Для лечения импотенции популярны препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа. Яркий пример – средство, в основу состава которого входит варденафил, Левитра. Инструкция по применению обязательна к прочтению перед началом терапии. Так как имеются противопоказания и особенности сочетаний с другими лекарствами.
Состав
Основной активный компонент – варденафил, увеличивающий сосудистый просвет и повышающий кровоток в капиллярах .
Вспомогательные вещества в составе:
- Кросповидон;
- Стеарат магния;
- Диоксид кремния.
Для пленочной оболочки использованы красный и желтый оксид железа, макрогол 400, гипромеллоза, диоксид титана.
Как Левитра воздействует на потенцию и эрекцию?
Где купить и сколько стоит?
Лекарственное средство представлено в онлайн-фармацевтических магазинах по всей России, можно купить Левитру и в обычной аптеке, имея рецепт, выписанный врачом. Цена варьируется в зависимости от концентрации активного компонента и фасовки.
Стоимость Левитры 5 мг около 800-900 рублей. В упаковке 1 таблетка. Аналогично фасуется 10 мг, примерная цена 950-1000 рублей. В блистере Левитра 20 мг содержится 4 таблетки, приобрести препарат можно за 3000 рублей.
Также в аптеках представлены дисперигуемые таблетки Левитра. Цена составляет 1600 р. за 2 штуки и 3400 – за 4.
Как определить оригинальный препарат?
Покупая лекарственное средство, очень важно убедиться в его оригинальности и качестве. Это позволит избежать приобретения подделок, которые не дадут желаемого эффекта и могут сильно навредить организму.
Производителем Левитры используется специальное тиснение на внешней поверхности каждой таблетки. Наличие на одной стороне маркировки 5, 10 или 20, а на другой – рисунка фирменного знака компании свидетельствует о том, что препарат подлинный.
На упаковке оригинала или на блистере обязательно будут указаны:
- Коммерческое название медикамента:
- Активный компонент и его концентрация;
- Брендовый знак фирмы-производителя;
- Дата выпуска таблеток, и срок, в течение которого они допустимы к потреблению.
Отзывы
Полное устранение проблемы сниженной потенции и нарушенной эрекции – именно так зарекомендовала себя Левитра. Отзывы пациентов и врачей подтверждают, что медикамент действительно работает.
Мужчин
Представители сильного пола, выбравшие именно Левиту, сообщают, что препарат отличается быстрым действием, а продолжительность эффекта иногда даже превышает период, обещанный производителем.
Некоторые пациенты делают окончательный выбор в пользу Левитры за счет ее мягкого действия, побочные явления практически не появлялись или были выражены незначительно. Многими она переносится на порядок лучше Виагры или .
Для мужчин зрелого возраста, принимающих препарат Левитра для потенции, очень важна сексуальная состоятельность. Их отзывы свидетельствуют, что благодаря Левитре удается полностью забыть про расстройство эректильной функции, даже способны полноценно заниматься сексом, что в конечном итоге сохраняет супружеские отношения.
К достоинствам относят более низкую, по сравнению с аналогами, стоимость препарата. Необходимость дополнительной стимуляции после приема таблетки некоторые называют недостатком, однако, ряд покупателей утверждают, что не считают это негативной особенностью лекарства.
Также мужчины подтверждают необходимость соблюдать дозировку – превышение дневной нормы приводит к сильным головным болям и тошноте. Молодые мужчины, вынужденные пользоваться , информируют, что лекарственное средство им также очень хорошо подходит, исключая возможность «сбоев».
Врачей
Медики часто рекомендуют препарат своим пациентам из-за редкого возникновения побочной симптоматики при соблюдении правильной дозировки. Однако настаивают не предварительном прохождении обследования, чтобы исключить наличие отрицательного воздействия лекарства на мужской организм.
Основные достоинства с точки зрения врачей – отсутствие привыкания, коррекция сексуальных дисфункций различной этиологии. С помощью медикамента можно справиться с проявлениями импотенции, вызванной сидячим образом жизни, и злоупотреблением алкоголем, урологическим заболеваниями.
Урологи и андрологи рекомендуют перед длительной дорогой и без предварительной медицинской консультации отказаться от таблеток Левитра. Отзывы врачей также подтверждают, что лекарство противопоказано пациентам, имеющим серьезные заболевания сосудистой системы и сердечной мышцы.
Многие врачи утверждают, что доза 20 мг – исключительный случай, и большинству пациентам достаточно 10 мг в день. Если существует одновременная медикаментозная терапия других заболеваний, целесообразность употребления Левитры важно всесторонне обсудить с лечащим доктором, чтобы не причинить вред организму.
Юношам (в возрасте до 20 лет), у которых появились , врачи предлагают начать с и, по возможности, отказаться от приема сильных медикаментов, таких как Левитра, чтобы не вызвать серьезных осложнений, которые могут появиться вследствие еще неокрепшего организма.
Аналоги Левитры
Виагра – самый известный препарат для лечения импотенции, сейчас уже ставший классикой. Основной действующий компонент – силденафил, принцип действия которого аналогичен основному компоненту Левитры. Срок действия лекарства – 4 часа. При приеме Виагры побочные явления примерно такие же, но немного более выражены. Максимальная суточная доза – 100 мг, рекомендуемая – 50.
Сиалис отличается продолжительным действием. Употребление препарата за полчаса до интимной близости обеспечивает стойкую и продолжительную эрекцию до 3 дней. Средство имеет множество противопоказаний и побочных действий, но из-за мощного и долгого эффекта популярно среди представителей сильного пола. Действующий компонент – тадалафил.
