Новокаин инструкция по применению в ампулах дозировка. Новокаин: инструкция по применению. Взаимодействие с некоторыми лекарственными средствами

Новокаин (прокаин) – анестезирующее лекарственное средство для местного использования, имеет широкий круг применения.

Положительно влияет на состояние нервных клеток, устраняет болевые импульсы. Борется со спазмами гладкой мускулатуры, снижает возбудимость моторных зон коры полушарий и миокарда. Кроме того устраняет полисинаптические рефлексы и тормозные влияния на ствол мозга.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Новокаин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Новокаин можно прочитать в комментариях.

Форма выпуска и состав

Клинико-фармакологическая группа: местный анестетик. Лекарственные формы Новокаина:

Суппозитории ректальные (по 5 шт. в контурной упаковке, в картонной пачке 2 упаковки; по 5 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).
Раствор для инъекций 0,5%: бесцветная, прозрачная жидкость (по 2, 5 или 10 мл в ампуле; в картонной пачке 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом).
Раствор для инъекций 0,25% (по 1, 2, 5 или 10 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул).
Раствор для инъекций 1% (по 1, 2 или 5 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул).
Раствор для инъекций 2%: бесцветная, прозрачная или слегка окрашенная жидкость (по 2 или 5 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки в комплекте со скарификатором или ампульным ножом. В пачки с ампулами с кольцом или точкой разлома не вкладывают скарификатор или ампульный нож).

Действующее вещество: прокаина гидрохлорид (в 1 мл раствора – 2,5; 5; 10 или 20 мг; в 1 суппозитории – 100 мг).

Для чего применяется Новокаин?

Инъекционный раствор показан в таких ситуациях:

Местная анестезия (инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная) при проведении различных хирургических вмешательств;
Новокаиновые блокады (паранефральная и вагосимпатическая);
Циркуляторные и паравертебральные блокады при ишиасе, нейродермите, экземе и других болезненных состояниях;
Спазмы периферических сосудов (для купирования);
Отморожения (для улучшения микроциркуляции в дореактивном периоде).

Инфузионный раствор показан в таких ситуациях:

Вагосимпатическая шейная, паранефральная, паравертебральная и циркулярная блокады;
Инфильтрационная анестезия.

Суппозитории ректальные показаны в таких ситуациях:

Фармакологическое действие

Препарат обладает умеренным анестезирующим действием, снижает возбудимость моторных зон головного мозга, миокарда, устраняет спазмы гладких мышц.

При внутривенном введении препарат снижает давление, оказывает антиаритмическое действие, выводит из шока. В больших дозах применение Новокаина может нарушать мышечную проводимость и вызывать судороги.

Внутримышечное введение раствора Новокаина эффективно для пожилых пациентов при заболеваниях, связанных с нарушениями нервной системы.

Инструкция по применению

В зависимости от заболевания режим дозирования и способ ведения препарата различаются. В зависимостиот показания раствор Прокаина назначают внутримышечно, внутрь, внутривенно, ректально, с помощью электрофореза и внутрикостно.

Дозировка только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%):

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции – не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции – не свыше 2 г (400 мл) раствора.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.
При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида – по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет – 15 мг/кг.

Противопоказания

По инструкции Новокаин противопоказан:

фиброзные изменения в тканях (при проведении анестезии по методу ползучего инфильтрата);
гипотензия, кровотечение, септицемия, шок (при проведении субарахноидальной анестезии);
гиперчувствительность к новокаину.

Новокаин с осторожностью назначают при:

острых кровопотерях;
сердечно-сосудистой недостаточности;
печеночной недостаточности;
воспалительных заболеваниях;
состояниях, сопровождающихся снижением кровоснабжения печени;
инфицировании мест уколов.

Тщательного лечебного контроля требует применение Новокаина детям (до 18 лет), пациентам преклонного возраста (старше 65 лет), а также тяжелобольным и ослабленным пациентам, женщинам во время родов.

