Concor kontraindikasjoner og bivirkninger. Bivirkninger fra Concor. Bruksanvisning og dosering

Concor er et medikament beregnet på å redusere blodtrykk. I tillegg brukes det i behandlingen ulike brudd hjerteaktivitet. La oss snakke på www.nettstedet om hva Concor er, applikasjon, bruksanvisning, handling, bivirkninger medisiner.

Aksjon Concor

Det aktive stoffet i legemidlet er bisoprolol. Det hjelper å senke blodtrykket forsiktig. Når du bruker stoffet, begynner effekten å vises umiddelbart.

Medisinen brukes i lang tid. I dette tilfellet normaliseres tilstanden gradvis, stabiliseres og forblir slik i en måned til etter avsluttet behandling. Ved behandling av funksjonelle lidelser i hjertet hjelper stoffet Concor med å normalisere hjerterytmen, reduserer behovet for oksygen i hjertemuskelen og beroliger. Når stoffet tas for terapeutiske formål som anbefalt, har det ikke en negativ, skadelig effekt på andre organer og systemer i kroppen.

Concor er foreskrevet av en lege for hypertensjon, kronisk hjertesykdom funksjonelle lidelser, iskemi, angina pectoris.

Etter å ha tatt medisinen begynner den å virke innen 1-3 timer. Effekten varer i 24 timer.

Legemidlet har en hypotensiv effekt. På grunn av reduksjonen i diastolisk trykk øker tilførselen av oksygen til myokardiet. For pasienter med kroniske hjertesykdommer forbedrer Concor deres velvære betydelig.

Anvendelse av Concor

Legemidlet Concor er beregnet for oral administrering. Ta stoffet om morgenen, på tom mage, uten å tygge medisinen. Enkeltdose er vanligvis 2,5-5 mg. Hvis indisert, kan den økes til 10 mg én gang daglig. Maksimum daglig dose dose av stoffet er 20 mg.

Hvis tilgjengelig funksjonelle lidelser nyrer, lever, tillatte doser av produktet endres ikke vesentlig.

Kontraindikasjoner

Bruksanvisning Concor indikerer at stoffet er forbudt for bruk av personer med overfølsomhet til komponentene i legemidlet. Det bør ikke brukes ved akutt hjertesvikt. Concor er kontraindisert for personer som lider av kardiogent sjokk, pasienter med svakt syndrom sinus node. Den kan ikke brukes med sinoarteriell blokade, en uttalt hjesom er mindre enn 50 slag per minutt.

Legemidlet bør ikke tas i tilfeller av svært lavt blodtrykk, lungesykdommer, bronkitt astma. Inntak av Concor er kontraindisert under graviditet, så vel som under amming.

Det er foreløpig ingen informasjon om effekten av stoffet på barn. Derfor anbefales det ikke brukt av personer under 18 år.

Dette legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter som lider av leversvikt, myasthenia gravis, sukkersyke, psoriasis, samt eldre mennesker.

Effektiviteten av å bruke stoffet Concor avhenger av bruken av andre medisiner. Derfor, før du begynner å ta stoffet, sørg for å fortelle legen din om alle medisinene du tar.

Legemidlet bør ikke brukes når du drikker alkohol, eller når du kjører bil.

Doseringen av medisinen er foreskrevet av legen, basert på alvorlighetsgraden av sykdommen, alder og allmenntilstand til pasienten. Selvbruk av stoffet kan føre til negative konsekvenser.

Bivirkninger under bruk

Legemidlet Concor har bivirkninger:

Fra utsiden nervesystemet - hodepine, søvnløshet, søvnforstyrrelser. Svimmelhet kan forekomme depressive tilstander hallusinasjoner kan oppstå, generell svakhet, tretthet.

Fra utsiden av det kardiovaskulære systemet – mulige brudd perifer blodtilførsel til organer og systemer, utseende av ødem.

Fra utsiden visuelt system- redusert synsskarphet, utseende av konjunktivitt.

Fra luftveiene - allergisk rennende nese, utseendet av bronkospasme.

Fra utsiden mage-tarmkanalen– en følelse av kvalme kan oppstå, oppkast, tarmproblemer (diaré eller forstoppelse). Munntørrhet vises ofte, manifestasjoner av hepatitt er sjeldne.

Fra muskel- og skjelettsystemet – mulig muskelsvakhet, kramper. Manifestasjoner av allergi: hudutslett, kløe, økt svetting.
Ingoda, etter langvarig bruk stoffet kan forårsake seksuell dysfunksjon.

Frigjøringsform for legemidlet

Concor produseres i pakker med 30, 50 og 100 tabletter. Hver pakke med stoffet inneholder instruksjoner for bruk, som du bør lese i detalj før du tar medisinen.

Legemidlet er kun tilgjengelig med resept fra lege. Den bør oppbevares utilgjengelig for barn, ved normal romtemperatur.

Concor ( virkestoff- bisoprolol) - original tysk antihypertensiv medikament, en selektiv beta-1 adrenerg reseptorblokker. Har minimal affinitet for beta-2 adrenerge reseptorer av bronkial glatt muskulatur og blodårer, samt til reseptorer involvert i reguleringen metabolske prosesser. Selektiviteten til Concor for beta-1 adrenerge reseptorer opprettholdes selv når terapeutiske doser overskrides. Når du tar en enkeltdose hos pasienter med koronar sykdom hjerte (i fravær av tegn på hjertesvikt), reduserer Concor hjertefrekvensen og det systoliske volumet i hjertet, og som et resultat reduserer det hjertevolum og hjertets behov for oksygen. Ved en lang medisinering avtar den initialt økte totale perifere vaskulære motstanden. En av komponentene i den antihypertensive effekten av Concor er en reduksjon i aktiviteten til renin-angiotensin-systemet. Maksimal effekt av stoffet nås 3-4 timer etter muntlig administrasjon. Selv når Concor foreskrives én gang daglig, opprettholdes dens antihypertensive effekt hele dagen på grunn av dens lange halveringstid - 10-12 timer. Som regel oppnås stabilisering av blodtrykket på målnivået to uker etter starten av legemiddelforløpet. Etter oral administrering absorberes Concor nesten fullstendig (mer enn 90 % av totalen). fordøyelseskanalen. Legemidlet gjennomgår praktisk talt ikke den såkalte "first pass"-effekten gjennom leveren, noe som øker biotilgjengeligheten til nesten skyhøye 90%. Å spise bremser ikke opptaket av Concor. Maksimal konsentrasjon virkestoff i plasma oppnås innen 2-3 timer.

Concor er tilgjengelig i tabletter. Hyppigheten av administrering er 1 gang per dag. Optimal tid mottak - morgentimer (før, under eller etter måltider). Svelg tabletten hel med tilstrekkelig mengde vann. For pasienter som lider av arteriell hypertensjon og koronar hjertesykdom, velges dosen individuelt, under hensyntagen til gjeldende hjertefrekvens og pasientens generelle tilstand.

Av generelle anbefalinger Startdosen av Concor i slike tilfeller er 5 mg en gang daglig. Dosen dobles etter behov. Maksimal daglig dose er 20 mg. Behandling av kronisk hjertesvikt involverer en kombinasjon av angiotensin-konverterende enzymhemmere (eller angiotensin II-reseptorblokkere), betablokkere, diuretika og, etter behov, hjerteglykosider. En forutsetning for farmakoterapi med Concor er stabil kronisk hjertesvikt uten tegn til forverring. Startdosen av stoffet er vanligvis 1,25 mg 1 gang per dag. Avhengig av terapeutisk respons og individuell toleranse, foretas en gradvis trinnvis økning i dosen («økningstrinnet» er 1,25 mg) med et intervall på 2 uker. Hvis pasientens toleranse for legemidlet er dårlig, reduseres dosen. Maksimal daglig dose for kronisk hjertesvikt bør ikke overstige 10 mg. Farmakoterapi med Concor er i de fleste tilfeller langvarig. Pasienter med nyre og lever mild insuffisiens og moderat alvorlighetsgrad, samt eldre mennesker tar Concor på generelt grunnlag uten dosejustering. Pasienten bør ikke plutselig slutte å ta Concor eller endre den foreskrevne dosen uten å konsultere legen: ellers kan en forbigående forverring av hjertefunksjonen oppstå. Hvis seponering av behandlingen er planlagt, bør dosen reduseres gradvis. På det første stadiet behandling, konstant medisinsk tilsyn er nødvendig. Samtidig behandling med andre legemidler kan påvirke effektiviteten og toleransen til Concor: i denne forbindelse bør legen være klar over alle medisiner ah tatt av pasienten. For eksempel er Concor "ikke vennlig" med verapamil, diltiazem, klonidin, moxonidin: med deres felles bruk risiko øker bivirkninger fra kroppen.

Farmakologi

En selektiv beta 1-blokker, uten egen sympatomimetisk aktivitet, har ingen membranstabiliserende effekt.

Den har bare liten affinitet for β 2 -adrenerge reseptorer i den glatte muskulaturen i bronkiene og blodårene, så vel som for β 2 -adrenerge reseptorer som er involvert i reguleringen av metabolismen. Derfor påvirker bisoprolol generelt ikke resistens luftveier og metabolske prosesser der β2-adrenerge reseptorer er involvert.

Den selektive effekten av stoffet på β 1 -adrenerge reseptorer vedvarer utenfor det terapeutiske området.

Bisoprolol har ikke en uttalt negativ inotrop effekt.

Maksimal effekt av stoffet oppnås 3-4 timer etter oral administrering. Selv når bisoprolol er foreskrevet 1 gang per dag terapeutisk effekt vedvarer i 24 timer på grunn av det faktum at dens T1/2 fra blodplasma er 10-12 timer. maksimal reduksjon Blodtrykket oppnås 2 uker etter behandlingsstart.

Bisoprolol reduserer aktiviteten til det sympathoadrenale systemet ved å blokkere β 1 -adrenerge reseptorer i hjertet.

Når det gis én gang oralt til pasienter med koronararteriesykdom uten tegn på kronisk hjertesvikt, reduserer bisoprolol hjertefrekvensen, reduserer slagvolumet i hjertet og reduserer som et resultat ejeksjonsfraksjonen og myokardialt oksygenbehov. Ved langtidsbehandling reduseres den initialt forhøyede TPR. En reduksjon i reninaktivitet i blodplasma anses som en av komponentene hypotensiv effekt betablokkere.

Farmakokinetikk

Suging

Etter oral administrering absorberes bisoprolol nesten fullstendig (>90 %) fra mage-tarmkanalen. Dens biotilgjengelighet på grunn av dets lave førstepassasjemetabolisme gjennom leveren (ved omtrent 10 %) er omtrent 90 %. Matinntak påvirker ikke biotilgjengeligheten. Bisoprolol er preget av lineær kinetikk, og konsentrasjonen i blodplasma er proporsjonal med dosen tatt i doseområdet fra 5 til 20 mg. Cmax i blodplasma nås etter 2-3 timer.

