Глазные капли "Пилокарпин": инструкция, аналоги и отзывы. Пилокарпин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Пилокарпин способ применения

Глаукома, тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело.

Форма выпуска препарата Пилокарпин

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 10 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 5 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; тюбик-капельница 1.3 мл пачка картонная 5;

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) 5 мл с крышкой-капельницей пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл коробка (коробочка) картонная 50;

Фармакодинамика препарата Пилокарпин

При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств.

У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы.

При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%.

Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч.

Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Фармакокинетика препарата Пилокарпин

Быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин.

Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе.

Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов.

В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия.

Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде.

Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

Использование препарата Пилокарпин во время беременности

На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Противопоказания к применению препарата Пилокарпин

Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Побочные действия препарата Пилокарпин

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Способ применения и дозы препарата Пилокарпин

В офтальмологической практике - 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь.

Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

Передозировка препаратом Пилокарпин

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Взаимодействия препарата Пилокарпин с другими препаратами

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления.

Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости).

В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Меры предосторожности при приеме препарата Пилокарпин

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.

С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Условия хранения препарата Пилокарпин

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.

Срок годности препарата Пилокарпин

Принадлежность препарата Пилокарпин к ATX-классификации:

S Органы чувств

S01 Препараты для лечения заболеваний глаз

S01E Противоглаукомные препараты и миотики

S01EB Парасимпатомиметики

М-холиномиметик, производное метилимидазола.
Активное вещество препарата: PILOCARPINE / ПИЛОКАРПИН

Фармакологическое действие Pilocarpine / пилокарпин

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.

Фармакокинетика препарата.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

Показания к применению:

Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Дозировка и способ применения препарата.

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие Pilocarpine / пилокарпин:

При местном применении: редко — головная боль; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).

Противопоказания к препарату:

Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при беременности и в период лактации не проводилось.

Особый указания по применению Pilocarpine / пилокарпин.

С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Взаимодействие Pilocarpine / пилокарпин с другими препаратами.

Антагонизм по отношению к м-холиноблокаторам (в т.ч. к атропину).

S01ED51 (Тимолол в комбинации с другими препаратами)
S01EB51 (Пилокарпин в комбинации с другими препаратами)
S01EX (Прочие противоглаукомные препараты)
S01EB01 (Pilocarpine)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ПИЛОКАРПИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

26.002 (Противоглаукомный препарат - м-холиномиметик)
26.001 (Противоглаукомный препарат)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

ПИЛОКАРПИН: ДОЗИРОВКА

Лекарственное взаимодействие

Антагонизм по отношению к м-холиноблокаторам (в т.ч. к атропину).

Беременность и лактация

ПИЛОКАРПИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При местном применении: редко - головная боль; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).

Показания

Противопоказания

Особые указания

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Формула: C11H16N2O2, химическое название: (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (и в виде гидрохлорида или нитрата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холиномиметические средства/ м-холиномиметики.
Фармакологическое действие: противоглаукомное.

Фармакологические свойства

Пилокарпин оказывает стимулирующее действие на мускариновые рецепторы гладких мышц, в том числе и бронхиальных, пищеварительных, внешней секреции (потовых, слюнных и других) желез, и радужной оболочки глаза. Пилокарпин вызывает сокращение цилиарной (спазм аккомодации) и циркулярной (миоз) мышц. После приема внутрь пилокарпин быстро всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 1 час. Метаболизируется пилокарпин в плазме и синапсах. Период полувыведения равен 0,76 часа и увеличивается пропорционально дозе. Выводится преимущественно почками, в моче пилокарпин обнаруживается в виде метаболитов и в неизмененном виде. В конъюнктивальном мешке пилокарпин почти не всасывается и общего действия не оказывает. Системы с длительным выделением активного компонента (например, глазная пленка) при смачивании слезной жидкостью, набухают и держатся в нижнем конъюнктивальном своде. Либерация пилокарпина происходит непосредственно при контакте пленки с конъюнктивой. При закрытоугольной глаукоме пилокарпин вызывает сужение зрачка, смещает от угла передней камеры радужную оболочку и способствует открытию фонтановых пространств и шлеммова канала. У пациентов с открытоугольной глаукомой пилокарпин открывает трабекулярные щели и шлеммов канал и увеличивает тонус цилиарной мышцы. При глазной гипертензии или первичной открытоугольной глаукоме закапывание 1% раствора однократно вызывает на 25–26% понижение внутриглазного давления. Действие начинается через 30–40 минут, становится максимальным через 1,5–2 часа и длится 4–8 часов. В течение 24 часов обеспечивают контроль внутриглазного давления системы с длительным высвобождением пилокарпина, при этом индуцированная миопия, развивающаяся в течение первых часов, быстро снижается и не превышает, обычно, 0,5 диоптрии.

