Изоптин – это синтетический антиангинальный препарат, который применяется для лечения аритмии, стенокардии и снижения артериального давления.
Выпускается в форме таблеток (Изотропин 40 и 80), капсул (Изотропин СР 240), раствора для внутривенного введения и драже.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Изоптин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Изоптин можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Изоптин выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения, основным действующим веществом препаратов является верапамила гидрохлорид, его содержание составляет:
- 40, 80 мг – в 1 таблетке;
- 5 мг – в 2 мл раствора.
Клинико-фармакологическая группа: блокатор кальциевых каналов.
От чего помогает Изоптин?
По инструкции к Изоптину, применение таблеток показано больным при лечении:
- Артериальной гипертензии;
- Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
- Ишемической болезни сердца, в том числе при нестабильной и стабильной стенокардии или обусловленной спазмом сосудов;
- Тахиаритмии, вызванной мерцанием или трепетанием предсердий, кроме синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Гононга-Левина.
Раствор Изоптина назначают при интенсивной терапии наджелудочковых тахиаритмий в случае:
- Синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Гононга-Левина;
- Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии при нарушении синусового ритма;
- Необходимости контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий, если они не связаны с наличием дополнительных проводящих путей.
Фармакологическое действие
Изоптин – антиангинальный препарат, относящийся к блокаторам кальциевых каналов (действующее вещество – гидрохлорид верапамила). Снижает артериальное давление, применяется при аритмиях, обладает антиангинальным эффектом. Под действием препарата наблюдается блокирование чрезмембранного потока кальциевых ионов в гладкие миоциты сосудов и сердца.
Эффект снижения артериального давления связан с уменьшением периферического сопротивления сосудов, причем при этом не наблюдается эффекта повышения частоты сердечных сокращений в виде рефлекторной реакции.
Инструкция по применению
Изоптин в форме таблеток принимают внутрь, проглатывая целиком (разжевывать или рассасывать нельзя) и запивая водой. Принимать препарат предпочтительнее во время или сразу после приема пищи.
Схема применения Изоптина определяется индивидуально с учетом тяжести заболевания и клинической картины.
- Внутрь взрослым – в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет – 80-360 мг/сут, до 6 лет – 40-60 мг/сут; частота приема – 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет – 2-3 мг, до 1 года – 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Противопоказания
Противопоказаниями к использованию Изоптина являются:
- синоаурикулярная блокада;
- одновременное применение бета-адреноблокаторов (в/в);
- предварительное (в пределах 48 ч) использование дизопирамида;
- беременность;
- период лактации;
- артериальная гипотензия или кардиогенный шок(за исключением вызванного аритмией);
- AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- синдром слабости синусового узла(исключая больных с искусственным водителем ритма);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к препарату и его компонентам;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лоуна-Ганонга- Левина (LGL) в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
- желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (> 0.12 сек);
- хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии (за исключением вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом).
Побочные действия
Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:
- Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах/или суставах, отёк голеней;
- Нервная система: общая слабость, тревожность, депрессия, сонливость, экстрапирамидные нарушения (тугоподвижность ног или рук, атаксия, шаркающая походка, маскообразное лицо, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук), головная боль, головокружение, судороги во время введения препарата, тремор, парестезии; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, утомляемость;
- Репродуктивная система: гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, импотенция;
- Поражения кожных покровов: экзантема, ангионевротический отёк, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона;
- Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия, покраснение лица, атриовентрикулярная блокада, выраженное понижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при применении высоких доз препарата, особенно у предрасположенных больных; сердцебиение, тахикардия, остановка синусового узла; редко – аритмия (включая трепетание и мерцание желудочков), стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у пациентов с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), брадикардия;
- Пищеварительная система: тошнота, рвота, повышение значений печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, непроходимость кишечника, дискомфорт и боли в животе, запор, гиперплазия дёсен.
- Прочие: эритромелалгия, приливы.
Большинство из перечисленных побочных действий характерны для всех лекарственных форм Изоптина.
Аналоги Изоптина
Аналогами Изоптина по терапевтическому действию и химическому составу являются Верапамила гидрохлорид, Ацупамил, Вератард, Данистол, Верапамил Софарма, Мивал, Лекоптин, Каверил, Верамил, Фаликард.
Цены
Средняя цена ИЗОПТИН, СР 240 240мг таблетки в аптеках (Москва) 440 рублей.
Блокаторы кальциевых каналов – это один из не самых распространенных, но очень эффективных видов средств для лечения гипертонии. Они не оказывают влияния на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, но при этом способствуют расширению сосудов. И достигается этот эффект за счет снижения поступления кальция в гладкомышечные ткани.
Ингибиторы такого типа не вступают в связь непосредственно с кальцием. Они взаимодействуют с каналами L-типа, которые как раз и обеспечивают проникновение Са2 в клетки гладкомышечных тканей. Благодаря такому действию лекарств подобного типа снижается тонус сосудов, понижается давление, уменьшается нагрузка на сердце и нормализуется интенсивность сердцебиения. Таким образом, антагонисты кальция не только оказывают выраженное гипотензивное действие, но и устраняют симптомы стенокардии. Интересно, что изначально такие средства использовались именно для второй проблемы.
К антагонистам калия относится и небезызвестный Изоптин Ретард. Он применяется в тех случаях, когда прием средств направленных на блокировку ангиотензина-2 нежелателен.
Общее описание препарата
Изоптин – это средство, которое относится к антагонистам каналов кальция. Он оказывает на сердце прямое воздействие и содержит в своем составе действующее вещество, являющееся производным фенилалкиламина.
Таким образом, описываемое лекарство может применяться не только для лечения гипертонии, но и для борьбы с некоторыми сердечными заболеваниями. При этом «сердечниками» Изоптин используется наиболее часто.
Действующим ингредиентом Изоптина является . Это вещество относится к производным папаверина. И именно такое название носило первое средство, относящееся к блокаторам кальциевых каналов.
Препарат обладает пролонгированным действием и достаточно долго выводится из организма. При этом в зависимости от индивидуальных особенностей организма и заболевания, от которого назначен Изоптин, он может приниматься как один раз, так и два раза в сутки.