Преимущества по сравнению с Виагрой и Сиалисом
Левитра выигрывает по сравнению с аналогами за счет таких причин, как:
- Быстрое действие – первые признаки возбуждения наступают уже через 10 минут;
- Стандартная дозировка, необходимая для возникновения эрекции, ниже, чем у аналогов;
- Побочные действия проявляются реже;
- Стоимость Левитры ниже, чем на Сиалис и Виагру;
- Производитель препарата – компания «Bayer», гарантирующая европейское качество.
Лечение импотенции с помощью Левитры эффективно и проверено множеством пациентом. Но, как говорится – лучше не допустить, чем лечить. Чтобы избежать знакомства с бессилием рекомендуется регулярно посещать профилактические осмотры, вести активный и здоровый образ жизни. В этом случае мужская состоятельность и сила сохранятся до преклонных лет.
Владелец регистрационного удостоверения:
BAYER SCHERING PHARMA AG
Код ATX для ЛЕВИТРА
G04BE09 (Vardenafil)
Перед использованием препарата ЛЕВИТРА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
28.037 (Препарат, применяемый при эректильной дисфункции)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением «5» на одной стороне и фирменным байеровским крестом - с другой.
Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением «10» на одной стороне и фирменным байеровским крестом - с другой.
Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.1 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.1 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.2 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.3 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.3 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.3 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением «20» на одной стороне и фирменным байеровским крестом - с другой.
Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.1 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.1 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.2 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.3 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.3 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.3 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь варденафил быстро всасывается из ЖКТ. При приеме натощак Cmax в плазме крови может быть достигнута через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем - через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина AUC и Cmax в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе.
Клинический эффект реализуется еще до достижения Cmax. Начало действия после приема внутрь в дозе 20 мг и 10 мг - 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия - 8-12 ч.
При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, время достижения Cmax, AUC) не изменяются.
При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmax до 60 мин, а Cmax в плазме крови в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC.
Распределение
Средний Vd варденафила в равновесном состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Связывание варденафила и его основного метаболита (М1) с белками плазмы крови составляет до 95%, является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.
Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.
Метаболизм.
Варденафил метаболизируется в печени при участии преимущественно CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а М1 – около 4 ч. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1. Концентрация остальной части М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым для варденафила; in vitro способность М1 подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.
Выведение
Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник - 91-95%, в меньшей степени почками - 2-6%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми (≤ 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у пожилых увеличивается на 52%. Однако различий эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.
У пациентов с легкой (КК>55-80 мл/мин) и умеренной (КК>30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (КК
У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучена.
У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени ее нарушения. При легкой степени печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей AUC и Cmax в 1.2 раза (AUC - на 17%, Cmax - на 22%), при умеренной степени (класс B по шкале Чайлд-Пью) – в 2.6 раза (160%) и в 2.3 раза (130%) соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучена.
ЛЕВИТРА: ДОЗИРОВКА
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Начальная рекомендуемая доза составляет 10 мг за 25-60 мин до сексуального контакта. Можно принимать также в период от 4-5 ч до 25 мин до сексуальной активности. Максимальная частота приема - 1 раз/сут. Для достижения эффективности необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.
В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Коррекции режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.
У пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.
Передозировка
Симптомы: известно о случаях приема Левитры в дозе 80 мг 1 раз/сут и 40 мг 1 раз/сут в течение более 4 недель без развития серьезных побочных реакций. Однако, в то же время, при применении в дозе 40 мг 2 раза/сут наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную систему.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.
Лекарственное взаимодействие
Варденафил метаболизируется преимущественно при участии печеночных ферментов системы цитохрома Р450, а именно, изофермента CYP3А4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила. При одновременном применении Левитры с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и (мощные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации варденафила в плазме.
При одновременном применении циметидин (400 мг 2 раза/сут), который является неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, не оказывает влияния на величину показателей AUC и Cmax варденафила (20 мг).
При одновременном применении с Левитрой (5 мг) (500 мг 3 раза/сут), являющийся ингибитором CYP3A4, вызывает увеличение AUC варденафила в 4 раза (300%) и увеличение Cmax варденафила в 3 раза (200%).
Кетоконазол (200 мг), являясь мощным ингибитором CYP3A4, при одновременном применении с Левитрой (5 мг) вызывает увеличение AUC варденафила в 10 раз (900%) и Cmax варденафила (5мг) в 4 раза (300%).
При одновременном применении Левитры (10 мг) и ингибитора ВИЧ-протеаз индинавира (800 мг 3 раза/сут) отмечается увеличение AUC варденафила в 16 раз (1500%) и Cmax варденафила в 7 раз (600%). Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Cmax.
При одновременном применении Левитры (5 мг) ритонавир (600 мг 2 раза/сут) повышает в 13 раз Cmax варденафила и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм варденафила. Ритонавир значительно удлиняет T1/2 варденафила до 25.7 ч.
У здоровых добровольцев Левитра® (10 мг) при приеме за 24-1 ч до приема нитроглицерина (400 мкг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1-4 ч до применения нитратов (400 мкг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие, но при назначении за 24 ч усиления гипотензивного действия не происходит.
Варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Cmax глибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг) при их совместном применении и наоборот.
Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II,VII, X) не отмечается при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).
Не наблюдается значимого фармакокинетического взаимодействия между Левитрой (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг): варденафил вызывает в положении лежа на спине дополнительное снижение систолического и диастолического АД в среднем на 5.9 мм рт. ст. и 5.2 мм рт. ст. соответственно.
Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и Левитры при совместном применении тщательно изучался. Было проведено два исследования лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев с нормальным АД, получавших альфа-адреноблокаторы или с быстрым увеличением доз до максимальных или близких к ним в течение 14 дней или менее. После добавления к получаемой терапии Левитры артериальная гипотензия развилась у значительного числа участников исследования. Среди лиц, получающих теразозии артериальная гипотензия (систолическое АД в положении стоя ниже 85 мм рт. ст.) развивалась чаще в том случае, если Левитра® и теразозин назначались с таким расчетом, чтобы достичь совпадения Cmax во времени, чем в том случае, если Cmax расходились во времени на 6 часов. Указанные исследования могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они проводились с участием здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, участникам исследования не удавалось достичь стабилизации АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов).
Исследования лекарственного взаимодействия Левитры проводились также у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получающих стабильные дозы тамсулозина или теразозина. При назначении Левитры в дозах 5, 10 или 20 мг пациентам, получавшим стабильные дозы тамсулозина, дополнительного снижения среднего уровня АД не наблюдалось. При одномоментном приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0.4 мг у 2 из 21 пациента наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением систолического АД ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая артериальная гипотензия с падением АД менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 из 21 пациента. В последующем исследовании одномоментное назначение Левитры в дозах 10 мг и 20 мг и тамсулозина в дозах 0.4 мг и 0.8 мг случаев ортостатического падения систолического АД ниже 85 мм рт. ст. зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 мг или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 часов случаев падения АД не было. Полученные результаты следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов.
Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.
Одновременное применение дигоксина (0.375 мг) и Левитры (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается лекарственным взаимодействием.
Однократный прием маалокса (антацид, магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Cmax варденафила.
Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза/сут) и циметидином (400 мг 2 раза/сут).
Левитра® (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таб. по 81 мг).
Левитра® (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола (0.5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.
Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и гипогликемические препараты (сульфонилмочевина и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.
Беременность и лактация
Препарат не предназначен для применения у женщин и новорожденных.
ЛЕВИТРА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥10% - головная боль; ≥1% - головокружение; ≥0.1%-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥10% - приливы (периодическое внезапное покраснение лица, ощущение жара); ≥0.1%-
Со стороны пищеварительной системы: ≥1%-
Со стороны дыхательной системы: ≥1%-
Со стороны органа зрения: ≥0.1%-
Дерматологические реакции: ≥0.1%-
Со стороны костно-мышечной системы: ≥0.1%-
Со стороны половой системы: >0.01%-
Прочие: ≥0.01%-
Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития передней ишемической невропатии зрительного нерва (ПИНЗН), приводящей к нарушению зрения, включая стойкую утрату зрения, связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры, у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска для развития этого состояния, такие как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ5, или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или с комбинацией этих факторов, или с другими причинами.
Сообщается о случаях нарушения зрения, включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ5, или с сопутствующими сосудистыми факторами риска, или с другими причинами.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Показания
- эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию,
- необходимую для совершения полового акта).
Противопоказания
- одновременная терапия нитратами или препаратами,
- которые являются донаторами оксида азота;
- комбинация с ингибиторами ВИЧ-протеаз,
- такими как индинавир или ритонавир;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
С осторожностью следует применять у пациентов с врожденным удлинением интервала QT, с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), тяжелым нарушением функции печени, заболеванием почек в терминальной стадии, артериальной гипотензией (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.), недавно перенесенным инсультом и инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией, наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, пигментный ретинит), со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом.
Особые указания
До назначения препарата Левитра® (как и других препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции), врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности.
Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД.
Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.
У мужчин, которым не показана сексуальная активность, вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не назначают.
Поскольку Левитра® в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, которые принимают антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.
Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (систолическое давление в покое
На фоне приема Левитры и других ингибиторов ФДЭ5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения пациент должен прекратить прием Левитры и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.
Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и варденафилом может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру следует назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом варденафила. В случае приема подобранной дозы Левитры терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов пациентам, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ5, может привести к дальнейшему снижению АД.
Доза Левитры не должна превышать 5 мг при его сочетании с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг.
Сочетание с индинавиром и ритонавиром противопоказано.
Поскольку варденафил не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии.
Варденафил не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.
Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами. В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.
Влияние варденафила и гепарина при одновременном применении на длительность кровотечения не изучено.
Влияние варденафила на гипотензивный эффект нитратов у пациентов не изучено, поэтому комбинированное назначение Левитры и нитратов противопоказано.
Использование в педиатрии
Варденафил не предназначен для применения у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Перед назначением препарата пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на Левитру.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек в терминальной стадии.
У пациентов с незначительно выраженными и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени.
У пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки. Вдальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
таб., покр. оболочкой, 5 мг: 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9 или 12 шт. П N015037/01 (2007-07-08 – 0000-00-00) таб., покр. оболочкой, 20 мг: 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9 или 12 шт. П N015037/01 (2007-07-08 – 0000-00-00) таб., покр. оболочкой, 10 мг: 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9 или 12 шт. П N015037/01 (2007-07-08 – 0000-00-00)
Левитра является препаратом, который используют для восстановления эректильной дисфункции. Активные компоненты состава благоприятного воздействуют на мышечную ткань полового органа и способствуют образованию нормальной эрекции. Таблетки необходимо принимать только после консультации с лечащим врачом во избежание развития негативных побочных эффектов и противопоказаний.
