Adrenergic agonists: mga grupo at pag-uuri, mga gamot, mekanismo ng pagkilos at paggamot. Beta adrenergic agonists. Pag-uuri. Mga epekto sa pharmacological. Mga pahiwatig para sa paggamit. Mga side effect ng B2 adrenergic receptors

Depende sa antas ng affinity para sa mga adrenergic receptor, ang adrenomimetics ay inuri sa: α-, β-adrenergic agonists (adrenaline hydrochloride (β1, β2, α1, α2), norepinephrine hydrotartrate (α1, α2, β1) α-adrenergic agonists (mesaton (α1), oxymetazoline ( α1), guanfacine (α2), methyldopa (α2), clonidine (α2), tetrizoline (α1, α2), xylometazoline (α1, α2), naphazoline (α1, α2)) β-adrenergic agonists ( isadrin (β1, β2), salbutamol (β2), terbutaline (β2), fenoterol (β2), clenbuterol (β2), orciprenaline (β2), dobutamine (β1). Mayroon ding sympathomimetics, na hindi direktang adrenergic agonist (halimbawa , ephedrine hydrochloride). Ang dopamine sa mga karaniwang therapeutic dose ay may nakapagpapasiglang epekto sa mga dopaminergic receptor, sa malalaking dosis– sa mga β-adrenergic receptor, sa mataas na dosis ah - sa mga β- at α-adrenergic receptor.

Adrenomimetic na gamot excite α1-, α2-, β1-, β2-adrenergic receptors. Ang mga sympathomimetics ay may hindi direktang pharmacological effect sa pamamagitan ng pagpapalakas ng pagpapalabas ng norepinephrine mula sa mga dulo ng adrenergic nerves o pag-iwas sa kanilang reuptake. Ang pharmacological effect ng β- at α-adrenergic agonists ay ipinahayag sa pagpapaliit ng halos lahat. mga daluyan ng dugo, tumaas na myocardial contractility, tumaas na rate ng puso, pinabuting conductivity at tumaas na automaticity sa myocardium, bronchial dilatation. Ang pag-activate ng mga adrenergic receptor ay nagdudulot ng pagtaas sa konsentrasyon ng intracellular calcium at cAMP. Ang α1-adrenergic agonists, na tumutugon sa mga postsynaptic adrenergic receptor sa vascular wall, ay nagdudulot ng makinis na pag-urong ng kalamnan, vasoconstriction at pagtaas ng presyon ng dugo. Ang isa pang epekto ng α1-agonists ay isang pagbawas sa pagtatago ng ilong mucosa. Centrally acting α2-adrenergic agonists (clonidine, guanfacine, methyldopa), tumagos sa blood-brain barrier, pasiglahin ang presynaptic adrenergic receptors ng vasomotor center ng utak, bawasan ang paglabas ng transmitter sa synaptic cleft at bawasan ang daloy ng sympathetic impulses mula sa central nervous system, na humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo. Sa pamamagitan ng pagpapasigla ng mga β-adrenergic receptor, ang membrane adenylate cyclase ay naisaaktibo at ang nilalaman ng calcium sa loob ng cell ay tumataas. Ang mga non-selective β-adrenergic agonist ay nagdaragdag ng dalas at lakas ng mga tibok ng puso; sa parehong oras, ang pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan ng bronchi at mga daluyan ng dugo ay nangyayari at isang pagtaas sa systolic na presyon ng dugo; average at diastolic, sa kabaligtaran, bumababa. Ang mga adrenomimetic na gamot mula sa pangkat ng mga pumipili na β2-adrenomimetics ay may nangingibabaw na epekto sa makinis na mga kalamnan ng bronchi, samakatuwid ang mga ito ay malawakang ginagamit para sa bronchial hika at obstructive pulmonary disease. Ang mga selective β1-adrenergic agonist ay may mas malaking epekto sa myocardium, na nagiging sanhi ng mga positibong inotropic, bathmotropic, chronotropic effect, at hindi makabuluhang binabawasan ang kabuuang peripheral vascular resistance (TPVR). Ang mga adrenomimetic na gamot mula sa pangkat ng α1-adrenergic agonists bilang peripheral vasoconstrictors ay malawakang ginagamit para sa shock, collapse, rhinitis, at conjunctivitis. Ang α2-adrenergic agonists ay ginagamit bilang mga antihypertensive na gamot para sa arterial hypertension.

Dahil sa kanilang cardiac stimulating effect, ang mga adrenomimetic na gamot mula sa pangkat ng β1-adrenergic agonists ay ginagamit sa resuscitation at intensive care, lalo na para sa:

atake sa puso
asystole (pag-aresto sa puso)
pagkalasing sa cardiac glycosides
bradyarrhythmias

Bilang tocolytics at bronchodilators, ang β2-adrenergic agonists ay malawakang ginagamit para sa talamak na obstructive bronchitis, bronchial asthma, at ang panganib ng premature birth.

Ang mga adrenomimetic na gamot mula sa pangkat ng sympathomimetics ay malawakang inireseta para sa urticaria, bronchial hika, rhinitis, serum sickness, narcolepsy, hypotension, pagkalason sa droga at pampatulog, enuresis, para sa mga layuning diagnostic para lumawak ang pupil. Ang mga adrenomimetic na gamot ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng arterial hypertension, maging sanhi ng pagkahilo, sakit ng ulo, at tissue ischemia dahil sa pagpapaliit ng peripheral o visceral vessels. Ang paggamit ng β-adrenergic agonists ay maaaring magpalala sa pangkalahatang kondisyon sa mga pasyente na may angina pectoris, thyrotoxicosis, at diabetes mellitus. Kapag nagrereseta ng β2-adrenergic agonists, maaaring mangyari ang clinically makabuluhang hypokalemia. Maraming adrenergic agonist (salbutamol) ang tumagos nang maayos sa transplacental barrier at maaaring magdulot ng tachycardia at pangalawang fetal hypoglycemia na dulot ng hypoglycemia sa pagbubuntis.

Ang mga non-selective β-adrenergic agonist ay maaaring mag-ambag sa pagbuo ng pagkabalisa, arrhythmias, insomnia, at agitation. Posible rin ang tuyong bibig, panginginig, at pagpapanatili ng ihi.

Ang α-, β-adrenergic agonists ay may mga kontraindikasyon sa panahon ng pagbubuntis at arterial hypertension. Ang mga adrenomimetic na gamot mula sa pangkat ng mga pumipili na β2-adrenergic agonist ay may mga kontraindiksyon para sa myocarditis, hypersensitivity at allergy, renal at/o liver failure, at ang pinagsamang paggamit ng non-selective β-adrenergic agonists.

Mabuting malaman

© VetConsult+, 2015. Nakalaan ang lahat ng karapatan. Ang paggamit ng anumang materyal na naka-post sa site ay pinahihintulutan kung mayroong isang link sa mapagkukunan. Kapag kumukopya o bahagyang gumagamit ng mga materyales mula sa mga pahina ng site, siguraduhing maglagay ng direktang hyperlink na bukas sa mga search engine, na matatagpuan sa subtitle o sa unang talata ng artikulo.

Alpha adrenomimetic na gamot – Listahan ng mga gamot at gamot

Paglalarawan ng pharmacological action

Ang mga alpha adrenergic agonist ay isang pangkat ng mga gamot na kumikilos sa mga alpha adrenergic receptor, na mga protina na matatagpuan sa ibabaw ng mga lamad ng lahat ng mga selula sa katawan. Ang mga receptor na ito ay sensitibo sa pagkilos ng adrenaline at mga sangkap na katulad sa istraktura at pag-andar. Ang adrenaline ay may mga sumusunod na epekto: pinipigilan nito ang mga daluyan ng dugo, pinatataas ang presyon ng dugo, pinatataas ang tibok ng puso, lumalawak ang bronchi, maraming kalamnan ang kumukontra, tumataas ang antas ng glucose sa dugo, tumataas ang daloy ng dugo sa mga bato at mas maraming ihi ang nagagawa. Ang Alva adrenergic agonists ay may nakapagpapasiglang epekto sa mga receptor na ito na katulad ng adrenaline, at bilang resulta, depende sa partikular na uri ng gamot, mayroon silang iba't ibang epekto sa katawan. Gayunpaman, mayroong isang kumplikadong pag-uuri ng mga adrenergic receptor, na maaaring mag-iba nang malaki sa kanilang mga epekto, kaya ang epekto ng mga adrenergic agonist sa kanila ay maaaring iba-iba. Halimbawa, ang Clafilin, na kabilang sa mga adrenergic agonist, ay hindi nagiging sanhi ng pagpapaliit, ngunit isang pagluwang ng mga daluyan ng dugo, samakatuwid ang pangkat na ito ay nagsasama ng isang malaking bilang ng mga gamot, ang mga intricacies na kung saan ang isang espesyalista lamang ang makakaunawa. Gayundin, dahil sa mga kumplikadong proseso at mga side effect na nangyayari kapag pinangangasiwaan ang mga systemic na gamot na ito, ginagamit lamang ang mga ito sa intensive care at intensive care settings. Ang isa pang bagay ay systemic adrenergic agonists, halimbawa, mga gamot para sa karaniwang sipon na nagbabawas ng pamamaga at hyperemia ng ilong mucosa at nagpapabuti ng paghinga.

Maghanap ng gamot

Mga gamot na may pagkilos na pharmacological na "Alpha-adrenomimetic"

Visin Classic (Patak sa mata)
Visofrin (Patak sa mata)
Galazolin (Gel ng Ilong)
Galazolin (patak ng ilong)
Irifrin (Patak sa mata)
Xymelin (Patak ng ilong)
Xymelin (Nasal Spray)
Mezaton (Solusyon para sa iniksyon)
Nazivin (Nasal drops)
Nazivin (ilong spray)
Nazivin Sensitive (Nasal drops)
Nazivin Sensitive (spray sa ilong)
Nazik (nasal spray)
Nazik para sa mga bata (nasal spray)
Nazol (Nasal spray)

Naphazolin-Ferein (Patak ng ilong)
Naphthyzin (Substance-powder)
Naphthyzin (Nasal Spray)
Naphthyzin (Patak ng ilong)
Neosinephrine-POS (Patak sa mata)
Nesopin (ilong spray)
Norepinephrine Agetan (Concentrate para sa paghahanda ng solusyon para sa intravenous administration)
Nosolin (Patak ng ilong)
Nosolin balm (Nasal drops)
Snoop (Nasal Spray)
Tizin Xylo (Nasal Spray)
Tizin Xylo BIO (nasal spray)
Fazin (Nasal drops)
Cyclo 3 (Cream)
Cyclo 3 fort (Capsule)

Pansin! Ang impormasyong ipinakita sa gabay sa gamot na ito ay inilaan para sa mga medikal na propesyonal at hindi dapat gamitin bilang batayan para sa self-medication. Ang mga paglalarawan ng mga gamot ay ibinigay para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi nilayon para sa pagrereseta ng paggamot nang walang paglahok ng isang doktor. May mga kontraindiksyon. Ang mga pasyente ay kailangang kumunsulta sa isang espesyalista!

Kung ikaw ay interesado sa anumang iba pang mga alpha-adrenomimetic na gamot at gamot, ang kanilang mga paglalarawan at tagubilin para sa paggamit, kasingkahulugan at analogues, impormasyon tungkol sa komposisyon at anyo ng paglabas, mga indikasyon para sa paggamit at mga side effect, mga paraan ng paggamit, mga dosis at contraindications, mga tala sa paggamot sa droga mga bata, bagong panganak at buntis na kababaihan, mga presyo at mga review ng mga gamot, o mayroon kang anumang iba pang mga katanungan at mungkahi - sumulat sa amin, tiyak na susubukan naming tulungan ka.

Maiinit na paksa

Paggamot ng almoranas Mahalaga!
Paglutas ng mga problema ng vaginal discomfort, dryness at pangangati Mahalaga!
Komprehensibong paggamot ng mga sipon Mahalaga!
Paggamot sa likod, kalamnan, kasukasuan Mahalaga!
Komprehensibong paggamot ng mga sakit sa bato Mahalaga!

Iba pang mga serbisyo:

Kami ay nasa mga social network:

Ang aming mga kasosyo:

Mga gamot na alpha-adrenomimetic: mga paglalarawan at tagubilin para sa paggamit sa portal ng EUROLAB.

Ang EUROLAB™ trademark at trademark ay nakarehistro. Lahat ng karapatan ay nakalaan.

Adrenergic agonists: mga grupo at pag-uuri, mga gamot, mekanismo ng pagkilos at paggamot

Ang mga adrenergic agonist ay bumubuo ng isang malaking grupo ng mga pharmacological na gamot na may nakapagpapasigla na epekto sa mga adrenergic receptor na matatagpuan sa mga panloob na organo at mga pader ng vascular. Ang epekto ng kanilang impluwensya ay natutukoy sa pamamagitan ng paggulo ng kaukulang mga molekula ng protina, na nagiging sanhi ng mga pagbabago sa metabolismo at paggana ng mga organo at sistema.

Ang mga adrenergic receptor ay matatagpuan sa lahat ng mga tisyu ng katawan; sila ay mga tiyak na molekula ng protina sa ibabaw ng mga lamad ng cell. Ang epekto sa adrenergic receptors ng adrenaline at norepinephrine (natural catecholamines ng katawan) ay nagdudulot ng iba't ibang therapeutic at kahit nakakalason na epekto.

Sa adrenergic stimulation, parehong spasm at dilation ng mga daluyan ng dugo, pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan o, sa kabaligtaran, ang pag-urong ng mga striated na kalamnan ay maaaring mangyari. Binabago ng mga adrenergic agonist ang pagtatago ng uhog ng mga glandular na selula, pinatataas ang conductivity at excitability ng mga fibers ng kalamnan, atbp.

Ang mga epekto na pinapamagitan ng mga adrenergic agonist ay lubhang magkakaibang at depende sa uri ng receptor na pinasigla sa isang partikular na kaso. Ang katawan ay naglalaman ng α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 na mga receptor. Ang impluwensya at pakikipag-ugnayan ng adrenaline at norepinephrine sa bawat isa sa mga molekulang ito ay mga kumplikadong mekanismo ng biochemical, na hindi natin tatalakayin, na tumutukoy lamang sa pinakamahalagang epekto mula sa pagpapasigla ng mga tiyak na adrenergic receptor.

Ang mga receptor ng α1 ay nakararami sa mga maliliit na arterial-type vessels (arterioles), at ang kanilang pagpapasigla ay humahantong sa vascular spasm at pagbaba sa permeability ng mga capillary wall. Ang resulta ng pagkilos ng mga gamot na nagpapasigla sa mga protina na ito ay isang pagtaas sa presyon ng dugo, isang pagbawas sa pamamaga at ang intensity ng nagpapasiklab na reaksyon.

Ang mga receptor ng α2 ay may bahagyang naiibang kahulugan. Sila ay sensitibo sa parehong adrenaline at norepinephrine, ngunit ang kanilang koneksyon sa tagapamagitan ay sanhi baligtad na epekto, iyon ay, sa pamamagitan ng pagbubuklod sa receptor, ang adrenaline ay nagdudulot ng pagbaba sa sarili nitong pagtatago. Ang epekto sa mga molekula ng α2 ay humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo, pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo, at pagtaas ng permeability.

Ang nangingibabaw na lokalisasyon ng mga β1-adrenergic receptor ay ang puso, samakatuwid ang epekto ng kanilang pagpapasigla ay ang pagbabago ng trabaho nito - nadagdagan ang mga contraction, nadagdagan ang rate ng puso, pinabilis na pagpapadaloy kasama ang mga nerve fibers ng myocardium. Ang β1 stimulation ay magreresulta din sa pagtaas ng presyon ng dugo. Bilang karagdagan sa puso, ang mga receptor ng β1 ay matatagpuan sa mga bato.

Ang mga β2-adrenergic receptor ay naroroon sa bronchi, at ang kanilang pag-activate ay nagdudulot ng pagpapalawak ng puno ng bronchial at pagpapagaan ng spasm. Ang mga receptor ng β3 ay naroroon sa adipose tissue at nagtataguyod ng pagkasira ng taba sa paglabas ng enerhiya at init.

Mayroong iba't ibang grupo ng adrenomimetics: alpha- at beta-adrenergic agonists, mixed-action na gamot, selective at non-selective.

Ang mga adrenomimetics ay maaaring magbigkis sa mga receptor mismo, ganap na nagpaparami ng epekto ng mga endogenous mediator (adrenaline, norepinephrine) - mga direktang kumikilos na gamot. Sa iba pang mga kaso, ang gamot ay kumikilos nang hindi direkta: pinahuhusay nito ang paggawa ng mga natural na tagapamagitan, pinipigilan ang kanilang pagkawasak at muling pagkuha, na tumutulong upang mapataas ang konsentrasyon ng tagapamagitan sa mga nerve endings at mapahusay ang mga epekto nito (hindi direktang pagkilos).

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng mga adrenergic agonist ay maaaring kabilang ang:

Talamak na pagkabigo sa puso, pagkabigla, biglaang pagbaba ng presyon ng dugo, pag-aresto sa puso;
Bronchial hika at iba pang sakit mga sistema ng paghinga s, sinamahan ng bronchospasm; talamak na nagpapaalab na proseso ng ilong at mata mucosa, glaucoma;
Hypoglycemic coma;
Pagsasagawa ng lokal na kawalan ng pakiramdam.

Non-selective adrenergic agonists

Ang mga non-selective adrenergic agonist ay may kakayahang pasiglahin ang parehong alpha at beta receptors, na nagdudulot ng malawak na hanay ng mga pagbabago sa maraming organ at tissue. Kabilang dito ang adrenaline at norepinephrine.

Ina-activate ng epinephrine ang lahat ng uri ng mga adrenergic receptor, ngunit pangunahing itinuturing na isang beta agonist. Ang mga pangunahing epekto nito:

Ang pagpapaliit ng mga daluyan ng dugo sa balat, mauhog na lamad, mga organo ng tiyan at pagpapalaki ng mga lumen ng mga daluyan ng dugo sa utak, puso at mga kalamnan;
Tumaas na myocardial contractility at rate ng puso;
Pagpapalawak ng lumens ng bronchi, pagbawas ng produksyon ng uhog ng mga glandula ng bronchial, pagbabawas ng edema.

Ang adrenaline ay pangunahing ginagamit para sa emergency at pangangalaga sa emerhensiya para sa talamak na allergic reactions, kabilang ang anaphylactic shock, cardiac arrest (intracardiac), hypoglycemic coma. Ang adrenaline ay idinagdag sa mga anesthetic na gamot upang madagdagan ang kanilang tagal ng pagkilos.

Ang mga epekto ng norepinephrine sa maraming paraan ay katulad ng adrenaline, ngunit hindi gaanong binibigkas. Ang parehong mga gamot ay may parehong epekto sa makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo at metabolismo. Ang Norepinephrine ay nagdaragdag ng myocardial contractility, nagsisikip ng mga daluyan ng dugo at nagpapataas ng presyon ng dugo, ngunit ang rate ng puso ay maaaring bumaba pa, dahil sa pag-activate ng iba pang mga receptor ng selula ng puso.

Ang pangunahing paggamit ng norepinephrine ay limitado sa pangangailangang itaas ang presyon ng dugo sa mga kaso ng pagkabigla, pinsala, o pagkalason. Gayunpaman, ang pag-iingat ay dapat gawin dahil sa panganib ng hypotension, pagkabigo ng bato kung hindi sapat ang dosis, at nekrosis ng balat sa lugar ng iniksyon dahil sa pagpapaliit. maliliit na sisidlan microvasculature.

Alpha adrenergic agonists

Ang mga alpha adrenergic agonist ay kinakatawan ng mga gamot na pangunahing kumikilos sa mga alpha adrenergic receptor, at maaari silang maging pumipili (sa isang uri lamang) at hindi pumipili (kumikilos sa parehong mga molekula ng α1 at α2). Ang Norepinephrine, na nagpapasigla din ng mga beta receptor, ay itinuturing na isang hindi pumipili na gamot.

Kasama sa mga selective alpha1-adrenergic agonist ang mezatone, etilephrine, at midodrine. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay may magandang anti-shock na epekto sa pamamagitan ng pagtaas ng vascular tone at spasm ng maliliit na arterya, samakatuwid ang mga ito ay inireseta para sa matinding hypotension at shock. Ang kanilang lokal na paggamit ay sinamahan ng vasoconstriction; maaari silang maging epektibo sa paggamot ng allergic rhinitis at glaucoma.

Ang mga gamot na nagpapasigla sa mga receptor ng alpha2 ay mas karaniwan dahil sa posibilidad ng lokal na paggamit. Ang pinakasikat na kinatawan ng klase ng adrenergic agonists na ito ay naphthyzine, galazolin, xylometazoline, at visine. Ang mga gamot na ito ay malawakang ginagamit upang gamutin ang mga talamak na nagpapasiklab na proseso ng ilong at mata. Ang mga indikasyon para sa kanilang paggamit ay kinabibilangan ng allergic at infectious rhinitis, sinusitis, at conjunctivitis.

Dahil sa mabilis na pagsisimula ng epekto at pagkakaroon ng mga gamot na ito, ang mga ito ay napakapopular bilang mga gamot na maaaring mabilis na mapawi ang isang hindi kanais-nais na sintomas tulad ng nasal congestion. Gayunpaman, dapat kang maging maingat kapag ginagamit ang mga ito, dahil sa labis at matagal na paggamit ng naturang mga patak, hindi lamang ang paglaban sa droga ay bubuo, kundi pati na rin ang mga pagbabago sa atrophic sa mucosa, na maaaring hindi maibabalik.

Ang posibilidad ng mga lokal na reaksyon sa anyo ng pangangati at pagkasayang ng mauhog lamad, pati na rin ang mga sistematikong epekto (pagtaas ng presyon, mga pagbabago sa ritmo ng puso) ay hindi pinapayagan ang kanilang pangmatagalang paggamit, at sila rin ay kontraindikado para sa mga sanggol, mga taong may hypertension, glaucoma, at diabetes. Malinaw na ang parehong mga pasyente ng hypertensive at diabetes ay gumagamit pa rin ng parehong mga patak ng ilong gaya ng iba, ngunit dapat silang maging maingat. Ang mga espesyal na produkto ay ginawa para sa mga bata na naglalaman ng isang ligtas na dosis ng adrenergic agonists, at dapat tiyakin ng mga ina na ang bata ay hindi nakakakuha ng labis na halaga ng mga ito.

Ang mga selective centrally acting alpha2-adrenergic agonists ay hindi lamang may systemic na epekto sa katawan, maaari silang dumaan sa blood-brain barrier at i-activate ang adrenergic receptors nang direkta sa utak. Ang kanilang mga pangunahing epekto ay:

Bawasan ang presyon ng dugo at rate ng puso;
Normalizes rate ng puso;
Mayroon silang sedative at binibigkas na analgesic effect;
Bawasan ang pagtatago ng laway at luhang likido;
Bawasan ang pagtatago ng tubig sa maliit na bituka.

Ang Methyldopa, clonidine, guanfacine, catapresan, at dopegit ay malawakang ginagamit at ginagamit sa paggamot ng arterial hypertension. Ang kanilang kakayahang bawasan ang pagtatago ng laway, magbigay ng anesthetic effect at paginhawahin ay nagpapahintulot sa kanila na magamit bilang karagdagang mga gamot sa panahon ng anesthesia at bilang anesthetics sa panahon ng spinal anesthesia.