Формы выпуска, условия продажи и хранения препарата:
- Средство имеет две формы выпуска. Оно продается в виде таблеток и ампул для инъекций. От этого фактора зависит список дополнительных ингредиентов, которые входят в состав лекарства.
- Блокатор кальциевых каналов отпускается по рецепту врача. Только с разрешения специалиста можно принимать это средство.
- Срок годности Изоптина в таблетках составляет три года от даты выпуска, а в ампулах – 5 лет. После истечения этого времени средство становится небезопасным для использования.
- Хранят препарат при комнатной температуре в недоступном для детей месте. Также его нужно предохранять от солнечных лучей.
- Выпускает лекарство с таким названием Германия и Греция.
Формы выпуска средства
Данное лекарство продается в виде ампул с раствором для уколов и в виде таблеток. Такие формы отличаются не только их применением, но и количеством действующего вещества в одной порции, и списком дополнительных ингредиентов.
Формы выпуска Изоптина:
- Таблетки Изоптин выпускаются в дозировке 40, 80, 120 и 240 мг. Они имеют белый или зеленый цвет, и круглую, выпуклую с двух сторон, форму. С одной стороны каждой таблетки имеется гравировка с дозировкой действующего вещества в составе, а с другой – эмблема фирмы-производителя или название препарата. Разделительная риска имеется на каждой порции препарата. В качестве дополнительных ингредиентов в составе имеются: дигидрат кальциевый гидрофосфата, натриевая кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллического типа, кремниевый диоксид коллоидный, магниевый стеарат, титановый диоксид, натриевый лаурилсульфат, макрогол, тальк.
- Изоптин в ампулах 2 мл содержит 5 мг рабочего ингредиента. Не имеет цвета и запаха. В качестве дополнительных компонентов используются: кислота хлористоводородная, физиологический раствор, хлорид натрия.
Таблетки продаются в пластиковых блистерах по 10 шт. В одну картонную упаковку может входить от 1 до 10 пластин с таблетками.
По 5, 10 или 50 ампул помещается в пластиковые поддоны. В одну упаковку входит один поддон с препаратом.
Фармакология Изоптина
Верапамил блокирует каналы медленного типа, по которым кальций поступает в гладкомышечные ткани, а также в клетки сердца. В некоторой степени этот препарат может замедлять поступление в ткани и натрия.
При блокировке Изоптином кальция снижается и АV проведение. При этом рефрактерный период в АV узле возрастает, приравниваясь к интенсивности сокращений сердечной мышцы.
Благодаря этому снижается интенсивность желудочковых сокращений. Это существенно облегчает состояние больных, страдающих аритмией.
Также препарат полезен при наджелудочковой тахикардии. Он нормализует синусовый ритм, блокируя вторичный вход возбуждения в атриовентрикулярном узле.
Медикамент положительно действует на поврежденные волокна предсердной мышцы, снижая интенсивность проведения, деполяризации и амплитуды в них. При этом он не воздействует на показатели проводимости внутри желудочков, не изменяет нормальный потенциал работы предсердий, а также не блокирует работу вспомогательных проводящих путей.
Лекарство значительно снижает потребность миокарда в кислороде, за счет оказания влияния на некоторые требующие дополнительной энергии процессы в этом органе. Также воздействуя косвенно, оно снижает нагрузку на сердце.
Стоит отметить и гипотензивные качества препарата. Снижение давления происходит за счет расслабления спазмированных мышц. При этом скорость сердцебиения не изменяется.
В большинстве случаев при наличии сердечных патологий отрицательное инотропное действие Изоптина компенсируется за счет снижения нагрузки на этот орган. Поэтому обычно повышение сердечного индекса не наблюдается.
Однако известны случаи острой декомпенсации заболевания у пациентов с хронической недостаточностью сердца тяжелой и средней выраженности.
Фармакокинетика препарата
Действующее вещество Изоптина, верапамил, является субстанцией рацемического типа, которая образуется из S и R – энантиомеров. Оно метаболизируется в печени с образованием 12 соединений. Большинство из них не обладает выраженной терапевтической активностью. Лишь один из метаболитов, который называют норверапамилом, обладает 20% действенностью (по сравнению с эффективностью активного ингредиента в неизмененном виде). Эффективность данного метаболита была определена путем проведения опытов на собаках.
Средство быстро и почти полностью всасывается из кишечника в кровь. На этот показатель не влияет время приема пищи.
При первичном приеме Изоптина биодоступность верапамила приравнивается к 22%. При повторном использовании средства этот показатель увеличивается в два раза. На биодоступность употребление пищи также не оказывает никакого влияния.
Максимальная концентрация неизмененного действующего вещества достигается примерно через час после его приема. Тогда же обнаруживается наибольшее количество его главного действующего метаболита. В это время обычно отмечается и максимальная эффективность средства.
Уровень распределения верпаламина достаточно высокий. Он может достигать от 1,6, до 6,8 литров на килограмм.
Действующее вещество средства и его метаболит на 90% соединяются с элементами крови. Поэтому при его передозировке гемодиализ малоэффективен.
Период полувыведения лекарства может длиться до 7 часов. При этом выведение 50% принятой дозы через почки наблюдается в течение суток, а остальное количество препарата удаляется из организма за пять дней. При этом всего 16% всего объема препарата обнаруживается в каловых массах.
У пожилых людей и пациентов с патологическим функционированием печени наблюдается удлинение периода полувыведения средства. Однако на его терапевтические свойства это не влияет.
Принцип действия средства
Блокаторы кальциевых каналов, в отличие от многих других гипотензивных средств, не оказывают воздействия на гормоны, вызывающие сужение сосудов. Они обеспечивают снижение давления и положительное влияние на сердце с помощью другого механизма действия.
Принцип действия Изоптина:
- Препарат блокирует трансмембранный поток Са в гладкомышечные ткани сосудов и в кардиомиоциты миокарда. Именно ионы кальция повышают возбудимость, проводимость и интенсивность обменных процессов, а также увеличивают сократимость мышц и потребность миокарда в кислороде. Поэтому при снижении концентрации этого вещества эти показатели падают.
- Благодаря этому снижается нагрузка на сердце и сократимость миокарда. Также нормализуется скорость сердцебиения. Это приводит к снижению потребности «насоса» нашего организма в кислороде.
