Конкор противопоказания и побочные эффекты. Конкор побочные действия. Способ применения и дозировка

Конкор – лекарственный препарат, предназначенный для снижения артериального давления. Кроме того, его применяют при лечении различных нарушений деятельности сердца. Давайте поговорим на www.сайт о том что представляет собой Конкор, применение, инструкция по применению, действие, побочные эффекты лекарства.

Действие Конкор

Активное вещество в составе препарата – бисопролол. Он способствует мягкому снижению артериального давления. При применении препарата, его действие начинает проявляться сразу.

Лекарство используют длительно. При этом состояние постепенно нормализуется, стабилизируется и остается таковым еще месяц после окончания приема. При лечении функциональных расстройств сердечной деятельности, препарат Конкор способствует нормализации сердцебиения, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде, успокаивает. При рекомендованном приеме препарата в терапевтических целях, он не оказывает отрицательного, губительного воздействия на другие органы и системы организма.

Конкор назначается врачом при гипертензии, хронических сердечных функциональных расстройствах, ишемии, стенокардии.

После приема лекарства, оно начинает действовать в течение 1-3 часов. Его действие продолжается 24 часа.

Препарат обладает гипотензивным действием. Вследствие снижения диастолического давления, увеличивается снабжение миокарда кислородом. Больным с хроническими сердечными заболеваниями Конкор значительно улучшает самочувствие.

Применение Конкор

Препарат Конкор предназначен для приема внутрь. Принимают препарат утром, натощак, не разжевывая лекарство. Разовая доза составляет обычно 2.5-5 мг. При наличии показаний, возможно ее увеличение до 10 мг на один раз за день. Максимальная суточная доза приема препарата составляет 20 мг.

В случае наличия функциональных нарушений почек, печени, допустимые дозы приёма продукта существенно не меняются.

Противопоказания

Инструкция по применению Конкор указывает на то, что лекарственное средство запрещено к приему людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата. Его нельзя использовать при острой сердечной недостаточности. Конкор противопоказан людям, страдающим с кардиогенным шоком, больным синдромом слабого синусового узла. Его нельзя использовать при синоартериальной блокаде, выраженной частоте сокращений сердечной мышцы, которая составляет менее 50 ударов в минуту.

Препарат не принимают в случаях очень низкого артериального давления, заболеваниях легких, бронхиальной астме. Прием Конкора противопоказан при беременности, а также в период кормления грудью.

В настоящее время нет сведений о действии препарата на детей. Поэтому его не рекомендуют принимать лицам, моложе 18 летнего возраста.

С осторожностью следует использовать это лекарственное средство страдающим печеночной недостаточностью, миастенией, сахарным диабетом, псориазом, а также людям пожилого возраста.

Эффективность от использования лекарственного средства Конкор зависит от приема других лекарственных препаратов. Поэтому перед тем, как начать прием препарата обязательно сообщите лечащему врачу обо всех применяемых вами препаратах.

Лекарственное средство нельзя использовать при употреблении алкоголя, а также людям за рулем автотранспортного средства.

Дозировку приема лекарства назначает врач, исходя из тяжести заболевания, возраста, общего состояния больного. Самостоятельное использование препарата может привести к негативным последствиям.

Побочные эффекты при применении

Лекарственное средство Конкор обладает побочными эффектами:

Со стороны нервной системы - головная боль, бессонница, нарушение сна. Возможно появление головокружения, депрессивные состояния, могут появиться галлюцинации, общая слабость, утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системывозможные нарушения периферического снабжения кровью органов, систем, появление отеков.

Со стороны зрительной системы - снижение остроты зрения, появление конъюнктивита.

Со стороны органов дыхания – аллергический насморк, появление спазма бронхов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта – возможно появление чувства тошнота, может возникнуть рвота, расстройство кишечника (понос либо запор). Часто появляется сухость во рту, редко проявления гепатита.

Со стороны опорно-двигательного аппарата – возможна мышечная слабость, судороги. Проявления аллергии: кожная сыпь, зуд, повышенная потливость.
Ингода, после длительного приема препарата может появиться нарушение половой функции.

Форма выпуска лекарственного средства

Конкор выпускают в пачках по 30, 50 и 100 таблеток. В каждой упаковке препарата находится инструкция по применению, с которой следует обязательно подробно ознакомиться перед приемом лекарства.