Mga beta-agonist

Ang mga beta-adrenergic receptor ay pangunahing matatagpuan sa puso (β1) at makinis na mga kalamnan ng bronchi, matris, pantog, at mga pader ng vascular (β2). Ang mga β-adrenergic agonist ay maaaring pumipili, kumikilos lamang sa isang uri ng receptor, at hindi pumipili.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-agonist ay nauugnay sa pag-activate ng mga beta receptor ng mga pader ng vascular at mga panloob na organo. Ang mga pangunahing epekto ng mga gamot na ito ay upang mapataas ang dalas at lakas ng mga contraction ng puso, pataasin ang presyon ng dugo, at pagpapabuti ng pagpapadaloy ng puso. Ang mga beta-agonist ay epektibong nakakarelaks sa makinis na mga kalamnan ng bronchi at matris, samakatuwid ang mga ito ay matagumpay na ginagamit sa paggamot ng bronchial hika, banta ng pagkakuha at pagtaas ng tono ng matris sa panahon ng pagbubuntis.

Ang mga non-selective beta-agonist ay kinabibilangan ng isadrin at orciprenaline, na nagpapasigla sa mga β1 at β2 na receptor. Ginagamit ang Isadrin sa emergency cardiology upang mapataas ang rate ng puso sa mga kaso ng matinding bradycardia o atrioventricular block. Noong nakaraan, inireseta din ito para sa bronchial hika, ngunit ngayon, dahil sa posibilidad ng masamang reaksyon mula sa puso, ang kagustuhan ay ibinibigay sa mga pumipili na beta2-agonist. Ang Isadrin ay kontraindikado sa coronary heart disease, at ang sakit na ito ay kadalasang kasama ng bronchial hika sa mga matatandang pasyente.

Ang Orciprenaline (alupent) ay inireseta para sa paggamot ng bronchial obstruction sa hika, sa mga kaso ng emergency na kondisyon ng cardiac - bradycardia, cardiac arrest, atrioventricular block.

Ang Dobutamine ay isang selective beta1-adrenergic agonist na ginagamit sa mga emergency na sitwasyon sa cardiology. Ito ay ipinahiwatig sa mga kaso ng talamak at talamak na decompensated heart failure.

Malawakang ginagamit ang mga selective beta2-agonist. Ang mga gamot na may ganitong pagkilos ay kadalasang nakakarelaks sa makinis na mga kalamnan ng bronchi, kaya naman tinatawag din silang mga bronchodilator.

Ang mga bronchodilator ay maaaring magkaroon ng mabilis na epekto, pagkatapos ay ginagamit ang mga ito upang mapawi ang mga pag-atake ng bronchial hika at pahintulutan kang mabilis na mapawi ang mga sintomas ng inis. Ang pinakakaraniwan ay salbutamol at terbutaline, na ginawa sa mga anyo ng paglanghap. Ang mga gamot na ito ay hindi maaaring gamitin nang tuluy-tuloy at sa mataas na dosis, dahil posible ang mga side effect tulad ng tachycardia at pagduduwal.

Ang mga long-acting bronchodilators (salmeterol, volmax) ay may makabuluhang kalamangan sa mga nabanggit na gamot: maaari silang magreseta ng mahabang panahon bilang pangunahing paggamot ng bronchial hika, magbigay ng pangmatagalang epekto at maiwasan ang paglitaw ng mga pag-atake ng igsi. ng hininga at inis.

Ang salmeterol ay may pinakamahabang epekto, na umaabot sa 12 oras o higit pa. Ang gamot ay nagbubuklod sa receptor at nagagawang pasiglahin ito ng maraming beses, kaya hindi kinakailangan ang isang mataas na dosis ng salmeterol.

Upang mabawasan ang tono ng matris sa panganib ng napaaga na kapanganakan, pagkagambala sa mga contraction nito sa panahon ng mga contraction na may posibilidad ng talamak na fetal hypoxia, ang ginipral ay inireseta, na nagpapasigla sa mga beta-adrenergic receptor ng myometrium. Maaaring kabilang sa mga side effect ng ginipral ang pagkahilo, panginginig, pagkagambala sa ritmo ng puso, paggana ng bato, at hypotension.

Adrenergic agonists ng hindi direktang pagkilos

Bilang karagdagan sa mga ahente na direktang nagbubuklod sa mga adrenergic receptor, may iba pa na hindi direktang may epekto sa pamamagitan ng pagharang sa pagkasira ng mga natural na tagapamagitan (adrenaline, norepinephrine), pagtaas ng kanilang paglabas, at pagbabawas ng reuptake ng "labis" na halaga ng adrenergic stimulants.

Kabilang sa mga hindi direktang adrenergic agonist, ang ephedrine, imipramine, at mga gamot mula sa grupo ng monoamine oxidase inhibitors ay ginagamit. Ang huli ay inireseta bilang mga antidepressant.

Ang ephedrine ay halos kapareho sa pagkilos sa adrenaline, at ang mga pakinabang nito ay ang posibilidad ng oral administration at mas matagal na pharmacological effect. Ang pagkakaiba ay nakasalalay sa nakapagpapasigla na epekto sa utak, na ipinakita sa pamamagitan ng kaguluhan at isang pagtaas sa tono ng sentro ng paghinga. Ang ephedrine ay inireseta upang mapawi ang mga pag-atake ng bronchial hika, hypotension, pagkabigla, at posible ang lokal na paggamot para sa rhinitis.

Ang kakayahan ng ilang adrenergic agonists na tumagos sa blood-brain barrier at magkaroon ng direktang epekto doon ay nagpapahintulot sa kanila na magamit sa psychotherapeutic practice bilang antidepressants. Ang malawak na inireseta na mga inhibitor ng monoamine oxidase ay pumipigil sa pagkasira ng serotonin, norepinephrine at iba pang mga endogenous amines, sa gayon ay tumataas ang kanilang konsentrasyon sa mga receptor.

Ang Nialamid, tetrindole, at moclobemide ay ginagamit upang gamutin ang depresyon. Ang Imipramine, na kabilang sa pangkat ng mga tricyclic antidepressants, ay binabawasan ang reuptake ng mga neurotransmitters, pinatataas ang konsentrasyon ng serotonin, norepinephrine, at dopamine sa lugar ng paghahatid ng mga nerve impulses.

Ang mga adrenergic agonist ay hindi lamang may magandang therapeutic effect sa maraming pathological na kondisyon, ngunit lubhang mapanganib din dahil sa ilang mga side effect, kabilang ang arrhythmias, hypotension o hypertensive crisis, psychomotor agitation, atbp., samakatuwid ang mga gamot ng mga grupong ito ay dapat gamitin lamang ayon sa inireseta. ng isang doktor. Dapat itong gamitin nang may matinding pag-iingat ng mga taong dumaranas ng diabetes mellitus, malubhang cerebral atherosclerosis, arterial hypertension, at thyroid pathology.

May mga katanungan? Tanungin sila sa amin sa VKontakte

Ibahagi ang iyong karanasan sa bagay na ito Kanselahin ang tugon

Pansin. Ang aming site ay para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Para sa mas tumpak na impormasyon, upang matukoy ang iyong diagnosis at kung paano ito gagamutin, makipag-ugnayan sa klinika para sa isang appointment sa isang doktor para sa isang konsultasyon. Ang pagkopya ng mga materyales sa site ay pinahihintulutan lamang na may aktibong link sa pinagmulan. Pakibasa muna ang Site Use Agreement.

Kung makakita ka ng error sa text, piliin ito at pindutin ang Shift + Enter o mag-click dito at susubukan naming mabilis na itama ang error.

Mga kategorya

Mag-subscribe sa aming newsletter

Mag-sign up sa aming newsletter

Salamat sa iyong mensahe. Aayusin namin ang error sa lalong madaling panahon.

Grupo ng pharmacological - Beta-adrenergic agonists

Ang mga subgroup na gamot ay hindi kasama. Buksan

Paglalarawan

Kasama sa grupong ito ang mga adrenergic agonist na nagpapasigla lamang sa mga beta-adrenergic receptor. Kabilang sa mga ito ay mayroong non-selective beta 1 - at beta 2 -adrenomimetics (isoprenaline, orciprenaline) at selective: beta 1 -adrenergic agonists (dobutamine) at beta 2 -adrenergic agonists (salbutamol, fenoterol, terbutaline, atbp.). Bilang resulta ng pagpapasigla ng mga beta-adrenergic receptor, ang membrane adenylate cyclase ay isinaaktibo at ang antas ng intracellular calcium ay tumataas. Ang mga non-selective beta-agonist ay nagpapataas ng lakas at dalas ng mga contraction ng puso habang nire-relax ang bronchial smooth muscle. Ang pag-unlad ng hindi ginustong tachycardia ay naglilimita sa kanilang paggamit sa pag-alis ng bronchospasm. Sa kabaligtaran, ang mga piling beta 2 -adrenergic agonist ay natagpuan ang malawakang paggamit sa paggamot ng bronchial hika at talamak na nakahahawang mga sakit sa baga (talamak na brongkitis, emphysema, atbp.), dahil mayroon silang mas kaunting mga epekto (sa puso). Ang mga beta 2-adrenergic agonist ay inireseta sa parenteral at pasalita, ngunit ang paglanghap ay pinaka-epektibo.

Ang mga selective beta 1-adrenergic agonist ay may mas malaking epekto sa kalamnan ng puso, na nagiging sanhi ng positibong ino-, chrono- at bathmotropic effect, at binabawasan ang peripheral vascular resistance sa mas mababang lawak. Ginagamit ang mga ito bilang pandagdag para sa talamak at talamak na pagpalya ng puso.

Droga

Kit para sa pangunang lunas
Online na tindahan
Tungkol sa kumpanya
Mga contact

Mga contact ng publisher:
Email:
Address: Russia, Moscow, st. Ika-5 Magistralnaya, blg. 12.

Kapag sumipi ng mga materyal ng impormasyon na inilathala sa mga pahina ng website www.rlsnet.ru, kinakailangan ang isang link sa pinagmulan ng impormasyon.

©. REGISTER NG MGA GAMOT NG RUSSIA ® RLS ®

Lahat ng karapatan ay nakalaan

Ang komersyal na paggamit ng mga materyales ay hindi pinahihintulutan

Impormasyong inilaan para sa mga propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan

Listahan ng mga gamot na Adrenomimetics

Kabilang sa mga adrenergic agonist ang mga gamot na nagpapasigla sa mga adrenergic receptor. Batay sa kanilang nangingibabaw na stimulating effect sa isang partikular na uri ng adrenergic receptors, ang mga adrenergic agonist ay maaaring nahahati sa 3 grupo:

1) stimulating nakararami alpha-adrenergic receptors (alpha-adrenergic agonists);

2) stimulating nakararami beta-adrenergic receptors (beta-adrenergic agonists);

3) nagpapasigla ng mga alpha at beta adrenergic receptor (alpha, beta adrenergic agonists).

Ang mga adrenergic agonist ay may mga sumusunod na indikasyon para sa paggamit.

1) Acute vascular insufficiency na may matinding arterial hypotension (pagbagsak, nakakahawa o nakakalason na pinanggalingan, pagkabigla, kabilang ang traumatiko, surgical interventions, atbp.). Sa mga kasong ito, ginagamit ang mga solusyon ng norepinephrine, mesatone, at ephedrine. Ang norepinephrine at mesaton ay ibinibigay sa intravenously, sa pamamagitan ng drip. Mezaton at ephedrine - intramuscularly na may pagitan ng min sa pagitan ng mga iniksyon. Sa kaso ng cardiogenic shock na may matinding hypotension, ang paggamit ng α-adrenergic agonists ay nangangailangan ng malaking pag-iingat: ang kanilang pangangasiwa, na nagiging sanhi ng spasm ng mga arterioles, ay lalong nagpapalubha sa pagkagambala ng suplay ng dugo sa mga tisyu.

2) Pag-aresto sa puso. Kinakailangan na ipasok ang 0.5 ml ng isang 0.1% na solusyon ng adrenaline sa lukab ng kaliwang ventricle, pati na rin ang cardiac massage at mekanikal na bentilasyon.

3) Bronchial hika. Upang maalis ang pag-atake, ang paglanghap ng mga solusyon ng isadrine, novodrine, euspiran, alupent (orciprenaline sulfate, asthmapent), adrenaline, salbutamol o intramuscular injection ng adrenaline, ephedrine, pati na rin ang paglunok ng salbutamol, isadrine (sublingual) ay isinasagawa. Sa panahon sa pagitan ng mga pag-atake, inireseta ang ephedrine, theophedrine, atbp.

4) Mga nagpapaalab na sakit ng mauhog lamad ng ilong (rhinitis) at mata (conjunctivitis). Ang mga solusyon ng ephedrine, naphthysine, mezatone, galazolin, atbp. ay ginagamit nang lokal sa anyo ng mga patak (upang mabawasan ang paglabas at pamamaga).

5) Lokal na kawalan ng pakiramdam. Ang isang 0.1% na solusyon ng adrenaline o isang 1% na solusyon ng mesatone ay idinagdag sa mga solusyon ng lokal na anesthetics upang pahabain ang kanilang pagkilos.

6) Simpleng open-angle glaucoma. Ang isang 1-2% na solusyon ng adrenaline (kasama ang pilocarpine) ay ginagamit upang maging sanhi ng isang vasoconstrictor na epekto, na binabawasan ang pagtatago ng may tubig na katatawanan, na humahantong sa pagbaba sa intraocular pressure.

7) Hypoglycemic coma. Upang mapahusay ang glycogenolysis at mapataas ang antas ng glucose sa dugo, ang 1 ml ng 0.1% adrenaline solution ay ibinibigay sa intramuscularly o 1 ml ng 0.1% na adrenaline solution sa 10 ml ng 40% na glucose solution ay ibinibigay sa intravenously.

Mga side effect ng adrenergic agonists:

Isang matalim na epekto ng vasoconstrictor, na maaaring magresulta sa isang hypertensive crisis, stroke, talamak na kahinaan sa puso na may pag-unlad ng pulmonary edema (karaniwang para sa α-adrenergic agonists - norepinephrine, mezatone, atbp.);

Mga komplikasyon ng neurotoxic - pagkabalisa, hindi pagkakatulog, panginginig, pananakit ng ulo (karaniwang ng alpha-, beta-adrenergic agonists - ephedrine, adrenaline; beta-adrenergic agonists - isadrine, atbp.);

Arrhythmogenic effect, na humahantong sa iba't ibang mga kaguluhan sa ritmo ng puso (tipikal ng adrenaline, ephedrine, isadrine).

Contraindications: para sa alpha-adrenomimetics at alpha-, beta-adrenergic agonists - hypertension, atherosclerosis ng cerebral at coronary vessels, hyperthyroidism, diabetes; para sa beta-adrenergic agonists - talamak na pagpalya ng puso, malubhang atherosclerosis.

MGA DROGA NA PANGUNAHING NAGPAPAPALAKI NG ALPHA-ADRENORESCEPTORS (ALPHA-ADRENOMIMETICS)

Ang pangkat ng mga alpha-adrenergic agonist ay kinabibilangan ng norepinephrine, ang pangunahing tagapamagitan ng adrenergic synapses, na itinago sa maliit na dami (10-15%) ng adrenal medulla. Ang Norepinephrine ay may isang nangingibabaw na stimulating effect sa mga alpha-adrenergic receptor, sa isang maliit na lawak ay pinasisigla nito ang beta- at kahit na mas mababa - beta 2-adrenergic receptors. Naka-on cardiovascular system ang epekto ng norepinephrine ay ipinahayag sa isang binibigkas na panandaliang pagtaas sa presyon ng dugo dahil sa pagpapasigla ng mga alpha-adrenergic receptor sa mga daluyan ng dugo. Sa kaibahan sa adrenaline, pagkatapos ng epekto ng pressor, walang hypotensive na reaksyon dahil sa mahinang epekto ng norepinephrine sa vascular beta2-adrenergic receptors. Bilang tugon sa pagtaas ng presyon, nangyayari ang reflex bradycardia, na inaalis ng atropine. Ang reflex action sa puso sa pamamagitan ng vagus nerve ay neutralisahin ang stimulating effect ng norepinephrine sa puso, tumataas ang stroke volume, ngunit ang cardiac output ay nananatiling halos hindi nagbabago o bumababa. Sa ibang mga organo at sistema, ang norepinephrine ay kumikilos nang katulad ng mga gamot na nagpapasigla sa nagkakasundo na sistema ng nerbiyos. Ang pinaka-makatwirang paraan ng pagpapasok ng norepinephrine sa katawan ay intravenous drip, na nagbibigay-daan para sa isang maaasahang tugon ng pressor. Sa gastrointestinal tract, ang norepinephrine ay nawasak at, kapag pinangangasiwaan ng subcutaneously, ay maaaring maging sanhi ng tissue necrosis.

NORADRENALINE HYDROTARTRATE. Paglabas ng form ng norepinephrine hydrotartrate: ampoules ng 1 ml ng 0.2% na solusyon.

Isang halimbawa ng isang recipe para sa norepinephrine hydrotartrate sa Latin:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0.2% 1 ml

D.t. d. N. 10 sa ampul.

S. Para sa intravenous drip; palabnawin ang 1-2 ml sa 500 ml ng 5% glucose solution.

MEZATON - pangunahing kumikilos sa mga α-adrenergic receptor. Ang Mezaton ay nagdudulot ng pagsikip ng mga peripheral na daluyan ng dugo at pagtaas ng presyon ng dugo, ngunit may mas mahinang epekto kaysa sa norepinephrine. Ang Mezaton ay maaari ding maging sanhi ng reflex bradycardia. Ang Mezaton ay may bahagyang stimulating effect sa central nervous system. Ang Mezaton ay mas matatag kaysa sa norepinephrine at epektibo kapag ibinibigay nang pasalita, intravenously, subcutaneously at lokal. Ang mga indikasyon para sa paggamit ng mezaton, mga side effect at contraindications para sa paggamit ay ipinahiwatig sa pangkalahatang bahagi ng seksyong ito. Mezatone release form: pulbos; ampoules ng 1 ml ng 1% na solusyon. Listahan B.

Isang halimbawa ng recipe ng mezaton sa Latin:

Rp.: Mesatoni 0.01 Sacchari 0.3 M. f. pulv.

S. 1 pulbos 2-3 beses sa isang araw.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 sa ampul.

S. I-dissolve ang mga nilalaman ng ampoule sa 40 ml ng 40% glucose solution. Ibigay ang intravenously, dahan-dahan (para sa pagkabigla).

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 sa ampul.

S. Mag-inject ng 0.5-1 ml subcutaneously o intramuscularly.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5 ml

D.S. Patak ng mata. 1-2 patak bawat araw sa magkabilang mata.

Rp.: Sol. Mesatoni 0.25% 10 ml

D.S. Patak ng ilong.

FETANOL - sa chemical structure ito ay malapit sa mesatone, na isang derivative ng fedylalkylamides. Kung ikukumpara sa mezatone, pinapataas ng fethanol ang presyon ng dugo sa mas matagal na panahon, ngunit may mga katangiang likas sa mezatone. Fethanol release form: pulbos; mga tablet na 0.005 g - ampoules ng 1 ml ng 1% na solusyon. Listahan B.

Halimbawa ng recipe ng fethanol sa Latin:

Rp.: Tab. Phethanoli 0.005 N. 20

D.S. 1 tablet 2 beses sa isang araw.

Rp.: Sol. Phethanoli 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 sa ampul. S. 1 ml subcutaneously.

NAPHTHYZIN (mga pharmacological analogues: naphazoline, sanorin) - ginagamit para sa paggamot ng talamak na rhinitis, sinusitis, allergic conjunctivitis, mga sakit ng ilong at lalamunan. Ang Naphthyzin ay may anti-inflammatory effect. Ang vasoconstrictor effect ng naphthyzine ay mas mahaba kaysa sa norepinephrine at mezatone. Naphthyzine release form: 10 ml na bote ng 0.05% at 0.1% na solusyon; 0.1% emulsion.

Isang halimbawa ng recipe ng naphthyzine sa Latin:

Rp.: Sol. Naphthyzini 0.1% 10 ml

Ang D.S. 1-2 ay bumaba sa lukab ng ilong 2-3 beses sa isang araw.

Ang GALAZOLIN ay katulad ng pagkilos sa naphthyzine. Ginagamit ang Galazolin para sa rhinitis, sinusitis, mga allergic na sakit ng ilong at lalamunan. Galazolin release form: mga bote ng 10 ml ng 0.1% na solusyon. Listahan B.

Isang halimbawa ng recipe ng galazolin sa Latin:

Rp.: Sol. Halazolini 0.1% 10 ml

Ang D.S. 1-2 ay bumaba sa lukab ng ilong 1-3 beses sa isang araw.

MGA DROGA NA PANGUNAHING NAGPAPAPALAKI NG MGA BETA-ADRENORESCEPTOR (BETA-ADRENOMIMETICS)

Ang IZADRINE (mga pharmacological analogues: isoprenaline hydrochloride, novodrine, euspiran) ay isang tipikal na beta-adrenergic agonist na nagpapasigla ng beta1 at beta2 adrenergic receptors. Sa ilalim ng impluwensya ng isadrin, ang isang malakas na pagpapalawak ng lumen ng bronchi ay nangyayari dahil sa pagpapasigla ng beta 2 adrenergic receptors. Sa pamamagitan ng pagpapasigla ng mga beta-adrenergic receptor ng puso, pinahuhusay ng isadrin ang trabaho nito, pinatataas ang lakas at dalas ng mga contraction ng puso. Gumagana si Isadrin sa mga beta-adrenergic receptor sa mga daluyan ng dugo, na nagiging sanhi ng pagdilat nito at pagbaba ng presyon ng dugo. Ang Izadrin ay nagpapakita rin ng aktibidad na may kaugnayan sa sistema ng pagpapadaloy ng puso: pinapadali nito ang pagpapadaloy ng atrioventricular (atrioventricular), pinatataas ang awtomatiko ng puso. Ang Izadrin ay may nakapagpapasiglang epekto sa central nervous system. Ang Isadrine ay kumikilos tulad ng adrenaline sa metabolismo. Ang Isadrin ay ginagamit upang mapawi ang bronchial spasms ng iba't ibang etiologies, pati na rin para sa atrioventricular blockade. Ang Isadrin ay inireseta bilang isang 0.5-1% na solusyon sa anyo ng paglanghap o sublingually, 1/2 - 1 tablet na naglalaman ng 0.005 g ng gamot. Paglabas ng form ng isadrin: mga tablet na 0.005 g; Novodrin - mga bote ng 100 ml ng 1% na solusyon, aerosol ng 25 g, ampoules ng 1 ml ng 0 5% na solusyon; euspiran - mga bote ng 25 ML ng 0.5% na solusyon. Listahan B.

Isang halimbawa ng recipe ng isadrin sa Latin:

Rp.: Tab. Isadrini 0.005 N. 20

D.S. 1 tablet (itago sa bibig hanggang ganap na masipsip).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100 ml

D.S. 0.5-1 ml para sa paglanghap.

Rp.: Sol. Euspirani 0.5% 25 ml

D. S. 0.5 ml para sa paglanghap.

DOBUTAMINE - piling pinasisigla ang mga beta-adrenergic receptor ng puso, ay may malakas na inotropic na epekto sa kalamnan ng puso, pinatataas ang daloy ng dugo sa coronary, nagpapabuti ng sirkulasyon ng dugo. Mga side effect kapag gumagamit ng dobutamine: tachycardia, arrhythmia, pagtaas ng presyon ng dugo, sakit sa puso. Ang dobutamine ay kontraindikado sa subaortic stenosis. Dobutamine release form: 20 ml na bote na may 0.25 g ng gamot.

Halimbawa ng recipe ng dobutamine sa Latin:

Rp.: Dobutamini 0.25

S. Dilute ang mga nilalaman ng bote ng tubig para sa iniksyon, pagkatapos ay dilute na may isotonic sodium chloride solution. Ibigay sa bilis na 10 µg/kg body weight kada minuto.