- Также при употреблении препарата происходит увеличение просвета в коронарных сосудах и снимается с них спазм. При этом ускоряется и кровоток. Это действие распространяется даже на те участки, которые ранее были подвержены стенозу.
- Тонус артерий периферического типа, а также общее сосудистое сопротивление падают. Благодаря этому происходит нормализация кровообращения и снижение артериального давления.
- При этом увеличение сосудистого просвета не вызывает учащение сердцебиения.
- Кроме того, препарат способен замедлять прохождение импульса в атриовентрикулярном узле, нормализуя синусовый ритм и сократимость желудочков. Таким образом, обеспечивается антиаритмическое действие препарата.
Кому назначают лекарство
Изоптин применяется в достаточно обширном ряде случаев. При этом уколы и таблетки обычно используются для разных целей.
Для чего применяют таблетки:
- Гипертония классического типа. В основном средство используется при первой и второй стадии развития этого заболевания;
- Наджелудочковая тахикардия пароксизмального типа;
- Ишемия сердечной мышцы и стенокардии разного типа;
- Тахиаритмия, сопровождающаяся трепетанием и мерцанием предсердий.
Уколы используются в двух случаях. И обычно лечение ими проводят в стационаре.
Для чего используют уколы:
- Наджелудочковая тахикардия пароксизмального типа. Препарат используют для нормализации синусового ритма.
- Тахиаритмия, сопровождающаяся трепетанием и мерцанием предсердий. Препарат используется для стабилизации желудочковых сокращений.
Преимущества и недостатки Изоптина
Изоптин чаще используется для лечения заболеваний сердца, нежели для борьбы с гипертонией. Однако в некоторых случаях использование средства необходимо, особенно если больной столкнулся сразу с несколькими патологиями, при которых назначают препарат.
Стоит отметить, что лекарство Изоптин имеет достаточно обширный список достоинств. Поэтому кардиологи нередко назначают его своим пациентам.
Преимущества Изоптина:
- Обладает достаточно большим спектром действий. Изоптин имеет антиангинальный, противоаритмический и гипотензивный эффекты.
- Назначается при обширном ряде заболеваний. Это особенно удобно в том случае, если гипертония сочетается с аритмией, стенокардией или тахикардией.
- Выпускается и в ампулах, и в уколах.
- Имеет длительное действие. После приема препарат будет действовать в течение суток. Поэтому обычно его назначают всего один раз в день.
- На эффективность препарата не влияет возраст, расовая принадлежность и пол пациента. Также эти показатели не зависят от уровня ренина в крови.
- Воздействуя на проводимость кальция в гладкомышечные ткани, Изоптин не изменяет его концентрацию в организме. Поэтому пациенты, принимающие этот препарат, не сталкиваются с дефицитом этого вещества.
- Скорость действия и эффективность средства не изменяется при приеме пищи. Поэтому его можно употреблять как до еды, так и после нее.
- В большинстве случаев препарат не оказывает негативное влияние на почки.
Несмотря на преимущества, у данного блокатора кальциевых каналов имеются и некоторые недостатки. И их тоже нужно учитывать.
Недостатки препарата:
- Изоптин имеет слабо выраженное гипотензивное действие. Поэтому на поздних стадиях гипертонии он будет бесполезен.
- При наличии дисфункции сердечной мышцы хронического типа, Изоптин может спровоцировать переход заболевания в острую стадию декомпенсации.
- Блокаторы кальциевых каналов нельзя сочетать с достаточно обширным списком медикаментов. Эту группу лекарств нельзя совмещать даже с употреблением некоторых фруктов.
- Препарат имеет обширный список побочных эффектов. Однако большинство из них возникают достаточно редко.
Какие негативные явления могут возникать на фоне приема Изоптина
Изоптин имеет немало возможных побочных эффектов. Риск их возникновения, конечно, невелик, но все же их нужно учитывать, принимая препарат.
Возможные негативные последствия приема Изоптина:
| Группы органов | Негативные последствия приема Изоптина |
| Нервная система | Хроническая усталость, нарушения сна, парестезии, паралич, болевые ощущения в голове, резкие смены настроения, головокружение, тремор конечностей. |
| Сердце и сосуды | Острая гипотензия, дисфункция синусового узла, брадикардия, дисфункция сердечной мышцы, приливы к лицу, брадикардия. |
| Иммунная система | Ангионевротический отек, крапивница, сыпь, аллергический дерматит, зуд, покраснение кожи. |
| Кожные покровы и клетчатка | Гипергидроз, эритема, пурпура, болезнь Стивенса-Джонсона. |
| Органы дыхания | Бронхиальный спазм, отек гортани, одышка, кашель. |
| Органы пищеварения | Сухость ротовой слизистой, болевые ощущения в животе, кишечная непроходимость, послабление стула, скрепление стула, рвотные позывы, чувство тошноты, гиперплазия десен. |
| Мышцы, кости и суставы | Артралгия, мышечные спазмы, артралгия. |
| Мочевыводящие пути | Дисфункция почек. |
| Половые органы | Гинекомастия, половое бессилие, галакторея. |
| Лабораторные показатели | Гиперкалиемия, увеличение концентрации печеночных ферментов, увеличение концентрации пролактина. |
| Другие недомогания | Лихорадка, повышенная утомляемость. |
Описанные негативные явления обычно возникают, если были нарушены условия хранения препарата, имелись противопоказания к его использованию или была превышена дозировка, рекомендуемая врачом. В любом случае, при возникновении подобных симптомов нужно незамедлительно обратиться к специалисту. Он выяснит, в чем причина недомогания и при необходимости пересмотрит лечение.
Кому не стоит проводить лечение блокатором кальциевых каналов
Изоптин можно использовать лишь с разрешения врача, ведь к применению этого лекарства имеются серьезные противопоказания.
В каких случаях принимать Изоптин запрещено:
- Период вынашивания ребенка;
- Негативная реакция организма на компоненты препарата;
- Шок кардиогенный;
- Заболевание Лауна-Ганонга-Левина;
- Блокада AV 1 и 2 степени выраженности (возможно использование препарата при наличии специального водителя ритма);
- Дисфункция синусового узла (препарат также может применяться при наличии специального водителя ритма);
- Недостаточность сердца, с показателями желудочкового выброса до 35, легочным заклиниванием от 20 (исключение составляют те случаи, в которых сердечная дисфункция является следствием наджелудочковой тахикардии);
- Патология Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- Лактационный период;
- Несовершеннолетние дети.