Побочные действия

После приема Новокаина возможно появление:

головной боли;
судорог;
сонливости;
головокружения;
потери сознания;
слабости;
нистагм;
тремора;
парестезий;
боли в грудине;
респираторного паралича;
брадикардии;
паралича ног;
коллапса;
скачки давления;
аритмии;
непроизвольного испражнения;
сыпи на коже;
рвоты;
гипотермии;
импотенции.

Симптомы передозировки: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, парестезии вокруг рта, чувство онемения языка, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия.

Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Аналоги

Торговые названия Прокаина: Новокаин, Новокаин основание, Прокаина гидрохлорид, Новокаин буфус, раствор для инъекций Новокаин 0,5%, раствор для инъекций Новокаин 2%.

Вещество в составе препаратов находится с комбинации с сульфокамфорной кислотой (Сульфокамфокаин, Сульфопрокаин), хлорамфениколем, этанолом, бензокаином и рацементолом (Меновазин), борной кислотой и оксидом цинка (Новоциндол).

действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит: новокаина (прокаина гидрохлорида) 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде – 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики.

Показания

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Миастения; артериальная гипотензия; гнойный процесс в месте введения; срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей; выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).

Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.

Антихолинэстеразные препараты повышают токсичность прокаина (подавляют его гидролиз). Препарат уменьшает влияние антихолиноестеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Метаболит прокаина (ПАБК) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза.

Особенности применения

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним следует добавлять раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %) – по 1 капле на 2 или 5, или 10 мл раствора новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость, о которой свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применять.

При применении препарата необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать препарат при тяжелых заболеваниях сердца (блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), печени и почек, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем больше концентрация применяемого раствора. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу необходимо уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации стерильным физиологическим раствором натрия хлорида.

Препарат применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности или кормления грудью, в период родов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводить 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не более 0,75 г (то есть 150 мл 0,5 % раствора новокаина). В дальнейшем в течение каждого часа операции – не более 2 г (то есть 400 мл 0,5 % раствора новокаина).

Дети.

Детям применение запрещено.

Передозировка

Передозировка возможна только при применении препарата в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Воздействие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение. В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. Проводить общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляцию кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их следует купировать введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки надо быстро наложить жгут для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны такие побочные эффекты.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы : непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: зуд кожи, кожная сыпь, дерматит, шелушение кожи, гиперемия, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Изменения в месте введения: при обработке места инъекции препарата дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Другие : гипотермия.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл или по 5 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Новокаин применяется в качестве местного обезболивающего средства и включен в перечень наиболее важных медицинских фармпрепаратов. Данный препарат имеет среднее анестезирующее действие, снижает проводимость моторных зон мозга, миокарда, снимает спазмы гладкой мускулатуры. При введении препарата внутривенно, он способен снизить артериальное давление, принимается при аритмии, выводит из шока. При передозировании Новокаин нарушает проводимость мышц и вызывает судороги. Внутримышечно препарат эффективно действует при нарушениях нервной системы у пожилых людей.

Выпускают препарат в виде раствора для уколовв ампулах ректальных свечей, Новокаин5 мази.

Показания

Медпрепарат назначается для следующих видов анестезии:

ретробульбарная;
эпидуральная проводниковая;
спинальная терминальная;
инфильтрационная.

А также для вагосимпатической или паранефральной шейной блокады. Ректальные свечи назначаются для лечения трещин заднего прохода и геморроя. Мазь эффективна для снятия зуда при дерматозе, нейродермите, экземе.

Инструкция по применению

Инфильтрационный наркоз – р-р 0,25-0,5% – 350- 600мг.
Тугая ползучая инфильтрация по Вишневскому — раствор 0,125-0,25%.
Проводниковый наркоз — раствор 1-2% – вводят до 25мл.
Эпидуральный наркоз – р-р 2% 20-25мл.
Спинальный наркоз – р-р Новокаин 5% 2 или 3мл.
Оториноларингология. Местная анестезия – р-р 10-20%.
Электрофорез с новокаином – р-р 10%.
Блокада по Вишневскому – р-р 0,25% до 100-150мл или 0,5% до 50-80мл.
Вагосимпатическая блокада – р-р 0,25% до 100мл.
Детям – не более 15 мг на один кг массы тела.
Ректально вводят свечи после дефекации или очищения посредством клизмы 1-2 раза в день.
Мазь наносится на участки кожи, подверженные заболеванию до двух раз в день.

