Счита ли се глимепирид за основно лекарство? Медицински справочник geotar. Указания за употреба и дозировка

Глимепирид- антидиабетно, хипогликемично лекарство.
Глимепирид е хипогликемично вещество, активно при устно, който принадлежи към групата на сулфонилуреите. Може да се използва при инсулинонезависим захарен диабет.
Глимепирид действа основно чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от бета клетките на панкреаса.
Както при другите сулфонилурейни производни, този ефект се основава на повишаване на чувствителността на клетките на панкреаса към физиологична стимулация от глюкоза. В допълнение, глимепиридът има изразен постпанкреатичен ефект, който е характерен и за други сулфонилурейни лекарства.
Сулфонилурейните препарати регулират секрецията на инсулин чрез затваряне на АТФ-зависимия калиев канал, разположен в мембраната на бета-клетките на панкреаса. Затварянето на калиевия канал предизвиква деполяризация на бета клетката и в резултат на това се отваря калциеви каналиводи до увеличаване на притока на калций в клетката, което от своя страна води до освобождаване на инсулин чрез екзоцитоза.
Глимепирид се свързва с висока скорост на изместване към бета-клетъчния мембранен протеин, свързан с АТФ-зависимия калиев канал, но местоположението на неговото място на свързване се различава от обичайното място на свързване на сулфонилуреите.
Постпанкреатична дейност
Постпанкреатичните ефекти включват, например, подобряване на чувствителността на периферните тъкани към инсулин и намаляване на използването на инсулин от черния дроб. Използването на кръвната глюкоза от периферните тъкани (мускулни и мастни) става с помощта на специални транспортни протеини, разположени в клетъчната мембрана. Скоростта на транспортиране на глюкоза в тези тъкани е ограничена от етапа на използване на глюкозата. Glimepiride много бързо увеличава броя на активните молекули, които транспортират глюкозата върху плазмените мембрани на мускулните и мастните клетки, което води до стимулиране на усвояването на глюкозата.
Глимепирид повишава активността на гликозилфосфатидилинозитол-специфичната фосфолипаза С, с която индуцираната от лекарството липогенеза и гликогенеза могат да корелират в изолирани мускулни и мастни клетки.
Глимепирид потиска производството на глюкоза в черния дроб чрез повишаване на вътреклетъчните концентрации на фруктозо-2,6-бисфосфат, което от своя страна потиска глюконеогенезата.
Фармакокинетика
Абсорбция: след приложение глимепирид има 100% бионаличност. Храненето не оказва значително влияние върху абсорбцията, но само леко забавя скоростта на абсорбция.

Максималните серумни концентрации (Cmax) се постигат 2,5 часа след приема на лекарството (средно 0,3 mcg / ml при многократна дневна доза от 4 mg). Съществува линейна зависимост между дозата и Cmax, както и дозата и AUC (площта под кривата концентрация-време).
Разпределение Глимепирид има много нисък обем на разпределение (около 8,8 L), който е приблизително равен на обема на разпределение на албумина. висока степенсвързване с плазмените протеини (повече от 99%) и нисък клирънс (около 48 ml/min).
При животни глимепиридът прониква в кърма. Глимепирид преминава през плацентата. Проникването през кръвно-мозъчната бариера е слабо.
Метаболизъм и елиминиране: Средният основен полуживот при плазмени концентрации на лекарството, съответстващи на многократни режими на дозиране, е приблизително 5 до 8:00. След прием големи дозинаблюдавано е леко увеличение на полуживота.
След единична доза радиомаркиран глимепирид, 58% радиоактивно веществосе появява в урината и 35% в изпражненията. Промененото вещество не се появи в урината. В урината и изпражненията се откриват два метаболита, които най-вероятно се образуват в резултат на метаболизма в черния дроб (основният ензим е CYP2C9), единият от които е хидрокси производно, а другият е карбокси производно. След прием на глимепирид терминален периодполуживотът на тези метаболити варира съответно от 3 до 6 и от 5 до 6:00.
Сравнението на фармакокинетиката след единична доза и многократни дози от лекарството веднъж дневно не разкрива значителни разлики. Интериндивидуалната вариабилност е много ниска. Не се наблюдава кумулация, която беше важна.

Показания за употреба:
Лекарство Глимепиридизползвани за лечение на неинсулинозависими захарен диабетТип II, ако нивата на кръвната захар не могат да се поддържат адекватно само с диета, физически упражненияи загуба на тегло.

Начин на приложение:
Успешното лечение на диабета зависи от придържането на пациента към подходяща диета, редовна физическа дейност, както и постоянно проследяване на нивата на глюкоза в кръвта и урината. Неспазването на диетата на пациента не може да бъде компенсирано с приема на хапчета или инсулин.
Лекарство Глимепиридизползвани от възрастни.
Дозировката зависи от резултатите от изследването на глюкозата в кръвта и урината. Началната доза е 1 mg глимепирид на ден. Ако такава доза постигне контрол на заболяването, тя трябва да се използва за поддържаща терапия.
Ако гликемичният контрол не е оптимален, дозата трябва да се увеличи до 2, 3 или 4 mg глимепирид на ден на етапи (на интервали от 1-2 седмици).
Дози над 4 mg на ден дават по-добри резултати само в избрани случаи. Максималната препоръчвана доза е 6 mg глимепирид на ден.
Ако максимумът дневна дозаметформин не осигурява достатъчен гликемичен контрол, може да се започне съпътстваща терапия с глимепирид.
След предварително дозиране на метформин, глимепирид трябва да започне с ниска доза, която след това може постепенно да се увеличи до максималната дневна доза въз основа на желаното ниво на метаболитен контрол. Комбинирана терапиятрябва да се извършва под наблюдението на лекар.
Ако максималната дневна доза глимепирид не осигури достатъчен гликемичен контрол, при необходимост може да се започне съпътстваща инсулинова терапия. След предварително дозиране на глимепирид, лечението с инсулин трябва да започне с ниска доза, която след това може да бъде увеличена в зависимост от желаното ниво на метаболитен контрол. Комбинираната терапия трябва да се провежда под наблюдението на лекар.
Обикновено една доза глимепирид на ден е достатъчна. Препоръчително е да се приема малко преди или по време на обилна закускаили - ако няма закуска - малко преди или по време на първото основно хранене. Грешки при употребата на наркотици, като пропускане на доза, никога не трябва да се коригират чрез приемане на повече дози. висока доза. Таблетката трябва да се поглъща без дъвчене, измита с течност.
Ако пациент получи хипогликемична реакция към глимепирид в доза от 1 mg на ден, това означава, че заболяването може да се контролира само чрез диета.
Подобреният контрол на диабета е придружен от повишена инсулинова чувствителност, така че необходимостта от глимепирид може да намалее по време на лечението. За да се избегне хипогликемия, дозата трябва постепенно да се намали или лечението да се прекъсне напълно. Необходимостта от преразглеждане на дозата може също да възникне, ако телесното тегло или начина на живот на пациента се променят, или ако има други фактори, които повишават риска от хипо- или хипергликемия.
Преминаване от перорални антидиабетни средства към глимепирид.
Обикновено е възможно да се премине от други перорални антидиабетни лекарства към глимепирид. По време на този преход трябва да се вземат предвид силата и полуживотът на предишния агент. В някои случаи, особено ако антидиабетното лекарство има дълъг полуживот (като хлорпропамид), се препоръчва да изчакате няколко дни преди да приемете глимепирид. Това ще намали риска от хипогликемични реакции поради адитивния ефект на двата агента.
Препоръчителната начална доза е 1 mg глимепирид на ден. Както беше отбелязано по-горе, дозата може да се увеличава на етапи въз основа на реакциите към лекарството.
Преминаване от инсулин към глимепирид.
В изключителни случаи пациентите с диабет тип II, които приемат инсулин, могат да бъдат посъветвани да го заменят с глимепирид. Този преход трябва да се извършва под наблюдението на лекар.

Странични ефекти:
Като се има предвид опитът с употребата на глимепирид и други сулфонилурейни производни, е необходимо да се вземе предвид възможността за нежелани реакции, дадени по-долу по класове органни системи в низходящ ред на честотата: много често ≥ 1/10; често: ≥ 1/100 до<1/10; нечасто ≥ 1/1000 до <1/100; редко ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000, неизвестно (нельзя рассчитать по имеющимся данным).
От кръвта и лимфната система. Рядко се наблюдават тромбоцитопения, левкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, еритропения, хемолитична анемия и панцитопения, които обикновено са обратими след спиране на лекарството.
От имунната система. Много рядко, левкоцитокластичен васкулит, лека реакция на свръхчувствителност, която може да прогресира до тежки форми, придружена от задух, спадане на кръвното налягане и понякога шок. С неизвестна честота: възможна кръстосана алергия със сулфонилуреи, сулфонамиди или сродни вещества.
Метаболитни и хранителни разстройства
Рядко хипогликемия. Тези хипогликемични реакции в повечето случаи възникват незабавно, могат да бъдат тежки и не винаги могат лесно да бъдат коригирани. Появата на такива реакции, както и при лечение с други хипогликемични средства, зависи от индивидуални фактори, като хранителни навици и доза (за повече подробности вижте раздела „Особености на приложение“).
От органите на зрението. С неизвестна честота: могат да възникнат преходни зрителни нарушения, особено в началото на лечението, поради промени в нивата на кръвната захар.
От стомашно-чревния тракт. Много редки: гадене, повръщане, диария, чувство на тежест и дискомфорт в корема, коремна болка, рядко водят до необходимост от прекратяване на лечението.
Хепатобилиарна система. Неизвестно: повишени нива на чернодробните ензими. Много редки: чернодробна дисфункция (напр. холестаза, жълтеница), хепатит и чернодробна недостатъчност.
От кожата и подкожните тъкани. С неизвестна честота: Възможна е поява на кожни реакции на свръхчувствителност като сърбеж, обрив, уртикария и чувствителност към светлина.
Лабораторни показатели. Много редки: понижени нива на натрий в кръвта.

