Леводопа рецепт на латинском языке. Лекарственный справочник гэотар. Форма выпуска и состав

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина - предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, т.к. не проникает в ЦНС, кроме того, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Показания

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).

Режим дозирования

Индивидуальный. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 г/сут, средние терапевтические дозы - 4-5 г/сут. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 8 г.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).

Со стороны ЦНС: часто - самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение; редко - депрессии.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, повышенная чувствительность к леводопе, детский возраст.

Беременность и лактация

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Леводопа противопоказана при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применять при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Леводопа противопоказана при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек.

Применение для детей

Леводопа противопоказана в детском возрасте.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, легких, эндокринной системы, сердечно-сосудистой системы, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма; при психических нарушениях, заболеваниях печени, пептической язве, остеомаляции; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (в т.ч. при бронхиальной астме), антигипертензивных средств.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) не рекомендуется, так как возможны нарушения кровообращения, в т.ч. артериальная гипертензия, возбуждение, сердцебиение, покраснение лица, головокружение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения леводопы следует избегать деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза - риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, клозепином, метионином, клонидином, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием - возможны аритмии; с тубокурарином - повышение риска развития артериальной гипотензии.

Страница 8 из 11

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Эту группу лекарственных средств применяют для лечения паркинсонизма, возникновение которого связано с поражением экстрапирамидной системы (базальных ядер и черного вещества), где нарушаются обменные процессы (в результате склероза церебральных сосудов, воспалительных реак ций и т. п.) и уменьшается содержание дофамина. Это приводит к сни­жению тормозного влияния дофамина на определенные структуры головно­го мозга (в частности, полосатое тело), которые регулируют деятельность двигательных нейронов. В результате этого начинает преобладать холинер ческое влияние (возбуждение холинергических нейронов хвостатого яд­ра), что, в конечном счете, приводит к повышению тонуса скелетной муску­латуры. Характерными симптомами паркинсонизма являются скованность движений, тремор, семенящая походка, маскообразное лицо, ригидность мышц.

Лечение заболевания может быть направлено либо на усиление дофаминергических влияний, либо на уменьшение холинергических.

СРЕДСТВА, АКТИВИРУЮЩИЕ ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЙ МЕХАНИЗМ

ЛЕВОДОПА (фармакологические аналоги: левопа, допафлекс и др.) - проникает через гематоэнцефалический барьер и превращается в базальных ганглиях в дофамин, усиливая таким образом дофаминергическое влияние. Левдопа назначается внутрь по 0,25 г и постепенно (в течение 1-2 мес) увеличивают дозу до 3-5 г в сутки (назначают в 3-4 приема). Побочные действия левдопы : резкое снижение артериального давления при перемене положения тела (ортостатическая гипотензия), тошнота, рвота, повышение возбудимости нервной системы. Левдопа п ротивопоказан при нарушении функций печени и почек, желез внутренней секреции в детском возрасте, женщинам в период лактации. Форма выпуска л евдопа : таблетки и капсулы, содержащие по 0,25 г и 0,5 г препарата. Список Б.

Пример рецепта левдопа на латинском :

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)

D. t. d. N. 500 in caps, gelat.

S. По 1 капсуле 4 раза в сутки.

Имеются препараты, содержащие леводопу: наком (синемет) и мадопар

НАКОМ (фармакологические аналоги: синемет) - содержит в 1 таблетке 0,25 г леводопы и 0,025 карбидопы моногидрата. Наком изготавливают таблетки и с иным соотношением действующих веществ. Назначают внутрь (во время или после еды) по 1/2 таблетки 1-2 раза в день, дозу увеличивают на "/ 2 таблетки каждые 2-3 дн Оптимальная доза накома обычно 3-6 таблеток в сутки (но не более 8 таблеток Побочные действия при применении накома и противопоказания такие же, как для леводопы. В настоящее время в США разработан препарат пролонгированного действия «Наком SP» (Sinemet-Plus), более эффективный и менее токсичный, чем наком.

