| Makrolider er preget av tilstedeværelsen i strukturen 14-, 15- eller 16-leddet laktonring; unntak - takrolimus med en 23-atoms ring |
| Klaritromycin er det mest brukte i gastroenterologi (spesielt under utryddelse Helicobacter pylori ) makrolid. Har 14 medlemmer laktonring (øverst til venstre) |
 |
| Erytromycin - historisk sett den første medisinen - makrolid. Et mye brukt antibiotikum. Har en 14-leddet laktonring |
 |
| Azitromycin er et makrolid-azalid. Har 15 medlemmer annen laktonring enn 14- kalt nitrogenatomet som er inkludert i det (N), på bildet - øverst til venstre. Antibiotika |
 |
| Josamycin er et makrolid med et 16-leddet lakton ring (nederst til høyre). Antibiotika |
 |
| Alemcinal er et makrolid med et 14-leddet lakton ring (øverst), som ikke er et antibiotikum. Regnes som en lovende prokinetiker |
 |
| Takrolimus er et makrolid og et immundempende middel med 23-leddet ring (i midten) |
Generelle egenskaper for gruppen av makrolider
Makrolidantibiotika inntar en av de ledende posisjonene innen antibakteriell terapi for et bredt spekter av sykdommer. De er de minst giftige blant antimikrobielle midler og tolereres godt av pasienter. I henhold til deres farmakokinetiske egenskaper er makrolider klassifisert som vevsantibiotika. Funksjoner ved farmakokinetikken til de mest foreskrevne antibiotika inkluderer evnen til makrolider til å nå høyere konsentrasjoner på infeksjonsstedet enn i blodplasma.Historisk sett er det første makrolidet det naturlige antibiotikumet erytromycin, oppdaget i 1952, isolert fra streptomycete-arten Streptomyces erythreus(senere omklassifisert som en art Saccharopolyspora erythraea).
Det første semisyntetiske makrolidet er roxithromycin. Det mest brukte makrolidet som for tiden brukes i klinikker er klaritromycin. Både erythormycin, roxithromycin og klaritromycin er antibiotika og har en 14-leddet laktonring i molekylene.
I gruppen makrolider skilles det ut en undergruppe av azalider, hvor et nitrogenatom i tillegg er inkludert i laktonringen mellom 9. og 10. karbonatomer (ringen blir dermed 15-leddet). Det mest kjente azalidet er det semisyntetiske antibiotikumet azitromycin.
Av de 16-leddede antibiotikaene er den mest kjente det naturlig forekommende antibiotika josamycin.
14-leddede makrolider, der en ketogruppe er festet til laktonringen ved det tredje karbonatomet, klassifiseres som ketolider. Ketolider ble utviklet for å bekjempe makrolidresistente patogener luftveier og har ikke blitt utbredt i gastroenterologi.
Naturlig makrolid med en 23-leddet ring, takrolimus, først hentet fra streptomycetes-arter Streptomyces tsukubaensis, er et immundempende medikament som ikke er et antibiotikum. På grunn av den iboende kvaliteten til makrolider for å stimulere den motoriske evakueringsfunksjonen i mage-tarmkanalen, er takrolimus det mest effektive legemidlet blant immunsuppressiva i behandlingen av gastroparese som oppstår etter allogen transplantasjon. beinmarg og i andre lignende situasjoner (Galstyan G.M. et al.).
Makrolidantibiotika kjennetegnes av høy biotilgjengelighet (30-65%), lang halveringstid (T½), og evnen til lett å penetrere vev (spesielt azitromycin). Karakterisert av en direkte anti-inflammatorisk effekt. De har en overveiende bakteriostatisk effekt på gram-positive kokker (streptokokker, stafylokokker) og intracellulære mikroorganismer (legionella, mykoplasma, klamydia). Klaritromycin er svært aktivt mot infeksjon Helicobacter pylori, syrebestandighet, høy konsentrasjon i vev, lang halveringstid (3-7 timer) og god toleranse. Dose: 500 mg 2 ganger daglig; behandlingsforløpet er 7-10 dager. Azitromycin har høy biotilgjengelighet (40 %), høyt innhold i vev, lang T½ (opptil 55 timer), som lar deg foreskrive det en gang om dagen og bruke korte behandlingsforløp (1-5 dager); preget av en langvarig post-antibiotisk effekt (5-7 dager etter seponering), god toleranse; aktiv vedr Helicobacter pylori. Dose: 500 mg 1 gang per dag i 3 dager (Zimmerman Y.S.).
Bruk av makrolider for å utrydde Helicobacter pylori
Effektivitet ved bruk av regimer inkludert makrolider for utryddelse Helicobacter pylori vist i en rekke verk. Makrolider gir maksimal bakteriedrepende effekt mot Helicobacter pylori blant alle antibiotika som brukes i kurer. Denne effekten er doseavhengig og oppstår ved bruk av for eksempel klaritromycin i en dose på 1000 mg per dag. Makrolider har også en betydelig, uttalt anti-inflammatorisk effekt, som er svært viktig for korrigering av uspesifikk sekundær kronisk duodenitt hos pasienter med duodenalsår (duodenalsår), som vanligvis vedvarer selv etter arrdannelse i såret.Makrolider har høy evne til å penetrere celler og akkumuleres i slimhinnen i magen og tolvfingertarmen, noe som øker deres effektivitet mot Helicobacter pylori. I tillegg har makrolider færre kontraindikasjoner og bivirkninger og en høyere utryddelsesrate enn tetracykliner, som også kan hope seg opp i cellene.
De vanligste bivirkningene er forårsaket av antibiotika som tetracyklin og furazolidon. Makrolider tolereres godt, og behovet for å avbryte behandlingen noteres ikke mer enn i 3% av tilfellene (Maev I.V., Samsonov A.A.).
Av alle makrolider er den største aktiviteten mot Helicobacter pylori har klaritromycin. Dette gjør det til det viktigste legemidlet fra denne gruppen anbefalt for behandling av Helicobacter pylori-infeksjon. Sammenlignende resultater av effektiviteten av azitromycin og klaritromycin på utryddelseshastigheten indikerer den største effektiviteten til sistnevnte med nesten 30 % (Maev I.V. et al.).
