Лекарства за лечение на артериална хипертония. Блокери на бавни калциеви канали. Лекарства за интракраниална хипертония: атенол, верапамил и хидралазин

27 април 2012 г

При лечение хипертонияИма два подхода: лекарствена терапия и използване на нелекарствени методи за намаляване на кръвното налягане.

Немедикаментозна терапия на хипертония

Ако внимателно проучите таблицата „Стратификация на риска при пациенти с артериална хипертония“, ще забележите, че рискът от сериозни усложнения, като инфаркти, инсулти, се влияе не само от степента на повишаване на кръвното налягане, но и от много други фактори, например тютюнопушене, затлъстяване, заседнал начин на животживот.

Ето защо е много важно пациентите, страдащи от есенциална хипертония, да променят начина си на живот: да спрат да пушат. започнете да следвате диета, а също така изберете физически дейности, които са оптимални за пациента.

Необходимо е да се разбере, че промените в начина на живот подобряват прогнозата за артериална хипертония и други сърдечно-съдови заболявания не по-малко от тези, които са идеално контролирани с лекарстваартериално налягане.

Да откажа цигарите

Така средната продължителност на живота на пушачите е с 10-13 години по-малка от тази на непушачите, а основните причини за смърт са сърдечно-съдови заболяванияи онкология.

Когато спрете да пушите, рискът от развитие или влошаване на сърдечни и съдови заболявания намалява в рамките на две години до нивото на непушачите.

Диета

Съответствие нискокалорична диетаконсумацията на големи количества растителни храни (зеленчуци, плодове, зеленчуци) ще намали теглото на пациентите. Известно е, че всеки 10 килограма наднормено тегло повишава кръвното налягане с 10 mmHg.

Освен това премахването от храната на храни, съдържащи холестерол, ще намали нивата на холестерола в кръвта, чието високо ниво, както се вижда от таблицата, също е един от рисковите фактори.

Доказано е, че ограничаването на трапезната сол до 4-5 грама на ден намалява нивата на кръвното налягане, тъй като с намаляване на съдържанието на сол количеството течност в съдовото легло също ще намалее.

В допълнение, намаляването на теглото (особено обиколката на талията) и ограничаването на сладкишите ще намалят риска от развитие на захарен диабет, което значително влошава прогнозата на пациентите с артериална хипертония. Но дори и при пациенти с диабет загубата на тегло може да доведе до нормализиране на кръвната захар.

Физически упражнения

Физическата активност също е много важна за пациентите с хипертония. При физическа дейностсимпатиковият тонус намалява нервна система: намалява концентрацията на адреналин и норепинефрин, които имат вазоконстрикторен ефект и усилват сърдечните контракции. А както е известно, дисбалансът в регулацията на сърдечния дебит и съдовото съпротивление на кръвния поток причинява повишаване на кръвното налягане. В допълнение, с умерени упражнения, извършвани 3-4 пъти седмично, сърдечно-съдови и дихателната система: подобрява се кръвоснабдяването и доставката на кислород до сърцето и целевите органи. Освен това физическата активност, съчетана с диета, води до загуба на тегло.

Заслужава да се отбележи, че при пациенти с нисък и умерен риск сърдечно-съдови усложненияЛечението на хипертонията започва с назначаването на немедикаментозна терапия в продължение на няколко седмици или дори месеци (при нисък риск), чиято цел е намаляване на обема на корема (под 102 cm при мъжете, под 88 cm при жените), т.к. както и премахване на рисковите фактори. Ако няма динамика по време на такова лечение, се добавят таблетирани лекарства.

При пациенти с висок и много висок риск според стратификационната таблица на риска, медикаментозната терапия трябва да се назначи още при първото диагностициране на хипертонията.

Лекарствена терапия за хипертония.

Схемата за избор на лечение за пациенти с хипертония може да бъде формулирана в няколко тези:

• При пациенти с нисък и среден риск терапията започва с предписване на едно лекарство, което понижава кръвното налягане.
• При пациенти с висок и много висок риск от сърдечно-съдови усложнения е препоръчително да се предписват две лекарства в малка доза.
• Ако целевото кръвно налягане (поне под 140/90 mmHg, в идеалния случай 120/80 или по-ниско) не се постигне при пациенти с нисък и умерен риск, е необходимо или да се увеличи дозата на лекарството, което получават, или да започне да се дава лекарство от друго лекарство.групи в малка доза. В случай на повторен неуспех се препоръчва лечение с две лекарства. различни групив малки дози.
• Ако целевите стойности на кръвното налягане не са постигнати при пациенти с висок и много висок риск, можете или да увеличите дозата на лекарствата на пациента, или да добавите към лечението трето лекарство от различна група.
• Ако, когато кръвното налягане се понижи до 140/90 или по-ниско, благосъстоянието на пациента се влоши, е необходимо да продължите да приемате лекарствата в тази доза, докато тялото свикне с новите числа на кръвното налягане и след това продължете да намалявате кръвното налягане до прицелните стойности от 110/70-120 /80 mmHg

Групи лекарства за лечение на артериална хипертония:

Изборът на лекарства, техните комбинации и дозировка трябва да се извършва от лекар, като е необходимо да се вземе предвид наличието на съпътстващи заболявания и рискови фактори при пациента.

Следват основните шест групи лекарства за лечение на хипертония, както и абсолютни противопоказанияза лекарства от всяка група.

• Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим - АСЕ инхибитори:еналаприл (Enap, Enam, Renitek, Berlipril), лизиноприл (Diroton), рамиприл (Tritace®, Amprilan®), фозиноприл (Fosicard, Monopril) и др. Лекарствата от тази група са противопоказани при повишен калий в кръвта, бременност, двустранна стеноза (стеснение) на бъбречните съдове, ангиоедем.
• Ангиотензин-1 рецепторни блокери - ARB:валсартан (Diovan, Valsacor®, Valz), лозартан (Cozaar, Lozap, Lorista), ирбесартан (Aprovel®), кандесартан (Atacand, Candecor). Противопоказанията са същите като при АСЕ инхибиторите.
• β-блокери – β-AB:небиволол (Nebilet), бисопролол (Concor), метопролол (Egilok®, Betalok®) . Лекарствата от тази група не могат да се използват при пациенти с атриовентрикуларен блок от 2 и 3 степен, бронхиална астма.
• Калциеви антагонисти – АК.Дихидропиридин: нифедипин (Cordaflex®, Corinfar®, Cordipin®, Nifecard®), амлодипин (Norvasc®, Tenox®, Normodipin®, Amlotop). Недихидропиридинови: верапамил, дилтиазем.

ВНИМАНИЕ!Нехидропиридинови антагонисти калциеви каналипротивопоказан при хронична сърдечна недостатъчност и атриовентрикуларен блок 2-3 степен.

• Диуретици (диуретици).Тиазид: хидрохлоротиазид (Hypothiazide), индапамид (Arifon, Indap). Примка: спиронолактон (Veroshpiron).

ВНИМАНИЕ!Диуретиците от групата на антагонистите на алдостерона (Veroshpiron) са противопоказани при хронична бъбречна недостатъчност и високо ниво на калий в кръвта.

• Инхибитори на ренин.Това нова групалекарства, които са показали добри резултати при клинични изпитвания. Единственият инхибитор на ренина, регистриран в момента в Русия, е Aliskiren (Rasilez).

Ефективни комбинации от лекарства, които понижават кръвното налягане

Тъй като на пациентите често трябва да се предписват две или понякога повече лекарства, които имат хипотензивен (понижаващ налягането) ефект, по-долу са дадени най-ефективните и безопасни групови комбинации.

• АСЕ инхибитор + диуретик;
• ACEI+AA;
• ARB+диуретик;
• СУТИЕН+AK;
• АА + диуретик;
• АК дихидропиридин (нифедипин, амлодипин и др.) + β-АВ;
• β-AB + диуретик:;
• β-AB+α-AB: Карведилол (Dilatrend®, Acridilol®)

Нерационални комбинации от антихипертензивни лекарства

Употребата на две лекарства от една и съща група, както и комбинации от лекарства, посочени по-долу, е неприемлива, тъй като лекарствата в такива комбинации увеличават страничните ефекти, но не потенцират положителни ефективзаимно.

• АСЕ инхибитор + калий-съхраняващ диуретик (Veroshpiron);
• β-AB + недихидропиридинови АК (верапамил, дилтиазем);
• β-AB+ е лекарство с централно действие.

Комбинации от лекарства, които не се срещат в нито един от списъците, се класифицират като междинна група: тяхното използване е възможно, но трябва да се помни, че има по-ефективни комбинации от антихипертензивни лекарства.

Харесвано (0) (0)

№ 7. Централно действащи лекарства за лечение на артериална хипертония

Четете поредица от статии за антихипертензивни (антихипертензивни) лекарства. Ако искате да получите по-цялостен поглед върху темата, моля, започнете от началото: преглед на антихипертензивните лекарства, които действат върху нервната система.

IN продълговатия мозък(това е най-долната част на мозъка) се намира вазомоторен (вазомоторен) център. Има два отдела - пресораИ депресор. които съответно повишават и намаляват кръвното налягане, действайки чрез нервните центрове на симпатиковата нервна система в гръбначния мозък. Физиологията на вазомоторния център и регулацията на съдовия тонус е описана по-подробно тук: http://www.bibliotekar.ru/447/117.htm(текст от учебник по нормална физиологияза медицинските университети).

Вазомоторният център е важен за нас, защото има група лекарства, които действат върху неговите рецептори и по този начин намаляват кръвното налягане.

Деления на мозъка.

Класификация на лекарства с централно действие

За лекарства, които действат предимно върху симпатиковата активност в мозъка. отнасям се:

• клонидин (клонидин) ,
• моксонидин (физиотенз) ,
• метилдопа(може да се използва при бременни жени),
• гуанфацин ,
• гуанабенз .

В търсенето няма аптеки в Москва и Беларус метилдопа, гуанфацин и гуанабенза. но се продават клонидин(стриктно според предписанието) и моксонидин .

Централният компонент на действие присъства и в блокерите на серотониновите рецептори. за тях в следващата част.

Клонидин (клонидин)

Клонидин (клонидин)инхибира секрецията на катехоламини от надбъбречните жлези и стимулира алфа 2-адренергичните рецептори и I 1-имидазолиновите рецептори на вазомоторния център. Намалява кръвното налягане (чрез отпускане на кръвоносните съдове) и сърдечната честота (пулса). Клонидин също има хипнотичен и аналгетичен ефект .

Схема за регулиране на сърдечната дейност и кръвното налягане.

В кардиологията клонидинът се използва главно за лечение на хипертонични кризи. Този наркотик е обичан от престъпниците и... пенсионирани баби. Нападателите обичат да смесват клонидин с алкохол и когато жертвата „припадне“ и заспи дълбоко, те ограбват спътници ( Никога не пийте алкохол на пътя с непознати!). Това е една от причините клонидинът (clonidine) да се предлага в аптеките отдавна само по лекарско предписание .

Популярност на клонидинкато лекарство за артериална хипертония при баби, които са „клонидинозависими” (които не могат да живеят без клонидин, както пушачите без цигара) се дължи на няколко причини:

1. висока ефективностлекарство. Местните лекари го предписват за лечение на хипертонични кризи, както и от отчаяние, когато други лекарства не са достатъчно ефективни или пациентът не може да си го позволи, но нещо трябва да се лекува. Клонидинът намалява кръвното налягане, дори ако други лекарства са неефективни. Постепенно възрастните хора развиват психическа и дори физическа зависимост от това лекарство.

сънотворно (успокоително)Ефект. Те не могат да спят без любимото си лекарство. УспокоителниТе обикновено са популярни сред хората, по-рано писах подробно за Corvalol.

упойкаефектът също има значение, особено в напреднала възраст, когато „ всичко ме боли ».

широк терапевтичен интервал(т.е. широк диапазон от безопасни дози). Така например максималната дневна доза е 1,2-2,4 мг, което е колкото 8-16 таблетки от 0,15 мг. Малко хапчета за кръвно могат да се пият безнаказано в такива количества.

евтиностлекарство. Клонидинът е едно от най-евтините лекарства, което е от първостепенно значение за бедния пенсионер.

Препоръчва се употребата на клонидин само за лечение на хипертонични кризи. за редовна употреба 2-3 пъти на ден е нежелателно, тъй като са възможни бързи значителни колебания в нивата на кръвното налягане през деня, което може да бъде опасно за кръвоносните съдове. Основен странични ефекти. сухота в устата, замайване и летаргия(не е за шофьори), възможно е развитие депресия(тогава клонидинът трябва да се прекрати).

Ортостатична хипотония (понижаване на кръвното налягане в изправено положение на тялото) клонидин не причинява .

Най-опасенстраничен ефект на клонидин - синдром на отнемане. Баби, които са пристрастени към клонидин, приемат много таблетки на ден, като средният дневен прием достига високи дневни дози. Но тъй като лекарството е само с рецепта, невъзможно е да се създаде шестмесечен запас от клонидин у дома. Ако по някаква причина опитът на местните аптеки прекъсване на доставката на клонидин. тези пациенти започват тежък синдроманулации. Като запой. Клонидинът, който липсва в кръвта, вече не инхибира освобождаването на катехоламини в кръвта и не намалява кръвното налягане. Пациентите са притеснени възбуда, безсъние, главоболие, сърцебиене и много високо кръвно налягане. Лечението се състои в прилагане на клонидин, алфа-блокери и бета-блокери.