Препарат отпускается только по рецепту врача. Хранить его следует в недоступном для детей месте, при обычной комнатной температуре.

Конкор (активное вещество - бисопролол) - оригинальный немецкий антигипертензивный препарат, избирательный блокатор бета-1-адренорецепторов. Обладает минимальной тропностью к бета-2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и кровеносных сосудов, а также к рецепторам, участвующим в регуляции обменных процессов. Селективность конкора в отношении бета-1-адренорецепторам сохраняется и при превышении терапевтических доз. При приеме разовой дозы у пациентов с ишемической болезнью сердца (в отсутствие признаков сердечной недостаточности) конкор уменьшает частоту сердечных сокращений и систолический объем сердца и, как следствие, снижает сердечный выброс и потребность сердца в кислороде. При продолжительном медикаментозном курсе изначально повышенное общее периферическое сопротивление сосудов снижается. Одним из компонентов антигипертензивного действия конкора является снижение активности ренин-ангиотензиновой системы. Пик действия препарата достигается спустя 3-4 часа после перорального приема. Даже при назначении конкора 1 раз в день его антигипертензивный эффект поддерживается в течение всех суток благодаря продолжительному периоду полувыведения - 10-12 часов. Как правило, стабилизация артериального давления на целевом уровне достигается через две недели от начала медикаментозного курса. После перорального приема конкор практически полностью (более 90% от общего количества) абсорбируется в пищеварительном тракте. Препарат практически не подвергается так называемому эффекту «первого прохождения» через печень, что увеличивает его биодоступность до почти заоблачных 90%. Прием пищи не замедляет всасывание конкора. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается через 2-3 часа.

Конкор выпускается в таблетках. Кратность приема - 1 раз в день. Оптимальное время приема - утренние часы (до, во время или после еды). Таблетку проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды. Пациентам, страдающим артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца дозу подбирают в индивидуальном порядке, учитывая текущую частоту сердечных сокращений и общее состояние пациента.

По общим рекомендациям начальная доза конкора в таких случаях составляет 5 мг 1 раз в сутки. По мере необходимости дозу удваивают. Максимальная суточная доза - 20 мг. Терапия хронической сердечной недостаточности предусматривает комбинирование ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (или блокаторов рецепторов ангиотензина II), бета-адреноблокаторов, мочегонных и, по ситуации, сердечных гликозидов. Обязательным условием для фармакотерапии конкором является стабильная, без признаков обострения хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза препарата составляет, как правило, 1,25 мг 1 раз сутки. В зависимости от терапевтического ответа и индивидуальной переносимости производят постепенное ступенчатое увеличение дозы («шаг» увеличения составляет 1,25 мг) с интервалом в 2 недели. При неважной переносимости препарата пациентом дозу понижают. Максимальная суточная доза при хронической сердечной недостаточности не должна превышать 10 мг. Фармакотерапия конкором в большинстве случаев является длительной. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, а также лица пожилого возраста принимают конкор на общих основаниях без коррекции дозы. Больной не должен резко приостанавливать прием конкора или менять назначенную дозу без согласования с врачом: в противном случае возможно преходящее ухудшение деятельности сердца. Если планируется прекращение лечения, то дозу следует снижать постепенно. На начальной стадии лечения обязателен постоянный врачебный контроль. Одновременная терапия другими препаратами может повлиять на эффективность и переносимость конкора: в этой связи врач должен знать обо всех лекарственных средствах, принимаемых пациентом. Например, конкор «не дружит» с верапамилом, дилтиаземом, клофелином, моксонидином: при их совместном применении повышается риск нежелательных реакций со стороны организма.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря тому, что его T 1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 132 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.02 мг, титана диоксид (E171) - 0.97 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор ® требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор ® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор ® или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор ® обычно является долговременным.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор ® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор ® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто - AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность высокая.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД - в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV-блокаде - постоянный клинический контроль, назначение бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения хронической сердечной недостаточности - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор ®

Блокаторы медленных кальциевых каналов производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, уменьшение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

При одновременном применении с препаратом Конкор ® возможно усиление гипогликемического действия инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для общей анестезии способны повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС способны снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор ® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленные действием на α-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны органов чувств: редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушения потенции.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Прочие: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: стабильная стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);
  • выраженное снижение АД (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
  • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор ® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием препарата Конкор ® не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

На начальном этапе лечения препаратом Конкор ® пациентам требуется постоянный контроль врача.

