Salol, Phenylium salicylicum, Salolum.
Paglalarawan ng gamot
Phenyl ester ng salicylic acid.
Puting mala-kristal na pulbos o maliliit na walang kulay na kristal na may mahinang amoy. Praktikal na hindi matutunaw sa tubig, natutunaw (1:10) sa alkohol, mga solusyon ng caustic alkalis.
Ang Phenyl salicylate (salol) ay na-synthesize nang matagal na ang nakalipas (1886, L. Nenzki) na may layuning lumikha ng isang gamot na hindi maghiwa-hiwalay sa mga acidic na nilalaman ng tiyan at hindi makakairita sa gastric mucosa, ngunit, kapag nasira sa ang alkaline na nilalaman ng bituka, ay maglalabas ng salicylic acid at phenol.
Ang phenol ay magkakaroon ng depressant effect sa pathogenic microflora bituka, ang salicylic acid ay magkakaroon ng ilang antipirina at anti-namumula na epekto, at ang parehong mga compound, na bahagyang ilalabas mula sa katawan ng mga bato, ay magdidisimpekta sa urinary tract.
Ang prinsipyong ito ("salol" na prinsipyo - prinsipyo ni Nenzki) ay mahalagang isa sa mga unang eksperimento sa paglikha ng mga prodrug (prodrug).
Mga indikasyon
Sa loob ng mahabang panahon, ang phenyl salicylate ay malawakang ginagamit para sa mga sakit sa bituka (colitis, enterocolitis), pyelitis, pyelonephritis.
Kung ikukumpara sa moderno mga gamot na antibacterial: antibiotics, sulfonamides, fluoroquinolones, atbp. - Ang phenyl salicylate ay hindi gaanong aktibo.
Kasabay nito, ito ay mababa ang nakakalason, hindi nagiging sanhi ng iba pang mga komplikasyon, at samakatuwid ay patuloy na ginagamit minsan sa pagsasanay sa outpatient (madalas na kasama ng iba pang mga gamot) para sa mga banayad na anyo ng mga sakit na ito. Para sa mas malubhang anyo ng sakit, kinakailangan na gumamit ng mas aktibong mga gamot.
Aplikasyon
Ang Phenyl salicylate ay inireseta nang pasalita sa 0.25 - 0.5 g bawat dosis 3 - 4 beses sa isang araw, madalas na kasama ng mga antispasmodic astringent at iba pang mga ahente.
Form ng paglabas
Powder, 0.25 at 0.5 g na mga tablet at iba't ibang kumbinasyon na mga tablet:
a) mga tablet "" (Tabulettee); komposisyon: phenyl salicylate 0.3 g, belladonna extract 0.01 g;
b) Urobesal tablets (Tabulettee); komposisyon: phenyl salicylate at hexymethylenetetramine 0.25 g bawat isa, belladonna extract 0.015 g;
c) mga tabletang "Tansal" (Tabulettee); komposisyon: phenyl salicylate at tanalbin 0.3 g bawat isa;
d) phenyl salicylate at basic bismuth nitrate 0.25 g bawat isa, belladonna extract 0.015 g.
d) Phencortosolum. Naglalaman ng phenyl salicylate at hydrocortisone acetate. Ito ay ginagamit bilang isang photoprotective at anti-inflammatory agent para sa photodermatoses at discoid lupus erythematosus. Ang kurso ng paggamot ay 7-10 araw. Kung kinakailangan, ulitin ang kurso ng paggamot pagkatapos ng 5 - 7 araw.
Form ng paglabas: emulsyon sa mga lata ng aerosol na may kapasidad na 55 g.
Kapag pinindot mo ang balbula ng lobo sa loob ng 1 - 2 s, 7 - 14 cm ng foam (0.7 - 1.4 g ng foam) ang lumalabas, sapat na upang masakop ang 500 cm ng ibabaw ng balat. Hanggang sa 30 cm ng foam ay maaaring ilapat sa balat nang sabay-sabay. Ang foam ay pantay-pantay na ipinahid sa balat na may mga paggalaw ng masahe.
Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa maaraw na araw sa malamig na panahon.
Imbakan: sa temperatura na hindi hihigit sa 40 C.
dami
1. Para sa quantitative determination ng lahat ng gamot, maaaring gamitin ang alkaline hydrolysis reactions. Upang gawin ito, kumuha ng labis na 0.5 M sodium hydroxide solution at i-hydrolyze ang mga paghahanda sa isang paliguan ng tubig na kumukulo na may reflux.
Ang labis na titrated alkali solution ay titrated na may 0.5 M hydrochloric acid solution.
1.1. GF X - para sa methyl salicylate at phenyl salicylate, ginagamit ang alkalimetric na paraan ng hydrolysis.
Ang labis na alkali at phenolate ay na-titrated ng bromocresol purple:
Tagapagpahiwatig – phenolphthalein
1.2. GF X - para sa acetyl salicylic acid gamitin ang paraan ng alkalimetry nang walang paunang hydrolysis - isang variant ng neutralisasyon sa libreng pangkat ng OH
Ang gamot ay dissolved sa ethanol neutralized at cooled sa 8-10°C at titrated na may 0.1 M NaOH solution (phenolphthalein indicator).