Противопоказания:
Глимепиридне е предназначен за лечение на инсулинозависим захарен диабет тип I, диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома, тежки функционални бъбречни или чернодробни нарушения.
Глимепирид не трябва да се предписва на пациенти със свръхчувствителност към глимепирид или към някоя от спомагателните съставки, включени в лекарството, към производни на сулфонилурея или други сулфониламидни лекарства (риск от развитие на реакции на свръхчувствителност).

Бременност:
Риск, свързан с диабет.
Отклоненията от нормалните нива на кръвната захар по време на бременност могат да увеличат вероятността от вродени малформации и перинатална смъртност. Следователно количеството глюкоза в кръвта на бременна жена трябва да се следи внимателно, за да се избегне тератогенен риск.
Бременна жена с диабет трябва да премине на инсулин. Жените с диабет трябва да информират своя лекар за планираната бременност, за да коригират лечението и да преминат на инсулин.
Риск, свързан с глимепирид.
Няма данни относно употребата на глимепирид при бременни жени. Като се вземат предвид резултатите от експерименти с животни, лекарството има репродуктивна токсичност, вероятно свързана с фармакологичния ефект на глимепирид (хипогликемия).
Следователно, през целия период на бременност, една жена Глимепиридне може да бъде използван.
Ако пациентка, приемаща глимепирид, планира да забременее или забременее, тя трябва да премине на инсулинова терапия възможно най-скоро.
Период на кърмене.
Не е известно дали глимепирид се екскретира в кърмата. Известно е, че се екскретира в млякото на плъхове. Препоръчва се прекратяване на лечението с глимепирид по време на кърмене, тъй като други сулфонилурейни производни се екскретират в кърмата и съществува риск от хипогликемия при новороденото.

Взаимодействие с други лекарства:
Едновременна употреба на лекарството Глимепиридс определени лекарства може да причини както намаляване, така и увеличаване на хипогликемичния ефект на глимепирид.

Следователно други лекарства трябва да се приемат само със съгласието (или предписанието) на лекар. Глимепирид се метаболизира от цитохром P450 2C9 (CYP2C9). Известно е, че в резултат на едновременното приложение на индуктори (например рифампицин) или инхибитори на CYP2C9 (например флуконазол), този метаболизъм може да се промени. Резултатите от in vivo проучване на взаимодействията показват, че флуконазол, един от най-мощните инхибитори на CYP2C9, приблизително удвоява AUC на глимепирид. Наличието на тези видове взаимодействия се доказва от опита с употребата на глимепирид и други сулфонилурейни производни.
Потенциране на ефекта от понижаване на нивата на кръвната захар и следователно в някои случаи може да възникне хипогликемия, когато глимепирид се приема едновременно с лекарства като фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, инсулин и перорални антидиабетни лекарства, някои дългодействащи сулфонамиди, метформин, тетрациклини , салицилати и г. амино-салицилова киселина, МАО инхибитори, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хинолонови антибиотици и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, сулфинпиразон, индиректни антикоагуланти, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифилин (високи дози парентерално), фибрати, тритоквалин , АСЕ инхибитори, флуконазол, флуоксетин, алопуринол, симпатиколитици, цикло-, тро- и ифосфамиди. Отслабване на ефекта на понижаване на нивата на кръвната захар и съответно повишаване на това ниво може да възникне, когато пациентът едновременно приема следните лекарства: естрогени и прогестогени; салуретици, тиазидни диуретици, лекарства, които стимулират функцията на щитовидната жлеза, глюкокортикоиди, фенотиазинови производни, хлорпромазин, адреналин и симпатикомиметици; никотинова киселина (високи дози) и нейните производни; лаксативи (продължителна употреба) фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитурати и рифампицин; ацетозоламид.
Н2 рецепторните антагонисти, бета-блокерите, клонидин и резерпин могат да доведат до потенциране или отслабване на ефекта на понижаване на нивата на кръвната захар. Под въздействието на симпатиколитици, като бета-блокери, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявите на адренергичната обратна регулация на хипогликемията могат да намалеят или да изчезнат. Консумацията на алкохол може да увеличи или намали хипогликемичния ефект на глимепирид по непредсказуем начин.
Глимепиридът може както да увеличи, така и да намали ефекта на кумариновите производни.

Предозиране:
Предозиране Глимепиридможе да доведе до хипогликемия, която продължава от 12 до 72 часа и след първото облекчение може да се появи отново.

Симптомите могат да се появят 24 часа след абсорбирането на лекарството. По правило за такива пациенти се препоръчва клинично наблюдение. Може да се появи гадене, повръщане и болка в епигастричния регион. Хипогликемията често може да бъде придружена от неврологични симптоми като безпокойство, треперене, зрителни смущения, нарушена координация, сънливост, кома и гърчове.
Лечението се състои основно в предотвратяване на абсорбцията. За да направите това, трябва да предизвикате повръщане и след това да пиете вода или лимонада с активен въглен (адсорбент) и натриев сулфат (слабително). Ако се приеме голямо количество глимепирид, стомашната промивка е последвана от употребата на активен въглен и натриев сулфат. В случай на тежко предозиране е необходима хоспитализация в интензивното отделение. Прилагането на глюкоза трябва да започне възможно най-скоро: ако е необходимо, първо еднократно интравенозно инжектиране на 50 ml 50% разтвор, а след това инфузия на 10% разтвор и постоянно проследяване на нивата на кръвната захар. По-нататъшното лечение е симптоматично.
При лечение на хипогликемия, причинена от случайно поглъщане на глимепирид при кърмачета и малки деца, дозата на глюкозата трябва да се коригира особено внимателно, за да се отчете възможността за опасна хипергликемия и да се контролира чрез внимателно проследяване на нивата на кръвната захар.

Условия за съхранение:
Да се ​​съхранява в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25°С.
Да се ​​пази далеч от деца.

Форма за освобождаване:
Глимепирид - таблетки.
Опаковка: 10 таблетки в блистер от поливинилхлоридно фолио и алуминиево фолио. 1 блистер в картонена опаковка.

Съединение:
1 таблетка Глимепиридсъдържа 1 mg, 2 mg, 3 mg или 4 mg глимепирид.
Помощни вещества:
таблетки 1 mg лактоза, натриево нишесте (тип А), повидон, полисорбат 80, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, червен железен оксид (E172)
таблетки 2 mg лактоза, натриево нишесте (тип А), повидон, полисорбат 80, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, жълт железен оксид (E172), индиго алуминиев лак (E 132)
таблетки 3 mg лактоза, натриево нишесте (тип А), повидон, полисорбат 80, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, жълт железен оксид (E172)
4 mg таблетки лактоза, натриево нишесте (тип А), повидон, полисорбат 80, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, индиго алуминиев лак (Е 132).

