Для чего необходим препарат «Лазикс»? Показания к применению этого лекарства будут перечислены далее. Помимо этого, мы поведаем вам о том, какие противопоказания имеются у рассматриваемого медикамента, в какой форме он выпускается, что входит в его состав, есть ли у него побочные эффекты и аналоги.
Состав и формы
В настоящее время приобрести рассматриваемый препарат можно в следующих формах:
- Таблетки «Лазикс». Отзывы гласят, что они имеют белый цвет, круглую форму и риску посередине. Активным веществом этого медикамента является фуросемид. Также он включает в себя вспомогательные компоненты в виде лактозы, крахмала, крахмала прежелатинизированного, талька, кремния диоксида коллоидного и магния стеарата. Выпускается медикамент в стрипах из алюминиевой фольги, которые помещены в упаковки из картона.
- Раствор для внутримышечного или внутривенного введения «Лазикс» (ампулы). Инструкция гласит, что действующим элементом этой формы также является фуросемид.
Особенности лекарственного средства
Что представляет собой препарат «Лазикс»? Показания к применению этого медикамента описаны в прилагаемой инструкции. В ней же указан и механизм действия препарата.
«Лазикс» - быстродействующий и довольно сильный диуретик, который является производным сульфонамида. Он блокирует систему транспортировки ионов натрия и хлора в толстом отделе восходящего колена петли Генле. Таким образом, диуретическое действие этого лекарства зависит от его поступления в просвет почечных канальцев.
Вторичными эффектами данного медикамента являются увеличение секреции калия в дистальных сегментах почечного канальца и количества выделяемой мочи.
При курсовом лечении диуретическая активность лекарства не уменьшается. При сердечной недостаточности препарат «Лазикс» довольно быстро снижает преднагрузку, а также давление в легочной артерии и левом желудочке.
Рассматриваемый медикамент обладает гипотензивным эффектом, который обусловлен увеличением экскреции натрия, снижением объема циркулирующей крови и уменьшением реакции гладкой мускулатуры.
Фармакокинетика препарата
«Лазикс» - которое быстро всасывается из ЖКТ. Его биодоступность у разных людей может уменьшаться до 30 %. Это связано с тем, что на нее могут влиять совершенно любые факторы, в том числе основное заболевание.
Препарат хорошо связывается с белками плазмы (около 98 %). Выводится он в неизмененном виде посредством почек и через кишечник.
Следует также отметить, что «Фуросемид» довольно хорошо проникает сквозь плацентарный барьер и выделяется вместе с материнским молоком.
Препарат «Лазикс» (уколы): показания к применению
При каких заболеваниях может быть назначен медикамент в форме раствора? Согласно инструкции, препарат «Лазикс» (аналоги будут представлены чуть ниже) используют при:
- при сердечной недостаточности (хронической);
- отеке головного мозга;
- отечном синдроме при почечной недостаточности (хронической);
- гипертоническом кризе;
- в том числе наблюдаемой при ожогах и беременности (для поддержки экскреции жидкости);
- отечном синдроме при нефротическом синдроме;
- артериальной гипертензии;
- отечном синдроме при заболеваниях печени;
- в качестве поддержки форсированного диуреза при отравлениях химическими веществами, которые выводятся почками в неизмененном виде.
Таблетки «Лазикс»: показания к применению
Принимать препарат в форме таблеток следует по тем же показаниям, что были описаны выше. Однако специалисты утверждают, что раствор для внутримышечного или внутривенного введения проявляет себя гораздо эффективней.
Противопоказания к применению
Какие состояния больного запрещают принимать «Лазикс»? Противопоказания к применению этого препарата перечислены в прилагаемой инструкции. Рассмотрим их прямо сейчас:
- выраженная гипонатриемия;
- почечная недостаточность с анурией;
- дигиталисная интоксикация;
- печеночная прекома и кома;
- выраженная гипокалиемия;
- период беременности;
- гиповолемия или дегидратация;
- грудное вскармливание;
- выраженные нарушения оттока мочи;
- гиперурикемия;
- декомпенсированный митральный и аортальный стеноз, а также гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- детский возраст до трех лет (таблетированная форма);
- повышение центрального венозного давления;
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- аллергия на фуросемид.