2. Bromatometric method ay ginagamit para sa salicylic acid esters (pagkatapos ng hydrolysis na may NaOH)
|
3. SFM kumpara sa karaniwang solusyon
UV spectroscopy para sa aspirin pagkatapos ng alkaline hydrolysis na may hydrogen peroxide. λ max=290 nm
4. Ang glycine sa acelysine ay tinutukoy ng acidimetric na paraan ng non-aqueous titration na may perchloric acid.
Imbakan. Sa isang mahusay na saradong lalagyan, protektado mula sa liwanag.
Application:
1. Ang aspirin ay ginagamit nang pasalita bilang isang antirheumatic, anti-inflammatory, analgesic at antipyretic agent, 0.25 - 0.5 g, 3 - 4 na beses sa isang araw.
2. Ang phenyl salicylate ay ginagamit nang pasalita bilang antiseptiko para sa mga sakit ng bituka at urinary tract, 0.3-0.5 g. "Besalol", "Urobesal".
3. Ang methyl salicylate ay inireseta bilang isang antirheumatic, anti-inflammatory at analgesic para sa panlabas na paggamit sa anyo ng rubbing (kung minsan ay may halong chloroform at fatty oils).
Ang pananaliksik sa mga nakaraang taon ay nagpakita na ang aspirin sa maliliit na dosis ay may antithrombic effect, dahil pinipigilan ang pagsasama-sama ng platelet. Ang posibilidad ng paggamit nito sa kumbinasyon ng ilang mga amino acid para sa parenteral administration ay ipinakita.
Salicylic acid amides
Osalmid Oxaphenamidum
P- hydroxyphenylsalicylamide
puti o maputi-purple na pulbos, walang amoy. T.pl. = 175-178°C
Resibo:
phenyl salicylate n- aminophenol osalmide
Authenticity:
1. Ang mga reaksyon ay isinasagawa sa phenolic hydroxyl na may FeCI 3 (solusyon sa alkohol), nabuo ang isang pulang-lila na kulay.
2. Ang pangkat ng amide ay tinutukoy mula sa mga produktong hydrolysis sa acidic na kapaligiran.
A) n- Ang aminophenol ay nakikilala sa pamamagitan ng reaksyon sa resorcinol in alkalina na kapaligiran.
Gross na formula
C13H10O3Pharmacological na grupo ng sangkap na Phenyl salicylate
Pag-uuri ng nosological (ICD-10)
CAS Code
118-55-8Mga katangian ng sangkap na Phenyl salicylate
Puting mala-kristal na pulbos o maliliit na walang kulay na kristal na may mahinang amoy. Praktikal na hindi matutunaw sa tubig, natutunaw (1:10) sa alkohol at mga solusyon ng caustic alkalis, madaling natutunaw sa chloroform, napakadali sa eter.
Pharmacology
epekto ng pharmacological - anti-namumula, antiseptiko.Ang hydrolyzing sa alkaline na nilalaman ng bituka, naglalabas ito ng salicylic acid at phenol, na nagde-denature ng mga molekula ng protina. Ang Phenyl salicylate ay hindi nabubulok sa mga acidic na nilalaman ng tiyan at hindi nakakainis sa mauhog lamad ng tiyan (pati na rin ang oral cavity at esophagus). Nabuo sa maliit na bituka Pinipigilan ng phenol ang pathogenic intestinal microflora, at ang salicylic acid ay may mga anti-inflammatory at antipyretic effect, parehong mga compound, bahagyang pinalabas mula sa katawan ng mga bato, nagdidisimpekta daluyan ng ihi. Ang phenyl salicylate ay hindi gaanong aktibo kumpara sa mga modernong antimicrobial na gamot, ngunit ito ay mababa ang nakakalason, hindi nagiging sanhi ng dysbacteriosis at iba pang mga komplikasyon, at kadalasang ginagamit sa pagsasanay sa outpatient.
Paglalapat ng sangkap na Phenyl salicylate
Mga sakit sa bituka (colitis, enterocolitis) at daluyan ng ihi(cystitis, pyelitis, pyelonephritis).
Ang mga aromatic acid ay mga derivatives ng aromatic hydrocarbons kung saan ang isa o higit pang hydrogen atoms sa benzene ring ay pinapalitan ng mga carboxyl group. Bilang mga panggamot na sangkap at panimulang produkto ng kanilang synthesis pinakamataas na halaga Ang benzoic acid at salicylic acid (phenolic acid) ay mayroong:
Ang pagkakaroon ng isang aromatic nucleus sa molekula ay nagpapabuti maasim na katangian mga sangkap. Ang dissociation constant ng benzoic acid ay may bahagyang mas mababang halaga (K=6.3·10 -5) kaysa sa acetic acid (K=1.8·10 -5). Katulad mga katangian ng kemikal Ang salicylic acid ay mayroon din nito, ngunit ang pagkakaroon ng phenolic hydroxyl sa molekula nito ay nagpapataas ng dissociation constant sa 1.06·10 -3 at nagpapalawak ng bilang ng analytical reactions na maaaring magamit para sa qualitative at quantitative analysis. Ang mga benzoic at salicylic acid ay tumutugon sa alkalis upang bumuo ng mga asin.