Fordeling

Bisoprolol distribueres ganske vidt. Vd er 3,5 l/kg. Plasmaproteinbinding når omtrent 30%.

Metabolisme

Metabolisert via den oksidative veien uten påfølgende konjugering. Alle metabolitter er polare (vannløselige) og skilles ut av nyrene. Hovedmetabolittene som finnes i blodplasma og urin viser ikke farmakologisk aktivitet. Data innhentet fra in vitro-eksperimenter med humane levermikrosomer indikerer at bisoprolol primært metaboliseres av CYP3A4 (ca. 95 %), med CYP2D6 som kun spiller en mindre rolle.

Fjerning

Clearance av bisoprolol bestemmes av balansen mellom uendret utskillelse av nyrene (ca. 50 %) og metabolisme i leveren (ca. 50 %) til metabolitter, som også skilles ut av nyrene. Total klaring er 15 l/t. T 1/2 er 10-12 timer.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Det er ingen informasjon om farmakokinetikken til bisoprolol hos pasienter med CHF og samtidig nedsatt lever- eller nyrefunksjon.

Utgivelsesskjema

Filmdrasjerte tabletter lys gul farge, hjerteformet, bikonveks, med et hakk på begge sider.

Hjelpestoffer: kalsiumhydrogenfosfat, vannfri - 132 mg, maisstivelse, fint pulver - 14,5 mg, kolloidalt silisiumdioksyd, vannfri - 1,5 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 10 mg, krospovidon - 5,5 mg, magnesiumstearat - 1,5 mg.

Sammensatt filmskall: hypromellose 2910/15 - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,53 mg, dimetikon 100 - 0,11 mg, jernfargestoff gult oksid (E172) - 0,02 mg, titandioksid (E171) - 0,97 mg.

10 deler. - blemmer (3) - papppakninger.
10 deler. - blemmer (5) - papppakninger.
25 stk. - blemmer (2) - papppakninger.
30 stk. - blemmer (1) - papppakninger.
30 stk. - blemmer (3) - papppakninger.

Dosering

Legemidlet tas oralt 1 gang om dagen. Tablettene bør tas med en liten mengde væske om morgenen før, under eller etter frokost. Tablettene skal ikke tygges eller knuses til pulver.

Arteriell hypertensjon og stabil angina

Dosen velges individuelt, først og fremst under hensyntagen til hjertefrekvensen og pasientens tilstand.

Som regel er startdosen 5 mg 1 gang / dag. Om nødvendig kan dosen økes til 10 mg 1 gang/dag. Under behandlingen arteriell hypertensjon og angina pectoris, er maksimal anbefalt dose 20 mg 1 gang/dag.

Kronisk hjertesvikt

Standard behandlingsregime for kronisk hjertesvikt inkluderer bruk av ACE-hemmere eller angiotensin II-reseptorantagonister (ved intoleranse mot ACE-hemmere), betablokkere, diuretika og eventuelt hjerteglykosider. Ved begynnelsen av behandling av kronisk hjertesvikt med Concor ® er det nødvendig med en spesiell titreringsfase under regelmessig medisinsk tilsyn.

Forutsetningen for behandling med Concor ® er stabil kronisk hjertesvikt uten tegn til forverring.

Behandling med Concor ® starter i henhold til følgende titreringsskjema. Dette kan kreve individuell tilpasning avhengig av hvor godt pasienten tolererer den foreskrevne dosen, dvs. dosen kan bare økes hvis den forrige dosen ble godt tolerert.

For å sikre en passende titreringsprosess på innledende stadier behandling, anbefales det å bruke bisoprolol i doseringsform tabletter 2,5 mg.

Anbefalt startdose er 1,25 mg 1 gang/dag. Avhengig av individuell toleranse, bør dosen økes gradvis til 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg og 10 mg 1 gang/dag. Hver påfølgende doseøkning bør utføres minst 2 uker senere. Hvis en økning av dosen av legemidlet tolereres dårlig av pasienten, er en dosereduksjon mulig.

Under titrering anbefales regelmessig overvåking av blodtrykk, hjertefrekvens og alvorlighetsgraden av symptomene på kronisk hjertesvikt. Forverring av symptomene på kronisk hjertesvikt er mulig fra den første dagen du bruker stoffet.

Hvis pasienten ikke tåler maksimal anbefalt dose av legemidlet, bør en gradvis dosereduksjon vurderes.

Under titreringsfasen eller etter den er en midlertidig forverring av kronisk hjertesvikt, arteriell hypotensjon eller bradykardi mulig. I dette tilfellet anbefales det først og fremst å justere dosene av samtidig terapi. Det kan også være nødvendig å midlertidig redusere dosen av Concor ® eller avbryte den. Etter stabilisering av pasientens tilstand bør dosen titreres på nytt eller behandlingen bør fortsettes.

Behandlingsvarighet for alle indikasjoner

Behandling med Concor ® er vanligvis langsiktig.

Spesielle pasientgrupper

Pasienter med lett eller lett nedsatt lever- eller nyrefunksjon moderat alvorlighetsgrad, så vel som hos eldre pasienter, er dosejustering vanligvis ikke nødvendig.

Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance mindre enn 20 ml/min) og hos pasienter med alvorlig leversykdom er maksimal daglig dose 10 mg. Økning av dosen hos slike pasienter bør utføres med ekstrem forsiktighet.

Eldre pasienter trenger ikke dosejustering.

Fordi Det er ikke nok data om bruk av stoffet Concor ® hos barn; det anbefales ikke å foreskrive stoffet til barn og ungdom under 18 år.

Til dags dato er det utilstrekkelig data angående bruk av legemidlet Concor ® hos pasienter med kronisk hjertesvikt i kombinasjon med type 1 diabetes mellitus, alvorlig nyre- og/eller leverdysfunksjon, restriktiv kardiomyopati, fødselsskader hjerte- eller hjerteklaffsykdom med alvorlige hemodynamiske forstyrrelser. Det er heller ikke innhentet tilstrekkelige data for pasienter med kronisk hjertesvikt med hjerteinfarkt i løpet av de siste 3 månedene.

Overdose

Symptomer: oftest - AV-blokk, alvorlig bradykardi, markert blodtrykksreduksjon, bronkospasmer, akutt hjertesvikt og hypoglykemi. Følsomhet for en enkelt dose høy dose Bisoprolol varierer mye mellom individuelle pasienter, og sensitiviteten er sannsynligvis høy hos pasienter med kronisk hjertesvikt.

Behandling: hvis en overdose oppstår, er det først og fremst nødvendig å slutte å ta stoffet og starte støttende symptomatisk behandling.

For alvorlig bradykardi, intravenøs administrering av atropin. Hvis effekten er utilstrekkelig, kan et medikament med en positiv kronotropisk effekt administreres med forsiktighet. Noen ganger kan midlertidig plassering av en kunstig pacemaker være nødvendig.

Med en uttalt reduksjon i blodtrykket, intravenøs administrering av plasmaerstattende løsninger og vasopressormedisiner.

Med AV-blokk - permanent klinisk kontroll, utnevnelsen av beta-agonister som epinefrin. Installer om nødvendig en kunstig pacemaker.

Ved forverring av kronisk hjertesvikt - intravenøs administrering av diuretika, medisiner med positiv inotrop effekt, samt vasodilatorer.

For bronkospasme, foreskrive bronkodilatatorer, inkl. beta 2-adrenerge agonister og/eller aminofyllin.

For hypoglykemi, intravenøs administrering av dekstrose (glukose).

Interaksjon

Effektiviteten og toleransen til bisoprolol kan påvirkes av samtidig bruk av andre legemidler. Denne interaksjonen kan også oppstå når to legemidler tas i løpet av kort tid. Legen skal informeres om bruk av andre medisiner, selv om de brukes uten resept.

Behandling av kronisk hjertesvikt

Klasse I antiarytmika (for eksempel kinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon), når de brukes samtidig med bisoprolol, kan redusere AV-ledning og kontraktilitet hjerter.

Langsomme kalsiumkanalblokkere som verapamil og i mindre grad, kan diltiazem, når det brukes samtidig med bisoprolol, føre til en reduksjon i myokardial kontraktilitet og svekket AV-ledning. Spesielt kan intravenøs administrering av verapamil til pasienter som tar betablokkere føre til alvorlige arteriell hypotensjon og AV-blokk. Blodtrykksmedisiner sentralt virkende (som klonidin, metyldopa, moxonidin, rilmenidin) kan føre til en reduksjon i hjertefrekvens og redusert hjerteutgang, samt vasodilatasjon på grunn av en reduksjon i sentral sympatisk tonus. Brå kansellering, spesielt før seponering av betablokkere, kan øke risikoen for å utvikle "rebound" arteriell hypertensjon.

Kombinasjoner som krever spesiell forsiktighet

Behandling av arteriell hypertensjon og angina pectoris

Klasse I antiarytmika (for eksempel kinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon), når de brukes samtidig med bisoprolol, kan redusere AV-konduktivitet og myokardiell kontraktilitet.

Alle indikasjoner for bruk av stoffet Concor ®

Blokkere av langsomme kalsiumkanaler, dihydropyridinderivater (for eksempel nifedipin, felodipin, amlodipin), når de brukes samtidig med bisoprolol, kan øke risikoen for å utvikle arteriell hypotensjon. Hos pasienter med kronisk hjertesvikt kan risikoen for påfølgende forverring av hjertets kontraktile funksjon ikke utelukkes.

Antiarytmiske legemidler III klasse(for eksempel amiodaron), når det brukes samtidig med bisoprolol, kan det øke AV-ledningsforstyrrelser.

Effekten av betablokkere på lokal applikasjon(For eksempel, øyedråper for behandling av glaukom) kan forsterke de systemiske effektene av bisoprolol (senke blodtrykket, redusere hjertefrekvensen).

Parasympathomimetika, når det brukes samtidig med bisoprolol, kan øke AV-ledningsforstyrrelser og øke risikoen for bradykardi.

Når det brukes samtidig med stoffet Concor ®, er det mulig å forsterke den hypoglykemiske effekten av insulin eller hypoglykemiske midler for oral administrering. Symptomer på hypoglykemi, spesielt takykardi, kan maskeres eller undertrykkes. En slik interaksjon er mer sannsynlig ved bruk av ikke-selektive betablokkere.

Midler for generell anestesi kan øke risikoen for kardiodepressive effekter, som fører til arteriell hypotensjon.

Hjerteglykosider kan, når de brukes samtidig med bisoprolol, føre til økt impulsledningstid og dermed utvikling av bradykardi.

NSAIDs kan redusere den hypotensive effekten av bisoprolol.

