Побочные эффекты снотворных. Снотворные приманки



Добавить свою цену в базу

Комментарий

Снотворные средства – группа психоактивных лекарственных средств, используемых для облегчения наступления сна и обеспечения его достаточной продолжительности, а также при проведении анестезии. В настоящее время классификация АТС не выделяет такой отдельной фармакологической группы.

История

Желание обеспечить хороший сон с давних пор приводило людей к попыткам использовать те или иные продукты и чистые вещества, как снотворное. Ещё ассирийцы около 2000 г. до н. э. использовали препараты белладонны для улучшения сна. Египтяне применяли опиум уже в 1550 г. до н. э. Очень давно замечено тормозящее действие этанола и спиртных напитков, после короткого периода возбуждения нервной системы приводящих к её торможению. Высокие дозы спиртных напитков индийский врачеватель Чарака применял уже за 1000 лет до н. э. в качестве средства для общей анестезии. В Германии в XIX веке был изобретён ингаляционный наркоз смесью паров опиума, дурмана, гашиша, аконита, мандрагоры и других наркотических и токсических веществ.

Сегодня с этой целью применяют лекарственные препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам (транквилизаторы, седативные средства, многие антигистаминные средства, оксибутират натрия, клофелин и др.). Многие лекарственные препараты (люминал, веронал, барбамил, нитразепам и др.) могут снижать уровень возбуждения нервной системы, обеспечивая в той или иной степени удовлетворительный сон.

Первые неудачи искусственных снотворных

В 1864 году из мочевины и малоновой кислоты была синтезирована барбитуровая кислота. Она положила начало выпуску чрезвычайно популярных в прошлом веке снотворных средств на базе барбитуратов. В эффективность и «надежность» препарата уверовал настолько, что еще сто лет назад снотворные на основе барбитуратов назначали при бессоннице чаще любого другого средства. Однако положительные качества барбитуратов напрочь перечеркивались побочными эффектами. Передозировка приводила к тяжелей шей форме отравления, которое вызывало сначала спутанность сознания, а затем и к полной его потере. Дальше состояние больного только ухудшалось – нарушалась нормальная работа почек и легких, снижалась температура тела. Процесс становился необратимым, если человеку не успевал вовремя оказать скорую медицинскую помощь.

Еще одна опасность барбитуратов таилась в том, что из-за невнимательности взрослых лекарством могли отравиться дети. Но последнюю точку над «i» поставил тот факт, что эти препараты стали одним из излюбленных методов самоубийства. Только в 1963 году около 10% всех попыток самоубийства было совершено с помощью барбитуратов.

А способность этих снотворных вызывать привыкание, которое получило название «барбитуратной наркомании», привело к тому, что наркоманы начали использовать барбитураты вместе с опиатами для более сильного кайфа. Резкое прекращение приема барбитурата вызывало у подсевшего на препарат наркомана-барбитуратчика опасную для жизни ломку, которую назвали барбитуровым похмельем. Получалось, что побочные эффекты барбитуратов наносил здоровью больного больший вред, чем пользу. Улучшая сон, эти препараты превращали людей в настоящих наркоманов.

В поиске более безвредного, но не менее эффективного средства, фармакологи разработали препарат нового поколения – талидомид, который был представлен широкой общественности в 1956 году. На первый взгляд, с новинкой всё было прекрасно, и у медицинской общественности сложилось впечатление, что наконец-то найдено совершенно безопасное снотворное. Но прошло каких-то пять лет, и сказка превратилась в кошмар. Выяснилось, что у принимавших во время беременности женщин рождаются дети с уродствами. Более детальное исследование показало, что общее число таких детей приближается к 10 000, причем около половины из них выжили. После этой настоящей фармакологической катастрофы были приняты законы, которые ужесточили требования к проверке и испытаниям новых лекарств. А врачи с тех пор настоятельно рекомендуют будущим мамам не прибегать к медикаментозному лечению без крайней необходимости, особенно на ранних стадиях беременности.

Растительные препараты

Эти легкие снотворные средства отличаются доступной ценой, отпускаются без рецепта, но действие они оказывают довольно слабое. При серьезной бессоннице они могут оказаться неэффективными.

  • Валериана. Это самый популярный седативный препарат растительного происхождения. Он снижает возбудимость ЦНС и ускоряет процесс засыпания. Максимальная эффективность достигается при регулярном длительном приеме. Также валериана в таблетках и каплях показана при мигренях.
  • Пустырник. Действие такой настойки во многом напоминает валериану. Снотворный эффект отмечается примерно через 2-3 недели регулярного приема. В составе средства есть этиловый спирт, поэтому он противопоказан маленьким детям. Также стоит с осторожностью принимать настойку пустырника диабетикам и людям с алкогольной зависимостью.
  • Настойка пиона на спирте – взрослым назначают в среднем по 30 капель трижды в день. Продолжительность лечения составляет 10 дней.
  • Настой мелиссы – для его приготовления используются специальные фильтр-пакеты. Для одного пакетика достаточно 200 мл воды.
  • Экстракт пассифлоры – принимают трижды в день по 30 капель в течение месяца. К противопоказаниям относится инфаркт миокарда, атеросклероз и стенокардия.

Гомеопатические препараты

Известно, что гомеопатические снотворные не вызывают привыкания, поэтому они очень часто используются активными людьми. Подобные препараты помогают лечить нарушение сна, нормализуя все процессы в организме, включая цикл бодрствования и сна. Благодаря гомеопатическому лечению, засыпание происходит естественным путем, а в течение дня сохраняется бодрость. Главное преимущество таких препаратов – это отсутствие побочных эффектов. Если говорить о седативном действии, то некоторые пациенты его не наблюдают.

Самыми популярными гомеопатическими средствами считаются:

  • Гипносед. Показан при бессоннице, раздражительности, неврастении, мигренях. Побочные эффекты наблюдаются крайне редко. Они исчезают сразу после прекращения приема снотворного.
  • Пассидорм. Используется при нарушениях сна, включая ночное пробуждение и долгое засыпание. Средство противопоказано при алкоголизме, беременности и гиперчувствительности к компонентам.
  • Успокой. Имеет седативное действие. К основным показаниям относится бессонница и нервное перевозбуждение. Снотворные, которые отпускаются без рецепта, в большинстве случаев помогают избавиться от бессонницы. Если нужного результата нет, стоит попробовать аналог. Зачастую такие препараты позволяют избежать привыкания и нормализовать сон.

Комбинированные препараты

В середине прошлого века в продаже появляются бензодиазепины, больше известные неспециалистам как транквилизаторы. Это такие средства, как элениум, седуксен, либрум и т.д. Довольно быстро медицинское общество приходит к выводу, что их можно использовать для борьбы с бессонницей, так как препараты обладают хорошо выраженным успокоительным свойством. Транквилизаторы очень быстро вытеснили опасные барбитураты и другие снотворные, которые считались классическими. Для достижения нужного эффекта достаточно дозировки бензодиазепинов в 10, а то и 100 раз меньшей, чем у барбитуратов. Однако транквилизаторы, как оказалось, имеют практически те же побочные эффекты – привыкание при постоянном употреблении, отравление при передозировке и т.д., хотя наносимый при этом ущерб организму в разы меньше. Важно знать, что хотя смертельный исход при передозировке бензодиазепинами крайне маловероятен, опасность многократно увеличивается, если сочетать прием этих препаратов с употреблением алкоголя или психотропных средств.

  • Дормиплант оказывает седативный и расслабляющий эффекты, способствует хорошему сну.
  • Персен снижает раздражительность, оказывает снотворное действие, облегчает наступление сна.
  • Ново-Пассит назначается при неврозах, нарушениях сна. Выпускается во флаконах по 200мл.
  • Валокордин содержит растительный компонент и фенобарбитал, выпускается в каплях. Оказывает седативное, снотворное и спазмолитическое действие.
  • Корвалол назначают при бессоннице, невротических состояниях и раздражительности.

Выбор снотворных

В настоящее время назначение снотворных препаратов считается оправданным в следующих ситуациях:

  1. Причины бессонницы не выявлены.
  2. Причины бессонницы полностью устранить невозможно.

При выборе снотворного препарата следует учитывать вид и тяжесть нарушений сна. Так, при трудностях с засыпанием и нормальном сне в течение всего оставшегося промежутка времени следует выбирать снотворные короткого или среднего действия.

Почти любое растительное успокоительное лекарство, которое можно купить в аптеке без рецепта, можно рекомендовать гиперактивным и легковозбудимым детям. Например, корень валерианы – это самое распространенное средство при лечении детей грудного, дошкольного и школьного возрастов. Сироп Алора и таблетки Персен применяются у детей с 3-летнего возраста, а Персен форте (капсулы) предназначен для пациентов старше 12 лет.

Что можно принимать беременным женщинам

Начиная с первых недель беременности, можно принимать отвары корней валерианы, травяные чаи из мелиссы, мяты, ромашки, боярышника, липового цвета. Из препаратов с 13-16 недели разрешены Ново-пассит, Персен, Кратал, экстракт пассифлоры. Отвары трав чабреца, душицы и зверобоя во время беременности применять не рекомендуют, поскольку они повышают тонус матки и могут спровоцировать выкидыш.

Ограничения по приему у мужчин

Хмель обыкновенный оказывает успокоительное действие, но в связи с содержанием фитоэстрогенов уменьшает половое влечение у мужчин. Зверобой, мята также снижают половую активность. Аналогичного эффекта можно ожидать от препаратов, содержащих бром (бромкамфора, корвалол, бромид натрия и бромид калия).

Особенности применения снотворных средств без рецептов у пожилых людей

С возрастом возникают изменения в структуре сна, поэтому у пожилых часто бывает бессонница. Встречаются трудности с засыпанием, ранние пробуждения с невозможностью уснуть вновь, поверхностный и прерывистый сон. При лечении таких пациентов предпочтение отдается немедикаментозным методам лечения бессонницы (в первую очередь, гигиене сна) или препаратам растительного происхождения. Если эффект от них отсутствует, можно порекомендовать снотворные препараты без рецептов донормил или мелаксен (при наличии показаний). Поскольку в пожилом возрасте снижается скорость метаболизма, пациентам назначаются уменьшенные дозы препаратов. В серьезных случаях прибегают к помощи рецептурных успокоительных.

Побочные эффекты снотворного

Снотворное, вызывающее сон, не отличимый от естественного, считалось бы идеальным. Но, к сожалению, все современные препараты изменяют структуру сна и ЭЭГ. Барбитураты подавляют парадоксальный сон, уменьшая на 10 – 15 процентов его продолжительность. После прекращения приема снотворных эта фаза сна увеличивается на 40%. Страдает и глубокий медленный сон, особенно при лечении бензодиазепинами.

Не лучшим образом влияют снотворные и на мозговую активность во сне, искажая естественную картину в ночь приема лекарства и продолжая свое действие следующей ночью, свободной от него. Идеальное снотворное должно воздействовать только на качество ночного сна, не оказывая влияния на наше состояние в дневном бодрствовании.

Но любое снотворное имеет последействие, нарушая психологическое состояние в последующий день после приема лекарства накануне вечером, человек может испытывать сонливость до полудня, утомление, снижение умственной работоспособности. Его состояние напоминает похмелье. Успокоительный эффект притормаживает реакцию и пациент не осознает свое вялое состояние, что может быть чревато в ситуациях, требующих высокой концентрации внимания.

