Кетанов является ненаркотическим лекарственным средством, с помощью которого можно избавиться от хронической боли разного происхождения. Кетанов относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Именно поэтому препарат оказывает обезболивающее и умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Кетанов чаще всего принимают для снятия острой боли, возникшей в результате проведенных операций, при , при травмах мягких тканей или переломах, а также при сильной зубной и головной боли.

Кетанов выпускается в двух формах – это таблетки и ампульные растворы (уколы). Кетанов для наружного применения не выпускают. Однако есть препараты-аналоги, которые в своем составе имеют то же действующее вещество, но выпускаются в форме геля или мази, например, гели Кеторол и Кетонал.

• Таблетки выпускают № 10, 20 и 100 в упаковке.
• Ампульный раствор выпускается объемом 1 мл по 5 или 10 штук в пачке.

Состав

В состав Кетанова входит активное вещество кеторолак. В таблетках дозировка препарата составляет 10 мг действующего вещества, в ампулах – 30 мг на 1 мл.

Показания к применению

Кетанов показан как в таблетках, так и в уколах, для купирования болей разного происхождения и локализации. Показания, как правило, для разных лекарственных форм совершенно одинаковы, а вот выбор той или иной формы зависит только от удобства применения. Так как болевой синдром является симптомом многих болезней и состояний, необходимо выделить только те, при которых этот препарат можно принимать.

Кетанов показан:

1. Для снятия болей в послеоперационный период.
2. Для купирования болевого синдрома при травматическом повреждении мышц, мягких тканей и костей. Например, при переломах, ушибах, растяжениях, вывихах.
3. Для устранения ревматических болей, болей при , остеоартрите.
4. При болях, возникших в результате отмены .
5. При зубной боли и разных стоматологических заболеваниях (кариес, пульпит, парадонтит).
6. При почечных и желчных коликах.
7. При боли в послеродовой период.
8. При боли в мышцах.
9. При остеохондрозе.

Кетанов при ревматоидных болях

Какие побочные эффекты имеет препарат?

Таблетки и ампульный раствор после применения могут спровоцировать множество побочных эффектов, среди которых выделяют:

• Боль в желудке, диарея, тошнота и рвота, запор, повышенное газообразование, .
• Желтуху, панкреатит, увеличение размеров печени.
• Боли в пояснице, повышенное мочеиспускание, отеки.
• Ухудшение зрения, слуха, звон в ушах.
• Может возникнуть потеря сознания, головокружение, бронхоспазм, отек гортани.
• Аллергические реакции в виде сыпи, зуда, покраснения кожи.
• Потливость, анафилактический шок, лихорадка.

Как принимать таблетки?

Таблетки Кетанов можно принимать непосредственно для купирования боли или пить . Для снятия острой боли рекомендуется принимать 1–2 таблетки перед едой, так терапевтический эффект настанет быстрее, однако, не исключено пагубное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ. Если боль не сильно выражена, можно принять таблетку после еды, проглатывая ее целиком. Раскусывать или разжевывать препарат не рекомендуется! После приема нужно выпить около 100 мл воды без газа.

Если вы принимаете препарат после жирной пищи, терапевтический эффект может наступить немного позднее. Кроме этого, лекарственное средство можно принимать по определенному графику, то есть пить 1–2 таблетки по 3–4 раза в сутки через 6–8 часов независимо от того, есть боль или нет. При этом суточная дозировка по графику должна составлять не больше 8 таблеток. Длительность терапии определяется врачом, в индивидуальном порядке для каждого пациента. Как правило, лечение длится от 5 до 7 дней.

Кетанов при беременности и лактации

Это лекарственное средство строго запрещено в период беременности и кормлении грудью. Если женщине показано принимать Кетанов в период лактации, тогда на время приема лекарственного средства ребенка необходимо перевести на искусственное вскармливание.

Противопоказания

Это лекарственное средство строго противопоказано:

• при аллергических реакциях;
• при «аспириновой астме»;
• при бронхоспамах, отеках;
• при язве желудка;
• при почечной и печеночной недостаточности;
• при геморрагическом инсульте;
• при нарушениях свертываемости крови;
• в период лактации и при беременности;
• детям до 16 лет.

Сколько стоит Кетанов?

В России Кетанов можно купить по разным ценам, в зависимости от формы выпуска и количества таблеток или ампул в упаковке.

• Таблетки Кетанов №10 стоят от 26 до 33 р.
• Таблетки Кетанов №20 – от 62 до 70 р.
• Таблетки Кетанов №100 – от 248 до 300 р.
• Раствор в ампулах №10 – от 115 до 150 р.

Аналоги препарата

• Адолор
• Долак
• Доломин
• Кеторол
• Кетолак
• Кеторолак
• Торадол

А теперь посмотрите ролик о препарате:

Кетанов (действующее вещество - кеторолак) - это индийский нестероидный противовоспалительный препарат, являющийся по своей химической структуре производным гетероарилуксусной кислоты. Механизм его действия обусловлен подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) - главного действующего лица метаболизма арахидоновой кислоты, которая, в свою очередь, представляет собой субстрат для синтеза простагландинов. Последние, как известно, являются медиаторами боли и воспаления, и лишение организма этих биологически активных веществ способствует устранению боли и снижению повышенной температуры тела.