Общие дозировки препарата и его способы применения
Как принимать «Лазикс»? Дозировка этого препарата зависит от вида заболевания.
Таблетки необходимо принимать целиком, натощак. При назначении медикамента его следует использовать в минимальных дозировках, которые достаточны для достижения терапевтического эффекта.
Рекомендованная максимальная доза в день для взрослых людей составляет 1500 мг. Что касается детей, то она зависит от массы больного (2 мг/кг, но не более 40 мг в сутки). Продолжительность терапии определяется специалистом в индивидуальном порядке и зависит от показаний.
Побочные эффекты
Теперь вам известно, как принимать «Лазикс». Использовать данный препарат следует только по назначению врача. Это связано с тем, что он имеет довольно большое количество побочных реакций. Рассмотрим их перечень прямо сейчас.
Лекарственное взаимодействие
Согласно инструкции, препарат «Лазикс», отзывы о котором будут представлены далее, имеет следующие лекарственные взаимодействия:
- «Карбеноксолон», глюкокортикостероиды и лакрица в больших дозировках, а также длительное использование слабительных средств при сочетании с фуросемидом повышают риск развития гипокалиемии.
- Препараты с нефротоксическим действием увеличивают риск возникновения нефротоксического эффекта.
- Аминогликозиды с одновременным применением с фуросемидом повышают риск развития нефротоксического и ототоксического действия первого.
- Высокие дозировки цефалоспоринов увеличивают риск нефротоксического действия.
- НПВП, а также ацетилсалициловая кислота уменьшают диуретический эффект фуросемида.
- «Фенитоин» снижает диуретическое действие фуросемида.
- «Метотрексат» и «Пробеницид» уменьшают эффекты фуросемида.
- При сочетании «Циклоспорина А» с фуросемидом увеличивается риск возникновения подагрического артрита.
Перед применением препарата «Лазикс», показания которого были представлены выше, необходимо исключить наличие выраженных нарушений оттока мочи.
Во время терапии следует проводить регулярный контроль за сывороточными концентрациями калия, натрия и креатинина.
При лечении «Лазиксом» целесообразно употреблять богатую калием пищу. В некоторых случаях может быть рекомендован прием калийсберегающих препаратов.
Аналоги лекарственного средства
Структурными аналогами рассматриваемого препарата (по действующему веществу) являются такие лекарства, как «Фуросемид», «Фурон» и «Фурсемид». Также медикамент «Лазикс» можно заменить «Акрипамидом», «Бринальдиксом», «Верошпироном», «Гипотиазидом», «Диувером», «Индапом», «Клопамидом», «Лорвасом», «Маннитолом», «Спиронолом», «Урактоном» и прочими медикаментами.
Лазикс успешно справляется с почечными и сердечными отеками, применяется в комплексной терапии отека мозга и легких. Важно соблюдать дозировку и кратность приема, а также знать о противопоказаниях
Мочегонные средства используют при многих общих заболеваниях и патологических процессах в организме человека. Аптечная сеть предлагает большое количество препаратов, отличающееся по степени влияния, характеристикам и другим параметрам. Один из сильных диуретиков – это лазикс. Мочегонное средство отличается высокой эффективностью и минимумом побочных явлений.
Особенности препарата
Лазикс – это торговое название медицинского препарата. Основное действующее вещество – фуросемид, производное сульфонамида. Это представитель так называемых , он имеет особенную химическую структуру, обладает свойством увеличивать выводимое из организма количество жидкости. Оказывает лазикс влияние на область почки, которую называют петля Генле, отсюда и наименование всей группы диуретиков – петлевые. Кроме мочегонного, средство проявляет умеренное гипотензивное действие по сравнении с группой тиазидных препаратов.
Мочегонный эффект развивается после прекращения обратного всасывания ионов натрия и хлора.
Блокировка происходит в петлеобразной части почечных канальцев. Это приводит к повышению осмотического давления в канальцах. Профильтрованная почками жидкость не может реабсорбироваться. Ионы натрия, не поступая в кровоток, увлекают за собой лишнюю жидкость, уменьшая отеки.
Препарат снижает артериальное давление. Усиленное выведение натрия и уменьшение количества циркулирующей жидкости снижают напряжение сосудистых стенок, способствуют расширению вен. Снижается наполнение кровеносных сосудов левого желудочка и легочной артерии.