Ang DOBUTREX ay isang kumbinasyong gamot na naglalaman ng 250 mg ng dobutamine at 250 mg ng mannitol (sa isang bote). Ang pagdaragdag ng mannitol, isang potassium-sparing diuretic, ay neutralisahin ang mga side effect ng dobutamine tulad ng pagtaas ng presyon ng dugo at pinapabuti ang pangkalahatang kondisyon ng mga pasyente. Ang gamot na Dobutrex ay ginagamit sa mga may sapat na gulang para sa isang panandaliang pagtaas sa myocardial contraction sa panahon ng cardiac decompensation (sa mga organikong sakit sa puso, operasyon ng kirurhiko, atbp.). Ang Dobutrex ay ibinibigay sa intravenously sa isang tiyak na rate (kinakalkula gamit ang isang espesyal na Formula para sa bawat pasyente). Ang mga side effect at contraindications para sa paggamit ay pareho sa dobutamine. Dobutrex release form: mga bote na may 0.25 g ng gamot (may solvent).

SALBUTAMOL (mga pharmacological analogues: ventolin, atbp.) - pinasisigla ang mga beta2-adrenergic receptor na naisalokal sa bronchi, ay nagbibigay ng isang binibigkas na epekto ng bronchodilator. Ang Salbutamol ay inireseta nang pasalita at nilalanghap para sa bronchial hika at iba pang mga sakit respiratory tract, na sinamahan ng isang spastic na estado ng mga kalamnan ng bronchial. Salbutamol release form: aerosol inhaler at tablet na 0.002 g.

Halimbawa ng recipe ng salbutamol sa Latin:

Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0.002 N. 30

D. S. 1 tablet 2 beses sa isang araw para sa bronchial hika.

Ang SALMETYROLE (mga pharmacological analogues: Serevent) ay isang long-acting beta 2-adrenergic receptor stimulator. Ang Salmetirol ay may bronchodilator at tonic na epekto sa cardiovascular system. Ang salmetirol ay ginagamit upang maalis ang bronchospasm sa bronchial hika at iba pang mga sakit na may bronchospastic syndrome. Ang salmetirol ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng paglanghap sa anyo ng isang aerosol 2 beses sa isang araw. Ang mga side effect ng salmetrol at contraindications ay kapareho ng para sa iba pang mga gamot sa grupong ito. Almetirol release form: aerosol cans na may dispenser (120 doses).

ORCIPRENALINE SULFATE (mga pharmacological analogues: alupent, asthmapent, atbp.) - beta-adrenergic agonist. Sa pamamagitan ng pagpapasigla ng beta 2-adrenergic receptors ng bronchi, ang orciprenaline sulfate ay may bronchodilator effect. Hindi ito nagiging sanhi ng binibigkas na tachycardia o pagbaba ng presyon ng dugo. Ang Orciprenaline sulfate ay ginagamit upang gamutin ang bronchial hika, emphysema at iba pang mga sakit na may bronchospastic syndrome. Ang orciprenaline sulfate ay inireseta din para sa atrioventricular conduction disorder. Ang gamot ay pinangangasiwaan ng subcutaneously, intramuscularly (1-2 ml ng 0.05% na solusyon), paglanghap sa anyo ng isang aerosol (sa isang solong dosis ng 0.75 mg), at kinuha din nang pasalita sa 2-1 tablet 3-4 beses sa isang araw . Sa intravenous administration ng orciprenaline sulfate, posible ang pagbaba ng presyon ng dugo. Release form ng orciprenaline sulfate: mga tablet na 0.02 g; ampoules ng 1 ml ng 0.05% na solusyon; bote ng 20 ml ng 2% aerosol solution (alupent); bote ng 20 ml ng 1.5% aerosol solution (asthmopent). Listahan B.

Isang halimbawa ng isang recipe para sa orciprenaline sulfate sa Latin:

Rp.: Sol. Alupenti 0.05% 1 ml

D.t. d. N. 6 sa ampul.

S. 0.5-1 ml intravenously para sa atrioventricular blockade.

Rp.: Sol. Astmopenti 1.5% 20 ml

D. S. Para sa paglanghap: 1-2 paglanghap sa oras ng pag-atake ng bronchial hika.

HEXOPRENALINE (mga pharmacological analogues: ipradol, hexoprenaline sulfate) - kumpara sa orciprenaline sulfate, mayroon itong mas pumipili at mas malakas na epekto sa beta 2 adrenergic receptors ng bronchi. Ang Hexoprenaline ay halos walang cardiovascular effect sa therapeutic doses. Ang hexoprenaline ay inireseta upang mapawi at maiwasan ang bronchospasm sa mga matatanda at bata na may talamak na nakahahadlang na mga sakit sa daanan ng hangin. Ang gamot na hexoprenaline ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng paglanghap gamit ang isang aerosol dispenser (1 dosis - 0.2 mg); intravenously (2 ml na naglalaman ng 5 mcg ng hexoprenaline) o inireseta nang pasalita (1-2 tablet 3 beses sa isang araw para sa isang may sapat na gulang). Para sa mga bata, ang dosis ay nabawasan ayon sa edad. Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng hexoprenaline ay tipikal para sa mga gamot sa pangkat na ito. Hexoprenaline release form: aerosol na may dispenser (93 mg ng gamot sa isang bote - humigit-kumulang 400 na dosis); ampoules ng 2 ml (5 mcg ng gamot); mga tablet na 0.5 mg. Listahan B.

TRONTOQUINOL HYDROCHLORIDE (mga pharmacological analogues: inoline) - tingnan ang seksyong "Bronchodilators".

FENOTEROL HYDROBROMI D (mga pharmacological analogues: berotec, partusisten) - pinasisigla ang beta 2 adrenergic receptors. Ito ay may binibigkas na bronchodilator effect, at samakatuwid ay ginagamit para sa bronchial hika, asthmatic bronchitis at iba pang mga sakit sa paghinga na may isang bronchospastic component. Ang Fenoterol hydrobromide ay may mga katangian ng tocolytic (pinasigla ang beta 2 - iadrenergic receptors ng matris), sa ilalim ng pangalang "partusisten" ito ay ginagamit upang i-relax ang mga kalamnan ng matris (tingnan ang seksyon " Royal pondo"). Upang maalis ang bronchospasm, gumamit ng Berotek inhalation - 1-2 dosis ng aerosol (ang karagdagang paggamit ay posible lamang pagkatapos ng 3 oras); para sa mga layunin ng prophylactic, 1 dosis ay inireseta 3 beses sa isang araw (para sa mga matatanda), para sa mga bata ang dosis ay nabawasan depende sa edad. Contraindications para sa paggamit ng fenoterol hydrobromide: pagbubuntis. Fenoterol hydrobromide release form: aerosol cans na 15 ml (300 doses).

Ang BERODUAL ay isang kumbinasyong gamot na binubuo ng 0.05 mg Berotek (fenoterol hydrobromide) at 0.02 mg ipratropium bromide (Atrovent). Ang Berodual ay may binibigkas na epekto ng bronchodilator dahil sa iba't ibang mekanismo ng pagkilos ng mga papasok na bahagi. Ang Berodual ay ginagamit para sa bronchial hika at iba pang mga sakit na bronchopulmonary na sinamahan ng isang spastic na estado ng mga kalamnan ng bronchial (tingnan ang seksyong "Mga gamot na nakakaapekto sa respiratory function"). Form ng paglabas: 15 ml aerosol (300 dosis).

Ang CLENBUTEROL HYDROCHLORIDE (mga pharmacological analogues: clenbuterol, contraspasmin, spiropent) ay isang tipikal na beta 2-adrenergic agonist. Ang clenbuterol hydrochloride ay nagdudulot ng pagpapahinga ng mga kalamnan ng bronchial. Ang clenbuterol hydrochloride ay ginagamit upang gamutin ang bronchial asthma, asthmatic bronchitis, emphysema, atbp. Mga side effect kapag gumagamit ng clenbuterol hydrochloride: minsan ay maaaring may bahagyang panginginig ng mga daliri, na nangangailangan ng pagbawas ng dosis. Mga kontraindikasyon sa paggamit ng clenbuterol hydrochloride: hindi inirerekomenda para gamitin sa unang 3 buwan ng pagbubuntis. Ang Clenbuterol hydrochloride ay inireseta ng 15 ml 2-3 beses sa isang araw, para sa mga bata ang dosis ay nabawasan ayon sa edad. Release form ng clenbuterol hydrochloride: mga bote ng 100 ml ng 0.1% syrup.

TERBUTALINE SULPHATE (mga pharmacological analogues: bricanil, arubenzene, brikaryl) - pinasisigla ang beta 2 adrenergic receptors ng trachea at bronchi. Ang terbutaline sulfate ay may bronchodilator effect. Ang terbutaline sulfate ay ginagamit para sa bronchial hika, brongkitis, emphysema, atbp. Ang terbutaline sulfate ay inireseta nang pasalita, 1-2 tablet 2-3 beses sa isang araw. Ang terbutaline sulfate ay maaaring ibigay sa subcutaneously o intravenously sa 0.5-1 ml (maximum 2 ml) bawat araw. Para sa mga bata, ang mga dosis ay binabawasan ayon sa edad. Mga side effect: maaaring may panginginig na kusang nawawala. Release form ng terbutaline sulfate: mga tablet na 2.5 mg at ampoules na 1 ml (0.5 mg).

MGA DROGA NA NAGPAPAHAYAG NG ALPHA-AT BETA-ADRENORESCEPTORS (ALPHA AT BETA-ADRENOMIMETICS)

Kabilang sa mga alpha at beta adrenergic agonist, 2 grupo ng mga gamot ang maaaring makilala:

Ang mga direktang kumikilos na alpha at beta adrenergic agonist na direktang nagpapasigla sa mga adrenergic receptor;

Alpha at beta adrenergic agonists ng hindi direktang pagkilos, na nakakaapekto sa mga adrenergic receptor nang hindi direkta sa pamamagitan ng endogenous catecholamines.

Ang ADRENALINE (mga pharmacological analogues: epinephrine) ay isang hormone ng adrenal medulla, isang tipikal na kinatawan ng direct-acting alpha at beta adrenergic agonists. Sa medikal na kasanayan, ginagamit ang mga adrenaline salt: hydrochloride at hydrogen tartrate. Sa pamamagitan ng pagpapasigla ng mga alpha at beta adrenergic receptor, ang adrenaline ay may epekto sa iba't ibang mga sistema at organo, ngunit pinaka-malinaw sa cardiovascular system. Pinasisigla ng adrenaline ang mga beta-adrenergic receptor ng puso, pinapataas ang dalas at lakas ng mga contraction ng puso, at tumataas din ang stroke at cardiac output. Kasabay nito, ang pagkonsumo ng oxygen ng kalamnan ng puso ay nagdaragdag, na kung saan ay lalong maliwanag sa panahon ng mga pathological na pagbabago sa coronary vessels, kapag ang pangangasiwa ng adrenaline ay kontraindikado dahil sa pag-unlad ng myocardial hypoxia. Sa ilalim ng impluwensya ng adrenaline, ang systolic na presyon ng dugo ay tumataas, na nauugnay sa pagtaas ng pag-andar ng puso at pagpapasigla ng mga vascular alpha-adrenergic receptor (ang huli ay mahalaga kapag gumagamit ng malalaking dosis ng adrenaline). Sa pagpapakilala ng mga medium na dosis ng adrenaline, ang kabuuang peripheral vascular resistance ay bumababa, ang diastolic pressure ay bumababa, ngunit ang ibig sabihin ng arterial pressure ay tumataas dahil sa isang pagtaas sa systolic pressure. Pinipigilan ng adrenaline ang mga daluyan ng dugo ng mga bituka, balat, bato, dilat coronary vessels at mga sisidlan ng mga kalamnan ng kalansay, maliit na nagbabago ang tono ng mga tserebral at pulmonary vessel. Ang pagtaas ng presyon ng dugo bilang tugon sa pangangasiwa ng adrenaline ay pinalitan ng isang bahagyang pagbaba, na ipinaliwanag ng mas mahabang epekto ng gamot sa beta 2-adrenergic receptors ng mga daluyan ng dugo. May adrenaline binibigkas na aksyon sa bronchi: sa pamamagitan ng pagpapasigla ng mga B2 adrenergic receptor, nagiging sanhi ito ng pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan ng bronchi, pinapawi ang bronchospasm. Ang adrenaline ay kumikilos sa gastrointestinal tract sa pamamagitan ng alpha-adrenergic receptors, na nagiging sanhi ng pagbaba sa tono at motility nito. Dahil sa pagpapasigla ng mga alpha-adrenergic receptor, ang tono ng mga sphincter ay tumataas, ang pagtatago ng mga glandula ng salivary ay tumataas (pagtatago ng malapot, makapal na laway). Ang tono ng mga sphincters ng pantog ay tumataas din, ang tono ng ureters at bile duct ay bumababa. Kinokontrol ng adrenaline ang metabolismo ng karbohidrat at taba. Ang adrenaline ay hindi tumagos nang maayos sa hadlang ng dugo-utak, ngunit kapag pinangangasiwaan, ang isang bahagyang nakapagpapasiglang epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos ay sinusunod. Ang adrenaline ay nakakaapekto sa mata sa pamamagitan ng A-adrenergic receptor na matatagpuan sa radial na kalamnan ng iris, ang pagpapasigla nito ay humahantong sa pag-urong ng kalamnan na ito at pagluwang ng mga mag-aaral. Sa kasong ito, ang tirahan ay bahagyang may kapansanan at ang intraocular pressure ay bumababa dahil sa pagbawas sa pagbuo ng intraocular fluid, at posibleng dahil sa pagtaas ng pag-agos nito. Adrenaline release form: adrenaline hydrochloride - ampoules ng 1 ml at bote ng 30 ml ng 0.1% na solusyon, adrenaline hydrotartrate - ampoules ng 1 ml ng 0.18% na solusyon. Listahan B.

Halimbawa ng isang adrenaline recipe sa Latin:

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0.18% 1 ml

D.t. d. N. 6 sa ampul.

S. 0.5 ml sa ilalim ng balat 1-2 beses sa isang araw.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0.1% 10 ml

Pilocarpini hydrochloride 0.1

M.D.S. Patak ng mata. 2 patak 2-3 beses sa isang araw (para sa glaucoma).

Ang EPHEDRINE (mga pharmacological analogues: neophedrine, atbp.) ay isang alkaloid ng halamang ephedra. Sa medikal na kasanayan, ang ephedrine hydrochloride ay ginagamit; Hindi tulad ng adrenaline, ang ephedrine ay kumikilos sa presynaptic na bahagi ng synapse at pinasisigla ang pagpapalabas ng norepinephrine, na may epekto sa mga adrenergic receptor. Ang isa pang bahagi sa mekanismo ng pagkilos ng ephedrine ay ang kakayahang direktang magsagawa ng mahinang stimulating effect sa adrenergic receptors. Sa pangkalahatan, habang nagbibigay ng parehong mga epekto tulad ng adrenaline, ang ephedrine ay makabuluhang mas mababa dito sa aktibidad. Ang pagbubukod ay ang nakapagpapasiglang epekto ng ephedrine sa gitnang sistema ng nerbiyos, na lumampas sa epekto ng adrenaline, dahil ang ephedrine ay mas mahusay na tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Kapag ang ephedrine ay muling ipinasok sa katawan pagkatapos ng maikling pagitan ng oras, posible ang tachyphylaxis. Ang epekto na ito ay nauugnay sa isang pagbawas sa nilalaman ng idineposito na norepinephrine sa presynaptic na bahagi ng synapse bilang isang resulta ng pagtaas ng paglabas nito sa ilalim ng impluwensya ng ephedrine. Upang ang mga reserbang norepinephrine ay mapunan muli at ang gamot ay magsagawa ng therapeutic effect nito, ang ephedrine ay dapat na inireseta sa pagitan ng mga dosis na higit sa 30 minuto.

Ang epekto ng ephedrine sa mata ay medyo naiiba sa adrenaline: ito, tulad ng adrenaline, ay nagpapalawak ng mga mag-aaral, ngunit hindi nakakaapekto sa tirahan at intraocular pressure. Ang ephedrine ay may mas matagal na epekto sa presyon ng dugo kaysa sa adrenaline. Hindi tulad ng adrenaline, nananatili itong aktibo kapag binibigkas. Ang ephedrine ay deaminated sa atay, ngunit ito ay lumalaban sa MAO. Humigit-kumulang kalahati ng isang solong dosis ay pinalabas ng mga bato - hindi nagbabago. Ang ephedrine ay ginagamit upang gamutin ang bronchial asthma, urticaria at iba pang allergic na sakit, rhinitis, arterial hypotension, sa ophthalmological practice upang palakihin ang pupil para sa diagnostic na layunin, atbp. Mga side effect kapag gumagamit ng ephedrine: tachycardia, pagduduwal, insomnia, nervous agitation, tremor, delay ihi. Contraindications sa paggamit ng ephedrine: atherosclerosis at hypertension, hyperthyroidism, mga organikong sakit puso, pagbubuntis. Ephedrine release form: pulbos; mga tablet na 0.025 g at 0.01 g; mga tablet na 0.01 g na may diphenhydramine (0.01 g bawat isa); 1 ml ampoules at syringe tubes na may 5% na solusyon; bote ng 10 ml ng 2% at 3% na solusyon. Ayon sa isang reseta, ibigay ang hindi hihigit sa 0.6 g (sa mga tuntunin ng purong sangkap), iwanan ang reseta sa parmasya! Listahan B.

Halimbawa ng isang ephedrine recipe sa Latin:

Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0.025 N. 10

D.S. 1 tablet 2-3 beses sa isang araw.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1 ml

D.t. d. N. 10 sa ampul.

S. 0.5-1 ml sa ilalim ng balat 1-2 beses sa isang araw.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% (3%) 10 ml

D.S. Patak ng ilong. 5 patak tuwing 3-4 na oras.

DEPHEDRINE - katulad ng pagkilos sa ephedrine, ngunit hindi gaanong aktibo at hindi gaanong nakakalason. Ang daffedrine ay ginagamit para sa baga at katamtamang kalubhaan mga anyo ng bronchial asthma at asthmatic bronchitis. Ang Defedrine ay inireseta nang pasalita sa 0.03-0.06 g 2-3 beses sa isang araw. Kurso ng mga araw ng paggamot. Ang mga side effect ng dephedrine at contraindications para sa paggamit ay kapareho ng para sa ephedrine. Release form ng dephedrine: mga tablet na 0.03 g. Listahan B.

Ang Teophedrine ay isang paghahanda ng kumbinasyon na naglalaman ng ephedrine hydrochloride 0.02 g, theophylline 0.05 g, theobromine 0.05 g, caffeine 0.05 g, amidopyrine 0.2 g, phenacetin 0.2 g, phenobarbital 0.02 g, extract belladon 0.004 g, cytisine 0.0001 g. at prophylactic agent para sa bronchial hika. Magreseta ng 1/2 o 1 tablet 1 beses bawat araw. Paglabas ng form na teophedrine: mga tablet. Listahan B.

Ang EFATIN ay isang paghahanda ng aerosol na naglalaman ng ephedrine hydrochloride 0.05 g, atropine sulfate 0.02 g, novocaine 0.04 g, ethanol hanggang 10 ml, nagpapalamig. Ang Efatin ay ginagamit para sa bronchial hika, upang mapawi ang mga kondisyon ng asthmatic tulad ng brongkitis, pulmonya, emphysema, atbp. Ang Efatin ay ginagamit sa anyo ng mga paglanghap 1-5 beses sa isang araw. Ang mga kontraindikasyon para sa paggamit ng efatin ay kapareho ng para sa mga sangkap na bumubuo sa gamot. Form ng paglabas ng Efatin: 30 ml na lata ng aerosol na may sprayer. Form A.

Ang COFFEX ay isang kumbinasyong gamot na naglalaman ng ephedrine hydrochloride, ammonium chloride at ipecac (syrup). Ang Coffex ay may bronchodilator at expectorant effect. Ang coffex ay inireseta para sa mga sakit sa baga at upper respiratory tract. Offex release form: 100 ml na bote.

Ang SOLUTANE ay isang kumbinasyong gamot na naglalaman ng ephedrine hydrochloride (17.5 mg bawat 1 ml), belladonna root alkaloid - radobelin (0.1 mg bawat 1 ml) at iba pang mga bahagi. Ang Solutan ay ginagamit bilang expectorant at bronchodilator para sa bronchial hika at brongkitis (bumababa ng 3 beses sa isang araw). Mga side effect kapag gumagamit ng solutan: dilat na mga pupil, tuyong bibig. Ang Solutan ay kontraindikado sa glaucoma. Solutan isang release form: 50 ml na bote. Listahan B.

Adrenergic agonists para sa bronchial hika nahahati sa selective (i-activate ang eksklusibong beta-2 receptors) at non-selective (activate beta-1 at beta-2 receptors). Ang pag-activate ng mga beta-2 adrenergic receptor ay nakakatulong upang marelaks ang makinis na mga kalamnan ng bronchi at humahantong sa kanilang pagpapalawak.

Ang mga adrenomimetics para sa bronchial hika ay dapat pasiglahin ang mga bronchial beta-2 adrenergic receptor, na humahantong sa pag-activate ng adenylate cyclase at isang pagtaas sa antas ng cyclic adenosine monophosphate (c-AMP) sa makinis na mga kalamnan ng bronchi. Bilang karagdagan, ang mga adrenergic agonist ay bahagyang pumipigil sa pagpapalabas ng mga mediator ng bronchospasm mula sa mga mast cell. Na mahalaga sa paggamot ng bronchial hika. Magbasa nang higit pa sa aming website tungkol sa iba.

Selective adrenergic agonists sa mataas na dosis bilang karagdagan sa pag-activate ng beta-2 receptors sa bronchi, maaari din nilang i-activate ang beta-1 receptors sa puso at alpha-adrenergic receptors sa mga daluyan ng dugo. Ang mga pangunahing epekto ng adrenergic agonists, tulad ng pagtaas ng presyon ng dugo at tachycardia, ay tiyak na nauugnay sa mga receptor na ito. Samakatuwid, mas mainam na kumuha ng mga pumipili kaysa sa hindi pumipili na adrenergic agonist para sa bronchial hika (na tatalakayin natin sa ibaba). Dahil ang mga pumipili ay nakakaganyak lamang sa mga ito sa malalaking dosis, at ang mga hindi pumipili - sa anumang mga dosis.

Ang mga selective adrenergic agonist para sa bronchial asthma ay inireseta sa metered-dose aerosol inhaler.

Ang mga nebulizer ay ginagamit lamang sa mga pasyente na hindi makagamit ng inhaler nang tama (sa mga bata)

Ang mga particle ng adrenergic agonist na nalalanghap sa pamamagitan ng isang nebulizer ay 3-4 beses na mas malaki kaysa sa mga particle ng aerosol, kaya ang mga dosis ng mga gamot na ito sa mga nebulizer ay, nang naaayon, 3-4 na beses na mas malaki. Ang mga selective adrenergic agonist para sa bronchial hika ay nahahati sa pangmatagalan at maikling acting.

Selective long-acting adrenergic agonists

Ang mga pangunahing gamot na nabibilang sa mga selective long-acting adrenergic agonist (12 oras o higit pa) ay:

clenbuterol,
salmeterol,
formoterol

Ang mga gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na lipophilicity, na nag-aambag sa kanilang akumulasyon sa mga lamad ng makinis na mga selula ng kalamnan. Salamat dito, natiyak ang tagal ng pagkilos. Ang grupong ito ng mga gamot ay kadalasang ginagamit para sa bronchial hika. Namely:

sa mga kumbinasyon na may inhaled glucocorticoids, kapag ang huli ay may hindi sapat na epekto (halimbawa, kapag nagaganap ang mga pag-atake ng nocturnal asthma);
sa mga kumbinasyon na may glucocorticoids upang mabawasan ang kanilang dosis at sa gayon ay maiwasan ang mga side effect;
para sa pag-iwas sa pag-atake ng hika sa pamamagitan ng pisikal na pagsisikap.