Помня!Редовен приемането на клонидин не трябва да се спира внезапно. Необходимо е лекарството да се прекрати постепенно. заместване на α- и β-блокери.

моксонидин (физиотенз)

Моксонидин - модерен обещаващо лекарствокоето може да се нарече накратко " подобрен клонидин" Моксонидин принадлежи към второто поколение лекарства, действащи върху централната нервна система. Лекарството действа върху същите рецептори като клонидин (клонидин), но ефектът върху I 1 е имидазолинови рецепторимного по-силен от ефекта върху алфа2-адренергичните рецептори. Поради стимулиране на I 1 рецепторите, освобождаването на катехоламини (адреналин, норепинефрин, допамин) се инхибира, което намалява кръвното налягане (кръвно налягане). Моксонидин поддържа понижено ниво на адреналин в кръвта за дълго време. В някои случаи, както при клонидин, през първия час след перорално приложение, преди понижаване на кръвното налягане, може да се наблюдава повишаване с 10%, което се дължи на стимулиране на алфа1- и алфа2-адренергичните рецептори.

IN клинични изследвания Моксонидин намалява систоличното (горно) налягане с 25-30 mmHg. Изкуство. и диастолно (по-ниско) налягане с 15-20 mm без развитие на лекарствена резистентност по време на 2 години лечение. Ефективността на лечението е сравнима с бета-блокер атенололи АСЕ инхибитори каптоприл и еналаприл .

Антихипертензивен ефектМоксонидинът продължава 24 часа, лекарството се приема 1 път на ден. Моксонидин не повишава нивата на кръвната захар и липидите, като ефектът му не зависи от телесното тегло, пола и възрастта. Моксонидин намалява ЛКХ ( левокамерна хипертрофия), което позволява на сърцето да живее по-дълго.

Високата антихипертензивна активност на моксонидина направи възможно използването му за комплексно лечение на пациенти с CHF (хронична сърдечна недостатъчност) от II-IV функционален клас, но резултатите от проучването на MOXCON (1999) бяха мрачни. След 4 месеца лечение, клиничното проучване трябваше да бъде прекратено преждевременно поради високата смъртност в експерименталната група в сравнение с контролната група (5,3% срещу 3,1%). Общата смъртност се е увеличила поради увеличаване на случаите на внезапна смърт, сърдечна недостатъчност и остър миокарден инфаркт.

Моксонидинът причинява по-малко странични ефектив сравнение с клонидин. въпреки че са много сходни. В сравнителен кръст 6-седмично проучване на моксонидин с клонидин ( всеки пациент получава и двете сравнявани лекарства в произволен ред) страничните ефекти са довели до прекъсване на лечението при 10% от пациентите, получаващи клонидин, и само при 1,6% от пациентите. приемане на моксонидин. По-често смущаван сухота в устата, главоболие, замаяност, умора или сънливост .

Синдром на отнеманесе наблюдава на първия ден след спиране на лекарството при 14% от получаващите клонидин и само при 6% от пациентите, получаващи моксонидин.

Така се оказва:

• клонидине евтин, но има много странични ефекти,
• моксонидинСтрува значително повече, но се приема веднъж на ден и се понася по-добре. Може да се предпише, ако лекарства от други групи не са достатъчно ефективни или са противопоказани.

Заключение. ако финансовото състояние позволява, между клонидинИ моксонидинза продължителна употреба е по-добре да изберете последното (веднъж на ден). Клонидин трябва да се приема само при хипертонични кризи, не е лекарство за всеки ден.

Лечение на артериална хипертония

Какви методи се използват за лечение на артериална хипертония? В какви случаи е необходима хоспитализация при хипертония?

Нелекарствени методи за лечение на артериална хипертония

• Нискокалорична диета (особено ако сте с наднормено тегло). С намаляване на наднорменото телесно тегло се наблюдава понижаване на кръвното налягане.
• Ограничете приема на сол до 4-6 g на ден. Това повишава чувствителността към антихипертензивна терапия. Има "заместители" на солта (препарати с калиева сол - саназол).
• Включване в диетата на храни, богати на магнезий (бобови растения, просо, овесени ядки).
• Нараства двигателна активност(гимнастика, измерено ходене).
• Релаксираща терапия, автогенен тренинг, акупунктура, електросън.
• Елиминиране на вредни вещества (тютюнопушене, пиене на алкохол, прием на хормонални контрацептиви).
• Наемане на работа на пациенти, като се вземе предвид заболяването му (изключване на нощен труд и др.).

Нелекарствено лечениеПровежда се при леки форми на артериална хипертония. Ако след 4 седмици такова лечение диастоличното налягане остане 100 mmHg. Изкуство. и по-високо, след това отидете на лекарствена терапия. Ако диастолното налягане е под 100 mm Hg. Изкуство. Че нелекарствено лечениепродължи до 2 месеца.

При лица с усложнена анамнеза, с левокамерна хипертрофия, медикаментозната терапия започва по-рано или се комбинира с немедикаментозна терапия.

Медикаментозно лечение на артериална хипертония

Има много антихипертензивни лекарства. При избора на лекарство се вземат предвид много фактори (пол на пациента, възможни усложнения).

• Например, лекарства с централно действие, които блокират симпатиковите влияния (клонидин, допегит, алфа-метил-DOPA).
• Жените в менопауза, когато има ниска ренинова активност, относителен хипералдостеронизъм и понижени нива на прогестерон, често изпитват хиперобемни състояния и развиват "едематозни" хипертонични кризи. В такава ситуация лекарството по избор е диуретик (салуретик).
• Има мощни лекарства - ганглиоблокери, които се използват за облекчаване на хипертонична криза или заедно с други антихипертензивни лекарства при лечение на злокачествена хипертония. Ганглийните блокери не трябва да се използват при възрастни хора, които са склонни към ортостатична хипотония. При прилагането на тези лекарства пациентът трябва да остане в хоризонтално положение за известно време.
• Бета-блокерите осигуряват хипотензивен ефект чрез намаляване на сърдечния дебит и активността на плазмения ренин. При младите хора те са лекарствата на избор.
• Калциевите антагонисти се предписват, когато хипертонията се комбинира с коронарна болест на сърцето.
• Алфа адренергични блокери.
• Вазодилататори (напр. миноксидил). Те се използват като допълнение към основната терапия.
• Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI). Тези лекарства се използват за всички форми на хипертония.

При предписване на лекарства се взема предвид състоянието на таргетните органи (сърце, бъбреци, мозък).

Например, употребата на бета-блокери при пациенти с бъбречна недостатъчност не е показана, тъй като те нарушават бъбречния кръвен поток.

Няма нужда да се стремите към бърз спадКръвно налягане, защото това може да доведе до влошаване на благосъстоянието на пациента. Следователно, лекарството се предписва, като се започне с малки дози.

Режим на лечение на артериална хипертония

Има схема на лечение на артериална хипертония: на първия етап се използват бета-блокери или диуретици; на втория етап „бета-блокери + диуретици“, е възможно да се добави АСЕ инхибитор; при тежка хипертония се провежда комплексна терапия(евентуално операция).

Хипертоничната криза често се развива, когато не се спазват препоръките за лечение. По време на кризи най-често предписваните лекарства са клонидин, нифедипин, каптоприл.

Показания за хоспитализация

• Изясняване на естеството на артериалната хипертония (ако е невъзможно да се направят амбулаторни изследвания).
• Усложнение на артериалната хипертония (криза, инсулт и др.).
• Рефрактерна артериална хипертония, която не се повлиява от антихипертензивна терапия.

При предписване на лекарствено лечение на артериална хипертония се използва стъпаловиден лекарствен режим. Този режим започва с минимални дози лекарства за лечение на артериална хипертония под формата на монотерапия (стъпка I), последвано от увеличаване на дозата при неефективност, добавяне на лекарство от друга група (двойна комбинация или стъпка II). При липса на ефект на пациента се предписват едновременно лекарства от различни групи или се използват комбинирани лекарства (тройна комбинация или етап III).

Лекарства за лечение на артериална хипертония

Поетапна схема за лечение на артериална хипертония

Като първи етап на лечение под формата на монотерапия обикновено се използват диуретици, β-блокери, калциеви антагонисти, вазодилататори и блокери на ангиотензин-конвергиращия ензим. В този случай изборът на необходимата група и самото лекарство се определя, като се вземе предвид водещата връзка в патогенезата на артериалната хипертония (например хиперфункция на симпатоадреналната система) или хемодинамичният вариант на хода на заболяването, усложненията , придружаващи заболявания и др.

Например, в началния стадий на артериална хипертония трябва да се използва хиперкинетичен тип централна хемодинамика, пропранолол (анаприлин, обзидан). При хора с обемнозависима артериална хипертония е по-добре да се започне лечение с диуретици - алдостеронови антагонисти (спиронолактон). Необходимо условиеПровеждането на лекарствена антихипертензивна терапия е постепенно понижаване на кръвното налягане, особено при хора с тежка артериална хипертония и възрастни хора. Бързото и значително понижаване на кръвното налягане при тази категория пациенти може да влоши коронарното, церебралното и бъбречното кръвообращение.

Основни принципи на лечение на артериална хипертония

Основните принципи на лекарственото лечение на артериалната хипертония могат да бъдат формулирани в формата на трирезюмета:

• Необходимо е да се започне лечение на лека артериална хипертония с малки дози лекарства.
• Трябва да се използват комбинации от лекарства, за да се увеличи тяхната ефективност и да се намалят страничните ефекти.
• Необходимост от употреба на наркотици дълго действащ(12-24 часа с единична доза).

Понастоящем за лечение на артериална хипертония се използват шест основни групи лекарства: блокери на бавни калциеви канали, диуретици, бета-блокери, ACE инхибитори, антагонисти на ангиотензин II (рецепторни блокери) и a-блокери. Освен това в практиката широко се използват лекарства с централно действие (например клонидин). комбинирани средства(аделфан) за лечение на артериална хипертония.

Блокери на бавни калциеви канали

Блокерите на бавните калциеви канали инхибират навлизането на калциеви йони в клетката по време на деполяризацията на мембраните на кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки, което води до отрицателен инотропен ефект, намаляване на сърдечната честота и намаляване на автоматизма синусов възел, забавяне на атриовентрикуларната проводимост, продължителна релаксация на гладкомускулните клетки (главно кръвоносни съдове, особено артериоли).

Основни показания за лечение на артериална хипертония с блокери

Предпочитание за лекарство като блокери на калциевите канали при лечението на артериална хипертония трябва да се даде, когато артериалната хипертония се комбинира с ангина пекторис (особено вазоспастична), дислипидемия, хипергликемия, бронхообструктивни заболявания, хиперурикемия, суправентрикуларни аритмии (верапамил, дилтиазем), левокамерна диастолна дисфункция, синдром на Рейно. Преди да се предписват лекарства от този клас, трябва да се оцени състоянието на основните миокардни функции. По този начин, в случай на брадикардия или предразположение към нея, намален контрактилитет на миокарда или нарушения на проводимостта, не трябва да се предписват верапамил или дилтиазем, които имат изразен отрицателен инотропен, хронотропен и дромотропен ефект, и, обратно, употребата на дихидропиридинови производни е посочено. Поради различната чувствителност на пациентите към бавните блокери на калциевите канали, лечението започва с малки дози. Фармакокинетиката на лекарствата също трябва да се вземе под внимание (например верапамил, никардипин, израдипин, фелодипин, низолдипин дават изразен ефектпърво преминаване през черния дроб, така че те се предписват с изключително внимание в случай на нарушения на неговите функции; почти всички лекарства са значително свързани с плазмените протеини, което трябва да се има предвид при предписване на пациенти с хипопротеинемия; верапамил, дилтиазем, израдипин при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност се използват в по-ниски дози).

Противопоказания за лечение на артериална хипертония с блокери

Инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия, синдром на болния синус и сърдечен блок (верапамил, дилтиазем), аортна стеноза (нифедипин), хипертрофична кардиомиопатия с обструкция (дихидропиридини), сърдечна недостатъчност (верапамил и дилтиазем), чернодробна и бъбречна недостатъчност.

Странични ефекти от лечението на артериална хипертония с блокери

• Свързани с периферна вазодилатация: тахикардия, зачервяване, периферен оток (по-типичен за дихадропиридини).
• Сърдечни: отрицателен ефект върху проводимостта, сърдечния контрактилитет (брадикардия, забавяне на AV проводимостта, намалена фракция на изтласкване на лявата камера, поява или влошаване на симптоми на сърдечна недостатъчност, по-характерни за верапамил и дилтиазем.
• Въздействие върху стомашно-чревния тракт: запек, диария, гадене.

Бета блокери

Антихипертензивният ефект на бета-блокерите е свързан с конкурентна блокада на бета-адренергичните рецептори на сърцето, както и с намаляване на секрецията на ренин, увеличаване на синтеза на вазодилатиращи PGs и увеличаване на секрецията на предсърдния натриуретичен фактор. Има неселективни бета2-блокери и селективни бета-блокери (кардиоселективни). Във всяка от тези групи се изолират и лекарства с вътрешна адреномиметична активност (те намаляват сърдечната честота и инхибират контрактилностмиокарда в по-малка степен). Трябва да се има предвид, че селективността е от относително значение - при високи дози кардиоселективността се губи, следователно, при наличие на съпътстващи заболявания, чийто ход може да се влоши при предписване на бета-блокери (захарен диабет, бронхиална астма, периферна артериални заболявания), употребата на бета-блокери не се препоръчва, независимо от селективността. Наскоро бяха синтезирани бета-блокери със съдоразширяващи свойства. Клинично значениеТози ефект е, че вазодилатацията води до допълнителен антихипертензивен ефект, докато брадикардията е по-слабо изразена.

