khuẩn đường ruột.

Các chất tương tự của Sulfasalazine

Các chất tương tự cấu trúc cho hoạt chất:

  • Sulfasalazine EN.

Tương tự về hiệu quả điều trị (thuốc điều trị viêm loét đại tràng):

  • 5 ASA;
  • Azathioprine;
  • Alginatol;
  • Hydrocortisone;
  • Dexamethasone;
  • Diprospan;
  • Irmalax (chất xơ ăn kiêng với vitamin C và hương cam quýt);
  • Yogulact;
  • Yogulact sở trường;
  • Lactobacterin dạng bột;
  • Lemod;
  • Maltofer;
  • Mesacol;
  • Methyluracil;
  • Neonutrin;
  • Pentasa;
  • Prednisolone;
  • Reopoliglyukin với glucose;
  • Salozinal;
  • Salofalk;
  • Triamcinolone;
  • Urbazon;
  • Fortecortin;
  • Fortecortin Mono;
  • Celeston;
  • Eglonyl;
  • Enterosan.

Sử dụng ở trẻ em

Thuốc chống chỉ định ở trẻ em dưới 5 tuổi.

Trẻ em từ 5-7 tuổi được quy định 250-500 mg 3-6 lần một ngày, trẻ em trên 7 tuổi - 500 mg 3-6 lần một ngày.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Việc sử dụng Sulfasalazine trong thời kỳ mang thai chỉ có thể thực hiện theo các chỉ định nghiêm ngặt với liều hiệu quả tối thiểu. Nếu diễn biến của bệnh cho phép, nên hủy thuốc trong quý 3 của thai kỳ.

Nếu cần thiết, việc sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú nên quyết định việc chấm dứt cho con bú.

Để điều trị bệnh viêm loét đại tràng, các bác sĩ kê đơn thuốc Sulfasalazine. Một loại thuốc có đặc tính chống viêm và kháng khuẩn rõ rệt đã gia nhập nhóm dược lý của sulfonamit. Trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc, cần có sự tư vấn riêng của bác sĩ chuyên khoa và bác sĩ chuyên khoa tiêu hóa. Tự dùng thuốc dẫn đến các vấn đề sức khỏe.

Thành phần và hình thức phát hành

Thuốc Sulfasalazine có ở dạng viên nén hai mặt lồi màu vàng, được bao tan trong ruột. Thuốc được dùng để uống trong một thời gian dài. 1 gói chứa 5 vỉ 10 tab. trên mỗi. Hiệu quả điều trị được cung cấp bởi các chất hoạt tính:

Thành phần hoạt tính của thuốc

Tá dược vừa đủ

Thành phần vỏ

sulfasalazine

Chất Magiê Stearate

hypromellose

natri carmellose

propylene glycol

titanium dioxide

đồng trùng hợp axit metacrylic

Macrogol-6000

oxit sắt màu vàng

tinh bột biến tính

silica keo khan

Đặc tính dược lý

Sulfasalazine là sự kết hợp của sulfanilamide và axit salicylic. Trong cơ thể, các thành phần như vậy có tác dụng tại chỗ. Sulfanilamide, có đặc tính kháng khuẩn, ức chế sự phát triển và sinh sản của hệ vi khuẩn gây bệnh trong lòng ruột. Axit salicylic, cung cấp hành động chống viêm, ức chế cyclooxygenase và lipoxygenase. Do đó, nó ngăn chặn hoạt động của các hệ thống enzym chịu trách nhiệm tổng hợp prostaglandin, leukotrienes và các chất trung gian khác của quá trình viêm.

Sau khi uống một liều duy nhất, thành phần hoạt tính được hấp thu một phần vào máu, phân bố đều trong các mô của cơ thể. Với một lượng nhỏ, nó được hấp thụ bởi màng nhầy của các phần dưới của hệ tiêu hóa, nơi nó mang lại hiệu quả điều trị. Sulfasalazine, khi tích tụ trong các mô liên kết, sẽ thúc đẩy việc giải phóng axit 5-aminosalicylic (mesalazine), đồng thời ngăn chặn quá trình viêm. Thời gian bán thải từ 5-10 giờ. Hoạt chất đi vào ruột với mật, không thay đổi được bài tiết qua nước tiểu.