Характеристика лазикса
Препарат имеет несколько лекарственных форм, что позволяет его использовать как для скорой помощи, так и при плановом лечении. Таблетки используют для приема внутрь. Они круглые, беловатые, с разделительной бороздой и буквами – DLI. Запакованы препараты в алюминиевую фольгу по 15 либо 10 штук в пластине. Одна коробка имеет 3 пластины, соответственно, 45 таблеток или 5 пластин – 50 штук. А в одной таблетке содержится 40 мг фуросемида. Кроме него, используются вспомогательные вещества – это крахмал кукурузный и прежелатинизированный, кремния диоксид в коллоидной форме, магния стеарат, сахарозаменитель и тальк.
Средство для инъекционного введения – это жидкость в прозрачной стеклянной ампуле.
Мочегонное средство лазикс для инъекций содержит 10 мг фуросемида в 1 мл раствора. Вспомогательные элементы – это хлорид и гидроксид натрия, вода для инъекций. Выпускают препарат в ампулах объемом по 2 мл. Емкости вложены в коробку по 10 штук.
При тестировании у здоровых людей биодоступность действующего вещества достигала 70%, для больных этот показатель снижается до 30%. Таблетки легко всасываются через слизистую ЖКТ. Таблетированные формы начинают действовать спустя час, достигая максимальной концентрации через 1,5 часа. Эффект наблюдается на протяжении 7 часов. Введение инъекционного препарата дает результат через 5 минут, а действие продолжается до двух часов.
При хранении следует избегать попадания света на препарат, температурный режим – до 25° С. Коробка с лекарством должна быть недоступна для детей. Следует проверять длительность реализации лекарства, нельзя использовать просроченное средство.
Показания к применению
Фармацевтическое средство можно использовать только по указанию врача узкого профиля, строго соблюдая дозировку. Лазикс как мочегонное применяют для снятия отечного синдрома разной локализации в следующих ситуациях:
- отеки, связанные с недостаточностью деятельности сердца;
- острая почечная патология;
- для стимуляции мочевыделения во время ;
- отеки, возникшие вследствие ожогов;
- в качестве средства комплексной терапии во время гипертонического криза;
- усиление диуреза для больных с поражением печени;
- отеки при диффузных изменениях канальцев почек;
- образование свободной жидкости в легких;
- патологические изменения (набухание) и отек головного мозга.
Лазикс используют при эклампсии у женщин во время беременности. Тяжесть этого состояния обусловлена высоким давлением и сильными отеками. При эклампсии происходит быстрый набор массы тела, развивается протеинурия. Фуросемид легко преодолевает плацентарный барьер, поэтому перед применением доктор должен оценить пользу лекарства для матери и вредные действия для плода.
Лазикс принимать лучше утром. Параллельно с лекарством обязательно выпивают препараты калия и магния во избежание вымывания этих важных микроэлементов. Это такие средства как Панангин или Аспаркам. Иногда возникает необходимость использовать лазикс для снижения калия в крови, когда его показатели превышают норму. Средство в растворе используют при декомпенсированной сердечной патологии, тяжелых отеках легких и мозга, общей интоксикации организма, особенно при ожогах большой площади.
Противопоказания
Несмотря на эффективность препарата, есть немало противопоказаний к его употреблению:
- дисбаланс электролитного состава крови;
- аллергическая реакция на действующее вещество или один из его компонентов;
- анурия – снижение у человека диуреза менее 50 мл мочи в сутки;
- лазикс не назначают при резком уменьшении объема циркулирующей крови;
- в случае печеночной комы на любой стадии.
Средство противопоказано во время беременности на сроке до трех месяцев, так как способно навредить плоду при формировании жизненно важных органов. На поздних сроках лечение лазиксом возможно по неотложным показаниям и только с разрешения доктора. Препарат проникает в грудное молоко, по этой причине лекарство не назначают кормящей женщине, а также детям до трех лет.
Патология мочевыводящей системы – сужение мочеиспускательного протока, дисфункция почки, когда моча не попадает в мочевой пузырь – это тоже абсолютное противопоказание. Нельзя принимать лазикс при воспалительных процессах поджелудочной железы, подагре, низком артериальном давлении.