Ang ganitong mga paghihigpit sa paggamit ng mga gamot sa pangkat na ito ay nabibigyang katwiran sa pamamagitan ng mas mataas na panganib ng kamatayan mula sa bronchial hika. Ang mga selective long-acting adrenergic agonist ay hindi maaaring biglang ihinto at gamitin para sa monotherapy ng bronchial hika, pati na rin para sa paghinto ng mga pag-atake nito.

Ang Clenbuterol ay isang doping na gamot para sa mga atleta, dahil mayroon itong anabolic effect.

Selective short-acting adrenergic agonists

Ang mga pangunahing kinatawan ng short-acting selective adrenergic agonists (ang epekto ay tumatagal ng 3-4 na oras):

terbutaline,
fenoterol (Berotec),
salbutamol (albuterol),
levalbuterol,
bitolterol,
metaproterenol (alupent),
pirbuterol

Ang mga gamot sa grupong ito ay may malakas, mabilis (sa loob ng 5 minuto) at panandaliang (3-4 na oras) na epekto. Ang mga selective short-acting adrenergic agonist ay ang pinaka mabisang gamot upang mapawi ang pag-atake ng bronchial hika. Ang mga adrenomimetics para sa bronchial hika ay ginagamit sa anyo upang maiwasan ang mga sistematikong epekto. Kapag ginamit nang subcutaneously terbutaline maaaring palitan ang epinephrine (na isang non-selective adrenergic agonist, basahin ang tungkol dito sa ibaba) upang mapawi ang matinding pag-atake ng bronchial asthma.

Ang paggamit ng subgroup na ito para sa pag-iwas sa pag-atake ng bronchial hika ay hindi inirerekomenda dahil:

kumikilos sila sa maikling panahon
sa matagal na paggamit, maaaring magkaroon ng paglaban sa kanilang bronchodilator action,
tumataas ang panganib ng mga side effect.

Non-selective adrenergic agonists para sa bronchial hika

Ang mga non-selective adrenergic agonist para sa bronchial asthma (i-activate ang beta-1 at beta-2 receptors) ay kinabibilangan ng:

isoprenaline (isoproterenol, isadrin),
epinephrine (adrenaline),
ephedrine.

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay kasalukuyang bihirang ginagamit sa paggamot ng bronchial hika, dahil sila ay labis na nagpapasigla sa cardiovascular system sa pamamagitan ng pag-activate ng alpha at/o beta-1 adrenergic receptors. Ang mga non-selective adrenergic agonist para sa bronchial hika ay may mga sumusunod na pinakakaraniwang epekto:

tachyarrhythmias,
panginginig,
pakiramdam ng pagkabalisa,
tibok ng puso.

Sa adrenergic stimulation, parehong spasm at vasodilation, relaxation ng makinis na mga kalamnan o, sa kabaligtaran, ang pag-urong ng mga striated na kalamnan ay maaaring mangyari. Binabago ng mga adrenergic agonist ang pagtatago ng uhog ng mga glandular na selula, pinatataas ang conductivity at excitability ng mga fibers ng kalamnan, atbp.

Ang mga epekto na pinapamagitan ng mga adrenergic agonist ay lubhang magkakaibang at depende sa uri ng receptor na pinasigla sa isang partikular na kaso. Ang katawan ay naglalaman ng α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 na mga receptor. Ang impluwensya at pakikipag-ugnayan ng adrenaline at norepinephrine sa bawat isa sa mga molekulang ito ay mga kumplikadong mekanismo ng biochemical, na hindi natin tatalakayin, na tumutukoy lamang sa pinakamahalagang epekto mula sa pagpapasigla ng mga tiyak na adrenergic receptor.

Ang mga receptor ng α2 ay may bahagyang naiibang kahulugan. Ang mga ito ay sensitibo sa parehong adrenaline at norepinephrine, ngunit ang pagsasama-sama ng mga ito sa isang tagapamagitan ay nagiging sanhi ng kabaligtaran na epekto, iyon ay, sa pamamagitan ng pagbubuklod sa receptor, ang adrenaline ay nagdudulot ng pagbaba sa sarili nitong pagtatago. Ang epekto sa mga molekula ng α2 ay humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo, pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo, at pagtaas ng permeability.

Mayroong iba't ibang mga grupo ng adrenergic agonists: alpha at beta adrenergic agonists, mixed-action na gamot, selective at non-selective.

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng mga adrenergic agonist ay maaaring kabilang ang:

, biglaang pagbaba ng presyon ng dugo, ;
Bronchial hika at iba pang mga sakit ng respiratory system na sinamahan ng bronchospasm; talamak na nagpapaalab na proseso ng ilong at mata mucosa, glaucoma;
Hypoglycemic coma;
Pagsasagawa ng lokal na kawalan ng pakiramdam.

Non-selective adrenergic agonists

Ang mga non-selective adrenergic agonist ay may kakayahang pasiglahin ang parehong alpha at beta receptors, na nagdudulot ng malawak na hanay ng mga pagbabago sa maraming organ at tissue. Kabilang dito ang adrenaline at norepinephrine.

Ina-activate ng adrenaline ang lahat ng uri ng mga adrenergic receptor, ngunit pangunahing itinuturing na isang beta agonist. Ang mga pangunahing epekto nito:

Ang pagpapaliit ng mga daluyan ng dugo sa balat, mauhog na lamad, mga organo ng tiyan at pagpapalaki ng mga lumen ng mga daluyan ng dugo sa utak, puso at mga kalamnan;
Tumaas na myocardial contractility at rate ng puso;
Pagpapalawak ng lumens ng bronchi, pagbawas ng produksyon ng uhog ng mga glandula ng bronchial, pagbabawas ng edema.

Ang adrenaline ay pangunahing ginagamit para sa mga layunin ng pagbibigay ng pangunang lunas at pangangalaga sa emerhensiya. para sa talamak na allergic reactions, kabilang ang anaphylactic shock, cardiac arrest (intracardiac), hypoglycemic coma. Ang adrenaline ay idinagdag sa mga anesthetic na gamot upang madagdagan ang kanilang tagal ng pagkilos.

Ang mga epekto ng norepinephrine sa maraming paraan ay katulad ng adrenaline, ngunit hindi gaanong binibigkas. Ang parehong mga gamot ay may parehong epekto sa makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo at metabolismo. Ang Norepinephrine ay nagdaragdag ng myocardial contractility, nagsisikip ng mga daluyan ng dugo at nagpapataas ng presyon ng dugo, ngunit ang rate ng puso ay maaaring bumaba pa, dahil sa pag-activate ng iba pang mga receptor ng selula ng puso.

Ang pangunahing paggamit ng norepinephrine ay limitado sa pangangailangang itaas ang presyon ng dugo sa mga kaso ng pagkabigla, pinsala, o pagkalason. Gayunpaman, ang pag-iingat ay dapat gawin dahil sa panganib ng hypotension, pagkabigo sa bato kung hindi sapat ang dosis, at nekrosis ng balat sa lugar ng pag-iiniksyon dahil sa pagpapaliit ng maliliit na microvasculature vessel.

Alpha adrenergic agonists

Ang mga alpha adrenergic agonist ay kinakatawan ng mga gamot na pangunahing kumikilos sa mga alpha adrenergic receptor, at maaari silang maging pumipili (sa isang uri lamang) at hindi pumipili (kumikilos sa parehong mga molekula ng α1 at α2). Ang Norepinephrine, na nagpapasigla din ng mga beta receptor, ay itinuturing na isang hindi pumipili na gamot.

Kasama sa mga selective alpha1-adrenergic agonist ang mezatone, etilephrine, at midodrine. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay may magandang anti-shock na epekto sa pamamagitan ng pagtaas ng vascular tone at spasm ng maliliit na arterya, samakatuwid ang mga ito ay inireseta para sa matinding hypotension at shock. Ang kanilang lokal na paggamit ay sinamahan ng vasoconstriction; maaari silang maging epektibo sa paggamot ng allergic rhinitis at glaucoma.

Ang mga gamot na nagpapasigla sa mga receptor ng alpha2 ay mas karaniwan dahil sa posibilidad ng higit na lokal na paggamit. Ang pinakasikat na kinatawan ng klase ng adrenergic agonists na ito ay naphthyzine, galazolin, xylometazoline, at visine. Ang mga gamot na ito ay malawakang ginagamit upang gamutin ang mga talamak na nagpapasiklab na proseso ng ilong at mata. Ang mga indikasyon para sa kanilang paggamit ay kinabibilangan ng allergic at infectious rhinitis, sinusitis, at conjunctivitis.

Selective centrally acting alpha2-adrenergic agonists hindi lamang magkaroon ng isang sistematikong epekto sa katawan, maaari silang dumaan sa hadlang ng dugo-utak at i-activate ang mga adrenergic receptor nang direkta sa utak. Ang kanilang mga pangunahing epekto ay:

at rate ng puso;
Normalizes rate ng puso;
Mayroon silang sedative at binibigkas na analgesic effect;
Bawasan ang pagtatago ng laway at luhang likido;
Bawasan ang pagtatago ng tubig sa maliit na bituka.

Methyldopa, clonidine, guanfacine, catapresan, dopegit ay malawakang ginagamit na ginagamit sa paggamot. Ang kanilang kakayahang bawasan ang pagtatago ng laway, magbigay ng anesthetic effect at paginhawahin ay nagpapahintulot sa kanila na magamit bilang karagdagang mga gamot sa panahon ng anesthesia at bilang anesthetics sa panahon ng spinal anesthesia.

Mga beta-agonist

Ang mga beta-adrenergic receptor ay pangunahing matatagpuan sa puso (β1) at makinis na mga kalamnan ng bronchi, matris, pantog, at mga pader ng vascular (β2). Ang mga β-adrenergic agonist ay maaaring pumipili, kumikilos lamang sa isang uri ng receptor, at hindi pumipili.

Ang mga non-selective beta-agonist ay kinabibilangan ng isadrin at orciprenaline, na nagpapasigla sa mga β1 at β2 na receptor. Ginagamit ang Isadrin sa emergency cardiology upang mapataas ang rate ng puso sa mga kaso ng matinding bradycardia o atrioventricular block. Noong nakaraan, inireseta din ito para sa bronchial hika, ngunit ngayon, dahil sa posibilidad ng masamang reaksyon mula sa puso, ang kagustuhan ay ibinibigay sa mga pumipili na beta2-agonist. Ang Isadrin ay kontraindikado sa coronary heart disease, at ang sakit na ito ay kadalasang kasama ng bronchial hika sa mga matatandang pasyente.

Ang Orciprenaline (alupent) ay inireseta para sa paggamot ng bronchial obstruction sa hika, sa mga kaso ng emergency na kondisyon ng cardiac - bradycardia, cardiac arrest, atrioventricular block.

Ang Dobutamine ay isang selective beta1-adrenergic agonist. ginagamit para sa mga emergency na kondisyon sa cardiology. Ito ay ipinahiwatig sa mga kaso ng talamak at talamak na decompensated heart failure.

Malawakang ginagamit ang mga selective beta2-agonist. Ang mga gamot na may ganitong pagkilos ay kadalasang nakakarelaks sa makinis na mga kalamnan ng bronchi, kaya naman tinatawag din silang mga bronchodilator.

Adrenergic agonists ng hindi direktang pagkilos

Ang mga adrenergic agonist ay hindi lamang may magandang therapeutic effect sa maraming mga pathological na kondisyon, kundi pati na rin lubhang mapanganib dahil sa ilang mga side effect, kabilang ang mga arrhythmias, hypotension o hypertensive crisis, psychomotor agitation, atbp., samakatuwid ang mga gamot ng mga grupong ito ay dapat gamitin lamang bilang inireseta ng isang doktor. Dapat itong gamitin nang may matinding pag-iingat ng mga taong dumaranas ng diabetes mellitus, malubhang cerebral atherosclerosis, arterial hypertension, at thyroid pathology.

Video: adrenergic agonists - impormasyon para sa mga mag-aaral

Ang mga beta-2 agonist ay ang pinakaluma at pinakamalawak na ginagamit na gamot para sa paggamot ng hika. Walang isang solong pangunahing paglalahat sa nakalipas na 20 taon na hindi mapapansin na ang mga inhaled beta-agonist ay ang pagpipiliang paggamot para sa paggamot ng mga exacerbations ng bronchial hika. Kapag ipinapaliwanag ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-agonist, ang pansin ay pangunahing nakatuon sa beta-2-adrenergic receptor ng respiratory tract, na pangunahing responsable para sa epekto ng bronchodilator.

Ang pag-uuri ng mga adrenergic receptor ay batay sa mga pathophysiological na epekto ng iba't ibang mga agonist, ang mga resulta ng mga pag-aaral ng aktibidad at pagbubuklod ng mga agonist at antagonist ng mga receptor na ito at ang kasunod na pagpapasiya ng kanilang istraktura (sequence ng amino acid).

Istraktura at pag-andar ng beta-2 adrenergic receptors. Ang mga adrenergic receptor ay mga miyembro ng isang malaking superfamily ng G protein-coupled receptors at gumagana sa pamamagitan ng adenylyl cyclase system. Ang beta-2 adrenergic receptor ay naglalaman ng pitong hydrophobic transmembrane na rehiyon. Ang pag-andar nito ay nakasalalay sa pagbubuklod sa protina ng Gs, na pinasigla ng adenylate cyclase, na humahantong sa pagtaas ng mga antas ng cAMP sa cell, na kumikilos bilang pangalawang messenger at nagiging sanhi ng pag-activate ng function ng receptor. Hindi bababa sa bahagi ng pagkilos ng beta-2 adrenergic receptor sa makinis na kalamnan ay ang pagbubukas ng calcium-activated potassium channels, sa pamamagitan ng cAMP o direkta sa pamamagitan ng Gs protein. Ang mataas na konsentrasyon ng cAMP, bilang karagdagan sa nakakarelaks na makinis na kalamnan ng bronchial, ay pumipigil sa paglabas ng agarang hypersensitivity reaction mediator, lalo na mula sa mga mast cell.

Kasunod ng receptor binding o signal transmission, mayroong pagbaba sa sensitivity ng beta-2 adrenergic receptor sa karagdagang pagpapasigla. Ang proseso ng desensitization na ito ay may dalawang yugto. Ang una, na tumatagal mula sa ilang segundo hanggang minuto, ay nailalarawan sa pamamagitan ng cleavage ng beta-2 adrenergic receptor mula sa Gs protein sa pamamagitan ng phosphorylation ng cytoplasmic site. Sa kasong ito, ang mabilis na cleavage ng receptor ay nangyayari at mabilis na paggaling koneksyon kapag inalis ang activating stimulus. Ang ikalawang yugto ng desensitization ay nauugnay sa matagal na pagkakalantad sa agonist sa loob ng ilang oras at ipinahayag sa pamamagitan ng pagbawas sa pagkakaugnay ng receptor para sa agonist, o pagkagambala sa koneksyon ng receptor sa adenylate cyclase system. Ang prosesong ito ay maaaring dahil sa mga mekanismong independyente ng cAMP o maaaring ma-induce ng cAMP sa pamamagitan ng nabawasan na transkripsyon ng mRNA ng beta-2 adrenergic receptor. Mayroon ding mga mekanismo na nag-uudyok ng bagong synthesis ng receptor sa pamamagitan ng modulating ng cAMP sa pagpapahayag ng beta-2 adrenergic receptor.

Pamamahagi ng mga beta-2 adrenergic receptor. Ang mga beta-2 adrenergic receptor ay malawak na ipinamamahagi sa mga daanan ng hangin at naroroon sa makinis na mga selula ng kalamnan, epithelium, mga glandula ng submucosal, alveoli, mga nerbiyos na presynaptic, gayundin sa maraming mga nagpapaalab na selula na kasangkot sa proseso ng asthmatic. Bagama't ang makinis na kalamnan ay hindi pinapasok ng mga adrenergic nerve sa mga tao, ang mga beta-2 adrenergic receptor ay abundantly naroroon. Sa kabilang banda, ang mga pulmonary vessel ay mayaman sa sympathetic innervation. Ang pangunahing aksyon ng beta-2 agonists ay upang pasiglahin ang kaukulang makinis na mga receptor ng kalamnan, na humahantong sa bronchodilation. Ang maximum na density ng mga beta-adrenergic receptor ay tinutukoy sa antas ng maliit at katamtamang bronchi. Kahit na ang mga beta-2 agonist ay maaari ring tumaas ang mucociliary clearance, mucosal secretion, surfactant production, at modulate cholinergic neurotransmission, ang mga epektong ito ay minimal kumpara sa mga epekto nito sa makinis na kalamnan.

Pag-uuri ng sympathomimetics at ang kanilang mga epekto sa parmasyutiko. Ang R.P. Ahlquist (1948) ang unang nagklasipika ng dalawang uri ng mga adrenergic receptor: mga alpha receptor, na may pinakamataas na affinity para sa adrenaline, at mga beta receptor, na nailalarawan ng mataas na affinity para sa isoproterenol. Ang pagpapasigla ng mga alpha receptor ay nagdudulot ng spasm ng makinis na mga kalamnan, habang ang pagpapasigla ng mga beta receptor ay nagdudulot ng makinis na pagpapahinga ng kalamnan. A.M. Lands et al. (1967) higit pang pinag-iba ang mga beta-agonist sa beta-1 at beta-2 na mga subtype. Ang beta-1 receptor ay may pantay na affinity para sa adrenaline at norepinephrine, ang beta-2 ay may mas malaking affinity para sa adrenaline. Ang mga receptor ng Beta-2 ay pantay na ipinamamahagi sa buong mga organo, ang beta-1 ay pangunahing kinakatawan sa myocardium. Gayunpaman, 50% ng ventricular at atrium receptors ay nasa beta 2 subtype.

Ang mga catecholamines, norepinephrine at epinephrine, ay nakikipagkumpitensya sa exogenously administered adrenergic na gamot para sa pagbubuklod sa beta-2 receptor. Kabilang sa mga universal sympathomimetics ang mga gamot na kumikilos sa mga alpha at beta adrenergic receptor. Kasama sa grupong ito ang adrenaline at ephedrine. Ang parehong mga gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis at panandaliang pagkilos at inaalis sa pamamagitan ng mga bato. Ang mga ito ay dahan-dahang na-metabolize sa atay, na may adrenaline na bumubuo ng isang metabolite na may aktibidad na beta-blocking.

Sa kasalukuyan, ang mga gamot ng pangkat na ito ay bihirang ginagamit sa klinika. Ang mga pangunahing indikasyon para sa kanilang paggamit ay nananatiling talamak na pag-atake ng asthmatic, anaphylactic reactions, mga episode ng bronchial obstruction na nauugnay sa pamamayani ng edema ng bronchial mucosa. Ang ganitong makitid na hanay ng mga indikasyon para sa mga gamot sa pangkat na ito ay dahil sa pagkakaroon ng isang medyo malaking bilang ng mga side effect.

Kabilang sa mga hindi unibersal na gamot, i.e. mga agonist ng beta-1 at beta-2 adrenergic receptor, ang mga selektibo at hindi pumipili na sympathomimetics ay nakikilala.

Kabilang sa mga non-selective sympathomimetics ang mga gamot na nagpapasigla sa parehong beta-1 at beta-2 adrenergic receptors. Dahil sa mabilis at kapansin-pansing epekto at kadalian ng paggamit ng mga inhalation form, ang mga gamot na ito ay agad na natagpuan ng malawak na paggamit. Kabilang sa mga hindi pumipili na gamot ang isoprenaline hydrochloride (novodrin, isadrin), orciprenaline sulfate (alupent, asthmapent).

Noong unang bahagi ng 60s, dahil sa malawakang katanyagan at madalas na walang kontrol na paggamit ng mga gamot na ito, isang pagtaas sa dami ng namamatay ng mga pasyente ng hika mula sa mga komplikasyon ng therapy sa droga ay nabanggit.

Ang mga beta-adrenergic agonist ay nahahati sa catecholamines at non-catecholamines, isoproterenol at albuterol (salbutamol), ayon sa pagkakabanggit. Ang mga pagbabago sa iba't ibang bahagi ng istraktura ng beta-agonist ay nagbibigay-daan sa pagtaas ng pagtitiyak ng beta-2 at tagal ng bronchodilation. Ang mga long-acting beta-2 agonist, na may mahabang lipophilic side chain, ay nagbubuklod sa site na katabi ng beta-2 adrenergic receptor, na nagpapahaba sa bisa ng gamot. Sa kasong ito, ang maximum na epekto ng bronchodilator ay talagang nakamit habang pinapaliit ang mga side effect. Natukoy ang mga gene na responsable para sa mga variation ng beta-adrenergic receptor, na nagmumungkahi na maaaring nauugnay ang mga ito sa nocturnal asthma o iba pang feature ng asthmatic phenotype.

Sa kabila ng pangmatagalang paggamit ng mga beta-2 agonist, maraming tanong at kontrobersya ang nananatili. Ang pinakamalaking bilang ng mga tanong ay nauugnay sa pagtaas ng dami ng namamatay sa bronchial hika, na inilarawan sa anyo ng "epidemya". Noong 1948, iniugnay nina Benson at Perlman ang labis na dosis ng inhaled epinephrine spray na may cardiotoxicity at kamatayan. Sinundan ito ng pagsusuri ng unang beta-agonist, isoprenaline. Mga obserbasyon na may kaugnayan sa mga overdose at ang pagbuo ng refractory status sa mga pasyente na may hika at kamatayan na nauugnay sa pagtaas ng paggamit ng gamot na ito. Noong unang bahagi ng 60s, ang pinakamalaking "epidemya" ng mga pagkamatay mula sa hika ay inilarawan, na pangunahing naobserbahan sa Wales, England, New Zealand at Australia. Ang pagtaas ng dami ng namamatay mula 1 hanggang 3 bawat 100,000 populasyon sa panahong ito ay nauugnay sa paglitaw sa merkado ng isang bagong anyo ng isoprenaline. Nabanggit ng Van Meter noong 1969 na ang kalubhaan ng mga pag-atake ng asthmatic ay bumababa sa pagbaba sa dosis ng isoprenaline na inireseta at ang paggamit ng isang mas aktibong non-selective beta-agonist, orciprenaline. Ang natukoy na kaugnayan sa kasunod na pag-alis ng produktong ito mula sa pharmaceutical market sa medyo maikling panahon ay humantong sa pagbaba ng dami ng namamatay sa nakaraang antas. Ang pangalawang "epidemya" ng pagkamatay ng hika ay naganap sa New Zealand noong huling bahagi ng dekada 70 at unang bahagi ng dekada 80. Pagkatapos ng ilang analytical na pag-aaral, ang epidemya na ito ay nauugnay sa pangangasiwa ng medyo hindi pumipili na beta-agonist fenoterol. Ang isang mataas na proporsyon ng paggamit ng droga ay natagpuan sa mga pasyenteng may malubhang karamdaman na tila hindi kontrolado ng ibang mga gamot.

Noong 1990, isang pag-aaral ni W.O. Spitzer ang inilathala, na sinuri ang mga reseta ng gamot sa 12,301 pasyenteng may hika. Ang isang mataas na panganib ng kamatayan ay natukoy sa fenoterol, salbutamol, oral beta-agonists at theophylline. Ang panganib ng kamatayan ay makabuluhang mas mataas sa mga kaso kung saan ang tagal ng paggamit ng salbutamol ay lumampas sa 1 buwan. Ang pagtaas ng dami ng namamatay ay maaaring nauugnay sa iba't ibang mga mekanismo, na kinabibilangan ng cardiac arrhythmias, pagtakpan ng epekto ng mga beta-agonist sa progresibong proseso ng pamamaga, at isang negatibong epekto sa pamamaga sa respiratory tract. Ang nakamamatay na hika ay inilarawan sa mga pasyenteng inabuso ang mga beta-agonist. Ang opinyon ng mga eksperto tungkol sa mga negatibong epekto ng ilang beta-agonist sa normal o mas mataas na dosis ay hindi ibinabahagi ng ibang mga may-akda. Ang pagsusuri sa parehong data at mga survey ay humahantong sa mga may-akda na ito sa ibang-iba, hindi gaanong nakababahala na mga konklusyon. Iminungkahi na sa maraming mga kaso, ang kalubhaan ng sakit ay isang kadahilanan bago ang pagtaas ng dalas at dosis ng mga beta-agonist. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga naturang pasyente ay hindi inireseta ng anti-inflammatory therapy. Gayunpaman, mayroong pangkalahatang kasunduan na ang pagtaas ng paggamit ng mga beta-agonist sa itaas ng mga karaniwang inirerekomendang dosis ay maaaring magkaroon ng karagdagang mga negatibong epekto at mag-ambag sa hindi magandang resulta ng sakit.

