Антидепрессант - обратимый ингибитор МАО типа А
Действующее вещество
Пирлиндола гидрохлорид (pirlindole)
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества:лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Сочетает тимолептический эффект со сбалансированным действием на ЦНС, при этом активирующее влияние на больных с апатическими, анергическими сочетается с седативным действием у пациентов в ажитированном состоянии.
Избирательно, кратковременно и обратимо ингибирует МАО типа А; в высокой степени блокирует дезаминирование и норадреналина, в меньшей степени – тирамина. Частично ингибирует обратный захват моноаминов. Активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.
Ослабляет депрессивные эффекты резерпина, потенцирует эффекты предшественника диоксифенилаланина (L-допы), стимулирует адренергические структуры; потенцирует эффекты предшественника серотонина 5-окситриптофана (стимулирует серотонинергические структуры).
Не обладает антихолинергическим действием. Оказывает ноотропное действие, улучшает когнитивные функции.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике препарата Пиразидол не предоставлены.
Показания
— депрессии различного генеза, преимущественно с психомоторной заторможенностью и астеническими расстройствами, тревожно-депрессивными или тревожно-бредовыми компонентами;
— сенильная, инволюционная депрессия;
— алкогольный абстинентный синдром;
Прочие: потливость, тахикардия, аллергические реакции.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Пиразидол не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении повышает эффективность эпинефрина (в связи с антимоноаминоксидазной активностью).
Особые указания
Пиразидол не назначают одновременно с антидепрессантами-ингибиторами МАО,
Препарат Пиразидол – действенный отечественного производства. Используется для лечения и депрессивных состояний.
Препарат Пиразидол – действенный антидепрессант отечественного производства.
Международное непатентованное название
Pirlindole (Пирлиндон).
АТХ и регистрационный номер
Классификация по АТХ: (Другие антидепрессанты) – N06AX. Р N001530.01. Дата получения свидетельства о регистрации – 30.11.2012 г.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, обладающие антидепрессантным действием.
Механизм действия
Фармакодинамика препарата сочетает в себе сбалансированное воздействие на ЦНС (особенно у пациентов с анергическими и апатическими депрессиями) и тимолептическое действие. Медикамент обратимо, кратковременно и селективно ингибирует МАО (A тип), блокирует процессы дезаминирования норадреналина, серотонина и тирамина.
Кроме того, Пиразидол не имеет антихолинергического эффекта, способствует улучшению когнитивных способностей и обладает ноотропным воздействием.
Фармакокинетика лекарства предполагает, что оно оперативно всасывается после перорального приема. Результаты многочисленных лабораторных исследований свидетельствуют о том, что предельные концентрации медикамента наблюдаются в плазме крови, ГМ, селезенке, печени, легких, сердце, почках, лимфоузлах и надпочечниках. В течение первых 24 часов с мочой выводится 43,4% лекарственного средства, с каловыми массами – 12,3%. На второй день выводится около 80% дозировки.
Состав и форма выпуска
Пиразидол выпускается в таблетированном виде. В 1 пилюле содержится 25 мг или 50 мг гидрохлорид (действующего вещества). К прочим компонентам можно отнести:
- стеарат кальциевый;
- картофельный крахмал;
- лактоза.
Показания к применению
- разного происхождения (в том числе и сопровождающиеся заторможенностью психомоторики);
- синдром хронической усталости;
- инволюционная и сенильная депрессия;
- болезнь Альцгеймера (в комплексе с иными медикаментами).
Противопоказания
- болезни кровеносной системы;
- острая форма гепатита;
- сочетание с ингибиторами моноаминоксидазы и в течение 14-16 суток после прекращения приема подобных препаратов;
- гиперчувствительность к ингредиентам медикамента.
Как принимать Пиразидол?
Лекарственное средство рекомендовано для приема внутрь в начальной дозировке от 50 до 75 мг в день, поделенной на 2 раза. После этого количество препарата постепенно повышается до 150-350 мг в день. Предельная дневная норма – 400 мг. Периодичность приема – от 2 до 3 раз в день.
Пиразидол продолжают применять после получения оптимального терапевтического действия в соответствии с подобранной дозировкой в течение 2-4 недель.
Отмена препарата
Запрещается резко прекращать употребление лекарственного средства во избежание появления синдрома отмены. Этот процесс необходимо производить посредством постепенного снижения дозировки и под контролем медицинского специалиста.
Особые указания при применении Пиразидола
Лекарство запрещается к приему в комбинации с антидепрессирующими средствами, ингибирующими МАО. Кроме того, эксперты не советуют его сочетать с Селегилином, Прокарбазином и Фуразолидоном.
Препарат можно использовать пациентам, у которых диагностирована гиперплазия простаты (доброкачественная) и глаукома.
Пиразидол имеет совместимость с анксиолитическими и антипсихотическими препаратами.