Исследования относительно применения Изоптина во время беременности были проведены только на животных. В их ходе не было выявлено негативного действия препарата на плод, однако было установлено, что верапамил может проникать в плаценту. Он присутствует в крови пупочной вены у новорожденного, мать которого принимала это лекарство.
Так как опыты на грызунах и собаках не дают точного ответа на вопрос о том, насколько безопасен описываемый медикамент при беременности, использовать его в этот период не рекомендуется. Однако его назначают в том случае, если для матери это жизненно необходимо.
Препарат в незначительных дозах может проникать в грудное молоко. И даже этого небольшого количества средства может быть достаточно для появления опасных побочных эффектов у ребенка. Поэтому грудное вскармливание и прием Изоптина сочетать не рекомендуется.
Кому нужно с особенной осторожностью использовать
Существуют случаи, в которых прием Изоптина не противопоказан, но может осуществляться лишь в случае острой необходимости и под тщательным контролем врача. Так как в таких ситуациях сильно возрастает риск развития серьезных побочных эффектов.
Когда препарат нужно принимать с особенной осторожностью:
- Атриовентрикулярная блокада 1 степени;
- Гипотония;
- Дисфункция левожелудочковая;
- Брадикардия;
- Кардиомиопатия;
- Асистолия;
- Дисфункция печени;
- Тяжелые заболевания почек;
- Проблемы с нервно-мышечной передачей;
- Возраст после 75 лет.
Передозировка средством
Изоптин нужно принимать, следуя инструкции по применению. Превышение максимально допустимой дозы этого препарата вызывает острую медикаментозную интоксикацию.
Симптомы передозировки Изоптином обычно очень выражены. При этом известны случаи летального исхода в результате приема чрезмерно большой дозы препарата.
Признаки передозировки Изоптином:
- Острая гипотензия;
- Ступор;
- Остановка работы синусового узла;
- Тошнота и рвота;
- Гипергликемия;
- АV-блокада;
- Брадикардия;
- Ацидоз метаболический;
- Смерть.
При приеме чрезмерно большой дозы препарата необходимо в срочном порядке произвести промывание желудка и кишечника. После этого обязательно вызывается неотложка.
В стационаре используется симптоматическая терапия. Больному могут назначаться кардиостимуляторы, вазопрессорные медикаменты, препараты кальция, бета-адренергические стимулирующие средства. Также могут понадобиться различные реанимационные мероприятия. Гемодиализ в этом случае не эффективен.
Совместимость Изоптина с другими веществами
Изоптин может использоваться не только в качестве единственного медикаментозного препарата в лечении. Иногда его включают в терапевтический комплекс в комбинации с другими средствами. В этом случае важно учитывать то, как описываемый блокатор кальция ведет себя в тандеме с другими веществами.
Взаимодействие Изоптина с другими средствами:
| Группы препаратов | Эффекты от их сочетания с Изоптином |
| Альфа-адреноблокаторы | Увеличение максимальной концентрации препарата. Повышение гипотензивной способности средства. |
| Антиаритмические средства | Вероятно развитие острой гипотензии. |
| Противоастматические медикаменты | Увеличение выраженности действий препарата. |
| Противодиабетические препараты | Увеличение выраженности действия гипогликемических средств. Возможно развитие гипогликемии. |
| Противоподагрические медикаменты | Повышение выраженности действия средств от подагры. Необходимо изменение их дозировки. |
| Эритромицин, кларитромицин, телитромицин. | Увеличение гипотензивного действия Изоптина. |
| Рифампицин | Снижение гипотензивного действия Изоптина. |
| Доксорубицин | Увеличение выраженности действия противоракового средства. Необходим пересмотр дозы. |
| Барбитураты | Повышение перорального клиренса препарата. |
| Транквилизаторы | Возможно развитие острой гипотензии. |
| Бета-адреноблокаторы | Увеличение гипотензивного действия препарата. Велика вероятность возникновения опасных побочных эффектов со стороны сердца. |
| Сердечные гликозиды | Увеличивается максимальная концентрация гликозидов. Необходим пересмотр их дозы. |
| Иммунологические препараты | Возрастание максимальной концентрации иммунологических медикаментов. Необходима корректировка дозы. |
| Гиполипидемические препараты | Увеличение максимальной концентрации гиполипидемических препаратов. Необходима корректировка их дозировки. |
| Блокаторы рецепторов серотонина | Увеличение максимальной концентрации рецепторов серотонина. |
| Урикозурические препараты | Снижение гипотензивной способности Изоптина |
| Сок грейпфрута | Значительное возрастание концентрации Изоптина. |
| Зверобой | Снижается эффективность Изоптина |
| Препараты от ВИЧ-инфекций | Повышение максимальной концентрации Изоптина. Необходима корректировка дозы. |
| Средства, содержащие литий | Возможно развитие интоксикации литием. |
| Ингибиторы мышечной проводимости | Увеличение выраженности действенности обоих видов средств. Необходима корректировка их дозы. |
| Аспирин | Возможно возникновение кровотечений. |
| Гипотензивные препараты | Усиление гипотензивного действия всех используемых средств. |
| Этанол | Усиление негативного действия этанола. |
Инструкция по применению препарата
Изоптин в виде таблеток принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Его нужно проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Схему приема препарата подбирает врач индивидуально для каждого пациента, однако есть общие позиции применения этого лекарства.
При лечении Изоптином обычно дозировка средства увеличивается постепенно. Стартовой дозировкой является 80 мг препарата один раз в день. Через неделю приема средства при отсутствии нужного эффекта это количество можно увеличить в два раза. Рекомендуемой суточной дозой считается 240-360 мг средства. Это количество лекарства можно разделить на 2 приема.
Максимальной дозой Изоптина считается 480 мг. Однако такое количество средства можно принимать лишь в стационаре под присмотром врача.
Пациентам с патологиями работы печени и людям, после 70 лет нужно начинать лечение с 40 мг. В большинстве случаев этой дозировки хватает.