МАДОПАР - препарат, содержащий леводопу и бенсеразида гидрохлорид. Лечение начинают мадопаром-125 с приема 1 капсулы 3 раза в день постепенно увеличивая дозу (обычно по 4-8 капсул в день). При увеличении дневной дозы мадопара (более 5 капсул) целесообразно перейти на лечение мадопаром-250. Побочные действия мадопара и противопоказания такие же, как для леводопы. Форма выпуска левдопы: капсулы, содержащие 100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида (мадопар-125) и 200 мг леводопы и 50 мг бенсеразида (мадопар-250).

В последние годы создана новая лекарственная форма «Мадопар - HBS» в специальных капсулах, обеспечивающих пролонгированное действие.

Противопаркинсоническое средство.
Активное вещество препарата: LEVODOPA / ЛЕВОДОПА

Фармакологическое действие Леводопа/ levodopa

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером ДОПА — предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, т.к. не проникает в ЦНС, кроме того, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Около 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.

Показания к применению:

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 г/сут, средние терапевтические дозы — 4-5 г/сут. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

Максимальная суточная доза: при приеме внутрь — 8 г.

Побочное действие Леводопа/ levodopa:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).

Со стороны ЦНС: часто — самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение; редко — депрессии.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Противопоказания к препарату:

Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, повышенная чувствительность к леводопе, детский возраст.

Применение при беременности и лактации.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Леводопа/ levodopa.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, легких, эндокринной системы, сердечно-сосудистой системы, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма; при психических нарушениях, заболеваниях печени, пептической язве, остеомаляции; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (в т.ч. при бронхиальной астме), антигипертензивных средств.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) не рекомендуется, так как возможны нарушения кровообращения, в т.ч. артериальная гипертензия, возбуждение, сердцебиение, покраснение лица, головокружение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения леводопы следует избегать деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Взаимодействие Леводопа/ levodopa с другими препаратами.

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза — риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, клозепином, метионином, клонидином, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием — возможны аритмии; с тубокурарином — повышение риска развития артериальной гипотензии.

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Болезнь Паркинсона является неврологическим дегенеративным заболеванием, которое чаще всего возникает у людей пожилого возраста. На сегодняшний день его невозможно полностью вылечить, но можно купировать негативную симптоматику при помощи специальных медикаментозных препаратов.

Часто при такой патологии назначают лекарства на основе вещества леводопа, которое, согласно инструкции по применению, может применяться как при болезни Паркинсона, так и при паркинсонизме, развившемся вследствие различного рода поражений ЦНС.

Общая информация

Препараты с леводопой – наиболее популярные средства в борьбе с паркинсонизмом. Их производят фармацевтические компании из разных стран в виде комбинированных средств.

Лекарственная группа, МНН, применение

Покупая средства на основе леводопы, важно разобраться, что это такое. Полное название вещества – дигидроксифенилаланин. Это особая аминокислота, которая является продуктом гидроксилирования тирозина и предшественником гормона дофамина.

При болезни Паркинсона количество дофамина в нервных узлах головного мозга снижено, поэтому целесообразно восстановления его содержания в центральной нервной системе. Леводопа или L-допа (дофа) синтезируется искусственно. Это вещество при попадании в организм подвергается обработке и превращается в дофамин.

Фармакокинетические особенности Леводопы

Препараты с леводопой относятся к особой лекарственной группе – противопаркинсоническим средствам. Они не способны полностью вылечить болезнь, но эффективно устраняют негативную симптоматику. Международное непатентованное наименование – это название препарата в зависимости от его активного вещества, которое определяет его действие в организме, МНН лекарств с дофой – Леводопа.

Применяются такие препараты в сфере неврологии. Их назначают для облегчения неприятной симптоматики и улучшения качества жизни пациентов с болезнью Паркинсона.

Форма выпуска, стоимость

Вещество леводопа представлено в виде порошкообразной субстанции в виде больших пакетов. В чистом виде его в аптеках не продают. Чаще всего его комбинируют с вспомогательными веществами и выпускают на аптечные прилавки в форме таблеток для внутреннего применения. При этом производитель сам определяет оптимальное содержание активного и дополнительных компонентов в 1 таблетке.

Препараты, в состав которых входит леводопа, выпускаются под разными торговыми названиями, от производителя зависит и розничная цена. Вот средняя стоимость разных лекарств в России:

Также цены могут отличаться в зависимости от содержания активных компонентов в 1 таблетке. Приобрести лекарство можно только по специальному рецепту врача.