Chỉ định sử dụng Sulfasalazine

Theo hướng dẫn chi tiết, loại thuốc này ngăn chặn các quá trình viêm đi kèm với sự hình thành của vết ăn mòn hoặc vết loét trên các bức tường của màng nhầy. Các chỉ định sử dụng khác:

  • viêm loét đại tràng (để ngăn chặn hình thức cấp tính và kéo dài thời gian thuyên giảm);
  • Bệnh Crohn ở giai đoạn tái phát (viêm ruột u hạt);
  • viêm khớp dạng thấp vị thành niên.

Phương pháp áp dụng và liều lượng

Hướng dẫn sử dụng Sulfasalazine thông báo rằng sản phẩm thuốc được dùng để uống. Nó sẽ được điều trị trong vài tuần mà không cần nghỉ ngơi. Thuốc viên được cho là uống sau bữa ăn 4 lần một ngày. Nuốt toàn bộ, uống nhiều nước. Một liều duy nhất là:

  • ngày đầu tiên của điều trị - 500 mg;
  • ngày thứ hai của liệu pháp - 1 g;
  • ngày thứ ba và những ngày khác - 1,5–2 g.

Tiếp theo, bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc duy trì, trong đó liều lượng hàng ngày được điều chỉnh tùy thuộc vào chẩn đoán, tuổi và tình trạng của bệnh nhân cụ thể. Liều khuyến cáo trong vài tháng là 500 mg thuốc được chỉ định 2-3 lần một ngày (theo khuyến nghị cá nhân của bác sĩ chăm sóc).

Sulfasalazine dùng để viêm đại tràng

Quá trình điều trị kéo dài 5-6 tuần. Trong đợt cấp nặng của bệnh viêm loét đại tràng, bác sĩ kê cho bệnh nhân đến 4 viên. (1-2 g) 4 lần một ngày. Có thể kết hợp với steroid. Với một đợt cấp nhẹ của viêm đại tràng, liều lượng được chỉ định giảm xuống còn 2 tab. 4 lần một ngày có hoặc không có steroid. Khi điều trị duy trì, bác sĩ khuyên bạn nên dùng tối đa 4 viên. (2 g) mỗi ngày.

Điều trị viêm cột sống dính khớp

Với bệnh như vậy cần điều trị từ 3-6 tháng không nghỉ. Viên nén được yêu cầu uống sau bữa ăn, không được nhai và rửa sạch bằng một lượng nước vừa đủ. Liều khuyến cáo là 500 mg 3 lần một ngày. Trong các bệnh mãn tính về thận và gan, để tránh suy giảm sức khỏe nói chung, bác sĩ sẽ điều chỉnh liều lượng riêng.

Đối với bệnh viêm khớp dạng thấp

Viên nén Sulfasalazine được kê đơn với liều 500 mg (1 tab.) 1 lần mỗi ngày. Nên tuân thủ chế độ điều trị như vậy trong tuần đầu tiên. 7 ngày thứ hai, liều hàng ngày là 500 mg hai lần một ngày. Tuần thứ ba - 500 mg ba lần một ngày. Cần phải tăng dần liều lên tối đa 2-3 g mỗi ngày (điều này phụ thuộc vào khả năng dung nạp thuốc). Thuốc Sulfasalazine nên dùng trong 6-10 tuần, dài hơn 6 tháng (theo chỉ định).

hướng dẫn đặc biệt

Trong quá trình điều trị, bệnh nhân được khuyên nên tiêu thụ nhiều chất lỏng hơn, để kiểm soát sự cân bằng nước của cơ thể. Uống thuốc viên không làm suy nhược hệ thần kinh, nhưng gây ra các cơn đau đầu. Bệnh nhân được phép lái xe, nhưng không nên tham gia các hoạt động trí óc và các loại công việc đòi hỏi sự tập trung. Các khuyến nghị khác từ sách hướng dẫn:

  1. Thuốc được kê đơn hết sức thận trọng đối với những tổn thương gan và thận ở mức độ trung bình.
  2. Khi điều trị bằng thuốc kéo dài, cần theo dõi các thông số xét nghiệm về tình trạng chức năng của gan và thận.
  3. Không nên mua một sản phẩm y tế mà không có đơn thuốc, không được tự điều trị.

Trong khi mang thai

Điều trị thận trọng cho phụ nữ ở một vị trí thú vị được thực hiện dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt. Trước đó, bác sĩ phải đảm bảo rằng những lợi ích cho sức khỏe của người mẹ lớn hơn những tác hại có thể xảy ra đối với sự phát triển trong tử cung của thai nhi. Khi điều trị phụ nữ đang cho con bú phải tạm thời ngừng cho con bú, chuyển trẻ sang hỗn hợp nhân tạo.