Ephedrine. Ang mga unang pagbanggit ng paggamit ng mga gamot na may sympathomimetic action (ephedra derivatives) ay matatagpuan ilang libong taon bago ang bagong panahon. Ang Ephedrine ay ang unang beta-agonist para sa therapeutic na paggamit. Na-synthesize noong 1923, ginamit ang ephedrine sa loob ng maraming taon. Ang bronchodilator effect ng ephedrine ay hindi direkta, pangunahin sa pamamagitan ng norepinephrine na inilabas mula sa mga dulo ng adrenergic nerves. Sa una, ang ephedrine ay pinagsama sa mababang dosis ng theophylline at phenobarbital upang mabawasan ang mga side effect ng ephedrine sa central nervous system. Ang ephedrine ay may mahinang bronchodilating effect at nangangailangan ng makabuluhang mas malaking dosis (2.5-10 beses) kaysa sa direktang kumikilos na bagong oral sympathomimetics. Ngunit sa malalaking dosis, ang mga side effect ay sinusunod, tulad ng pagkabalisa, hindi pagkakatulog, panginginig ng mga paa, hypertension, at pagpapanatili ng ihi. Kaugnay nito, ang ephedrine ay kasalukuyang hindi ginagamit sa mga bata.

Adrenalin. Pinipigilan ng adrenaline (epinephrine) ang mga pagpapakita ng agarang reaksiyong alerdyi (anaphylactic shock, angioedema, atbp.). Nakakaapekto ang gamot sa mga alpha, beta 1 at beta 2 receptors. Ang epinephrine ay ang unang sintetikong beta agonist. Sa kasalukuyan, ang gamot na ito ay pangunahing ginagamit upang gamutin ang anaphylaxis. Ang pinakamahusay na ruta ng pangangasiwa ay intramuscular (ang simula ng pagkilos ay mas mabilis kaysa sa subcutaneous administration). Ang adrenaline ay nagsisimulang kumilos nang mabilis, ngunit ang epekto ay panandalian. Ang mga side effect ay may kinalaman sa central nervous at cardiovascular system. Para sa mga bata, ang adrenaline sa isang dilution na 1:1000 ay ibinibigay sa rate na 0.01 ml/kg (1.0 mg/ml), karaniwang hindi hihigit sa 0.3 ml ng isang 0.1% na solusyon. Kung kinakailangan, ang parehong dosis ay maaaring muling ibigay sa pagitan ng 20 minuto. Sa mga batang wala pang 6 na buwan. isang dosis ng 0.05 ml ay sapat, mula 6 na buwan hanggang 6 na taon - 0.12 ml, mula 6 hanggang 12 taon - 0.25 ml, higit sa 12 taon - 0.5 ml. Nabanggit na ang adrenaline ay ipinahiwatig para sa isang pasyente na may bronchial hika kung hindi siya makalikha ng peak flow sa panahon ng pagbuga [Baranov A.A., 1999].

Isoproterenol. Ang Isoproterenol (isoprenaline) ay ang unang gamot na lumalaban sa catechol-o-methyltransferase. Ang gamot ay inireseta sa pamamagitan ng paglanghap, kabilang ang sa pamamagitan ng isang nebulizer, sublingually, at parenteral. Kapag pinangangasiwaan sa pamamagitan ng paglanghap, ang gamot ay mabilis na na-metabolize upang bumuo ng methoxyisoprenaline, na sa ilang mga kaso ay maaaring maging sanhi ng bronchospasm. Ang maximum na epekto ng isoprene-line ay nangyayari sa loob ng 1-3 minuto, gayunpaman, ito ay tumatagal ng hindi hihigit sa 1-1.5 na oras. Ang nebulization ng isang 5% na solusyon ay sa isang pagkakataon ay isang karaniwang therapy para sa exacerbations ng bronchial hika. Gayunpaman, ang cardiotoxicity ng isoproterenol, kahit na sa mababang dosis, ay ginawa ang therapy na ito na hindi popular at halos hindi ginagamit sa mga bata.

Terbutaline. Ang Terbutaline ay isang short-acting beta-2 selective agonist na ginagamit nang pasalita, parenteral, at sa mga aerosol form. Tulad ng iba pang mga pumipili na beta-agonist, ang terbutaline ay lumalaban sa catechol-o-methyltransferase at monoamine oxidase, na nagpapahintulot na ito ay maibigay sa pamamagitan ng iba't ibang mga ruta. Kung ikukumpara sa isoprenaline, ang terbutaline ay may 2-tiklop na mas aktibong epekto sa tono ng bronchial tree at isang mas mahinang epekto sa rate ng puso. Ang epekto ng terbutaline pagkatapos ng 1-2 inhalations (0.25 mg) ay tumatagal ng 4-4.5 na oras. Ang Terbutaline ay inireseta sa anyo ng pulbos gamit ang turbuhaler. Ang Terbutaline sulfate (Bricanil Turbuhaler) ay isang reusable dry powder inhaler. Naglalaman ng 0.5 mg bawat paglanghap. Ang inhaler ay isinaaktibo sa pamamagitan ng paglanghap ng pasyente. Ang nilikha na magulong daloy ay nakukuha ang pulbos ng aktibong sangkap kapag humihinga, na nagpapadali sa pagtagos nito sa bronchi. Inireseta sa mga batang higit sa 3 taong gulang, 0.5 mg (1 dosis) kung kinakailangan.

Salbutamol. Ang Salbutamol ay isang short-acting beta-2 agonist, na ginamit mula noong 1968 sa anyo ng tablet, bilang isang aerosol solution, metered dose inhaler at dry powder para sa paglanghap. Ang Salbutamol ay nagpapakita ng nakararami na beta-2-agonist na aktibidad. Kapag ibinibigay nang pasalita, bubuo ang bronchodilation sa loob ng 15 minuto, na may pinakamataas na 2 hanggang 4 na oras at tagal ng hanggang 5 oras. oral administration pagkatapos ng 30 minuto, ang gamot ay tinutukoy sa plasma, na umaabot sa pinakamataas na antas pagkatapos ng 2 oras. Ang paglanghap ng 200 mcg ng salbutamol ay nagiging sanhi ng bronchodilation pagkatapos ng 1 minuto, na tumatagal ng 4-6 na oras. Sa pamamagitan ng paglanghap, 10-20% lamang ng Ang pinangangasiwaan na dosis ay umabot sa distal na bronchi at alveoli, na may Sa kasong ito, ang gamot ay hindi sumasailalim sa methylation na may pakikilahok ng enzyme catechol-o-methyltransferase, iyon ay, hindi ito binago sa mga metabolite na may aktibidad na pag-block ng beta. Ang bahagi ng dosis na nananatili sa respiratory tract, at naninirahan din sa oropharynx at nilamon, ay nasisipsip, pumapasok sa systemic na sirkulasyon, na-metabolize sa atay at pagkatapos ay pinalabas sa ihi na hindi nagbabago at sa anyo ng phenolic sulfate. Ang antas ng pagbubuklod ng salbutamol sa mga protina ng plasma ay 10%.

Ang Salbutamol ay pinangangasiwaan gamit ang metered dose inhaler, 100 mcg ng gamot kada hininga (Ventolin, Salamol, Salbutamol). Para sa mga batang 2-6 taong gulang, ang isang solong dosis ng 100-200 mcg, 6-12 taong gulang - 200 mcg, higit sa 12 taong gulang - 200-400 mcg ay inireseta nang hindi hihigit sa 3-4 beses sa isang araw. Para sa mas mahusay na paghahatid sa respiratory tract, ang salbutamol (Ventolin) ay ginagamit na may spacer (Bebihaler at Volumatic). Maaaring gamitin ang Salbutamol sa pamamagitan ng isang nebulizer, kung saan ito ay ginawa sa mga espesyal na plastic container (Ventolin nebulas) na naglalaman ng 2.5 mg ng gamot sa anyo ng salbutamol sulfate sa 2.5 ml ng physiological solution. Ang Ventolin-nebula ay hindi inilaan para sa iniksyon at ito ay ginagamit na hindi natunaw. Ang average na paunang dosis ng salbutamol na nilalanghap gamit ang isang nebulizer sa mga bata na higit sa 18 buwan ay 2.5 mg, ang pinakamababa ay 1.25 mg. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 5 mg sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot. Ang paglanghap ay maaaring ulitin 4 beses sa isang araw. Ang mga magulang ng mga bata na gumagamit ng Ventolin nebulas sa bahay ay dapat na bigyan ng babala na hindi nila maaaring independiyenteng taasan ang dosis ng gamot, maaari lamang itong mapagpasyahan ng dumadating na manggagamot.

Ang gamot na Ventolin Easy Breathing ay isang dosed aerosol para sa paglanghap. Magagamit sa anyo ng isang plastic case na may inhalation device, naglalaman ito ng 100 mcg ng salbutamol sa isang dosis. Ang kakaiba ng aparato ay hindi na kailangang i-synchronize ang paglanghap sa pagpindot sa canister. Ang inhaler ay isinaaktibo sa pamamagitan ng paglanghap ng pasyente. Kapag huminga ka, bubukas ang balbula at isang tiyak na dosis ng gamot ang pumapasok sa respiratory tract.

Ginagamit din ang Salbutamol sa anyo ng pulbos para sa paglanghap (Ven-todisk, Salben) gamit ang isang espesyal na aparato. Ang Ventodisc ay naglalaman ng 200 mcg o 400 mcg ng salbutamol sulfate sa 1 dosis. Ang Salben sa 1 dosis ay naglalaman ng 200 mcg ng salbutamol. Ang carrier powder na ginamit sa paghahandang ito ay sodium benzoate (9.8 mg), na may antiseptic, mucolytic at antifungal properties. Ang Cyclohaler ay ginagamit bilang isang inhalation device.

Kasama sa mga side effect ng salbutamol ang tachycardia, panginginig ng mga paa, at sakit ng ulo.

Fenoterol. Ang Fenoterol ay isang derivative ng metaproterinol at isang selective short-acting beta-2 agonist. Ang Fenoterol ay mabilis na hinihigop pagkatapos ng paglanghap. Kapag pinangangasiwaan sa pamamagitan ng paglanghap, ang gamot ay pumapasok sa sistematikong sirkulasyon, tulad ng iba pang mga aerosol na gamot, sa dalawang paraan. Ang una ay nakasalalay nang kaunti sa inhaled na dosis at nauugnay sa pagsipsip ng gamot mula sa mauhog lamad ng respiratory tract; ang isa ay depende sa dami ng gamot na natutunaw, iyon ay, ito ay nauugnay sa paunang inhaled na dosis. Ang Fenoterol ay hindi na-metabolize ng enzyme catechol-o-methyltransferase. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 40-55%.

Ang Fenoterol ay inireseta sa mga bata na higit sa 6 taong gulang gamit ang metered dose inhaler. Ang kagustuhan ay ibinibigay sa Berotek-100 na naglalaman ng 100 mcg ng gamot sa 1 dosis ng paglanghap. Ang paggamit ng fenoterol sa anyo ng Berotec-100 ay maaaring mabawasan ang saklaw ng mga side effect at makamit ang mas mahusay na tolerability ng gamot.

Sa comparative randomized na pag-aaral ng pagiging epektibo at tolerability ng fenoterol at salbutamol, ipinakita na ang fenoterol sa isang dosis na 200 mcg ay may bahagyang mas malinaw na bronchodilator effect kumpara sa fenoterol at salbutamol sa isang dosis na 100 mcg. Kasabay nito, tulad ng nabanggit sa itaas, sa mga tuntunin ng tolerability, ang gamot na Berotek-200 (200 mcg) ay makabuluhang mas mababa sa Berotek-100 (100 mcg) at salbutamol sa isang dosis na 100 mcg. Available ang Berotec N (fenoterol hydrobromide) sa isang metered dose aerosol inhaler - 100 mcg bawat inhalation dose batay sa isang ligtas, alternatibo sa freon, hydrofluoroalkane (HFA) carrier gas, na tinatanggap ng International Pharmaceutical Aerosol Consortium (IPACT) bilang pinakamainam sa kaligtasan at katumbas sa mga pharmacological properties ng filler para sa metered aerosols. Sa panahon ng paglipat sa freon-free metering aerosols, ang mga form ng dosis ng Berotec na naglalaman ng freon ay maaaring sabay-sabay na makukuha sa pharmaceutical market: Berotec 100 at Berotec N sa isang dosis na 100 mcg sa isang paglanghap na may alternatibong propellant. Ginagamit sa mga bata na higit sa 6 taong gulang, 1-2 inhalations hanggang 3-4 beses sa isang araw.

Berotek— solusyon para sa paglanghap ay naglalaman ng 1.0 mg ng fenoterol hydrobromide sa 1 ml. Para sa mga batang 6-12 taong gulang, gumamit ng 0.25-0.5 ml (5-10 patak) ng solusyon. May limitadong data sa paggamit ng gamot sa mga batang wala pang 6 taong gulang. Ang paggamot ay isinasagawa lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal, ang isang dosis na 50 mcg/kg ay ginagamit. Una, ang isang sterile na solusyon sa asin sa kinakailangang dami (1.5-2.0 ml) ay idinagdag sa silid ng nebulizer at pagkatapos ay idinagdag ang isang dosis na naaangkop sa edad ng Berotec. Ang natitirang solusyon pagkatapos gamitin ay hindi ginagamit.

Ang mga side effect ng Berotec ay hindi naiiba sa iba pang sympathomimetics. Ang Fenoterol ay nagdudulot ng inotropic at chronotropic cardiovascular effect na maihahambing sa isoproterenol at mas malinaw kumpara sa salbutamol at terbutaline sa katumbas na dosis.

Ang tono ng bronchial ay higit na natutukoy sa pamamagitan ng parasympathetic cholinergic innervation at sa bronchial hika ay makabuluhang pinahusay, na nagiging sanhi ng bronchial hyperreactivity at reflex bronchoconstriction. Ang neurotransmitter acetylcholine, na inilabas sa mga nerve endings, na kumikilos sa cholinergic receptors, ay humahantong sa pag-urong ng makinis na mga kalamnan, pinatataas ang pagtatago ng mga glandula ng submucosal, at nagiging sanhi ng bronchoconstriction. Kung ang epekto ng bronchodilator ng beta-2 agonists ay hindi sapat, ang karagdagang pangangasiwa ng ipratropium bromide, na may isang anticholinergic effect, ay humahantong sa isang synergistic na epekto. Ang kumbinasyong gamot na Berodual ay naglalaman ng fenoterol hydrobromide at ipratropium bromide. Ang gamot ay ginagamit sa anyo ng isang metered aerosol (1 dosis ay naglalaman ng 50 mcg ng fenoterol at 29 mcg ng ipratropium bromide), isang inhalation solution (1 ml - 20 patak, naglalaman ng 500 mcg ng fenoterol at 250 mcg ng ipratropium bromide). Ang metered aerosol ay inireseta sa mga bata na higit sa 3 taong gulang, 1-2 dosis 3 beses sa isang araw. Ang Fenoterol sa kumbinasyon ng isang anticholinergic na gamot ay lubos na epektibo at may mababang saklaw ng mga side effect. Ang beredual na solusyon ay ginagamit para sa paglanghap sa pamamagitan ng isang nebulizer sa mga batang wala pang 6 taong gulang sa isang dosis na 0.5 ml (10 patak) hanggang 3 beses sa isang araw, para sa mga batang higit sa 6 taong gulang - 0.5-1.0 (10-20 patak) pataas hanggang 4 isang beses sa isang araw. Ang inirekumendang dosis ay diluted sa nebulizer chamber na may physiological solution sa 2.0-3.0 ml.

Sa pagtatapos ng 80s, dalawang matagal na kumikilos na beta-sympathomimetics ang nilikha - formoterol at salmeterol, ang tagal ng pagkilos na umabot sa 12 oras, na ginagawang posible na bawasan ang dalas ng pangangasiwa sa 2 beses sa isang araw. Ang tagal ng pagkilos ng mga beta-2 agonist ay maaaring ipaliwanag ng lipophilicity ng gamot. Ang formoterol, na nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na lipophilicity, ay pumapasok sa plasmalemma at nananatili dito. Kasabay nito, ang isang makabuluhang halaga ng gamot, na maaaring matunaw sa tubig, ay nagbibigay-daan para sa agarang pakikipag-ugnayan sa beta-2 adrenergic receptor ng makinis na selula ng kalamnan, na tumutukoy sa mabilis na pagsisimula ng epekto ng bronchodilation kapag kumukuha ng formoterol, katulad ng short-acting beta-2 agonists. Ang matagal na epekto ay natutukoy sa pamamagitan ng unti-unting pagpapalabas ng maliliit na bahagi ng formoterol mula sa plasmalemma.

Hindi tulad ng mga tradisyunal na adrenergic agonist, ang epekto ng mga gamot na matagal nang kumikilos ay nangyayari sa ibang pagkakataon. Kaugnay nito, ang mga gamot ay hindi inilaan upang mapawi ang mga pag-atake ng bronchospasm, ngunit maaaring irekomenda para sa mas mahabang tuluy-tuloy na therapy upang maiwasan ang mga pag-atake ng inis at paglala ng sakit. Gayunpaman, ang mga opinyon tungkol sa pagpapayo ng pangmatagalang paggamit ng mga long-acting sympathomimetics ay medyo kontrobersyal. Batay sa mga in vitro na pag-aaral ng mga epekto ng beta-2 agonists sa mast cell mediator release, ang salmeterol at formoterol ay inaakalang may anti-inflammatory effect. Pinipigilan ng mga gamot na ito ang paglabas ng mga nagpapaalab na mediator mula sa sensitized na tissue ng baga, pinasigla ang mga alveolar macrophage, at binawasan ang aktibidad ng mga eosinophil.

Formoterol. Ang Formoterol ay isang lubos na pumipili, matagal na kumikilos na beta-2 agonist na may mabilis na pagsisimula ng pagkilos. Kapag ang 12 mcg ng gamot ay inireseta, ang maximum na bronchodilation ay sinusunod pagkatapos ng 5 minuto at tumatagal ng 12 oras. Ginagamit ito para sa parehong maintenance at emergency therapy. Ang Formoterol ay nagbibigay ng makabuluhang proteksyon laban sa methacholine-induced bronchospasm sa loob ng 12 oras at pinipigilan ang methacholine-induced bronchospasm. pisikal na Aktibidad at hyperventilation, sa loob ng 4 na oras pagkatapos ng paglanghap. Bilang resulta ng isang paghahambing na pag-aaral, ipinakita na ang formoterol sa loob ng 12 oras pagkatapos ng pangangasiwa ay nagpapakita ng hindi bababa sa bronchodilating na epekto kaysa sa salbutamol sa pinakamataas na epekto nito. 3-4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa, ang formoterol ay lumilitaw na mas aktibo kumpara sa salbutamol. Ang gamot ay nasisipsip ng isang average na 60%, nagbubuklod sa mga protina, at masinsinang na-metabolize sa atay upang bumuo ng glucuronides. Ang formoterol ay inalis, pangunahin sa anyo ng mga metabolite (hanggang sa 94% ng ibinibigay na dosis), ang halaga ng hindi nabagong formoterol ay hindi lalampas sa 7-14%. Walang nabanggit na akumulasyon ng gamot.

Ang gamot na formoterol (Oxisturbuhaler) ay isang pulbos para sa paglanghap. Ginagamit sa mga bata mula 12 taong gulang. Ang bawat inhaled na dosis ay naglalaman ng 4.5 mcg o 9 mcg ng formoterol fumarate. Ang epekto ay nangyayari sa loob ng 1-3 minuto at tumatagal ng 12 oras. Pagkatapos ng 4 na minuto, ang isang pagtaas sa FEV1 ay naobserbahan sa lahat ng mga pasyente. Ang Oxis ay ginagamit para sa paggamot at pag-iwas sa nababalik na airway obstruction, at kasama ng mga anti-inflammatory na gamot.

Foradil— dosed aerosol ng formoterol para sa paglanghap, 1 dosis ay naglalaman ng 12 mcg ng formoterol fumarate. Inireseta sa mga bata na higit sa 5 taong gulang: 12-24 mcg 2 beses sa isang araw.

Salmeterol. Ang Salmeterol (Serevent) ay isang selective beta-2-agonist na may matagal na pagkilos. Ang epekto ay tumatagal ng 12 oras. Ang istraktura ay katulad ng salbutamol, na may mahabang lipophilic side chain, na naka-angkla sa sangkap na malapit sa beta-2-adrenergic receptor, na nagpapatagal sa epekto ng gamot.

Ang lipophilicity ng salmeterol ay libu-libong beses na mas mataas kaysa sa salbutamol at iba pang mga beta-agonist. Bilang resulta, ang gamot ay mabilis na tumagos sa lamad ng cell at pagkatapos ay dahan-dahang gumagalaw kasama ang mga phospholipid layer ng receptor mismo. Ipinapalagay na ang molekula ng salmeterol ay binago sa paraang ito aktibong bahagi nagbubuklod sa parehong site ng receptor kung saan maaaring makipag-ugnayan ang salbutamol at adrenaline at nagbibigay ng mekanismo ng pagkilos ng receptor. Ang iba pang bahagi ng molekula ng salmeterol, isang mahabang nababaluktot na kadena, ay tumagos nang malalim sa hydrophobic na rehiyon ng lamad ng cell at tinutukoy ang mga katangian ng pharmacological nito. Tila, maaari nitong ipaliwanag ang mga pagkakaiba sa pagitan ng salmeterol at iba pang mga beta-agonist. Ang pagbubuklod ng salbutamol sa receptor ay mapagkumpitensya at samakatuwid ay mabilis na naghihiwalay, habang ang salmeterol ay isang non-competitive agonist. Kaugnay nito, ang salbutamol ay isang short-acting na gamot, habang ang epekto ng salmeterol ay pinananatili sa mahabang panahon.

Ito ay salamat sa natatanging mekanismo ng pagkilos ng salmeterol na ang epekto ng gamot ay pinahaba. Ang Salmeterol ay kumikilos nang lokal sa mga baga. Sa kabila ng paggamit ng isang kamakailang binuo na lubos na sensitibong pamamaraan, ang salmeterol sa plasma ay maaari lamang makita sa loob ng 20-30 minuto pagkatapos ng paglanghap, at samakatuwid ay hindi posible na ganap na makilala ang pharmacological profile nito. Sa pangmatagalang, higit sa 12 buwan, ang paggamit ng salmeterol sa mga pasyente na may sagabal sa daanan ng hangin, walang masamang epekto ang naobserbahan.

Ang Salmeterol sa mga pasyente na may bronchial hika ay maaaring mabawasan ang hypersensitivity sa histamine at methacholine. Dapat tandaan na ang salmeterol, tulad ng formoterol, ay bumababa nang maaga at huli mga reaksiyong alerdyi. Gayunpaman, ang pagtatasa ng cellular komposisyon ng dugo at bronchial secretions ay nagpakita na ang antas functional na aktibidad Ang mga selula na tumutukoy sa pag-unlad ng mga nagpapaalab na proseso ay hindi bumababa sa panahon ng therapy na may sympathomimetics. Ang Salmeterol ay ipinakita upang mapahusay ang mga epekto ng steroid sa mga system na sensitibo sa pagkilos ng corticosteroids, tulad ng cytokine synthesis ng fibroblast o eosinophil apoptosis.