Det er informasjon om at makrolider fører til utvikling av kolestatiske fenomener i leveren, noe som kan gjenspeiles i en økning i konsentrasjonen av sekundære toksiske gallesalter i galle, nedsatt motilitet i gastroduodenal sone og alkalisering av pylorusregionen. Konsekvensen av dette kan enten være en økning i frekvensen av biliær refluks eller kompenserende hypergastrinemi med forsuring antrum. Tatt i betraktning at den "blandede" versjonen av refluks har en mer uttalt skadelig effekt på slimhinnen i spiserøret, kan det antas at det er en sammenheng og dannelsen av en kaskade av forstyrrelser i de syreproduserende og syrenøytraliserende funksjonene til øvre del. mage-tarmkanalen (Karimov M.M., Akhmatkhodzhaev A.A.).
Publikasjoner for helsepersonell om bruk av makrolider i utryddelse av Helicobacter pylori
- Maev I.V., Samsonov A.A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Klaritromycin som hovedelementet i utryddelsesterapi for sykdommer assosiert med Helicobacter pylori-infeksjon // Gastroenterologi. 2011. Nr. 1.
- Maev I.V., Samsonov A.A. Duodenalsår: ulike tilnærminger til moderne konservativ terapi // CONSILIUM MEDICUM. – 2004. – T. 1. – s. 6–11.
- Kornienko E.A., Parolova N.I. Antibiotikaresistens av Helicobacter pylori hos barn og valg av terapi // Problemer med moderne pediatri. – 2006. – Bind 5. – Nr. 5. – s. 46–50.
- Parolova N.I. Sammenlignende vurdering av effektiviteten av eradikeringsterapi for H. pylori-infeksjon hos barn. Sammendrag av avhandling. PhD, 14.00.09 - pediatri. SPbGPMA, St. Petersburg, 2008.
- Tsvetkova L.N., Goryacheva O.A., Gureev A.N., Nechaeva L.V. Rasjonell farmakoterapeutisk tilnærming til behandling av duodenalsår hos barn // Materialer fra XVIII Congress of Pediatric Gastroenterologists. – M. – 2011. – S. 303–310.
Makrolider som prokinetikk
Erytromycin og andre makrolider interagerer med motilinreseptorer, og etterligner virkningen av den fysiologiske regulatoren av det gastroduodenale migrasjonsmotorkomplekset. Erytromycin er i stand til å forårsake kraftige peristaltiske sammentrekninger, som ligner på det migrerende motorkomplekset, og akselerere magetømming av flytende og fast føde, men erytromycin har ikke funnet utbredt bruk i behandlingen av pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom (GERD), siden dets effekt på esophageal motilitet er praktisk talt fraværende. I tillegg ble det funnet en betydelig reduksjon i effektiviteten av erytromycin mot bakgrunnen av gastrisk atoni ved langvarig bruk, noe som skaper hindringer for bruken av dette stoffet for GERD (Maev I.V. et al.). Erytromycin aktiverer motilinreseptorer av glatte muskelceller i mage-tarmkanalen og kolinerge nevroner i intermuskulær nerve plexus. Hos pasienter med GERD øker erytromycin basaltrykket i den nedre esophageal sphincter (LES). Effekten på forbigående avslapning av LES (TRNS) er ikke bevist. Erytromycin påvirker ikke amplituden til primær peristaltiske sammentrekninger spiserøret reduserer imidlertid antallet episoder med "ufullstendige" sammentrekninger. Det forbedrer esophageal og gastrisk tømming hos pasienter med gastroparese, men denne effekten er fraværende hos pasienter med GERD. I høye doser erytromycin tolereres dårlig; det har ikke funnet utbredt bruk i gastroenterologisk praksis (Ivashkin V.T., Trukhmanov A.S.).
Azitromycin i en dose på 250 mg per dag hos pasienter med GERD kan forskyve den postprandiale syrelommen distalt, noe som reduserer sure oppstøt uten å påvirke det totale antallet reflukser. Imidlertid har azitromycin ikke funnet utbredt bruk som et prokinetisk middel på grunn av bivirkninger (Avdeev V.G.).
En rekke makrolidmedikamenter (alemcinal, mitemcinal), på grunn av det faktum at de er agonister av motilinreseptorer og ikke er antibiotika, anses som lovende legemidler for behandling av funksjonell dyspepsi og er som sådan nevnt i anbefalingene fra den russiske gastroenterologiske foreningen for diagnose og behandling av funksjonell dyspepsi og 2011 (Ivashkin V.T., Sheptulin A.A. et al.), og 2017. (Ivashkin V.T., Maev I.V., etc.). De tilbys også for behandling av andre gastrointestinale sykdommer (GERD, refluksøsofagitt, IBS-d, diabetisk gastroparese og andre). Imidlertid kunne ingen av makrolidene, ifølge resultatene fra kliniske studier av andre trinn, få en positiv konklusjon, og i dag oppstår skepsis mht. klinisk anvendelse både antibiotiske makrolider og ikke-antibiotiske makrolider som prokinetikk: "når det gjelder prokinetikk som erytromycin, azitromycin, alemcinal, er bruken av dem for funksjonell dyspepsi ikke indisert på grunn av den "ikke-fysiologiske akselerasjonen av gastrisk tømming" (Sheptulin A.A. ., Kurbatova A.A.).
Publikasjoner for helsepersonell om bruk av makrolider som prokinetiske midler
- Alekseeva E.V., Popova T.S., Baranov G.A. Prokinetikk i behandling av tarmsviktsyndrom // Kreml-medisin. Clinical Bulletin. 2011. nr. 4. s. 125–129.
ANTIBIOTIKA-MAKROLIDER
AZITROMYCIN (azitromycin)
Synonymer: Sumamed.
Farmakologisk effekt. Bredspektret antibiotika. Er den første representanten ny gruppe makrolidantibiotika - azalider. Når høye konsentrasjoner dannes på stedet for betennelse, har det en bakteriedrepende (bakterie-ødeleggende) effekt.
