Алпразолам побочные действия. Положительные и отрицательные стороны

Алпразолам — лекарственный препарат, относящийся к группе транквилизаторов. Препарат выпускается в форме таблеток. Лекарство включено в список психотропных лекарственных средств и подлежит предметно-количественному учету. Алпразолам можно купить в аптеке только по рецепту, который выписывается на специальном бланке.

Апразолам выпускается несколькими фармацевтическими компаниями под разными торговыми названиями:

На российском фармацевтическом рынке Алпразолам зарегистрирован только в форме таблеток.

Действие и эффекты Алпразолама

Как действует Алпразолам? Механизм действия препарата связан с влиянием на бензодиазепиновые рецепторы, угнетая центральную нервную систему. В результате происходит снижение возбудимости подкорковых структур и снижение активности спинальных рефлексов. Основными эффектами Алпразолама являются:

  • противосудорожное действие;
  • седативное действие;
  • снотворный эффект;
  • уменьшение панических состояний;
  • анксиолитическое действие;
  • центральный миорелаксирующий эффект.

В результате действия Алпразолама на центральную нервную систему возникают следующие фармакологические эффекты:

  • облегчается засыпание, увеличивается продолжительность ночного сна, уменьшается количество ночных пробуждений;
  • устраняется или уменьшается выраженность страха, тревоги, паники;
  • снижается эмоциональное напряжение.

Отличительной особенностью Алпразолама является отсутствие угнетающего воздействия на сердечную и дыхательную деятельность.

При приеме внутрь максимальная концентрация достигается спустя 1-2 часа. Препарат проходит метаболизм в печени, проникает сквозь плаценту и способен проникать в грудное молоко. Препарат выводится почками в короткие сроки.

Показания к назначению лекарства

При каких состояниях назначают Алпразолам? Показаниями к назначению препарата являются:

  • панические расстройства;
  • неврозоподобные состояния;
  • неврозы различного происхождения.

Когда нельзя назначать?

Препарат имеет противопоказания к назначению. Препарат не применяется в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к активному или вспомогательным веществам лекарственной формы;
  • непереносимость препаратов из группы бензодиазепинов;
  • заболевание легких обструктивного характера;
  • тяжелые состояния — кома, шок;
  • попытки суицида на фоне депрессивных расстройств;
  • заболевания печени и почек с выраженными нарушениями их функций;
  • отравление алкогольными напитками, сильнодействующими и психотропными веществами в остром периоде;
  • синдром нарушения дыхания (апноэ) во сне;
  • беременность, особенно в первом триместре;
  • кормление малыша грудью;
  • миастения;
  • глаукома — закрутоугольная форма.

В вышеперечисленных случаях Алпразолам запрещен к применению. Существуют заболевания и патологические процессы, при которых он может назначаться, но с соблюдением осторожности:

Алпразолам, обычно, не используется для лечения пациентов детского возраста, не достигших 18 лет. Однако, в некоторых случаях, он назначается детям и подросткам по строгим показаниям и под наблюдением медицинского персонала.

Правила приема таблеток

Суточная доза лекарственного препарата делится на 2-3 приема. Таблетки пьют вне зависимости от приема пищи. Ослабленным больным и людям с патологиями внутренних органов суточная дозировка препарата требует корректировки. Запивать Алпразолам следует простой водой, проглатывая таблетку целиком, не разжевывая.

Побочные реакции препарата

Препарат способен вызывать побочные реакции, характерные для препаратов группы анксиолитиков:

Синдром отмены Алпразолама

Алпразолам относится к таким препаратам, лечение которыми нельзя резко отменять. Это приведет к формированию синдрома отмены. Данное состояние является достаточно неприятным для больного и проявляется рядом симптомов:

  • повышение раздражительности;
  • психо-моторное возбуждение, психозы;
  • спазмирование гладкой и скелетной мышечной системы;
  • повышенное потоотделение;
  • нарушения засыпания, частые ночные пробуждения;
  • боязнь яркого света;
  • лабильность настроения;
  • нарушение восприятия обычных событий и ситуаций;
  • нарушения сердечного ритма;
  • судорожный синдром;
  • развитие острого психоза.