При беременности и лактации
Специальных исследований относительно эффективности и безопасности препарата в период лактации и беременности не проводилось. Поэтому нежелательно использовать медикамент в этот период. В отдельных случаях при его назначении кормление ребенка грудью следует обязательно прекратить.
В детском возрасте
В пожилом возрасте
Этой группе больных Пиразидол прописывается в сниженных дозах. Принимать его следует под контролем врача.
При нарушениях функции печени
Лекарство противопоказано пациентам, у которых обнаружена острая форма . При иных проблемах с печенью оно назначается с особой осторожностью.
При нарушениях функции почек
Прием Пиразидола нежелателен при наличии острых проблем с почками.
Побочные эффекты
Прием средства может провоцировать такие реакции:
- ЖКТ: подташнивание, рвота, сухость и горечь во рту;
- периферическая и центральная нервная система: нарушение сна, головокружение, спутанность сознания, тремор;
- иные: тахирдия, повышенное потоотделение, кожная сыпь и зуд, крапивница.
Влияние на управление транспортным средством
Передозировка Пиразидола
Проявляет себя усилением дозозависимых побочных реакций. Терапия состоит в кишечном лаваже и употреблении таблеток активированного угля. Дальнейшее лечение – симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
В инструкции по применению указано, что Пиразидол совместим с антипсихотическими и анксиолитическими медикаментами.
Запрещается принимать пирлиндол вместе с Селегилином, Фуразолидоном, Прокарбазином и средствами, ингибирующими МАО.
Флуоксетин
Подобное сочетание нередко назначается неврологами для лечения депрессивных расстройств. Однако при появлении отрицательных реакций нужно незамедлительно обратиться к доктору, который скорректирует дозировку или подберет более безопасную фармакотерапевтическую комбинацию.
Медикамент повышает уровень эффективности Эпинефрина, что объясняется антимоноапимоксидазной активностью.
Афобазол
К такому сочетанию чаще всего обращаются при одновременном лечении психических нарушений и ишемической болезни сердца.
Совместимость с алкоголем
Сочетание препаратов-антидепрессантов со спиртными напитками крайне не рекомендуется.
Условия отпуска из аптек
Лекарственное средство продается только по рецепту.
Пиразидол, Азафен и Необратимые ингибиторы МАО
Тразодон. Триттико.
Велаксин венлафаксин недостаточный эффект
Торговое название препарата:
Пиразидол
Международное непатентованное название (МНН):
пирлиндол.
Лекарственная форма:
таблетки по 0,025 г и 0,05 г
Состав:
Таблетка содержит:
Активное вещество:
пирлиндола гидрохлорид - 0,025 г или 0,05 г
вспомогательные вещества:
сахар молочный, крахмал картофельный, кальция
стеарат.
Фармакологическая группа:
Антидепрессивное средство .
Фармакологические свойства
Пиразидол обладает выраженной антидепрессивной активностью, особенностью его действия является сочетание тимолептического эффекта со сбалансированным действием на ЦНС (активирующее действие у больных с апатическими, энергическими депрессиями, сочетается с седативным действием у больных с ажитированными состояниями). Избирательно ингибирует моноаминоксидазу (МАО) типа А (кратковременно и полностью обратимо); сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина, в меньшей степени - тирамина; частично ингибирует обратный захват моноаминов. Активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС. Ослабляет депрессивные эффекты резерпина, потенцирует эффекты предшественника норэпинефрина - диоксифенилаланина (L-Дофа), стимулирует адренергические структуры; потенцирует эффекты предшественника серотонина 5-окситриптофана (стимулирует серотонинергические структуры). В отличие от трициклических антидепрессантов, не обладает антихолинергическим действием. Оказывает ноотропное действие, улучшает познавательные (когнитивные) функции.
Показания к применению.
Депрессии различного генеза, преимущественно с психомоторной заторможенностью и астеническими расстройствами, с тревожно-депрессивными или тревожно-бредовыми компонентами. Сенильная, инволюционная депрессия. Алкогольный абстинентный синдром. Болезнь Альцгеймера (в составе комплексной терапии).
Противопоказания:
Индивидуальная гиперчувствительность к препарату, острый гепатит, заболевания крови. Одновременный приём с ингибиторами МАО (см. «Особые указания»).
Способ применения и дозы
Внутрь по 50-75 мг (0,05 - 0,075 г) в сутки в два приема, постепенно увеличивая дозу на 25 - 50 мг до 150 - 300 мг (0,15 - 0,30 г) в сутки. Максимальная суточная доза - 400 мг разделенная на 2-3 приёма. После достижения терапевтического эффекта лечение продолжают индивидуально подобранной дозой в течение 2-4 недель, после чего дозу постепенно уменьшают.
Побочное действие.
Сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение, аллергические реакции.
Особые указания.