Пациенты, имеющие заболевания печени и почек, должны принимать препарат с особой осторожностью.
Что еще нужно знать тем, кто принимает Изоптин
Даже соблюдая инструкцию по применению Изоптина, нужно учитывать некоторые нюансы, связанные с ним. Только в этом случае лечение будет максимально эффективным и безопасным.
Советы по использованию средства:
- Изоптин нельзя сочетать с соком грейпфрута. В противном случае концентрация препарата может возрасти до 70%. Таким образом, приняв лекарство в правильной дозировке вместе с этим продуктом, пациент может столкнуться с симптомами интоксикации.
- Специалисты рекомендуют принимать Изоптин во время или сразу после еды. Это поможет снизить его негативное влияние на желудок.
- При приеме Изоптина можно использовать гемодиализ. Эфективность препарата в этом случае не будет снижена.
- Прием Изоптина нельзя сочетать с употреблением алкоголя. В этом случае негативное влияние этилового спирта на организм значительно возрастет.
- Желательно принимать препарат в одно и тоже время. Это обеспечит его максимальную эффективность и безопасность.
Изоптин - медикаментозное средство из группы препаратов, блокирующих поступление ионов кальция в сердце и сосуды. Его основные функции: нормализация ритма сердца и повышенного давления крови.
Главное активное вещество - верапамил, действие которого заключается в уменьшении сокращений миокарда, значительного расширения коронарных артерий, понижения общего сопротивления сосудов и тонуса гладкой мускулатуры артерий верхних и нижних конечностей.
Всасывание лекарственного средства происходит в тонкой кишке (на 90-91%). Усвоение препарата составляет 22% при однократном приёме и увеличивается в два раза при его регулярном приёме.
Особенности распределения: лечебное средство соединяется с белками кровяной плазмы и метаболизируется в почках.
Особенности вывода из организма: половина принятой дозы препарата выводится спустя 24 часа после её приёма, 70% - в течение последующих 5 дней.
Показания к применению
- Все формы ИБС (ишемическая болезнь сердца).
- Высокое давление крови.
- Резкое увеличение частоты сокращений сердечной мышцы (наджелудочковая пароксизмальная тахикардия).
- Фибрилляция предсердий.
Способ и дозы
Раствор для инъекций вводится внутривенно. При этом необходима регулярная диагностика давления крови и электрокардиография (ЭКГ) пациента. Стартовая доза составляется в основном 5 мг лечебного препарата.
Если эффект от в/в введения препарата не наступил спустя 10 минут, то допускается повторное введение Изоптина в такой же дозе.
Таблетки принимаются перорально, после приёма пищи. Стартовая доза препарата: от 40 до 80 мг 3 или 4 раза в течение дня (зависит от типа заболевания и состояния пациента).
При необходимости и по разрешению врача начальную дозу можно увеличить до 160 мг. Средняя доза: от 240 до 480 мг в день. Максимально допустимая доза - 480 мг.
Форма выпуска и состав
Препарат изготовляют в форме:
- таблеток в блистерной упаковке. Количество блистеров в пачке: 1, 2, 5 или 10. В одном блистере - 10 таблеток. Каждая таблетка содержит 40 или 80 мг главного действующего вещества. Форма таблеток: круглая, цвет: белый;
- раствора для в/в инъекций в прозрачных стеклянных ампулах. В поддоне - 5, 10 или 50 ампул. 1 ампула содержит 2 мл главного вещества.
Состав таблеток:
- Активный компонент: верапамил (верапамила гидрохлорид).
- Дополнительные вещества: кислая соль кальция и ортофосфорной кислоты, МКЦ, диоксид кремния пирогенный, натриевая соль кроскармелозы, магниевая соль стеариновой кислоты (Е 572).
- Оболочка: гипромеллоза 3 мПа, тальк, натриевая соль лаурилсерной кислоты, ПЭГ 6000, Е 171 (диоксид титана).
Состав раствора:
- Главный компонент: верапамила гидрохлорид.
- Дополнительные компоненты: вода, натриевая соль соляной кислоты, соляная кислота 36%.
Особенности взаимодействия с другими медикаментозными средствами
Действие препарата усиливают: лечебные средства, нормализующие ритм сердца, БАБ (бета-адреноблокаторы), ингаляционные средства для анестезии, препараты-диуретики и средства для понижения высокого кровяного давления.
Значительно понижают действие препарата: противовоспалительные лечебные средства нестероидного типа, средства-симпатомиметики, Рифампицин, Фенобарбитал, лечебные средства, содержащие высокие дозы кальция или гормонов (эстроген).
При совместном приёме вместе с аспирином, возникает риск развития кровотечения.
При одновременном приёме вместе с препаратами, содержащими карбамазепин и литий возникает риск развития депрессивных состояний, сонливости, головокружений, нарушений памяти и внимания.
Побочные действия
При приёме этого медикаментозного средства (в зависимости от индивидуальных особенностей организма и возраста пациента) могут возникнуть такие побочные эффекты, как: головокружение, отёки тела, мигрень, частая утомляемость, звон в ушах, трудности при глотании, резкое увеличение аппетита, увеличение веса, тошнота, нарушение стула, зуд кожных покровов, дрожание верхних конечностей, состояние тревоги, обморочное состояние.
Все вышеперечисленные побочные явления являются временными и проходят после отмены Изоптина.
Противопоказания
- Резкое понижение сократительной способности сердечной мышцы.
- Острая стадия инфаркта миокарда .
- АВБ II, III степени.
- СССУ.
- Фибрилляция предсердий.
- Возраст младше 18 лет.
- Индивидуальная непереносимость компонентов медикаментозного средства.
Передозировка
При приёме дозы лечебного средства, значительно превышающей рекомендованную, возникают следующие основные симптомы: чрезмерное понижение кровяного давления, повышение уровня сахара в кровяной сыворотке, резкое кратковременное прекращение сердечной деятельности.
В случае передозировки нужно сразу же вызвать скорую помощь или обратиться в ближайший санпропускник.
Лечение: процедура промывания желудка, стационарное лечение.
При беременности
Изоптин не назначают во время беременности и грудного вскармливания по причине недостаточности данных по приёму препарата у беременных и кормящих.