Существует еще один вид последействия снотворных – «отдача бессонницы». Он наблюдается при резком прекращении приема снотворного, имеющего короткий период выведения из организма, и проявляется нарушением сна. Происходит это из-за возникшей лекарственной зависимости к длительно принимавшемуся препарату. Сон на несколько ночей становится более разлаженным и поверхностным. Если пациент не выдерживает и возвращается к приему этого средства, лекарственная зависимость сохраняется. Исключить подобную ситуацию можно, постепенно сокращая дозу принимаемого снотворного.

Последние исследования

Ученые утверждают, что популярные снотворные препараты, в состав которых входит золпидем, смертельно опасны, поскольку увеличивают риск развития сердечных приступов на 50%. Результаты исследования, инициированного специалистами из Тайваньского медицинского университета (Medical University in Taiwan), которое было проведено среди жертв сердечного приступа, показали, что риск развития данной патологии был значительно выше у тех, кто принимал снотворные препараты Stilnoct и Ambien.

По мнению ученых, эту взаимосвязь легко объяснить, если учесть, что в состав этих и многих других лекарственных средств с подобными фармакологическими свойствами входит золпидем. В своем докладе исследователи указали, что эквивалент этого вещества, содержащийся в 60 таблетках, увеличивает риск развития сердечных приступов на 50%, а прием всего четырех таблеток с 35-миллиграммовой дозой золпидема увеличивает риск данных патологий на 20%.

Ученые представили результаты своих исследований на крупнейшей кардиологической конференции в Далласе, штат Техас, подчеркнув, что прием золпидема не только увеличивает риск развития сердечных патологий, но и ведет к расслоению аорты – разрыву аорты с с потенциально смертельным исходом, поскольку это повреждение является причиной массивного внутреннего кровотечения.

Нормальная физиология. Патологическая физиология. Хронологическая таблица. Классификация по группам и подгруппам. Химическое строение, механизм действия. Источники происхождения и др. Механизм биологической активности препаратов данной группы.

МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ УКРАИНЫ

УКРАИНСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ХИМИКО-ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

Кафедра ХТОР

КУРСОВОЙ ПРОЕКТ

НА ТЕМУ:

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

Выполнила

Ст. гр. 4-Ф-47

Клочко А.О.

Проверил

Днепропетровск

ВВЕДЕНИЕ :

Избыточное или ошибочное назначение снотворных препаратов приводит к тому, что около полумиллиона людей принимают такие препарата ежедневно в течение, по крайней мере, месяца. Поскольку не доказано, что такие средства эффективны в течение этого или большего времени, то все эти пациенты подвергают свое здоровье без всяких на то оснований.

Количества снотворных средств группы бензодиазепинов, которое в среднем назначается пациентам в год, достаточно на пять месяцев, что в 5 - 10 раз больше времени их доказанной эффективности. Следовательно, снотворные препараты назначаются ошибочно в от 80 до 90% случаев использования.

Увеличение частоты использования таких средств стало предметом выводов и рекомендаций в обширном исследовании Института Медицины Национальной академии наук в 1979 г. Говоря об использовании таких средств, исследователи делают следующий вывод: "снотворные препараты могут иметь только ограниченное использование в рядовой медицинской практике: трудно научно обосновать большинство назначений снотворных препаратов. При стандартном амбулаторном лечении комиссия рекомендует назначение очень ограниченного количества препарата достаточного для приема в течении нескольких дней... Пожилым пациентам снотворные препараты должны назначаться с особенной осторожностью и лишь эпизодически".

Комментируя специфику использования снотворных препаратов у пожилых людей, авторы отмечают: "Особенную озабоченность вызывает регулярный и длительный прием данной группы лекарственных средств, что имеет само по себе имеет сомнительную терапевтическую эффективность и приводит к возрастанию риска развития негативных эффектов от приема снотворных.

Хотя пожилые люди чаще, чем более молодые, жалуются на нарушения сна, исследования показали, что время засыпания с возрастом не возрастает, а полное время сна уменьшается очень ненамного, если вообще уменьшается. Бессонница чаще всего возникает у пожилых людей, которые рано ложатся спать, и, кроме того, часто спят в течение дня. Таким образом, исследователи заключают, что "нужно отказаться от дневного сна вместо того, чтобы лечить вызванную им ночную бессонницу."

Доктор Маршалл Фолштайн (Marshall Folstein), психиатр госпиталя Джона Хопкинса и эксперт по болезни Альцгеймера, утверждает, что "крайне редко можно найти пожилых людей, которым они (снотворные препараты) действительно необходимы".

Еще одна опасность - это завышенные дозировки. Исследование дозировок снотворных препаратов показало, что большинство (почти 80%) людей 65 лет и старше принимают "чрезмерную дозу" флуразепама (30 мг), хотя для пожилых людей рекомендуется доза в 15 мг. (В этой книге мы включили флуразепам в категорию "Не использовать.") Принимая во внимание рекомендации Национальной Академии Наук, в которых говорится, что снотворные препараты должны использоваться лишь в ограниченном количестве случаев, все возрастающая частота назначений этих лекарственных средств пожилым людям - особенно на длинные периоды времени -, представляет серьезную угрозу их здоровью.

Общие положения. Нормальная физиология. Патологическая физиология.

Снотворные средства - группа лекарственных препаратов, вызывающих сон. В больших дозах вызывают состояние наркоза. Эффект С. с. обусловлен угнетающим влиянием на деятельность разных отделов центральной нервной системы. К С. с. относят различные по химическому строению вещества: производные барбитуровой кислоты (барбитал, фенобарбитал, барбитал-натрий, барбамил, этаминал-натрий, (циклобарбитал) и пиперидина (ноксирон), соединения алифатического ряда (хлоралшдрат, карбромал, бромизовал). Нормализации сна способствуют также лекарственные препараты из других фармакологических в групп: седативные средства (бромиды, препараты валерианы), транквилизаторы (диазепам, или седуксен, нитразспам, или эуноктин, хлордиазепоксид, или элениум, и др.). Уменьшая эмоциональную возбудимость, снимая чувство напряжения и беспокойства, седативные средства и транквилизаторы облегчают наступление сна и углубляют его. Применяют С. с. при различных нарушениях сна. Если больной легко засыпает, но рано просыпается, назначают препараты с более длительным действием (барбитал, фенобарбитал). Если затруднено засыпание, но в дальнейшем сон протекает нормально, применяют барбамил, этаминал-натрий, ноксирон и др. Вызываемый большинством С. с. сон существенно отличается от естественного, т. к. нарушается физиологическая смена его периодов (подавляются определённые фазы). Так, барбитураты, облегчая засыпание, одновременно подавляют парадоксальную фазу сна; при длит. их приёме угнетение этой фазы наблюдается лишь в начале лечения. Отмена снотворного может вызвать резкое удлинение фазы парадоксального сна - усиливается ощущение бессонницы, беспокоят кошмарные сновидения.

Обезболивающее действие у С. с. выражено слабо, но они способны усиливать эффект ненаркотических анальгетиков (см. Обезболивающие средства) - амидопирина, анальгина и др., что используется при невралгических болях. Применение С. с. в дозах, не вызывающих сна, оказывает успокаивающее действие, а в дозах, превышающих терапевтические, может вызвать отравление - угнетение дыхания, падение температуры тела и артериального давления, замедление пульса, состояние комы. Для лечения отравлений С. с. проводят комплекс мероприятий, направленных на поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, скорейшее выведение препарата из организма. Ежедневное применение С. с. длительного действия ведёт к их накоплению в организме (кумуляция) и сопровождается постоянной сонливостью, психической подавленностью, двигательными расстройствами. Продолжительный приём С. с. вызывает понижение чувствительности организма к действию вещества (привыкание), требующее увеличения дозы препарата для достижения нужного эффекта. Возможно развитие лекарственной зависимости.

С точки зрения физиологии осознанные сны происходят во время так называемой фазы "быстрого" сна, или БДГ-фазы (БДГ - быстрое движение глаз). Как установлено, сон не является однородным состоянием. Его можно разделить на серии, каждая из которых состоит из нескольких фаз, или стадий (1, 2, 3, 4 и БДГ-фаза). Эти стадии отличаются друг от друга определенными физиологическими признаками. Первые четыре из них обычно объединяются вместе под названием "глубокого сна", при всём этом 3-я и 4-и стадия также называются фазами "дельта-сна", ибо в этом состоянии энцефалограмма мозга показывает наличие длинных, ритмичных низкочастотных волн, известных, как дельта-волны. Хотя это и является весьма упрощенной моделью происходящих в мозге во время сна процессов, исследованиями установлено, что наиболее яркие сновидения имеют место именно во время БДГ-фазы сна. Эта стадия характеризуется высокой активностью мозга, генерацией низкоамплитудных волн различных частот, подавлением тонуса скелетных мышц, сериями быстрых перемещений глазных яблок и мелкими случайными подергиваниями мышц.

Стадии сна в течение ночи циклически следуют одна за другой. Первая БДГ-фаза сна обычно начинается после периода дельта-сна, примерно через 90 минут после того, как человек засыпает. Длительность БДГ-фазы составляет от 5 до 20 минут. В дальнейшем эта фаза повторяется приблизительно каждые 90 минут в течение всей ночи, при всём этом постепенно промежуток между окончанием одного периода "быстрого" сна и началом другого сокращается, а длительность самих периодов возрастает, доходя иногда до часа. Таким образом, большая часть БДГ-сна проходит во второй половине ночи.

Каким образом было установлено, что осознанные сны происходят во время БДГ-фазы? Лаберж доказал это с помощью экспериментов, в ходе которых находящийся в состоянии осознанного сна человек преднамеренно двигал глазами. Во время сна большая часть мускулов человека парализована, чтобы мы не смогли реально совершать те движения, которые делаем в сновидениях. При этом глаза в этом состоянии свободно двигаются, и если вы произвольным образом перемещаете "глаза" своего тела из сновидения, физические глаза тоже перемещаются. Люди, которые работали с Лабержем, засыпали в лаборатории с подключенными к ним стандартными приборами для фиксирования показателей сна (мозговых волн, тонуса мышц и движений глаз). Как только они осознавали, что спят, начинали двигать глазами влево-вправо с весьма большой амплитудой. .Таким образом в записи, регистрирующей движения глаз, появлялась отметка, которую нельзя было спутать ни с чем другим. Анализы записей показали, что в каждом случае эти движения глаз, отмечающие время осознания человеком факта своего сна, появлялись во время БДГ-фазы сна. Кроме того, Лаберж проделал с помощью метода сигнализирования движениями глаз ряд экспериментов, в ходе которых была установлена интересная взаимосвязь между совершаемыми во сне действиями и физиологическими реакциями организма.

Что же такое сон? Над этой загадкой бьются медики, философы, теологи и многие другие. Из всего огромного многообразия суждений и догадок я постараюсь выбрать те факты, которые научно доказаны.

1. ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ СНА .

Обычная средняя норма сна составляет 7-8 часов. При этом это лишь усредненные цифры, исходя из которых нельзя судить о том, плохой или хороший у вас сон. Нас не удивляет, что у каждого свой рост или размер обуви, но спать, как считается, все должны одинаковое время. При этом людей, которые спят много, обычно считают лентяями.

