Латинское название
DiphenhydramineХимическое название
2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C 17 H 21 NOФармакологическая группа
H 1 -антигистаминные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
58-73-1Характеристика
Дифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.
Фармакология
Фармакологическое действие- антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное, местноанестезирующее.Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H 3 -гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).
Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.
При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.
Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, C max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы — 98-99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T 1/2 составляет 1-4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч.
Применение
Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.
В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).
Ограничения к применению
Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.
Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.
Взаимодействие
Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым — 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания — за 30-60 мин до поездки. При бессоннице — 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг. В/м — 10-50 мг, максимальная разовая доза — 50 мг, суточная — 150 мг, в/в капельно — 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года — внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет — 5-15 мг, 6-12 лет — 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет — суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет — 10 мг, от 5 до 7 лет — 15 мг, 8-14 лет — 20 мг. Курс лечения — 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С цел ью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3-4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3-10% кремов или мазей. При ринитах — интраназально, в виде палочек по 50 мг.
Меры предосторожности
Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, т.к. более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.
Год последней корректировки
2009Взаимодействия с другими действующими веществами
| Азеластин* | Увеличивает (взаимно) эффект, снижается скорость психомоторных реакций и усиливается депримация; одновременное применение не рекомендуется. |
| Алпразолам* | |
| Аминосалициловая кислота | На фоне дифенгидрамина незначительно снижается абсорбция аминосалициловой кислоты. |
| Буспирон* | |
| Галоперидол* | |
| Гидроксизин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект. |
| Дикалия клоразепат* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект. |
| Доцетаксел* | Доцетаксел не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение. |
| Дроперидол* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект). |
| Золпидем* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Кветиапин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект). |
| Кетамин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Клозапин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект). |
| Кодеин | Кодеин усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект. |
| Лоразепам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект. |
| Метогекситал* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Метопролол* | На фоне дифенгидрамина (снижает активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450) незначительно уменьшается скорость биотрансформации метопролола. |
| Мидазолам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Моклобемид* | Моклобемид пролонгирует и усиливает антихолинергический эффект. |
| Морфин | Морфин усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект. |
| Оксазепам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект. |
| Оланзапин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект). |
| Перфеназин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект). |
Действующее вещество
Дифенгидрамин (diphenhydramine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Снимает спазм гладкой мускулатуры (непосредственное действие), уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет аллергические реакции, обладает местноанестезирующим, седативным эффектами, умеренно блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии, вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.
Действие развивается в течение нескольких минут, длительность – до 12 ч.
Фармакокинетика
— сывороточная болезнь;
— другие острые аллергические состояния (в комплексной терапии и в тех случаях, когда использование таблетированной формы невозможно).
Противопоказания
— повышенная чувствительность дифенгидрамину;
— закрытоугольная глаукома;
— гиперплазия предстательной железы;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная стенозом;
— стеноз шейки мочевого пузыря;
— эпилепсия;
— детский возраст до 7 месяцев.
Из-за риска развития локального некроза нельзя использовать дифенгидрамин в качестве местного анестетика.
С осторожностью: , беременность, период лактации.
Дозировка
В/в или в/м.
Для взрослых и детей старше 14 лет в/в или в/м 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора (10 мг/мл) 1-3 раза в день; максимальная суточная доза – 200 мг.
Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0.3-0.5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3 лет по 0.5-1 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет по 1-1.5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет по 1.5-3 мл (15-30 мг) при необходимости каждые 6-8 ч.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, снижение скорости психомоторной реакции, нарушения координации движений, головокружение, тремор, раздражительность, эйфория, возбуждение (особенно у детей), бессонница.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, носа, бронхов (повышение вязкости мокроты).
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.
Аллергические реакции: крапивница, фоточувствительность, кожная сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей) функций центральной нервной системы, депрессия. Другие симптомы передозировки напоминают действие : расширенные зрачки, сухость во рту, расстройство функций желудочно-кишечного тракта.
Лечение: специального антидота не существует. Промывание желудка. Контроль АД. Симптоматическая терапия включает препараты, повышающие АД, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей в/в.