Samtidig bruk av Concor ® med beta-agonister (for eksempel isoprenalin, dobutamin) kan føre til en reduksjon i effekten av begge legemidlene.

Kombinasjonen av bisoprolol med adrenerge agonister som påvirker α- og β-adrenerge reseptorer (for eksempel noradrenalin, epinefrin) kan forsterke de vasokonstriktoreffekter av disse legemidlene på grunn av deres virkning på α-adrenerge reseptorer, noe som fører til en økning i blodtrykket. En slik interaksjon er mer sannsynlig ved bruk av ikke-selektive betablokkere.

Antihypertensiva, så vel som andre legemidler med mulig antihypertensiv effekt (for eksempel trisykliske antidepressiva, barbiturater, fenotiaziner) kan forsterke den hypotensive effekten av bisoprolol.

Meflokin, når det brukes samtidig med bisoprolol, kan øke risikoen for bradykardi.

MAO-hemmere (unntatt MAO B-hemmere) kan forsterke den hypotensive effekten av betablokkere. Samtidig bruk kan også føre til utvikling av en hypertensiv krise.

Bivirkninger

Frekvensbestemmelse bivirkninger: veldig ofte (≥1/10); ofte (≥ 1/100,<1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Fra det kardiovaskulære systemet: veldig ofte - bradykardi (hos pasienter med kronisk hjertesvikt); ofte - forverrede symptomer på kronisk hjertesvikt (hos pasienter med kronisk hjertesvikt), en følelse av kulde eller nummenhet i ekstremitetene, en markant reduksjon i blodtrykket (spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt); mindre vanlige - nedsatt AV-ledning, bradykardi (hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris), forverrede symptomer på kronisk hjertesvikt (hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris), ortostatisk hypotensjon.

Fra siden av sentralnervesystemet: ofte - svimmelhet*, hodepine*; sjelden - tap av bevissthet.

Fra den mentale siden: sjelden - depresjon, søvnløshet; sjelden - hallusinasjoner, mareritt.

Fra sansene: sjelden - redusert tåredannelse (bør tas i betraktning når du bruker kontaktlinser), hørselshemming; svært sjelden - konjunktivitt.

Fra luftveiene: sjelden - bronkospasme hos pasienter med bronkial astma eller en historie med obstruktive luftveissykdommer.

Fra fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse; sjelden - hepatitt.

Fra laboratorieparametre: sjelden - økte nivåer av leverenzymer i blodet (AST, ALT).

Fra muskel- og skjelettsystemet: sjelden - muskelsvakhet, muskelkramper.

Fra reproduksjonssystemet: sjelden - potensforstyrrelser.

Allergiske reaksjoner: sjelden - kløe, utslett, hyperemi i huden, allergisk rhinitt.

Fra huden: svært sjelden - alopecia. Betablokkere kan forverre psoriasis eller forårsake psoriasis-lignende utslett.

Annet: ofte - asteni (hos pasienter med kronisk hjertesvikt), økt tretthet*; sjelden - asteni (hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris).

*Hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris opptrer disse symptomene spesielt ofte i begynnelsen av behandlingsforløpet. Vanligvis er disse fenomenene milde og forsvinner vanligvis innen 1-2 uker etter behandlingsstart.

Indikasjoner

arteriell hypertensjon;
IHD: stabil angina;
kronisk hjertesvikt.

Kontraindikasjoner

akutt hjertesvikt;
kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet, som krever terapi med legemidler med positiv inotrop effekt;
kardiogent sjokk;
AV-blokk II og III grader, uten pacemaker;
SSSU;
sinoatrial blokkering;
alvorlig bradykardi (HR< 60 уд./мин);
uttalt reduksjon i blodtrykket (systolisk blodtrykk< 100 мм рт.ст.);
historie med alvorlige former for bronkial astma og KOLS;
alvorlige forstyrrelser av perifer arteriell sirkulasjon, Raynauds sykdom;
feokromocytom (uten samtidig bruk av alfablokkere);
metabolsk acidose;
alder under 18 år (utilstrekkelige data om effektivitet og sikkerhet);
overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved Prinzmetals angina, hypertyreose, type 1 diabetes mellitus og diabetes mellitus med betydelige svingninger i blodsukkerkonsentrasjonen, AV-blokk av første grad, alvorlig nyresvikt (CK).< 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.

Funksjoner av applikasjonen

Bruk under graviditet og amming

Bruk av Concor ® under graviditet er kun mulig hvis den forventede fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Betablokkere reduserer blodstrømmen til morkaken og kan påvirke fosterutviklingen. Blodstrømmen i morkaken og livmoren bør overvåkes nøye, samt at det ufødte barnets vekst og utvikling bør overvåkes, og ved uønskede manifestasjoner i forhold til graviditet eller foster bør alternative terapeutiske tiltak iverksettes. Den nyfødte bør undersøkes nøye etter fødselen. I de første 3 dagene av livet kan symptomer på bradykardi og hypoglykemi oppstå.

Det er ingen data om utskillelse av bisoprolol i morsmelk. Å ta Concor ® anbefales ikke for kvinner under amming. Hvis det er nødvendig å bruke stoffet under amming, bør amming avbrytes.

Bruk for leverdysfunksjon

Hos pasienter med mild eller moderat leverdysfunksjon er dosejustering vanligvis ikke nødvendig.

For pasienter med alvorlig leverdysfunksjon er maksimal daglig dose 10 mg.

Brukes ved nedsatt nyrefunksjon

Hos pasienter med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon, er dosejustering vanligvis ikke nødvendig.

For pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (med CC mindre enn 20 ml/min) er maksimal daglig dose 10 mg.

Bruk hos barn

Kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år.

spesielle instruksjoner

Pasienten bør ikke avbryte behandlingen brått eller endre anbefalt dose uten først å konsultere lege, da dette kan føre til en midlertidig forverring av hjertefunksjonen. Behandlingen bør ikke avbrytes plutselig, spesielt hos pasienter med koronarsykdom. Hvis seponering av behandlingen er nødvendig, bør dosen reduseres gradvis.

I det innledende stadiet av behandlingen med Concor ® krever pasienter konstant medisinsk tilsyn.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved diabetes mellitus med betydelige svingninger i blodsukkerkonsentrasjonen (symptomer på alvorlig hypoglykemi, som takykardi, hjertebank eller økt svette kan maskeres), hos pasienter på en streng diett, under desensibiliseringsterapi, førstegrads AV blokade, Prinzmetals angina, milde til moderate perifere arterielle sirkulasjonsforstyrrelser (økte symptomer kan oppstå i begynnelsen av behandlingen), psoriasis (inkludert anamnese).

Luftveier: for bronkial astma eller KOLS er samtidig bruk av bronkodilatatorer indisert. Hos pasienter med bronkial astma kan det være en økning i luftveismotstanden, noe som krever en høyere dose beta 2-adrenerge agonister.

Allergiske reaksjoner: betablokkere, inkludert Concor ®, kan øke følsomheten for allergener og alvorlighetsgraden av anafylaktiske reaksjoner på grunn av svekkelse av adrenerg kompenserende regulering under påvirkning av betablokkere. Behandling med epinefrin (adrenalin) gir ikke alltid forventet terapeutisk effekt.

Ved generell anestesi bør risikoen for β-adrenerge reseptorblokkering tas i betraktning. Dersom det er nødvendig å avbryte behandlingen med Concor ® før operasjon, bør dette gjøres gradvis og avsluttes 48 timer før generell anestesi. Anestesilege bør advares om at pasienten tar stoffet Concor ® .

Hos pasienter med feokromocytom kan Concor ® kun foreskrives ved bruk av alfablokkere.

Ved behandling med Concor ® kan symptomene på hypertyreose maskeres.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og betjene maskiner

Concor ® påvirker ikke evnen til å kjøre kjøretøy, ifølge resultatene fra en studie på pasienter med koronarsykdom. Men på grunn av individuelle reaksjoner kan evnen til å kjøre bil eller arbeide med teknisk komplekse mekanismer være svekket. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot dette i begynnelsen av behandlingen, etter endring av dosen, og også når du bruker alkohol samtidig.

Tabletter 50 mg

- Tabletter 50 mg

- Tabletter 20 mg

- Tabletter 25, 50, 100 eller 200 mg

- Tabletter 50 mg, 100 mg

- Oppløsning for intravenøs administrering 1 mg/ml

- Tabletter 50 mg, 100 mg

- Tabletter 50 mg

- Tabletter 25 mg, 50 mg

- Tabletter 50 mg

- Tabletter 50, 100 mg

- Tabletter 5 mg

- Piller

- Tabletter 5,45 mg

- Tabletter 5 mg

- Piller

- Tabletter 25 mg, 50 mg, 100 mg

- Tabletter 12,5 mg, 25 mg, 50 mg

Indikasjoner for bruk av stoffet Concor

arteriell hypertensjon;

Koronar hjertesykdom (forebygging av angina-anfall);

Kronisk hjertesvikt.

Frigjøringsform av stoffet Concor

filmdrasjerte tabletter 5 mg; blisterpakning 10 papppakning 3;
filmdrasjerte tabletter 5 mg; blisterpakning 10 papppakning 5;
filmdrasjerte tabletter 5 mg; blisterpakning 10 papppakning 10;
filmdrasjerte tabletter 5 mg; blisterpakning 25 papppakning 2;
filmdrasjerte tabletter 5 mg; blisterpakning 30 papppakning 1;
filmdrasjerte tabletter 10 mg; blisterpakning 10 papppakning 3;
filmdrasjerte tabletter 10 mg; blisterpakning 10 papppakning 5;
filmdrasjerte tabletter 10 mg; blisterpakning 10 papppakning 10;
filmdrasjerte tabletter 10 mg; blisterpakning 30 papppakning 1;
filmdrasjerte tabletter 10 mg; blisterpakning 25 papppakning 2;

Farmakodynamikk av stoffet Concor

En selektiv beta1-blokker, uten egen sympatomimetisk aktivitet, har ingen membranstabiliserende effekt. Reduserer plasmareninaktivitet, reduserer myokardialt oksygenbehov og reduserer hjertefrekvensen (i hvile og under trening).

Det har hypotensive, antiarytmiske og antianginale effekter. Ved å blokkere beta1-adrenerge reseptorer i hjertet i lave doser, reduserer det dannelsen av cAMP fra ATP stimulert av katekolaminer, reduserer den intracellulære strømmen av kalsiumioner, har en negativ krono-, dromo-, badmo- og inotrop effekt, hemmer ledningsevne og eksitabilitet av myokard, og reduserer AV-ledningsevne.

Når dosen økes over den terapeutiske, har den en beta2-adrenerg blokkerende effekt.