Показания

Глаукома (включая и острый приступ); нарушение трофики глаза при острой непроходимости артерий сетчатки или тромбозе ее центральной вены, кровоизлиянии в стекловидное тело, атрофии зрительного нерва; для устранения мидриатического действия гоматропина, атропина, скополамина.

Способ применения пилокарпина и дозы

В офтальмологической практике обычно использую 1 или 2% раствор пилокарпина 2–4 раза в день, реже назначают 5 или 6% растворы. Перед сном за веки можно закладывать 1 или 2% мазь пилокарпина. Системы с пролонгированным выделением пилокарпина (глазные пленки) 40 или 20 мкг используют в тех случаях, когда 3–4-разового закапывания в сутки недостаточно для нормализации внутриглазного давления; пленку закладывают 1–2 раза в сутки за нижнее веко с помощью глазного пинцета (сразу после закладывания пленки необходимо неподвижно удерживать глаз в течение 30–60 секунд, чтобы произошло смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

При терапии пилокарпином необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Для снижения всасывания после закапывания пилокарпина рекомендуется на 1–2 минуты пережимать слезный канал - надавить у внутреннего угла глаза пальцем. Врачу необходимо обучить больного самостоятельно использовать системы с продолжительным высвобождением препарата и предупредить его о развитии толерантности при продолжительном их использовании. С осторожностью используют пилокарпин у лиц, которые заняты вождением автотранспорта и прочими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют ясного зрения, высокой скорости реакции и повышенного внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, иридоциклит, ирит, состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например, после офтальмологических операций, кроме случаев, когда непосредственно после операции нужно сузить зрачок, чтобы не образовались синехии); миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки, отслойка сетчатки в анамнезе.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование пилокарпина во время беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения матери выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования пилокарпина у беременных женщин не проведено). При терапии пилокарпином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия пилокарпина

Головная боль (в периорбитальных или височных областях), миопия, боли в глазах, спазм аккомодации, нарушение сумеречного зрения, нечеткость зрения, слезотечение, поверхностный кератит, ринорея, при продолжительном использовании - контактный дерматит век, фолликулярный конъюнктивит.

Взаимодействие пилокарпина с другими веществами

Эффекты пилокарпина прекращаются (ослабляется) при применении препаратов группы атропина. Фенилэфрин и тимолола малеат потенцируют уменьшение внутриглазного давления за счет снижение образования внутриглазной жидкости. Пилокарпин усиливает побочные эффекты бета-адреноблокаторов (нарушения внутрисердечной проводимости, выраженная брадикардия). В сочетании пилокарпина с адреномиметиками на величину зрачка проявляется взаимный антагонизм. М-Холиномиметическая активность пилокарпина усиливается антихолинэстеразными средствами, уменьшается производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, клозапином, хлорпротиксеном. Возможно появление гипотензии и брадикардии во время фторотанового наркоза у пациентов, которые пользуются пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка

Передозировка пилокарпином проявляется выраженным усилением м-холиномиметических эффектов, в том числе с развитием бронхоконстрикции и тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности. Необходимо: мониторинг дыхательной функции, артериального давления, частоты пульса, введение эпинефрина (0,3–1,0 внутримышечно или подкожно), атропина (0,5–1,0 мг внутривенно или подкожно), достаточного количества жидкости.