Основни показания за лечение на артериална хипертония с адренергични блокери

Предпочитание на бета-блокерите трябва да се даде, когато артериалната хипертония се комбинира с коронарна артериална болест (ангина пекторис и нестабилна стенокардия, постинфарктна кардиосклероза със запазена сърдечна функция), тахиаритмии, екстрасистоли.

Противопоказания за лечение на артериална хипертония с адренергични блокери

Сърдечен блок, бронхообструктивен синдром, инсулинова терапия с тенденция към хипогликемия, дислипидемия, интермитентно накуцване, синдром на Рейно, психогенна депресия, еректилна дисфункция при мъжете, вариантна ангина.

Странични ефектилечение на артериална хипертония с адренергични блокери

бронхоспазъм, синусова брадикардия, сърдечна недостатъчност, сърдечен блок, настинка долните крайници, замаяност, нарушения на съня, астения, повишен стомашно-чревен мотилитет, сексуална дисфункция, свръхчувствителност, хипогликемия (особено при пациенти с лабилен захарен диабет, когато се комбинира с инсулин или перорални антидиабетни лекарства), дислипидемия, хиперурикемия, хиперкалиемия.

След рязко спиране на бета-блокерите може да се развие синдром на отнемане, проявяващ се с тахикардия, аритмии, повишено кръвно налягане, обостряне на стенокардия, развитие на миокарден инфаркт и в някои случаи дори внезапна сърдечна смърт. За да се предотврати синдром на отнемане, се препоръчва постепенно намаляване на дозата на бета-блокера за най-малко 2 седмици. Идентифицирана е група с висок риск за развитие на синдром на отнемане - това са лица с артериална хипертония в комбинация с ангина пекторис, както и с камерни аритмии.

Диуретици

Диуретици за лечение на артериална хипертония

Основните групи диуретици, използвани при лечението на артериална хипертония:

• Тиазидите и тиазидоподобните диуретици (използвани най-често при лечение на артериална хипертония) са диуретици със средна сила, потискат реабсорбцията на 5-10% натриеви йони.
• Бримкови диуретици (характеризиращи се с бързо начало на действие при парентерално приложение) - силни диуретици, потискат реабсорбцията на 15-25% натриеви йони.
• Калий-съхраняващите диуретици са слаби диуретици, които предизвикват допълнителна екскреция на не повече от 5% натриеви йони.
• Натриурезата води до намаляване на плазмения обем, венозно връщане на кръвта към сърцето, сърдечен дебит и периферно съдово съпротивление, което води до намаляване на кръвното налягане. В допълнение към ефектите на диуретиците върху системното кръвообращение е важно и намаляването на реактивността на сърдечно-съдовата системакъм катехоламини. Трябва обаче да се помни, че при лечение с диуретици е възможно рефлексно активиране на ренинангиотензиновата система с всички произтичащи от това последствия (повишено кръвно налягане, тахикардия и др.), Което може да наложи спиране на лекарството.

Основни показания за лечение на артериална хипертония с диуретици

При лечение на артериална хипертония диуретиците се предпочитат при склонност към отоци и в напреднала възраст.

Противопоказания за диуретична терапия при артериална хипертония

Тиазидите и тиазидоподобните диуретици са противопоказани при тежки формиподагра и захарен диабет, тежка хипокалиемия; бримка - за алергии към сулфонамидни лекарства; калий-съхраняващ - при хронична бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия и ацидоза. При едновременно приложение АСЕ инхибиториКалий-съхраняващи диуретици могат да се използват само в малки дози, ако е налице сърдечна недостатъчност.

Странични ефекти от лечението на артериална хипертония с диуретици

• Общи прояви за всички антихипертензивни лекарства: главоболие, световъртеж.
• Метаболитни нарушения: хипонатриемия, хипомагнезиемия, хипо- или хиперкалиемия, хипо- или хиперкалцемия, хиперурикемия, хипергликемия, дислипидемия.
• Специални нарушения: хиповолемия, задържане на урина (бримкови диуретици), нарушена менструален цикъл(спиронолактон), намалено либидо (тиазиди, спиронолактон), гинекомастия (спиронолактон).
• Редки прояви: панкреатит, холецистит (тиазиди), ототоксичност (фуроземид, етакринова киселина), интерстициален нефрит (тиазиди, бримкови диуретици, триамтерен), некротизиращ васкулит (тиазиди), тромбоцитопения (тиазиди), хемолитична анемия (тиазиди).

АСЕ инхибитори

АСЕ инхибитори за лечение на артериална хипертония

Според фармакокинетичната класификация се разграничават две групи лекарства:

• Лекарства в активна форма;
• Пролекарства, които се превръщат в активни вещества в черния дроб.

АСЕ инхибиторите блокират превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II, което води до отслабване на неговия вазоконстрикторен ефект, инхибиране на секрецията на алдостерон, инхибиране на инактивирането на брадикинин, вазодилатиращ Pg. В резултат на това се наблюдава намаляване на съдовия тонус, главно артериолите, понижаване на кръвното налягане, периферното съдово съпротивление (и съответно намаляване на следнатоварването, което допринася за увеличаване на сърдечния дебит, увеличаване на освобождаването на натрий йони и задържането на калиеви йони). Клиничен опитИзползването на АСЕ инхибитори показва, че при някои пациенти с артериална хипертония лекарствата от тази група са неефективни. В допълнение, доста често, след известен период на понижаване на кръвното налягане по време на приема на АСЕ инхибитори, отново се отбелязва неговото повишаване, въпреки увеличаването на дозата на лекарството.

Основни показания за лечение на артериална хипертония с АСЕ инхибитори

Лечение на артериална хипертония със следните съпътстващи състояния (заболявания): левокамерна хипертрофия (ACE инхибиторите са най-ефективни при нейната регресия), хипергликемия, хиперурикемия, хиперлипидемия (ACE инхибиторите не влошават тези състояния), анамнеза за инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност ( АСЕ инхибиторите се считат за най-много ефективни средстваза лечение на сърдечна недостатъчност, те не само я отслабват клинични проявления, но и увеличават продължителността на живота на пациентите), напреднала възраст.

Противопоказания за лечение на артериална хипертония с АСЕ инхибитори

Бременност (тератогенен ефект), кърмене, митрална стенозаили аортна стеноза с хемодинамични нарушения (вазодилатация с фиксиран минутен кръвен обем може да доведе до тежка артериална хипотония), прекомерна диуреза (вазодилатация с намален кръвен обем може да доведе до дългосрочно и рязко понижаване на кръвното налягане), тежка бъбречна дисфункция, азотемия, стеноза на бъбречната артерия, единичен бъбрек, хиперкалиемия, бронхообструктивни заболявания (описани са случаи на астматичен статус при приемане на АСЕ инхибитори). Трябва да се внимава, когато се предписват лекарства от тази група за двустранна стеноза. бъбречни артерии, автоимунни заболявания, нарушена чернодробна или бъбречна функция, наличие на суха кашлица (появата на страничен ефект ще бъде „покрита“ от съществуваща кашлица). АСЕ инхибиторите са неефективни при първичен хипералдостеронизъм.

Странични ефекти при лечение на артериална хипертония с АСЕ инхибитори

АСЕ инхибиторите обикновено се понасят добре. Страничните ефекти като главоболие, световъртеж, гадене, намален апетит и умора обикновено са леки. Възможни са и по-сериозни нежелани реакции, особено когато се използват във високи дози (за каптоприл над 150 mg/ден): артериална хипотониядо колапс (особено в комбинация с диуретици), влошаване на бъбречната недостатъчност, неврологични разстройства, хиперкалиемия, суха кашлица (при 1-30% от пациентите и при 2% има нужда от спиране на лекарството), алергични реакции(включително ангиоедем), неутропения, протеинурия.

Лекарства за лечение на хипертония - ангиотензин II рецепторни блокери

Основните показания за лечение на артериална хипертония с блокери:

Тези лекарства за лечение на артериална хипертония са за предпочитане, когато се появи суха кашлица по време на терапия с АСЕ инхибитори.

Противопоказания за лечение с лекарства, които блокират артериалната хипертония:

Подобни на тези при предписване на АСЕ инхибитори.

Странични ефекти при лечение с блокери:

Главоболие, световъртеж, гадене, загуба на апетит, умора, кашлица.

Медикаментозно лечение на артериална хипертония

Предложени са голям брой фармакологични лекарства за лечение на артериална хипертония, много от които вече не се използват. Можем да кажем, че артериалната хипертония е своеобразен рекордьор по брой предлагани за лечение лекарства. Това се дължи преди всичко на различни варианти на самата артериална хипертония, както и на нейната комбинация с други заболявания. Това налага необходимостта от индивидуализация при избора на антихипертензивни лекарства. Всяка година фармацевтичната индустрия произвежда изцяло нови или вече познати, подобрени лекарства – по-активни (което им позволява да се намалят дозите им), с по-голяма продължителност на действие в организма (което им позволява да се приемат само веднъж дневно), и също така с по-малко странични ефекти.

Изборът на подходящи антихипертензивни лекарства и техните дози за конкретен пациент с диабет, добавянето на други лекарства по време на лечението или пълната замяна на предишната лекарствена терапия с нова - всичко това се отнася до задачите на лекаря. Пациентът обаче трябва да има представа и за съвременното медикаментозно лечение на артериалната хипертония. По-специално, това е необходимо, за да се премахнат ненужните разходи за закупуване (по съвет на приятели, роднини, от остарели справочници) на неефективни или непрепоръчителни лекарства за захарен диабет (дибазол, папаверин и др.).

Сложните медицински имена на групи и отделни антихипертензивни лекарства, представени по-долу, не трябва да затормозяват паметта ви. Въпреки това е полезно да разгледате представените списъци дори когато получавате рецепта от лекар. Този съвет не изключва необходимостта да се запознаете с информацията в инструкциите за употреба, приложена към лекарството, особено по отношение на противопоказанията и възможните нежелани реакции. Например, някои антихипертензивни лекарства не се използват при тежка диабетна нефропатия, докато други, напротив, се препоръчват. Много антихипертензивни лекарства не могат да се приемат по време на бременност. Някои антихипертензивни лекарства са ефективни при коронарна болест на сърцето в комбинация с ангина, докато други са за предпочитане при сърдечна недостатъчност. Изброените и много други плюсове и минуси по отношение на антихипертензивните лекарства трябва да се вземат предвид, тъй като и диабетът, и артериалната хипертония са хронични заболявания, които изискват постоянно лечение с лекарства. Следователно пациентът, на първо място, ще трябва да се примири с идеята: няма един курс на лечение, който да реши проблема с високото кръвно налягане веднъж завинаги. Ще трябва да приемате лекарства до края на живота си! Вярно е, че за повечето това означава само една таблетка (хапче) от съвременно антихипертензивно лекарство или комбинация от две лекарства от различни групи.

В момента се използват следните групи лекарства за артериална хипертония:

1. диуретици;

2. бета-блокери;

3. инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори);

4. блокери на калциевите канали - калциеви антагонисти;

5. ангиотензин II рецепторни блокери;

6. алфа-блокери;

7. антихипертензивни лекарства с централно действие;

8. комбинирани лекарства от различни групи.

Разработени са принципите на антихипертензивното лечение, независимо от групата използвани лекарства. Започнете лечението с ниски дози, за да избегнете развитието на странични ефекти. Комбинираното лечение, особено ако се използват лекарства от различни групи в ниски дози, може да повиши неговата ефективност, като същевременно намали вероятността от странични ефекти. Ако хипотензивният ефект на лекарството се окаже незначителен или пациентът не понася добре лекарството, то се отменя и се използва лекарство от друга група. Ако е възможно, избраното лекарство трябва не само да намали кръвното налягане, но и да подобри хода на съпътстващите заболявания.

По-долу е дадено кратко описание наосновните групи антихипертензивни лекарства, като се има предвид употребата им при пациенти с диабет. Антихипертензивните лекарства, както повечето други съвременни лекарства, имат както международно наименование, така и търговско име (търговско наименование). Някои лекарства имат 5-10 или дори повече марки. Не са редки случаите, когато в аптеките вместо препоръчано от лекар антихипертензивно лекарство се предлага лекарство с подобно действие, но с друго име. Ето защо сметнахме за подходящо да посочим както международни, така и маркови (в скоби) имена на антихипертензивни лекарства, одобрени за употреба в Русия.

Фирмените лекарства могат да се различават едно от друго по дози и продължителност на антихипертензивния ефект. Лекарствата с по-продължително (продължително) действие понякога се допълват с думата „ретард“. Например лекарството нифедипин (от групата на блокерите на калциевите канали) има 12 търговски марки, включително Коринфар и Коринфар-ретард. Последният има удължен ефект и се приема веднъж дневно.

1. Диуретици (диуретици) са едни от най ценни групиантихипертензивни лекарства. Те са много ефективни и се понасят добре при ниска до умерена цена.

Има 4 подгрупи диуретици:

Тиазидни диуретици - хидрохлоротиазид (хипотиазид), хлорталидон (Hygroton), метилхлоротиазид (Enduron), чието действие е свързано с повишена екскреция на натрий в урината. Тези лекарства премахват не само натрия от тялото, но и калия и магнезия. Повишената консумация на храни, богати на калий и магнезий (пресни и сушени плодове и горски плодове, зеленчуци, варени картофи в кората им, овесени ядки и елда и др.) предотвратява изчерпването на организма от тези минерали. При приемане на комбинирани тиазидни и калий-съхраняващи диуретици загубата на калий е минимална.