Преимущества препарата
Левитра пользуется широким спросом среди потребителей, так как имеет большое число положительных качеств в сравнении с аналогичными препаратами:
- высокий процент действия (около 90%). Препарат эффективен даже при постановке диагноза полная эректильная дисфункция;
- приём маленькой дозировки до достижения ожидаемого эффекта (первоначальное количество препарата составляет 10 мг);
- длительный период действия до 10 часов. За это время можно удовлетворить все сексуальные потребности и исключить неудобства при постоянном возбуждении при завышенной активности ингибитора (более 36 часов);
- минимальное количество побочных эффектов за счёт малой дозировки препарата;
- быстрое действие таблеток через 10–30 минут после приёма;
- приемлемое сочетание с алкоголем и пищей в умеренных дозировках. Большинство аналогичных препаратов нужно принимать на пустой желудок с исключением употребления спиртных напитков;
- удобная форма выпуска препарата в виде таблеток, которые легко проглатываются и достаточно быстро всасываются в кровь.
Состав и форма выпуска
Состав Левитры заключается в соединении действующих и вспомогательных компонентов следующего происхождения:
- Варденафил в качестве основного вещества;
- диоксидный титан;
- стеаратный магний;
- целлюлоза микрокристаллического типа;
- диоксидный кремний;
- гипромеллоза;
- кросповидон.
Препарат представлен в виде выпуклых таблеток светло-жёлтого цвета, расфасованных в картонные коробки в дозировке 5, 10 и 20 мг. Упаковка состоит из одной или четырёх штук с наличием инструкции по использованию.
Воздействие препарата
Механизм сексуального возбуждения в мужском организме основывается на выработке оксида азота, который контролирует получение фермента, влияющего на приток крови к половому органу. В результате наблюдается стойкая эрекция.
Активное вещество Левитры Варденафил обеспечивает блокировку ненужных ферментов и способствует восстановлению нормальной эрекции у мужчины. После поступления в организм таблетки быстро всасываются в стенки кишечника, а затем попадают в кровь.
По истечении 20–30 минут препарат начинает действовать, вызывая сексуальное возбуждение у мужчины. Распад вещества в организме наблюдается через 8–10 часов путём расщепления в печени и последующем выведении из организма вместе с калом и мочой.
Назначение
Основные показания к применению Левитры заключаются в лечении мужской импотенции для восстановления эрекции и осуществления полового акта у мужчин среднего и пожилого возраста. При этом препарат назначают при наличии проблем в более молодом возрасте.
Приём таблеток осуществляют только по назначению лечащего врача, так как их чрезмерное употребление может стать причиной осложнений и вызвать развитие побочных эффектов и нежелательных противопоказаний.
Стоимость
Стоимость Левитры зависит от таких факторов, как количество таблеток в упаковке и их дозировка. Подробная информация представлена в таблице ниже.
Ценовая политика препарата довольно высока, но вполне оправдана эффективностью и относительной безопасностью используемых таблеток. При этом следует учесть, что все лекарства из этой категории имеют примерной одинаковый диапазон по средней стоимости.
Как принимать таблетки
Инструкция по применению Левитры подразумевает пероральный приём таблеток в целом виде вне зависимости от времени употребления пищи. Основная дозировка на первоначальном этапе составляет 10 мг за 20–30 минут до предполагаемого сексуального контакта.
Не рекомендуется употреблять таблетки более 1 раза на протяжении 24 часов. Изменение дозировки зависит от степени тяжести возникшей проблемы. Количество препарата может быть уменьшено до 5 мг или же увеличено до 20 мг. При заболеваниях печени таблетки должны приниматься в минимальном объёме.
Аналоги
Левитра имеет большое число аналогов с идентичным фармакологическим воздействием и составом, который обеспечивает эффективность препарата. При наличии явных противопоказаний можно подобрать подходящие заменители, которые более подробно рассмотрены в списке ниже.
- Сиалис. Эффективный аналог Левитры в виде таблеток с содержанием Таладафила. Препарат назначают для восстановления эректильной дисфункции и в качестве профилактического средства при сниженном либидо. Противопоказания: приём донаторов азота и нитратов, заболевания сердца, непереносимость компонентов, аллергические проявления, нарушение работы печени, почек. Цена 1100–1200 рублей.
- . Один из наиболее популярных препаратов для восстановления эрекции у мужчин. Таблетки содержат цитрат Силденафила в качестве действующего вещества, обеспечивающего эффективность средства. Противопоказания: непереносимость активных компонентов, приём нитратов органического происхождения и Доксазизина, не усвоение лактозы, сердечно-сосудистые заболевания, дисфункция печени, почек. Цена 600–1500 рублей.
- Динамико. Действенный аналог с содержанием Силденафила. Препарат применяют для быстрого восстановления эрекции и осуществления полноценного полового акта. Эффективность средства основана на выработке оксида азота, вызывающего прилив крови к половому органу. Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, приём Ротановира, женский пол, подростки до 18 лет, патология сетчатки глаза, дисфункция печени, почек. Цена 330–350 рублей.
- Лаверон. Препарат инновационной разработки для мужчин и женщин. Основное предназначение стимуляция и восстановление сексуального возбуждения. Таблетки содержат компоненты растительного происхождения, оказывающие благоприятное влияние на общее состояние организма. Средство не рекомендовано при выраженной непереносимости компонентов. Цена 300–2500 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке.
- Аванафил. Ингибитор селективного типа, предназначенный для лечения эректильной дисфункции. Вещество входит в состав препаратов данной категории. Таблетки с содержанием соединения имеют хорошую совместимость с алкоголем. Противопоказания: болезни сердца, одновременное сочетание с нитратами и донаторами азота, непереносимость компонентов, аллергические проявления. Цена 1100–1200 рублей.