Диуретик не используют, если у больного в организме недостаток таких микроэлементов, как калий и магний.
Прежде чем начать лечение, больной сдает анализы, чтобы выяснить количество микроэлементов в крови. Препарат снижает психомоторную реакцию, во время его приема необходимо воздержаться от работы, требующей сосредоточенности и внимания. Острая форма гломерулонефрита также является противопоказанием для использования лазикса. Если человек находится в состоянии почечной комы, такое диуретическое средство не назначают.
Побочные эффекты препарата
Основной недостаток во время использования препарата – это изменение баланса электролитов. Биохимический анализ крови обнаруживает повышенный уровень креатинина, глюкозы, холестерина, мочевой кислоты. К тому же таблетки лазикса могут вызвать следующие состояния:
- уменьшение количества циркулирующей жидкости в кровяном русле;
- сдвиг лейкоцитарной формулы;
- тромбозы и сгущение крови;
- эритема кожи, зуд, дерматиты;
- редко может развиться анафилактический шок;
- лечение лазиксом новорожденных приводит к патологии артериального протока.
Кроме того, человек на фоне такой терапии может испытывать головные боли, головокружение, нарушается слух, возникает слабость, сонливость. Учащается сердцебиение, возможна тошнота, рвота, понос, появляется ощущение сухости во рту, вздутие живота. Часто наблюдается краснота кожи, зуд. Нарушается сердечный ритм.
Частота побочных явлений зависит от возраста пациента, его питания. Лазикс может снижать обмен веществ, мужскую потенцию, провоцирует диабет, нарушает работу почек. Необходимо учитывать взаимодействие лазикса с другими препаратами. Особенно внимательно следует комбинировать мочегонное со слабительным лекарством, антибиотиками, гормональными и нестероидными противовоспалительными препаратами. С осторожностью нужно принимать таблетки вместе с гипотензивными средствами.
3D-изображения
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит фуросемида 40 мг; в упаковке 50 и 250 шт. или в стрипе 10 шт., в коробке 5 стрипов.
1 ампула с 2 мл инъекционного раствора — 20 мг; коробке 10 или 50 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — диуретическое .Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящем колене петли Генле. Увеличивает также экскрецию калия, кальция, магния.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 64%. C max возрастает с увеличением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента. T 1/2 — около 2 ч. В плазме 91-99% связывается с белком, 2,4-4,1% находится в свободном состоянии. Биотрансформируется, в основном, в глюкуронид. Выводится с мочой (после в/в введения больше, чем при приеме внутрь).
Клиническая фармакология
Начало диуретического эффекта при приеме внутрь наблюдается уже в течение 1 ч, максимум действия — через 1-2 ч, длительность — 6-8 ч. При в/в введении начало действия — через 5 мин, максимум — через 30 мин, длительность — около 2 ч. При в/в введении вызывает расширение вен, быстро снижает преднагрузку, уменьшает давление в левом желудочке и системе легочной артерии, снижает системное давление.
Показания препарата Лазикс ®
Отечный синдром различного генеза (сердечный, печеночный, почечный после второго месяца беременности, интоксикационный), отек легких и мозга, артериальная гипертензия, форсированный диурез, почечная недостаточность.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфон- и сульфаниламидам), острый гломерулонефрит, почечная недостаточность с анурией, печеночная кома, нарушение водно-солевого баланса и КЩС (гипокалиемия, гипонатриемия).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует использовать по строгим показаниям и только в течение короткого времени. На время лечения грудное вскармливание необходимо приостановить.
Побочные действия
Гипотония, аритмия, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гиповолемия, дегидратация, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гипокальциемия, гиперурикемия, дерматит, нарушение слуха, зрения, парестезия, головокружение, мышечная слабость, задержка мочи у больных с аденомой простаты, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, острый панкреатит, аллергические реакции (высыпания, лихорадка, васкулиты, интерстициальные нефриты); у недоношенных детей — нефрокальциноз.
Взаимодействие
Повышает риск развития интоксикации сердечными гликозидами (на фоне глюкокортикоидов вероятность гипокалиемии), нефро- и ототоксические эффекты аминогликозидов, цефалоспоринов, цисплатина; усиливает действие курареподобных средств; увеличивает реабсорбцию лития в почечных канальцах. НПВС уменьшают диуретический эффект.