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться), у пациентов, находящихся на строгой диете, при проведении десенсибилизирующей терапии, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), при псориазе (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор ® , могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор ® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор ® .

У пациентов с феохромоцитомой Конкор ® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

При лечении препаратом Конкор ® симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Конкор ® не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Таблетки 50 мг

  • - Таблетки 50 мг
  • - Таблетки 20 мг
  • - Таблетки 25,50,100 или 200 мг
  • - Таблетки 50 мг, 100 мг
  • - Раствор для внутривенного введения 1 мг/мл
  • - Таблетки 50 мг, 100 мг
  • - Таблетки 50 мг
  • - Таблетки 25 мг, 50 мг
  • - Таблетки 50 мг
  • - Таблетки 50, 100 мг
  • - Таблетки 5 мг
  • - Таблетки 5 мг
  • - Таблетки 5 мг
  • - Таблетки 5 мг
  • - Таблетки 5 мг
  • - Таблетки
  • - Таблетки 5,45 мг
  • - Таблетки 5 мг
  • - Таблетки
  • - Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг
  • - Таблетки 12.5 мг, 25 мг, 50 мг
  • Показания к применению препарата Конкор

    артериальная гипертензия;

    Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии);

    Хроническая сердечная недостаточность.

    Форма выпуска препарата Конкор

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10 пачка картонная 5;
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 25 пачка картонная 2;
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 30 пачка картонная 1;
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10 пачка картонная 5;
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 30 пачка картонная 1;
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 25 пачка картонная 2;

    Фармакодинамика препарата Конкор

    Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

    Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

    При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

    ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

    Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

    Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

    При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

    Фармакокинетика препарата Конкор

    Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10–15%) - около 85–90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

    Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения - 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

    Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

    Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий Cl - (15,6±3,2) л/ч, причем почечный Cl - (9,6±1,6) л/ч. T1/2 - 10–12 ч.

    Использование препарата Конкор во время беременности

    Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

    Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

    Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Конкор® не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания.

    Противопоказания к применению препарата Конкор

    Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. «Состав и форма выпуска») и к другим бета-адреноблокаторам;
    острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
    шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс;
    AV блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
    синдром слабости синусного узла;
    синоатриальная блокада;
    выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин.);
    выраженное снижение АД (сАД <90 мм рт. ст.);
    тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
    поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
    феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
    метаболический ацидоз;
    одновременный прием ингибиторов МАО, за исключением МАО-В;
    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:
    печеночная недостаточность;
    хроническая почечная недостаточность;
    стенокардия Принцметала;
    миастения;
    тиреотоксикоз;
    сахарный диабет;
    AV блокада I степени;
    депрессия (в т.ч. в анамнезе);
    псориаз;
    пожилой возраст.

    Побочные действия препарата Конкор

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).

    Сердечно-сосудистая система: очень часто - снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях - парестезии); нечасто - нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

    Нервная система: в начале курса лечения могут временно появиться расстройства ЦНС; нечасто - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, а также психические расстройства (нечасто - депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

    Органы зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

    Дыхательная система: редко - аллергический ринит; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей.

    ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - гепатит.

    Опорно-двигательный аппарат: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

    Аллергические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, покраснение кожи, потливость, сыпь; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

    Мочеполовая система: очень редко - нарушения потенции.

    Лабораторные показатели: редко - повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови. В отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

    Способ применения и дозы препарата Конкор

    Внутрь, таблетки следует принимать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него, 1 раз в сутки.

    Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

    Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

    Обычно начальная доза - 5 мг (1 табл. Конкор® 5 мг) 1 раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг 1 раз в день.

    При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза - 20 мг Конкор® 1 раз в день.

    Лечение хронической сердечной недостаточности

    Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

    Предварительные условия для лечения Конкором® следующие:

    Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 нед,

    Практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 нед,

    Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

    Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая хорошо переносилась.
    Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности - 10 мг Конкора® 1 раз в день.

    После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 табл. препарата Конкор® Кор) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

    Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки Конкора®. Лечение Конкором® следует прерывать только в случае крайней необходимости.