Известно, что главное вещество препарата способно проникать через плацентарный барьер.
Хранение: условия и сроки
Лечебное средство необходимо держать в сухом, недоступном детям месте.
Максимально допустимая температура - 25 °С. Срок хранения - 5 лет.
Цена
Средняя стоимость лечебного препарата (100 табл., 80 мг) в России - 350 руб.
Средняя цена Изоптина (100 табл., 80 мг) в Украине - 200 грн.
Аналоги
К лечебным средствам аналогичного действия, содержащим верапамил, относятся:
- Верапамил (Македония).
- Верапамил (Россия).
- Верапамил-OBL (Югославия).
- Верапамил-ЛекТ (Югославия).
- Верапамила гидрохлорид (Югославия).
- Верогалид (Югославия).
- Верогалид ЕР (Хорватия).
- Верогалид ЕР (США).
- Веракард (Югославия).
- Финоптин (Финляндия).
Препараты, входящие в ту же группу и имеющие схожее с Изоптином действие:
- Каверил (Югославия).
- Лекоптин (Югославия).
- Амлодак (Индия).
С таким же действующим веществом. Итак, давайте рассмотрим подробнее показания и противопоказания к приему препарата Изоптин, его инструкцию, аналоги, цены и отзывы о нем больных и врачей.
Особенности препарата
Состав
Химический состав таблетки изоптина складывается из активного (действующего) вещества, вспомогательных веществ для облегчения всасывания в слизистой желудочно-кишечного тракта и веществ, составляющих таблеточную оболочку. Действующее вещество Изоптина – гидрохлористый верапамил. Вспомогательные вещества составляют дигидрат гидрофосфатного кальция, стеариновый магний, оксид кремния в коллоидной форме, целлюлоза в микрокристаллах, дезинтегрант кроскармеллоза натрия NF.
По фармакологическому классификатору препарат известен под кодом C08DA01 Верапамил.
Химический состав оболочки таблетки формируют оксид титана, тальк, полимер на основе этиленгликоля – макрогол, лаурилсульфатный натрий, гипромеллоза.
Лекарственные формы
Лекарство Изоптин фармацевтическим производством предлагается в двух формах: растворе для инъекций и таблетированной.
- Раствор Изоптина расфасован в ампулы ёмкостью по 2 мл. Картонные коробки с ампулами включают от 5 до 50 ампул. Содержание верапамила гидрохлорида в каждой ампуле – 5 мг.
- В одной таблетке Изоптина 40 или 80 мг действующего вещества. Таблетки находятся в блистерах по 20 штук. Картонная коробка вмещает по 5 блистеров. Таблетки имеют белый цвет, форма – двояковыпуклая, круглая. На одной стороне таблетки выгравирована цифра 40, на другой – треугольник. Таблетки с 80 мг верапамила гидрохлорида имеет цифру «80» на одной стороне. Другая сторона имеет разделительную метку и надпись «KNOLL».
Цены на препарат варьируют в зависимости от производителя, количества таблеток или ампул в упаковке. Средняя цена на Изоптин пролонгированного действия в таблетках (в упаковке – 30 штук) составляет 390 рублей.
Фармакологическое действие
- Верапамила гидрохлорид тормозит приток кальциевых ионов к гладкомышечным клеткам коронарных артерий и поперечнополосатым миофибриллам сердечного миокарда.
- Понижает потребление кислорода мышцами сердца за счет снижения окислительного фосфорилирования в мышечных митохондриях и понижения величины постнагрузки на мышцы сердца.
- Ограничивая приток кальциевых ионов к миофибриллам сердца и сердечных сосудов, верапамил вызывает увеличение пропускной способности сердца по отношению к крови. Перфузия увеличивается даже в тех участках, которые подвергались действию стеноза.
- Верапамил снимает сердечные спазмы.
- Сопротивление сосудов снижается, в результате чего снижается систолическое давление без возрастания частоты сердечных сокращений. Снижения артериального давления не происходит при нормальных его показателях.
- Частота сокращений сердца практически не изменяется (в отдельных случаях изменяется незначительно) при действии Верапамила. Препарат нормализует ритмы сердца при наличии патологий ().
- Происходит задержка проведения электрического импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего восстанавливается нормальный ритм сердца в целом и отдельный участков.
Фармакодинамика Изоптина
Одноразовое применение Верапамила у добровольных испытуемых обнаруживает показатель биодоступности – 22%. Системное употребление препарата увеличивает показатель биодоступности до 45%. Изменение динамических показателей объясняется эффектом первого прохождения через печеночные гепатоциты. Всасывание действующего вещества в микроворсинках отделов тонкого кишечника составляет 90%.
Максимальная концентрация действующего вещества обнаруживается спустя 1,5 часа после употребления Изоптина. Комплексы с белками образует 90% верапамила. Период полураспада соединения составляет 3 часа (минимально), 7 часов (максимально). Промежуточные продукты распада Верапамила не обладают фармакологической активностью, за исключением норверапамила, активность которого колеблется в пределах 20% от действующего вещества.
Фармакокинетика
84% активного вещества выводится через мочевыделительную систему, остальная часть удаляется кишечником. В первые сутки экскретируется около половины Верапамила, через пять суток – 70%. В исходном виде выводится не более 4% препарата. Верапамил свободно проходит гематомолочный и гематоплацентарный барьеры.
Пациенты, страдающие печеночными заболеваниями, имеют показатель периода полураспада более высокий в связи с недостаточным клиренсом перорального происхождения. Препарат не выводится при процедуре гемодиализа. Показатели почечной экскреции препарата не выявили различий у пациентов со здоровыми почками и имеющие тяжелые патологии.
Показания
- систолическая гипертония;
- наджелудочковые нарушения ритма в виде ;
- трепетании предсердий с выраженным учащением ритма;
- различных формах ( , хроническая, нестабильная, ).
Лактацию после приема Изоптина прекращают. Препарат не назначают беременным женщинам и детям до 18 лет. Применение оправдано при беременности, если риск для жизни женщины превышает риск гибели плода.
Инъекционный раствор Изоптина применяют и в детском возрасте после назначения дозировки лечащим педиатром. Ввиду изменения гемодинамических показателей крови вплоть до летальных исходов у детей, в педиатрической практике применение препарата стало редким явлением. О том, как принимать Изоптин, читайте далее.