Способ применения и дозы
Внутрь, назначается обычно натощак; в/в вводится в течение не менее 1-2 мин. При нетяжелом отечном синдроме начальная доза для взрослых — 20-80 мг при приеме внутрь или 20-40 мг в/в; в случае упорных отеков — такая же или увеличивающаяся на 20-40 мг (на 20 мг для парентерального введения) доза может назначаться повторно не ранее чем через 6-8 ч (2 ч для парентерального введения) вплоть до получения диуретического эффекта; такая индивидуально подобранная дозировка может применяться 1 или 2 раза в сутки. Наибольшая эффективность достигается при приеме препарата 2-4 дня в неделю. Для детей начальная дозировка — 2 мг/кг массы тела (при парентеральном введении — 1 мг/кг), при неудовлетворительном эффекте может быть увеличена на 1-2 мг/кг (при парентеральном введении — на 1 мг/кг), но не раньше чем через 6-8 ч (для парентерального введения этот срок — не менее 2 ч). При артериальной гипертонии начальная дозировка для взрослых — 80 мг в сутки в 2 приема. При отеке легких Лазикс вводится в/в в дозе 40 мг, при необходимости через 20 мин возможно введение препарата в дозе от 20 до 40 мг.
Меры предосторожности
Следует учитывать возможное снижение скорости реакции (осторожно назначать при управлении транспортными средствами и обслуживании механизмов).
Условия хранения препарата Лазикс ®
В защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Лазикс ®
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл — 3 года.
таблетки 40 мг — 4 года.
раствор для инъекций 20 мг/2 мл — 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| G93.6 Отек мозга | Интраоперационный отек мозга |
| Отек головного мозга | |
| Отек мозга при отравлениях | |
| Отек мозга, связанный с лучевой терапией | |
| Отек мозга, связанный с травмой головы | |
| Посттравматический отек головного мозга | |
| Посттравматический отек мозга | |
| I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертония | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия эссенциальная | |
| Гипертоническая болезнь | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Изолированная систолическая гипертензия | |
| Криз гипертензивный | |
| Первичная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертония | |
| Эссенциальная гипертензия | |
| Эссенциальная гипертония | |
| I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертензия кризового течения | |
| Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
| Артериальная гипертония | |
| Вазоренальная гипертензия | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное нарушение кровообращения | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия симптоматическая | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Криз гипертензивный | |
| Обострение гипертонической болезни | |
| Почечная гипертензия | |
| Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
| Реноваскулярная гипертония | |
| Симптоматическая артериальная гипертензия | |
| Транзиторная артериальная гипертензия | |
| J81 Легочный отек | Альвеолярный отек легких |
| Острый отек легких | |
| Отек легких | |
| Отек легкого | |
| Токсический отек легких | |
| Шоковое легкое | |
| N17 Острая почечная недостаточность | Почечная недостаточность острая |
| N18 Хроническая почечная недостаточность | Застойная почечная недостаточность |
| Почечная недостаточность хроническая | |
| ХПН | |
| Хроническая почечная недостаточность | |
| Хроническая почечная недостаточность у детей | |
| R60 Отек, не классифицированный в других рубриках | Болезненные отеки после травм или операций |
| Болезненные отеки после хирургических вмешательств | |
| Водянка | |
| Дистрофический алиментарный отек | |
| Лимфостаз и отеки после терапии рака груди | |
| Отек вследствие растяжений и ушибов | |
| Отек обусловленные конституцией | |
| Отек почечного происхождения | |
| Отеки периферические | |
| Отечно-асцитический синдром при циррозе печени | |
| Отечный синдром | |
| Отечный синдром интоксикационный | |
| Отечный синдром на фоне вторичного гиперальдостеронизма | |
| Отечный синдром печеночного генеза | |
| Отечный синдром при заболеваниях сердца | |
| Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности | |
| Отечный синдром при сердечной недостаточности | |
| Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени | |
| Пастозность | |
| Периферический застойный отек | |
| Периферический отек | |
| Печеночный отечный синдром | |
| Предменструальный отек | |
| Сердечный отечный синдром | |
| Ятрогенные отеки |
Препараты, содержащие Фуросемид (Furosemide, код АТХ (ATC) C03CA01):
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Лазикс (Lasix) - оригинал | раствор для инъекций, ампулы 10мг в 2 мл | 10 | Индия, Авентис | 78- (средняя 88) -96 | 374↘ |
| Лазикс (Lasix) - оригинал | таблетки 40мг | 45 и 50 | Индия, Авентис | 43- (средняя 50) -69 | 875↗ |
| Фрусемид | таблетки 40мг | 50 | Разные | 9- (средняя 14) -32 | 711↗ |
| Фуросемид (Furosemide) | раствор для инъекций, ампулы 20 мг в 2 мл | 5 и 10 | Разные | 11- (средняя 22) -30 | 457↗ |
| Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Фуросемид (в том числе с добавлением названия производителя - Милве, Ратиофарм и Тева) | таблетки 40мг | 50 | Разные | 13- (средняя 16) -28 | 42↗ |
Лазикс (оригинальный Фуросемид) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Диуретик
Фармакологическое действие
Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na +, K +, Cl- в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.