Нельзя использовать и аналептики.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие этанола и лекарственных средств (ЛС), угнетающих центральную нервную систему.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
В современном мире достаточно сложно отыскать человека, который ни разу не сталкивался с аллергическими проявлениями. Явление, которое может показаться безобидным на первый взгляд, способно привести к тяжелым осложнениям. Особое положение занимает анафилактический шок, результатом которого может стать летальный исход. Именно поэтому немаловажной является своевременная медицинская помощь при появлении первичных признаков аллергии. Для этого подойдет качественное средство, обладающее антигистаминными свойствами. Оно способно прекратить развитие аллергической реакции и нормализовать состояние организма в целом.
Среди аллергологов особую популярность завоевал препарат «Дифенгидрамин». Инструкция по применению к нему будет рассмотрена в данной статье.
Фармакологические свойства
Препарат обладает противоаллергическим и противорвотным действием. Помимо этого, для него характерны седативные, снотворные, местноанестезирующие эффекты. «Дифенгидрамин» способен блокировать гистаминовые рецепторы, понижать и убирать спазмы мышц, отеки тканей, сыпь, зуд, покраснения, которые вызваны гистамином.
При приеме препарата внутрь больной ощущает во рту онемение слизистой оболочки. Медикамент способен помочь при наличии целого ряда заболеваний, однако перед тем, как начать его принимать, стоит проконсультироваться с лечащим врачом и тщательно изучить инструкцию по применению «Дифенгидрамина» (Diphenhydraminum).
Описание вещества
Основное действующее вещество, входящее в состав лекарства, оказывает блокирующее действие на холинорецепторы, расположенные в вегетативных ганглиях, в результате чего снижается давление. Если препарат принимают пациенты, страдающие нарушением объема кровяной циркуляции, может обостриться гипотензия. В связи с этим следует наблюдать за показателями артериального давления.
У пациентов с диагностированной эпилепсией не исключено наступление припадка. В то же время лекарственное средство отлично справляется с бронхоспазмами, снижает кашлевой рефлекс. Препарат отлично проявляет себя в случаях приступа бронхиальной астмы. Определиться с необходимой дозировкой помогут врач и инструкция. По отзывам, «Дифенгидрамин» помогает очень быстро.
Действие препарата
После приема внутрь препарат в течение короткого времени растворяется, а затем всасывается. Максимальный эффект достигается спустя час после того, как он был принят. Средство практически полностью связывается с белками в крови. Основная часть вещества расщепляется в печени, а оставшаяся в течение суток выводится с мочой.
Действует препарат в течение примерно 6 часов. При применении лекарства женщиной в период лактации не исключено возникновение снотворного и седативного эффекта у ребенка. В связи с этим применять препарат кормящим матерям следует, только проконсультировавшись с лечащим педиатром. Использование беременными крайне нежелательно.
На это указывает к препарату «Дифенгидрамин» инструкция по применению.
Применение лекарства
Использование рассматриваемого медицинского препарата возможно при разнообразных состояниях, например, при проявлениях крапивницы, дерматозов, которые вызывают значительный зуд, при вазомоторном рините, аллергическом конъюнктивите, сывороточной болезни, аллергических реакциях на использование других лекарств.
Препарат может быть назначен при проявлениях анафилактического шока при переливании кровезаменителей и эритроцитарной массы. Предусмотрено применение лекарства при проведении комплексной терапии лучевой болезни. Это подтверждает к средству «Дифенгидрамин» инструкция по применению.
Препарат может использоваться в качестве местноанестезирующего средства, как средство против рвоты при морских путешествиях и перелетах.
Достаточно широкое применение находит и другая форма выпуска препарата - в качестве мази. Она может использоваться для снижения болевых ощущений, возникающих в результате солнечных ожогов, после укусов насекомых. Мазь способна быстро устранить сыпь, возникшую в результате аллергической реакции.
Противопоказания к использованию
К препарату «Дифенгидрамин» инструкция по применению указывает, что использовать его при наличии индивидуальной чувствительности к компонентам, входящим в его состав, категорически запрещено. Аллергологи и педиатры не рекомендуют его использовать в период лактации, так как оно способно спровоцировать сонливость у младенца. Также препарат противопоказан новорожденным детям.