Допълнително:
Клинични данни относно употребата Глимепириддеца под 8 години бр. При деца и юноши на възраст от 8 до 17 години има ограничени данни за употребата на глимепирид като монотерапия (вижте точка "Фармакологични свойства"). Няма достатъчно данни за безопасността и ефективността на лекарството при деца, така че не се препоръчва употребата му при тази категория пациенти.
Глимепирид трябва да се приема малко преди или по време на хранене.
В случай на нередовно хранене или пропускане на хранене, лечението с Glimepiride може да причини хипогликемия. Възможните симптоми на хипогликемия включват главоболие, силен глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, повишена двигателна активност, агресия, нарушена концентрация, тревожност и забавена реакция, депресия, объркване, нарушения на говора и зрението, афазия, тремор, пареза, сензорни нарушения, замаяност, безпомощност, загуба на самоконтрол, делириум, мозъчни спазми, сънливост и загуба на съзнание до кома, повърхностно дишане и брадикардия. Освен това могат да се наблюдават признаци на адренергична контрарегулация, като изпотяване, студена и лепкава кожа, тревожност, тахикардия, хипертония, тахикардия, стенокардия и аритмия.
Клиничната картина на тежък епизод на хипогликемия може да наподобява тази на инсулт. Симптомите на хипогликемия почти винаги могат бързо да бъдат отстранени чрез незабавна консумация на въглехидрати (захар). Изкуствените подсладители не са ефективни.
От опита с други сулфонилурейни производни е известно, че въпреки първоначалната ефективност на мерките за елиминиране на хипогликемия, тя може да се появи отново. Тежката или продължителна хипогликемия, която се облекчава само временно чрез приемане на обичайното количество захар, изисква незабавно лечение, понякога хоспитализация.
Факторите, допринасящи за развитието на хипогликемия, включват: нежеланието или (особено в напреднала възраст) неспособността на пациента да си сътрудничи с лекаря; недохранване, нередовно хранене или пропускане на хранения или периоди на гладуване; нарушение на диетата; несъответствие между физическата активност и приема на въглехидрати; пиене на алкохол, особено в комбинация с пропускане на хранене; бъбречна дисфункция; тежка чернодробна дисфункция; предозиране с глимепирид; някои декомпенсирани заболявания на ендокринната система, които засягат въглехидратния метаболизъм или контрарегулацията на хипогликемия (например при някои нарушения на функцията на щитовидната жлеза и недостатъчност на предния дял на хипофизната жлеза или надбъбречната кора); едновременна употреба на други лекарства (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия").
Лечението с Glimepiride изисква редовно проследяване на нивата на глюкозата в кръвта и урината. Освен това се препоръчва да се определи съдържанието на гликозилиран хемоглобин в кръвта.
По време на лечението с Glimepiride трябва редовно да се проследяват чернодробните функционални тестове и хематологичните параметри (особено броя на левкоцитите и тромбоцитите).
При стресови ситуации (например наранявания, непланирани хирургични интервенции, инфекции, придружени от повишаване на телесната температура), може да се посочи временно прехвърляне на пациента на инсулин.
Няма опит с употребата на глимепирид при пациенти с тежко чернодробно увреждане или пациенти на диализа.
Пациентите с тежко бъбречно или чернодробно увреждане се съветват да преминат на инсулин.
Лечението на пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа със сулфонилурейни производни може да доведе до развитие на хемолитична анемия. Тъй като глимепирид е сулфонилурейно лекарство, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Те трябва да бъдат предписани алтернативни лекарства, които не съдържат сулфонилуреи.
Глимепирид съдържа лактоза. Това лекарство не трябва да се приема от пациенти с рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Sami или нарушения на абсорбцията на глюкоза-галактоза.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или други механизми
Ефектът на лекарството върху способността за шофиране и работа с машини не е проучен. Концентрацията и скоростта на реакцията могат да бъдат намалени поради хипогликемия или хипергликемия или, например, поради нарушено зрение. Това може да представлява риск в ситуации, в които тази способност е особено важна (например при шофиране или работа с машини).
Пациентите трябва да бъдат предупредени, че не трябва да допускат развитие на хипогликемия по време на шофиране. Това е особено вярно за онези индивиди, които са зле или напълно неспособни да разпознаят предупредителните признаци на хипогликемия, както и за тези, които изпитват чести пристъпи на хипогликемия. Необходимо е сериозно да се обмисли дали при такива обстоятелства си струва да шофирате или работите с машини.

Описание

Таблетки от 1 mg:
Розови, кръгли, необвити таблетки, с фаска и разделителна лента от едната страна.
Таблетки от 2 mg:
Зелени, овални, необвити таблетки с разделителна лента от едната страна.
Таблетки от 3 mg:
Бледожълти, овални, необвити таблетки с разделителна лента от едната страна.
Таблетки от 4 mg:
Сини, овални, необвити таблетки, с разделителна лента от едната страна.

Съединение

Всяка таблетка съдържа:
активно вещество:Глимепирид 1 mg
Помощни вещества:лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат, червен железен оксид Е172, повидон (К-30), магнезиев стеарат.
активно вещество:Глимепирид 2 mg
Помощни вещества:лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат, железен оксид жълт Е172, индигокармин лак Е132, повидон (К-30), магнезиев стеарат.
активно вещество:Глимепирид 3 mg
Помощни вещества:лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат, железен оксид жълт Е172, повидон (К-30), магнезиев стеарат.
активно вещество:Глимепирид 4 mg
Помощни вещества:лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат, индигокармин лак Е132, повидон (К-30), магнезиев стеарат.

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на диабет. Хипогликемични средства, с изключение на инсулини.
ATX кодА10ВВ12

Фармакологични свойства

Фармакодинамични свойства
Глимепирид намалява концентрациите на глюкоза в кръвта, главно чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от бета клетките на панкреаса. Глимепирид, подобно на други сулфонилурейни производни, блокира калиевите АТФ канали на мембраната на бета клетките, причинявайки тяхната деполяризация. Деполяризацията отваря калциевите канали, а повишеният приток на калций в клетката стимулира синтеза и освобождаването на инсулин. Глимепирид повишава чувствителността на бета-клетките към глюкоза, повишавайки ефективността на инсулиновия отговор към хипергликемия. В допълнение, Glimepiride има екстрапанкреатичен ефект, повишавайки чувствителността на периферните тъкани към инсулин, увеличавайки броя на активните молекули, които осигуряват трансмембранния транспорт на глюкоза в мускулните и мастните клетки, инхибирайки глюкогенезата.
Глимепирид няма ефект върху намаляването на инсулиновата секреция по време на значителна физическа активност.
Фармакокинетични свойства
Всмукване
След перорално приложение глимепирид се абсорбира напълно. Приемът на храна няма значителен ефект върху скоростта и степента на абсорбция. Максимални серумни концентрации се постигат след приблизително 2,5 часа.
Разпределение
Глимепирид се свързва повече от 90% с плазмените протеини.
Метаболизъм
Глимепирид се метаболизира напълно чрез окислителна биотрансформация. Основните метаболити са циклохексил хидроксиметил (CHM) и карбоксилни производни.
Премахване
Приблизително 60% от метаболитите се екскретират в урината в рамките на 7 дни и приблизително 40% в изпражненията. Не е открито непроменено активно вещество в урината и изпражненията. Полуживотът е 5-8 часа.
Специални групи пациенти
Фармакокинетичните параметри не се различават между мъже и жени или между млади и възрастни хора (над 65 години). При пациенти с нисък креатининов клирънс се наблюдава тенденция към повишен клирънс на глимепирид и намаляване на средната му серумна концентрация, което е свързано с увеличаване на скоростта на елиминиране чрез намалено свързване с протеини. В същото време екскрецията на два метаболита от бъбреците е нарушена. Като цяло тези пациенти нямат повишен риск от натрупване на лекарството. Фармакокинетиката при пет пациенти без диабет, подложени на операция на жлъчните пътища, не се различава от тази при здрави индивиди.
Деца и юноши
Резултатите от постпрандиално проучване, изследващо фармакокинетиката, безопасността и поносимостта на единична доза глимепирид 1 mg при 30 педиатрични пациенти (4 деца на възраст 10-12 години и 26 деца на възраст 12-17 години) с диабет тип 2, показват, че средната AUC (0-последен), показателите C max и t 1/2 са подобни на тези, наблюдавани при възрастни.

Показания за употреба

Инсулинонезависим захарен диабет (тип 2), когато нивата на кръвната захар не могат да бъдат адекватно контролирани само чрез диета, упражнения или загуба на тегло.

Указания за употреба и дозировка

Дозата се определя индивидуално въз основа на редовно проследяване на концентрацията на кръвната захар. Препоръчително е да се приема минималната доза, която може адекватно да контролира метаболизма.
Ако пациент получи хипогликемична реакция, когато приема 1 mg глимепирид на ден, това показва, че адекватен контрол на нивата на кръвната захар може да се постигне само чрез диета.
По време на лечението е необходимо редовно да се измерва концентрацията на глюкоза в кръвта и урината. Освен това се препоръчва редовно да се определя делът на гликозилиран хемоглобин.
Ако пациентът е забравил да приеме следващата доза, тя не трябва да се увеличава при следващата доза. Такива ситуации, когато пациентът забрави да приеме следващата доза в определеното време, трябва да бъдат обсъдени и съгласувани с лекуващия лекар преди започване на лечението.
В случай на случайно приемане на доза, надвишаваща препоръчителната, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар.
Първоначална доза и увеличаване
Обичайната начална доза е 1 mg веднъж дневно.
При необходимост дневната доза може да се увеличи. При увеличаване на дозата е необходимо да се вземе предвид концентрацията на глюкоза в кръвта и постепенно да се увеличи дозата, т. на интервали от една до две седмици, както следва: 1 mg – 2 mg – 3 mg – 4 mg – 6 mg. Дози над 4 mg на ден са ефективни само при малък брой пациенти. Максималната дневна доза е 6 mg и не се препоръчва превишаването й.
Дозов диапазон за пациенти с добре контролиран захарен диабет
Обикновено дозите за пациенти с добре контролиран захарен диабет варират от 1 до 4 mg глимепирид на ден.
Честота и време на дозиране
Времето и честотата на прием се определят от лекуващия лекар в зависимост от начина на живот на пациента. Обикновено една доза от лекарството на ден е достатъчна.
Препоръчва се глимепирид да се приема преди обилно хранене (обикновено преди закуска). Много е важно да не пропускате хранене след приема на лекарството.
Вторична корекция на дозата
По време на лечението необходимостта от глимепирид може да намалее. За да се избегне хипогликемия, намаляването на дозата или преустановяването на лечението трябва да се извърши своевременно. Също така си струва да се обмисли коригиране на дозата въз основа на промените в теглото на пациента, начина на живот или други фактори, които могат да повишат чувствителността към хипогликемия или хипергликемия.
Продължителност на лечението
Лечението с глимепирид обикновено е дългосрочно.
Преминаване към лечение с GLIMEPIRIDE при използване на други хипогликемични средства
Като правило, лечението с GLIMEPIRIDE може да се премине от други хипогликемични средства. При преминаване към лечение с GLIMEPIRIDE трябва да се вземат предвид дозата и полуживотът на предишното лекарство. В някои случаи, особено когато се използват антидиабетни средства с дълъг полуживот (напр. хлорпропамид), е препоръчително да се остави период на възстановяване от няколко дни, за да се намали рискът от хипогликемични реакции поради допълнителни ефекти. Препоръчителната начална доза е 1 mg глимепирид на ден.
В зависимост от отговора, дозата на глимепирид може постепенно да се увеличи, както е посочено по-горе.
Преминаване към лечение с GLIMEPIRIDE от инсулин
В изключителни случаи пациентите с диабет тип 2, получаващи инсулин, могат да бъдат посъветвани да преминат към лечение с ГЛИМЕПИРИД. Преходът трябва да се извършва под строг лекарски контрол.
Комбинирана терапия
Ако пациентите не са задоволително контролирани, докато получават максималната дневна доза GLIMEPIRIDE, може да се започне съпътстваща инсулинова терапия, ако е необходимо. При запазване на дозата глимепирид, инсулиновата терапия започва с ниска доза и след това се титрира, за да се постигне желаното ниво на метаболитен контрол.
Комбинираната терапия трябва да започне под строг лекарски контрол.
Приложение
Таблетките се приемат цели, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност.
Специални популации
Употреба при бъбречна или чернодробна недостатъчност (вижте раздел "Противопоказания").
Деца и юноши
Наличните данни относно безопасността и ефективността на лекарството при педиатричната популация са недостатъчни; следователно употребата на лекарството в тази възрастова група не се препоръчва.