Побочные действия

После приема Новокаина возможно появление:

головной боли;
судорог;
сонливости;
головокружения;
потери сознания;
слабости;
тремора;
парестезий;
боли в грудине;
респираторного паралича;
брадикардии;
паралича ног;
коллапса;
скачки давления;
аритмии;
непроизвольного испражнения;
сыпи на коже;
рвоты;
гипотермии;
импотенции.

Передозировка проявляется:

бледностью кожи и слизистых оболочек;
тошнотой;
головокружением;
учащенным дыханием;
галлюцинациями;
двигательным возбуждением;
судорогами;
апноэ;
рвотой.

Ликвидируют последствия путем введения внутривенно препаратов общего наркоза с кратким действием, поддерживают вентиляцию легких искусственно при помощи ингаляции кислородом. Если интоксикация достаточно тяжелая проводят дезинтоксикационное и симптоматическое лечение.

При использовании новокаиновой мази возможно развитие местных аллергических проявлений.

Противопоказания

При анестезировании по методике ползучего инфильтрата противопоказанием являются имеющиеся фиброзные изменения. При субарахноидальном анестезировании противопоказания следующие – септицемия, шоковое состояние, гипотензии, кровотечения.

Инструкция к препарату предупреждает с осторожностью применять его при операциях, когда у пациента есть острая кровопотеря, а также при почечной недостаточности и прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности. Осторожно следует назначать препарат при наличии воспалительных заболеваний и при состояниях, сопровождающихся нарушением кровоснабжения печени. Усиленного врачебного контроля требует использование препарата пожилыми людьми старше 65 лет и детьми до 18 лет и, а также ослабленными, тяжелыми пациентами, при беременности или во время родов.

Взаимодействие с некоторыми лекарственными средствами

В сочетании Новокаина с антикоагулянтами повышает риск возникновения кровотечений. Антикоагулянты: данапароид, варфарин, ардепарин, далтепарин, эноксапарин, гепарин. Если принимать препарат одновременно с триметафаном, мекамиламином, гуанадрелем, гуанетидином возможно развитие брадикардии и снижения давления. Понижают артериальное давления в сочетании с Новокаином следующие препараты: фуразолидон, прокарбазин, селегилин. Местный анестезирующий эффект Новокаина повышают эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин.

Важно напомнить читателям, что данное лекарственное средство, как и другие медикаментозные фармпрепараты, а также соответствующее лечение им, назначает только квалифицированный врач по показаниям. Самолечение может сильно навредить не только здоровью, но и жизни.

Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество : прокаина гидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества : хлористоводородная кислота 0,1 М раствор до pH 3,8-5, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:

N.01.B.A Эфиры аминобензойной кислоты

N.01.B.A.02 Прокаин

Фармакодинамика:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.

При всасывании снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Фармакокинетика:

Подвергаются полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2% .

Показания:

Инфильтрационная анестезия;

Паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);

Детский возраст до 12 лет;

Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

С осторожностью:

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);

Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;

Дефицит псевдохолинэстеразы;

Почечная недостаточность;

Детский возраст (от 12 до 18 лет);

У пожилых пациентов (старше 65 лет);

Ослабленные больные.

Беременность и лактация:

В период беременности назначение препарата возможно при условии хорошей переносимости, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутрикожно, подкожно.

Для инфильтрационной анестезии используют раствор Новокаина 5 мг/мл. Высшие дозы для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 150 мл раствора, в дальнейшем - на каждый час операции вводят не более 2,0 г раствора 5 мг/мл (то есть 400 мл раствора).

