Оксипрогестерона капронат для вызова месячных. Применение в период беременности или кормления грудью

Синтетический аналог прогестерона (гормона желтого тела яичника) -гестаген.

Показания и дозировка

Привычный и угрожающий выкидыш; предупреждение выкидыша при оперативном вмешательстве во время беременности; аменорея (отсутствие менструаций) и полименорея (нарушения менструального цикла, при которых менструация длится более 6 дней). Применяют также при лечении больных раком матки, молочной железы и с некоторыми другими злокачественными опухолями.

Вводят внутримышечно в виде раствора в масле.

С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выкидыша вводят по 0,125-0,25 г (1-2 мл 12,5%) 1 раз в неделю. Оксипрогестерона капрокат применяют только в первой половине беременности.

При аменорее (первичной и вторичной) назначают оксипрогестерона капронат непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов. Вводят 0,25 г однократно или в два приема.

Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений оксипрогестерона капронат менее удобен, чем прогестерон, так как его эффект наступает медленно; оксипрогестерона капронатом можно, однако, пользоваться для нормализации цикла. Рекомендуется вводить препарат в дозе 0,0625-0,125 г (0,5-1,0 мл 12,5% раствора) на 20-22-й день цикла.

Оксипрогестерона капронат применяют также при лечении больных раком матки, молочной железы и с некоторыми другими злокачественными опухолями. Вводят 25% раствор по 3-4 мл внутримышечно ежедневно или через день в течение длительного периода (30-300 дней).

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия; повышение артериального давления, слабость,потливость.

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.

Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция,.увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм.

Аллергические реакции.

Местные реакции: болезненность в месте введения.

Противопоказания:

Печеночная недостаточность
Рак молочной железы и половых органов
Склонность к тромбозам
Детский возраст до 15 лет
Вторая половина беременности
Гиперчувствительность к компонентам препарата

С осторожностью: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии.

Лечение часто сочетают с назначением эстрогенных препаратов или проводят непосредственно после эстрогенной терапии.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин), анаболических стероидов (нандролон), гонадотропных гормонов гипофиза.

Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромокриптина.

Снижает эффективность антикоагулянтов.

Гестагенную активность препарата снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифшпицин и др.).

Состав и свойства:

1 мл гидроксипрогестерона капроат 125 мг

Вспомогательные вещества: бензилбензоат медицинский - 300 мкл, масло оливковое - до 1 мл.

Форма выпуска:

Раствор для в/м введения масляный светло-желтого или золотисто-желтого цвета, прозрачный.

Фармакологическое действие:

Синтетический аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного внутримышечного введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, регулируя транскрипцию ДНК, влияет на синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулостимулирующим гормоном, в секреторную,- а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие альвеол (молокообразующих отделов) молочных желез

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Производитель: ОАО "Фармак" Украина

Код АТС: G03DA03

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: hydroxyprogesterone caproate;

1 мл раствора содержит гидроксипрогестерона капроната в пересчете на 100 % вещество 125 мг;

вспомогательные вещества: бензилбензоат, этилолеат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Оксипрогестерона капронат - синтетический аналог гормона желтого тела. Препарат вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, что необходимо для нормальной имплантации, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для разви-тия оплодотворенной яйцеклетки. Оксипрогестерона капронат также уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, что обеспечивает сохранение беременности; стимулирует развитие концевых элементов мо-лочных желез. В малых дозах стимулирует, а в больших - подавляет секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Обладает катаболическим и иммунодепрессивным действием.

Оксипрогестерона капронат более стоек в организме, чем прогестерон, действует медленнее и оказывает пролонгированный гестагенный эффект. После однократной внутримы-шечной инъекции Оксипрогестерона капроната его действие длится от 8 до 14 дней.

Фармакокинетика. После внутримышечной инъекции медленно абсорбируется из места введения. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 7 - 14 дней.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвета, со специфическим запахом.

Показания к применению:

Патологические процессы, обусловленные недостаточностью желтого тела: угроза выкидыша; ; полименорея; дисфункциональные маточные ; гиперпластические процессы в эндометрии, .

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Применяют у взрослых женщин. Препарат вводят внутримы-шечно.

С целью профилактики и лечения угрожающего выкидыша вводят по 125-250 мг (1-2 мл 12,5 % раствора) 1 раз в неделю. Оксипрогестерона капронат применяют только в І триместре беременности.

