Instruksjoner for bruk av sirdalud mr, analoger, indikasjoner, kontraindikasjoner, handling, bivirkninger, dosering, sammensetning. Mydocalm eller Sirdalud: hva er bedre? Anmeldelser for Sirdalud

Beskrivelsen er gyldig pr 28.03.2014

Latinsk navn: Sirdalud
ATX-kode: M03BX02
Aktivt stoff: Tizanidinhydroklorid
Produsent: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret, A.S., Türkiye

Sammensatt

Avhengig av frigjøringsformen inneholder 1 tablett Sirdalud 4 mg eller 2 mg tizanidin . Dessuten inneholder den Hjelpestoffer:

MCC ;
laktosemonohydrat ;
stearinsyre ;
silisiumdioksid vannfri kolloidalt .

Utgivelsesskjema

Pakken inneholder 30 tabletter á 2 og 4 mg, selve blisterpakningen inneholder 10 tabletter, og pakningen inneholder 3 blisterpakninger.

2 mg tabletter: hvit, flat, rund, med en strek på den ene siden og koden "OZ" på den andre.

4 mg tabletter: hvit, flat, rund, med inskripsjonen "RL" på den ene siden og kryssende linjer på den andre.

farmakologisk effekt

Er et muskelavslappende middel sentral handling.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Tizanidin – avslappende middel skjelettmuskulatur, dens viktigste handlingssted er ryggmargen. Dette stoffet reduserer økt tone skjelettmuskulatur, lindrer spasmer, øker styrken av frivillige sammentrekninger. Sirdalud er effektiv for kronisk spastisitet cerebral Og spinal genesis og kl akutt muskelspasmer. I tillegg gir det også enkelt smertestillende effekt.

Tizanidin absorberes ganske raskt og nesten fullstendig. Det høyeste nivået av legemiddelkonsentrasjon i plasma kan observeres omtrent en time etter administrering. Stoffet skilles ut av nyrene.

Indikasjoner for bruk av Sirdalud

Hva er Sirdalud-tabletter til? Indikasjoner for bruk er som følger:

muskelspasme , som er assosiert med sykdommer i ryggraden (disse inkluderer korsryggen Og cervikale syndromer ), eller som dukket opp etter inngrep fra en kirurg;
skjelettmuskulatur spastisitet ved manifestasjon nevrologiske sykdommer (multippel sklerose , kronisk myelopati , cerebral parese , degenerative sykdommer ryggmarg ).

Kontraindikasjoner

U av denne medisinen Det er en rekke kjente kontraindikasjoner:

individuell intoleranse mot komponenten som er tilstede i stoffet;
betydelig svekkelse av leverfunksjonen;
barn og ungdom under 18 år.

Spesiell forsiktighet bør utvises når du tar stoffet hos pasienter med alder over 65 år, samt pasienter med nyre dysfunksjon.

Bivirkninger

Bivirkninger av Sirdalud inkluderer:

, søvnforstyrrelser , ;
bradykardi , ;
mageknip , kvalme , tørr i munnen ;
økt tretthet , ;
økt aktivitet levertransaminaser .

Som følge av det brå opphøret av Sirdalud etter lang periode behandling kan utvikle seg , økt blodtrykk, noe som kan føre til nedsatt blodsirkulasjon i hjernen, så dosen av stoffet bør reduseres gradvis, til det er helt seponert.

Som et resultat kliniske studier følgende ble identifisert uønskede hendelser, hvis manifestasjonsfrekvens ikke er identifisert:

forvirring , , svimmelhet ;
tåkesyn ;
leversvikt , hepatitt ;
abstinenssyndrom , asteni .

Bruksanvisning for Sirdalud (metode og dosering)

Medisinen tas oralt, dosen bestemmes ut fra individuelle egenskaper Menneskekroppen. For å minimere risikoen for utvikling bivirkninger Du bør starte med en dose - 1 tablett (2 mg) eller en halv tablett (4 mg) 3 ganger daglig.

På alvorlig muskelspasmer tabletter på 2 mg eller 4 mg er foreskrevet 3 ganger daglig. I spesielt alvorlige tilfeller kan du ta en tilleggsdose på 2 mg eller 4 mg før leggetid.

Når manifestert spastisitet skjelettmuskulatur , som kan være forårsaket av nevrologiske sykdommer, er startdosen 6 mg per dag, tatt i 3 oppdelte doser. Dosen må økes gradvis, med 2-4 mg, over et intervall på 3 til 7 dager. Den optimale effekten oppnås når du tar 12-24 mg per dag 3-4 ganger om dagen. Du bør ikke ta høyere dose enn 36 mg per dag.

Av pasienter med nedsatt nyrefunksjon Det er nødvendig å starte behandlingsforløpet med en dose på 2 mg per dag om gangen. Dosen økes gradvis, i små trinn, under hensyntagen til stoffets effektivitet og tolerabilitet.

Instruksjoner for bruk av stoffet Sirdalud MR

Legemidlet kommer i form av kapsler som inneholder 6 mg. Startdosen av Sirdalud er 1 kapsel per dag. Dosen kan økes gradvis med 6 mg med intervaller på 3 til 7 dager. For de fleste pasienter optimal dose er 12 mg per dag. I sjeldne tilfeller kan dosen økes til 24 mg (4 kapsler) per dag.

Injeksjoner dette stoffet kan kun foreskrives av lege.

Overdose

En overdose av Sirdalud Tinazidin kan uttrykkes som følger:

avslå blodtrykk ;
kaste opp , kvalme ;
døsighet , svimmelhet , angst , miose ;
, pusteforstyrrelse .

Behandling: gjentatt bruk og tvungen diurese vil fremskynde fjerningen av stoffet fra kroppen. Etter fjerning, utfør symptomatisk behandling.

Interaksjon

Samtidig bruk av medisiner med hemmere av cytokrom CYP1A2 fører til en økning i plasmanivåer av tizanidin, som igjen fører til symptomer på overdose. Samtidig forbruk av Sirdalud med induktorer av CYP1A2 fører til en reduksjon i tizanidinnivået, noe som forårsaker en reduksjon medisinske egenskaper legemiddel.

Bruken av Sirdalud sammen med , . Resultatet av samtidig bruk kan være en betydelig reduksjon i blodtrykket, som er ledsaget av svimmelhet og døsighet, og i noen tilfeller bevissthetstap.

Det anbefales ikke å ta medisinen med antiarytmiske legemidler (som for eksempel , mexiletin , amiodaron ), noen fluorokinoloner ( , enoksacin , perfloxacin ), cimetidin , tiklopidin , , rofecoxib .

Forsiktighet bør utvises når du tar Sirdalud sammen med legemidler som forlenger QT-intervallet ( , og så videre.).

Bruken av Sirdalurd sammen med reduserer innholdet av tizanidin i plasma og reduserer følgelig den terapeutiske effekten av stoffet.

Behandling med stoffet røykende menn kan kreve en økning i dosen. Alkohol bør unngås da medisinen kan øke dårlig innflytelse alkohol til sentralen nervesystemet. Den beroligende effekten av Sirdalud kan forsterkes med sovemedisiner, beroligende midler og antihistaminer.

Salgsbetingelser

Medisinen er tilgjengelig på resept.

Lagringsforhold

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C, utilgjengelig for barn.

Best før dato

Holdbarheten er 3 år.

spesielle instruksjoner

Legemidlet anbefales ikke til pasienter som har galaktoseintoleranse , så vel som de som lider av alvorlige insuffisiens laktase eller glukose /galaktose malabsorpsjon , på grunn av tilstedeværelsen av laktose i sammensetningen.