    После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

    Продолжительность лечения при всех показаниях

    Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией.

    При необходимости лечение может быть прервано и возобновлено с соблюдением определенных правил.

    Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек или печени

    Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:

    При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы;

    При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза - 10 мг.

    Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

    Передозировка препаратом Конкор

    Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

    Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - плазмозамещающие растворы в/в, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

    Взаимодействия препарата Конкор с другими препаратами

    На эффективность и переносимость ЛС может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда 2 ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие ЛС, даже если вы принимаете их без предписания.

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

    Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

    Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

    Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

    НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза ПГ почками).

    Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

    Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

    Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

    Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

    Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

    Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

    Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

    Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения.

    Особые указания при приеме препарата Конкор

    Не рекомендуется прерывать лечение резко и менять рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

    Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

    Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа- адреноблокада).

    При тиреотоксикозе Конкор® может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

    При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

    При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Конкора®.

    Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

    В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

    Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).

    ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

    Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.

    В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

    Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

    Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

    Условия хранения препарата Конкор

    Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

    Срок годности препарата Конкор

    Принадлежность препарата Конкор к ATX-классификации:

    C Сердечно-сосудистая система

    C07 Бета-адреноблокаторы

    C07A Бета-адреноблокаторы

    C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы


    Бета 1 -адреноблокатор селективный

    Действующее вещество

    Форма выпуска, состав и упаковка

    светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 132 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) - 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.02 мг, титана диоксид (E171) - 0.97 мг.





    30 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 127.5 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) - 14 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.22 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.12 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.002 мг, титана диоксид (E171) - 0.85 мг.

    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
    25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
    30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

    Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

    Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

    Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

    Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

    Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

    При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия .

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной степени метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

    Распределение

    Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

    Метаболизм

    Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

    Выведение

    Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

    Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

    Показания

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;

    — острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

    — кардиогенный шок;

    — AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

    — синоатриальная блокада;

    — выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);

    — выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);

    — тяжелые формы бронхиальной астмы;

    — выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, синдром Рейно;

    — феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

    — метаболический ацидоз;

    — возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

    С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации в крови, AV-блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы ХОБЛ, строгая диета.

    Дозировка

    Таблетки препарата следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

    Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

    Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор 1 раз в день.

    Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в день. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день.

    Хроническая сердечная недостаточность

    Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная ХСН без признаков обострения.

    Лечение препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

    Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

    Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

    Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

    Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

    Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

    Продолжительность лечения при всех показаниях

    Лечение препаратом Конкор обычно является долговременным.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек или печени

    При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

    При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

    Пожилые пациенты

    Коррекции дозы не требуется.

    Дети

    Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

    К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

    Побочные действия

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто - нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

    Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

    Со стороны психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.

    Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

    Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

    Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" транзаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

    Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

    Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение потенции.

    Общие нарушения: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

    *У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

    Передозировка

    Симптомы: наиболее часто - AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

    Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

    При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

    При выраженном снижении АД - в/в введение и вазопрессорных препаратов.

    При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

    При обострении течения хронической сердечной недостаточности - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

    При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

    При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).

    Лекарственное взаимодействие

    На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

    Лечение хронической сердечной недостаточности

    Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

    Блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

    Комбинации, требующие особой осторожности

    Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

    Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    Все показания к применению препарата Конкор

    БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

    Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости.

    Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

    Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

    Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности, тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

    Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

    Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

    НПВС способны снижать гипотензивный эффект бисопролола.

    Одновременное применение препарата Конкор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

    Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

    Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

    Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

    Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

    Особые указания

    Не прерывайте лечение препаратом Конкор резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

    Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

    На начальных этапах лечения препаратом Конкор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

    Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

    Тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;

    Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;

    Строгая диета;

    Проведение десенсибилизирующей терапии;

    AV блокада I степени;

    Стенокардия Принцметала;

    Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

    Псориаз (в т.ч. в анамнезе).

    Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ лечение бисопрололом при его назначении в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

    Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

    Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Конкор.

    Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

    Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Препарат Конкор не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

    Беременность и лактация

    При беременности препарат Конкор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

    Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.

    Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

    Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

    Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

    Применение в пожилом возрасте

    Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    RUS-CIS/CONCO/0718/0049

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности - 5 лет.

    Селективные (избирательные) бета-блокаторы – группа, представителем которой является и конкор, спасли много жизней. Сама группа давно известна страдающим сердечными недугами с повышением давления. Конкор – препарат относительно новый. Фармацевты стараются создать лекарства с минимальным перечнем побочных эффектов. В сравнении с аналогами конкор – препарат выбора.