Thời ấu thơ

Liều hàng ngày của thuốc này phụ thuộc vào bản chất của quá trình bệnh lý, tuổi của bệnh nhân. Liều lượng khuyến nghị hàng ngày theo hướng dẫn:

  • trẻ em từ 6-8 tuổi nặng đến 29 kg nên uống 1 viên. 2 lần một ngày, luôn luôn sau bữa ăn;
  • trẻ em nặng đến 39 kg ở độ tuổi 8-12 tuổi được kê đơn 3 tab. mỗi ngày (sáng, chiều và tối);
  • thanh thiếu niên đến 45 kg từ 12–16 tuổi được cho là uống 1 viên. ba lần, hoặc 2 tab. cho 2 liều hàng ngày.

Sulfasalazine và khả năng tương thích của rượu

Đồ uống có cồn và sulfasalazine là một sự kết hợp nguy hiểm vì chúng làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan. Uống rượu thường xuyên trong thời gian điều trị bảo tồn chỉ làm nặng thêm bệnh cảnh lâm sàng, gây ra các cơn đau đầu, ù tai, hôn mê, loét dạ dày, xuất huyết nội tạng. Dưới ảnh hưởng của etanol, tác dụng điều trị của thuốc này bị vô hiệu hóa.

tương tác thuốc

Theo hướng dẫn, thuốc thường được kê đơn như một phần của một phương pháp điều trị phức tạp. Các bác sĩ không loại trừ tương tác thuốc:

  1. Khi kết hợp với thuốc ức chế miễn dịch, thuốc kìm tế bào, thuốc độc với thận, nguy cơ tác dụng phụ sẽ tăng lên.
  2. Theo hướng dẫn, sử dụng đồng thời với các loại thuốc ức chế quá trình tạo máu của tủy xương sẽ làm tăng nguy cơ suy tủy.
  3. Thuốc kháng khuẩn trong điều trị viêm loét đại tràng làm giảm hiệu quả của sulfasalazine.
  4. Với việc sử dụng song song, Sulfasalazine làm giảm sự hấp thu Digoxin và axit folic.
  5. Việc sử dụng song song Sulfasalazine với các dẫn xuất sulfonylurea, thuốc chống đông máu, chống động kinh và hạ đường huyết để uống làm tăng hiệu quả điều trị của thuốc sau này.

Tác dụng phụ của Sulfasalazine

Thuốc không dành cho tất cả mọi người. Ở giai đoạn đầu điều trị, các tác dụng phụ có thể xảy ra, được mô tả chi tiết trong hướng dẫn:

  • trên một phần của hệ thống thần kinh trung ương: mất điều hòa (rối loạn dáng đi), đau đầu, chóng mặt, ảo giác thị giác và thính giác, mất ngủ;
  • từ hệ thống tiêu hóa: chán ăn, viêm gan, viêm tụy, các dấu hiệu khó tiêu;
  • trên một phần của hệ thống hô hấp: viêm phổi kẽ (viêm mô phổi);
  • trên một phần của các cơ quan tạo máu: mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu;
  • từ hệ thống sinh sản: oligospermia, vô sinh được chẩn đoán;
  • từ hệ thống tiết niệu: nhuộm nước tiểu màu vàng tươi, màu ngọc bích;
  • phản ứng dị ứng: sốt, sốc phản vệ, nổi mày đay, ngứa, sưng tấy;
  • khác: vàng da, kính áp tròng, đổi màu nước tiểu.

Quá liều

Các hướng dẫn mô tả các trường hợp quá liều, khi, với sự dư thừa có hệ thống của liều hàng ngày trong cơ thể, các tác dụng phụ tăng lên. Bệnh nhân lo lắng về tình trạng nôn mửa từng cơn, đau bụng cấp, co giật thường xuyên, tiểu máu, nước tiểu đổi màu. Trước hết, khi bị nôn giả tạo, cần phải loại bỏ tàn dư của kháng sinh trong dạ dày. Uống thuốc tiêu độc, điều trị triệu chứng theo chỉ định. Theo hướng dẫn, bài niệu cưỡng bức được khuyến khích. Không có thuốc giải độc đặc.