Но индивидуальная потребность во сне может колебаться от 3 до 12 часов. Причем время сна, необходимое конкретному человеку, удивительно постоянно. Хотя сегодня вы можете спать дольше, чем завтра, в зависимости от обстоятельств, однако количество часов сна за неделю или месяц почти одно и то же - разница от недели к неделе обычно не превышает получаса.

У здорового человека длительность сна практически постоянная на протяжении жизни - от 20 до 75 лет. Ученые называют тех, кто спит менее 6 часов в сутки, короткоспящими, а тех, кто спит более 9 часов, - долгоспящими. Известно, что Наполеон спал 4-6 часов в сутки, а Эйнштейн, наоборот был долгоспящим, так же как и многие другие одаренные личности.

2. ЕСТЬ ЛИ СОВЕРШЕННО НЕСПЯЩИЕ ЛЮДИ?

В печати периодически появляющиеся сообщения о людах, которые по многу лет совсем не спали. При этом не имеется ни одного документального свидетельства полной потери сна в течении длительного времени. При исследовании таких людей в лабораторных условиях, несмотря субъективную полную бессонницу, они спали по несколько часов за ночь. При этом мировой рекорд полного бодрствования, зарегистрированный в Книге рекордов Гиннеса, составляет "всего" 11 дней. Таким образом, можно сделать вывод, что потребность во сне является абсолютной для человека, как впрочем и для всех других представителей животного мира.

3. СТРУКТУРА СНА .

Люди привыкли считать сон периодом спокойствия и бездействия. При этом во время сна в мозгу и во всем организме протекает множество активных процессов, в частности вырабатываются гормон роста и половой гормон тестостерон, отвечающие за рост и половое развитие человека. Сам сон также неоднороден. На основании тонких научных исследований было показано что существует два типа сна: "быстрый" сон - со сновидениями, и "медленный" сон - без сновидений. Основной отличительной особенностью "быстрого" сна является наличие быстрых движений глазных яблок. Определить видит ли человек сон можно даже без специальной аппаратуры. Нужно просто понаблюдать за его закрытыми глазами. Если глазные яблоки быстро двигаются под веками, то человек видит сон. Если его разбудить в этот момент, то он сможет достаточно подробно рассказать содержание сновидений. Обычно за ночь регистрируется 5-7 эпизодов быстрого сна общей продолжительностью 1.5 - 2 часа. "Медленный" сон также неоднороден и делится на 4 стадии, каждая из которых имеет свои важные физиологические особенности, хотя и не различимые без соответствующей аппаратуры.

4. СЕКСУАЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ ВО ВРЕМЯ СНА .

И мужчины и женщины испытывают во время сна сексуальные реакции. У мужчин во время "быстрого сна" часто возникает эрекция. Она не зависит от содержания сновидения и от того, имеет ли оно сексуальную окраску. У мужчин, страдающих импотенцией, наличие эрекции во сне указывает на психогенную причину нарушений. Полное отсутствие ночных эрекций свидетельствует, как правило, об органической природе заболевания.

Во время сна происходит работа мозга, но она немного отличается от той, что происходит во время бодрствования. Попутно было установлено, что в состоянии покоя картинка электроэнцефалографии показывает неодинаковость. Позже были выделены две фазы, поочередно повторяющиеся через определенное время в течение всего сна. Они получили названия "фаза медленного сна" и "фаза быстрого сна". Наш сон начинается с фазы медленного сна, которая в свою очередь в начале именуется "дремота". При переходе от первой фазы к второй имеется переходный момент, сочетающий в себе признаки той и другой. Вторая фаза характеризуется падением мышечного тонуса, быстрыми движениями глаз, подергиванием мышц, учащением и аритмией пульса и дыхания, перепадами уровня кровопотока и так далее. По истечении ее наступает первая, и так несколько раз до момента пробуждения. Вторая фаза работает по истечении 90 минут после засыпания, и за ночь происходит в среднем для средней продолжительности сна 4-5 раз смена фаз. Во время сна наличествует цикличность со строгими промежутками времени. Если упрощенно рассмотреть картину энцефалограммы, то примерно это выглядит так: бодрствование: сон: Как видно с первого взгляда, во сне кривая принимает более пластичный вид, чем в бодрствовании. И сон нельзя рассматривать как полный отдых, ведь линия выглядит волнообразно, а вовсе не представлена сплошной прямой линией, какая возможна только для умерших существ: При изучении стадии быстрого сна были получены многие интересные факты. Эту фазу можно охарактеризовать как фазу глубокого сна. Именно в эти периоды человека труднее разбудить. Некоторые физические изменения позволяют судить о ней как именно о том периоде, во время которого человеку снятся сны. Хотя наличие таких же фаз у новорожденных детей позволило усомниться в этом. По данным, приведенным ниже в таблице, можно проследить за соотношением продолжительности быстрого сна и общей продолжительности сна у людей разных возрастных групп. Возраст % быстрого сна от общей продолжительности сна % быстрого сна за 24 часа Недоношенный ребенок 60-84 40-56 Новорожденный 1-15 дней 49-58 33-39 Ребенок до 2 лет 30-40 17-22 Ребенок 2-5 лет 20-30 10-14 Ребенок 5-13 лет 15-20 6-8 Человек 18-30 лет 20-25 7-8 Человек 30-50 лет 18-25 5-7 Человек 65-87 лет 20-22 4-5 Если рассматривать процентное соотношение времени быстрого сна к его общей продолжительности, то можно обнаружить, что у людей с возрастом его длина уменьшается. Быстрый сон у человека и различных животных соотносится следующим образом: Вид Средняя продолжительность одного цикла, минуты Быстрый сон в % от общей продолжительности сна Человек 70-90 20-25 Обезьяна 47-80 11-20 Кошка 26 20-30 Овца - 2-3 Кролик 24 1-3 Крыса 7-13 15-20 временно, но свои коррективы, которые являются защитной реакцией организма на неадекватные ситуации. Но, как и везде, нельзя такую реакцию оставлять неизменной и после истечения неблагоприятных исходов. Еще Эвмей, божественный свинопас, говорил Одиссею: "Вредно спать сверх меры". Излишества без подкрепления необходимостью неблагоприятно влияют на человека. К примеру, излишний сон у ребенка способствует флегматичности, задерживает умственное развитие, нарушает функции пищеварения и кровообращения. В зрелом возрасте много спят лица, находящиеся на низком уровне развития, со сниженным интеллектом. Миклухо-Маклай при изучении жизни папуасов обратил внимание на то, что они много спят и могут уснуть в любом положении. Малоспящих можно отнести и к категории плохоспящих. Те лица, которые из-за расстройства сна не в состоянии привести длительность ночного покоя к норме, чаще других страдают от кошмарных сновидений, снохождения, приступов удушья и сердцебиений, психоневротических нарушений, заболеваний сердечнососудистой системы и многого другого. А может ли человек полностью обходиться без сна? Лишение сна ближе к малоспящим, поэтому симптомы заболевания те же, но уже более тяжелые. Правда, есть здесь и свои особенности. Лишение пищи и воды отражается на человеке болезненно, вплоть до наступления летального исхода. Есть определенные границы во времени, при пересечении которых организм прекращает свою жизнедеятельность. То же самое происходит и со сном. Часто лишение сна применялось во время пыток. Кропоткин в "Записках революционера" писал, что Д. Каракозову после покушения на Александра III не давали спать жандармы, круглосуточно дежурив около него. Лишением сна наказывали и за преступления. В Китае одному купцу за убийство своей жены постоянно не давали спать. Он умер на 19-е сутки. Персей, последний царь македонский, будучи разбитым римским полководцем Эмилием Павлом при Пидне (168 г. До Р.Х.), был взят в плен. Римляне, не давая ему спать, довели до смерти. Под наблюдением врачей с целью получения научных данных проводятся эксперименты с добровольцами. В 1959 году 32-летний англичанин Питер Трап провел без сна 200 часов. При этом спустя некоторое время 18-летний мексиканский студент Ренди Гарднер побил этот рекорд, пробыв в состоянии непрерывного бодрствования 264 часа. Опыты проводили и на животных. Щенки собак через 4-6 суток погибали. После вскрытия у них было обнаружено кровоизлияние в мозг. Взрослые собаки не погибали, но у них находили изменения в лобных долях мозга. У кроликов обнаруживались серьезные нарушения в стволе головного мозга и в спинном мозге. Рассматриваемый вопрос о сне лишний раз закрепляет то правило, что в природе нет ничего бессмысленного, и везде должна присутствовать норма. Человек обязан ее знать и следовать ей, при малейших отклонениях бить тревогу и возвращаться назад. Основные преобладающие болезненные формы проявляются и через расстройство сна. В большинстве своем человек начинает лечить себя уже в том случае, когда далее терпеть невозможно, то есть в тот момент, когда болезнь приобретает клинический вариант. Но ведь до этого было много предупреждений организма о непорядке, он требовал о помощи, он говорил: "Я уже сам не в силах справиться, нужна помощь извне!" В случаях расстройства сна (бессонницы) ни в коем разе не следует самостоятельно назначать себе лечение транквилизаторами (феназепам, фенибут), антидепрессантами (триптизол), то есть теми лекарственными препаратами, которые в аптеках выдаются по рецептам врача. Они в большой степени являются разрушителями; так, к примеру, антидепрессанты снижают длительность быстрого сна. А что разрушить, что увеличить, как довести до нормы, - все это может решить только врач. Без обращений к специалисту и только при слабо выраженной форме расстройств возможен прием общедоступных седативных средств, способствующих нормализации ночного сна. К ним относятся настойка валерианы, экстракт валерианы, капли камфорно-валериановые, корвалол, настойка пустырника, экстракт пассифлоры, валокардин и другие. Человек должен (и не только при расстройствах сна) знать и соблюдать некоторый минимум для ночного времяпровождения. Помещение обязательно необходимо проветривать и не содержать никаких источников неблагоприятного излучения. Во время сна мы дышим, а поступающий кислород, чем чище, тем более способствует нормальному обогащению организма через легкие. Необходимо спать только на правом боку. Такое положение не создает негативных нагрузок работе сердца. И соответственно проистекает без паталогий циркуляция крови. Кровать должна быть чистой и содержать меньший угол прогиба. Такое правило не допускает постепенное искривление позвоночника. Положение головы на подушке также должно содержать допустимый угол от положения тела. "Торчащая" вверх голова затрудняет кровеоросительные процессы головы. Ну а принятый на ночь душ или ванна создает благоприятные условия для нормального "дыхания" тела. При этом очень важен пересмотр собственного восприятия сна в сторону жизненно необходимого. Индивидуально каждый по-своему, исходя из сложившихся обстоятельств, должен найти способ отвлечения от беспокойных мыслей. Важное место занимают в этом физические тренировки. В этот период больше должны работать мышцы тела, чем мозг. Важно избегать любые случаи, которые в состоянии вызвать эмоциональное негодование (книги, фильмы с драматическими эпизодами, люди, которые вам неприятны и так далее). Не загоняйте себя в тупик мыслями о том, что ничего уже нельзя сделать. Помните правило: лучше поздно, чем никогда. Но если у вас все в порядке, то уж лучше никогда, чем поздно. Нужно убирать причину нервно-психической травмы.

ПАТОЛОГИЯ СНА И ЛЕЧЕНИЕ СНОМ .