Лечение синдрома отмены симптоматическое и направлено на устранение симптомов. Назначаются препараты, нормализующие сердечный ритм, противосудорожные средства, корректируется психотропная терапия.

Взаимодействие с алкоголем

Поскольку этанол оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему, прием Алпразолама на фоне алкогольного опьянения категорически противопоказан. Это связано с тем, что при взаимодействии алкоголя и препарата угнетающее воздействие на головной мозг значительно усиливается.

Кроме того, комбинация транквилизатора и спиртных напитков оказывает негативное влияние на сосудистый тонус, что может спровоцировать гипертонический криз, резкое падение артериального давления, нарушение работы сердца, инсульт и развитие комы.

При приеме Алпразолама и алкоголя значительно увеличивается нагрузка на печень, что приводит к развитию токсического гепатита. Поскольку препарат выводится из организма почками, сочетание его с алкоголем спровоцирует поражение почек.

Желудочно-кишечный тракт, раздраженный приемом алкогольных напитков, может отреагировать обострением хронического заболевания или возникновением острого панкреатита, гастрита, гастродуоденита, колита и прочими заболеваниями внутренних органов.

Алпразолам и Феназепам

Еще одним препаратом, популярным среди врачей, является транквилизатор Феназепам. Что лучше Алпразолам или Феназепам — однозначного ответа нет. Каждый из этих препаратов хорош по-своему. Действие, фармакологическая активность, показания и противопоказания Алпразолама описаны в этой статье выше. Далее коротко рассмотрим Феназепам.

Феназепам — это лекарственное средство, относящееся к бензодиазепиновым средствам. Фармакологически Феназепам, как и таблетки Алпразолама, относится к транквилизаторам (анксиолитикам).

Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для инъекционного введения. Феназепам вводят в мышцу и внутривенно. Препарат производится несколькими отечественными производителями под торговыми названиями — Элзепам, Феназепам, Транквезипам, Фезанеф, Фенореласан и другими. Таблетки имеют несколько дозировок.

Феназепам обладает невыраженным противосудорожным действием, достаточными седативными, снотворными, анксиолитическими, миорелаксирующими эффектами.

Феназепам показан к применению в следующих случаях:

Как видно из описанных выше показаний к назначению, Феназепам имеет более широкий диапазон применения, чем Алпразолам.

Противопоказания к назначению у Феназепама и Алпразолама практически одинаковые.

Феназепам, в отличии от Алпразолама, не используется на всей протяженности беременности. Препарат противопоказан и кормящим женщинам.

Что еще, кроме противопоказаний, общего у этих двух препаратов?

  1. Оба лекарства могут вызывать лекарственную зависимость.
  2. Употребление алкоголя на фоне лечения лекарствами противопоказано.
  3. Препараты имеют особенность угнетать центральную нервную систему — снижать реакции и внимание. В связи с этим на фоне лечения и Алпразоламом, и Феназепамом запрещена работа с источниками повышенной опасности и управление транспортными средствами.
  4. Дозировки обоих средств должны снижаться постепенно, не допустима резкая отмена препаратов.
  5. При передозировке лекарствами возникают схожие симптомы.
  6. Феназепам и Алпразолам имеют специфический антидот — Флумазенил, который вводится больному при передозировке препаратами.

Выбор врачом анксиолитика для лечения пациента зависит от клинической картины заболевания, степени выраженности симптомов, индивидуальной реакции организма на введение лекарств, наличия показаний и противопоказаний к назначению.

Самостоятельно назначать, корректировать дозировку или отменять лекарство категорически не допустимо. Это может привести к таким осложнениям, как передозировка препаратом, синдром отмены, формирование тяжелой лекарственной зависимости.

Латинское название: Alprazolam
Код АТХ: N05BA12
Действующее вещество: Алпразолам
Производитель: Органика, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 30 С
Срок годности: 60 мес.

Таблетки Алпразолам – ЛС, входящее в группу анксиолитиков, проявляет гипноседативные свойства, способствует устранению судорожного синдрома при различных неврологических расстройствах.