Ang mga aromatic acid, tulad ng mga inorganic o aliphatic acid, ay nagpapakita ng isang antiseptic effect. Maaari rin silang magkaroon ng nakakairita at nakaka-cauterizing na epekto sa mga tisyu na nauugnay sa pagbuo ng mga albuminate. Epektong pharmacological depende sa antas ng acid dissociation.
Ang mga sodium salt ng benzoic at salicylic acid, hindi katulad ng mga acid mismo, ay madaling natutunaw sa tubig. Sa mga may tubig na solusyon, kumikilos sila bilang mga asing-gamot ng malakas na base at mahinang acid. Ang pharmacological effect ng mga salts at acids mismo ay pareho, gayunpaman, dahil sa kanilang higit na solubility, ang kanilang nakakainis na epekto ay mas mababa.
benzoic acid- Acid benzoicum
Sodium benzoate-Natrii benzoicum
Ari-arian. Benzoic acid – walang kulay na mga kristal na hugis karayom o puting pinong kristal na pulbos na may m.p. 122-124.5°C. Ang sodium benzoate ay isang puti, makinis na mala-kristal na pulbos, walang amoy o may kaunting amoy, na may matamis at maalat na lasa. Ang punto ng pagkatunaw ay hindi natutukoy.
Resibo .
1. Oxidation ng toluene na may potassium permanganate, manganese dioxide, potassium dichromate.
2. Vapor-phase catalytic na proseso ng oksihenasyon ng toluene sa benzoic acid sa pamamagitan ng atmospheric oxygen.
Authenticity . Ang isa sa mga reaksyong tiyak sa benzoic acid at mga asing-gamot nito ay ang reaksyon ng pagbuo ng isang kulay ng laman na kumplikadong asin kapag ito ay tumutugon sa isang solusyon ng FeCl 3 . Upang gawin ito, ang benzoic acid ay neutralisado sa isang tagapagpahiwatig ng alkali at pagkatapos ay idinagdag ang ilang patak ng solusyon ng FeCl3:
Ang isang kinakailangang kondisyon para sa reaksyong ito ay upang makakuha ng isang neutral na sodium salt ng benzoic acid, dahil sa isang acidic na kapaligiran ang namuo ng kumplikadong asin ay matutunaw, at sa labis na alkali isang brown precipitate ng iron (III) hydroxide ay bubuo.
Kapag ang benzoic acid ay nalantad sa hydrogen peroxide sa pagkakaroon ng isang iron (II) sulfate catalyst, ito ay na-convert sa salicylic acid, na maaaring makita ng isang violet na kulay na may FeCl 3 solution:
Ang isa sa mga dumi sa paghahanda ay maaaring isang produkto ng hindi kumpletong chlorination ng paunang sangkap ng synthesis (toluene), na nakita ng berdeng kulay ng apoy pagkatapos magdagdag ng butil ng paghahanda sa alambreng tanso sa walang kulay na apoy ng burner - reaksyonBelyiteina.
Ang dami ng nilalaman ng gamot ay tinutukoy ng paraan ng neutralisasyon sa isang medium ng alkohol gamit ang indicator na phenolphthalein:
Ang benzoic acid ay ginagamit bilang isang mahinang antiseptiko sa mga base ng ointment; ito rin ay gumaganap bilang expectorant. Ang benzoic acid ay kadalasang ginagamit sa anyo ng sodium salt nito C 6 H 5 COONa. Ang pagpapakilala ng sodium cation ay binabawasan ang nakakainis na epekto ng benzoic acid at sa parehong oras ay medyo binabawasan ang antiseptic na aktibidad ng gamot. Ang mga asin ng benzoic acid ay kumikilos bilang mahinang diuretics at, tulad ng benzoic acid mismo, ay ginagamit para sa pangangalaga ng pagkain.
Ang benzoic acid ay pabagu-bago ng isip, kaya dapat itong itago sa mga bote na mahusay na selyadong.
Sodium benzoate .
Resibo. Nakuha sa pamamagitan ng reaksyon ng neutralisasyon ng benzoic acid na may soda o alkali:
Ang pagiging tunay ng gamot ay nakumpirma sa pamamagitan ng pagbuo ng isang kulay ng laman na namuo sa ilalim ng pagkilos ng FeCl 3 solution.
Ang tuyong nalalabi pagkatapos ng calcination ng sodium benzoate ay nagpapakulay sa apoy ng burner dilaw(reaksyon sa Na +). Kung ang nalalabi na ito ay natunaw sa tubig, ang reaksyon ng medium ay lumalabas na alkaline sa litmus (reaksyon sa Na +).
Ang isang katangian (ngunit hindi opisyal) na reaksyon sa sodium benzoate ay isang reaksyon na may 5% na solusyon ng tansong sulpate - isang turkesa na namuo na mga form. Ang reaksyong ito ay maginhawang gamitin sa intrapharmacy control dahil mabilis itong magagawa at tiyak para sa isang partikular na gamot.