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора Новокаина. Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора - 500 мг. Высшие разовые дозы при внутримышечном введении: 0,1 г (20 мл раствора 5 мг/мл).

Для циркулярной или паравертебральной блокад раствор Новокаина 5 мг/мл вводят внутрикожно.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.

При вагосимпатической шейной блокаде в околососудистую клетчатку вводят 30-40 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.

Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет при всех способах анестезии - 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови : метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в том теле анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие : возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии. Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, ) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , ) повышает риск снижения артериального давления.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.

При одновременном применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств (ЛС), особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, демекария бромид, экотиопата йодид, ) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания:

Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентра щи внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для инъекций, 5 мг/мл. Упаковка:

По 5 мл в ампуле.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в картонной коробке.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С .

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000347/01 Дата регистрации: 02.12.2011 / 22.09.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ОРГАНИКА, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 24.06.2018 Иллюстрированные инструкции

2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат

В препаратах присутствует в виде гидрохлорида .

Химические свойства

Данное вещество – это обезболивающее, обладающее умеренной активностью. Средство внесено в список важных и жизненно необходимых лекарств. Прокаин синтезировали в 1898 году в качестве замены широкого распространенного в те времена кокаина . Молекулярная масса соединения = 236,3 грамма на моль. Препарат обладает большой широтой терапевтического действия.

По своим физическим свойствам вещество — это белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы, не имеют запаха и вкуса. Средство хорошо растворяется в воде и спиртах. Лекарство проявляется свойства слабого основания. Прокаин и – это одно и то же вещество. Новокаин – торговое название данного соединения.

Средство выпускают в различных лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде р-ра для инъекционного введения различной дозировки (5% или 2,5%). Прокаин входит в состав различных мазей для наружного использования или ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество блокирует прохождение нервного импульса через натриевые каналы, блокируя их и стимулируя вытеснять кальций из рецепторов на внутренней поверхности полунепроницаемых мембран. Средство приводит к смене потенциала действия в мембранах нервных клеток, не влияя на потенциал покоя. Примечательно, что Новокаин способен изменять потенциал действия импульсов другой модальности. Вещество снижает возбудимость холинергических систем на периферии, ингибирует образование и высвобождение специфического нейромедиатора ацетилхолина , обладает ганглиоблокирующим эффектом, снимает спазм с гладких мышц.

Препарат Прокаин при системном использовании обладает некоторым антиаритмическим эффектом . Действующее вещество снижает возбудимость миокарда, увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает автоматизм сердечной мышцы, оказывает влияние на работы моторных зон в коре головного мозга.

Внутривенное введение лекарства приводит к снижению АД, устранению шока, обезболиванию, нормализации ЧСС и сердечного ритма. При использовании больших дозировок могут развиться нарушения нервно-мышечной проводимости, судороги. Препарат быстро выводится из системного кровотока и обладает короткой обезболивающей активностью. Также средство имеет способность угнетать полисинаптические рефлексы.

Через слизистую лекарство практически не абсорбируется, однако хорошо усваивается при инъекционном введении. Степень и скорость абсорбции зависит от введенной дозы, места введения, скорости и васкуляризации кровотока. Метаболизм средства протекает в печени путем гидролиза ферментами-эстеразами. В результате образуется 2 активных метаболита: пара-аминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол . Период полувыведения средства составляет от 30 секунд до минуты. Вводится вещество (меньше 2%) и его метаболиты с помощью почек.

Чтобы снизить токсичность и продлить эффект от приема лекарства его часто комбинируют с и прочими вазоконстрикторами . Чем больше концентрация раствора, тем меньше следует вводить лекарства. Чтобы избежать возникновения реакций гиперчувствительности рекомендуется начинать лечение с введения низких дозировок и следить за реакцией пациента в течение нескольких дней.