Показания к применению

Кратковременная терапия Алпразоламом показана в случае умеренных или же тяжелых нарушений в работе НС (повышенная тревожность, чувство постоянного страха и беспокойство), которые связаны с депрессивным состоянием.

Препарат не предназначен для лечения неврологических расстройств у взрослых и детей, возникших вследствие стресса в повседневной жизни.

Алпразолам может использоваться для проведения лечебной терапии у лиц с паническими расстройствами, нарушением сна, развившимся абстинентным синдромом (включая тот, что наблюдается у больных алкоголизмом и наркоманией).

Состав и формы выпуска

В состав 1 таб. входит один активный компонент – алпразолам, его дозировка в пилюлях составляет 0,25 мг и 1 мг. Также присутствуют:

  • Бензоат Na
  • Крахмал кукурузный
  • Молочный сахар
  • Повидон
  • Коллоидный диоксид Si
  • Докузат Na
  • Стеариновоокислый Mg.

Пилюли молочно-белого оттенка помещены в блист. упаковки или баночки, внутри пачки может содержаться 10 или 50 таб.

Лечебные свойства

Алпразолам является анксиолитическим ЛС, которых характеризуется снотворным, выраженным противосудорожым, а также противодепрессивным действием. Под влиянием алпразолама наблюдается увеличение тормозного воздействия γ-аминомаслянной кислоты в ЦНС, повышается восприимчивость ГАМК-рецепторов к этому медиатору вследствие специфического стимулирующего влияния на бензодиазепиновые рецепторы комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор.

Во время применения пилюль регистрируется расслабление мышц, снижается частота возникновения судорожного синдрома.

ЛС оказывает умеренное снотворное воздействие, способствует быстрому засыпанию, улучшает качество сна, снижает число пробуждений ночью. Механизм действия заключается в способности ослаблять активность клеток ретикулярной формации, расположенных непосредственно в стволе головного мозга и понижать влияние вегетативных, эмоциональных, а также моторных факторов, которые негативно воздействуют на засыпание.

Во время приема лекарства у большинства лиц наблюдалось снижение выраженности тревоги и страха, устранялось эмоциональное напряжение, улучшалось общее самочувствие при неврозах навязчивых состояний.

Препарат почти не оказывает воздействие на ССС и дыхательную систему у полностью здоровых лиц.

После прием пилюль регистрируется быстрая абсорбация алпразолама в ЖКТ, наивысшие концентрации в плазме достигаются спустя 1-2 часа. Показатель биодоступности составляет около 80%. При повышении дозировки ЛС плазменные концентрации активного вещества повышаются пропорционально. Примерно 80% от принятой дозировки алпразолама вступает в связь с плазменными белками. Активный компонент проникает сквозь гематоэнцефалический, а также гемаплацентарный барьер, он определяется в материнском молоке. Равновесные плазменные концентрации наблюдаются на 2-3 сутки от начала лечебной терапии.

Метаболические превращения протекают в клетках печени, при этом наблюдается формирование α-гидроксильного метаболита.

Выводится при участии почечной системы в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Длительность периода полувыведения составляет не более 16 часов. Препарат практически не накапливается в тканях организма.

Алпразолам: полная инструкция по применению

Цена: от 340 до 1200 руб.

Обычно суточную дозировку следует применять за несколько приемов (2 или 3). Длительность лечебной терапии определяется в индивидуальном порядке, обязательно учитывается переносимость активного вещества, общее состояние пациента. В зависимости от наблюдаемого терапевтического эффекта врач может скорректировать дозу ЛС.

Для взрослых лиц при депрессии, панических расстройствах следует осуществлять прием препарата в дозировке 0,1-0,2 мг ЛС от 2 до 3 р. на протяжении дня. После двух недель лечения возможно постепенное повышение дозировки (сперва повышают вечернюю дозу, в последующем – утреннюю). Рекомендуется применять суточную дозу 3-6 мг.

Престарелым пациентам или же при истощении организма назначают к приему не больше 0,25 мг ЛС трехкратно за сутки. Повышение данной дозы возможно под строгим врачебным контролем.

При повышенной тревожности, ухудшении сна, чрезмерном беспокойстве обычно назначают пить 0,7-1,5 мг ЛС за сутки. Возможно увеличение дозы до 3-4,5 мг.

Наивысшая суточная дозировка лекарства равна 10 мг.

Длительность лечебной терапии в случаи острого протекания патологического состояния – 3-5 дн.

Может назначаться длительное использование Алпразолама, лечение может продолжаться на протяжении 3 мес.

Отменять лекарства необходимо медленно, предпочтительно понижать дозировку на 500 мкг каждые 3 сут. на протяжении последующих 2-6 нед. В случае резкого завершения приема пилюль возможно возникновение так называемого синдрома отмены. При учете общего состояния пациента и наблюдаемых индивидуальных реакций на понижение дозировки длительность периода отмены может увеличиваться.

Во время подбора оптимальной дозировки стоит учитывать, что у лиц, которые осуществляли прием психотропных ЛС, наблюдается лучшая ответная реакция на лекарство с алпразоламом (обычно назначают невысокие терапевтические дозы с целью достижения ожидаемого лечебного эффекта), чем у лиц, принимавших ранее анксиолитики, а также антидепрессанты.

Применение при беременности и ГВ

ЛС не назначается беременным и кормящим женщинам.

Прием лекарства пред родоразрешением может провоцировать угнетение дыхательной функции, резкое понижение мышечного тонуса, развитие артериальной гипотензии, снижение температуры тела, а также ослабление сосательного рефлекса у младенцев (возникновение синдрома вялого сосания).

Противопоказания и меры предосторожности

  • Наличии чрезмерной чувствительности к основным и дополнительным составляющим
  • Непереносимости лактозы
  • Диагностировании дыхательной недостаточности
  • Серьезных патологиях печени и почечной системы
  • Глаукоме
  • Отравлении наркотическими веществами, снотворными ЛС или психотропными препаратами.

Алпразолам и алкоголь несовместимы, так как спиртное может провоцировать развитие побочных симптомов и снижать эффективность проводимого лечения.

Препарат не используется в педиатрии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Возможно применение препарата Алпразолам со средствами-антидепрессантами лицами, страдающими эндогенными депрессиями.

Наблюдается взаимного усиление влияния при комбинированном приеме с наркотическими обезболивающими, нейролептическими препаратами, противосудорожными лекарствами и снотворными ЛС, миорелаксантами центрального воздействия, а также этиловым спиртом.

При одновременном приеме лекарств на основе ингибиторов микросомального окисления возрастает вероятность возникновения токсического воздействия алпразолама.

Может регистрироваться понижение терапевтической эффективности лечения при одновременном приеме с индукторами микросомального окисления.

Под влиянием алпразолама наблюдается рост плазменной концентрации имипрамина.

Побочные эффекты и передозировка

На начальных этапах лечения может ощущаться вялость, сонливость, наблюдается головокружение, нарушается концентрация внимания, возникает лекарственная зависимость, торможение психомоторных реакций. Вероятность возникновения побочной симптоматики намного выше у престарелых пациентов.

Возможно проявление следующих побочных действий:

  • НС: нарушение сна, тремор, ухудшение памяти, возникновение депрессивного состояния, спутанность сознания; в редких случаях возможны такие реакции — агрессивность, тревожность, появление галлюцинаций, нарушение речи
  • ЖКТ, метаболизм: пересушенность слизистых во рту, снижение веса, развитие анорексии, появление изжоги, развитие патологий печени, появление признаков желтухи, приступы тошноты, нарушение стула
  • Органы чувств: изменение вкусового восприятия, снижение зрения
  • Иные: развитие дистонии снижение или повышение либидо, задержка мочеиспускания, дисменорея, миастения, нарушение функционирования почечной системы, энурез

В случае резкого понижения дозировки ЛС или полном прекращении приема Алпразолама возможно возникновение синдрома отмены:

  • Выраженная дистрофия
  • Бессонница
  • Спазм мышц внутренних органов
  • Частые рвотные позывы
  • Повышенное потоотделение
  • Судорожный синдром
  • Тремор.

Проявляется передозировка в снижении рефлексов, нарушении координации движений, сильной сонливости, в некоторых случаях не исключается летальный исход (при приеме с другими бензодиазепинами, спиртным).

Аналоги

Среди аналогов Алпразолама выделяют Феназепам. Препарат оказывает схожее лекарственное действие. Перед началом лечения Феназепамом или Алпразоламом стоит сравнить их свойства и влияние на организм, проконсультироваться с врачом.

Валента Фармацевтика ОАО, Россия

Цена от 79 до 306 руб.

Феназепам – ЛС, которое относится к психотропным препаратам, обычно используется для лечения неврозов, различных вегетативной дисфункции, нарушений сна, нервного возбуждения. Механизм действия лекарства обусловлен специфическими свойствами бромдигидрохлорфенилбензодиазепина. Лекарственная форма – инъекционный раствор, таблетки.

Плюсы:

  • Приемлемая цена
  • Может использоваться для предупреждения фобических состояний
  • Высокая эффективность при лечении неврологических нарушений.

Минусы:

  • Может развиться привыкание к препарату
  • Большой перечень побочных симптомов
  • Противопоказан при острой дыхательной недостаточности.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

ЛС-002581-290711

Торговое (патентованное) название

АЛПРАЗОЛАМ

Международное непатентованное название:

Международное непатентованное название

Алпразолам

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Активное вещество:
Алпразолам – 0,25 мг или 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство, транквилизатор.


Код ATX :

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамма-аминомаслянной кислоты-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора гамма-аминомаслянной кислоты, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика
При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Алпразолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (Т1/2) – 11-16 ч. Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам со средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией.
Панические расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами; тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность (особенно I триместр) см. «Особые указания», период кормления грудью.

С осторожностью церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2-3 раза в день, независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25-0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличить до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).
В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в день.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения – 4-12 недель. Прекращение приема препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения – до восьми месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная – 0,25 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5-0,75 мг/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи, крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

Передозировка

Передозировка препарата (прием 500-600 мг).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Ингибиторы микросомального окисления – повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность алпразолама.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, далтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.
При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый синдром «вялого ребенка»).

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг и 1 мг. По 50 таблеток в банки темного стекла.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Органика», 654034, Россия, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3.

Клинико-фармакологическая группа

02.008 (Транквилизатор (анксиолитик))

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Дозировка

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы - 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Применение при беременности и лактации

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Показания

Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Противопоказания

Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Особые указания

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени.

Препараты, содержащие АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM)

. АЛЗОЛАМ (ALZOLAM) таб. 250 мкг: 100 шт.
. ХЕЛЕКС® (HELEX) таб. 1 мг: 30 шт.

. КСАНАКС® РЕТАРД (XANAX® RETARD) таб. 1 мг: 30 шт.
. КСАНАКС® РЕТАРД (XANAX® RETARD) таб. 500 мкг: 30 шт.
. ХЕЛЕКС® СР (HELEX SR) таб. пролонгир. действия 2 мг: 20, 30, 60 или 90 шт.
. ХЕЛЕКС® (HELEX) таб. 500 мкг: 30 шт.
. АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM) таб. 1 мг: 50 шт.
. НЕУРОЛ (NEUROL®) таб. 1 мг: 30 шт.
. НЕУРОЛ (NEUROL®) таб. 250 мкг: 30 шт.
. ЗОЛОМАКС (ZOLOMAKS) таб. 1 мг: 30 шт.
. ХЕЛЕКС® СР (HELEX SR) таб. пролонгир. действия 500 мкг: 20, 30, 60 или 90 шт.
. ХЕЛЕКС® (HELEX) таб. 250 мкг: 30 шт.
. КСАНАКС® (XANAX®) таб. 250 мкг: 30 шт.

. ХЕЛЕКС® СР (HELEX SR) таб. пролонгир. действия 1 мг: 20, 30, 60 или 90 шт.
. АЛЗОЛАМ (ALZOLAM) таб. 500 мкг: 100 шт.
. КСАНАКС® (XANAX®) таб. 500 мкг: 30 шт.
. АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM) таб. 250 мкг: 50 шт.
. ЗОЛОМАКС (ZOLOMAKS) таб. 250 мкг: 30 шт.

Алпразолам является анксиолитическим препаратом, который имеет некоторый антидепрессивный, противосудорожный и снотворный эффект.

Лекарство способствует повышению тормозного влияния гамма-аминомаслянной кислоты на центральную нервную систему, а также способствует увеличению чувствительности ГАМК-рецепторов к этому медиатору.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Алпразолам, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Алпразолам можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, по 10 штук в блистере (5 блистеров в картонной коробке) и по 50 штук в полимерных банках (1 банка в картонной упаковке).

Фармакологическое действие: обладает антидепрессивным, снотворным, транквилизирующим, миорелаксирующим центральным, противоэпилептическим действием.

Показания к применению

Алпразолам применяют для терапии пациентов с невротическими и неврозоподобными расстройствами, которые сопровождаются чувством тревоги и беспокойства. Алпразолам может быть назначен пациентам с реактивными депрессивными состояниями, в том числе развившимися на фоне соматических заболеваний.

Препарат может применяться для лечения пациентов с паническими расстройствами, бессонницей и абстинентным синдромом (в том числе алкогольным и наркотическим абстинентным синдромом).


Фармакологическое действие

Алпразолам – транквилизатор, оказывающий анксиолитическое, снотворное, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Он тормозит полисинаптические спинальные рефлексы, лимбическую систему, таламус и гипоталамус. Под его влиянием снижается беспокойство и эмоциональное напряжение, происходит ослабление чувства тревожности и страха.

По отзывам, Алпразолам вызывает мышечную релаксацию и обладает умеренным снотворным эффектом. При его приеме пациенты засыпают быстрее, продолжительность сна увеличивается, а количество ночных пробуждений снижается.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы Алпразолам. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

  • Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.
  • Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы – 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Прекращение приема Алпразолама производится постепенно, поскольку при резкой отмене развивается синдром отмены, проявляющийся в резком возвращении симптоматики, для устранения которой, собственно, и принимался препарат. Причем при синдроме отмены симптоматика, как правило, становится более выраженной, чем до начала терапии Алпразоламом.

Отмену Алпразолама производят в течение 2 – 6 недель (в зависимости от величины терапевтической дозы), снижая суточную дозировку на 0,25 – 0,5 мг через каждые три дня. Причем сначала уменьшают утреннюю дозу, затем дневную, и только после этого вечернюю.

Противопоказания

Противопоказанием к назначению Алпразолама являются случаи:

  1. Нарушения дыхания, в том числе в острой форме;
  2. Недостаточности функции печени и почек;
  3. Беременности, грудное вскармливание;
  4. Возрастные ограничения – младше 18 лет;
  5. Наличия глаукомы (в момент приступов, либо предрасположенность);
  6. Отравления алкоголем, наркотиками, лекарственными препаратами;
  7. Индивидуальной чувствительности и/или непереносимости лекарственного средства.
  8. Не следует назначать алпразолам пациентам с алкоголизмом (в период терапии алпразоламом запрещено употребление алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт).

Во время приема препарата Алпразолам не следует заниматься деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Согласно отзывам об Алпразоламе, на первых этапах лечения у пациента может развиться чувство сонливости, усталости, головокружения и атаксии. Может также снизиться способность к концентрации внимания, развиться дезориентация, неустойчивость походки, замедление двигательных и психических реакций.

В некоторых случаях применение Алпразолама может вызвать следующие побочные явления:

  • Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд;
  • Со стороны ЦНС – чувство усталости, сонливость, головокружение, атаксия, неустойчивость походки, снижение концентрации внимания, депрессия, снижение памяти, подавленность настроения, миастения, слабость; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (раздражительность, суицидальная наклонность, галлюцинации, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, вспышки агрессии, мышечный спазм);
  • Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функций почек;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления и тахикардия;
  • Со стороны пищеварительной системы – изжога, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запоры, снижение аппетита, желтуха, нарушение функции печени;
  • Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
  • Со стороны эндокринной системы – нарушение либидо, изменение массы тела, сбой менструального цикла;
  • При лечении следует учитывать, что длительное применение Алпразолама в высоких дозах может развить привыкание.

