Пентаса: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Pentasa
Код ATX: A07EC02
Действующее вещество: месалазин (Mesalazine)
Производитель: Ферринг-Лечива а.с. (Ferring-Leciva, a.s.) (Чешская Республика); Ферринг Интернешнл Сентер С.А. (Ferring International Center S.A.) (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 09.09.2019
Пентаса – противовоспалительный и противомикробный кишечный лекарственный препарат с локализацией действия преимущественно в кишечнике при контакте с пораженной слизистой.
Форма выпуска и состав
- Таблетки пролонгированного действия: круглые, с фаской, белые с сероватым оттенком и многочисленными светло-коричневыми вкраплениями, на одной стороне – гравировка «500 mg» и разделительная риска, на другой стороне – гравировка «PENTASA» (по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в пачке картонной 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров; по 50 шт. в пластиковых флаконах, в пачке картонной 1 флакон);
- Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: цилиндрической формы, цвет от светло-коричневого до светло-серого (в пакетиках из алюминиевой фольги/ полиэфира/полиэтилена низкой плотности: по 1 г – 50, 60, 100, 120 или 150 шт. в пачке картонной; по 2 г – 30, 50, 60 или 120 шт. в пачке картонной);
- Суппозитории ректальные: овальные, цвет от белого с желтовато-коричневым оттенком до белого, с многочисленными светло-серыми вкраплениями (по 5 или 7 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в упаковке 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров, 1 упаковка в пачке картонной, в комплект могут входить напальчники резиновые гигиенические);
- Суспензия ректальная: взвесь белого или светло-желтого цвета (по 100 мл в бутылках из полиэтилена низкой плотности, укупоренных наконечником с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении, герметично запаянных в атмосфере азота в пакетики из алюминиевой фольги; 7 пакетиков с бутылками в пачке картонной, в комплект могут входить пакеты пластиковые гигиенические).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Пентасы.
Состав 1 таблетки:
- Действующее вещество: месалазин – 0,5 г;
- Вспомогательные компоненты: повидон, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза.
Состав 1 пакетика гранул:
- Действующее вещество: месалазин – 1 г или 2 г;
- Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, повидон.
Состав 1 суппозитория:
- Вспомогательные компоненты: тальк, макрогол 6000, магния стеарат, повидон.
Состав 100 мл суспензии (1 бутылка):
- Действующее вещество: месалазин – 1 г;
- Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, натрия ацетата тригидрат, вода очищенная (до 100 мл), концентрированная хлористоводородная кислота до рН 4,6-5,0.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин является активным компонентом сульфасалазина (5-аминосалициловая кислота). Терапевтический эффект Пентасы после перорального или ректального введения в большей степени связан с местным воздействием на воспаленную ткань кишечника, чем с его системным влиянием.
Основные эффекты месалазина: ингибирование лейкоцитарного хемотаксиса, снижение выработки цитокинов и лейкотриена, а также уменьшение образования в воспаленной кишечной ткани свободных радикалов. Однако точный механизм воздействия вещества до конца не изучен.
Терапевтический эффект месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Фармакокинетика
Капсулы и гранулы для перорального приема
После перорального приема таблетка и гранулы распадаются на микрогранулы, которые действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Благодаря этому обеспечивается терапевтический эффект Пентасы на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях pH. После приема препарата микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки за 60 минут. Время прохождения месалазина через тонкую кишку составляет примерно 3–4 часа.
Приблизительно 30–50% принятой дозы абсорбируется в тонком кишечнике (преимущественно). Максимальная плазменная концентрация месалазина достигается за 60 минут и сохраняется до 4 часов, постепенно снижаясь.
Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. С белками плазмы связывается 43% месалазина и 73–83% метаболита. Через гематоэнцефалический барьер месалазин и его метаболит не проходят, но проникают в грудное молоко. Клиренс вещества составляет 18 л/час. В случае приема высоких доз (до 1500 мг в день) может наблюдаться кумулятивный эффект.
Т 1/2 (период полувыведения) месалазина и метаболита из плазмы – около 40 и 70 минут соответственно. Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.