Инструкция по применению
- Таблетки Изоптина не подлежат рассасыванию или разжевыванию.
- Изоптин употребляют перорально, запивая небольшим количеством очищенной воды.
- Не принимают на голодный желудок, после приема пищи или в момент пищевой трапезы – лучшее время для употребления Изоптина.
- Длительность лечебного курса определяется лечащим доктором.
Обычно Изоптин назначают в дозировке 40 мг или 80 мг 3 раза в сутки. Дозировка может быть увеличена только в условиях стационара. Максимальная суточная доза препарата – 480 мг. Больные с патологиями печени могут принимать Изоптин по 40 мг 2 раза в день.
Инструкция по применению таблеток и раствора Изоптин говорит и о некоторых противопоказаниях, давайте рассмотрим их ниже.
Применение Изоптина иногда вызывает побочные явления.
- Не исключены аллергические реакции у лиц, склонных к воздействию аллергенов.
- Нервная система обнаруживает боли и кружения в голове, тремор конечностей, повышение утомляемости.
- Отдельные пациенты после употребления Изоптина жаловались на звон в ушах.
- Иногда возникают боли и неприятные ощущения в суставах, мышцах.
- У больных при приеме препарата не исключаются расстройства работы пищеварительных органов в виде тошноты и рвоты, поноса или запора.
- Наиболее богат список побочных явлений с дерматологической стороны: зуд, сыпь, покраснение кожных покровов, крапивница, отечность, алопеция и пр.
Особые указания
- При приеме Изоптина лучше отказаться временно от работ, требующих внимания и точности.
- Вождение автотранспорта следует временно прекратить.
- Особенность приема препарата заключается в категоричности резкой отмены препарата, дозировка должна снижаться плавно.
Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 40 мг или 80 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза
микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, магния стеарат, гипромелоза, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171).
Описание
белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны указано “40”, а с другой - товарный знак фирмы;
белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны указано “Isoptin 80”, с другой - товарный знак фирмы выше риски.
Фармакологическое действие" type="checkbox">
Фармакологическое действие
Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и непрямо влияет на уменьшение постнагрузки. Благодаря блокированию кальциевых каналов клеток гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается, даже в постстенотических участках, и спазм коронарных артерий снимается. Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил оказывает выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется. Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.
Фармакокинетика
Верапамил быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет больше 90 %. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых людей после одноразового приема препарата составляет 22%, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 - 2 часа после приема таблеток с немедленным высвобождением. Период полувыведения составляет 3-7 часов при одноразовом и 4,5 - 12 часов - при курсовом приеме. Связывание с белками плазмы - 90 %. Верапамил почти полностью метаболизируется, в результате чего образуются разные метаболиты. Среди этих метаболитов только норверапамил является фармакологически активным (что было установлено в опытах на собаках). Верапамил и его метаболиты выводятся, в основном, почками, лишь 3 - 4% выводится в неизмененном виде. Около 50 % введенной дозы выводится в течение 24 часов, 70 % выводится 5 дней. До 16 % препарата выводится с фекалиями. Недавно полученные данные свидетельствуют о том, что нет разницы в фармакокинетике верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Период полувыведения растет у пациентов с циррозом печени благодаря низкому клиренсу и большому объему распределения.
Показания к применению
Ишемическая болезнь сердца, включая: стабильную стенокардию напряжения;
Нестабильную стенокардию (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя),
Вазоспастическую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала),
Постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не " показаны Р-адреноблокаторы.
Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; трепетание/мерцание предсердий с быстрым атриовентрикулярным проведением (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Кардиогенный шок.
Острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка).
II и III степень атриовентрикулярной блокады (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма) и синоатриальной блокады.
Синдром слабости синусового узла (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма). ,
Известная гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту препарата.
Застойная сердечная недостаточность.
Мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (WPW-синдром и LGL-синдром).
Во время лечения Изоптином не применять одновременно внутривенно (3- адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).
Беременность и период лактации
Препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности - только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка. Верапамил приникает через плаценту и определяется в пуповинной крови.
Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, попадающая в организм новорожденного, низкая (0,1 - 1% от дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью. Принимая во внимание риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил во время кормления грудью должен применяться только в случае крайней необходимости для матери.
Способ применения и дозы
Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Препарат следует принимать не рассасывая и не разжёвывая с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), лучше во время или сразу после еды.
Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг:
Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий
Дети старшего дошкольного возраста до 6-ти лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80 - 120 мг в день, разделенных на 2 - 3 разовых дозы.
Дети 6-14 лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80 - 360 мг в день разделенных на 2 - 4 разовых дозы.
Нарушения функции печени
У больных с нарушенной функцией печени в зависимости от степени тяжести, действие верапамила гидрохлорида усиливается и продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз (например, для больных с нарушенной функцией печени сначала 2-3 раза в день 40 мг, соответственно 80 - 120 мг в сутки).
Не принимать препарат лёжа.
Верапамила гидрохлорид нельзя назначать больным с инфарктом миокарда в течение 7 дней после события.
После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу.
Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от состояния пациента и течения заболевания.
Побочное действие
О следующих побочных реакциях сообщалось при постмаркетинговом применении верапамила или в IV фазе клинических исследований. Учитывая невозможность точного подсчета пациентов при постмаркетинговом применении препарата, побочные реакции представлены без подсчета их частоты, но классифицированы по системам органов. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада I, II или III степени, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, периферические отеки, ощущение сердцебиения, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), артериальная гипотензия, приливы крови, может развиться или обостриться сердечная недостаточность. Желудочно-кишечные нарушения: возникновение тошноты, рвоты, запоров, боли, дискомфорт в животе, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).
Неврологические расстройства: может появиться головная боль, экстрапирамидные расстройства, головокружение, парестезия, тремор.
Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, звон в ушах.
Изменения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулёзная сыпь, аллопеция, эритромелалгия, крапивница, зуд, наблюдались кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (пурпура).
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, гинекомастия, галакторея.
Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия, мышечная слабость.
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Общие расстройства: утомляемость.
Исследования: повышение уровней печеночных ферментов и уровня пролактина в сыворотке крови.