Бессоница (расстройство сна) - описано в главе "Физиология сна". Летаргия (греч. lethe - забвение, + argia - бездействие). Причины возникновения точно не обнаружены, из-за редчайших случаев проявления. Продолжительность летаргического сна от нескольких часов до нескольких дней и даже недель. Отмечены отдельные случаи многолетнего сна, но только с сохранением возможности приема пищи и отправления естественных надобностей. В тяжелых, очень редких случаях, встречается картина мнимой смерти: кожа холодная и бледная, зрачки не реагируют, дыхание и пульс трудно обнаружить, сильные болевые раздражители не вызывают реакции. Захоронение заживо таких лиц невозможно, так как обычно человека хоронят на третьи сутки. К этому же времени четко должны проявиться (при смерти) трупные признаки. Опасности для жизни летаргия не представляет. Экономо-летаргический энцефалит. Первое описание болезни относится к 1673-1675 гг. В ХХ же веке, во время первой мировой войны, 1915 год, во французской армии. Пути распространения науке точно не известны. Наука более склоняется к вирусному поражению, но сам вирус не найден. Симптомы - лихорадка, сонливость, глазодвигательные нарушения, наличие бреда при высоких температурах и т.д., до серьезной поврежденности центральной нервной системы. Высокая температура держится до 14 дней и более. Больше болеют зимой, жители городов же в 5-6 раз больше подвержены такой болезни. Сонливость преобладает у большей половины больных. Неблагоприятный исход приводит к различным психическим нарушениям. Сомнамбулизм (лат. somnus - сон, + ambulare - ходить). Синонимы - снохождение, лунатизм (позднелат. lunaticus - безумный от лат. luna - луна). Лунатизм - устаревшее название сомнамбулизма. Термин взят из древнего представления влияния лунного света на психику. Но спутник Земли, как известно, не светит, "его" свет - это есть отраженные лучи (свет) Солнца. Кстати даже можно загорать от такого света, правда эффект слабый. У нас больше всего преобладает типичное понятие этого явления, какое оно было в древности. Из источников тех времен можно узнать, что, к примеру, философ Теон бродил во сне взад и вперёд, а его слуга Перикла ходил даже по гребню крыши. При сомнамбулизме - больной садится в постели, встает, ходит по комнате, совершает те или иные привычные, достаточно координированные, действия, затем ложится спать. При этом часто глаза открыты, взгляд не фиксирован. Речевой контакт невозможен, только в отдельных случаях можно добиться выполнения им несложных распоряжений. Свойственен детскому возрасту, в связи с переживанием дня. Действия причем могут быть связаны с содержанием сновидений. нередко возможен частичный контакт с ребенком. При эпилепсии происходят непроизвольные мочеиспускания, контакт невозможен. Лечение направлено на нормализацию сна, убирание переживаний (дети), лечение болезни (эпилепсия). Сонная болезнь (morbus dormitivus). Симптомы - лихорадка, высыпания на коже, увеличение лимфотических желез, нарастающая сонливость. Об эпидемии сонной болезни писалось в арабских рукописях 14 века. Она определяется ариалом распространения мухи "це-це". Мухи нападают днем, но возможности заражения их вирусом "трипа носом" - 1%. На месте укуса через 5 дней возникает волдырь и начинается развитие болезни. Без лечения сонная болезнь заканчивается летально. Смерть наступает в коматозном состоянии через несколько дней, недель. Гипноз (греч. hypnos - сон), устаревшее название магнетизм, гипнотизм. Гипноз - это искуственное, с помощью внушения вызванное, особое состояние человека для повышения восприимчивости к психологическому воздействию и понижения чувствительности ко всем другим влияниям. Отличительная черта гипноза - строгая, не свойственная ни сну, ни бодрствованию избирательность усвоения и переработки информации. Три стадии гипноза: 1) сонливость с легким психологическим расслаблением и мышечным расслаблением; 2) феномен восковой гибкости суставов и мышц; 3) это состояние сомнамбулизма в прямом смысле, только гипнотизируемый управляется гипнотизерем. Гипноз проводит врач (дипломированный). Во избежание причинения вреда не рекомендуется проводить в развлекательных целях. Очень опасен гипноз в религиозных сектах. Лечат нарушение сна, половой функции, головной боли (хроническая форма), фобические состояния (мнительность о несуществующей болезни или же мнительность о летальности болезни). Также способствует устранению таких кожных болезней как крапивница, экзема, псориаз. Не применяют к людям с бредом гипнотического воздействия, а также при гипномании (привыкание к гипнозу). Большой вред приносит гипноз, осуществляемый лицами без соответствующего образования (шарлатанами). Что приводит к нарушению психики, хотя вначале (после сеанса) такое нарушение скрыто. Лечение сном - с помощью снотворных средств вызывается естественное состояние сна. Очень широко такой метод применяется в психиатрии. Человек таким образом мало времени бодрствует и во время сна организму ничего не мешает корректировать психику в сторону нормы.

В лечении инсомний сегодня ведущее место принадлежит фармакотерапии. История развития фармакологии снотворных средств насчитывает не одно столетие -- от бромидов, хлоралгидрата и барбитуратов до бензодиазепиновых производных. При этом ни одна группа снотворных препаратов, популярных в определенный отрезок времени, не соответствовала требованиям оптимальной фармакотерапии нарушений сна.

В качестве критериев идеального снотворного на современном этапе можно выделить следующие:

способность быстро вызывать сон, близкий к физиологическому, без нарушений его архитектуры и ночных пробуждений, сохранение бодрости и хорошего самочувствия в течение дня;

быстрое достижение концентраций препарата в крови и быстрое его выведение;

селективное связывание с рецепторными структурами, обеспечивающее избирательность снотворного действия при отсутствии других эффектов;

отсутствие токсичности и клинических взаимодействий с другими препаратами;

быстронасыщаемый профиль доза-эффект с минимальным развитием привыкания, зависимости и передозировки; отсутствие влияния на двигательную активность, и соматические функции.

Учитывая кратковременность приема снотворного средства для купирования ситуационной инсомнии (обычно в пределах 1-3 дней), важнейшее значение приобретают следующие условия.

Отсутствие постсомнического синдрома -- сохранение адекватного уровня социальной активности. Обеспечение данного условия, помимо всего прочего, имеет и существенное психологическое значение, поскольку удовлетворение качеством сна и чувство бодрости в течение дня сами по себе являются важнейшими компонентами положительного психотерапевтического воздействия в условиях острой стрессовой ситуации.

Минимальная выраженность или отсутствие побочных эффектов. Соблюдение этих условий особенно важно именно в лечении ситуационных инсомний, т. е. у здоровых людей. Здесь опятьтаки ведущую роль играет психологический фактор. Следует помнить, что в терапии нарушений сна при неврозах, психосоматических, болевых или других синдромах (на фоне имеющихся тех или иных патологических проявлений в сочетании с длительным курсовым применением снотворного средства) пациент внутренне готов к возможным побочным эффектам препаратов, сознавая, что он болен. В то же время при стресс-зависимых нарушениях сна человек, будучи по сути здоровым, не может положительно воспринимать эффективный результат снотворного средства, если он сопровождается какими-либо нежелательными субъективными или объективными симптомами. В итоге, такое сродство будет дискредитировано в его глазах. Таким образом, решающее значение в успешной терапии ситуационной инсомнии приобретает самооценка конкретного препарата потребителем (уместен термин «потребитель», а не «пациент», поскольку в данном случае речь идет о здоровых людях).

История вопроса с хронологической таблицей.

Фармакологические снотворные средства: история и сравнение. Историки считают, что самым первым снотворным препаратом было «лекарство от всех болезней» -- алкоголь, дату открытия которого нельзя установить даже приблизительно. При этом рассматривать его как снотворное несерьезно из-за наличия в спектре действия возбуждающего и диуретического компонентов, а также выраженного эффекта последействия (похмелья) и опасности алкогольной зависимости. Известно, что ассирийцы улучшали сон алкалоидами белладонны где-то в 2000 г. до н.э., а египтяне -- опием в 1550 г. до н.э. За 1000 лет до нашей эры индийский врачеватель Чарака применил общую анестезию токсическими дозами алкоголя, а ингаляционный наркоз смесью паров опия, гашиша, дурмана, аконита, мандрагоры и др. применяли в Германии в 800-х годах; в 1803 г. там же выделили морфин.

Бромиды и бромуреиды. В 1826 г. наряду с растительными снотворными стали применяться синтетические, начиная с солей брома. Соли брома быстро поступают в кровоток после приема внутрь, но период полувыведения брома составляет около 12 дней, что определяет его кумуляцию в организме, токсичность и бромизм (синдром, включающий акне, аллергический насморк, конъюнктивиты, апатию, атаксию и депрессию, часто делирий и пурпуру). Через полтора столетия бромизм возник в Германии, а причиной его стал безрецептурный отпуск снотворных группы бромуреидов (созданы в 1905--1910 гг.), из которых в России разрешен к применению только бромизовал (600--750 мг за 30 мин до сна). Этот препарат не рекомендован к применению в Великобритании, США и ряде других стран. Данных о механизме действия брома и бромуреидов и их влиянии на структуру сна не обнаружено.

Альдегиды. С 1869 г. используется хлоралгидрат -- быстродействующее жидкое снотворное средство, применяемое до сих пор. Он оказывает выраженное раздражающее действие на кишечник и легкие, ввиду чего возникают тошнота и рвота, расстройства функции желудочно-кишечного тракта, появляется зловонный запах изо рта, так как препарат выделяется с выдыхаемым воздухом. В России хлоралгидрат не применяется.

Барбитураты. С 1903 г. по настоящее время синтезировано более 2500 производных барбитуровой кислоты. Барбитураты запрещены к применению в ряде стран, исключены из списка обязательных лекарственных средств ВОЗ, но еще продолжают использоваться в качестве снотворных, хотя быстро вытесняются менее токсичными и более безопасными препаратами. В некоторых странах показания к применению барбитуратов ограничены предоперационной медикаментозной подготовкой, эпилепсией и тяжелой хронической инсомнией. Пациентам, принимавшим ранее барбитураты, не рекомендуется использовать их по другим показаниям из-за высокой вероятности развития зависимости по алкогольному типу и наличия опасных побочных эффектов. По аналогии с бромизмом для барбитуратов существует близкий по тяжести и последствиям синдром «веронализма» (веронал -- один из синонимов барбитала). Следует особо отметить, что барбитураты ускоряют собственный микросомальный метаболизм и микросомальный метаболизм препаратов, принимаемых одновременно, что приводит к не всегда предсказуемым лекарственным взаимодействиям. Барбитураты противопоказаны при заболеваниях печени, почек. Медленное выведение (период полувыведения 20--40 ч) приводит к выраженному дневному последействию. В России применяются фенобарбитал (от 10 до 200 мг в зависимости от возраста), циклобарбитал (от 50 до 200 мг) и реладорм (в таблетке 100 мг циклобарбитала и 10 мг диазепама).

Пентенамиды применяются как снотворные средства с 1928 г. Одноименный препарат назначается в граммах (до 6--9 г), опасен побочным влиянием на легкие, почки и кишечник из-за образования токсичных метаболитов.