Страничен ефект

При използване на глимепирид и други производни на сулфонилурея са наблюдавани следните нежелани реакции: много чести (>1/10), чести (1/100 до 1/10), нечести (1/1000 до 1/100), редки (1/ 100).10000 до 1/1000), много редки (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения на кръвоносната и лимфната система
рядко: промени в кръвната картина (тромбоцитопения, левкопения, еритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия и панцитопения).
Тези ефекти обикновено изчезват след спиране на лекарството.
Нарушения на имунната система
Много рядко: левкоцистокластичен васкулит.
В много редки случаи леките реакции на свръхчувствителност могат да се развият в сериозни реакции, придружени от диспнея, понижено кръвно налягане и понякога шок.
неизвестен: кръстосана алергенност със сулфонилурейни производни, сулфонамиди или сродни вещества.
Метаболитни и хранителни разстройства
рядко: хипогликемия.
Тези реакции най-често възникват незабавно, могат да бъдат тежки и не винаги са лесни за коригиране. Появата на такива реакции зависи, както при други хипогликемични терапии, от индивидуални фактори като хранителни навици и дозировка (вижте Предпазни мерки).
Нарушения на очите
неизвестен: преходно зрително увреждане, особено в началото на лечението, поради промени в концентрацията на кръвната захар.
Стомашно-чревни нарушения
Много рядко: гадене, повръщане, диария, усещане за пълнота в стомаха, дискомфорт в корема, коремна болка.
Тези заболявания рядко водят до спиране на терапията.
Нарушения на хепатобилиарната система
Много рядко: чернодробна дисфункция (напр. холестаза и жълтеница), хепатит, чернодробна недостатъчност.
неизвестен: повишена активност на чернодробните ензими.
Заболявания на кожата и подкожните тъкани
неизвестен: Кожни реакции на свръхчувствителност като сърбеж, обрив, уртикария и фоточувствителност.
Лабораторни аномалии
Много рядко: намалена серумна концентрация на натрий.

Противопоказания

Свръхчувствителност към глимепирид или към компонентите на лекарството, към други сулфонилурейни производни или към сулфонамидни лекарства;
инсулинозависим захарен диабет (тип I);
диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома;
тежка чернодробна дисфункция;
тежка бъбречна дисфункция (включително пациенти на хемодиализа);
бременност и кърмене;
деца под 18 години
Внимателно
Особено внимание трябва да се обърне на състояния, които изискват прехвърляне на пациента на инсулинова терапия: обширни изгаряния, тежка множествена травма, обширни хирургични интервенции, нарушена абсорбция на храна и лекарства в стомашно-чревния тракт (чревна обструкция, чревна или стомашна пареза и др.).

Предозиране

При предозиране може да настъпи хипогликемия с продължителност от 12 до 72 часа. След първоначалното излекуване може да се появи отново. Симптомите могат да продължат до 24 часа след поглъщане на лекарството. Като цяло се препоръчва болнично наблюдение. Може да се появи гадене, повръщане и епигастрална болка. Обикновено хипогликемията може да бъде придружена от неврологични симптоми като безпокойство, треперене, замъглено зрение, проблеми с координацията, сънливост, кома и гърчове.
Лечението се състои главно в намаляване на абсорбцията на лекарството, за което на пациента се дава активен въглен (абсорбент) и натриев сулфат (слабително). При приемане на голямо количество от лекарството се препоръчва да се измие стомаха, след което да се вземе активен въглен и натриев сулфат. В случай на тежко предозиране, пациентът трябва да бъде хоспитализиран в интензивното отделение. Препоръчва се приложението на глюкоза да започне възможно най-рано, първо, ако е необходимо, под формата на IV болус инжекция от 50 ml 50% разтвор и след това чрез инфузия на 10% разтвор, като внимателно се проследяват нивата на глюкозата. Допълнителното лечение трябва да бъде симптоматично.
При лечение на хипогликемия, дължаща се на случайно поглъщане на големи количества глимепирид, особено при малки деца, количеството на приложената глюкоза трябва да се следи внимателно, за да се предотврати появата на опасна хипергликемия. Необходимо е постоянно да се следи нивото на кръвната захар.

Предпазни мерки

Лечението с GLIMEPIRIDE изисква редовно проследяване на нивата на глюкозата в кръвта и урината. Освен това се препоръчва да се определи относителното количество гликозилиран хемоглобин.
По време на лечението с GLIMEPIRIDE е необходимо редовно да се проследява чернодробната функция и да се определят кръвните параметри (особено броя на левкоцитите и тромбоцитите). При стресови ситуации (например злополука, операция, инфекции с висока температура и др.) може да се наложи временно прехвърляне на пациента на лечение с инсулин.
Има малко опит с употребата на глимепирид при пациенти със значително чернодробно увреждане и при пациенти на диализа. Препоръчва се лечение на такива пациенти с инсулин.
Пероралните хипогликемични средства са свързани с по-висока смъртност (поради сърдечно-съдова дисфункция) в сравнение с лечението само с диета или диета плюс инсулин. Пациентът трябва да бъде информиран за потенциалните рискове и ползи от глимепирид и за алтернативните възможности за лечение.
Лечението с глимепирид трябва да започне и да продължи под лекарско наблюдение. Пациентът трябва да приема глимепирид в предписаните от лекаря часове (обикновено по едно и също време всеки ден) и само в предписаните дози. За постигане на целта на лечението - оптимален контрол на концентрацията на кръвната захар - в допълнение към приема на глимепирид е необходимо да се спазват всички препоръки на лекаря относно диета, редовни упражнения и, ако е необходимо, загуба на тегло.
Ако ядете извън нормалното време или пропускате хранения, лечението с Glimepiride може да доведе до хипогликемия. Възможни симптоми на хипогликемия: главоболие, глад, гадене, повръщане, летаргия, сънливост, нарушения на съня, безпокойство, агресивност, нарушена концентрация, депресия, объркване, нарушения на говора и зрението, афазия, тремор, пареза, сензорни нарушения, световъртеж, загуба на себе си -контрол, делириум, загуба на съзнание до кома. Първоначалните симптоми почти винаги могат да бъдат елиминирани чрез незабавна консумация на въглехидрати (захар). Изкуствените подсладители нямат желания ефект. Тежката или продължителна хипогликемия изисква незабавна хоспитализация. Фактори, допринасящи за развитието на хипогликемия: нежелание или (по-често при по-възрастни пациенти) неспособност на пациента да спазва предписанията на лекаря, неправилно хранене, нередовно хранене, периоди на гладуване, промени в диетата, дисбаланс между упражнения и въглехидрати, консумация на алкохол, особено в комбинация с пропусната доза храна; увредена бъбречна функция, тежка чернодробна дисфункция, предозиране на глимепирид, едновременна употреба на някои други лекарства (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства").
Лечението на пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа със сулфонилурейни производни може да доведе до хемолитична криза. Тъй като глимепирид е сулфонилурейно производно, трябва да се внимава при употребата му при тези пациенти и трябва да се обмисли алтернативно лечение без сулфонилурейни производни.
ГЛИМЕПИРИД съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени заболявания, свързани с галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция, не се препоръчват да приемат това лекарство.

Бременност и кърмене

Употреба по време на бременност
Глимепирид е противопоказан по време на бременност. Пациентите, които планират бременност, трябва да се консултират с лекаря си. Препоръчително е да се премине към употребата на инсулин за целия период на бременност и кърмене.
Употреба от кърмачки
Поради потенциалния риск от хипогликемия при кърмачета, глимепирид трябва да се преустанови при кърмачки. Ако диетата и упражненията не са достатъчни за адекватен контрол на концентрациите на кръвната захар, трябва да се обмисли употребата на инсулин.