Лекарственная форма: Капли глазные. Состав: Состав на 1 мл:

Активное вещество:

Пилокарпина гидрохлорид - 10 мг

Вспомогательные вещества:

борная кислота -12,5 мг

натрия гидроксид 1 М до pH 3,5-5,0

вода для инъекций до 1 мл

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость Фармакотерапевтическая группа: противоглаукомное средство - м-холи-номиметик АТХ:

S.01.E.B.01 Пилокарпин

Фармакодинамика: Вызывает сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и мышцы, суживающей зрачок (миоз). Сокращение мышцы, суживающей зрачок (миоз) приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию Шлеммова канала и фонтановых пространств при закрытоугольной глаукоме. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию Шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления. Гипотензивное действие пилокарпина начинается через 10-30 мин. Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина индивидуально варьирует и в среднем составляет 4-6 часов. Внутриглазное давление снижается на 4-8 мм рт.ст. (17-20 % исходного уровня).

При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта - через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.

Фармакокинетика: хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума (ТСmax) через 30 минут после инстилляции. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (Т1/2), который составляет 1,5-2,5 часа.

Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.

Показания: - острый приступ закрытоугольной глаукомы;

Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));

Первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);

Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания: Ирит, иридоциклит и другие состояния при которых не рекомендуется сужение зрачка, (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий), гиперчувствительность к пилокарпину, детский возраст до 18 лет, отслойка сетчатки (в том числе в анамнезе), а также состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью: У молодых больных с миопией высокой степени. Беременность и лактация: Возможно применение пилокарпина для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Способ применения и дозы: Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Острый приступ закрытой глаукомы: в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 минут, 2-3 ч - каждые 30 мин, 4-6 ч - каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)): по 1-2 капли 2-4 раза в день;

Первичная открытая глаукома: по 1-2 капли 2-4 раз в день в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление;

Для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков: 1-2 капли однократно.

Побочные эффекты: Головная боль (в височных и периорбитальных областях), кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.

При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век и обратимое помутнение, хрусталика.

Системные побочные явления развиваются редко. как м-холиномиметик может вызвать бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличивать отделение слюны, ринорею.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка: При передозировке возможно повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, развитие бронхоспазма, снижение артериального давления.

При приеме внутрь возможно отравление, проявляющееся значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечной недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: промывание желудка; мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), артериального давления (АД), дыхательной функции; введение атропина (0,5-1,0 мг подкожно или внутривенно), эпинефрина (0,3-1,0 мг подкожно или внутривенно)

Взаимодействие: Антагонистами пилокарпина являются и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Тимолол и усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.

Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих в глазных каплях).

Особые указания: Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 минуты, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Вследствие развития стойкого миоза, а так же миопического эффекта, связанного с изменением аккомодации, возможно снижение остроты зрения, поэтому использование препарата не рекомендуется водителям автотранспорта в сумеречное и ночное время суток, необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Капли глазные 1 %. 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные. Упаковка: 1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению препарата и инструкцией по применению тюбик-капельницы помещают в пачку из картона с перегородками или без перегородок.

5 мл или 10 мл во флакон-капельницы полимерные. 1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата и инструкцией по применению флакон-капельницы помещают в пачку из картона.

5 мл во флаконы стеклянные. 1 флакон в комплекте со стерильной крышкой-капельницей и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

5 флаконов в контурную ячейковую упаковку.

1 контурную ячейковую упаковку в комплекте с 5 стерильными крышками-капельницами и инструкцией по применению препарата помещают в пачку.

Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С для препарата в тюбик-капельницах и флакон-капельницах, в защищенном от света месте при температуре 25 °С для препарата во флаконах стеклянных.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности: 3 года для препарата во флаконах; 2 года для препарата в тюбик-капельницах, флакон-капельницах.

После вскрытия тюбик-капельницы, флакон-капельницы и флакона - 1 месяц.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-001385 Дата регистрации: 28.09.2011 Владелец Регистрационного удостоверения: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП