Levodopa-resept på latin. Medisinsk oppslagsbok geotar. Slipp form og komposisjon

Beskrivelse av den aktive komponenten

farmakologisk effekt

Antiparkinsonmedisin. Det er en venstredrejende isomer av dioksyfenylalanin, en forløper for dopamin, som levodopa omdannes til under påvirkning av enzymet dopa dekarboksylase. Den antiparkinsoniske effekten av levodopa skyldes omdannelsen til dopamin direkte i sentralnervesystemet, noe som fører til påfyll av dopaminmangel i sentralnervesystemet. Imidlertid omdannes det meste av levodopaen som kommer inn i kroppen til dopamin i perifert vev. Dopamin dannet i perifert vev er ikke involvert i implementeringen av den antiparkinsoniske effekten av levodopa, fordi penetrerer ikke sentralnervesystemet, i tillegg forårsaker det de fleste perifere bivirkningene av levodopa. I denne forbindelse er det tilrådelig å kombinere levodopa med perifere dopadekarboksylasehemmere (karbidopa, benserazid), som kan redusere dosen av levodopa og alvorlighetsgraden av bivirkninger betydelig.

Indikasjoner

Parkinsons sykdom, parkinsonisme syndrom (unntatt parkinsonisme forårsaket av antipsykotika).

Doseringsregime

Individuell. Behandlingen starter med en liten dose, og øker den gradvis til den optimale dosen for hver pasient. Ved begynnelsen av behandlingen er dosen 0,5-1 g/dag, gjennomsnittlig terapeutisk dose er 4-5 g/dag. Ved behandling med legemidler som inneholder levodopa med perifere dopadekarboksylasehemmere, brukes betydelig lavere daglige doser når det gjelder levodopa.

Maksimum daglig dose når det tas oralt er det 8 g.

Bivirkning

Fra utsiden av det kardiovaskulære systemet: ofte - ortostatisk hypotensjon, arytmier.

Fra utsiden Fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, oppkast, anoreksi, epigastriske smerter, dysfagi, ulcerogen effekt (hos disponerte pasienter).

Fra siden av sentralnervesystemet: ofte - spontane bevegelser, søvnforstyrrelser, agitasjon, svimmelhet; sjelden - depresjon.

Fra det hematopoetiske systemet: sjelden - leukopeni, trombocytopeni.

Ved behandling med legemidler som inneholder levodopa med hemmere av perifer dopa dekarboksylase, indisert bivirkninger er mindre vanlige.

Kontraindikasjoner

Alvorlig dysfunksjon av lever, nyrer, kardiovaskulære og/eller endokrine systemer, alvorlige psykoser, vinkel-lukkende glaukom, melanom, økt følsomhet til levodopa, barns alder.

Graviditet og amming

Hvis det er nødvendig å bruke levodopa under amming, bør spørsmålet om å stoppe amming avgjøres.

Bruk for leverdysfunksjon

Levodopa er kontraindisert i tilfeller av alvorlig leverdysfunksjon. Brukes med forsiktighet ved leversykdommer.

Brukes ved nedsatt nyrefunksjon

Levodopa er kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Brukes med forsiktighet hos pasienter med nyresykdom.

Søknad for barn

Levodopa er kontraindisert i barndom.

spesielle instruksjoner

Brukes med forsiktighet hos pasienter med nyresykdom, lungesykdom, endokrine systemet, kardiovaskulært system, spesielt hvis det er en historie med hjerteinfarkt, lidelser puls; for psykiske lidelser, leversykdommer, magesår, osteomalacia; hos pasienter med sykdommer som kan kreve bruk av sympatomimetika (inkludert bronkitt astma), blodtrykksmedisiner.

Brå seponering av levodopa bør unngås.

Ved overgang fra behandling med levodopa til behandling med levodopa med perifere dopadekarboksylasehemmere, bør levodopa seponeres 12 timer før kombinasjonsmedisinen forskrives.

Samtidig bruk av levodopa med MAO-hemmere (med unntak av MAO type B-hemmere) anbefales ikke, da sirkulasjonsforstyrrelser er mulige, inkl. arteriell hypertensjon, agitasjon, hjertebank, rødme i ansiktet, svimmelhet.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og betjene maskiner

I løpet av bruksperioden for levodopa bør du unngå aktiviteter som krever høy konsentrasjon oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Narkotikahandel

Ved samtidig bruk med syrenøytraliserende midler øker risikoen for bivirkninger.

Når det brukes samtidig med antipsykotika (nevroleptika) derivater av butyrofenon, difenylbutylpiperidin, tioksanten, fentiazin, pyridoksin, kan den antiparkinsoniske effekten hemmes.

Når det brukes samtidig med beta-agonister, er hjerterytmeforstyrrelser mulig.

Når det brukes samtidig med MAO-hemmere (unntatt MAO type B-hemmere), er sirkulasjonsforstyrrelser mulig. Dette skyldes akkumulering av dopamin og noradrenalin under påvirkning av levodopa, hvis inaktivering bremses av påvirkningen av MAO-hemmere.

Ved samtidig bruk med m-antikolinergika kan antiparkinsoneffekten reduseres; med anestesi - risikoen for å utvikle arytmi.

Det er bevis på en reduksjon i biotilgjengeligheten av levodopa ved samtidig bruk av trisykliske antidepressiva.

Ved samtidig bruk med diazepam, clozepin, metionin, klonidin, fenytoin, kan den antiparkinsoniske effekten reduseres.

Når det brukes samtidig med litiumsalter, kan risikoen for å utvikle dyskinesier og hallusinasjoner øke.

Når det brukes samtidig med papaverinhydroklorid og reserpin, er en signifikant reduksjon i antiparkinsoneffekten mulig; med suxametonium - arytmier er mulig; med tubokurarin - økt risiko for utvikling arteriell hypotensjon.

Side 8 av 11

ANTIPARKINSONISKE MIDLER

Denne gruppen medisiner brukes til behandling av parkinsonisme, hvis forekomst er assosiert med skade på det ekstrapyramidale systemet (basalganglia og substantia nigra), der metabolske prosesser(som et resultat av sklerose av cerebrale kar, inflammatoriske reaksjonersjoner osv.) og innholdet av dopamin synker. Dette fører til en reduksjon i den hemmende effekten av dopamin på visse hjernestrukturer (spesielt striatum) som regulerer aktiviteten til motoriske nevroner. Som et resultat begynner koliner å dominereisk påvirkning (eksitasjon av kolinerge nevroner i caudatkjernen), som ifører til slutt til en økning i skjelettmuskeltonen. Karakteristiske symptomer Parkinsonisme symptomer inkluderer stivhet i bevegelse, skjelving, stokkende gangart, maskelignende ansikt og muskelstivhet.

Behandling av sykdommen kan være rettet mot enten å forsterke dopaminerge effekter eller redusere kolinerge.

MEDIKEL SOM AKTIVERER DEN DOPAMINERGISKE MEKANISMEN

LEVODOPA (farmakologiske analoger: levopa, dopaflex, etc.) - penetrerer blod-hjerne-barrieren og omdannes til dopamin i basalgangliene, og forsterker dermed den dopaminerge effekten. Levdopa foreskrives oralt i en dose på 0,25 g og gradvis (over 1-2 måneder) økes dosen til 3-5 g per dag (foreskrevet i 3-4 doser). Bivirkninger levdopa: en kraftig nedgang blodtrykk ved endring av kroppsposisjon (ortostatisk hypotensjon), kvalme, oppkast, økt eksitabilitet i nervesystemet. Levdopa er kontraindisert i tilfeller av dysfunksjon av lever, nyrer, kjertler indre sekresjon i barndommen, kvinner under amming. Frigjøringsform av levdopa: tabletter og kapsler som inneholder 0,25 g og 0,5 g av legemidlet. Liste B.

Oppskriftseksempel l eudopa på latin:

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)

D.t. d. N. 500 i kapper, gelat.

S. 1 kapsel 4 ganger daglig.

Det er legemidler som inneholder levodopa: nacom (sinemet) og madopar

PÅ HVEM (farmakologiske analoger: sinemet) - inneholder 0,25 g levodopa og 0,025 g karbidopamonohydrat i 1 tablett. Slik lages nettbrett og med et annet forhold aktive ingredienser. Foreskrevet oralt (under eller etter måltider) 1/2 tablett 1-2 ganger daglig, dosen økes med "/ 2 tabletter hver 2-3 dag Optimal dose Nakoma er vanligvis 3-6 tabletter per dag (men ikke mer enn 8 tabletter. Bivirkninger ved bruk av Nakoma og kontraindikasjoner er de samme som for levodopa. For tiden er det utviklet et langtidsvirkende legemiddel “Nakom SP” (Sinemet-Plus) i USA, som er mer effektivt og mindre giftig enn nacom.

MADOPAR- et legemiddel som inneholder levodopa og benserazidhydroklorid. Behandlingen starter med madopar-125 ved å ta 1 kapsel 3 ganger daglig, gradvis øke dosen (vanligvis 4-8 kapsler per dag). Ved økningdaglig dose av madopar (mer enn 5 kapsler), er det tilrådelig å bytte til behandling med madopar-250. Bivirkninger av madopar og kontraindikasjoner er de samme som for levodopa. Frigjøringsform av levdopa: kapsler som inneholder 100 mg levodopa og 25 mg benserazid (madopar-125) og 200 mg levodopa og 50 mg benserazid (madopar-250).

De siste årene har en ny doseringsform"Madopar - HBS" i spesielle kapsler som gir langvarig virkning.

Antiparkinsonmedisin.
Aktivt stoff i stoffet: LEVODOPA / LEVODOPA

Farmakologisk virkning av Levodopa/levodopa

Antiparkinsonmedisin. Det er en venstredrejende isomer av DOPA, en forløper for dopamin, som levodopa omdannes til under påvirkning av enzymet dopa-dekarboksylase. Den antiparkinsoniske effekten av levodopa skyldes omdannelsen til dopamin direkte i sentralnervesystemet, noe som fører til påfyll av dopaminmangel i sentralnervesystemet. Imidlertid omdannes det meste av levodopaen som kommer inn i kroppen til dopamin i perifert vev. Dopamin dannet i perifert vev er ikke involvert i implementeringen av den antiparkinsoniske effekten av levodopa, fordi penetrerer ikke sentralnervesystemet, i tillegg forårsaker det de fleste perifere bivirkningene av levodopa. I denne forbindelse er det tilrådelig å kombinere levodopa med perifere dopadekarboksylasehemmere (karbidopa, benserazid), som kan redusere dosen av levodopa og alvorlighetsgraden av bivirkninger betydelig.

Farmakokinetikken til legemidlet.

Når det tas oralt, absorberes det raskt fra mage-tarmkanalen. Absorpsjon avhenger av tømmingshastigheten på magen og pH i magen. Tilstedeværelsen av mat i magen bremser opptaket. Noen aminosyrer i kosten kan konkurrere med levodopa om absorpsjon fra tarmen og transport over BBB. Cmax i blodplasma oppnås 1-2 timer etter oral administrering.

Bare 1-3 % av virkestoffet trenger inn i hjernen, resten metaboliseres ekstracerebralt, hovedsakelig ved dekarboksylering for å danne dopamin, som ikke trenger inn i BBB.

Omtrent 75 % skilles ut i urinen i form av metabolitter innen 8 timer.

Indikasjoner for bruk:

Parkinsons sykdom, parkinsonisme syndrom (unntatt parkinsonisme forårsaket av antipsykotika).

Dosering og administrasjonsmåte for legemidlet.

Individuell. Behandlingen starter med en liten dose, og øker den gradvis til den optimale dosen for hver pasient. Ved begynnelsen av behandlingen er dosen 0,5-1 g/dag, gjennomsnittlig terapeutisk dose er 4-5 g/dag. Ved behandling med legemidler som inneholder levodopa med perifere dopadekarboksylasehemmere, brukes betydelig lavere daglige doser når det gjelder levodopa.

Maksimal daglig dose: når det tas oralt - 8 g.

Bivirkninger av Levodopa/levodopa:

Fra det kardiovaskulære systemet: ofte - ortostatisk hypotensjon, arytmier.

Fra fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, oppkast, anoreksi, epigastrisk smerte, dysfagi, ulcerogen effekt (hos disponerte pasienter).

Fra siden av sentralnervesystemet: ofte - spontane bevegelser, søvnforstyrrelser, agitasjon, svimmelhet; sjelden - depresjon.

Fra det hematopoietiske systemet: sjelden - leukopeni, trombocytopeni.

Ved behandling med legemidler som inneholder levodopa med perifere dopadekarboksylasehemmere, er disse bivirkningene mindre vanlige.

Kontraindikasjoner for stoffet:

Alvorlig dysfunksjon av lever, nyrer, kardiovaskulære og/eller endokrine systemer, alvorlige psykoser, vinkel-lukkende glaukom, melanom, overfølsomhet overfor levodopa, barndom.

Bruk under graviditet og amming.

Hvis det er nødvendig å bruke levodopa under amming, bør spørsmålet om å stoppe amming avgjøres.

Spesielle instruksjoner for bruk av Levodopa/levodopa.

Brukes med forsiktighet hos pasienter med sykdommer i nyrer, lunger, endokrine system, kardiovaskulære system, spesielt hvis det er en historie med hjerteinfarkt eller hjerterytmeforstyrrelser; for psykiske lidelser, leversykdommer, magesår, osteomalacia; hos pasienter med sykdommer som kan kreve bruk av sympatomimetika (inkludert bronkial astma), antihypertensiva.

Brå seponering av levodopa bør unngås.

Ved overgang fra behandling med levodopa til behandling med levodopa med perifere dopadekarboksylasehemmere, bør levodopa seponeres 12 timer før kombinasjonsmedisinen forskrives.

Samtidig bruk av levodopa med MAO-hemmere (med unntak av MAO type B-hemmere) anbefales ikke, da sirkulasjonsforstyrrelser er mulige, inkl. arteriell hypertensjon, agitasjon, hjertebank, rødme i ansiktet, svimmelhet.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og betjene maskiner

I løpet av bruksperioden for levodopa bør du unngå aktiviteter som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Interaksjon av Levodopa/levodopa med andre legemidler.

Ved samtidig bruk med syrenøytraliserende midler øker risikoen for bivirkninger.

Når det brukes samtidig med antipsykotika (nevroleptika) derivater av butyrofenon, difenylbutylpiperidin, tioksanten, fentiazin, pyridoksin, kan den antiparkinsoniske effekten hemmes.

Når det brukes samtidig med beta-agonister, er hjerterytmeforstyrrelser mulig.

Når det brukes samtidig med MAO-hemmere (unntatt MAO type B-hemmere), er sirkulasjonsforstyrrelser mulig. Dette skyldes akkumulering av dopamin og noradrenalin under påvirkning av levodopa, hvis inaktivering bremses av påvirkningen av MAO-hemmere.

Ved samtidig bruk med m-antikolinergika kan antiparkinsoneffekten reduseres; med anestesi - risikoen for å utvikle arytmi.

Det er bevis på en reduksjon i biotilgjengeligheten av levodopa ved samtidig bruk av trisykliske antidepressiva.

Ved samtidig bruk med diazepam, clozepin, metionin, klonidin, fenytoin, kan den antiparkinsoniske effekten reduseres.

Når det brukes samtidig med litiumsalter, kan risikoen for å utvikle dyskinesier og hallusinasjoner øke.

Når det brukes samtidig med papaverinhydroklorid og reserpin, er en signifikant reduksjon i antiparkinsoneffekten mulig; med suxametonium - arytmier er mulig; med tubokurarin - økt risiko for å utvikle arteriell hypotensjon.

Forbudt under graviditet

Forbudt under amming

Forbudt for barn

Har restriksjoner for eldre mennesker

Har begrensninger for leverproblemer

Har begrensninger for nyreproblemer

Parkinsons sykdom er nevrologisk degenerativ sykdom, som oftest forekommer hos eldre mennesker. I dag kan det ikke kureres helt, men det kan stoppes negative symptomer ved hjelp av spesielle medisiner.

Ofte, for denne patologien, foreskrives medisiner basert på stoffet levodopa, som i henhold til bruksanvisningen kan brukes både for Parkinsons sykdom og for parkinsonisme som har utviklet seg som et resultat av ulike typer lesjoner i sentralnervesystemet .

generell informasjon

Legemidler med levodopa er de mest populære medikamentene i kampen mot parkinsonisme. De produseres av farmasøytiske selskaper fra forskjellige land i form av kombinerte midler.

Legemiddelgruppe, INN, søknad

Når du kjøper levodopa-baserte produkter, er det viktig å forstå hva det er. Stoffets fulle navn er dihydroksyfenylalanin. Dette er en spesiell aminosyre som er et produkt av tyrosinhydroksylering og en forløper til hormonet dopamin.

Ved Parkinsons sykdom reduseres mengden dopamin i nervegangliene i hjernen, så det er tilrådelig å gjenopprette innholdet i sentralnervesystemet. Levodopa eller L-dopa (dopa) syntetiseres kunstig. Når dette stoffet kommer inn i kroppen, blir det behandlet og omdannet til dopamin.

Farmakokinetiske egenskaper ved Levodopa

Legemidler som inneholder levodopa er en spesiell medikamentgruppe– antiparkinsonmedisiner. De er ikke i stand til å kurere sykdommen fullstendig, men de eliminerer effektivt negative symptomer. Internasjonal generisk navn– dette er navnet på stoffet avhengig av dets aktive stoff, som bestemmer dets virkning i kroppen, INN for medisiner med dopa er Levodopa.

Slike legemidler brukes innen nevrologi. De er foreskrevet for å lindre ubehagelige symptomer og forbedre livskvaliteten til pasienter med Parkinsons sykdom.

Utgivelsesskjema, kostnad

Stoffet levodopa presenteres i form av et pulveraktig stoff i form av store pakker. I ren form De selger det ikke på apotek. Oftest kombineres det med hjelpestoffer og slippes ut på apotekdisker i form av tabletter for intern bruk. I dette tilfellet bestemmer produsenten selv det optimale innholdet av aktive og tilleggskomponenter i 1 tablett.

Legemidler som inneholder levodopa er tilgjengelige under forskjellige navn. handelsnavn, utsalgsprisen avhenger også av produsenten. Her gjennomsnittlig kostnad ulike medisiner i Russland:

Prisene kan også variere avhengig av innholdet aktive ingredienser i 1 tablett. Du kan kun kjøpe medisinen med en spesiell resept fra en lege.

Komponenter

Preparatene inneholder virkestoff Levodopa. Innholdet i 1 tablett kan variere (250, 500 mg). Sammensetningen av dette eller det produktet inkluderer også andre aktive komponenter. Dette kan være karbidopa, benserazid, entakapon og andre. Slike komponenter bidrar til å øke biotilgjengeligheten til hovedstoffet, noe som øker aktiviteten.

I tillegg inneholder tablettene hjelpekomponenter. Oftest er disse cellulose, maisstivelse, magnesiumstearat og fargestoffer.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

De farmakodynamiske egenskapene til levodopa er basert på dets evne til å omdannes til dopamin. Men det meste av stoffet gjennomgår hydrolyse i perifert vev, uten å nå sentralnervesystemet. I dette tilfellet oppstår negative bivirkninger av stoffet. For å redusere dosen av levodopa og samtidig øke biotilgjengeligheten, inneholder de fleste legemidler perifere dopadekarboksylasehemmere (f.eks. karbidopa).


Legemidler som inneholder levodopa kan redusere manifestasjonene av parkinsonisme. De reduserer stivhet muskelvev, eliminere hyperkinesi, skjelvinger i lemmer, økt salivasjon, forbedre svelgefunksjonen. Effekten er merkbar etter en uke med systematisk bruk av medisinen, maksimal handling notert etter en måneds regelmessig bruk.

Legemidlet inneholder 2 aktive komponenter. Tilgjengelig i form av flate runde tabletter blå farge. En slik tablett inneholder:

  1. 250 mg levodopa (l dopa);
  2. 25 mg karbidopa.

Dette legemidlet tilhører de kombinerte antiparkinsonmedisinene. På grunn av hemmeren av perifer dopa-dekarboksylase (karbidopa), levodopas evne til å trenge direkte inn i det sentrale nervesystemet. Dette reduserer også sannsynligheten for bivirkninger.

Indikasjoner for forskrivning av stoffet er Parkinsons sykdom, samt utviklingen av dets symptomer (sekundær parkinsonisme) mot bakgrunnen ulike lesjoner CNS (f.eks. på grunn av encefalopati, infeksjoner, forgiftning kjemikalier). Det anbefales ikke å ta medisinen hvis det er slike kontraindikasjoner:

  • individuell intoleranse overfor aktiv eller hjelpekomponenter;
  • tilstedeværelse av glaukom;
  • alvorlige hjertepatologier (arytmi, svikt);
  • ondartede formasjoner på huden, inkludert melanom;
  • alvorlige psykiske lidelser;
  • kombinasjon med MAO-medisiner.

Legemidlet har mange bivirkninger, så det bør tas som anbefalt av legen din. Legemidlet er ikke foreskrevet for barn under 18 år, gravide og ammende mødre.

Doseringen bestemmes av den behandlende legen og avhenger av alvorlighetsgraden av symptomene og generell tilstand syk. Den optimale dosen bestemmes ved titrering. I dette tilfellet begynner behandlingen med den minste dosen (en halv tablett), som gradvis økes til den mest effektive. For de fleste pasienter er det nok å ta 1 tablett 3 eller 4 ganger daglig. Det er forbudt å overskride den tillatte daglige dosen, som er 8 tabletter.

Legemidlet produseres farmasøytisk selskap"Teva" (Israel). Det er et kombinert legemiddel mot parkinson. Den kommer i form av runde rosa tabletter, som hver inneholder:

  • levodopa (100 eller 200 mg);
  • benserazid (25 eller 50 mg).

På grunn av tilstedeværelsen av en perifer dekarboksylasehemmer av aromatiske L-syrer i stoffet, reduseres omdannelsen av levodopa til dopamin i nyrer, hjerte, lever, mage og tarm. Dette fører til en økning i tilførselen av dette stoffet til hjernen.

Samtidig er det en nedgang i manifestasjonen bivirkninger fra utsiden perifere organer. Pasienten trenger også en mindre dose levodopa for å oppnå optimal effekt.

Medisinen brukes mot primær og sekundær parkinsonisme. Det er kontraindisert for bruk når:

  • intoleranse mot komponentene som utgjør stoffet;
  • endokrine lidelser;
  • glaukom;
  • alvorlig dysfunksjon av nyrene, leveren eller det kardiovaskulære systemet;
  • alvorlig psykose;
  • samtidig bruk med MAO-hemmere;
  • graviditet, samt i barndommen og amming.

Legemidlet kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert hemming av hematopoiesis, svekkelse av nevrologiske og mentale funksjoner, problemer med hjertet og fordøyelsesorganene. Allergiske reaksjoner oppstår ofte.

Det anbefales å ta tablettene oralt en halv time før måltider eller en time etter måltider. Første enkeltdose er omtrent 50\12,5 mg aktive ingredienser, det tas 2 eller 3 ganger om dagen. Deretter økes dosen gradvis med 2-4 ganger. Maksimalt 800 mg levodopa\200 mg benserazid kan tas per dag.

Dette er et moderne sveitsisk antiparkinsonmedisin. Det kommer i form hurtigvirkende tabletter eller kapsler med modifisert frigjøring (saktere frigjøring i magen). Legemidlet inneholder 2 aktive komponenter:

  • levodopa (100 eller 200 mg i 1 tablett);
  • benserazid (henholdsvis 25 eller 50 mg).

Medisinen er kombinasjonsmedisin, som er foreskrevet for parkinsonisme og " rastløse ben" Kontraindikasjoner inkluderer:

Noen ganger kan bruken av stoffet provosere uønskede reaksjoner, blant annet mentale og nevrologiske lidelser, hjerteproblemer, ortostatisk hypertensjon.

Medisinen brukes internt. Ulike former har sin egen spesifikke bruk. For eksempel bør ikke kapsler med modifisert utløsning åpnes fordi effekten vil gå tapt. Men hurtigvirkende kapsler løses opp i vann før bruk, og deretter drikkes den resulterende væsken umiddelbart. Dosering og behandlingsvarighet velges individuelt for hver pasient.

Stalevo

Dette stoffet tilhører de kombinerte dopaminerge stoffene. Den kommer i form av rødbrune runde tabletter, belagt filmbelagt. En tablett inneholder:

  • levodopa (100, 150 eller 200 mg);
  • karbidopa (25, 37,5 eller 50 mg);
  • entakapon (200 mg).

Effekten av stoffet sikres av aktiviteten til levodopa. Karbidopa øker biotilgjengeligheten, entakapon øker kroppens kliniske respons og bidrar til å forlenge virkningen av levodopa.

Medisin er foreskrevet for Parkinsons syndrom, når andre legemidler med levodopa ikke gir positivt resultat. Kontraindikasjoner inkluderer:

  • individuell intoleranse mot de aktive og hjelpekomponentene i stoffet;
  • leversvikt;
  • glaukom;
  • feokromocytom;
  • kombinasjon med MAO-hemmere;
  • neuroleptisk syndrom;
  • rabdomyolyse;
  • hudpatologier (for eksempel melanom);
  • psykoser;
  • hjertearytmier, hjertesvikt.

Ta stoffet oralt, uavhengig av matinntak. Du må ta hele tabletten, siden den inneholder den optimale terapeutiske dosen. Du kan ikke ta mer enn 10 tabletter per dag.

Lignende medikamenter

Det er tilfeller når bruk av levodopa ikke er mulig. I en slik situasjon hjelper analoger basert på virkningsmekanismen. De mest populære av dem:


Kan også brukes:

  1. Jeg vant.
  2. Sindopa.
  3. Mendylex.
  4. Midantan.
  5. PC-Merz.

Bare den behandlende legen kan foreskrive denne eller den analogen. Han velger også doseringsregimet og bestemmer varigheten av det terapeutiske kurset.

Formel: C9H11NO4, kjemisk navn: 3-hydroksy-L-tyrosin.
Farmakologisk gruppe: mellomprodukter/dopaminomimetika; nevrotrope legemidler/ antiparkinsonmedisiner.
farmakologisk effekt: antiparkinson, dopaminerg.

Farmakologiske egenskaper

Levodopa er en venstredrejende isomer av dioksyfenylalanin (en forløper til dopamin). Under påvirkning av enzymet dopa-dekarboksylase omdannes levodopa til dopamin. Den antiparkinsoniske effekten skyldes omdannelsen av stoffet til dopamin direkte i sentralnervesystemet, som et resultat av at mangelen på dopamin i sentralnervesystemet kompenseres. Men det meste av stoffet som kommer inn i kroppen omdannes til dopamin i perifert vev, som ikke deltar i implementeringen av den antiparkinsoniske effekten av levodopa, fordi det ikke trenger inn i sentralnervesystemet, men forårsaker mange perifere bivirkninger av levodopa. Derfor er levodopa kombinert med perifere dopadekarboksylasehemmere (benserazid, karbidopa), dette kan redusere dosen av levodopa og alvorlighetsgraden av bivirkningene betydelig. Etter oral administrering absorberes levodopa raskt i mage-tarmkanalen. Absorpsjonshastigheten avhenger av surheten i magen og evakueringshastigheten av innholdet. Matopptaket bremses ned. Maksimal serumkonsentrasjon oppnås 1 til 2 timer etter administrering. Noen aminosyrer i kosten kan konkurrere med levodopa om absorpsjon fra tarmen og transport over blod-hjerne-barrieren. Bare 1 - 3 % av stoffet trenger inn i hjernen, resten metaboliseres (hovedsakelig ved dekarboksylering) i annet vev for å danne dopamin, som ikke trenger inn i blod-hjerne-barrieren. Omtrent 75 % skilles ut i urinen som metabolitter innen 8 timer. I tillegg til dopamin, omdannes levodopa til mer enn 30 forskjellige metabolitter (inkludert epinefrin, noradrenalin). Halveringstiden til levodopa er omtrent 50 minutter.

Indikasjoner

Parkinsonisme syndrom (unntatt parkinsonisme, som er forårsaket av antipsykotika), Parkinsons sykdom.