Метаболитното разграждане на глимепирид се осъществява с помощта на цитохром P450 2C9 (CYP2C9). Известно е, че метаболизмът се влияе от едновременната употреба на индуктори (например рифампицин) или инхибитори (например флуконазол) на ензимната активност на CYP 2C9.
Публикуваните in vivo проучвания на взаимодействията показват, че AUC на глимепирид се увеличава два пъти с флуконазол, един от най-мощните инхибитори на CYP2C9.
Въз основа на опита с употребата на глимепирид и други производни на сулфонилурея, трябва да се споменат следните взаимодействия: потенциране на хипогликемичния ефект и следователно в някои случаи може да възникне хипогликемия, когато пациентът приема следните активни вещества едновременно с лекарството GLIMEPIRIDE:
- фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон,
- инсулин и перорални антидиабетни средства, като метформин,
- салицити и пара-аминосалицилова киселина,
- анаболни стероиди и мъжки полови хормони,
- хлорамфеникол, някои дългодействащи сулфатни лекарства, тетрациклини, хинолинови антибиотици и кларитромицин,
- кумаринови антикоагуланти,
- фенфлурамин,
- дизопирамид
- фибрати,
- АСЕ инхибитори,
- флуоксетин,
- алопуринол,
- симпатолитични средства,
- циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид,
- сулфинпиразон,
- МАО инхибитори,
- пробенецид,
- миконазол,
- пентоксифилин (когато се прилага парентерално във високи дози),
- тритоквалин,
- флуконазол.
Отслабване на ефекта от понижаване на концентрациите на кръвната захар и свързаното с това възможно повишаване на нивата на кръвната захар може да настъпи, когато пациентът приема следните лекарства едновременно с ГЛИМЕПИРИД:
- естрогени и прогестогени,
- салуретици, тиазидни диуретици,
- средства, стимулиращи щитовидната жлеза, глюкокортикоиди,
- фенотиазинови производни, хлорпромазин,
- адреналин и симпатикомиметични лекарства,
- никотинова киселина (във високи дози) и нейните производни,
- лаксативи (при продължителна употреба),
- фенитоин, диазоксид,
- глюкагон, барбитурати и рифампицин,
- ацетазоламид.
H2 рецепторните антагонисти, β-рецепторните блокери, клонидин и резерпин могат или да засилят, или да отслабят ефекта, насочен към намаляване на концентрациите на кръвната захар.
Под въздействието на лекарства, които имат симпатиколитична активност (например бета-рецепторни блокери, клонидин, гванетидин и резерпин), признаците на адренергична регулация на хипогликемията могат да намалеят или да изчезнат.
Консумацията на алкохол, както остра, така и хронична, може да увеличи или намали хипогликемичния ефект на глимепирид по непредсказуем начин. Глимепирид може да засили или отслаби ефекта на кумариновите производни.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25°C на недостъпно за деца място.
Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Глимепирид. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на Glimepiride в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на глимепирид в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на инсулинонезависим захарен диабет тип 2 и понижаване на нивата на захарта при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав на лекарството.

Глимепирид- перорален хипогликемичен агент, производно на сулфонилурея. Стимулира секрецията на инсулин от бета клетките на панкреаса, повишава отделянето на инсулин. Повишава чувствителността на периферните тъкани към инсулин.

Съединение

Глимепирид + помощни вещества.

Глимепирид + Метформин + помощни вещества (Амарил М).

Фармакокинетика

Приемът на храна няма значителен ефект върху абсорбцията. Свързването с плазмените протеини е повече от 99%. Метаболизиран. Хидроксилираните и карбоксилираните метаболити на глимепирид изглежда се образуват в резултат на метаболизма в черния дроб и се откриват в урината и изпражненията. След единична перорална доза радиомаркиран глимепирид, 58% от радиоактивността се открива в урината и 35% във фецеса. В урината не се открива непроменено активно вещество.

Показания

  • захарен диабет тип 2 (неинсулинозависим) в случай на неефективна диета и физическа активност.

Формуляри за освобождаване

Таблетки от 1 mg, 2 mg, 3 mg и 4 mg.

Инструкции за употреба и дозировка

Началната и поддържаща доза се определят индивидуално въз основа на резултатите от редовното проследяване на нивата на глюкозата в кръвта и урината.

Началната доза е 1 mg 1 път на ден. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличи (с 1 mg за 1-2 седмици) до 4-6 mg.

Максималната доза е 8 mg на ден.

Страничен ефект

  • хипогликемия;
  • хипонатриемия;
  • гадене, повръщане;
  • чувство на дискомфорт в епигастриума;
  • стомашни болки;
  • диария;
  • повишена активност на чернодробните трансаминази;
  • холестаза;
  • жълтеница;
  • хепатит (до развитие на чернодробна недостатъчност);
  • тромбоцитопения, левкопения, еритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения, хемолитична анемия;
  • преходно зрително увреждане;
  • копривна треска;
  • кожен обрив;
  • спад на кръвното налягане;
  • анафилактичен шок;
  • алергичен васкулит;
  • фоточувствителност.

Противопоказания

  • захарен диабет тип 1 (инсулинозависим);
  • кетоацидоза;
  • прекома, кома;
  • чернодробна недостатъчност;
  • бъбречна недостатъчност (включително пациенти на хемодиализа);
  • бременност;
  • кърмене;
  • свръхчувствителност към глимепирид, други сулфонилурейни производни и сулфонамиди.

Употреба по време на бременност и кърмене

Глимепирид е противопоказан за употреба по време на бременност. При планирана бременност или бременност жената трябва да премине на инсулин.

По време на кърмене жената трябва да премине на инсулин.

Експериментални проучвания показват, че глимепирид се екскретира в кърмата.

Употреба при деца

Не е отбелязано.

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при пациенти със съпътстващи заболявания на ендокринната система, които засягат въглехидратния метаболизъм (включително дисфункция на щитовидната жлеза, аденохипофизна или адренокортикална недостатъчност).

В стресови ситуации (в случай на нараняване, операция, инфекциозни заболявания, придружени от треска), може да се наложи временно прехвърляне на пациента на инсулин.

Трябва да се има предвид, че симптомите на хипогликемия могат да бъдат изгладени или напълно отсъстващи при пациенти в старческа възраст, пациенти с NCD или такива, получаващи съпътстващо лечение с бета-блокери, клонидин, резерпин, гванетидин или други симпатиколитици.

Когато се постигне компенсация на диабета, инсулиновата чувствителност се повишава; следователно необходимостта от глимепирид може да намалее по време на лечението. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо незабавно да се намали дозата или да се преустанови глимепирид. Коригиране на дозата трябва също да се направи, когато телесното тегло на пациента се промени или когато се промени начинът му на живот, или когато се появят други фактори, които допринасят за развитието на хипо- или хипергликемия.

При преминаване към глимепирид от друго лекарство трябва да се вземе предвид степента и продължителността на ефекта на предишния хипогликемичен агент. Може да се наложи временно прекратяване на лечението, за да се избегнат допълнителни ефекти.

През първите седмици от лечението рискът от развитие на хипогликемия може да се увеличи, което изисква особено стриктно наблюдение на пациента. Факторите, допринасящи за развитието на хипогликемия, включват: нередовно, лошо хранене; промени в обичайната ви диета; пиене на алкохол, особено в комбинация с пропускане на хранене; промяна на обичайния режим на физическа активност; едновременна употреба на други лекарства. Хипогликемията може бързо да бъде обърната чрез незабавен прием на въглехидрати.

По време на лечението е необходимо редовно проследяване на нивата на глюкозата в кръвта и урината, както и концентрацията на гликиран хемоглобин.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението трябва да се въздържате от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.

Лекарствени взаимодействия

Укрепването на хипогликемичния ефект на глимепирид е възможно при едновременна употреба с инсулин или други хипогликемични лекарства, АСЕ инхибитори, алопуринол, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хлорамфеникол, кумаринови производни, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибрати, флуоксетин, гванетидин, изофосфамид ами, МАО инхибитори, миконазол, PAS, пентоксифилин (когато се прилага във високи дози), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолони, салицилати, сулфинпиразон, сулфонамиди, тетрациклини.

Отслабването на хипогликемичния ефект на глимепирид е възможно при едновременна употреба с ацетазоламид, барбитурати, кортикостероиди, диазоксид, диуретици, епинефрин (адреналин) и други симпатикомиметици, глюкагон, лаксативи (след продължителна употреба), никотинова киселина (във високи дози), естрогени и прогестогени, фенотиазин, фенитоин, рифампицин, тиреоидни хормони.

Когато се използват едновременно, хистамин Н2 рецепторните блокери, клонидин и резерпин могат както да потенцират, така и да намалят хипогликемичния ефект на глимепирид.

Употребата на глимепирид може да засили или отслаби ефекта на кумариновите производни.

Етанолът (алкохол) може да засили или отслаби хипогликемичния ефект на глимепирид.