Kapag ang sodium benzoate ay nalantad sa mineral acid, ang isang namuo ng benzoic acid ay namuo, na sinasala, pinatuyo at nakumpirma sa pamamagitan ng pagtukoy ng punto ng pagkatunaw (122-124.5°). Ang reaksyong ito ay bumubuo ng batayan para sa dami ng pagpapasiya ng gamot: ang sodium benzoate ay natunaw sa tubig at, sa pagkakaroon ng isang ester na kumukuha ng benzoic acid, na-titrated ng acid gamit ang isang methyl orange indicator.
Ginagamit ito sa loob bilang expectorant at mahinang disinfectant. Bilang karagdagan, ito ay ginagamit upang pag-aralan ang antitoxic function ng atay. Ang aminoacetic acid glycine-1, na matatagpuan sa atay, ay tumutugon sa benzoic acid upang bumuo ng hippuric acid, na pinalabas sa ihi. Ang kondisyon ng atay ay tinutukoy ng dami ng hippuric acid na inilabas.
Sa mga ester ng benzoic acid, ang benzyl benzoate ay kasalukuyang ginagamit sa medikal na kasanayan.
Medikal na benzyl benzoate - benzylii benzoas medicinalis.
Ari-arian. Walang kulay madulas na likido na may bahagyang mabangong amoy. Talamak at nasusunog na lasa. Halos hindi matutunaw sa tubig. Hinahalo sa anumang proporsyon sa alkohol, eter at chloroform. Boiling point 316-317°C, mp. 18.5-21°C. Dokumento ng regulasyon FS 42-1944-89.
Resibo. Ang reaksyon ng benzoyl chloride at benzyl alcohol sa pagkakaroon ng mga base.
Authenticity.
1. IR spectrum.
2. UV Spectrum.
dami.
- Spectrophotometry.
- Gas-liquid chromatography.
Aplikasyon. Bilang isang anti-scabies agent laban sa kuto. Ginamit sa isang bilang ng mga pampaganda.
Form ng paglabas: gel 20%, cream 25%, pamahid 10%, emulsyon.
PHENOLIC ACIDS. Salicylic acid. Acid salicylicum.
Sa tatlong posibleng isomer ng mga phenolic acid, tanging salicylic o o-hydroxybenzoic acid ang nagpapakita ng pinakamalaking aktibidad sa physiological.
Ang salicylic acid mismo ay kasalukuyang hindi gaanong ginagamit, ngunit ang mga derivatives nito ay kabilang sa mga pinakakaraniwang ginagamit na gamot. Ang salicylic acid mismo ay mga kristal na hugis karayom o pinong mala-kristal na pulbos. Kapag pinainit, ito ay may kakayahang sublimation - ang katotohanang ito ay ginagamit upang linisin ang salicylic acid sa paggawa ng acetylsalicylic acid. Kapag pinainit sa itaas ng 160°C, ito ay nagde-dexarboxylate upang bumuo ng phenol.
Ang salicylic acid ay unang nakuha sa pamamagitan ng oksihenasyon ng phenol alcohol saligenin, na nakuha sa pamamagitan ng hydrolysis ng glycoside salicin, nakapaloob sa willow bark. Mula sa Latin na pangalan willow - Salix - at ang pangalang "salicylic acid" ay nagmula:
SA mahahalagang langis Ang halamang Gaulteria procumbens ay naglalaman ng methyl ester ng salicylic acid, ang saponification nito ay maaari ding gumawa ng salicylic acid.
Gayunpaman, ang mga likas na pinagkukunan ng salicylic acid ay hindi maaaring matugunan ang mga pangangailangan para sa mga paghahanda nito at samakatuwid ang acid at ang mga derivatives nito ay nakuhang eksklusibo sa synthetically.
Ang pamamaraan para sa paggawa ng salicylic acid mula sa sodium phenolate ay may pinakamalaking interes at kahalagahan sa industriya. Ang pamamaraang ito ay unang ginamit ni Kolbe at pinahusay ni R. Schmidt. Ang dry sodium phenolate ay nakalantad sa carbon dioxide sa ilalim ng presyon na 4.5- 5 atm. sa temperatura na 120-135°. Sa ilalim ng mga kundisyong ito, ang CO 2 ay ipinakilala sa phenolate molecule sa o-posisyon na may kaugnayan sa phenolic hydroxyl:
Ang nagreresultang salicylic acid phenolate ay agad na sumasailalim sa intramolecular rearrangement, na nagreresulta sa sodium salt ng salicylic acid, na, sa pag-aasido, ay naglalabas ng salicylic acid:
Ang salicylic acid ay nagpapakita ng parehong mga katangian ng isang phenol at isang acid. Bilang isang phenol, nagbibigay ito ng isang reaksyon na tipikal ng phenol na may solusyon ng ferric chloride. Ang salicylic acid, hindi tulad ng mga phenol, ay maaaring matunaw hindi lamang sa alkalis, kundi pati na rin sa mga solusyon sa carbonate. Kapag natunaw sa carbonates, binibigyan nito ang gitnang asin - sodium salicylate - ginagamit sa gamot:
Ang sodium salt ay nabuo sa alkalis.