OPSS ved begynnelsen av legemiddelbruk, i løpet av de første 24 timene, øker (som et resultat av en gjensidig økning i aktiviteten til alfa-adrenerge reseptorer og eliminering av stimulering av beta2-adrenerge reseptorer), som etter 1-3 dager vender tilbake til det opprinnelige nivået, og med langvarig administrering avtar.

Den hypotensive effekten er assosiert med en reduksjon i minutt blodvolum, sympatisk stimulering av perifere kar, en reduksjon i aktiviteten til renin-angiotensin-systemet (av stor betydning for pasienter med initial hypersekresjon av renin), gjenoppretting av følsomhet som respons på en reduksjon i blodtrykk og effekt på sentralnervesystemet. Ved arteriell hypertensjon oppstår effekten etter 2-5 dager, stabil effekt - etter 1-2 måneder.

Den antianginale effekten skyldes en reduksjon i myokardialt oksygenbehov som følge av en reduksjon i hjertefrekvens og redusert kontraktilitet, forlengelse av diastole og forbedret myokardperfusjon. Ved å øke endediastolisk trykk i venstre ventrikkel og øke strekningen av ventrikulære muskelfibre, kan det øke oksygenbehovet, spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt.

Den antiarytmiske effekten skyldes eliminering av arytmogene faktorer (takykardi, økt aktivitet av det sympatiske nervesystemet, økt cAMP-innhold, arteriell hypertensjon), en reduksjon i hastigheten av spontan eksitasjon av sinus og ektopiske pacemakere og en nedgang i AV-ledning ( hovedsakelig i antegrad og i mindre grad i retrograd retning via AV-knuten) og langs tilleggsveier.

Når den brukes i gjennomsnittlige terapeutiske doser, i motsetning til ikke-selektive betablokkere, har den en mindre uttalt effekt på organer som inneholder beta2-adrenerge reseptorer (bukspyttkjertelen, skjelettmuskulaturen, glatt muskulatur i perifere arterier, bronkier og livmor) og på karbohydratmetabolismen , forårsaker ikke forsinkelse natriumioner (Na+) i kroppen; alvorlighetsgraden av den aterogene effekten skiller seg ikke fra effekten av propranolol.

Farmakokinetikk av stoffet Concor

Suging. Bisoprolol absorberes nesten fullstendig (>90%) fra mage-tarmkanalen. Dens biotilgjengelighet på grunn av ubetydelig metabolisering under den "første passasjen" gjennom leveren (ved et nivå på omtrent 10–15 %) er omtrent 85–90 % etter oral administrering. Matinntak påvirker ikke biotilgjengeligheten. Bisoprolol viser lineær kinetikk, med plasmakonsentrasjoner som er proporsjonale med den administrerte dosen over et doseområde på 5 til 20 mg. Cmax i blodplasma nås etter 2–3 timer.

Fordeling. Bisoprolol distribueres ganske vidt. Distribusjonsvolum - 3,5 l/kg. Plasmaproteinbinding når ca. 35 %; ingen opptak av blodceller observeres.

Metabolisme. Metabolisert via den oksidative veien uten påfølgende konjugering. Alle metabolitter har sterk polaritet og skilles ut av nyrene. Hovedmetabolittene som finnes i blodplasma og urin viser ikke farmakologisk aktivitet. Data innhentet fra in vitro-eksperimenter med humane levermikrosomer indikerer at bisoprolol primært metaboliseres av CYP3A4 (ca. 95 %), med CYP2D6 som kun spiller en mindre rolle.

Utskillelse. Clearance av bisoprolol bestemmes av balansen mellom dets utskillelse gjennom nyrene som uendret substans (ca. 50 %) og oksidasjon i leveren (ca. 50 %) til metabolitter, som da også skilles ut av nyrene. Total Cl - (15,6±3,2) l/t, og renal Cl - (9,6±1,6) l/t. T1/2 - 10–12 timer.

Bruk av stoffet Concor under graviditet

Generelt sett reduserer betablokkere blodstrømmen til morkaken og kan påvirke fosterutviklingen. Blodstrømmen i morkaken og livmoren bør overvåkes nøye, samt vekst og utvikling av det ufødte barnet, og ved farlige manifestasjoner i forhold til graviditet eller foster bør alternative terapeutiske tiltak tas.

Den nyfødte bør undersøkes nøye etter fødselen. I de første 3 dagene av livet kan symptomer på redusert blodsukker og hjertefrekvens oppstå.

Det er ingen data om utskillelse av bisoprolol i morsmelk eller sikkerheten ved eksponering av bisoprolol hos spedbarn. Derfor anbefales ikke å ta Concor® for kvinner under amming.

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet Concor

Overfølsomhet overfor bisoprolol eller noen av komponentene i legemidlet (se “Sammensetning og frigjøringsform”) og andre betablokkere;
akutt hjertesvikt, kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet;
sjokk forårsaket av nedsatt hjertefunksjon (kardiogent sjokk), kollaps;
AV-blokk II og III grader, uten pacemaker;
syk sinus syndrom;
sinoatrial blokkering;
alvorlig bradykardi (HR<50 уд./мин.);
uttalt reduksjon i blodtrykk (sBP<90 мм рт. ст.);
historie med alvorlige former for bronkial astma og KOLS;
sene stadier av perifere sirkulasjonsforstyrrelser, Raynauds sykdom;
feokromocytom (uten samtidig bruk av alfablokkere);
metabolsk acidose;
samtidig bruk av MAO-hemmere, med unntak av MAO-B;
alder under 18 år (effektivitet og sikkerhet er ikke fastslått).

Forsiktig:
leversvikt;
Kronisk nyresvikt;
Prinzmetals angina;
myasthenia gravis;
tyrotoksikose;
diabetes;
AV-blokk av første grad;
depresjon (inkludert historie);
psoriasis;
eldre alder.

Bivirkninger av stoffet Concor

Frekvensen av bivirkningene oppført nedenfor ble bestemt i henhold til følgende: svært ofte (≥1/10); ofte (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).

Kardiovaskulært system: svært ofte - redusert hjertefrekvens (bradykardi, spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt); ofte - arteriell hypotensjon (spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt), manifestasjon av vasospasme (økte perifere sirkulasjonsforstyrrelser, følelse av kulde i ekstremitetene - parestesi); sjelden - svekket AV-ledning, ortostatisk hypotensjon, dekompensasjon av hjertesvikt med utvikling av perifert ødem.

Nervesystemet: i begynnelsen av behandlingsforløpet kan forstyrrelser i sentralnervesystemet midlertidig oppstå; sjelden - svimmelhet, hodepine, asteni, tretthet, søvnforstyrrelser, samt psykiske lidelser (sjelden - depresjon; sjelden - hallusinasjoner, mareritt, kramper). Vanligvis er disse fenomenene milde og forsvinner som regel innen 1–2 uker etter behandlingsstart.

Synsorganer: sjelden - tåkesyn, redusert tåreproduksjon (bør tas i betraktning når du bruker kontaktlinser); svært sjelden - konjunktivitt.

Luftveiene: sjelden - allergisk rhinitt; uvanlig - bronkospasme hos pasienter med bronkial astma eller obstruktive luftveissykdommer.

Mage-tarmkanalen: ofte - kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse, tørr munnslimhinne; sjelden - hepatitt.

Muskel- og skjelettsystemet: uvanlig - muskelsvakhet, kramper i leggmusklene, artralgi.

Allergiske reaksjoner: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, som kløe, rødhet i huden, svette, utslett; svært sjelden - alopecia. Betablokkere kan forverre psoriasis.

Genitourinary system: svært sjelden - potensforstyrrelser.

Laboratorieindikatorer: sjelden - økte nivåer av leverenzymer i blodet (AST, ALT), økte nivåer av triglyserider i blodet. I noen tilfeller - trombocytopeni, agranulocytose.

Administrasjonsmåte og dosering av legemidlet Concor

Oralt bør tablettene tas uten å tygge, med en liten mengde væske om morgenen før, under eller etter frokost, 1 gang per dag.

Behandling av arteriell hypertensjon og angina pectoris

I alle tilfeller velger legen kur og dosering for hver pasient individuelt, spesielt med tanke på hjertefrekvensen og pasientens tilstand.

Vanligvis er startdosen 5 mg (1 tablett Concor® 5 mg) 1 gang per dag. Om nødvendig kan dosen økes til 10 mg 1 gang per dag.

For behandling av arteriell hypertensjon og angina pectoris er maksimal anbefalt dose 20 mg Concor® 1 gang per dag.

Behandling av kronisk hjertesvikt

Oppstart av behandling for kronisk hjertesvikt med Concor® krever en spesiell titreringsfase og regelmessig medisinsk overvåking.

Forutsetninger for behandling med Concor® er som følger:

Kronisk hjertesvikt uten tegn til forverring de siste 6 ukene,

Nesten uendret grunnleggende behandling de siste 2 ukene,

Behandling med optimale doser av ACE-hemmere (eller andre vasodilatorer ved intoleranse mot ACE-hemmere), diuretika og eventuelt hjerteglykosider.

Behandling av kronisk hjertesvikt med Concor® starter i henhold til følgende titreringsskjema. Dette kan kreve individuell tilpasning avhengig av hvor godt pasienten tåler den foreskrevne dosen, d.v.s. Dosen kan bare økes hvis den forrige ble godt tolerert.
Maksimal anbefalt dose for behandling av kronisk hjertesvikt er 10 mg Concor® 1 gang per dag.

Etter oppstart av behandling med legemidlet i en dose på 1,25 mg (1/2 tablett av legemidlet Concor® Cor), bør pasienten observeres i ca. 4 timer (overvåking av hjertefrekvens, blodtrykk, ledningsforstyrrelser, tegn på forverret hjertesvikt ).

Under eller etter titreringsfasen kan midlertidig forverring av hjertesvikt, væskeretensjon, hypotensjon eller bradykardi forekomme. I dette tilfellet anbefales det først og fremst å være oppmerksom på valg av dosering av samtidig grunnterapi (optimalisere dosen av et vanndrivende middel og/eller ACE-hemmer) før du reduserer dosen av Concor®. Behandling med Concor® bør kun avbrytes hvis det er absolutt nødvendig.

Etter stabilisering av pasientens tilstand bør re-titrering utføres, eller behandlingen bør fortsettes.

Behandlingsvarighet for alle indikasjoner

Behandling med Concor® er vanligvis langtidsbehandling.

Om nødvendig kan behandlingen avbrytes og gjenopptas etter visse regler.

Behandlingen bør ikke avbrytes plutselig, spesielt hos pasienter med koronarsykdom. Hvis seponering av behandlingen er nødvendig, bør dosen av legemidlet reduseres gradvis.

Spesielle pasientgrupper

Nedsatt nyre- eller leverfunksjon

Behandling av hypertensjon eller angina:

Mild eller moderat nedsatt lever- eller nyrefunksjon krever vanligvis ikke dosejustering;

Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Eldre pasienter: ingen dosejustering er nødvendig.