Доскоро тиазидните диуретици се използваха в ограничена степен за лечение на артериална хипертония при захарен диабет тип 2 поради способността им да намаляват чувствителността на клетките към инсулин и да повишават нивата на глюкозата, както и холестерола и триглицеридите в кръвта. Установено е обаче, че тези странични ефекти се появяват само при продължителна употреба на големи дози лекарства, а в малки дози те имат малък ефект върху въглехидратите и липиден метаболизъмс.

При съвместно използванетиазидни диуретици с някои понижаващи глюкозата таблетки, ефектът на последните е отслабен, което може да наложи леко повишаване на дозите им. При прием на тиазидни диуретици по време на инсулинова терапия не може да се изключи леко повишаване на нуждата от инсулин.

Бримкови диуретици - фуроземид (Lasix, furosemidmilve), буметанид (Bumex), етакринова киселина (едекрин). Тези лекарства рядко се използват за лечение на артериална хипертония, но се препоръчват при пациенти с намалена бъбречна функция вместо тиазидни диуретици. Бримковите диуретици, по-специално фуроземид, са показани при пациенти със захарен диабет и артериална хипертония, усложнени от оток при хронична сърдечна недостатъчност, чернодробна цироза, диабетна нефропатия и др. Въпреки това, ново лекарство в тази подгрупа диуретици, торасемид (Diuver), не се препоръчва при захарен диабет, особено когато е усложнен от хронична бъбречна недостатъчност.

При продължителна употреба на бримкови диуретици може да възникне дефицит на калий и натрий в организма. Трябва също така да се има предвид, че когато тези диуретици се използват едновременно с понижаващи глюкозата средства, включително инсулин, тяхната ефективност може да бъде намалена.

Калий-съхраняващи диуретици - триамтерен (Direnium), спиронолактон [Veroshpiron, Aldactone] и амилорид (Midamore). Тези лекарства са слаби диуретици и до голяма степен са загубили значението си при лечението на артериалната хипертония. Те се използват главно в комбинация с други диуретици за предотвратяване на опасни нива на калий в кръвта. Пример за това е Триампур (апотриазид), комбинация от триамтерен и хидрохлоротиазид. Калий-съхраняващите диуретици не трябва да се използват едновременно с антихипертензивни лекарства от групата на АСЕ инхибиторите или блокерите на ангиотензин рецепторите, характеристиките на които са дадени по-долу.

Диуретици от ново поколение - индапамид (арифон, арифон-ретард, веро-индапамид, йонен, индап), се отнася до тиазидоподобни диуретици. Това е лекарство на избор при пациенти със захарен диабет и артериална хипертония, тъй като употребата му не променя въглехидратния и липидния метаболизъм. Индапамид може да се приема при диабетна нефропатия, с изключение на тежка бъбречна недостатъчност. Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене, както и при тежка чернодробна недостатъчност.

Препаратите с индапамид се приемат веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Храненето практически не влияе върху ефекта на лекарството. Имайте предвид, че индапамид има хипотензивен ефект в дози, които нямат изразен диуретичен ефект. При приемане на лекарства с индапамид в редки случаи се появяват гадене, сухота в устата, запек и замаяност, които бързо изчезват, когато дозата на лекарството се намали.

2. Бета блокери са намерили широко приложение при лечението на сърдечно-съдови заболявания: артериална хипертония, ангина пекторис поради коронарна артериална болест, сърдечни аритмии, както и хронична сърдечна недостатъчност. Тези лекарства, подобно на диуретиците, се открояват сред другите групи антихипертензивни лекарства поради относително ниската им цена.

Дълго време бета-блокерите не се препоръчват като антихипертензивни лекарства при пациенти със захарен диабет поради неблагоприятни ефекти върху въглехидратния и липидния метаболизъм, както и други странични ефекти. Наистина, първите поколения бета-блокери (пропранолол, надолол, тимолол, пиндолол и др.) можеха да провокират хипогликемия при пациенти със захарен диабет и да маскират характерните му клинични прояви, което дезориентира както пациентите, така и лекарите. Това е особено опасно, ако има висок риск от развитие на гликемия при:

Пациенти с диабет тип 1;

Пациенти с диабет тип 2, приемащи глюкозопонижаващи таблетки от групата на сулфонилуреята;

Пациенти в старческа възраст, пациенти с бъбречно и/или чернодробно увреждане.

При пациенти с диабет тип 2, при продължителна употреба на тези бета-блокери, се наблюдава повишаване на нивата на кръвната захар поради намаляване на чувствителността на тъканите към инсулин. Важно е да се подчертае, че всички тези нежелани реакции се отнасят до така наречените кардио-неселективни (неизбирателно действащи върху сърцето) бета-блокери, които не трябва да се използват при захарен диабет.

Понастоящем бета-блокерите, заедно с диуретиците, се считат за лекарства по избор за лечение на артериална хипертония в комбинация със захарен диабет, особено ако пациентите имат стенокардия. В случая говорим само за кардиоселективен(избирателно действащи върху сърцето) бета-блокери, които включват следните лекарства:

атенолол (атенолол-никомед, атенолол-ратифарм, ано-атенолол, катенол, бетакард, хипотен);

метопролол (метопролол-ратифарм, егилок, егилок-ретард, беталок, вазокардин, корвитол, метокард, емзон);

бисопролол (конкор, конкор-кор, биогама);

бетаксолол (бетак, локрен);

ацебутол (сектрал);

небиволол (небилет);

талинолол (кордан).

Кардиоселективността на бета-блокерите позволява да се избегнат редица странични ефекти при приемането им: бронхоспазъм, развитие на хипогликемия при пациенти с диабет, нарушения на липидния метаболизъм, сексуални разстройства и др. Сред тези лекарства най-голямата кардиоселективност се изразява в бисопролол, бетаксолол и небиволол. Въпреки това, дори когато приемате кардиоселективни бета-блокери, са възможни нежелани реакции: брадикардия, когато пулсът стане по-малък от 50 удара в минута, повишаване на нивото на триглицеридите в кръвта, което е особено нежелателно при метаболитен синдром, атака на бронхиална астма при пациенти с това заболяване и др.

От една страна, кардиоселективността на бета-блокерите намалява значително, когато се приемат във високи дози и съответно рискът от странични ефекти се увеличава. От друга страна, терапевтичният ефект на тези лекарства обикновено зависи от дозата. Например, след 2-3 месеца лечение на пациенти с артериална хипертония I-II степен с бисопролол (Concor) в дневна доза от 5 mg кръвното налягане се понижава с 10-15%, а в доза от 20 mg - с 18. - 20%. Така пациентът и лекарят трябва съвместно да установят доза, която при терапевтичен ефект няма да доведе до странични ефекти. Трябва също така да се има предвид, че прекъсването на приема на бета-блокери може да доведе до „синдром на отнемане“ - обостряне на стенокардия при коронарна артериална болест, хипертонична криза и сърдечни аритмии. Поради това тези лекарства трябва да се преустановят чрез постепенно намаляване на дозата.

Повечето кардиоселективни бета-блокери осигуряват достатъчно дълготраен хипотензивен ефект, който ви позволява да контролирате кръвното налягане, когато се приема веднъж или два пъти на ден. Важна характеристикана тези лекарства се крие в способността им да намалят тежестта на повишаването на кръвното налягане и сърдечната честота в отговор на физическа дейностили нервно-емоционален стрес. Тази характеристика е от голямо значение за пациенти с артериална хипертония и коронарна артериална болест с ангина пекторис. В повечето случаи бета-блокерите са неутрални по отношение на бъбречната функция, дори ако тя е намалена. За да се увеличи хипотензивният ефект на бета-блокерите, те могат да се комбинират с лекарства от други групи - диуретици или блокери на калциевите канали (калциеви антагонисти). По-малко препоръчително е да се комбинират с АСЕ инхибитори или ангиотензин рецепторни блокери, чиито характеристики са дадени по-долу.

3. Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (AIF)(ACE инхибитори) потискат активността на ензима, който по време на биохимичните процеси допринася за компресията на кръвоносните съдове и натрупването на натрий и вода в тялото. В допълнение, АСЕ инхибиторите стимулират образуването на биологично активни вещества със съдоразширяващи свойства. Този комбиниран ефект има мощен хипотензивен ефект при артериална хипертония. През последните години беше открит антиатеросклеротичният ефект на АСЕ инхибиторите, който се проявява в забавяне на растежа на атеросклеротичните плаки в артериите и отслабване на тромбообразуващите свойства на кръвта.

По-долу е даден списък на АСЕ инхибиторите, много от които имат множество търговски марки:

каптоприл (каптоприл-егис, капотен, ангиоприл, блокордил, рилкаптон). Приемайте 2-3 пъти на ден;

еналаприл (enalapril-AKOS, enalapril-FPO, enap, enan, ednit, envas, vasotec, vasoprene, berlipril, miopril, renitec). Приемайте 1-2 пъти на ден;

лизиноприл (lisinopril Stadl, Diroton, Lisoril, Lastril, Dapril, Sinopril, Prinivil). Вземете 1 път на ден;

фозшуприл (моноприл); беназеприл (лотензин); рамиприл (тритаце). Приемайте 1 - 2 пъти на ден;

моексиприл (моекс); периндоприл (Престариум); квинаприл (Accupro);

трандолаприл (хоптен); спираприл (квадроприл), цилазаприл (инхибаза). Приемайте 1 път на ден.

Основни показания за употребата на АСЕ инхибитори:

артериална хипертония;

хронична сърдечна недостатъчност;

дисфункция на сърцето след миокарден инфаркт;

някои бъбречни заболявания (нефропатия).

Ефективността на употребата на АСЕ инхибитори при пациенти с артериална хипертония и захарен диабет е извън съмнение. Тези лекарства повишават чувствителността на клетките към инсулин и подобряват усвояването на глюкозата, което дори може да причини хипогликемия (по-често при възрастни хора) и изисква намаляване на дозата на глюкозопонижаващи таблетки или инсулин. Освен това е установен положителен ефект на АСЕ инхибиторите върху липидния метаболизъм при захарен диабет тип 2 и артериална хипертония.

Особено важно е, че АСЕ инхибиторите забавят прогресията на увреждане на бъбреците и очите при захарен диабет и артериална хипертония, т.е. развитието на диабетна нефропатия и диабетна ретинопатия. Понастоящем АСЕ инхибиторите се препоръчват при всички пациенти с диабетна нефропатия, независимо от вида на диабета. Тъй като АСЕ инхибиторите се елиминират предимно чрез бъбреците, техните дози трябва да бъдат намалени при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Хипотензивните свойства на АСЕ инхибиторите се комбинират с техния защитен ефект върху сърцето и кръвоносните съдове, което позволява да се намали честотата на сърдечно-съдовите усложнения (инфаркт на миокарда, мозъчен инсулт) при пациенти със захарен диабет в комбинация с артериална хипертония. Тази разпоредба важи и за новия АСЕ инхибитор - зофеноприл (Зокардис), препоръчван при комбинация от артериална хипертония, исхемична болест на сърцето и захарен диабет.

АСЕ инхибиторите се считат за безопасни лекарства, но при приема им са възможни нежелани реакции, най-характерната от които (при 5-10% от пациентите) е появата на суха кашлица през първия месец от лечението. Много по-рядко се наблюдават нежелани реакции като замаяност, сърцебиене, гадене, нарушена вкусова чувствителност и кожен обрив. По правило страничните ефекти при приема на АСЕ инхибитори са краткотрайни и лесно се понасят както от млади, така и от възрастни хора.

За предотвратяване на артериална хипотония, особено при хора в напреднала възраст и при хора с увредена бъбречна функция, АСЕ инхибиторите трябва да започнат с най-ниски дози. Най-важното противопоказание за употребата на АСЕ инхибитори е наличието или вероятността от бременност. Тези лекарства са противопоказани и в случай на кърмене, тежко увредена бъбречна или чернодробна функция или индивидуална свръхчувствителност към АСЕ инхибитори.

Употребата на АСЕ инхибитори изисква свои собствени хранителни характеристики. Действието на тези лекарства зависи пряко от съдържанието на натрий в организма. Колкото по-малко пациентът консумира готварска сол, толкова по-ниска е дозата на тези лекарства, за да контролира кръвното налягане и толкова по-ефективно действат лекарствата. Затова е необходима диета с ниско съдържание на сол - не повече от 5 г готварска сол на ден. АСЕ инхибиторите допринасят за натрупването на калий в организма и нежеланото повишаване на нивото му в кръвта. Поради това не се препоръчва допълването на диетата с калий, особено с калиеви препарати. Комбинираната употреба на АСЕ инхибитори с калий-съхраняващи диуретици - диуретици, чиито характеристики са дадени по-горе, също е противопоказана.

4. Блокери на калциевите канали (калциеви антагонисти) инхибират прекомерния поток на калций в клетките на мускулния слой на съдовата стена. Калцият е отговорен за свиването на мускулните клетки. Като блокират навлизането му, калциевите антагонисти намаляват степента на свиване на мускулния слой на кръвоносните съдове, предотвратявайки тяхното стесняване. Тези лекарства действат сякаш „срещу“ калция, откъдето идва и двойното им име. При приемане на калциеви антагонисти възниква вазодилатация, която спомага за понижаване на кръвното налягане при артериална хипертония и намалява проявите на стенокардия при коронарна артериална болест.