Gram-positive kokker er følsomme for azitromycin: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, streptokokker fra gruppene C, F og G, S.viridans, Staphylococcusaureus; gramnegative bakterier: Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertussis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae og Gardnerellavaginalis; noen anaerobe (i stand til å eksistere i fravær av oksygen) mikroorganismer: Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcus spp.; samt Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Azitromycin er ikke aktivt mot gram-positive bakterier som er resistente mot erytromycin.
Indikasjoner for bruk. Smittsomme sykdommer forårsaket av patogener som er følsomme for stoffet: infeksjoner i øvre luftveier og ØNH-organer - betennelse i mandlene, bihulebetennelse (betennelse i paranasale bihuler), betennelse i mandlene (betennelse). palatine mandler/kjertel/), mellomørebetennelse(betennelse i mellomøret hulrom); skarlagensfeber; infeksjoner i nedre luftveier - bakteriell og atypisk lungebetennelse (lungebetennelse), bronkitt (betennelse i bronkiene); infeksjoner i hud og bløtvev - erysipelas, impetigo (overfladiske pustulære hudlesjoner med dannelse av purulente skorper), sekundære infiserte dermatoser (hudsykdommer); kjønnsorganinfeksjoner - gonoré og ikke-gonoré uretritt (betennelse i urinrøret) og/eller cervicitt (betennelse i livmorhalsen); Lyme-sykdom (borreliose er en infeksjonssykdom forårsaket av Borrelia-spiroketen).
Administrasjonsmåte og dose. Før du foreskriver et legemiddel til en pasient, er det tilrådelig å bestemme følsomheten for det av mikrofloraen som forårsaket sykdommen hos denne pasienten. Azitromycin bør tas en time før måltider eller 2 timer etter måltider. Legemidlet tas 1 gang om dagen.
Voksne med infeksjoner i øvre og nedre luftveier, infeksjoner i hud og bløtvev foreskrives 0,5 g på 1. dag, deretter 0,25 g fra 2. til
5. dag eller 0,5 g daglig i 3 dager (kurdose 1,5 g).
For akutte infeksjoner i den urogenitale (genitourinære) kanalen er en enkelt dose på 1 g (2 tabletter á 0,5 g) foreskrevet.
For borreliose (borreliose), for behandling av første stadium (erythemamigrans), foreskrives 1 g (2 tabletter á 0,5 g) den 1. dagen og 0,5 g daglig fra den 2. til den 5. dagen (kursdose 3 g) .
Barn blir foreskrevet stoffet basert på kroppsvekten deres. For barn som veier mer enn 10 kg med hastigheten: på dag 1 - 10 mg/kg kroppsvekt; i løpet av de neste 4 dagene - 5 mg/kg. Et 3-dagers behandlingsforløp er mulig; i dette tilfellet er enkeltdosen 10 mg/kg. (Kursdose 30 mg/kg kroppsvekt).
Bivirkning. Kvalme, diaré, magesmerter, sjeldnere - oppkast og flatulens (opphopning av gasser i tarmen). En forbigående (forbigående) økning i aktiviteten til leverenzymer er mulig. Ekstremt sjelden - hudutslett.
Kontraindikasjoner. Økt følsomhet til makrolidantibiotika. Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning av legemidlet til pasienter med alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon. Under graviditet og amming er azitromycin ikke foreskrevet, bortsett fra i tilfeller der fordelene ved å bruke stoffet overstiger mulig risiko. Legemidlet bør foreskrives med forsiktighet til pasienter med en historie med allergiske reaksjoner.
Utgivelsesskjema. Tabletter på 0,125 g azitromycindihydrat i en pakke med 6 stykker; tabletter på 0,5 g azitromindihydrat i en pakke med 3 stykker; kapsler på 0,5 g azitromycindihydrat i en pakke med 6 stykker; sirup i flasker (5 ml - 0,1 g azitromycindihydrat); forte sirup i flasker (5 ml - 0,2 g azitromdihydrat).
Lagringsforhold.
KITAZAMYCIN (Kitasamycin)
Synonymer: Leucomycin.
Farmakologisk effekt. Et antibiotikum fra makrolidgruppen, virker bakteriostatisk (hindrer spredning av bakterier). Virkningsspekteret inkluderer gram-positive (stafylokokker som produserer og ikke produserer penicillinase - et enzym som ødelegger penicilliner; streptokokker, pneumokokker, clostridia, Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae) og noen gram-negative mikroorganismer (gonococcus pertussis, bafluenzaphila, brumemocella, haemocella, bruinfluenza). ), samt mykoplasmer, klamydia, spiroketter, rickettsia. Legemidlet er aktivt mot stammer av stafylokokker som er resistente mot penicillin, streptomycin og tetracyklin. Gram-negative basiller er resistente mot stoffet: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, samt Shigella, Salmonella, etc.
Indikasjoner for bruk. Bakterielle infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet: faryngitt (betennelse i svelget), bronkitt (betennelse i bronkiene), lungebetennelse (betennelse i lungene), pleural empyem (akkumulering av puss mellom lungemembranene), skarlagensfeber , betennelse i mandlene (betennelse i mandlene), kusma (betennelse i parotidkjertelen /kusma/), mellomørebetennelse (betennelse i mellomøret), erysipelas, sepsis (blodinfeksjon av mikrober fra en kilde til purulent betennelse), septisk endokarditt (sykdom i hjertets indre hulrom på grunn av tilstedeværelsen av mikrober i blodet), osteomyelitt (betennelse i benmargen og tilstøtende benvev), mastitt (betennelse i brystkjertelen), kolecystitt (betennelse i galleblæren), difteri, kikhoste, rickettsiose (infeksjonssykdommer forårsaket av rickettsia), tyfus, gonoré, syfilis.