Ректальные суппозитории и суспензия
Всасывание и распределение:
- Суппозитории: создают высокую концентрацию месалазина в дистальной части кишечника, при этом отмечается его минимальная системная абсорбция (до 10%). С белками плазмы связывается 43 и 73% месалазина и его основного метаболита соответственно;
- Суспензия: оказывает терапевтический эффект в дистальных отделах кишечника. Абсорбируется в среднем от 15 до 20% введенной дозы. Степень абсорбции при язвенном колите в активной фазе заметно ниже, чем у пациентов в стадии ремиссии. С белками связывается в среднем 50 и 80% месалазина и его основного метаболита соответственно.
Месалазин и его метаболит через гематоэнцефалический барьер не проходят, но проникают в материнское молоко.
Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.
Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.
Показания к применению
Гранулы и таблетки Пентаса принимают при болезни Крона и язвенном колите.
Суппозитории ректальные применяют в случае язвенного проктита, одной из форм язвенного колита с поражением дистальных отделов толстой кишки.
Противопоказания
Абсолютные:
- Геморрагический диатез;
- Тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
- Язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
- Беременность (за 2-4 недели до родоразрешения);
- Период грудного вскармливания (лактации);
- Детский возраст до 2 лет (для таблеток), до 6 лет (для гранул); суспензия и свечи Пентаса противопоказаны для применения в педиатрии в связи с недостаточностью данных;
- Гиперчувствительность к месалазину и/или другим компонентам.
Относительные (Пентаса применяется с осторожностью в связи с повышенным риском осложнений):
- Аллергия на салицилаты (возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину);
- Нарушения функции легких, в частности, бронхиальная астма;
- Почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести (повышение системной концентрации месалазина и снижение скорости элиминации увеличивает риск поражения почек);
- Беременность (кроме периода 2-4 недели перед родами) (Пентасу применяют по показаниям, только в случае превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском неблагоприятного действия для плода).
Пентаса, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки пролонгированного действия
Таблетки Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Если пациент не может проглотить таблетку целиком, допускается разделить ее на несколько частей, либо растворить в соке или воде непосредственно перед приемом.
- Язвенный колит: при обострении – 2 шт. 2-4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 1 шт. 2-3 раза в сутки;
- Болезнь Крона: при обострении – 2-4 шт. 4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 2-4 шт. 2 раза в сутки или 2-3 шт. 3 раза в сутки.
Детям подбирается индивидуальная доза месалазина, обычно из расчета 0,02-0,03 г/кг массы тела в сутки в несколько приемов.
Гранулы пролонгированного действия
Гранулы Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Содержимое одного пакетика следует высыпать на язык, после чего запить соком или водой.
Суточная доза месалазина (подбирается индивидуально, ее следует разделить на несколько приемов):
- Взрослые: при обострении – до 4 г; поддерживающее лечение – 2-4 г;
- Дети от 6 лет и подростки: при обострении – 0,02-0,03 г/кг массы тела, но не более 4 г (максимальная разовая доза не должна превышать 0,075 г/кг); поддерживающее лечение – 0,02-0,03 г/кг, максимальная – не более 2 г.
Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач.
Суппозитории ректальные
Ректальные свечи Пентаса предназначены для введения в прямую кишку.
Манипуляция проводится после опорожнения кишечника. Необходимо использовать резиновый напальчник для обеспечения гигиеничности процедуры. С целью облегчения введения суппозиторий можно увлажнить водой, после чего ввести в анальное отверстие до прекращения сопротивления мышечного жома. Если на протяжении 10 минут после введения свеча выйдет, требуется повторить процедуру, используя другой суппозиторий.
Суспензия ректальная
Препарат применяют 1 раз в сутки перед сном в виде клизмы. Желательно опорожнить кишечник до проведения процедуры.
Непосредственно перед использованием вскрыть упаковку, взболтать содержимое бутылки. Довернуть до упора наконечник с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении. Лечь на бок для выполнения процедуры и аккуратно ввести наконечник как можно глубже в прямую кишку.
Средняя продолжительность терапии ректальными формами Пентасы (суспензия, суппозитории) – 8-12 недель, показателем ее эффективности служит достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная продолжительность курса, включающего поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.