При аменорее (первичной и вторичной) препарат назна-чают непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов. Вводят 250 мг Оксипрогестерона капроната однократно или в два приема.

С целью нормализации менструально-го цикла (при полименорее, дисфункциональных маточных кровотечениях) Оксипрогестерона капронат вводят в дозе 62,5 - 125 мг (0,5 - 1 мл 12,5 % раствора) на 20 - 22-й день цикла.

У женщин с гиперплазией эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников) в возрасте до 45 лет в I фазе менструального цикла назначают эстрогены (этинилэстрадиол 0,05 мг в день с 5-го по 25-й день цикла) и Оксипрогестерона капронат по

1 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю на 5-й, 12-й и 19-й день цикла в течение 4 - 5 циклов. Женщинам старше 45 лет вводят только Оксипрогестерона капронат по 2 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю в течение 6 - 8 менструальных циклов.

Особенности применения:

С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

При наличии какой-либо прогестогензависимой опухоли, например, в прошлом и/или ее прогрессирование во время беременности или предыдущей гормональной терапии, пациентки должны находиться под тщательным наблюдением.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Оксипрогестерона капронат может вызывать нарушения зрения и повышенную утомляемость, в связи с чем следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится, в редких случаях возможны следующие побочные эффекты:

со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела, боль и нагрубание молочных желез, нерегулярные маточные кровотечения, ; редко при длительном применении - снижение либидо;

со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, ;

со стороны обмена веществ: , альбуминурия, плохая переносимость глюкозы;

со стороны кожи и подкожной ткани: ; возможны аллергические реакции на коже - высыпания, зуд, ; очень редко - ангионевротический отек;

со стороны органов зрения: нарушение зрения, сетчатки, воспаление зрительных нервов.

Избыточное количество прогестеронов может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Оксипрогестерона капронат ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств. Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифампицин и др.).

Совместное применение β-адреномиметиков и гидроксипрогестерона капроната для предупреждения преждевременных родов способствует уменьшению побочных действий β-адреномиметиков.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Нарушение функции печени, доброкачественная гипербилирубинемия, холестатическая желтуха в период беременности или в анамнезе;

Нервные расстройства с явлениями депрессии, тахикардия;

Склонность к тромбообразованию;

Беременность (за исключением случаев невынашивания в І триместре беременности);

Период кормления грудью.

Передозировка:

При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение нужно прервать, а после их исчезновения - возобновить в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Оксипрогестерона капронат применяют только в І триместре беременности при угрозе выкидыша. В период кормления грудью прменение препарата не рекомендовано.

Опыта применения препарата у детей нет, поэтому его не применяют у педиатрической практике.

Условия хранения:

Срок годности. 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. В случае застывания препарата ампулу перед применением необходимо нагреть до температуры 20 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 1 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул, вложенных в пачку.

17 ОПК (гидроксипрогестерон) вырабатывает кора надпочечников. Это продукт, который участвует в образовании кортизола и тестостерона. Также играет вспомогательную роль в регуляции месячных и наступлении беременности. Он также влияет на половое развитие и поэтому отклонения его от нормы заметны даже внешне и у женщин, и у мужчин. 17 ОПК повышается в том случае, если у него пропадает способность синтезировать кортизол.

Чтобы представить значение кортизола для организма, вспомним наших предков. Чтобы выжить, им требовалась сила, выносливость, быстрота. И в случае опасной ситуации организму следовало собраться с силами. Это происходило за считанные секунды. Необходимое количество кортизола 17 ОПК прогестерон выбрасывал в кровь, что вызывало прилив крови к мышцам, сердцу, давая силы. В современном мире ничего не изменилось, только тот же самый процесс происходит в стрессовых ситуациях, спорах и ссорах.

И когда ситуация выходит из-под контроля, это приводит к серьезным заболеваниям.
Причины повышения гормона:

Беременность.
Менструальный цикл.
Нарушение надпочечников.
Нарушение яичников.
Стресс, депрессия, страх и т.д.

Когда в кровь поступает высокое количество 17 ОПК, в результате чего мышцы обогащаются огромным количеством крови, происходит «самопожирание» организма, так как девать это количество энергии некуда. Эта перегрузка может привести к серьезным болезням, вплоть до инфаркта.

Причины понижения уровня гормона:

Болезнь Аддисона ().
Мужской псевдогермафродитизм.