После применения ингибиторов МАО терапию начинают не ранее, чем через 14 дней. Отсутствие холиноблокирующего действия позволяет использовать у больных глаукомой и аденомой предстательной железы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Пиразидол не назначают одновременно с антидепрессантами, ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином. Повышает эффективность эпинефрина (в связи с антимоноаминоксидазной активностью). Совместим с антипсихотическими средствами, анксиолитиками.
Форма выпуска:
По 10 таблеток в контурной ячейковой
упаковке. По 50 таблеток в банки из светозащитного стекла или в банки
полимерные. По 100 или 1000 таблеток (для стационаров) в банки из светозащитного
стекла, укупоренных крышками пластмассовыми и прокладками или в банки
полимерные с крышкой с контролем первого вскрытия.
Каждую банку или по 1, 2 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией
по применению помещают в картонную пачку. Банки.для стационаров помещают
в коробку из картона.
Условия хранения.
Список Б.
В сухом, защищенном от света
месте, при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей
месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат с истекшим
сроком годности.
Условия отпуска из аптек:
по рецепту врача.
Производитель
ОАО "Дальхимфарм", Россия.
По заказу ЗАО «Мастерлек», Россия.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Сочетает тимолептический эффект со сбалансированным действием на ЦНС, при этом активирующее влияние на больных с апатическими, анергическими депрессиями сочетается с седативным действием у пациентов в ажитированном состоянии.
Избирательно, кратковременно и обратимо ингибирует МАО типа А; в высокой степени блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина, в меньшей степени – тирамина. Частично ингибирует обратный захват моноаминов. Активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.
Ослабляет депрессивные эффекты резерпина, потенцирует эффекты предшественника норэпинефрина – диоксифенилаланина (L-допы), стимулирует адренергические структуры; потенцирует эффекты предшественника серотонина 5-окситриптофана (стимулирует серотонинергические структуры).
Не обладает антихолинергическим действием. Оказывает ноотропное действие, улучшает когнитивные функции.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике препарата Пиразидол не предоставлены.
Показания
— депрессии различного генеза, преимущественно с психомоторной заторможенностью и астеническими расстройствами, тревожно-депрессивными или тревожно-бредовыми компонентами;
— сенильная, инволюционная депрессия;
— алкогольный абстинентный синдром;
— болезнь Альцгеймера (в составе комплексной терапии).
Режим дозирования
Препарат назначают в начальной дозе 50-75 мг/сут, разделенной на 2 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до 150-300 мг/сут. Максимальная суточная доза – 400 мг. Кратность приема – 2-3 раза/сут.
После достижения терапевтического эффекта препарат продолжают применять в индивидуально подобранной дозе в течение 2-4 недель. Затем дозу постепенно уменьшают.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор, головокружение.
Прочие: потливость, тахикардия, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
— острый гепатит;
— заболевания крови;
— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Пиразидол не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении повышает эффективность эпинефрина (в связи с антимоноаминоксидазной активностью).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при остром гепатите.
Особые указания
Пиразидол не назначают одновременно с антидепрессантами-ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином.
Возможно применение Пиразидола у пациентов с глаукомой и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Пиразидол совместим с антипсихотическими средствами, анксиолитиками.
Одна таблетка лекарственного средства Пиразидол включает 25 или 50 мг гидрохлорида пирлиндола .
Дополнительные компоненты: картофельный крахмал, лактоза, стеарат кальция .
Форма выпуска
Продолговатые таблетки кремового цвета с засечкой с одной стороны.
- 50 таблеток в полимерной банке, одна банка в пачке из картона.
- 10 таблеток в контурной упаковке, пять упаковок в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Антидепрессантное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Суммирует тимолептический эффект с умеренным действием на нервную систему, при этом стимулирующее влияние на пациентов с анергического и апатического типа сочетается с успокоительным действием на лиц в ажитированном состоянии.
Селективно, кратковременно и обратимо подавляет А тип МАО (моноаминоксидазы ); в большой степени тормозит дезаминирование норадреналина и , в малой степени – тирамина . Обратное присоединение моноаминов также ингибируется частично. Стимулирует механизмы синаптической передачи возбуждения в нервном волокне.
Подавляет депрессивное действие , активирует эффекты диоксифенилаланина (L-допы — предшественника норэпинефрина ), стимулирует адренергические структуры и серотонинергические структуры, эффекты 5-окситриптофана (химический предшественник ).
Не оказывает антихолинергическое действие. Обладает ноотропным действием, усиливает когнитивные функции.
Фармакокинетика
Практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. После разового приема внутрь наибольшая концентрация активного компонента в фиксируется через 3-7 часов. Равновесная концентрация фиксируется через две недели после назначения.
Взаимодействие
При совместном назначении или применении Пиразидола сразу после или во время лечения препаратами, блокирующими МАО (например, прокарбазином, селегилином, фуразолидоном ), возможно появление тяжелых осложнений, таких как серотониновый синдром .
Пиразидол способен повышать чувствительность больных к и ряду других аминовых симпатомиметиков – это следует учитывать, если необходим их совместный прием.