Не следует использовать лекарство, если больной страдает глаукомой, гипертрофией предстательной железы, в периоды обострения гастрита или язвенной болезни, при наличии стеноза шейки мочевого пузыря. Несовершеннолетним препарат может быть назначен, но с осторожностью.
Еще одним противопоказанием являются хронические процессы в печени и почках.
Поэтому, прежде чем приступить к терапии с применением данного препарата, стоит еще раз дополнительно ознакомиться с имеющимися противопоказаниями.
Что говорит о побочных действиях дифенгидрамина гидрохлорида инструкция по применению?
Побочные действия
При применении «Дифенгидрамина» не исключено появление побочных эффектов. Со стороны НС могут возникнуть проявления в виде слабости, сонливости, снижения внимания и концентрации, усталости, головокружения, болей в голове, нарушений координации, беспокойства, повышенной возбудимости.
Сердечно-сосудистая система может отреагировать на прием препарата понижением давления, учащенным сердцебиением, тахикардией, тромбоцитопенией, гемолитической анемией. Со стороны ЖКТ возможны следующие побочные эффекты: онемение слизистых оболочек, сухость во рту, рвота и тошнота, запор и диарея, потеря веса.
Со стороны почек - не исключены проявления в виде задержки мочеиспускания, частых позывов к мочеиспусканию либо полного отсутствия мочи.
Помимо этого, может возникать сухость в носу и в горле, вязкость мокроты в бронхах, заложенность носа. Не исключены аллергические проявления, выражающиеся сыпью, гиперемией, зудом. Все это может спровоцировать дифенгидрамина гидрохлорид. Инструкция к препарату это подтверждает.
Как мы видим, список побочных эффектов довольно обширен, поэтому перед применением требуется проконсультироваться с лечащим врачом.
Передозировка
Если принимать препарат неправильно, может быть отмечено возбуждение либо угнетение НС, могут возникать покраснения кожных покровов, обмороки, сухость слизистых, затрудненное дыхание. В случае передозировки следует провести дезинтоксикационную терапию. Потребуется промывание желудка, клизма, прием адсорбента. Дополнительно могут быть использованы капельницы, содержащие физиологический раствор и глюкозу.
При признаках передозировки необходимо провести измерение АД и пульса. Лечение необходимо проводить в условиях реанимации и под постоянным наблюдением врача до того момента, пока состояние больного не нормализуется. В связи с этим требуется неукоснительно соблюдать правила приема препарата и его дозировку.
Дозировка препарата «Дифенгидрамин»
Препарат может быть использован несколькими способами. В первую очередь, может быть назначено внутримышечное или внутривенное введение препарата путем инъекций. Также может быть использован ректальный способ введения лекарства. Помимо этого, препарат имеет такие формы выпуска, как мазь и капли.
Взрослым он может назначаться перорально в объеме тридцати-пятидесяти миллиграмм трижды в сутки. Если лекарство используется во избежание укачивания в поездке, то следует принять его не меньше чем за час до предполагаемого начала пути. Для борьбы с бессонницей препарат принимают в количестве пятидесяти миллиграмм непосредственно перед сном. Всего в сутки можно принимать до ста пятидесяти миллиграмм препарата, в противном случае не исключено возникновение передозировки. Максимально допустимая доза для единоразового приема - не более 50 миллиграмм. Это подтверждает к средству «Дифенгидрамин» инструкция по применению. Цена будет представлена ниже.
Если препарат назначен для внутривенного введения, то используется раствор лекарства в физиологическом растворе в объеме до пятидесяти миллиграмм. Максимальный срок терапии «Дифенгидрамином» не должен превышать десяти дней.
Еще одна форма выпуска препарата - капли для глаз. В этой форме лекарство допускается использовать до пяти раз за сутки. Медикамент в форме геля или мази следует наносить на кожу тонким равномерным слоем, максимум четыре раза в сутки.
Методы расчета дозировки лекарства для инъекций, а также допустимые способы его введения содержатся в инструкции по применению.
При личной консультации врач поможет подобрать индивидуальную дозу препарата и ту его форму выпуска, которая окажется наиболее эффективной.
Взаимодействие с другими препаратами
Прием вместе с этанолом или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, может привести к тому, что усилится седативный эффект этих средств. Помимо этого, препарат является антагонистом разнообразных психостимуляторов.