3. Natutunaw na punto 158-161°C.
Sa pagkakaroon ng labis na bromine, nangyayari ang decarboxylation at nabuo ang tribromophenol. Ginagamit din ang paraang ito para sa quantitative determination.
Quantation.
1. Sa pamamagitan ng paraan ng neutralisasyon sa isang solusyon sa alkohol na may indicator na phenolphthalein (paraan ng pharmacopoeial).
2. Bromatometric na paraan.
Ang sobrang bromine ay tinutukoy sa iodometrically.
Aplikasyon. Panlabas bilang isang antiseptiko at nagpapawalang-bisa.
Mga form ng paglabas. Ointments 4%, salicylic acid, benzoic acid at vaseline paste, salicylic-zinc paste, mga solusyon sa alkohol 2%.
Imbakan. Sa mahigpit na saradong mga bote, protektado mula sa liwanag.
Sodium salicylate
Sodium salicylas
Pagtanggap ng gamot.
Ang pagiging tunay ng gamot.
1. Sa pamamagitan ng reaksyon sa ferric chloride.
2. Sa pamamagitan ng Marqui's reagent (isang pinaghalong sulfuric acid at formaldehyde) ay nagbibigay ito ng pulang kulay.
3. Reaksyon ng pangkulay ng apoy sa sodium cation.
4. Ang combustion residue ay nagbibigay ng alkaline reaction sa litmus.
5. Pagbubuo ng matinding berdeng kulay na may solusyon tanso sulpate. Kung sa may tubig na solusyon Ang sodium salicylate ay idinagdag nang patak-patak sa isang 5% CuSO 4 na solusyon, lumilitaw ang isang matinding berdeng kulay.
Quantation.
1. Acidimetric na paraan ng direktang titration. Ang pinaghalong methyl orange at methylene blue ay ginagamit bilang mga indicator.
2. Bromatometric na paraan.
Aplikasyon. Binibigkas sa mga pulbos at tablet bilang isang analgesic at anti-inflammatory agent para sa rayuma.Mga tablet 0.25 at 0.5 g, mga tablet ng sodium salicylate 0.3 at caffeine 0.05 g.
Mga ester ng salicylic acid .
METHYLSALICYLATE – Methylii salicilas
Ito ay natural na nangyayari sa mahahalagang langis ng halaman ng Gaulteria procumbens, ngunit ginagawa sa industriya sa pamamagitan ng synthetically sa pamamagitan ng pagpainit ng salicylic acid na may methyl alcohol sa pagkakaroon ng sulfuric acid. Ang methyl salicylate ay isang walang kulay na likido na may mabangong amoy. Nagbibigay ng katangiang reaksyon na may ferric chloride sa mga phenol. Para sa gamot, ang refractive index ay tinutukoy bilang isang katangian na tagapagpahiwatig ng 1.535-1.538. Ang mga hindi katanggap-tanggap na impurities ay moisture at acid, kaya sa ilalim ng mga kondisyong ito ay nangyayari ang hydrolysis ng gamot.
Quantation. Isagawa ang dami ng alkali na ginugol sa saponification ng eter. Ang labis ng isang titrated alkali solution ay idinagdag sa isang sample ng gamot at pinainit; ang alkali na natitira pagkatapos ng saponification ay titrated na may acid.
Ginagamit ito sa labas bilang isang analgesic at anti-inflammatory agent, kadalasan sa anyo ng mga liniment na may chloroform at mataba na langis.
Phenyl salicylate - Phenylii salicylas
Ang Phenyl salicylate (salol) ay isang ester ng salicylic acid at phenol. Una itong nakuha ni M. V. Nentsky noong 1886. Isinasaalang-alang ang nakakainis na epekto ng salicylic acid, hinahangad niyang makahanap ng isang gamot na, habang pinapanatili ang mga antiseptikong katangian ng phenol, ay hindi magkakaroon ng mga nakakalason na katangian ng phenol at nakakairita na epekto mga acid. Para sa layuning ito, hinarangan niya ang pangkat ng carboxyl sa salicylic acid at nakuha ang ester nito na may phenol. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang salol, na dumadaan sa tiyan, ay hindi nagbabago, ngunit sa alkaline na kapaligiran ng bituka ito ay saponified sa pagbuo ng mga sodium salt ng salicylic acid at phenol, na may therapeutic effect. Dahil dahan-dahang nangyayari ang saponification, unti-unting pumapasok sa katawan ang mga produktong saponification ng salol at hindi naiipon sa katawan. malalaking dami, na nagbibigay ng higit pa mahabang aksyon gamot. Ang prinsipyong ito ng pagpapasok ng mga makapangyarihang sangkap sa katawan sa anyo ng kanilang mga ester ay pumasok sa panitikan bilang "prinsipyo ng salol" ng M. V. Nenetsky at pagkatapos ay ginamit para sa synthesis ng maraming mga gamot.
Ari-arian. Maliit na walang kulay na kristal na may mahinang amoy. Natutunaw na punto 42-43°C.