Overdose av Concor

Symptomer: arytmi, ventrikulær ekstrasystol, alvorlig bradykardi, AV-blokk, markert blodtrykksreduksjon, akutt hjertesvikt, hypoglykemi, akrocyanose, pustevansker, bronkospasme, svimmelhet, besvimelse, kramper.

Behandling: mageskylling og administrering av adsorberende legemidler; symptomatisk terapi: for utviklet AV-blokk - intravenøs administrering av 1–2 mg atropin, epinefrin eller installasjon av en midlertidig pacemaker; for ventrikulær ekstrasystol - lidokain (medikamenter i klasse IA brukes ikke); med en uttalt reduksjon i blodtrykket, bør pasienten være i Trendelenburg-posisjon; hvis det ikke er tegn på lungeødem - intravenøse plasmaerstattende løsninger, hvis ineffektive - administrering av adrenalin, dopamin, dobutamin (for å opprettholde kronotropiske og inotrope effekter og eliminere en uttalt reduksjon i blodtrykket); for hjertesvikt - hjerteglykosider, diuretika, glukagon; for kramper - intravenøs diazepam; for bronkospasme - beta2-adrenerge sentralstimulerende midler ved innånding.

Interaksjoner av stoffet Concor med andre legemidler

Effektiviteten og toleransen til legemidler kan påvirkes av samtidig bruk av andre legemidler. Slik interaksjon kan også forekomme i tilfeller hvor 2 legemidler tas etter kort tid. Du må informere legen din om at du bruker andre legemidler, selv om du tar dem uten resept.

Allergener brukt til immunterapi eller allergenekstrakter for hudtesting øker risikoen for alvorlige systemiske allergiske reaksjoner eller anafylaksi hos pasienter som får bisoprolol.

Fenytoin med intravenøs administrering, legemidler for inhalasjonsgenerell anestesi (hydrokarbonderivater) øker alvorlighetsgraden av den kardiodepressive effekten og sannsynligheten for å senke blodtrykket.

Effektiviteten til insulin og orale hypoglykemiske legemidler kan endres under behandling med bisoprolol (maskerer symptomene på utvikling av hypoglykemi: takykardi, økt blodtrykk).

Clearance av lidokain og xantiner (unntatt difyllin) kan reduseres på grunn av en mulig økning i konsentrasjonen i blodplasmaet, spesielt hos pasienter med initialt økt clearance av teofyllin under påvirkning av røyking.

NSAIDs, kortikosteroider og østrogener svekker den hypotensive effekten av bisoprolol (Na+-retensjon, blokkering av PG-syntese i nyrene).

Hjerteglykosider, metyldopa, reserpin og guanfacin, CCB (verapamil, diltiazem), amiodaron og andre antiarytmika øker risikoen for utvikling eller forverring av bradykardi, AV-blokk, hjertestans og hjertesvikt.

Nifedipin kan føre til en betydelig reduksjon i blodtrykket.

Diuretika, klonidin, sympatolytika, hydralazin og andre antihypertensiva kan føre til en overdreven reduksjon i blodtrykket.

Effekten av ikke-depolariserende muskelavslappende midler og den antikoagulerende effekten av kumariner kan forlenges under behandling med bisoprolol.

Tri- og tetrasykliske antidepressiva, antipsykotika (neuroleptika), etanol, beroligende midler og hypnotika øker CNS-depresjonen.

Samtidig bruk med MAO-hemmere anbefales ikke på grunn av en signifikant økning i den hypotensive effekten. Behandlingspausen mellom å ta MAO-hemmere og bisoprolol bør være minst 14 dager.

Ikke-hydrogenerte ergotalkaloider øker risikoen for å utvikle perifere sirkulasjonsforstyrrelser.

Ergotamin øker risikoen for å utvikle perifere sirkulasjonsforstyrrelser; sulfasalazin øker konsentrasjonen av bisoprolol i blodplasma; Rifampin forkorter halveringstiden.

Spesielle instruksjoner når du tar stoffet Concor

Det anbefales ikke å avbryte behandlingen brått og endre den anbefalte dosen uten først å konsultere legen din, fordi dette kan føre til en midlertidig forverring av hjertefunksjonen. Behandlingen bør ikke avbrytes plutselig, spesielt hos pasienter med koronarsykdom. Hvis seponering av behandlingen er nødvendig, bør dosen reduseres gradvis.

Overvåking av tilstanden til pasienter som tar Concor® bør inkludere måling av hjertefrekvens og blodtrykk (i begynnelsen av behandlingen - daglig, deretter en gang hver 3.-4. måned), utføre EKG, bestemme blodsukker hos pasienter med diabetes (en gang hver 4. 5 måneder ). Hos eldre pasienter anbefales det å overvåke nyrefunksjonen (en gang hver 4.–5. måned).

Pasienten bør få opplæring i metoden for å beregne hjertefrekvens og instrueres om behovet for medisinsk konsultasjon ved hjertefrekvens<50 уд./мин.

Pasienter som bruker kontaktlinser bør ta hensyn til at produksjonen av tårevæske kan reduseres under behandlingen.

Når det brukes til pasienter med feokromocytom, er det en risiko for utvikling av paradoksal arteriell hypertensjon (hvis effektiv alfablokkering ikke tidligere er oppnådd).

Ved tyrotoksikose kan Concor® maskere visse kliniske tegn på tyrotoksikose (for eksempel takykardi). Brå seponering av stoffet hos pasienter med tyrotoksikose er kontraindisert, da det kan øke symptomene.

Ved diabetes mellitus kan det maskere takykardi forårsaket av hypoglykemi. I motsetning til ikke-selektive betablokkere, øker det praktisk talt ikke insulinindusert hypoglykemi og forsinker ikke gjenopprettingen av blodsukkerkonsentrasjonen til normale nivåer.

Når du tar klonidin samtidig, kan det seponeres bare noen få dager etter seponering av Concor®.

Det er mulig at alvorlighetsgraden av overfølsomhetsreaksjonen kan øke og det vil ikke være noen effekt fra vanlige doser av adrenalin på bakgrunn av en belastet allergisk historie.

Hvis planlagt kirurgisk behandling er nødvendig, bør legemidlet seponeres 48 timer før generell anestesi. Hvis pasienten tok stoffet før operasjonen, bør han velge et medikament for generell anestesi med minimal negativ inotrop effekt.

Gjensidig aktivering av vagusnerven kan elimineres ved intravenøs atropin (1–2 mg).

Legemidler som reduserer katekolaminreserver (inkludert reserpin) kan forsterke effekten av betablokkere, så pasienter som tar slike kombinasjoner av legemidler bør være under konstant medisinsk tilsyn for å oppdage en uttalt reduksjon i blodtrykk eller bradykardi.

Pasienter med bronkospastiske sykdommer kan foreskrives kardioselektive adrenerge blokkere ved intoleranse og/eller ineffektivitet av andre antihypertensiva. Hvis dosen av legemidlet overskrides, er det risiko for å utvikle bronkospasme.

Hvis økende bradykardi (HR) oppdages hos eldre pasienter<50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Behandlingen bør ikke avbrytes brått på grunn av risikoen for å utvikle alvorlige arytmier og hjerteinfarkt. Legemidlet seponeres gradvis, og dosen reduseres over 2 uker eller mer (reduser dosen med 25 % på 3-4 dager). Legemidlet bør seponeres før man tester innholdet av katekolaminer, normetanefrin og vanillylmandelsyre i blod og urin; antinukleære antistofftitere.

Innvirkning på evnen til å kjøre bil og betjene komplekse maskiner

Bisoprolol påvirker ikke evnen til å kjøre bil i en studie av pasienter som lider av koronar hjertesykdom. Men på grunn av individuelle reaksjoner kan evnen til å kjøre bil eller arbeide med teknisk komplekse mekanismer være svekket. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot dette i begynnelsen av behandlingen, etter endring av dosen, og også når du bruker alkohol samtidig.

Oppbevaringsbetingelser for legemidlet Concor

Liste B.: Ved en temperatur som ikke overstiger 30 °C.

Holdbarhet for stoffet Concor

Legemidlet Concor tilhører ATX-klassifiseringen:

C Kardiovaskulært system

C07 betablokkere

C07A betablokkere

C07AB Selektive beta1-blokkere

Beta 1-adrenerg blokker selektiv

Aktivt stoff

Utgivelsesform, sammensetning og emballasje

lys gul i fargen, hjerteformet, bikonveks, med et hakk på begge sider.

Hjelpestoffer: vannfritt kalsiumhydrogenfosfat - 132 mg, maisstivelse (fint pulver) - 14,5 mg, vannfri kolloidalt silisiumdioksyd - 1,5 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 10 mg, krospovidon - 5,5 mg, magnesiumstearat - 1,5 mg.

Filmskallsammensetning: hypromellose 2910/15 - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,53 mg, dimetikon 100 - 0,11 mg, jernfargestoff gult oksid (E172) - 0,02 mg, titandioksid (E171) - 0,97 mg.

30 stk. - blemmer (3) - papppakninger.

Filmdrasjerte tabletter lys oransje i fargen, hjerteformet, bikonveks, med et hakk på begge sider.

Hjelpestoffer: vannfritt kalsiumhydrogenfosfat - 127,5 mg, maisstivelse (fint pulver) - 14 mg, vannfri kolloidalt silisiumdioksid - 1,5 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 10 mg, krospovidon - 5,5 mg, magnesiumstearat - 1,5 mg.

Filmskallsammensetning: hypromellose 2910/15 - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,53 mg, dimetikon 100 - 0,22 mg, jernfargestoff gult oksid (E172) - 0,12 mg, jernfarge rødt oksid (E172) - 0,002 - 0,002 mg, titandioksyd (E171) mg .

10 deler. - blemmer (3) - papppakninger.
10 deler. - blemmer (5) - papppakninger.
25 stk. - blemmer (2) - papppakninger.
30 stk. - blemmer (1) - papppakninger.

farmakologisk effekt

En selektiv beta 1-blokker, uten egen sympatomimetisk aktivitet, har ingen membranstabiliserende effekt.

Den har bare liten affinitet for β 2 -adrenerge reseptorer i den glatte muskulaturen i bronkiene og blodårene, så vel som for β 2 -adrenerge reseptorer som er involvert i reguleringen av metabolismen. Derfor påvirker bisoprolol generelt ikke luftveismotstand og metabolske prosesser der β 2 -adrenerge reseptorer er involvert.

Den selektive effekten av stoffet på β 1 -adrenerge reseptorer vedvarer utenfor det terapeutiske området.

Bisoprolol har ikke en uttalt negativ inotrop effekt.