Пиперидинодионы появились в 1949--1957 гг. Эта группа включает печально известный талидомид, употребление которого в качестве снотворного беременными женщинами привело к рождению сотен детей с тяжелыми врожденными уродствами. В связи с этим он был запрещен к применению. В России используются глютетимид (ноксидон, дориден), дозы -- 250--500 мг. Он в 2 раза менее токсичен, чем барбитураты (есть данные, что прием даже 180--240 доз с суицидальными целями не был смертельным). Выводится из организма в течение 24--36 ч.

Хиназолины известны с 1958 г. Достаточно широко используется метаквалон. По действию он сходен с барбитуратами, но не нарушает структуру сна; период полувыведения -- 20--40 ч.

Бензодиазепины -- группа препаратов с выраженным снотворным компонентом в спектре действия. Хлордиазепоксид (либриум) используется с 1960 г. В настоящее время применяется около 50 препаратов этого ряда. Бензодиазепины взаимодействуют с ГАМК-рецепторами и вызывают седативный, анксиолитический, снотворный, центральный миорелаксантный, противосудорожный и антидепрессивный эффекты разной степени выраженности. В качестве снотворных назначают препараты с наиболее выраженным снотворным компонентом -- бротизолам, мидазолам, триазолам (период полувыведения 1--8 ч), нитразепам, оксазепам, темазепам (период полувыведения 5--15 ч), флунитразепам, флуразепам (период полувыведения 20--50 ч). Бензодиазепины, в отличие от препаратов уже названных групп, являются препаратами избирательного рецепторного действия, характеризуются широким терапевтическим интервалом и низкой токсичностью. Рассматриваемые ниже бензодиазепины и другие снотворные препараты рецепторного действия обладают близкой терапевтической эффективностью. «Что ваш покой? Бесчувствие глубоко. Сон истинный от вас уже далеко». А.С. Пушкин

Снотворные средства известны с древности, полагают, что даже Клеопатра принимала снотворное и успокаивающее, когда уезжал Марк Антоний.

1.ВВЕДЕНИЕ.

2. Общие положения. Нормальная физиология. Патологическая физиология.

3. История вопроса с хронологической таблицей.

4. Классификация по группам и подгруппам. Химическое строение, механизм действия. Источники происхождения и др.

5. Механизм биологической активности препаратов этой группы (подгруппы).

Классификация по группам и подгруппам. Химическое строение, механизм действия. Источники происхождения и др.

Снотворные средства делятся на три основные под группы:

А. Снотворные средства, производные бензодиазепина. (Нитразепам, флунитразнпам, триазолам и др.)

По химическому строению и свойствам нитразепам близок к транквилизаторам группы бензодиазепина. Отличительной структурной особенностью нитразепама является наличие нитрогруппы NO 2 в положении 7 бензодиазепинового ядра. Как и другие производные бензодиазепина, нитразепам оказывает транквилизирующее, анксиолитическое(противотревожное), миорелаксантное, противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью является его выраженное снотворное действие. Под влиянием нитразепама увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-45 мин. После приема препарата и длится 6-8 ч. Применяют нитразепам при нарушениях сна различного характера, а также при неврозах различного генеза и психопатиях с преобладанием тревоги. В комбинации с другими психотропными средствами препарат назначают больным шизофренией, маниакально-депрессивным психозом (в маниакальной и гипоманиакальной фазах), при некоторых органических поражениях ЦНС (травмы, расстройства мозгового кровообращения), а также для купирования абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме.

Флунитразепам оказывает седативное, снотворное и противосудорожное действие. По структуре и действию близок к нитразепаму (содержит дополнительно атом фтора и группу СН3).Применяют внутрь и парентерально (внутримышечно или внутривенно).

Триазолам по строению близок к альпразоламу, отличается от него лишь наличием атома Сl при фенильном ядре в положении 6. По действию эти препараты различаются между собой. Триазолам обладает выраженным снотворным эффектом и в этом отношении близок к нитразепаму, в то время как альпразолам по спектру действия близок к транквилизаторам. По сравнению с нитразепамом триазолам действует в меньших дозах. Его эффективная доза 0,25-0,5 мг. Он быстро всасывается при приёме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения составляет 1 ? -3 ч. Действует триазолам менее продолжительно, чем нитразепам. Дневная сонливость и другие побочные явления менее выражены, чем при приёме нитразепама, однако при использовании триазолама необходимо соблюдать те же меры предосторожности, что и при применении нитразепама. Следует учитывать, что триазолам является относительно новым препаратом, в связи с чем нельзя допускать бесконтрольного его применения.

За рубежом в качестве снотворных средств применяются также некоторые другие производные бензодиазепина, близкие по структуре к бензодиазепиновым транквилизаторам: флуразепам, лоразепам, темазепам.Эти препараты близки по структуре идействию к нитразепаму(в молекуле флуразепама содержится атом фтора). Различаютя по скорости всасывания, длительности действия, эффективным дозам. Флуразепам всасывается быстро, но медленно выделяется;период полувыведения (вместе с активным метаболитом) составляет 50-100 ч. Эффективная снотворная доза 15-30 мг. Лоразепам всасывается медленнее,период полувыведения - 10-20 ч; доза - 2-4 мг. Темазепам всасывается медленно, период полувыведения 10-17 ч; доза 15-30 мг.

Б. Барбитураты. (Барбитал, Барбитал- Натрий, Эстимал, Этаминал- Натрий, Циклобарбитал) .

Барбитал был первым барбитуратом, предложенным для применения в медицинской практике в качестве снотворного средства (в 1903 г.). Он оказывает успокаивающее и снотворное действие, вызывает глубокий сон. В настоящее время он имеет ограниченное применение. Барбитал медленно расщепляется и выводится из организма. После 3-4 дней приёма рекомендуется делать перерыв на 1-2 дня. Побочные явления выражаются в общей слабости, разбитости, тошноте, рвоте, головной боли («веронализм» - от одного из основных синонимов препарата - веронала). Ранее барбитал часто назначали в сочетании с амидоперином, анальгином, бромидами; успокаивающее, снотворное действие при всём этом усиливается.

Барбитал-натрий - снотворное и успокаивающее средство, действующее благодаря легкой растворимости несколько быстрее, чем барбитал. Быстрее, чем барбитал выводится из организма; менее токсичен. Может применяться при бессоннице, нервном возбуждении, невралагиях, иногда как противорвотное и противосудорожное средство.

Эстимал по химическому строению отличается от ранее выпускавшегося препарата барбамила (амитал-натрия) тем, что является не натриевой солью, а соответствующей кислотой (в положении 6 барбитурового цикла содержит О вместо ОNa).В отличие от барбамила, легко растворимого в воде, эстимал в воде мало растворим. Всасывается медленнее и действует несколько более продолжительно, чем барбамил.

Этаминал-натрий оказывает снотворное, а в более высоких дозах наркотическое действие. Сон наступает относительно быстро (через 30-45 мин.), продолжается 5-6 ч. Можно применять ректально (в клизмах по 0,2-0,3 г).

Циклобарбитал - снотворное и успокаивающее средство. По химическому строению близок к фенобарбиталу, но вместо фенильного радикала при С(5) содержит циклогексенильный, входящий также в молекулы гексенала. Препарат быстро всасывается из желудочно - кишечного тракта. В организме относительно быстро расщепляется, главным образом в печени. При нарушении функции печени разрушение препарата замедляется. По фармакологическим свойствам близок к этаминал-натрию, но быстрее метаболизируется и выводится мз организма, в связи с чем действует менее продолжительно и вызывает меньше побочных эффектов, чем другие барбитураты (при длительном применении развиваются явления привыкания - «фанодоризма»). После приёма циклобарбитала сон продолжается 5-6 ч.

В. Снот ворные средства разных химических групп (Бромизовал, Метаквалон, Зопиклон, Геминейрин).

Бромизовал очень мало растворим в воде (1:450), растворим в спирте(1:17). Оказывает успокаивающее и умеренно снотворное действие.Хорошо переносится.

Метаквалон мало растворим в воде и спирте. Успокаивающее и снотворное средство, оказывает также умеренное противосудорожное действие. Усиливает действие барбитуратов, анальгетиков, нейролептиков. Обладает противокашлевой активностью, усиливает действие кодеина. Быстро всасывается из желудочно - кишечного тракта; расщепляется в печени почти полностью. По снотворному эффекту не уступает барбитуратам. Сон наступает через 15-30 мин. После приема внутрь и продолжается 6-8 ч. Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях наблюдается рвота и др. диспепсические явления.

Зопиклон - снотворное средство средней продолжительности действия. Сон наступает обычно через полчаса после приёма,длится 6-8 ч.Механизм действия связан, как полагают, с активизацией ГАМКергических процессов, так как препарат связывается с ГАМКергическими рецепторами мозга.Возможные побочные явления: горечь во рту, иногда тошнота, рвота, аллергические реакции.

Геминейрин по химической структуре может рассматриваться как часть молекулы тиамина (витамина В 1), но витаминными свойствами не обладает, а оказывает седативное, снотворное и противосудорожное действие. Применяется при нарушениях сна, эпилептическом статусе, эклампсии и предэклампсических состояниях, при состоянии острого возбуждения, также для обезболивания родов. Является эффективным средством лечения абстинентного синдрома при алкоголизме. Назначают внутрь и внутривенно. При приёме внутрь в виде капсул всасывается быстрее и действует активнее, чем при приёме в форме таблеток.

В последние годы существенно изменилось отношение к разным снотворным средствам. Барбитураты, бывшие долгое время основными препаратами этой группы, стали терять свое ведущее значение.Из номенклатуры лекарственных средств в нашей стране исключены барбамил и циклобарбитал, таблетки барбитала, барбитал-натрия и этаминал-натрия. Из группы производных алифатического ряда изъят карбромал и перестали назначать в качестве снотворного средства хлоробутанолгидрат.

Вместе с тем широко стали применяться препараты бензодиазепинового ряда - нитразепам и другие родственные по структуре и действию транквилизаторы, атакже препараты других химических групп.

Существующие сегодня снотворные средства группы бензодиазепина (нитразепам и др.) имеют в определённой степени преимущества по сравнению с барбитуратами. Они лучше переносятся, однако ни по характеру вызываемого сна, ни по побочным эффектам они полностью также не отвечают «физиологическим требованиям».В группу барбитуратов входят производные барбитуровой кислоты (сама барбитуровая кислота снотворным действием не обладает), такие снотворные, как веронал, нембутал, циклобарбитал и т. д. В эту же группу попадают пришедшие на смену барбитуратам бензодиазепины - это такие снотворные, как нитразепам, флюнитразепам, диазепам и т. д.

Несмотря на безобидное название и такое же предназначение, эти вещества чрезвычайно опасны.

Достаточно вспомнить, что в 1970-х гг. на Западе ежегодно умирало множество людей от отравления барбитуратами, причем многие из них принимали барбитураты как снотворные. Дело в том, что снотворные угнетают дыхание, и этот эффект во много раз усиливается при совместном приеме с алкоголем или опиатами. Эйфории эти вещества не вызывают, человек попросту засыпает, однако привыкание к снотворному эффекту развивается чрезвычайно быстро и в степени большей, чем у опиатов. Ломки от барбитуратов переносятся гораздо тяжелее опиатных ломок, нередок летальный исход. У лиц со сформировавшейся зависимостью отмечается беспокойство, переходящее в явное возбуждение, вегетососудистая дистония, нередко возникают судороги. При длительном применении эти лекарства могут сделать человека действительно ненормальным. Развивается паранойя, различные фобии (например, человек боится ездить в

общественном транспорте и т. д.), вырабатываются навязчивые схемы поведения. Бензодиазепамы к тому же ослабляют сдерживающие факторы и самоконтроль, а это уже прямая угроза жизни, погибнуть в таком случае можно и просто при переходе улицы. Снотворные, по всей видимости, являются последней ступенькой лестницы вниз. Человек, постоянно употребляющий снотворные, идет по пути саморазрушения. Тот факт, что героинщики с презрением относятся к потребителям снотворных, говорит о многом.