Resibo. Ang phenyl salicylate ay nakuha sa synthetically. Ang pinakakaraniwan at karaniwang tinatanggap na paraan ay ang mga sumusunod:
Kwalitatibong mga reaksyon. Ang molekula ng salol ay nagpapanatili ng isang libreng phenolic group, kaya ang reaksyon sa isang solusyon ng FeCl 3 ay nagbibigay ng isang kulay violet. Sa reagent ni Marqui, tulad ng iba pang mga phenol, ang gamot ay nagbibigay ng isang mapula-pula na kulay.
dami.
1. Saponification na sinusundan ng titration ng sobrang alkali na may acid (pharmacopoeial method).
2. Bromatometric na paraan.
3. Acidimetric para sa sodium salicylate. Ang isang halo ng mga tagapagpahiwatig ay ginagamit para dito. Una, ang labis na alkali at phenolate ay neutralisado sa isang kulay rosas na kulay na may methyl red at pagkatapos ay may methyl orange sa pagkakaroon ng eter.
Form ng paglabas. Mga tablet na 0.25 at 0.5 g, mga tablet na may katas ng belladonna at pangunahing bismuth nitrate.
Aplikasyon. Antiseptic effect para sa paggamot ng mga sakit sa bituka.
Mga ester ng salicylic acid sa pangkat ng OH. Acetylsalicylic acid - Acid acetylsalicylicum.
Ang o-acetylsalicylic acid ay isang natural na produkto na matatagpuan sa mga bulaklak ng mga halaman ng spirea. (spiraeaulmaria). Ang eter na ito ay ipinakilala sa medikal na kasanayan para sa paggamot ng talamak na articular rheumatism noong 1874, at bilang isang sintetikong gamot na sangkap nagsimulang gawin sa isang pang-industriya na sukat sa pagtatapos ng huling siglo sa ilalim ng pangalang aspirin (ang prefix na "a" ay nangangahulugang ang gamot na ito ay hindi nakuha mula sa spirea, ngunit ginawa sa kemikal). Ang aspirin ay tinawag na gamot noong ika-20 siglo. Sa kasalukuyan, ito ay ginawa sa mundo ng higit sa 100 libong tonelada bawat taon.
Ang mga anti-inflammatory, antipyretic at analgesic na katangian nito ay kilala. Natuklasan din na pinipigilan nito ang pagbuo ng mga namuong dugo, may vasodilating effect at nagsisimula pa itong gamitin para sa pag-iwas at paggamot ng mga atake sa puso at mga stroke. Naniniwala na ang lahat ng potensyal nakapagpapagaling na katangian hindi pa nauubos ang sangkap na ito. Kasabay nito, ang aspirin ay nakakainis sa mauhog na lamad ng gastrointestinal tract, na maaaring maging sanhi ng pagdurugo. Pwede rin naman mga reaksiyong alerdyi. Ang aspirin sa katawan ay nakakaapekto sa synthesis ng mga prostaglandin (na kumokontrol, sa partikular, sa pagbuo ng mga clots ng dugo) at ang hormone histamine (na nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo at nagiging sanhi ng pag-agos ng mga immune cell sa lugar ng pamamaga; bilang karagdagan, maaari itong makagambala. kasama nagpapasiklab na proseso biosynthesis ng masakit na mga sangkap).
Ari-arian. Walang kulay na kristal o puting pulbos na may bahagyang acidic na lasa. Bahagyang natutunaw sa tubig (1:500), madaling natutunaw sa alkohol.
Authenticity.
1. Ang saponification na may caustic soda ay humahantong sa pagbuo ng sodium salicylate, na, kapag ginagamot ng acid, ay nagbibigay ng precipitate ng salicylic acid.
2. Violet na kulay na may ferric chloride pagkatapos ng hydrolysis at pag-aalis ng acetyl fragment.
3. Ang salicylic acid ay nagbibigay ng isang katangian na reaksyon para sa pagbuo ng aurine dye na may Marquis reagent: 
4. Natutunaw na punto 133-136°C.
Ang isang tiyak na karumihan na kinokontrol alinsunod sa mga kinakailangan ng Pharmacopoeial monograph ay salicylic acid. Ang nilalaman ng salicylic acid ay dapat na hindi hihigit sa 0.05%. Isang paraan para sa pagsusuri ng spectrophotometric measurements ng complex na nabuo sa pamamagitan ng interaksyon ng ferric ammonium alum na may salicylic acid, kulay asul.
dami .
1. Paraan ng neutralisasyon gamit ang isang libreng carboxyl group (paraan ng pharmacopoeial). Isinasagawa ang titration sa isang alcoholic medium (upang maiwasan ang hydrolysis ng acetyl group), ang indicator ay phenolphthalein.
2. Saponification na sinusundan ng titration ng sobrang alkali na may acid sa methyl orange. Ang equivalence factor ay ½.
3. Bromatometric na pamamaraan.
4. HPLC sa isang buffer medium.
Form ng paglabas. Mga tablet mula sa 0.1 hanggang 0.5 g. Kilala ang mga enteric-coated na tablet, effervescent tablets. Ginamit sa compositional mga gamot sa kumbinasyon ng caffeine, codeine at iba pang mga sangkap.