    Конкор – инструкция к препарату по применению

    Фармакологическая группа лекарства: селективные бета1-адреноблокаторы.

    Торговое название: Конкор.

    МНН (международное название по действующему веществу) – Бисопролол.

    Конкор – таблетированный препарат. Таблетки «сердечком» (повторяют стилизованную форму сердца) в оболочке от 5 мг до вдвое большей дозировки: 10 мг. Выпускаются и в меньшей дозе: 2,5 мг. Это – конкор кор, препарат, содержащий, как и обычный, два вида соединений бисопролола:

    1. Гемифумарат.
    2. Фумарат.

    Действующее вещество остается тем же – . Только дозировка меньше и название немного отличается. Поэтому конконр кор используют, придерживаясь этой же инструкции по применению.

    Механизм действия конкора и аналогов

    Адреноблокаторы – вещества, способные блокировать действие адреналина. Это отражает и название группы. Селективные – избирательные. Лекарство конкор относится к кардиоселективным. Избирательное действие его – кардиологическое.

    Препарат защищает сердце, коронарные сосуды от чрезмерно активизирующего действия адреналина. Блокирует реагирующие на этот гормон сердечные рецепторы. Называются они – адренорецепторы. Находятся в сердечной мышце (миокарде) и ткани стенок коронарных сосудов.

    Обычный ответ организма, миокарда и сосудов на выброс в кровь адреналина таков:

    • Резкое сужение сосудов повышает давление – тоже стремительно;
    • Учащается ЧСС;
    • Повышается и содержание глюкозы крови, это может быть задачей организма – мозг дает команду доставить ему больше питания (глюкозы), выбрасывается адреналин, повышается давление и количество глюкозы.

    Но нагрузка на миокард может оказаться превышающей его адаптивные возможности. Нужно срочно помочь сердцу. Бета-адреноблокаторы это – могут. Конкор содержит в основе действующее вещество Бисопролол.

    Важно, что конкор, лекарство
    именно группы бета1-адреноблокаторов. Есть в организме b1-адренорецепторы и еще – b2-адренорецепторы. Второй подтип отвечает за метаболизм и дыхательную функцию. Угнетать такие процессы нельзя. Но конкор блокирует только функцию первого подтипа: b1-адренорецепторов. Дыхания и метаболических процессов препарат не касается.

    ЧСС при приеме конкора – снижается. Это дает сердцу возможность работать при меньшем поступлении к нему кислорода, предупреждая перегрузки. Частый пульс, провоцируемый выбросом адреналина, без подстраховки препаратом конкор привел бы к кислородному голоданию. Миокард защищен от тахикардии этим лекарством.

    Фармакокинетика

    Быстро поступает в организм из ЖКТ, хорошо проникает почти во все среды. Мозг, плацента, грудное молоко почти не содержат конкор после приема. Работает система защиты важных отделов. Мозг – «командный пункт», наиболее защищен. Он же контролирует процессы распределения лекарства конкор: инструкция по применению свидетельствует, защищен и плод.

    Вывод лекарства осуществляется почками.

    Печень, страж организма, бисопролол (конкор) нейтрализовать не может, метаболизирует незначительную часть, около 10%. Остальные 90% доступны биологическим средам, работают по назначению. Учитывая кардиоселективность, направляется препарат к сердцу. Уже спустя два часа конкор достигает максимально возможной концентрации в крови (определяется показатель – в плазме крови). 30% препарата реагирует с белками плазмы: связывается ими. Величина значительная, она объясняет длительность лечебного воздействия бисопролола. Оно продолжается до суток.

    Показания к применению

    Спектр лечебного действия конкора – сердечно-сосудистая система. Оказывает он такое действие:

    1. Антиангинальное – избавляет от боли, устраняя ишемию миокарда, убирая избыточную нагрузку с сердца;
    2. Снижение числа сердечных сокращений (ЧСС) в единицу времени (минуту);
    3. Антиаритмическое – урежением ритма снимает тахикардию, и даже сглаживает проявления экстрасистолии – экстрасистолы становятся реже и упорядоченней;
    4. Умеренное влияние на нервную, как центральную, так и периферическую нервную систему: торможение избыточных рефлексов. Это вызывает снижение АД;
    5. Уменьшение фракции сердечного выброса (это снижает нагрузку, уменьшает потребление кислорода);
    6. Снижает давление (наблюдается гипотензивное действие).