- Зидена. Заменитель Левитры представленный, как таблетки. Действующее вещество Уденафил обеспечивает эффективность препарата при лечении эректильной дисфункции у мужчин. Противопоказания: подростки до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам, приём донаторов азота и нитритов, патологии сердца. Цена 800–850 рублей.
Возможные противопоказания и побочные эффекты
Левитра имеет определённый ряд противопоказаний идентичных с препаратами аналогичного воздействия:
- одновременное сочетание с органическими нитратами и донаторами азота;
- комбинированное использование с препаратами противовирусного действия (Ротановир, Индинавир);
- индивидуальная непереносимость компонентов состава;
- возрастная категория подростков до 16 лет.
Необходимо осторожное назначение препарата при следующих патологиях:
- врождённое удлинение интервала при проведении электрокардиограммы;
- анатомические изменения формы полового органа (искривление, болезнь Пейрони, кавернозный фиброз);
- наличие лейкемии, множественной миеломы, серповидной анемии клеточного типа;
- серьёзные нарушения в работе печени и почек;
- развитие артериальной гипертонии (повышенного давления);
- недавно перенесённый инфаркт Миокарда или инсульт;
- патология сетчатки глаза;
- образование язвы желудка и кишечника.
Во время использования Левитры также возможно развитие таких побочных эффектов:
- изменение показателей печёночных проб, явление диспепсии и тошноты со стороны пищеварительной системы;
- головные боли, чувство тревоги, повышенная сонливость со стороны нервной системы;
- резкое увеличение внутриглазного давления, изменения качества зрения;
- изменение артериального давления и образование приливов в виде покраснения кожных покровов лица;
- появление стенокардии и ишемической болезни сердца;
- заложенность носа, кровотечения со стороны органов дыхания;
- наличие повышенной чувствительности к свету;
- явление пропиазма (длительная и болезненная эрекция);
- миалгические проявления, изменения мышечного тонуса со стороны опорно-двигательной системы.
При появлении вышеописанных противопоказаний и побочных эффектов нужно прекратить приём препарата и обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Особенности применения
Использование Левитры для лечения эректильной дисфункции имеет особые указания, которые необходимо учитывать перед приёмом таблеток:
- получение консультации квалифицированного специалиста и проведение исследований на предмет наличия сердечно-сосудистых заболеваний;
- расширение артериальных сосудов, которое может привести к снижению давления;
- исключение одновременного применения препарата с лекарствами антиаритмического эффекта (амиодарон, прокаиномид);
- согласование приёма таблеток с врачом при условии использования препаратов других фармакологических категорий;
- использование минимальной дозировки количеством 10 мг при совместном сочетании с Кетоконазолом и Эритромицином;
- не рекомендованное назначение детям и женщинам;
- риск развития сильного кровотечения при наличии язвенных патологий в ЖКТ;
- запрет на управление устройствами, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля или другого аппарата).
Препарат находиться в свободной продаже. Срок действия 2 года с момента производства. Условия хранения при температуре 15–25 градусов в сухом, тёмном месте недоступном для детей.
В случае передозировки возможно развитие сильных болевых ощущений в области поясницы. Необходимо проведение симптоматической терапии в виде промывания желудка и приёма сорбентных препаратов.
Совместимость с алкоголем
Особенностью приёма Левитры является отсутствие совместимости с алкоголем. Сочетание таких компонентов крайне негативно воздействует на жизненно важные системы в организме и может привести к развитию серьёзных патологий сердца и обострению других хронических заболеваний.
В сочетании Левитра и алкоголь оказывают негативное влияние на работу печени и замедляют выведение препарата из организма. Поэтому врачи не рекомендуют совместное употребление спиртных напитков и таблеток, так как последствия такого приёма носят серьёзные осложнения.
При приёме алкоголя действие препарата значительно снижается, и восстановление эрекции может не наступить. В сравнении с другими аналогичными средствами Левитра не сочетается со спиртными напитками, поэтому данное условие нужно учитывать перед использованием таблеток.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| варденафил | 5 мг |
| 10 мг | |
| 20 мг | |
| (соответствует 5,926; 11,852; 23,705 мг варденафила гидрохлорида тригидрата соответственно) | |
| вспомогательные вещества: кросповидон — 4,35/6,25/8,85 мг; магния стеарат — 0,87/1,25/1,77 мг; МКЦ — 74,419/105,023/141,797 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,435/0,625/3,385 мг | |
| оболочка пленочная: макрогол 400 — 0,555/0,797/1,128 мг; гипромеллоза — 1,664/2,391/3,385 мг; титана диоксид — 0,455/0,653/0,925 мг; краситель железа оксид желтый — 0,092/0,133/0,188 мг; краситель железа оксид красный — 0,007/0,011/0,015 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения: на одной стороне — фирменный байеровский крест, на другой — обозначение дозировки («5», «10» или «20» соответственно).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — улучшающее эректильную функцию .Фармакодинамика
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны — синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны — деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза ФДЭ. Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая ФДЭ-5.
Блокируя ФДЭ-5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.
Повышение уровня цГМФ за счет интибирования ФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.
Этот эффект обусловливает способность препарата Левитра ® усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.
Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 — 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10). Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.
Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик C max может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем C max достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%.
Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина показателя AUC (ППК) и C max увеличиваются пропорционально величине дозы.
При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением Т max до 60 мин, а значение C max в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C max , T max , ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пищи.
Распределение
Средний V ss варденафила составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.
Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.
Метаболизм
Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4 , а также CYP3А 5 и CYP2C9 изоформами.
Средний T 1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 ч.
В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита.
Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.
Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T 1/2 — около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91-95% дозы), в меньшей степени — почками (2-6% дозы).
Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (≤45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%.
У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), отмечалось увеличение AUC с 31 до 39% и C max с 16 до 21% по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше. При приеме одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг), в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.
Однако разница в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.
Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина — 55-80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) среднее значение показателя AUC повышается на 21%, а C max снижается на 23%. Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме (AUC и C max ) не отмечается.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась.
Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А по Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей ППК и C max в 1,2 раза (ППК — на 17%, С max — на 22%), а при умеренной (стадия Б по Чайлд-Пью) — в 2,6 (на 160%) и в 2,3 (на 130%) раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (стадия В по Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась.
Показания препарата Левитра ®
Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;
одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4 , такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин;
лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции не следует применять у мужчин, которым не показана сексуальная активность (например пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или острая сердечная недостаточность (класс III или IV по классификации Нью-йоркской кардиологической ассоциации).
Безопасность препарата Левитра ® не исследовалась и пока соответствующие данные не получены, его применение не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями:
Тяжелые нарушения функции печени;
Заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа;
Артериальная гипотензия (сАД в покое <90 мм рт. ст. );
Недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 мес);
Нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например пигментный ретинит.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ следует применять препарат у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, препарат следует назначать только после оценки соотношения польза-риск.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не показан к применению у женщин, новорожденных и детей.
Побочные действия
Неблагоприятные реакции (НР), о которых сообщалось в связи с применением препарата Левитра ® , приведены ниже. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести.
Частота определена как очень часто (≥10 %); часто (≥1 и <10 %); нечасто (≥0,1 и <1 %) и редко (≥0,01 и <0,1 %).
НР, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений и частоту которых оценить не удалось, обозначены как «частота неизвестна».
НР, обнаруженные у пациентов во всех клинических испытаниях по всему миру, включая те, которые считают связанными с препаратом у ≥0,1% пациентов или редкими и серьезными по их характеру.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергический отек и ангионевротический отек; редко — аллергические реакции.
Нарушения психики: нечасто — нарушения сна.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — парестезии и дизестезии, сонливость; редко —обморок, амнезия, судороги.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушения зрения, гиперемия конъюнктивы глазного яблока, нарушения цветового восприятия, боль в глазных яблоках и ощущение дискомфорта в глазах, фотофобия; редко — повышение ВГД.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердцебиение, тахикардия; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковые тахиаритмии.
Нарушения со стороны сосудов: часто — вазодилатация; редко — гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, заложенность околоносовых пазух.
Нарушения со стороны ЖКТ: часто —диспепсия; нечасто — тошнота, боли в животе, сухость во рту, диарея, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема, сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, повышение уровня КФК, повышенный мышечный тонус и судороги, миалгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — усиление эрекции; редко — приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — плохое самочувствие; редко — боль в груди.
Сообщалось о случаях развития инфаркта миокарда , ассоциированных по времени с приемом варденафила и сексуальной активностью, но не установлено, связано ли это состояние непосредственно с применением варденафила или с сексуальной активностью, или сопутствующими заболеваниями, или комбинацией этих факторов.
Имеются редкие сообщения о случаях развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва (ПИНЗН) , приводящей к нарушению зрения (включая стойкую утрату зрения), связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и препарата Левитра ® , у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска развития этого состояния, такие как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертония, ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или комбинацией этих факторов, или другими причинами.
Сообщается о случаях нарушения зрения , включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны во времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и препарата Левитра ® . Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ-5 или сопутствующими сосудистыми факторами риска, или другими причинами.
Отмечены немногочисленные случаи внезапной глухоты или потери слуха при использовании препаратов из группы ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и препарата Левитра ® . Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом препарата Левитра ® , сопутствующими факторами риска потери слуха, комбинацией этих факторов или другими причинами.
Взаимодействие
CYP- ингибиторы
Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно — изоформы 3А4, а также с некоторым участиемизоформ CYP3A5 и CYP2C . Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.
Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): этот неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей ППК и C max препарата Левитра ® (20 мг) при их одновременном применении.
Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки): этот ингибитор CYP3А 4 вызывает 4-кратное (300%) увеличение показателя ППК и 3-кратное (200%) увеличение C max препарата Левитра ® (5 мг).
Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP3А 4, кетоконазол вызывает 10-кратное увеличение (900%) ППК и 4-кратное увеличение (300%) C max препарата Левитра ® (5 мг).
При сочетанном применении препарата Левитра ® (10 мг) и ингибитора ВИЧ протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (1500%) увеличение ППК и 7-кратное (600%) увеличение C max варденафила. Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его C max .
Ритонавир (600 мг 2 раза в сутки): в 13 раз повышает C max препарата Левитра ® (5 мг) и в 49 раз его суммарный суточный показатель ППК. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9 , блокирует печеночный метаболизм препарата Левитра ® . Ритонавир значительно удлиняет T 1/2 варденафила (до 25,7 ч).
Никорандил является активатором калиевых каналов и содержит в своем составе нитрогруппу. Наличие нитрогруппы в составе никорандила обусловливает высокую вероятность его взаимодействия с варденафилом.
При сочетанном применении препарата Левитра ® с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторы CYP3A4 ) можно ожидать значительное повышение концентрации варденафила в плазме крови.
Нитраты, донаторы оксида азота. Прием препарата Левитра ® (10 мг) за время от 24 ч до 1 ч до приема нитроглицерина (0,4 мг сублингвально) не вызывает усиление его гипотензивного эффекта. В дозе 20 мг за 1-4 ч до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) препарат Левитра ® усиливает их гипотензивное действие, но если назначается за 24 ч, то усиление гипотензивного действия не происходит.