Aplikasyon– anti-inflammatory, antipyretic, disaggregant.
Imbakan sa mga selyadong garapon.
Ang trabaho ay isinasagawa sa synthesis ng iba pang mga derivatives na may isang salicylate fragment. Kaya, nakuha ang gamot na flufenisal (11), na apat na beses na mas aktibo kaysa sa aspirin sa mga tuntunin ng anti-inflammatory action (sa rheumatoid arthritis) at mas banayad sa gastric mucosa. Nakukuha ito sa pamamagitan ng pag-fluorosulfonate ng biphenyl derivative (7) sa compound (8), kung saan ang SO 2 ay inaalis sa pagkakaroon ng triphenylphosphine rhodium fluoride. Ang nagresultang fluoride (9) ay hydrogenated upang alisin ang benzyl na proteksyon, pagkatapos ay isang phenolate ay nakuha, na kung saan ay carboxylated sa pamamagitan ng Kolbe pamamaraan sa arylsalicylate (10). Pagkatapos ng acylation ng compound (10), ang flufenisal (11) ay nakuha:
SALICYLIC ACID AMIDES
SALICYLAMIDE – Salicylamidum
Ari-arian. Puting mala-kristal na pulbos, m.p. 140-142°C.
Kwalitatibong mga reaksyon.
1. Sa panahon ng alkaline hydrolysis, ang sodium salicylate ay nabuo at ang ammonia ay inilabas.
2. Sa bromine nagbibigay ito ng dibromo derivative.
dami isinasagawa sa inilabas na ammonia.
Form ng paglabas. Mga tablet na 0.25 at 0.5 g. Antipyretic.
OXAFEMIDE Oxaphenamidum .
Ari-arian. Puti o puti na may lilac-gray na tint, walang amoy na pulbos, m.p. 175-178°C.
Resibo. Sa pamamagitan ng pagsasama ng phenyl salicylate sa p-aminophenol.
Ang mga phenol ay distilled off. Ang natitirang timpla ay ginagamot ng isopropanol at hydrochloric acid. Ang mga kristal ay sinala at na-recrystallize mula sa amyl alcohol.
Authenticity.
1. Solusyon sa alkohol nagbibigay ng pulang-lila na kulay na may ferric chloride.
2. Sa hydrochloric acid sa pagkakaroon ng resorcinol, nabuo ang indophenol, na nagbibigay ng pulang-lila na kulay na may sodium hydroxide:
1.Paraang Kjeldahl
2.HPLC.
Form ng paglabas. Mga tablet na 0.25 at 0.5 g.
Ahente ng choleretic(cholecystitis, cholelithiasis).
MGA DERIVATIVE NG PHENYLPROPIONIC ACID
IBUPROFEN - Ibuprofenum
Mga kristal na walang kulay, puting pulbos, punto ng pagkatunaw 75-77°C, hindi matutunaw sa tubig, natutunaw sa alkohol.
Non-steroidal anti-inflammatory na gamot. Ang gamot ay medyo mababa ang nakakalason, binibigkas ang aktibidad na anti-namumula at analgesic, antipyretic effect, at pinasisigla ang pagbuo ng endogenous interferon. Ginagamit upang gamutin ang rheumatoid arthritis, iba pang magkasanib na sakit, at upang mabawasan ang lagnat sa mga pasyente.
Nasa ibaba ang isang synthesis na binubuo ng acetylation ng isobutylbenzene ayon sa Friedel-Crafts, ang paghahanda ng cyanohydrin sa pamamagitan ng reaksyon sa sodium cyanide at ang pagbawas ng cyanohydrin na ito sa ilalim ng pagkilos ng hydroiodic acid at phosphorus sa P-isobutyl-α-methylphenylacetic acid - ibuprofen.
Authenticity
.
1.UV spectrum.
2.IR spectrum
3. Namuo gamit ang ferric chloride.
4. Ang punto ng pagkatunaw ng sangkap ay 75-77°C.
dami neutralisasyon solusyon sa alkohol caustic soda na may phenolphthalein sa isang solusyon sa alkohol.
Form ng paglabas. Mga tablet na 0.2 g, pinahiran. Komposisyonal mga form ng dosis may codeine (Nurofen), atbp.
Mga aplikasyon. Non-steroidal anti-inflammatory na gamot. May analgesic effect.
Ang iba pang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot ay kinabibilangan ng mga sumusunod:
DICLOFENAC SODIUM, Ortofen, Voltaren
Diclofenac sodium
Ari-arian. Puti o kulay-abo na pulbos, natutunaw sa tubig.
Ang mga sodium na gamot na diclofenac, mefenamic acid at indomethacin ay magkapareho sa mga anti-inflammatory at analgesic effect, ang huli ay may bahagyang mas makabuluhang epekto sa bagay na ito, ngunit ang dating ay hindi gaanong nakakalason at may mas mahusay na tolerability. Ang sodium diclofenac at mefenamic acid ay mahusay na tumagos sa magkasanib na mga lukab sa rheumatoid arthritis, ginagamit ito para sa talamak na rayuma at arthrosis. Ginagamit ito upang mapawi ang sakit at para sa mga sakit ng oral mucosa at periodontitis.