Chống chỉ định

Thuốc này không được chấp thuận sử dụng cho tất cả bệnh nhân. Hướng dẫn có những chống chỉ định y tế như sau:

  • thiếu máu;
  • quá mẫn cảm của cơ thể với các thành phần của thuốc;
  • suy gan, thận;
  • thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase;
  • các bệnh về tủy đỏ và máu;
  • rối loạn chuyển hóa porphyrin (suy giảm chuyển hóa sắc tố);
  • tuổi lên đến 5 năm.

Các bác sĩ chuyên khoa tập trung vào các chẩn đoán, trong đó Sulfasalazine được kê toa một cách hết sức thận trọng. Các hạn chế y tế, theo hướng dẫn sử dụng, áp dụng cho:

  • hen phế quản;
  • viêm da dị ứng;
  • các dạng toàn thân của viêm khớp dạng thấp vị thành niên.

Điều khoản bán và lưu trữ

Thuốc Sulfasalazine có bán ở các hiệu thuốc, là thuốc kê đơn. Theo hướng dẫn, yêu cầu bảo quản thuốc nơi khô ráo, thoáng mát, tránh xa tầm tay của trẻ nhỏ. Ngày hết hạn được ghi trên bao bì - 5 năm kể từ ngày sản xuất.

Tương tự

Nếu sau khi bắt đầu liệu trình mà có tác dụng phụ, hoặc sau một vài tuần điều trị không có động lực tích cực, bác sĩ sẽ giới thiệu một loại thuốc thay thế. Khi chọn một chất tương tự của Sulfasalazine, hãy chú ý đến:

  1. Asakol. Đây là những viên nén để uống, thuốc đạn và hỗn dịch để dùng trực tràng. Thuốc được kê đơn cho các quá trình viêm ruột. Hướng dẫn có chống chỉ định, tác dụng phụ.
  2. Mesacol. Nó là một loại thuốc chống viêm được khuyên dùng cho bệnh Crohn, viêm loét đại tràng để điều trị và phòng ngừa.
  3. Pentas. Hiệu quả điều trị của viên nén tập trung ở ruột khi tiếp xúc với niêm mạc bị ảnh hưởng. Để tăng tốc độ phục hồi, một số hình thức giải phóng thuốc được cung cấp.
  4. Samezil. Thuốc này hoạt động trong ruột, có đặc tính chống viêm và diệt khuẩn, có tác dụng chống oxy hóa.

Sulfasalazine và Sulfasalazine EH - sự khác biệt

Không giống như Sulfasalazine, viên Sulfasalazine-EN mới được phủ một lớp sơn đặc biệt chỉ tan trong ruột, giúp tăng cường hiệu quả điều trị. Hiệu quả hấp phụ của Sulfasalazine-EN là 90%, chất tương tự của nó là 70%. Các thành phần hoạt tính của Sulfasalazine-EN được phân cắt dưới ảnh hưởng của hệ vi sinh đường ruột và tạo thành sulfapyridine và axit aminosalicylic. Trong 3 ngày, thuốc được thải trừ qua thận, một lượng nhỏ theo phân. Sulfasalazine-EN đắt hơn nhiều.

viên nén bao phim

Chủ sở hữu / Nhà đăng ký

ATOLL, OOO

Phân loại bệnh quốc tế (ICD-10)

K50 Bệnh Crohn [viêm ruột vùng] K51 Viêm loét đại tràng

Nhóm dược lý

Một loại thuốc chống viêm được sử dụng để điều trị bệnh Crohn và UC

tác dụng dược lý

Một tác nhân để điều trị NUC là một hợp chất azo của sulfapyridine với axit salicylic. Sulfasalazine tích lũy có chọn lọc trong mô liên kết của ruột với việc giải phóng axit 5-aminosalicylic, có hoạt tính chống viêm và sulfapyridine, có tác dụng kháng khuẩn chống lại Streptococcus spp., Bao gồm Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Dược động học

Sulfasalazine được hấp thu kém ở ruột (không quá 10%). Nó trải qua quá trình phân cắt bởi hệ vi sinh đường ruột với sự hình thành của 60-80% sulfapyridine và 25% 5-aminosalicylic acid (5-ASA). Liên kết với protein huyết tương là 99% đối với sulfasalazine, 50% đối với sulfapyridine và 43% đối với 5-ASA. Trong gan, sulfapyridine được biến đổi sinh học chủ yếu bằng cách hydroxyl hóa với sự hình thành các chất chuyển hóa không hoạt động, 5-ASA - bằng cách acetyl hóa. T 1/2 sulfasalazine là 5-10 giờ, sulfapyridine - 6-14 giờ, 5-ASA - 0,6-1,4 giờ. 5% sulfapyridine và 67% 5-ASA được thải trừ qua phân; 75-91% sulfasalazine hấp thu được thải trừ qua thận trong vòng 3 ngày.