Калциевите антагонисти са разделени на три поколения. До първото поколение включват таблетки нифедипин (Corinfar, Cordipine, Fenamon), верапамил (isopitine, finoptin) и дилтиазем (Diazem, Dilcardia), които се характеризират с кратко действие и редица странични ефекти. Тези лекарства не се препоръчват за продължително лечение на коронарна болест на сърцето, особено след инфаркт на миокарда. Нифедипин от първо поколение обаче бързо (макар и временно) намалява високото кръвно налягане в рамките на 10-15 минути след приемане на единична доза перорално или сублингвално. Този ефект позволява използването на такъв нифедипин за лечение на хипертонични кризи. Най-новото лекарство на нифедипин е Adalat SA, което има уникална комбинация от бързо и дълготрайно действие, което се нарича "бързо забавяне". Двойният ефект в една таблетка ви позволява бързо да намалите проявите на хипертонична криза и / или ангина пекторис с последващо денонощно действие.

Второ поколение калциеви антагонисти са представени от лекарствени форми с дългосрочно (удължено действие) нифедипин (нифедипин-ретард, осмоадалат, коринфар-ретард, кордипин-ретард, фенамон-ретард, кордафлекс, калцигард-ретард, никардия), верапамил (верапамил-ретард, isoptin CP 240), дилтиазем (diltiazemretard, aldizem, cardil, cardizem), както и нови лекарства - нимодипин (Nimotop), назолдипин и исрадипин (Lomir). Тези лекарства, приемани веднъж дневно, се използват широко за лечение на артериална хипертония при пациенти със захарен диабет и коронарна артериална болест.

Трето поколение калциеви антагонисти включват амлодипин (вероамлодипин, амлодил, кардилопин, аген, калчек, амловас, акридипин) и лацидипин (лаципил). Понастоящем от всички калциеви антагонисти най-широко използван е амлодипин, който има дълготраен хипотензивен и антиисхемичен (използван при стенокардия) ефект. Обещаваща нова форма на дългодействащ нифедипин е nifecarb XL, който не само намалява кръвното налягане, но и възстановява циркадния му ритъм при артериална хипертония.

Калциевите антагонисти не оказват неблагоприятно влияние върху въглехидратната и липидната обмяна, не предизвикват задържане на натрий и вода в организма и могат да се използват при увредена бъбречна или чернодробна функция. Приемането на калциеви антагонисти не променя ефективността на лекарствата, понижаващи глюкозата, включително инсулин. По този начин, при добра хипотензивна активност, калциевите антагонисти са неутрални по отношение на метаболизма. Това дава възможност да се класифицират калциевите антагонисти като лекарства на първи избор при захарен диабет, особено при по-възрастни хора и особено при изолирана систолна хипертония (повишено систолно кръвно налягане с нормално диастолно налягане).

Калциевите антагонисти са противопоказани по време на бременност и кърмене, някои сърдечни аритмии, по-специално брадикардия (пулс под 50 удара в минута), както и тежка сърдечна недостатъчност (с изключение на амлодипин).

Странични ефекти при прием на калциеви антагонисти: световъртеж, главоболие, зачервяване на кожата, особено на лицето и шията, сърцебиене, подуване на глезените, запек. Тези явления се появяват рядко, обикновено са леки и зависят от дозата на лекарството.

Калциевите антагонисти могат да се комбинират с антихипертензивни лекарства от други групи (диуретици, бета-блокери, ACE инхибитори) и с други лекарства.

5. Ангиотензин рецепторни блокери . Ензимът ангиотензин спомага за повишаване на съдовия тонус, което води до повишаване на кръвното налягане. Действието на този ензим се възприема от специални образувания - рецептори (от латинската дума "receptio" - приемане, приемане). Блокадата на ангиотензиновите рецептори с помощта на специални лекарства в крайна сметка води до понижаване на кръвното налягане.

Групата антихипертензивни лекарства – ангиотензин рецепторни блокери включва: лозартан (Лозап, Козаар, Пресертан), валсартан (Диован), кандесартан (Атаканд), ирбесартан (Апрорел), телмисартан (Микардис) и епросартан (Теветен). Всички тези лекарства се характеризират с продължителност на действие, което позволява да се контролира кръвното налягане, когато се приема веднъж дневно (независимо от приема на храна). Значителен хипотензивен ефект на лекарствата се проявява в рамките на 2 седмици от началото на лечението.

Блокерите на ангиотензин рецепторите в повечето случаи се понасят добре, а страничните ефекти (замайване, главоболие, слабост и др.) са леки и изчезват без спиране на лекарството. Тези лекарства са противопоказани по време на бременност, кърмене, тежка бъбречна недостатъчност, както и при индивидуална непоносимост.

Получени са данни за високата ефективност на тези лекарства при пациенти със захарен диабет и артериална хипертония, усложнена от диабетна нефропатия. Приемането на блокери на ангиотензин рецептори може да инхибира прогресията на диабетната нефропатия в хронична бъбречна недостатъчност и ако последната възникне, рискът от прехода й към крайния стадий. Трябва да се подчертае, че тези лекарства не влияят на въглехидратния и липидния метаболизъм, така че употребата им не влияе върху действието на инсулина или глюкозопонижаващите таблетки.

При много пациенти с артериална хипертония и захарен диабет блокерите на ангиотензин рецепторите могат да се комбинират с други антихипертензивни лекарства, особено при артериална хипертония 2-3 степен. Най-рационално е тези лекарства да се комбинират с диуретици и блокери на калциевите канали (калциеви антагонисти).

6. Алфа блокери се използват в ограничена степен при артериална хипертония и захарен диабет, въпреки че не влошават метаболизма на глюкозата и дори донякъде подобряват липидния метаболизъм при продължителна употреба. Това са доксазозин, теразозин (приемат се веднъж дневно) и празозин (приемат се 2-3 пъти дневно). Най-добрите свойства на изброените лекарства са доксазозин (Cardura, Cameran, Zaxon).

Алфа-блокерите намаляват клиничните прояви на аденома на простатата и честотата на еректилна дисфункция при мъжете. Сега е направен изводът, че случаите на комбинация от артериална хипертония и захарен диабет тип 2 с доброкачествено увеличение на простатната жлеза са абсолютна индикация за употребата на алфа-блокери.

Алфа-блокерите могат значително да намалят кръвното налягане, особено при преминаване от легнало към изправено положение, и могат също така да причинят повишен сърдечен ритъм (тахикардия). Когато се използват алфа-блокери едновременно с антихипертензивни лекарства като блокери на калциевите канали (калциеви антагонисти) или АСЕ инхибитори (характеристиките на тези лекарства са дадени по-горе), съществува риск от развитие на тежка артериална хипотония. Ето защо, когато се използват алфа-блокери, кръвното налягане и сърдечната честота (пулс) трябва редовно да се проследяват в легнало и изправено положение.

Страница 39 от 102

Есенциална хипертония

Предписване на антихипертензивни лекарства при лечение на хипертония в стадий I (лабилна, ниска хипертония) не винаги е необходимо. Добър ефект може да се получи чрез провеждане общи събития, включително леко ограничаване на приема на сол, намаляване на наднорменото телесно тегло, редовна физическа активност при изключване на други рискови фактори за развитие на хипертония, както и предписване на успокоителни и транквиланти.
Основният принцип на лечение на стабилна хипертония II и III етаписе състои в последователно (стъпка по стъпка) използване на лекарства от основните три групи: диуретици, адренергични блокери и вазодилататори (схема 12).
Предписването на диуретици се счита за основа на антихипертензивната терапия, особено в случаите, когато задържането на течности в организма е водещ механизъм за развитие на хипертония. Тъй като диуретиците елиминират основните хемодинамични промени, наблюдавани при хипертония (леко намаляване на сърдечния дебит, спад на периферното и бъбречно съдово съпротивление), тези лекарства разумно се считат за лекарства от първа стъпка. При половината от всички пациенти с хипертония те успяват да намалят диастолното налягане под 90 mmHg. Чл.Ако е необходимо да се предписват други антихипертензивни лекарства, лечението с диуретици трябва да продължи, за да се предотврати задържането на течности в тялото, което се причинява от периферни вазодилататори и повечето адренергични блокиращи лекарства.

Изборът на лекарство от втория етап се извършва въз основа на неговата индивидуална поносимост с най-малко странични ефекти, тъй като всички адренергични блокери са способни да понижат диастоличното кръвно налягане под 90 mm Hg. Изкуство. при 80% от пациентите с хипертония. p-блокерите са най-удобни, защото дават най-малко количество нежелани реакции(при скрининг на пациенти с очевидни противопоказания). За пациенти, които не могат да приемат бета-блокери, се предписват симпатиколитици клонидин или празозин.
Антихипертензивните лекарства действат в междуклетъчните пространства и мембраните, така че техните плазмени концентрации може да не съвпадат с продължителността на хипотензивния ефект. Доказано е, че е достатъчно резерпин и гуанетидин да се дават веднъж дневно (през нощта), а клонидин, метилдопа, празозин, пропранолол и хидралазин - 2 пъти дневно.
Лекарствата от третата стъпка са вазодилататори, въпреки че празозин и клонидин могат да се използват с еднаква ефективност, ако второто лекарство е B-блокер. Комбинацията от лекарства с различни механизми на действие се счита за правилна.
В зависимост от първоначалните хемодинамични параметри, бета-блокерите (хиперкинетичен тип) могат да бъдат лекарства от първи етап
кръвообръщение). Това се отнася и за пациенти с високи или нормални плазмени нива на ренин, при които се смята, че вазоконстрикторният механизъм преобладава в развитието на хипертония. Ако нивата на ренин са ниски, се предписват диуретици. Определянето на концентрацията на ренин в кръвта обаче може да бъде трудно. В тези случаи, без да се определя активността на ренин, е възможно да се започне лечение с пропранолол при всички пациенти, с изключение на пациенти в напреднала възраст и такива със сърдечна недостатъчност, брадикардия или анамнеза за бронхиална астма. Кръвното налягане намалява или се нормализира при тези, които имат висока или нормална активност на плазмения ренин. Ако кръвното налягане остава високо, тогава се използва диуретик вместо пропранолол. По този начин кръвното налягане може да се нормализира в 85% от случаите. Само в 15% от случаите се налага да прибягвате до лекарства като хидралазин, метилдопа, клонидин, резерпин или гуанетидин. Възможните комбинации от антихипертензивни лекарства са представени на диаграма 13.

Схема 13
Възможни комбинации от различни антихипертензивни лекарства (според Fries)

B-"блокер"

Празозин

Резерпин

не от- известен

Метилдопа

Клонидин

Хидралазин

Може би

Верапа-мил

Може би

Може би

Може би

Може би

Може би

Нифеди-щифт

Може би

Може би

не от- известен

капто прил

Може би

Може би

Може би

Може би

Може би

Може би

Може би

Може би

Миноксидил

Може би

Може би

не от- известен

Може би

Може би

Може би

Гуанети-дин

Може би

Може би

Може би

Може би

Може би

Празо-зин

Резерпин

Метилдопа

Клоуни-дийн

Хидра лазин

Вера-памил

гуане- тидин

Повечето обща каузаНеефективността на антихипертензивната терапия (с изключение на случаите на нередовна употреба на лекарства) е хиперволемия, която може да се наблюдава при неадекватна диуретична терапия или при прекомерен прием на сол от храната. В редки случаи възниква резистентност към терапията поради прекомерно силна диуреза, което води до намаляване на обема на вътресъдовата течност, което активира ренина и катехоламините. Това се наблюдава по-често при недостиг на сол при пациенти с интерстициален увреждане на бъбреците. По-долу са представени основните причини за развитие на резистентност към антихипертензивни лекарства.
Причини за липсата на ефект от антихипертензивната терапия
(според Каплан)

1. Неправилен избор на лекарство, неговата доза и нередовен прием на лекарства:
2. Малки дози.
3. Неподходяща комбинация.
4. Бързо инактивиране (хидралазин, пропранолол).
5. Антагонизъм с други лекарства:

а) симпатикомиметици,
б) антидепресанти,
в) стероидни хормони,
г) естрогени.

1. Придружаващи заболявания:
2. Бъбречна недостатъчност.
3. Реноваскуларна хипертония.
4. Феохромоцитом.
5. Хиперволемия:
6. Недостатъчен диуретик.
7. Прекомерен прием на сол.
8. Задържане на течности поради понижено кръвно налягане.
9. Прогресивно увреждане на бъбреците.
10. Хиповолемия, повишени нива на ренин, вазоконстрикция:
11. Изчерпване на солта в бъбреците.
12. Агресивна (прекомерна) диуретична терапия.