Таким образом, кетанов обладает обезболивающим и противовоспалительным эффектом, при этом первый в значительной степени преобладает над вторым. Подобно другим НПВП, кетанов подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов, вызванную действием арахидоновой кислоты на пару с коллагеном; не влияя при этом на агрегацию тромбоцитов, обусловленную активностью АТФ. Кетанов увеличивает время кровотечения, не вызывая однако изменения количества тромбоцитов и увеличения времени сворачиваемости крови. Преимуществом кетанова по сравнению с опиоидными обезболивающими является отсутствие влияния на дыхательный центр. Еще одно отличие препарата от наркотических анальгетиков - он не угнетает психомоторные функции и в значительно меньшей степени вызывает седативные явления. На состояние миокарда и гемодинамические показатели кетанов также не влияет. Важно, что на фоне гораздо большей в сравнении с опиоидами безопасности, кетанов мало в чем уступит им в эффективности обезболивания.

Так, в ходе клинических испытаний было установлено, что внутримышечная инъекция 30 мг кетанова равноценна 10-12 мг морфина.

Кетанов выпускается в двух лекарственных формах: раствор для внутримышечного введения и таблетки. Как правило, препарат применяется однократно, хотя в любом случае целесообразность дальнейшего его использования определяется тяжестью болевого синдрома. Разовая доза кетанова составляет 10 мг. При необходимости его повторного применения доза не изменяется, а максимальная кратность приема не должна превышать 4 раз в сутки (таким образом, максимальная суточная доза составляет 40 мг). Длительность курса при приеме таблетированной формы кетанова, как, собственно, и парентеральной, ограничивается 5-ю днями. Раствор для инъекций должен вводиться глубоко внутримышечно. Используют минимально эффективные дозировки препарата, которые подбираются опытным путем, опираясь на выраженность болевого синдрома и индивидуальную реакцию пациента. При высокой интенсивности боли прием кетанова можно дополнять небольшими дозами опиоидов. Препарат не следует использовать в качестве подготовительного средства перед проведением хирургических вмешательств. Не предназначен он и для поддерживающей анестезии и анальгезии в акушерско-гинекологической практике. Если у пациента в анамнезе присутствуют нарушения свертывания крови, то необходим тщательный контроль за числом тромбоцитов, что имеет особенно важное значение в период после хирургических вмешательств.

Фармакология

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T 1/2 - 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T 1/2 увеличивается.

Форма выпуска

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза - 10-30 мг, интервал между введениями - 4-6 ч. Максимальная длительность применения - 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении - 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Показания

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; "аспириновая триада", бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кетанов

Торговое название

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл

Состав

1 мл содержит

активное вещество - кеторолака трометамола 30 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, этанол, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или бледно-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код АТС M01AB15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кеторолака трометамол представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

После внутримышечного введения, кеторолак быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения однократной дозы 30 мг достигается через 50 минут и составляет 2.2 мкг/мл.

Линейная фармакокинетика

У взрослых, после внутримышечного введения кеторолака трометамола в рекомендуемом диапазоне доз, клиренс рацемата не меняется. Фармакокинетика кеторолака трометамола после введения разовой и многократных доз носит линейный характер. При более высоких рекомендуемых дозах, происходит пропорциональное увеличение концентраций свободного и связанного рацемата. Не пересекает гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и небольшое количество препарата попадает в грудное молоко. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками.

Кеторолак трометамол метаболизируется в печени, с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов являются почки. Около 92% введенной дозы - выводится почками, примерно 40% в виде метаболитов и 60% в виде неизмененного кеторолака. Примерно 6% дозы выводится через кишечник.

Период полувыведения S-энантиомера кеторолака трометамола примерно составил 2,5 часа (SD ± 0,4) по сравнению с 5 часами (SD ± 1,7) для R-энантиомера. В других исследованиях, период полувыведения для рацемата отмечен в пределах 5-6 часов.

Почечная недостаточность

На основании только однократной дозировки, средний период полувыведения кеторолака трометамола у пациентов с ослабленной функцией почек составляет 6-19 часов и зависит от степени повреждения. Между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамола у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью (r=0,5) существует слабая взаимосвязь.

Печеночная недостаточность

У больных с нарушением функции печени не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

Фармакодинамика

Кетанов - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает анальгетическое действие. Механизм действия Кетанова, как и других НПВП, связан с ингибированием синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамола обусловлена S-формой. Анальгезирующее действие наступает приблизительно через 30 мин, максимальный обезболивающий эффект развивается через 2-3 ч, максимальная аналгезия продолжается от 1 до 2 часов. Продолжительность анальгезирующего действия составляет 4-6 ч и более в зависимости от дозы. Кетанов не оказывает седативного или анксиолитического эффекта, не влияет на опиоидные рецепторы. Кетанов не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными анальгетиками.