    Перечисленные свойства препарата определяют показания к применению конкора:

    • Гипертоническая болезнь (гипертензия) с учащенным пульсом;
    • Ишемическая болезнь сердца;
    • Аритмия – тахикардия, экстрасистолия;
    • Стенокардия (стабильная стадия, компенсация болезни);
    • Сердечная недостаточность – хроническое течение заболевания.

    Способ приема, дозировка

    Начинать прием конкора, как любого, действующего на ритм сердца, средства, принято с малых доз. Идеальный вариант: стационар и наблюдение кардиолога. Амбулаторное лечение: если кардиолог ведет пациента давно, знает сопутствующие диагнозы, реакцию на большинство лекарств.

    Соблюдать дозировку полагается строго по назначению. Врач распишет схему.

    Лекарство принимается однократно в сутки. Прием пищи не влияет на усвоение конкора, поэтому время выбирается пациентом. Чаще – утром, так удобнее запомнить, что лечебный бета1-адреноблокатор – принят.

    Конкор – пролонгированное лекарство (длительного действия), потому измельчать его, делить, нарушать целостность оболочки – нельзя. Оболочка обеспечивает медленное высвобождение действующего вещества на протяжении суток.

    Приобретать пролонгированное лекарственное средство надо именно в той дозировке, которая назначена. Если разделить 10 мг пополам, чтобы получить вдвое меньшую дозу, она подействует быстро. Быстро и перестанет действовать. Возможна и передозировка – при слишком быстром поступлении вещества в организм.

    Но риска – черта для разлома – существует. По этому признаку судят о том, что при необходимости, в экстренной ситуации, разламывать таблетку можно. Как раз тогда, когда нужно достичь быстродействия препарата на короткий срок.

    Подход индивидуальный, важно ориентироваться на частоту сокращений сердца. Помним: бета-адреноблокаторы снижают этот показатель. У гипертоников ЧСС часто повышена, особенно в начале болезни. Тогда лекарства этой группы просто необходимы.

    С годами показатель ЧСС может понизиться вплоть до брадикардии. Случается это и потому, что сердце слабеет, и даже от длительного употребления снижающих давление лекарств. Многие антигипертензивные средства заметно урежают ритм. Здесь врач смотрит – насколько целесообразен прием конкора или его аналогов и заменителей. Если это нужно – назначает его, но дозы минимальны.

    Обычная начальная – 5 мг. При положительной динамике постепенно дозу пробуют увеличивать, доводят до 10 мг.

    При каком давлении нужен конкор, определит врач, но инструкция применения допускает прием при любом, вызывающем дискомфорт, повышении давления. Высокое давление (криз) купируется комплексом лекарств, обычно оно сопровождается учащением пульса. Конкор в этом случае принять нужно.

    Если у пациента гипертоническая болезнь осложнена стенокардией, ритм не замедлен, иногда требуется в сутки вдвое большая доза – 20 мг. Это – максимальная суточная дозировка конкора.

    Разрешается лечить препаратом
    хроническую сердечную недостаточность. Фаза обострения не подлежит лечению конкором и его аналогами. Условие: тщательный контроль врача. Сердечную недостаточность лечат комплексом препаратов, бета-адреноблокаторы в этот комплекс – входят.

    Состояние пациента должно быть стабильным. Любое ухудшение – повод для врача найти причины, изменить дозу или схему применения препарата. Случаются ситуации, когда требуется отмена конкора.

    Начинают при этой болезни с разделенной надвое минимальной, 2,5 мг, дозы. Таблеток в 1,25 мг не существует, поэтому здесь допускают исключение: разрешено разломить этот «минимум» – пополам. Доза настолько мала, что передозировка невозможна. Кардиологи уверяют, что такая дозировка безвредна, даже если большая – неприемлема.

    Проверяют переносимость. Если все хорошо, дважды в месяц увеличивают дозировку: добавляют по половинке таблетки. Доводят до максимальной легко переносимой, дающей положительный эффект, дозы. Она не должна превысить 10 мг ежесуточно.