При лечении барбитуроманов прибегают к заместительной терапии. Вместо барбитуратов назначают менее токсичные препараты. Но и после лечения возможен срыв, спровоцированный, например, приемом алкоголя.

Все транквилизаторы группы бензодиазепина оказывают в той или иной степени седативное действие и способствуют наступлению сна. По интенсивности отдельных сторон действия (седативного, противотревожного, миорелаксатного и др.) разные препараты этой группы различаются между собой. К средствам, оказывающим наиболее выраженное снотворное действие, относятся нитрозепам и некоторые новые препараты (триазолам. Флуразепам, темазепам и др.). По механизму действия снотворные бензодиазепины в основном сходны с транквилизаторами этого ряда. Механизм действия бензодиазепинов следующий. Все они связываются со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. В последнее время эти рецепторы подразделяют на две подгруппы: Бз-1 и Бз-2. Полагают, что снотворное действие обусловлено более сильным связыванием соединений с Бз-1-рецепторами. Связывание с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГАМК-рецепторов, что приводит к ингибированию активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола мозга.

Большой Медицинский Сайт. Дата создания документа: 11.02.2002. Дата индексирования: 01.10.2004. 70 Kb - http://med-site.narod.ru/an5.htm - Найти похожие

Литература по сну - Статьи для неспециалистов - Физиология сна Дата создания документа: 22.01.2002. Дата индексирования: 18.06.2004

DEVAMI, ТАЙНЫ СНОВИДЕНИЙ Дата создания документа: 01.07.1999. Дата индексирования: 01.10.2004

Ивадал - препарат выбора в терапии ситуационной инсомнии | #5 Май 2002 | Медицинская газета Здоровье Украины Дата создания документа: . Дата индексирования: 07.10.2004.

Эволюция фармакологии снотворных средств: от алкоголя к золпидему - Медицинская библиотека MedLinks.ru Дата создания документа: . Дата индексирования: 23.10.2004.

Машковский М.Д. «Лекарственные средства» Т.1, издание 13-Харьков «Торсинг» - 1998, 543.

Механизм биологической активности препаратов этой группы (подгруппы).

Все транквилизаторы группы бензодиазепина оказывают в той или иной степени седативное действие и способствуют наступлению сна. По интенсивности отдельных сторон действия (седативного, противотревожного, миорелаксантного и др.) разные препараты этой группы различаются между собой. К средствам, оказывающим наиболее выраженное снотворное действие, относятся нитразепам и некоторые новые препараты (триазолам, флуразепам, темазепам и др.)

Эффективность снотворных средств.

Практически все лекарства, проходившие изучение в качестве снотворных, оказались достаточно эффективными. Чаще всего эффективность оценивалась по увеличению эффективности сна (общее время сна/общее время в кровати). Большинство лекарств также успешно продемонстрировали улучшение индукции сна. Они оказались способны существенно снижать латенцию ко сну, что подтверждалось как результатами полисомнографических исследований, так и заявлениями пациентов. Единственное исключение здесь составляли препараты, которые плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Как правило, лекарства с Тмах (время достижения максимальной концентрации лекарства) менее двух часов способны снижать латенцию ко сну. Поддержание сна, напротив, определяется продолжительностью действия препарата, которая зависит от дозы и периода полувыведения. Первые препараты бензодиазепинового ряда (например, флуразепам и нитразепам), благодаря своим большим периодам полувыведения демонстрировали большую направленность на поддержание сна по сравнению с новыми бензодиазепиновыми препаратами.

К сожалению, большие периоды полувыведения этих лекарств, обеспечивающие поддержание сна во вторую половину ночи, также вызывали остаточные эффекты в течение дня. В целом, все различные снотворные препараты, которые были изучены, показали эффективность с минимальными различиями между собой, обусловленными их различными фармакокинетическими характеристиками. Эффективность снотворных была показана в исследованиях с пациентами, страдающими как от острой, так и от хронической бессонницы. В случае с преходящей бессонницей, золпидем и бензодиазепины оказались эффективными в лечении бессонницы, вызванной преходящими изменениями условий, где спали пациенты, также как и преходящими изменениями графиков сна. Терапевтические дозы препаратов, оказавшиеся эффективными в лечении пациентов с преходящей бессонницей, идентичны дозам, применяющимся у пациентов с хронической бессонницей.

Хотя большинство клинических руководств рекомендуют ограничивать продолжительность медикаментозного лечения бессонницы 2 - 4 неделями, двойные слепые контролируемые клинические исследования показали, что снотворные сохраняют свою эффективность в течение гораздо более продолжительного времени. Это справедливо как для бензодиазепиновых, так и для небензодиазепиновых снотворных. В ходе одного из лабораторных исследований было показано, что золпидем сохранял свою эффективность в течение 5 недель регулярного применения. В конце периода исследования способность золпидема существенно повышать эффективность сна и снижать латенцию ко сну не уменьшилась. В исследовании, проводимом при помощи анкетирования пациентов, было показано, что триазолам и эстазолам сохраняли свой первоначальный уровень эффективности и превосходства над плацебо в течение 12 недель ежедневного приема. Эти данные свидетельствуют о том, что в то время, как такие лекарства, как барбитураты и антигистаминные препараты теряют эффективность в течение 1-2 недель, агонисты бензодиазепиновых рецепторов сохраняют свою эффективность в качестве снотворных и при длительном назначении.

Влияние на архитектуру сна бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных различно (см. раздел, посвященный влиянию препаратов на стадии сна).

Безопасность.

По мере совершенствования снотворных препаратов и появления агонистов бензодиазепиновых рецепторов сомнений относительно безопасности этих препаратов стало гораздо меньше. Результаты проведенного недавно массового эпидемиологического исследования свидетельствуют о том, что общая частота побочных реакций составила 1 на 10000 примененных доз препаратов. Кроме того, наиболее частым побочным эффектом этих лекарств было продолжение их основного терапевтического эффекта (т.е. утренняя сонливость).

Остаточные эффекты .

Способность снотворного препарата вызывать седацию в дневное время зависит от его периода полувыведения и принятой дозы. Чем выше доза и продолжительнее период полувыведения, тем выше риск дневных эффектов лекарства. Повышенная седация в дневное время была продемонстрирована как при помощи непосредственного измерения уровня сонливости (т.е. Множественного Теста Латентности ко Сну), так и при помощи оценки уровня работоспособности. В общем можно сказать, что лекарства с периодом полувыведения более восьми часов будут вызывать нарушения дневного состояния у большинства пациентов, а лекарства с периодом полувыведения менее пяти часов - не будут. Кроме того, существуют индивидуальные и зависящие от возраста различия уровня метаболизма. Поэтому, риск возникновения нарушения дневных функций будет тем выше, чем выше пиковая концентрация препарата в плазме (Смах) и чем продолжительнее период полувыведения. Таким образом, все пациенты, и особенно пожилые люди должны быть тщательно обследованы на предмет развития остаточных эффектов лекарств.

Некоторые пациенты сообщают о том, что у них развивается привыкание к дневным эффектам снотворных лекарств. В некоторых исследованиях, посвященных исследованию дневных функций, было показано, что остаточные эффекты исчезали при повторном приеме лекарств. Вместе с тем, систематические исследования показали, что эти результаты могут свидетельствовать о поведенческой толерантности, и при всём этом лица, принимающие длительно действующие лекарства, подвержены риску нарушения нормального дневного функционирования в течение всего периода приема лекарств. Клиническое значение остаточных эффектов лекарственных препаратов ясно. Длительно действующие лекарства увеличивают риск, связанный с вождением автомобиля этими пациентами. Кроме того, в одном из исследований, посвященном изучению частоты падений у лиц пожилого возраста, было показано, что частота переломов бедра была выше среди лиц, принимавших длительно действующие лекарства, по сравнению с пациентами, принимавшими коротко действующие лекарства.

Память .

Общепризнанным является положение о том, что снотворные оказывают негативное влияние на память. Все бензодиазепиновые препараты, изученные при приеме в дозах, приближенных к пику своего седативного эффекта, вызывают антероградную амнезию. Вместе с тем, следует признать, что влияние на память не является специфичным свойством только бензодиазепинов; оно выявляется и у небензодиазепиновых снотворных, антидепрессантов и антигистаминных препаратов, обладающих седативным эффектом. Таким образом, антероградная амнезия является последствием применения всех седативных лекарств, и при приеме лекарств в сопоставимых гипнотических дозах существенных различий между препаратами не определяется.

Следует также признать, что воздействию подвергаются не все процессы, связанные с памятью. Например, в то время, как бензодиазепины ингибируют сохранение информации, полученной после их приема, они ускоряют обращение к информации, полученной перед их приемом.

В заключение следует отметить, что сложно рассматривать эти связанные с памятью эффекты в клиническом контексте. Во-первых, пациенты, страдающие от бессонницы, имеют больше проблем с памятью по сравнению со здоровыми людьми. Поэтому существует возможность того, что улучшение сна может вызвать суммарное положительное воздействие на память у больных бессонницей. Во-вторых, эпидемиологические исследования побочных реакций, связанных со снотворными, не подтвердили того, что проблемы с памятью являются значимой побочной реакцией.