Побочные действия
Побочные эффекты от применения месалазина со стороны органов и систем, в соответствии с градацией – часто – >1%-<10%; редко – >0,01%-< 1%; очень редко – <0,01%, в т. ч. единичные случаи:
- Органы кроветворения: очень редко – анемия, лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз;
- Иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности, отек Квинке, лекарственная лихорадка;
- Нервная система: редко – головокружение; очень редко – доброкачественная внутричерепная гипертензия, периферическая невропатия;
- Сердечно-сосудистая система: редко – перикардит, миокардит;
- Дыхательная система: очень редко – кашель, одышка, аллергический альвеолит, инфильтрация в легких, легочная эозинофилия, пневмония, бронхоспазм;
- Пищеварительная система: часто – диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко – панкреатит, повышение содержания амилазы; очень редко – обострение симптомов колита;
- Гепатобилиарная система: очень редко – повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, гепатотоксичность (гепатоз, гепатит, печеночная недостаточность, цирроз);
- Кожные покровы: часто – экзема, крапивница; очень редко – обратимая алопеция, фотосенсибилизация;
- Опорно-двигательный аппарат: очень редко – артралгия, миалгия;
- Мочевыделительная система: очень редко – нефротический синдром, интерстициальный нефрит, транзиторная почечная недостаточность, изменения цвета мочи;
- Прочие: часто – лихорадка, головная боль;
- Реакции в месте введения (суспензия, суппозитории): редко – боль и раздражение в области анального отверстия.
Чаще всего вследствие применения месалазина возникают: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль – до 3% случаев; рвота и высыпания на коже – до 1% случаев.
В случае усугубления любых побочных эффектов из указанных в инструкции, или появления любых других реакций, не описанных в инструкции, требуется обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Передозировка
Случаи передозировки, особенно при ректальном применении Пентасы, редки.
Основные симптомы: рвота, тошнота, гастралгия, сонливость, слабость.
Терапия: симптоматическая в сочетании с контролем функции почек и печени. В случае развития ацидоза, дегидратации или алкалоза требуется восстановление кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса. При признаках гипогликемии показана глюкоза.
Специфический антидот отсутствует.
Особые указания
При появлении острых признаков непереносимости Пентасы (таких как мышечные спазмы, боли в животе, лихорадка, сильная головная боль, кожные высыпания) или симптомов нарушения функции почек и/или печени терапию необходимо прервать.
Требуется проводить регулярный контроль показателя креатинина в крови на протяжении всего времени применения любой формы выпуска препарата Пентаса.
Допускается окрашивание мягких контактных линз, слезной жидкости и мочи в желто-оранжевый цвет.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при приеме таблеток, гранул и применении ректальной суспензии, управляя транспортными средствами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, поскольку на них могут оказывать влияние такие побочные эффекты Пентасы как тошнота, слабость, головокружение и т.п.
Применение при беременности и лактации
- Беременность (за 2–4 недели до родоразрешения), период лактации: терапия противопоказана;
- Беременность (исключая период 2–4 недели перед родами): Пентаса может применяться только после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.
Применение в детском возрасте
Возрастные ограничения по применению Пентасы в педиатрии, в зависимости от формы выпуска:
- Таблетки: до 2 лет;
- Гранулы: до 6 лет;
- Суппозитории и суспензия: до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Пациентам с тяжелыми нарушениями почечной функции терапия месалазином противопоказана.
При нарушениях почечной функции легкой и средней степени тяжести Пентаса должна применяться с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции терапия месалазином противопоказана.
При нарушениях печеночной функции легкой и средней степени тяжести Пентаса должна применяться с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с месалазином:
- Азатиоприн или меркаптопурин – увеличивают риск подавления функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, эритроцитопения/анемия);
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), азатиоприн и другие нефротоксичные средства – повышают риск развития побочных эффектов со стороны почек;
- Цианокобаламин (Витамин В 12) – замедляется абсорбция;
- Производные сульфонилмочевины – усиливается гипогликемическое действие;
- Глюкокортикостероиды (ГКС) – увеличивается ульцерогенность;
- Метотрексат – усиливается токсичность;
- Фуросемид, спиронолактон, сульфаниламиды, рифампицин – ослабляется активность;
- Антикоагулянты – усиливается действие;
- Блокаторы канальцевой секреции (урикозурические средства) – увеличивается эффективность.
Аналоги
Аналогами Пентасы являются: Месакол , Салофальк , Салозинал, Самезил, Мезавант , Асакол , Месалазин.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре до 25 °C.
Срок годности:
- Гранулы – 2 года;
- Таблетки, суспензия, суппозитории – 3 года.
Состав
Действующее вещество: месалазин;
1 таблетка содержит месалазина 500 мг
Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки с вкраплениями от бело-серого до бледно-коричневого цвета. С фаской, риской и тиснением «500» и «mg» по обе стороны риска с одной стороны таблетки, и «PENTASA» с другой стороны таблетки. Диаметр: 13,5 мм.
Фармакологическая группа
Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Код АТХ А07Е С02.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяют для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Клинические исследования показывают, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.
У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышенная миграция лейкоцитов, аномальное продуцирование цитокинов, увеличение выработки метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.
Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in-vitro и in-vivo заключается в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении выработки цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.
Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследования и
6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев колоректального рака и 140 случаев дисплазии среди 1932 пациентов с язвенным колитом показали, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновения колоректального рака сократился на 50%, а также показали комбинированный клинический результат для колоректального рака и дисплазии. Сокращение риска возникновения колоректального рака зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин имеет хемопревентивну действие ≥ 1,2 г / сут. Кроме того, хемопрофилактика связана с пожизненной дозой месалазина. Наконец, было обнаружено, что соблюдение поддерживающего лечения месалазином сокращает риск возникновения колоректального рака.
Действие месалазина, обнаруженная с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении колоректального рака, вызванного язвенным колитом, а также снижение количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии колоректального рака, вызванного колитом.
Фармакокинетика.
Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаление слизистой оболочки кишечника.
Пентаса, таблетки пролонгированного действия, представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. После приема и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время прохождения таблетки через желудочно-кишечный тракт, от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечного среды. Через час после перорального применения препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время прохождения через кишечник у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа.
Метаболизм: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемным в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирования осуществляется с участием бактерий толстого кишечника. Ацетилирования месалазина, вероятно, не связанное с фенотипом ацетилирования пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивным.
Абсорбция: от 30% до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови определяется через
1-4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12:00 после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме ацетил-месалазина к месалазина составляет 3,5 до 1,3 после перорального введения в дозе 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отражает дозозависимое ацетилирования, которое в свою очередь, может быть обусловлено насыщением препаратом.
Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2 ммоль / л, 8 ммоль / л и 12 ммоль / л после 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 ммоль / л, 13 ммоль / л и 16 ммоль / л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального введения не зависит от приема пищи, в то время как системное всасывание снижается.
Распределение связывания месалазина с белками плазмы составляет около 50%, а ацетил-месалазина - примерно 80%.
Вывод: период полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, ацетил-месалазина - около 70 минут. В связи с постепенным высвобождением месалазина с препарата во время прохождения через желудочно-кишечный тракт период полувыведения после приема внутрь не может быть определен. Однако состояние устойчивого равновесия достигается после приема внутрь в течение 5 дней.
Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче присутствует главным образом ацетил-месалазин.
У пациентов с нарушениями функции печени и почек вследствие уменьшения скорости выведения и увеличение системной концентрации месалазина может повышаться риск поражения почек.
Показания
Неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести, болезнь Крона.
Противопоказания
Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатам. Тяжелые нарушения функции печени и / или почек. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное лечение препаратом Пентаса и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин в исследованиях приводило к повышению частоты миелосупрессивных эффектов вероятно, существует взаимодействие между указанными средствами. Механизм этого взаимодействия окончательно не выяснен. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов и соответствующим образом корректировать дозы тиопурин.
По неподтвержденным данным, месалазин может ослаблять антикоагулянтный влияние варфарина.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин возможно способен усиливать нежелательную действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может уменьшать всасывание дигоксина.
Особенности применения
Большинство пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к сульфасалазину могут применять препарат Пентаса без риска возникновения подобных реакций. Однако, следует с осторожностью применять пациентам с аллергией на сульфасалазин (риск аллергии к салицилатам).
В случае острых симптомов непереносимости: спазмы и острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь - лечение следует немедленно прекратить.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени.
До начала или во время лечения, по своему усмотрению врача, следует контролировать функциональные показатели печени, такие как АЛТ или АСТ.
Препарат не рекомендуется применять пациентам с почечной недостаточностью. Следует регулярно контролировать функцию почек (например, уровень сывороточного карбамида, уровень сывороточного креатинина, осаждения мочи и концентрации метгемоглобина), особенно в начале лечения. Необходимо определить урологический статус пациента (тест-полоски) до и во время лечения по своему усмотрению врача. У пациентов, у которых во время лечения развивается нарушение функции почек, следует заподозрить месалазин-индуцированной нефротоксичность.
Одновременное применение других препаратов с известным нефротоксическим эффектом требует частого контроля функции почек.