Viêm loét đại tràng không đặc hiệu (điều trị đợt cấp và điều trị duy trì trong giai đoạn thuyên giảm); Bệnh Crohn (dạng nhẹ và trung bình trong giai đoạn cấp tính); viêm khớp dạng thấp; viêm khớp dạng thấp vị thành niên.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin, thiếu máu, rối loạn chức năng gan nặng, rối loạn chức năng thận nặng, thiếu hụt enzym glucose-6-phosphat dehydrogenase, trẻ em dưới 5 tuổi, đang cho con bú; quá mẫn với sulfonamid và các dẫn xuất của acid salicylic.

Từ hệ thống thần kinh: nhức đầu, chóng mặt, ù tai, mất điều hòa, co giật, rối loạn giấc ngủ, ảo giác, bệnh thần kinh ngoại biên.

Từ hệ thống tiết niệu: rối loạn chức năng thận, viêm thận kẽ.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, chán ăn, viêm gan, viêm tụy.

Từ hệ thống hô hấp: viêm phổi kẽ và các tổn thương khác của nhu mô phổi.

Từ hệ thống tạo máu: thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.

Từ hệ thống sinh sản: oligospermia thoáng qua, vô sinh.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, hoại tử biểu bì nhiễm độc, ban đỏ xuất tiết ác tính, sốt, sốc phản vệ.

Khác: Có thể nhuộm vàng da, nước tiểu, kính áp tròng mềm.

hướng dẫn đặc biệt

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan và / hoặc thận, bệnh nhân hen phế quản, phản ứng dị ứng.

Trong thời gian điều trị, cần theo dõi mức độ men gan, công thức máu và nước tiểu.

Bị suy thận

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Vi phạm các chức năng của gan

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Việc sử dụng sulfasalazine trong thời kỳ mang thai chỉ có thể thực hiện theo các chỉ định nghiêm ngặt với liều hiệu quả tối thiểu. Nếu diễn biến của bệnh cho phép, nên hủy sulfasalazine trong ba tháng cuối của thai kỳ.

Nếu cần thiết, việc sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú nên quyết định việc chấm dứt cho con bú.

tương tác thuốc

Nó làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu, thuốc chống động kinh và thuốc uống hạ đường huyết, cũng như các tác dụng phụ của thuốc kìm tế bào, thuốc ức chế miễn dịch, thuốc độc gan và thận.

Khi sử dụng đồng thời với sulfasalazine, độc tính của azathioprine và mercaptopurine tăng lên.

Khi sử dụng đồng thời với ampicillin hoặc rifampicin, sự giải phóng axit 5-aminosalicylic từ phân tử sulfasalazine trong ruột kết giảm xuống (do sự ức chế hoạt động của vi khuẩn kỵ khí dưới ảnh hưởng của ampicillin và rifampicin, với sự tham gia của quá trình này xảy ra ). Về vấn đề này, có thể giảm hiệu quả của sulfasalazine. Người ta tin rằng sự tương tác của sulfasalazine với neomycin được biểu hiện theo cách tương tự.

Với việc sử dụng đồng thời với digoxin, có thể làm giảm sự hấp thu của nó; với talinolol - sự hấp thu của talinolol giảm; với axit folic - có thể làm giảm sự hấp thụ axit folic.

Viêm loét đại tràng không đặc hiệu và bệnh Crohn: khi uống ở người lớn, bôi sau bữa ăn: ngày 1 uống 500 mg x 4 lần / ngày; ngày thứ 2, 1 g x 4 lần / ngày; vào ngày thứ 3 và các ngày tiếp theo, 1,5-2 g x 4 lần / ngày. Sau khi giảm các triệu chứng lâm sàng cấp tính, dùng liều duy trì 500 mg x 3-4 lần / ngày trong vài tháng. Trẻ em từ 5-7 tuổi - 250-500 mg 3-6 lần / ngày, trên 7 tuổi - 500 mg 3-6 lần / ngày.