Однако не имеется достаточной информации о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при одновременном применении с нитратами. В связи с этим данная комбинация противопоказана.
Прочие препараты
Препарат Левитра ® (20 мг) не изменяет показатели ППК и C max глибенкламида (глибурида в лозе 3,5 мг) при их совместном применении. Также показано, что фармакокинетика варденафила не изменяется при его одновременном применении с глибенкламидом.
Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние на ПВ и факторы свертывания II,VII, X) не отмечаются при совместном применении препарата Левитра ® (20 мг) с варфарином (25 мг).
Не отмечено значимое фармакокинетическое взаимодействие между препаратом Левитра ® (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг). Сочетанный прием препарата Левитра ® и нифедипина не приводит к значимому фармакодинамическому взаимодействию: препарат Левитра ® вызывает дополнительное снижение сАД и дАД в среднем на 5,9 и 5,2 мм рт. ст. соответственно. Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и препарата Левитра ® при совместном применении тщательно изучался. Сообщалось о гипотензии, в некоторых случаях симптоматической, у значительного числа испытуемых после одновременного приема Левитры ® таблеток, покрытых пленочной оболочкой, нормотензивными добровольцами при одновременном форсированном повышении до высоких доз альфа-адреноблокаторов тамсулозина или теразозина в течение 14 дней или менее.
При приеме Левитры ® , таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозах 5, 10 и 20 мг на фоне постоянной терапии тамсулозином не наблюдали клинически значимое дополнительное снижение максимального АД. При приеме Левитры ® , таблеток, покрытых пленочной оболочкой 5 мг, одновременно с 0,4 мг тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдали сАД в положении стоя <85 мм рт. ст. При приеме Левитры ® , таблеток, покрытых пленочной оболочкой, через 6 ч после приема тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдали сАД в положении стоя <85 мм рт. ст.
Левитра ® , таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 или 10 мг назначали через 4 ч после приема алфузозина. Четырехчасовой интервал был выбран для того, чтобы добиться максимального потенциального взаимодействия. После приема дозы варденафила через 4 ч после приема алфузозина, не было выявлено клинически значимого максимального дополнительного снижения АД в течение 10 ч после приема варденафила. У одного пациента произошло снижение сАД в положении стоя по сравнению с исходным уровнем более чем на 30 мм рт. ст. после приема варденафила в дозе 5 мг. У другого пациента наблюдалось снижение сАД в положении стоя по сравнению с исходным уровнем более чем на 30 мм рт. ст. после приема варденафила в дозе 10 мг. Случаев снижения сАД в положении стоя ниже 85 мм рт. ст. в этом исследовании выявлено не было. Два пациента сообщили о головокружении после приема варденафила в дозе 5 мг. Один пациент отметил головокружение после приема 10 мг варденафила, и один пациент сообщил о головокружении после приема плацебо. Основываясь на результатах данного исследования, соблюдение интервала между приемом алфузозина и варденафила не требуется.
Случаев обмороков в этом исследовании и в более ранних исследованиях с применением тамсулозина или теразозина не было.
Сочетанное назначение препарата Левитра ® и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом препарат Левитра ® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать препарат Левитра ® в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата Левитра ® . Между приемом варденафила и другими альфа-адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. При одновременном назначении теразозина и препарата Левитра ® необходимо соблюдать 6-часовой интервал между приемами препаратов.
Одновременное применение дигоксина (0,375 мг) и препарата Левитра ® (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.
Однократный прием препарата Маалокс ® (антацид — магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели ППК и C max варденафила.
Биодоступность препарата Левитра ® (20 мг) также не нарушается при его сочетании с антагонистами Н 2 -рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза в сутки) и циметидином (400 мг 2 раза в сутки).
Препарат Левитра ® (10 и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 табл. по 82 мг).
Препарат Левитра ® (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5 г/кг), фармакокинетика варденафила не нарушается.
Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что препарат Левитра ® эффективен и при приеме за 4-5 ч до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата — 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 или снижена до 5 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза — 20 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети (возраст до 18 лет). Применение препарата Левитра ® не показано у пациентов этой возрастной категории.
Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренным нарушением (стадия Б по Чайлд-Пью) функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена максимально до 10 мг.
Нарушение функции почек. Изменение режима дозирования не требуется у пациентов с незначительным (Cl креатинина >50-80 мл/мин), умеренным (Cl креатинина >30-50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина <30 мл/мин) снижением функции почек.
Пациенты с сопутствующим приемом ингибиторов CYP3A4
Может потребоваться корректировка дозы препарата Левитра ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, у пациентов, принимающих определенные ингибиторы цитохрома Р450(CYP)3А4 с умеренным или сильным действием, например кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир и индинавир (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).
При совместном применении препарата Левитра ® с ингибиторами CYP3А 4 кетоконазолом или итраконазолом их доза не должна превышать 200 мг в день. Если доза кетоконазола или итраконазола превышает 200 мг в день, препарат Левитра ® не должен применяться.
При совместном применении с ингибиторами CYP3А 4 эритромицином или кларитромицином доза препарата Левитра ® не должна превышать 5 мг.
Противопоказано совместное использование с ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как индинавир и ритонавир (см. «Противопоказания», «Особые указания», «Взаимодействие»).
Пациенты с сопутствующим приемом альфа-адреноблокаторов
В связи с сосудорасширяющим действием альфа-адреноблокаторов и варденафила совместный прием таблеток, покрытых пленочной оболочкой, Левитра ® с альфа-адреноблокаторами может приводить у некоторых пациентов к симптоматической гипотензии. Совместный прием можно начинать только если у пациента стабильное состояние при лечении альфа-адреноблокаторами (см. «Взаимодействие»).