При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).
После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч.
У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.
Фармакокинетика
Фуросемид быстро всасывается в ЖКТ. Его Tmax (время достижения Cmax в крови) составляет от 1 до 1.5 ч. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. Vd фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем биллиарной секреции. Конечный T1/2 фуросемида составляет приблизительно 1-1.5 ч.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T1/2 может увеличиваться до 24 ч.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности T1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения Vd. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
Показания к применению препарата ЛАЗИКС®
- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
- отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
- острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
- отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
- отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
- артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта.
Парентерально препарат назначают пациентам, у которых невозможен прием лекарства внутрь, или в ургентных случаях. Внутривенно препарат следует вводить не быстрее, чем за 1-2 мин.
Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг в сутки). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
При нетяжелом отечном синдроме начальная доза для взрослых обычно составляет 20-80 мг при приеме внутрь и 20-40 мг внутримышечно или внутривенно.
При упорных отеках такая же или увеличивающаяся на 20-40 мг (на 20 мг для парентерального введения) доза может назначаться повторно не ранее, чем через 6-8 ч (2 ч для парентерального введения) вплоть до получения диуретического эффекта. Такая индивидуально подобранная доза может применяться 1 или 2 раза в сут (например, в 8 и 14 ч). Наивысшая эффективность достигается при приеме препарата 2-4 дня в неделю.
Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2-3 приема.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела в сутки).
Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг в сутки.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с в/в введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной в/в дозы).
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела в сутки). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки.
Артериальная гипертензия
Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг в сутки. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса.
Для детей начальная доза составляет 2 мг/кг массы тела (1 мг/кг - при парентеральном введении). При неудовлетворительном эффекте она может быть увеличина на 1-2 мг/кг (на 1 мг/кг - при парентеральном введении), но не ранее, чем через 6-8 ч после предыдущего приема (для парентерального введения этот срок составляет не менее 2 ч).
При отеке легких Лазикс вводят внутривенно в дозе 40 мг. Если этого требует состояние пациента, то через 20 мин следует выполнить еще одну инъекцию от 20 до 40 мг Лазикса.
Побочное действие
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния
Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии. Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Чрезмерное снижение АД, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.
Со стороны обмена веществ
Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов, преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры. Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы
Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.
Со стороны ЖКТ
Редко - тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.
Со стороны ЦНС, органа слуха
В редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко - парестезии.
Со стороны кожных покровов, аллергические реакции
Редко - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Со стороны периферической крови
Редко - тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения. В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.
Противопоказания к применению препарата ЛАЗИКС®
- почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на фуросемид);
- печеночная кома и прекома;
- выраженная гипокалиемия;
- выраженная гипонатриемия;
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
- дигиталисная интоксикация;
- острый гломерулонефрит;
- декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
- гиперурикемия;
- детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
- беременность;
- период кормления грудью.
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.
С осторожностью: артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), латентный или манифестированный сахарный диабет; подагра; гепаторенальный синдром; гипопротеинемия, например, при нефротическом синдроме, при котором возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью); нарушения оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе, системная красная волчанка.
Применение препарата ЛАЗИКС® при беременности и кормлении грудью
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.
Особые указания
Перед началом лечения Лазиксом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних.
Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения Лазиксом.