Новые oблака
3-4/2013 (65-66) 31.12.2013, Таллинн, Эстония


Лесонен и снотворное

Когда-то, пока еще Лесонен не превратился в женщину, но жена ему уже не давала, он прочитал в газете о свойствах снотворного вещества цолпидем. Только тогда он понял, что же его мучило все это время. То же вещество содержалось в таблетках «Стеллы» и «Стилнокса», которые он кушал каждый вечер. Лесонен давно уже удивлялся, куда по ночам пропадает пиво из холодильника. Вечером было еще четыре банки, а наутро – всего одна. К счастью, Лесонен ничего другого под воздействием лекарства не делал, но часто не помнил ничего про вчерашний вечер. Лесонен однако точно знал, что сексом он не занимался, так что соседским хозяйкам не о чем было беспокоится.
Однажды в субботу у Лесоненов были гости. Вообще-то Лесонен должен был приготовить чай, но он забрел в спальню. В кровати лежала подруга жены и ласкала себя под одеялом. Такой вид оскорбил Лесонена.
«Почему ты делаешь это, когда я тут?», спросил он. «Разве ты не знаешь, что я с радостью помогаю всем женщинам, которым хочется. Можно?»
Женщина кивнула и приподняла край одеяла. Лесонен нырнул под него и принял классическую позу, то есть лицом в промежность. Женщина была там мокрая и скользкая, но вкусная. Лесонен принялся лизать. Мясо женщины было сочным, и Лесонен увлекся.
Половые губы и клитор женщины надулись и вытянулись, заполнив весь рот Лесонена. Это было приятно, – теплое пульсирующее мясо во рту и в горле. Лесонен вспомнил молодость, свой первый опыт с женщиной, но это воспоминание ничего не значило, и Лесонен просто наслаждался.
Из-под одеяла Лесонен услышал, что гости с женой вошли в комнату. Они хотели чаю.
«Эй, Лесонен, ты где?», донесся голос жены.
«Мээ», сказал Лесонен, потому что ничего другого не мог произнести.
Он пытался вытолкнуть женское мясо изо рта языком, но это не получалось, мяса было слишком много. Половые губы и вздувшийся клитор образовали кляп, который было невозможно вынуть без посторонней помощи.
Поскольку делать было нечего, Лесонен продолжал сосать, так как любил эту работу. Но жена уже нашла Лесонена под одеялом и стала ругать:
«Ты бы сначала хоть чай приготовил.»
На это Лесонену нечего было ответить, то есть вернее– нечем. Он услышал, как жена стала хвалиться гостям двуязычием Лесонена:
«Оно доставляет мне много радости», сказала жена. «Иногда я хочу его бросить, но когда он переводит меня с одного языка на другой, я всегда возвращаюсь.»
Потом пришла вечерняя газета, в которой говорилось, что двуязычный Лесонен подавился женщиной. Лесонен догадался, что времени прошло уже порядочно. Женщина уже не стонала, а лежала тихо. К счастью жена стащила одеяло с головы Лесонена и велела прекратить, а то гости могли заскучать.
Лесонен понял, что ему не достать женского мяса изо рта без рук и начал тянуть двумя руками, но осторожно. Количество половых губ и клитора в его рту казалось невероятным. Все это никак не кончалось. Он тащил сильно, но очень бережно, чтобы не повредить нежный орган, и после длительных усилий ему удалось освободить рот. Когда последняя складка вывалилась из его рта, она сказала «плоп».
Теперь, когда одеяло уже не закрывало их, он смог увидеть, какое количество женского мяса было у него во рту. Лесонену сделалось слегка неловко. Он думал о том, как бедная женщина затолкает все это обратно на место. Он начал запихивать свисающее мясо обратно в промежность женщины. Жена Лесонена стала помогать ему, и вместе им удалось наконец сделать промежность женщины такой, как она была. Лесонен полюбовался минутку своей работой и хотел было еще разок лизнуть на прощание, но жена не велела.
«Иди-ка пить чай, а то остынет», сказала она строго и шлепнула Лесонена мокрой тряпкой по лицу.
И так она как-то и разрешилась, эта ситуация. Мокрая тряпка оказалась сильнее снотворного, и Лесонен проснулся.

Лесонен и штука

Однажды Лесонен купил штуку, поскольку она продавалась по скидке. Лесонен не знал, что с ней делать, потому что в инструкции не было указано ее назначение, а была только схема сборки и непонятные цифры, которые, очевидно, говорили о мощности штуки.
Лесонен притащил ящики домой и принялся за сборку. В коробках было много стальных труб, шестеренок, цепей для бензопилы, рычагов и обитых кожей мягких деталей. В инструкции была картинка про штуку в собранном виде. Она походила на какое-то сиденье, но что с ним делать, в инструкции не упоминалось. Название было по-английски, но ведь английского-то Лесонен не знал.
Лесонен примерял и прикручивал детали целый день. Начал он с сиденья. В нем была спинка и две толстые трубы с ручками на месте подлокотников. Трубы соединялись рычагали с продольной рамой, на которой была большая шестеренка. Проходящая через нее велосипедная цепь, которую Лесонен принял поначалу за цепь бензопилы, соединялась через шестеренку поменьше с другим концом рамы. Вертикальными подпорками служили четырехгранные стальные балки, к которым прикручивались рельсы. По рельсам скользила тележка, в которую следовало сложить чугунные болванки. Болванок было довольно много, но Лесонен все же собрал всю штуку так, как на картинке, и у него даже не осталось лишних деталей, как это обычно бывает. Это значило, что штука была хорошо спроектирована. Теперь осталось лишь понять ее применение.
Лесонен решил продвигаться эмпирическим путем. Поэтому он сходил на кухню выпить для прояснения мозгов, сел в штуку и схватился за подлокотники. Ничего не произошло. Потом он ухватился за торчащие вверху ручки и попытался потянуть их вниз. Это удалось лишь при большом усилии. Видимо штука была все же неисправна. Когда Лесонен отпустил ручки, сзади раздался жуткий грохот. Лесонен испугался, что сломал штуку. Он оглянулся, но за спиной все было вроде бы в порядке. Тогда Лесонен потянул за ручки еще раз, глядя назад через плечо. Оказалось, что когда он тянул, тележка с болванками поднималась! Это было удивительно. Когда он снова отпустил ручки, тележка с грохотом рухнула вниз. Лесонен решил, что штука предназначена для того, чтобы что-то ломать. Если под тележку с болванками положить какой-нибудь предмет, потянуть за ручки, а потом отпустить, то предмет сломается. Это было ценное наблюдение, и Лесонен решил перекурить. Он сходил опять на кухню выпить и продолжил изучение штуки.
Он предположил, что и подлокотниками можно чего-то добиться, если их подвигать. Лесонен попробовал потянуть их вврех, но ничего не произошло. Тогда он попытался опустить их, нажал что есть силы и заметил, что они поддаются. Воздействие от этого было тем же, что и от верхних труб. Тележка с болванками поднималась и опускалась. Очевидно двойные трубы были придуманы для того, что бывали разные люди – способные только нажимать и способные только тянуть. Дело постепенно прояснялось. Вся эта штука была каким-то гиганским щелкунчиком, оставалось только придумать, что им можно было колоть, ну не орехи же.
По мере продвижение исследований Лесонен заметил, что под подлокотниками были еще какие-то рычаги, к которым он сам по инструкции прикрепил тонкие стальные тросы. Он решил попробовать и их. Он потянул за правый рычаг, и спинка сиденья опустилась назад, как в автобусе, только здесь ее можно было опустить до горизонтального положения. Потянув за левый рычаг, Лесонен добился поднятия подножки. Теперь он лежал, как на тахте. Лесонен удивился, для чего нужно такое положение, чтобы колоть орехи. Он решил, что это была поза для лежачих больных. Лесонен схватился за верхние трубы и потянул их на себя. Все его тело приподнялось, а потом снова опустилось на тахту, поднимая за собой болванки. Это было приятно и смутно что-то напоминало.
Пока Лесонен возился со штукой, жена уже вернулась домой и включила компьютер. Лесонен пошел к жене рассказать о новой покупке. Жена смотрела в интернете свою любимую передачу «Fucking Machines». Там показывали привязанных к различным приспособлениям женщин, которых любили моторизованные искусственные члены. Судя по всему, женщины их тоже любили. И вдруг Лесонена озарило: купленная им штука была любовной машиной!
Лесонен рассказал о своем открытии жене, и та с интересом пошла поглядеть на штуку. Изучив штуку теперь уже вдвоем, они поняли, как она работает. Одного из партнеров следовало привязать к тахте, а второму залезть сверху и тянуть за трубы. Тележка с болванками всегда своим весом возвращала лбовника в исходное положение, так что экономия энергии была как минимум 50%! Жена сходила в ванную за бельевой веревкой и привязала Лесонена к штуке. Сама же она села на него верхом и начала тянуть и нажимать. Лесонену это было приятно, в кои-то веки. Он закрыл глаза и вспомнил когда-то виденную им картинку про женщину с плеткой. К вечеру Лесонен стал мазохистом.
Удивительные штуки продаются иногда по скидке!

Лесонен и силикон

Лесонен и жена обнаружили однажды, что молодость давно миновала. Это можно было заметить в зеркале после бани. Живот у Лесонена торчал как большой арбуз, а плечи опустились. От мускулов осталась лишь невнятная память, а груди висели мешочками. У жены они тоже висели, но ниже, а еще у ней были вторые, по бочкам, и живот складывался толстыми колбасками.
Лесонен советовал жене худеть и тренировать мышцы влагалища. Он был готов даже заплатить за силиконовые груди, но подруги жены обозвали его сексуальным шовинистом. Что это, Лесонен не знал, поэтому просто замолчал.
Жена смотрела рекламу «Дрессмана» про молодых мужчин с накачанными бугристыми животами и гнала мужа в тренажерный зал. Подруги хвалили ее, как женщину, заботящуюся о здоровье мужа.
Поскольку Лесонен был ленив, но мечтал все же улучшить семейную жизнь, он купил жене латексный корсет и решил накачать свой член силиконом.
Вместе с женой они отправились в хозяйственный магазин искать силикон. У Лесонена с собой была лейка, носик которой был размером с его член. Лесонен бродил между полок в поисках приспособления, к которому длинный носик лейки подходил бы хорошо.
В магазине было много покупательниц и продавщиц, которые помогали Лесонену. Он испробовал все возможные дигибоксы, телевизоры и проигрыватели, но даже если подходящий антенный вход и находился, то носик лейки входил в него всего лишь на пол-сантиметра.
Наконец нашлась какая-то механическая штуковина, у которой был штуцер для шланга. Это был, наверное, насос. Носик лейки подходил к штуцеру в самый раз и входил довольно глубоко. Лесонен всовывал и высовывал лейку, всовывал и высовывал. Это ему понравилось. Лесонен закричал:
«Эврика! Смотрите, он входит туда целиком, под самый корешок!»
Он пихал носик лейки внутрь и вытаскивал наружу, пихал и вытаскивал. Продавщицы и покупательницы сгрудились вокруг Лесонена и восторгались его занятием. Жена стояла вся красная.
Лесонен посмотрел вокруг себя победоносно и решил купить насос.
«Не нужен нам никакой силикон», подумал он.

Снотворные стали привычными препаратами для многих людей. В мире, где человек переживает множество стрессов и страдает бессонницей, но в то же время слишком занят работой и заботами, самым простым способом восстановить способность ко сну является прием снотворного. Многие покупают и принимают эти лекарства без консультации с врачом. Однако такое самолечение далеко не всегда безобидно.

Миллионы людей во всем мире принимают каждый вечер снотворные препараты, и некоторые просто не представляют себе жизни без них. Однако медицинские наблюдения говорят о том, что снотворное может быть очень опасным для здоровья и даже жизни людей, особенно тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями, психозами и болезнями органов дыхания. Впрочем, даже для абсолютно здоровых людей снотворное также далеко не всегда безвредно.

Следует также учитывать, что люди, принимающие снотворное, в большинстве случаев делают это, не имея на то веских причин. Большинство из них может обойтись без лекарств для того, чтобы вернуть здоровый сон. Порой достаточно увеличить для себя физическую нагрузку, отказаться от крепкого чая и кофе по вечерам, а также тонизирующих напитков, чтобы восстановить нормальный сон. Но многие отдают предпочтение снотворному.

Бессонницей является недостаточность сна, в результате чего не наступает полное восстановление сил организма. Проявляется бессонница по-разному. Некоторые просыпаются среди ночи от кошмара или с переполненным мочевым пузырем, а потом долго не могут заснуть, другие не могут заснуть из-за раздражающих звуков.

[!] Снотворное порой даже не воспринимают как серьезное лекарство, не зная о том, какие оно может вызывать побочные эффекты.