Показания к применению

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. в послеоперационном периоде)

Способ применения и дозы

Кетанов назначают в минимальной эффективной дозе, которая определяется в зависимости от интенсивности боли и ответной реакции больного. Назначение многократных суточных дозировок Кетанова внутримышечно не должно превышать 2-х дней, т.к. побочные реакции могут увеличиться при длительном использовании. Нежелательное воздействие можно снизить при использовании наименее эффективной дозы в течение самого короткого промежутка времени необходимого для контроля симптомов.

Взрослые и подростки старше 16 лет с массой тела, превышающей 50 кг

Начальная доза для купирования боли составляет 10 мг внутримышечно с последующими введениями в дозе 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. В начальный послеоперационный период Кетанов можно вводить внутримышечно через каждые 2 часа при необходимости. Максимальная суточная доза для пациентов не должна превышать 90 мг. У лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела до 50 кг максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг, курс - до 2-х дней. Для пациентов с весом менее 50 кг, необходимо снизить дозировку.

При переходе с парентерального введения Кетанова, доза обеих лекарственных форм не должна превышать 90 мг (60 мг - для пожилых пациентов, больных с нарушением функции почек, а также пациентов с массой тела менее 50 кг) и при этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 40 мг. Пациенты должны быть переведены на пероральный путь введения в максимально короткий период.

Опиоидные анальгетики (напр., морфин, петидин) можно использовать параллельно, для достижения оптимального анальгезирующего эффекта в ранний послеоперационный период, когда боль самая сильная. При одновременном назначении Кетанова и опиоидного препарата дозы последних могут быть уменьшены.

Однако следует учитывать побочные эффекты опиоидных средств, особенно при однодневных хирургических операциях.

Пожилые пациенты

Почечная недостаточность

Кеторолак противопоказан при средней или тяжелой почечной недостаточности; при легкой степени почечной недостаточности необходимо снизить дозу (не более 60 мг/сутки в/м)

Побочные действия

Сухость во рту, язвенный стоматит, тошнота, рвота, боль в желудке, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, метеоризм, запор, диарея

Панкреатит, обострение колита и болезнь Крона, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в том числе перфорация или желудочно-кишечные кровотечения (мелена, рвота по типу «кофейной гущи»)

- нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва

Головокружение, головная боль

Сонливость, бессонница, необычные сновидения, потливость, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, патологическое мышление, депрессия, судороги, полидипсия, неспособность сосредоточиться, беспокойство, усталость, возбуждение, пространственная дезориентация, нарушения вкуса, миалгия, замешательство, галлюцинации, гиперкинез, потеря слуха, шум в ушах, асептический менингит (особенно у пациентов с имеющимися аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, заболевания соединительной ткани)

Учащение мочеиспускания, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, боль в пояснице (с или без гематурии), повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), отеки почечного генеза

- нарушения функции печени, гепатит, гепатомегалия, холестатическая желтуха, печёночная недостаточность

- приливы, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, боль в груди, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда или инсульт, отек легких

Пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия

Кожная сыпь, зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, макулопапуллезные высыпания

- аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции (тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание, затруднение дыхания, бронхиальная астма, бронхоспазм, тахипноэ, одышка, отек гортани или диспноэ, пурпура, отёк Квинке, эксфолиативный и буллезный дерматит, отеки век, периорбитальный отек)

Послеоперационные кровотечения из ран, гематомы, эпистаксис, увеличение времени свертывания крови

- астения, отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), редко - отек языка, увеличение массы, лихорадка

- бесплодие

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, и вспомогательным ингредиентам препарата

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в активной фазе или желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфорации в анамнезе

Тяжелая сердечная недостаточность

Состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования

Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (креатинин сыворотки крови > 160 мкмоль/л)

Подозрение или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение

Геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови

Полное или неполное сочетание полипоза носа, ангионевротического отека и бронхоспазма

Ангионевротический отёк, бронхоспазм, бронхиальная астма, в том числе в анамнезе

Пациентам, продолжающим получать ацетилсалициловую кислоту

Одновременное применение с другими НПВС, пентоксифиллином, пробенецидом или литиевой солью

Гиповолемия, обезвоживание

Кровотечения или высокий риск их развития [после операции, пациенты принимающие антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц за 12 часов), гемофилия]

Беременность и период лактации

Детский возраст до 16 лет

Для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения

Лекарственные взаимодействия

Варфарин, дигоксин, салицилат и гепарин

In vitro кеторолак несколько сокращает связывание варфарина с белками плазмы (с 99.5 % до 99.3 %) при концентрации в плазме 5-10 мкг/мл. Связывание дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях (300 мкг/мл) салицилатов in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99.2% до 97.5%, что потенциально может привести к увеличению плазменных концентраций несвязанного кеторолака вдвое; соответственно, больным, получающим высокие дозы салицилатов, кеторолак нужно назначать с осторожностью.