Препарат Левитра ® можно принимать в любой момент вместе с альфузозином или тамсулозином. В случае совместного назначения препарата Левитра ® с теразозином и другими альфа-адреноблокаторами должен соблюдаться необходимый интервал между приемом препарата Левитра ® и этих альфа-адреноблокаторов (см. «Взаимодействие»).
Для пациентов, уже принимающих оптимальную дозу препарата Левитра ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, лечение альфа-адреноблокаторами следует начинать с самых низких доз. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокатора может сопровождаться последующим снижением АД у пациентов, принимающих ингибиторы ФДЭ-5, в т.ч. варденафил.
Передозировка
В исследовании у здоровых добровольцев было проведено иcпытание варденафила в разовых дозах, достигающих 120 мг в день. Разовые дозы варденафила до 80 мг и многократные дозы варденафила до 40 мг, назначаемые один раз в день в течение 4 нед переносились без возникновения серьезных неблагоприятных побочных реакций.
Однако при применении варденафила в дозе 40 мг 2 раза в сутки отмечались выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.
В случаях передозировки следует проводить стандартную поддерживающую терапию. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.
Особые указания
Препарат принимается внутрь. Препарат Левитра ® можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.
До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние ССС, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ-5.
При использовании препарата Левитра ® в терапевтических (10 мг) и сверхтерапевтических (80 мг) дозах отмечалось удлинение интервала QT . В связи с этим назначения препарата Левитра ® следует избегать у пациентов с врожденным удлинением интервала QT и у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Безопасность и эффективность препарата Левитра ® в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.
На фоне приема препарата Левитра ® и других ингибиторов ФДЭ-5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием препарата Левитра ® и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.
Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и препаратом Левитра ® может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов. При этом препарат Левитра ® нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать препарат Левитра ® в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата Левитра ® . Между приемом варденафила и другими альфа-адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. В случае приема подобранной дозы варденафила терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать с минимальной дозы. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов больным, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ, может вести к дальнейшему снижению АД.
Доза препарата Левитра ® не должна превышать 5 мг при его сочетанном применении с эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг. Одновременный прием с индинавиром и ритонавиром противопоказан. Поскольку препарат Левитра ® не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.
Препарат Левитра ® не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.
Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами.
В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.
Левитра представляет собой препарат, оказывающий влияние на регуляцию потенции. Активным химическим веществом является Варденафил, который оказывает блокирующее влияние на фермент Фосфодиэстеразу (ФДЭ 5). Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры кавернозных тел и создает необходимые условия для их кровенаполнения. Данный эффект будет проявляться только во время сексуальной стимуляции. Тем самым действие препарата выглядит естественным, и формирующим мощную положительную реакцию во время секса. Максимальная концентрация Левитры в крови мужчины достигает через 40-90 минут после приема. Период полураспада составляет около 4-6 часов, что является достаточным условием приема одной таблетки препарата для осуществления полноценных половых актов за 8-10 часов.
Левитра показана для приема пациентами, страдающими эректильной дисфункцией .
Противопоказания
Абсолютным противопоказанием для приема Левитры является индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Относительные противопоказания следующие:
- одновременное применение с нитратами или препаратами, донаторами оксида азота;
- одновременное применение с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, индинавиром, эритромицином и кларитромицином;
- препарат также не рекомендован в ситуациях, когда у пациента имеются тяжелые нарушения функции печени и почек (хроническая печеночная и почечная недостаточность); пациентам, находящимся на гемодиализе; выраженная артериальная гипотензия (среднее АД в покое менее 90 мм рт. ст.); инсульт или инфаркт; нестабильная стенокардия; язва желудка; наследственные дегенеративные заболевания сетчатки; возраст до 18 лет.
Принимать Левитру можно и в случаях болезни Пейрони, а также иных состояниях, которые могут спровоцировать приапизм (анемия, лейкемия, миеломная болезнь), но под строгим врачебным контролем.
Побочные эффекты
Левитра принимается за 30-60 минут до предполагаемого полового акта. Нет необходимости связывать прием препарата с приемом пищи. Побочные эффекты редки, однако следует сказать, что при приеме Левитры возможны следующие побочные эффекты:
- конъюнктивит;
- аллергические реакции кожи;
- ангионевротический отек;
- генерализованные аллергические реакции организма;
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- судороги;
- обмороки;
- нарушения зрения;
- гиперемия конъюнктивы глазного яблока; боль в глазах;
- повышение внутриглазного давления;
- сердцебиение, тахикардия;
- сужение сосудов;
- заложенность носа;
- одышка;
- диспепсия;
- тошнота и боли в животе;
- сухость во рту;
- рвота и жидкий стул.
При длительном применении возможно увеличение значений печеночных трансаминаз. Также не исключено появление дискомфортных ощущений в спине, повышение тонуса скелетной мускулатуры и судороги. Следует сказать, что в ряде ситуаций возможно появление приапизма (стойкой, патологической эрекции), что требует обращения к врачу и проведения специфического лечения. Однако в подавляющем большинстве случаев прием Левитры не сопровождается выраженными побочными эффектами.
Таблетку Левитры следует держать на языке, после того как она растворится, ее следует проглотить. Можно запить препарат небольшим количеством жидкости. Лечение начинают с дозы 10 мг Варденафила.
Левитра эффективна при лечении эректильной дисфункции примерно в 80-95% случаев (по данным различных авторов).