Resibo .
Puti o kulay-abo na pulbos, natutunaw sa tubig. AUTENTICITY:
- ang sediment na may FeCl 3 ay kayumanggi ang kulay
- UV spectrum
- IR spectrum
Dami ng DETERMINASYON: Neutralisasyon ng HCl. APLIKASYON:
Anti-namumula, antipirina, rheumatoid arthritis, 0.025, amp. 2.5% na solusyon, voltaren-retard 0.1.
MEPHENAMINOIC ACID Acid mephenaminicum
Mala-kristal na pulbos, kulay-abo-puti, walang amoy, mapait na lasa. Halos hindi matutunaw sa tubig, mahinang natutunaw sa alkohol.
Resibo. Ang gamot ay nakuha sa pamamagitan ng paghalay ng o-chlorobenzoic acid na may xylidine sa pagkakaroon ng tansong pulbos bilang isang katalista.
Authenticity.
1.Natutunaw na punto
2.UV spectrum
3.IR spectrum
Quantation.
Conversion sa natutunaw sosa asin at titration ng labis na sodium hydroxide.
Form ng paglabas. Mga tablet na 0.5 g, suspensyon. Aplikasyon. Anti-namumula, analgesic.
HALOPERIDOL Haloperidolum
Ang Haloperidol ay isang derivative ng 4-fluorobutyrophenone. Isa ito sa pinakabagong mga grupo napakalakas na antipsychotics
Resibo . Ang synthesis ay isinasagawa kasama ang dalawang mga thread. Una, ayon sa Friedel-Crafts, ang fluorobenzene ay na-acylated sa γ-chlorobutyric acid chloride upang bumuo ng 4-fluoro-γ-chlorobutyrophenone (A). Pagkatapos, ayon sa scheme (B), ang isang 1,3-oxazine derivative ay nakuha mula sa 4-chloropropen-2-ylbenzene, na pagkatapos ay binago sa isang acidic medium sa 4- P-chlorophenyl-1,2,5,6-tetrahydropyridine. Ang huli, kapag ginagamot sa hydrogen bromide in acetic acid na-convert sa 4-hydroxy-4- P-chlorophenylpiperidine (B). At sa wakas, sa pamamagitan ng pagtugon sa mga intermediate (A) at (B), nakuha ang haloperidol.
Puti o madilaw na pulbos, bahagyang natutunaw sa tubig, natutunaw sa alkohol.
AUTENTISIDAD:
1. IR spectrum
2. UV spectrum
3. Pakuluan ng alkali at i-react sa chloride ion.
DAMI: HPLC
APLIKASYON: 0.0015 at 0.005 tablet, 0.2% bumaba, 0.5% solusyon sa iniksyon para sa pag-alis ng mga pag-atake ng schizophrenic psychoses at delirium tremens.
Ang phenyl salicylate ay nag-hydrolyze sa alkaline na kapaligiran ng bituka at naglalabas ng phenol at salicylic acid, na nagde-denature ng mga molekula ng protina. Sa acidic na kapaligiran ng tiyan, ang phenyl salicylate ay hindi nabubulok at hindi nakakairita sa tiyan (pati na rin ang esophagus at oral cavity). Ang salicylic acid na nabuo sa maliit na bituka ay may antipyretic at anti-inflammatory effect, at pinipigilan ng phenol ang pathogenic. bituka microflora, ang parehong mga sangkap ay nagdidisimpekta sa daanan ng ihi, na bahagyang pinalabas mula sa katawan ng mga bato. Kung ikukumpara sa moderno mga ahente ng antimicrobial Ang phenyl salicylate ay hindi gaanong aktibo, ngunit ito ay mababa ang nakakalason, hindi nagiging sanhi ng dysbacteriosis at iba pang mga komplikasyon, at kadalasang ginagamit sa pagsasanay sa outpatient.
Mga indikasyon
Patolohiya ng urinary tract (pyelitis, cystitis, pyelonephritis) at bituka (enterocolitis, colitis).
Paraan ng pangangasiwa ng phenyl salicylate at dosis
Ang phenyl salicylate ay kinukuha nang pasalita, 3-4 beses sa isang araw, 0.25-0.5 g (madalas na kasama ng astringents, antispasmodics at iba pang paraan).
Contraindications para sa paggamit
Hypersensitivity, pagkabigo sa bato.
Mga paghihigpit sa paggamit
Walang data.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Walang data.
Mga side effect ng phenyl salicylate
Mga reaksiyong alerdyi.
Pakikipag-ugnayan ng phenyl salicylate sa iba pang mga sangkap
Walang data.
Overdose
Walang data.
Pangalan ng kalakalan ng mga gamot na may aktibong sangkap na phenyl salicylate
Pinagsamang gamot:
Phenyl salicylate + [Racementhol]: Menthol 1 g, phenyl salicylate 3 g, Langis ng Vaseline 96 g;
Katas ng dahon ng Belladonna + Phenyl salicylate: Besalol.