Administrasjonsmåte og dose. Før du foreskriver et legemiddel til en pasient, er det tilrådelig å bestemme følsomheten for det av mikrofloraen som forårsaket sykdommen hos denne pasienten. Voksne får vanligvis foreskrevet 1-2 tabletter eller kapsler hver 6.-8. time Barn får foreskrevet sirup 2,5 ml (100 mg) per 15 kg kroppsvekt hver 4.-6. time. Sirupen kan fortynnes med vann. Ved alvorlige infeksjoner kan dosen økes. En enkeltdose for intravenøs administrering er 0,2-0,4 g for voksne; for barn - 0,2 g; administrasjonsfrekvens - 1-2 ganger om dagen. Legemidlet oppløses i 10-20 ml 5% eller 20% glukoseløsning eller isotonisk natriumkloridløsning og administreres sakte intravenøst over 3-5 minutter.
Bivirkning. Sjelden - tap av appetitt, kvalme, oppkast, diaré; allergiske reaksjoner.
Kontraindikasjoner. Alvorlig leverdysfunksjon, overfølsomhet for stoffet. Bruk stoffet med forsiktighet under graviditet og amming. Legemidlet bør foreskrives med forsiktighet til pasienter med en historie med allergiske reaksjoner.
Utgivelsesskjema. Tabletter på 0,2 g i pakker med 100 og 500 stykker; kapsler på 0,25 g i pakker på 100, 500 og 1000 stykker; sirup (1 ml - 0,04 g) i flasker på 250 og 500 ml; injeksjonsløsning (0,2 g kitazamycin) i ampuller på 10 stykker.
Lagringsforhold. Liste B. På et tørt, kjølig sted, beskyttet mot lys.
MIDECAMYCIN
Synonymer: Macropen.
Farmakologisk effekt. Antibiotikum fra makrolidgruppen. Hemmer (undertrykker) proteinsyntese i bakterieceller. I lave doser har stoffet en bakteriostatisk (forhindrer spredning av bakterier) effekt, og i høye doser har det en bakteriedrepende (ødelegger bakterier). Aktiv mot både gram-positive (Staphylpcoccus spp., Streptococcus spp., inkludert St. pneumoniae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae) og gram-negative mikroorganismer (Neisseriagonor-rhoeae, Neisseriameningitiysis, Ermapeixetusisis, Mycopelotherixetusisis, Mycopelotherixetusi). Midecamycin er aktivt mot klamydia. Fungerer også på noen
stammer av Haemophilus influenzae, Legionellae prteumophila og Ureaplasma urealyticum.
Indikasjoner for bruk. Smittsomme sykdommer forårsaket av patogener som er følsomme for stoffet, spesielt hos pasienter som er kontraindisert penicillin antibiotika: infeksjoner i øvre og nedre luftveier; orale infeksjoner; hud- og bløtvevsinfeksjoner; infeksjoner i kjønnsorganene; skarlagensfeber; erysipelas; difteri; kikhoste.
Administrasjonsmåte og dose. Før du foreskriver et legemiddel til en pasient, er det tilrådelig å bestemme følsomheten for det av mikrofloraen som forårsaket sykdommen hos denne pasienten. Voksne foreskrives en gjennomsnittlig daglig dose på 1,2 g (0,4 g 3 ganger daglig). Maksimal daglig dose er 1,6 g.
For barn med milde former for infeksjon er en daglig dose på 20 mg/kg kroppsvekt foreskrevet; for moderate og alvorlige infeksjoner - 30-50 mg/kg. Hyppigheten av administrasjonen er 3 ganger om dagen. For barn yngre alder Det er å foretrekke å foreskrive midecamycin i form av en suspensjon (en suspensjon av faste partikler av legemidlet i en væske). En enkelt dose av stoffet avhenger av barnets kroppsvekt og er: for barn som veier mindre enn 5 kg - 2,5 ml; 5-10 kg - 5 ml; 10-15 kg - 7,5 ml; 15-20 kg - 10 ml; 20-30 kg - 15 ml. Legemidlet tas hver 8. time (fortrinnsvis før måltider). For å forberede suspensjonen, tilsett 100 ml destillert vann til innholdet i flasken. Før hver bruk bør innholdet i flasken ristes godt. Den tilberedte suspensjonen oppbevares i kjøleskapet i ikke mer enn 14 dager.
Behandlingens varighet er 7-10 dager. Ved behov forlenges behandlingsperioden.
Bivirkning. Sjelden - anoreksi (mangel på appetitt), en følelse av tyngde i epigastrium (området av magen som ligger rett under konvergensen av kystbuene og brystbenet), kvalme, oppkast, diaré; forbigående (overgående) økning i konsentrasjonen av levertransaminaser (enzymer) og konsentrasjonen av bilirubin (gallepigment) i blodserumet. Hudutslett.
Kontraindikasjoner. Alvorlige former for lever- og nyresvikt; overfølsomhet overfor stoffet. Legemidlet bør foreskrives med forsiktighet til pasienter med en historie med allergiske reaksjoner.
Utgivelsesskjema. Tabletter av O^G g i en pakke med 16 stykker; tørr substans for fremstilling av en suspensjon for oral administrering i 115 ml flasker (5 ml - 0,175 ml midecamycinacetat).
Lagringsforhold.
OLEANDOMYCINFOSFAT (Oleandomycinifosfat)
Synonymer: Amimicin, Cyclamicin, Matrimitsin, Matromitsin, Oleandocin, Oleandomycin, Oleandomycin fosforsyre, Romicil, etc.
Oppnådd fra kulturvæsken til Streptomycesantibioticus-stammen.
Farmakologisk effekt. Virkningsspekteret ligner på erytromycin. Aktiv mot gram-positive mikroorganismer, spesielt stafylokokker, streptokokker og pneumokokker.
Godt absorbert i blodet, diffunderer (penetrerer) lett inn i organer og biologiske væsker kropp. Har ikke en kumulativ egenskap (evnen til å akkumulere i kroppen). Lite giftig.
Indikasjoner for bruk. Lungebetennelse (lungebetennelse), skarlagensfeber, difteri, betennelse i mandlene, sepsis (blodinfeksjon med mikrober fra en kilde til purulent betennelse), betennelse i mandlene i mandlene), laryngitt (betennelse i strupehodet), flegmon (akutt, ikke klart avgrenset). purulent betennelse), purulent kolecystitt
(betennelse i galleblæren), osteomyelitt (betennelse i benmargen og tilstøtende benvev), stafylokokk-, streptokokk- og pneumokokk-sepsis og andre sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for det.