Пациентам с нарушением функции дыхания, в частности бронхиальной астмой, необходимо находиться под наблюдением врача в течение курса лечения.
Месалазин-индуцированные реакции гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит) возникают редко. На фоне приема месалазина очень редко отмечались патологические изменения со стороны крови. Перед началом и во время лечения врач по своему усмотрению может рекомендовать проведение анализа крови с определением лейкоцитарной формулы.
При одновременном лечении с азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанин риск возникновения патологических изменений со стороны крови может увеличиваться. При наличии признаков или подозрения относительно подобных побочных реакций лечение следует прекратить.
Рекомендуется сделать дополнительные анализы крови и мочи через 14 дней после начала лечения, а затем дополнительно 2-3 анализы с интервалом в 4 недели. Если результаты в пределах нормы, следующие анализы следует проводить каждые три месяца. Если возникают дополнительные симптомы, эти анализы необходимо провести немедленно.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Концентрация в плазме пуповинной крови составляет примерно одну десятую от концентрации в материнской плазме. В пуповинной и материнской плазме оказываются одинаковые концентрации метаболита ацетил-месалазина.
В нескольких неэкспериментальных исследованиях никаких тератогенных эффектов, а также никаких доказательств значительного риска применения людям не обнаружено. Исследование приема перорального месалазина, проводившие на животных, не выявили прямых или косвенных вредных последствий для беременности, развития эмбриона и плода, родов или постнатального развития.
Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.
Лишь в одном случае после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.
В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Кормления грудью.
Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в крови матери, тогда как метаболит, который образуется - ацетил-месалазин - появляется в молоке в таких же или больших концентрациях.
Данные по перорального применения препарата в период кормления грудью ограничены. Контролируемых исследований действия препарата Пентаса во время кормления грудью не проводили. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея, у новорожденных. Если у грудного ребенка возникнет диарея, кормление грудью следует прекратить.
Препарат Пентаса можно принимать в период кормления грудью, но лишь в случае, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Месалазин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом.
Способ применения и дозы
|
взрослые Индивидуальная дозировка. |
|||
|
язвенный колит |
болезнь Крона |
||
|
стадия обострения |
До 4 г месалазина 1 раз в сутки или за несколько приемов. |
До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов. |
|
|
поддерживающая терапия |
Рекомендуется прием 2 г месалазина 1 раз в сутки. |
До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов |
|
|
Дети (≥ 6 лет) Индивидуальная дозировка. Есть лишь ограниченные документальные данные об эффективности для детей 6-18 лет. |
|||
|
язвенный колит |
болезнь Крона |
||
|
стадия обострения |
Начальная доза - 30-50 мг / кг / сут в несколько приемов. Максимальная доза - 75 мг / кг / сут в несколько приемов. Общая доза - не более 4 г / сут (максимальная доза). |
||
|
поддерживающая терапия |
Общая доза - не более 2 г / сут (рекомендуемая доза). |
Начальная доза - 15-30 мг / кг / сут в несколько приемов. Общая доза - не более 4 г / сут (рекомендуемая доза). |
|
Как правило, детям с массой тела менее 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг назначается полная доза.
Таблетки принимать внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Дети. Не следует применять препарат для лечения детей в возрасте до 6 лет.
Передозировка
Существует лишь ограниченный клинический опыт передозировки Пентаса, не указывает на наличие почечной или печеночной токсичности. Специфического антидота нет, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Поступали свидетельство об употреблении пациентами суточных дозах до 8 г в течение месяца без возникновения каких-либо побочных эффектов.
Благодаря разработке гранул пролонгированного действия и специфических фармакокинетических свойств месалазина отравления не ожидается даже при приеме препарата в больших дозах.
В общем, симптомы должны соответствовать симптомам отравления солями салициловой кислоты: кислотно-щелочное интоксикация, гипервентиляция легких, обезвоживание, вызванное потением и рвотой, гипогликемия.
Лечение передозировки: при ацидозе или алкалозе - восстановление кислотно-щелочного и электролитного баланса; при обезвоживании - регидратация при гипогликемии - применение глюкозы. Дополнительно проводить внутривенное переливание растворов электролитов для увеличения диуреза. Тщательный контроль функции почек.
Побочные реакции
Побочные реакции, чаще всего наблюдались в ходе клинических исследований: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь. Иногда встречаются реакции гиперчувствительности и лекарственная лихорадка.