Siden en av bivirkninger stoffet er døsighet , anbefales det sterkt å avstå fra å kjøre bil eller utføre arbeid relatert til mekanismer eller maskiner.

Analoger av Sirdalud

Kamper av ATX-kode 4. nivå:

En analog av Sirdalud i utgivelsesform og sammensetning er. Også i sammensetning er Mydocalm, som er tilgjengelig både i filmdrasjerte tabletter og i form av en injeksjonsløsning.

Pris for analoger av Sirdalud: Tizalud koster fra 55 til 72 UAH; avhengig av utgivelsesform - fra 67 til 98 UAH.

Mydocalm eller Sirdalud: hva er bedre?

Sirdalud er mer moderne stoff, som har en doseringsform som gjør at den kan tas en gang daglig, mens Mydocalm har blitt mer studert av leger og har bredere indikasjoner for bruk. Bivirkningene av begge legemidlene er like.

Anmeldelser for Sirdalud

Anmeldelser for Sirdalurd-tabletter er lagt igjen av pasienter ulike aldre. Gjennomsnittlig vurdering på forumene for denne medisinen er 3,9 poeng av 5. Mange pasienter merker forekomsten av bivirkninger som døsighet og tretthet. Det er også rapporter om stoffets effekt på leveren.

Anmeldelser fra leger om Sirdalud: stoffet brukes til symptomatisk behandling, bidrar det til å redusere skjelettmuskelspasmer. Hvis bivirkningene er alvorlige eller det ikke er resultat etter 3 dager etter inntak av medisinen, må du kontakte legen din for å justere behandlingsregimet.

Pris for Sirdalud

Gjennomsnittsprisen for 2 mg tabletter er 80 UAH, prisen for 4 mg er 120 UAH.

Kostnaden i Russland for slike tabletter er 220 rubler. og 360 gni.

Nettapoteker i Russland Russland
Nettapoteker i Ukraina Ukraina
Nettapoteker i Kasakhstan Kasakhstan

WER.RU

Sirdalud MR kapsler 6 mg 30 stk.

Sirdalud tabletter 2 mg 30 stk.Novartis Pharma [Novartis Pharma]

Sirdalud tabletter 4 mg 30 stk.Novartis Pharma [Novartis Pharma]

Europharm * 4% rabatt ved bruk av kampanjekode medside11

Sirdalud mr 6 mg 30 kapsler

Sirdalud 2 mg 30 tabletterNovartis Saglik Gida og Tarim Yürünleri S

Sirdalud MR – medisin fra gruppen av sentralt virkende muskelavslappende midler. La oss se på hva bruksanvisningen sier om stoffet Sirdalud MR på denne siden "Populært om helse".

Hva er sammensetningen og frigjøringsformen til Sirdalud MR??

Legemidlet Sirdalud MR produseres i gelatinkapsler med en modifisert frigjøring av den aktive forbindelsen, størrelse nr. 2, hetten og kroppen på doseringsformen er hvit ugjennomsiktig med inskripsjonen "Sirdalud" og "6 mg" grå farge. Det er hvitaktige pellets inni. Aktivt stoff Medisinen er representert av tizanidin i mengden 6 milligram.

Sammensetningen av Sirdalud MR inkluderer hjelpestoffer: etylcellulose, sukrose, skjellakk, tilsatt talkum, gelatin, maisstivelse, samt titandioksid, svart jernoksidfargestoff, skjellakk. Selges på resept. Holdbarheten er tre år.

Hva er effekten av Sirdalud MR??

Legemidlet Sirdalud MR er et såkalt sentralt virkende tizanidin muskelavslappende middel. Medisinen stimulerer alfa2-adrenerge reseptorer, og undertrykker den såkalte polysynaptiske overføringen av eksitasjon. Pasientens alvorlighetsgrad av anfall avtar, spastisiteten forsvinner, og bevegelsesområdet øker.

Den muskelavslappende effekten av det farmasøytiske legemidlet Sirdalud MR avhenger av konsentrasjonsnivået aktiv komponent tizanidin i blodet. Det aktive stoffet absorberes nesten fullstendig. Plasmaproteinbinding er 30 prosent. Metabolisert i leveren er metabolittene inaktive. Utskillelse skjer gjennom nyrene.

Hva er Sirdalud MRs indikasjoner for bruk??

Hva er kontraindikasjonene for bruk av Sirdalud MR??

Sammendraget viser følgende situasjoner som kontraindikasjoner for Sirdalud MR:

Ved alvorlig leverpatologi;
Ved overfølsomhet overfor farmasøytiske stoffer;
Legemidlet er ikke foreskrevet sammen med hemmere av CYP1A2-isoenzymer, spesielt fluvoxamin, ciprofloxacin;
Opp til 18 år.

Forsiktig medisin Sirdalud MR foreskrives til pasienter over 65 år, og også i forbindelse med bruk av p-piller.

Hva er bruken og doseringen av Sirdalud MR??

Søknad Sirdalud MR foreskrives muntlig. I dette tilfellet setter legen doseringsregimet for Sirdalud MR individuelt. Vanligvis er den anbefalte startdosen av stoffet 6 milligram per dag. Om nødvendig kan legen øke den gradvis til maksimalt 24 mg. Når behandlingen avsluttes, er det nødvendig å sakte redusere mengden medisiner som tas.

Hvis det er overdose fra Sirdalud MR…

Til dags dato er det bevis på symptomer som oppstår under en overdose av Sirdalud MR: kvalme, oppkast og redusert blodtrykk, angst utvikler seg, døsighet er mulig, QT-intervallet på EKG forlenges, svimmelhet registreres, miose observeres og koma er ikke utelukket. Pasientens mage blir raskt vasket, tvungen diurese utføres, og symptomatisk terapi er foreskrevet.

Hva er bivirkningene av Sirdalud MR??

Uplanlagte effekter av Sirdalud MR kommer til uttrykk i form av døsighet, søvnforstyrrelser oppstår, søvnløshet er karakteristisk, svimmelhet observeres, blodtrykksreduksjon er notert, bradykardi er mulig, registrert gastrointestinale lidelser, inkludert kvalme, i tillegg, tørr munn, en økning i levertransaminaser bestemmes i laboratoriet.

Blant andre negative reaksjoner på det farmasøytiske legemidlet Sirdalud MR, kan følgende manifestasjoner noteres: muskelsvakhet, døsighet, lavt blodtrykk, økt tretthet, svimmelhet, munntørrhet og hepatitt.

Andre negative reaksjoner på stoffet Sirdalud MR vil være som følger: hallusinasjoner, uklart syn er typisk, asteni kan observeres, og "abstinens"-syndrom er også til stede. I tillegg, når et medikament brått avbrytes hos en pasient, observeres tilfeller av den såkalte rebound-økningen i blodtrykket, og det er også karakteristisk, i noen situasjoner ble det notert akutt lidelse cerebral sirkulasjon.

Hvis noen av de listede bivirkningene oppdages hos en pasient som tar medisinen, er det viktig å rapportere symptomene til den behandlende legen. I tillegg, hvis andre negative effekter oppstår mens du tar medisinen, bør en person konsultere en lege.

spesielle instruksjoner

Ved bruk av det farmasøytiske legemidlet Sirdalud MR opplever pasienten en reduksjon i blodtrykket, som kan forårsake bevissthetstap etterfulgt av en kollapsende tilstand. Medisinen virker beroligende og kan også gi hallusinasjoner.

Hvordan erstatte Sirdalud MR, hvilke analoger som skal brukes?

Analoger av Sirdalud MR inkluderer stoffet Sirdalud, det farmasøytiske stoffet Tizalud og stoffet Tizanil. De kan kun brukes etter anbefaling fra lege.