Administrasjonsmåte og dose. Før du foreskriver et legemiddel til en pasient, er det tilrådelig å bestemme følsomheten for det av mikrofloraen som forårsaket sykdommen hos denne pasienten. Oralt etter måltider, 0,25-0,5 g per dag 4-6 ganger. Den høyeste daglige dosen for voksne er 2 g. For barn under 3 år - 0,02 g/kg, fra 3 til 6 år - 0,25-0,5 g, fra 6 til 14 år - 0,5-1 g, over 14 år - 1-1,5 g per dag. Behandlingsforløpet er 5-7 dager.
Intravenøst og intramuskulært administrert 3-4 ganger om dagen - 1-2 g; barn under 3 år 30-50 mg/kg, fra 3 til 6 år - 0,25-0,5 g, fra 6 til 10 år - 0,5-0,75 g, fra 10 til 14 år - 0,75 -1 g per dag. Til intravenøs administrering stoffet oppløses i en steril isotonisk natriumkloridløsning eller 5% glukoseløsning med en hastighet på 2 mg av legemidlet per 1 ml løsning, for intramuskulære injeksjoner - i en 1-2% løsning av novokain med en hastighet på 100 mg per 1,5 ml.
Bivirkning. Allergiske reaksjoner (kløe i huden, urticaria, angioødem).
Kontraindikasjoner.Økt individuell følsomhet for stoffet, skade på parenkymet (funksjonelle vevselementer) i leveren. Legemidlet bør foreskrives med forsiktighet til pasienter med en historie med allergiske reaksjoner.
Utgivelsesskjema. Filmdrasjerte tabletter, 0,125 g (125 000 enheter) i en pakke med 12 stykker; flasker som inneholder 0,25 g (250 000 enheter) av stoffet, komplett med destillert vann.
Lagringsforhold. Liste B. På et tørt sted, ved romtemperatur.
TETRAOLEAN
Synonymer: Sigmamycin, Oletetrin.
Farmakologisk effekt. Kombinasjonsmedisin, som inneholder oleandomycin og tetracyklinhydroklorid.
Indikasjoner for bruk. Tetraolean er foreskrevet for lungebetennelse (lungebetennelse) av forskjellige etiologier (årsaker), alvorlig bronkitt (betennelse i bronkiene), betennelse i mandlene, bihulebetennelse (betennelse i paranasale bihuler), betennelse i mellomøret, brucellose (en infeksjonssykdom som overføres til mennesker, vanligvis fra husdyr), tularemi (en akutt infeksjonssykdom som overføres til mennesker fra dyr), noen rickettsioser ( Smittsomme sykdommer forårsaket av rickettsia /mikroorganismer/), kolecystitt (betennelse i galleblæren), pankreatitt (betennelse i bukspyttkjertelen), peritonitt (betennelse i bukhinnen), furunkulose (multippel purulent betennelse i huden), karbunkler (akutt diffus purulent-nekrotisk betennelse). av flere nærliggende talgkjertler og hårsekker), osteomyelitt (betennelse i benmargen og tilstøtende benvev), inflammatoriske gynekologiske og urologiske sykdommer, gonoré og andre infeksjonssykdommer.
Administrasjonsmåte og dose. Før du foreskriver et legemiddel til en pasient, er det tilrådelig å bestemme følsomheten for det av mikrofloraen som forårsaket sykdommen hos denne pasienten. Foreskrevet oralt til voksne med 1,0-1,5 g per dag, under alvorlige forhold - opptil 2 g per dag (i 4 oppdelte doser med 6-timers intervaller). Behandlingsvarigheten er 5-7 dager, sjelden opptil 14 dager. Barn foreskrives i følgende daglige doser: med kroppsvekt opptil 10 kg - 0,125 g, fra 10 til 15 kg -0,25 g, fra 20 til 30 kg -0,5 g, fra 30 til 40 kg - 0,725 g, fra 40 oppover til 50 kg - 1 g.
Intramuskulær og intravenøs administrering kun når akutte sykdommer og hvis det er umulig å ta stoffet oralt.
For intramuskulær administrering, løs opp innholdet i flasken i 2 ml sterilt vann til injeksjon eller isotonisk natriumkloridløsning. Voksne gis 0,2-0,3 g per dag i 2-3 doser (0,1 g hver) med intervaller på 8-12 timer Barn får 10-20 mg/kg per dag i 2 doser (hver 12. time). Subkutan administrering er ikke tillatt.
Til intravenøse injeksjoner bruk en 1% løsning; løs opp henholdsvis 0,25 eller 0,5 g av legemidlet i 25 eller 50 ml sterilt vann til injeksjon. Injiser sakte (ikke mer enn 2 ml per minutt). Du kan administrere ved dråpemetode (ikke mer enn 60 dråper per minutt) en 0,1 % oppløsning tilberedt i sterilt vann til injeksjon, 5 % glukoseoppløsning eller isotonisk natriumkloridoppløsning.
Løsninger tilberedes extempore (før bruk); Oppbevaring i kjøleskap er ikke tillatt i mer enn 24 timer.
Den gjennomsnittlige daglige dosen for intravenøs administrering av legemidlet for voksne er 1 g (i 2 doser på 500 mg med et intervall på 12 timer). Maksimal daglig dose for voksne er 2 g (4 injeksjoner à 500 mg med 6 timers mellomrom). Barn får 15-25 mg/kg per dag (2-4 injeksjoner med intervaller på 6 eller 12 timer).
Intravenøs administrering bør gjøres med forsiktighet.
Så snart dette blir mulig, tas stoffet oralt.
Det samme som for dens bestanddeler.
Utgivelsesskjema. Tilgjengelig i form av kapsler på 0,25 g (83 mg oleandomycinfosfat eller triacetyloleandomycin og 167 mg tetracyklinhydroklorid) og i flasker for intramuskulær administrering av 0,1 g av stoffet (33,3 mg oleandomycinfosfat og 7 mg tetracyklinhydrokloridtracyklin) , for intravenøs administrering - 0,25 og 0,5 g av legemidlet (henholdsvis 83 eller 167 mg oleandomycinfosfat og 167 eller 333 mg tetracyklinhydroklorid).