Maksimal effekt av stoffet oppnås 3-4 timer etter oral administrering. Selv når bisoprolol foreskrives én gang daglig, vedvarer dens terapeutiske effekt i 24 timer på grunn av dens 10-12 timers halveringstid fra blodet. Som regel oppnås maksimal reduksjon i blodtrykket 2 uker etter behandlingsstart.

Bisoprolol reduserer aktiviteten til det sympathoadrenale systemet ved å blokkere β 1 -adrenerge reseptorer i hjertet.

Farmakokinetikk

Suging

Bisoprolol absorberes nesten fullstendig (>90%) fra mage-tarmkanalen. Dens biotilgjengelighet på grunn av lav grad av first-pass metabolisme gjennom leveren (ved ca. 10 %) er ca. 90 % etter oral administrering. Matinntak påvirker ikke biotilgjengeligheten. Bisoprolol viser lineær kinetikk, med plasmakonsentrasjoner som er proporsjonale med dosen administrert over et doseområde på 5 til 20 mg. Cmax i blodplasma nås etter 2-3 timer.

Fordeling

Bisoprolol distribueres ganske vidt. Vd er 3,5 l/kg. Plasmaproteinbinding når omtrent 30%.

Metabolisme

Metabolisert via den oksidative veien uten påfølgende konjugering. Alle metabolitter er polare (vannløselige) og skilles ut av nyrene. Hovedmetabolittene som finnes i blodplasma og urin viser ikke farmakologisk aktivitet. Data hentet fra eksperimenter med humane levermikrosomer in vitro viser at bisoprolol primært metaboliseres av CYP3A4-isoenzymet (ca. 95 %), med CYP2D6-isoenzymet som kun spiller en mindre rolle.

Fjerning

Det er ingen informasjon om farmakokinetikken til bisoprolol hos pasienter med CHF og samtidig nedsatt lever- eller nyrefunksjon.

Indikasjoner

Kontraindikasjoner

- overfølsomhet overfor bisoprolol eller noen av hjelpestoffene;

- akutt hjertesvikt, kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet, som krever inotrop terapi;

- kardiogent sjokk;

— AV-blokk II og III grader, uten pacemaker;

- sinoatrial blokkering;

- alvorlig bradykardi (HR< 60 уд./мин);

- alvorlig arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk).< 100 мм рт.ст.);

- alvorlige former for bronkial astma;

- alvorlige forstyrrelser av perifer arteriell sirkulasjon, Raynauds syndrom;

- feokromocytom (uten samtidig bruk av alfablokkere);

- metabolsk acidose;

- alder under 18 år (utilstrekkelige data om effektivitet og sikkerhet).

Med forsiktighet: utføre desensibiliserende terapi, Prinzmetals angina, hypertyreose, type I diabetes mellitus og diabetes mellitus med betydelige svingninger i blodkonsentrasjoner, førstegrads AV-blokade, alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 20 ml/min), alvorlig leverdysfunksjon, psoriasis , restriktiv kardiomyopati, medfødte hjertefeil eller hjerteklaffsykdom med alvorlige hemodynamiske forstyrrelser, CHF med hjerteinfarkt siste 3 måneder, alvorlige former for KOLS, streng diett.

Dosering

Tabletter av stoffet bør tas en gang om dagen med en liten mengde væske, om morgenen før, under eller etter frokost. Tablettene skal ikke tygges eller knuses til pulver.

Arteriell hypertensjon og stabil angina

I alle tilfeller velger legen doseringsregime og dose individuelt for hver pasient, spesielt under hensyntagen til pasientens hjertefrekvens og tilstand Vanligvis er startdosen 5 mg Concor en gang daglig.

Som regel er startdosen 5 mg 1 gang per dag. Om nødvendig kan dosen økes til 10 mg 1 gang per dag. Ved behandling av arteriell hypertensjon og stabil angina er maksimal anbefalt dose 20 mg 1 gang per dag.

Kronisk hjertesvikt

Standardbehandlingsregimet for kronisk hjertesvikt inkluderer bruk av ACE-hemmere eller angiotensin II-reseptorantagonister (ved intoleranse mot ACE-hemmere), betablokkere, diuretika og eventuelt hjerteglykosider. Oppstart av behandling for CHF med Concor krever en spesiell titreringsfase og regelmessig medisinsk tilsyn. Forutsetningen for behandling med Concor er stabil CHF uten tegn til forverring.

Behandling med Concor starter i henhold til følgende titreringsskjema. Individuell tilpasning kan være nødvendig avhengig av hvor godt pasienten tåler den foreskrevne dosen, det vil si at dosen kun kan økes hvis den forrige dosen ble godt tolerert.

For å sikre en passende titreringsprosess anbefales det å bruke bisoprolol i doseringsformen på 2,5 mg tabletter i de innledende stadiene av behandlingen.

Anbefalt startdose er 1,25 mg 1 gang/dag. Avhengig av individuell toleranse, bør dosen økes gradvis til 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg og 10 mg én gang daglig. Hver påfølgende doseøkning bør utføres minst 2 uker senere. Hvis en økning av dosen av legemidlet tolereres dårlig av pasienten, kan en dosereduksjon være mulig.

Hvis pasienten ikke tåler maksimal anbefalt dose av legemidlet, bør en gradvis dosereduksjon vurderes.

Under titreringsfasen eller etter den kan det oppstå midlertidig forverring av CHF, arteriell hypotensjon eller bradykardi. I dette tilfellet anbefales det først og fremst å justere dosene av samtidig terapi. Det kan også være nødvendig å redusere dosen av Concor midlertidig eller seponere den. Etter stabilisering av pasientens tilstand bør dosen titreres på nytt eller behandlingen bør fortsettes.

Behandlingsvarighet for alle indikasjoner

Behandling med Concor er vanligvis langsiktig.

Spesielle pasientgrupper

Nedsatt nyre- eller leverfunksjon

Lett eller moderat nedsatt lever- eller nyrefunksjon krever vanligvis ikke dosejustering.

Eldre pasienter

Ingen dosejustering er nødvendig.

Barn

Fordi Det er ikke nok data om bruk av stoffet Concor hos barn; det anbefales ikke å foreskrive stoffet til barn og ungdom under 18 år.

Til dags dato er det utilstrekkelig data vedrørende bruk av Concor hos pasienter med kronisk hjertesvikt i kombinasjon med type 1 diabetes mellitus, alvorlig nyre- og/eller leverdysfunksjon, restriktiv kardiomyopati, medfødte hjertefeil eller hjerteklaffsykdom med alvorlig hemodynamisk svekkelse. Det er heller ikke innhentet tilstrekkelige data for pasienter med kronisk hjertesvikt med hjerteinfarkt i løpet av de siste 3 månedene.

Bivirkninger

Frekvensen av bivirkningene oppført nedenfor ble bestemt i henhold til følgende: svært ofte (≥1/10); ofte (≥ 1/100,<1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Fra det kardiovaskulære systemet: veldig ofte - bradykardi (hos pasienter med kronisk hjertesvikt); ofte - forverrede symptomer på kronisk hjertesvikt (hos pasienter med kronisk hjertesvikt), en følelse av kulde eller nummenhet i ekstremitetene, en markant reduksjon i blodtrykket (spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt); mindre vanlige - nedsatt AV-ledning, bradykardi (hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris), forverrede symptomer på kronisk hjertesvikt (hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris), ortostatisk hypotensjon.

Fra siden av sentralnervesystemet: ofte - svimmelhet*, hodepine*; sjelden - tap av bevissthet.

Fra den mentale siden: sjelden - depresjon, søvnløshet; sjelden - hallusinasjoner, mareritt.

Fra siden av synsorganet: sjelden - redusert tåredannelse (bør tas i betraktning når du bruker kontaktlinser); svært sjelden - konjunktivitt.

På hørselsorganets side: sjelden - hørselshemning.

Fra luftveiene: sjelden - bronkospasme hos pasienter med bronkial astma eller en historie med luftveisobstruksjon; sjelden - allergisk rhinitt.

Fra fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse; sjelden - hepatitt.

Fra laboratorieparametrene: sjelden - en økning i konsentrasjonen av triglyserider og aktiviteten til "lever"-transaminaser i blodet (aspartataminotransferase (AST) og alaninaminotransferase (ALT).

Fra muskel- og skjelettsystemet: sjelden - muskelsvakhet, muskelkramper.

Fra huden: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, som kløe, utslett, hyperemi i huden; svært sjelden - alopecia. Betablokkere kan forverre psoriasis eller forårsake psoriasis-lignende utslett.

Fra reproduksjonssystemet: sjelden - nedsatt potens.

Generelle brudd: ofte - asteni (hos pasienter med kronisk hjertesvikt), økt tretthet*; sjelden - asteni (hos pasienter med arteriell hypertensjon eller angina pectoris).

Overdose

Symptomer: oftest - AV-blokk, alvorlig bradykardi, markert blodtrykksreduksjon, bronkospasmer, akutt hjertesvikt og hypoglykemi. Følsomhet for en enkelt høy dose bisoprolol varierer mye mellom individuelle pasienter og pasienter med CHF er sannsynligvis svært sensitive.

Behandling: Hvis en overdose oppstår, er det først og fremst nødvendig å slutte å ta stoffet og starte støttende symptomatisk terapi.

For alvorlig bradykardi, intravenøs administrering av atropin. Hvis effekten er utilstrekkelig, kan et medikament med positiv kronotropisk effekt administreres med forsiktighet. Noen ganger kan midlertidig plassering av en kunstig pacemaker være nødvendig.

Med en uttalt reduksjon i blodtrykket - intravenøs administrering av vasopressormedisiner.

For AV-blokkering: Pasienter bør overvåkes nøye og behandles med beta-agonister som epinefrin. Installer om nødvendig en kunstig pacemaker.

Ved forverring av kronisk hjertesvikt - intravenøs administrering av diuretika, medisiner med positiv inotrop effekt, samt vasodilatorer.

For bronkospasme, foreskrive bronkodilatatorer, inkl. beta 2-adrenerge agonister og/eller aminofyllin.

For hypoglykemi, intravenøs administrering av dekstrose (glukose).

Narkotikahandel

Effektiviteten og toleransen til bisoprolol kan påvirkes av samtidig bruk av andre medisiner. Denne interaksjonen kan også oppstå når to legemidler tas i løpet av kort tid. Legen skal informeres om bruk av andre medisiner, selv om de tas uten resept (dvs. reseptfrie legemidler).

Behandling av kronisk hjertesvikt

Klasse I antiarytmika (for eksempel kinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon), når de brukes samtidig med bisoprolol, kan redusere AV-ledning og hjertekontraktilitet.