Има особености в лечението на артериалната хипертония с някои съпътстващи заболявания и усложнения.
При бъбречна недостатъчност може да възникне хипертония поради натрупване на излишна течност в тялото. Повечето от тези пациенти се лекуват успешно с ограничаване на солта и диуретици. Когато нивата на плазмения креатинин се повишат, тиазидните диуретици са неефективни и са необходими големи дози фуроземид. При тази терапия не е необходимо приемът на сол да се ограничава до твърде ниско ниво. В случаи на резистентна хипертония, причинена от високо нивоплазмени нива на ренин, предписват се бета-блокери. Дозите могат да бъдат същите като при нормална бъбречна функция. Ако е необходимо трето лекарство, миноксидилът може да бъде полезен. Възможно е да се предписват клонидин, метилдопа, резерпин.
На пациенти със сърдечна недостатъчност не трябва да се предписват лекарства, които намаляват сърдечен дебит. Салуретиците са показани в комбинация с калий-съхраняващи диуретици при диета, обогатена с калий. Празозин може да бъде полезен поради способността си да разширява вените и да намалява предварителното натоварване.
С ефективна антихипертензивна терапия при пациенти с коронарна болестсърдечна недостатъчност в повечето случаи се проявява като коронарна недостатъчност. При съпътстваща стенокардия и сърдечни аритмии бета-блокерите трябва да бъдат първи избор. Смята се, че лечението с В-блокери предотвратява развитието на миокарден инфаркт.
Диуретиците могат да влошат състоянието на пациенти с диабет поради изчерпване на запасите от калий в организма. В случай на декомпенсиран диабет трябва да се избягва употребата на B-блокери.
Поради седативния си ефект, бета-блокерите могат да бъдат полезни при пациенти с повишена възбудимост и емоционална лабилност. Въпреки това, в големи дози, бета-блокерите могат да причинят кошмари и халюцинации.
Като се има предвид по-ниската реактивност на барорецепторите при пациенти в напреднала възраст, трябва да се предписват лекарства, които могат да причинят постурална хипотония. Лечението започва с ограничаване на солта и тиазидни диуретици. Можете да използвате други лекарства освен гванетидин. Дозите на лекарствата трябва да се увеличават бавно, за да се предотврати прекомерно спадане на кръвното налягане. При депресия трябва да се избягват резерпин, метилдопа и клонидин.

Хипертонична криза

Рязкото и внезапно повишаване на кръвното налягане, придружено от съответните клинични симптоми, изисква незабавна терапевтична намеса. Бърза промоциядиастолното налягане (повече от 140 mm Hg) създава реална заплаха от развитие на енцефалопатия поради недостатъчност на компенсаторната вазоконстрикция на мозъчните съдове с изразен хемодинамичен "шок". В този случай е необходимо бързо да се елиминират периферната вазоконстрикция, хиперволемията и церебралните симптоми (конвулсии, повръщане, възбуда и др.). Първият избор в тези ситуации са бързодействащи вазодилататори - нитропрусид, диазоксид (хиперстат), ганглионери (арфонад, пентамин), диуретици (фуроземид, етакринова киселина) (табл. 16, 17).

Таблица 16

Лекарства за лечение на хипертонична криза

Действие

Лекарство

максимум

продължи дейност

Странични ефекти

анти- показания

Нитропрусид

IV капково - 50-100 mcg в 250-500 ml 5% G

Гадене, натрупване на тиоцианати при бъбречна недостатъчност

Коарктация на аортата, артериовенозен шънт

Диазоксид

IV болус - 300 mg

Тахикардия, гадене, зачервяване на кожата, хипергликемия, намален тонус на матката

Дисекираща аортна аневризма, сърдечна недостатъчност, азотемия

Фуроземид

IV, IM - 20-40 mg

Загуба на слуха с чести рецепти

Тежка загуба на сол, хроничен лупусен нефрит

Клонидин

IV бавно - 0,1-0,2 mg (1,0-2,0 ml 0,01% разтвор в 10-20 ml F); IM - 0,1 mg перорално PO - 0,3 mg

3-6 мин 30-60 мин. 20-30 мин

10-20 мин 20-30 мин. 60 мин

Колапс, брадикардия, сухота в устата, сънливост.

Сърдечна недостатъчност, депресия

Пентамин

IV бавно - 0,2-0,5-0,75 ml в 20 ml 5% G или F; w/m - 0,3-1,0 - 5% разтвор

Ортостатичен колапс, чревна пареза, остра атония Пикочен мехурс анурия

Напреднала възраст, кървене, остър миокарден инфаркт, хирургични интервенции, пренатален период, бъбречна недостатъчност

Хидралазин Аминазин

IV бавно - 50 mg в 500 ml 5% G; 20-30 капки/мин IV - 1-2 ml 2,5% разтвор

5-10-20 мин

Тахикардия, гадене, слабост, главоболие Потискане на дихателния център, тахикардия, колапс, алергични реакции

дисекция на аневризма, ангина пекторис, митрални клапи Тежка атеросклероза на мозъчните съдове, кома, мозъчно увреждане

IV - 6-12 ml 0,5% разтвор

Намаляване на сърдечния дебит

Резерпин

IM - 0,5-5,0 mg

Сънливост, ступор, обостряне на пептична язва, остро стомашно-чревно кървене, подуване на лигавицата

Мозъчен кръвоизлив; приемане на барбитурати, анестетици; бременност

IV - 250-1000 mg

Сухота в устата, сънливост

Феохромоцитом

Лекарство

Начин на приложение, доза на лекарството

Действие

Странични ефекти

Противопоказания

максимум

продължи дейност

Магнезиев сулфат

IV бавно или IM 10-20 ml 25% разтвор

Парализа на дихателния център

Забележка. G - разтвор на глюкоза, F - физиологичен разтвор, IV - интравенозно, IM - интрамускулна инжекциялекарства, p/i - под езика.

Таблица 17
Фармакотерапия на усложнена хипертонична криза

Усложнения	Лекарство	Противопоказания	Усложнения	Лекарство	Противопоказания
Енцефалопатия, еклампсия, мозъчен оток	Нитропрус, изосорбид динитрат, диазоксид, арфонад, фуроземид, бензохексониум, аминазин, магнезиев сулфат, дибазол, диазепам, нифедипин	Резерпин, хидралазин	Бъбречна недостатъчност Дисекираща аортна аневризма По време на бременност	Хидралазин, фуроземид, допегит, нитропрусид, арфонада Хидралазин, фуроземид, допегит	Диазоксид, арфонада Диазоксид, хидралазин ганглиоблокери, резерпин
Застойна сърдечна недостатъчност, белодробен оток	Nitroprus-side, изосорбитол динитрат, фуроземид, пентамин, нифедипин	Хидралазин, диазоксид, клонидин

Прилагането на нитропрусид и арфонада обикновено се извършва при тежко болни пациенти в отделения за интензивно лечение с внимателно проследяване на нивата на кръвното налягане, тъй като леко предозиране на лекарства може да причини колапс. Заплахата от тиоцианидна токсичност при използване на големи дози нитропрусид може да бъде предотвратена чрез прилагане на хидроксокобаламин. При по-леки кризи интравенозният диазоксид води до ефективно и надеждно понижаване на кръвното налягане.
Интрамускулното приложение на хидралазин се използва широко за лечение на прееклампсия. В този случай, за да се намали допълнително кръвното налягане и да се предотврати задържането на сол и вода в тялото, често е необходимо да се приложи фуроземид във вената.
Показанията за интравенозно капково или струйно приложение на хлорпромазин са строго индивидуални, тъй като хипотензивният ефект на това лекарство не винаги може да се контролира: той може да потисне дихателен център, причиняват тахикардия и прекомерен спад на кръвното налягане, а при атеросклероза на мозъчните съдове увеличават нарушенията на интрацеребралното кръвообращение. Аминазинът се предписва с повишено внимание за облекчаване на рефлексите и намаляване на възбудата.
За облекчаване на спазми и увеличаване на диурезата, разтвор на магнезиев сулфат се прилага бавно интрамускулно или интравенозно. Лекарството е показано при еклампсия при бременни жени. Но в големи дози може да потисне дихателния център. В този случай антидотът е 10% разтвор на калциев хлорид (10 ml интравенозно).
Ако има заплаха от мозъчен кръвоизлив, интравенозното приложение на дибазол може да бъде полезно. Въпреки това, дори и в големи дози, дибазол не може да се счита за водещ агентлечение на хипертонични кризи, тъй като неговият хипотензивен ефект в много случаи е очевидно недостатъчен. Същото може да се каже и за инжекциите на папаверин хидрохлорид, no-shpa и други вещества, които имат спазмолитичен ефект, но имат малък ефект върху системното кръвно налягане.
В случай на хипертонична криза, придружена от белодробен оток или възникваща на фона на застойна сърдечна недостатъчност, са показани бързодействащи лекарства, които намаляват както пост-, така и преднатоварването (нитропрусид, пентамин). За намаляване на хиперволемията се използва интравенозно приложение на фуроземид. В случай на белодробен оток и застойна сърдечна недостатъчност, антихипертензивните лекарства, които увеличават натоварването на сърцето или намаляват сърдечния дебит (хидралазин, диазоксид, клонидин, (-блокери)) са противопоказани.
Лечението на хипертонична криза поради бъбречна недостатъчност е насочено към намаляване на хиперволемията и вазоконстрикцията. Предпочитание се дава на лекарства, които увеличават бъбречния кръвоток (хидралазин, допегит). Същите лекарства се използват и за лечение на високо кръвно налягане при бременни (хидралазин, допегит, фуроземид).
Намаляването на кръвното налягане при дисекираща аортна аневризма се извършва като спешна ситуация бързодействащи лекарства: нитропрусид или арфонада, чиито ефекти са насочени към намаляване на пред- и следнатоварването. Вазодилататорите диазоксид и хидралазин, които увеличават натоварването на сърцето, са противопоказани. За фармакотерапия на усложнена хипертонична криза напоследък се препоръчват Са++ антагонисти: нифедипин и верапамил. В този случай нифедипин (Corinfar, Adalat) се използва 5-10 mg в капсули перорално, под езика или в клизма, ефектът настъпва след 10-15 минути. За разлика от диазоксида, нифедипин не предизвиква рязко понижаване на кръвното налягане и дисрегулация мозъчно кръвообращениеи за разлика от бета-блокерите може да бъде ефективен при хипертония с нисък ренин. По подобен начин верапамил (изоптин) се използва за лечение на кризи.
При лечение на хипертонична криза, която не е усложнена от развитието на енцефалопатия, сърдечна или бъбречна недостатъчност, изборът на лекарства се извършва, като се вземе предвид хемодинамичният тип кръвообращение. С хиперкинетичен тип с изразена елевация систолно налягане(сърдечен дебит) и ниско диастолно налягане, показани са лекарства, които намаляват сърдечния дебит и периферната вазоконстрикция (Р-блокери, симпатолитици, ганглийни блокери). Високото диастолно налягане с относително ниско систолично налягане, наблюдавано при хипокинетичен тип кръвообращение, може да отразява слабост на сърдечния мускул. Ето защо трябва да се даде предпочитание на лекарства, които подобряват хемодинамичните условия на сърцето: артериовенозни дилататори, диуретици, блокери на ганглии. В някои случаи е необходимо да се предписват сърдечни гликозиди. За еукинетичния тип кръвообращение се използват интрамускулно магнезиев сулфат, дибазол и интравенозно пентамин.
Във всички случаи, след спиране на кризата, е необходимо незабавно да се започне комбинирана антихипертензивна терапия с перорални лекарства в достатъчно големи дози, а не както се препоръчва при стабилна, незастрашаваща хипертония.