Lagringsforhold. Liste B. På et tørt sted, beskyttet mot lys, ved romtemperatur.
Roxitromycin
Synonymer: BD-Roke, Roxybid, Ruel.
Farmakologisk effekt. Semisyntetisk antibiotika av makrolidgruppen for oral administrering. Følsom for stoffet: Streptokokker! grupper A og B, inkludert Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridans, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis; Legionella; Bordetella pertussis; Listeriamonocytogenes; Corynebacteriumdiphtheriae; Clostridium; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasmaurealyticum; Chlamydia trachomatis og psittaci; Legionellapneumofili; Campylobacter; Gardnerella vaginalis.
Følgende er inkonsekvent følsomme for stoffet: Staphylococcusaureus og epidermidis; Influensa; Bacteroidesfragilis og Vibrocholerae. Resistent mot stoffet: Enterobacteriaceae, Pseudomonas."Akinetobakter. .
Indikasjoner for bruk. Behandling av medikamentfølsomme infeksjoner, inkludert infeksjoner i øvre og nedre luftveier, infeksjoner i hud og bløtvev, infeksjoner i kjønnsorganene (inkludert seksuelt overførbare infeksjoner, unntatt gonoré); forebygging meningokokk meningitt(purulent betennelse i hjernehinnene) hos personer som var i kontakt med den syke.
Administrasjonsmåte og dose. Før du foreskriver et legemiddel til en pasient, er det tilrådelig å bestemme følsomheten for det av mikrofloraen som forårsaket sykdommen hos denne pasienten. Voksne foreskrives 0,15 g av stoffet 2 ganger om dagen, morgen og kveld, før måltider. Ved leversvikt foreskrives stoffet i en dose på 0,15 g 1 gang per dag. Ved forskrivning av legemidlet til pasienter med leversvikt spesiell forsiktighet er nødvendig, overvåking av leverfunksjon og dosejustering.
Ved forskrivning av legemidlet til pasienter med nyresvikt, så vel som eldre pasienter, er det ikke behov for dosejustering.
Kombinert bruk med ergotaminderivater og ergotaminlignende vasokonstriktormedisiner er ikke tillatt, da det kan føre til utvikling av ergotisme (forgiftning med ergotalkaloider) og nekrose (død) av lemvev.
Når det brukes samtidig med bromokriptin, er det mulig å øke konsentrasjonen av dette legemidlet i plasma og øke dets antiparkinsoneffekt eller dopamintoksisitet (dyskinesi / bevegelseshemming).
Når det brukes samtidig med ciklosporin, reduser dosen og overvåk nyrefunksjonen, siden det er mulig å øke konsentrasjonen av dette legemidlet i blodet (på grunn av hemming av metabolismen) og nivået av kreatinin (sluttproduktet av nitrogenmetabolismen) i blodet.
Bivirkning. Kvalme, oppkast, magesmerter, diaré, forbigående (overgående) økning i transaminasenivåer og alkalisk fosfatase(enzymer); allergiske reaksjoner.
Kontraindikasjoner. Overfølsomhet overfor makrolidantibiotika; samtidig administrering medikamenter som ergotamin og dihydroergotamin; graviditet og amming. Legemidlet bør foreskrives med forsiktighet til pasienter med en historie med allergiske reaksjoner.
Utgivelsesskjema. Filmdrasjerte tabletter, 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g og 0,3 g, i en pakke med 10 stk.
Lagringsforhold. Liste B. På et tørt sted, beskyttet mot lys.
ERYTHROMYCIN (Erythromycinum)
Synonymer: Erythrocin, Ermicin, Eriin, Eritran, Erythrocin, Ethromycin, Lubomiin, Pantomycinp, Tortrocin, Eracin, Ilozon, Eric, Meromycin, Monomycin, Eryhexal, Erythromen, Erythroped, etc.
Erytromycin er et antibakterielt stoff produsert av Streptomyces Erythreus eller andre relaterte mikroorganismer.
Farmakologisk effekt. Når det gjelder spekteret av antimikrobiell virkning, er erytromycin nær penicilliner. Det er aktivt mot gram-positive og gram-negative mikroorganismer (stafylokokker, pneumokokker, streptokokker, gonokokker, meningokokker). Det virker også på en rekke gram-positive bakterier, Brucella, rickettsia, patogener av trakom (en smittsom øyesykdom som kan føre til blindhet) og syfilis. Det har en svak eller ingen effekt på de fleste gramnegative bakterier, mykobakterier, små og mellomstore virus og sopp. Erytromycin tolereres bedre av pasienter enn penicilliner og kan brukes ved allergi mot penicilliner.
I terapeutiske doser virker erytromycin bakteriostatisk (hindrer spredning av bakterier). Resistens mot antibiotikumet utvikler seg raskt, og kryssresistens observeres med andre antibiotika av makrolidgruppen (oleandomyin). Når det kombineres med streptomycin, tetracykliner og sulfonamider, observeres en økning i effekten av erytromycin.
Indikasjoner for bruk. Erytromycin brukes til lungebetennelse (betennelse i lungene), pneumopleuritt (kombinert betennelse i lungevevet og dets membraner), bronkiektasi (en sykdom i bronkiene forbundet med utvidelse av lumen) i det akutte stadiet
og for andre infeksjonssykdommer i lungene forårsaket av antibiotikafølsomme mikroorganismer; for septiske tilstander (sykdommer assosiert med tilstedeværelsen av mikrober i blodet), erysipelas, mastitt (betennelse i melkegangene i brystkjertelen), osteomyelitt (betennelse i benmargen og tilstøtende benvev), peritonitt (betennelse i bukhinnen). ), purulent otitt(betennelse i ørehulen) og andre purulente-inflammatoriske prosesser. Det er også foreskrevet til pasienter med syfilis som er intolerante overfor penicillinantibiotika. Erytromycin trenger ikke inn i blod-hjerne-barrieren (barrieren mellom blod og hjernevev), så det er ikke foreskrevet for meningitt (betennelse i slimhinnen i hjernen).