Viêm khớp dạng thấp: người lớn trong tuần đầu tiên - 500 mg 1 lần / ngày; trong vòng 2 tuần - 500 mg 2 lần / ngày; trong vòng 3 tuần - 500 mg x 3 lần / ngày. Liều điều trị là 1,5-3 g / ngày. Quá trình điều trị từ 6 tháng trở lên. Trẻ em trên 6 tuổi - 30-50 mg / kg / ngày với 2-4 liều; Đối với trẻ em trên 16 tuổi, liều tối đa hàng ngày là 2 g.

Công thức gộp

C 18 H 14 N 4 O 5 S

Nhóm dược lý của chất Sulfasalazine

Phân loại Nosological (ICD-10)

Mã CAS

599-79-1

Dược học

tác dụng dược lý- chống viêm, kháng khuẩn, kìm khuẩn.

Trong mô liên kết của thành ruột, nó phân ly thành axit 5-aminosalicylic, xác định các đặc tính chống viêm của sulfasalazine và sulfapyridine, một chất đối kháng cạnh tranh của axit para-aminobenzoic, ngăn chặn sự tổng hợp folate trong tế bào vi sinh vật và gây ra Hoạt tính kháng khuẩn. Có tác dụng chống lại song cầu khuẩn, liên cầu, lậu cầu, Escherichia coli.

Hấp thu kém qua đường tiêu hóa (không quá 10%). Nó trải qua quá trình phân cắt bởi hệ vi sinh đường ruột với sự hình thành của 60-80% sulfapyridine và 25% 5-aminosalicylic acid (5-ASA). Liên kết với protein huyết tương của sulfasalazine là 99%, sulfapyridine là 50%, 5-ASA là 43%. Sulfapyridine trải qua quá trình chuyển đổi sinh học trong gan bằng cách hydroxyl hóa với sự hình thành các chất chuyển hóa không hoạt động, 5-ASA được acetyl hóa. T 1/2: sulfasalazine - 5-10 giờ, sulfapyridine - 6-14 giờ, 5-ASA - 0,6-1,4 giờ.% Sulfasalazine (trong vòng 3 ngày).

Ứng dụng của chất Sulfasalazine

Viêm loét đại tràng không đặc hiệu, bệnh Crohn, viêm khớp dạng thấp.

Chống chỉ định

Quá mẫn với sulfonamid và các dẫn xuất của acid salicylic, rối loạn chức năng gan và / hoặc thận nặng, thiếu máu, rối loạn chuyển hóa porphyrin, thiếu glucose-6-phosphat dehydrogenase, cho con bú, trẻ em dưới 5 tuổi (không có thông tin về sự an toàn khi sử dụng cho bệnh nhân của nhóm tuổi này).

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Trong thời kỳ mang thai, chỉ có thể thực hiện theo các chỉ định nghiêm ngặt và với liều lượng hiệu quả tối thiểu.

Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ của Sulfasalazine

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: nhức đầu, chóng mặt, suy nhược, mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ, ảo giác, bệnh thần kinh ngoại biên, mất điều hòa, co giật, ù tai.

Từ phía hệ thống tim mạch và máu (tạo máu, cầm máu): mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu huyết tán.

Từ đường tiêu hóa: hiện tượng khó tiêu: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi, chán ăn, có máu trong phân, viêm gan do thuốc, viêm tụy.

Từ hệ thống sinh dục: rối loạn chức năng thận, viêm thận kẽ, oligosper máu thoáng qua và vô sinh.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, hội chứng Lyell, hội chứng Stevens-Johnson, sốc phản vệ.

Khác: cảm quang, sốt, viêm phổi kẽ.

Sự tương tác

Tăng cường tác dụng của thuốc chống đông máu, thuốc chống co giật và thuốc uống hạ đường huyết, cũng như nguy cơ tác dụng phụ khi kê đơn thuốc kìm tế bào, thuốc ức chế miễn dịch, thuốc độc gan và thận. Giảm hấp thu axit folic và digoxin.

Quá liều

Triệu chứng: buồn nôn, nôn, đau bụng, chóng mặt.

Sự đối đãi: rửa dạ dày, bắt buộc bài niệu, điều trị triệu chứng.

Các tuyến đường quản lý

nội bộ.

Thận trọng với Chất Sulfasalazine

Thận trọng khi chỉ định bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc thận, hen phế quản, phản ứng dị ứng. Trong thời gian điều trị, cần theo dõi một cách hệ thống hình ảnh máu và mức độ men gan.