Это указывает к медикаменту «Дифенгидрамин» инструкция по применению.
Аналоги «Дифенгидрамина»
Большинство пациентов довольно тем эффектом, который оказывает именно данный препарат. Он способен избавить от многих аллергических симптомов в течение короткого срока, а проявление побочных эффектов возникает крайне редко.
Однако не всегда в аптеках можно найти «Дифенгидрамин». Если опираться на состав, механизм и направленность действия препарата, то можно подобрать его качественный аналог. Схожим действием обладает достаточно обширный список препаратов. Наиболее популярны среди врачей и пациентов следующие: «Бетадрин», «Псило Бальзам», «Полинадим» , «Валемидин» и некоторые другие.
Стоимость «Дифенгидрамина»
Как уже было сказано, в аптеках очень сложно бывает найти препарат под этим торговым наименованием. В ампулах для инъекций он стоит 35 руб. Стоимость таблеток лучше уточнять в аптечной сети.
Нами рассмотрена к препарату "Дифенгидрамин" инструкция по применению. Цена, отзывы, аналоги также описаны.
Торговое название: Димедрол
Международное непатентованное название:
дифенгидрамин
Химическое название: N,N- Диметил-2-(дифенилметокси)этиламина гидрохлорид
Лекарственная форма:
таблетки
Состав.
Активное вещество:
димедрол (дифенгидрамин) - 0,05 г.
Вспомогательные вещества:
сахар молочный (лактоза), тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Описание: таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код ATX
Фармакологическое действие
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает артериальное давление) и центральной нервной системы, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.
Начало действия отмечается через 15-60 мин после приема внутрь, длительность -12 ч.
Фармакокинетика.
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 50%. ТСmах - 2040 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы - 98-99%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. Период полувыведения - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).
Показания к применению
Аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь, в комплексной терапии анафилактических реакций, отека Квинке и других аллергических состояний.
Бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, в качестве противорвотного средства.
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия.
Детский возраст до 7 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью - беременность, период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет по 25-50 мг (1/2- 1 таблетка) 1-3 раза в день. Высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном. При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости.
Детям от 7 до 14 лет 12,5 - 25 мг (1 /4-1 /2 таблетки) 1 -3 раза в день.
Побочное действие
Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, общая слабость, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.
Передозировка
Симптомы:
угнетение центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта и др.
Лечение:
специального антидота нет. Промывание желудка. При необходимости - симптоматическое лечение: препараты, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей.
Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих центральную нервную систему.
Ингибиторы моноаминооксидазы усиливают антихолинергическую активность дифен-гидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.
Особые указания
Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций, следует соблюдать осторожность. Во время лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения и употребления этанола.
Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки других лекарственных средств.
У детей от 1 года до 7 лет рекомендуется использовать таблетки по 30 мг (от 1 года до 3 лет суточная доза 10-30 мг, разделенная на 2-3 приема, от 4 до 6 лет суточная доза 20 - 45 мг, разделенная на 2-3 приема).
У детей от 7 месяцев до 12 месяцев препарат может применяться в виде порошка, приготовленного в рецептурно-производственных отделах аптек по 3-5 мг 2-3 раза в день.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку. По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
5 лет. Не использовать препарат после окончания срока годности.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии:
ОАО «Дальхифарм»,
680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.
Дифенгидрамин МНН (гель для наружного применения)
Описание действующего вещества (МНН) Дифенгидрамин*.
Фармакология: Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее . Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов.
Показания: Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).
Ограничения к применению: Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.
Аллергические реакции: - сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты.
Передозировка: Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей - развитие судорог и летальный исход.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в, интраназально, ректально. Внутрь взрослым - 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания - за 30-60 мин до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. В/м - 10-50 мг, максимальная разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг, в/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года - внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет - 5-15 мг, 6-12 лет - 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С целью местной аппликации на кожу возможно изготовление и использование 3-10% кремов или мазей. При ринитах - интраназально, в виде палочек по 50 мг.
Меры предосторожности: Не рекомендуется для п/к введения (раздражающее действие). С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.
Внутрь ВРД-0,1 ВСД-0,25