Salmeterol(Serevent) ay inireseta sa mga bata na higit sa 4 na taong gulang sa 25-50 mcg 2 beses sa isang araw; isang Volumatic spacer ay maaaring gamitin para dito. Kadalasan, ang salmeterol ay inireseta sa isang dosis ng 50 mcg 2 beses sa isang araw, na lumalabas na pinakamainam para sa mga pasyente na may bronchial hika sa baga at karaniwan malubhang kurso. Sa kaso ng isang mas malubhang kurso ng sakit, ang gamot ay ginagamit kasama ng inhaled at oral corticosteroids, sodium cromoglycate, nedocromil at theophylline [Chuchalin A.G. et al., 1998]. Ang Salmeterol sa isang dosis na 50 mcg ay nagbibigay ng isang makabuluhang mas malaking epekto kumpara sa salbutamol sa isang dosis ng 200 mcg 4 beses sa isang araw. Ang exacerbation ng bronchial hika sa panahon ng paggamot na may salmeterol ay naobserbahan nang mas madalas kaysa sa salbutamol. Sa mga bata, ang paggamit ng kumbinasyong therapy na may inhaled corticosteroids (fluticasone propionate) at long-acting beta-2 agonists ay maaaring mapataas ang bisa ng therapy nang hindi tumataas ang dosis ng inhaled corticosteroids [Geppe I.A. et al., 1999].

Ang dalas ng mga side effect (sakit ng ulo, kalamnan cramps, panginginig, palpitations) ay hindi naiiba sa iba pang mga sympathomimetics at 1.5-3% kapag ang isang dosis ng 50 mcg ay inireseta at hanggang sa 7-8% kapag ang isang dosis ng 100 mcg ay inireseta. .

Spiropent (clenbuterol) - ay may matagal na epekto ng bronchodilator sa loob ng 12 oras sa pamamagitan ng pumipili na pagpapasigla ng mga beta-2 receptor. Ang tablet ay naglalaman ng 0.02 mg ng clenbuterol hydrochloride. Ang mga batang higit sa 12 taong gulang ay inireseta ng 1 tablet 2 beses sa isang araw. Ang Spiropent syrup (5 ml ng syrup ay naglalaman ng 0.005 mg ng clenbuterol hydrochloride) ay inireseta para sa mga batang wala pang 2 taong gulang - 5 ml 2 beses sa isang araw, 2-4 taong gulang - 5 ml 3 beses sa isang araw, 4-6 taong gulang - 10 ml 2 beses sa isang araw, 6 -12 taon - 15 ml 2 beses sa isang araw.

Isinasaalang-alang ng modernong pharmacology ang mga direksyon ng therapy para sa bronchial hika at ginagamit ang mga katangian ng beta-2 agonists kapag lumilikha ng mga kumbinasyong gamot.

Ginagamit ang kumbinasyon ng mga cromone na may mga short-acting beta-2 agonist (Ditek, Intal-plus) at kumbinasyon ng inhaled corticosteroids at long-acting beta agonists (Seretide).

Ditek. Ang Ditek ay isang metered dose aerosol na naglalaman ng dalawang aktibong sangkap na may magkakaibang katangian: ang selective beta-2 agonist fenoterol (0.05 mg) at sodium chromoglycate (1.0 mg).

Ang pagkilos ng sympathomimetic, dahil sa pagbubuklod sa mga beta-2-adrenergic receptor ng mga kalamnan ng bronchial, ay humahantong sa isang malakas na epekto ng bronchodilator, ang sodium cromoglycate ay may stabilizing effect sa mast cells. Pinipigilan ng gamot ang pagpapakawala ng histamine, chemotactic na mga kadahilanan at iba pang mga compound, sa gayon ay hinaharangan ang isang agarang reaksiyong alerdyi. Pinipigilan naman nito ang "paglunsad" ng huling bahagi ng mga reaksiyong alerdyi. Sa mga klinikal na pagsubok, ang bentahe ng ditek ay ipinakita kumpara sa parehong mga sangkap na kinuha nang hiwalay. Sa mga tuntunin ng pagiging epektibo, ang Ditek ay hindi mas mababa sa Intal bilang isang paraan ng "basic" o antiallergic therapy.

Ang Ditek ay may isang pang-iwas na epekto at maaaring magamit bilang isang lunas pangunahing therapy dahil sa kumbinasyon ng mga epektong pang-iwas at panterapeutika, at bilang isang nagpapakilalang gamot para sa banayad na pag-atake. Gumamit ng 2 dosis 4 beses sa isang araw. Upang maiwasan ang bronchospasm, 2 dosis ng gamot ay nilalanghap bago makipag-ugnay sa isang allergen o pisikal na aktibidad.

Seretide — gamot sa paglanghap para sa regular na paggamot. Ang Seretide ay naglalaman ng fluticasone propionate at salmetorol at may mga anti-inflammatory at bronchodilator effect. Magagamit sa anyo ng pulbos sa Multidisc at sa anyo ng hydrofluoroalkane metered dose inhaler. Ang bawat multidisk dose ay naglalaman ng 50 mcg ng salmeterol xinafoate kasama ng 100 o 250 mcg ng fluticasone propionate (Seretide 50/100 o Seretide 50/250, ayon sa pagkakabanggit).

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng seretide ay ipinakita sa mga random na kinokontrol na pagsubok sa higit sa 4,200 mga bata at matatanda na may hika na may iba't ibang kalubhaan. Ang Seretide ay ipinakita na mas epektibo kaysa monotherapy sa alinmang bahagi at kasing epektibo ng parehong mga gamot na ginagamit nang sabay-sabay ngunit sa iba't ibang mga inhaler. Mayroong katibayan na ang systemic corticosteroids ay nagpapataas ng bisa ng mga short-acting beta-agonist kapag lumitaw ang mga unang palatandaan ng tolerance, na maaaring direktang nauugnay sa pagkilos ng corticosteroids sa beta-adrenergic receptors. Sa kabilang banda, iminungkahi na ang mataas na dosis ng mga beta-agonist ay maaaring mabawasan ang bisa ng inhaled corticosteroids.

Ang data sa pakikipag-ugnayan ng dalawang bahagi ng gamot ay tinutukoy ng mga pagkakaiba sa mga mekanismo ng pagkilos. Ang gilid na kadena ng molekula ng salmeterol ay nakikipag-ugnayan sa panlabas na bahagi ng mga receptor ng beta-2 ng lamad, na nagiging sanhi ng isang matagal na epekto ng bronchodilator. Ang fluticasone propionate ay nagbubuklod sa intracellular glucocorticoid receptor at bumubuo ng aktibong receptor-steroid complex. Ang complex na ito, sa anyo ng isang dimer, ay lumilipat sa cell nucleus at nagbubuklod sa mga partikular na sequence ng DNA. Ito ay humahantong sa transkripsyon ng iba't ibang mga gene na responsable para sa synthesis ng mga anti-inflammatory mediator, at sa huli sa isang anti-inflammatory effect. Ang mga long-acting beta-agonist at corticosteroids ay ipinakita na nakikipag-ugnayan sa antas ng molekular. Pinapataas ng corticosteroids ang transkripsyon ng beta-2 adrenergic receptors sa baga ng tao at pinapataas ang synthesis ng beta-2 receptors sa respiratory mucosa. Mayroong ilang katibayan na ang corticosteroids ay nagbabawas ng beta-2 receptor desensitization at tolerance, at ang mga long-acting beta-2 agonist, kabilang ang salmeterol, ay pinasisigla (sa pamamagitan ng phosphorylation) ang hindi aktibong steroid receptor. Bilang resulta, ang huli ay nagiging mas sensitibo sa steroid-dependent activation. Ang Seretide ay inireseta sa mga bata na higit sa 4 na taong gulang na may iba't ibang antas ng kalubhaan ng bronchial hika habang ang mga sintomas ng sakit ay nagpapatuloy, sa panahon ng therapy na may inhaled corticosteroids, pati na rin sa mga pasyente na, na may regular na paggamit ng bronchodilators at cromones, ay kailangang gumamit ng inhaled corticosteroids. Ang paggamit ng kumbinasyong gamot ay nagresulta sa makabuluhang pagpapabuti sa function ng baga at nagbigay ng maaasahang kontrol sa mga sintomas ng hika kumpara sa pagdodoble ng dosis ng isang inhaled corticosteroid. Ang isang pag-aaral ng adrenal function sa panahon ng paggamot na may seretide ay nagpakita ng walang epekto sa hypothalamic-pituitary-adrenal axis. Ang gamot ay ipinakita na mahusay na disimulado sa mga bata. Ang mga masamang kaganapan sa mga batang tumatanggap ng Seretide ay kinabibilangan ng pangangati ng pharyngeal mucosa (6%), sakit ng ulo (6%), at candidiasis (4%).

Mga ruta ng pangangasiwa. Ang mga beta-2 agonist ay maaaring ibigay nang pasalita, inhaled, o parenteral. Ang mga paglanghap sa mga bata mula sa isang metered-dose aerosol inhaler na may spacer o sa pamamagitan ng isang nebulizer ay nagbibigay ng pinakamainam na therapeutic effect. Ang pangangasiwa ng mga beta-2 agonist gamit ang isang spacer ay nagbibigay-daan sa mga paulit-ulit na dosis na maihatid na pinagsama-samang katumbas ng mga gumagamit ng nebulizer. Dahil sa negatibong epekto ng chlorofluorocarbons sa ozone layer, at alinsunod sa Montreal Protocol (1986), ang freon sa metered aerosol inhaler ay pinapalitan ng mga propellant na hindi nakakasira sa ozone layer. Ang iba pang mga sasakyan sa paghahatid ay binuo at pinahusay: dry metered dose inhaler, nebulizer, inhaler " maluwag na hininga" Noong 1997, pinagtibay ng Russia ang Pambansang Programa na "Bronchial Asthma sa mga Bata. Diskarte sa paggamot at pag-iwas." Ang programa ay naglalayong mapabuti ang diagnosis at paggamot ng mga batang may bronchial hika. Ang isang mahalagang lugar ay inookupahan ng paggamot ng mga exacerbations sa mga bata na may bronchial hika, na kadalasang isinasagawa ng mga emergency na doktor. Sa modernong pagsasanay, ang aerosol therapy ay malawakang ginagamit, na nauugnay sa posibilidad ng mabilis na paghahatid ng mga gamot sa pamamagitan ng inhalation tract, mataas na lokal na aktibidad, at nabawasan ang systemic side effect. Ang paggamit nito ay maaaring mahirap dahil sa kalubhaan ng kondisyon o edad. Sa pagsasaalang-alang na ito, sa mga nakaraang taon, ang nebulizer therapy ay naging lalong laganap sa paggamot ng mga exacerbations ng bronchial hika.

Ang Nebulizer therapy ay isinasagawa gamit ang isang espesyal na nebulizer device, na binubuo ng nebulizer mismo at isang compressor, na lumilikha ng daloy ng 4-6 l/min upang mag-spray ng mga particle ng gamot na 2-5 microns ang laki.

Ang Nebulizer therapy ay hindi nangangailangan ng koordinasyon ng paglanghap sa paghinga at pinapayagan kang lumikha mataas na konsentrasyon gamot sa baga. Ang layunin ng nebulizer therapy ay maghatid ng therapeutic dose ng isang gamot sa aerosol form at makagawa ng pharmacodynamic response sa maikling panahon.

Ang kabuuang dami ng gamot na na-spray sa pamamagitan ng nebulizer ay 2-3 ml, kaya sa una ay 1-1.5 ml ng physiological solution ang ibinuhos sa nebulizer, at pagkatapos ay idinagdag. kinakailangang dosis bronchospasmolytic.

Ang kagustuhan ay ibinibigay sa paglanghap sa pamamagitan ng bibig, na ang bata ay humihinga sa pamamagitan ng isang mouthpiece, ngunit sa mga bata ng mga unang taon ng buhay, ang isang espesyal na napiling masikip na maskara ay maaaring gamitin. Ang tagal ng paglanghap ay 5-10 minuto, hanggang sa ganap na tumigil ang pag-spray ng gamot.

Sa paggamot ng mga bata, ang nebulizer therapy ay sumasakop sa isang espesyal na lugar dahil sa kadalian ng pagpapatupad nito, mataas na kahusayan, at ang posibilidad ng paggamit mula sa mga unang buwan ng buhay. Ang Nebulizer therapy ay ginagamit para sa anumang kalubhaan ng pag-atake. Kasabay nito, dapat tandaan na kapag tinatrato ang isang may sakit na bata, ang parehong mga tampok ng kurso ng sakit na nauuna sa exacerbation at ang exacerbation mismo ay dapat isaalang-alang.

Systemic effect ng beta-2 agonists. Ang mga sistematikong epekto ng mga beta-2 agonist ay nakasalalay sa dosis at maaaring may kasamang pagpapabuti sa bronchial obstruction pagkatapos ng paglanghap ng gamot. Ang systemic absorption ay sinusunod sa pamamagitan ng pulmonary vascular bed, ang mga lipophilic na bahagi ay mas mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract.

Hypokalemia. Ang hypokalemia ay pangunahing sinusunod sa systemic na pangangasiwa ng mga beta-agonist, ngunit maaari ring mangyari sa mataas na dosis na paglanghap. Ang hypokalemia ay ang resulta ng intracellular transition ng potassium sa kalamnan ng kalansay, dahil sa pagpapasigla ng lamad ng sodium/potassium ATPase ng isang beta-agonist. Mayroong katibayan ng intracellular na paggalaw ng mga potassium ions sa pamamagitan ng pagpapasigla ng pancreatic beta-2 receptors, na humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng insulin. Ang konsentrasyon ng extracellular potassium ion ay ang pinakamahalagang sanhi ng katatagan ng myocardial. Samakatuwid, kapag nagrereseta ng mataas na dosis ng beta-2 agonists, ang cardiac arrhythmia at pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG ay posible. Ang hypokalemic effect ng beta-2 agonists ay maaaring mapahusay sa pamamagitan ng sabay-sabay na pangangasiwa ng corticosteroids, diuretics, at theophylline.

Hypoxia. Ang pangangasiwa ng bronchospasmolytics ay maaaring magpataas ng hypoxia. Ang isang pagbawas sa PaO2 ay sinusunod sa loob ng 5 minuto pagkatapos ng pangangasiwa ng isang bronchodilator. Kahit na ang hypoxia ay lumilipas at katamtaman, sa matinding hika ang pagtindi nito ay maaaring magpataas ng mga pagbabago sa myocardium.

Mga metabolic disorder. Kapag ang mga beta-2 agonist ay inireseta, ang isang pagbawas sa serum magnesium, calcium at phosphorus ay sinusunod, na maaaring nauugnay sa isang pagtaas sa antas ng nagpapalipat-lipat na insulin.

Myocardial toxicity. Pinapataas ng mga beta agonist ang puwersa ng pag-urong ng kalamnan ng puso (inotropic effect) at ang dalas ng contraction (chronotropic effect) sa pamamagitan ng kanilang pagkilos sa mga beta receptor. Sa kasong ito, mayroong isang pagtaas sa cardiac output at myocardial oxygen consumption. Ang epektong ito ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng paggamit ng mga piling beta-2 agonist. Kapag inabuso ang mga beta-2 agonist, maaaring mangyari ang makabuluhang hemodynamic effect, tulad ng pagtaas ng cardiac output at stroke volume. Pinipigilan ng paggamot na may corticosteroids ang mga naturang karamdaman.

Epekto sa central nervous system. Ang mga piling beta-agonist ay hindi nagdudulot ng makabuluhang sentral na pagpapasigla sistema ng nerbiyos, dahil hindi sila dumaan sa hadlang ng dugo-utak.

Mga kalamnan ng kalansay. Ang panginginig ng paa ay isang hindi pangkaraniwang bagay na nakasalalay sa dosis ng systemic na pangangasiwa ng mga beta-2 agonist.

Paradoxical bronchospasm. Ang paradoxical bronchospasm ay naobserbahan kasunod ng paggamit ng mga beta-agonist sa mga piling pasyente na umaabuso sa aerosol metered dose inhaler. Ang reflex bronchospasm ay maaaring magresulta mula sa nakakainis na epekto ng aerosol device o beta-adrenergic tachyphylaxis.

Mga taktika para sa paggamit ng beta-2 adrenergic agonists. Ang mga beta-2 agonist ay ang unang linya ng paggamot para sa bronchospasm sa banayad, katamtaman at kahit na malubhang hika, na kadalasang nagbibigay ng reversibility ng bronchospasm. Ang mga inhaled short-acting beta-agonist ay ang pinakamainam na gamot para sa pag-alis ng mga atake ng hika at pagpigil sa paglala ng bronchial asthma at exercise-induced bronchospasm. Sa kaso kapag ang isang pasyente ay tumatanggap ng nakaplanong therapy at mayroon pa ring pangangailangan para sa karagdagang reseta ng inhaled sympathomimetics, ang tanong ay madalas na lumitaw tungkol sa kakulangan ng therapy na isinasagawa. Ang paggamit ng inhaled sympathomimetics ay dapat panatilihin sa isang minimum at dapat na inireseta kung kinakailangan bilang isang "ambulansya" na lunas, dahil ang kurso ng bronchial hika na kinokontrol ng droga, bilang panuntunan, ay hindi nangangailangan ng mga ito. madalas na paggamit. Ang regular na paggamit ng mga short-acting beta-agonist ay hindi itinuturing na sapat upang magbigay ng sapat na kontrol sa mga sintomas ng hika, peak expiratory flow variability, at bronchial hyperresponsiveness.

Ang batayan ng therapy ay mga anti-inflammatory na gamot na may paminsan-minsang pangangasiwa ng mga beta-agonist "kung kinakailangan." Ang pagiging epektibo ng mga beta-2 agonist ay kadalasang nagbibigay sa mga pasyente ng maling pakiramdam ng pagpapabuti, na humahantong sa pagkaantala ng anti-inflammatory therapy. Ang pag-iingat sa regular na pagrereseta ng mga beta-agonist ay batay sa posibilidad na magkaroon ng tachyphylaxis sa mga bronchodilator o pagbabawas ng kakayahan ng mga beta-2 agonist na mag-udyok ng proteksyon laban sa bronchospasm na dulot ng iba pang stimuli. Ang paulit-ulit na paggamit ng mga beta-agonist ay maaaring lumala ang kurso ng sakit at mapataas ang bronchial hyperreactivity. Ano ang sanhi ng mga pagbabago sa pagbaba sa epekto ng bronchodilator at ang tagal ng pagkilos ay hindi malinaw. Regular na paggamot sa mga pasyente na may banayad na bronchial Ang asthma na may mga beta-agonist ay pinagsama sa isang pagtaas sa pagkakaiba-iba ng peak expiratory flow, isang pagbawas sa forced expiratory volume, at isang pagtaas sa bronchial reactivity sa histamine kumpara sa panahon bago ang paggamot. Ang ganitong mga pagbabago ay sinusunod sa paggamit ng terbutaline, fenoterol at salbutamol, pati na rin, siguro, mga gamot ng buong klase ng beta-agonists. Ang mekanismo ng mga pagbabagong ito ay hindi malinaw. Ang desensitization ng mga beta receptor ay iminungkahi na may pagbaba sa makinis na pagpapahinga ng kalamnan at isang pagtaas sa pagpapalabas ng mga tagapamagitan, isang pagbawas sa bilang at functional na estado ng mga beta receptor, gayunpaman, ang ibang mga may-akda ay naniniwala na ito ay hindi dahil sa desensitization, ngunit sa isang pagtaas sa pagkakalantad sa allergen pagkatapos ng bronchodilation at isang kasunod na pagtaas sa hyperreactivity ng bronchial.

Sa panitikan ng mga nakaraang taon, ang posibilidad ng palagian, regular na paggamit ng mga beta-2 agonist at ang mga pakinabang ng naturang reseta sa kanilang paminsan-minsang paggamit ay aktibong napag-usapan. Sa kasalukuyan ay mahirap sabihin kung gaano kabisa ang pananaw na ito. Hindi pa posible na sagutin ang tanong na ito nang walang karagdagang pag-aaral sa multicenter. Alinsunod sa GINA at sa Pambansang Programa na “Bronchial Asthma in Children. Diskarte sa paggamot at pag-iwas" mula sa pananaw ng isang hakbang-hakbang na diskarte sa paggamot, kahit na para sa banayad na bronchial hika sa mga bata, kung madalas (higit sa 3 beses sa isang linggo) ang pangangasiwa ng mga beta-2 agonist ay kinakailangan, ang pagwawasto ng anti-inflammatory therapy ay inirerekomenda. .

Kasama sa pangunahing pangangalaga sa outpatient, para sa banayad hanggang katamtamang paglala, mga inhaled short-acting beta-2 agonist, kung maaari, sa pamamagitan ng spacer na may malaking volume (na may face mask sa mga bata maagang edad) hanggang 10 paglanghap (1 hininga kada 1530 s), o sa pamamagitan ng nebulizer. Sa matinding pag-atake, mas gusto ang nebulizer therapy. Ang mga beta-2 agonist ay pana-panahong ginagamit sa pagitan ng 20-30 minuto para sa isang oras, pagkatapos ay tuwing 4 na oras kung kinakailangan. Ang bronchospasmolytic effect ay maaaring mapahusay sa pamamagitan ng pagdaragdag ng ipratropium bromide.

Sa kasalukuyan, sa pagbuo ng mga long-acting beta-agonist, inirerekomenda na pagsamahin ang mga gamot na ito sa anti-inflammatory therapy.

Kahit na ang mga mekanismo ng bronchial hyperreactivity sa bronchial hika ay pinag-aaralan pa rin, ang pangunahing dahilan ay itinuturing na pagkakaroon ng pamamaga sa mga daanan ng hangin. Kaugnay nito, ang anti-inflammatory therapy para sa banayad at katamtamang malubhang hika ay kinabibilangan ng cromoglycate at nedocromil sodium, at para sa katamtaman at malubhang bronchial hika - inhaled corticosteroids. Ang pangunahing anti-inflammatory therapy ay binabawasan ang proseso ng pamamaga, at ang bronchospasmolytics ay nagpapagaan ng mga reaksiyong bronchospastic.

Kapag nagrereseta ng inhaled sympathomimetics, dapat bigyang pansin ang pamamaraan ng paglanghap. Bago ibigay ang gamot, ang pasyente ay dapat huminga ng malalim. Ang paglanghap ay dapat isagawa nang dahan-dahan 1-2 segundo bago pindutin ang balbula ng inhaler upang ito ay mangyari sa sandali ng pinakamataas na bilis ng paglanghap. Pagkatapos ng paglanghap ng gamot, ang pagpigil sa iyong hininga sa loob ng 5-10 segundo ay kinakailangan.

Ang problema ng pag-synchronize ng paglanghap sa sandali ng paghahatid ng gamot ay naging isa sa pinakamahalaga. Ang ilang mga may sakit na bata ay hindi makabisado at maayos na maisagawa ang maneuver sa paghinga. Ang mga naturang pasyente ay inirerekomenda na gumamit ng mga espesyal na aparato tulad ng mga spacer, indibidwal na ultrasonic inhaler (nebulizer), o lumipat sa paglanghap ng mga gamot sa anyong pulbos gamit ang mga spinhaler, dishaler at turbohaler.

Kaya, ang nabanggit ay nagbibigay-daan sa amin upang tapusin na ang beta-2 agonists ay isa sa mga pangunahing paraan sa paggamot ng bronchial hika at ginagamit upang mapawi ang mga pag-atake ng bronchospasm (short-acting inhaled forms), at bilang isang prophylactic agent upang maiwasan ang pag-atake sa gabi. ng suffocation at exacerbation ng asthma mismo.mga sakit (long-acting drugs).