Konklusjon

Det farmasøytiske legemidlet Sirdalud MR kan kun foreskrives til en pasient etter anbefaling fra den behandlende legen.

Vær sunn!

Tatyana, www.side
Google

– Kjære våre lesere! Merk skrivefeilen du fant og trykk Ctrl+Enter. Skriv til oss hva som er galt der.
- Legg igjen kommentaren din nedenfor! Vi spør deg! Vi trenger å vite din mening! Takk skal du ha! Takk skal du ha!

farmakologisk effekt

Sentralt virkende muskelavslappende middel. Hovedpoenget for anvendelse av dens handling er i ryggmargen. Ved å stimulere presynaptiske α2-reseptorer, hemmer tizanidin frigjøringen av eksitatoriske aminosyrer som stimulerer NMDA-reseptorer. Som et resultat undertrykkes polysynaptisk overføring av eksitasjon på nivået av interneuroner i ryggmargen. Siden det er denne mekanismen som er ansvarlig for overskudd Muskelform, så når den undertrykkes, reduseres muskeltonen. I tillegg til muskelavslappende egenskaper har tizanidin også en moderat sentral analgetisk effekt.

Sirdalud ® MR er effektivt for kronisk spastisitet av spinal og cerebral opprinnelse. Reduserer spastisitet og kloniske kramper, som et resultat av at motstanden mot passive bevegelser reduseres og omfanget av aktive bevegelser øker.

Muskelavslappende effekt (målt ved hjelp av Ashworth-skalaen og pendeltesten) og bivirkninger(reduksjon i hjertefrekvens og reduksjon i blodtrykk) av tizanidin avhenger av konsentrasjonen av tizanidin i blodplasmaet.

Farmakokinetikk

Suging

Når det tas oralt, absorberes tizanidin nesten fullstendig. Etter en enkelt bruk av legemidlet Sirdalud MR i en dose på 12 mg, nås den gjennomsnittlige Cmax-verdien innen 8,5 timer og er 6,6 ng/ml, som tilsvarer omtrent halvparten av Cmax-verdien når man tar tizanidintabletter i en tilsvarende daglig dose, fordelt på 3 doser (4 mg hver 3 ganger/dag), mens den totale daglige AUC forblir uendret.

Fordeling

Den vedvarende frigjøringen av tizanidin fra kapseldoseringsformen med modifisert frigjøring resulterer i en "myknet" farmakokinetisk profil, som sikrer opprettholdelse av stabile terapeutiske plasmakonsentrasjoner av tizanidin i 24 timer.

Plasmaproteinbinding er 30 %. Gjennomsnittlig verdi av Vd ved steady state etter intravenøs administrering er 2,6 l/kg.

Metabolisme

Tizanidin metaboliseres raskt og omfattende (mer enn 95 %) i leveren. In vitro har tizanidin vist seg å bli primært metabolisert av CYP1A2 isoenzymet. Metabolitter er inaktive.

Fjerning

Tizanidin skilles primært ut av nyrene (omtrent 70 %) i form av metabolitter; andelen uendret stoff utgjør ca. 4,5 %.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (KR ≤ 25 ml/min), gjennomsnittlig Cmax for tizanidin i plasma er 2 ganger høyere enn hos friske frivillige, T1/2 når 14 timer, noe som fører til en økning (ca. 6 ganger) i den systemiske biotilgjengeligheten av tizanidin (målt ved AUC-verdi). ).

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon spesiell forskning ble ikke gjennomført. Fordi Tizanidin metaboliseres i stor grad i leveren av CYP1A2-isoenzymet; nedsatt leverfunksjon kan føre til økt systemisk påvirkning tizanidin.

Farmakokinetiske data hos pasienter over 65 år er begrenset.

Kjønn påvirker ikke de farmakokinetiske egenskapene til tizanidin.

Påvirkningen av etnisitet og rase på farmakokinetikken til tizanidin er ikke studert.

Samtidig matinntak påvirker ikke farmakokinetikken til tizanidin. Selv om Cmax øker med 1/3 når tabletten tas etter et måltid, anses ikke dette å være klinisk signifikant. Det er ingen signifikant effekt på absorpsjon (AUC).

Indikasjoner

- spastisitet i skjelettmuskulaturen ved nevrologiske sykdommer (for eksempel med multippel sklerose, kronisk myelopati, degenerative sykdommer ryggmargen, konsekvenser av cerebrovaskulære ulykker og barndom cerebral parese/pasienter over 18 år/).

Doseringsregime

Legemidlet er foreskrevet oralt. Doseringsregimet bør individualiseres fordi tizanidin har et smalt terapeutisk område og høy variasjon i plasmakonsentrasjoner.

Anbefalt startdose er 6 mg (1 kapsel) per dag. Om nødvendig kan den daglige dosen økes gradvis ("i trinn") med 6 mg (1 kapsel) med intervaller på 3-7 dager. Vanligvis er doseområdet fra 6 mg til 24 mg 1 gang/dag. Klinisk erfaring viser at for de fleste pasienter er den optimale dosen 12 mg/dag (2 kapsler); i sjeldne tilfeller kan en økning være nødvendig daglig dose opptil 24 mg.

Erfaring med bruk av stoffet Sirdalud ® MR i pasienter over 65 år begrenset. Det anbefales å starte behandlingen med en minimumsdose med en gradvis økning inntil en optimal balanse mellom tolerabilitet og effektivitet av behandlingen er oppnådd.

Behandling pasienter med nyresvikt(QC< 25 мл/мин) kun mulig i tilfeller hvor den optimale dosen tidligere har blitt titrert ved bruk av andre doseringsformer tizanidin. Dosen økes i små "trinn", under hensyntagen til tolerabilitet og effektivitet. Hvis du trenger å få mer uttalt effekt, anbefales det først å øke dosen foreskrevet 1 gang/dag, hvoretter administreringsfrekvensen økes.

U pasienter med moderat alvorlig leverdysfunksjon stoffet bør brukes med forsiktighet. Det anbefales å starte behandlingen med en minimumsdose, med en gradvis økning inntil en optimal balanse mellom toleranse og effektivitet av behandlingen er oppnådd.

Avbrytelse av behandlingen

Ved seponering av behandling med Sirdalud ® MR, for å redusere risikoen for å utvikle en rebound-økning i blodtrykk og hjertefrekvens, bør dosen reduseres sakte til legemidlet seponeres fullstendig, spesielt hos pasienter som får høye doser stoffet i lang tid.

Bivirkning

Bivirkninger er fordelt etter hyppighet av forekomst. For å vurdere utviklingsfrekvensen bivirkninger følgende kriterier ble brukt: svært ofte (≥1/10), ofte (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Fra nervesystemet: veldig ofte - døsighet, svimmelhet.

Fra den mentale siden: ofte - søvnløshet, søvnforstyrrelser.

Fra det kardiovaskulære systemet: ofte - redusert blodtrykk; sjelden - bradykardi; i noen tilfeller - en uttalt reduksjon i blodtrykket opp til kollaps og tap av bevissthet.

Fra fordøyelsessystemet: veldig ofte - gastrointestinale lidelser, tørr munn; ofte - økt aktivitet av levertransaminaser; sjelden - kvalme.

Fra muskel- og skjelettsystemet: veldig ofte - muskelsvakhet.

Andre: ofte - økt tretthet.

Når det ble tatt i små doser anbefalt for å lindre smertefulle muskelspasmer, ble døsighet, økt tretthet, svimmelhet, munntørrhet, redusert blodtrykk, kvalme, gastrointestinale lidelser og økt aktivitet av levertransaminaser observert. Vanligvis er reaksjonene ovenfor moderate og forbigående.