Показания к применению

Прокаина гидрохлорид используют:

для обеспечения инфильтрационной , проводниковой , спинно-мозговой и эпидуральной местной анестезии ;
при вагосимпатической шейной и паранефральной блокаде ;
для создания поверхностной анестезии в оториноларингологии ;
если необходимо обезболить отдельный участок тела;
для усиления наркоза при местной анестезии или продления срока действия ;
при и трещинах заднего прохода ;
чтобы устранить болевой синдром при и , при тошноте, и иридоциклите (сейчас назначают редко);
у пожилых пациентов при спазмах коронарных сосудов , других спазмах.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при на действующее вещество, в том числе местные анестетики-эфиры и пара-аминобензойну кислоту . Также средство противопоказано для проведения анестезии методом ползучего инфильтрата при выраженных фиброзных изменениях в тканях.

При субарахноидальной анестезии вещество не назначают:

при повышенном риске кровотечений;
пациентам с пониженным артериальным давлением ;
при AV-блокаде ;
при септицемии .

Особую осторожность проявляют:

при проведении экстренных операций с большими кровопотерями;
у пациентов с больной печенью или ХСН ;
при прогрессировании сердечно-сосудистых заболеваний;
у лиц с почечной недостаточностью;
у детей;
при воспалениях в месте проведения инъекций;
при лечении пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы ;
у пожилых пациентов, старше 65 лет;
во время лечения беременных женщин и во время родов;
назначая препарат тяжелобольным или ослабленным пациентам.

Субарахноидальную анестезию проводят с особой осторожностью:

при болях в спине;
у пациентов с опухолями головного мозга ;
при инфекционных поражениях головного мозга;
если деформирован позвоночник, и пункцию произвести невозможно;
при , коагулопатии , субарахноидальном кровоизлиянии ;
у пациентов с пониженным артериальным давлением;
при парестезиях кожи , истерии , психозах .

Побочные действия

Во время использования лекарства могут проявиться:

головокружение, общая слабость и головная боль, повышение судорожной активности, психомоторное возбуждение ;
потеря сознания, снижение остроты слуха и зрения;
парестезии , респираторный паралич (субарахноидальная анестезия );
брадикардия , повышение или понижение артериального давления, коллапс , боли в груди;
рвота, аллергические высыпания на коже и слизистой, ;
в месте инъекции;
продление обезболивания, нечувствительность языка и губ (стоматологическая практика).

Прокаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания режим дозирования и способ ведения препарата различаются.

Раствор Прокаина назначают внутримышечно , внутрь , внутривенно , ректально , с помощью электрофореза и внутрикостно .

При проведении инфильтрационной анестезии назначают растворы концентрацией по 0,5-0,25%; при полупроводниковой анестезии – растворы 1% или 2%. Для перидурального обезболивания применяют от 20 до 25 мл 2% раствора Прокаина. При спинно-мозговой анестезии назначают 5% раствор вещества, по 2-3 мл. Внутрикостная анестезия осуществляется под контролем и по рекомендации врача.

Чтобы устранить умеренно выраженный болевой синдром гидрохлорид Прокаина применяют внутримышечно, внутрь или внутривенно (0,5% р-р, 10 или 15 мл).

Внутрь препарат назначают в дозировке от 30 до 50 мл (0,25% раствор), 2 или 3 раза в сутки.

Для устранения паранефральной блокады производят инъекции 0,5% раствора по 50-80 мл. При вагосимпатической – от 30 до 100 мл.

Демекарин , тиотепа , , антимиастенические средства , экотиофат и прочие ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местных анестетиков.

Один из активных метаболитов вещества (пара-аминобензойная кислота ) выступает в роли антагониста сульфаниламидов .

Особые указания

Чем больше концентрация вещества, используемого для местной анестезии, тем он токсичнее.

В связи с тем, что Прокаин практически не всасывается со слизистой оболочки, его нельзя применять для создания поверхностной анестезии.

Вещество часто используют в комбинации с 0,1% р-ом . К 1 капле гидрохлорида адреналина прибавляют 2-5 мл раствора Прокаина.

Перед введением местного обезболивающего необходимо, по крайней мере, за 10 дней отменить ингибиторы МАО ), и оксидом цинка (Новоциндол ).