    Лечить бисопрололом сердечную недостаточность непросто. Постоянно нужно контролировать состояние пациента, обследовать его. На контроле обязательно держат ЧСС, величину АД.

    Не всегда удается, и не обязательно нужно доводить прием конкора до максимума. Разумно остановиться на хорошо переносимой дозе. Если увеличение спровоцировало ухудшение самочувствия – снизить количество препарата.

    Возможна и отмена, если больной реагирует на лекарство плохим самочувствием.

    Параллельно с гипертонической болезнью или хронической сердечной недостаточностью лечатся и ИБС, аритмия. Дозируют препарат, ориентируясь на артериальную гипертензию или ХСН.

    Интересен факт, что оригинальная инструкция по применению позиционирует таблетки конкор, как средство от тахикардии. Но и экстрасистолия с приемом бета-адреноблокаторов протекает легче, хоть совсем и не исчезает.

    Селективные бета-адреноблокаторы изменяют работу жизненно важного органа – сердца. Применять их нужно, зная противопоказания:


    Лекарство применяют осторожно при недостаточности любого органа (почечной, печеночной, сердечной), при сахарном диабете, депрессии. Пожилым тоже назначают под контролем, с малых доз.

    Побочные действия

    • Аллергия: крапивница, сенная лихорадка;
    • Сухость слизистых рта;
    • Диарея;
    • Усиление сердечной недостаточности;
    • Судороги во сне;
    • Резкое падение АД;
    • Покалывание, онемение конечностей;
    • Ортостатическая гипотензия;
    • Конъюнктивит;
    • Нечеткость зрения;
    • Потеря сознания;
    • Брадикардия;
    • Депрессия;
    • Гепатит;
    • Бронхоспазм;
    • Потливость;
    • Слабость.

    Несовместим с алкоголем: реакция непредсказуема. Может быть впадение в кому, летальный исход.

    В эти периоды приема лекарства стараться избегать. Только по жизненным показаниям для беременной, если риск для нее выше, чем для плода. Препарат мало проникает через плаценту, но кровообращение в ней нарушает. Это вредит нормальному формированию ребенка.

    Не исследован вопрос действия бисопролола на детей через молоко. Но даже те вещества (хлорофос ДДТ, другие яды), что не выводятся никаким путем, кумулируются в организме, могут попадать в молоко. И выводиться с ним, попадая ребенку с питанием. Лучше не кормить грудью, проходя такое лечение. Или лечиться иначе.

    Совместимость с лекарствами

    Опасно сочетать конкор с другими антиаритмиками. Могут развиться тяжелые аритмии, резко снизиться частота пульса, упасть давление.

    Гипертоническую болезнь
    лечат обычно несколькими препаратами. Добавка бисопролола может усилить действие снижающих давление средств.

    Аналоги конкора

    Конкор – это бисопролол. Но – импортный. Аналогов у него немало. Иногда люди сомневаются, что лучше купить: конкор или бисопролол? А они различаются только производящей их фирмой. Цена еще неодинакова: у конкора дозировкой 5 мг она 200 рублей и выше. Бисопролол в 10 раз дешевле – то же количество (30 таблеток) и дозировка аналогична.

    Задаются пациенты вопросом и о сравнении препаратов и конкор: что из них поможет при давлении лучше – первое или второе? А это тоже – синонимы. И опять: российский аналог конкора нипертен – дешевле.

    Препарат – тоже аналог (но не синоним) конкора. Действующее вещество другое: . Но группа одинакова: бета1-адреноблокаторы.

    Создатели и производители небилета объясняют: он хорош расширяющим действием на сосуды периферии. Но когда предстоит выбор: небилет или конкор, стоит учесть отзывы кардиологов. Врачи уверены: конкор с артериальной гипертензией справляется не хуже небилета. Выполняя ту же задачу, стоит много дороже. Вот еще аналоги конкора:

    1. Арител;
    2. Бисомор;
    3. Бисопролола фумарат;
    4. Бисогамма;
    5. Кординорм Кор;
    6. Бисокард;





    У всех препаратов списка действующее начало одно: бисопролол. Все это синонимы лекарства конкор, приведенная инструкция по применению справедлива и для них.

    Любой препарат этой группы нельзя отменять резко. Это чревато обострением болезни. При необходимости отмены проводить ее надо, постепенно снижая дозировку.