Компоненты

В составе препаратов содержится активное вещество леводопа. Его содержание в 1 таблетке может быть разным (250, 500 мг). Также в состав того или иного средства входят другие активные компоненты. Это может быть карбидопа, бенсеразид, энтакапон и другие. Такие компоненты способствуют повышению биодоступности основного вещества, что увеличивает его активность.

Дополнительно в таблетках присутствуют вспомогательные компоненты. Чаще всего это целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и красители.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамические свойства леводопы основаны на ее способности превращаться в дофамин. Но большая часть вещества подвергается гидролизу в периферических тканях, не достигая центральной НС. При этом возникают негативные побочные реакции лекарства. Чтобы снизить дозу леводопы, увеличив ее биодоступность, в состав большинства средств входят ингибиторы периферической дофа-декарбоксилазы (например, карбидопа).


Препараты с леводопой способны уменьшать проявления паркинсонизма. Они уменьшают ригидность мышечной ткани, устраняют гиперкинезию, дрожание конечностей, повышенное слюноотделение, улучшают глотательную функцию. Эффект заметен уже после недели систематического приема лекарства, максимальное действие отмечается спустя месяц регулярного применения.

В составе препарата имеются 2 активных компонента. Выпускается в виде плоских круглых таблеток голубого цвета. Одна такая таблетка содержит:

  1. 250 мг леводопы (l dopa);
  2. 25 мг карбидопы.

Такое лекарство относится к комбинированным противопаркинсоническим средствам. За счет ингибитора периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа) увеличивается способность леводопы проникать непосредственно в центральную нервную систему. Это также снижает вероятность развития побочных явлений.

Показаниями для назначения препарата являются болезнь Паркинсона, а также развитие его симптоматики (вторичный паркинсонизм) на фоне различных поражений ЦНС (например, вследствие энцефалопатии, инфекций, отравления химическими веществами). Не рекомендуется принимать лекарство при наличии таких противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость активных или вспомогательных компонентов;
  • наличие глаукомы;
  • тяжелые сердечные патологии (аритмия, недостаточность);
  • злокачественные образования на коже, в том числе меланома;
  • тяжелые психические отклонения;
  • сочетание с препаратами МАО.

Препарат имеет множество побочных явлений, поэтому его следует принимать согласно рекомендациям врача. Детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям средство не назначают.

Дозировка определяется лечащим врачом и зависит от тяжести симптоматики и общего состояния больного. Оптимальная доза подбирается методом титрования. При этом лечение начинают с наименьшей дозы (полтаблетки), которую постепенно увеличивают до наиболее эффективной. Большинству пациентов достаточно принимать по 1 таблетки 3 или 4 раза в день. Запрещено превышать допустимую суточную дозу, которая составляет 8 таблеток.

Препарат выпускается фармацевтической компанией «Тева» (Израиль). Является комбинированным противопаркинсоническим средством. Имеет форму круглых розовых таблеток, в каждой из которых содержится:

  • леводопа (100 или 200 мг);
  • бенсеразид (25 или 50 мг).

За счет наличия в препарате ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-кислот, снижается превращение леводопы в дофамин в почках, сердце, печени, желудке и кишечнике. Это приводит к повышению поступления этого вещества в головной мозг.

При этом отмечается уменьшение проявления побочных реакций со стороны периферических органов. Также больному для достижения оптимального эффекта требуется меньшая доза леводопы.

Применяется лекарство при первичном и вторичном паркинсонизме. Его противопоказано применять при:

  • непереносимости компонентов, которые входят в состав препарата;
  • эндокринных нарушениях;
  • глаукоме;
  • тяжелых нарушениях функционирования почек, печени или сердечно-сосудистой системы;
  • тяжелых психозах;
  • одновременном приеме с ингибиторами МАО;
  • беременности, а также в детском возрасте и в период лактации.

Препарат может провоцировать тяжелые побочные явления, в том числе угнетение кроветворения, нарушение неврологических и психических функций, проблемы с сердцем, органами пищеварения. Часто возникают аллергические реакции.