Når det tas i høyere doser anbefalt for behandling av spastisitet, oppstår de ovennevnte bivirkningene oftere og er mer alvorlige, men de er sjelden så alvorlige at behandlingen må avbrytes. I tillegg kan følgende fenomener oppstå: redusert blodtrykk, bradykardi, muskelsvakhet, søvnløshet, søvnforstyrrelser, hallusinasjoner, hepatitt.

Ved brå seponering av legemidlet Sirdalud ® MR etter langvarig behandling og/eller inntak av legemidlet i høye doser (samt etter samtidig bruk med antihypertensiva) ble det observert utvikling av takykardi og økt blodtrykk, som i noen tilfeller fører til akutt cerebrovaskulær ulykke, så dosen av legemidlet Sirdalud ® MR bør reduseres gradvis inntil legemidlet seponeres fullstendig.

Isolerte rapporter om bivirkninger basert på data etter markedsføring

Under behandling med Sirdalud ® MR ble følgende bivirkninger observert i klinisk praksis uten indikasjon på en årsak-virkning-sammenheng med bruken av legemidlet (hyppigheten av bivirkninger er ikke fastslått):

Fra utsiden psyke: frekvens ukjent - hallusinasjoner, forvirring.

Fra nervesystemet: frekvens ukjent - vertigo.

Fra siden av synsorganet: frekvens ukjent - tåkesyn.

Fra leveren og galleveiene: frekvens ukjent - hepatitt, leversvikt.

Generelle brudd: frekvens ukjent - asteni, abstinenssyndrom.

Da legemidlet Sirdalud ® MR brått ble seponert, ble det registrert tilfeller av rebound-økning i blodtrykk og takykardi; i noen tilfeller førte en rebound-økning i blodtrykket til akutt cerebrovaskulær ulykke.

Hvis noen av de ovennevnte bivirkningene forverres, eller pasienten merker andre bivirkninger, bør han informere legen.

Kontraindikasjoner for bruk

- alvorlig leverdysfunksjon;

- samtidig bruk med sterke hemmere av CYP1A2 isoenzymer (inkludert fluvoxamin eller ciprofloxacin);

- overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet.

Bruk av Sirdalud MR til barn og ungdom under 18 år anbefales ikke, fordi erfaring med stoffet i denne kategorien pasienter er begrenset.

MED forsiktighet Det anbefales å bruke stoffet hos pasienter over 65 år, pasienter med nedsatt nyrefunksjon, pasienter med moderat alvorlig leverdysfunksjon, med medfødt langt QT-syndrom, samtidig med p-piller, og hos eldre pasienter.

Bruk under graviditet og amming

Siden det ikke finnes kontrollerte studier av tizanidin hos gravide kvinner, bør det ikke brukes under graviditet med mindre den potensielle fordelen oppveier den potensielle risikoen.

Det er ikke kjent om tizanidin skilles ut i morsmelk hos kvinner. Derfor, hvis det er nødvendig å bruke stoffet under amming, bør amming stoppes.

Bruk hos barn

Overdose

Til dags dato har det vært flere rapporter om overdosering av tizanidin, inkludert et tilfelle der dosen som ble tatt var 400 mg.

Symptomer: kvalme, oppkast, redusert blodtrykk, forlenget QT-intervall, svimmelhet, døsighet, miose, angst, respirasjonssvikt, koma.

Behandling: For å fjerne stoffet fra kroppen, anbefales gjentatt mageskylling og administrering av aktivt kull. Tvunget diurese kan også fremskynde eliminasjonen av tizanidin. Deretter utføres symptomatisk terapi.

Narkotikahandel

Når Sirdalud MR brukes sammen med hemmere av CYP1A2-isoenzymet, er det mulig å øke konsentrasjonen av tizanidin i blodplasma. I sin tur kan en økning i konsentrasjonen av tizanidin i plasma føre til symptomer på overdose, inkl. til forlengelse av QT-intervallet.

Kombinert bruk av stoffet Sirdalud ® MP med induktorer av CYP1A2-isoenzymet kan føre til en reduksjon i konsentrasjonen av tizanidin i plasma. Reduserte plasmakonsentrasjoner av tizanidin kan føre til en reduksjon i den terapeutiske effekten av Sirdalud ® MP.

Kontraindikerte kombinasjoner av stoffet Sirdalud ® MR

Samtidig bruk av tizanidin og fluvoksamin eller ciprofloksacin, hemmere av CYP1A2-isoenzymet, er kontraindisert.

Ved bruk av stoffet Sirdalud ® MP med fluvoksamin eller ciprofloksacin, ble det observert henholdsvis en 33 ganger og 10 ganger økning i AUC for tizanidin. Resultatet av kombinert bruk kan være en klinisk signifikant og langvarig reduksjon i blodtrykket, ledsaget av døsighet, svimmelhet og en reduksjon i hastigheten på psykomotoriske reaksjoner (i noen tilfeller til og med kollaps og bevissthetstap).

Det anbefales ikke å foreskrive tizanidin sammen med andre hemmere av CYP1A2-isoenzymet - antiarytmiske legemidler (amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidin, noen fluorokinoloner (enoksacin, pefloxacin, norfloxacin), p-piller, p-piller, orale prevensjonsmidler.

Kombinasjoner som krever forsiktighet

Forsiktighet må utvises ved bruk av Sirdalud MR sammen med legemidler som forlenger QT-intervallet (for eksempel cisaprid, amitriptylin, azitromycin).

Samtidig bruk av legemidlet Sirdalud ® MR med blodtrykksmedisiner, inkludert diuretika, kan noen ganger forårsake en reduksjon i blodtrykket (i noen tilfeller opp til kollaps og tap av bevissthet) og bradykardi. Når medikamentet Sirdalud ® MR brått ble seponert etter bruk sammen med antihypertensiva, ble det observert utvikling av takykardi og en økning i blodtrykket, som i noen tilfeller førte til akutt cerebrovaskulær ulykke.

Samtidig bruk av legemidlet Sirdalud ® MR og rifampicin fører til en reduksjon i konsentrasjonen av tizaidin i blodplasmaet med 50%. Som et resultat kan den terapeutiske effekten av Sirdalud ® MP reduseres, noe som kan ha klinisk betydning for noen pasienter. Langtids samtidig administrering av rifampicin og tizanidin bør unngås; hvis denne kombinasjonen er nødvendig, anbefales nøye valg av dosen av tizanidin (økende).

Andre medisiner. Beroligende midler, hypnotika (benzodiazepin, baklofen), samt histamin H1-reseptorblokkere, kan også forsterke den beroligende effekten av tizanidin.

Unngå å ta Sirdalud ® MR sammen med andre alfa 2 -agonister (for eksempel klonidin) på grunn av potensialet for økte hypotensive effekter.

Røyking. Den systemiske biotilgjengeligheten av Sirdalud ® MP hos menn som røyker (mer enn 10 sigaretter per dag) er redusert med ca. 30 %. Langtidsbehandling med Sirdalud ® MR hos røykende menn kan kreve høyere doser enn gjennomsnittlig terapeutisk dose.

Alkohol. Under behandling med Sirdalud ® MR bør pasienter unngå å drikke alkohol, pga det kan øke sannsynligheten for bivirkninger (f.eks. redusert blodtrykk og sløvhet). Sirdalud ® MR kan forsterke den dempende effekten av alkohol på sentralnervesystemet.

Vilkår for utlevering fra apotek

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

Lagringsforhold og perioder

Legemidlet bør oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C. Holdbarhet - 3 år.

Bruk for leverdysfunksjon

Kontraindisert i tilfeller av alvorlig leverdysfunksjon.