В любом случае, чтобы определить уровень 17 ОПК, назначается анализ крови. Он рекомендован, когда у женщины выраженный гирсутизм, т.е. оволосение по мужскому типу при нарушении месячных, при подозрении на неполноценную работу надпочечников или опухоли. Сдают анализ на 5-й день после начала месячных на голодный желудок. Если показатель будет высоким, это может говорить о том, что в организме очень много тестостерона.

Это может стать причиной того, то женщина не может зачать ребенка, так как нарушаются все функции, способствующие этому процессу. Для нормализации этих нарушений нужен специалист. Это может быть и эндокринолог, и гинеколог. Женщине назначают лечение гормонами для повышения или понижения прогестерона (в зависимости от состояния организма).

17 ОПК — это гормональный препарат Оксипрогестерона капронат. Речь пойдет о прогестероне, гормоне, который вырабатывает желтое тело (в яичниках женщины после овуляции) и кора надпочечников. Основным предназначением этого гормона является помощь женскому организму в вынашивании ребенка. Его еще называют гормоном беременности.

В чем же заключается его роль? С момента выхода яйцеклетки из яичника организм начинает подготавливаться к ожидаемому оплодотворению и создает благоприятные условия для этого. С этой минуты начинается активная выработка , которая подготавливает эндометрий матки для того, чтобы оплодотворенная яйцеклетка в ней прижилась.

И вплоть до 14-15 недели беременности желтое тело активно выполняет свою работу, вырабатывая прогестерон, обеспечивая сохранность прижившегося плода. После 15-й недели беременности эту функцию берет на себя уже сформировавшаяся плацента. Ее основной задачей является выработать столько прогестерона, чтобы приостановить сокращения матки во избежание выкидыша.

Подготавливает матку к «приходу» оплодотворенной яйцеклетки.
На весь период беременности останавливает менструацию.
Ограничивает сократительную способность матки, чтобы избежать выкидыша.
Помогает матке растягиваться с увеличением размеров плода.
Участвует в развитии молочных желез.

Сферы применения

Как применяют 17 ОПК при беременности? В здоровом организме нет недостатка этого гормона. Он вырабатывает его в достаточном количестве, вводить его искусственным образом нет необходимости.

Но, к сожалению, бывают случаи, когда женский организм не справляется со своей функцией и ему требуется помощь, чтобы вынести беременность и родить здорового малыша.

Лекарственная форма 17 ОПК — это , называемый гестаген. В инструкции по применению препарата написано, что его вводят внутримышечно. Препарат представляет собой масляный раствор. После инъекции он очень медленно воздействует на организм, в связи с этим вводят его примерно раз в неделю, точное назначение делает гинеколог. Воздействие препарата на организм длится от 7 до 14 дней.

Как понять, что организм не справляется с выработкой прогестерона:

Грудь становится болезненной.
Мучает частая смена настроения.
Беспокоят нарушения месячных.
Происходят кровотечения из матки.

Для того чтобы выяснить точно уровень прогестерона, нужно сдать кровь на анализ. Так как именно после овуляции гормон начинает свою активную деятельность, то целесообразно сдавать кровь именно в этот период, т.е. во второй половине менструального цикла или за 7 дней до начала месячных. Если менструация происходит нерегулярно, то анализ сдают несколько раз, основываясь на базальной температуре (температура в прямой кишке). Перед овуляцией она бывает повышенная.

Медицинские показания

В каких случаях назначают 17 ОПК:

Недостаточность желтого тела.
Угроза выкидыша.
Аменорея (отсутствие месячных).
Гиперплазия эндометрия. Простая или железисто-очаговая.

Это заболевание внутреннего слоя матки — эндометрия. Эндометрий может сильно разрастись, при этом матка тоже увеличивается в размере. Это нарушает кровообращение в матке. Сложная форма этого заболевания сопровождается кистами на эндометрии, что лечится выскабливанием. Ни о какой беременности и говорить не придется, пока данное заболевание не будет излечено.

После выскабливания врач может назначить 17 ОПК внутримышечно. Целью является восстановление овуляции, если женщина находится в детородном возрасте. Если же в климактерическом, то препарат используется для подавления менструации. Лечение может быть длительным и занимать от 3 до 6 месяцев. Целью гормональной терапии является нормализация гормонального фона организма.