Mga antagonist ng mga cholinergic receptor. Ang mga cholinergic antagonist ay kasalukuyang malawakang ginagamit sa paggamot ng mga nakahahadlang na sakit sa daanan ng hangin. Ang autonomic innervation ng respiratory tract ay karaniwang ibinibigay pangunahin ng parasympathetic nervous system sa pamamagitan ng mga fibers ng vagal nerve. Sa mga baga, ang mga sanga ng vagal nerve ay malawak na kinakatawan sa peribronchial ganglia, kadalasang matatagpuan malapit sa malaking bronchi. Ang innervation ng mga mucous glands, makinis na mga selula ng kalamnan, pulmonary arterial at ciliary epithelial cells ay isinasagawa sa pamamagitan ng postganglionic fibers, na nagbibigay ng acetylcholine at nakakapag-activate ng muscarinic receptors sa baga.

Ang pag-activate ng mga receptor na ito ay nagreresulta sa pagtaas ng produksyon ng mucus, makinis na kalamnan ng kalamnan, at pagtaas ng ciliary beating. Ang tono ng cholinergic ay ang nangingibabaw na kadahilanan sa pagkontrol sa normal na pisyolohiya ng baga.

Ang isang maliit na bilang ng mga efferent nerve fibers ay kumakatawan sa non-adrenergic non-cholinergic nervous system (purinergic branches). Ang mga tagapamagitan ng nervous system na ito ay kinabibilangan ng vasoactive intestinal peptide, histidine peptide, methionine, na naroroon kasama ng acetylcholine sa mga nerve endings. Ang mga tagapamagitan na inilabas pagkatapos ng pagpapasigla ng mga purinegic na dulo ay humahadlang sa spasm ng makinis na mga kalamnan, na gumagawa ng isang bronchodilator effect na kabaligtaran sa epekto ng acetylcholine na inilabas mula sa parasympathetic nerve endings.

Ang mga cholinergic nerve ay ang pangunahing mekanismo ng bronchoconstrictor nerve sa mga hayop at tao. Ang mga cholinergic nerve ay umakyat sa brainstem at bumaba bilang vagal nerve, na dumadaan sa ganglia na matatagpuan sa dingding ng respiratory tract. Mula sa mga ganglia na ito, ang mga maikling postganglionic fibers ay nagbibigay ng makinis na mga kalamnan at mga glandula ng submucosal. Kapag ang vagal nerve ay pinasigla, ang acetylcholine ay inilabas, na nagpapagana ng mga muscarinic receptor sa makinis na mga kalamnan at mga glandula ng submucosal, na nagreresulta sa bronchoconstriction at pagtaas ng produksyon ng mucus. Ang mga muscarinic receptor ay kumokontrol sa pagtatago ng mucus, parehong mula sa mga glandula ng submucosal at mula sa epithelial mucous cells ng respiratory tract.

Ang mga irritant receptor at unmyelinated C-fibers ay naisalokal sa mga daanan ng hangin. Ang parehong mga receptor ay matatagpuan sa esophagus at upper respiratory tract. Ang reflex irritation sa pamamagitan ng mga impluwensya sa paglanghap, kabilang ang malamig na hangin, histamine, at iba pang mga irritant, ay maaaring kabilang ang axon reflex. Ang afferent pathway ay nagdadala ng impulse sa brainstem at pagkatapos ay bumalik sa pamamagitan ng vagal efferent pathway sa respiratory tract. Posible, ang vagal reflex ay maaaring makabuluhang bawasan ng mga anticholinergic na gamot. Pinipigilan ng mga anticholinergic na gamot ang aktibidad ng acetylcholine sa mga muscarinic receptor at sa gayon ay nililimitahan ang aktibidad ng cholinergic na responsable para sa tono ng bronchomotor. Gayunpaman, ang mga anticholinergic na gamot ay nagdudulot lamang ng bahagyang reversibility ng obstruction sa karamihan ng mga sakit sa baga, dahil hindi lamang ang mga cholinergic pathway ang may pananagutan sa paglitaw ng bronchoconstriction. Sa kaso ng bronchospasm na sanhi ng ehersisyo, hyperventilation, malamig na hangin, ang mga gamot na ito ay hindi gaanong epektibo kaysa sa mga beta-2 agonist.

Mga subtype ng muscarinic receptors sa respiratory tract. Batay sa mga pag-aaral sa pharmacological at paggamit ng mga tiyak na DNA probes, limang subtype ng muscarinic receptors ang kinikilala, ngunit ang kanilang eksaktong lokasyon sa mga daanan ng hangin at papel sa therapy ay hindi malinaw na tinukoy.

Ang mga subtype ng muscarinic receptor sa mga daanan ng hangin ay may iba't ibang function (Talahanayan 14-1). Ang M1 receptor ay naisalokal sa alveolar wall, nagtataguyod ng neurotransmission sa pamamagitan ng parasympathetic ganglia at pinahuhusay ang cholinergic reflexes. Ang mga receptor ng M2 ay kumikilos bilang mga autoreceptor sa postganglionic cholinergic nerves at pinipigilan ang paglabas ng acetylcholine. Mayroong ilang katibayan na ang mga prosesong ito ay maaaring maputol sa bronchial asthma (bilang resulta ng pamamaga sa mga daanan ng hangin) at maaaring magpataas ng cholinergic reflexes. Ang mga receptor ng M2 ay nag-uudyok ng spasmodic na tugon sa makinis na kalamnan ng daanan ng hangin sa pamamagitan ng phosphoinositide hydrolysis, at ang mga nangingibabaw na receptor sa mga glandula ng submucosal at vascular endothelium sa mga daanan ng hangin. Ang mga receptor ng M4 at M5 ay hindi nakikita sa respiratory tract, ngunit sa mga baga ng kuneho, ang mga receptor ng M4 ay nakahiwalay sa alveolar wall at sa makinis na kalamnan. Ang mga anticholinergics na piling humaharang sa mga M3 at M1 na receptor ay maaaring matagumpay na magamit bilang hindi pumipili na mga antagonist ng sagabal sa daanan ng hangin.

Talahanayan 14-1

Lokalisasyon at pag-andar ng muscarinic receptor subtypes sa mga daanan ng hangin

Uri ng receptor	Lokalisasyon	Function
M1	Parasympathetic ganglia	Neurotransmission
	Mga glandula ng submucosal	Nadagdagang pagtatago?
	Alveolar wall
M2	Postganglionic cholinergic nerves
		Antagonism ng bronchodilation
	Mga sympathetic nerves	Pagpigil sa pagpapalabas ng norepinephrine
M3	Makinis na kalamnan ng respiratory tract	Spam
	Mga glandula ng submucosal	Tumaas na pagtatago ng uhog
	Epithelial cells	Tumaas na eyelash beat?
	Mga mucus cells?	Tumaas na pagtatago
	Endothelial cells	Vasodilation sa pamamagitan ng pagpapalabas ng nitric oxide
M4	Alveolar wall
	Makinis na kalamnan sa mga kuneho
	Postganglionic cholinergic nerves?	Pagpigil sa pagpapalabas ng acetylcholine
M5	Hindi pa nakikilala sa baga

Ang mga mekanismo ng cholinergic neural ay maaaring gumanap ng isang papel sa pagpapaliit ng daanan ng hangin sa hika at talamak na nakahahadlang na sakit sa baga. Ang cholinergic bronchoconstrictor reflex ay maaaring mapukaw sa hika ng mga nagpapaalab na tagapamagitan tulad ng bradykinin, na nagpapa-aktibo sa mga sensory nerve endings sa mga daanan ng hangin. Dahil sa ang katunayan na ang mga anticholinergic na gamot ay epektibo sa pagpapagamot ng mga exacerbations ng bronchial hika, ipinapalagay na ang mga mekanismo ng cholinergic ay kasangkot sa pagbuo ng mga exacerbations ng sakit.

Ipinakita ng mga eksperimental na pag-aaral na ang influenza virus at eosinophil basic protein ay maaaring humadlang sa M2 receptor kaysa sa M3 receptor. Maaaring ipaliwanag nito ang tumaas na papel ng cholinergic reflex sa pagbuo ng bronchoconstriction sa panahon ng exacerbation ng hika dahil sa impeksyon sa viral o pagkakalantad sa allergen. Impeksyon sa viral nakakagambala sa mga pag-andar ng pagtanggap ng M2-cholinergic hindi lamang dahil sa pag-unlad ng mga nagpapasiklab na pagbabago, kundi pati na rin sa pamamagitan ng direktang epekto ng mga produkto ng pagpaparami ng viral sa estado ng receptor apparatus ng mga epithelial cells.

Anticholinergic therapy. Ang pangunahing pag-andar ng cholinergic fibers ay upang mapahusay ang tono ng bronchomotor, dagdagan ang pagtatago ng mga glandula ng submucosal, at mapahusay ang aktibidad ng ciliary ng mga epithelial cells. Dahil ang karamihan sa mga muscarinic receptor at cholinergic innervation ay puro sa gitnang daanan ng hangin, ang pagkilos ng mga anticholinergic na gamot ay pangunahing naglalayong bawasan ang bronchospasm ng mga gitnang daanan ng hangin. Ang pag-activate ng cholinergic ay may malaking epekto sa pagbuo ng broncho-obstructive syndrome, na nauugnay hindi lamang sa mga impluwensya ng vagal sa tono ng bronchomotor, kundi pati na rin sa pakikilahok ng sistemang ito sa regulasyon ng paghinga. Ang pakikilahok ng sistemang ito sa pagbuo ng bronchial hyperreactivity ay isinasaalang-alang din.

Ang mga anticholinergic na gamot ay mula sa mga alkaloid ng halaman, kabilang ang atropine, hanggang sa hindi pumipili na mga antagonist ng muscarinic receptor. Ang mga gamot na uri ng atropine ay may ilang malubhang epekto sa iba't ibang mga organo at sistema at madaling tumagos sa hadlang ng dugo-utak, na naglilimita sa kanilang paggamit sa mga bata.

Ipratropium bromide. Ang pag-unlad sa anticholinergic therapy ay nauugnay sa paglitaw ng ipratropium bromide (Atrovent), na may mababang pagsipsip mula sa ibabaw ng mucous membrane. Kaugnay nito, kapag inhaled, ang systemic effect ng ipratropium bromide ay minimal. Pinipigilan ng Ipratropium bromide ang cyclic-guanosine-3,5-monophosphate system sa parasympathetic nerve endings. Ang maximum na density ng mga cholinergic receptor ay tinutukoy sa antas ng malaki at medyo mas mababa - gitnang bronchi. Ipratropium bromide ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na mapagkumpitensyang aktibidad patungo sa neurotransmitter acetylcholine. Ang Ipratropium bromide, kumpara sa atropine, ay may higit na selectivity (1.4-2 beses) para sa muscarinic receptors at mas kaunting pagsugpo sa pagbuo ng mucus. Ang bioavailability sa pamamagitan ng ruta ng paglanghap ay hindi hihigit sa 10%. Lumilitaw ang epekto 5-25 minuto pagkatapos ng paglanghap at umabot sa maximum pagkatapos ng 30-180 minuto (sa average -90 minuto). Ang kalahating buhay ay mula 3 hanggang 4 na oras, na may tagal ng pagkilos na hanggang 5-6 na oras.

Ang Atrovent ay magagamit sa anyo ng isang aerosol (0.02 mg sa isang dosis) at isang solusyon para sa paglanghap (0.025% na solusyon, 1 ml ay naglalaman ng 0.25 mg ng gamot). Ang Ipratropium bromide ay bahagi ng Berodual, na isang kumbinasyon ng fenoterol at ipratropium bromide sa anyo ng isang metered aerosol at solusyon para sa paglanghap sa pamamagitan ng isang nebulizer. Ang isang dosis ng Berodual ay naglalaman ng 0.05 mg ng fenoterol at 0.02 mg ng ipratropium bromide.

Ang Ipratropium bromide ay isang non-selective muscarinic receptor antagonist. Wala itong makabuluhang nakakalason na epekto at samakatuwid ay ginagamit sa mga bata na may bronchial obstruction, nag-iisa man o kasama ng mga beta-2 agonist, na nagpapahusay sa epekto ng sympathomimetics. Ang pagiging kapaki-pakinabang ng ipratropium bromide sa pediatrics ay ipinakita mula noong unang bahagi ng 1980s. Ang dosis ng ipratropium bromide para sa lahat ng edad kapag ginamit sa pamamagitan ng nebulizer ay 250 mcg (mga batang wala pang 1 taong gulang - kalahati ng dosis). Sa mga batang may bronchial obstruction, ang ipratropium bromide ay ang tanging bronchodilator na maaaring magbigay ng epekto nang walang panganib ng hypoxemia. Ang ipratropium bromide ay maaaring magamit nang epektibo para sa talamak na bronchiolitis, sa kawalan ng tugon sa isa pang bronchodilator. Ang gamot ay may positibong epekto sa mga bata na may bronchopulmonary dysplasia. Maaaring gamitin ang Ipratropium bromide kasama ng sympathomimetics. Pagsusuri ng data ng panitikan gamit ang meta-analysis para sa panahon ng 1966-1992. ay nagpakita na ang pagdaragdag ng ipratropium sa mga beta-2 agonist sa mga bata ay humahantong sa isang makabuluhang pagpapabuti sa istatistika sa FEV1, ngunit hindi gaanong nakakaapekto sa haba ng pamamalagi sa ospital o ang dalas ng pag-ospital. Ang isang dose-response curve study ay nagpakita na ang isang dosis na higit sa 75 mcg ay pinakamainam. Ang Ipratropium bromide ay nagbibigay ng karagdagang positibong epekto kapag idinagdag sa salbutamol sa anyo ng isang makabuluhang pagtaas sa FEV1 sa loob ng 1 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Sa mga batang may edad na 5-17 taon, ang paggamit ng mataas na dosis ng salbutamol at ipratropium bromide para sa matinding hika ay mas epektibo at ligtas kaysa salbutamol lamang. F. Quereshi et al. (1998) sa isang randomized, double-blind, placebo-controlled na pagsubok ay nagpakita na ang pagdaragdag ng inhaled ipratropium bromide sa pamamagitan ng nebulizer (500 mg sa 2.5 ml) ay nagbawas ng saklaw ng ospital sa mga bata. Nagkaroon din ng makabuluhang pagpapabuti sa pulmonary function sa mga batang may malubhang bronchial hika na nakatanggap ng karagdagang ipratropium bromide. Pinili ng LH.PIotnick at F.M.Ducharme (1998) ang mga randomized na kinokontrol na pagsubok mula sa ilang MEDLINE (1966 hanggang 1997), EMBASE at CINAHL na mga database na naghahambing sa pagiging epektibo ng isa o higit pang mga dosis ng inhaled anticholinergic na gamot kasama ng beta-2 agonists at monotherapy na may beta- 2 agonist para sa pag-atake ng bronchial hika sa mga bata mula 18 buwan hanggang 17 taon. Sa mga batang may matinding seizure, ang maramihang dosis ng beta-2 agonists kasama ang anticholinergic na gamot na ipratropium bromide ay ipinakita na epektibo at ligtas.

Para sa nebulizer therapy sa mga bata, ang kumplikadong gamot na Berodual, na kinabibilangan ng fenoterol (500 mcg) at ipratropium bromide (250 mcg), ay epektibong ginagamit. Isang kumbinasyon ng isang beta-agonist na may mabilis na epekto (5-15 min),

at ipratropium bromide (maximum na epekto pagkatapos ng 30-90 minuto) ay nagbibigay-daan sa iyo upang makakuha ng mabilis at matagal na epekto na lumalampas sa epekto ng mga monocomponent na gamot. Para sa nebulizer, ang Berodual solution (1 ml - 20 patak) ay halo-halong may asin upang makakuha ng dami ng 2.0-4.0 ml. Sa mga batang may edad na 6-14 na taon, gumamit ng 0.5-1.0 ml (10-20 patak), na sa karamihan ng mga kaso ay sapat na upang mapabuti ang kondisyon. Sa mga malubhang kaso, maaaring kailanganin ang isang dosis na 2.0 ml (40 patak), na nilalanghap sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal. Kung kinakailangan, ang Berodual ay muling pinangangasiwaan, hanggang 4 na beses sa isang araw. Ang mga batang wala pang 6 taong gulang ay inirerekomenda ng 25 mcg ng ipratropium bromide at 50 mcg ng fenoterol (2 patak) bawat kg ng timbang ng katawan, ngunit hindi hihigit sa 0.5 ml (10 patak) 3 beses sa isang araw. Ang tagal ng paglanghap, depende sa edad, ay nag-iiba mula 5 hanggang 10 minuto.

Ang Ipratropium bromide ay ginagamit sa paggamot ng banayad hanggang katamtamang matinding pag-atake ng bronchial hika. Sa matinding exacerbations, ang ipratropium bromide ay nagbibigay ng karagdagang bronchospasmolytic effect. Ito ay inireseta hanggang 4 na beses sa isang araw na may pagitan ng 4-5 na oras na may pinakamataas na bronchodilation pagkatapos ng 60 minuto.