Терапевтические концентрации дигоксина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида, пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака.

Аспирин: при совместном введении Кетанова с аспирином, его белковое связывание уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не изменяется. Как и при использовании других НПВП, сопутствующее введение Кетанова и аспирина обычно не рекомендуется из-за возможности повышения побочных эффектов.

Диуретики: одновременное применение с диуретиками может привести к снижению диуретического эффекта и увеличению риска нефротоксичности НПВС.

Пробенецид: совместное применение Кетанова с пробенецидом приводил к снижению клиренса кеторолака и увеличению уровня кеторолака в плазме крови, а также его периода полувыведения. Поэтому противопоказано сопутствующее использование Кетанова с пробенецидом.

Литий: НПВС приводят к увеличению уровня лития в плазме и к уменьшению почечного клиренса лития. Средняя минимальная концентрация лития увеличилась на 15%, а почечный клиренс уменьшился приблизительно на 20%. Таким образом, при сопутствующем введении НПВС и лития, необходимо тщательно обследовать пациентов на наличие признаков токсичности лития.

Антикоагулянты: необходимо соблюдать осторожность при введении Кетанова с антикоагулянтами, т.к. сопутствующее введение может вызвать усиленный антикоагуляционный эффект.

Сердечные гликозиды: НПВС могут спровоцировать возникновение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать уровень концентрации сердечного гликозида в плазме крови при одновременном применении с последним.

Метотрексат: следует соблюдать осторожность при одновременном применении с метотрексатом, поскольку было отмечено, что некоторые препараты, которые угнетают биосинтез простагландинов, снижают клиренс метотрексата, и, как следствие, повышают его токсичность.

Ингибиторы АКФ: существует повышенный риск возникновения почечной недостаточности при одновременном применении Кетанова с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента, особенно у пациентов с дефицитом веса.

Противоэпилептические препараты: отмечены спорадические случаи конвульсий при сопутствующем использовании кеторолака трометамола и противоэпилептических препаратов (дифенин, карбамазепин).

Психотропные средства: отмечены галлюцинации при использовании кеторолака у пациентов, принимающих психотропные средства (флуоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Пентоксифиллин: при сопуствующем введении Кетанов и пентоксифиллина, сущестует повышенная тенденция кровотечения.

Недеполяризующие миорелаксанты: в послемаркетинговом опыте отмечены случаи возможного взаимодействия между кеторолаком трометамолом и недеполяризующих миорелаксантов, которые вызывали апноэ. Сопутствующее использование кеторолака трометамола с миорелаксантами официально не изучалось.

Циклоспорин: как и при использовании всех НПВП, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем введении циклоспорина из-за повышенного риска нефротоксичности.

Мифепристон: НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку может снижаться эффективность мифепристона

Кортикостероиды: как и при использовании всех НПВП, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем введении с кортикостероидами из-за повышенного риска желудочно-кишечного кровотечения.

Хинолоны: пациенты, принимающие хинолоны и НПВС, могут обладать повышенным риском развития конвульсий.

b -блокаторы: кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать антигипертензивный эффект b-блокаторов и могут увеличивать риск почечной недостаточности при сопутствующем введении с ингибиторами АКФ, особенно у пациентов с дефицитом веса.

Особые указания

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода применения, необходимого для контроля симптомов заболевания.

Использование у пожилых пациентов : у пожилых наблюдается повышенная частота развития побочных реакций после приема НПВС. По сравнению с молодыми взрослыми пациентами, у пожилых удлиняется период полувыведения из плазмы и снижается плазменный клиренс кеторолака. При применении Кетанов внутримышечно не рекомендуется превышать общую суточную дозу 60 мг. При применении в форме таблеток рекомендуется длительный интервал между дозами.

Влияние на фертильность: использование Кетанов, как и любого препарата ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландина, может ухудшить фертильность и не рекомендуется женщинам планирующим зачатие.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт: Кетанов противопоказан пациентам с ранее установленной язвой желудка и двенадцатиперсной кишки и/или желудочно-кишечным кровотечением. Кеторолака трометамол может вызывать серьезные желудочно-кишечные побочные явления, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка, тонкого или толстого кишечника, что может привести к смерти. Данные серьезные побочные явления могут появиться в любое время, с или без предупреждающих симптомов, у пациентов, которых лечили Кеторолак трометамолом.

Дополнительно к анамнезу язвенной болезни, другие факторы, повышающие риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, которых лечили НПВС, включают сопутствующее использование пероральных кортикостероидов, или антикоагулянтов, более длительную НПВС терапию, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и общее слабое состояние здоровья. Для пациентов с высокой степенью риска необходимо принимать во внимание альтернативное лечение, не включающее НПВС.

Гематологическое воздействие: так как простагландины играют важную роль в гемостазе, а НПВС ингибируют агрегацию тромбоцитов и продлевают время кровотечения, пациентам с нарушением коагуляции необходимо с осторожностью принимать Кетанов и проводить тщательное наблюдение. У пациентов, принимающих антикоагулянты по какой-либо причине, существует повышенный риск образования внутримышечной гематомы из-за введения Кетанов.