Симптоматична хипертония

Артериална хипертония при бъбречни заболявания. Повишеното кръвно налягане при остър гломерулонефрит е пряко свързано с олигурия, задържане на течности в тялото и хиперволемия. Ето защо първата терапевтична мярка при остър гломерулонефрит е ограничаване на приема на течности и готварска сол. Пълно спиране на приема на вода и храна за 24 часа е показано при пациенти (обикновено деца), които имат конгестия в белите дробове. Често това е единствената мярка, която причинява бързо нарастванедиуреза. Ако до края на деня диурезата достигне 1 литър и няма признаци на нарастващо увреждане на бъбреците, тогава диетата се разширява до 1500 ml течност, 2,9 g сол и нормално количествокатерица. При по-слаба дневна диуреза количеството на приетата течност е ограничено до 400 ml плюс количество вода, равно на обема, разпределен през предходния ден. Консумацията на сол не трябва да надвишава 1,3 g, протеини - 0,5 g/kg телесно тегло на ден. Намаляването на скоростта на гломерулната филтрация под 50-60 ml/min и острата азотемия са показания за предписване на фуроземид перорално 40 mg 3 пъти дневно с постепенно нарастванедози, при необходимост до 200 mg 3-4 пъти дневно. При тежко болни пациенти фуроземидът се прилага интравенозно без страх от нефротоксични реакции. Бързото елиминиране на солта и водата може да се улесни чрез перорално приложение на 70% разтвор на сорбитол преди появата на диария. По този начин е възможно да се намали телесното тегло на пациента с 3-5 kg ​​за няколко часа и да се елиминира често развиващата се хиперкалиемия. При хипертонична енцефалопатия кръвното налягане трябва да се понижи с помощта на бързодействащи антихипертензивни вещества, главно периферни вазодилататори (хидралазин, диазоксид). Впоследствие се преминава към перорално приложение на антихипертензивни лекарства по обичайната схема.
При пациенти с хронични лезиибъбреци (гломеруло- и пиелонефрит, диабетна нефропатия, бъбречна дистрофия), артериална хипертония се наблюдава както със, така и без симптоми на хронична бъбречна недостатъчност.
Пациенти, чиято скорост на гломерулна филтрация е над 40 ml/min и няма задържане на азотни метаболитни продукти, трябва да получават антихипертензивна терапия, подобна на тази, използвана при хипертония. При хронична бъбречна недостатъчност скоростта на гломерулната филтрация при пациенти варира от 40-30 до 15 ml / min. Хемодиализата все още не се използва за лечение на такива пациенти. Много внимание при лечението им се обръща на диетата: дневна консумацияпротеините не трябва да надвишават 20-40 g, а готварската сол 3-4 g. Диета без солв този случай се препоръчва, тъй като пациентите с хронична бъбречна недостатъчност често имат неспособност да задържат натрий, следователно, при рязко ограничаване на солта, може да възникне дефицит на сол и вода, намаляване на обема на циркулиращата плазма, което допринася за допълнително намаляване на скоростта на гломерулна филтрация и увеличаване на азотемията.
Когато плазмените нива на креатинин са над 360 ​​µmol/L, тиазидните диуретици и сродните съединения стават неефективни. Също така не се препоръчва предписването на калий-съхраняващи диуретици. Лекарствата на избор са фуроземид и етакринова киселина. Синдромът на загуба на сол е противопоказание за всяка диуретична терапия.
При персистираща хипертония в стадия на бъбречна недостатъчност се използва комбинация от мощни диуретици с B-блокери в доста големи дози (пропранолол - до 1 g / ден). Дозите на клонидин и допегит трябва да бъдат намалени поради повишен риск от странични ефекти. Показана е комбинация от вазодилататори с В-блокери (хидралазин - 10-50 mg 4 пъти дневно, диазоксид - 100-200 mg/ден, пропранолол - 160-800 mg/ден, миноксидил - до 40 mg/ден, празозин). - до 7,5 mg 4 пъти на ден). Трябва да се има предвид, че когато кръвното налягане се понижи под 160/90 mm Hg. Изкуство. при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност е възможно спад на скоростта на гломерулна филтрация и влошаване на бъбречната функция. В случай на явна бъбречна недостатъчност и симптоми на сърдечна недостатъчност, строфантинът и неговите аналози са противопоказани, а дигоксин, Celanide и други лекарства се предписват в по-ниски дози. Необходимо е да се следи концентрацията на калий в кръвната плазма, както и количеството на диурезата. В крайния стадий на бъбречна недостатъчност, когато скоростта на гломерулната филтрация намалява до 10 ml/min и много от тях са неефективни лекарства, прибягват до хемодиализа. По време на интердиализния период се използват същите средства, както преди. Последната възможност за елиминиране на рефрактерна на лечение, тежка или злокачествена хипертония е двустранна нефректомия или емболия на изкуствена бъбречна артерия.
Реноваскуларната хипертония обикновено се лекува хирургичноили с помощта на катетърна дилатация на съда, по-рядко с помощта на лекарства и диета. Пациентите трябва да приемат около 60-90 mmol натрий или 3,5-5,5 g готварска сол на ден. Изборът на антихипертензивни лекарства се извършва по същия начин, както при хипертония. При умерени и тежки случаи се предписват три лекарства (диуретик, р-блокер, периферен вазодилататор). Каптоприл е много ефективен. Добавянето на бъбречна недостатъчност изключва възможността за използване на тиазидни или калий-съдържащи диуретици. Фуроземид и етакринова киселина се използват периодично с хидралазин, миноксидил или каптоприл. Отдава се особено голямо значение терапевтично хранене. В най-тежките случаи се прибягва до хемодиализа и бъбречна трансплантация.
Ендокринни форми на артериална хипертония. При алдостеронизъм, причинен от тумор, се извършва резекция на надбъбречната жлеза за отстраняване на тумора. Предоперативна подготовкавключва 4-6 седмици лечение със спиронолактон 200 mg/ден, което обикновено помага за нормализиране на кръвното налягане и премахване на тежки метаболитни нарушения. Дългодействащите симпатолитици (резерпин, гуанетидин) трябва да се спрат не по-късно от 3 седмици предварително. преди операция.
При двустранна надбъбречна хиперплазия не се препоръчва операция. На пациентите се предписва спиронолактон средно 300-400 mg / ден или повече за 1 месец, след което дозата се намалява до 200-100 mg на ден за дълъг период от време. При лоша поносимост спиронолактонът може успешно да се замени с амилорид (дневно увеличаване на дозата до 40 mg/ден, разделена на два приема).
По време на хипертонична криза при пациенти с феохромоцитом главата на леглото трябва да се повдигне под ъгъл от 45 ° (ортостатично понижаване на налягането) и след това да се приложат венозно 5 mg фентоламин (5 mg от сухото лекарство в ампула се разрежда преди употреба в 1 ml вода); инжекцията трябва да се повтаря на всеки 5 минути, докато налягането спадне. Ако след прилагане на 5-10 mg фентоламин кръвното налягане не се понижи значително (с 35/20 mm Hg или повече в рамките на 2 минути), тогава диагнозата феохромоцитом става много съмнителна. След стабилизиране на кръвното налягане на умерено ниво, фентоламинът се прилага интравенозно в доза от 2,5-5 mg на всеки 2-4 часа, докато се предписват лекарства с продължително действие. В случаите, когато кризата е придружена от остра синусова тахикардия или тахиаритмия, 1-2 mg пропранолол хидрохлорид се инжектират във вената в продължение на 5-10 минути. Вместо фентоламин можете да използвате α-блокера тропафен, който по време на криза се прилага интрамускулно 20-40 mg или интравенозно 10-20 mg (1-2 ml 1% разтвор). Освен α-блокерите и натриевия нитропрусид, всички други бързодействащи антихипертензивни лекарства са неефективни при феохромоцитом.
Лечението на неоперабилни пациенти (или подготовка за операция) включва използването на дългодействащи α-блокери (феноксибензамин хидрохлорид - 40-200 mg/ден в два приема). При синусова тахикардия или аритмия се добавя пропранолол (20-60 mg/ден).
Особено активно лечение трябва да се проведе при злокачествена хипертония. В тези случаи винаги се предписва комбинация от лекарства, включително диуретик (фуроземид, верошпирон), симпатолитик (метилдопа или клонидин), както и гванетидин, вазодилататор (хидралазин, миноксидил).

Лекарство	Показания
диуретици*	Напреднала възраст. Негроидна раса. Сърдечна недостатъчност. затлъстяване
Блокери на калциевите канали с продължително действие	Напреднала възраст. Негроидна раса. Ангина пекторис. Аритмии (напр. предсърдно мъждене, пароксизмална суправентрикуларна тахикардия). Изолирана систолна хипертония при възрастни хора (дихидроперидини)*. Висок риск PVS (не-дихидроперидини)*
АСЕ инхибитори	Ранна възраст. кавказка раса. Левокамерна недостатъчност поради систолна дисфункция*. Захарен диабет тип 1 с нефропатия*. Тежка протеинурия поради хронично бъбречно заболяване или диабетна гломерулосклероза. Импотентност при прием на други лекарства
	Ранна възраст. кавказка раса. Състояния, при които АСЕ инхибиторите са показани, но пациентите не ги понасят поради кашлица. Захарен диабет тип 2 с нефропатия
b-адренергични блокери*	Ранна възраст. кавказка раса. Ангина пекторис. Предсърдно мъждене (за контрол на камерната честота). Есенциален тремор. Хиперкинетичен тип кръвообращение. Пароксизмална суправентрикуларна тахикардия. Пациенти след МИ (кардиопротективен ефект)*

1 Този погледза лечение на артериална хипертония е в разрез със съвременните представи. Например, приемането на тиазидни диуретици повишава риска от захарен диабет при пациенти с хипертония.

*Намалява заболеваемостта и смъртността, според рандомизирани проучвания. Противопоказан по време на бременност. + b-блокери без вътрешна симпатикомиметична активност.

Ако първоначалното лекарство е неефективно или се понася лошо поради странични ефекти, може да се предпише друго. Ако първоначалното лекарство е частично ефективно и се понася добре, дозата може да се увеличи или да се добави второ лекарство с различен механизъм на действие.

Ако първоначалното кръвно налягане е > 160 mm Hg. чл., най-често се предписва второ лекарство. Най-ефективните комбинации от диуретик с бета-блокер, АСЕ инхибитор или ангиотензин II рецепторен блокер и комбинация от блокер на калциевите канали с АСЕ инхибитор. Определят се необходимите комбинации и дози; много от тях се освобождават в една таблетка, което подобрява фармакодинамиката. При тежка рефрактерна хипертония може да са необходими три или четири лекарства.

Антихипертензивни средства за високорискови пациенти

Съпътстващо заболяване	Клас лекарства
Сърдечна недостатъчност	АСЕ инхибитори. Ангиотензин II рецепторни блокери. бета блокери. Калий-съхраняващи диуретици. Други диуретици
След МИ	бета блокери. АСЕ инхибитори. Калий-съхраняващи диуретици
Рискови фактори за сърдечно-съдова патология	бета блокери. АСЕ инхибитори. Блокери на калциевите канали
Диабет	бета блокери. АСЕ инхибитори. Ангиотензин II рецепторни блокери. Блокери на калциевите канали
Хронично бъбречно заболяване	АСЕ инхибитори. Ангиотензин II рецепторни блокери
Риск от повторен инсулт	АСЕ инхибитори. Диуретици

Постигането на адекватен контрол често изисква увеличаване или промяна на лекарствената терапия. Необходимо е да се избират или добавят лекарства, докато се постигне необходимото кръвно налягане. Успехът на постигане на придържане на пациента към лечението, особено като се има предвид фактът, че се изисква лечение през целия живот, пряко влияе върху контрола на кръвното налягане. Обучението, съпричастността и подкрепата са от съществено значение за успеха.

Комбинации от лекарства за лечение на артериална хипертония

	Лекарство	Допустими дози, мг
Диуретик/диуретик	Триамтерен/хидрохлоротиазид	37,5/25, 50/25, 75/50
	Спиронолактон/хидрохлоротиазид
	Амилорид/хидрохлоротиазид
бета блокер	Пропранолол/хидрохлоротиазид
	Метопролол/хидрохлоротиазид
	Атенолол/хлорталидон
	Надолол/бендрофлуметиазид
	Тимолол/хидрохлоротиазид
	Дългодействащ пропранолол/хидрохлоротиазид	80/50,120/50,160/50
	Бизопролол/хидрохлоротиазид	2,5/6,25,5/6,25,10/6,25
бета блокер	Гуанетидин/хидрохлоротиазид
	Метилдопа/хидрохлоротиазид	250/15, 250/25, 500/30, 500/50
	Метилдопа/хлоротиазид
	Резерпин/хлоротиазид	0,125/250,0,25/500
	Резерпин/хлорталидон	0,125/25,0,25/50
	Резерпин/хидрохлоротиазид	0,125/25,0,125/50
	Клонидин/хлорталидон	0,1/15,0,2/15,0,3/15
АСЕ инхибитор	Каптоприл/хидрохлоротиазид	25/15,25/25,50/15,50/25
	Еналаприл/хидрохлоротиазид
	Лизиноприл/хидрохлоротиазид	10/12,5,20/12,5,20/25
	Фозиноприл/хидрохлоротиазид
	Квинаприл/хидрохлоротиазид	10/12,5,20/12,5,20/25
	Беназеприл/хидрохлоротиазид	5/6,25,10/12,5,20/12,5,20/25
	Моексиприл/хидрохлоротиазид
Ангиотензин II рецепторен блокер	Лосартан/хидрохлоротиазид
	Валсартан/хидрохлоротиазид	80/12,5,160/12,5
	И бесартан/хидрохлоротиазид	75/12,5,150/12,5,300/12,5
	Кандесартан/хидрохлоротиазид
	Телмисартан/хидрохлоротиазид
Блокер на калциевите канали/ACE инхибитор	Амлодипин/беназеприл	2,5/10,5/10,5/20,10/20
	Верапамил (с продължително действие)/трандолаприл	180/2,240/1,240/2,240/4
	Фелодипин (с продължително действие)/еналаприл
Вазодилататор	Хидралазин/хидрохлоротиазид	25/25,50/25,100/25
	Празозин/политиазид	1/0,5, 2/0,5, 5/0,5
Тройна комбинация	Резерпин/хидралазин/хидрохлоротиазид

Диуретици

Перорални диуретици, използвани при лечение на хипертония

Тиазидни диуретици	Средна доза*, mg	Странични ефекти
Бендрофлуметиазид	2,5-5,1 пъти дневно (максимум 20 mg)	Хипокалиемия (повишаване на токсичността на сърдечните гликозиди), хиперурикемия, нарушен глюкозен толеранс, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, хиперкалциемия, сексуални разстройствапри мъжете, слабост, обрив; възможно повишаване на съдържанието на литий в кръвния серум
Хлоротиазид	62,5-500,2 пъти на ден (максимум 1000)
Хлорталидон	12,5-50,1 пъти на ден
Хидрохлоротиазид	12,5-50,1 пъти на ден
Хидрофлуметиазид	12,5-50,1 пъти на ден
Индапамид	1,25-5,1 пъти на ден
Метиклотиазид	2,5-5,1 пъти на ден
Метолазон (бързо освобождаване)	0,5-1,1 пъти на ден
Метолазон (бавно освобождаване)	2,5-5,1 пъти на ден

Калий-съхраняващи диуретици

„Може да са необходими по-високи дози при пациенти с бъбречна недостатъчност.“ *Алдостеронови рецепторни блокери.

Тиазидите са най-често използваните. В допълнение към други хипотензивни ефекти, те водят до вазодилатация, докато кръвният обем е нормален. В еквивалентни дози всички тиазидни диуретици са еднакво ефективни.