Аналози на лекарството Glimepiride

Структурни аналози на активното вещество:

  • Амарил;
  • Glime;
  • Глемаз;
  • Глемауно;
  • Glimepiride Canon;
  • Glimepiride Teva;
  • глумедекс;
  • Диамерид;
  • Меглимид.

Аналози за терапевтичен ефект (лекарства за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2):

  • Авандамет;
  • Actrapid;
  • амалвия;
  • Амарил М;
  • Anvistat;
  • Антидиабетни;
  • Багомет;
  • Берлинсулин;
  • бетаназа;
  • биосулин R;
  • Виктоза;
  • Випидия;
  • Галвус;
  • Galvus Met;
  • генсулин;
  • глибамид;
  • Глибенез;
  • Глибенез ретард;
  • глибенкламид;
  • Глибомет;
  • Glymecombe;
  • глитизол;
  • глиформин;
  • глюкофаж;
  • Glucophage Long;
  • Депо инсулин С;
  • Диабет;
  • Диабетон CF;
  • Дибикор;
  • Изофан инсулин ChM;
  • Invokana;
  • инсулин С;
  • Ксеникал;
  • Листата;
  • манинил;
  • метфогама;
  • метформин;
  • микстард;
  • монотард;
  • NovoMix;
  • NovoNorm;
  • Онглиза;
  • Пенсулин;
  • Протафан;
  • Reduxin Met;
  • сиофор;
  • Трайкор;
  • Ultratard;
  • форметин;
  • Формин Плива;
  • хлорпропамид;
  • Хумалог;
  • хумулин;
  • евглюкон;
  • Янувия.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които съответното лекарство помага, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.

  • 10 - блистери (3) - картонени опаковки. 10 - блистери (3) - картонени опаковки. 10 - блистери (6) - картонени опаковки. 10 - блистери (10) - картонени опаковки. 10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки. 10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки. 30 раздела на карта. Опаковка от 10, 20 или 30 таблетки в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио. раздел. 2 mg: 30 таблетки. 3 mg: 30 таблетки. 4 mg: 30 броя Таблетки 1 mg - 30 броя в опаковка. Таблетки 2 mg - 30 бр в опаковка. Таблетки 3 mg - 30 бр в опаковка. Хапчета

Описание на лекарствената форма

  • Таблетки Таблетките са бели или почти бели, кръгли, двойно изпъкнали, с делителна черта от едната страна; Таблетките са бели или почти бели, кръгли, плоскоцилиндрични, с делителна черта от едната страна и скосени. Таблетките са бели или почти бели, плоскоцилиндрични, с фаска и делителна черта във формата на кръст. Таблетките са бели или почти бели, плоскоцилиндрични, с фаска. Таблетките са бели, продълговати, със скосени ръбове, с делителна черта от едната страна Таблетките са бели до почти бели с кремав оттенък, кръгли, плоскоцилиндрични, с фаска. продълговати таблетки с жълт цвят със скосени ръбове и делителна черта от едната страна Таблетки със светложълт цвят с кафеникав оттенък, с мраморна повърхност, продълговати, със скосени ръбове, с разделителна линия от едната страна. Таблетки със светло жълт цвят, кръгли, плоскоцилиндрични, с фаска Таблетки със светло розов цвят, кръгли, плоскоцилиндрични, с фаска; Разрешено е мрамориране. Хапчета

фармакологичен ефект

Глимепирид намалява концентрациите на глюкоза в кръвта, главно чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от бета клетките на панкреаса. Неговият ефект се свързва предимно с подобряване на способността на бета-клетките на панкреаса да реагират на физиологична стимулация с глюкоза. В сравнение с глибенкламид, ниските дози глимепирид причиняват освобождаване на по-малко инсулин, като същевременно се постига приблизително същото намаление на концентрациите на кръвната захар. Този факт показва, че глимепирид има екстрапанкреатични хипогликемични ефекти (повишена тъканна чувствителност към инсулин и инсулиномиметичен ефект). Секреция на инсулин. Подобно на всички други сулфонилурейни производни, глимепирид регулира инсулиновата секреция чрез взаимодействие с АТФ-чувствителните калиеви канали на мембраните на бета клетките. За разлика от други производни на сулфонилурея, глимепирид се свързва селективно с протеин с молекулно тегло 65 kDa, разположен в мембраните на бета клетките на панкреаса. Това взаимодействие на глимепирид с неговия свързващ протеин регулира отварянето или затварянето на АТФ-чувствителните калиеви канали. Глимепирид затваря калиевите канали. Това причинява деполяризация на бета клетките и води до отваряне на чувствителни към напрежение калциеви канали и навлизане на калций в клетката. В резултат на това повишаването на вътреклетъчната концентрация на калций активира секрецията на инсулин чрез екзоцитоза. Глимепирид се свързва и освобождава от свързващия протеин много по-бързо и съответно по-често от глибенкламид. Предполага се, че това свойство на високата скорост на обмен на глимепирид с протеина, който се свързва с него, обуславя изразения му ефект на сенсибилизиране на бета-клетките към глюкоза и защитата им от десенсибилизация и преждевременно изтощение. Ефектът от повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин. Глимепирид засилва ефектите на инсулина върху усвояването на глюкозата от периферните тъкани. Инсулиномиметичен ефект. Глимепирид има ефекти, подобни на тези на инсулина върху усвояването на глюкозата в периферните тъкани и отделянето на глюкоза от черния дроб. Глюкозата се абсорбира от периферните тъкани чрез транспортирането й в мускулните клетки и адипоцитите. Глимепирид директно увеличава броя на глюкозните транспортни молекули в плазмените мембрани на мускулните клетки и адипоцитите. Увеличаването на навлизането на глюкоза в клетките води до активиране на гликозилфосфатидилинозитол-специфичната фосфолипаза С. В резултат на това вътреклетъчната концентрация на калций намалява, което води до намаляване на активността на протеин киназа А, което от своя страна води до стимулиране на метаболизма на глюкозата. Глимепирид инхибира освобождаването на глюкоза от черния дроб чрез повишаване на концентрацията на фруктозо-2,6-бисфосфат, който инхибира глюконеогенезата. Ефект върху тромбоцитната агрегация. Глимепирид намалява агрегацията на тромбоцитите in vitro и in vivo. Този ефект изглежда се дължи на селективно инхибиране на циклооксигеназата, която е отговорна за образуването на тромбоксан А, важен ендогенен фактор на тромбоцитната агрегация. Антиатерогенен ефект на лекарството. Глимепирид помага за нормализиране на липидните нива, намалява съдържанието на малоналдехид в кръвта, което води до значително намаляване на липидната пероксидация. При животни глимепирид води до значително намаляване на образуването на атеросклеротични плаки. Намаляване на тежестта на оксидативния стрес, който постоянно присъства при пациенти с диабет тип 2. Глимепирид повишава съдържанието на ендогенния алфа-токоферол, активността на каталазата, глутатион пероксидазата и супероксиддисмутазата. Сърдечно-съдови ефекти. Чрез ATP-чувствителни калиеви канали (вижте по-горе), сулфонилурейните препарати също имат ефект върху сърдечно-съдовата система. В сравнение с традиционните производни на сулфонилурея, глимепиридът има значително по-малък ефект върху сърдечно-съдовата система, което може да се обясни със специфичния характер на взаимодействието му с протеина на АТФ-чувствителния калиев канал, който се свързва с него. При здрави доброволци минималната ефективна доза глимепирид е 0,6 mg. Ефектът на глимепирид е дозозависим и възпроизводим. Физиологичният отговор на физическа активност (намалена секреция на инсулин) се запазва при приема на глимепирид. Няма значителни разлики в ефекта в зависимост от това дали лекарството е прието 30 минути преди хранене или непосредствено преди хранене. При пациенти със захарен диабет достатъчен метаболитен контрол може да бъде постигнат в рамките на 24 часа с еднократна доза от лекарството. В клинично проучване 12 от 16 пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 4-79 ml/min) също са постигнали достатъчен метаболитен контрол. Комбинирана терапия с метформин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, когато се използва максималната доза глимепирид, може да се започне комбинирана терапия с глимепирид и метформин. Две проучвания показват подобрен метаболитен контрол с комбинирана терапия в сравнение с всяко лекарство самостоятелно. Комбинирана терапия с инсулин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, когато се използват максимални дози глимепирид, може да се започне съпътстваща инсулинова терапия. В две проучвания тази комбинация постига същото подобрение в метаболитния контрол като инсулина самостоятелно; комбинираната терапия обаче изисква по-ниска доза инсулин. Употреба при деца. Няма достатъчно данни за дългосрочната ефективност и безопасност на лекарството при деца.