Рекомендуется принимать таблетки внутрь за полчаса до еды или спустя час после приема пищи. Начальная разовая доза составляет около 50\12,5 мг активных компонентов, ее принимают 2 или 3 раза в сутки. Далее дозировка постепенно повышается в 2-4 раза. Максимум за сутки можно принять не более 800 мг леводопы\200 мг бенсеразида.

Это современное швейцарское противопаркинсоническое средство. Оно выпускается в виде быстродействующих таблеток или капсул с модифицированным высвобождением (отличаются более медленным высвобождением в желудке). Препарат содержит 2 активных компонента:

  • леводопа (100 или 200 мг в 1 таблетке);
  • бенсеразид (25 или 50 мг соответственно).

Лекарство является комбинированным препаратом, которое назначается при паркинсонизме и синдроме «беспокойных ног». Среди противопоказаний выделяют:

Иногда применение препарата может провоцировать побочные реакции, среди которых часто наблюдаются психические и неврологические нарушения, проблемы с сердцем, ортостатическая гипертензия.

Применяется лекарство внутрь. Разные формы имеют свою специфику употребления. Например, капсулы модифицированного высвобождения нельзя открывать, поскольку теряется их эффект. А вот быстродействующие капсулы перед применением растворяют в воде, а после сразу выпивают полученную жидкость. Дозировка и длительность лечения подбираются индивидуально для каждого пациента.

Сталево

Такой препарат относится к комбинированным допаминергическим средствам. Оно выпускается в виде красновато-коричневых круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Одна таблетка содержит:

  • леводопу (100, 150 или 200 мг);
  • карбидопу (25, 37,5 или 50 мг);
  • энтакапон (200 мг).

Действие препарата обеспечивается активностью леводопы. Карбидопа увеличивает ее биодоступность, энтакапон усиливает клинический ответ организма и способствует продлению действия леводопы.

Назначается лекарство при синдроме Паркинсона, когда другие препараты с леводопой не дают положительного результата. Среди противопоказаний выделяют:

  • индивидуальная непереносимость активных и вспомогательных компонентов препарата;
  • печеночная недостаточность;
  • глаукома;
  • феохромоцитома;
  • сочетание с ингибиторами МАО;
  • нейролептический синдром;
  • рабдомиолиз;
  • кожные патологии (например, меланома);
  • психозы;
  • сердечные аритмии, недостаточность сердца.

Принимают средство внутрь, независимо от приема пищи. Пить нужно целую таблетку, поскольку в ней содержится оптимальная лечебная доза. Максимум за сутки можно принять не более 10 таблеток.

Аналогичные препараты

Бывают случаи, когда применение леводопы невозможно. В такой ситуации помогают аналоги по механизму действия. Самые популярные из них:


Также могут применяться:

  1. Прибедил.
  2. Синдопа.
  3. Мендилекс.
  4. Мидантан.
  5. ПК-Мерц.

Назначать тот или иной аналог может только лечащий врач. Он также подбирает режим дозирования и определяет длительность терапевтического курса.

Формула: C9H11NO4, химическое название: 3-гидрокси-L-тирозин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ дофаминомиметики; нейротропные средства/ противопаркинсонические средства.
Фармакологическое действие: противопаркинсоническое, дофаминергическое.

Фармакологические свойства

Леводопа представляет собой левовращающий изомер диоксифенилаланина (предшественник допамина). Под действие фермента допа-декарбоксилазы леводопа превращается в допамин. Противопаркинсонический эффект обусловлен превращением препарата в допамин непосредственно в центральной нервной системе, в результате чего восполняется недостаточность допамина в центральной нервной системе. Но большая часть поступившего в организм препарата трансформируется в допамин в периферических тканях, который не принимает участия в реализации противопаркинсонического действия леводопы, потому что не проникает в центральную нервную систему, но вызывает многие периферические побочные реакции леводопы. Поэтому леводопу комбинируют с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (бенсеразид, карбидопа), это позволяет значительно снизить дозу леводопы и выраженность побочных реакций. После приема внутрь леводопа быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Скорость всасывания зависит от кислотности в желудке и от скорости эвакуации его содержимого. Пищи замедляет всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 - 2 часа после приема. За всасывание из кишечника и транспорт через гематоэнцефалический барьер с леводопой могут конкурировать некоторые аминокислоты пищи. Только 1 - 3% препарата проникает в мозг, остальная часть метаболизируется (в основном путем декарбоксилирования) в других тканях с образованием допамина, не проникающего через гематоэнцефалический барьер. Примерно 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 часов. Кроме допамина леводопа преобразуется еще в более 30 различных метаболитов (включая эпинефрин, норэпинефрин). Период полувыведения леводопы составляет около 50 минут.