Erytromycin brukes lokalt (i form av en salve) for pustulære hudlesjoner, infiserte sår ah, liggesår (død av vev forårsaket av langvarig trykk på dem på grunn av liggende), etc., samt konjunktivitt (betennelse i øyets ytre membran), blefaritt (betennelse i kantene av øyelokkene), trakom.
På alvorlige former infeksjonssykdommer, når du tar stoffet oralt er ineffektivt eller umulig, ty til intravenøs administrering av en løselig form for erytromycin - erytromycinfosfat.
Administrasjonsmåte og dose. Før du foreskriver et legemiddel til en pasient, er det tilrådelig å bestemme følsomheten for det av mikrofloraen som forårsaket sykdommen hos denne pasienten. For oral administrering er erytromycin foreskrevet i form av tabletter eller kapsler. En enkelt dose for en voksen er 0,25 g, for alvorlige sykdommer - 0,5 g. Ta hver 4.-6. time 1-1 "/2 time før måltider.
Høyeste enkeltdose for voksne: 0,5 g oralt, 2 g daglig Barn under 14 år foreskrives en daglig dose på 20-40 mg/kg (i 4 oppdelte doser), over 14 år - en voksendose.
Erytromyin øker plasmakonsentrasjonen av karbamazepin, teofyllin og øker deres toksiske effekt (kvalme, oppkast, etc.).
Bivirkning. Bivirkninger under behandling med erytromycin observeres relativt sjelden (kvalme, oppkast, diaré). På langvarig bruk Mulig leverdysfunksjon (gulsott). I noen tilfeller kan økt følsomhet for stoffet med utseende av allergiske reaksjoner forekomme.
Ved langvarig bruk av erytromycin kan mikroorganismer utvikle resistens mot det.
Kontraindikasjoner. Legemidlet er kontraindisert i tilfelle individuell overfølsomhet overfor det og ved alvorlig leverdysfunksjon. Legemidlet bør foreskrives med forsiktighet til pasienter med en historie med allergiske reaksjoner.
Utgivelsesskjema. Tabletter på 0,1 og 0,25 g; tabletter på 0,1 og 0,25 g med enterisk belegg; salve 1%.
Lagringsforhold.
ERYDERM
Farmakologisk effekt. Antibiotikumet erytromyin, som er en del av stoffet, trenger inn i utskillelseskanalene i talgkjertlene og hemmer veksten av propioniske bakterier. Alkoholene som er inkludert i stoffet hjelper til med å rense og tørke huden.
Indikasjoner for bruk. Ungdoms morgener.
Administrasjonsmåte og dose. Før du foreskriver et legemiddel til en pasient, er det tilrådelig å bestemme følsomheten for det av mikrofloraen som forårsaket sykdommen hos denne pasienten. Løsningen påføres de berørte områdene av huden ved hjelp av en bomullspinne. Unngå kontakt av stoffet med slimhinner.
Bivirkning. Overfølsomhetsreaksjoner på komponentene i legemidlet er mulig.
Kontraindikasjoner. Overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet.
Utgivelsesskjema. Løsning for ekstern bruk i 60 ml flasker (1 ml - 0,02 g erytromycin). Løsemidlet inneholder polyetylenglykol, aceton og 77 % alkohol.
Lagringsforhold. Liste B. På et kjølig sted.
ERYTHROMYCIN SALVE (UnguentumErythromycini)
Indikasjoner for bruk. Brukes til å behandle infeksjoner i øynenes slimhinne, trakom (en smittsom øyesykdom som kan føre til blindhet); for behandling av pustulære hudsykdommer, infiserte sår, liggesår (vevsnekrose forårsaket av langvarig trykk på dem på grunn av løgn), II og III grads brannskader, trofiske sår (langsomt tilhelende huddefekter).
Administrasjonsmåte og dose. Før du foreskriver et legemiddel til en pasient, er det tilrådelig å bestemme følsomheten for det av mikrofloraen som forårsaket sykdommen hos denne pasienten. For øyesykdommer, bruk salve i en mengde på 0,2-0,3 g til nedre eller øvre øyelokk 3 ganger om dagen, for trakom - 4-5 ganger om dagen.
Varigheten av behandlingen avhenger av alvorlighetsgraden og sykdomsforløpet og effektiviteten av behandlingen. I gjennomsnitt er behandlingens varighet 1,5-2 måneder. Behandlingsforløpet for trakom er opptil 4 måneder.
For hudsykdommer påføres salven på de berørte områdene 2-3 ganger om dagen, for brannskader - 2-3 ganger i uken.
Bivirkning. Salven tolereres vanligvis godt, men kan forårsake mild irritasjon.
Utgivelsesskjema. I aluminiumsrør 3; 7; 10; 15 og 30 g. Inneholder 10 000 enheter erytromycin per 1 g.
Lagringsforhold. Liste B. Ved romtemperatur.
ERYTHROMYCIN FOSFAT (Erythromyciniphosphas)
Erytromycin fosforsyre salt.
Farmakologisk virkning og indikasjoner for bruk. Det samme som for erytromycin.
Administrasjonsmåte og dose. Før du foreskriver et legemiddel til en pasient, er det tilrådelig å bestemme følsomheten for det av mikrofloraen som forårsaket sykdommen hos denne pasienten. Intravenøst 2-3 ganger daglig, 200 mg. Dagsdosen kan økes til 1 g. For barn, 20 mg/kg per dag. Gå sakte inn (over 3-5 minutter) etter
fortynning med vann til injeksjon eller steril isotonisk natriumkloridløsning med en hastighet på 5 mg/ml. Dryppadministrasjon i en isotonisk løsning av natriumklorid eller i en 5 % glukoseløsning i en konsentrasjon på ikke mer enn 1 mg per 1 ml løsningsmiddel er tillatt.
Bivirkninger og kontraindikasjoner. Det samme som for erytromycin.