Всички диуретици, с изключение на калий-съхраняващи бримкови диуретици, водят до значителна загуба на калий, така че съдържанието му в кръвния серум трябва да се проследява всеки месец до стабилизиране. Докато концентрацията на калий се нормализира, калиевите канали в артериалната стена са затворени; това води до вазоконстрикция, което затруднява постигането на ефект при лечението на артериалната хипертония. Пациенти със съдържание на калий

При повечето пациенти с диабет тиазидните диуретици не пречат на контрола на основното заболяване. Понякога диуретиците провокират влошаване на диабет тип 2 при пациенти с метаболитен синдром.

Тиазидните диуретици могат леко да повишат серумния холестерол (предимно липопротеините с ниска плътност) и триглицеридите, но този ефект не е налице за повече от 1 година. В бъдеще числата може да се увеличат само при някои пациенти. Увеличението на тези показатели се появява 4 седмици след началото на лечението, тяхното нормализиране е възможно на фона на диета с ниско съдържание на мазнини. Възможността за леко повишаване на липидите не се счита за противопоказание за употребата на диуретици при пациенти с дислипидемия.

Наследственото предразположение вероятно обяснява някои случаи на подагра при индуцирана от диуретици хиперурикемия. Хиперурикемия, причинена от диуретици, без развитие на подагра, не се счита за индикация за спиране на лечението или спиране на диуретика.

Бета блокери

Тези лекарства забавят сърдечната честота и намаляват контрактилитета на миокарда, като по този начин понижават кръвното налягане. Всички бета-блокери имат подобни хипотензивни ефекти. При пациенти със захарен диабет, хронични болестипериферни съдове или ХОББ, кардиоселективните бета-блокери (ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол) могат да бъдат предпочитани, въпреки че кардиоселективността е относителна и намалява с увеличаване на дозите на лекарствата. Дори кардиоселективните бета-блокери са противопоказани при бронхиална астмаили ХОББ с изразен бронхоспастичен компонент.

b-адренергични блокери, предписани за артериална хипертония

Лекарство	Дневна доза, мг	Възможни странични ефекти	Коментари
ацебутолол*	200-800, 1 път на ден	Бронхоспазъм, слабост, безсъние, сексуални разстройства, повишена сърдечна недостатъчност, маскиране на проявите на хипогликемия, триглицеридемия, повишен общ холестерол и намалени липопротеини с висока плътност (с изключение на пиндолол, ацебутолол, пенбутолол, картеолол и лабеталол)	Противопоказан при пациенти с бронхиална астма, атриовентрикуларен блок над I степен или синдром на болния синус. Предписва се с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност или инсулинозависим захарен диабет. Не може да се отмени веднага при пациенти с лезии коронарни артерии, карведилол е показан при сърдечна недостатъчност
Атенолол*	25-100, 1 път на ден
Бетаксолол*	5-20, 1 път на ден
бисопролол*	2,5-20, 1 път на ден
Картеолол	2,5-10, 1 път на ден
Карведилол**	6.25-25, 2 пъти на ден
Лабеталол**	100-900, 2 пъти на ден
Метопролол*	25-150, 2 пъти на ден
Метопролол с бавно освобождаване	50-400, 1 път на ден
	40-320, 1 път на ден
Пенбутолол	10-20, 1 път на ден
Пиндолол	5-30, 2 пъти на ден
пропранолол	20-160, 2 пъти на ден
Дългодействащ пропранолол	60-320, 1 път на ден
	10-30, 2 пъти на ден

*Кардиоселективен. **алфа-бета блокер. Лабеталол може да се прилага интравенозно за хипертонични кризи. Интравенозното приложение започва с доза от 20 mg и, ако е необходимо, се увеличава до максимална доза 300 мг. С вътрешна симпатикомиметична активност.

b-адренергичните блокери са особено оправдани, когато се предписват на пациенти със съпътстваща ангина пекторис, анамнеза за миокарден инфаркт или СН. Сега тези лекарства се препоръчват за употреба при възрастни хора.

b-адренергичните блокери с присъща симпатикомиметична активност (като пиндолол) нямат странични ефективърху липидния състав на кръвта, те са по-малко склонни да развият тежка брадикардия.

β-блокерите се характеризират с появата на нарушения на централната нервна система като странични ефекти (нарушения на съня, слабост, летаргия) и развитие на депресия. Надололът има по-малък ефект върху централната нервна система от другите и е най-доброто лекарствопо отношение на предотвратяването на такива странични ефекти. b-адренергичните блокери са противопоказани при II и III степен на атриовентрикуларен блок, бронхиална астма и синдром на болния синус.

Блокери на калциевите канали

Дихидроперидиновите лекарства служат като потенциални периферни вазодилататори и намаляват кръвното налягане поради намаляване на периферното съдово съпротивление; понякога причиняват рефлексна тахикардия. Недихидроперидиновите лекарства (верапамил и дилтиазем) намаляват сърдечната честота, инхибират атриовентрикуларната проводимост и намаляват контрактилитета; тези лекарства не трябва да се предписват на пациенти с атриовентрикуларен блок II и III степен или левокамерна недостатъчност.

Блокери на калциевите канали, използвани за лечение на хипертония

Бензотиазепинови производни

Дифенилалкиламинови производни

Дихидроперидини

Амлодипин	2,5-10,1 пъти на ден	Изпотяване, зачервяване на лицето, главоболие, слабост, гадене, сърцебиене, подуване на краката, тахикардия	Противопоказан при сърдечна недостатъчност, с възможно изключение на амлодипин. Употребата на нифедипин с кратко действие може да бъде свързана с повече често развитиеТЯХ
Фелодипин	2,5-20,1 пъти на ден
Исрадипин	2,5-10,2 пъти на ден
Никардипин	20-40,3 пъти на ден
Никардипин с бавно освобождаване	30-60,2 пъти на ден
Дългодействащ нифедипин	30-90,1 пъти на ден
Низолдипин	10-60,1 пъти на ден

Дългодействащият нифедипин, верапамил и дилтиазем се използват при лечението на хипертония, но краткодействащият нифедипин и дилтиазем се свързват с повишен риск IM, следователно не се препоръчва.

Блокерите на калциевите канали са за предпочитане пред бета-блокерите при пациенти с ангина пекторис и бронхообструктивен синдром, коронарен спазъм и болест на Рейно.

Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим

Лекарствата от тази група понижават кръвното налягане, като повлияват превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II и инхибират освобождаването на брадикинин, като по този начин намаляват периферното съдово съпротивление без развитие на рефлексна тахикардия. Тези лекарства понижават кръвното налягане при много пациенти с артериална хипертония, като намаляват активността на плазмения ренин. Тъй като тези лекарства имат нефропротективен ефект, те стават лекарства по избор при захарен диабет и са за предпочитане при хора от негроидната раса.

Най-честата нежелана реакция е суха, дразнеща кашлица, но най-сериозната е ангиоедемът. Ако се развие в орофаринкса, може да бъде животозастрашаващо. Ангиоедемът се развива по-често при пушачи и хора от негроидната раса. АСЕ инхибиторите могат да повишат серумните концентрации на креатинин и калий, особено при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност и приемащи калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки и НСПВС. АСЕ инхибиторите са по-малко вероятно от всички други антихипертензивни лекарства да причинят еректилна дисфункция. Лекарствата от тази група са противопоказани по време на бременност. При пациенти с бъбречно заболяване мониторирането на серумните концентрации на калий и креатинин се извършва най-малко веднъж на всеки 3 месеца. Пациенти с бъбречна недостатъчност (концентрация на серумния креатинин >123,6 µmol/L), получаващи АСЕ инхибитори, обикновено изпитват 30-35% увеличение на серумния креатинин в сравнение с изходните нива. АСЕ инхибиторите могат да доведат до развитие на остра бъбречна недостатъчност при пациенти с хиповолемия или такива с тежка сърдечна недостатъчност, тежка двустранна стеноза на бъбречната артерия или тежка стеноза на бъбречната артерия на единичен бъбрек.

АСЕ инхибитори

Странични ефекти на АСЕ инхибиторите

Обрив, кашлица, ангиоедем, хиперкалиемия (особено при пациенти с бъбречна недостатъчност или приемащи НСПВС, калий-съхраняващи диуретици или калиеви добавки), нарушение на вкуса, обратима остра бъбречна недостатъчност, ако едностранната или двустранната стеноза на бъбречната артерия води до нарушена бъбречна функция; протеинурия (понякога при предписване на лекарства в препоръчителните дози), неутропения (рядко), артериална хипотония в началото на лечението (главно при пациенти с висока активност на плазмения ренин или хиповолемия поради употребата на диуретици или други причини).

*Всички АСЕ инхибитори и ангиотензин II рецепторни блокери са противопоказани по време на бременност (ниво на доказателства C през първия триместър; ниво на доказателства D през втория и третия триместър).

Тиазидните диуретици засилват хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите повече от други класове антихипертензивни лекарства.

Ангиотензин II рецепторни блокери

Лекарствата от тази група блокират рецепторите на ангиотензин II и по този начин взаимодействат със системата ренин-ангиотензин.

Ангиотензин II рецепторни блокери

Странични ефекти на ангиотензин II рецепторни блокери

Повишено изпотяване, ангиоедем (много рядко), теоретично може да има известен ефект на АСЕ инхибиторите върху бъбречната функция (с изключение на протеинурия и неутропения), серумния калий и кръвното налягане

Ангиотензин II рецепторните блокери и АСЕ инхибиторите са еднакво ефективни антихипертензивни средства. Ангиотензин II рецепторните блокери могат да имат адитивен ефект чрез блокиране на тъканния ACE. И двата класа имат еднакви благоприятни ефекти при пациенти с левокамерна недостатъчност или нефропатия, дължаща се на захарен диабет тип 1. Ангиотензин II рецепторните блокери, използвани заедно с АСЕ инхибитори или бета-блокери, намаляват броя на хоспитализациите при пациенти със СН. Ангиотензин II рецепторните блокери могат безопасно да се предписват на хора под 60-годишна възраст с нива на креатинин в кръвта

Рискът от странични ефекти е нисък; развитие ангиоедемможе би много по-рядко, отколкото при използване на АСЕ инхибитори. Предпазните мерки при предписване на ангиотензин II рецепторни блокери на пациенти с реноваскуларна хипертония, хиповолемия и тежка сърдечна недостатъчност са същите като при АСЕ инхибиторите. Ангиотензин II рецепторните блокери са противопоказани по време на бременност.

Лекарства, които засягат адренергичните рецептори

Този клас лекарства включва централно действащи α-агонисти, постсинаптични α-блокери и блокери на периферно действащи адренергични рецептори.

α-Агонистите (като метилдопа, клонидин, гуанабенз, гуанфацин) стимулират α-адренергичните рецептори в мозъчния ствол и намаляват симпатиковата нервна активност, понижавайки кръвното налягане. Тъй като те имат централен ефект, те са по-склонни от лекарствата от други групи да причинят сънливост, летаргия и депресия; в момента те не се използват широко. Клонидин може да се прилага в пластир (трансдермално) веднъж седмично. Това може да бъде полезно за пациенти, които са трудни за достигане (напр. пациенти с деменция).

Постсинаптичните α-блокери (напр. празозин, теразозин, доксазозин) вече не се използват за основно лечение на хипертония, тъй като опитът не показва благоприятен ефект върху смъртността. В допълнение, доксазозин, прилаган като монотерапия или с антихипертензивни средства, различни от диуретици, повишава риска от СН.

Блокери на периферно действащи адренергични рецептори (напр. резерпин, гуанетидин, гуанадрел) изчистват норепинефриновите рецептори в тъканите. Резерпинът също изчиства мозъка от норепинефрин и серотонин. Гуанетидин и гуанадрел блокират симпатиковата трансмисия в нервния синапс. Гуанетидинът обикновено е ефективен, но дозите му са много трудни за титриране, така че рядко се използва. Guanadrel е лекарство с по-кратко действие и има някои странични ефекти. Всички лекарства от тази група обикновено не се препоръчват за начална терапия; те се използват като трето или четвърто лекарство, ако е необходимо.

а-блокери

Периферни блокери

Гуанадрел сулфат	5-50,2 пъти на ден	Диария, сексуална дисфункция, ортостатична хипотония (за гуанадрел сулфат и гуанетидин), летаргия, назална конгестия, депресия, екзацербация пептична язвакогато приемате алкалоиди от рауволфия или резерпин	Резерпин е противопоказан при пациенти с анамнеза за депресия. Предписва се с повишено внимание на пациенти с улцеративна лезияИстория на стомашно-чревния тракт. Guanadrel sulfate и guanethidine се използват с повишено внимание поради риск от ортостатична хипотония.
Гуанетидин	10-50,1 пъти на ден
Алкалоиди от рауволфия	50-100,1 пъти на ден
Резерпин	0,05-0,25,1 пъти

Директни вазодилататори

Тези лекарства (включително миноксидил и хидралазин) действат директно върху кръвоносните съдове, независимо от автономната нервна система. Миноксидилът е по-ефективен от хидралазин, но има повече странични ефекти, включително задържане на натрий и вода и хипертрихоза, която е особено обезпокоителна за жените. Миноксидилът трябва да бъде резервно лечение за тежка, рефрактерна на лечение хипертония. Хидралазин се предписва по време на бременност (включително прееклампсия) и като допълнително антихипертензивно средство. Дългосрочната употреба на високи дози хидралазин (> 300 mg/ден) е свързана с развитието на медикаментозно индуциран лупусен синдром, който изчезва след спиране на лекарството.

Директни вазодилататори, предписани за артериална хипертония

Лекарство

Възможни странични ефекти