Фармакокинетика

Абсорбция При многократни дози глимепирид в дневна доза от 4 mg максималната концентрация (Cmax) в кръвната плазма се достига след приблизително 2,5 часа и е 309 ng/ml. Съществува линейна зависимост между дозата и Cmax на глимепирид в кръвната плазма, както и между дозата и площта под кривата концентрация-време (AUC). Когато глимепирид се приема перорално, неговата абсолютна бионаличност е пълна. Приемът на храна няма значителен ефект върху абсорбцията, с изключение на леко забавяне на нейната скорост. Разпределение Глимепирид се характеризира с много нисък обем на разпределение (около 8,8 l), приблизително равен на обема на разпределение на албумина, висока степен на свързване с плазмените протеини (повече от 99%) и нисък клирънс (около 48 ml/min). ). Метаболизъм Глимепирид се метаболизира в черния дроб (главно с участието на изоензима CYP2C9) до образуване на два метаболита - хидроксилирани и карбоксилирани производни, които се намират в урината и изпражненията. Екскреция След единична перорална доза глимепирид, 58% от дозата се екскретира през бъбреците и 35% от дозата се екскретира през червата. Непроменен глимепирид не се открива в урината. Средният полуживот (T1/2), определен от серумните концентрации при условия на многократно дозиране на лекарството, е приблизително 5-8 часа След приемане на високи дози има леко увеличение на T1/2. Средният T1/2 на хидроксилираните и карбоксилираните метаболити на глимепирид е съответно 3-5 и 5-6 часа. Глимепирид преминава в кърмата и през плацентарната бариера. Сравнението на единични и многократни (веднъж дневно) дози глимепирид не разкрива значими разлики във фармакокинетичните параметри; има много ниска вариабилност между различните пациенти. Няма значително натрупване на лекарството. Фармакокинетика при специални клинични ситуации Фармакокинетичните параметри са сходни при пациенти от различен пол и различни възрастови групи. При пациенти с увредена бъбречна функция (нисък креатининов клирънс) има тенденция за увеличаване на клирънса на глимепирид и намаляване на средните серумни концентрации, което вероятно се дължи на по-бързото елиминиране на лекарството поради по-слабото му свързване с протеините. По този начин при тази категория пациенти няма допълнителен риск от натрупване на лекарството.

Специални условия

Glimepiride -Teva трябва да се приема в препоръчителните дози и в определеното време. Грешки при употребата на лекарството, като пропускащи дози, никога не трябва да се коригират чрез последващо приложение на по-висока доза. Лекарят и пациентът трябва да обсъдят предварително мерките, които трябва да се предприемат в случай на такива грешки (например пропускане на доза от лекарството или хранене) или в ситуации, при които е невъзможно да се приеме следващата доза от лекарството в предписаното време . Пациентът трябва незабавно да информира лекаря, ако дозата на лекарството е твърде висока. Ако пациент развие хипогликемична реакция, когато приема 1 mg Glimepiride-Teva на ден, това показва, че при този пациент нормализиране на нивата на кръвната захар може да се постигне само с диета. Когато се постигне компенсация на захарен диабет тип 2, инсулиновата чувствителност се повишава. В тази връзка по време на процеса на лечение необходимостта от Glimepiride-Teva може да намалее. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо временно да се намали дозата или да се спре Glimepiride-Teva. Корекцията на дозата трябва да се извърши и при промяна на телесното тегло на пациента, при промяна на начина му на живот или при появата на други фактори, които повишават риска от развитие на хипо- или хипергликемия. Адекватната диета, редовните и достатъчни физически упражнения и, ако е необходимо, загуба на тегло са толкова важни за постигане на оптимален контрол на кръвната захар, колкото и редовната употреба на Glimepiride-Teva. Клиничните симптоми на хипергликемия (недостатъчно намаляване на нивата на кръвната захар) са: повишена честота на уриниране, силна жажда, сухота в устата и суха кожа. През първите седмици от лечението рискът от развитие на хипогликемия може да се увеличи, което изисква особено внимателно наблюдение на пациента. По време на лечението с Glimepiride-Teva може да се развие хипогликемия, ако се храните нередовно или пропускате хранения. Възможните му симптоми са: главоболие, глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, тревожност, агресивност, нарушения в концентрацията, вниманието и реакцията, депресия, объркване, нарушения на говора и зрението, афазия, тремор, пареза, сетивни нарушения, замаяност, делириум, церебрални спазми, объркване или загуба на съзнание, включително кома, повърхностно дишане, брадикардия. Освен това, в резултат на механизма на адренергичната обратна връзка, могат да се появят изпотяване, тревожност, тахикардия, повишено кръвно налягане, ангина пекторис и сърдечни аритмии. Факторите, допринасящи за развитието на хипогликемия, включват: нежеланието на пациента или (особено в напреднала възраст) недостатъчна способност да си сътрудничи с лекаря; неадекватно, нередовно хранене, пропускане на хранене, гладуване, промени в обичайната диета; дисбаланс между физическата активност и приема на въглехидрати; пиене на алкохол, особено в комбинация с пропускане на хранене; бъбречна дисфункция; тежка чернодробна дисфункция; предозиране на Glimepiride -Teva; някои некомпенсирани заболявания на ендокринната система, които засягат метаболизма на въглехидратите (например дисфункция на щитовидната жлеза, хипофизна недостатъчност или надбъбречна недостатъчност); едновременна употреба на лекарства, които засилват ефекта на Glimepiride-Teva (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства"). Лекарят трябва да бъде информиран за горните фактори и за епизодите на хипогликемия, тъй като те изискват особено стриктно наблюдение на пациента. Ако има такива фактори, които повишават риска от развитие на хипогликемия, дозата на Glimepiride-Teva или целият режим на лечение трябва да се коригира. Това трябва да се направи и в случай на съпътстващо заболяване или промяна в начина на живот на пациента. Симптомите на хипогликемия могат да бъдат изгладени или напълно отсъстващи при пациенти в напреднала възраст, при пациенти, страдащи от автономна невропатия или получаващи едновременно лечение с β-блокери, клонидин, резерпин, гванетидин или други симпатолитични средства. Хипогликемията почти винаги може бързо да бъде обърната чрез незабавен прием на въглехидрати (глюкоза или захар, например под формата на кубче захар, сладък плодов сок или чай). В тази връзка пациентът винаги трябва да има поне 20 g глюкоза (4 бучки захар) със себе си. Подсладителите са неефективни при лечение на хипогликемия. От опита с използването на други сулфонилурейни лекарства е известно, че въпреки първоначалния успех при облекчаване на хипогликемията, е възможно нейното повторение. В тази връзка е необходимо непрекъснато и внимателно наблюдение на пациента. Тежката хипогликемия изисква незабавно лечение под лекарско наблюдение и при определени обстоятелства хоспитализация на пациента. Ако пациент, страдащ от диабет, се лекува от различни лекари (например, докато е в болница след злополука, когато е болен през уикенда), той трябва да ги информира за своето заболяване и предишно лечение. По време на лечението с Glimepiride-Teva е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция и моделите на периферната кръв (особено броя на левкоцитите и тромбоцитите). При стресови ситуации (например травма, операция, инфекциозни заболявания, придружени от треска), може да се наложи временно прехвърляне на пациента на инсулинова терапия. Няма опит с употребата на Glimepiride-Teva при пациенти с тежко увредена чернодробна и бъбречна функция или пациенти на хемодиализа. Пациентите с тежко увредена бъбречна и чернодробна функция се съветват да преминат на инсулинова терапия. По време на лечението с Glimepiride-Teva е необходимо редовно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта, както и концентрацията на гликозилиран хемоглобин. В началото на лечението, при преминаване от едно лекарство към друго или при нередовен прием на Glimepiride-Teva, може да има намаляване на концентрацията на пациента и скоростта на психомоторните реакции поради хипо- или хипергликемия. Това може да повлияе неблагоприятно способността за шофиране на превозни средства или работа с различни машини и механизми. Симптоми на предозиране: хипогликемия (гадене, повръщане и болка в епигастриума, безпокойство, треперене, зрителни нарушения, проблеми с координацията, сънливост, кома и конвулсии). Лечение: ако пациентът е в съзнание - предизвикване на повръщане, прием на много течности, активен въглен и слабително. В случай на тежко предозиране, интравенозно болус разтвор на декстроза (50 ml от 40% разтвор), след това инфузия на 10% разтвор. Необходимо е постоянно наблюдение на пациента, поддържане на жизнените функции и контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта (възможно е повторение на епизодите на хипогликемия). Последващото лечение е симптоматично.