Utgivelsesskjema. I hermetisk lukkede flasker à 50; 100 og 200 mg virkestoff (i form av erytromycinbase).
Lagringsforhold. Liste B. På et mørkt sted ved en temperatur som ikke overstiger +20 °C.
ERICYCLINE (Erycyclinum)
En blanding av erytromycin og oksytetracyklindihydrat i form av granulat.
Farmakologisk effekt. Har bred rekkevidde handlinger mot gram-positive mikrober. Effektiv mot mikroflora som er resistent mot penicillin og streptomycin.
Indikasjoner for bruk. Purulente inflammatoriske sykdommer av ulike etiologier (årsaker): sår hals, lungebetennelse (lungebetennelse), bronkitt (betennelse i bronkiene), kolecystitt (betennelse i galleblæren), urinveisinfeksjoner, dysenteri, sårinfeksjon, pyodermi (purulent betennelse i huden), etc.
Administrasjonsmåte og dose. Før du foreskriver et legemiddel til en pasient, er det tilrådelig å bestemme følsomheten for det av mikrofloraen som forårsaket sykdommen hos denne pasienten. Oralt, en kapsel hver 4.-6. time (30-40 minutter etter måltider). Maksimal daglig dose er 8 kapsler (2 g). Behandlingsforløpet er 7-10 dager eller mer, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen.
Bivirkning. Nedsatt appetitt, kvalme, oppkast, diaré; ved langvarig bruk, gulsott, allergiske hudreaksjoner er Quinckes ødem mulig ( allergisk ødem) og så videre.
Kontraindikasjoner. Overfølsomhet overfor erytromycin og oksytetracyklindihydrat, soppsykdommer; Foreskrevet med forsiktighet for lever- og nyredysfunksjon, for leukopeni (reduksjon i nivået av leukocytter i blodet).
Utgivelsesskjema. Kapsler 0,25 g, 10 stk per pakke. Hver kapsel inneholder 0,125 g erytromycin og oksytetracyklindihydrat.
Lagringsforhold. Liste B. På et sted beskyttet mot lys.
Vi er vant til å tro at antibiotika er medisiner av siste utvei, men de inkluderer også relativt trygge medikamenter, som takler infeksjonen på kort tid og samtidig gir et minimum negativ påvirkning på pasientens kropp. Disse "hvite og luftige" stoffene er makrolider. Hva er spesielt med dem?
"Hvem" er makrolider?Disse antibiotikaene har en kompleks kjemisk struktur, hvis funksjoner er så vanskelig å forstå hvis du ikke er en biokjemiker. Men vi skal prøve å finne ut av det. Så gruppen makrolider er stoffer som består av en makrosyklisk laktonring, som kan inneholde et annet antall karbonatomer. I henhold til dette kriteriet er disse legemidlene delt inn i 14- og 16-leddede makrolider og azalider, som inneholder 15 karbonatomer. Disse antibiotika er klassifisert som forbindelser av naturlig opprinnelse.
Erytromycin var det første som ble oppdaget (i 1952), som fortsatt respekteres av leger. Senere, på 70-80-tallet, ble moderne makrolider oppdaget, som umiddelbart traff bakken og viste utmerkede resultater i kampen mot infeksjoner. Dette fungerte som et insentiv for videre studier av makrolider, på grunn av at listen deres i dag er ganske omfattende.
Hvordan virker makrolider?Disse stoffene trenger inn i den mikrobielle cellen og forstyrrer proteinsyntesen på dens ribosomer. Selvfølgelig, etter et slikt angrep, gir den snikende infeksjonen opp. I tillegg til den antimikrobielle effekten har makrolidantibiotika immunmodulerende (regulerer immunitet) og antiinflammatorisk aktivitet (men svært moderat).
Disse stoffene gjør en utmerket jobb mot gram-positive kokker, atypiske mikrobakterier og andre plager som forårsaker kikhoste, bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse og mange andre sykdommer. Nylig har resistens blitt observert (mikrober er vant til og er ikke redde for antibiotika), men den nye generasjonen makrolider beholder sin aktivitet mot de fleste patogener.
Hva behandler makrolider?Indikasjoner for bruk av disse stoffene inkluderer sykdommer som:
- luftveisinfeksjoner - difteri, kikhoste, atypisk lungebetennelse, forverring av kronisk bronkitt, akutt bihulebetennelse;
- infeksjoner i bløtvev, hud - follikulitt, furunkulose, paronychia;
- infeksjoner som er seksuelt overførbare - klamydia, syfilis;
- infeksjoner munnhulen– periostitt, periodontitt.
Den siste generasjonen av makrolider behandler også toksoplasmose, akne (i alvorlig form), gastroenteritt, kryptosporidiose og andre sykdommer forårsaket av infeksjoner. Antibiotika av makrolidgruppen brukes også til profylakse - i odontologi, revmatologi og under operasjoner i tykktarmen.
Kontraindikasjoner og bivirkninger
Som alle legemidler har makrolider en liste over uønskede effekter og kontraindikasjoner, men det skal bemerkes at denne listen er mye mindre enn for andre antibiotika. Makrolider regnes som de mest giftfrie og trygge blant lignende legemidler. Men i ekstremt sjeldne tilfeller er følgende uønskede reaksjoner mulig:
- hodepine, svimmelhet, hørselstap;
- kvalme, diaré, oppkast, ubehag i magen;
- utslett, urticaria.
Makroide medisiner er kontraindisert:
Pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon bør ta disse medisinene med forsiktighet.
Hva er makrolider?La oss liste opp de mest kjente makrolidene av den nye generasjonen, basert på deres klassifisering.
- Naturlig: oleandomycin, erytromycin, spiramycin, midecamycin, leukomycin, josamycin.
- Halvsyntetisk: roxitromycin, klaritromycin, diritromycin, fluritromycin, azitromycin, rokitamycin.
Disse stoffene er aktive i antibiotika, hvis navn kan avvike fra navnene på makrolider. For eksempel, i stoffet "Azitrox" er den aktive ingrediensen makrolid azitromycin, og i lotionen "Zinerit" er det erytromycin.