Blokkere av "langsomme" kalsiumkanaler som verapamil og, i mindre grad, diltiazem, når de brukes samtidig med bisoprolol, kan føre til en reduksjon i myokardial kontraktilitet og svekket AV-ledning. Spesielt kan intravenøs administrering av verapamil til pasienter som tar betablokkere føre til alvorlig arteriell hypotensjon og AV-blokkering. Sentralt virkende antihypertensiva (som klonidin, metyldopa, moxonidin, rilmenidin) kan føre til en reduksjon i hjertefrekvens og hjertevolum, samt vasodilatasjon på grunn av en reduksjon i sentral sympatisk tonus. Brå seponering, spesielt før seponering av betablokkere, kan øke risikoen for å utvikle rebound hypertensjon.

Kombinasjoner som krever spesiell forsiktighet

Behandling av arteriell hypertensjon og angina pectoris

Klasse I antiarytmika (for eksempel kinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon), når de brukes samtidig med bisoprolol, kan redusere AV-ledning og myokardial kontraktilitet.

Alle indikasjoner for bruk av stoffet Concor

BMCC-dihydropyridinderivater (for eksempel nifedipin, felodipin, amlodipin) når de brukes samtidig med bisoprolol kan øke risikoen for arteriell hypotensjon. Hos pasienter med kronisk hjertesvikt kan risikoen for påfølgende forverring av hjertets kontraktile funksjon ikke utelukkes.

Klasse III antiarytmika (for eksempel amiodaron), når de brukes samtidig med bisoprolol, kan øke AV-ledningsforstyrrelser.

Effekten av betablokkere for lokal bruk (for eksempel øyedråper for behandling av glaukom) kan forsterke de systemiske effektene av bisoprolol (senke blodtrykket, senke hjertefrekvensen).

Parasympathomimetika, når de brukes samtidig med bisoprolol, kan øke AV-ledningsforstyrrelser og øke risikoen for utvikling av bradykardi.

Den hypoglykemiske effekten av insulin eller orale hypoglykemiske midler kan forsterkes. Tegn på hypoglykemi, spesielt takykardi, kan maskeres eller undertrykkes. En slik interaksjon er mer sannsynlig ved bruk av ikke-selektive betablokkere.

Generelle anestesimidler kan øke risikoen for kardiodepressive effekter, som kan føre til hypotensjon.

Hjerteglykosider kan, når de brukes samtidig med bisoprolol, føre til økt impulsledningstid og dermed utvikling av bradykardi.

NSAIDs kan redusere den hypotensive effekten av bisoprolol.

Samtidig bruk av Concor med beta-agonister (for eksempel isoprenalin, dobutamin) kan føre til en reduksjon i effekten av begge legemidlene.

Kombinasjonen av bisoprolol med adrenerge agonister som påvirker α- og β-adrenerge reseptorer (for eksempel noradrenalin, epinefrin) kan forsterke de vasokonstriktoreffekter av disse legemidlene som oppstår med deltakelse av α-adrenerge reseptorer, noe som fører til en økning i blodtrykket . En slik interaksjon er mer sannsynlig ved bruk av ikke-selektive betablokkere.

Meflokin, når det brukes samtidig med bisoprolol, kan øke risikoen for bradykardi.

MAO-hemmere (unntatt MAO B-hemmere) kan forsterke den hypotensive effekten av betablokkere. Samtidig bruk kan også føre til utvikling av en hypertensiv krise.

spesielle instruksjoner

Ikke avbryt behandlingen med Concor brått eller endre anbefalt dose uten først å konsultere legen din, fordi dette kan føre til en midlertidig forverring av hjertefunksjonen.

Behandlingen bør ikke avbrytes plutselig, spesielt hos pasienter med koronarsykdom. Hvis seponering av behandlingen er nødvendig, bør dosen reduseres gradvis.

I de innledende stadiene av behandlingen med Concor krever pasientene konstant overvåking.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet i følgende tilfeller:

Alvorlige former for KOLS og ikke-alvorlige former for bronkial astma;

Diabetes mellitus med betydelige svingninger i blodsukkerkonsentrasjonen: symptomer på en uttalt reduksjon i glukosekonsentrasjon (hypoglykemi), som takykardi, hjertebank eller økt svetting, kan maskeres;

Streng diett;

Utføre desensibiliserende terapi;

AV-blokk av første grad;

Prinzmetals angina;

Milde til moderate perifere arterielle sirkulasjonsforstyrrelser (økte symptomer kan oppstå i begynnelsen av behandlingen);

Psoriasis (inkludert anamnese).

Luftveiene: for bronkial astma eller KOLS er samtidig bruk av bronkodilatatorer indisert. Hos pasienter med bronkial astma kan det være en økning i luftveismotstanden, noe som krever en høyere dose beta 2-adrenerge agonister. Hos pasienter med KOLS bør behandling med bisoprolol når det foreskrives i kombinasjonsbehandling for behandling av hjertesvikt startes med lavest mulig dose, og pasienter bør overvåkes nøye for opptreden av nye symptomer (for eksempel kortpustethet, treningsintoleranse , hoste).

Allergiske reaksjoner: betablokkere, inkludert Concor, kan øke følsomheten for allergener og alvorlighetsgraden av anafylaktiske reaksjoner på grunn av en svekkelse av adrenerg kompenserende regulering under deres virkning. Behandling med epinefrin (adrenalin) gir ikke alltid forventet terapeutisk effekt.

Generell anestesi: Ved generell anestesi bør risikoen for β-adrenerge reseptorblokkering tas i betraktning. Hvis det er nødvendig å avbryte behandlingen med Concor før operasjon, bør dette gjøres gradvis og fullføres 48 timer før generell anestesi. Du bør gi beskjed til anestesilegen din om at du tar Concor.

Feokromocytom: hos pasienter med binyretumor (feokromocytom) kan Concor kun foreskrives mens du bruker alfablokkere.

Hypertyreose: Ved behandling med Concor kan symptomene på hypertyreose være maskert.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og maskiner

Legemidlet Concor påvirker ikke evnen til å kjøre kjøretøy, ifølge resultatene fra en studie på pasienter med koronarsykdom. Men på grunn av individuelle reaksjoner kan evnen til å kjøre bil eller arbeide med teknisk komplekse mekanismer være svekket. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot dette i begynnelsen av behandlingen, etter endring av dosen, og også når du bruker alkohol samtidig.

Graviditet og amming

Under graviditet bør Concor kun anbefales brukt hvis fordelen for moren oppveier risikoen for bivirkninger hos fosteret og/eller barnet.

Generelt sett reduserer betablokkere blodstrømmen til morkaken og kan påvirke fosterutviklingen. Blodstrømmen i morkaken og livmoren bør overvåkes, samt veksten og utviklingen til det ufødte barnet bør overvåkes, og hvis det oppstår uønskede hendelser i forhold til graviditet og/eller fosteret, bør alternative behandlingsmetoder tas.

Den nyfødte bør undersøkes nøye etter fødselen. I de første 3 dagene av livet kan symptomer på bradykardi og hypoglykemi oppstå.

Det er ingen data om utskillelse av bisoprolol i morsmelk. Derfor anbefales ikke å ta Concor for kvinner under amming. Hvis det er nødvendig å ta stoffet under amming, bør amming avbrytes.

Til pasienter med alvorlig leverdysfunksjon maksimal daglig dose er 10 mg.

Brukes i alderdommen

Eldre pasienter ingen dosejustering er nødvendig.

Vilkår for utlevering fra apotek

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

RUS-CIS/CONCO/0718/0049

Lagringsforhold og perioder

Legemidlet skal oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 30 °C. Holdbarhet - 5 år.

Selektive betablokkere, en gruppe som Concor er medlem av, har reddet mange liv. Selve gruppen har lenge vært kjent for de som lider av hjerteplager med høyt blodtrykk. Concor er et relativt nytt medikament. Farmasøyter prøver å lage medisiner med en minimumsliste over bivirkninger. Sammenlignet med analoger er Concor det foretrukne stoffet.

Concor - bruksanvisning

Farmakologisk gruppe av legemidlet: selektive beta1-blokkere.

Handelsnavn: Concor.

INN (internasjonalt navn for virkestoffet) – Bisoprolol.

Concor er et tablettpreparat. Tabletter med et "hjerte" (som gjentar den stiliserte formen til et hjerte) i et belegg fra 5 mg til to ganger dosen: 10 mg. De er også tilgjengelige i en mindre dose: 2,5 mg. Dette er Concor Cor, et medikament som inneholder, som det vanlige, to typer bisoprololforbindelser:

Hemifumarat.
Fumarat.

Den aktive ingrediensen forblir den samme -. Bare doseringen er mindre og navnet er litt annerledes. Derfor brukes conconr core etter samme bruksanvisning.

Virkningsmekanisme for concor og analoger

Adrenerge blokkere er stoffer som kan blokkere virkningen av adrenalin. Navnet på gruppen gjenspeiler dette. Selektiv - selektiv. Legemidlet Concor er kardioselektivt. Dens selektive effekt er kardiologisk.

Legemidlet beskytter hjertet og koronarkarene mot den overdrevent aktiverende effekten av adrenalin. Blokkerer hjertereseptorer som reagerer på dette hormonet. De kalles adrenerge reseptorer. Finnes i hjertemuskelen (myokard) og vevet i veggene i koronarkarene.

Den vanlige responsen fra kroppen, myokard og blodårer på frigjøring av adrenalin i blodet er som følger:

En kraftig innsnevring av blodårene øker blodtrykket - også raskt;
Hjertefrekvensen øker;
Blodsukkernivået øker også, dette kan være kroppens oppgave - hjernen gir kommandoen om å levere mer næring (glukose), adrenalin frigjøres, blodtrykket og mengden glukose øker.

Men belastningen på myokardiet kan overstige dens adaptive evner. Jeg trenger akutt hjelp for hjertet mitt. Betablokkere kan gjøre dette. Concor inneholder virkestoffet Bisoprolol.

Det er viktig at Concor, medisin
nemlig gruppen av beta1-blokkere. Det er b1-adrenerge reseptorer i kroppen og også b2-adrenerge reseptorer. Den andre undertypen er ansvarlig for metabolisme og respirasjonsfunksjon. Slike prosesser kan ikke undertrykkes. Men concor blokkerer bare funksjonen til den første undertypen: b1-adrenerge reseptorer. Legemidlet påvirker ikke pust og metabolske prosesser.

Hjertefrekvensen reduseres når du tar Concor. Dette gir hjertet muligheten til å jobbe med mindre oksygen tilført det, og forhindrer overbelastning. En rask puls provosert av frigjøring av adrenalin, uten sikkerhetsnettet til stoffet Concor, ville føre til oksygenmangel. Myokardiet er beskyttet mot takykardi av denne medisinen.