Во время лечения Лазиксом обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительной потери жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).
До и во время лечения Лазиксом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения Лазиксом.
При лечении Лазиксом всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.
Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или этанола.
Передозировка
При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.
Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются артериальная гипотензия (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.
Специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из ЖКТ следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно- электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.
Лекарственное взаимодействие
Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT -в случае развития на фоне приема фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).
Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, лакрица в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.
Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.
Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.
Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.
Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.
Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.
Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.
Пробеницид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.
Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.
Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.
Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.
Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).
Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.
Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 30° С в защищенном от света, в недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.
Одним из самых сильных диуретиков является мочегонное «Лазикс». Данный медикамент отличается высокой эффективностью и минимальным количеством серьезных побочных явлений. Немаловажным преимуществом «Лазикса» является наличие различных лекарственных форм и за счет этого его можно применять во всевозможных ситуациях как плановых, так и критических. Использовать данный фармацевтический препарат нужно только по назначению профильного специалиста и исключительно в указанных им дозах.
«Лазикс» — один из сильнейших диуретиков, с минимальными случаями проявления побочных эффектов.
Фармакологическая группа
Медикамент «Лазикс» относится к «петлевым» мочегонным лекарственным средствам. Код АТС С03С А01. В качестве активного вещества выступает фуросемид, который оказывает влияние на почки, а именно, он стимулирует экспорт с мочой излишка воды, соли и натрия, но при этом не сохраняет кальций, магний и калий, что в большинстве случаев опасно негативными последствиями. Фуросемид увеличивает выработку мочи и поэтому «Лазикс» считается диуретическим препаратом. Лекарство оказывает воздействие на петлю Генле и, исходя из этого, его относят к «петлевым» диуретикам.
Форма выпуска и состав средства
Выпускается описываемое фармакологическое средство в двух видах: таблетки и инъекции. В таблетированной форме лекарства содержатся следующие компоненты:
- фуросемид;
- крахмал из кукурузы;
- молочный сахар;
- тальк;
- пищевой эмульгатор Е572;
- коллоидный безводный кремний.
«Лазикс» доступен в твёрдой форме и в ампулах.
Медикамент в ампулах включает в себя фуросемид, как активное вещество, и такие дополнительные элементы:
- хлористый натрий;
- каустическая сода;
- дистиллированная вода.
Упаковывают мочегонные таблетки «Лазикс» по 10 штук в фольгированных стрипах. В каждой пачке из картона находится по 5 стрипов. Можно приобрести в аптеках лекарство, расфасованное по 15 таблеток в пластинке, тогда в пачке будет по 3 шт. Раствор для в/м и в/в введения представляет собой прозрачную жидкость, разлитую по стеклянным ампулам. Помещены ампулы в ячейковые упаковки из пластика по одной штуке в пачке.
Показания к применению препарата
Назначается «Лазикс» пациентам, которые имеют следующие патологии:
- отеки, возникшие вследствие заболеваний печени, почек и сердечных недугов;
- отеки из-за ожоговой болезни или острой недостаточности левого желудочка сердца.
- форсированный диурез;
- гипертоническая болезнь.
Противопоказания
«Лазиксом» не лечатся в период беременности, вскармливания, при подагре, почечной недостаточности.
- недостаток в организме калия и натрия;
- дисфункция почек, сопровождающаяся отсутствием поступления мочи в мочевой пузырь;
- снижение объема циркуляции крови;
- гломерулонефрит острой формы;
- артериальная гипотензия;
- гиперчувствительность к составляющим лекарства;
- подагра;
- сбой оттока мочи;
- беременность;
- воспаление поджелудочной железы;
- лактационный период.
Способ применения и дозировка
Делают уколы и ставят капельницы больным в том случае, если пероральный прием препарата невозможен, либо при ярко выраженном отечном явлении. Дозировка подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Начинают прием с наименьших доз, которых достаточно для проявления требуемого эффекта. При патологиях сердца снимают отеки, выпивая в сутки 20-80 мг «Лазикса». Если отечный синдром возник при гипертонической болезни, то мочегонный медикамент рекомендуют принимать по 80 мг в день, разделив дозу на 2 приема: с утра и после обеда. При отеках легких диуретик вводят в/в сначала 40 мг и если нужно то, через полчаса еще 20-40 мг.