Một viên nén bao phim chứa 535 mg hợp chất hoạt tính - sulfasalazine tráng povidone 3% với nước (tương đương với 500 mg sulfasalazine ).

Tinh bột Pregelati hóa, magnesi stearat và silica khan dạng keo là tá dược, và hypromellose, propylene glycol là chất bao phim.

Hình thức phát hành

Sulfasalazine có thể được tìm thấy ở dạng bột, trong túi ni lông có khối lượng khác nhau, bắt đầu từ 50 g, thường là những viên nén bao phim với liều lượng 500 mg, được đóng trong vỉ 10 viên. và hộp các tông, gói dành cho 10 hoặc 50 viên.

tác dụng dược lý

Chống viêm và kháng khuẩn.

Dược lực học và dược động học

Sulfasalazine là một chất chống viêm. Nó có tác dụng ức chế miễn dịch trong mô liên kết, trong độ dày của thành ruột và dịch huyết thanh (nồng độ cao nhất của nó nằm ở vị trí). Do hệ vi khuẩn đường ruột, thuốc bị phá vỡ:

  • trước sulfapyridine ức chế sự tăng sinh tế bào Những kẻ giết người và sự biến đổi của tế bào lympho;
  • trước Axit 5-aminosalicylic () - hợp chất quan trọng nhất để điều trị các bệnh viêm ruột già. Cơ chế tác dụng: liên kết các gốc oxy tự do, ức chế cục bộ ở thành ruột cyclooxygenases và lipoxygenase , cần thiết cho việc ngăn chặn giáo dục, leukotrienes và những người khác Các trung gian gây viêm .

Dược động học

Khoảng 30% liều dùng được hấp thu ở thành ruột non, 70% còn lại - phân hủy dưới ảnh hưởng của hệ vi khuẩn đường ruột của ruột già. Trong tương lai, hoạt chất đi vào ruột cùng với nó, và cũng được bài tiết dưới dạng không thay đổi trong nước tiểu với một lượng nhỏ. Thời gian bán thải từ 5-10 giờ.

chuyển hóa giải phóng sulfapyridine trong gan (dọc theo đường đi acetyl hóa , hydroxyl hóa , sự liên hợp cùng với acid glucuronic ), bài tiết xảy ra qua thận. Khoảng 30% mesalazine được gan hấp thu và acetyl hóa, bài tiết qua thận qua nước tiểu hoặc không thay đổi qua phân.

Hướng dẫn sử dụng

Thuốc có hiệu quả để điều trị các đợt cấp và điều trị duy trì ở giai đoạn thuyên giảm:

  • tại (NUC) loét không đặc hiệu và Bệnh Crohn ;
  • tại, bao gồm vị thành niên .

Chống chỉ định

  • các bệnh về máu;
  • rối loạn nghiêm trọng của gan hoặc thận;
  • rối loạn chuyển hóa porphyrin ;
  • thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase;
  • trẻ em dưới 5 tuổi;
  • III của thai kỳ, cho con bú;
  • phản ứng quá mức với các thành phần của thuốc, sulfonamit , cũng như các dẫn xuất.
  • Kê đơn thận trọng với nguy cơ phản ứng dị ứng.

Tác dụng phụ của Sulfasalazine

Từ các hệ thống sau đây, các cơ quan của cơ thể con người trong quá trình trị liệu Sulfasalazine các tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra:

  • Ngoại vi và CNS: các cơn đau đầu, chóng mặt, cảm giác ù tai, mất điều hòa , co giật, rối loạn giấc ngủ khác nhau, phát triển Bệnh lý thần kinh ngoại biên .
  • hệ bài tiết: rối loạn thận, có thể viêm thận kẽ .
  • Hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, chán ăn , sự phát triển viêm gan A , .
  • Hệ hô hấp: có thể gây tổn thương mô phổi, viêm phổi kẽ .
  • Hệ thống tạo máu: , thiếu máu , giảm tiểu cầu , giảm bạch cầu .
  • hệ thống sinh sản:, hiện tượng thoáng qua oligospermia .
  • phản ứng dị ứng: , có sẵn .
  • Trong số những người khác: vàng da, nước tiểu.

Hướng dẫn sử dụng Sulfasalazine (Phương pháp và liều lượng)

Viên nén nên được uống, sau bữa ăn.