Brukes ved nedsatt nyrefunksjon

MED forsiktighet bør bruke Sirdalud ® MR hos pasienter med nyresvikt.

Bruk hos eldre pasienter

Forsiktighet bør utvises ved bruk av Sirdalud MR hos eldre pasienter. Erfaring med bruk av Sirdalud MR hos eldre pasienter er begrenset. Basert på farmakokinetiske data kan det antas at i noen tilfeller kan renal clearance hos disse pasientene være betydelig redusert.

spesielle instruksjoner

Ved bruk av stoffet Sirdalud ® MR er en reduksjon i blodtrykket mulig, så vel som et resultat av medikamentinteraksjon med hemmere av CYP1A2-isoenzymet og/eller antihypertensiva. En uttalt reduksjon i blodtrykket kan føre til tap av bevissthet og kollaps.

Sirdalud ® MR har en beroligende effekt og kan forårsake hallusinasjoner.

Tilfeller av leverdysfunksjon assosiert med tizanidin er rapportert, men disse tilfellene er sjeldne ved daglige doser opptil 12 mg. I denne forbindelse anbefales det å overvåke leverfunksjonstester en gang i måneden i de første 4 månedene av behandlingen hos de pasientene som får foreskrevet tizanidin i en daglig dose på 12 mg eller høyere, samt i tilfeller der kliniske tegn som tyder på nedsatt leverfunksjon observeres, slik som kvalme, anoreksi, tretthetsfølelse. I tilfeller der serumnivåene av ALAT og ASAT vedvarende overstiger ULN med 3 ganger eller mer, bør bruken av Sirdalud MR seponeres.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og betjene maskiner

Pasienter som opplever døsighet mens de bruker legemidlet, bør rådes til å avstå fra aktiviteter som krever høy konsentrasjon og rask reaksjon, for eksempel å kjøre kjøretøy eller arbeide med maskiner og mekanismer.

Sentralt virkende muskelavslappende middel. Hovedpoenget for anvendelse av dens handling er i ryggmargen. Ved å stimulere presynaptiske α2-reseptorer, hemmer tizanidin frigjøringen av eksitatoriske aminosyrer som stimulerer NMDA-reseptorer. Som et resultat undertrykkes polysynaptisk overføring av eksitasjon på nivået av interneuroner i ryggmargen. Siden det er denne mekanismen som er ansvarlig for overflødig muskeltonus, reduseres muskeltonen når den undertrykkes. I tillegg til muskelavslappende egenskaper har tizanidin også en moderat sentral analgetisk effekt.

Den muskelavslappende effekten (målt ved hjelp av Ashworth-skalaen og pendeltesten) og uønskede reaksjoner (redusert hjertefrekvens og redusert blodtrykk) av tizanidin avhenger av konsentrasjonen av tizanidin i blodplasmaet.

Farmakokinetikk

Suging

Fordeling

Plasmaproteinbinding er 30 %. Gjennomsnittlig verdi av Vd ved steady state etter intravenøs administrering er 2,6 l/kg.

Metabolisme

Tizanidin metaboliseres raskt og omfattende (mer enn 95 %) i leveren. In vitro har tizanidin vist seg å bli primært metabolisert av CYP1A2 isoenzymet. Metabolitter er inaktive.

Fjerning

Tizanidin skilles primært ut av nyrene (omtrent 70 %) i form av metabolitter; andelen uendret stoff utgjør ca. 4,5 %.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance ≤ 25 ml/min) er gjennomsnittlig Cmax for tizanidin i plasma 2 ganger høyere enn hos friske frivillige, T1/2 når 14 timer, noe som fører til en økning (ca. 6 ganger) i systemisk biotilgjengelighet av tizanidin (målt ved AUC-verdi).

Ingen spesielle studier er utført på pasienter med nedsatt leverfunksjon. Fordi Tizanidin metaboliseres i stor grad i leveren av CYP1A2-isoenzymet; nedsatt leverfunksjon kan føre til økt systemisk eksponering for tizanidin.

Farmakokinetiske data hos pasienter over 65 år er begrenset.

Kjønn påvirker ikke de farmakokinetiske egenskapene til tizanidin.

Påvirkningen av etnisitet og rase på farmakokinetikken til tizanidin er ikke studert.

Utgivelsesskjema

Hard gelatinkapsler med modifisert frigivelse, størrelse nr. 2, med en hvit ugjennomsiktig hette og en hvit ugjennomsiktig kropp, grå inskripsjon "Sirdalud" på hetten, grå inskripsjon "6 mg" på kroppen; innholdet i kapslene er runde pellets med hvit eller nesten hvit farge.

Hjelpestoffer: etylcellulose - 1 mg, skjellakk - 4 mg, talkum - 18,736 mg, maisstivelse - 38,8 mg, sukrose - 116,6 mg, titandioksid - 1,26 mg, gelatin - 61,74 mg.

Blekksammensetning: svart jernoksidfargestoff, titandioksid, skjellakk.

10 deler. - blemmer (1) - papppakninger.
10 deler. - blemmer (2) - papppakninger.
10 deler. - blemmer (3) - papppakninger.

Dosering

Legemidlet er foreskrevet oralt. Doseringsregimet bør individualiseres fordi tizanidin har et smalt terapeutisk område og høy variasjon i plasmakonsentrasjoner.

Anbefalt startdose er 6 mg (1 kapsel) per dag. Om nødvendig kan den daglige dosen økes gradvis ("i trinn") med 6 mg (1 kapsel) med intervaller på 3-7 dager. Vanligvis er doseområdet fra 6 mg til 24 mg 1 gang/dag. Klinisk erfaring viser at for de fleste pasienter er den optimale dosen 12 mg/dag (2 kapsler); i sjeldne tilfeller kan det være nødvendig å øke den daglige dosen til 24 mg.

Erfaring med bruk av Sirdalud ® MP hos pasienter over 65 år er begrenset. Det anbefales å starte behandlingen med en minimumsdose med en gradvis økning inntil en optimal balanse mellom tolerabilitet og effektivitet av behandlingen er oppnådd.

Behandling av pasienter med nyresvikt (KR< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Hos pasienter med moderat alvorlig leverdysfunksjon bør legemidlet brukes med forsiktighet. Det anbefales å starte behandlingen med en minimumsdose, med en gradvis økning inntil en optimal balanse mellom toleranse og effektivitet av behandlingen er oppnådd.

Avbrytelse av behandlingen

Ved seponering av behandling med Sirdalud ® MR, for å redusere risikoen for å utvikle en rebound-økning i blodtrykk og hjertefrekvens, bør dosen reduseres sakte til stoffet er fullstendig seponert, spesielt hos pasienter som får høye doser av stoffet for en lang tid.

Overdose

Til dags dato har det vært flere rapporter om overdosering av tizanidin, inkludert et tilfelle der dosen som ble tatt var 400 mg.

Symptomer: kvalme, oppkast, redusert blodtrykk, forlenget QT-intervall, svimmelhet, døsighet, miose, angst, respirasjonssvikt, koma.

Behandling: for å fjerne stoffet fra kroppen, anbefales gjentatt mageskylling og administrering av aktivt kull. Tvunget diurese kan også fremskynde eliminasjonen av tizanidin. Deretter utføres symptomatisk terapi.

Interaksjon

Kontraindikerte kombinasjoner av stoffet Sirdalud ® MR

Samtidig bruk av tizanidin og fluvoksamin eller ciprofloksacin, hemmere av CYP1A2-isoenzymet, er kontraindisert.

Kombinasjoner som krever forsiktighet

Forsiktighet må utvises ved bruk av Sirdalud MR sammen med legemidler som forlenger QT-intervallet (for eksempel cisaprid, amitriptylin, azitromycin).