Съединение

  • глимепирид 4 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат 237,5 mg, микрокристална целулоза 36 mg, натриево карбоксиметил нишесте 15 mg, повидон 3 mg, полисорбат 80 1,5 mg, магнезиев стеарат 3 mg. 1 табл. глимепирид (по отношение на 100% вещество) 3 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат - 106,148 mg, микрокристална целулоза - 14 mg, прежелатинизирано нишесте - 3,9 mg, натриев лаурил сулфат - 1,95 mg, магнезиев стеарат - 1 mg, хинолиново жълто багрило (E104) - 0,002 мг. 1 табл. глимепирид 2 mg 1 табл. глимепирид 2 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат - 150,8 mg, царевично нишесте - 4,66 mg, натриево карбоксиметил нишесте - 10 mg, повидон - 6 mg, полисорбат 80 - 1,34 mg, талк - 2 mg, магнезиев стеарат - 1,2 mg. 1 табл. глимепирид 3 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат - 149,5 mg, царевично нишесте - 4,66 mg, натриево карбоксиметил нишесте - 10 mg, повидон - 7 mg, полисорбат 80 - 1,34 mg, талк - 2 mg, магнезиев стеарат - 1,2 mg, жълто багрило железен оксид (E172) - 0,3 mg. 1 табл. глимепирид 4 mg 1 табл. глимепирид (по отношение на 100% вещество) 2 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат - 107,8 mg, микрокристална целулоза - 14 mg, прежелатинизирано нишесте - 3,9 mg, натриев лаурилсулфат - 1,3 mg, магнезиев стеарат - 1 mg. 1 табл. глимепирид (по отношение на 100% вещество) 4 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат - 104,498 mg, микрокристална целулоза - 14 mg, прежелатинизирано нишесте - 3,9 mg, натриев лаурил сулфат - 2,6 mg, магнезиев стеарат - 1 mg, азорубин (E122) - 0,002 мг. глимепирид 2 mg; помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат 30 mg, кроскармелоза натрий 3,7 mg, царевично нишесте 16 mg, манитол 55 mg, магнезиев стеарат 0,8 mg, повидон-К30 2,5 mg. Глимепирид 2 mg; Убложи: лактоза, MCC, прегелатинизирано нишесте, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, жълто багрило глимепирид 3 mg помощни вещества: лактозен монохидрат 117,6 mg, микрокристална целулоза 18 mg, натриев карбоксиметил нишко 1,5 мг. глимепирид 3 mg; помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат 40,5 mg, кроскармелоза натрий 5 mg, царевично нишесте 22,1 mg, манитол 75 mg, магнезиев стеарат 1 mg, повидон-К30 3,4 mg. Глимепирид 3 mg; Спомагателни съставки: лактоза, MCC, прежелатинизирано нишесте, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, жълто багрило глимепирид 4 mg; помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат 53,3 mg, кроскармелоза натрий 6,7 mg, царевично нишесте 30 mg, манитол 100 mg, магнезиев стеарат 1,5 mg, повидон-К30 4,5 mg. Глимепирид 4 mg; Помощни съставки: лактоза, MCC, прежелатинизирано нишесте, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, жълто багрило лимепирид 1 mg; помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат 24,4 mg, кроскармелоза натрий 3 mg, царевично нишесте 14 mg, манитол 45 mg, магнезиев стеарат 0,6 mg, повидон-K30 2 mg.

Показания за употреба на глимепирид

  • Лекарството е показано за лечение на захарен диабет тип 2, когато предписаната диета и физическата активност са неефективни. Ако монотерапията с Glimepiride-Teva е неефективна, тя може да се използва в комбинирана терапия с метформин или инсулин

Противопоказания за глимепирид

  • Захарен диабет тип 1 (инсулинозависим), кетоацидоза, прекома, кома, чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност (включително пациенти на хемодиализа), бременност, кърмене, свръхчувствителност към глимепирид, други сулфонилурейни производни и сулфонамиди. Употреба по време на бременност и кърмене Противопоказан за употреба по време на бременност. При планирана бременност или бременност жената трябва да премине на инсулин. По време на кърмене жената трябва да премине на инсулин. Експериментални проучвания показват, че глимепирид се екскретира в кърмата. Употреба при чернодробна дисфункция Противопоказан при чернодробна недостатъчност. Употреба при увредена бъбречна функция Противопоказан при бъбречна недостатъчност (включително пациенти на хемодиализа).

Дозировка на глимепирид

  • 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg

Странични ефекти на глимепирид

  • От метаболитна страна: в резултат на хипогликемичния ефект на лекарството може да се развие хипогликемия, която, както при употребата на други сулфонилурейни производни, може да бъде удължена. Симптомите на хипогликемия са: главоболие, глад, гадене, повръщане, чувство на умора, сънливост, нарушения на съня, безпокойство, агресивност, нарушена концентрация, бдителност и скорост на реакция, депресия, объркване, нарушения на говора, афазия, зрителни нарушения, тремор, пареза, сензорни смущения, замаяност, загуба на самоконтрол, делириум, церебрални спазми, сънливост или загуба на съзнание, дори кома, повърхностно дишане, брадикардия. Освен това могат да възникнат прояви на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия, като поява на студена лепкава пот, безпокойство, тахикардия, повишено кръвно налягане (АН), ангина пекторис, сърцебиене и нарушения на сърдечния ритъм. Клиничната изява на тежка хипогликемия може да бъде подобна на инсулт. Симптомите на хипогликемия почти винаги изчезват, след като тя бъде коригирана. От страна на органа на зрението: по време на лечението (особено в началото) може да се наблюдава преходно зрително увреждане поради промени в концентрацията на глюкоза в кръвта. Причината за тях е временна промяна в подуването на лещите в зависимост от концентрацията на глюкоза в кръвта и поради това - промяна в коефициента на пречупване на лещите. От стомашно-чревния тракт: в редки случаи - гадене, повръщане, чувство на тежест или пълнота в епигастриума, коремна болка, диария. В някои случаи, хепатит, повишена активност на чернодробните ензими и/или холестаза и жълтеница, които могат да прогресират до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност, но могат да се обърнат при спиране на лекарството. От страна на кръвта и лимфната система: рядко - тромбоцитопения. В някои случаи - левкопения, хемолитична анемия, еритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза и панцитопения. По време на постмаркетинговата употреба на лекарството са докладвани случаи на тежка тромбоцитопения с брой на тромбоцитите под 10 000/μl и тромбоцитопенична пурпура (с неизвестна честота). Нарушения на имунната система: в редки случаи са възможни алергични и псевдоалергични реакции като сърбеж, уртикария, кожен обрив. Такива реакции почти винаги са леки, но могат да се развият в тежки реакции със задух, рязко понижаване на кръвното налягане, които понякога прогресират до анафилактичен шок. Ако се появят симптоми на копривна треска, трябва незабавно да се консултирате с лекар. Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: в някои случаи може да се появи намаляване на концентрацията на натрий в кръвната плазма, алергичен васкулит и фоточувствителност.

Лекарствени взаимодействия

Взаимодействие с други лекарства Глимепирид се метаболизира от цитохром P450 2C9 (CYP2C9). Когато се използва едновременно с индуктори на изоензима CYP2C9, например рифампицин, хипогликемичният ефект на глимепирид може да намалее и рискът от хипогликемия може да се увеличи, ако те бъдат прекратени без корекция на дозата на глимепирид. Когато се използва едновременно с инхибитори на изоензима CYP2C9, например флуконазол, хипогликемичният ефект на глимепирид може да се засили и рискът от развитие на хипогликемия и странични ефекти на глимепирид може да се увеличи, а хипогликемичният му ефект може също да бъде намален, ако те бъдат преустановени. без коригиране на дозата на глимепирид. Повишаване на хипогликемичния ефект и свързаното с него възможно развитие на хипогликемия може да се наблюдава при едновременна употреба на глимепирид с инсулин или други перорални хипогликемични лекарства, метформин, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE), алопуринол, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хлорамфеникол, кумаринови производни, цикло-, тро- и изофосфамиди, фенфлурамин, дизопирамид, фибрати, флуоксетин, симпатолитици (гуанетидин), инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), миконазол, флуконазол, пентоксифилин (при парентерално приложение във високи дози), фенилбутазон, азапропазон, оксифен бутазон , пробенецид, хинолони, с алицилати и аминосалицилова киселина, сулфинпиразон, някои дългодействащи сулфонамиди, тетрациклини, тритоквалин. Отслабване на хипогликемичния ефект и свързаното с това повишаване на концентрацията на кръвната захар може да се наблюдава при едновременна употреба на глимепирид с ацетазоламид, барбитурати, глюкокортикостероиди, глюкагон, лаксативи (при продължителна употреба), никотинова киселина (във високи дози) и никотинова киселина производни, естрогени и прогестогени, фенотиазини, хлорпромазин, фенитоин, рифампицин, тиреоидни хормони, литиеви соли. Блокерите на Н2-хистаминовите рецептори, клонидин и резерпин, могат както да потенцират, така и да отслабят хипогликемичния ефект на глимепирид. Под въздействието на симпатолитични средства като бета-блокери, клонидин, гванетидин и резерпин, клиничните признаци на хипогликемия могат да бъдат отслабени или да липсват. По време на приема на глимепирид може да се наблюдава засилване или намаляване на ефекта на кумариновите производни. Когато се използва едновременно с лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък, рискът от миелосупресия се увеличава. Еднократната или хроничната консумация на алкохол може да засили или да отслаби хипогликемичния ефект на глимепирид.

Предозиране

Симптоми на предозиране Острото предозиране, както и продължителното лечение с твърде високи дози глимепирид, могат да доведат до развитие на тежка животозастрашаваща хипогликемия. Лечение на предозиране Веднага щом се открие предозиране на глимепирид, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар. Хипогликемията почти винаги може бързо да бъде обърната чрез незабавен прием на въглехидрати (глюкоза или бучка захар, сладък плодов сок или чай). В тази връзка пациентът винаги трябва да има поне 20 g глюкоза (4 бучки захар) със себе си. Подсладителите са неефективни при лечение на хипогликемия. Докато лекарят реши, че пациентът е вън от опасност, пациентът се нуждае от внимателно медицинско наблюдение. Трябва да се помни, че хипогликемията може да се повтори след първоначалното възстановяване на концентрациите на кръвната захар. Ако пациент с диабет се лекува от различни лекари (например, докато е в болница след злополука, когато е болен през уикенда), той трябва да

Условия за съхранение

  • Дръж далеч от деца
  • съхранявайте на защитено от светлина място
Предоставена информация