Đối với viêm loét đại tràng và viêm ruột u hạt (bệnh Crohn)

Phác đồ điều trị cho người lớn và trẻ em trên 16 tuổi: liều đầu tiên mỗi ngày là 2 g chia làm 4 lần, liều thứ hai là 4 g chia làm 4 lần; thứ ba và tất cả tiếp theo - 6-8 g, chia thành 4 liều. Khi có sự sụt giảm của các biểu hiện lâm sàng cấp tính, liều duy trì hàng ngày là đủ - 1,5-2 g, chia thành 3-4 liều. Điều trị duy trì có thể kéo dài vài tháng, nhưng trẻ em dưới 16 tuổi nặng đến 65 kg không được khuyến khích.

Liều tối đa hàng ngày tùy thuộc vào tuổi của bệnh nhân: người lớn - 8 g, trẻ em - 2 g.

Với việc xác định vị trí xa bên trái của trọng tâm, có thể sử dụng microclyster và thuốc đạn - 2 lần một ngày, 1 g Sulfasalazine với 1,6 g bơ ca cao được tiêm vào trực tràng.

Với bệnh viêm khớp dạng thấp, incl. vị thành niên

Phác đồ điều trị tiêu chuẩn cho người lớn và trẻ em trên 16 tuổi: trong tuần đầu điều trị, liều khuyến cáo hàng ngày là 500 mg, trong lần thứ hai - 1000 mg (chia làm 2 lần), trong lần thứ ba - 1500 mg (chia làm 3 lần) ).

Liều điều trị từ 1,5 - 3 g mỗi ngày. Để đạt được hiệu quả lâm sàng, cần 6-10 tuần, điều trị có thể kéo dài hơn 6 tháng.

Hướng dẫn về Sulfasalazine và liều lượng khi sử dụng trong nhi khoa:

  • trẻ em 6-8 tuổi, cân nặng 20-29 kg - 1 viên 2 lần một ngày;
  • 8-12 tuổi, cân nặng 30-39 kg - 1 viên tối đa 3 lần một ngày;
  • 12 - 16 tuổi, cân nặng - 40-45 kg - 1 viên 3 lần một ngày hoặc 2 viên 2 lần một ngày;
  • Bắt đầu từ 16 tuổi với cân nặng trên 50 kg - 2 viên 2 lần một ngày.

Với bệnh Bechterew

Khi nó chỉ ra rằng điều trị NSAID và - không hiệu quả, Sulfasalazine được sử dụng như một loại thuốc cơ bản có thể ức chế quá trình viêm ở khớp. Dùng nó trong một thời gian dài - 3-6 tháng. cho đến khi bắt đầu có tác dụng chữa bệnh và giảm bớt tình trạng của bệnh nhân, sau đó họ sử dụng liều tối đa và bắt đầu hủy bỏ các loại thuốc khác, sau đó giảm liều lượng và hủy bỏ chính thuốc chống viêm.

Sulfasalazine không thể ngăn chặn quá trình bệnh lý trong bệnh Bechterew, tuy nhiên, hiệu quả đạt được có thể kéo dài vài tháng (bắt buộc NSAID với liều lượng nhỏ) và sau đó bắt buộc phải tiếp tục điều trị.

Quá liều

Triệu chứng

Đau bụng, buồn nôn, nôn, chóng mặt.

Mục đích điều trị

Rửa dạ dày, điều trị triệu chứng, bị ép .

Sự tương tác

  • Dùng đồng thời Sulfasalazine với và làm giảm mức độ hấp thu của chúng.
  • TỪ thuốc chống đông máu và các dẫn xuất sulfonylurea - hành động của họ được củng cố.
  • Với hiệu quả của hoạt chất của thuốc này giảm, do hệ vi khuẩn đường ruột bị ức chế.

Điều khoản bán hàng

Hiệu thuốc phải xuất trình đơn thuốc.

Điều kiện bảo quản

Các chỉ số nhiệt độ không được vượt quá + 25 ° C.

Tốt nhất trước ngày

Không quá năm năm.

hướng dẫn đặc biệt

Với rượu

Mặc dù thực tế là rượu không phải là chống chỉ định của việc sử dụng thuốc, người ta tin rằng Sulfasalazine và rượu không tương thích, vì có nguy cơ gây tổn thương gan, và uống rượu thường xuyên hoặc một lần có thể dẫn đến phát triển nhanh hơn các biến chứng.

Sulfasalazine EN do một công ty Mỹ sản xuất pfizer và do đó chi phí cao hơn khoảng một phần ba.