Administrasjonsmåte for levodopa og dose

Doseringsregimet settes individuelt. Behandlingen starter med en liten dose, og øker den gradvis til den optimale dosen for hver pasient. Ved begynnelsen av behandlingen er dosen 0,5 - 1 g per dag, den gjennomsnittlige terapeutiske dosen er 4 - 5 g per dag. Når det tas oralt, er den maksimale daglige dosen av levodopa 8 g. Ved behandling med midler som inneholder levodopa og en perifer dopadekarboksylasehemmer, reduseres dosen av levodopa betydelig.
Levodopa bør seponeres gradvis. Hvis en pasient går over fra behandling med levodopa til behandling med levodopa og en perifer dopadekarboksylasehemmer, bør levodopa seponeres 12 timer før avtalen. kombinasjonsmiddel. Samtidig bruk av levodopa og monoaminoksidasehemmere (annet enn monoaminoksidase type B-hemmere) anbefales ikke fordi sirkulasjonsforstyrrelser, inkludert hjertebank, kan forekomme. arteriell hypertensjon, spenning, svimmelhet, rødhet i ansiktet. Mens du bruker levodopa, bør du unngå aktiviteter som krever raske psykomotoriske reaksjoner og høy konsentrasjon (inkludert bilkjøring).

Kontraindikasjoner for bruk

Overfølsomhet, alvorlig dysfunksjon av nyrer, lever, endokrine og/eller kardiovaskulære systemer, vinkel-lukkende glaukom, alvorlig psykose, melanom, alder under 18 år.

Restriksjoner på bruk

Sykdommer i lunger, nyrer, lever, kardiovaskulær system, endokrine system, historie med hjerteinfarkt, arytmier, psykiske lidelser, magesår osteomalacia; hos pasienter med sykdommer som kan kreve bruk av antihypertensive, sympatomimetika (inkludert bronkial astma).

Bruk under graviditet og amming

Bruk av levodopa under graviditet anbefales ikke, med mindre det er tilfeller av strenge indikasjoner. Under levodopabehandling amming Stoppe.

Bivirkninger av levodopa

Det kardiovaskulære systemet: arytmier, ortostatisk hypotensjon.
Fordøyelsessystemet: kvalme, anoreksi, oppkast, epigastriske smerter, ulcerogen effekt, dysfagi.
Nervesystemet: spontane bevegelser, agitasjon, søvnforstyrrelser, svimmelhet, depresjon.
Hematopoiesis: trombocytopeni, leukopeni.

Interaksjon mellom levodopa og andre stoffer

Når levodopa brukes sammen med nevroleptika (antipsykotika) derivater av difenylbutylpiperidin, butyrofenon, tioksanten, pyridoksin, fenotiazin, kan antiparkinsoneffekten hemmes. Når levodopa brukes sammen med m-antikolinergika, kan den antiparkinsoniske effekten reduseres; med legemidler for anestesi - risikoen for å utvikle arytmi. Når levodopa brukes sammen med antacida, øker risikoen for å utvikle levodopa-bivirkninger. Når levodopa brukes sammen med beta-agonister, er arytmier mulig. Når levodopa brukes sammen med monoaminoksidasehemmere (unntatt monoaminoksidase type B-hemmere), er sirkulasjonsforstyrrelser mulig. Denne effekten er assosiert med akkumulering av noradrenalin og dopamin under påvirkning av levodopa, hvis inaktivering hemmes av virkningen av monoaminoksidasehemmere. Når levodopa brukes sammen med litiumsalter, kan risikoen for utvikling av hallusinasjoner og dyskinesier øke. Når levodopa brukes sammen med diazepam, fenytoin, metionin, klozapin, klonidin, kan den antiparkinsoniske effekten reduseres. Det er informasjon om en reduksjon i biotilgjengeligheten av levodopa når det brukes sammen med trisykliske antidepressiva. Når levodopa brukes sammen med reserpin og papaverinhydroklorid, er en betydelig reduksjon i antiparkinsoneffekten mulig; med tubokurarin - økt risiko for å utvikle arteriell hypotensjon; med suxametonium - arytmier er mulig. Karbidopa øker nivået av levodopa i blodserumet.