Samtidig bruk av Sirdalud ® MR med antihypertensiva, inkludert diuretika, kan noen ganger føre til en reduksjon i blodtrykket (i noen tilfeller til og med kollaps og bevissthetstap) og bradykardi. Når medikamentet Sirdalud ® MR brått ble seponert etter bruk sammen med antihypertensiva, ble det observert utvikling av takykardi og en økning i blodtrykket, som i noen tilfeller førte til akutt cerebrovaskulær ulykke.

Samtidig administrering av stoffet Sirdalud ® MR og rifampicin fører til en reduksjon i konsentrasjonen av tizaidin i blodplasmaet med 50%. Som et resultat kan den terapeutiske effekten av Sirdalud ® MP reduseres, noe som kan ha klinisk betydning for noen pasienter. Langtids samtidig administrering av rifampicin og tizanidin bør unngås; hvis denne kombinasjonen er nødvendig, anbefales nøye valg av dosen av tizanidin (økende).

Andre medisiner. Beroligende midler, hypnotika (benzodiazepin, baklofen), samt histamin H1-reseptorblokkere, kan også forsterke den beroligende effekten av tizanidin.

Unngå å ta Sirdalud ® MR sammen med andre alfa 2 -agonister (for eksempel klonidin) på grunn av potensialet for økte hypotensive effekter.

Røyking. Den systemiske biotilgjengeligheten av Sirdalud ® MP hos menn som røyker (mer enn 10 sigaretter per dag) er redusert med ca. 30 %. Langtidsbehandling med Sirdalud ® MR hos røykende menn kan kreve høyere doser enn gjennomsnittlig terapeutisk dose.

Alkohol. Under behandling med Sirdalud ® MR bør pasienter unngå å drikke alkohol, pga det kan øke sannsynligheten for bivirkninger (f.eks. redusert blodtrykk og sløvhet). Sirdalud ® MR kan forsterke den dempende effekten av alkohol på sentralnervesystemet.

Bivirkninger

Bivirkninger er fordelt etter hyppighet av forekomst. For å vurdere frekvensen av bivirkninger ble følgende kriterier brukt: svært ofte (≥1/10), ofte (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Fra nervesystemet: veldig ofte - døsighet, svimmelhet.

Fra den mentale siden: ofte - søvnløshet, søvnforstyrrelser.

Fra det kardiovaskulære systemet: ofte - redusert blodtrykk; sjelden - bradykardi; i noen tilfeller - en uttalt reduksjon i blodtrykket opp til kollaps og tap av bevissthet.

Fra fordøyelsessystemet: veldig ofte - gastrointestinale lidelser, tørr munn; ofte - økt aktivitet av levertransaminaser; sjelden - kvalme.

Fra muskel- og skjelettsystemet: veldig ofte - muskelsvakhet.

Annet: ofte - økt tretthet.

Isolerte rapporter om bivirkninger basert på data etter markedsføring

Fra psyken: frekvens ukjent - hallusinasjoner, forvirring.

Fra nervesystemet: frekvens ukjent - vertigo.

På synsorganets side: frekvens ukjent - tåkesyn.

Fra lever og galleveier: frekvens ukjent - hepatitt, leversvikt.

Generelle lidelser: frekvens ukjent - asteni, abstinenssyndrom.

Hvis noen av de ovennevnte bivirkningene forverres, eller pasienten merker andre bivirkninger, bør han informere legen.

Indikasjoner

Spastisitet av skjelettmuskulatur ved nevrologiske sykdommer (for eksempel multippel sklerose, kronisk myelopati, degenerative sykdommer i ryggmargen, konsekvenser av cerebrovaskulære ulykker og cerebral parese (pasienter over 18 år).

Kontraindikasjoner

alvorlig leverdysfunksjon;
samtidig bruk med sterke hemmere av CYP1A2 isoenzymer (inkludert fluvoxamin eller ciprofloxacin);
overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet.

Bruk av Sirdalud MR til barn og ungdom under 18 år anbefales ikke, fordi erfaring med stoffet i denne kategorien pasienter er begrenset.

Det anbefales å bruke stoffet med forsiktighet hos pasienter over 65 år, pasienter med nedsatt nyrefunksjon, pasienter med moderat alvorlig leverdysfunksjon, med medfødt langt QT-syndrom, samtidig med orale prevensjonsmidler, og hos eldre pasienter.

Funksjoner av applikasjonen

Bruk under graviditet og amming

Siden det ikke finnes kontrollerte studier av tizanidin hos gravide kvinner, bør det ikke brukes under graviditet med mindre den potensielle fordelen oppveier den potensielle risikoen.

Det er ikke kjent om tizanidin skilles ut i morsmelk hos kvinner. Derfor, hvis det er nødvendig å bruke stoffet under amming, bør amming stoppes.

Bruk for leverdysfunksjon

Kontraindisert i tilfeller av alvorlig leverdysfunksjon.

Brukes ved nedsatt nyrefunksjon

Sirdalud ® MR bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nyresvikt.

Bruk hos barn

Bruk av Sirdalud MR til barn anbefales ikke, pga Erfaring med stoffet hos barn er begrenset.

Bruk hos eldre pasienter

spesielle instruksjoner

Sirdalud ® MR har en beroligende effekt og kan forårsake hallusinasjoner.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og betjene maskiner

Aktivt stoff

Tizanidin

Utgivelsesform, sammensetning og emballasje

Kapsler med modifisert utløsning hard gelatin, størrelse nr. 2, med en hvit ugjennomsiktig hette og en hvit ugjennomsiktig kropp, på hetten er det en grå inskripsjon "Sirdalud", på kroppen er det en grå inskripsjon "6 mg"; innholdet i kapslene er runde pellets med hvit eller nesten hvit farge.

Hjelpestoffer: etylcellulose - 1 mg, skjellakk - 4 mg, talkum - 18,736 mg, sukkerkuler - 155,4 mg, titandioksid - 1,26 mg, gelatin - 61,74 mg.

Blekksammensetning: jernfarge svart oksid (E172), titandioksid (E171), skjellakk.

10 deler. - blemmer (1) - papppakninger.
10 deler. - blemmer (2) - papppakninger.
10 deler. - blemmer (3) - papppakninger.

farmakologisk effekt

Tizanidin er et sentralt virkende muskelavslappende middel. Hovedpoenget for anvendelse av dens handling er i ryggmargen. Ved å stimulere presynaptiske α2-reseptorer, hemmer tizanidin frigjøringen av eksitatoriske aminosyrer som stimulerer NMDA-reseptorer. Som et resultat undertrykkes polysynaptisk overføring av eksitasjon på nivået av interneuroner i ryggmargen. Siden det er denne mekanismen som er ansvarlig for overflødig muskeltonus, reduseres muskeltonen når den undertrykkes. I tillegg til muskelavslappende egenskaper har tizanidin også en moderat sentral analgetisk effekt.

Sirdalud MR er effektivt for kronisk spastisitet av spinal og cerebral opprinnelse. Reduserer spastisitet og kloniske kramper, som et resultat av at motstanden mot passive bevegelser reduseres og omfanget av aktive bevegelser øker.

Den muskelavslappende effekten (målt ved hjelp av Ashworth-skalaen og pendeltesten) og bivirkninger (redusert hjertefrekvens og redusert blodtrykk) av tizanidin avhenger av konsentrasjonen av tizanidin i blodet.