Анемия иногда наблюдается у пациентов принимающих НПВС, включая кеторолак. Это может происходить из-за задержки жидкости, скрытого или объемного желудочно-кишечного кровотечения, или неполностью описанного воздействия на эритропоэз. Пациентам, находящимся на длительном лечении с использованием НПВС, включая Кетанов, необходимо проверить гемоглобин или гематокрит, если у них проявляются любые признаки или симптомы анемии.

Со стороны респираторной системы : у пациентов с астмой может быть аспириновая астма. Использование аспирина у пациентов с аспириновой астмой связано с тяжелым бронхоспазмом, который может иметь летальный исход. Так как отмечена перекрестная реактивность, включая бронхоспазм, между аспирином и другими средствами нестероидной противовоспалительной терапии у таких пациентов, восприимчивых к аспирину, нельзя назначать Кетанов пациентам с данной формой восприимчивости к аспирину и необходимо использовать с осторожностью у пациентов с предсуществующей астмой.

Использование у пациентов с нарушением функции печени : пациентам с ослабленной функцией печени или перенесенными заболеваниями печени необходимо с осторожностью принимать Кетанов. Может наблюдаться повышение одного или нескольких показателей печеночных проб. Данные отклонения носят временный характер, могут оставаться неизмененными или же прогрессировать в случае продолжения применения. В случае развития клинических признаков или симптомов, которые встречаются при заболеваниях печени, или в случае системных проявлений применение Кетанова следует прекратить.

Использование у пациентов с нарушением функции почек: учитывая что Кетанов и его метаболиты выводятся преимущественно почками, пациентам с умеренным или тяжелым нарушением почечной функции (креатинин сыворотки крови выше 160 мкмоль/л) нельзя принимать Кетанов. Пациентам с небольшой почечной недостаточностью необходимо принимать уменьшенную дозу кеторолака (не более 60 мг/сутки в/м) и их состояние почек необходимо тщательно наблюдать.

При использовании Кеторолака, отмечены случаи острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита и нефротического синдрома.

Использование у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями: Соответствующее наблюдение и консультация необходимы пациентам с перенесенной гипертензией и/или легкой или умеренной ишемической болезнью сердца, так как задержка жидкости и отек отмечаются в связи с НПВС терапией. НПВС, включая Кетанов, могут привести к появлению новой гипертензии или ухудшению предсуществующей гипертензии, любая из них может способствовать повышенному возникновению сердечно-сосудистых явлений. В начале лечения НПВС средствами и в течение курса лечения необходимо тщательно проверять артериальное давление.

Пациентов с неконтролируемой гипертензией, ишемической болезнью сердца, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярной болезнью необходимо лечить Кетановом только после тщательного обследования. Аналогичное обследование необходимо провести перед началом продолжительного лечения пациентов с факторами риска для сердечно-сосудистого заболевания (напр., гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Задержка жидкости и отек: задержка жидкости и отек отмечены при использовании кеторолака и поэтому его необходимо использовать с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией.

Анафилактоидные реакции: Кетанов нельзя вводить пациентам с «аспириновой триадой». Данный синдром обычно появляется у пациентов с астмой, страдающих ринитом с или без носовых полипов, или у пациентов, демонстрирующих тяжелый, бронхоспазм с возможным летальным исходом после приема аспирина или других НПВП. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. В случае возникновения анафилактоидных реакций необходимо обратиться за неотложной помощью.

Кожные реакции: НПВС, включая кеторолак, может вызвать серьезные кожные побочные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз, которые могут иметь летальный исход. Данные серьезные явления могут появиться без предупреждения. Необходимо предупредить пациентов о признаках и симптомах серьезных кожных проявлений и необходимо прекратить использование препарата при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков аллергии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов может наблюдаться сонливость, головокружение, пространственная дезориентация, бессонница, усталость, нарушение зрения или депрессия после применения Кетанова. Если у пациентов наблюдаются эти или иные подобные нежелательные явления, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Передозировка

Симптомы : заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, которые обычно обратимы с помощью поддерживающего лечения. Может появиться желудочно-кишечное кровотечение. В редких случаях могут появиться гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Отмечены анафилактоидные реакции при терапевтическом приеме внутрь НПВС, они могут появиться после передозировки.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует принять активированный уголь в течение одного часа после приема потенциально вредного количества препарата. Проводить мониторинг функции почек и печени. Специфический антидот не существует. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия могут не помочь из-за высокого белкового связывания.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата помещают в ампулы прозрачного стекла типа I с синей полоской. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

При сильной боли, например, при зубной, взрослые применяют действенный препарат Кетанов. Медикамент хвалят за быстрый и выраженный обезболивающий эффект, но опасаются давать детям. Разрешен ли он в детском возрасте и какими аналогами может быть заменен?