Частоту побочных эффектов, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и в течение постмаркетингового наблюдения, определены таким образом: часто
(От ≥ 1% до <10%), редкие (от ≥ 0,01% до <0,1%), очень редкие (от <0,01%), частота неизвестна.
Со стороны крови и лимфатической систем и: очень редкие - эозинофилия (как составляющая аллергической реакции), анемия, апластическая анемия, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропения), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - панколит, частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, редко - головокружение, очень редко - периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у детей в пубертатном периоде).
Со стороны сердца: редко - миокардит * и перикардит *.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - аллергические и фибротичних изменения со стороны легких (включая одышку, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочную эозинофилию, интерстициальное заболевание легких, легочную инфильтрацию, пневмонит).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, боль в животе, тошнота, рвота, редко - повышенный уровень амилазы, острый панкреатит *, метеоризм, очень редко - обострение симптомов колита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение функции печени (включая повышение уровня печеночных ферментов, показателей холестаза, билирубина) гепатотоксичность (в т.ч. гепатит *, холестатический гепатит, цирроз, печеночная недостаточность).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь (включая крапивницу, кожная сыпь), редко - фотосенсибилизация, очень редкие -оборотные алопеция, отек Квинке.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия, артралгия, реакции, подобные красной волчанки.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек (включая интерстициальный нефрит * (острый и хронический), нефротический синдром, почечную недостаточность (острая и хроническая)), обесцвечивание мочи, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 5 или 10 блистеров в картонной коробке.
Последняя актуализация описания производителем 24.05.2005
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в коробке 5 или 10 блистеров.
в комплекте с резиновыми напальчниками; в коробке 28 комплектов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное .Уменьшает образование лейкотриенов и цитокининов, нейтрализует свободные радикалы, ингибирует хемотаксис лейкоцитов.
Показания препарата Пентаса ®
Неспецифический язвенный колит, в т.ч. проктит, болезнь Крона.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к салицилатам или др. компонентам препарата); выраженные нарушения функции печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период кормления грудью назначают только в тех случаях, когда положительный эффект превосходит риск развития возможных побочных действий.
Побочные действия
Ощущение дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, головная боль, диарея, кожная сыпь в виде крапивницы или экземы; очень редко — боль в мышцах и суставах, временное выпадение волос, нарушения функции печени и почек, перикардит, миокардит, панкреатит, изменения формулы крови (лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия).
Способ применения и дозы
Внутрь , не разжевывая, по возможности проглатывая целиком (для облегчения проглатывания делят на несколько частей или растворяют в воде или соке непосредственно перед приемом), доза подбирается индивидуально. Взрослым, при обострении язвенного колита или болезни Крона — обычно до 4 г/сут в несколько приемов; поддерживающая доза — 2 г/сут в несколько приемов при язвенном колите и 4 г/сут в несколько приемов при болезни Крона; детям старше 2 лет — обычно 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов.
Ректально , взрослым — по 1 супп. 1-2 раза в сутки в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома (перед введением опорожняют кишечник, для облегчения введения суппозиторий увлажняют водой, для обеспечения гигиеничности используют резиновый напальчник).
Если в течение 10 мин суппозиторий выведется, следует ввести другой суппозиторий.
Меры предосторожности
В начале и в течение всего курса лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина. В случае выраженных патологических изменений состава крови (повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле, лихорадка), развития перикардита, миокардита и синдрома острой непереносимости препарат необходимо отменить. Не рекомендуется назначать детям до 2 лет.
Условия хранения препарата Пентаса ®
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Пентаса ®
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит] | Болезнь Крона |
| Болезнь Крона с образованием свищей | |
| Гранулема кишечника | |
| Гранулематозный энтерит | |
| Крона болезнь | |
| Регионарный илеит | |
| Терминальный илеит | |
| Энтерит регионарный | |
| K51 Язвенный колит | Колит острый язвенный |
| Колит язвенно-геморрагический неспецифический | |
| Колит язвенно-трофический | |
| Колит язвенный | |
| Колит язвенный идиопатический | |
| Колит язвенный неспецифический | |
| Неспецифический язвенный колит | |
| Проктоколит язвенный | |
| Ректоколит геморрагический гнойный | |
| Ректоколит язвенно-геморрагический | |
| Язвенно-некротический колит | |
| K62.8.1* Проктит | Анусит |
| Атрофический проктит |
Торговое название: Пентаса ®
МНН: месалазин
Лекарственная форма:
таблетки пролонгированного действияСостав на 1 таблетку:
активное вещество
- месалазин 500 мг,
вспомогательные вещества
- микрокристаллическая целлюлоза 207 мг, повидон 25 мг, тальк 9 мг, этилцеллюлоза 6–9 мг, магния стеарат 1 мг.