Panitikan

Baranov A.A. Pang-emergency na paggamot ng bronchial hika sa mga bata. Isang manwal para sa mga doktor. -M. -1999.
Geppe N.A., Kolosova N.G., Bunatyan A.F. at iba pa. Iba't ibang diskarte sa pagrereseta ng mga inhaled corticosteroid na gamot para sa bronchial asthma sa mga bata. // Pulmonology. - 1999, No. 4.
Geppe N.A., Farobina E.G., Kuleshov V.N. Broncholytic na aktibidad ng Berotek at Berodual sa bronchial hika sa mga bata. / Mat. XU Symposium of Social. mga bansa sa mga problema ng pediatric pulmonology. - Kyiv, 1989. - P. 97-98 Gusarov A.M., Korostovtsev D.S., Makarova I.V. at iba pa. Makabagong paggamot sa mga batang may bronchial hika sa isang matinding pag-atake, status asthmaticus sa yugto ng prehospital at sa departamento ng pagtanggap ospital. // Allergology. - 1999, No. 2. — P. 42-50. Pambansang programa na "Bronchial asthma sa mga bata. Diskarte sa paggamot at pag-iwas." - M. - 1997.
Chuchalin A.G., Chernyak B.A., Mednikova R.B., Beda M.V. Ang bisa ng pinagsamang paggamit ng fluticasone propionate at salmeterol sa panahon ng 18-buwang therapy sa mga pasyenteng may steroid-dependent na bronchial asthma. // Pulmonology. - 1998, No. 3. — P. 64-70.
Ahkquist R.P. Isang pag-aaral ng mga adrenotropic receptor. // Am.J Physiol. - 1948. -153. — p. 586. Anenden V., Egemba G., Kessel B. et al. Salmeterol Facilitation ng fluticasone-induced apoptosis sa eosinophils ng asthmatics pre- at post-antigen challenge. // Eur Resp J. -1998. -12. - 157s.
Arvidsson P., Larsson S., Lofdahl C.G. et al. Formoterol, isang bagong long-acting bronchodilator para sa paglanghap. // Eur Respir J. - 1989. - 2. - p. 325.
Aubier M., Pieters W., Schlosser N.J.J. et al. Ang Salmeterol/fluticasone propionate (50/500mcg) na pinagsama sa isang Diskus inhaler (Seretide) ay epektibo at ligtas sa paggamot ng steroid dependent asthma. //Respir Med. - 1999. - 93 (12). — p. 876-884.
Baraniuc J.N., Ali M., Brody D. et al. Ang mga glucocorticoids ay nagpapahiwatig ng pag-andar ng beta-2-adrenergic receptor sa mucosa ng ilong ng tao. // Am J Respir Crit Care Med. - 1997. - 155. - p. 704-710.
Barnes P.J. B-adrenoreceptors sa makinis na kalamnan, nerbiyos at nagpapasiklab na mga selula. // Life Sci.- 1993.- 52.-p.2101.
Barnes P.J. Mga mekanismo ng neural sa hika. Sa Holgate ST, Austen KF et al. (eds): Asthma Physiology, Immunopharmacology at Treatment-4,h International Symposium. -Academic Press, San Diego. - 1993. - p. 259-273.
Bekc R. Paggamit ng ipratropium bromide sa pamamagitan ng paglanghap sa paggamot ng talamak na hika sa mga bata. //Arch. De Pcdiatrie. — 1995. — 2 Supple 2. — p. 1453-1483.
Bowton D.L., Goldsmith W.M., Haponik E.F. Pagpapalit ng metered-dose inhaler para sa hand-held nebulizers. Tagumpay sa pagtitipid sa gastos sa isang malaking ospital ng matinding pangangalaga. // Dibdib. -1992,- 101.-p. 305-308.
Chung -K.-F. Ang pantulong na papel ng glucocorticocorticosteroids at long-acting beta-adrenergic agonists. // Allergy. - 1998. -53 (42Suppl). — p. 7-13.
Colacone A., Afilalo M. Isang paghahambing ng albuterol na pinangangasiwaan ng metered dose inhaler (at holding chamber) o wet nebulizer sa acute asthma. // Dibdib. - 1993. - 104. - p. 835-841.
Crane J., Burgess C., Baesley R. Cardivascular at hypokalemic effect ng inhaled salbutamol, fenoterol at isoprenaline. // Thorax. - 1989. - 44. - p. 136.
Dahl R., Pedersen B., Vcnge P. Ang impluwensya ng inhaled salmeterol sa bronchial inflammation: isang bronchoalveolar lavage study sa mga pasyenteng may bronchial asthma. //Am Rev Respir Dis. - 1991. - 143 (supple). — p. Isang 649.
Eickelberg O., Roth M., Lorx et al. Ligand-independyenteng pag-activate ng glucocorticoid receptor ng b-2-adrenergic receptor antagonists sa pangunahing fibroblastst ng baga ng tao at vascular smooth na mga selula ng kalamnan. // J Biol Mol Chem. - 1999. - 274(2). — p. 1005-1010.
Fanta C.H., Rossing T.H. McFadden E.R. Ang paggamot sa talamak na hika ay kumbinasyon ng therapy na may sympathomimetics at methylxanthine na ipinahiwatig. // Am J Med. - 1986. - 80 (1). -p. 5.
Green S.A., Spasoff A.P., Coleman R.A. et al. Sustained activation ng isang G protein couple receptor sa pamamagitan ng 'anchored' agonist binding: molecular localization ng salmeterol exosite sa loob ng beta2-adrenergic receptor. // J. Biol. Chem. - 1996. - 271. - p. 24029-2435.
Gross N.J. Mga ahente ng anticholinergic. Sa Weiss EB, Stein M (eds) Bronchial Asthma. — Little, Brown and Co., Boston. - 1993. - p. 876-883.
Mga patnubay para sa pagsusuri at pamamahala ng hika. - National Institute of Health. EPR 2. -NIH Publ. Bilang 97-4051 A. 1997. - p. 29-49.
Higgins R.M., Cookson W.O. Lane D.J. et al. Cardiac arrhythmia na sanhi ng nebulized beta-agonist therapy. // Lancet. - 1987. - 2. - p. 863.
Jedrys U., Kurzawa R. et al. Pagsusuri ng aktibidad ng bronchodilator ng berodual at mga bahagi nito: fenoterol at ipratropium bromide sa mga batang may bronchial hika. // Pneumologia: Allergologia. Polska. - 1994. - 61(11-12). -p. 615-22.
Johnson M. Ang pharmacology ng salmeterol. // Baga. - 1990. - 168 (supple). — p. 115.
Johnson M. Ang (3-adrenoreceptor. // Am J Resp Crit Care Med. - 1998. - 158. - p. 146-153.
Jones A.E., Callejas S., Sadre K. et al. Ang pagpapasiya ng mga gamot para sa paggamot ng hika sa plasma sa pamamagitan ng automated solid phase extraction at LC-MC-MS. Mga pamamaraan ng 45lh. ASMS conference sa mass spectrometry at magkakatulad na paksa. Palm Springs 1997. -p. 560.
Kelsen S.G., Church N.L., Gillman S.A. et al. Ang Salmeterol na idinagdag sa inhaled corticosteroid therapy ay higit na nakahihigit sa pagdoble ng dosis ng inhaled corticosteroids: isang randomized na klinikal na pagsubok. //J Hika. - 1999. - 36. - p. 703-715.
Liggett S.B., Raymond J.R. Pharmacology at molecular biology ng adrenergic receptors.Sa Bouloux PM (ed): Catecholamines. Ballieres Clinical Endocrinology at Metabolism. Vol 7. - WB Sauders Co, London. - 1993. - p. 279.
Lofdahl C.G., Chung K.F. Long-acting b2-adrenoreceptor agonists: isang bagong pananaw sa paggamot ng hika. // Eur Respir J. - 1991. - 4. - p. 218-226.
Lonky S.A., Tisi G.M. Pagtukoy ng mga pagbabago sa airflow caliber sa hika: ang papel ng submaximal expiratory flow rate. // Dibdib. - 1980. - 77. - p. 741.
Mak J.C., Nishikawa M., Barnes P.J. Ang mga glucocorticosteroids ay nagdaragdag ng transkripsyon ng b2-adrenergic receptor sa baga ng tao. // Am J Physiol. - 1995. -268. - L41-46.
McAlpine L.G., Thomas N.C. Prophylaxis ng exercise-induced asthma na may inhaled formoterol, isang long-acting beta2-adrenergic agonist. //Respir Med. - 1990. - 84. -p. 293.
Ako Fadden E.R. Muling binisita ang kontrobersya ng beta 2-agonist. //Ann Allergy Asthma Immunol. - 1995. - 75(2).-p. 173-6.
Moler F.W., Hurwitz M.E., Custer J.R. Pagpapabuti sa klinikal na marka ng hika at PaCo2 sa mga batang may malubhang hika na ginagamot sa patuloy na nebulized terbutaline. // J Allergy Clin Immunol. - 1988. - 81. - p. 1101.
Pambansang Programa sa Edukasyon ng Hika: Patnubay para sa Diagnosis at Pamamahala ng Hika. -National Fleart, Lung and Blood Institute. Publikasyon ng US Department of Health and Human Services 91-3042, 1991.
Nelson H.S., Spector S.L. et al. Ang bronchodilator response inhalation ng pagtaas ng dosis ng aerosolized albuterol. // J Allergy Clin Immunol. - 1983. - 72. - p. 371.
Osmond MN., Klassen TP. Ang bisa ng ipratropium bromide sa talamak na hika sa pagkabata: isang meta-analysis. // Akademikong Emergency Med. - 1995. - 2 (7). — p. 651-6.
Qureshi F., Pestian J., Davis P. Epekto ng nebulized ipratropium sa mga rate ng pagpapaospital ng mga batang may hika.//N Engl J Med. - 1998. - 8. - 339(15). — p. 1030-5.
Palmqvist M., Persson G., Lazer L., et al. Inhaled dry powder formoterol at salmeterol sa asthmatic pasyente simula ng pagkilos, tagal ng epekto at potency. // Eur Resp J. - 1997. -v. 10. - p. 2484-2489.
Plotnick L.H., Ducharme F.M. Dapat bang idagdag ang mga inhaled anticholinergics sa b2-agonists para sa paggamot ng talamak na hika sa pagkabata at kabataan. Isang sistematikong pagsusuri. // BJM. — 1998. -317.-p. 971-7.
Phillips P.J., Vedig A.E., Jones P.L. et al. Metabolic at cardiovascular side effects ng b2-adrenoreceptor agonists salbutamol at rimterol. // Br J Clin Pharmacol. - 1980. - 9. -p. 483.
Richardson J.B. Innervation ng baga. // Eur J Resir Dis 1982. - 117, Supple. — p. 13.
Roth M., Eickelberg O., Kohler E. et al. Ang mga blocker ng channel ng Ca2+ ay nagbabago ng metabolismo ng mga collagens sa loob ng extracellular matrix. // Proc Nat Acad Sci USA. — 1996. -93. — p. 5478-5482.
Rubin B.K., Alers G.M. Paggamit ng anticholinergic sa mga bata. //Am. J.Med. — 1996. — 129. -100(1 A). — p. 49S-53S.
Sears M.R., Taylor R.D., Print C.G. et al. Regular na inhaled B-agonist na paggamot sa bronchial asthma. // Lancet. - 1990. -336. — p. 1391-1396.
Sharma R.K., Edwards K., Hallet C. et al. Pagdama sa mga pediatric na pasyente ng Diskus inhaler, isang nobelang multidose powder inhaler para gamitin sa paggamot ng hika. Paghahambing sa turbuhaler inhaler.//Clin Drug Invest. — 1996.- 11.-p. 145-153.
Shefer A.L., Arm J.P. Mga Sympatomimetic at Cholinergic na Ahente at Antagonist. Sa: Allen P. Kaplan (2nd ed). - Allergy. - 1997. - p. 664.
Silverman M. Ang papel ng anticholinergic Antimuscarinic Bronchodilator Therapy sa mga Bata. // Baga. - 1990. - p. 304-309.
Schuh S., Jonson D.W., Callahan S. et al. Ang bisa ng frequent nebulized ipratropium bromide ay idinagdag sa madalas na high-dose albuterol therapy sa matinding hika. // J. Pediatrics. - 1995. - 126 (4).-p. 639-45.
Schlosser N.J.J., Steinmetz K.-O., Aubier M. et al. Pagsusuri ng pangmatagalang kaligtasan ng salmeterol/fluticasone propionate (50/500 meg) combination inhaler sa mga pasyenteng may nababaligtad na sagabal sa mga daanan ng hangin. // Eur Res J. - 1998. -12 (Suppl 28). — p. 328.
Vathenen A.S., Knox A.J. Higgins et al. Rebound na pagtaas sa bronchial responsiveness pagkatapos ng paggamot na may inhaled terbutaline. //Lancet. - 1988. - 1. - p. 554-558.
Wahedna I., Wong C.S. et al. Kontrol ng hika sa panahon at pagkatapos ng pagtigil ng regular na beta2-agonist na paggamot.//Am Rev RespirDis. - 1993, - 148. - p. 707-712.
Watson T.A., Becker A.B., Simsons F.E. Paghahambing ng ipratropium solution na Fenoterol solution at ang kumbinasyon ng mga ito na pinangangasiwaan ng nebulizer at face mask sa mga batang may acute asthma.//J. Allergy. — 1988.-v. 82.-p. 1012-1018.
Widdicombe J.G. Ang parasympathetic nervous system sa air ways disease.// Scand J Respir Dis. - 1979. - 103 Supple. — p. 38-43.
Woolcock A., Lundback B., Ringdal N. et al. Paghahambing ng pagdaragdag ng salmeterol ng inhaled steroid na may pagdodoble ng dosis ng inhaled corticosteroids. //Am J Respir Crit Care Med. - 1996. - 153. - p.1481-1488.
Woolcock AJ. Beta agonist at asthma mortality, Ano ang natutunan natin? Anong mga tanong ang nananatili? //Drugs 1996, 40(5): 653-6

Nilalaman

Ngayon, ang mga adrenomimetic na gamot ay malawakang ginagamit sa pharmacology para sa paggamot ng mga sakit ng cardiovascular, respiratory system, at gastrointestinal tract. Ang mga biyolohikal o sintetikong sangkap na nagdudulot ng pagpapasigla ng mga alpha at beta receptor ay may malaking epekto sa lahat ng pangunahing proseso na nagaganap sa katawan.

Ano ang adrenomimetics

Ang katawan ay naglalaman ng mga alpha at beta receptor, na matatagpuan sa lahat ng mga organo at tisyu ng katawan at mga espesyal na molekula ng protina sa mga lamad ng cell. Ang pagkakalantad sa mga istrukturang ito ay nagdudulot ng iba't ibang therapeutic at, sa ilalim ng ilang mga pangyayari, mga nakakalason na epekto. Ang mga gamot ng pangkat ng adrenomimetics (mula sa Latin na adrenomimeticum) ay mga sangkap na agonist ng mga adrenergic receptor, na may nakapagpapasigla na epekto sa kanila. Ang reaksyon ng mga ahente na ito sa bawat isa sa mga molekula ay kumakatawan sa mga kumplikadong mekanismo ng biochemical.

Kapag pinasigla ang mga receptor, nangyayari ang vasospasm o dilation, nangyayari ang mga pagbabago sa pagtatago ng mucus, nagbabago ang excitability at conductivity sa functional na kalamnan at nerve fibers. Bilang karagdagan, ang mga adrenergic stimulant ay maaaring mapabilis o mapabagal ang mga proseso ng metabolic. Ang mga therapeutic effect na pinapamagitan ng pagkilos ng mga sangkap na ito ay iba-iba at depende sa uri ng receptor na pinasigla sa isang partikular na kaso.

Pag-uuri ng mga adrenergic agonist

Ang lahat ng mga alpha at beta adrenergic agonist, ayon sa mekanismo ng pagkilos sa mga synapses, ay nahahati sa mga sangkap ng direkta, hindi direkta at halo-halong pagkilos:

Uri ng gamot	Prinsipyo ng pagpapatakbo	Mga halimbawa ng mga gamot
Selective (direktang) adrenergic agonist	Ang mga direktang kumikilos na adrenergic agonist ay naglalaman ng mga adrenoreceptor agonist, na may epekto sa postsynaptic membrane na katulad ng endogenous catecholamines (adrenaline at norepinephrine).	Mezaton, Dopamine, Adrenaline, Noradrenaline.
Non-selective (indirect) o sympathomimetics	Ang mga di-pumipili na ahente ay kumikilos sa mga vesicle ng presynaptic membrane ng adrenergic receptor, sa pamamagitan ng pagtaas ng synthesis ng mga natural na mediator sa loob nito. Bilang karagdagan, ang adrenomimetic na epekto ng mga gamot na ito ay dahil sa kanilang kakayahang bawasan ang deposition ng catecholamines at pagbawalan ang kanilang aktibong reuptake.	Ephidrine, Phenamine, Naphthyzin, Tyramine, Cocaine, Pargyline, Entacapone, Sydnofen.
Pinaghalong aksyon	Ang mga mixed-type na gamot ay parehong adrenergic receptor agonist at mga tagapamagitan ng pagpapalabas ng endogenous catecholamines sa α at β receptors.	Phenylephrine, Metasone, Norepinephrine, Epinephrine.

Alpha adrenergic agonists

Ang mga gamot mula sa alpha-adrenergic agonist group ay kinakatawan ng mga sangkap na kumikilos sa mga alpha-adrenergic receptor. Pareho silang pumipili at hindi pumipili. Ang unang grupo ng mga gamot ay kinabibilangan ng Mezaton, Etilephrine, Midodrine, atbp. Ang mga gamot na ito ay may malakas na anti-shock na epekto dahil sa pagtaas ng tono ng vascular, spasm ng maliliit na capillary at arteries, at samakatuwid ay inireseta para sa hypotension at pagbagsak ng iba't ibang etiologies.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga ahente na nagpapasigla sa mga alpha receptor ay ipinahiwatig para sa paggamit sa mga sumusunod na kaso:

Acute vascular insufficiency ng infectious o toxic etiology na may matinding hypotension. Sa mga kasong ito, ang Norepinephrine o Mezaton ay ginagamit nang intravenously; Ephedrine intramuscularly.
Cardiac arrest. Sa kasong ito, kinakailangan na mag-inject ng Adrenaline solution sa lukab ng kaliwang ventricle.
Isang pag-atake ng bronchial hika. Kung kinakailangan, ang Adrenaline o Ephedrine ay ibinibigay sa intravenously.
Ang mga nagpapaalab na sugat ng mauhog lamad ng ilong o mata (allergic rhinitis, glaucoma). Mga lokal na patak ng mga solusyon sa Naphthyzin o Galazolin.
Hypoglycemic coma. Upang mapabilis ang glycogenolysis at mapataas ang konsentrasyon ng glucose sa dugo, ang isang Adrenaline solution ay ibinibigay sa intramuscularly kasama ng glucose.

Mekanismo ng pagkilos

Kapag ipinakilala sa katawan, ang mga alpha adrenergic agonists ay nagbubuklod sa mga postsynaptic receptor, na nagiging sanhi ng pag-urong ng makinis na mga fibers ng kalamnan, pagpapaliit ng lumen ng mga daluyan ng dugo, pagtaas ng presyon ng dugo, pagbaba ng pagtatago ng mga glandula sa bronchi, lukab ng ilong at pagluwang ng bronchi. Ang pagtagos sa hadlang ng dugo-utak ng utak, binabawasan nila ang paglabas ng transmitter sa synoptic cleft.

Droga

Ang lahat ng mga gamot sa alpha-adrenergic agonist group ay magkatulad sa kanilang mga epekto, ngunit naiiba sa lakas at tagal ng epekto sa katawan. Alamin ang higit pa tungkol sa mga pangunahing katangian ng karamihan sikat na gamot grupong ito:

	epekto ng pharmacological	Mga pahiwatig para sa paggamit	Contraindications	Mga kalamangan ng gamot	Mga disadvantages ng gamot
Methyldopa	Ang gamot ay may direktang epekto sa mga sentral na mekanismo ng regulasyon ng presyon ng dugo.	Banayad hanggang katamtamang hypertension	Talamak at talamak na mga pathology ng atay, bato, indibidwal na hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot, talamak na karamdaman ng tserebral o coronary circulation.	Mabilis na pagkilos pagkatapos ng paglunok.	Hepatotoxic effect, ang posibilidad ng pagbagsak o pagkabigla kung hindi sinunod ang inirekumendang dosis.
Clonidine	Antihypertensive na gamot. Pinapahina ang tono ng maliliit at katamtamang laki ng mga arterya.	Mga krisis sa hypertensive, arterial hypertension.	Hypotension, mga batang wala pang 18 taong gulang, pagbubuntis at pagpapasuso, hindi sapat na paggana ng atay at bato.	Mabilis na pagkilos.
Guanfatsin	Antihypertensive agent, binabawasan ang heart rate at cardiac output.	Sakit na hypertonic.	Myocardial infarction, mga aksidente sa cerebrovascular, atherosclerosis, mga batang wala pang 12 taong gulang, pagbubuntis.	Angkop para sa pangmatagalang paggamot, lunas sa hypertensive crises.	Hindi pagkakatugma sa maraming iba pang mga gamot.
Catapresan	Ang gamot ay may binibigkas hypotensive effect, binabawasan ang rate ng puso at output ng puso.	Arterial hypertension.	Atherosclerosis ng cerebral vessels, depression, atrioventricular block, sick sinus syndrome, mga batang wala pang 13 taong gulang.	Angkop para sa pangmatagalang paggamot.	May hepatotoxic effect kung hindi sinusunod ang regimen ng dosis.
	Isang antihypertensive na gamot na nakakaapekto sa mga sentral na mekanismo ng regulasyon ng presyon ng dugo.	Sakit na hypertonic.	Type 1 diabetes mellitus, epilepsy, neurological disorder, pagbubuntis at paggagatas.	Angkop para sa pag-alis ng mga krisis sa hypertensive.	Napakadelekado pag-unlad ng mga epekto.
Naphthyzin	Pinipigilan ng gamot ang mga daluyan ng dugo sa mga daanan ng ilong, pinapawi ang pamamaga at hyperemia ng mauhog lamad.	Rhinitis, sinusitis, laryngitis, nosebleeds, allergic rhinitis.	Diabetes mellitus, hypersensitivity sa mga bahagi ng Naphthyzin, tachycardia, mga batang wala pang isang taong gulang.	Mabilis na pagkilos.	Ito ay nakakahumaling at may mataas na panganib na magkaroon ng isang reaksiyong alerdyi.
Galazolin	Pinipigilan ng gamot ang mga sisidlan ng mauhog lamad ng mga daanan ng ilong, binabawasan ang pamumula, pamamaga at ang dami ng paglabas ng uhog.	Talamak na rhinitis, otitis, sinusitis.	Atrophic rhinitis, tumaas na intraocular pressure, angle-closure glaucoma, hypertension, atherosclerosis, endocrine disease.	Hindi nakakahumaling, angkop para sa pangmatagalang paggamit.	Malaking bilang ng contraindications para sa paggamit.
Xylometazoline	Tinatanggal ang pamamaga ng mucosa ng ilong, pinapanumbalik ang patency ng mga sipi ng ilong.	Malalang sakit sa paghinga, allergic rhinitis, otitis media, paghahanda para sa mga diagnostic na hakbang.	Glaucoma, atrophic rhinitis, diabetes mellitus, thyrotoxicosis.	Matagal na pagkilos (hanggang 12 oras), versatility ng paggamit.	Hindi angkop para sa pangmatagalang paggamit, nakakahumaling.
	May vasoconstrictor effect, inaalis ang pamamaga ng tissue.	Hyperemia, pamamaga ng conjunctiva ng mata.	Mga batang wala pang dalawang taong gulang, indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot.	Versatility ng paggamit, ilang contraindications para sa paggamit.	Maaaring nakakahumaling.
	Ang gamot ay may antiallergic, antishock at antitoxic effect.	Premedication bago ang operasyon, pagkalasing, talamak na reaksiyong alerdyi, pagbagsak, pagkabigla (sa yugto ng decompensation).	Mga batang wala pang 15 taong gulang, mga atherosclerotic vascular lesyon, talamak na hepatitis, pagbubuntis at pagpapasuso.	Mabilis na pagkilos, malawak na hanay ng mga application.	Ang isang malaking bilang ng mga contraindications para sa paggamit.
Etilephrine	Mahabang kumikilos na vasoconstrictor.	Hypotonic states, shock (sa yugto ng compensation o subcompensation), bumagsak.	Alta-presyon, atherosclerotic vascular lesyon.	Mabagal at mahabang kumilos.	Hindi angkop para sa kaluwagan ng mga kondisyong pang-emergency.
Midodrine	Ang gamot ay may vasoconstrictor at hypertensive effect.	Arterial hypotension, may kapansanan sa tono ng bladder sphincter, orthostatic hypertension, pagbagsak.	Angle-closure glaucoma, vascular disease, pathologies ng endocrine system, pagbubuntis, prostate adenoma.	Ang gamot ay angkop para sa kaluwagan ng mga talamak na kondisyon.	Imposibleng gamitin sa panahon ng pagbubuntis.

Mga beta-agonist

Ang mga beta-adrenergic receptor ay matatagpuan sa bronchi, uterus, skeletal at makinis na kalamnan. Kasama sa grupo ng mga beta-adrenergic agonist ang mga gamot na nagpapasigla sa mga beta-adrenergic receptor. Kabilang sa mga ito ay may pumipili at hindi pumipili mga paghahanda sa parmasyutiko. Bilang resulta ng pagkilos ng mga gamot na ito, ang membrane enzyme adenylate cyclase ay isinaaktibo, at ang dami ng intracellular calcium ay tumataas.

Ang mga gamot ay ginagamit para sa bradycardia, atrioventricular block, dahil dagdagan ang lakas at dalas ng mga contraction ng puso, pataasin ang presyon ng dugo, at i-relax ang mga makinis na kalamnan ng bronchial. Ang mga beta-agonist ay nagdudulot ng mga sumusunod na epekto:

pagpapabuti ng bronchial at cardiac conduction;
pagpabilis ng mga proseso ng glycogenolysis sa mga kalamnan at atay;
nabawasan ang tono ng myometrial;
nadagdagan ang rate ng puso;
pagpapabuti ng suplay ng dugo sa mga panloob na organo;
pagpapahinga ng mga vascular wall.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga gamot mula sa pangkat ng mga beta-agonist ay inireseta sa mga sumusunod na kaso:

Bronchospasm. Upang maalis ang pag-atake, ang paglanghap ng Izadrin o Salbutamol ay isinasagawa.
Banta ng pagkalaglag. Kapag nagsimula ang pagkakuha, ang mga gamot na Fenoterol at Terbutaline ay ipinahiwatig sa intravenously sa pamamagitan ng pagtulo o stream.
Atrioventricular heart block, talamak na pagpalya ng puso. Ang reseta ng Dopamine at Dobutamine ay ipinahiwatig.

Mekanismo ng pagkilos

Ang therapeutic effect ng mga gamot sa pangkat na ito ay nangyayari dahil sa pagpapasigla ng mga beta receptor, na humahantong sa bronchodilator, tocolytic at inotropic effect. Bilang karagdagan, ang mga beta-agonist (halimbawa, Levosalbutamol o Norepinephrine) ay binabawasan ang paglabas ng mga nagpapaalab na mediator ng mga mast cell, basophils at pinapataas ang tidal volume sa pamamagitan ng pagpapalawak ng lumen ng bronchi.

Droga

Ang mga ahente ng parmasyutiko ng pangkat ng beta-adrenomimetics ay epektibong ginagamit upang gamutin ang talamak na paghinga at pagpalya ng puso, na may banta ng napaaga na kapanganakan. Ipinapakita ng talahanayan ang mga katangian ng mga gamot na kadalasang ginagamit para sa therapy sa droga:

Pangalan ng gamot	epekto ng pharmacological	Mga pahiwatig para sa paggamit	Contraindications	Mga kalamangan ng gamot	Mga disadvantages ng gamot
Orciprenaline	Ang gamot ay may tocolytic, antiasthmatic, at bronchilitik na epekto.	Obstructive bronchitis, bronchial hika, nadagdagan ang myometrial tone.	Tachyarrhythmia, coronary heart disease, glaucoma.	Malawak na hanay ng mga aplikasyon.	Ang gamot ay hindi angkop para sa pangmatagalang paggamot.
Dobutamine	Napakahusay na cardiotonic effect.	Talamak na myocardial infarction, cardiogenic shock, cardiac arrest, decompensated stage ng heart failure, hypovolemia.	Cardiac tamponade, aortic valve stenosis.	Ang dobutamine ay epektibo para sa resuscitation.	Ang isang malaking bilang ng mga side effect, ang kamatayan ay posible kung ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay makabuluhang lumampas.
Salmeterol	Ang gamot ay tumutulong sa pagrerelaks sa makinis na mga kalamnan ng bronchi at pinipigilan ang pagtatago ng histamine.	Talamak na brongkitis, bronchial hika.	Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng Salmeterol.		Mataas na panganib ng mga side effect.
Volmax	Ang gamot ay may brochodilating at tocolytic effect.	Pag-iwas sa bronchospasm, talamak obstructive bronchitis, emphysema, banta ng maagang kapanganakan, talamak na nakahahawang sakit sa baga.	Arterial hypertension, pagbubuntis (unang trimester), pagpalya ng puso, arrhythmia, atrioventricular block.	Mabilis na pagkilos.
	Ang gamot ay may binibigkas na epekto ng bronchodilator.	Bronchial hika, emphysema, obstructive bronchitis.	Tachyarrhythmia, talamak na myocardial infarction, thyrotoxicosis, diabetes mellitus.	Matagumpay na ginagamit ang Alupent upang mapawi ang mga talamak na kondisyon.
Ginipral	Ang gamot ay may tocolytic effect, binabawasan ang myometrial tone at kusang mga contraction.	Banta ng pagkalaglag.	Thyrotoxicosis, coronary heart disease, talamak na atay o kidney failure.	Mabilis na pagkilos.	Ang isang malaking bilang ng mga side effect.

Video

Pansin! Ang impormasyong ipinakita sa artikulo ay para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Ang mga materyales ng artikulo ay hindi nangangailangan paggamot sa sarili. Ang isang kwalipikadong doktor lamang ang maaaring gumawa ng diagnosis at magbigay ng mga rekomendasyon sa paggamot batay sa mga indibidwal na katangian ng isang partikular na pasyente.

May nakitang error sa text? Piliin ito, pindutin ang Ctrl + Enter at aayusin namin ang lahat!