Причины бессонницы могут быть различны. Кто-то не засыпает из-за навязчивых мыслей, перенесенного стресса, а у кого-то бессонница обусловлена каким-нибудь заболеванием или психическим расстройством. Так, люди, страдающие депрессией, часто просыпаются еще до рассвета с чувством безысходности и тоски. Бессонница наблюдается у 50% больных шизофренией и у 75% больных с аффективными расстройствами.

Очень часто причиной бессонницы является боль, особенно хроническая. Кроме того, люди часто не могут заснуть от страха, беспокойства, чувства утраты или разлуки, а также из-за синдрома смены часовых поясов или работы в ночную смену. Некоторые могут спать только дома, в своей постели. Иногда, напротив, человек не может заснуть, так как его спальня напоминает о неприятных событиях, произошедших в ней.

Учитывая все это, в большинстве случаев следует лечить заболевания или изменять образ жизни и обстановку, чтобы приобрести нормальный сон. Прием снотворных здесь вовсе не требуется. Они приносят только вред.

Снотворное действует быстро. Но при длительном применении это лекарство причиняет существенный вред. Врачи не рекомендуют принимать снотворное более 2 нед, так при приеме в течение более длительного времени развивается зависимость от него. Она выражается в том, что после прекращения приема препарата у человека наблюдается очень тяжелое состояние. Кроме того, любителей снотворных поджидает еще одна неприятность – резкий отказ от препарата может привести к возобновлению бессонницы и даже к еще большим нарушениям сна, чем те, которые были прежде. У людей, принимавших снотворное, могут развиться различные депрессии, появиться галлюцинации, возникать судороги.

[!] Сотни миллионов людей по всему миру страдают бессонницей. У трети из них бессонница наблюдается постоянно или очень часто. При этом около 15% страдающих бессонницей используют снотворные средства либо по предписанию врача, либо в порядке самолечения.

Самым распространенным итогом приема снотворных является развитие различных психических расстройств. Человек сам не замечает, как в течение короткого срока – 2–3 нед – становится зависимым от лекарства. Но людей больше волнует та легкость, с которой они могут решить свои проблемы. Так, по данным статистики, в 2004 г одного только снотворного «Ambien» в разных странах было куплено примерно на 2 млрд долларов. Хотя оно и относится к лекарствам нового поколения, не вызывающим сильного привыкания, но способно привести к развитию таких заболеваний, как амнезия (потеря памяти) и лунатизм (хождение во сне).

Популярность снотворных средств объясняется еще и тем, что люди принимают их не только при полном отсутствии сна, но и при незначительных недосыпаниях. Дело в том, что в последнее время широко распространено мнение о том, что человеку нужно высыпаться, затрачивая на сон не менее 8 ч. Однако это не является непреложной истиной. Так, американский психиатр Дэниел Крипке по итогам обследования около миллиона человек в течение 6 лет пришел к выводу, что люди, затрачивающие на сон 6–7 ч, живут дольше, чем те, кто тратит на сон не менее 8 ч. Таким образом, увеличение продолжительности сна не является условием улучшения самочувствия, как ошибочно считает большинство людей. А уж применение снотворного для продления своего отдыха не только не приносит никакой пользы, но причиняет значительный вред.

[!] Дэниел Крипке считает, что вред, причиняемый ежедневным приемом таблетки снотворного, сопоставим с эффектом выкуривания пачки сигарет в день.

Смертность среди тех, кто принимает снотворное от случая к случаю, по сравнению с теми, кто полностью воздерживается от него, на 10–15% выше.

Воздействие снотворного на организм

Большинство снотворных продается без рецепта, то есть является доступным для любого человека. Такие препараты, как правило, содержат дифенгидрамин или другие H1-блокаторы, которые обладают успокаивающим действием и вызывают сонливость. Однако испытаний эффективности их применения почти не проводилось. H1-блокаторы не всегда действуют напрямую, влияя непосредственно на структуру сна. Механизм действия препаратов не изучен, поэтому неизвестно, какие изменения он может вызвать в организме человека.

Большинство H1-блокаторов действует на протяжении долгого времени, вызывая не только постоянную сонливость, но также головную боль и заторможенность по утрам. Наблюдаются также усиление двигательной активности во сне, спутанность сознания, задержка мочи или затрудненное мочеиспускание и сухость во рту.

Несмотря на все перечисленные побочные эффекты, люди довольно часто принимают подобные препараты. Они продолжают принимать их в течение многих недель, не обращая внимания даже на то, что через какое-то время успокоительный эффект H1-блокаторов ослабевает.

Триптофан

Этот препарат применяется в тех случаях, когда у пациентов возникают трудности при засыпании. Он также отпускается без рецепта. В то же время не существует данных, подтверждающих эффективность и безопасность применения этого препарата.

Предполагается, что триптофан обладает слабым снотворным действием и не вызывает существенных побочных эффектов. Но совсем недавно этот препарат был снят с производства из-за проявившегося синдрома зозинофилии-миалгии.

Многие продукты содержат в себе триптофан. На этом основаны многие народные методы борьбы с бессонницей, например рекомендация выпить на ночь теплого молока с печеньем. Триптофан содержится в большом количестве в мясе индейки и бананах.

Бензодиазепины

Эти средства относятся к тем, которые выписываются врачом. Они более эффективны, чем описанное выше. Бензодиазепины ускоряют засыпание, укорачивают I стадию сна и удлиняют II стадию, а продолжительность III и IV стадий снижается. Сон как бы становится более полноценным. Данных об их эффективности и безопасности пока еще нет.

В настоящее время бензодиазепины очень популярны, поскольку они легко всасываются в кровь и быстро попадают в ткань мозга. Продолжительность действия соответствует длительности ночи. Основные вещества быстро выводятся из организма. Побочные действия при правильно подобранных дозах возникают не всегда.

Однако существует опасность привыкания к препарату. При этом для достижения эффекта приходиться увеличивать дозы, что приводит к развитию зависимости. Злоупотребление же лекарственными и наркотическими препаратами весьма часто среди больных, страдающих бессонницей.

Помимо зависимости, у людей, употребляющих повышенные дозы препарата, возникает множество побочных эффектов. Днем у таких людей часты головокружения, которые могут стать причиной падений, развивается спутанность сознания, при этом наблюдается ухудшение остроты зрения и восприятия зрительных контрастов, нарушается чувствительность в ногах.

Бензодиазепины могут также привести к заторможенности, уменьшению мышечной силы и нарушению устойчивости в положении стоя. Очень часто развивается фиксационная амнезия, особенно у тех, кто принимает триазолам.

Нередки случаи, когда больные одновременно употребляют бензодиазепины и алкоголь, которые при этом усиливают действие друг друга. Результатом становится чрезмерный седативный эффект, очень часты головокружение и падения.

Алкоголь

Более 30% людей, страдающих бессонницей, используют алкоголь в качестве снотворного. Он действительно обладает способностью ускорять наступление сна, однако наряду с этим происходит фрагментация сна, то есть укорочение циклов сна, сокращение продолжительности глубокого сна. Все это приводит к тому, что человек начинает периодически просыпаться, а сон становится менее полноценным.

Случается и так, что, приняв алкоголь, человек крепко засыпает, но через несколько часов просыпаются и уже не может заснуть. О вреде алкоголя для организма человека всем известно.

Снотворное

Однажды жена сказала Ходже: - Ходжа, наш ребенок с утра до вечера не засыпает ни на минуту. Он столько плачет, что совсем извел меня. Ради Аллаха, напиши для него какую-нибудь молитву или найди лекарство, чтобы он хоть немного уснул. Ходжа быстро взял Коран и протянул жене: - На, возьми. Когда ребенок начнет плакать, почитай ему немного вслух. Я заметил: всегда, когда читают Коран, все в мечети засыпают.

Разбойники

Помирает мужик и просит привести своих доктора и адвоката и...

Я лежала на кровати, раскинув руки в стороны. Пока снотворное не начало действовать, я думала, думала. Мысли мои уносились в июнь, на месяц назад. Когда все было нормально. Когда всему происходящему со мной сейчас было положено начало.

Это был праздник. День города, я точно помню. Я тогда зашла к ним, чтобы потом вместе поехать на Горсовет. Там обещали салют и выступление местных групп. В-общем, веселье было запланировано грандиозное. Сагира в тот день вызвали в экстренном порядке на работу...

Глава 7
Сказанное стражником запало мне в душу. Я хорошо знал историю принцессы Ии. Она является племянницей одного из членов Совета. Несколько лет назад в Галактике по поводу ее исчезновения поднялся большой переполох.

Однажды с пышного вечера, устроенного по поводу какого-то важного события, принцесса не вернулась. Все видели, как она садилась в космокатер, но домой не возвратилась.

В тот же день так же таинственно пропал ее отец, брат члена Совета Нехо. Исчезновения было прямо-таки...

Я молча встала с пола и пошла к телефону. Сегодня буду работать в позднюю смену. На моем лице играла идиотская улыбка, а глупые клиенты думали, какой же хороший в банке персонал работает… Весть о шаровой молнии разлетелась по всем отделам.

Мне в аське писали и спрашивали, что и как. Я плюнула, поставила в аське статус «еще раз спросите про молнию, ударю током», чтобы не отвлекали от работы. На мой побитый вид сначала тоже обращали внимание, но потом привыкли, и отпускать едкие реплики в мой...

Половина второго ночи… Бессонниица…
Не дремлет и страх Одиночества…

Иду к соседке. Прошу снотворного, которое ей
не помогает. Жду за дверью.
Слышу: у соседки на кухне -- её сын подбирает

На скрипке мелодию «Лунной сонаты»…
все жители нашего дома знают, что я скрипач.
Теперь станут думать, будто это я играю по ночам…
Да ещё – «Лунную сонату»!
Кто ж играет на скрипке «Лунную сонату»?!
Пожалуй – клоун в цирке…
Беру снотворное. Закрываю за собой дверь.
Около двух ночи. Звонок в дверь...

– Знаешь, Саманта, мне кажется, ты нравишься Бандару.

Саманта помолчала минуту, чтобы собраться с духом, прежде чем посмотреть Клео в глаза.

– Дорогая, что за чушь ты несешь?
Когда Клео вернулась с покупками из города, Бандар рассказал ей запланированную историю про семейного врача, и верная Клео со всех ног помчалась к Саманте, чтобы узнать, что стряслось с подружкой.

Саманта успокоила ее, сказав, что просто хочет повидать родных, а заодно решила заскочить к своему врачу.

Саманте...

Государственная тайна России.

Было начало первого ночи, мужчина сидел на пустынном морском берегу и что-то писал в компьютере. Метрах в

Тридцати, не обнаруживая себя, за ним внимательно наблюдал другой мужчина. Тот, что писал, отложил ноутбук и

Стал разминать затёкшую шею. Следивший воспользовался этой паузой и выстрелил в него, из бесшумного

Игольчатого пистолета. Игла со снотворным слегка проникла в кожу и отскочила, имитируя укус, какого ни будь

Насекомого. Через две...

Самое обычное утро обычного человека. Я просыпаюсь под ненавистный на всем белом свете звук будильника, почти с закрытыми глазами иду в ванную, практически на ощупь начинаю чистить зубы, все это механически, не задумываясь ни о чем.

И в не проснувшийся мозг начинает проникать МБУ-50/220: зубная паста не пахнет своим противным мятным запахом. Думаю показалось… открываю другую химию в ванной: пена для бритья, жидкое мыло, туалетная вода, чистящее средство – ничего!; иду на кухню, нюхаю все...