Farmakokinetikk

Suging

Samtidig matinntak påvirker ikke farmakokinetikken til tizanidin (ved bruk av stoffet i form av kapsler med modifisert frigjøring 12 mg). Selv om Cmax-verdien øker med 1/3 når det tas etter måltider, er dette ikke klinisk signifikant. Det er ingen signifikant effekt på absorpsjon (AUC). Tizanidin i doseområdet fra 1 mg til 20 mg er preget av lineær farmakokinetikk.

Fordeling

Den vedvarende frigjøringen av tizanidin fra kapseldoseringsformen med modifisert frigjøring resulterer i en "mildere" farmakokinetisk profil, som sikrer opprettholdelse av en stabil terapeutisk konsentrasjon av tizanidin i blodplasma i 24 timer.

Plasmaproteinbinding er 30 %. Gjennomsnittlig verdi av Vd ved steady state etter intravenøs administrering er 2,6 l/kg.

Metabolisme

Tizanidin har vist seg å metaboliseres raskt og omfattende (mer enn 95 %) i leveren. In vitro har tizanidin vist seg å bli primært metabolisert av CYP1A2 isoenzymet. Metabolitter er inaktive.

Fjerning

Gjennomsnittlig halveringstid for tizanidin fra den systemiske sirkulasjonen er 2-4 timer Det utskilles primært av nyrene (ca. 70 % av dosen) i form av metabolitter; uendret - ca 4,5 %

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

U pasienter med nedsatt nyrefunksjon(QC ≤ 25 ml/min), gjennomsnittlig Cmax for tizanidin i plasma er 2 ganger høyere enn hos friske frivillige, T1/2 når 14 timer, noe som fører til en økning (ca. 6 ganger) i den systemiske biotilgjengeligheten av tizanidin (målt ved AUC-verdi). ).

U pasienter med nedsatt leverfunksjon ingen spesielle studier er utført. Fordi Tizanidin metaboliseres i stor grad i leveren av CYP1A2-isoenzymet; nedsatt leverfunksjon kan føre til økt systemisk eksponering for tizanidin.

Farmakokinetiske data for begrenset.

Gulv påvirker ikke de farmakokinetiske egenskapene til tizanidin.

Innflytelse etnisitet og rase Farmakokinetikken til tizanidin er ikke studert.

Indikasjoner

Spastisitet av skjelettmuskulatur ved nevrologiske sykdommer, inkludert:

- for multippel sklerose, kronisk myelopati, degenerative sykdommer i ryggmargen;

- med konsekvensene av cerebrovaskulære ulykker;

- for konsekvensene av cerebral parese (pasienter over 18 år).

Kontraindikasjoner

- overfølsomhet overfor tizanidin eller noen annen komponent i legemidlet;

- alvorlig leverdysfunksjon;

- samtidig bruk med sterke hemmere av CYP1A2-isoenzymet, slik som fluvoksamin eller;

- pasienter under 18 år (siden erfaringen med bruk av stoffet i denne kategorien pasienter er begrenset).

MED forsiktighet Det anbefales å bruke stoffet hos pasienter over 65 år, pasienter med nedsatt nyrefunksjon, pasienter med moderat leverdysfunksjon; samtidig med legemidler som forlenger QT-intervallet (for eksempel cisaprid, azitromycin).

Dosering

Tizanidin har en smal terapeutisk indeks og høy variasjon i plasmakonsentrasjoner av tizanidin hos pasienter, så forsiktig dosering er nødvendig.

Legemidlet tas oralt. Dose og doseringsregime bør velges individuelt avhengig av pasientens behov.

Anbefalt startdose er 6 mg (1 kapsel) per dag. Om nødvendig kan den daglige dosen økes gradvis ("i trinn") med 6 mg (1 kapsel) med intervaller på 3-7 dager. Vanligvis er doseområdet fra 6 mg til 24 mg 1 gang/dag. Klinisk erfaring viser at for de fleste pasienter er den optimale dosen 12 mg/dag (2 kapsler); i sjeldne tilfeller kan det være nødvendig å øke den daglige dosen til 24 mg.

Erfaring med bruk av stoffet Sirdalud MR i pasienter over 65 år begrenset. Det anbefales å starte behandlingen med en minimumsdose med en gradvis økning inntil en optimal balanse mellom tolerabilitet og effektivitet av behandlingen er oppnådd.

pasienter i denne kategorien er kun mulig i tilfeller der den optimale dosen tidligere har blitt titrert ved bruk av andre doseringsformer av tizanidin. Dosen økes i små "trinn", under hensyntagen til tolerabilitet og effektivitet. Hvis den terapeutiske effekten er utilstrekkelig, anbefales det først å øke dosen foreskrevet en gang daglig, og deretter øke administreringsfrekvensen.

Bruk av stoffet Sirdalud MR i pasienter med alvorlig leverdysfunksjon kontraindisert. Hos pasienter med moderat leverdysfunksjon stoffet bør brukes med forsiktighet; Det anbefales å starte behandlingen med en minimumsdose, med en gradvis økning inntil en optimal balanse mellom toleranse og effektivitet av behandlingen er oppnådd.

Avbrytelse av behandlingen

Ved seponering av behandling med Sirdalud MR, for å redusere risikoen for utvikling av rebound-hypertensjon og takykardi, bør dosen reduseres sakte til legemidlet seponeres fullstendig, spesielt hos pasienter som får høye doser av legemidlet i lang tid.

Bivirkninger

Når du tok tizanidin i små doser anbefalt for å lindre smertefulle muskelspasmer, ble døsighet, økt tretthet, svimmelhet, munntørrhet, redusert blodtrykk, kvalme, gastrointestinale lidelser og økt aktivitet av levertransaminaser observert. Vanligvis er de ovenfor beskrevne bivirkningene moderate og forbigående.

Når de tas i høyere doser anbefalt for behandling av spastisitet, oppstår de ovennevnte bivirkningene oftere og er mer uttalte, men de er sjelden så alvorlige at seponering av legemidlet er nødvendig. I tillegg kan følgende fenomener forekomme: bradykardi, muskelsvakhet, søvnløshet, søvnforstyrrelser, hallusinasjoner, hepatitt.

HP er gruppert i henhold til MedDRA-klassifiseringen av organer og organsystemer, og innenfor hver gruppe er oppført i rekkefølge etter avtagende forekomst. Bestemmelse av frekvenskategorier for bivirkning: svært ofte (≥1/10); ofte (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Fra nervesystemet: veldig ofte - døsighet, svimmelhet.

Fra den mentale siden: ofte - søvnløshet, søvnforstyrrelser.

Fra det kardiovaskulære systemet: ofte - en reduksjon i blodtrykket (i noen tilfeller uttalt, opp til kollaps og tap av bevissthet); sjelden - bradykardi.

Fra fordøyelsessystemet: veldig ofte - gastrointestinale lidelser, tørr munn; ofte - kvalme.

Fra muskel- og skjelettsystemet: veldig ofte - muskelsvakhet.

Vanlige lidelser: veldig ofte - økt tretthet.

Laboratorieindikatorer: ofte - økt aktivitet av levertransaminaser.

Ved brå seponering av medikamentet Sirdalud MR etter langvarig behandling og/eller inntak av høye doser av legemidlet (samt etter samtidig bruk med antihypertensiva) ble det observert utvikling av takykardi og en økning i blodtrykket, som i noen tilfeller kunne føre til akutt cerebrovaskulær ulykke, derfor bør dosen av legemidlet Sirdalud MR reduseres gradvis inntil legemidlet seponeres fullstendig.

Utvalgte rapporter om bivirkninger basert på klinisk bruk

Siden informasjon om HP-data ble innhentet ved spontane rapporter og det nøyaktige antallet pasienter som tok stoffet ikke ble fastslått, er det ikke mulig å estimere hyppigheten av forekomsten av disse reaksjonene, og derfor er kategorien "ukjent frekvens" indikert for HP-data .