Показания

Синдром паркинсонизма (кроме паркинсонизма, который вызван нейролептиками), болезнь Паркинсона.

Способ применения леводопы и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально. терапию начинают с малой дозы, увеличивая ее постепенно до оптимальной для каждого пациента дозы. В начале терапии доза равна 0,5 - 1 г в сутки, средние терапевтические дозы составляют 4 - 5 г в сутки. При приеме внутрь максимальная суточная доза леводопы равна 8 г. При терапии средствами, которые содержат леводопу и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы, дозы леводопы значительно снижаются.
Прекращать прием леводопы необходимо постепенно. В случае перевода больного с лечения леводопой на терапию леводопой и ингибитором периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы необходимо прекратить за 12 часов до назначения комбинированного средства. Совместное использование леводопы с ингибиторами моноаминооксидазы (кроме ингибиторов моноаминооксидазы типа B) не рекомендуется, потому что возможны нарушения кровообращения, включая сердцебиение, артериальную гипертензию, возбуждение, головокружение, покраснение лица. Во время использования леводопы нужно избегать деятельности, при которой необходима быстрота психомоторных реакций и высокая концентрация внимания (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, печени, эндокринной и/или сердечно-сосудистой систем, закрытоугольная глаукома, тяжелые психозы, меланома, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Заболевания легких, почек, печени, сердечно-сосудистой системы, эндокринной системы, наличие в анамнезе инфаркта миокарда, аритмии, психические нарушения, пептическая язва, остеомаляция; у больных с заболеваниями, при которых может потребоваться использование антигипертензивных, симпатомиметических препаратов (включая бронхиальную астму).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование леводопы при беременности не рекомендуется, кроме наличия случаев со строгими показаниями. На время терапии леводопой грудное вскармливания прекращают.

Побочные действия леводопы

Сердечно-сосудистая система: аритмии, ортостатическая гипотензия.
Пищеварительная система: тошнота, анорексия, рвота, боли в эпигастрии, ульцерогенное действие, дисфагия.
Нервная система: самопроизвольные движения, ажитация, нарушения сна, головокружение, депрессии.
Кроветворение: тромбоцитопения, лейкопения.

Взаимодействие леводопы с другими веществами

При совместном использовании леводопы с нейролептиками (антипсихотические средства) производными дифенилбутилпиперидина, бутирофенона, тиоксантена, пиридоксина, фенотиазина возможно угнетение противопаркинсонического действия. При совместном использовании леводопы с м-холиноблокаторами возможно снижение противопаркинсонического эффекта; с препаратами для наркоза - риск развития аритмии. При совместном использовании леводопы с антацидами возрастает риск развития побочных реакций леводопы. При совместном использовании леводопы с бета-адреномиметиками возможны аритмии. При совместном использовании леводопы с ингибиторами моноаминооксидазы (кроме ингибиторов моноаминооксидазы типа B) возможны нарушения кровообращения. Этот эффект связан с накоплением под действием леводопы норадреналина и допамина, инактивация которых тормозится под действием ингибиторов моноаминооксидазы. При совместном использовании леводопы с солями лития возможно увеличение риска развития галлюцинаций и дискинезий. При совместном использовании леводопы с диазепамом, фенитоином, метионином, клозапином, клонидином возможно снижение противопаркинсонического действия. Есть информация о снижении биодоступности леводопы при совместном использовании с трициклическими антидепрессантами. При совместном использовании леводопы с резерпином, папаверина гидрохлоридом возможно значительное снижение противопаркинсонического эффекта; с тубокурарином - увеличение риска развития артериальной гипотензии; с суксаметонием - возможны аритмии. Карбидопа повышает содержание леводопы в сыворотке крови.