Форма выпуска и состав

Кетанов представлен двумя разными лекарственными формами – таблетками и раствором для уколов. У таблеток круглая форма и имеется белая обычная или пленочная оболочка, а одна пачка включает 10, 20 или 100 штук. Раствор Кетанов вводится внутримышечно и представлен прозрачной жидкостью в ампулах по 1 мл, упакованных в коробки по 5-10 штук.

Главный ингредиент препарата – кеторолак . Его дозировка в 1 таблетке составляет 10 мг, а в 1 мл раствора – 30 мг. Дополнительно твердая форма включает макрогол, крахмал, диоксид кремния, тальк и прочие компоненты. В инъекционной форме присутствуют такие вспомогательные компоненты, как этанол, натрий хлорид, стерильная вода, натрий гидроксид и эдетат динатрия.

Как действует и когда применяется

Кетанов относят к противовоспалительным средствам, у которых есть выраженное обезболивающее действие . Оно во много раз превышает эффект от применения любых других препаратов с нестероидным строением. Именно поэтому Кетанов востребован при умеренных и сильных болях разного генеза.

Средство наиболее часто используют при травмах и переломах, а также при послеоперационных болях. Кроме того, лекарство применяется при зубной боли, вызванной пульпитом или другим заболеванием ротовой полости. Назначают его и при отите, желчной колике, корешковом синдроме, болях из-за опухолевого процесса, почечной колике и других состояниях.

Лечебный эффект Кетанова обусловлен его способностью воздействовать на образование простагландинов – веществ, из-за которых активизируется воспаление, возникает болевой синдром и повышается температура. При этом медикамент не влияет на ЦНС, что делает его хорошей альтернативой наркотическим обезболивающим лекарствам.

С какого возраста назначается детям

Согласно прилагаемой к таблеткам инструкции, Кетанов не рекомендуется в возрасте до 16 лет. Если требуется дать обезболивающее лекарство ребенку помладше (например, в 8 лет), лучше посоветоваться с врачом.

Противопоказания

Препарат не назначают при непереносимости кеторолака или какого-либо другого ингредиента. Также его не советуют давать при сильных болях в животе, так как это может помешать оказать своевременную помощь при хирургических патологиях. Кроме того, Кетанов не назначается при многих болезнях ЖКТ, обострении патологий печени, почечной недостаточности, заболеваниях крови и поражениях щитовидной железы.

Побочные действия

Если дать ребенку Кетанов, это может привести к появлению:

• Выраженной тошноты или приступа рвоты;
• Кожной сыпи или другой аллергической реакции;
• Язв на слизистой оболочке пищеварительного тракта;
• Кровотечения из желудка;
• Сонливости и головных болей;
• Проблем с почками.

Инструкция по применению

Кетанов в таблетированной форме глотают, не раскусывая и запивая простой водой. Лекарство советуют пить после еды, чтобы оно меньше вредило слизистой оболочке желудка. Зачастую средство принимается по необходимости, когда беспокоят сильные боли. Также, препарат может назначаться по графику несколько раз в день.

Инъекции Кетанов выполняются в мышечную ткань, например, в ягодичную или дельтовидную мышцу. Дозировку медикамента подбирают индивидуально, учитывая и причину боли, и реакцию пациента на средство. Как правило, уколы выбирают для получения быстрого обезболивающего действия. Как только такая необходимость проходит, переходят к приему лекарства внутрь.

Аналоги

У Кетанова есть несколько аналогов с таким же активным веществом (Кеторолак, Кетокам, Кеторол , Долак и другие). Однако все они в форме таблеток противопоказаны детям младше 16 лет.

При болях ребенку вместо Кетанова предпочтительнее давать такие препараты:

• Нимесил . Это лекарство производится в гранулах, расфасованных в пакетики. Оно назначается при сильных болях детям старше 12 лет. Аналогом Нимесила с таким же активным веществом выступает Найз, который в таблетированной форме или в суспензии назначается с шестилетнего возраста.
• Вольтарен . Этот препарат на основе диклофенака применяют у детей разного возраста. Он представлен суппозиториями, таблетками в оболочке, гелем, пластырем и другими формами.
• Ибупрофен . Он выписывается даже самым маленьким пациентам, поскольку разрешен с 3-месячного возраста. Младенцам такое средство назначают в свечах или суспензии, а таблетки и капсулы используют у детей старше 6 лет.
• Анальгин. Этот противовоспалительный препарат разрешен в форме свечей с 3-месячного возраста, а также выпускается в уколах и таблетках.

Кетанов уколы: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: ketorolac tromethamine;

1 ампула (1 мл) содержит 30 мг кеторолака трометамина;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, этанол, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Фармакологическое действие

Кеторолака трометамин является нестероидным противовоспалительным средством, которое демонстрирует аналгетическую активность. Механизм действия кеторолака (как и других НПВС) понятен не до конца, но может заключаться в ингибиции синтеза простагландинов.

Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-формой. Кеторолака трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Максимальный аналитический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов. Этот эффект не имеет статистически значимых отличий в рамках рекомендованного диапазона дозирования. Наибольшая разница между большими и малыми дозами кеторолака заключается в длительности аналгезии. Аналитическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие. Фармакокинетика. Кеторолака трометамин является рацемической смесью [-]S- и [+]R- энантиометрических форм, при чем аналитическая активность обусловлена S-формой. После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью абсорбируется. Средняя максимальная плазменная концентрация 2,2 мкг/мл достигается, в среднем, через 50 минут после введения одноразовой дозы 30 мг.

Линейная фармакокинетика.

У взрослых после внутримышечного введения кеторолака трометамина в рекомендованных диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамина у взрослых после однократного или многократного внутримышечного введения кеторолака трометамина является линейной. При высших рекомендованных дозах наблюдается пропорциональное повышение концентраций свободного и связанного рацемата.

Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко. Больше 99 % кеторолака в плазме крови связано с белками в пределах широкого диапазона концентраций.

Кеторолака трометамин в значительной мере метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма являются гидроксилированные и конъюгированные формы производного препарата. Продукты метаболизма и некоторая часть неизмененного препарата выводятся с мочой.

Экскреция.

Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов является почечный. Приблизительно 92 % введенной дозы определяется в моче: 40 % - в виде метаболитов и 60 % — в виде неизмененного кеторолака. Приблизительно 6 % дозы выводится с калом. В исследовании однократной дозы кеторолака 10 мг (п = 9) было продемонстрировано, что S-энантиомер выводится вдвое быстрее R- энантиомера, а клиренс не зависит от способа введения. Это значит, что соотношение плазменных концентрации Б-энантиомера/К-энантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Отличия между S- и R-формами в организме человека незначительные или отсутствуют.

Период полувыведения S-энантиомера кеторолака трометамина составляет приблизительно 2,5 часа (СО ± 0,4), а R-энантиомера - 5 часов (СО ± 1,7). В других исследованиях сообщалось, что период полувыведения рацемата составляет 5-6 часов.

Накопление.

Кеторолака трометамин, который вводили внутривенно болюсно каждые 6 часов в течение 5 дней здоровым добровольцам (п = 13), не продемонстрировал существенную разницу на 1-й и 5-й день. Минимальные уровни в среднем составляли 0,29 мкг/мл (СО ±0,13) на день 1 и 0,55 мкг/мл (СО ± 0,23) на день 6. Равновесное состояние было достигнуто после четвертой дозы. Кумуляцию кеторолака трометамина в отдельных группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени) не исследовали.

Фармакокинетика

Пациенты пожилого возраста.

Опираясь только на данные, полученные после однократного введения, период полувыведения рацемата кеторолака трометамина увеличивался с 5 до 7 часов у пожилых пациентов (65-78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (24-35 лет).

Дети. Фармакокинетические данные относительно внутримышечного введения кеторолака трометамина детям отсутствуют.

Почечная недостаточность.

Опираясь только на данные, полученные после однократного введения препарата, средний период полувыведения кеторолака трометамина у пациентов с нарушениями функции почек составляет 6-19 часов и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамина у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек практически нет (г = 0,5). У пациентов с заболеванием почек значения AUCg каждого из энантиомеров повышается почти на 100 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1/5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамина указывает на увеличение несвязанной фракции.

Печеночная недостаточность.

Значение периода полувыведения, AUCg и С тач у 7 пациентов с заболеванием печени существенно не отличались от показателей здоровых добровольцев.

Показания к применению

Купирование умеренной и сильной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата;

Пациенты с активной пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе;

Бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);

Бронхиальная астма в анамнезе;

Не применяют как аналгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм;

Не применяют пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500 - 5000 единиц каждые 12 часов);

Печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови больше 160 мкмоль/л);

Подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;

Одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития;

Гиповолемия, дегидратация;

Период беременности, схваток, родов и кормления грудью;

Детский возраст до 16 лет.

Беременность и период лактации

Из-за известных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов на сердечно-сосудистую систему плода, не следует применять кеторолак во время беременности (особенно в III триместре). Применение кеторолака трометамина противопоказано в период беременности, во время схваток и родов.

Не применяют в период кормления грудью вследствие возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландина на младенцев.

Способ применения и дозы

После внутримышечного введения аналгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 минут, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом, средняя длительность аналгезии составляет 4-6 часов. Дозу следует корректировать в зависимостй~оТ степени пгжеети-еоли и реакции пациента на лечение. Постоянное внутримышечное введение многоразовых суточных доз кеторолака не должно длиться больше 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода внутримышечного введения пациенты больше не имели потребности в обезболивающей терапии. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.

Взрослые

Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для внутримышечных инъекций, составляет 10 мг со следующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2 часа. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг - для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно сопутствующее применение опиоидных аналгетиков (морфина, петидина и др.). ^еторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетения дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат Кетанов для инъекций и которых переводят на пероральный прием кеторолака трометамина, таблетки, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда изменяют лекарственную форму, доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее. Пациенты поэ/силого возраста

Пациенты с нарушением функции почек

Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозирование (не выше 60 мг/сутки внутримышечно).