Передозировка Алпразоламом проявляется в сонливости, спутанности сознания, нарушении координации, снижении рефлексов, коме. В некоторых случаях преднамеренная передозировка данным лекарственным препаратом может привести к летальному исходу.

Передозировка со смертельным исходом была зарегистрирована у пациентов, которые принимали лекарство в комбинации с бензодиазепинами, алкоголем (уровень алкоголя в крови был значительно ниже, чем степень алкоголизации, приводящая к летальному исходу).

Аналоги Алпразолам

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Алзолам;
  • Алпрокс;
  • Золомакс;
  • Кассадан 0,25;
  • Кассадан 0,5;
  • Ксанакс;
  • Ксанакс ретард;
  • Неурол 0,25;
  • Неурол 1,0;
  • Фронтин;
  • Хелекс.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена АЛПРАЗОЛАМ, таблетки в аптеках (Москва) 380 рублей за 30 штук.

Условия продажи

Лекарство отпускается в аптеках без рецепта врача.

  1. Диана

    Я страдала ПА почти 15 лет. Они на до мной издевались по несколько раз в сутки. Хотела даже с балкона сигануть. Лежала несколько раз в неврологии. Давали фенозепам и анаприлин. Пока принимала таблетки все было ок. Выписали и назначили анаприлин и алпрозолам на ночь. Но я боялась привыкания и опять начала сходить с ума. Посещала и психотерапевтов и много всяких шарлатанов. Результатов ноль. А потом попала к толковому неврологу и она мне посоветовала пить алпрозолам и анаприлин не дожидая приступа маленькими дозами четвертинку алпрозалама и половинку анаприлина 10 мг и я стала оживать. Ну конечно бывает еще иногда после стрессов всякое, но не каждый же день. Дура была, что боялась сразу их принимать, может была бы уже полноценным человеком, а так все запущено за 15 то лет.

  2. Игорь

    Алпразолам нормальный транк на короткое время лечения принимал 4 года решил бросить.терпел два дня на третий голопом к врачу за рецептом.Думал конец мне придет такой мощный синдром отмены. Тошнит еда не лезет, ком в горле в пот кидает, спать ложился дергаешся как будто пуганый. Плакать охота в голове туман бредни всякие вголову лезут. Все раздражает.

    Доктор сказал пить тибе их всю жизнь, а мне 26 пошол в аптеку купил 2стандарта (2 пачки) выпил таблетку и заново родился.но второй год летом у нас с ними проблемы в аптеке нет их а привезут 10 стандартов и как вороны все разбирают я с ними скандал на нервозе чзакатывал.Оставалось у меня через 1,5 месяца от них 14 таблеток. пошол в аптеку спросить стоит ли за рецептом идти,там как обычно не стоит,в наличии нет,а мне ехать в москву.Расчитал по таблетке в день на вахту хватит и поехал. Четыри дня пил по одной, плохое самочувствие но не такое как совсем не принимал.

    Потом решил опять рискнуть продержался день, тошнило как будто отравился.на ночь всетаки пол таблетки выпил. Уснул нормально если не считать того что спим мы по пять часов в сутки.на следующий день опять тирпел,тяжко приходы один за другим спасал интернет, работаю в охране поэтому из инета не выходил помогает забыться на время. Второй тоже протянул на ночь не стал пить пошол спать. Плохо но спалось.Необъяснимые чувства.третий день тоже интернет.но тошнота была меньше.да кстати квас очаковский 1.2градуса спирта сводит к минимуму на 5 или 6 день синдрома отмены.

    Через 8 дней чувствовал себя уже норм с неяркими приходами.через 15 стал забывать про них..Сегодня. месяц как я их не пью.дома лежат еще таблетки боюсь их как огня. Столько отзывов читал про них и больше половины пишут чего сами не испытывали. Очень желаю тем кто бросает их тирпения.очень очень тяжело,но синдром отмены пройдет поверьте. 15 дней самое большое.