Описание
Таблетки круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» на другой.
Фармакотераиевтическая группа: противовоспалительное и противомикробное кишечное средство.
Код ATX: А07ЕС02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин - 5-аминосалищшовая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
Всасывание:
после приема таблетка препарата Пентаса ® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса ® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа.
Распределение:
около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.
Метаболизм:
месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.
Выведение:
период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита - около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания к применению
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на салицилаты, так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину, а также пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса ® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат допускается применять во время беременности, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для плода. На последних 2–4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса ® грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы
Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде или соке непосредственно перед приемом.
Язвенный колит
Острый период: по 2 таблетки 2–4 раза в день.
Поддерживающая терапия: по 1 таблетке 2–3 раза в день.
Болезнь Крона
Острый период: по 2–4 таблетки 4 раза в день.
Поддерживающая терапия: по 2–4 таблетки 2 раза в день или 2–3 таблетки 3 раза в день.
Дети
Доза подбирается индивидуально, обычно 20–30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов. Побочное действие Наиболее часто при применении препарата Пентаса ® наблюдается диарея (3 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), головная боль (3 %), рвота (1 %) и кожные высыпания (1 %).
| Часто (> 1 % и | Редко (> 0,01 % и | Очень редко ( | |
| Со стороны органов кроветворения | Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения | ||
| Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке | ||
| Со стороны нервной системы | Головокружение | Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия | |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы* | Миокардит, перикардит | ||
| Со стороны дыхательной системы* | Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм | ||
| Со стороны пищеварительной системы | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм | Повышение содержания амилазы, панкреатит* | Обострение симптомов колита |
| Со стороны гепато-билиарной системы | Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность) | ||
| Со стороны кожных покровов | Крапивница, экзема | Фотосенсибилизация, обратимая алопеция | |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата | Миалгия, артралгия | ||
| Со стороны моче-выделительной системы | Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность | ||
| Прочие | Головная боль, лихорадка |
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу . Передозировка
Случаи передозировки препаратом Пентаса ® редки. Специфические антидоты отсутствуют.
Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза. В случае развития ацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении препарата Пентаса ® с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса ® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В 12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Особые указания
В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентаса ® необходимо прекратить!
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса ® следует регулярно контролировать показатель креатинина в крови.
В случае развития побочных эффектов (головокружение, тошнота) не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 500 мг. По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги.
По 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска
По рецепту. Производитель
Ферринг А/С,
Индертофтен 10, 2720 Ванлозе, Дания
или
Ферринг Интернешнл Сентер С.А.,
Шемин де ла Вергогнасаз 50, 1162 Сан-Пре, Швейцария С претензиями и за дополнительной информацией обращаться по адресу:
ООО «Ферринг Фармасетикалз»
115054, г. Москва, Космодамианская наб., 52 стр. 4.
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК
Действующее вещество
Месалазин (5-АСК) (mesalazine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью "500 mg" на одной стороне и "Pentasa" - на другой.
Вспомогательные вещества: , этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Около 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке.
Связывание месалазина с белками - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.
Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата - 1500 мг/сут.
Метаболизм и выведение
Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час.
Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.
Показания
Противопоказания
— заболевания крови;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— геморрагический диатез;
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— печеночная недостаточность тяжелой степени;
— последние 2-4 недели беременности;
— период лактации;
— детский возраст до 2 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Дозировка
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом.
Доза препарата подбирается индивидуально.
Максимальная суточная доза препарата составляет 6-8 г/сут.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Пентаса усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.
При одновременном применении Пентаса ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
При одновременном применении Пентаса увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
При одновременном применении Пентаса замедляет абсорбцию цианкобаламина.
Особые указания
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, и лихорадка; при перикардите и/или миокардите - лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.
В некоторых случаях аллергической реакции к возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса (риск аллергии к салицилатам).
Пациенты, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения препарата при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, месте при температуре не выше 25С. Срок годности - 3 года.