Было однократное сообщение из постмаркетинговых наблюдений о параличе (тетрапарез), ассоциируемом с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер в результате угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp. Комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы отравления при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные меры, и возраста пациента. Преобладают такие симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (брадикардия, пограничные ритмы с атриовентрикулярной диссоциацией и атриовентрикулярной блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановке сердца, нарушение сознания до коматозного состояния, ступор, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушения функции почек и судороги. Терапевтические мероприятия направленные на удаление вещества из организма и восстановление стабильности сердечнососудистой системы. Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика желудочнокишечного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию. Гемодиализ не показан. Возможно применение гемофильтрации и плазмафереза (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы). Особые мероприятия: устранение кардиодепрессивных влияний, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10 - 20 мл 10 % раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Дополнительные мероприятия: при AV-блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляцию. В случае артериальной гипотензии в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг/кг за мин.), добутамин (до 15 мкг/кг за мин.) или норадреналин. Концентрации кальция в сыворотке должны соответствовать верхнему пределу нормы или быть немного выше нормы. В связи с вазодилатацией на ранних этапах осуществляется введение заместительной жидкости (раствор Рингера или физиологический раствор).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р- гликопротеинов (P-gp). Сообщалось о клинически важных взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, которые сопровождались повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Антиаритмические средства, /З-адреноблокаторы: взаимное усиление кардиоваскулярного действия (атриовентрикулярная блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).
Хинидин: уменьшение орального клиренса хинидина (-35%). Может развиваться
артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией - отек легких.
Флекаинидин: минимальное действие на клиренс флекаинидина в плазме крови (<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
Метопролол: увеличение AUC метопролола (-32,5%) и С мах (-41%) у пациентов со стенокардией.
Пропранолол: увеличение AUC пропранолола (-65%) и С мах (-94%) у пациентов со стенокардией.
Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта. Празозин, теразозии: дополнительний гипотензивный эффект (празозин: увеличение С мах празозина (-40%) без влияния на период полувыведения; теразозин: увеличение AUC теразозина (-24%) и С мах (~25%)).
Противовирусные (ВИЧ) средства: плазмовые концентрации верапамила могут увеличиваться. Назначают с осторожностью или может быть необходимым снижение дозы верапамила.
Карбамазепин: увеличение уровня карбамазепина, увеличение нейротоксических побочных эффектов карбамазепина - диплопия, головная боль, атаксия, головокружение. Увеличение AUC карбамазепина (-46%) у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией.
Литий: повышение нейротоксичности лития.
Противомикробные средства:
Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно увеличение уровней верапамила. Рифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила (-97%), С мах (~94%), биодоступности после перорального применения (-92%).
Колихицин: комбинированное назначение с верапамилом не рекомендовано из-за увеличения экспозиции колхицина. I
Сулъфинпиразон: повышение орального клиренса верапамила в 3 раза, биодоступности - на 60%. Возможно снижение гипотензивного эффекта.
Нейромышечные блокаторы: возможно усиление действия из-за верапамила гидрохлорида. Ацетилсалициловая кислота: повышенная возможность кровоточивости.
Этанол: повышение уровня этанола в плазме крови.
Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы: лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают верапамил, должно начаться с самых низких возможных доз и постепенно увеличиваться. Если пациенту, который уже принимает верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ- КоА редуктазы, следует учесть необходимое снижение дозы статинов и подобрать дозировку соответственно концентрации холестерина в плазме крови.
Аторвастатин: возможно увеличение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила приблизительно на 42,8 %.
Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина.
Симвастатин: увеличение AUC симвастатина приблизительно в 2,6 раза, С мах симвастатина - в 4,6 раза.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются цитохромом CYP3A4 и не взаимодействуют с верапамилом.
Дигоксин: у здоровых людей увеличивается С мах дигоксина на 45-53%, C ss - на 42%, AUC - на 52%.
Дигитоксин: уменьшение клиренса дигитоксина (-27%) и экстраренального клиренса (-29%).
Циметидин: увеличивается AUC R- (-25%) и S-верапамила (-40%) с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила.
Антидиабетические препараты (глибурид): увеличивается С мах глибурида приблизительно на 28 %, AUC - на 26%.
Теофиллин: снижение орального и системного клиренса приблизительно на 20%, у курильщиков - на 11%.
Имипрамин: увеличение AUC (-15%) без влияния на активный метаболит дезипрамин. Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина та верапамила (перорально) повышается AUC (-89%) и С мах доксорубицина в плазме крови (-61%) у больных с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значимых изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном приминении верапамила не наблюдается.
Фенобарбитал: повышает оральный клиренс верапамила в 5 раз.
Буспирон: увеличение AUC и С мах в 3-4 раза.
Мидазолам: увеличение AUC в 3 раза и С мах - в 2 раза.
Алмотриптан: увеличение AUC на 20%, С мах - на 24%. .
Сулъфинпиразон". повышение орального клиренса верапамила в 3 раза, биодоступности - на 60%.
Иммунологические препараты:
Циклоспорин: увеличение AUC, С мах Css приблизительно на 45%.
Эверолимус, сиролимус, такролимус: возможно увеличение уровней этих препаратов. Грейпфрутовый сок: увеличивается AUC R- (-49%) и S-верапамила (-37%), увеличивается Смах R- (-75%) и S-верапамила (-51%) без изменения периода полувыведения и почечного клиренса.
Зверобой продырявленный: уменьшается AUC R- (-78%) и S-верапамила (-80%) с соответствующим снижением С мах.
Особенности применения
При применении верапамила и определении его дозы особенное внимание следует уделять пациентам:
С AV-блокадой I степени;
С артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.);
С брадикардией (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
С тяжелой степенью печеночной недостаточности;
С нарушениями нервно-мышечной проводимости (миастения (Myastenia gravis), синдром Итона-Ламбер га, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшена).
Хотя данные подтвердженных сравнительных исследований показали, что почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику верапамила у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, свидетельствующих о том, что верапамил у пациентов с почечной недостаточностью должен применяться с осторожностью и под тщательным наблюдением. Верапамил не может быть выведен с помощью гемодиализа.
40 мг: по 20 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке или по 25 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке;
80 мг: по 20 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.