Farmakokinetikk

Den kommer raskt inn i kroppen fra mage-tarmkanalen og trenger godt inn i nesten alle miljøer. Hjernen, morkaken og morsmelk inneholder nesten ingen concor etter administrering. Systemet for å beskytte viktige avdelinger fungerer. Hjernen er "kommandoposten", den mest beskyttede. Han kontrollerer også distribusjonsprosessene til stoffet Concor: bruksanvisningen indikerer at fosteret er beskyttet.

Legemidlet elimineres av nyrene.

Leveren, kroppens vokter, kan ikke nøytralisere bisoprolol (Concor), metaboliserer en liten del, omtrent 10%. De resterende 90 % er tilgjengelige for biologiske medier og fungerer etter hensikten. Gitt sin kardioselektivitet, er stoffet rettet mot hjertet. Etter bare to timer når Concor maksimalt mulig konsentrasjon i blodet (indikatoren bestemmes i blodplasmaet). 30% av stoffet reagerer med plasmaproteiner: binder seg til dem. Verdien er betydelig, den forklarer varigheten av den terapeutiske effekten av bisoprolol. Det varer opptil en dag.

Indikasjoner for bruk

Utvalget av terapeutiske effekter av Concor er det kardiovaskulære systemet. Det har følgende effekt:

Antianginal - lindrer smerte, eliminerer myokardiskemi, fjerner overflødig belastning fra hjertet;
Nedgang i antall hjerteslag (HR) per tidsenhet (minutt);
Antiarytmisk - ved å bremse rytmen, lindrer det takykardi, og jevner til og med ut manifestasjonene av ekstrasystoler - ekstrasystoler blir mindre hyppige og mer ryddige;
Moderat effekt på nervesystemet, både sentralt og perifert nervesystem: hemming av overdrevne reflekser. Dette forårsaker en reduksjon i blodtrykket;
Redusere hjerteutdrivningsfraksjon (dette reduserer arbeidsbelastningen, reduserer oksygenforbruket);
Reduserer blodtrykket (hypotensiv effekt observeres).

De oppførte egenskapene til stoffet bestemmer indikasjonene for bruk av Concor:

Hypertensjon (hypertensjon) med rask hjertefrekvens;
Hjerteiskemi;
Arytmi - takykardi, ekstrasystole;
Angina pectoris (stabilt stadium, sykdomskompensasjon);
Hjertesvikt er en kronisk sykdom.

Administrasjonsmåte, dosering

Det er vanlig å begynne å ta Concor, som alle medisiner som virker på hjerterytmen, med små doser. Ideelt alternativ: sykehus og observasjon av en kardiolog. Poliklinisk behandling: hvis kardiologen har pleiet pasienten i lang tid, kjenner til de tilhørende diagnosene, og reaksjonen på de fleste medisiner.

Doseringen må følges strengt som foreskrevet. Legen vil skrive ut et diagram.

Medisinen tas en gang daglig. Å spise påvirker ikke absorpsjonen av Concor, så tidspunktet velges av pasienten. Oftere - om morgenen er det mer praktisk å huske at den terapeutiske beta1-blokkeren er tatt.

Concor er en langtidsvirkende (langtidsvirkende) medisin, så du kan ikke knuse den, dele den eller skade integriteten til skallet. Skallet gir en langsom frigjøring av virkestoffet gjennom dagen.

Det er nødvendig å kjøpe et langtidsvirkende legemiddel i nøyaktig den dosen som er foreskrevet. Hvis du deler 10 mg i to for å få halve dosen, vil det fungere raskt. Det vil slutte å fungere raskt. En overdose er også mulig - hvis stoffet kommer inn i kroppen for raskt.

Men det er en risiko - et bristepunkt. Basert på dette kriteriet vurderes det at tabletten om nødvendig i en nødssituasjon kan bli ødelagt. Akkurat når du trenger å oppnå effektiviteten til stoffet i en kort periode.

Tilnærmingen er individuell, det er viktig å fokusere på pulsen. Husk: betablokkere reduserer denne indikatoren. Hos hypertensive pasienter er hjertefrekvensen ofte forhøyet, spesielt i begynnelsen av sykdommen. Da er det rett og slett nødvendig med medisiner fra denne gruppen.

Med årene kan hjertefrekvensen reduseres til bradykardi. Dette skjer også fordi hjertet svekkes, og til og med ved langvarig bruk av blodtrykkssenkende medisiner. Mange antihypertensiva reduserer rytmen betydelig. Her ser legen på hvor tilrådelig det er å ta Concor eller dets analoger og erstatninger. Om nødvendig foreskriver han det, men dosene er minimale.

Vanlig startdose er 5 mg. Hvis dynamikken er positiv, prøver de gradvis å øke dosen, og bringe den opp til 10 mg.

Legen vil bestemme ved hvilket trykk Concor er nødvendig, men bruksanvisningen tillater at det tas for enhver trykkøkning som forårsaker ubehag. Høyt blodtrykk (krise) behandles med en kombinasjon av medisiner og er vanligvis ledsaget av økt hjertefrekvens. I dette tilfellet må du ta Concor.

Hvis en pasient har hypertensjon komplisert av angina pectoris, bremses ikke rytmen, noen ganger er det nødvendig med to ganger dosen per dag - 20 mg. Dette er den maksimale daglige dosen av Concor.

Det er lov å behandle med stoffet
kronisk hjertesvikt. Eksacerbasjonsfasen kan ikke behandles med Concor og dets analoger. Tilstand: nøye medisinsk tilsyn. Hjertesvikt behandles med et kompleks av legemidler, betablokkere er inkludert i dette komplekset.

Pasientens tilstand skal være stabil. Enhver forverring er en grunn for legen til å finne årsakene, endre dosen eller regimet av stoffet. Det er situasjoner når kansellering av concor er nødvendig.

For denne sykdommen begynner de med en minimumsdose på 2,5 mg delt i to. Det er ingen 1,25 mg tabletter, så et unntak er tillatt her: det er lov å bryte dette "minimum" i to. Dosen er så liten at en overdose er umulig. Kardiologer forsikrer at en slik dosering er ufarlig, selv om en stor en er uakseptabel.

Sjekk toleranse. Hvis alt er bra, øk dosen to ganger i måneden: legg til en halv tablett. Juster til maksimal lett tolerert dose som gir en positiv effekt. Det bør ikke overstige 10 mg daglig.

Å behandle hjertesvikt med bisoprolol er ikke lett. Det er nødvendig å konstant overvåke pasientens tilstand og undersøke ham. Sørg for å holde pulsen og blodtrykket under kontroll.

Det er ikke alltid mulig, og det er ikke nødvendig å ta Concor til det maksimale. Det er fornuftig å holde seg til en godt tolerert dose. Hvis økningen provoserte en forverring av helsen, reduser mengden av stoffet.

Avbestilling er også mulig dersom pasienten reagerer på medisinen med dårlig helse.

Parallelt med hypertensjon eller kronisk hjertesvikt behandles også iskemisk hjertesykdom og arytmi. Legemidlet doseres basert på arteriell hypertensjon eller CHF.

Et interessant faktum er at den originale bruksanvisningen stiller Concor-tabletter som et middel mot takykardi. Men selv ved bruk av betablokkere oppstår ekstrasystole lettere, selv om det ikke forsvinner helt.

Selektive betablokkere endrer funksjonen til et vital organ - hjertet. De må brukes med kjennskap til kontraindikasjonene:

Medisinen brukes med forsiktighet i tilfeller av svikt i ethvert organ (nyre, lever, hjerte), diabetes mellitus og depresjon. Eldre foreskrives også under kontroll, med små doser.

Bivirkninger

Allergier: urticaria, høysnue;
Tørr munn slimhinner;
Diaré;
Økt hjertesvikt;
Kramper under søvn;
Et kraftig fall i blodtrykket;
Prikking, nummenhet i lemmer;
Ortostatisk hypotensjon;
konjunktivitt;
Tåkesyn;
Tap av bevissthet;
Bradykardi;
Depresjon;
Hepatitt;
Bronkospasme;
svette;
Svakhet.

Uforenlig med alkohol: reaksjonen er uforutsigbar. Det kan være et fall i koma, død.

Prøv å unngå å ta medisiner i disse periodene. Kun av helsemessige årsaker for en gravid kvinne, hvis risikoen for henne er høyere enn for fosteret. Legemidlet trenger lite gjennom morkaken, men det forstyrrer blodsirkulasjonen. Dette skader den normale utviklingen til barnet.

Spørsmålet om effekten av bisoprolol på barn gjennom melk er ikke studert. Men selv de stoffene (klorofos DDT, andre giftstoffer) som ikke skilles ut på noen måte hoper seg opp i kroppen og kan ende opp i melk. Og klekke med det, komme inn i barnets kosthold. Det er best å ikke amme mens du gjennomgår denne behandlingen. Eller bli behandlet annerledes.

Medikamentkompatibilitet

Det er farlig å kombinere Concor med andre antiarytmika. Alvorlige arytmier kan utvikles, pulsen kan falle kraftig og blodtrykket kan falle.

Hypertensjon
Behandles vanligvis med flere medikamenter. Tilsetning av bisoprolol kan øke effekten av blodtrykkssenkende medisiner.

Concor-analoger

Concor er bisoprolol. Men - importert. Den har mange analoger. Noen ganger tviler folk på hva som er bedre å kjøpe: Concor eller bisoprolol? Og de skiller seg bare i selskapet som produserer dem. Prisen er fortsatt ikke den samme: for Concor med en dosering på 5 mg koster det 200 rubler og mer. Bisoprolol er 10 ganger billigere - samme mengde (30 tabletter) og samme dosering.

Pasienter stiller også et spørsmål om å sammenligne medikamenter og Concor: hvilken av dem vil hjelpe med blodtrykket bedre - den første eller den andre? Og disse er også synonymer. Og igjen: den russiske analogen til Concor, Niperten, er billigere.

Legemidlet er også en analog (men ikke et synonym) av Concor. Annen aktiv ingrediens: . Men gruppen er den samme: beta1-blokkere.

Skaperne og produsentene av nebilet forklarer: det har en god utvidende effekt på perifere kar. Men når du må velge: ikke-billett eller concor, er det verdt å ta hensyn til vurderinger fra kardiologer. Legene er sikre på at Concor takler arteriell hypertensjon ikke verre enn Nebilet. Å utføre samme oppgave koster mye mer. Her er flere analoger av Concor:

Aritel;
Bisomore;
Bisoprololfumarat;
Bisogamma;
Cordinorm Cor;
Bisocard;

Alle legemidler på listen har samme aktive ingrediens: bisoprolol. Alle disse er synonymer for stoffet Concor; bruksanvisningen som er gitt er også gyldig for dem.

Ethvert legemiddel i denne gruppen bør ikke seponeres brått. Dette er full av forverring av sykdommen. Hvis det er nødvendig å avbryte det, bør det gjøres ved gradvis å redusere dosen.