Fra immunsystemet: overfølsomhetsreaksjoner, inkludert anafylaktiske reaksjoner, angioødem og urticaria.

Psykiske lidelser: hallusinasjoner, forvirring.

Fra nervesystemet: svimmelhet.

Fra siden av synsorganet: tåkesyn.

Fra leveren og galleveiene: hepatitt, leversvikt.

For hud og subkutant vev: hudutslett, erytem, kløe, dermatitt.

Vanlige lidelser: asteni, abstinenssyndrom.

Hvis noen av bivirkningene som er angitt i instruksjonene blir verre, eller pasienten merker andre bivirkninger som ikke er oppført i instruksjonene, bør han informere legen.

Overdose

Til dags dato har det vært flere rapporter om overdosering av tizanidin, inkludert et tilfelle der dosen som ble tatt var 400 mg.

Symptomer: kvalme, oppkast, redusert blodtrykk, forlenget QT-intervall, svimmelhet, døsighet, miose, angst, respirasjonssvikt, koma.

Narkotikahandel

Ved samtidig bruk av stoffet Sirdalud MR med hemmere av CYP1A2-isoenzymet, er en økning i konsentrasjonen av tizanidin i blodplasma mulig. I sin tur kan en økning i konsentrasjonen av tizanidin i plasma føre til symptomer på overdose, inkl. til forlengelse av QT-intervallet.

Samtidig bruk av Sirdalud MR med induktorer av CYP1A2-isoenzymet kan føre til en reduksjon i konsentrasjonen av tizanidin i plasma. Reduserte plasmakonsentrasjoner av tizanidin kan føre til en reduksjon i den terapeutiske effekten av Sirdalud MR.

Kontraindisert kombinasjoner av stoffet Sirdalud MR

Samtidig bruk av tizanidin og fluvoksamin eller ciprofloksacin, hemmere av CYP1A2-isoenzymet, er kontraindisert.

Ved bruk av tizanidin med fluvoksamin eller ciprofloksacin, var det henholdsvis en 33 ganger og 10 ganger økning i tizanidin AUC. Resultatet av samtidig bruk kan være en klinisk signifikant og langvarig reduksjon i blodtrykket, ledsaget av døsighet, svimmelhet og en reduksjon i hastigheten på psykomotoriske reaksjoner (i noen tilfeller til og med kollaps og bevissthetstap).

Det anbefales ikke å bruke tizanidin i kombinasjon med andre hemmere av CYP1A2-isoenzymet - antiarytmiske legemidler (amiodaron, mexiletin, propafenon), cimetidin, noen fluorokinoloner (enoksacin, pefloxacin, norfloksacin), p-piller, p-piller, orale prevensjonsmidler.

Kombinasjoner som krever forsiktighet

Forsiktighet må utvises ved bruk av Sirdalud MR sammen med legemidler som forlenger QT-intervallet (for eksempel cisaprid, amitriptylin, azitromycin).

Blodtrykksmedisiner

Samtidig bruk av Sirdalud MR med antihypertensiva, inkludert diuretika, kan noen ganger føre til en reduksjon i blodtrykket (i noen tilfeller til og med kollaps og bevissthetstap) og bradykardi.

Da legemidlet Sirdalud MR brått ble seponert etter bruk sammen med antihypertensiva, ble det observert utvikling av takykardi og blodtrykksøkning, som i noen tilfeller førte til akutt cerebrovaskulær ulykke.

Rifampicin

Samtidig administrering av stoffet Sirdalud MR og rifampicin fører til en reduksjon i konsentrasjonen av tizanidin i blodplasmaet med 50%. Som et resultat kan den terapeutiske effekten av Sirdalud MR reduseres, noe som kan ha klinisk betydning for enkelte pasienter. Langtids samtidig administrering av rifampicin og tizanidin bør unngås; hvis denne kombinasjonen er nødvendig, anbefales nøye valg av dosen av tizanidin (økende).

Andre medisiner. Beroligende midler, hypnotika (benzodiazepin, baklofen), samt histamin H1-reseptorblokkere, kan også forsterke den beroligende effekten av tizanidin.

Unngå å ta Sirdalud MR sammen med andre alfa 2 -agonister (for eksempel klonidin) på grunn av potensialet for økte hypotensive effekter.

Røyking

Den systemiske biotilgjengeligheten av Sirdalud MR hos menn som røyker (mer enn 10 sigaretter per dag) er redusert med ca. 30 %. Langtidsbehandling med Sirdalud MR hos røykende menn kan kreve høyere doser enn gjennomsnittlig terapeutisk dose.

Alkohol. Under behandling med Sirdalud MR bør pasienter unngå å drikke alkohol, pga det kan øke sannsynligheten for bivirkninger (f.eks. redusert blodtrykk og sløvhet). Sirdalud MR kan forsterke den dempende effekten av alkohol på sentralnervesystemet.

spesielle instruksjoner

Når du bruker stoffet Sirdalud MR, er en reduksjon i blodtrykket mulig, så vel som et resultat av medikamentinteraksjon med hemmere av CYP1A2-isoenzymet og/eller. En uttalt reduksjon i blodtrykket kan føre til tap av bevissthet og kollaps.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og maskiner

Graviditet og amming

Siden det ikke finnes kontrollerte studier av tizanidin hos gravide kvinner, bør det ikke brukes under graviditet med mindre den potensielle fordelen oppveier den potensielle risikoen.

Dyrestudier har ikke avdekket teratogenisitet. Ved bruk i doser på 10 og 30 mg/kg/dag hos dyr ble det observert en økning i svangerskapsalder, tilfeller av prenatalt og postnatalt fostertap, samt forsinket fosterutvikling, ble registrert. Ved bruk av de ovennevnte dosene viste kvinner uttalte tegn på muskelavslapping og sedasjon. Basert på kroppsoverflate overskred disse dosene maksimal anbefalt dose for mennesker (0,72 mg/kg/dag) med 2,2 og 6,7 ganger.

I dyrestudier ble tizanidin skilt ut i små mengder i melken til ammende kvinner. Sirdalud MR bør ikke brukes under amming (amming), pga Det er ingen data om penetrasjon av tizanidin i morsmelk hos mennesker.

Prevensjon. Pasienter med bevart reproduksjonspotensial bør informeres om de uønskede effektene av legemidlet på fosteret i utvikling, identifisert i dyrestudier. Under bruk av stoffet, så vel som innen 1 dag etter seponering av stoffet, bør pasienter med bevart reproduksjonspotensiale bruke pålitelige prevensjonsmetoder (med korrekt og langvarig bruk hvor graviditetsraten er<1%).

Graviditetstest. Før du starter bruken av Sirdalud MR hos pasienter med bevart reproduksjonspotensial, anbefales det å få resultatet av en graviditetstest.

Effekt på fruktbarhet. I dyrestudier ble det ikke observert uønskede effekter på fertilitet hos menn eller kvinner ved bruk av tizanidin i en dose på 10 mg/kg/dag. Det var en reduksjon i fertilitet hos menn som fikk tizanidin i en dose på over 30 mg/kg/dag, og hos kvinner med en dose på over 10 mg/kg/dag. Basert på kroppsoverflate overskred disse dosene maksimal anbefalt dose for mennesker (0,72 mg/kg/dag) med 2,2 og 6,7 ganger. Ved bruk av disse dosene ble mors atferdseffekter og kliniske tegn observert, inkludert alvorlig sedasjon, vekttap og ataksi.

Vilkår for utlevering fra apotek

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

Lagringsforhold og perioder

Legemidlet bør oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C. Holdbarhet - 3 år.