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное "ювотечение, иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, /келудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияние, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона.

Со стороны центральной нервной системы: тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушения мышления.

Со стороны мочевыделительной системы, повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, бесплодие, почечная недостаточность.

Со стороны печени нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, постоперационные геморрагии, гематомы, эпистаксис, кровотечения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания.

Гиперчувствительностъ: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разнообразные нарушения со стороны кожи, которые включают сыпь разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, и, в одиночных случаях, - эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальные последствия.

Репродуктивная система: женское бесплодие.

Другие: отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Передозировка

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечно-желудочное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке. Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая.

Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позже 4 часов после приема препарата с чмптомами передозировки или после большой передозировки (при приеме пероральной дозы, которая в 5-10 раз больше обычной) показано вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и/или принять осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, ощелачивание мочи, гемодиализ или переливание крови неэффективны из-за высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовая передозировка кеторолаком в разное время приводила к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозивному гастриту и нарушениям функции почек, которые проходили после отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак в значительной мере связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2 %). Кеторолака трометамин не изменяет фармакокинетику других средств вследствие индукции или ингибиции ферментов.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин.

Кеторолака трометамин незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови? vitro и не изменял связывания дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось приблизительно с 99,2 % до 97,5 %, что указывало на потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывания кеторолака трометамина с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота.

При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не изменяется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при приеме других НПВС, не рекомендуют одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений.

Диуретики.

У некоторых пациентов кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВС за пациентом следует внимательно наблюдать относительно появления признаков почечной недостаточности, а также, чтобы удостовериться в эффективности диуретических препаратов.

Пробенегщд.

Сопутствующий прием кеторолака трометамина и пробенецида "приводил к снижению клиренса кеторолака и значительному повышению его плазменных уровней и периода полувыведения. Следовательно, одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.

При одновременном применении НПВС и препаратов лития за пациентами следует внимательно наблюдать относительно признаков токсичности лития.

Антикоагулянты.

Кеторолака трометамин следует осторожно назначать вместе с антикоагулянтами, поскольку сопутствующий прием может усиливать антикоагуляционный эффект.

Сердечные гликозиды.

НПВС могут ухудшать сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними. Метотрексат.

Одновременно назначается с осторожностью.

Ингибиторы АПФ.

Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.

ЧПВС могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ. О таком взаимодействии следует помнить при назначении НПВС вместе с ингибиторами АПФ.

Противосудорожные средства.

Сообщалось об одиночных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства.

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Пентоксифилин.

Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифилина повышает риск появления кровотечения.

Неполяризующ ие м иорелаксаыты.

Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамина и миорелаксантов не проводилось.

Циклоспорин. Как и при применении всех НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВС, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кортикостероиды.

Как и при применении всех НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Пациенты, которые принимают хинолин, могут иметь повышенный риск возникновения судорог.

3-блокаторы.

Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие р-блокаторов.

Зидовудин.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдаюших гемофилией, которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Особенности применения

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 минут после внутримышечного введения.

Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней.

Влияние на фертильность.

Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамина следует отменить. Женщинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения Кетанова.

Влияние на пищеварительный тракт.

Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, которые применяют кеторолака трометамин в любое время после симптомов-предвестников или без них и могут иметь фатальные последствия. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных сровотечений является дозо-зависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами является одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, долговременная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пожилых или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять ей особенное внимание, и при возникновении подозрения кеторолак стоит отменить. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Влияние на кровеносную систему.

При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500­5000 ЕД каждые 12 часов) не проводили, потому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или нуждаются в введении низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамин. За состоянием пациентов, которые принимают другие средства, негативно влияющие на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует пристально наблюдать. Кеторолак подавляет аггрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения его время увеличивалось, но не превышало нормальный диапазон, который равняется 2-11 минут. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. У пациентов, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Применение у пациентов с нарушением функции почек (см. «Противопоказания»). Пациенты с менее выраженным нарушением почечной функции должны получать низкие дозы кеторолака (не больше 60 мг в сутки внутримышечно). За состоянием почек таких пациентов необходимо пристально наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированы. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен приблизительно наполовину от нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался почти втрое.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга.

За состоянием больных с артериальной гипертензией и/или незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо пристально наблюдать.

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют НПВС, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамин назначают пациентам с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга, только после тщательного взвешивания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Также оценивают целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска относительно развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков). Респираторная система.

Следует контролировать состояние пациента в связи с вероятностью развития бронхоспазма. Применение у пациентов с нарушением функции печени.

Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или заболеваниями печени в анамнезе. Значительные повышения (больше чем втрое от нормы) AJIT и ACT в сыворотке крови наблюдались в контролируемых клинических исследованиях менее, чем у 1 % пациентов. Кроме того, были сообщения об одиночных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и фатальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях - фатальные. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.