Препарат назначает только врач, инструкция по применению обсуждается с доктором в каждом случае индивидуально. Есть болезни, при которых прогестерон не назначают или назначают с большой осторожностью:

нарушения в работе печени;
опухоли в груди;
диабет;
болезни почек;
эпилепсия;
некоторые заболевания сердца, в частности недостаточность;
головные боли;
стрессы;
астма;
период лактации;
беременность в маточной трубе.

После подобного лечения могут появиться побочные явления, которые затрагивают центральную нервную систему. 17 ОПК может вызывать мигрень, стрессы, депрессию, сонливость, апатию.
Желудочно-кишечный тракт может реагировать появлением гепатита, холецистита, тошнотой, рвотой.
Мочеполовая система — нарушением месячных, кровотечениями, понижением либидо.
Органы чувств — ухудшением зрения.
Сердечно-сосудистая система — гипертонией, отеками, возникновением тромбов, тахикардией.
может прореагировать напряжением и болезненностью молочных желез, прибавлением в весе, выделением из молочной железы, выпадением волос.
Еще могут возникнуть аллергические реакции и болезненные ощущения в месте укола.

Гестаген

Действующее вещество

Гидроксипрогестерона капроат

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения масляный светло-желтого или золотисто-желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: медицинский - 300 мкл, масло оливковое - до 1 мл.

1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона желтого тела (). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного внутримышечного введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, регулируя транскрипцию ДНК, влияет на синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулостимулирующим гормоном, в секреторную,- а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие альвеол (молокообразующих отделов) молочных желез

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения.

Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами.

T 1/2 составляет 5 мин. Выводится почками - 50-60 %, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела

Показания

Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела:

— аменорея (первичная и вторичная);

— дисфункциональные маточные кровотечения.

Противопоказания

— гепатит;

— печеночная недостаточность;

— и половых органов;

— склонность к тромбозам;

— детский возраст до 15 лет,

— вторая половина беременности;

— гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии.

Дозировка

Способ введения: внутримышечно. Перед введением препарат необходимо нагреть до 30-40°С. При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных лекарственных средств по 250 мг однократно или в два введения.

Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла 62.5-125 мг (0.5-1 мл) на 20-22 день цикла.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, депрессия, апатия, дисфория.

Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция,.увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм.

Аллергические реакции .

Местные реакции: болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия; повышение артериального давления, слабость,потливость.

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, бромокриптина.

Снижает эффективность антикоагулянтов.

Особые указания

В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38°С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению.

Назначение препарата должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза.

При лечении аменореи у детей необходима в первую очередь верификация диагноза аменореи.

Лечение до пубертатного периода должно быть направлено на стимуляцию роста. После 15-17 лет можно проводить заместительную терапию эстрогенами и гестагенами, что вызывает циклические маточные кровотечения!

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Беременность и лактация

Препарат не применяется во время беременности. В случае наступления беременности на фоне применения препарата необходимо сразу же прервать лечение; данных о необходимости прерывания беременности нет. Препарат противопоказан во второй половине беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 15 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью при ХПН.

При нарушениях функции печени

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Русское название

Гидроксипрогестерона капроат

Латинское название вещества Гидроксипрогестерона капроат

Hydroxyprogesteroni caproas (род. Hydroxyprogesteroni caproatis)

Фармакологическая группа вещества Гидроксипрогестерона капроат

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Характеристика. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле, жирных маслах.

Фармдействие. Аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного в/м введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Фармакокинетика. Быстро и практически полностью всасывается после п/к и в/м введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. T 1/2 — несколько минут. Выводится почками — 50-60%, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания. Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела: угрожающий и начавшийся выкидыш (профилактика и лечение), аменорея (первичная и вторичная), дисфункциональные маточные кровотечения.

Противопоказания. Гепатит, печеночная недостаточность, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам.

С осторожностью. Заболевания ССС, артериальная гипертензия, ХПН, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, период лактации.

Дозирование. В/м. С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выкидыша вводят по 0,125-0,25 г (1-2 мл 12,5% раствора) 1 раз в неделю. Применяют только в первой половине беременности.

При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных ЛС по 0,25 г, однократно, или в 2 введения.

Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла: 0,0625-0,125 г (0,5-1 мл 12,5% раствора) на 20-22 день цикла.

Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны ССС: повышение АД, отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез; гирсутизм.

Аллергические реакции.

Местные реакции: болезненность в месте введения.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®